Най-добрите антибиотици. Показания за комбинирана антибиотична терапия. Антибактериален спектър на сулфонамиди

Глобалният ефект на антибиотиците върху бактерии или други микроорганизми може да се изрази в две форми: бактерициден и бактериостатичен ефект. С бактерицидното действие на антибиотика растежът на бактериите не се възобновява. Антибиотици, които разрушават клетъчната стена. Изобретението се отнася до медицинската и ветеринарна бактериология и може да се използва за разграничаване на антибиотиците чрез бактерициден бактериостатичен ефект.

Бактериостатичният ефект на лекарствата е временно потискане на способността на микроорганизмите да се възпроизвеждат в организма. Антибиотиците като различни пеницилини, стрептомицин, неомицин, канамицин, ванкомицин и полимиксин имат бактерициден ефект. При премахване на антибиотик от заобикаляща средамикроорганизмите могат да се развият отново. В повечето случаи при лечение на инфекциозни заболявания бактериостатичният ефект на антибиотиците в комбинация със защитните механизми на организма осигурява възстановяването на пациента.

Използване на антибиотици във ветеринарната медицина и животновъдството - Използването на антибиотици във ветеринарната медицина започва веднага след откриването им. АНТИБИОТИЦИ - произвеждат се от микроорганизми химически вещества, което може да потисне растежа и да причини смърт на бактерии и други микроби. В първия случай микроорганизмите умират и след това говорят за бактерицидния ефект на този консервант, във втория настъпва дълбоко инхибиране жизнени функциимикроорганизъм

За да проявят ефекта си, антибактериалните лекарства в повечето случаи трябва да проникнат вътре в клетката, а основната бариера по пътя им в този случай е клетъчната стена на микроорганизма. При идентифициране на микроорганизъм е необходимо да се използва антибактериално средство, който има най-тесен спектър на действие. Това означава, че той трябва да има увреждащ ефект само върху микроорганизма, без да засяга макроорганизма.

За много антимикробни агенти интимният механизъм на действие не е напълно ясен. Антимикробните средства могат да имат бактерициден или бактериостатичен ефект в зависимост от дълбочината на въздействието им върху микроорганизма. Бактерицидният ефект води до смъртта на микроорганизма, например бета-лактамните антибиотици и аминогликозидите действат по този начин. Бактериостатичният ефект се състои в временно потискане на растежа и размножаването на микроорганизми (тетрациклини, сулфонамиди).

Бактериостатичните лекарства не трябва да се комбинират с бактерицидни лекарства. Понятията бактерицидно и бактериостатично обаче не са абсолютни, тъй като много често увеличаването на концентрацията на бактериостатично лекарство може да даде бактерициден ефект.

Има два основни механизма на действие на антибиотиците:

Видът на действие на антибиотиците се определя от микроорганизма, свойствата на антибиотика и тяхната концентрация. Въпреки това, най-достъпният и доказан тип бактерицидно действие е липсата на способността на клетките да растат и да се възпроизвеждат след отстраняване на антибиотика. Тези ензими се наричат ​​беталактамаза с разширен спектър.

С бактериостатичния ефект на антибиотика върху бактериите, след добавяне на пеницилиназа, бактериалният растеж се появява в тези ямки, където не е открит след втория етап на изследването. Пример 1. Определяне на бактерицидни и бактериостатични ефекти натриева солбензилпеницилин върху музейни бактериални култури. Въпреки това за Св. aureus, Y. pseudotuberculosis и B. сereus - силно чувствителни към антибиотика, тази разлика не надвишава двукратна стойност.

Възможност за използване на антибиотици при бременни и кърмещи жени

При паралелна серия с добавена пеницилиназа се наблюдава бактериален растеж (пожълтяване и помътняване на средата) във всички ямки, включително при максимална концентрация на антибиотика. Заустването на 6-та Т-ва беше добавено към всички кладенци. След 6 часа се открива забавяне на бактериалния растеж в първите три ямки при концентрацията на антибиотика. 3. Методът съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че концентрацията на антибиотика се намалява чрез метода на серийни разреждания.

Как антибиотиците могат да бъдат въведени в тялото?

1) Бактерициден механизъм - пълно потискане на бактериалния растеж чрез въздействие върху вит клетъчни структуриследователно микроорганизмите причиняват тяхната необратима смърт. Ако не завършите пълния курс на лечение и спрете рано приема на бактериостатичен антибиотик, симптомите на заболяването ще се върнат. След прилагане антибиотикът попада в кръвта и след това в определен орган.

В момента проблемът с антибиотичната резистентност на микроорганизмите (резистентност на микроорганизмите към действието на антибактериални лекарства). В бр големи дозиАнтибиотиците са опасни и влияят върху развитието на бактериална резистентност. Млякото и млечните продукти трябва да се приемат не по-рано от 4 часа след приема на антибиотика или напълно да се избягват по време на лечението. Например действие хормонални контрацептивинамалява при прием на антибиотици.

Според статистиката до 70-85% от децата в зряла възраст получават антибиотици в Русия. вирусни инфекции, тоест антибиотиците не са показани за тези деца. Също така не трябва да се колебаете да предписвате антибиотици за микобактериална инфекция (туберкулоза), където специфичните антибактериални лекарства са ключови в схемата на лечение. Това се дължи преди всичко на неизбежното странични ефектилекарства от всякаква тежест. Антибиотиците са група органични вещества от естествен (естествен) или полусинтетичен произход, които имат способността да унищожават или забавят растежа на бактерии, гъбички и тумори.

Какво е антибиотик?

Това вещество е естествен антибиотик – химическо оръжиемикросвят. Наистина, производството на антибиотици е един от най-напредналите методи за конкуренция между микроорганизмите в природата.

Характеристики на приема на антибиотици:

Но това беше само началото на ерата на антибиотиците. Оказва се, че някои антибиотици могат да се използват за лечение на гъбични инфекции или за унищожаване злокачествени тумори. Най-важният моментв разбирането на феномена на антибиотиците е да се определи хоризонтът на тяхното действие. И обратното: антибиотиците са абсолютно неефективни срещу вируси, които, както е известно, принадлежат към субклетъчните микроорганизми.

При бактериостатичен ефект не настъпва смърт на микроорганизми, наблюдава се само спиране на техния растеж и размножаване. Един от най-важните знациза антибиотиците е видът на тяхното действие върху микроорганизмите - бактериостатично и бактерицидно (Навашин С.М., Фомина И.П. Рационална антибиотична терапия. Целта на изобретението е да се повиши надеждността на метода и да се ускори определянето чрез разграничаване на вида на бактериостатични и бактерицидни действие на антибиотиците.

Антибактериалните средства се делят на бактериостатични (потискат растежа на бактериите) и бактерицидни (причиняват тяхната смърт).

Бактерицидни лекарства

1. Бета-лактамни антибиотици

• Пенами (бензилпеницилин, ампицилин, амоксицилин, нафцилин, тикарцилин, пиперацилин)
• Пенеми (все още не са пуснати)
• Карбапенеми (имипенем, меропенем)
• Цефеми (цефалоспорини, цефамицини)
• Карбапенеми (лоракарбеф)
• Монобактами (азтреонам)

2. Аминогликозиди: гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин, стрептомицин

3. Флуорохинолони: ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, еноксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин

4. Гликопептиди: ванкомицин, тейкопланин

5. Други: триметоприм/сулфаметоксазол, метронидазол, рифампицин

Бактериостатични лекарства

1. Макролиди: еритромицин, кларитромицин, азитромицин, диритромицин

2. Клиндамицин

3. Стрептограмини (хинупристин/далфопристин)

4. Хлорамфеникол

5. Тетрациклини: тетрациклин, миноциклин, доксициклин

За лечението на повечето инфекции е достатъчен бактериостатичен ефект, но в случай на имунокомпрометиран (например неутропения) или слаб защитни механизмина мястото на инфекцията (менингит, ендокардит) са необходими бактерицидни лекарства. При такива условия бактериостатичните лекарства имат само временен ефект, тъй като след оттеглянето им микроорганизмите започват да се размножават отново.

Бактерицидните и бактериостатични ефекти могат да бъдат избирателни. Така макролидите, клиндамицинът, стрептограмините, хлорамфениколът и тетрациклините имат бактериостатичен ефект, но при някои състояния или във връзка с определени микроорганизмите са бактерицидни. Обратно, пеницилините - бактерицидни антибиотици - имат бактериостатичен ефект върху ентерококите.

В допълнение, активността на антибактериалните лекарства може да зависи от концентрацията: в ниски концентрации на мястото на инфекцията лекарството има бактериостатичен ефект, във високи концентрации има бактерициден ефект. По този начин скоростта и тежестта на бактерицидното действие на аминогликозидите, флуорохинолоните и метронидазола са пряко зависими от концентрацията на лекарството.

Високата концентрация в лезията ви позволява да получите ендолимфатичен (лимфотропен)прилагане на лекарства.

От друга страна, бактерицидният ефект на β-лактамните антибиотици и ванкомицин се проявява бавно и почти не се увеличава с увеличаване на концентрацията на антибиотик. Бета-лактамните антибиотици са бактерицидни само срещу бързо делящи се бактерии, а флуорохинолоните са бактерицидни и срещу пасивни. Пролиферацията на микроорганизми е типична за пресни култури и ранна фазаинфекции и хронична инфекцияПовечето патогени не се делят.

Антисептиците са набор от мерки, насочени към унищожаване на инфекциозни агенти на повърхността на тялото (кожа, лигавици, рани), кухини.

Дезинфекцията е унищожаването на патогени на инфекциозни заболявания във външната среда.

Практически се разграничават две действия: бактериостатично и бактерицидно.

Бактериостатичният ефект е забавяне на пролиферацията на бактериите, докато веществото продължава да действа.

Бактерицидният ефект се изразява в пълното унищожаване на микроорганизмите.

Често едни и същи вещества могат да имат както бактериостатичен, така и бактерициден ефект при различни концентрации. Бактерицидният ефект изисква по-висока концентрация от бактериостатичния ефект.

Химическата антисептика е унищожаването на микроорганизми в рана, патологичен фокус или тялото на пациента с помощта на различни химикали.

Механизмът на действие на такива антисептични веществаразлични: някои от тях утаяват протеина, от който основно се състоят клетъчни мембранибактерии; други причиняват смъртта на бактериите, като проникват в техните клетки и засягат тяхната плазма; други създават неблагоприятни условияза бактериален растеж и размножаване.

Разтворимите ароматни съединения, които имат антисептичен ефект, са типични протоплазмени отрови, които вече в слаби разтвори инхибират пролиферацията на бактериите, а в по-силни концентрации убиват всички микроорганизми. Много от тях принадлежат към най-често използваните антисептични и дезинфекционни вещества.

Примери за антисептици

Салицилова киселина (C6H4(OH)COOH). използва се като добър антисептик за различни обриви(в 1% разтвор), мазоли (10%), като дезодориращо средство под формата на прахове за изпотяване на краката (1-2%); в продуктите против лунички - като насърчаване на десквамация на епидермиса (до 1-1,2%), срещу пукнатини по кожата (1%).

При смесване на разтвори от 2 части салицилова киселина и 1 част борна киселина се получава много горчива борна киселина. салицилова киселина, служещ като отличен антисептик, многократно превъзхождащ по действие борната и салициловата киселина, взети поотделно. Много добре действа и комбинацията от салицилова киселина с бензилов алкохол (добър консервант).

Борната (орто-борна) киселина (H3BO3) принадлежи към групата на слабите киселини, но при висока температурапридобива много силна киселина. При смесване със салицилова киселина се получава горчиво съединение (борна салицилова киселина), което има много силно антисептично действие, почти равно на карболовата киселина.

Когато борната киселина се смеси с мазнини, нейните антисептични свойства се намаляват почти до нула. В този случай е много по-препоръчително да използвате борна салицилова киселина или бензоена киселина. Използвайте 1-5% водни и спиртно-водни разтвори.

Разтворите на борна киселина са леко дразнещи и не утаяват протеини. Борната киселина проявява бактериостатичен ефект само в 2-4% разтвори.

Бензоената киселина (C6H5COOH) се използва като силен антисептик и е много по-силна от салициловата киселина. Бензоената киселина леко дразни кожата и насърчава пилинг на епидермиса, така че се използва за премахване на лунички и петна. Той е мастноразтворим и се използва за консервиране на мазнини, използвани при приготвянето на козметични кремове. IN козметични препаративъвежда се до 1%.

Бензиловият алкохол (C7H8O) е енергиен антисептик, значително превъзхождащ фенола, но лишен от неговата токсичност. Физиологично безупречен. Използван като антисептикв кремове, лосиони и др. Антисептичен ефектбензиловият алкохол се подсилва допълнително от комбинацията му с бороносалицилова киселина.

Борносалициловата киселина е силен и безвреден антисептик и консервант, действието й е 10-15 пъти по-голямо от това на фенола, но без недостатъци, не дразни и не изглажда кожата.

Глицероборид (бороглицерид) - е химично съединение, в което 3HO глицеролът е заменен борна киселинапри отделяне на вода: C3H5(OH)3 + H3BO3 > C3H5BO3 + 3H2O

От глицероборидните съединения интерес представляват неговите натриеви и калциеви соли. И двете соли са много нежни, недразнещи, нетоксични антисептици и не отстъпват по сила на действие на фенола.

Нафталинът е мазно вещество кафяво, слаба специфична миризма. Получава се от нафталаново масло. Добре омазнява и омекотява кожата. Нафталанова маз се приготвя от нафталан.

Има омекотяващ, леко обезболяващ ефект върху кожата. Има както бактериостатичен, така и бактерициден ефект. Насърчава резорбцията на инфилтрати. Има противовъзпалителни, епителизиращи и гранулиращи свойства.

Начин на употреба: при себорея на кожата на лицето или скалпа се избърсва с памучен тампон, напоен с нафталинов спирт, първо всеки ден, а след това през ден, докато положителен резултат. Този алкохол е еднакво подходящ за лечение на суха себорея на скалпа.

Резорцин или метадиоксибензен C6H4 (OH) 2. Когато се смила с две части камфор или ментол, се получават маслени течности - камфор резорцин или ментол резорцин. Подобно на салициловата и карболовата киселина, той има силни противогнилостни свойства, но е по-малко разяждащ и отровен. Той енергично коагулира протеина и следователно има разяждащ и изгарящ ефект върху кожата, безболезнено ексфолира епидермиса.

Използва се под формата на 2-5% кремове или под формата на течности при акне, против себорея на кожата и косопад и в 5-10% разтвор при лунички.

Тимол (C6H3CH3C3H7OH). В терапевтично отношение тимолът е подобен на карболовата киселина, но ефектът му е малко по-слаб и мек. Има приятна миризма и е по-малко токсичен. Тимолът е добро средство против гниене, използва се в зъболекарски препарати, за смазване на изгаряния, като същевременно действа като болкоуспокояващо.

В количество от 0,1-0,5% тимол е включен като компонентвъв всички видове стоматологични продукти, кремове, лосиони; в сапуните, под въздействието на наличните в тях свободни алкали и образувани по време на хидролиза по време на измиване, тимолът се превръща в индиферентен натриев тимолат.

Тиорезорцинол (C6H4O2S2). Той съчетава ефектите на резорцин и сяра, поради което е от голям интерес за козметиката и в дерматологичната практика.

Формалинът е 40% разтвор на формалдехид.

Безцветна течност с остра миризма, лесно се смесва с вода и алкохол във всякакви пропорции.

Има тен и антисептични свойства, особено изразени в алкална среда. Формалинът загаря клетъчните протеини и ги коагулира.

В някои случаи може да сенсибилизира кожата, така че употребата му изисква повишено внимание. При повишено изпотяванеслужи като секретагог потни жлези, а също и като антисептик под формата на 0,5-1% разтвори.

При наличие на кожни раздразнения и пукнатини формалинът е противопоказан.

Би било препоръчително напълно да се откаже от въвеждането на формалин в козметични инструменти, поради неговата канцерогенност.

Фурацилин-5-нитро-2-фуфурилен-семикарбазон е жълт, фино кристален, леко горчив прах, силен антисептик, който действа върху грам-положителни и грам-отрицателни микроби, големи вируси и някои протозои. Потиска растежа на микроорганизми, които са станали резистентни към антибиотици и сулфонамиди. Разтворите на фурацилин не дразнят кожата и насърчават гранулирането и заздравяването на рани. Използва се в козметиката, особено в комбинация със сяра, за грижа мазна кожалице, склонно към изява акне.

Разтворите на фурацилин обаче не се влошават с времето воден разтвортрябва да се предпазва от инфекция с гъбички, тъй като фурацилинът няма фунгицидни свойства. Фурацилин се разглежда безвредни средства, обаче, има и съобщения за случаи на левкодермия и посивяване в резултат на употребата му.

Хинозол [C9H7(OH)2N2. H2SO4] 8-хидроксихинолин сулфат. Изключително силен и безвреден антисептик. При разреждане 1:300 000 потиска растежа на нисшите микроорганизми, а при разреждане 1:40 000 ги убива. Отлично средствоза козметични и хигиенни препарати.

Употребата на quinzol е много препоръчителна:

• 1. в продукти против лунички, кожни петна и акне (1: 500-1000);
• 2. в дезинфектанти, предназначен за употреба след бръснене с цел дезинфекция, премахване на дразнене и обриви по кожата и като хемостатично средство (1: 1000-2000);
• 3. против пърхот и косопад (1: 500);
• 4. за измиване на косата и дезинфекция на кожата (1: 1000);
• 5. в сапуни (1: 200);
• 6. против изпотяване (1: 1000);
• 7. при изгаряния (1: 1000), особено в смес с тимол;
• 8. като консервант за мазнини и водни препарати (1: 5000-10000).

Цинкова карболова сяра или цинкова карболова сяра Zn(C6H4OHSO3)2+7H2O Добавя се към лосиони като антисептик за дезинфекция на кожата след бръснене.

Водороден пероксид (H2O2). Използва се като енергичен окислител, дезинфектант, антисептик и избелващ (избелващ) агент за лунички и петна по кожата, в стоматологични продукти за избелване на зъби и за избелване на коса. В последния случай това носи несъмнена вреда, тъй като косата от честа употребаводородният прекис става тънък, чуплив и крехък.

Антисептичният ефект на водородния прекис се основава на факта, че на светлина или от контакт с органична материя(кожа, коса) той се разлага на вода и кислород, който се отделя под формата на енергийна алотропна форма – озон.

Бромотимол С10Н13ОBr - продукт на бромиране на тимол, се въвежда в течни препаратиза освежаване и дезинфекция на въздуха, разреден с алкохол 1: 5000. В тази концентрация бромотимолът няма забележима миризма.

Таблица - Изисквания към антисептици и дезинфектанти.

Изисквания към антисептици и дезинфектанти
Задължителни свойства	Невалидни свойства
Широк спектър от лечебно действие (задължително унищожава бактерии, вируси, спори, протозои, гъбички)	Повреда или унищожаване на предмети и предмети, корозия на инструменти
Висока микробиологична ефективност	Дразнене и сенсибилизация на човешките тъкани
Достатъчна активност в телесните течности, при наличие на разпадни продукти, в киселинни и алкални среди(постоянство)	Нарушено зарастване на рани
Бързо проникване в тъканите и бързо действие (необходима експозиция)	Загуба на дезинфекционни свойства по време на съхранение
Съвместимост с други антисептици и дезинфектанти	Тежки и токсични реакции при абсорбиране в кръвта и дисфункция на макроорганизма при хора и домашни животни
Безопасност за персонала и пациентите	Опасност от пожар и експлозия
Лесен за приготвяне и употреба	Висока цена

Тетрациклини

Тетрациклинисе делят на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетичните тетрациклини са отпадъчен продукт на лъчистите гъби. Тяхната структура се основава на кондензирана четирициклична тетрациклинова система.

Тетрациклините действат бактериостатично: инхибират биосинтезата на протеини на микробните клетки в рибозомите. Най-активен срещу размножаващи се бактерии. притежавам широк обхватдействие, което се отнася за грам-положителни и грам-отрицателни коки и пръчици. Тетрациклините са ефективни срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи и актиномицети, както и срещу спирохети, рикетсии, хламидии и протозои. Те нямат ефект върху Proteus, Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, вируси и гъбички.

Тетрациклините са лекарствата на избор за тежки инфекции: бруцелоза, холера, чума, тиф и Коремен тиф. Ефективен при пневмонии, причинени от микоплазми, хламидийни инфекции, гонорея, сифилис, лептоспироза, амебна дизентерия, рикетсиоза и др.

Тетрациклините проникват добре през много тъканни бариери, включително плацентарната бариера. Определени количества преминават през кръвно-мозъчната бариера. Тетрациклините се екскретират с урината и жлъчката, някои от тях се реабсорбират от червата.

Тетрациклините образуват трудно разтворими, неабсорбируеми комплекси с метални йони, което намалява тяхната антимикробна активност. Следователно тетрациклините не трябва да се приемат перорално едновременно с млечни продукти, антиациди, добавки с желязо или други метали.

Тетрациклините често причиняват нежелани странични ефектии усложнения:

Дразнещ ефекткогато приемате лекарства през устата, това е една от основните причини за диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария), глосит, стоматит и други нарушения в лигавицата на храносмилателния канал;

Рендиране токсичен ефектвърху черния дроб, бъбреците, кръвоносната система;

Може да причини фоточувствителност и свързан дерматит;

Те се отлагат в тъкани, богати на калций (кости, зъбен емайл, свързват се с калциеви йони и структурата на скелета се нарушава, появява се оцветяване (в жълто) и увреждане на зъбите;

Потискайте чревна микрофлораи допринасят за развитието на кандидомикоза, суперинфекция (стафилококов ентерит). За профилактика и лечение на кандидомикоза тетрациклините се комбинират с противогъбичен антибиотик нистатин.

Употребата на тетрациклини е противопоказана при бременни и кърмещи жени и деца под 12 години. Предписва се с повишено внимание при чернодробна и бъбречна дисфункция, левкопения и стомашно-чревни заболявания.

Биосинтетични тетрациклини.Тетрациклин хидрохлориде антибиотик кратко действие– 6-8 часа. Предписва се перорално под формата на филмирани таблетки Тетрациклиновият офталмологичен мехлем се използва за лечение на локални процеси - трахома, блефарит, бактериален конюнктивит.

Полусинтетични тетрациклини. Доксициклин хидрохлорид (медомицин, тардокс)добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, бавно се елиминира от тялото, поради което се предписва в по-малко дневна доза, 1-2 пъти на ден.

Произвеждат се лекарства Юнидокс Солютабпод формата на инстантни таблетки. Лекарството съдържа доксициклин под формата на монохидрат, така че е по-малко вероятно да причини нежелани реакции, особено от стомашно-чревния тракт, и може да се използва от 8-годишна възраст.

Хлорамфениколи

Има четири стереоизомера на естествения хлорамфеникол, от които само лявовъртящият, наречен хлорамфеникол, е активен срещу микроорганизми.

Механизмът на антимикробното действие на хлорамфеникола е свързан с нарушаване на протеиновия синтез на микроорганизмите (бактериостатичен ефект).

Хлорамфеникол (хлорамфеникол)има широк спектър на действие. Обхваща грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и коки, рикетсии, спирохети, хламидии. Не е активен срещу анаероби, Pseudomonas aeruginosa, протозои, микобактерии, гъбички и вируси. Резистентността на микроорганизмите към него се развива сравнително бавно. Левомицетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Прониква във всички тъкани, включително през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Претърпява химични трансформации в черния дроб и се екскретира от бъбреците под формата на метаболити.

Основните показания за употребата му са коремен тиф, паратиф, чревни инфекции, рикетсиоза, бруцелоза и други инфекции.

Следните са известни нежелани странични ефекти:

Силно инхибиране на хематопоезата до апластична анемия с фатален изход; следователно употребата на хлорамфеникол изисква редовно проследяване на кръвната картина;

Дразнене на лигавиците храносмилателен тракт(гадене, повръщане);

Потискане на нормалното чревна флора, дисбактериоза, кандидомикоза;

Алергични реакции във формата кожни обриви, дерматит, треска и др.

Противопоказания: инхибиране на хемопоезата, чернодробно заболяване, бременност, детска възраст.

Хлорамфениколът не трябва да се предписва повече от 2 седмици, едновременно с лекарства, които инхибират хемопоезата (сулфонамиди, пирозолони и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) се получава от културална течност и синтетично. Има силно горчив вкус, което затруднява вътрешния прием на таблетки.

Използва се локално Синтомицин– синтетичен рацемат на хлорамфеникол под формата на линименти и супозитории. Левомицетин се произвежда в капки за очи и е част от комбинирани мехлеми " Ируксол", "Левомекол", "Мекол боримед"за лечение на рани, изгаряния, вагинални супозитории « Левометрин", капки за уши « Отидеп."

Аминогликозиди

Аминогликозидив структурата си съдържат аминозахари, свързани с агликон, т.е. имат гликозидна структура. Те имат бактериостатичен и бактерициден тип действие в зависимост от дозата, механизмът им на антимикробно действие е да нарушат синтеза на протеини в рибозомите на микробната клетка.

Те са широкоспектърни антибиотици: ефективни срещу редица грам-положителни (стафилококи, пневмококи и др.) и грам-отрицателни ( коли, Proteus, Salmonella и др.) микроорганизми. Силно активен срещу киселинно устойчиви бактерии, вкл. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, протозои. Не засяга гъбички, вируси, рикетсии, анаероби. Резистентността на патогените се развива бавно, но е възможна кръстосана резистентност към всички лекарства от тази група.

Аминогликозидите не се абсорбират от червата, когато се прилагат перорално, така че се прилагат чрез инжектиране. Може да се предписва локално при заболявания на кожата и очите. Те проникват слабо в клетките и са ефективни само когато патогените са извънклетъчни. Екскретира се от бъбреците, създавайки в урината високи концентрации.

Аминогликозидите са токсични антибиотици. Основните специфични нежелани реакции са увреждане на слуховите нерви (отоксичен ефект до глухота) и увреждане на бъбреците (нефротоксичен ефект). Тежестта на тези нежелани реакции зависи от дозата. Аминогликозидите могат да повлияят на нервно-мускулната проводимост, което може да причини респираторна депресия. При лечение с аминогликозиди е необходимо да се провежда изследване на урината и аудиометрия поне веднъж седмично. Отбелязани са също алергични реакции.

Аминогликозидите са противопоказани при бъбречно заболяване, чернодробна дисфункция и слухов нерв. Те не трябва да се предписват заедно с диуретици.

В зависимост от времето на откриване, спектъра на действие и други характеристики се разграничават три поколения аминогликозиди.

Аминогликозидите от 1-во поколение са по-ефективни срещу mycobacterium tuberculosis, причинители на чревни инфекции.

Стрептомицин сулфат- продукт на жизнената дейност на лъчистите гъбички. Има широк диапазон антимикробно действие. Използва се главно при лечение на туберкулоза, рядко - чума, туларемия, инфекции пикочните пътища, дихателни органи. Въведете лекарствонай-често в мускула 1-2 пъти на ден, както и в телесната кухина.

Канамицин сулфатСвойствата му са подобни на стрептомицина, но е по-токсичен. Предписва се 2 пъти на ден в мускула.

Неомицин сулфатза разлика от стрептомицин и канамицин, той е неактивен срещу Mycobacterium tuberculosis. По-токсичен. Не се използва парентерално. Използва се локално като мехлем за лечение инфектирани рани, изгаряния. Включен в комбинирания мехлем "Неодекс", "Банеоцин", "Неодерма" вагинални таблетки « Тержинан", "Сикожинакс"и т.н.

Аминогликозидите от 2-ро поколение имат най-голяма активност срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и някои стафилококи.

Гентамицин сулфатима бактерициден ефект върху грам-отрицателни микроорганизми. Използва се при инфекции на пикочните пътища, сепсис, инфекции на рани, изгаряния и др. Предписва се 2 пъти на ден. Използва се в инжекции, капки за очи, хидрогелни плочи. Част от комбинацията капки за очи « Гентадекс».

Тобрамицин сулфатсилно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Показания за употреба са подобни на гентамицин. Издаден капки за очи Тобрекс, Тобром,включен в комбинираните капки за очи " Тобрадекс", "Дексатобром„с глюкокортикоиди.

Аминогликозидите от 3-то поколение имат по-широк спектър на антимикробно действие, включително аеробни грам-отрицателни бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и др.) и Mycobacterium tuberculosis. За повечето грам-положителни анаеробни бактериине влияят.

Амикацин сулфате полусинтетично производно на канамицин. Това е силно активно лекарство. Предписано кога бактериални инфекции тежко протичане: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, туберкулоза, гнойни инфекциикожа и меки тъкани и др. Честотата на инжекциите е 2 пъти на ден.

Фрамицетин (фраминазин, изофра)има бактерициден ефект. Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, причиняващи инфекциигорен респираторен тракт. Предлага се под формата на спрей за нос.

Макролиди и азалиди

Тази група включва антибиотици, чиято структура включва макроцикличен лактонен пръстен. Биосинтетичните макролиди са продукт на жизнената дейност на лъчистите гъбички, в напоследъкПолучени са и полусинтетични лекарства. Механизмът на антимикробното действие на макролидите е свързан с инхибиране на синтеза на протеини от микробни клетки.

По отношение на техния спектър на антимикробно действие макролидите приличат на бензилпеницилините: те са активни главно срещу грам-положителни микроорганизми. За разлика от пеницилините, макролидите са активни срещу рикетсии, хламидии, анаероби и др. Тези микроорганизми, които са развили резистентност към пеницилини, цефалоспорини и тетрациклини, са чувствителни към макролидите. Използват се като резервни антибиотици при непоносимост към пеницилин, особено при инфекции, причинени от стрептококи, пневмококи и клостридии.

Достатъчно абсорбиран при перорално приложение, той прониква добре във всички тъкани. Те не преминават през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Екскретира се в жлъчката, частично в урината.

Използва се за лечение на пневмония, тонзилит, възпаление на сливиците, скарлатина, дифтерия, магарешка кашлица, еризипел, трофични язви, инфекции на пикочните и жлъчните пътища и др. Предлагат се детски лекарствени форми.

Макролидите са доста безопасни антимикробни средства. Нежелан странични ефектинаблюдавани сравнително рядко: диария, алергични реакции, увреждане на черния дроб с продължителна употреба. Противопоказан при повишена индивидуална чувствителност, чернодробни заболявания.

Биосинтетични макролиди. Еритромицине активен антибиотик. Предписва се орално и локално за лечение на изгаряния, рани от залежаване в мехлеми и разтвори. В киселата среда на стомаха еритромицинът се разрушава частично, така че трябва да се използва в капсули или таблетки, покрити с покритие, което осигурява освобождаването на лекарства само в тънко черво. Интервалът на приемане е 6 часа. Включен в суспензията за лечение на акне " Зенерит».

Мидекамицин (макропен, фармакопен) е естествен макролид от второ поколение. Има широк спектър на действие. Предписани 3 пъти на ден.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин)използва се за инфекциозни и възпалителни заболявания на УНГ органи, дихателни пътища, гинекологични заболявания 2-3 пъти на ден.

Йозамицин (вилпрафен)използва се при пневмония, тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани 2 пъти на ден.

Полусинтетични макролиди.Имат по-широк спектър на действие. Ефективен при лечение на полово предавани инфекции, стафилококови инфекции на кожата и меките тъкани, инфекциозни заболяванияСтомашно-чревен тракт, причинени от атипични бактерии - хламидия, легионела, микоплазма. Проявяват противовъзпалителен ефект.

Рокситромицин (Rulid, Rulox, Rulicin), са ефективни полусинтетични макролиди. Те бързо се абсорбират при перорален прием и се натрупват в тъканите на дихателните пътища, бъбреците и черния дроб. Предписва се при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, инфекции пикочно-половата система 2 пъти на ден.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) 2-4 пъти по-активен от еритромицин срещу стафилококи и стрептококи. Ефективен срещу Helicobacter pylori. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, екскретира се от бъбреците. Предписва се 2 пъти на ден при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, пептична язвастомах и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс)– широкоспектърен антибиотик. Е първият представител нова група макролидни антибиотици– азалиди. Във високи концентрации в мястото на възпалението има бактерициден ефект. Прилага се при инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожата, меките тъкани, гонорея и др. Предписва се веднъж дневно. Нежелани лекарствени реакциисе появяват изключително рядко.

Лекарството се освобождава Зетамакспод формата на суспензия с бавно освобождаване, която след еднократен прием е ефективна до 7 дни.

Линкозамиди

Линкозамидисе делят на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетични линкозамиди.Линкомицин хидрохлорид (линкоцин)в терапевтични дози действа бактериостатично върху микробната клетка, при по-високи концентрации може да се наблюдава бактерициден ефект. Потиска протеиновия синтез в микробните клетки.

Активен срещу грам-положителни микроорганизми: аеробни коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи), анаеробни бактерии. Резистентността на микроорганизмите към линкомицин се развива бавно. Отнася се за резервни антибиотици, предписани за инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, резистентни на пеницилин и други антибиотици.

Добре се абсорбира при перорално приложение, прониква във всички тъкани, натрупва се в костна тъкан. Екскретира се чрез бъбреците и жлъчката.

Използва се при сепсис, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, гнойни и раневи инфекции, локално - за гнойно-възпалителни заболявания под формата на мехлеми, резорбируеми филми ( Linkocel, Ferantsel).

Нежелани реакции: диспептични симптоми, стоматит, псевдомембранозен колит, хемопоетични нарушения; с бързо венозно приложение– понижено кръвно налягане, замаяност, слабост.

Противопоказания: нарушена бъбречна и чернодробна функция, бременност.

Полусинтетични линкозамиди.Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин)– полусинтетично производно на линкомицин, подобно на него в спектъра на антимикробно действие, но по-активно – 2-10 пъти. По-добре се абсорбира от червата. Предписват се перорално, парентерално и локално (кремове, гелове, вагинални супозитории).

Оксазолидинони

Линезолид (Zyvox)нарушава протеиновия синтез чрез свързване с рибозомите в микробната клетка. Спектър на действие: грам-положителни микроорганизми (стафилококи, ентерококи), грам-отрицателни микроорганизми: хемофилус инфлуенца, легионела, гонококи, анаероби. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и създава високи концентрации в много органи и тъкани. Прониква през BBB. Екскретира се през бъбреците. Използва се чрез инжектиране при пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани.

Нежелани реакции: гадене, повръщане, диария, промяна на вкуса, анемия, главоболие.

Рифамицини

Рифампицин– полусинтетично производно на рифамицин. Това е широкоспектърен антибиотик. Има бактериостатичен, а в големи дози и бактерициден ефект. Силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, той е противотуберкулозно лекарство от първа линия. Активен срещу голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (коки, пръчици антракс, Clostridia, Brucella, Salmonella, Proteus и др.) Резистентността към лекарства се развива бързо.

Основните показания за употребата на лекарства са туберкулоза на белите дробове и други органи. Може да се използва при инфекции на дихателните пътища, пикочните и жлъчните пътища, остеомиелит, гонорея, менингит.

Нежелани реакции: чернодробна дисфункция, алергични реакции, диспептични симптоми, бъбречни проблеми, левкопения.

Противопоказания: хепатит, бъбречна дисфункция, бременност, кърмене, кърмачета.

Рифамицин (отофа)активен срещу повечето микроорганизми, които причиняват възпалителни заболяванияухо. Използва се при възпаление на средното ухо под формата на капки.

Рифаксимин (алфа нормикс)– антибиотик с широк спектър на антимикробно действие, включващ повечето грам-положителни и грам-отрицателни, аеробни и анаеробни бактерии, причиняващи стомашно-чревни инфекции. Използва се при стомашно-чревни инфекции.

антибиотици различни групи

Фузидин натрийе производно на фузидовата киселина. Антибиотик с тесен спектър на действие, засяга главно грам-положителни бактерии: стафилококи, менингококи, гонококи, по-малко активни срещу пневмококи и стрептококи. Не засяга грам-отрицателни бактерии, гъбички и протозои. Действа бактериостатично. Добре се абсорбира при ентерален прием. Прониква във всички тъкани, натрупва се в костната тъкан. Използва се, когато стафилококови инфекции, особено при остеомиелит.

Нежелани реакции: диспептични симптоми, кожни обриви, жълтеница.

Фузафунгин (биопарокс)антибиотик за локално приложение. Има широк диапазон антибактериално действие. Има противовъзпалително действие. Предписва се чрез вдишване при заболявания на горните дихателни пътища (синузит, фарингит, тонзилит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал)– производно на фосфоновата киселина. Има широк спектър на действие и бактерициден тип действие (инхибира синтеза на бактериалните клетъчни стени). Намалява адхезията на редица бактерии към епитела на пикочните пътища. Използва се при инфекции пикочните пътища: цистит, уретрит. Предлага се под формата на гранули за перорално приложение.