Какви са видовете действие на антибактериалните агенти? Антимикробни и противопаразитни средства, класификация, характеристика на основните групи. Методи за получаване на антибиотици

Бета-лактам	Други групи
Пеницилини	Аминогликозиди	Хинолони/флуорохинолони	Нитрофурани
Естествено	Поколения	Поколения
Полусинтетика	II поколение	II поколение	Диоксидин
изоксазолилпеницилини	III поколение	III поколение
аминопеницилини		IV поколение	8-хидроксихинолинови производни
карбоксипеницилини
уреидопеницилини	Макролиди	Сулфонамиди и ко-тримоксазол	Аминоциклитоли
защитени от инхибитори пеницилини	14-членен
	15-членен (азалиди)	Нитроимидазоли	Фосфомицин
Цефалоспорини	16-членен
Поколения		Противотуберкулозни	Фузидова киселина
II поколение	Тетрациклини	препарати на хидразид на изоникотинова киселина
III поколение		рифампицини	Хлорамфеникол
IV поколение	Линкозамиди	пиразинамид
		етамбутол	Мупироцин
карбапенеми	Гликопептиди	циклосерин
		етионамид/протионамид	противогъбични
Монобактами	Оксазолидинони
		тиоацетазон
	Полимиксини	каприомицин	алиламиди
			лекарства от различни групи

Антимикробни лекарства от различни групи

(Strachunsky L.S. et al.0, 2002)

Пеницилини
Естествено:	Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли
	Бензилпеницилин прокаин (прокаинова сол на пеницилин)
	Бензатин бензилпеницилин
	Феноксиметилпеницилин
Полусинтетика
изоксазолилпеницилини	Оксацилин
аминолпеницилини	Ампицилин
	Амоксицилин
карбоксипеницилини	Карбеницилин
	Тикарцилин
уреидопеницилини	Азлоцилин
	Пиперацилин
защитени от инхибитори пеницилини	Амоксицилин/клавуланат
	Ампицилин/сулбактам
	Тикарцилин/клавуланат
	Пиперацилин/тазобактам
Цефалоспорини	Парентерално	Орален
азпоколение	Цефазолин	Цефалексин
		Цефадроксил
IIпоколение	Цефуроксим	Цефуроксим аксетил
		Цефаклор
IIIпоколение	Цефотаксим	Цефиксим
	Цефтриаксон	Цефтибутен
	Цефтазидим
	Цефоперазон
	Цефоперазон/сулбактам
IVпоколение
	Cefpirom?????
Аминогликозиди
азпоколение	Стрептомицин
	Неомицин
	Канамицин
IIпоколение	Гентамицин
	Тобрамицин
	Нетилмицин
IIIпоколение	Амикацин
Хинолони/флуорохинолони
азпоколение	Налидиксова киселина
	Оксолинова киселина
	Пипемидова (пипемидова) киселина
IIпоколение	Ломефлоксацин
	Норфлоксацин
	Офлоксацин
	Пефлоксацин
	Ципрофлоксацин
IIIпоколение	Левофлоксацин
	Спарфлоксацин
IVпоколение	Моксифлоксацин
Макролиди	Естествено	Полусинтетика
14-членен	Еритромицин	Кларитромицин
		Роскитромицин
15-членен		Азитромицин
16-членен	спирамицин	Мидекамицин ацетат
	Джозамицин
	Мидекамицин

Фармакокинетика и фармакодинамика на антибиотиците. Фармакокинетика- клон на фармакологията, който изучава пътищата на навлизане, разпространение и метаболизъм на лекарствата в организма, както и тяхното елиминиране.

Фармакодинамика- клон на фармакологията, който изучава реакцията на органите, тъканите или тялото като цяло и степента на тази реакция в отговор на приложеното лекарство, както и характеристиките на активността на антибиотиците по отношение на патогени.

Клиничната ефективност на антибиотика до голяма степен се определя от неговото разпределение в органите и тъканите и способността му да прониква през физиологичните и патологичните бариери на тялото. Може да се промени с чернодробна клетъчна недостатъчност, с нарушена бъбречна екскреторна функция и др. Съдбата на антибиотиците в организма се определя от техния метаболизъм и степента на свързване с протеините. Предпоставка за добър терапевтичен ефект е и достатъчната абсорбция. В допълнение, антибиотиците са подложени на ензимно действие (метаболизъм) в тялото, което води до образуването на неактивни и понякога токсични продукти.

Процесът на взаимодействие на въведен в тялото антибиотик с „мишени“ е разделен на три основни хронологични фази: фармакоцевтична, фармакокинетична и фармакодинамична.

IN фармакоцевтична фазаразпадането на лекарствената форма възниква поради разтваряне, освобождаване на активното и активно вещество, което става достъпно за абсорбция. В резултат на взаимодействието на антибиотици и химиотерапевтични лекарства с хранителни съставки и храносмилателни сокове, някои лекарства могат да претърпят различни модификации, включително инактивиране. Свързването на хранителните компоненти с лекарствата се извършва главно в стомашно-чревния тракт, където се образуват неразтворими или слабо разтворими съединения, които се абсорбират слабо в кръвта. Тетрациклиновите антибиотици се свързват с калция (включително калций от мляко, извара и други млечни продукти), сулфонамидите се свързват с хранителните протеини. Абсорбцията на сулфадиметоксин, сулфаметоксипиридазин и други сулфонамиди се забавя значително през първите 3 часа след приема. Въпреки това, след 6, 8 и 27 часа концентрацията на сулфонамиди в кръвта става еднаква за всички, които са приемали тези лекарства както на празен стомах, така и веднага след хранене. Под въздействието на храната, абсорбцията на тетрациклини, пеницилин, еритромицин, рифампицин, хлорамфеникол и други лекарства е количествено намалена. Храни, богати на железни соли, както и неорганични железни препарати, приемани заедно с тетрациклинови лекарства, инхибират абсорбцията на тези антибиотици, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта с 50% или повече. От това следва, че по време на лечението с тетрациклин е необходимо да се въздържате от приема на железни добавки и храни, богати на железни соли. Фурадонин, приет заедно с мазни храни, се задържа по-дълго в стомаха, където се разтваря и разгражда, което води до намаляване на концентрацията му в червата и в крайна сметка до намаляване на терапевтичната активност. В същото време приемът на храна не влияе върху абсорбцията на цефалексин, хлорамфеникол и други антибиотици.

Препоръките относно времето за приемане на антибиотици и химиотерапевтични лекарства, предложени в различни справочници, не могат да бъдат недвусмислени, но трябва да се използват, като се вземат предвид много точки и по-специално индивидуалните характеристики на пациента, естеството на заболяването, функционалното състояние на храносмилателната система, лекарствената форма и физикохимичните свойства на лекарството.

^ АНТИМИКРОБНИ СРЕДСТВА

Класификация на антимикробните средства:

аз Дезинфектанти (за унищожаване на микроорганизми в околната среда)

II. Антисептици (за борба с микроорганизмите, разположени на повърхността на кожата и лигавиците)

III. Химиотерапевтични лекарства (за борба с микроорганизмите, намиращи се във вътрешната среда на тялото).
аз Дезинфектанти използвани за унищожаване на микроорганизми във външната среда. Те включват лекарства, главно денатуриращи протеини, действащи безразборно върху клетките на макро- и микроорганизмите и следователно силно токсични за хората.

II. Антисептици предназначени за борба с микроорганизми, разположени на повърхността на кожата и лигавиците. Използват се външно. Това е голяма група лекарства с различни механизми на антимикробно действие. Като антисептици могат да се използват и лекарства от други групи, които имат антимикробни свойства: антибиотици, сулфонамиди, хидроксихинолини, нитрофурани и някои органични киселини.

АнтисептициИ дезинфектантив зависимост от концентрацията агентите осигуряват бактериостатичен или бактерициден ефект. Бактерицидният ефект се свързва с общия разрушителен ефект на веществата върху клетката и на първо място с инхибирането на активността на микробните дехидрази. С бактериостатичен ефект се засягат процесите, водещи до пролиферация на микроорганизми. Този ефект може да е резултат от прекъсване на веригата от последователни събития: ДНК-РНК-рибозоми-протеин. Същите лекарства, в зависимост от концентрацията, могат да се използват както като дезинфектанти, така и като антисептици.
^ Класификация на антисептиците и дезинфектантите :

1. Халогени и халогеносъдържащи съединения (хлорамин, пантоцид, йодоформ, йодинол). Във водата хлорът образува хипохлорна киселина, която лесно прониква в микробната клетка и парализира ензимите. Хлораминът се използва за лечение на ръцете. Йодът и неговите препарати се използват за лечение на рани, дезинфекция на кожата и като противогъбично средство.

2. Окислители (разтвор на водороден прекис, калиев перманганат). Унищожете цялата органична материя. Водородният пероксид може да причини саморазпространяваща се верижна реакция на окисление чрез освобождаване на атомен кислород. Молекулярният кислород почиства раната механично.

. ^ Киселини и алкали (салицилова киселина, борна киселина). Те имат локален дразнещ и каутеризиращ ефект.

4. Алдехиди (разтвор на формалдехид, хексаметилентетрамин). Те взаимодействат с аминогрупите на протеините и нарушават тяхната функция във всички ензими.

5. алкохоли (етанол).

6. Соли на тежки метали (живачен жълт оксид, протаргол, коларгол, цинков сулфат, оловен пластир).

В зависимост от концентрацията и свойствата на катиона, те дават локално стягащо, дразнещо и каутеризиращо действие. Антимикробният ефект на съединенията на тежките метали зависи от тяхното инхибиране на ензими, съдържащи сулфхидрилни групи, както и от образуването на албуминати с протеини. Стягащият ефект върху тъканите зависи от образуването на албуминати на повърхността на тъканите и се получава от употребата на малки концентрации. Дразнещият ефект е свързан с дълбоко проникване на веществата в междуклетъчните пространства до края на сетивните нерви. Каутеризиращият ефект се дължи на високи концентрации на вещества и е следствие от клетъчната смърт.

7. ^ Феноли (фенол, резорцинол, ваготил). Фенолът се използва за дезинфекция на инструменти, бельо и болнични консумативи.

8. багрила (метиленово синьо, брилянтно зелено, етакридинов лактат). Свързвайки се с протеини или мукополизахариди на бактериална клетка, те водят до развитие на бактериостатичен ефект, а в по-високи концентрации - бактерициден ефект.

9. Перилни препарати (зелен сапун). Те имат емулгиращи и пенообразуващи свойства, поради което се използват широко като детергенти.

10. ^ Катрани, смоли, петролни продукти, минерални масла, синтетични балсами, препарати, съдържащи сяра (брезов катран, ихтиол, твърд парафин, цигерол). Имат слаб антисептичен и противовъзпалителен ефект. Брезовият катран има дезинфекциращо, инсектицидно и локално дразнещо действие.

1. Антибиотици

2. Синтетични антимикробни средства

А) сулфонамиди

Б) нитрофурани

B) 8-хидроксихинолинови производни

Г) нафтиридинови производни. Хинолони. Флуорохинолони

Г) хиноксалинови производни.

Д) нитроимидазолови производни.
Около 1/3 от всички хоспитализирани пациенти получават антибиотици, като според редица автори половината от тях се лекуват неадекватно.

^ Принципи на химиотерапията :

1. На първо място е необходимо да се вземе решение за необходимостта от химиотерапия. По правило лечението е необходимо при остри инфекции, но при хронични не е необходимо (например хроничен абсцес или остеомиелит трудно се повлияват от химиотерапия, въпреки че е важно да се покрият с тях по време на операция). Дори при някои остри инфекции, като гастроентерит, понякога е за предпочитане да се лекува само симптоматично.

2. Диагнозата трябва да бъде установена възможно най-точно, което помага да се установи източникът на инфекцията и причинителя. Необходимо е, ако е възможно, да се проведе бактериологично изследване преди започване на антибактериално лечение.

При идентифициране на причинителя на инфекциозно заболяване и неговата чувствителност към антибиотици е за предпочитане да се използват лекарства с тесен спектър на действие. Широкоспектърните антибиотици се предписват при тежко заболяване, преди получаване на резултатите от антибиограмата и при смесени инфекции.

3. Третирайте възможно най-рано, когато микроорганизмите се размножават активно. Отстранете всичко, което пречи на лечението (напр. гной, бариери за проникване на лекарства).

4. Избор на лекарство. За да се осигури етиотропна терапия, е необходимо да се вземе предвид чувствителността на микроорганизмите към лекарството. Естествената чувствителност към тях се дължи на биологичните свойства на микроорганизмите, механизма на действие на химиотерапевтичните средства и други фактори.

Определете наличието на противопоказания за лекарството. Вземете под внимание и свързаните с възрастта аспекти (например прилагането на тетрациклини при растящи деца води до обезцветяване на зъбите, нарушаване на развитието на костния скелет; намаляването на бъбречната функция с възрастта причинява натрупване на аминогликозиди, когато се приемат в по-възрастни хора с последващо развитие на токсични реакции). Антибиотиците от групата на тетрациклин, стрептомицин и аминогликозид причиняват увреждане на плода. Също така е необходимо да се събере анамнеза за възможни алергични реакции.

5. Създаване и поддържане на текущата концентрация (определяне на пътя на приложение, натоварваща доза, ритъм на приложение). Използването на недостатъчни дози лекарства може да доведе до селекция на щамове микроби, устойчиви на тях. Освен това, тъй като повечето химиотерапевтични лекарства се елиминират от бъбреците или се метаболизират от черния дроб, дозата на специфичните лекарства трябва да бъде избрана в зависимост от степента на увреждане на тези органи и наличието на чернодробна или бъбречна недостатъчност. Терапевтичната концентрация на дадено вещество в кръвта не винаги може да осигури достатъчно проникване в засегнатата област. В тези случаи веществото се инжектира директно в мястото на инфекцията. Лекарствата се предписват между храненията или най-малко един час преди хранене.

6. Комбинирайте лекарства за намаляване на устойчивостта на микроорганизмите към химиотерапия. Комбинациите обаче трябва да са рационални. Комбинирайте два бактериостатични или два бактерицидни агента. 3 опасности от комбинираното лечение: 1) фалшиво чувство за сигурност, което се отразява негативно на установяването на точна диагноза; 2) потискане на нормалната флора и повишен риск от опортюнистични инфекции, причинени от резистентни микроорганизми; 3) увеличаване на честотата и разнообразието от странични ефекти.

7. Издържайте курса на лечение, завършете лечението на пациента. Продължете лечението, докато пациентът се възстанови ясно, след което още около 3 дни (по-дълго при някои инфекции), за да избегнете рецидив на заболяването. При инфекции на пикочните пътища, например, е необходимо да се направят лабораторни и биохимични изследвания, за да се потвърди излекуване. За лечение на повечето инфекциозни заболявания се предписват химиотерапевтични средства от 1 седмица до няколко месеца (антисифилитични, противотуберкулозни).

8. При използване на химиотерапевтични средства с широк спектър на антимикробно действие се потиска растежът на сапрофитната флора на лигавиците, която обикновено е антагонистична на гъбичките, което води до кандидомикоза. За предотвратяване на кандидоза се предписва нистатин или леворин.

9. Повишаване на защитните сили на организма (използване на витамини (особено група В), възстановителна терапия, имуностимуланти, необходима е диета с високо съдържание на протеини).
^ Основни проблеми, свързани с употребата на химиотерапевтични лекарства :

1. Резистентност, включително кръстосана резистентност (необходимо е комбиниране на лекарства и замяна от време на време). Резистентността може да бъде специфична за вида или да бъде придобита.

2. Дисбактериоза поради широк спектър на действие и инхибиране на сапрофитната микрофлора (необходимо е да се използват противогъбични лекарства).

3. Алергични реакции, тъй като химиотерапевтичните лекарства или техните метаболитни продукти по-лесно влизат в силна (ковалентна) връзка с кръвта и клетъчните протеини и образуват антигенен комплекс (необходимо е да се направят тестове за алергия и да се проучи анамнезата).
^ Класификация на страничните ефекти на химиотерапевтичните лекарства :

1. Алергични (анафилактичен шок, уртикария, оток на Quincke, дерматит и др.).

2. Токсичен (увреждане на черния дроб, увреждане на бъбреците, агранулоцитоза, тератогенност, невротоксичност и др.).

3. Биологични (дисбактериоза и др.).
Лекция 22

СУЛФАНамиди
Класификация:

I. Сулфонамиди, използвани при системни инфекции.

1. Кратко действие (стрептоцид, етазол, сулфадимезин, норсулфазол, сулфацил, фталазол). Валиден 3-6 часа. Използва се при възпалено гърло, трахома, отит, пневмония, пиелонефрит, цистит.

2. Средна продължителност на действие (сулфазин, сулфаметоксазол). Валиден 6-8 часа.

3. Дълготраен (сулфадиметоксин, сулфамонометоксин, сулфапиридизин). Валиден 12 часа.

4. Изключително дълготраен (сулфален (келфизин)). Валиден до 24 часа. Прониква по-добре в мозъчната тъкан.

5. Комбинирани лекарства ( бисептол, потисептил, сулфатон). Най-ефективните лекарства, тъй като съдържат триметоприм, който инхибира ензима дехидрофолат редуктаза. имат бактерициден ефект. Използва се при бронхит, трахеит, заболявания на стомашно-чревния тракт. Валиден 6-8 часа.

^ II. Използва се при стомашно-чревни инфекции (фталазол, сулгин, фтазин, салазосулфапиридин, салазосулфадиметоксин).

III. Използва се при инфекции на пикочните пътища (уросулфан, сулфадиметоксин, сулфален).

^ IV. Използва се в офталмологичната практика (натриев сулфацил, натриев сулфапиридазин).
Механизмът на бактериостатично действие: инхибиране на ензима в микробите, който синтезира фолиева киселина, която е фактор за растеж и размножаване на микроорганизмите. Под въздействието на сулфонамидите се инхибира включването на пара-аминобензоената киселина в молекулата на фолиевата киселина. Сулфонамидите са включени във фолиевата киселина и блокират синтеза на пурини и пиримидини, необходими за изграждането на ДНК и РНК, без които възпроизвеждането на микробите и синтезът на ензимни и структурни протеини са невъзможни. Ефектът се проявява, ако концентрацията на сулфонамиди е най-малко 300 пъти по-висока от концентрацията на пара-аминобензоена киселина. Следователно са необходими натоварващи дози лекарства. Необходимо е да се поддържа текущата концентрация на лекарства. Необходимо е да се приемат до 3 литра течност на ден, особено алкален разтвор, едновременно с предписването на лекарства. Това е необходимо, за да се увеличи разтворимостта на сулфонамидите и да се предотврати загубата на кристали и образуването на камъни в бъбреците. Заедно с тях е необходимо да се предписват витамини от група В.

Те са ефективни при заболявания, причинени от грам-положителни микроорганизми: стрептококи, стафилококи. Инхибира грам-отрицателната флора: E. coli, дизентерийни бактерии, големи вируси.

Странични ефекти: алергични реакции, левкопения, диспепсия, дисбактериоза.

Нитрофурани

Препарати: фурацилин, фуразолидон, фурагин, фурадонин.

Механизъм на действие: под въздействието на микроорганизми, които имат редуктази, нитрогрупата в тялото може да се превърне в аминогрупа, което от своя страна може да наруши редокс процесите в микробната клетка, необратимо да блокира NADH, цикъла на трикарбоксилната киселина и редица други биохимични процеси. В резултат на тези процеси се нарушава функцията на цитоплазмената мембрана и възниква бактерициден ефект. В допълнение, както самите нитрофурани, така и техните редуцирани метаболити могат да образуват комплекси с нуклеинови киселини, което води до инхибиране на синтеза на редица протеини, т.е. има бактериостатичен ефект.

Отличителна черта на нитрофураните е, че те не нарушават имунната защита, а напротив, донякъде повишават устойчивостта на организма към инфекции. Нитрофураните потискат производството на токсини от микроорганизми, така че те могат бързо да премахнат токсикозата. Под въздействието на тези лекарства микробите губят способността да произвеждат антифаги и губят устойчивост към фагоцитоза. Видът на действие зависи от концентрацията на лекарството и вида на микроорганизмите.

Нитрофураните са ефективни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (стафилококи, стрептококи, пневмококи, менингококи, шигела, салмонела, анаероби и др.), Както и трихомонади, ламблии, спирохети и някои хламидии.

Практически няма адаптация на микроорганизмите към нитрофураните. Понякога нитрофураните причиняват дихателна дисфункция.

^ Фурадонин и фурагин Особено ефективен при инфекциозни заболявания на пикочните пътища. Фурацилинизползва се в хирургическата и гинекологичната практика за измиване на инфектирани рани и гнойни кухини. Фуразолидоннай-ефективен срещу грам-отрицателни микроби, както и протозои: Trichomonas и Giardia. Има слаб ефект върху патогените на гнойни и газови инфекции. Използва се при дизентерия, паратиф, хранителни салмонелни токсични инфекции, лямблиоза, както и за лечение на трихомонаден колпит и уретрит.

^ 8-хидроксихинолинови производни

Разделени на 2 групи:

1. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт ( нитроксалин (5-NOK)).

2. Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт ( интестопан, ентеросептол, мексаформа(ентеросептол + фанчион - съединение с антимикробно и амебицидно действие + М-антихолинергичен и спазмолитичен оксифенониев бромид), мексаза (ентеросептол + фенхион + ензимен препарат бромелаин + панкреатин), хиниофон).

Механизъм на действие: инхибират активността на грам-отрицателни бактерии, амеби и някои гъби, образувайки комплекси с метални йони, необходими за активиране на ензимните системи на микроорганизмите. Тяхната антимикробна активност е намалена в присъствието на Co, така че цианокобаламинът не трябва да се използва с тях.

Използват се при заболявания на пикочните пътища (добре се абсорбират), стомашно-чревния тракт (слабо се абсорбират), както и при ферментационни процеси в червата.

Интестопан (в по-малка степен) и ентеросептол за амебна дизентерия могат да се абсорбират и да имат токсичен ефект върху нервната система.

^ Нафтиридинови производни. Хинолони. Флуорохинолони

Нафтиридиновите производни и 4-оксохинолините са, в сравнение с 8-хидроксихинолиновите производни, лекарства от второ поколение.

^ Производно на нафтиридин (налидиксова киселина (неграм))ефективен срещу инфекции на пикочните пътища. Неговият антимикробен ефект се основава на способността да свързва железни йони, които са необходими за активиране на ензимните системи на микроорганизмите. Странични ефекти: диспепсия, епигастрална болка. При използване на налидиксовата киселина може да се появи световъртеж, гадене, повръщане, както и кожни и алергични реакции.

4-оксохинолини (оксолинова киселина (грамурин), пипемидова и пиромидинова киселина) са особено ефективни за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми. Най-чувствителни към тях са E. coli, Proteus и Klebsiella. Механизъм на действие: инхибиране на активността на клетъчните ензими на микроорганизмите. Използва се предимно при инфекции на пикочните пътища.

Най-активните от хинолониса флуорохинолони (перфлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин (ципробай), офлоксацин (таривид)). В сравнение с нафтиридините тези съединения имат по-широк спектър на действие. Тези лекарства инхибират ензима ДНК гираза, открит в бактериалните клетки. Антибактериалната активност на хинолоните се дължи и на техния ефект върху бактериалната РНК и синтеза на бактериални протеини, върху стабилността на мембраните и върху други жизнени процеси на бактериалните клетки.

Основни показания: инфекции на пикочните пътища; усложнени инфекции на дихателните пътища (с грам-отрицателна флора); инфекции, причинени от салмонела и шигела; остеомиелит; простатит.

При използване на флуорохинолони понякога се наблюдава стомашно-чревна дисфункция и алергични реакции.

^ Хиноксолинови производни

Лекарствата от тази група са високоефективни срещу остри бактериални инфекции. хиноксидини d иоксидин(нарушават протеиновия метаболизъм на микробните клетки) са ефективни срещу инфекции, причинени от Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, дизентериен бацил и Klebsiella bacillus, салмонела, стафилококи, стрептококи, патогенни анаероби (включително причинители на газова гангрена).

Нитроимидазоли

Производните на нитроимидазол (метронидазол (Trichopol, Klion, Flagyl, Metrogyl и др.) И тинидазол (Fasizhin)) са лекарства, които имат антипротозоен ефект; Към тях са чувствителни Trichomonas, Giardia, чревни амеби и някои Leishmania. Те са и едно от най-ефективните лечения за инфекции, причинени от анаеробни бактерии. Нитроимидазолите лесно проникват в микроорганизмите, където тяхната нитро група се редуцира под въздействието на нитроредуктази. В резултат на тази биотрансформация се образуват силно токсични метаболити, които увреждат бактериалната ДНК. Аеробните микроорганизми нямат нитроредуктази, които намаляват нитроимидазолите и са малко чувствителни към тях.

След перорално приложение нитроимидазолите се абсорбират добре и лесно проникват във всички тъкани и течности на тялото, включително мозъка, цереброспиналната течност, костите, жлъчката, областите на възпаление и некроза.

Метронидазол и тинидазол се използват за лечение на трихомонадоза, лямблиоза, амебиаза, кожна лайшманиоза, заболявания, причинени от анаеробни микроорганизми (некротизиращ ентероколит, ендокардит, болест на Crohn, менингит и др.), Както и инфекциозни процеси, причинени от смесена микрофлора.

Нитроимидазолите са нискотоксични лекарства, но понякога, когато се използват, се наблюдават загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, кожни обриви, полиурия, дизурия, дисфункция на черния дроб и централната нервна система, левкопения, оток и промени в ЕКГ.
Лекция 23

АНТИБИОТИЦИ
Антибиозата е феномен на антагонизъм, при който един вид микроби потиска живота на други видове. Антибиозата се основава на образуването на вещества от микроби, които имат вредно въздействие върху други видове микроби. Такива вещества бяха наречени антибиотици.

антибиотициса разделени на няколко групи:

1. Антибиотици, които инхибират биосинтезата на стените на микробните клетки ( пеницилини, циклосерин, цефалоспоринии т.н.)

2. Антибиотици, които повишават пропускливостта на плазмената мембрана на микроорганизмите ( полимиксини, противогъбични антибиотици)

3. Антибиотици, които пречат на протеиновия синтез ( тетрациклини, хлорамфеникол, стрептомицини, макролиди, аминогликозиди).

Осигурете бактериостатичен ефект.
Пеницилини

Класификация:

1. Биосинтетичен (бензилпеницилин натриева сол, феноксиметилпеницилин, бицилин-5).

2. Полусинтетика (пеницилин, ампицилин).

Ефективен срещу грам-положителни бактерии (стрептококи, стафилококи и др.), гонококи. Имат умерен спектър на антимикробно действие. Пеницилините инхибират синтеза на образуване на клетъчна стена в бактерии, които са във фаза на растеж, тъй като образуват силна ковалентна връзка със съответния ензим и спират синтеза на N-ацетилмураминова киселина, която е част от мукопептида, който е основната структура на бактериалната клетъчна стена.

Когато концентрациите на пеницилин са недостатъчни, бактериите, които са чувствителни към него, развиват резистентност.Механизмът на резистентност включва образуването на ензима пеницилиназа (-лактамаза) в бактериите, който разрушава молекулата на пеницилина.

^ Натриева (или калиева) сол на бензилпеницилин когато се приема през устата, той се разрушава и губи своята активност. Прилага се интрамускулно.

Феноксиметилпеницилинможе да се приема през устата, не се разрушава, когато се приема през устата, но не е устойчив на пеницилиназа.

Бицилин-5Той има дълготраен ефект, така че се предписва веднъж на всеки 4 седмици, за разлика от бензилпеницилина, който се предписва 6 пъти на ден. Използва се за предотвратяване на рецидиви на ревматизъм.

^ Полусинтетични пеницилини Те имат редица предимства в сравнение с пеницилините. Някои от тях са устойчиви на пеницилиназа, други имат по-широк спектър на действие (ампицилин).

Оксацилинстабилен в леко кисела среда и може да се използва през устата, устойчив на пеницилиназа.

Ампицилинима по-широк спектър на действие от другите пеницилини. Инхибира грам-положителните и грам-отрицателните бактерии, ефективен срещу инфекции на пикочните и жлъчните пътища, коремен тиф и др.

Цефалоспорини

Те са устойчиви на β-лактамаза (стафилококи), имат по-широк спектър на действие и са по-малко токсични за пеницилините.

Разделени на: 1) Цефалоспорини от 1-во поколение (цефалоридин), 2) II поколение цефалоспорини (цефуроксим), 3) III поколение цефалоридини (цефотаксим).

Те проявяват бактерициден ефект. Механизмът на това е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на бактериите в стадия на размножаване, което се причинява от специфично инхибиране на ензимите на клетъчната мембрана.

Лекарствата от III поколение имат широк спектър на действие, засягащи микроорганизми, резистентни към пеницилини и други антимикробни средства, включително цефалоспорини от I и II поколение.

Макролидни антибиотици (еритромицин, олеандомицин)

Макролидиимат спектър на действие, близък до пеницилините. Макролидите са в състояние да потискат пролиферацията на микроорганизми, резистентни към пеницилин. Те се считат за резервни антибиотици. Макролидите инхибират протеиновия синтез в растящите микробни клетки. Имат бактериостатичен ефект. По-малко вероятно е да предизвика странични ефекти.

Тетрациклини

Имат широк спектър на антимикробно действие: активни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии и големи вируси. Ефективен срещу заболявания, причинени от микроби, устойчиви на пеницилини, холера.

Тетрациклините са способни да се свързват силно с калция, причинявайки жълто оцветяване на зъбите и силно свързване с протеините, така че те се приемат един час преди хранене и се измиват с нишестена слуз.

Механизмът на бактериостатичното действие на тетрациклините се свежда до инхибиране на протеиновия синтез, необходим за образуването на нови микроби. Първоначалната връзка в механизма на тяхното действие обаче може да се състои в образуването на хелатни съединения с метални йони, които действат като кофактори за ензими.

Резистентността на микроорганизмите към едно лекарство се прехвърля към цялата група. При приема на тетрациклини могат да се появят стомашно-чревни нарушения и алергични реакции, фоточувствителност и кандидомикоза (поради което те трябва да се използват с нистатин, аскорбинова киселина и витамини от група В).

Доксициклин(полусинтетично тетрациклиново производно) има по-продължително действие от тетрациклинов хидрохлорид.

стрептомицини (стрептомицин сулфат, стрептомицин калциев хлорид комплекс, стрептомицин дисулфат)

Имат широк спектър на антимикробно действие. Бактериостатичният ефект на стрептомицините се проявява върху възпроизвеждащите микроби. Те причиняват инхибиране на синтеза на протеини и нуклеинови киселини, необходими за образуването на нови клетки. Те действат върху рибозомите, нарушавайки нормалната функция на РНК. Те се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, така че се предписват перорално само за лечение на стомашно-чревни заболявания. Използва се за лечение на чума, бруцелоза, туберкулоза. и т.н.

Може да причини алергични реакции, увреждане на слуховия нерв и бъбреците.

Аминогликозиди (канамицин, мономицин и гентамицин)

Те имат широк спектър на антимикробно действие и могат да имат бактерициден ефект. Използва се срещу щамове микроорганизми, резистентни към други антибиотици. Те обаче имат токсичен ефект върху централната нервна система и бъбреците. Не се използва при акустичен неврит.

Левомицетини

Използва се за лечение на коремен тиф, дизентерия, тиф, пневмония и др.

Левомицетинсе фиксира върху рибозомите на клетката и пречи на функцията на РНК при сглобяването на аминокиселини в странични вериги. В резултат на това се намалява синтеза на ензимни и структурни протеини.

Може да причини инхибиране на хематопоезата, кандидомикоза и диспептични разстройства.

Антибиотици от различни групи

Полимиксинислабо се абсорбира, използва се само външно и вътрешно при заболявания на стомашно-чревния тракт. Ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa.

Линкомицинима антибактериален ефект върху дифтерийните бацили, някои анаероби и микроби, устойчиви на други антибиотици. Противопоказан при тежки чернодробни и бъбречни заболявания.
Лекция 24

^ ПРОТИВОТУБЕРКУЛОЗНИ ЛЕКАРСТВА
Химиотерапевтичните средства, използвани за лечение на туберкулоза, се използват за консервативно лечение, за подготовка за операция, за профилактика при лица, които са в контакт с пациенти с открита туберкулоза.

Комплексно лечение на туберкулоза:

1. Консервативен

2. Хирургически

3. Санаториум-курорт.

Особеността на химиотерапията при туберкулоза е продължителността и систематичността на лечението. Свързано е с

1. морфологична характеристика на патогена

2. фокусът, където е локализиран Mycobacterium tuberculosis (миколова и фтионова киселина, разположени в черупката и предпазващи микроба от действието на вредни фактори).

3. Пръчката се адаптира бързо (след 2-3 месеца)

4. изразени са специфични и неспецифични тъканни изменения

5. регенеративните процеси са отслабени.

Основният проблем при лечението е появата на резистентност на микроорганизмите към лечението, така че е необходимо да се наблюдава лечението, да се определи чувствителността на микроорганизмите към лекарства, да се провежда комбинирано лечение и периодично да се заменят лекарствата.

Синтетичните агенти (изониазид, етамбутол, натриев пара-аминосалицилат (PAS), етионамид) действат само върху Mycobacterium tuberculosis и проказа.

Те имат предимно бактериостатичен ефект, с изключение на изониазид, рифампицин, стрептомицин, които имат бактерициден ефект.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични реакции, неврити, психични разстройства, увреждане на слуха, увреждане на зрението, потискане на чернодробната и бъбречната функция, суперинфекция.

Класификация:

I група- най-ефективните лекарства: изониазид, рифампицин;

II група- лекарства със средна ефективност: етамбутол, стрептомицин, етионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин.

III група- лекарства с умерена ефективност: ^ PAS, тиоацетазон .

Изониазидинхибира синтеза на миколови киселини, нарушава синтеза на пиридоксал фосфат и следователно нарушава синтеза на витамин В6. Неговите производни включват фтивазид и метазид.

Рифамицин- антибиотик, използван за лечение на туберкулоза. Неговото полусинтетично производно рифампицин е най-активно. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на синтеза на РНК.

Циклосериндейства бактерицидно, нарушавайки синтеза на клетъчната стена. Канамицинът инхибира протеиновия синтез в бактериалните клетки.

^ Натриев пара-аминосалицилат (PAS) има бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis, действайки чрез конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина, необходима за растежа и възпроизводството на Mycobacterium tuberculosis.
^ АНТИВИРУСНИ ЛЕКАРСТВА

Класификация:

1. Инхибират адсорбцията на вируса върху клетката и (или) неговото проникване в клетката, както и процеса на освобождаване на вирусния геном (мидантан, ремантадин). Използва се за профилактика на грип.

2. Инхибира синтеза на "ранните" вирусни ензимни протеини (гуанидин).

3. Инхибира синтеза на нуклеинови киселини (зидовурин, ацикловир, видарабин, идоксуридин). Зидовуринизползвани за лечение на СПИН. Ацикловир, видарабин, идоксуридинизползвани като антихерпесни средства.

^ 4. Инхибират "сглобяването" на вириони (смесена порода). Използва се за предотвратяване на едра шарка.

5. Увеличете устойчивостта на клетките към вируса (интерферони). Те са широкоспектърни лекарства. Имат също противотуморно и имуномодулиращо действие.
^ АНТИПРОТОЗАЛНИ ЛЕКАРСТВА

Предложени са значителен брой антипротозойни лекарства за лечение на заболявания, причинени от протозои. Основните представители на тази група химиотерапевтични средства са отбелязани в класификацията:

1. ^ Лекарства, използвани за предотвратяване и лечение на малария (хингамин, примахин, хлоридин, хинин, сулфонамиди).

2. Лекарства, използвани за лечение на амебиаза (метронидазол, еметин хидрохлорид, хиниофон, хинамин, тетрациклини)

3. Лекарства, използвани за лечение на лямблиоза (метронидазол, фуразолидон, хинин)

4. Лекарства, използвани за лечение на трихомониаза (метронидазол, трихомонацид, фуразолидон).

5. Лекарства, използвани за лечение на токсоплазмоза (хлоридин, сулфадимезин)

6. Лекарства, използвани за лечение на балантидиаза (тетрациклини, мономицин, хиниофон)

7. Лекарства, използвани за лечение на лайшманиоза (солюсурмин, мономицин).

Маркирайте:1) лекарства, които нарушават метаболизма на фолиевата киселина; 2) флуорохинолони; 3) нитроимидазолови производни; 4) 8-аминохинолинови производни; 5) нитрофурани; 6) хиноксалинови производни; 7) оксазолидинони.

През 1939 г. G. Domagk (Германия) получава Нобелова награда за откриването на антибактериалния ефект на пронтозил (червен стрептоцид).

Сулфонамидиподобна по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), която е част от фолиевата киселина (птеридин-PABA-глутаминова киселина). Добавянето на птеридин към PABA и образуването на дихидроптеридин стават под въздействието на дихидроптероат синтазата. Афинитетът на сулфонамидите към дихидроптероат синтазата е значително по-висок от този на PABA. Следователно сулфонамидите изместват PABA от връзката с птеридин, инхибират дихидроптероат синтазата и по този начин нарушават синтеза на фолиева и дихидрофолиева киселина (фиг. 66).

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект. Ефективен срещу стрептококи, пневмококи, Haemophilus influenzae, хламидия, нокардия.

В по-малка степен гонококите, менингококите, Escherichia coli, Brucella и Vibrio cholerae са чувствителни към сулфонамиди. Много щамове Shigella и стафилококи са резистентни. Сулфонамидиимат инхибиторен ефект върху Toxoplasma и Plasmodium malaria .Приложисулфонамиди за токсоплазмоза, нокардиоза, конюнктивит, причинени от микроорганизми, чувствителни към сулфонамиди; по-рядко при остри инфекции на дихателните и пикочните пътища, червата.

Сулфадиазин (сулфазин), сулфаетидол (етазол), сулфадимдин (сулфадимезин) се предписват перорално 4-6 пъти на ден, сулфадиметоксин - веднъж дневно, сулфален - веднъж седмично.

Сулфацетамид натрий (сулфацил натрий) се използва в разтвор под формата на капки за очи при конюнктивит и блефарит 4-6 пъти на ден.

Сулфакарбамид (уросулфан) се екскретира до голяма степен непроменен от бъбреците. Предписва се перорално при остри инфекции на пикочните пътища 3-4 пъти на ден.

Фталилсулфатиазол (фталазол) и сулфагуанидин (сулгин) се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт. Предписва се перорално при чревни инфекции 4-6 пъти на ден.

Сулфадиазиновата сребърна сол се използва под формата на мехлем (сулфаргин) за лечение на инфектирани изгаряния и рани.

Странични ефекти на сулфонамиди: гадене, повръщане, диария, кристалурия, нарушения на кръвоносната система, чернодробна функция, периферен неврит, реакции на свръхчувствителност (хипертермия, уртикария, болки в ставите, синдром на Stevens-Johnson).

Противотуберкулозни лекарства, класификация, предимства и недостатъци на отделните лекарства, показания за употреба, нежелани реакции и тяхната профилактика. Тактика за използване на противотуберкулозни лекарства.

Има противотуберкулозни лекарства от първа и втора линия.

Противотуберкулозните лекарства от първа линия включват изониазид, рифампин и етамбутол. Те се използват дълго време в комбинация. Това повишава ефективността на лечението и предотвратява развитието на резистентни форми на Mycobacterium tuberculosis.

Ако ефективността на лекарствата от първа линия е недостатъчна, допълнително се предписват противотуберкулозни лекарства от втора линия - пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ломефлоксацин и др.

Изониазид -синтетично съединение; Изоникотиновата киселина хидразид (GINK; фтивазид, метазид принадлежат към същата група).

Действа селективно върху Mycobacterium tuberculosis (нарушава синтеза на миколови киселини в клетъчната стена). Има бактерициден ефект върху делящите се микобактерии и бактериостатичен ефект върху микобактериите в покой.

Ефективен срещу микобактерии, които се намират не само извънклетъчно, но и вътре в клетките (например в макрофагите), както и в казеозни огнища. Лекарството се предписва орално или интрамускулно.

Странични ефекти на изониазид: периферен неврит (нарушава метаболизма на пиридоксин), неврит на зрителния нерв, безсъние, възбуда, психотични реакции, чернодробна дисфункция, реакции на свръхчувствителност.

Рифампицин -широкоспектърен антибиотик. Има бактерициден ефект върху Mycobacterium tuberculosis, нарушавайки синтеза на РНК. Ефективен срещу вътреклетъчни форми на бактерии и микобактерии при казеозни лезии. Лекарството се предписва перорално или интравенозно.

Микобактериалната резистентност към рифампицин се развива бързо. Поради това лекарството се предписва само в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.

Странични ефекти на рифампицин: гадене, замаяност, атаксия, чернодробна дисфункция, алергични реакции, червеникаво-кафяво оцветяване на слюнката, потта и урината. Рифампицин е индуктор на микрозомални чернодробни ензими, следователно, когато се предписват едновременно други лекарства, ефективността на тези лекарства може да бъде намалена.

Етамбутол- синтетично противотуберкулозно лекарство. Има туберкулостатичен ефект. Резистентността на микобактериите към етамбу-тол се развива бавно. Лекарството се предписва перорално.

Странични ефекти: гадене, главоболие, оптичен неврит (нарушено цветно зрение), артралгия, кожни обриви.

Лечението на туберкулозата се провежда на курсове за 6 или 8 месеца. През първите 2 месеца изониазид, рифампицин и пиразинамид се предписват заедно; ако е необходимо, добавете стрептомицин или етамбутол. След това се продължава с изониазид и рифампицин.

Антимикробните средства имат бактериостатичен или бактерициден ефект.

Бактериостатичният ефект е способността на веществата да инхибират растежа и развитието на микроорганизми.

Бактерицидното действие е способността да причиняват смъртта на микроорганизмите.

Класификация на антимикробните средства.

1. Дезинфектанти.

2. Антисептици.

3. Химиотерапевтични средства.

Дезинфектанти– средства, използвани за въздействие върху микроорганизмите в околната среда.

Антисептици– средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени върху кожата и лигавиците.

Химиотерапевтични средства– средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени в органи и тъкани.

Трябва да се отбележи, че дезинфектантите и антисептиците са сходни по отношение на ефекта си върху микрофлората, те са по-активни срещу повечето видове микроорганизми на различни етапи от тяхното развитие, което от своя страна показва ниската селективност на действието на тези вещества върху микрофлората . Повечето от тези вещества са доста токсични за хората. Разликата между дезинфектанти и антисептици се състои главно в тяхната концентрация и методи на приложение.

Има редица изисквания за антисептичните средства:

· трябва да имат висока антимикробна активност срещу различни патогени;

· не увреждат кожата и лигавиците;

· да е достатъчно евтин;

· нямат мирис и багрилни свойства;

· Желателно е те да действат бързо и за дълъг период от време.

Класификация на дезинфектанти и антисептици.

аз Неорганични продукти:

1. халогени:белина, хлорамин В, хлорхексидин, йоден алкохолен разтвор

вой, разтвор на Лугол, йодицерин.

2. окислители:водороден прекис, калиев перманганат.

3. киселини и основи:борна киселина, разтвор на амоняк.

4. съединения на тежки метали:сребърен нитрат, протаргол, цинков сулфат,

живачен дихлорид.

II. Органични продукти:

1. ароматни съединения:фенол, крезол, резорцинол, ихтиол, мехлем

Вишневски.

2. алифатно съединение:етилов алкохол, формалдехид.

3. багрила:брилянтно зелено, метиленово синьо, етакридинов лактат.

4. нитрофуранови производни:фурацилин.

5. перилни препарати:сапун, церигел.

Халогени – препарати, съдържащи хлор или йод в свободно състояние. Имат изразено бактерицидно действие и се използват като антисептици и дезинфектанти. Халогените денатурират протеините на протоплазмата на микробната клетка (хлорните или йодните атоми изместват водорода от аминогрупата).

Избелващ прах– типичен дезинфектант. Антимикробният му ефект се проявява много бързо, но не трае дълго.

Под формата на 0,5% разтвор белината се използва за дезинфекция на помещения, бельо и секрети на пациента (гной, храчки, урина, изпражнения). Не трябва да се използва върху метални инструменти, тъй като може да възникне корозия на метала.

Форма за освобождаване:

Хлорамин Б– препарат, който съдържа 25-29% активен хлор. Разтворите на хлорамин се използват за обработка на ръцете и промиване (0,25% -0,5%), лечение на гнойни рани и изгаряния, гнойни кожни лезии (0,5% -2%), за дезинфекция на помещения, обработка на предмети за грижа за пациентите, секрети на пациенти (1 %-5%).

Хлораминът може да унищожи неприятните миризми, проявявайки дезодориращ ефект.

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на разтвор.

Хлорхексидин биглюконат– хлорен препарат, който може да увреди плазмената мембрана на микроорганизмите, особено на грам-отрицателните. Използва се за обработка на ръцете на медицинския персонал, хирургичното поле, следоперативни конци, повърхности на изгаряне с 0,5% алкохолен разтвор, както и при гнойно-септични процеси (промиване на рани, пикочния мехур с 0,05% воден разтвор), за дезинфекционни термометри, инструменти, дезинфекционни помещения и санитарен транспорт (0,1% воден разтвор).

Форма за освобождаване: 20% воден разтвор във флакони, 0,05% воден разтвор във флакони.

Алкохолен йоден разтвор– това е 5% водно-спиртен разтвор.

Използва се за лечение на операционното поле, ръбовете на рани, ръцете на хирурга, както и при възпалителни кожни процеси, миозит и невралгия. Моля, имайте предвид, че йодът е силно дразнещ и може да причини химически изгаряния.

Форма за освобождаване: 5% алкохолен разтвор в бутилки.

Разтвор на Луголе разтвор на йод във воден разтвор на калиев йодид.

Използва се предимно за лечение на лигавиците на фаринкса и ларинкса.

Форма за освобождаване:разтвор в бутилки.

Йодицерин– лекарство от ново поколение, което има антисептично, противогъбично, антивирусно, противооточно и антинекротично действие. За разлика от други йодни препарати, това лекарство не дразни тъканите, не предизвиква болкови реакции, но прониква дълбоко в тъканите. Използва се локално върху тампони, турунди, салфетки, както и за напояване, измиване и смазване на огнища на инфекция. Основните показания за употребата на йодицерин са гнойни рани, язви, болки в гърлото, тонзилит, пулпит, отит, мастит, кандидоза и възпалителни процеси на гениталните органи. Високата ефективност на това лекарство при лечението на локални гнойно-възпалителни процеси се дължи на дълбокото проникване на йод в тъканта, което осигурява унищожаването на инфекциозните агенти.

Форма за освобождаване:разтвор в бутилки.

Окислители - това са агенти, които при контакт с телесните тъкани се разлагат с отделяне на молекулярен или атомарен кислород.

Разтвор на водороден прекис– има антисептично, дезинфекциращо и кръвоспиращо действие. Използва се за лечение на рани, изплакване на устата при стоматит и гингивит и за спиране на кървене от носа. Концентриран 6% разтвор на водороден прекис се използва за дезинфекция на термометри, шпатули и катетри.

Форма за освобождаване:воден разтвор 3% и 6% в бутилки.

Калиев перманганат– лилави кристали, които бързо се разтварят във вода и образуват разтвор.

Разтвор от 1: 10 000 причинява смъртта на много микроорганизми, освен това има дезодориращ ефект и в зависимост от концентрацията предизвиква стягащ, дразнещ и изгарящ ефект. Като антисептик калиевият перманганат се използва за промиване на рани (0,1%-0,5%), за изплакване на устата и гърлото, за душ и изплакване на пикочния мехур (0,1%), за лечение на повърхности на изгаряне (2%-5%), за стомашна промивка в случай на остро отравяне с вещества, които лесно се окисляват и губят токсичност.

Форма за освобождаване:кристали в бутилки.

Киселини и алкали – предизвикват денатурация на протоплазмените протеини на микроорганизмите.

Борна киселина– слабо дисоциира и следователно има ниска антисептична активност.

Използва се под формата на 2% -4% воден разтвор за измиване на очите, 5% мехлем се използва за лечение на инфекциозни кожни лезии и за лечение на въшки (въшки), а 5% алкохолен разтвор се използва за вливане в ушите за възпаление.

Борната киселина прониква доста добре през кожата и лигавиците и може да се натрупва в тялото. При продължителна употреба при пациенти с увредена бъбречна функция може да възникне остро и хронично отравяне. Борната киселина не трябва да се използва при малки деца или кърмещи майки.

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на воден разтвор, 5% алкохолен разтвор, 5% мехлем.

Разтвор на амоняк– съдържа 10% амоняк и има остра специфична миризма.

Използва се за лечение на ръцете на хирурга преди операция под формата на 0,05% воден разтвор.

Форма за освобождаване: 10% воден разтвор.

Соли на тежки метали – предизвикват денатуриране на протеини и инактивиране на ензимите на микробните клетки. В допълнение, солите на тежките метали засягат кожата и лигавиците. В зависимост от концентрацията на разтворите може да възникне стягащ, дразнещ или каутеризиращ ефект. Тези ефекти се основават на способността на солите на тежките метали да реагират с тъканните протеини и да образуват албуминати. Ако такова взаимодействие се осъществява само в повърхностните слоеве на кожата и лигавиците и седиментацията на протеини е обратима, възниква стягащ или дразнещ ефект. Ако лекарството засяга по-дълбоките слоеве и настъпи клетъчна смърт, настъпва каутеризиращ ефект. Трябва да се отбележи, че силата на антимикробното действие на препарати от соли на тежки метали е значително намалена в среда с високо съдържание на протеини (гной, храчки, кръв), така че те не са подходящи за дезинфекция на тези среди.

Сребърен нитрат– в малки концентрации (до 2%) проявява адстрингентно и противовъзпалително действие, във високи концентрации (до 5%) обгарящо действие.

Използва се за лечение на язви и ерозии по кожата, рядко за лечение на очни заболявания, конюнктивит и трахома. Като каутеризиращо средство под формата на молив се използва за отстраняване на брадавици и гранули. Може да причини дразнене на кожата и лигавиците.

Форма за освобождаване: 2%-5% воден разтвор.

Протаргол– комплексен протеинов препарат, съдържа сребро. Има антисептично, стягащо, противовъзпалително действие.

Използва се за промиване на пикочния мехур, уретрата (1%-3%), за смазване на лигавиците на горните дихателни пътища при възпалителни процеси (1%-5%), за вливане в очите при конюнктивит, блефарит, бленорея (1% -3%). Може да предизвика дразнене.

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на водни разтвори.

Цинков сулфат. Има антисептично и стягащо действие. Използва се при конюнктивит (0,1%-0,5%), хроничен ларингит (0,2%-0,5%), уретрит и вагинит (0,1%-0,5%).

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на разтвори.

Живачен дихлорид(корозивен живак) - използван преди това само за дезинфекция, а именно обработка на бельо, облекло, предмети за грижа, помещения и санитарен транспорт. Лекарството може да причини токсични ефекти върху хората в резултат на резорбция в кръвния поток.

Форма за освобождаване:прах и таблетки само за приготвяне на дезинфекционни разтвори 0,1% -0,2%.

Отравяне с живачен дихлорид.

Солите на тежките метали, а именно живачният дихлорид (тъй като има резорбтивен ефект) могат да причинят остро отравяне. Оралното отравяне с живачен хлорид причинява усещане за парене и болка по протежение на хранопровода и в стомаха и метален вкус в устата. Характеризира се с медно-червено оцветяване на лигавицата на устата и фаринкса, кървене и подуване на венците, подуване на езика и устните, гадене, повръщане, примесено с кръв.

При резорбтивен ефект се отбелязват симптоми на увреждане на сърдечно-съдовата, централната нервна система и пикочната система.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, задух, спад на кръвното налягане.

От страна на централната нервна система: депресия на съзнанието, конвулсии.

От отделителната система: токсична нефропатия и остра бъбречна недостатъчност могат да се появят на 2-3 дни.

Неотложна помощ:

1. Лека стомашна промивка.

2. Въведете мляко, яйчен белтък и активен въглен в стомаха. Протеин про-

Продуктите и адсорбентите свързват живачни йони.

3. Антидотна терапия: унитиол (5% разтвор IM), натриев тиосулфат (30% разтвор)

създаване в/в).

4. Симптоматична терапия:

· против болка – наркотични аналгетици;

· при колапс – вазоконстриктори;

· при гърчове - антиконвулсанти.

Ароматни съединения– това са органични вещества от производните на бензена. Те лесно проникват през клетъчните мембрани на микроорганизмите и предизвикват денатурация на протеина.

Фенол(карболова киселина).

Като дезинфектант се използва за обработка на мебели, предмети от бита, спално бельо, болнични секрети и за обработка на хирургически инструменти (3%-5%). Използва се и за консервиране на анатомични препарати и серуми. Разтворът на фенол може да предизвика дразнене на кожата и лигавиците, което с течение на времето може да се превърне в изтръпване. Фенолът лесно се абсорбира през лигавиците и кожата и може да доведе до тежка интоксикация, която е придружена от стимулиране на централната нервна система, потискане на дишането, сърдечна дейност, понижена телесна температура и увреждане на паренхимните органи.

Форма за освобождаване:решение.

Резорцинол– има антисептично и кератопластично действие. Използва се за лечение на екзема, себорея, гъбични кожни заболявания.

Форма за освобождаване:воден и спиртен разтвор 2% -5%, мехлем 5% -20%, прах.

Ихтиол– препарат, който съдържа ароматни съединения и сяра. Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на екземи, лишеи, фурункулоза под формата на мехлем и възпалителни заболявания на женските полови органи под формата на супозитории.

Форма за освобождаване:мехлем 10% -20%, супозитории 0,2 g.

Балсамов линимент според Вишневски.

Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на рани, рани от залежаване, кожни заболявания, фурункулоза.

Форма за освобождаване:линимент.

Алифатни съединения – са в състояние да дехидратират протоплазмените протеини на микробните клетки, като по този начин причиняват протеинова коагулация и смърт на микробите.

Етанол– има антисептично, дезинфекционно и дъбилно действие.

Използва се за обработка на хирургичното поле, ръцете на хирурга, ръбове на рани, следоперативни конци, хирургически инструменти, шевни материали. Може да причини дразнене на кожата.

Форма за освобождаване:решение.

Формалдехид– под формата на воден разтвор се нарича формалин(съдържа 36,5-37,5% формалдехид). Има дезинфекциращо и антисептично действие. Използва се за дезинфекция на бельо, съдове, предмети за грижа за пациентите, медицински инструменти и за лечение на ръце с прекомерно изпотяване. Формалинът се използва и за консервиране на анатомични препарати, ваксини и серуми. Може да причини дразнене на кожата; вдишването на формалдехид може да причини лакримация, кашлица, задух и психомоторна възбуда; при ентерално отравяне се появяват болка, парене в епигастралната област, зад гръдната кост, повръщане, жажда и нарушено съзнание.

Форма за освобождаване:решение.

багрила – група лекарства, които се използват като антисептици и са практически нетоксични.

Диамантено зелено– най-активното лекарство.

Използва се като антисептик за лечение на ръбове на рани, ожулвания, хирургично поле, следоперативни конци, за лечение на пиодермия, блефарит.

Форма за освобождаване:воден разтвор 1-2%, алкохолен разтвор 1-2%.

Метиленово синьо– използва се като антисептик за лечение на изгаряния, пиодермия, за обработка на ръбове на рани, като воден разтвор за лечение на цистит, уретрит и лечение на кариес. Стерилен разтвор се използва интравенозно при отравяне с циановодородна киселина и цианиди.

Форма за освобождаване:воден разтвор 1%, алкохолен разтвор 1%.

Етакридин лактат– използва се като антисептик за лечение на рани, промиване на плеврална и коремна кухина, пикочен мехур, за лечение на циреи, карбункули, абсцеси, за лечение на възпалителни заболявания на очите и носа под формата на капки, за лечение на дерматити .

Форма за освобождаване:прах за приготвяне на разтвори, мехлеми, пасти, таблетки.

Производни на нитрофуран– имат доста висока антимикробна активност и практически не са токсични за хората. Може да се използва и като химиотерапевтично средство.

Фурацилин– има антисептично и дезинфекциращо действие. Използва се за лечение на гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния, за промиване на рани, кухини, пикочни пътища, за лечение на възпалителни очни заболявания. Алкохолен разтвор се използва за отит като капки за уши.

Форма за освобождаване:воден разтвор 1:5000 (0,02%), алкохолен разтвор 0,2%, мехлем, прах, таблетки.

Перилни препарати – това са синтетични съединения, които се характеризират с висока повърхностна активност и следователно имат измиващ и разтварящ ефект. Те са способни да разтопяват протеини и мазнини, да причиняват дисоциация на протеинови комплекси и да инактивират вируси и токсини.

Зелен сапун– тъмнокафява маса, разтваря се в 4 части студена вода или спирт, 2 части гореща вода. Получава се чрез осапуняване на тлъсти растителни масла с разтвор на калий каустик. Насърчава механичното почистване на кожата и различни предмети. Има бактерициден ефект, който се засилва с повишаване на температурата. Включва се в някои мехлеми (на Wilkinson).

Зеригел– катионен детергент. Има антисептично действие. Използва се за подготовка на ръцете на медицинския персонал за операции и манипулации.

Форма за освобождаване:вискозна течност в бутилки от 400 ml.

внимание!Детергентите не могат да се използват с йодни препарати.

Химиотерапевтичните агенти са агенти, които действат върху микроорганизми, разположени в органи и тъкани.

Химиотерапевтичните агенти се различават от антисептиците с по-малка токсичност и по-голяма селективност на действие върху микроорганизмите.

Класификация на химиотерапевтичните средства:

аз Антибиотици: II Синтетичен антибактериален

1. β-лактами териални агенти:

2. гликопептиди 1. сулфанил производни

3. аминогликозидни киселини

4. тетрациклини 2. нитрофуранови производни

5. макролиди 3. 8-хидроксихинолинови производни

6. хлорамфениколи 4. флуорохинолонови производни

7. антибиотици от различни групи

При практическото използване на химиотерапевтични средства трябва да се спазват редица правила (принципи на химиотерапията):

1. Използвайте само лекарството, към което патогенът е чувствителен.

2. Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на заболяването.

3. Лечението започва и продължава с оптимални дози при стриктно спазване на интервала между приемите.

4. Продължителността на лечението трябва да бъде строго определена.

6. Ако е необходимо, курсът на лечение се повтаря.

антибиотици– това са вещества от микробен, животински и растителен произход, които селективно инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Действието на антибиотиците се основава на антибиоза.

Антибиоза- Това е феноменът на антагонизма между различните видове микроби. Същността на антибиозата е, че някои видове микроорганизми потискат жизнената активност на други видове, като отделят в околната среда специфични вещества - антибиотици.

В практическата медицина се използват няколко класификации на антибиотиците, но двете най-широко известни са класификацията по химична структура и спектър на антимикробно действие.

Класификация на антибиотиците по химична структура.

аз β-лактами:

1. Пеницилини: 2. Цефалоспорини: 3. Други β-лактами:

а) естествени: а) 1-во поколение: а) карбопенеми:

кратко действие:- цефазолин - меропенем

Бензилпеницилин - цефалексин б) монобактами:

натриева сол б) 2 поколение: - азтреонам

Бензилпеницилин - цефуроксим

калиева сол - цефаклор

Феноксиметилпеницилин в) III поколение:

дълго действие:- клофоран

Бицилин – 1 - цефиксим

Бицилин – 5 g) IV поколение:

б) полусинтетични: - цефепим

Оксацилин - цефпиром

Ампицилин

Карбеницилин

Ампиокс

II. Гликопептиди:

Ванкомицин

Тейкопланин

III. Аминогликозиди:

а) 1-во поколение: б) 2-ро поколение: в) 3-то поколение:

Стрептомицин - гентамицин - амикацин

Канамицин - тобрамицин

Мономицин - Сизомицин

IV. Тетрациклини:

Тетрациклин - метациклин

Окситетрациклин - доксициклин

V. Макролиди:

а) естествен (1-во поколение): б) полусинтетичен (2-ро поколение):

Еритромицин - рокситромицин

Олеандомицин - азитромицин (сумамед)

Macropen

VI. Хлорамфениколи:

левомецитин

Iruksiol

Синтомицин

VII. Антибиотици от различни групи:

а) линкозамиди: б) рифампицини: в) полимексини:

Линкомицин - рифампицин - полимексин

Клиндамицин

Класификация на антибиотиците според спектъра на антимикробно действие:

аз Антибиотици, действащи върху грам-положителни бактерии:

1. пеницилини

2. Макролиди от 1-во поколение

3. цефалоспорини

II. Антибиотици, действащи върху грам-отрицателни бактерии:

1. монобактами

2. полимексини

III. Широкоспектърни антибиотици (Gr.+ и Gr.-):

1. тетрациклини

2. хлорамфениколи

3. аминогликозиди

4. макролиди (1-во поколение)

IV. Селективни антибиотици:

1. противогъбично

2. противотуморен

Характеристики на антибиотичното лечение:

1. Преди да започнете прилагането на който и да е антибиотик, трябва да оцените характеристиките на лекарството и да изберете най-активния, като вземете предвид спектъра на действие и най-малко токсичното лекарство.

2. Биологичната активност на антибиотиците се оценява в условни единици, които се съдържат в 1 ml разтвор или 1 mg от лекарството.

3. Според вида на антимикробното действие антибиотиците биват бактериостатични и бактерицидни.

4. Антибиотиците често предизвикват алергични реакции, така че преди прилагането на лекарството се препоръчва да се направи тест за чувствителност към това лекарство.

5. Антибиотиците често причиняват дисбиоза.

6. В определени случаи трябва да се предписват комбинации от антибиотици от различни групи, за да се повиши ефективността на лечението и да се предотврати развитието на резистентност на микрофлората.

7. Повечето парентерални антибиотици са прахове за инжектиране, които трябва да се разредят преди приложение.

Следните лекарства се използват за разреждане на антибиотични прахове:

а) вода за инжекции

б) 0,9% разтвор на натриев хлорид

в) 0,25% -0,5% разтвор на новокаин (само за интрамускулно приложение).

Основни антибиотициса антибиотици, които са най-ефективни срещу определени инфекции.

Резервни антибиотици– това са антибиотици, към които все още не е наблюдавана устойчивост (резистентност) сред микроорганизмите.

Пеницилини.

Обхват на действие:кока, дифтериен бацил, антраксен бацил, спирохети.

Приложение:гнойно-септични инфекции (сепсис, флегмон, абсцес); възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония); болки в гърлото, скарлатина, ревматизъм; отит, синузит; менингит; възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит).

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбактериоза, кандидомикоза.

Форма за освобождаване:таблетки перорално, прахове за инжектиране IV, IM, в гръбначния канал.

Характеристики на отделните лекарства:

а) бензилпеницилиновите соли са киселинно лабилни, разрушават се в стомаха и следователно не се прилагат перорално;

б) феноксиметилпеницилин - киселинно стабилен, добре абсорбиран от стомашно-чревния тракт, поради което се използва в таблетки за перорално приложение;

в) бицилините се прилагат само интрамускулно, бицилин-1 - веднъж седмично, бицилин-5 - веднъж на 4 седмици;

г) полусинтетичните пеницилини са устойчиви на киселина, могат да се използват ентерално и интравенозно, интрамускулно, в гръбначния канал, в кухината и са ефективни срещу резистентни към пеницилин щамове на микроорганизми.

внимание!Трябва да знаете, че микроорганизмите са способни да произвеждат пеницилиназа, ензим, който унищожава лекарствата от групата на пеницилина.

Цефалоспорини.

Обхват на действие:коки, Escherichia coli, дифтериен бацил, салмонела, Proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:възпалителни заболявания на дихателната система (пневмония, плеврит, белодробен абсцес); менингит; инфекциозни и възпалителни заболявания на костите и ставите (остеомиелит, артрит); инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани; болнична инфекция.

Страничен ефект:

Форма за освобождаване:таблетки перорално, прахове за инжекции IV, IM, разтвор IM, IV.

Гликопептиди.

Обхват на действие:коки, всички резистентни щамове, клостридии, актиномицети.

Приложение:тежки системни инфекции, тежки форми на инфекция на рани, менингит.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна и чернодробна функция, главоболие, нарушено съзнание.

Форма за освобождаване:разтвор за интравенозно инжектиране.

Аминогликозиди.

Обхват на действие:туберкулозен бацил, бацил на туларемия, бацил на чума, Pseudomonas aeruginosa, бруцела, коки.

Приложение:лечение и профилактика на туберкулоза; възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония, белодробен абсцес); лечение на туларемия, чума, бруцелоза; възпалителни заболявания на отделителната система (цистит, уретрит).

Страничен ефект:намаление или загуба на слуха, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, алергични реакции.

Форма за освобождаване:инжекционен разтвор i.v., i.m., прах за инжектиране i.v., i.m.

Тетрациклини.

Обхват на действие:коки, дифтериен бацил, антраксен бацил, спирохети, бруцела, рикетсия, големи вируси, вибрион холера.

Приложение:инфекциозни и възпалителни заболявания на отделителната система; бруцелоза, антракс, холера; рикетсиоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, бъбречна дисфункция, дисбактериоза, кандидомикоза, фоточувствителност, нарушено образуване на зъби и костна тъкан при деца.

Форма за освобождаване:таблетки перорално, мехлем в конюнктивалния сак, кожно, прах за инжектиране IM.

Макролиди.

Обхват на действие:коки, дифтериен бацил, бацил на магарешка кашлица, бруцела, рикетсия, спирохета.

Приложение:болки в гърлото, магарешка кашлица, дифтерия; заболявания на дихателните пътища (бронхит, пневмония); заболявания на стомашно-чревния тракт (холецистит, холангит, ентероколит, колит); сифилис, гонорея.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, бъбречна дисфункция.

Форма за освобождаване:таблетки перорално, мехлем в конюнктивалния сак, кожно.

Хлорамфениколи.

Обхват на действие:стрептококи, дифтериен бацил, коремен тиф и паратифен бацил, E. coli, салмонела, рикетсии, спирохети.

Приложение:чревни инфекции, салмонелоза, шигилоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбактериоза, кандидомикоза, потискане на хематопоезата, "сив синдром" (колапс) при деца под 6 месеца.

Форма за освобождаване:таблетки перорално, прахове за инжектиране IV, IM.

Линкозамиди.

Обхват на действие:коки, дифтериен бацил.

Приложение:инфекциозни и възпалителни кожни заболявания; тонзилит, отит, синузит; остеомиелит.

Страничен ефект:дисбактериоза, коремна болка, диария със слузесто и кърваво течение.

Форма за освобождаване:капсули перорално, IV разтвор, кожен мехлем.

Рифампицини.

Обхват на действие:туберкулозен бацил, стрептококи.

Приложение:всички форми на туберкулоза, заболявания на дихателната система.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, бъбречна дисфункция, потискане на хематопоезата (левкопения, тромбоцитопения).

Форма за освобождаване:капсули перорално, прах за интрамускулно инжектиране.

Полимексини.

Обхват на действие:салмонела, дизентериен бацил, ешерихия коли, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:чревна инфекция, изгаряния, рани от залежаване, абсцеси, флегмон, сепсис.

Страничен ефект:диспептични разстройства, бъбречна дисфункция.

Форма за освобождаване:таблетки перорално, мехлем за кожно приложение, прах за интравенозно инжектиране.

Синтетични антибактериални средства.

Лекарствата от тази група са разделени на:

1. производни на сулфаниловата киселина (сулфонамиди)

2. нитрофуранови производни

3. 8-хидроксихинолинови производни

4. флуорохинолонови производни

Съвременните сулфонамидни агенти са сходни един с друг в спектъра и механизма на антимикробно действие. Към тях са чувствителни стрепто-, стафило-, пневмококи, гонококи, менингококи, чревни, дизентерийни, дифтерийни и антраксни бацили, както и вибрио холера, бруцела и хламидия.

Класификация на сулфонамидните лекарства:

1. сулфонамиди, абсорбирани в червата:

Краткодействащи: стрептоцид, сулфадимезин, етазол, уросулфан

Средно действащи: сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфа-

диметоксин

Дългодействащ: сулфален

2. сулфонамиди, които не се абсорбират в червата: фталазол, сулгин

3. локално действие: сулфацил натрий (албуцид), стрептонитол

4. комбинирани сулфонамиди: бисептол, сулфатон

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Имайки еднакъв спектър и механизъм на действие, сулфонамидите се различават един от друг само по различната си абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Сулфонамидите се абсорбират в червата, се инактивират и елиминират от организма с различна скорост, което обуславя нееднаквата продължителност на действието им. След като се абсорбират в кръвта, сулфонамидите проникват в тъканите на човешкото тяло. Те могат да се използват за лечение на пневмония, сепсис, менингит, гонорея, гнойни инфекции (тонзилит, фурункулоза, абсцес, отит), както и за профилактика и лечение на инфекции на рани.

Антибактериалните лекарства имат различни механизми на действие. Има три основни точки на приложение на антибактериално лекарство:

Въздействие върху клетъчната стена на микроорганизма;

Нарушаване на протеиновия синтез в бактериите;

Промени в синтеза на генетичен материал в бактериални клетки.

Нарушаването на структурата на клетъчната стена е в основата на антимикробното действие на повечето антибактериални средства. Тетрациклини, макролиди, аминогликозиди, линкозамиди нарушават протеиновия синтез в бактериалните клетки. Синтезът на генетичен материал се влияе от хинолони, рифампицини и нитрофурани. Сулфонамидите (Бисептол) са антагонисти на фолиевата киселина. Има много различни класификации на антибиотиците. По-долу са някои от тях.

Класификация на антибиотиците (АБ) по механизъм на действие: 1. Инхибитори на синтеза на микробната клетъчна стена (пеницилини, цефалоспорини, ванкомицин);2. АБ, които нарушават молекулярната организация и функциите на клетъчните мембрани (полимиксини, противогъбични средства, аминогликозиди); 3. АБ, които потискат синтеза на протеини и нуклеинови киселини: инхибитори на протеиновия синтез на ниво рибозома (хлорамфеникол, тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди); Инхибитори на РНК полимеразата (ри-фампицин). Класификация на АВ по химична структура:

43. Усложнения на антибиотичната терапия, принципи на антибиотичната терапия.Усложненията на антибактериалната терапия са много разнообразни и варират от лек дискомфорт до тежък и дори фатален изход.
Алергичните реакции към антибиотиците най-често се проявяват при сенсибилизирани хора и в по-малка степен при хора с вродена непоносимост към определено лекарство (идиосинкразия). Алергичните реакции обикновено се появяват при многократно приложение на лекарството. Дозите на антибиотиците могат да бъдат много малки (стотни и хилядни от грама). Сенсибилизацията (повишена чувствителност) към лекарството може да продължи дълго време и може да бъде причинена от лекарства, които са подобни по структура (кръстосана сенсибилизация). Според различни автори сенсибилизацията към антибиотици се развива при приблизително 10% от пациентите, подложени на антибиотична терапия. Тежките алергични състояния се срещат много по-рядко. Така, според статистиката на СЗО, на всеки 70 000 случая на употреба на пеницилин възниква 1 случай на анафилактичен шок.
Анафилактичният шок е едно от най-тежките по протичане и прогноза усложнения на антибактериалната терапия. В почти 94% от случаите причината за шока е сенсибилизация към пеницилин, но има известни случаи на анафилактичен шок при прилагане на стрептомицин, хлорамфеникол, тетрациклин и др. Описани са случаи на тежък анафилактичен шок, който се развива при използване на пеницилин аерозол, след инжектиране със спринцовка, замърсена с пеницилин, при контакт с кожата на малък брой пеницилинови разтвори. Според Министерството на здравеопазването алергичните реакции са усложнили антибактериалната терапия в 79,7% от случаите, шокът се е развил при 5,9% от пациентите, от които 1,4% са починали.
В допълнение към анафилактичния шок има и други прояви на алергии. Те включват кожни реакции, които се появяват веднага след прилагане на лекарството или след няколко дни (мехури, еритема, уртикария и др.). Понякога се появяват алергични реакции със симптоми на подуване на лицето (оток на Квинке), езика, ларинкса, придружени от конюнктивит, болки в ставите, треска, повишаване на броя на еозинофилите в кръвта, реакции от страна на лимфните възли и далака; На мястото на инжектиране пациентите могат да развият тъканна некроза (феномен на Артус).

Предотвратяването на развитието на усложнения се състои преди всичко в спазването на принципите на рационалната антибиотична терапия (антимикробна химиотерапия):

Микробиологичен принцип.Преди да се предпише лекарството, трябва да се идентифицира причинителят на инфекцията и да се определи неговата индивидуална чувствителност към антимикробни химиотерапевтични лекарства. Въз основа на резултатите от антибиограмата на пациента се предписва тесноспектърно лекарство, което има най-изразена активност срещу специфичен патоген, в доза 2-3 пъти по-висока от минималната инхибираща концентрация.

Фармакологичен принцип.Вземат се предвид характеристиките на лекарството - неговата фармакокинетика и фармакодинамика, разпределение в тялото, честота на приложение, възможност за комбиниране на лекарства и др. Дозите на лекарствата трябва да бъдат достатъчни, за да осигурят микробостатични или микробицидни концентрации в биологичните течности и тъкани. Клиничен принцип.При предписването на лекарството се взема предвид колко безопасно ще бъде то за даден пациент, което зависи от индивидуалните характеристики на състоянието на пациента (тежест на инфекцията, имунен статус, пол, бременност, възраст, състояние на чернодробна и бъбречна функция, придружаващи заболявания и др.) При тежки За животозастрашаващи инфекции навременната антибиотична терапия е от особено значение. Епидемиологичен принцип.Изборът на лекарство, особено за стационарен пациент, трябва да вземе предвид статуса на резистентност на микробните щамове, циркулиращи в дадено отделение, болница и дори регион. Трябва да се помни, че антибиотичната резистентност може не само да се придобие, но и да се загуби, докато естествената чувствителност на микроорганизма към лекарството се възстановява. Само естествената стабилност не се променя.

Фармацевтичен принцип.Необходимо е да се вземе предвид срокът на годност и да се спазват правилата за съхранение на лекарството, тъй като ако тези правила са нарушени, антибиотикът може не само да загуби своята активност, но и да стане токсичен поради разграждане. Цената на лекарството също е важна.