АНТИБИОТИЦИ, Групата на антибиотиците обединява химически терапевтични вещества, образувани по време на биосинтезата на микроорганизми, техни производни и аналози, вещества, получени чрез химичен синтез или изолирани от естествени източници (животински и растителни тъкани), които имат способността селективно да потискат патогените в организма. (бактерии, гъбички, протозои, вируси) или забавят развитието на злокачествени новообразувания. Освен това пряко действиесрещу патогени много антибиотици имат имуномодулиращ ефект. Например, циклоспоринът има изразена способност да потиска имунната система, което го прави незаменим при трансплантация на органи и тъкани и лечение на автоимунни заболявания.

Описани са над 6000 антибиотици, от които в медицината са използвани около 50. Най-широко използвани са бета-лактамите (пеницилини и цефалоспорини), макролидите (еритромицин, олеандомицин и др.), ансамакролидите (рифампицин), аминогликозидите (стрептомицин). , канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин и др.), тетрациклини, полипептиди (бацитрацин, полимиксини и др.), полиени (нистатин, амфотерицин В и др.), стероиди (фузидин), антрациклини (даунорубицин и др.).

Чрез химическа и микробиологична трансформация са създадени т. нар. полусинтетични антибиотици, които имат нови ценни за медицината свойства: киселинна и ензимна резистентност, разширен спектър на антимикробно действие, по-добро разпределение в тъканите и телесните течности, по-малко странични ефекти.

Според вида на антимикробното действие антибиотиците се делят на бактериостатични и бактерицидни, които имат практическо значениепри избора на най-ефективната терапия. Например, при тежки септични процеси е задължително използването на антибиотици с изразен бактерициден тип действие.

Значението на механизма на действие на антибиотиците на клетъчно и молекулярно ниво позволява да се прецени не само посоката на химиотерапевтичния ефект („мишена“), но и степента на неговата специфичност. Например беталактамите (пеницилини и цефалоспорини) действат върху специфични протеини на бактериалната клетъчна стена, които липсват при животни и хора. Следователно селективността на действието на беталактамите е тяхна уникален имот, което определя висок химиотерапевтичен индекс (изразена разлика между терапевтични и токсични дози) и ниско ниво на токсичност, което позволява тези лекарства да се прилагат в големи дози без риск от развитие на странични ефекти.

При сравнителен анализ на антибиотиците те се оценяват според показателите за ефективност и безопасност, определени от тежестта на антимикробния ефект в организма, скоростта на развитие на резистентност на микроорганизмите по време на лечението, липсата на кръстосана резистентност по отношение на други химиотерапевтични лекарства, степента на проникване в лезиите, създаването на терапевтични концентрации в тъканите и течностите на пациента и продължителността на тяхното поддържане, поддържане на ефекта при различни условия на околната среда. Важни свойстваса също стабилност по време на съхранение, лекота на използване при различни методи на приложение, висок химиотерапевтичен индекс, липса или лека тежест на токсични странични ефекти, както и алергизация на пациента.

Терапевтичният ефект на антибиотика се определя от неговата активност срещу причинителя на заболяването. В същото време антибиотичната терапия във всеки случай е компромис между риска от развитие нежелани реакциии очаквания терапевтичен ефект.

Спектърът на антибактериалното действие е основната характеристика при избора на най-ефективния антибиотик в конкретна клинична ситуация. При тежко заболяване обикновено се започва антибиотична терапия, която се провежда до изолиране на патогена и определяне на чувствителността му към антибиотици (антибиотикограма). При изясняване на бактериологичната диагноза първоначалната терапия се коригира, като се вземат предвид свойствата на антибиотиците и антибиотичния профил на изолирания патоген.

В повечето случаи лекарят е изправен пред необходимостта да избере оптималното лекарство сред редица лекарства, които са сходни по своя спектър на действие. Например, при инфекции, причинени от пневмококи (пневмония, менингит и др.), Възможно е да се използват редица антибактериални лекарства (пеницилини, макролиди, тетрациклини, сулфонамиди и др.). В такива случаи е необходимо да се включат допълнителни характеристики на антибиотика, за да се обоснове целесъобразността на избора (поносимост, степен на проникване в мястото на инфекцията през клетъчни и тъканни бариери, наличие или отсъствие на кръстосана алергия и др.). В случай на тежка инфекция в началния стадий на заболяването винаги трябва да се дава предпочитание на антибиотици, които действат бактерицидно (пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди); бактериостатиците (тетрациклини, хлорамфеникол, макролиди, сулфонамиди и др.) трябва да се използват само в етапа на последващо лечение или в случаи на умерено заболяване. Необходимостта да се избере едно антибактериално лекарство сред много сходни по свойства се отнася за почти всички заболявания. В зависимост от характеристиките на хода на заболяването (тежест, остро или хронично протичане), поносимостта на антибиотика, вида на патогена и неговата антибиотична чувствителност се предписват лекарства от първа линия или втора линия (алтернативни). Основният списък на антибиотиците, ефективни при инфекциозни възпалителни заболявания, дневните дози за възрастни и деца и методите на приложение на тези лекарства са дадени в таблица. 1, препоръчителни комбинации от антибиотици - в табл. 2.

Маса 1. Дневни дози и начин на приложение на антибиотиците 1

Антибиотик	Възрастни		деца		новородени
	дневна доза		дневна доза		дневна доза, i.v., i.m.
	вътре	i.v., i.m.	вътре	i.v., i.m.	първата седмица от живота	до 4 седмици
Бензил пеницилин 2		1 000 000-10 000 000 единици (до 40 000 000 единици)		50 000-500 000 единици/кг	50 000-100 000 единици/кг	50 000-500 000 единици/кг
Феноксиметилпеницилин	1,5-2 гр		10-20 mg/kg		20-30 mg/kg	20-30 mg/kg
Оксацилин	2-6 g или повече	1-6 g (до 8 g или повече)		100-200 mg/kg	100-150 mg/kg	200 mg/kg
Диклоксацилин	2 гр	2 гр	25-50 mg/kg	50-100 mg/kg само IV	1 50 mg/kg само IV	60-200 mg/kg само IV
Ампицилин	1-3 g или повече	1-3 g (до 10 g или повече)	100 mg/kg	100-200 mg/kg	50-100 mg/kg	100(200) mg/kg
Ампиокс	2-4 гр	2-4 g (до 8 g или повече)	100-200 mg/kg	100-200 mg/kg	100 mg/kg	100-200 mg/kg
Карбеницилин		4-30 g или повече		250-400 mg/kg	300 mg/kg	400 mg/kg
Бицилин-1		300 000-1 200 000 единици		5000-20 000 единици/кг
Бицилин-3		300 000-1 200 000 единици
Цефалексин	2-4 гр		50-100 mg/kg
Цефазолин		2-4 (до 6) g		25-50 (100) mg/kg		25-50 mg/kg
Цефуроксим		2,25-4,5 (до 6) g		50-100 mg/kg		50 mg/kg
Цефотаксим		2-4 (до 12) g		50-100 (200) mg/kg	50 mg/kg	50 mg/kg
Стрептомицин		1-2 гр		Най-високата дневна доза за деца под 4 години е 0,3 g; 5-14 години - 0,3-0,5 g
Мономицин	1,5 гр		0-25 mg/kg
Канамицин	3-4 гр	1,5-2 гр	30-50 mg/kg	7,5-15 mg/kg		10 mg/kg
Амикацин		1 g (до 1,5 g)		10(15) mg/kg	15 mg/kg	15 mg/kg
Гентамицин	-	3-5 mg/kg		Деца под 5 години 3 mg/kg,	2-5 mg/kg	1-5 mg/kg
				6-12 години - 3(5) mg/kg
Тобрамицин		2-5 mg/kg			3-5 mg/kg	5(7,5) mg/kg

сизомицин		2 - 5 mg/kg		3 - 5 mg/kg	3 - 5 mg/kg	3 - 5 mg/kg
Еритромицин	1-2 гр	0,8-2 g		20 - 40 mg/kg	20 mg/kg	20-40 mg/kg
Олеандомицин	2g	1-2 G	20-50 mg/kg	30-50 mg/kg	30 mg/kg	30 mg/kg
Линкомицин	2 гр	1,8 g	30-60 mg/kg	10-20 mg/kg	10 mg/kg	10 mg/kg
Фузидин	1,5-3 гр		20-40 mg/kg		40 mg/kg	60 mg/kg
Ристомицин		1 000 000-1 500 000 единици		20-30 единици/кг
Тетрациклин (окситетрациклин)	1-2 гр	0,2-0,3 g	20-25 mg/kg (деца над 8 години)
Метациклин	0,6 гр		7,5-10 mg/kg (деца над 8 години)
Доксициклин	0,1-0,2 g		5 mg/kg на първия ден, 2 mg/kg на следващите дни (деца над 8 години)
Левомицетин	1,5-2(3) g	1,5-2(3) g	50 mg/kg	50 mg/kg		25-50 mg/kg
Полимиксин М	0,2-0,3 g		10 mg/kg
Полимиксин Б	0,3-0,4 g	1,5-2,5 мг	150 mg/kg	1,5-2,5 mg/kg
Рифампицин	0,45-0,9 g		8-10 mg/kg
Нистатин	1 500 000-3 000 000 единици (6 000 000 единици)		До 1 година - 300 000-400 000 единици, 1-3 години - 750 000-1 500 000 единици, над 3 години 1 000 000-1 500 000 единици
Лиорин	1 000 000-1 500 000 единици		До 2 години - 25 000 единици / кг, 2-6 години - 20 000 единици / кг, над 6 години - 500 000-750 000 единици

Продължение

Амфотерицин		1000 единици/кг		1-3 години - 75-400 IU/kg. 4-7 години - 100-500 единици / кг,
Гризеофулвин	0,5-1 гр		10 mg/kg	8-1 2 години - 125-600 IU/kg	-

1 Дозовите граници са посочени в зависимост от тежестта на заболяването и поносимостта на лекарството.

2 Съгласно инструкциите за употреба на бензилпеницилин (одобрени от Министерството на здравеопазването на СССР през 1982 г.). интрамускулно приложение се осигурява в дневна доза за възрастни до 2 000 000 единици, за деца под 1 година - 30 000 единици / kg, от 1 до 6 години - 250 000 единици, от 1 до 14 години - 500 000 единици.

Комбинация от антибиотици	Очакван ефект	Показания за употреба
Бензилпеницилин със стрептомицин или гентамицин	Синергия срещу Streptococcus viridans и Streptococcus faecalis	Ентерококов (стрептококов) сепсис, ендокардит
Окса-, диклоксацилин с ампицилин или ампиокс	Разширяване на спектъра на действие, синергизъм при инфекции, причинени от ентеробактерии	Смесена инфекция, инфекции, причинени от ентеробактерии и стафилококи - средство за емпирична терапия
Ампицилин с канамицин или гентамицин или тобрамицин	Разширяване на спектъра на действие, синергизъм при инфекции, причинени от E. coli, Proteus spp.	Смесени инфекции, пиелонефрит, уросепсис
Карбеницилин с гентамицин или тобрамицин или сизомицин	Разширяване на спектъра на действие, синергизъм при инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa	Pseudomonas сепсис
Цефалексин с ампицилин (и двете лекарства перорално)	Разширяване на спектъра на действие на всяко лекарство, повишаване на активността срещу пеницилиназообразуващи стафилококи (цефалексин), ентерококи (ампицилин) и др.	Предписва се при пиелонефрит за продължаване на лечението след предишна парентерална терапия; за инфекции на дихателните пътища
Цефалоспорини с карбеницилпин или нови аминогликозиди	Ултра широк спектър на действие срещу ентеробактерии	Спешни инфекции, сепсис при миелоидни състояния, неонатален сепсис и др.
Цефалоспорини с метронидазол	Разширяване на спектъра на действие (активност на метронидазол срещу анаероби)
Гентамицин с хлорамфеникол	Взаимно подобряване на спектъра на действие	Аеробно-анаеробна смесена инфекция
Цефотаксим с гентамицин (сизомицин)	Разширяване на спектъра на действие	Комбинация, активна срещу всички предложени патогени на гнойни инфекции
Рифампицин с нови аминогликозиди (гентамицин, сизомицин, амикацин)		Инфекции, причинени от „проблемни“ патогени, включително Serratia
Сулфонамиди с полимиксин В	Синергия със Serratia	Инфекции, причинени от P. aeruginosa, Serratia
Бисептол	Разширяване на спектъра на действие, потенциране на ефекта на сулфонамидите	Хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища, носителство на салмонела, дизентерия
Бисептол с гентамицин (сизомицин)	Синергия	Тежки инфекции на пикочните пътища; инфекции, причинени от P. aeruginosa, Serratia
Тетрациклини със стрептомицин (гентамицин)	Повишена активност срещу вътреклетъчни патогени	Бруцелоза
Тетрациклин с нистатин (леворин)	Антибактериално и противогъбично действие	Предотвратяване на кандидоза

1 Всеки антибиотик в комбинация трябва да се използва в пълната си доза.

Целта на антибиотичната терапия е да се постигнат терапевтични концентрации в кръвта и тъканите и да се поддържат на необходимото ниво. Ефективните концентрации на лекарството в мястото на инфекцията се осигуряват не само от употребата му в терапевтична доза, но и от начина на приложение (перорално, парентерално, локално и др.). По време на терапията е възможна последователна промяна в методите на приложение, например интравенозно и след това перорално, както и комбинация от местни и общи антибиотици. При тежки случаи на заболяването се предписват антибиотици парентерално, което осигурява бързо проникване на лекарството в кръвта и тъканите.

Бетапактамните антибиотици (беталактами) обединяват две групи: пеницилини и цефалоспорини, които са най-ефективните средства на съвременната антибиотична терапия. Те имат бактерициден тип действие, висока активностпо отношение предимно на грам-положителните бактерии, бързото начало на антибактериален ефект и преобладаващ ефект върху бактериите в стадия на пролиферация. Беталактамите са в състояние да проникнат в клетката и да действат върху патогени, разположени вътре в нея; По време на лечението микроорганизмите бавно развиват резистентност към тях. Беталактамните антибиотици имат ниска токсичност за макроорганизма и се понасят добре дори при продължителна употреба на големи дози.

Пеницилини. Пеницилините се характеризират с висока химиотерапевтична ефективност и селективност на антимикробния ефект. Действието е насочено към „мишени“ в микробните клетки, които липсват в животинските клетки; ефектът на антибиотиците е силно селективен, което ги доближава до идеалните лекарства. Антимикробният ефект на пеницилините е подобен на действието на физиологично активни вещества, които осигуряват имунен отговор на тялото, като лизозим.

Недостатъците на пеницилините включват възможността за сенсибилизация и развитие на алергични реакции, бързо елиминиране от тялото и преобладаващ ефект само на етапа на делене на микробните клетки. Благодарение на създаването на полусинтетични пеницилини се запазват положителните качества на естествения антибиотик и се придобиват значителни предимства по отношение на спектъра на действие, фармакокинетиката и други важни за практиката свойства.

Пеницилините включват следните основни групи: 1) биосинтетични (бензилпеницилин, неговите соли и естери, феноксиметилпеницилин); 2) полусинтетични: а) активни главно срещу Pram-положителни бактерии (метицилин, лекарства от групата на изоксазолила - оксацилин, диклоксацилин, клоксацилин и др.); б) широк спектър на действие (ампицилин, амоксицилин, тикарцилин, карбеницилин, азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин и др.).

Биосинтетични пеницилини. бензилпеницилин,препарати на негова основа и феноксиметилпеницилиностават високоефективни антибиотици при лечението на инфекции, причинени от чувствителни стафилококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, антракс, анаеробни бактерии, коринебактерии на дифтерия, актиномицети, трепонеми. Разпространението на резистентни към пеницилин стафилококи (60-80% от резистентните щамове) е свързано със селекцията на микроби, които образуват ензима, разрушаващ пеницилина - беталактамаза (пеницилиназа). По правило по-голямата част от стрептококите, пневмококите и гонококите остават чувствителни към пеницилин. Благодарение на въвеждането на полусинтетични пеницилини и други резервни антибиотици ще бъде възможно да се получат добри терапевтични резултати срещу пеницилин-резистентни стафилококи.

ках. Други микроорганизми, които са умерено резистентни към пеницилин, се повлияват ефективно от нови полусинтетични пеницилини и цефалоспорини, както и антибиотици от други групи, предписани въз основа на проучвания за чувствителност.

Бензилпеницилинът и феноксиметилпеницилинът имат почти недвусмислена антибактериална активност. Предимството на феноксиметилпеницилина е, че може да се приема през устата, поради устойчивостта му в киселата среда на стомаха.

Естествените пеницилини се предписват за лечение на тонзилит, скарлатина, остра и хронична пневмония, сепсис, инфекции на рани, подостър септичен ендокардит, инфекции на кожата и меките тъкани, отит, остър и хроничен остеомиелит, сифилис, гонорея, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, при лечение на инфекции в акушер-гинекологичната практика, Vклиника за уши, нос и гърло, очни инфекции. Според нозологичните форми пеницилинът е най-широко показаният антибиотик при лечението на деца от различни възрастови групи.

Въпреки широкото разпространение на резистентни микроорганизми, естествените пеницилини остават антибиотиците на избор при лечението на инфекции, причинени от чувствителни щамове на стафилококи, пневмококи, стрептококи и други патогени. Пеницилините се препоръчват да се предписват без определяне на антибиограма за скарлатина, еризипел, карбункул, сифилис. Потвърждаването на чувствителността на патогена е задължително при менингит, ендокардит, сепсис и други тежки гнойни процеси и е изключително желателно при заболявания на белите дробове, дихателните пътища и пикочните пътища.

Дългодействащите пеницилини се наричат ​​депо пеницилини. От тях най-важното е бензатин пеницилини (бицилини);използват се и соли на новокаин (прокаин). Бицилините осигуряват дългосрочна концентрация на антибиотика в кръвта, но на ниско ниво. Най-дългата продължителност на откриване на депеницилини в кръвния серум е 10-14 дни след еднократно приложение; предложени са комбинации от различни соли и производни на пеницилин, осигуряващи комбинация от високи концентрации на антибиотика през първия ден след приложението и след това поддържането им на ниско ниво за дълго време. Бицилините се използват най-широко за профилактика на ревматизъм и лечение на сифилис по подходящи схеми.

Устойчиви на пеницилиназа полусинтетични пеницилини - метицилинИ оксацилинова група-по отношение на спектъра и механизма на антимикробно действие и ниска токсичност, те са близки до бензилпеницилина, но за разлика от него те са активни срещу пеницилин-образуващи стафилококи. Метицилин, оксацилин и други полусинтетични пеницилини са ефективни при лечението на тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни стафилококи.

Полусинтетичните широкоспектърни пеницилини - ампицилин и карбеницилин - значително разширяват възможностите за лечение на процеси, причинени от грам-отрицателни патогени, устойчиви на такива традиционни антибиотици като тетрациклини, хлорамфеникол, стрептомицин и др.

Ампицилинпо-малко активен от бензилпеницилин срещу грам-положителни коки (стафилококи, пневмококи, стрептококи). Повечето менингококи и гонококи са чувствителни към ампицилин. Антибиотикът е силно активен срещу много грам-отрицателни бактерии (Proteus, Salmonella, Shigeyapa, много щамове на Escherichia coli и Haemophilus influenzae, Klebsiella). Въпреки това, ампицилин, като

бензилпеницилинът се разрушава от беталактамазата и следователно е неефективен срещу инфекции, причинени от образуващи пеницилиназа щамове на стафилококи и фамо-отрицателни бактерии (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter). Pseudomonas aeruginosa е устойчив на ампицилин.

Ампицилинът е киселинно стабилен и следователно е активен както когато се приема перорално, така и когато парентерално приложение.

Карбеницилинима по-широк антимикробен спектър от ампицилин; действа върху Pseudomonas aeruginosa, индол-положителни щамове на Proteus, Serratia. Въпреки това, той е по-малко активен от ампицилин срещу Escherichia coli, Klebsiella и Staphylococcus; е чувствителен към действието на стомашната киселина и се прилага само парентерално (интравенозно или интрамускулно). Има производни на карбеницилин за перорално приложение (карфецилин), които осигуряват по-ниски концентрации в кръвта, отколкото при парентерално приложение, и се използват за умерени инфекции (главно с увреждане на пикочните пътища).

Нова група полусинтетични пеницилини се състои от ацилури и допеницилини, които значително надхвърлят спектъра на действие и ефективност на класическите пеницилинови производни, разгледани по-горе. Тази група включва азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин.Тези антибиотици са запазили всички предимства на широкоспектърните пеницилини (ампицилин): висока бактерицидна активност, селективност на действие, благоприятни фармакокинетични характеристики, ниска токсичност. Азлоцилин е лекарство с целенасочен ефект върху псевдомонас (Pseudomonas aeruginosa), 4-8 пъти по-висок от активността на карбеницилина. Мезлоцилин и пиперацилин имат още по-широк спектър на действие.

Цефалоспорините са бактерицидни антибиотици, които имат широк спектър на антимикробно действие, обхващащ голям брой така наречени проблемни патогени, включително стафилококи, образуващи пеницилиназа, ентеробактерии, по-специално Klebsiella; По правило цефалоспорините се понасят добре, техният алергизиращ ефект е сравнително слаб (няма пълен кръстосани алергиис пеницилини).

Цефалоспорините се групират в следните основни групи. 1. Лекарства от първо поколение (класически):а) за парентерално приложение, нерезистентни към бета-лактамази (цефалотин, цефалоридин, цефацетрил, цефа-пирин); за перорално приложение (цефалексин, цефрадин, цефаклор, цефадроксил, цефатризин); б) цефалоспорини с по-изразена резистентност към беталактамази (цефазолин). 2. Лекарства от второ поколение:цефамандол, цефокситин, цефуроксим. 3. Цефалоспорини III поколение: цефотаксим, цефзулодин, цефоперазон, цефтазидим, цефтриаксон, моксалактам, цефотиам, цефтизоксим и др.

Въпреки че всички цефалоспорини се характеризират с един механизъм на действие и устойчивост на патогенни микроорганизми към тях, отделните представители се различават значително по отношение на фармакокинетиката, тежестта на антимикробното действие и устойчивостта към беталактамазите.

Общи показания за употреба на цефалоспорини: 1) инфекции, причинени от патогени, нечувствителни към пеницилини, като Klebsiella и други ентеробактерии (в съответствие с антибиограмата); 2) при алергия към пеницилини цефалоспорините са резервен антибиотик от първа линия; 3) в случай на тежка инфекция и емпирично започване на лечение преди установяване етиологичен факторв комбинация с аминогликозиди или полусинтетични пеницилини, особено ацилуреидопеницилпини (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Употребата на цефалоспорини не е показана при инфекции, причинени от стрептококи, пневмококи, ентерококи, менингококи, шигела и салмонела.

Лекарства от първо поколение Най-старият и в същото време най-широко използваният цефалоспорин е цефалотин.Основната индикация за предписване на цефалотин са инфекции, причинени от стафилококи, при алергични явления при даден пациент към пеницилинови препарати. Цефалотин превъзхожда пеницилиновите лекарства при умерени инфекции на пикочните и дихателните пътища и други локализации. Цефалотин превъзхожда групата на оксацилин по способността си да прониква в лимфните възли и лесно се инактивира в организма.

цефалексин-най-широко използваният цефалоспорин от 1-во поколение поради пероралното му приложение. При перорално приложение се абсорбира бързо и напълно (независимо от приема на храна). Максималната концентрация се достига след 1-1,5 ч. По отношение на спектъра на действие цефалексинът е близо до цефалотин, но ефективността на парентералното приложение на цефалотин е по-добра от цефалексин. Лекарството се понася добре, не са докладвани сериозни странични ефекти. Възможни са леки стомашно-чревни нежелани реакции, но те са преходни.

Основното показание за употребата на цефалексин е! инфекции на дихателните пътища. Лекарството е активно срещу стафилококи, хемолитични стрептококи, пневмококи, neisseria, коринебактерии и клостридии. Не засяга ентеробактериите. Той е силно устойчив на беталактамази.

Цефалексин е основното лекарство за амбулаторно лечение, включително за деца. Може да се комбинира с аминогликозиди и широкоспектърни пеницилини (ампицилин).

Цефазолин(кефзол, цефамезин) е устойчив на беталактамази на микроорганизми, има широк спектър на действие и е активен срещу Escherichia coli; и клебсиела. Особено успешно се използва под формата на краткосрочни курсове за предотвратяване на инфекция по време на хирургични интервенции. Той се понася добре при интрамускулно приложение и произвежда високи концентрации в жлъчните пътища и жлъчния мехур.

II поколение цефалоспорини. Основните представители на тази група са цефамандол(мандокеф), цефокситин(метокситин), цефуроксим(синацеф). Основният фокус на действие са инфекции, причинени от ентеробактерии. Цефамандол е ефективен срещу цефалотин-резистентни щамове на E. coli; срещу други ентеробактерии, по-специално наличието на индол-негативен Proteus, той е по-добър от цефокситин и цефуроксим и е много ефективен срещу инфекции, причинени от Haemophilus influenzae и резистентни на оксациплин стафилококи. Цефокситин е особено активен върху Providencia и Serratia, както и Proteus vulgaris. Неговата характеристика е и неговата активност срещу анаеробни микроорганизми, по-специално бактероиди. Cefuroxime в някои случаи действа срещу резистентни на ампицилин Enterobacteriaceae, Citrobacter и Proteus Mirabilis.

Основният представител на цефалоспорините от второ поколение, цефамандол, е показан за лечение на инфекции на горните дихателни пътища, пикочните и жлъчните пътища; лечение на перитонит в комбинация с лекарства, активни при анаеробна инфекция, например метронидазол.

Цефамандол може успешно да се комбинира с пеницилини (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин), аминогликозиди.

Цефалоспорините от III поколение включват много антибиотици, някои от които наистина имат сериозни клинични предимства.

Цефоперазонпоказан при инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa и при заболявания на жлъчните пътища поради високата му концентрация в жлъчния мехур.

Цефотаксим(клафоран) е най-важният представител на трето поколение цефапоспорини. Характеризира се с висока антимикробна активност, широк спектър на действие, включително Klebsiella, Enterobacter, индол-положителен Proteus, Providencia и Serratia. В организма до 30% от антибиотика се инактивира, което обяснява понякога наблюдаваното несъответствие между високата активност in vitro и ефективността в клиниката. Това се отнася особено за бактероидите, псевдомоните, ентерококите и стафилококите. Цефотаксим запазва стойността си на високоефективен резервен антибиотик при правилно избрани показания.

Цефтриаксон(роцефин) се различава от цефотаксим по продължителността на достиганите концентрации в тялото на пациента (8 часа или повече след еднократно приложение), което позволява да се прилага 1- 2 пъти наден. Лекарството е много стабилно по време на съхранение; 40-60% от антибиотика се екскретира в жлъчката и урината.

цефзулодин-първият тесноспектърен цефалоспорин, силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Освен това действа върху стафилококи, хеплолитични стрептококи, пневмококи, нейсерии, коринебактерии и клостридии. Той е силно устойчив на бетапактамази.

Ламоксактам(моксалактам) е първият представител на оксабеталактамните антибиотици с широк спектър на действие (Escherichia coli, indole-positive Proteus, Providencia, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Pseudomonas). Има по-слаб ефект върху стафилококите и ентерококите. Лекарството е силно устойчиво на бетапактами, прониква добре в цереброспиналната течност, перитонеалната кухина.По време на широкото използване на Lamoksaktam са открити странични ефекти - кървене, за предотвратяване на които се използва витамин К.

Странични ефекти при употреба на цефалоспорини: алергични реакции, обратима левкоцитна и тромбоцитопения; болка на мястото на инжектиране (особено при интрамускулно приложение на цефалотин), тромбофлебит на мястото на интравенозно приложение; предозирането на цефалоридин (и понякога цефалотин) и комбинацията с потенциално нефротоксични вещества може да доведе до увреждане на бъбреците; стомашно-чревни нарушения при перорално приложение (наблюдавани рядко и са преходни); фалшиви положителни реакции към захар в урината; при едновременно приложение на цефалоспорини и алкохол се наблюдават антабусни реакции.

Аминопикозиди. Тази група включва голям брой естествени и полусинтетични антибиотици с подобна структура, антимикробен спектър, механизъм на действие и характер на страничните ефекти. Основните показания за предписване на аминогликозиди са тежки инфекции на различни локализации, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, включително резистентни към други антибиотици, и инфекции на пикочните пътища.

Както при лечението с други антибиотици, когато се предписват аминогликозиди, трябва да се стремите към предварително определяне на чувствителността към антибиотици (антибиотичен тест).

Стрептомицин. Антибиотик, активен срещу Mycobacterium tuberculosis и много други патогени. Въпреки това, поради бързото развитие на резистентност, високата ототоксичност и създаването на по-ефективни лекарства от тази група, употребата на стрептомицин е ограничена до много тесни показания и само в комбинация с други антибиотици.Монотерапията със стрептомицин в момента се счита за безсмислена. Основното показание за употребата на стрептомицин е включването му в различни

нални схеми комбинирана терапиятуберкулоза. В комбинация с пеницилин, стрептомицин се използва за септичен ендокардит, причинен от viridans streptococcus и enterococcus. При инфекциозни заболявания като бруцелоза, чума, туларемия, мелиоидоза стрептомицин може да се предписва в комбинация с тетрациклинови лекарства.

Противопоказания за употребата на стрептомицин са: алергии, лезии на VIII двойка черепномозъчни нерви, тежко увреждане на бъбречната отделителна функция, комбинации с други ото- или нефротоксични лекарства, бременност, стрептомицин не се прилага при новородени и малки деца. Основният страничен ефект при използване на стрептомицин е ототоксичност; Увреждането на слуха често е необратимо, така че при използване на стрептомицин на всеки 4 седмици. Изисква се аудиометрия. Вестибуларните нарушения се предхождат от главоболие, гадене, нистагъм и др.

Неомицин. Поради високата си ото- и нефротоксичност, неомицинът се използва само перорално като перорален антисептик и под формата на лекарствени форми за локално приложение (мехлеми, прахове, аерозоли), в комбинация с други лекарства (байтрацин, полимиксин) и с кортикостероиди. Неомицин действа главно върху инфекции, причинени от грам-отрицателни патогени, както и стафилококи, и има слаба активност срещу Pseudomonas aeruginosa, стрептококи и ентерококи. Микроорганизмите, които са нечувствителни към кнеомицин, имат пълна кръстосана резистентност към канамицин, паромомицин (мономицин) и частична резистентност към стрептомицин и гентамицин.

Паромомицин (мономицин). По отношение на спектъра на антимикробно действие той е близо до неомицин и канамицин, високо ефективен срещу повечето грам-отрицателни, грам-положителни и киселинно-устойчиви бактерии и има слаба активност срещу стрептококи, пневмококи и ентерококи. Кумулативните ото- и нефротоксични ефекти на мономицин са много по-изразени от тези на други аминогликозиди. Мономицин е показан за лечение на кожна лайшманиоза, при която лекарството има известен ефект (0,25 g 3 пъти на ден интрамускулно). Може да се използва вътрешно като чревен антисептик. Лекарството се разтваря във вода и се предписва на възрастни в доза от 0,25 g 4-6 пъти на ден, на деца 10-25 mg / (kg ден).

Канамицинът има широк спектър на действие, обхващащ голям брой грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително Proteus, Klebsiella, Enterobacteriaceae и Staphylococcus. Активен срещу Mycobacterium tuberculosis; неефективен срещу инфекция с Pseudomonas aeruginosa. Поради широкото разпространение на микроорганизми, които образуват ензими, инактивиращи канамицин, употребата на канамицин е препоръчителна само когато е установена чувствителността на заразения патоген към него. Запазва значението си като лекарство от втора линия в комбинираните схеми на химиотерапия за туберкулоза. Локално (под формата на таблетки) се използва като чревен антисептик. Въз основа на канамицин се произвежда полусинтетичният антибиотик амикацин, едно от най-ефективните лекарства в тази група в момента (виж по-долу).

Новаминогликозиди. Тази група включва редица високоефективни антибиотици, както естествени, така и полусинтетични, които по своя ефект превъзхождат получените по-рано лекарства.

Гентамицинът е основният и най-широко използван от съвременните аминогликозиди с широк спектър на антимикробно действие. Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, индол-позитивни Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Serratia, грам-положителни коки, включително стафилококи са силно чувствителни към гентамицин. Умерена или зависима от щама активност се наблюдава при стрептококи, пневмококи, гонококи и салмонела. Ентерококите, менингококите и клостридиите са относително резистентни към гентамицин. Наблюдава се кръстосана резистентност (обикновено непълна) към неомицин, стрептомицин (мономицин) и тобрамицин. Активността на гентамицина в организма намалява в присъствието на Na, K, Md, Ca йони, както и различни соли - карбонати, сулфати, хлориди, фосфати, нитрати. При анаеробни условия антимикробен ефектгентамицин рязко намалява. Ефектът на гентамицина зависи от pH на средата; неговият оптимум е в алкална среда (рН 7,8). Въпреки лекото проникване в жлъчните пътища, антибиотикът се активира в алкалната среда на жлъчката и може да има ефект при правилно локализиране на инфекциозния процес.

Гентамицин практически не се абсорбира при перорално приложение. Той не прониква в клетките, практически не се метаболизира в организма и почти напълно се екскретира непроменен с урината. Полуживотът (T 1/2) на гентамицин при интрамускулно приложение е: за новородени (до 4 седмици) - 3,3 часа, кърмачета (до 12 месеца) - 2 часа, деца под 15 години - 1,6 часа, възрастни - 2ч. Гентамицин има нисък химиотерапевтичен индекс, така че, за да се избегнат токсични ефекти, не трябва да се превишават концентрации от 10 mcg/ml. Поради това се препоръчва, особено при пациенти с намалена бъбречна екскреторна функция, лечението да се провежда под контрола на концентрацията на лекарството в кръвта.

Основните показания за употребата на гентамицин са тежки септични инфекции, причинени от чувствителни щамове; възможна е комбинация със синергично действащи широкоспектърни полусинтетични пеницилини (ампицилин, карбеницилин, азлоцилин) или цефалоспорини. Ефективността на комбинацията се основава на факта, че гентамицинът действа върху микробите в състояние както на пролиферация, така и на покой. В допълнение, лекарството се предписва при тежки инфекции на бъбреците и пикочните пътища.

На базата на гентамицин се произвеждат различни лекарствени форми за локално приложение (мехлеми, кремове, аерозоли и др.). Локалното приложение на гентамицин е високоефективно при тежки инфекциикожата и меките тъкани, особено тези, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Основният метод за приложение на гентамицин е интрамускулно приложение в дневни дози за възрастни средно 2-3 mg/kg; Обикновено дозата се разделя на 3 инжекции. Курсът на лечение не трябва да надвишава 7-10 дни, повторни курсове са възможни след 7-10 дни. Поради опасност от нервно-мускулна блокада и високи концентрации в перипимфата на вътрешното ухо, ако е необходимо интравенозно приложение, трябва да се използват бавни инфузии, като се използват концентрации на антибиотици, които не надвишават 1 mg на 1 ml разтвор.

Ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, може да настъпи натрупване на гентамицин, следователно, за да се предотвратят токсични ефекти, е необходимо да се коригират индивидуалните дози. По правило лечението при възрастни започва с натоварваща доза от 80 mg, след което в зависимост от креатининовия клирънс дозата се намалява с 50% и се променя режимът на приложение.

Страничните ефекти по време на лечение с гентамицин са общи за аминогликозидите и включват ото- и нефротоксичност. Особено внимание се изисква при пациенти с бъбречно увреждане, в напреднала възраст, когато се комбинира с други нефротоксични вещества - цефалоридин, диуретини. Рискът от невромускулна блокада може да се увеличи, когато се комбинира с вещества, които имат курареподобни ефекти.

сизомицин. Естествен антибиотик от групата на гентамицина. Спектърът му на действие е подобен на гентамицина и тобрамицина, но превъзхожда гентамицина по отношение на антимикробния му ефект върху Proteus, Serracia, Klebsiella, Enterobacter и Pseudomonas. При микроорганизми, които са нечувствителни към други аминогликозиди, не се наблюдава пълна кръстосана резистентност със сизомицин. Лекарството е устойчиво на повечето ензими, произведени от резистентни към гентамицин микроорганизми, което осигурява непълна кръстосана резистентност и възможност за постигане на добър ефект при инфекции, причинени от резистентни към гентамицин патогени. Терапевтичната концентрация на сизомицин (4-6 μg/ml) се постига при прилагане на средни дневни дози от антибиотика (3 mg/kg) и обхваща широк спектър от грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи, резистентни към други антибиотици. В комбинация с полусинтетични широкоспектърни пеницилини и цефалоспорини, антимикробният ефект на сизомицин се засилва.

При интрамускулно приложение сизомицин се абсорбира бързо, максималната му концентрация в кръвния серум се наблюдава след 30 минути. Времето на полуживот (T 1/2) е 2-2,5 часа, ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, може да настъпи кумулация на лекарството. Най-високите концентрации на сизомицин се откриват в бъбреците; в плевралната и коремната кухина се създават концентрации, близки до тези в кръвта. Сизомицин слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и се екскретира непроменен от тялото с урината (80-84% от приетата доза за 24 часа). Концентрацията на антибиотика в урината след приложение на 1 mg/kg през първите 8 часа е около 100 μg/ml.

Сизомицин се предписва за тежки инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, резистентни към други антибиотици, както и стафилококи, резистентни към полусинтетични пеницилини.

Лекарството е ефективно при лечение на сепсис, септичен ендокардит, перитонит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, дихателните органи (пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес), инфекции на кожата и меките тъкани, инфектирани изгаряния. Показания за употребата на сизомицин са също гнойно-септични заболявания при пациенти с левкемия, злокачествени новообразувания, на фона на цитостатици и лъчева терапия и при други имунодефицитни състояния. Според редица автори сизомицинът засяга имунната система на организма в по-малка степен от другите аминогликозиди, което е основата за неговата преференциална употреба (в сравнение с други аминогликозиди) в педиатрията, включително при новородени.

Предписва се интрамускулно или интравенозно. При инфекции на бъбреците и пикочните пътища еднократната доза сизомицин е 1 mg/kg, дневно 2 mg/kg. За разлика от гентамицин и други аминогликозиди, сизомицин се прилага не 3, а 2 пъти на ден. При тежки инфекции (сепсис, перитонит, деструктивна пневмония) дневната доза се повишава до 3 mg/kg. При животозастрашаващи състояния през първите 2-3 дни дневната доза може да се увеличи до максимум 4 mg/kg.

Дневната доза сизомицин за новородени и деца под 1 година е 4 mg/kg (максимум 5 mg/kg), от 1 година до 14 години - 3 mg/kg (максимум 4 mg/kg), над 14 години - доза за възрастни . Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако екскреторната функция на бъбреците е нарушена, е необходимо да се намалят дозите и да се увеличат интервалите между приемите.

Тобрамицин. Естествен аминогликозид със спектър на антимикробно действие и фармакокинетика, близка до гентамицина. Ефектът върху Pseudomonas aeruginosa превъзхожда този на гентамицина; Няма пълна кръстосана резистентност между този микроорганизъм и гентамицин.

Показанията за употреба на тобрамицин са подобни на гентамицин и сизомицин; дозите и интервалите между приложенията, както и токсичността, съответстват на гентамицин.

Нетилмицинът е производно на сизомицин. Спектърът на действие е близък до гентамицина, но е активен срещу някои резистентни към гентамицин патогени.

Нетилмицин, подобно на гентамицин, има активен ефект върху повечето грам-отрицателни бактерии; Гентамицинът е по-активен срещу serratia и Pseudomonas aeruginosa.

Най-важното свойство на нетилмицин е неговата активност срещу инфекции, причинени от щамове на ентеробактерии и Pseudomonas aeruginosa, които са резистентни към гентамицин и тобрамицин. Такива патогени включват: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella; Резистентните на гентамицин Proteas, Morganeplas и Providencia обикновено са резистентни на netilmicin. При комбиниране с пениципини и цефалоспорини се наблюдава засилен антимикробен ефект. Мултирезистентните (включително полусинтетичен пенициплин) стафилококи са чувствителни към нетилмицин.

Максималната концентрация на нетилмицин след интрамускулно приложение (около 4 μg / ml) се достига след 30-40 минути, полуживотът е 2-2,5 часа, когато се прилага интравенозно, концентрацията на лекарството намалява по-бързо от тази на гентамицин. Подобно на други аминогликозиди, нетилмицин се екскретира непроменен чрез бъбреците. Той се свързва слабо със серумните протеини и прониква в тъканите и течностите, с изключение на гръбначния мозък.

Нетилмицин, както като монотерапия, така и в комбинация с беталактамни антибиотици, е високоефективно лечение на инфекции на бъбреците, пикочните и жлъчните пътища, белите дробове и плеврата и перитонит. В някои случаи нетилмицин е по-ефективен от гентамицин; Според някои автори ефектът му е близък до ефекта на амикацин при резистентни към гентамицин инфекции. Ототоксичността на лекарството е по-малка от тази на гентамицин и тобрамицин.

Амикацин. Полусинтетично производно на канамицин; В сравнение с други аминогликозиди, той е най-защитен от инактивиращи ензими, произведени от резистентни към аминогликозиди патогени. Спектърът на действие е по-широк от гентамицин и тобрамицин; ефективен срещу повечето микроорганизми, резистентни не само към традиционните аминогликозиди, но и към гентамицин или тобрамицин. Спектърът на действие на амикацин обхваща голям брой "проблемни" микроорганизми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, както и менингококи, гонококи, Haemophilus influenzae.Най-важното свойство на амикацин е неговата активност срещу най-резистентните към гентамицин ентеробактерии (повече от 80%), Pseudomonas aeruginosa (повече от 25-85%). Резистентността към амикацин при грам-отрицателни микроорганизми, дори при широкото използване на този антибиотик, е изключително рядко (до 1% от щамовете). Стафилококите, включително резистентните към пеницилин и гентамицин, обикновено са чувствителни към амикацин.

Амикацин в комбинация с пеницилини и цефалоспорини (карбенициплин, мезлоцилин, азлоцилин, цефотаксим, цефалотин, цефазопин, цефтазидим, моксалактам, азтреонам) има синергичен ефект. Има доказателства за синергичната активност на амикацин и триметоприм срещу Klebsielps, serratia, Escherichia coli, но не и Pseudomonas aeruginosa.

По отношение на фармакокинетиката амикацинът е близък до канамицина. След интрамускулно приложение на 0,5 g пиковата концентрация се достига след 1 час, полуживотът е 2,3 часа, при интравенозно приложение бързо се постига високо ниво на амикацин в кръвта. Екскретира се почти напълно непроменен с урината. Ако има нарушение на отделителната

бъбречна функция, екскрецията е значително забавена. Амикацин слабо се свързва със серумните протеини и не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Основните показания за прилагане на амикацин са тежки инфекции на различни локализации, причинени от патогени, резистентни към други аминогликозиди.

Левомицетин (хлорамфеникол). Широкоспектърен антибиотик, активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроби, рикетсии, спирохети, хламидии. Сред ентеробактериите чувствителни са E. coli, Enterobacter, Klebsiella, патогени на чума, Salmonella и Shigella. Много микроорганизми, резистентни към пеницилини, тетрациклини, аминогликозиди и други антибиотици, като правило, са резистентни към клевомицетин. Левомицетин се абсорбира бързо и напълно (до 90%), когато се приема перорално. Времето за намаляване на концентрацията наполовина (T 1/2) е 3,5 ч. Най-високата концентрация се наблюдава в черния дроб и бъбреците; антибиотикът прониква през кръвно-мозъчната бариера и се намира в цереброспиналната течност в концентрации, които са 30-50% от нивото му в кръвта. Предписва се в доза от 0,25-0,75 g на прием 3-4 пъти на ден.

Поради възможността за развитие на тежки хематотоксични явления - апластична анемия, панцитопения, която е необратима, и наличието на еднакво ефективни, но добре поносими антибиотици, показанията за употреба на хлорамфеникол са ограничени. Те са коремен тиф и менингит, причинени от чувствителни патогени. Възможно е да се предпише хлорамфеникол за перитонит, сепсис, причинен от грам-отрицателни микроорганизми или бактероиди, при липса на други лекарства. Строго не се препоръчва употребата на хлорамфеникол в амбулаторната практика.

Тетрациклини. Тази група включва редица естествени и полусинтетични антибиотици. От природните тетрациклини се използват тетрациклин и окситетрациклин, които имат сходни свойства. Използването на тетрациклини, поради въвеждането на по-ефективни антибиотици (полусинтетични пеницилини, аминогликозиди и др.) И широкото разпространение на резистентни форми на микроорганизми, е рязко ограничено. Поради нежелани реакции (натрупване в костите и зъбите), употребата на всички тетрациклини е забранена при деца под 8 години.

Индикациите за употреба на тетрациклини в момента включват: кожни инфекции, особено акне, инфекции на дихателните пътища (хроничен бронхит), където те са ефективни заедно с ампицилин и лекарства като бисептол (септрин) - комбинация от сулфонамиди с триметоприм; микоплазмоза - активност на нивото на еритромицин, бруцелоза (в комбинация със стрептомицин), холера, рецидивираща треска, мелиоидоза (в комбинация със стрептомицин), орнитоза, рикетсиоза, туларемия, трахома, неспецифичен уретрит. Показания за употребата на лекарства от втора линия са: актиномикоза, антракс, балантидиаза, еризипелоид, гонорея, лептоспироза, листериоза, сифилис, некардиоза, чума, шанкроид и др. Тетрациклините не са показани за употреба при инфекции, причинени от стафилококи, пневмококи , менингит, за превантивни цели в хирургията. Противопоказания за употребата на тетрациклини са: алергии към тази група, миастения гравис, бременност, деца (до 8 години), тежки лезиичерен дроб и бъбреци.

Странични ефекти: увреждане на стомашно-чревния тракт, суперинфекции, микози, увреждане на черния дроб (при предозиране), отлагане в костите и тъканите, фотодерматози, натрупване при бъбречна недостатъчност, развитие на кандидоза.

По-рано обичайните фиксирани комбинации на базата на тетрациклини, например олететрин (тетраолеан), според съвременните концепции са нерационални от гледна точка както на ефективност, така и на странични ефекти.

Доксициклин (вибрамицин) е полусинтетично производно на окситетрациклин, най-широко използваното лекарство от тази група. Той има редица предимства в сравнение с естествените тетрациклини. Абсорбира се в значително по-големи количества от естествените тетрациклини; обикновено се използва в доза от 0,1 g веднъж дневно (таблетки или капсули).

Доксициклин трябва да се приема след хранене, като пациентът е в изправено положение, с голям обем течност; в легнало или седнало положение лекарството може да се задържи върху лигавицата на хранопровода и да причини увреждане (дори до язви).

Метациклинът няма предимства пред другите антибиотици; във всички случаи може да се замени с доксициклин.

Ансамакролиди. Рифампицин. Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, принадлежащ към групата на ансамицин. Един от най-ефективните антибиотици в момента за лечение на туберкулозна инфекция, включително причинена от атипични формимикобактерия. В допълнение, рифампицин е активен срещу мулти-резистентни стафилококи, стрептококи, ентерококи, гонококи, менингококи и temophilus bacilli. Бързо се развива резистентност към рифампицин, особено при монотерапия. За да се преодолее, е необходимо да се използват кратки курсове или да се използват антибиотици в комбинации. Рифампин като цяло е активен срещу мултирезистентни микроорганизми. Това е единственото антимикробно лекарство, което прониква в клетките на макроорганизма и има бактерициден ефект върху фагоцитирани и персистиращи патогени. При перорално приложение се абсорбира бързо и напълно, максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 2 часа, когато се прилага интравенозно след 30 минути.

Той дифундира добре в тъканите и течностите на макроорганизма и органите, където се създават концентрации, които съответстват или надвишават тези, постигнати в кръвния серум. Много високи концентрации се откриват в жлъчния мехур, незначителни концентрации в бъбреците, терапевтични концентрации в плевралната, асцитната, синовиалната течност и в храчките. Рифампицин прониква през кръвно-мозъчната бариера. Много комбинации на рифампицин с други антимикробни средства са синергични. По правило рифампицин се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства - PAS и етамбутол. Синергизъм обикновено се проявява и в комбинация с еритромицин, линкомицин, тетрациклин, аминогликозиди, нитрофурани и триметоприм. Установен е антагонистичен ефект при комбиниране с пеницилин, цефалоспорини и сулфонамиди.

Основните показания за употребата на рифампицин: комбинирана химиотерапия на различни форми на туберкулоза и проказа; инфекции на белите дробове и дихателните пътища, отоларингологични инфекции; инфекции на бъбреците, пикочните и жлъчните пътища; инфекции, причинени от неспорообразуващи анаероби (бактероиди, фузобактерии, стрептококи): като лекарство по избор в борбата срещу носителството на менингококи; при инфекции на стомашно-чревния тракт като алтернатива на хлорамфеникол; при лечение на гонорея, причинена от резистентни към пениципин патогени, остеомиелит, листериоза.

Противопоказание за употребата на рифампицин е склонността към незабавни хиперергични реакции. Ако бъбречната функция е увредена, рифампицин трябва да се използва с повишено внимание. При лечение с рифампицин е възможно развитие на хепатопатия, особено при страдащи от алкохолизъм или при комбиниране с други хепатотоксични лекарства. По време на бременност употребата на рифампицин е противопоказана. Понякога се наблюдават странични ефекти от стомашно-чревния тракт, рядко - признаци на алергии.

Макролиди, линкомицин, фузидин, ванкомицин. Групата на макролидите обединява редица антибиотици с подобна структура и механизъм на действие, активни главно срещу грам-положителни микроорганизми, предимно групата на коките. Еритромицинът е от голямо практическо значение.

Еритромицин. Високоактивен тесноспектърен антибиотик, един от най-широко използваните в извънболничната практика, особено в педиатрията. Ефективен срещу инфекции, причинени от стафилококи, стрептококи, пневмококи. В допълнение към него са чувствителни актиномицети, причинител на антракс, бактероиди, патогени на магарешка кашлица, кампилобактер, коринебактерии, легионепла, микоплазма, гонокок, менингокок и трепонема. Повечето грам-отрицателни микроорганизми не са чувствителни към церитромицин. Фармакокинетиката на лекарството зависи от много фактори (дозирана форма, функционално състояние на стомашно-чревния тракт и др.). Еритромицин се препоръчва да се предписва в началото на храненето. При приемане на 0,5 g се постигат ниски концентрации в кръвния серум, които леко се повишават при многократно приложение на лекарството. Еритромицинът прониква в тъканите, органите и се намира вътреклетъчно, особено интензивно се натрупва в черния дроб, жлъчния мехур и простатната жлеза; не прониква през непокътнати менингеални мембрани, но при менингит може да проникне в цереброспиналната течност. Еритромицинът е 60-90% свързан със серумните протеини. Полуживотът е 1,2 ч. Екскретира се главно чрез жлъчката и се метаболизира в черния дроб; Не повече от 5% от приетия антибиотик се екскретира чрез бъбреците.

Еритромицинът е един от най-добре поносимите антибиотици с минимални странични ефекти. Усложнения от стомашно-чревния тракт се наблюдават при 2-3% от пациентите, алергични явления при 6,5%. Еритромицинът има по-малък ефект върху нормалната чревна микрофлора, отколкото широкоспектърните лекарства. Няма противопоказания за употребата на еритромицин по време на бременност. Основните показания за употребата му са инфекциозни процесиумерена тежест - бели дробове и горни дихателни пътища, отит, тонзилит, фарингит. Еритромицинът е ефективен при акне, пиодермия, простатит, причинени от чувствителни патогени; Като алтернативно лекарство за алергии към пеницилин, еритромицинът се използва за предотвратяване на ревматизъм, дифтерия и лечение на сифилис и гонорея. Лекарството е едно от най-ефективните средства за лечение на легионелоза и инфекции, причинени от микоплазми.

Олеандомицинът няма никакви предимства пред еритромицин и като правило има по-слаб ефект.

Линкомицин. Въпреки че химичната структура на линкомицин не е свързана с еритромицин, неговите биологични свойства са близки до макролидите (те често се разглеждат заедно). Клиндамицине полусинтетично производно на линкомицин, което има определени предимства пред оригиналния естествен антибиотик. Линкомицинът е активен срещу повечето грам-положителни микроорганизми - стафилококи (включително устойчиви на пеницилин), стрептококи. За разлика от еритромицин, той действа върху фекални стрептококи, както и върху причинителите на антракс и нокардиоза. Срещу изброените микроорганизми се наблюдава синергизъм между линкомицин и гентамицин и други аминогликозиди. За разлика от еритромицин, линкомицин няма ефект върху менингококи, гонококи и Haemophilus influenzae и е по-малко активен срещу микоплазми. Важно свойство на линкомицин и особено на клиндамицин е техният ефект върху неспорообразуващите фамонегативни бактерии (бактероиди).

След перорално приложение на 0,5 g линкомицин пиковата концентрация в кръвния серум се достига в рамките на 2-4 часа, а при парентерално приложение се постигат по-високи концентрации. Клиндамицин се абсорбира по-пълно, когато се прилага перорално и осигурява по-високи (понякога два пъти по-високи) концентрации Vкръвен серум. За разлика от клиндамицин, абсорбцията на линкомицин се влияе от храната (рязко намаляване на концентрацията след хранене).

Линкомицин и клиндамицин проникват в различни тъкани и телесни течности. При менингит концентрацията на линкомицин в цереброспиналната течност достига 40% от тази в кръвния серум; лекарството прониква в мозъчни абсцеси; когато се прилага парентерално, той се намира във високи концентрации в жлъчката, асцитната течност и прониква през плацентарната бариера в костната тъкан.

Основни показания за употреба: стафилококови инфекции с различни локализации (добри резултати се наблюдават при остеомиелит и септичен артрит от тази етиология), стрептококови и пневмококови инфекции, дифтерия, аклиномикоза, хроничен бронхит, пневмония, причинена от микоплазма, акне, остри абсцеси. Lincomycin и особено clindamycin са ефективни при лечението на тежки анаеробни инфекции, причинени от бактероиди.

Линкомицин и клиндамицин причиняват стомашно-чревни лезии с различна тежест (гадене, повръщане, коремна болка). Развитието на диария и улцерозен колит е възможно при използване на линкомицин и особено клиндамицин. След спиране на лекарствата, тези симптоми могат да се наблюдават в продължение на 1- 2 седмици Най-опасното усложнение, което застрашава живота на пациента, е псевдомембранозен колит, който се появява, независимо от продължителността на курса, по-често, когато лекарствата се предписват перорално, отколкото когато се прилагат парентерално. Етиологията на този опасен синдром, който възниква в допълнение към антибиотичната терапия, е свързана с токсичния микроорганизъм Clostridium difficile, който се размножава интензивно, когато нормалната микрофлора е нарушена под въздействието на антибиотик. За борба с това усложнение се използват метронизадол, сулфонамиди, ванкомицин и фузидин.

Ванкомицин и други антибиотици от групата на гликопептидите имат тесен спектър на бактерицидно действие срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи, коринебактерии и някои други грам-положителни патогени. Грам-отрицателните микроорганизми са напълно устойчиви. Освен ванкомицин, тази група включва тей-копланини други антибиотици, произведени в Русия ристо-мицин.Ванкомицин е в по-малка степен от другите антибиотици от тази група, но също така може да причини флебит, втрисане, треска, екзантема, нефротоксични и ототоксични явления. IN последните годиниИма подновен интерес към ванкомицин като средство за борба с тежки инфекции, причинени от мулти-резистентни стафилококи (включително резистентни към полусинтетични пеницилини, така наречените метицилпин-резистентни). Ванкомицин се използва при пациенти на хронична хемодиализа и придружаващи инфекции; като лекарство по избор при алергии към пеницилини и цефалоспорини; с ентерококов ендокардит; като лекарство по избор при инфекции, причинени от група коринебактерии, след сърдечна операция, на фона на имунодефицит; за инфекции, причинени от резистентни на пеницилин пневмококи.

В бъдеще значението на ванкомицин и други гликопептиди може да се увеличи като алтернативни резервни антибиотици.

Ванкомицинът е много ефективен, когато се прилага перорално (за разлика от обичайния интравенозен път) за контрол на псевдомембранозен ентероколит, причинен от клостридии или ентерококи.

Странични ефектипо време на антибиотична терапия могат да се класифицират в три основни групи - алергични, токсични и свързани с химиотерапевтичния ефект на антибиотиците. Алергичните реакции са общи за много антибиотици. Появата им не зависи от дозата, но се засилват при повторен курс и увеличаване на дозите. Животозастрашаващите алергични реакции включват анафилактичен шок, ангиоедемларинкса, до животозастрашаващи - сърбеж, уртикария, конюнктивит, ринит и др. Алергичните реакции най-често се развиват при употребата на пеницилини, особено парентерални и локални. Особено внимание се изисква при предписване на дългодействащи антибиотици. Алергичните явления са особено чести при пациенти със свръхчувствителност към други лекарства.

Токсичните явления по време на антибиотична терапия се наблюдават много по-често от алергичните, тяхната тежест се определя от дозата на приложеното лекарство, начина на приложение, взаимодействието с други лекарства и състоянието на пациента. Рационалното използване на антибиотиците включва избора не само на най-активното, но и най-малко токсичното лекарство в безвредни дози. Особено внимание трябва да се обърне на новородени и малки деца, възрастни хора (поради свързани с възрастта нарушения на метаболитните процеси, вода и електролитен метаболизъм). Невротоксичните явления са свързани с възможността за увреждане на слуховите нерви от някои антибиотици (мономицин, канамицин, стрептомицин, флоримицин, ристомицин) и ефекти върху вестибуларния апарат (стрептомицин, флоримицин, канамицин, неомицин, гентамицин). Някои антибиотици могат да причинят и други невротоксични явления (увреждане на зрителния нерв, полиневрит, главоболие, невромускулна блокада). Антибиотикът трябва да се прилага интрагиомбално с повишено внимание поради възможността от директна невротоксичност.

При употреба се наблюдават нефротоксични явления различни групиантибиотици: полимиксини, амфотерицин А, аминогликозиди, гризеофулвин, ристомицин, някои пеницилини (метицилин) и цефалоспорини (цефалоридин). Пациентите с увредена бъбречна екскреторна функция са особено податливи на нефротоксични усложнения. За да се предотвратят усложнения, е необходимо да се избере антибиотик, доза и режим на употреба в съответствие с бъбречната функция при постоянно наблюдение на концентрацията на лекарството в урината и кръвта.

Токсичният ефект на антибиотиците върху стомашно-чревния тракт е свързан с локално дразнещ ефект върху лигавиците и се проявява под формата на гадене, диария, повръщане, анорексия, коремна болка и др. Понякога се наблюдава инхибиране на хематопоезата до хипо- и апластична анемия с употребата на хлорамфеникол и амфотерицин В; хемолитична анемия се развива при използване на хлорамфеникол. Ембриотоксични ефекти могат да се наблюдават, когато бременни жени се лекуват със стрептомицин, канамицин, неомицин, тетрациклин; следователно употребата на потенциално токсични антибиотици е противопоказана при бременни жени.

Страничните ефекти, свързани с антимикробния ефект на антибиотиците, се изразяват в развитие на суперинфекция и нозокомиални инфекции, дисбиоза и въздействие върху имунната система на пациентите. Потискане на имунната система

особено антитуморни антибиотици. Някои антибактериални антибиотици, например еритромицин, линкомицин, имат имуностимулиращ ефект.

Като цяло честотата и тежестта на нежеланите реакции по време на антибиотичната терапия не са по-високи, а понякога и значително по-ниски, отколкото при предписване на други групи лекарства.

При спазване на основните принципи на рационално предписване на антибиотици е възможно да се сведат до минимум страничните ефекти. Антибиотиците трябва да се предписват, като правило, когато причинителят на заболяването е изолиран от даден пациент и се определя неговата чувствителност към редица антибиотици и химиотерапевтични лекарства. При необходимост се определя концентрацията на антибиотика в кръвта, урината и други телесни течности, за да се установят оптимални дози, пътища и схеми на приложение.

СИНТЕТИЧНИ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧНИ ЛЕКАРСТВА. Сулфонамиди. Има лекарства с кратко, средно и продължително действие. Сулфонамидите са лекарства с относително широк спектър на действие: те се инактивират в кръвния серум, гноен ексудат, продукти на разпадане на протеини и не проникват добре в мястото на възпалението. Имат бактериостатичен тип действие; като правило ефектът върху бактериалната клетка е по-слабо изразен от този на антибиотиците. Сравнително често се развиват алергични и токсични явления. Предимството на сулфонамидите за масово приложение в извънболничната практика е тяхното ниска цена. Понастоящем обаче показанията за тяхното използване са значително стеснени (инфекции, причинени от нокардия, шанкроиди, алтернативно - за трахома). Ниската ефективност при инфекции, причинени от резистентни микроорганизми, продължителността на лечението и противоречивите резултати отричат ​​предимството на сулфонамидите, които запазват значението си като компоненти на комбинирани лекарства (главно с триметоприм).

Котримоксазол е общото наименование на комбинации от сулфонамиди с триметоприм (синоними: септрин, бактрим и др.). Комбинацията от триметоприм със сулфаниламид със средно действие - сулфометоксазол - има потенциран ефект срещу много патогени.

Комбинацията от две бактериостатични вещества с различен механизъм на действие води до значително повишаване на активността срещу много патогени: стафилококи, стрептококи, ентерококи, Neisseria, Proteus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Clostridia, Treponema, Pseudomonas, анаероби. При редица умерени инфекции комбинациите от сулфонамиди и триметоприм са алтернатива на антибиотиците. И двата компонента на комбинацията, след перорално приложение, се абсорбират бързо и напълно и създават оптимални концентрации, които позволяват cotrimoxazole да се прилага 2 пъти дневно. Високи концентрации се откриват в бъбреците, белите дробове и простатната жлеза. Лекарството се екскретира главно с урината (50%), само част от него е инактивирана. Страничните ефекти са същите като при лечение със сулфонамиди: алергични реакции, екзантеми, стомашно-чревни разстройства; хематотоксични явления - тромбоцитопения, левкопения - се причиняват от триметоприм. По правило страничните ефекти се наблюдават при средно 5% от пациентите и са обратими. Лекарството е противопоказано при бременни жени. Добри резултатинаблюдавани при остри и хронични инфекции на бъбреците и пикочните пътища, белите дробове и дихателните пътища, жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт. При салмонелоза котримоксазолът действа не по-слабо от хлорамфеникола, но без опасност от тежки хематотоксични ефекти. При тежки процеси, причинени от мултирезистентни грам-отрицателни микроорганизми, е възможна комбинация с аминогликозиди (гентамицин, тобрамицин, сизомицин).

Триметоприм като монотерапия, особено при инфекции на пикочните и дихателните пътища, е почти толкова ефективен, колкото котримоксазол. Възможно е комбинирането на триметоприм с рифампицин (включително рифаприм), който осигурява ултра-широк спектър на антимикробно действие.

Хинолони. Тази група обединява синтетични антибактериални вещества от две поколения: 1) хинолон-карбоксилни киселини (налидиксова и оксолинова киселина, хиноксацин, пипемидова киселина и др.) И 2) флуорирани хинолон-карбоксилни киселини.

Налидиксовата киселина (неграм, неграмон) е основният представител на първото поколение хинопони с тесен спектър на действие. Лекарството е активно срещу много enterobacteria coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Providencia, Serratia и др. Na-лидиксовата киселина се предписва перорално в средна дневна доза от 4 g (за възрастни). Метаболизира се в черния дроб. Концентрациите, постигнати в тялото, варират значително между пациентите; метаболитният продукт се екскретира от бъбреците, където се постигат терапевтични концентрации.

Налидиксовата киселина се използва предимно за лечение на инфекции на пикочните пътища. При употребата на лекарството могат да се появят странични ефекти: стомашно-чревни нарушения, нефротоксичност, повишено вътречерепно налягане, хематотоксичност и др. Със създаването на нови лекарства значението на налидиксовата киселина рязко намаля.

Флуорирани хинолони. Тази група включва голям брой лекарства с широк антимикробен спектър, силно активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, микоплазми, легионела, хламидия и други патогени. Най-важните представители на хинолоните за практиката са ципрофлоксацин, еноксацин, норфлоксацин, офлоксацин, нефлоксацин и др.При перорален прием се осигуряват високи концентрации в тъканите и органите, има и форми за парентерално приложение; хинолоните практически не се метаболизират в организма и проникват добре в органи и тъкани (бели дробове, черен дроб, бъбреци). При предписване на хинолони е необходимо повишено внимание, особено при деца под 18-месечна възраст, поради възможността от странични ефекти, понякога тежки. По редица показатели действието на хинолоните се доближава до това на широкоспектърните антибиотици, а понякога дори ги превъзхожда.

Нитрофурани. Синтетични антибактериални вещества, използвани само за лечение на остри инфекции на пикочните пътища и предотвратяване на рецидиви при хронични инфекции. Нитрофураните имат изразени странични ефекти (върху централната нервна система, стомашно-чревния тракт, причиняват алергии, хематотоксичност). При наличие на високоефективни и по-малко токсични химиотерапевтични средства, употребата на нитрофурани не е препоръчителна.

Противогъбични лекарства.

Амфотерицин В. Антибиотик от полиеновата група, прилаган парентерално, активен срещу бластомикоза, хистоплазмоза, криптококоза, кандидоза, кокцидиоза.

Нистатин. Полиенов антибиотик, използван локално и перорално, главно за лечение на кандидозни лезии на кожата, лигавиците и стомашно-чревния тракт.

Гризеофулвин. Антибиотик, използван перорално за дерматофитни инфекции; неактивен срещу системни микози.

флуцитозил. 5-Fluorocytosine е синтетично лекарство от групата на пиримидините, използвано перорално. Активен срещу криптококи, кандида. В комбинация с амфотерицин В се използва за лечение на криптококов менингит.

Кетоконазол (от групата на имидазолите) се използва перорално при дерматофитни инфекции. При продължителна терапия на бластомикоза, хистоплазмоза и кокцидиоидомикоза са възможни рецидиви.

Миконазол. Имидазолов препарат Предлага се за парентерално, локално и вагинално приложение. Ефективен срещу много дерматофити и кандидоза.

АНТИВИРУСНИ ЛЕКАРСТВА. Все още не са открити високоефективни лечения сред естествените и синтетичните химиотерапевтични вещества основни заболяваниявирусна етиология. Проучва се ефектът на азидотимидин и някои антибиотици (фузидин, циклоспорин, антрациклини при СПИН).

Ацикловир. Нуклеозиден аналог, активен срещу вирусите на херпес симплекс и варицела зостер. Използва се интравенозно, локално и перорално.

Амантадин (римантадин): Синтетично лекарство, използвано перорално при грип А. Когато се приема рано (в рамките на 48 часа от началото на заболяването), облекчава хода на грип А.

Идоксиридинът е халогениран пиримидин, използван локално при лечението на вирусен кератит.

Видарабин. Аденин арабинозид е антихерпесно лекарство, използвано интравенозно при лечението на херпетичен енцефалит и локално за херпесен кератоконюнктивит.

Всички антибиотици според техния механизъм на действие са разделени на 2 категории, като БактерицидноИ БактериостатичноЕфект. Първата категория включва лекарства, които могат да убиват микроорганизми: пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди и други. лекарствавтората категория инхибира развитието и размножаването на микроорганизми: хлорамфеникол, тетрациклин, еритромицин и др.

В момента в домашната медицина се използват до 30 различни групи антибиотици, включително до 200 лекарства. В табл Таблица 4 показва основните съвременни антибактериални лекарства, използвани през последните години в Русия.

За рационално проектиране на антимикробната терапия е необходима информация за природата на инфекциозните агенти и тяхната чувствителност към отделните лекарства. недостатък " класически метод" - изследванията са много трудоемки и отнемат доста време (резултатите могат да бъдат получени само след 2 дни), въпреки че методът предоставя най-надеждната информация. Ускорените методи за определяне на чувствителността са по-малко точни, но ви позволяват да получите отговор след 8-18 часа Бактериоскопията на петна от рани, оцветени по Грам, ви позволява да определите груповата принадлежност на микробите и върху това

Таблица 4

Съвременни лекарстваЗа Лечение на гнойна инфекция

(Strachunsky L. S. et al., 2002)

Основни групи антибактериални лекарства	лекарства
Пеницилини	Бензилпеницилин (калиеви и натриеви соли), бензил-пеницилин прокаин, бензатин бензилпеницилин, фенокси-метилпеницилин, оксацилин, ампицилин, амоксицилин, карбеницилин, азлоцилин, пиперацилин, амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам (султамицилин), карцилин/c лавуланат, пиперацилин / тазобактам
Цефалоспорини	Цефалексин, цефадроксил, цефуроксим аксетил, цефаклор, цефиксим, цефтибутен, цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефепим
Карбопенеми	Имипенем/циластатин, меропенем
Монобактами	Азтреони
Аминогликозиди	Стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин
Хинолони	Налидиксова киселина, оксолинова киселина, пипемидова киселина, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норф-локсацин, ломефлоксацин
Макролиди	Еритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, спирамицин, йозамицин, мидекамицин, мидекамицин ацетат
Тетрациклини	Тетрациклин, доксициклин
Линкозамиди	Линкомицин хидрохлорид, клиндамицин
Глюкозамиди	Ванкомицин, тейкопланин
Полимиксини	Полимиксин В, полимиксин М
Сулфонамиди	Сулфадимидин, сулфадиазин, сулфадиметоксин, сулфален, ко-тримоксазол
Нитромидазоли	Метронидазол, орнидазол, тинидазол
Нитрофурани	Нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин
Лекарства от други групи	Диоксидин, фосфомицин, фузидова киселина, хлорамфеникол

Причини за бърз избор на антибиотик (Таблица 5). За експресна диагностика на анаеробна неклостридиална инфекция (ANI), заедно с бактериоскопия на раневия секрет, се използва метод на газова хроматография, базиран на идентифицирането на специфични метаболитни продукти на анаеробни микроорганизми (летливи мастни киселини). Микробиологичният метод намира все по-широко приложение -

Таблица 5

Приблизителна схема за избор на антимикробни лекарства въз основа на резултатите от бактериоскопия на намазка от клиничен материал

Групи микроорганизми	Последователност на прилагане на лекарството
Лекарства от първа линия	Лекарства от втора линия (резерв)
Стафилококи	Цефалоспорини от 1-во поколение, натриева сол на оксацилин, диклоксацилин	Имипенем, рифампицин, ристомицин, макролиди, фузидин, ванкомицин, линкомицин хидрохлорид, клиндамицин, съвременни хинолони, съвременни аминогликозиди, тиенам
Стрептококи	Бензилпеницилин, ампицилин	Цефалоспорини 1-во поколение, имипенем, тетрациклини, хлорамфеникол, макролиди, тиенам
Грам-отрицателни пръчици (коко пръчици)	Ампицилин, цефалоспорини от 1-во поколение, съвременни аминогликозиди, полимиксини	Цефалоспорини 2-ро поколение, имипенем, азтреонам, съвременни хинолони
Клостридии	Бензилпеницилин, ампицилин	1-во поколение цефалоспорини, макролиди, тетрациклини, линкомицин хидрохлорид, клиндамицин, метронидазол
Неспореобра - Анаероби	Линкомицин хидрохлорид, клиндамицин, хлорамфеникол, метронидазол	Ципрофлоксацин, цефокситин, тинидазол, орнидазол, тиенам
	Нистатин, леворин	Низорал, флуконазол

Чешка диагностика ANI, предложена от P.I. Buchin et al. (1993), което е разгледано подробно в следващата глава. Най-малко надеждната ориентация към клинична картинаи локализация на патологичния процес, въпреки че не трябва да се отхвърлят. Например, при наличие на външни признаци на инфекция с Pseudomonas aeruginosa, са показани карбеницилин, един от съвременните аминогликозиди (тобрамицин и др.) И локално - полимиксин; Лекарства от II линия: азлоцилин (ципрофлоксан), цефтазидим (Фортум), цефоперазон (цефобид), имипенем или съвременни хинолони (Таривид и др.). При гнойно-възпалителни заболявания на меките тъкани на лицето и шията в патологичния процес участват предимно стафилококи, стрептококи и неклостридиални анаероби.

Приблизителният избор на антибактериални средства, базиран на този принцип, се извършва с помощта на данните, представени в таблица. 5. Поради полиетиологичния характер на съвременните видове гнойни инфекции и устойчивостта на много щамове, често се налага използването на комбинация от антибактериални средства. Показанията за комбинирана химиотерапия включват:

Емпирично лечение на гнойни инфекциозни усложнения и заболявания с неизяснена етиология;

Смесен характер гноенинфекции, включващи различни микробни групи;

Тежки гнойно-септични усложнения и заболявания, причинени от мултирезистентни патогени (медиастинит, сепсис и др.).

Ако е възможно, се предписват сдвоени комбинации, тъй като по-големият брой лекарства рязко увеличава честотата на страничните ефекти и често има нежелани реакции. Част от информацията за съвместимостта на отделните лекарства е представена в табл. 6.

При лечение на локализирани форми на инфекция в повечето случаи антибиотиците се избягват или се предписва кратък курс (до 4 дни). Понякога се ограничават до перорално приложение на таблетирани лекарства - феноксиметилпеницилин, натриева сол на оксацилин, диклоксацилин, ампицилин, карфецилин, доксициклин и други или прибягват до локално приложение на антибиотици, смесени с разтвор на локален анестетик под формата на "къси блокове".

Антибактериалната терапия за сепсис започва веднага след диагностицирането, без да се чакат лабораторните резултати. В същото време избират максимални дозипредписани са широкоспектърни лекарства, които са активни както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни микроби, например съвременни аминогликозиди в комбинация с цефалоспорини от поколения III-GU или с азлоцилин от поколения SHTU, или цефалоспорини и азлоцилин. Ако след това се развие сепсис рании операции в челюстна- област на лицето, ако е възможно наличие на неклостридиални анаероби в раната, тогава към цефалоспорините или съвременните аминогликозиди трябва да се добавят метронидазол или клиндамицин, линкомицин хидрохлорид.

При преодоляване на резистентността на гнойните патогени инфекцииЩо се отнася до антибиотиците, основният принцип е те да се предписват по строги показания. Вторият принцип е този целенасочен

антибиотици Пеницилин Цефалоспорини Еритромицин Левомицетин Стрептомицин Мономицин Канамицин Гентамицин сизомицин Тобрамицин Линкомицин хидрохлорид Ристомицин Сулфонамиди Сулфаметоксазол + триметоприм Диоксидин Пеницилини Цефалоспорини Еритромицин Тетрациклини Левомицетин Стрептомицин Мономицин Канамицин Гентамицин сизомицин Тобрамицин Линкомицин хидрохлорид Ристомицин Сулфонамиди Метоксазол+ триметоприм Диоксидин

Използването на тесноспектърно химиотерапевтично лекарство е по-предпочитано от широкоспектърно лекарство (при условие, че те са еднакво ефективни срещу изолирания патоген). Третото условие включва непрекъснато разширяване на арсенала от антибактериални средства чрез постоянно въвеждане в клиничната практика на все повече и повече нови лекарства, към които болничните щамове нямат време да развият резистентност. В същото време локалната употреба на антибиотици, която особено допринася за генерирането на резистентни щамове, трябва да бъде сведена до минимум, продиктувана от строги показания. Препоръчва се временно (за 6-12 месеца) да се спре профилактичната употреба на даден антибиотик, като същевременно значително се ограничи употребата му за терапевтични цели. През това време се наблюдава многократно намаляване на процента на патогени, резистентни към определено лекарство. Не малко значение в борбата с разпространението на резистентни към антибиотици щамове имат традиционните мерки за поддържане на строг противоепидемичен режим на работа в хирургичните болници.

При избора на доза антибактериални средства трябва да се вземе предвид състоянието на вътрешните органи, особено тези, които изпълняват екскреторна функция. Когато функционалната активност на черния дроб и бъбреците е потисната, употребата дори на умерени терапевтични дози може да създаде в организма боленопасни нива на химиотерапевтични лекарства. Тъй като черният дроб осигурява главно екскрецията на рифампицин, левомицетин, мономицин и еритромицин, ако има признаци на нарушена чернодробна функция, по-добре е да спрете употребата на тези лекарства. Бъбреците участват в елиминирането на повечето антибиотици - пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди и др. Следователно, намалената бъбречна функция, най-точно определена от клирънса на ендогенния креатинин, или проявите на нефротоксични ефекти на лекарствата (хематурия, албуминурия, цилиндрурия) трябва да послужат като причина за намаляване на дозите и увеличаване на интервалите между отделните инжекции. Съществуващите режими не винаги осигуряват оптимални режими за приложение на антибиотици и за да се изчислят безопасните дози, понякога е необходимо да се определи концентрацията на химиотерапевтичните лекарства директно в кръв.

Благодарение на способността за бързо създаване на шокови концентрации на антибиотици в организма, интравенозното приложение се признава за оптимален начин за профилактика и лечение. Локалното приложение на лекарството е много ефективно, при което се създават много високи концентрации директно в местата на потенциална инфекция. Ендолимфатичният път на приложение на антимикробни лекарства в гръдния лимфен съд се счита за обещаващ; Използваната техника позволява да се създаде концентрация на лекарството, която е няколко пъти по-висока от минималната инхибираща концентрация за повечето патогени на гнойна инфекция. 1/2 от дневната доза се инжектира в лимфния съд; втората половина се използва под формата на интравенозни, интрамускулни инжекции; ежедневните единични инжекции се извършват в продължение на 2-8 дни. Въпреки това, широкото използване на тази техника, която е много ефективна в борбата срещу гнойни инфекции, е възпрепятствано от технически трудности, свързани с катетеризацията на лимфните съдове.

лекарства Брой инжекции Доза (g, милиони единици) Приложения Дневна помощ Бензилпеницилин (натриева сол) Бицилин - 3 Веднъж на 4-6 дни Феноксиметил пеницилин Оксацилин натриева сол Вътре, интрамускулно, интравенозно Ампицилин Вътре, интрамускулно, интравенозно 0,25-0,5 0,25-0,5 Карбеницилин Азлоцилин Имипенем Меропенем Азтреони Цефалотин (Кефлин) Хлорамфеникол 50-75 mg/kg/ден (хлорамфеникол) Рифампицин Вътре, интравенозно Еритромицин Вътре, интравенозно 0,25-0,5 0,5-1,0 Полимиксин Б 0,5 mg/kg 1 mg/kg Етиология Причинителите на гнойната одонтогенна инфекция са микроби, които се развиват в устната кухина. Тази микрофлора като част от асоциации е локализирана на [...]

Catad_tema Болести на дихателната система - статии

Грешки в антибактериалната терапия на инфекции на дихателните пътища в извънболничната практика

Публикувано в сп.:
Лекуващ лекар, 2003, №8 Л. И. Дворецки, доктор на медицинските науки, професор
С. В. Яковлев, доктор на медицинските науки, професор
ВМА им. И. М. Сеченова, Москва

Проблемът за рационалната антибактериална терапия при инфекции на дихателните пътища остава актуален и днес. Наличието на голям арсенал от антибактериални лекарства, от една страна, разширява възможностите за лечение на различни инфекции, а от друга, изисква от клинициста да е запознат с много антибиотици и техните свойства (спектър на действие, фармакокинетика, странични ефекти, и т.н.) и да можете да се ориентирате в въпроси на микробиологията, клинична фармакологияи други свързани дисциплини.

Според И. В. Давидовски „лекарските грешки са вид грешки на съвестта, допуснати от лекар в неговите преценки и действия при изпълнение на определени специални медицински задължения“. Грешките в антибактериалната терапия на инфекциите на дихателните пътища имат най-голям дял в структурата на всички лечебни и тактически грешки, допускани в белодробната практика и оказват значително влияние върху изхода на заболяването. В допълнение, неправилното предписване на антибактериална терапия може да има не само медицински, но и различни социални, деонтологични, икономически и други последици.

При избора на метод за антибактериална терапия в амбулаторната практика е необходимо да се вземат предвид и да се решат както тактически, така и стратегически проблеми. Тактическите цели на антибиотичната терапия включват рационален изборантибактериално лекарство с най-голям терапевтичен и най-малко токсичен ефект.

Стратегическата цел на антибиотичната терапия в извънболничната практика може да се формулира като намаляване на селекцията и разпространението на резистентни щамове микроорганизми в популацията.

В съответствие с тези разпоредби трябва да се идентифицират тактически и стратегически грешки при провеждане на антибактериална терапия за инфекции на дихателните пътища в извънболничната практика (виж Таблица 1).

Таблица 1. Грешки в антибактериалната терапия в извънболничната практика.

Тактически грешки на антибактериалната терапия

1. Неразумно предписване на антибактериални средства

Индикацията за предписване на антибактериално лекарство е диагностицирана или подозирана бактериална инфекция.

Най-честата грешка в амбулаторната практика е предписването на антибактериални лекарства за остри респираторни вирусни инфекции (ARVI), което се среща както в терапевтичната, така и в педиатричната практика. В този случай грешките могат да бъдат причинени както от неправилно тълкуване на симптомите (лекарят бърка ARVI с бактериална бронхопулмонална инфекция под формата на пневмония или бронхит), така и от желанието да се предотвратят бактериални усложнения на ARVI.

С всички трудности при вземането на решения в такива ситуации е необходимо да се знае, че антибактериалните лекарства не влияят на хода на вирусната инфекция и следователно тяхното предписване за ARVI не е оправдано (виж Таблица 2). В същото време предполагаемата възможност за предотвратяване на бактериални усложнения на вирусни инфекции чрез предписване на антибактериални лекарства не е потвърдена в клинична практика. Освен това е очевидно, че широко разпространената неоправдана употреба на антибактериални лекарства за ARVI е изпълнена с формиране на лекарствена резистентност и повишен риск от нежелани реакции при пациента.

Таблица 2. Инфекциозни заболявания на дихателните пътища, предимно с вирусна етиология
и не изискват антибиотична терапия.

Една от често срещаните грешки при провеждане на антибактериална терапия е предписването на противогъбични средства едновременно с антибиотик, за да се предотвратят гъбични усложнения и дисбактериоза. Трябва да се подчертае, че при използване на съвременни антибактериални средства при имунокомпетентни пациенти рискът от развитие на гъбична суперинфекция е минимален, така че едновременното предписване на противогъбични средства в този случай не е оправдано. Комбинацията от антибиотик с противогъбично средство е препоръчителна само при пациенти, получаващи цитостатична или противотуморна терапия, или при HIV-инфектирани пациенти. В тези случаи е оправдано профилактичното приложение на антимикотици. системно действие(кетоконазол, миконазол, флуконазол), но не и нистатин. Последният практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт и не е в състояние да предотврати гъбична суперинфекция на друго място - устната кухина, дихателните или пикочните пътища, гениталиите. Често практикуваното предписване на нистатин за профилактика на чревна дисбиоза изобщо не намира логично обяснение.

Често лекарят предписва нистатин или друг антимикотик, ако се открият гъбички от рода в устната кухина или урината Кандида.В същото време той се фокусира само върху данните от микробиологичните изследвания и не взема предвид наличието или отсъствието на симптоми на кандидоза, както и рисковите фактори за развитието на гъбична инфекция (тежък имунен дефицит и др.).

Изолиране на гъби от рода Кандидаот устната кухина или пикочните пътища на пациентите в повечето случаи служи като доказателство за асимптоматична колонизация, която не изисква коригираща противогъбична терапия.

II. Грешки при избора на антибактериално лекарство

Може би най-големият брой грешки, които възникват в амбулаторната практика, са свързани с избора на антибактериално средство. Изборът на антибиотик трябва да се извършва, като се вземат предвид следните основни критерии:

спектър на антимикробна активност на лекарството in vitro;

регионално ниво на резистентност на патогена към антибиотици;

доказана ефективност в контролирани клинични проучвания;

безопасност на лекарството. Определящият фактор при избора на лекарство трябва да бъде спектърът на естествената активност на антибиотика: той трябва да покрива основните патогени на инфекциите на дихателните пътища, придобити в обществото (вижте Таблица 3). Таблица 3. Най-значимите патогени на инфекции на дихателните пътища, придобити в обществото.Освен това при избора на лекарство трябва да се вземе предвид нивото на придобита резистентност на патогените в популацията. Основните тенденции по отношение на резистентността на патогените, отбелязани през последните години, са отразени в таблица 4. Таблица 4. Текущи проблеми с резистентността на най-честите патогени на инфекции на дихателните пътища, придобити в обществото.

Микроорганизми	Съвременни проблеми на лечението
пневмокок	Намалена чувствителност към бета-лактами; резистентността към пеницилин в Русия не надвишава 2%, но щамовете с умерена чувствителност варират от 10 до 20%. b-лактамите (амоксицилин, ампицилин, цефалоспорини от III-IV поколение, карбапенеми) запазват пълна клинична ефикасност срещу резистентни към пеницилин пневмококи, докато в същото време ефективността на цефалоспорините от I-II поколение може да бъде намалена. Ниска естествена активност на пероралните цефалоспорини от трето поколение, предимно цефтибутен. Повишаване на резистентността към макролидите: в Европа от 8 до 35%, в Русия - около 12%; резистентността е свързана с клиничен неуспех на терапията. Висока честота на резистентност към ко-тримоксазол и тетрациклини в Русия (>50%). Ниска естествена активност на ранните флуорохинолони; през последните години се забелязва увеличаване на честотата на резистентни щамове; висока активност на нови флуорохинолони - минимална резистентност.
Streptococcus pyogenes	Повишена резистентност към макролиди: в Европа до 50%, в Русия 10-20%. Повишаването на резистентността е пряко свързано с увеличаването на честотата на употреба на макролиди, главно лекарства с продължително действие (азитромицин, кларитромицин). Висока устойчивост към тетрациклини (>50%). Ниска естествена активност на ранните флуорохинолони V. Не е описана резистентност към пеницилин и други b-лактами.
Хемофилус инфлуенца	Производството на b-лактамази е 1 - 40%, в Русия не надвишава 10%; Клинично амоксицилинът не е по-нисък от защитените пеницилини. На практика няма резистентност към амоксицилин/клавуланат, цефалоспорини от II-IV поколение или флуорохинолони. Цефалоспорините от първо поколение не са активни. Естествената активност на макролидите е ниска, рискът от неуспех на бактериологичното лечение е висок. Резистентността към ко-тримоксазол в Русия е около 20%.

Най-значимите проблеми, свързани с употребата на основни антибактериални средства за инфекции на дихателните пътища, могат да бъдат формулирани по следния начин. b-лактами:

висока in vitro активност срещу основните патогени, с изключение на атипичните;

ниско ниво на резистентност в Централна Русия (обаче тенденцията към нейното увеличаване е тревожна);

надеждна клинична и бактериологична ефективност. Макролиди:

повишаване на резистентността S. pneumoniaeИ S. pyogenes;резистентността може да бъде придружена от намалена клинична ефикасност;

ниска активност срещу N. influenzae- висока честота на бактериологичен неуспех на терапията (персистиране на патогени). Ранни флуорохинолони:

ниска естествена активност срещу S. pneumoniaeИ S. pyogenes;

повишаване на резистентността S. pneumoniae.Нови флуорохинолони:

висока активност срещу S. pneumoniaeвключително щамове, устойчиви на пеницилин и макролиди; стабилността е минимална. ко-тримоксазол:

високо ниво на устойчивост S. pneumoniae и N. influenzas.Тетрациклини:

високо ниво на устойчивост S. pneumoniae.Като се има предвид горното, b-лактамните антибиотици и новите флуорохинолони понастоящем могат да бъдат признати за оптимални лекарства за лечение на инфекции на дихателните пътища, придобити в обществото (вижте таблица 5). Употребата на макролиди трябва да бъде ограничена - лекарствата могат да се предписват при лека пневмония при деца или млади пациенти, особено ако има признаци на атипичен курс (микоплазма, хламидия). Таблица 5. Стойността на антибактериалните средства за инфекции на долните дихателни пътища в извънболничната практика. Трябва да се подчертае, че предписването на някои антибактериални лекарства, използвани в амбулаторната практика за респираторни инфекции, не може да се счита за рационално. Тези лекарства включват предимно:

гентамицин - липса на активност срещу най-честия патоген S. pneumoniaeи потенциално висока токсичност;

co-trimoxazole - високо ниво на резистентност S. pneumoniaeИ N. influenzae;

ранни флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин) - ниска активност срещу S. pneumoniae;

III поколение перорални цефалоспорини (цефтибутен) - ниска активност срещу S. pneumoniae;

Ampiox е нерационална комбинация, дозите на ампицилин и оксацилин (по 0,125 mg) са значително по-ниски от терапевтичните. Таблица 6 показва съвременни препоръкиотносно антибактериалната терапия на респираторни инфекции, придобити в обществото, като се вземат предвид всички необходими критерии и доказана ефективност в контролирани клинични проучвания. Таблица 6. Антибактериални лекарства, препоръчани за лечение на респираторни инфекции, придобити в обществото. 1 Предимно с рецидивиращ курс
2 При атипична етиология (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumopriila) Представените препоръки са от най-общ характер. В същото време, от практическа гледна точка, изборът на оптималното антибактериално лекарство трябва да се направи, като се вземат предвид характеристиките на пациента и заболяването. Например, при пациенти на млада и средна възраст с пневмония без утежняващи фактори, амоксицилин, макролиди, защитени пеницилини и нови флуорохинолони имат терапевтичен ефект. Въпреки това, при пациенти в напреднала възраст етиологията на заболяването става по-важна. S. aureusи грам-отрицателни бактерии, което обяснява намалената ефективност на амоксицилин и макролиди при тази категория пациенти. Друга често срещана грешка в медицинската практика е отказът от предписване на антибактериална терапия за пневмония при бременни жени поради страх от отрицателното въздействие на лекарствата върху плода. Трябва да се отбележи, че списъкът на антибактериалните лекарства, чиято употреба е нежелателна по време на бременност поради риск от ембриотоксично действие, е ограничен - тетрациклини, хлорамфеникол, сулфонамиди, ко-тримоксазол, флуорохинолони, аминогликозиди. Други антибиотици, по-специално b-лактами и макролиди, могат да се използват при бременни жени. други възможни факториФакторите, влияещи върху избора на антибактериално лекарство, са представени в таблица 7. Таблица 7. Специални клинични ситуации за инфекции на долните дихателни пътища, придобити в обществото. Не е необичайно да се правят грешки при избора на антибактериално лекарство, ако първоначалното е неефективно. Тук е необходимо да се спрем и на грешките на антибактериалната терапия, които се отнасят до ненавременна оценка на неефективността на първоначалния антибиотик. Общоприетият критичен период за оценка на ефективността (или неефективността) на антибактериалната терапия се счита за 48-72 часа от момента на нейното предписване. За съжаление, често срещаме случаи, когато пациентът продължава да получава предписан антибиотик в продължение на седмица или повече, въпреки липсата на очевиден клиничен ефект. Обикновено критерият за ефективността на антибактериалната терапия е намаляване или нормализиране на телесната температура на пациента и намаляване на признаците на интоксикация. В тези случаи (не толкова чести), когато няма треска от самото начало на заболяването, трябва да се съсредоточите върху други признаци на интоксикация (главоболие, анорексия, церебрални симптоми и др.), Както и върху липсата на прогресия на заболяването по време на лечението. Продължаването на антибиотичната терапия, въпреки нейната неефективност, има много негативни последици. В същото време се забавя предписването на друг, по-адекватен антибиотик, което води до прогресиране на възпалението (особено важно при тежка пневмония, при пациенти със съпътстващи патологии) и развитие на усложнения, а също така удължава периода на лечение. Освен това се увеличава рискът от странични (токсични) ефекти на лекарствата, както и от развитието и укрепването на антибиотичната резистентност. Продължаването на лечението, въпреки неефективността на терапията, подкопава доверието на пациента и неговите близки в лекуващия лекар. Неикономичният характер на такава погрешна тактика на антибактериална терапия също е очевиден (загуба на неефективни антибиотици, допълнителни разходи за лечение на токсични ефекти и др.). Освен това възникват грешки при замяна на неефективен антибиотик с друг, т.е. при смяна на лекарство. В същото време лекарят забравя, че принципът на избор на антибактериално лекарство остава същият, т.е. трябва да се съсредоточи върху клиничната ситуация, като се вземе предвид обаче неефективността на първоначалното лекарство и редица други допълнителни признаци. Липсата на ефект от първоначално предписания антибиотик в определена степен трябва да служи като допълнителен ориентир, който да обоснове избора на второ лекарство. Например, липсата на ефект от употребата на b-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини) при пациент с пневмония, придобита в обществото, предполага атипична етиология на пневмония (микоплазмена, хламидийна или легионелна), като се вземат предвид, разбира се, други клинични признаци. Клинични признаци на атипична пневмония, причинена от Mycoplasma pneumoniaeили Хламидийни пневмонии:

постепенно начало (за три до седем дни);

често субфебрилна температура;

непродуктивна кашлица;

липса на гнойни храчки;

извънбелодробни симптоми (фарингит, миалгия, главоболие, диария);

интерстициални инфилтрати;

двустранно поражение. Наличието на клинични признаци на атипична пневмония прави оправдано предписването на антибактериални лекарства от групата на макролидите, доксициклин или флуорохинолони (левофлоксацин, моксифлоксацин, офлоксацин). III. Грешки при избора на режим на дозиране на антибактериално лекарствоГрешките при избора на оптималната доза антибактериално средство могат да включват предписване на недостатъчна или прекомерна доза от лекарството. И тези, и други грешки са изпълнени негативни последици. Ако дозата на антибиотика е недостатъчна и не създава концентрация в кръвта и тъканите на дихателните пътища, надвишаваща минималната доза за потискане на основните инфекциозни агенти, което е условие за ерадикация на съответния патоген, то това не само може да послужи като една от причините за неефективността на терапията, но също така създава реални предпоставки за формиране на резистентност на микроорганизмите. Грешките при избора на оптималната доза могат да бъдат свързани както с предписването на недостатъчна единична доза, така и с неправилен режим на дозиране (недостатъчна честота на приложение). Пример за неадекватен режим на дозиране на антибиотици за пневмония, придобита в обществото, е амоксицилин, който преди се препоръчваше в дневна доза до 1 g. Съвременните препоръки обаче предполагат употребата на амоксицилин в дневна доза от 1,5 и дори 3 g до преодоляване на евентуална съпротива S. pneumoniae.Примери за неадекватни режими на дозиране на антибиотици в амбулаторната практика за респираторни инфекции са дадени в таблица 8. Таблица 8. Неадекватни режими на дозиране на перорални антибактериални лекарства в амбулаторната практика за респираторни инфекции при възрастни.

Примери	Препоръчително е
Амоксицилин перорално 0,75-1 g на ден	0,5-1 g три пъти на ден
Ампицилин IV 2 g на ден	1 g четири пъти дневно
Амоксицилин/клавуланат перорално 0,375 g три пъти на ден	0,625 g три пъти на ден или 1 g два пъти дневно
Cefuroxime axetil перорално 0,5 g на ден	0,5 g два пъти дневно
Еритромицин перорално 1 g на ден	0,5 g четири пъти на ден
Кларитромицин перорално 0,5 g на ден	0,5 g два пъти дневно
Ципрофлоксацин перорално 0,5 g на ден	0,5-0,75 g два пъти дневно
Оксацилин перорално 1-1,5 g на ден	Не се препоръчва
Ampiox перорално 0,25-0,5 g три пъти на ден	Не се препоръчва

Неправилен изборинтервалите между прилагането на антибактериални лекарства обикновено се дължат не толкова на трудностите при парентералното приложение на лекарства в амбулаторни условия или на негативното отношение на пациентите, а на липсата на осведоменост на практикуващите лекари за някои фармакодинамични и фармакокинетични характеристики на лекарствата, които трябва да определят техния режим на дозиране. Типична грешка е предписването на бензилпеницилин в амбулаторната педиатрична практика за пневмония с честота на приложение два пъти на ден, тъй като по-честото приложение е неудобно за пациента. Трябва да се отбележи, че при лека пневмония желанието на някои лекари задължително да предписват парентерални антибиотици едва ли е оправдано. Съвременните антибактериални лекарства се характеризират с добра бионаличност, когато се приемат перорално, както и същата клинична ефективност като парентералните лекарства, така че в по-голямата част от случаите лечението с перорални лекарства е оправдано. Ако парентералните антибиотици са наистина необходими, трябва да се избере лекарство с дълъг полуживот (напр. цефтриаксон), което позволява дозиране веднъж дневно. IV. Грешки при предписване на антибиотици в комбинацияЕдна от грешките при антибактериалната терапия на респираторни инфекции, придобити в обществото, е неразумното предписване на комбинация от антибиотици. Лекарите от по-старите поколения помнят времето (50-70-те години на миналия век), когато употребата на пеницилин и стрептомицин се счита за задължителна при лечението на пневмония, както се вижда от много учебници и наръчници. Това беше един вид стандартно лечение на пневмония за онова време. Малко по-късно, заедно с антибиотиците, се препоръчва предписването на сулфонамиди, като се вземат предвид данните, получени по едно време от Z.V. Ermolyeva за химиотерапевтичния синергизъм на сулфонамиди и пеницилин. В съвременната ситуация, с наличието на голям арсенал от високоефективни широкоспектърни антибактериални лекарства, индикациите за комбинирана антибактериална терапия са значително стеснени, а монотерапията остава приоритет при лечението на респираторни инфекции. Многобройни контролирани проучвания показват висока клинична и бактериологична ефективност на адекватни антибактериални средства при лечение на респираторни инфекции при монотерапия (амоксицилин, амоксицилин / клавуланат, цефалоспорини от II - III поколения, нови флуорохинолони). Комбиниран антибактериална терапияняма реални предимства нито в тежестта на ефекта, нито в предотвратяването на развитието на резистентни щамове. Основните показания за комбинирана антибактериална терапия са тежка пневмония - в този случай общоприет стандартлечението е комбинация от парентерален цефалоспорин от трето поколение (цефотаксим или цефтриаксон) и парентерален макролиден антибиотик (еритромицин, или кларитромицин, или спирамицин); последните са включени в комбинацията за повлияване на вероятни атипични микроорганизми (легионела или микоплазма). Трябва да се отбележи, че сега в клиничната практика се появиха нови антибактериални лекарства (левофлоксацин, моксифлоксацин) с висока активност срещу типични и атипични патогени, което им позволява да се предписват като монотерапия дори при тежка пневмония. Друга клинична ситуация, която оправдава комбинираното предписване на антибиотици, е пневмонията при имунокомпрометирани пациенти (лечение с цитостатици, СПИН), при която има голяма вероятност за асоцииране на патогени (виж Таблица 7). За съжаление, в амбулаторната практика често се сблъскваме със ситуации, при които на пациенти с лека пневмония, при липса на усложнения или тежка фонова патология, се предписват два антибиотика. Няма логична обосновка за тази стратегия за лечение и трябва да се вземат предвид възможният лекарствен антагонизъм, по-високият риск от нежелани реакции и увеличените разходи за лечение. Трябва да се отбележи, че нерационалните комбинации от антибактериални лекарства също имат официални лекарствени форми, които се произвеждат от местната фармацевтична индустрия, например ампиокс, олететрин. Разбира се, употребата на такива лекарства е неприемлива. V. Грешки, свързани с продължителността на антибактериалната терапия и критериите за клинична ефективностВ някои случаи се провежда необосновано продължителна антибиотична терапия. Тази погрешна тактика се дължи преди всичко на недостатъчното разбиране на целта на самата антибактериална терапия, която се свежда предимно до унищожаване на патогена или потискане на по-нататъшния му растеж, т.е. насочена към потискане на микробната агресия. Всъщност възпалителна реакциябелодробна тъкан, което се проявява в различни клинични радиологични признаци(модел на аускултация, персистираща рентгенова инфилтрация, ускорена СУЕ) регресира по-бавно и не изисква продължаване на антибактериалната терапия (виж Таблица 9). В тази връзка, тактиката, според която пациент с персистиращи рентгенологични признаци на белодробна инфилтрация, крепитиращи хрипове (crepitacio redux), повишаване на ESR с нормализиране на телесната температура и изчезване (или намаляване) на признаци на интоксикация продължават да бъдат подложени на антибактериални терапията трябва да се счита за погрешна. Таблица 9. Времева рамка за изчезване на симптомите с ефективна антибактериална терапия за пневмония, придобита в обществото. Още по-погрешна е тактиката за замяна на един антибиотик с друг в такива ситуации, които се считат от лекаря за неефективност на предписаната антибактериална терапия. При някои пациенти, след изчезване на признаци на интоксикация и дори регресия на възпалителни промени в белите дробове, слабостта, изпотяването и субфебрилната температура могат да продължат дълго време. Последното се разглежда от лекаря като проява на непълно разрешена бронхопулмонална инфекция, която се „потвърждава“ от рентгенови данни под формата на промяна в белодробния модел или „ остатъчни ефектипневмония" и обикновено включва предписване на антибактериално лекарство, въпреки липсата на промени в кръвта. Междувременно такава клинична ситуация често се причинява от автономна дисфункцияслед белодробна инфекция (постинфекциозна астения) и не изисква антибактериална терапия, въпреки че, разбира се, във всеки конкретен случай е необходимо задълбочено изследване на пациента и декодиране на всички съществуващи симптоми. Препоръчителната продължителност на употребата на антибактериални лекарства за бронхопулмонални инфекции е показана в таблица 10. Таблица 10. Продължителност на антибактериалната терапия за бактериални респираторни инфекции в извънболничната практика.

*	Показана е ефективността на цефуроксим аксетил, телитромицин и азитромицин в петдневни курсове; бензатин пеницилин се прилага интрамускулно еднократно
**	Показана е ефективността на цефтриаксон (50 mg/kg на ден) в продължение на три дни
***	Показана е ефективността на новите флуорохинолони (левофлоксацин, моксифлоксацин) в петдневни курсове
****	Обикновено препоръчителният период на лечение е три до четири дни след нормализиране на температурата; Средната продължителност на лечението е пет до десет дни. При стафилококова етиология на пневмония се препоръчва по-дълъг курс на антибактериална терапия - две до три седмици; при атипична пневмония (микоплазма, хламидия, легионела) очакваната продължителност на антибактериалната терапия е 10-14 дни.

Доцент доктор. м. Л. В. Деримедвед

Лекарствена несъвместимост на антибиотиците

Украинска фармацевтична академия, Харков

През последните години пазарът на антибактериални лекарства се разшири значително. Предписването им изисква от лекаря ясни и точни представи за тяхната съвместимост и нерационални лекарствени комбинации.

Този проблем става особено остър, когато пациентът има едновременно инфекциозно и соматично заболяване, когато е необходимо едновременно предписване на лекарство от различни (понякога дори не свързани по действие) лекарствени групи.

При взаимното използване на различни лекарства е възможно развитието както на синергични, така и на антагонистични взаимодействия, което влияе върху ефективността на терапията на заболяването.

Целта на това съобщение е да предостави информация на лекарите и фармацевтите за лекарствената несъвместимост на някои антибиотици с други лекарства.

Лекарство	Взаимодействие
Пеницилини
Амоксиклав (амоксицилин + клавулонова киселина)	Потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти Инактивира аминогликозидните антибиотици
Ампицилин + оксацилин (ампиокс)	Не смесвайте в спринцовка с други лекарства
Азлоцилин (Securopen) Мезлоцилин (Baypen)	Едновременната употреба с пробенецид намалява екскрецията на секуропен в урината и повишава концентрацията му в кръвната плазма Разтворът на азлоцилин не е съвместим с аминогликозиди, инжекционни тетрациклини, преднизолон; 2% разтвор на прокаин
Карбеницилин	Осигурява кръстосана резистентност към цефалоспорини.Не може да се смесва с аминогликозиди в една спринцовка.
Оксацилин	Избягвайте едновременната употреба с бактериостатични антибиотици (например тетрациклини) Антиацидите и лаксативите намаляват абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт
Цефалоспорини Всички цефалоспорини се препоръчват да се използват с повишено внимание бримкови диуретици(фуроземид, урегит и др.) и аминогликозиди поради риск от повишена ото-, нефро- и невротоксичност
Цефадроксил (Duracef)	Когато се лекувате с антибиотик, избягвайте да пиете алкохол (възможно е развитие на колаптоидни състояния)
Цефазолин (кефзол) Цефалексин	Едновременното приложение на пробенецид повишава концентрацията на кефзол в кръвта (тъй като тубулната секреция на кефзол намалява)
Монобактами
Азтреонам (азактам)	Фармацевтично несъвместим с метронидазол и нафцилин (натриева сол)
Карбопенеми
Тиенам	Не смесвайте в разтвор с други антибиотици. Интравенозната лекарствена форма е несъвместима със соли на млечна киселина
меропенем (меронем)	Пробенецид инхибира бъбречната екскреция на меропенем и повишава неговата плазмена концентрация и също така увеличава неговия полуживот. Използвайте внимателно с нефротоксични антибиотици
Аминогликозиди. Не може да се комбинира с други нефротоксични антибиотици
Амикацин	Повишава риска от повишени нежелани реакции при комбиниране с бримкови диуретици, карбеницилин, цефалоспорини
Стрептомицин	Повишава токсичността на респираторните аналептици Lobelin и cititon, приложени на фона на стрептомицин, инхибират хеморецепторите на синокаротидната зона
Бруламицин	В комбинация с мускулни релаксанти се засилва мускулната релаксация.В комбинация с фуроземид и урегит се засилва ототоксичният ефект.
Гентамицин	В комбинация с мускулни релаксанти мускулната релаксация се засилва. В комбинация с фуроземид и урегит се засилва ототоксичният ефект. Не смесвайте в спринцовка с други лекарства
Нетилмицин (нетромицин)	Рискът от нежелани реакции се увеличава при комбиниране (или последователен прием) с: цисплатин, полимиксин b, ацикловир, виомицин, ванкомицин, амфотерицин B, бримкови диуретици, цефалоридин
Макролиди
Медекамицин (макропен)	Намалява метаболизма на карбамазепин и ерготамини в черния дроб. Когато се използва едновременно, намалява екскрецията на циклоспорин и варфарин
Кларитромицин (клацид)	Когато се приемат едновременно с теофилин и карбамазепин, тяхното съдържание в плазмата се увеличава
Рокситромицин (Rulid)	Комбинираната употреба с ерготаминови производни и ерготамин-подобни вазоконстрикторни вещества е неприемлива, тъй като възниква ерготизъм, водещ до некроза на тъканите на крайниците. Едновременната употреба с бромокриптин засилва антипаркинсоновия ефект, но успоредно с това се повишава допаминовата токсичност (дискинезия)
спирамицин (ровамицин)	Повишава метаболизма и следователно намалява активността на пероралните антикоагуланти, контрацептиви, антидиабетни лекарства, глюкокортикостероиди, хинидин, дигиталисови лекарства
Еритромицин	Не се препоръчва да се предписва едновременно с ацетилцистеин, линкомицин, теофилин и техните производни.Киселите напитки инактивират еритромицин.
Линкозамиди
Клиндамицин (Далацин С)	Не се препоръчва да се използва едновременно с лекарства, които забавят нервно-мускулната проводимост. В разтвор не е съвместим с витамини от група В, ампицилин, магнезиев сулфат, аминофилин. Клиндамицин съдържа бензилов алкохол, който може да причини задушаване и смърт при недоносени бебета.
Линкомицин	В една спринцовка е несъвместим с канамицин или новобиоцин
Флуорохинолони
Норфлоксацин	Да не се използва едновременно с антиациди (интервалът между дозите е повече от 2 часа). Комбинацията с нитрофурани води до намаляване на антибактериалната активност
Пефлоксацин (абактал)	Не разреждайте с разтвор на NaCl или други разтвори, съдържащи Cl. Повишава ефекта на индиректните антикоагуланти. Повишава концентрацията на теофилин в кръвната плазма
Ципрофлоксацин (ципробай)	Препаратите от желязо, магнезий, алуминий и калций намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин, така че се използва 2 часа преди или 4 часа след приема им. Повишава концентрацията на теофилин в кръвната плазма. Фармацевтично несъвместим с разтвори с pH > 7, както и химически или физически нестабилни разтвори.В комбинация с варфарин повишава концентрацията на последния в кръвта

Този аспект се отразява в огромен брой различни имена на лекарството по света.

Състав и форма на освобождаване

Форма за освобождаване на лекарството:

• Хапчета.
• Инжектиране.

Състав на лекарството под формата на таблетки

• Активно вещество: 250 mg или 500 mg ципрофлоксацин в 1 табл.
• Помощни вещества:повидон, безводен колоиден силициев диоксид, талк, кроскармелоза натрий, царевично нишесте, магнезиев стеарат, Opadry II (съдържа поливинилов алкохол, талк, макрогол 3350, лецитин, титанов диоксид).

Ципрофлоксацин инструкции за употреба в различни лекарствени форми

Ципрофлоксацин трябва да се използва според инструкциите. Дозите се предписват индивидуално от лекуващия лекар в зависимост от тежестта на заболяването, възрастта на пациента, общото му здравословно състояние, тегло и бъбречна функция. Дозировките са както следва:

Дозировка при използване на ципрофлоксацин таблетки

• Неусложнени бъбречни заболявания, пикочна система: 250 mg / 2 пъти / ден.
• Долни дихателни пътища при умерена тежест: 250 mg / 2 пъти / ден.
• Долни дихателни пътища при тежка тежест: 500 mg / 2 пъти / ден.
• Гонорея: еднократна доза от 250 mg-500 mg.
• Гинекологични проблеми, ентерит, тежък колит с висока температура, простатит, остеомиелит: 500 mg/2 пъти/ден.
• Диария: 250 mg/2 пъти/ден.
• Пациент с бъбречни проблеми приема доза от лекарството, която е наполовина.

Ципрофлоксацин: използвайте като разтвор

Дозировката на ципрофлоксацин в разтвор се влияе от вида на заболяването, вида на инфекцията, състоянието на пациента и неговите биологични параметри. Този инфузионен разтвор се прилага само интравенозно капково. Лекарството се прилага за приблизително 30 минути при доза от 200 mg и 1 час при доза от 400 mg.

За разреждане на ципрофлоксацин можете да използвате:

Дозировка при използване на ципрофлоксацин под формата на разтвор

• Единичната минимална доза от лекарството е 200 mg.
• Единична минимална доза от лекарството за тежки заболявания- 400 mg ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин: приложение под формата на капки

За лечение на инфекциозни очни лезии дозировката на лекарството в капки е както следва: 1-2 капки / на всеки 4 часа. За лечение на инфекциозни очни лезии при тежки форми на заболяването дозировката на лекарството, когато се приема на капки, е както следва: 2 капки / на всеки час. Ако състоянието на пациента се подобри, интервалът на вливане трябва да се намали.

Ципрофлоксацин се влива в конюнктивалните торбички, без да докосва бутилката до лигавицата на окото. Лечението продължава до пълното изчезване на симптомите на заболяването.

Показания, противопоказания, странични ефекти на Ципрофлоксацин

Показания за употреба на ципрофлоксацин

Лекарството Ципрофлоксацин има широк спектър на действие.

Съгласно инструкциите, таблетките Ципрофлоксацин се предписват за следните нарушения и заболявания:

• дихателни органи – при остри хроничен бронхит, с пневмония и бронхопневмония, белодробен абсцес, емпием, инфекциозен плеврит, инфекциозни бронхиектазии, белодробна инфекция, протичащи успоредно с фиброкистозни промени в белите дробове;
• пикочна система - с простата, хроничен и остър пиелонефрит, цистит, епидидимит;
• УНГ органи – при среден отит, синузит, мастоидит;
• гинекология – при аднексит, салпингит, оофорит, ендометрит, тазов абсцес, пелвиоперитонит, инфекциозна язва;
• за гонорея, която може да включва както ректална, така и уретрална, фарингеална локализация на гонококови лезии;
• коремна кухина - с холецистит, перитонит, интраабдоминален абсцес, холангит, епидем на жлъчния мехур;
• става, кости - с гноен артрит, хроничен и остър остеомиелит;
• Стомашно-чревен тракт – при коремен тиф, бактериална диария;
• с потиснат имунитет;
• плат и кожа - с инфекциозни рани, изгаряния, абсцеси и целулит;
• сепсис, гонококови инфекции.

Ципрофлоксацин капки се използват при следните очни заболявания:

• с бактериален кераконюнктивит и кератит;
• остър и подостър конюнктивит;
• блефарит, блефароконюнктивит;
• бактериална язва на роговицата + хипопионома, бактериална язва на роговицата;
• хроничен мейбомит;
• хроничен дакриоцистит;
• при лечение на постоперативни гнойно-възпалителни инфекциозни усложнения в очите;
• инфекциозни очни лезии, включително травматични;
• V предоперативен периодза профилактика.

Противопоказания за употребата на ципрофлоксацин

Приемът на ципрофлоксацин капки е противопоказан:

• с вирусен кератит;
• малки деца;
• ако има индивидуална непоносимост към съставните вещества.

Употребата на ципрофлоксацин таблетки или интравенозно е противопоказана:

• в случай на индивидуална непоносимост към лекарството;
• деца под 15 години;
• бременни жени;
• кърмещи майки;
• пациенти с увредена бъбречна функция;
• пациенти с епилепсия.

Употребата на ципрофлоксацин може да причини следните нежелани реакции:

• ЦНС - главоболие, световъртеж, безсъние, постоянна умора; чувство на тревожност, обилно изпотяване, халюцинации.
• Сетивни органи – нарушения на вкуса и обонянието, шум в ушите, проблеми със зрението (цветоусещане), увреждане на слуха;
• Сърдечно-съдова система - поява на тахикардия, неправилен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане, зачервяване на лицето след приема на лекарството.
• Хематопоетична система - появата на левкопения, анемия, левкоцитоза, тромбоцитоза, хемолитична анемия, тромбоцитопения.
• Стомашно-чревен тракт: болка в коремната област, повръщане и гадене, подуване на корема и диария, холестатична жълтеница.
• Мускулно-скелетна система - възможна поява на артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия.
• Кожни обриви: уртикария и сърбеж, зачервяване на кожата, подуване, петехии.
• Уринарна система - възможна поява на хематурия, кристалурия, дизурия, полиурия, задържане на урина, кървене от уретрата, интензивен нефрит, намалена екскреция на азот от бъбреците.

Употребата на ципрофлоксацин капки може да причини следните нежелани реакции:

• гадене;
• хиперемия на конюнктивата;
• сърбеж и парене;
• зрителната острота намалява;
• промяна на вкусовите усещания;
• ако пациентът се лекува за язви на роговицата, се появява бяла кристална утайка;
• има усещане за чуждо вещество в очите.

Употреба на ципрофлоксацин по време на бременност

Ципрофлоксацин е напълно противопоказан за употреба от бременни и кърмещи майки. IN изключителни случаиЦипрофлоксацин се предписва, като се претеглят ползите и възможните рискове. Лекарствените вещества се усвояват добре и достигат до всички органи и тъкани, включително плацентата и плода.

Ципрофлоксацин: употреба при деца

Ципрофлоксацин е противопоказан при деца под 18 години. В изключителни случаи се предписва ципрофлоксацин, като се претеглят ползите и възможен риск. Веществата в лекарството могат да повлияят негативно на формирането на развиващия се скелет на детето.

Употреба на ципрофлоксацин по време на шофиране

Инструкциите показват, че лекарството Ципрофлоксацин причинява сънливост и е възможно замайване. Този вид състояние може да наруши нормалния работен процес и способността на човек да управлява превозно средство. Паралелната употреба на алкохол само ще влоши състоянието на пациента. Необходимо е да се ограничи шофирането по време на приема на лекарството. Алкохолните напитки трябва да бъдат напълно изключени по време на лечението.

Колко дълго може да се използва Ципрофлоксацин?

Продължителността на употребата на лекарството се определя от лекаря в зависимост от заболяването и други фактори. Във всеки случай, след като всички симптоми на заболяването изчезнат, ципрофлоксацин трябва да се приема поне още два дни. Средният курс на лечение с ципрофлоксацин таблетки е от 7 до 10 дни.

Фармакологични свойства на ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин има много активни антибактериални свойства. В групата на флуорохинолоните лекарството е едно от най-ефективните, то е няколко пъти по-активно от норфлоксацин. Ципрофлоксацин е много ефективен във всяка форма на приложение: инжекции, таблетки. Лекарството се абсорбира много добре, особено на празен стомах. Веднъж в тялото и след това в кръвта, висока концентрация на лекарството се наблюдава вече 60 минути след приемането му под формата на таблетки и след интравенозно приложение - след половин час.

Тъй като ципрофлоксацин се свързва слабо с плазмените протеини в организма, 4 часа са достатъчни за отстраняването му. Лекарството има способността да прониква добре в органите и тъканите, преминавайки през кръвно-мозъчната тъканна бариера. Почти половината от веществото след приема на лекарството се екскретира в урината в рамките на 24 часа.

Съвместимост на ципрофлоксацин с други лекарства

• Антибиотикът Цифлоксацин не е съвместим, когато се използва с желязо, магнезий, алуминий и калций. Тези вещества влияят върху скоростта и качеството на усвояване на лекарството. Важно е да се спазва интервалът между приема на лекарства: 4 часа.
• Приемайки Tilfillin успоредно с Ciprofloxacin, нивото на първото лекарство ще се повиши в кръвната плазма.
• Разтвори с високо ниво на pH (над 7) също са неприемливи, за да се избегне повишаване на нивото на антибиотик в кръвта.
• Ципрофлоксацин има способността да засили работата на антикоагуланти, което ще доведе до удължаване на времето на кървене.

Ципрофлоксацин е международно наименование. Това е основното вещество в редица широкоспектърни антибиотици: Алципро, Квинтор, Липрохин, Зиндолин, Циплокс, Цепрова, Ципролет, Ципробай и др. Лекарствата са идентични по свойства и химичен състав, се различават по име и производител.

Цена на лекарството в аптеките

Вижте цената на ципрофлоксацин през 2018 г. и евтини аналози >>> Цената на ципрофлоксацин в различните аптеки може да варира значително. Това се дължи на използването на по-евтини компоненти в лекарството и ценовата политика на аптечната верига. Но важното е, че разликата в цените между чуждите и Руски аналозиостава практически непроменена.

На уебсайта MedMoon.ru лекарствата са класифицирани както по азбучен ред, така и по ефект върху тялото. Публикуваме само най-актуалните и нови лекарства. Инструкциите за употреба на ципрофлоксацин се актуализират редовно по искане на производителите.

Други свързани статии:

ТОП 10 здравословни радости от живота. Понякога можете!

ТОП лекарства, които могат да удължат продължителността на живота ви

ТОП 10 метода за удължаване на младостта: най-добрите средства против стареене

Антибиотик ципрофлоксацин: принцип на действие, форма на освобождаване и фармакологични параметри

Нарастващият брой различни бактериални лезии на урогениталния тракт, кожата и други вътрешни органи принуждава лекарите да търсят нови, все по-ефективни антибиотици.

От една страна, това разширява възможностите на терапията, от друга страна, води до развитие на резистентност на бактериалната флора към действието на лекарствата.

Особено изключение е антибиотикът ципрофлоксацин, който принадлежи към класа на флуорохинолоните от второ поколение.

Въпреки това, по отношение на клиничната ефективност, той значително превъзхожда своите „съученици“.

Това го прави широко разпространен в медицинската практика за лечение на различни бактериални инфекции, включително полово предавани заболявания на пикочно-половата система.

Основният компонент на лекарството е едноименният антибактериален компонент, който има бактерициден ефект. Поради инхибиране на синтеза на ДНК - гираза на патогенна клетка, процесите на възпроизвеждане, репликация и разпространение на инфекциозната флора се прекратяват. Лекарството има широк спектър на антимикробна активност.

• грам-отрицателни бактерии, по-специално Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia и др.;
• грам-положителни микроорганизми, включително повечето щамове на стафилококи, стрептококи;
• други патогени, включително хламидия, анаероби, микоплазма.

Специално внимание заслужава активността на ципрофлоксацин срещу Pseudomonas aeruginosa, която е причината за повечето усложнения на инфекциозните заболявания. пикочно-половата системапри мъжете и жените.

Антибиотикът ципрофлоксацин се предлага под различни търговски наименования под формата на:

• инжекционен разтвор с концентрация на активния компонент от 2 или 4 mg на 1 ml от лекарството;
• капки за лечение на бактериални лезии на органите на зрението и слуха (0,3%);
• таблетки, съдържащи активното вещество 0,25, 0,75 и 0,5 g.

Антибактериалната активност на лекарството се дължи на неговите фармакологични свойства. Отличава се с висока бионаличност (до 80%) и бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта настъпва 1-2 часа след употребата на таблетката и 60 минути след инжектирането. Според експерти лекарството бързо се разпределя в почти всички тъкани и биологични средитяло.

За разлика от антибиотиците от други групи, ципрофлоксацин бързо създава терапевтично активни концентрации в простатата, бъбреците, пикочния мехур, уретрата и др. (превишава съдържанието на лекарството в плазмата до 12 пъти). Екскретира се през бъбреците и частично се метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот е средно от 3 до 6 часа. Ако функцията на бъбреците е нарушена, това време се удвоява.

Резистентността на патогенната флора към действието на ципрофлоксацин практически не се развива (с изключение на случаите на неспазване на дозата, препоръчана съгласно инструкциите). Това се дължи на бързата смърт на бактериите, от една страна, и липсата на ензими, които разрушават лекарството, от друга.

Показания за употребата на ципрофлоксацин са всякакви инфекции, причинени от флора, чувствителна към действието на лекарството.

• инфекции на горната и долната част на пикочно-половата система, включително цистит, уретрит, пиелонефрит;
• бактериален простатит;
• бактериални инфекции на храносмилателния тракт, включително инфекциозна диария(включително диария на пътника), салмонелоза, тежък колит и др.;
• инфекции на кожата и меките тъкани, включително пиодермия, провокирани от грам-положителна флора, Pseudomonas aeruginosa;
• възпалителни заболявания на тазовите органи, включително тези, причинени от полово предавани инфекции, особено гонококи;
• увреждане на УНГ органи и подлежащите части на дихателните пътища.

Употребата на ципрофлоксацин е ограничена до:

• бременност и кърмене (в този случай се препоръчва да се замени с по-безопасни лекарства от групата на цефалоспорините);
• детска и юношеска възраст (лекарството се предписва само на пациенти над 18-годишна възраст, въпреки че медицинската литература описва случаи на употреба на лекарството при 15-годишни юноши);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството и списъкът с противопоказания включва анамнеза за алергии на пациента към други флуорохинолони.

Ципрофлоксацинът има отрицателен ефект върху развитието на опорно-двигателния апарат в ранна възраст. Следователно употребата му при деца е възможна само при строги показания.

Като се вземат предвид особеностите на метаболизма на лекарството, може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст. Освен това, както всеки друг антибиотик, ципрофлоксацин трябва да се приема само според указанията и под наблюдението на лекар.

Ципрофлоксацин: за какво помага, особености на употреба и дозировка, взаимодействие с други лекарства

За лечение на неусложнени бактериални инфекции ципрофлоксацин се предписва под формата на таблетки в доза от 0,25 до 0,75 два пъти дневно. Продължителността на терапията зависи от вида на бактерията - причинител и локализация възпалителен процеси може да бъде до 4 седмици.

Най-често срещаните схеми на лечение са:

• остра неусложнена гонорея - 0,5 g веднъж дневно веднъж; в случай на усложнена форма дозата на лекарството остава същата, но лечението се удължава до 7 дни;
• бактериален простатит - 1 g на ден в продължение на 4 седмици;
• инфекции на долните пикочни пътища - 0,5-1 g веднъж дневно (дозата може да бъде разделена на две дози - съответно 0,25 и 0,5 g) в продължение на 3-10 дни;
• кожни лезии - 1-1,5 g веднъж дневно (или 0,5-0,75 g два пъти дневно) в продължение на 1-2 седмици.

Независимо от какво помага Ципрофлоксацин, дневната доза не трябва да надвишава 1,5 g.

При тежки бактериални заболявания се предписва антибиотик инжекционно през първите няколко дни от лечението. След това, според решението на лекаря, пациентът може да премине към приемане на хапчета. Ципрофлоксацин се прилага интравенозно под формата на капкомери. Дозировката варира от 0,2 до 0,4 g два пъти дневно. За локално лечение на бактериални лезии на органите на зрението и слуха, антибиотикът се предписва под формата на капки. В началния етап на терапията се накапват 1-2 капки на всеки 1-2 часа. След като състоянието се подобри, интервалът между употребата на лекарството се увеличава.

Когато се приемат едновременно с други лекарства, могат да се развият следните усложнения:

• антиациди, агенти, които покриват чревните стени, мултивитамини и други лекарства, съдържащи съединения на алуминий, магнезий, желязо, цинк, калций - намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин от храносмилателния тракт;
• антикоагуланти - възможно е да се увеличи тяхната ефективност и рискът от кървене;
• анестетици - намаляват концентрацията на ципрофлоксацин в кръвта;
• хипогликемични средства, по-специално глибенкламид - намалена ефективност, което изисква контрол на гликемичните нива;
• стимуланти на чревната подвижност - повишават концентрацията на ципрофлоксацин в кръвта;
• лекарства за лечение на подагра - повишава токсичния ефект на антибиотика върху бъбреците;
• Теофилин и неговите групови аналози - техните плазмени концентрации могат да се повишат;
• НСПВС (с изключение на аспирин) - повишени нежелани ефекти върху централната нервна система;
• имуносупресори - тяхната доза трябва да се коригира по време на приема на ципрофлоксацин.

• гадене;
• повръщане;
• нарушения на съзнанието;
• конвулсивни припадъци;
• нарушения на сърцето, черния дроб, бъбреците.

Ако се появят признаци на предозиране с лекарството, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Няма специфичен антидот. На пациента се дават повече течности и симптоматично лечениедо нормализиране на състоянието.

Ципрофлоксацин: странични ефекти, аналози, цена и прегледи

Въпреки широкия спектър на антимикробна активност, изразено действиевърху тялото и обширен списък от показания, лекарството рядко причинява странични ефекти.

По-често от другите лекарите отбелязват:

При парентерално приложение може да се появи болка на мястото на IV, леко подуване и флебит.

От аналозите на Ciprfloxacin, които имат същия спектър на антимикробна активност, лекарят може да препоръча:

• Quintor (Индия);
• Inficipro (Индия);
• Цепрова (Индия);
• Ципринол и удължена форма Ципринол SR (Словения);
• Ziprobay (Германия);
• Cifran (Индия).

Корошкин Петър Василиевич, общопрактикуващ лекар. „Рядко предписвам ципрофлоксацин. Това обаче не се дължи на ниската ефективност на лекарството, а напротив, на широк спектър от антимикробна активност. Предписвам го на пациенти с особено резистентни форми на инфекция. Лекарството помага бързо и рядко причинява усложнения.

Андрей, на 38 години. „Лекарят предписа ципрофлоксацин, когато ми поставиха диагноза гонорея. Имайки предвид състоянието ми, беше трудно да се повярва, че само една таблетка ще помогне. Но наистина беше достатъчно симптомите на болестта бързо да изчезнат.“

Ципрофлоксацин, чиито странични ефекти са доста редки и списъкът с противопоказания е доста малък, е ефективен антибиотик, който се използва за лечение на различни инфекции. Най-достъпни домашен наркотик(цената варира в рубли). Но чуждестранните аналози също не са много достъпни, например израелският Ciprofloxacin Teva струва около 130 рубли за 10 таблетки от 0,5 g.

Не забравяйте, че самолечението е опасно за вашето здраве! Непременно се консултирайте с Вашия лекар! Информацията на сайта е представена само за популярни информационни цели и не претендира за справка или медицинска точност и не е ръководство за действие.

Какво представлява антибиотикът Ципрофлоксацин

Антибиотикът ципрофлоксацин е антимикробно лекарство с широк спектър на действие. Има бял оттенък и прахообразна структура, практически е неразтворим във вода и етанол. Неговата особеност е, че е в състояние да премахне всички бактерии, присъстващи в тялото, не само активни, но и тези, които се намират в инкубационния период.

И така, нека разгледаме по-подробно какви бактерии се повлияват от антибиотика ципрофлоксацин, какви са показанията за неговото приложение и как да го приемаме в даден случай.

От какви бактерии ципрофлоксацинът освобождава тялото?

Този антибиотик е различен с това, че може да се използва за лечение на огромен набор от всякакви инфекциозни заболявания и много други. Позволява ви да почистите тялото от вредни микроби като:

• вътреклетъчни патогени;
• грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии;
• стафилококи;
• етеробактерии.

Заболявания, за които се предписва този антибиотик и курс на лечение

Антибиотик като ципрофлоксацин или неговите аналози се предписва от лекарите за следните заболявания и заболявания:

• заболявания на гърлото;
• инфекции на кожата, УНГ органи и вътрешни органи;
• гинекологични инфекции;
• очни инфекции;
• сепсис;
• перитонит;
• инфекциозни заболявания на костите и ставите;
• менингит;
• бактериемия;
• септицемия;
• заболявания, причинени от гонококи, салмонела и шигела;
• инфекции, дължащи се на рак;
• инфекции на пикочно-половата система.

Курсът на лечение с антибиотика ципрофлоксацин варира от пет дни до две седмици. Ако инфекцията е тежка и не е възможно да се приема лекарството под формата на таблетки, Вашият лекар може да Ви го предпише интравенозно. По време на лечението с ципрофлоксацин трябва да пиете много вода, самите таблетки се приемат на празен стомах, така че активното вещество навлиза в тялото по-бързо.

Силно препоръчително е стриктно да се следи процеса на приемане на антибиотика, за да се предотврати предозиране. Ако се появи предозиране, трябва незабавно да изплакнете съдържанието на стомаха и да пиете много вода.

Форма на освобождаване на ципрофлоксацион

В зависимост от тежестта на заболяването и дозировката, ципрофлоксацин се използва в следните форми:

• филмирани таблетки;
• инфузионен разтвор;
• ампули за инжекции;
• мехлем и суспензия;
• капки за очи и уши.

Най-често срещаната и удобна форма от този антибиотик- това са таблетки. Това е най-удобно за пациента, освен това този метод, за разлика от инжекцията, намалява риска от усложнения от действието на ципрофлоксацин. Струва си да се отбележи, че по отношение на действието таблетките ципрофлоксацин не са по-ниски от инжекционните ампули. В някои случаи приемането на таблетки ще бъде предпочитаната форма на употреба на антибиотици, особено когато чревни заболяваниякогато активното вещество трябва незабавно да се насочи към мястото на инфекцията.

Покритието на таблетките ципрофлоксацин е необходимо за защита на стомашния сок по време на абсорбцията, а някои аналози на ципрофлоксацин покриват таблетките със специални капсули за защита.

Друга популярна форма на освобождаване на този антибиотик са капки. Много често се предписват за офталмологични заболявания, по-специално за гнойни заболявания на очите, както и в следните случаи:

• бактериален конюнктивит;
• язви на роговицата;
• блефарит;
• усложнения при офталмологична хирургия;
• хронични очни заболявания.

Капките за очи се произвеждат като 0,3% разтвор на жълт или жълто-зелен цвят, активната съставка на лекарството, ципрофлоксацин хидрохлорид, се съдържа в капки в количество от 3 mg.

Ред на дозиране на ципрофлоксацин

Дозировката на това лекарство се предписва в зависимост от заболяването и състоянието на пациента. По правило дневната доза е от 250 до 750 mg до два пъти на ден, а курсът на лечение може да бъде от десет дни до месец.

За вътрешно приложение единичната доза е до 400 mg, трябва да се прилага два пъти дневно в продължение на една или две седмици или повече, ако е необходимо. Като правило се практикува антибиотикът да се прилага под формата на капки в продължение на половин час.

Локалното приложение на ципрофлоксацин включва приложение на до две капки на всеки няколко часа, като интервалът се скъсява с подобряване на състоянието на пациента.

Като цяло, независимо от формата на употреба на ципрофлоксацин, дневната му доза за възрастен е не повече от 1,5 грама.

Странични ефекти и инструкции за приемане на ципрофлоксацин

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при приема на ципрофлоксацин, са:

• безпокойство и обща депресия;
• безсъние;
• увреждане на слуха;
• понижено кръвно налягане и нередовен сърдечен ритъм;
• появата на копривна треска или сърбеж по кожата;
• тромбоцитоза;
• външен вид кървенепри уриниране.

Освен това, за да се предотврати диария, когато приемате този антибиотик, тя трябва да бъде придружена от абсорбция на големи количества течност.

Докато приемате ципрофлоксацин, трябва да бъдете изключително внимателни при шофиране, както и при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват бърза реакция и повишена концентрация.

Моля, имайте предвид, че ципрофлоксацин се предписва на пациенти, които страдат от епилепсия, съдови заболявания, мозъчни лезии и анамнеза за гърчове, с изключително внимание и само в случаите спешен случай, това са най-„опасните“ категории.

Лекарството трябва да се прекрати в следните случаи:

• с появата на тежка диария и псевдомембранозен колит;
• при болки в сухожилията;
• с тендовагинит.

Също така трябва да прекарвате възможно най-малко време на пряка слънчева светлина по време на лечението.

Противопоказания за употребата на ципрофлоксацин

• бременни жени;
• кърмещи майки;
• деца под 15 години;
• лица, предразположени към епилепсия.

За да се увеличи максимално ефективността на лекарството, не трябва да се приема заедно с лекарства, които помагат за намаляване на стомашната киселинност. Също така трябва да се приема изключително внимателно при съдова атеросклероза, чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и психични разстройства.

Аналози на ципрофлоксацин

Ако не намерите ципрофлоксацин в аптеката, тогава можете да закупите неговите аналози, които имат същата активна съставка като самия антибиотик:

Трябва да закупите самото лекарство и неговите аналози само след консултация с Вашия лекар, самолечението с този антибиотик може да причини редица сложни усложнения.

За да не се провокира дисбиоза при използване на ципрофлоксацин, е необходимо да се използват лекарства за подобряване чревна микрофлора, включително Linex, Bifiform, Yogurt и други.

Съвместимост на ципрофлоксацин и алкохол

Много пациенти, на които е предписан ципрофлоксацин, се интересуват дали могат да пият алкохол по време на лечението. Естествено, ние говорим зане за тежки форми на определени заболявания.

Не трябва обаче да забравяме, че ципрофлоксацин е доста силно лекарство и не се препоръчва приемането на антибиотици с алкохол.

Има много причини, поради които се препоръчва да се въздържате от пиене на алкохол, докато приемате лекарството. По-специално, това са следните причини:

• антибиотикът прави ефекта на алкохола по-силен, а алкохолът намалява ефекта на лекарството;
• алкохолът и лекарството са изключително токсични, засягат черния дроб едновременно с двойна сила;
• Консумацията на алкохол по време на приема на ципрофлоксацин увеличава риска от нежелани реакции.

Също така, след приключване на курса на лечение, лекарите препоръчват да се въздържат от пиене на алкохол за още два дни, така че лекарството да бъде напълно елиминирано от тялото.

Не мислете, че пиенето на алкохол в малки дози по време на лечението няма да доведе до нищо. Дори чаша вино или чаша бира може да свърши своята работа и да влоши проблема. Ето защо, ако съществува и ви е предписан ципрофлоксацин, по-добре е първо да го излекувате и едва след това да се наслаждавате на любимите си напитки.

• Печат

Отговаря на въпроси

Ⓒ 2017 Всички права запазени

Копирането на материали от сайта е възможно без предварително одобрение, ако инсталирате активна индексирана връзка към нашия сайт.

Уникални данни за съвместимостта на антибиотиците един с друг в таблици

Използване в клиничната практика антимикробни средстваможе да бъде емпиричен (лекарствата се избират, като се вземе предвид спектърът на действие върху предполагаемия патоген) или етиологичен, въз основа на резултатите от бактериологичната култура за определяне на чувствителността на флората към антибактериални лекарства.

Много инфекциозни заболявания, като пневмония или пиелонефрит, изискват използването на комбинация от антибиотици.

За да се съставят компетентно такива схеми на лечение, е необходимо ясно да се разберат видовете фармакологични взаимодействия между лекарствата и да се знае кои лекарства могат да се използват заедно и кои са строго противопоказани.

Също така, при изготвянето на комплексна терапия се вземат предвид не само основното заболяване и неговия причинител, но и:

• възраст на пациента, бременност и период на кърмене;
• клинични противопоказания и анамнеза за алергични реакции;
• бъбречна и чернодробна функция;
• хронични заболявания и основни лекарства, приемани от пациента ( антихипертензивна терапия, корекция на захарен диабет, антиконвулсанти и др.), Предписаните антибиотици (наричани по-нататък съкратено ABP) трябва да се комбинират добре с планираната терапия.

Резултатът от фармакодинамичното взаимодействие на лекарствата може да бъде:

• синергизъм (повишен фармакологичен ефект);
• антагонизъм (намаляване или пълно елиминиране на ефектите на лекарството върху тялото);
• намаляване на риска от странични ефекти;
• повишена токсичност;
• липса на взаимодействие.

Разделяне на лекарствата по вид действие

По правило чистите бактерицидни (унищожаващи патогени) и бактериостатични средства (потискащи растежа и размножаването на представители на патогенната флора) не се комбинират помежду си. Това се обяснява преди всичко с техния механизъм на действие. Бактерицидните лекарства действат най-ефективно върху организмите на етапа на растеж и размножаване, така че употребата на бактериостатици може да предизвика развитие на лекарствена резистентност.

Например, увеличаването на дневната доза или продължителността на употреба на бактериостатичен агент води до неговия бактерициден ефект.

Също така е възможна селективност на действие върху определени патогени. Като бактерицидни антибиотици, пеницилините имат бактериостатичен ефект срещу ентерококи.

Таблица за съвместимост на антибиотици по вид действие

• пеницилини;
• цефалоспорини;
• фосфомицини;
• карбапенеми;
• стрептограмини;
• монобактами;
• аминогликозиди;
• Хинолови производни;
• полипептиди;
• Рифамицини;
• Оксозалидинони.

• макролиди;
• фузидан;
• Тетрациклини;
• линкозамиди;
• хлорамфеникол;
• Кеталиди;
• Сулфонамиди.

Комбинацията от антибиотици помежду си, като се вземат предвид дозировката и вида на действие върху флората, ви позволява да разширите спектъра на действие и да повишите ефективността на терапията. Например, за да се предотврати антибактериалната резистентност на Pseudomonas aeruginosa, е възможно да се комбинират антипсевдомонасни цефалоспорини и карбапенеми или аминогликозиди с флуорохинолони.

1. Рационални комбинации от антибиотици за лечение на ентерококи: добавяне на пеницилини с аминогликозиди или използване на триметоприм в комбинация със сулфаметоксазол.
2. Има разширен спектър на действие комбинирано лекарствовторо поколение: Цифран ST, комбиниращ Ципрофлоксацин и Тинидазол.
3. Комбинацията от цефалоспорини и метронидазол е ефективна. Тетрациклините се комбинират с гентамицин за засилване на ефекта върху вътреклетъчните патогени.
4. Аминогликозидите се комбинират с рифампицин за засилване на ефекта при назъбване (често рецидивиращи заболявания на горните дихателни пътища). Също така се комбинира с цефалоспорини за повишаване на ефективността срещу ентеробактерии.

Съвместимост на антибиотиците един с друг: таблица

Ванкомицин, аминогликозиди и фуроземид.

Пеницилини

Антибиотиците от тази серия не се предписват едновременно с алопуринол, поради риска от развитие на "ампицилинов обрив".

Адитивен синергизъм на антибиотиците (сумиране на резултатите от действието) възниква, когато се предписват с макролиди и тетрациклини. Такива комбинации са много ефективни при придобита в обществото пневмония. Допустимо е предписване с аминогликозиди - отделно, тъй като при смесване на лекарствата се наблюдава тяхното инактивиране.

Когато предписват перорални лекарства, жените трябва да изяснят дали използват орални контрацептиви, тъй като пеницилините пречат на техния ефект. За да се предотврати нежелана бременност, по време на антибактериална терапия се препоръчва използването на бариерни методи за контрацепция.

Пеницилините не се предписват със сулфонамиди, тъй като рязък спадтяхното бактерицидно действие.

Важно е да запомните, че тяхното приложение при пациенти, които дълго време са използвали антикоагуланти, антиагреганти и нестероидни противовъзпалителни средства, е нежелателно поради възможността за кървене.

Бензилпеницилиновата сол не се комбинира с калий и калий-съхраняващи диуретици, поради повишен риск от хиперкалиемия.

Пеницилините и флуорохинолоните са съвместими

Възможно е комбиниране на защитени или широкоспектърни пеницилини за перорално приложение с локално приложение на флуорохинолони (капки), както и комбинирано системно приложение (левофлоксацин и аугментин за пневмония).

Цефалоспорини

Поради висок рискпоявата на кръстосани алергични реакции, първото поколение не се предписва заедно с пеницилини. Предписвайте с повишено внимание на пациенти с непоносимост към бета-лактамни антибиотици. в анамнезата.

Комбинацията с антикоагуланти, тромболитици и антиагреганти намалява коагулацията и може да причини кървене, обикновено стомашно-чревно поради хипопротромбинемия.

Комбинираното приложение с аминогликозиди и флуорохинолони води до изразен нефротоксичен ефект.

Използване на антибиотици. след прием на антиациди, намалява абсорбцията на лекарството.

карбапенеми

Ертапенем е строго несъвместим с разтвор на глюкоза. Също така карбапенемите не се предписват едновременно с други бета-лактамни лекарства поради изразеното антагонистично взаимодействие.

Аминогликозиди

Поради физична и химична несъвместимост, те не могат да се смесват в една спринцовка с бета-лактами и хепарин.

Едновременната употреба на няколко аминогликозида води до тежка нефро- и ототоксичност. Също така, тези лекарства не се комбинират с полимиксин, амфотерицин, ванкомицин. Не се предписва заедно с фуроземид.

Едновременната употреба с мускулни релаксанти и опиоидни аналгетици може да причини невромускулна блокада и спиране на дишането.

Нестероидните противовъзпалителни средства забавят елиминирането на аминогликозидите поради забавяне на бъбречния кръвен поток.

Група хинолони (флуорохинолони)

Едновременната употреба с антиациди намалява абсорбцията и бионаличността на антибиотика.

Те не се предписват едновременно с НСПВС и нитроимидазолови производни поради тяхната висока токсичност към нервна системаи възможни припадъци.

Те са антагонисти и производни на нитрофуран, така че тази комбинация не се предписва.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не се използват в комбинация с натриев бикарбонат, цитрати и инхибитори на карбоанхидразата, поради риск от кристалурия и увреждане на бъбреците. Те също така нарушават метаболизма на индиректните антикоагуланти и могат да причинят кървене.

Предписването на пациенти, получаващи глюкокортикостероидна терапия, значително увеличава възможността от разкъсване на сухожилие.

Те пречат на действието на инсулина и таблетките за понижаване на захарта и не се предписват на диабетици.

Макролиди

Да не се използва заедно с антиациди, поради намалена ефективност. Едновременното приложение с рифампицин намалява концентрацията на макролидите в кръвта. Също така не е съвместим с амфинекол и линкозамиди. Не се препоръчва употребата при пациенти, приемащи статини.

Сулфонамиди

Имат изразен токсичен ефект в комбинация с антикоагуланти, антидиабетни и антиконвулсивни лекарства.

Не се предписва с естроген-съдържащи контрацептиви поради риск от маточно кървене.

Сулфаметоксазолин/триметоприм (бисептол) и други сулфонамидни антибиотици са съвместими с полимиксин В, гентамицин и сизомицин и пеницилини.

Тетрациклини

Не се предписва заедно с добавки, съдържащи желязо. Това се дължи на нарушена абсорбция и смилаемост на двете лекарства.

Комбинацията с витамин А може да причини псевдотуморен церебрален синдром.

Да не се комбинира с индиректни антикоагуланти и антиконвулсанти, транквиланти.

Взаимодействие на антибиотици с храни, алкохол и билки

Приемането на храни, които повишават секрецията на солна киселина в стомаха (сокове, домати, чай, кафе), води до намаляване на абсорбцията на полусинтетични пеницилини и еритромицин.

Млечни продукти, с високо съдържаниекалций: мляко, сирене, извара, кисели млека, значително инхибират абсорбцията на тетрациклини и ципрофлоксацин.

При прием на хлорамфеникол, метронидазол, цефалоспорини, сулфонамиди с алкохолни напитки може да се развие синдром, подобен на Antabuse (тахикардия, сърдечна болка, кожна хиперемия, повръщане, гадене, силно главоболие, шум в ушите). Това усложнениее животозастрашаващо състояние и може да причини смърт.

Тези лекарства не трябва да се комбинират дори с алкохолни тинктури от лечебни билки.

Комбинацията от сулфонамиди и тетрациклини с жълт кантарион може да предизвика рязко повишаване на чувствителността на кожата към ултравиолетовите лъчи (лекарствена фотосенсибилизация).

Лекар по инфекциозни заболявания А. Л. Черненко

Доверете здравето си на професионалисти! Запишете си час при най-добрия лекар във вашия град още сега!

Добрият лекар е специалист, който въз основа на вашите симптоми ще постави правилната диагноза и ще предпише ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% от вашия час.

* Натискането на бутона ще ви отведе до специална страница на сайта с форма за търсене и среща със специалист от интересуващия ви профил.

* Налични градове: Москва и регион, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск

Може да харесате още

Може да харесате още

Ценни данни за съвместимостта на антибиотици и млечни продукти

Списък на всички аминогликозидни лекарства и всичко за тях

Списък на лекарствата от групата на линкозамидите, класификация, показания

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Популярни статии

Списък на антибиотиците без рецепта + причини за забрана на свободното им обращение

През четиридесетте години на миналия век човечеството получи мощни оръжия срещу много смъртоносни инфекции. Антибиотиците се продаваха без рецепта и бяха разрешени

източник:

Активна съставка/начало: ципрофлоксацин

Акваципро; Алципро; Арфлокс; афеноксин; бетаципрол; веро-ципрофлоксацин; Зиндолин; Ificipro; Quintor; Quipro; липрохин; липрохин; медоциприн; микрофлокс; неофлоксин; Procipro; Recipro; Сифлокс; Tacip; Хубердоксин; Цепрова; цефобак; цилоксан; Циплокс; Cypraz; Cyprex; Cyprinol; ципро; Ципробай; ципробид; Cyprobrine; Ципрова; ципровин; Ципродар; ципродокс; ципрохин; Ciprolacare; Ципролет; ципролон; Ципромед; ципронат; ципропан; ципросан; Cyprosyn; ципрозол; ципрофлоксабол; ципрофлоксацин; Ципрофлоксацин-АКОС; ципрофлоксацин-веро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-FPO; Ципрофлоксацин хидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлозин; Цифлоцин; Дигитален

Ципрофлоксацин е широкоспектърен антибиотик, обхващащ грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми. Успешно се използва за лечение на системни инфекции (с изключение на инфекции на централната нервна система), причинени от чувствителни към него бактериални патогени: инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, очите, пикочно-половата система, гинекологични инфекции, полово предавани болести, вкл. . гонорея, инфекции на коремната кухина и стомашно-чревния тракт, кожата и меките тъкани, остеомиелит, септичен артрит, перитонит, сепсис, септицемия. Най-широко използваният от наличните в момента флуорохинолони.

Инжектиране.

Инфузионен разтвор.

Капки за очи и уши.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин е ново широкоспектърно антимикробно средство от групата на флуорохинолоните (монофлуорохинолони).

Уникална комбинация от свойства на ципрофлоксацин:

много широк спектър на действие, включително мултирезистентни микроорганизми;

изключително ниска MIC;

много високи концентрации в серума и тъканите;

стабилни нива в кръвта и тъканите;

без токсичност;

удобни форми за освобождаване и схеми на предписване.

Ципрофлоксацин има двоен механизъм на действие, което го прави по-мощен от другите антибиотици.

1. Пълна блокада на ДНК гиразата: инхибира и двете субединици на ДНК гиразата, която супернавива участъци от хромозомни ДНК молекули (необходими за четене на генетична информация), нарушава биосинтезата на ДНК, растежа и деленето на бактериите. Действието на ципрофлоксацин (за разлика от други флуорохинолони) не се инхибира от рифампицин или хлорамфеникол. Може дори да е ефективен срещу бактерии, резистентни към други флуорохинолони.

2. Предизвиква изразени морфологични промени (разрушава клетъчната стена и мембраните на бактериите) и бърза смърт на бактериалната клетка, което засилва нейната бактерицидна активност (бързо и надеждно унищожава бактериалните клетки).

В допълнение към флуорния атом и пиперазинилния пръстен (като норбактин), ципрофлоксацин има циклопропилов пръстен. Циклопропиловият пръстен повишава активността срещу почти всички аеробни бактерии, както и бионаличността във всички тъкани (с изключение на централната нервна система). Тези допълнителни качества поставят ципрофлоксацин пред всички останали, тъй като той може да се използва при всички „проблемни” аеробни инфекции (с изключение на инфекциите на ЦНС).

Ципрофлоксацинът е бактерициден.

Най-бързо действащият антибактериален агент, убиващ бактерии in vitro за 19 минути, в сравнение с 1-2 часа за други флуорохинолони.

Най-мощното налично лекарство, действащо върху „проблемни“ патогени като Staph.aureus (включително някои метицилин-резистентни щамове) и Pseudomonas aeruginosa (включително мултирезистентни щамове).

Най-мощното антипсевдомонадно лекарство, чиято активност е 8 пъти по-висока от тази на цефтазидим (цефтазидим е най-ефективното антипсевдомонадно лекарство сред цефалоспорините от трето поколение).

Изключително подходящ за лечение на инфекции, причинени от вътреклетъчни бактерии. Достига много високи концентрации в интерстициалната тъканна течност. Активен срещу чувствителни патогени във фагоцитите. Прониква дълбоко в клетките, създавайки вътреклетъчни концентрации пет пъти по-високи от тези на бета-лактами, включително цефтазидим.

Изключително подходящ за лечение на вътреболнични и хронично рецидивиращи инфекции. Най-мощното и ефективно лекарство срещу мултирезистентни микроорганизми.

Има отлична способност за проникване в тъканите – предимство при лечението на хронични, дълбоко локализирани и „трудни за лечение” инфекции.

Той има бърз бактерициден ефект не само във фазата на размножаване, но и във фазата на покой на бактериите (силен бактерициден ефект върху всички фази на растеж на метаболизиращите бактерии), докато пеницилините (бензилпеницилин), цефалоспорините и аминогликозидите (гентамицин) действат само върху бързо размножаващи се бактерии.

Като синтетично вещество, ципрофлоксацин не се разгражда от нито един от известните бактериални ензими, например бета-лактамази.

Активен срещу патогени, резистентни към лактационни антибиотици, аминогликозиди, тетрациклини (доксициклин), тъй като ципрофлоксацин не е структурно свързан с друга група (бета-лактами, аминогликозиди, тетрациклини, хлорамфеникол, тримефоприм, сулфон или макролиди - еритромицин, Джо замицин, азитромицин) . Няма кръстосана резистентност с други антибактериални средства (с изключение на частична резистентност с други флуорохинолони).

По-активен от цефотаксим, цефтазидим, имипинем и аминогликозиди като гентамицин.

Благодарение на пълното блокиране на ДНК гиразата, ципрофлоксацин предотвратява появата на плазмидно-медиирана резистентност; на практика той е ефективен дори срещу патогени, резистентни към други флуорохинолони. Има значително по-силна антибактериална активност от други производни на този клас съединения.

Благодарение на бързото си бактерицидно действие, той предотвратява развитието на резистентност, така че появата дори на хромозомна резистентност е малко вероятна.

Благодарение на уникалния си пост-антибиотичен ефект (PAE), той предотвратява бързото възобновяване на бактериалния растеж дори при ниски концентрации (под MIC). Постантибиотичният ефект предотвратява повторния растеж на бактериите, от една страна, и увеличава продължителността на действие, от друга.

Запазва защитната чревна флора, така че вероятността от суперинфекции е изключително ниска.

Може да се използва при лица, алергични към бета-лактами и други лекарства (с изключение на хинолони и флуорохинолони).

За стационарни или извънболнично лечениеПрилагането само 2 пъти на ден също е облекчение за пациента.

Дава възможност да се започне лечение на тежки инфекции интравенозно и да се продължи орално.

Може да се използва в комбинация с други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди или при инфекции, причинени от анаеробни бактерии - заедно с, например, метронидазол.

Ципрофлоксацин има широк спектър на действие, обхващащ почти всички аеробни бактериални патогени при изключително ниски MIC, вариращи от 0,01 до 2 mg/l или μg/ml.

Ципрофлоксацин има висока антибактериална активност срещу почти всички грам-отрицателни и грам-положителни патогени (pseudomonas aeruginosa, hemophilus influenzae и Escherichia coli, shigella, салмонела, менингококи, гонококи).

Ципрофлоксацин е активен срещу много щамове стафилококи (продуциращи и непродуциращи пеницилиназа, резистентни към метицилин), някои видове ентерококи, както и Campylobacter, Legionella, микоплазма, хламидия, микобактерии. Въпреки това, повечето стафилококи, резистентни на метицилин, са резистентни и на ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин е активен и срещу патогени, резистентни към лактамни антибиотици (продуциращи бета-лактамази), аминогликозиди и тетрациклини.

Чувствителността на бактериите Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis е умерена.

Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides са резистентни към ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин няма терапевтичен ефект върху анаероби (които формират по-голямата част от защитната чревна флора), вируси, гъбички и протозои.

Ципрофлоксацин не е ефективен срещу Treponema pallidum.

Таблицата показва MIC 90 за различни микроорганизми.

Ципрофлоксацин, който се предлага както като разтвор за интравенозна инфузия, така и под формата на таблетки, има ясно предимство пред цефалоспорините и аминогликозидите от трето поколение.

Ципрофлоксацин се абсорбира добре след перорално приложение. Освен това неговата бионаличност варира от 69% до 85%. Храната не влияе значително на абсорбцията (не променя Cmax и бионаличността), но антиацидите, съдържащи алуминиев и магнезиев хидроксид, намаляват абсорбцията му след перорално приложение.

При перорално приложение максималните серумни концентрации се достигат в рамките на 1-1,5 часа. Има линейна зависимост от приетата доза и е съответно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 mcg/ml при дози от 250, 500, 750 и 1000 mg. Получените нива са много по-високи от MIC. 12 часа след перорално приложение на 250, 500 или 750 mg, концентрацията на лекарството в плазмата намалява съответно до 0,1, 0,2 и 0,4 mcg / ml. Обем на разпределение - 2-3,5 l/kg.

При интравенозно приложение съдържанието на лекарството в кръвта е още по-високо, което го прави незаменим при лечението на тежки, животозастрашаващи инфекции, включително септицемия. След интравенозна инфузия на 200 mg или 400 mg Cmax се постига след 60 минути и е съответно 2,1 μg/ml и 4,6 μg/ml. Обем на разпределение/кг.

Свързването с протеини варира от 20% до 40%.

Ципрофлоксацин има уникалното предимство на широко разпределение във всички тъкани на тялото, „от темето до пръстите на краката“ (с изключение на тъканите богати на мазнини, например нервна тъкан; Ципрофлоксацин не достига терапевтични концентрации в централната нервна система). Концентрира се добре в различни тъкани. Съдържанието му в много тъкани надвишава съдържанието в кръвта (2-12 пъти по-високо, отколкото в плазмата). Терапевтични концентрации се постигат в слюнката, сливиците, черния дроб, жлъчния мехур, жлъчката, червата, коремните и тазовите органи, матката, семенната течност, простатната тъкан, ендометриума, фалопиевите тръби и яйчниците, бъбреците и пикочните органи, белодробната тъкан, бронхиалните секрети, костна тъкан, мускули, синовиална течност и ставен хрущял, перитонеална течност, кожа. Ципрофлоксацин прониква добре и в очната течност и лимфата. Концентрацията на ципрофлоксацин в кръвните неутрофили е 2-7 пъти по-висока, отколкото в серума. В сравнение с други антибактериални лекарства, ципрофлоксацин достига най-високи концентрации в костите, което го прави особено показан дори при хроничен остеомиелит. Концентрациите в различни тъкани и телесни течности са много високи в сравнение с изключително ниските MIC за повечето патогени.

Прониква в CSF в малки количества, където се концентрира в невъзпалени менингие 6-10% от това в кръвния серум и при възпаление.

Активността леко намалява при киселинни стойности на pH.

Процент на концентрациите в тъканите и течностите спрямо серумните концентрации:

Тазови органи 245

Жлъчен мехур 959

Меки материи 175

Асцитна течност 107

Възпалителен ексудат 101

Тъкан на простатата 450

Бронхиален секрет 95

По този начин ципрофлоксацин достига до точното място в точното количество и в точното време, тоест има висока бионаличност, което го прави незаменим при лечението на редица инфекции от всякаква степен на тежест във всички тъкани (с изключение на централната нервна система).

Ципрофлоксацинът прониква дълбоко в клетките, така че може успешно да се използва при вътреклетъчни бактериални инфекции, причинени например от салмонела, хламидия, микоплазма и др.

Ципрофлоксацин претърпява само частичен (10-20%) метаболизъм в черния дроб с образуването на метаболити, които запазват известна активност. T1/2 - около 4 часа при перорално приложение и 5-6 часа при интравенозно приложение, с бъбречна недостатъчност - до 12 часа Екскретира се от тялото предимно непроменен, по-голямата част от него се екскретира от бъбреците чрез тубулна филтрация и тубуларна секреция в непроменен вид (когато се приема перорално, когато се прилага интравенозно) и под формата на метаболити (когато се приема перорално - 15%, когато се прилага интравенозно - 10%), останалата част - през стомашно-чревния тракт (с жлъчка и изпражнения). След интравенозно приложение концентрацията в урината през първите 2 часа след приложението е почти 100 пъти по-висока, отколкото в серума. Бъбречен клирънс ml/min/kg; общ клирънс ml/min/kg. В случай на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс над 20 ml/min), процентът на ципрофлоксацин, екскретиран през бъбреците, намалява, но не настъпва натрупване в организма поради компенсаторно повишаване на метаболизма на лекарството и екскреция с изпражненията. На пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml/min/1,73 m2) трябва да се предписва половината от дневната доза.

Терапевтичните концентрации (биологично активен период) се поддържат часове, а в урината до 24 часа. Дългият полуживот, съчетан с пост-антибиотичния ефект, позволява ципрофлоксацин да се прилага само два пъти дневно, както интравенозно, така и перорално.

Ципрофлоксацин успешно се използва за лечение на системни инфекции (с изключение на инфекции на централната нервна система), причинени от чувствителни към него бактериални патогени.

Инфекции на дихателните пътища, особено тези, причинени от Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (остър бронхит и екзацербация на хронична пневмония, включително нозокомиална пневмония (с изключение на пневмококова), бронхопневмония, бронхиектазии, инфектирани бронхиектазии, инфекциозен плеврит, емпием, белодробен абсцес и белодробни инфекции при пациенти с кистозна фиброза);

Инфекции на УНГ органи - средно ухо и параназални синуси, лечение на следоперативни инфекциозни усложнения (отит на средното ухо, синузит, мастоидит, тонзилит, фарингит);

Ципрофлоксацинът обхваща всички респираторни патогени, включително грам-отрицателните, които са от голямо значение при хронични инфекции на дихателните пътища, особено в средна и по-напреднала възраст. Въпреки това, при инфекции, причинени от Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes, може да се наложи по-висока доза от 750 mg два пъти дневно. При тонзилит и фарингит, когато преобладава грам-положителната микрофлора (стрептококи и стафилококи), лекарствата по избор са пеницилини и цефалоспорини от 1-во поколение, но ципрофлоксацин може да се използва и при тези състояния, особено при наличие на щамове, продуциращи пеницилиназа.

Очни инфекции (остър и подостър конюнктивит, блефарит, блефароконюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, бактериална язва на роговицата, хроничен дакриоцистит, мейбомит, инфекциозни очни лезии след нараняване или излагане на чужди тела), пред- и постоперативна профилактикаинфекциозни усложнения в офталмологичната хирургия;

Инфекции на тазовите органи, пикочно-половата система, бъбреците и пикочните пътища (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, салпингит, оофорит, ендометрит, тубуларен абсцес, епидидимит, тазов перитонит, хронични, усложнени, повтарящи се и рецидивиращи инфекции на пикочните пътища);

При много ниски MIC ефективността на ципрофлоксацин срещу всички уропатогени не е сравнима с тази на други лекарства. Концентрациите му във всички тъкани, включително простатната жлеза, са много високи, така че можем да очакваме, че резултатите от неговите изпитвания за клинична ефективност по света определено ще се доближат до 100% ефективност. Установено е, че ципрофлоксацин е ефективен при остри неусложнени, усложнени, хронични и рецидивиращи инфекции на всяка част на пикочните пътища. В различни проучвания ципрофлоксацин е най-ефективното лекарство за нозокомиални инфекции и инфекции, причинени от мултирезистентни патогени, значително превъзхождайки всички други антимикробни средства. Гинекологичните инфекции често се причиняват от грам-отрицателни ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa, гонококи и C. trachomatis. Ципрофлоксацин е силно активен срещу всички тези патогени. При обичайната доза от 500 mg два пъти дневно или 200 mg интравенозно два пъти дневно, ципрофлоксацин създава много високи концентрации в тъканите и течностите на всички тазови органи, многократно по-високи от MIC за повечето патогени. Тези свойства правят ципрофлоксацин много подходящ за лечение и профилактика на гинекологични инфекции. При инфекции на женските полови органи, причинени от грам-отрицателни бацили и пиогенни коки, ципрофлоксацин постигна излекуване в 90% или повече от случаите.

ППБ - болести, предавани по полов път; полово предавани болести (гонорея, включително уретрални, ректални и фарингеални гонококови инфекции, дори тези, причинени от резистентни гонококи, шанкроид, хламидия). Ципрофлоксацин не е ефективен при сифилис. При трихомониаза ципрофлоксацин не е ефективен;

Ципрофлоксацин е високоактивно бактерицидно лекарство, което действа срещу всички щамове на N. gonorrhoeae, включително образуващи пеницилиназа и N. gonorrhoeae с хромозомно-медиирана резистентност. Ефективността му е потвърдена срещу инфекции с множество локализации, включително гонорея на ректума и фаринкса. Може да се прилага в удобен режим на единично орално дозиране. Клиничните проучвания показват, че еднократна перорална доза от 500 mg ципрофлоксацин е била постоянно ефективна при остри неусложнени гонококови пикочно-полови инфекции. В почти всички проучвания степента на клинично излекуване е 100%. Нито един от пациентите не съобщава за значителни странични ефекти. По-дълъг курс на лечение е необходим при торпидна, хронична гонорея (4-5 дни) и съмнение за наличие на смесена микрофлора (поне 7 дни). Ципрофлоксацин също е успешно използван за лечение на шанкроид (причинен от H.ducreyi). Ако се подозира инфекция с протозои, ципрофлоксацин трябва да се комбинира с метронидазол.

Инфекции на коремната кухина и стомашно-чревния тракт (жлъчен мехур и жлъчни пътища, интраперитонеални абсцеси, перитонит, салмонелоза, включително коремен тиф, кампилобактериоза, йерсиниоза, шигелоза, холера, бактериална диария);

Ципрофлоксацин има отлична активност срещу повечето ентеропатогени, включително Salmonella, Shigella, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., както и ентеротоксични E. coli, имащи MIC по-малко от 0,12 μg/ml за почти 100% от щамовете, включително мултирезистентни. Освен това, ципрофлоксацин достига фекални концентрации, които са повече от 100 пъти по-високи от MIC на всички аеробни ентеропатогени. При бактериална диария ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значително превъзхожда плацебо и котримоксазол. Клинично и бактериологично излекуване настъпва 1-2 дни след началото на лечението с ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин е много ефективен срещу Salmonella typhi и е полезен за лечение на коремен тиф. Има необходимите фармакокинетични параметри и прониква добре в клетките. 10-дневен курс на ципрофлоксацин е рентабилен подход за лечение на коремен тиф. Понастоящем лекарството на избор за лечение на коремен тиф е хлорамфениколът. Той обаче има сериозни странични ефекти и е придружен от 10-15% от рецидивите. Алтернативни лекарствавидовете ампицилин, амоксицилин или котримоксазол също изискват подобна продължителност на лечението (14 до 21 дни).

Инфекции на кожата и меките тъкани (инфектирани язви, инфекции на рани, абсцеси, целулит, външен отит, инфектирани изгаряния, инфекции на външния слухов канал);

Ципрофлоксацин е силно активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни патогени на инфекции на кожата и меките тъкани, особено стафилококи, ентеробактерии и Pseudomonas aeruginosa, които най-често причиняват инфекции на кожата и меките тъкани. Ципрофлоксацин е еднакво активен както срещу нозокомиални щамове, образуващи пеницилиназа, така и срещу метицилин-резистентен стафилокок. aureus с MIC от 0,5 μg/ml. Ципрофлоксацин се използва успешно за лечение на различни инфекции на кожата и меките тъкани, включително импетиго, целулит, инфекции на рани, еризипел и язви, постигайки процент на излекуване от приблизително 95%. Отбелязана е ефективност при инфекции на кожата и меките тъкани при пациенти със захарен диабет. Сравнителни проучвания са установили, че пероралният ципрофлоксацин при хоспитализирани пациенти с инфекции на кожата и меките тъкани е толкова ефективен, колкото или по-добър от интравенозния цефотаксим.

Инфекции на костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит);

Остеомиелитът може да има полимикробна етиология и често се причинява от резистентни патогени. Те могат да включват Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia или Enterobacteriaceae. Ciprofloxacin има бактерициден ефект срещу всички тези бактерии с MIC под 0,5 μg/ml. За разлика от други антибактериални средства, ципрофлоксацин има бактерициден ефект дори срещу бактерии в стационарна фаза (фаза на покой). Това го прави особено подходящ за лечение на хроничен остеомиелит, чиито огнища често съдържат такива стационарни бактерии, което е основната причина за неуспеха на лечението с други лекарства. Ципрофлоксацин прониква добре в инфектираната кост, където лесно се постигат концентрации, надвишаващи MIC, като се използва обичайната препоръчвана доза IMG два пъти дневно. Ципрофлоксацин два пъти дневно се използва успешно при лечението на остеомиелит, което води до излекуване в 70-90% от случаите. Ципрофлоксацинът се оказа ефективен и срещу инфекции, резистентни към най-новите пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. Остеомиелитът често трябва да се лекува дълго време, от 1 до 16 месеца. Ципрофлоксацин се използва успешно и безопасно толкова дълго време, без развитие на значителна бактериална резистентност или странични ефекти.

перитонит;

Хирургичните инфекции често се причиняват от бактерии, открити в болниците, главно Staph.aureus, Enterobacteriaceae и Ps.aeruginosa. Чрез многократно излагане на различни антибактериални лекарства, те обикновено стават резистентни към много от тях, особено към пеницилините и аминогликозидите. Ципрофлоксацин - високо ефективен антибактериално лекарствоширок спектър на действие. Той обхваща почти всички аеробни бактерии, които причиняват хирургични инфекции в болниците, включително щамове, резистентни към по-новите пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. Той прониква перфектно в тъканите и достига в тях концентрации, които са няколко пъти по-високи от MIC на всички тези патогени. Ципрофлоксацин се предлага като разтвор за парентерална инфузия за начална терапия по време на операция и в следоперативния период, когато пациентът не може да приема нищо през устата. Когато оралното хранене се възстанови, парентерално лечениеципрофлоксацин може да бъде заменен с последващо перорално приложение. Отличният спектър на действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, особено стафилококи, Pseudomonas aeruginosa и други, прави очевидно, че за да се осигури еднакво широк спектър на действие срещу животозастрашаващи инфекции, ще е необходима употребата на няколко лекарства като ампицилин в комбинация с гентамицин, цефазолин или цефотаксим в комбинация с гентамицин или друг аминогликозид. Клиничните изпитвания показват висока ефективност на ципрофлоксацин при следоперативни инфекции, перитонит, апендицит, интраабдоминални абсцеси, холецистит, холангит, различни следоперативни инфекции на пикочните пътища и постоперативни гинекологични инфекции. Въпреки това, ципрофлоксацин не е достатъчно активен срещу анаероби. От тази гледна точка за лечение на съпътстващи анаеробни инфекции, особено при смесени коремни процеси, е необходимо да се добави лекарство като метронидазол или клиндамицин.

Сепсис, септицемия, бактериемия;

Профилактика и лечение на инфекции при пациенти с намален имунитет, включително по време на лечение с имуносупресори и с неутропения;

При пациенти със сериозни съпътстващи заболяванияВъзникват тежки, животозастрашаващи инфекции. Първоизточникът им обикновено се намира в пикочните и жлъчните пътища, белите дробове и по-рядко – по кожата, костите или ставите. Повечето случаи на тези животозастрашаващи инфекции са причинени от E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa или Staph.aureus. Тежките инфекции, причинени от други грам-положителни бактерии, като стрептококи или пневмококи, са редки. Управлението на такива тежки инфекции представлява голямо предизвикателство за лекуващия лекар, тъй като етиологичните патогени се характеризират с променящ се тип резистентност и изглежда невъзможно да се изчакат резултатите от изследването за чувствителност към антибиотици, без да се започне лечение. Следователно лекарствата от първа линия за лечение на такива пациенти ще бъдат широкоспектърни парентерални антибиотици със значителен антипсевдомонен ефект. Ципрофлоксацин има широк спектър на действие срещу всички грам-отрицателни патогени, включително Ps.aeruginosa, както и срещу Staph.aureus и други възможни грам-положителни патогени. Публикуваните данни за чувствителност показват, че ципрофлоксацин е ефективен срещу почти 100% от клиничните изолати, включително мултирезистентни щамове. Поради това ципрофлоксацин може да се счита за лекарство на избор за лечение на тежки, животозастрашаващи инфекции, поради широкия си спектър на действие, парентерално и перорално дозиране и висока степенбезопасност Ципрофлоксацин е особено ефективен срещу Ps. aeruginosa и има равна или по-добра активност в сравнение с гентамицин; и цефтазидим. Ципрофлоксацин в доза от 500 mg два пъти дневно се предписва на пациенти като средство за профилактика по време на индукция на ремисия при пациенти с рак и пациенти с други видове неутропения.

Предотвратяване на инфекции при хирургични интервенции;

Ципрофлоксацин се използва като профилактично средство при хирургични пациенти. Ципрофлоксацин 500 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни след операцията предотвратява инфекции при всички пациенти, подложени на спешна операция.

За селективна чревна деконтаминация;

Локално - инфекциозни и възпалителни очни заболявания (конюнктивит, блефароконюнктивит, блефарит, кератит, кератоконюнктивит, бактериална язва на роговицата). Пред- и следоперативна профилактика в офталмохирургията.

Начин на употреба и дозировка:

Дозата на ципрофлоксацин се определя въз основа на тежестта на инфекцията, вида на заразяващия организъм и възрастта, теглото и бъбречната функция на пациента. Ако е необходимо, пероралната доза може да се увеличи до 750 mg 2 пъти дневно. При пациенти с увредена бъбречна функция - с креатининов клирънс под 20 ml / min - най-често се предписва половината от обичайната доза.

Неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg на всеки 12 часа.

Простатит и усложнени инфекции на пикочните пътища при пациенти с тежки подлежащи структурни аномалии: 500 mg на всеки 12 часа.

Инфекции на долните дихателни пътища: леки; умерена до тежка mg на всеки 12 часа. Доза от 750 mg на всеки 12 часа трябва да се използва за предпочитане в случаи на инфекции, причинени от умерено чувствителни стрептококи.

УНГ инфекции: mg на всеки 12 часа.

Инфекции на костите и ставите: mg на всеки 12 часа.

Гастроентерит: 250 mg на всеки 12 часа.

Коремен тиф: 500 mg на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.

Гинекологични инфекции: 500 mg на всеки 12 часа.

Остра неусложнена гонорея: 500 mg еднократно.

Септицемия, бактериемия и интраабдоминални инфекции: първоначално - IV терапия с ципрофлоксацин, след което можете да преминете към перорално приложение на PMG на всеки 12 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml/min) общата дневна доза трябва да се намали наполовина.

Предписание: Ципрофлоксацин може да се приема независимо от храненето. За постигане на по-добра бионаличност обаче е за предпочитане да се приема на празен стомах без дъвчене 2 часа след хранене. Трябва да се избягва едновременната употреба на антиациди. По време на лечението с ципрофлоксацин пациентите трябва да бъдат съветвани да приемат достатъчно течности.

Инфекции на долните дихателни пътища и повечето други инфекции: 200 mg два пъти дневно чрез бавна IV инфузия.

При тежки инфекции и инфекции, причинени от резистентна стрептококова микрофлора: 400 mg два пъти дневно чрез бавна интравенозна инфузия.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml/min) общата дневна доза трябва да се намали наполовина.

Ципрофлоксацин обикновено не се препоръчва за употреба при деца. Въпреки това, ако ползите от терапията с ципрофлоксацин превишават потенциалните рискове, дозата трябва да бъде 5-10 mg/kg на ден, разделена на 2 приема, в зависимост от тежестта на инфекцията.

Предназначение: инфузия на ципрофлоксацин може да се извърши директно във вената - за предпочитане чрез капково приложение за период от минути.

Забележка: Ципрофлоксацин инфузионен разтвор съдържа 0,9% натриев хлорид и е съвместим с всички инфузионни течности. Ципрофлоксацин инфузионен разтвор не трябва да се използва, ако цветът му се промени или ако в него се появят суспендирани частици (обикновено поради неправилно съхранение или транспортиране (замразяване).

Ципрофлоксацин инфузионен разтвор е съвместим с фенирамин малеат, бетаметазон, дексаметазон, фортвин, метоклопрамид и лидокаин, както и с лекарства, използвани при спешни състояния.

При леки и средно тежки инфекции - 1-2 капки в болното око (или двете очи) на всеки 4 часа, при тежки инфекции - 2 капки на всеки час. След подобряване на състоянието дозата и честотата на вливания се намаляват. Очната маз се поставя зад долния клепач на болното око, а ушната се поставя във външния слухов проход.

Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията, клиничния отговор и бактериологичните данни. Обикновено продължителността на терапията при остри инфекции е от 5 до 14 дни, при инфекции на костите и ставите курсът на лечение може да бъде удължен до 4-6 седмици. По принцип лечението трябва да продължи най-малко 2-3 дни след отзвучаване на симптомите и клиничните признаци на инфекция. Ако е необходимо, първоначалната интравенозна терапия може да продължи с перорален ципрофлоксацин.

Симптоми: няма специфични симптоми.

Лечение: стомашна промивка, използване на еметици, прилагане на големи количества течност, създаване на кисела реакция на урината, допълнително - хемодиализа и перитонеална диализа; всички дейности се извършват на фона на поддържане на жизнените функции.

Ципрофлоксацин е противопоказан при лица с анамнеза за свръхчувствителност към ципрофлоксацин или друго производно на флуорохинолон.

Проучвания върху репродукцията при животни, използващи дози до 6 пъти по-високи от обичайната дневна доза при хора, не разкриват доказателства за увреждане на фертилитета или тератогенност на ципрофлоксацин. Въпреки това, няма данни от добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като ципрофлоксацин причинява артропатия при млади животни, той не трябва да се прилага при бременни или кърмещи жени или растящи деца.

индивидуална непоносимост (включително анамнеза за свръхчувствителност) към ципрофлоксацин или други хинолони;

Деца под 15 години (до края на периода на интензивен растеж);

Бременност и кърмене;

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

За капки за очи: вирусен кератит.

Ципрофлоксацин обикновено се понася добре. Страничните ефекти са описани при 10% от пациентите. Необходимостта от анулиране възниква при не повече от 3,5%.

Има ефект върху стомашно-чревния тракт, централната нервна система, опорно-двигателния апарат, сърдечно-съдовите реакции; ефект върху кръвните и лабораторните показатели. По време на клинични изпитванияПри голям брой пациенти нежеланите реакции са били редки.

Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, коремна болка, диария);

Нарушения на централната нервна система (главоболие, тревожност, промени в настроението, замайване, нарушения на съня, тремор, замъглено зрение, вкус, обоняние, шум в ушите);

Свръхчувствителност (зачервяване на кожата, сърбеж, обрив, оток на Quincke, уртикария, бронхоспазъм);

Болка на мястото на инжектиране, флебит;

Артралгия, болки в ставите;

Повишени серумни трансаминази;

протеинурия;

фоточувствителност;

Дисбактериоза, кандидоза.

Описани са случаи на развитие на васкулит, псевдомембранозен колит, анафилактични реакции, синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell, гърчове, психотични и други реакции на централната нервна система, интерстициален нефрит, панкреатит, холестатична жълтеница, хепатит.

При локално приложениевъзможни: алергични реакции, сърбеж, парене, лека болка и хиперемия на конюнктивата или в областта на тъпанчето, кожен обрив, рядко - подуване на клепачите, фотофобия, сълзене.

Специални инструкции и предпазни мерки:

Ципрофлоксацин може да стимулира централната нервна система. Пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове, съдови заболявания и органични мозъчни увреждания (тежки церебрална атеросклероза) поради риск от развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система, ципрофлоксацин трябва да се предписва с изключително внимание (по здравословни причини).

Предписвайте с повишено внимание в напреднала възраст, с тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция (необходим е мониторинг на плазмените концентрации).

Когато се лекуват с лекарството, пациентите трябва да ограничат дейностите, свързани с необходимостта от бърза концентрация и висока реактивност.

По време на лечението с ципрофлоксацин са възможни промени в някои лабораторни показатели: поява на утайка в урината; временно повишаване на концентрацията на урея, креатинин, билирубин, чернодробни трансаминази в серума; в някои случаи - хипергликемия, кристалурия, хематурия; промяна в нивата на протромбина. По време на лечението е необходимо да се контролира концентрацията на урея, креатинин и чернодробни трансаминази в кръвта.

За да се предотврати кристалурия, пациентите, получаващи ципрофлоксацин, трябва да получават достатъчно количествотечности. Трябва да се избягва прекомерното алкализиране на урината. При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата трябва да се намали.

При едновременно интравенозно приложение на ципрофлоксацин и анестетици от групата на производните на барбитуровата киселина е необходимо постоянно проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане и ЕКГ.

Ципрофлоксацин разтвор за интравенозно приложение не трябва да се смесва с разтвори с рН над 7.

Ако се появи тежка и продължителна диария по време на или след лечението, трябва да се изключи диагнозата псевдомембранозен колит, което изисква незабавно спиране на лекарството и назначаване на подходящо лечение. Ако се появи болка в сухожилията или когато се появят първите признаци на теносиновит, лечението трябва да се спре (описани са изолирани случаи на възпаление и дори разкъсване на сухожилие по време на лечение с флуорохинолони).

По време на лечението трябва да се избягва контакт с пряка слънчева светлина.

Юноши под 18-годишна възраст се предписват само ако патогенът е резистентен към други химиотерапевтични лекарства.

Капките за очи могат да се използват само локално; Лекарството не трябва да се инжектира субконюнктивално или директно в предната камера на окото. Разтворът под формата на капки за очи не е предназначен за вътреочно инжектиране. При използване на други офталмологични лекарства интервалът между тяхното приложение трябва да бъде най-малко 5 минути.

Ципрофлоксацин намалява Cl и повишава плазмените нива на кофеин и аминофилин. Едновременната употреба с теофилин може да доведе до повишаване на концентрацията на последния в кръвта, поради което в такива случаи се препоръчва да се наблюдават пациентите, за да се идентифицират признаци на теофилинова токсичност и, ако е необходимо, да се коригира дозата.

Преходно повишаване на серумния креатинин е отбелязано, когато се прилага едновременно с циклоспорин; повишава нефротоксичността на циклоспорин. Едновременното приложение може да доведе до повишени концентрации на циклоспорин в кръвта.

Сукралфат, бисмутови препарати, антиациди, съдържащи алуминий и магнезий или калциев хидроксид, циметидин, ранитидин, витамини с микроелементи, железен сулфат, цинк, диданозин, лаксативи намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин, намалявайки концентрацията му в серума и урината (следователно интервалът от време между прилагането на тези не трябва да има по-малко лекарства).

Приемането на ципрофлоксацин в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства (индометацин, диклофенак, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина) може да причини конвулсии. Рискът от повишена възбудимост на централната нервна система и конвулсивни реакции, дължащи се на НСПВС.

Засилва ефекта на пероралните антикоагуланти (удължава времето на кървене). При едновременната употреба на ципрофлоксацин и варфарин ефектът на последния може да се засили.

Пробенецид и азлоцилин повишават концентрациите в кръвта.

Едновременната употреба на глибенкламид може да засили ефекта на последния.

Лекарствата, които алкализират урината (цитрати, натриев бикарбонат, инхибитори на карбоанхидразата), намаляват разтворимостта (вероятността от кристалурия се увеличава).

Съвместим с инфузионни разтвори: 0,9% натриев хлорид, Рингер, Рингер-лактат, 5 и 10% глюкоза, 10% фруктоза, 5% глюкоза, съдържащи 0,225 или 0,45% натриев хлорид. Несъвместим с разтвори с pH над 7.

Активността на ципрофлоксацин се увеличава, когато се комбинира с бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол.

Отпуска се по лекарско предписание.

Днес в аптеките

Желаем Ви много здраве!

Указател на лекарства и хранителни добавки. Информация за лекарства.

OGRNIP300158, INN257, OKVED 72