Ненаркотични аналгетици с централно действие. Болкоуспокояващи. Списък на ефективни лекарства за болка. Лекарства от различни фармакологични групи с аналгетичен компонент на действие

Ананьева Л.П.

Болестите на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан (болести от клас XIII) са най-честата причина за болка и физическо увреждане, засягащи всички сегменти на обществото. По отношение на временната нетрудоспособност болестите от XIII клас са на 2-3 място сред всички други заболявания. Например, болките в гърба са втората причина за увреждане сред всички причини, свързани с болестта. По време на ревматични заболявания се наблюдават различни синдроми на остра и хронична болка; много от тях се характеризират с вълнообразен ход с редуващи се обостряния и периоди на стабилизиране или ремисия.

Понякога болката е остра атака(артрит при ревматична треска, остър подагрозен артрит, инфекциозен артрит), но по-често (при ревматоиден артрит, остеоартрит, спондилит) протича хронично и изисква непрекъснато лечение с месеци и години. 98% от пациентите се оплакват от болка, болката не ги напуска през по-голямата част от деня, а при половината от пациентите не е достатъчно облекчена. Добре известно е, че функционалното състояние на опорно-двигателния апарат зависи пряко от степента на облекчаване на болката. В тази връзка пациентите, изпитващи болка, имат значителни ограничения в професионалната, социалната и психо-емоционалната сфера и качеството им на живот е значително намалено. Затова специалистите по болка са напълно прави да заемат активна медицинска позиция по отношение на хората, страдащи от нея. „Заповедта на всеки лекар трябва да бъде идеята за незаменимо и своевременно облекчаване на болката, за което той трябва да определи естеството, да проведе необходимите изследвания, да избере адекватна терапия, за облекчаване на състоянието на пациента” (Болкови синдроми в неврологичната практика. Под редакцията на A.M. Vein. M., 2001).

Ревматичните заболявания се различават по разнообразието от патофизиологични механизми на болката, следователно, за да се потисне, се използва широк обхваттерапевтични ефекти (текст в полето). Основната основа на лечението на РЗ е системната фармакотерапия с лекарства, които модулират хода на основното заболяване. Такива лекарства потискат активността на процеса и инхибират неговото прогресиране, което е придружено от постепенно потискане на основните прояви на заболяването, включително болката. Всички други видове лечение, особено тези, които се използват в комбинация, имат отчетлив аналгетичен ефект.

Основната група лекарства, използвани за потискане на възпалителна болка, са нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), чийто универсален механизъм на действие е блокадата на синтеза на циклооксигеназа. Те имат различни съотношения на противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични свойства, което предоставя широки възможности за индивидуален избор на лекарства. Благодарение на изразения си аналгетичен ефект, НСПВС отдавна се използват успешно при лечение на болка от различен произход.

В клиничната практика често има нужда от засилване на аналгетичния ефект на терапията. За тази цел се използват различни подходи.

Трябва да се отбележи, че чувствителността на пациентите към аналгетичната терапия е много индивидуална. Аналгезията от един клас аналгетици не винаги корелира с аналгезията от друг клас. Следователно лечението на болката при ставни синдроми остава много трудна задача за ревматолога. Най-големите трудности възникват при разработването на силен хронична болка, тъй като изборът на лечения за неракова болка в момента е много ограничен. В допълнение към НСПВС, които не винаги осигуряват адекватна аналгезия при силна болка, се използват аналгетици централно действие, тъй като централната регулация е призната за най-специфичната и надеждна опция за управление на болката. Най-разпространените аналгетици с централно действие са опиоидите, но те се използват предимно за болка при рак. За лечение на умерена до тежка хронична ревматична болка, опиоидни аналгетици средна якоств малки и средни дози те се използват с известен успех в развитите страни, където продължителността на живота е висока, възрастните хора са склонни да поддържат функционални способности по-дълго и като цяло са по-взискателни към качеството на живот. При продължителна употреба на традиционен опиоид като кодеин при пациенти с ревматични заболявания, той има добър аналгетичен ефект още при малки дози, се понася добре и пристрастяването се развива много рядко. В същото време облекчаването на болката на базата на традиционните опиоиди е свързано с редица странични ефекти: гадене, повръщане, запек, респираторна депресия, седация, както и развитие на лекарствена зависимост. Опиоидите са социално опасни, затова лекарите са против употребата на опиоиди за лечение на хронична неракова болка, дори със значителна интензивност. В Русия опиоидите не са достъпни за пациенти със синдроми на неракова хронична болка, дори в случаите, когато антиревматичната терапия е изчерпала възможностите си и пациентът става по същество нелечим.

Трамадол хидрохлорид

През последните години най-новото поколение синтетичен аналгетик с централно действие, трамадолов хидрохлорид, се използва широко за лечение на умерена и силна болка от различен произход.

Това лекарство е регистрирано в повече от 100 страни, а опитът от употребата му е повече от 20 години. Днес той е водещият аналгетик с централно действие в света и е бил използван от повече от 100 милиона пациенти за лечение както на ракова, така и на неракова болка. Понастоящем е натрупана голяма база данни за неговата безопасност, чийто анализ дава основание да се привлече вниманието на практикуващите лекари, занимаващи се с остри и хронични болкови синдроми с висока интензивност, към основните принципи на употребата на трамадол хидрохлорид в ревматологията. Това съобщениене възнамерява да препоръчва широко и активно използванетрамадол хидрохлорид, но е насочен към по-детайлно запознаване с особеностите на действието му, опит от употреба за правилно и балансирано предписване в съответствие с показанията.

Лекарства с аналгетичен ефект при лечение на ревматични заболявания

Системна фармакотерапия със средства, които модулират хода на основното заболяване.

Аналгетична терапия:

• Системна фармакотерапия с НСПВС, аналгетици и лекарства

с аналгетичен ефект

• Локални аналгетици (вътреставно приложение на лекарства,

външни мехлеми, кремове, гелове, лепенки)

• Физиотерапия и рехабилитация
• Лечение на психологически стрес

(антидепресанти, транквиланти, антипсихотици)

Укрепване на аналгетичния ефект на фармакотерапията:

• Избор на лекарство с висок аналгетичен потенциал
• Комбинирането на различни лекарствени форми
• Синхронизиране на приема на НСПВС с ритъма на клиничните прояви
• Предназначение на удължените форми
• Балансирана аналгезия, базирана на комбинираната употреба на НСПВС и централно действащи аналгетици

Дозиране на трамадол

Фиг. 1. Забавени форми - система с удължено освобождаване Лекарството се поставя в разтворима полимерна обвивка, разтваряйки се, образува гел, от който се освобождава трамадол

Фиг.2. Фармакокинетика на ретардната форма на трамадол. Средна концентрациятрамадол в серума след многократна употреба на ретардната форма 100, 150 и 200 на всеки 12 часа (дневна доза 200, 300 и 400 mg трамадол хидрохлорид)

Показания за употреба на трамадол при ревматични заболявания

Аналгетичната терапия с трамадол може да бъде полезна при пациенти с умерена до силна болка, когато продължаващата антиревматична терапия няма достатъчен аналгетичен ефект, в следните ситуации:

• с обостряне на болката по време на приема на НСПВС, когато увеличаването на дозата на последното е нежелателно (гастропатия, стомашна язва или дванадесетопръстника)
• за подобряване на аналгезията при пациенти, приемащи глюкокортикостероиди, тъй като употребата на трамадол не повишава риска от развитие на сериозни стомашно-чревни нарушения
• за усложнения специфично лечение- костни фрактури поради остеопороза, с развитие на асептична костна некроза
• когато болката се увеличава поради развитието системни прояви- полиневропатии, васкулити и др съдови нарушенияпридружени от "исхемична" болка
• при присъединяване съпътстващи заболяваниясъс синдром на силна болка (например херпес зостер)
• с непоносимост към НСПВС (например, с бронхиална астма)
• пациенти, при които НСПВС са противопоказани
• ако има временна необходимост от увеличаване на аналгетичната терапия, например при избор или отмяна на основна терапия ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и др.

Трамадол е средно силен аналгетик поради слаб опиатен и ясно изразен неопиатен ефект. Необичайният двоен механизъм на действие на трамадол се обяснява с факта, че част от неговите молекули активират аналгетичните м-опиатни рецептори. В същото време афинитетът на трамадол към тези рецептори е 6 хиляди пъти по-слаб от този на морфина, така че наркотичният потенциал на това лекарство е много слаб. Друга част от молекулите на трамадола едновременно активира неопиоидни аналгетични системи - инхибира обратното захващане на серотонин или норепинефрин в нервните синапси. Чрез активиране на неопиоидните норадренергични и серотонинергични системи, трамадол инхибира предаването на болкови импулси на гръбначно ниво. Ефектът от всеки механизъм на действие е доста слаб, но като цяло има не просто сумиране, а значително повишаване на общия аналгетичен ефект. Именно синергизмът на двата механизма на действие на трамадол определя неговата висока ефективност. Ниският афинитет на трамадол към опиатните рецептори обяснява факта, че в препоръчителните дози трамадол не предизвиква респираторна и циркулаторна депресия, нарушение на мотилитета на стомашно-чревния тракт (запек) и пикочните пътища и при продължителна употреба не води до развитие на лекарствена зависимост - това е мястото, където трамадолът се сравнява благоприятно от традиционните опиоиди. Трамадол, когато се приема перорално, се характеризира с висока бионаличност, което е важно за дългосрочно лечение на хронична болка. Лекарството се абсорбира бързо и 90%, достигайки максимална концентрация в кръвта 2 часа след приложението. За практическо приложениеВажно е, че трамадол се предлага в различни форми - капсули, капки, ретард таблетки, супозитории и ампули. Дневните дози трамадол варират от 50 до 300 mg при по-тежки случаи, обикновено 100-200 mg са достатъчни за постигане на добро облекчаване на болката. При лечение на неракова болка дневната доза не трябва да надвишава 400 mg.

При лечението на синдром на хронична болка широко се използват забавени форми. Употребата на ретард таблетки (100 mg 1-2 пъти дневно) е толкова ефективна, колкото и други форми в еквивалентни дози. Ретардната форма е удобна за употреба поради забавеното освобождаване на активното вещество - приблизително два пъти повече от обикновения трамадол (фиг. 1). Таблетките retard от 100 mg осигуряват непрекъснат контрол на болката в продължение на 12 часа поради равномерното освобождаване на трамадол. Чрез поддържане на стабилно ниво на лекарството в плазмата се поддържа неговата висока ефективност (фиг. 2).

Поради липсата на пикови плазмени концентрации има по-благоприятен профил на странични ефекти.

Трамадол хидрохлорид е изследван при различни заболявания чрез контролирани (включително двойно-слепи) рандомизирани проучвания. Доказано е, че облекчава силна до умерена болка при лечение на остеоартрит на големи стави в същата степен като диклофенак и мовалис, без страничните ефекти, свързани с НСПВС. Лекарството се оказва високоефективно при болки в долната част на гърба, значително намалява болката при ревматоиден артрит и други артрити, както и някои системни заболяваниясъединителната тъкан. Особено ефективно беше дългосрочното, 4-6 месеца, лечение на фибромиалгия в дози от 100-200 mg, което направи възможно постигането не само на пълно облекчение или намаляване на болката до минимум, но и изчезване функционални нарушения, подобряване на психологическото състояние на пациента и възстановяване на работоспособността. Наличните данни в литературата ни позволяват да разпознаем трамадол като удобен аналгетик за коригиране на различни прояви на остра и хронична болка с умерена и тежка интензивност. IN напоследък tramadol hydrochloride е признат като алтернатива при лечението на мускулно-скелетна болка, особено при пациенти с умерена до силна болка, които не реагират или имат противопоказания към ацетаминофен (парацетамол), НСПВС или слаби опиоиди. Американският колеж по ревматология през септември 2000 г. направи препоръки за лечение на ОА на коляното и тазобедрените стави, според който по-специално ацетаминофен и НСПВС се предписват при лека до умерена болка, а трамадол - при умерена до силна болка.

По този начин, основен принципизползването на трамадол хидрохлорид - свързването му като допълнителен агент за повишаване на ефективността на облекчаване на болката и безопасността на антиревматичната терапия.

Особен интерес представляват резултатите от успешните комбинирана употребатрамадол и НСПВС, които позволяват не само да се постигне адекватен аналгетичен ефект с минимални странични ефекти, но и да се намали дозата на НСПВС. Добавянето на трамадол работи добре, когато периферните аналгетици са неефективни. За RA допълнителна терапиятрамадол с недостатъчен аналгетичен ефект, НСПВС значително намаляват резултатите за болка и намаляват функционалното увреждане. Важно е, че трамадол може да се комбинира с парацетамол, традиционни НСПВС и специфични COX-2 инхибитори. Лекарството няма странични ефекти, характерни за НСПВС, и може да се използва при пациенти с лекарствена гастропатия, ако пептична язвастомаха, както и чернодробна, сърдечна и бъбречна недостатъчност.

Най-често терапията с трамадол се предписва за относително кратък период от време (от няколко седмици до няколко месеца) или на курсове за периоди на повишена болка. Трамадол се използва за по-продължителен период от време в случаите, когато други лекарства са неефективни и хирургичното лечение е противопоказано, напр. асептична некрозаили необратими деформации поради остеоартрит. Трябва да се отбележи, че в онкологичната практика лекарството се използва дълго време, в продължение на 2-3 години, без да се развива пристрастяване (т.е. запазва аналгетичния ефект).

Важно предимство на трамадол пред всички истински опиати и повечето синтетични опиоиди е неговият минимален наркотичен потенциал. Експериментални и клинични проучвания показват, че трамадол има минимален потенциал да предизвика психическа и физическа зависимост. В практиката на европейските клиницисти, които използват това лекарство от края на 70-те години на 20-ти век, злоупотребата с трамадол е много рядка. Така през първия 14-годишен период от употребата му броят на съобщенията за злоупотреба с трамадол (изчислен на милион предписани дози) е 0,23 и е 40 и 30 пъти по-нисък, отколкото при употребата на дихидрокодеин и кодеин фосфат в еквивалентни дози. В тази връзка трамадол не е включен в Конвенцията за наркотиците под международен контрол и не подлежи на специална регистрация като лекарство. Поради минималния си потенциал за пристрастяване, трамадолът не се контролира от международното право. Постоянният комитет за контрол на наркотиците на Руската федерация (№ KN-357 от 10 април 2001 г.) не класифицира трамадол като лекарство като наркотично лекарство. В същото време фармакокинетиката на трамадол хидрохлорид служи като основа за включването му в списъка на мощните лекарства на Постоянния комитет за контрол на лекарствата.

Трамадол е относително безопасно лекарство, тъй като неговите аналгетични дози не водят до нарушаване на живота. важни функции. В около половината от случаите трамадол не предизвиква никакви странични ефекти. В същото време странични свойства различни степенитежест: седация, замаяност, гадене и повръщане, загуба на апетит, сухота в устата, запек - доста често карат пациентите да спрат лечението. Според различни автори, които са използвали трамадол в ревматологията, отнемането настъпва в 10-25% от случаите. Основната причина е тежък световъртеж. Често страничните ефекти на трамадол постепенно изчезват през първите дни от лечението. Бавното увеличаване на дозата в продължение на 2-3 дни в началото на терапията помага да се избегне неприятни последицидокато приемате това лекарство. Гаденето и повръщането, ако е необходимо, могат да се контролират с антиеметици (метоклопрамид).

Много рядко, когато се предписват високи дози от лекарството или при едновременен прием на антидепресанти или антипсихотици, може да се развият гърчове. Използвайте лекарството с повишено внимание, ако има риск от развитие на гърчове; ако имате епилепсия, използвайте го само по здравословни причини. Противопоказания за предписване на трамадол са: повишена чувствителносткъм опиати, остро отравяне с алкохол, хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства (т.е. лекарства, действащи върху нервната система). Трамадол не трябва да се предписва едновременно с МАО инхибитори и в продължение на 2 седмици след спирането им.

Интересен опит с употребата на трамадол е натрупан в САЩ през 1995-1999 г. (Cicero et al., 1999). Обобщените данни за ниския риск от развитие на лекарствена зависимост позволиха лекарството да бъде пуснато на пазара като нерегистрирано. Препоръките да не се дава пазарен статут на лекарството бяха изготвени от Ad Hoc комитета по лекарствена зависимост след преглед на клинични и епидемиологични данни след 20 години употреба на лекарството в Европа. Според тези данни зависимостта е рядка, въпреки факта, че лекарството има афинитет към m-рецепторите. В 70 страни от 20 милиона пациенти, на които е предписан трамадол, 200-300 лица са идентифицирани като зависими, т.е. 1,0-1,5 случая на 100 000 приемащи лекарството. В САЩ има „недостатъчно лечение на болката“ сред населението, т.е. Както и в други страни, голям брой пациенти съобщават, че болката им не е достатъчно контролирана. В същото време има широко разпространено нежелание сред практикуващите лекари да предписват подлежащи на докладване аналгетици поради сложни доклади и страх от развитие на пристрастяване. В такава ситуация може да бъде много полезен ефективен аналгетик със слаб опиоиден ефект и нисък риск от зависимост. В същото време признаването на нерегистрирания статут на трамадол беше предвидено от създаването специална програмаотчитане и проверка на случаите на наркотична зависимост от независима скринингова комисия, която трябваше да идентифицира всички случаи на злоупотреба с това лекарство. Програмата за постмаркетингови изследвания се състоеше от систематично събиране и научно изследване на случаи, за които се подозира, че развиват лекарствена зависимост в групи от населението с висок риск от развитие. Проведено е активно издирване на такива случаи чрез спец компютърна програмачрез лекари, които лекуват пациенти с наркотична зависимост, и чрез събиране на спонтанни случаи на наркотична зависимост чрез системата MedWatch на FDA. В същото време са разработени методи за регистриране на броя на пациентите, на които е предписано лекарството. Степента на развитие на зависимост се определя ежемесечно чрез изчисляване на съотношението риск-полза, т.е. зависимост на 100 000 пациенти, получили лекарството. Резултатите, получени в продължение на 3 години проследяване на лекарството след пускането му на пазара, показват, че степента на развитие на лекарствена зависимост е ниска. През периода, в който лекарите се запознават с лекарството през първите 18 месеца, честотата на пристрастяването е най-висока и достига максимум от около 2 случая на 100 000 пациенти, приемащи лекарството, но през следващите 2 години се наблюдава значително намаляване на честотата на пристрастяването, достигайки по-малко от 1 случай на 100 000 пациенти през последните 18 месеца. Преобладаващото мнозинство от случаите на наркотична зависимост (97%) са идентифицирани сред лица, които са имали анамнеза за наркотична зависимост от други вещества. Резултатите показват, че решението трамадол хидрохлорид да не бъде включен в списъка на лекарствата в Съединените щати е подходящо и че програмата за постмаркетингово наблюдение е ефективна при идентифицирането на случаи на пристрастяване. Анализирайки опита от употребата на трамадол в Съединените щати, е възможно да се определи такова противопоказание за употребата му като анамнеза за лекарствена зависимост. Лекарството трябва да се предписва с изключително внимание при групи с риск от лекарствена зависимост, лечението трябва да се провежда за кратко време под постоянно медицинско наблюдение.

Битие силно лекарствос опиоидна активност, лекарството изисква отговорно отношение от страна на лекаря при лечението на неракова болка. В същото време въпросното лекарство разширява арсенала от болкоуспокояващи при лечението на умерени и тежки хронични болкови синдроми при заболявания на опорно-двигателния апарат. Използван по строги показания, той може да намали страданието на пациента и да му осигури прилично качество на живот.

Болкоуспокояващите под формата на таблетки са аналгетици от различни фармакологични класове, които премахват или облекчават болката. Те могат да се нарекат най-популярните за хората, тъй като болката придружава всяка болест.

Популярните болкоуспокояващи са на устните на всички. Те са широко рекламирани по телевизията и присъстват в домашната аптечка. Всеки от тях има свои собствени характеристики и Общи черти. Важно е да знаете кои са най-добре да изберете в конкретен случай.

Класификация на болкоуспокояващите

Повечето „работят“ на централно ниво нервна система. Това е активирането на неврони (в подкоровите структури и кората на главния мозък), което причинява субективни болезнени усещания. Някаква вратовръзка специфични рецепторидиректно в тъканите.

Разделянето на групи се основава на механизма на действие. Силата на аналгетичния ефект и тежестта зависят от това отрицателно влияниевърху тялото.

• Наркотичен. Те инхибират мозъчните рецептори, не само отговорните за образуването на болка, но и много други. Това обяснява голям брой нежелани реакции: сънотворни и успокоителни, потискане на центровете за дишане и кашлица, повишен тонус на чревната мускулатура и Пикочен мехур, психични разстройства(халюцинации).
• Ненаркотичен. Те не потискат централната нервна система и нямат психотропен ефект. Няма такова нещо като привикване. Това са популярни лекарства, познати на повечето хора.
• Смесен механизъм. Най-популярният е Трамадол.
• Периферен. Предотвратява разпространението на патологично възбуждане в тъканите на тялото. В допълнение, НСПВС, салицилати, производни на пиразолон и други облекчават възпалението.

За пациентите не е важна класификационната група, а спецификата на употреба: в кои случаи е по-добре да се използва, какви странични ефекти има и за кого е противопоказано. Нека разгледаме тези въпроси по-подробно.

Списък на ефективните болкоуспокояващи

Марки, съдържащи една и съща активна съставка, често се рекламират по телевизията. IN в такъв случай„Насърчаването“ на една марка не е признак за нейната ефективност. Всеки трябва да бъде предписан, като се вземат предвид механизмът на действие, показанията и противопоказанията.

В домашната ви аптечка има няколко аналгетика. Те са приети в различни ситуации, без да осъзнават, че повечето от тях са универсални. Нека изброим ефективните таблетки.

Парацетамол (Ефералган, Панадол)

Това е аналгетик-антипиретик. Ефективно намалява температурата. Блокира образуването на простагландини, които повишават чувствителността на рецепторите към медиаторите на болката и центъра на терморегулацията в хипоталамуса.

Предписва се при: главоболие, зъбобол, миалгия, болезнена менструация, наранявания, хемороиди, изгаряния. Нежелани реакциирядко се появяват. Предлага се под формата на таблетки и суспензия за деца.

Противопоказан в детска възраст (до 1 месец), по време на бременност (III триместър), бъбречна недостатъчност, възпалителни заболяваниястомашно-чревния тракт Не се смесва с алкохол. Предписва се в кратък курс - не повече от 5-7 дни.

Ацетилсалицилова киселина (нестероидни противовъзпалителни средства). Предписва се при възпаление на ставите и мускулите. Понижава температурата, но се използва за тази цел само при възрастни.

Има неблагоприятен ефект върху стомаха и червата (при продължителна употреба). Забранено при бронхиална астма, хеморагична диатеза, ерозивни и язвени процеси на стомашно-чревния тракт в острия стадий.

Курсът на лечение не трябва да надвишава седем дни. Най-честите нежелани реакции са тежест в корема, гадене, повръщане, световъртеж и шум в ушите. Дългосрочна употребатрябва да се съгласува с лекаря.

Най-известният аналгетик, намалява телесната температура и възпалението. Предписва се по същия начин като парацетамол - след хирургични интервенции (в инжекционна форма), с бъбречна и чернодробни колики, травматични наранявания и натъртвания.

Форма на освобождаване: таблетки и инжекционен разтвор. Включен в литичната смес (заедно с папаверин и дифенхидрамин) - спешна нужда от намаляване на температурата или облекчаване на болката.

Противопоказан до 3 месеца, при бременни и кърмещи жени, при тежки чернодробни и бъбречни увреждания. Не е съвместим с алкохол. Неблагоприятните ефекти включват способността да намалява кръвното налягане и да причинява алергии.

Ибупрофен (МИГ, Нурофен)

Комплексно НСПВС, което блокира няколко механизма на възпалителния отговор. Ефективно облекчава болки в ставите, болки в гърба, главоболие, болки в зъбите, миалгия, дискомфорт, дължащ се на дисменорея и ревматоиден артрит.

Има таблетни форми, суспензия и ректални супозитории. Използва се в педиатрията като антипиретик. Счита се за един от най-безопасните, при спазване на възрастовите дозировки.

Противопоказанията са подобни на аспирина, тъй като може да причини ерозивни промени в лигавицата на стомашно-чревния тракт. Нежелани реакции възникват при предозиране или употреба повече от 3 дни. Това са диспептични симптоми, слабост, хипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Принадлежи към групата на пиразолоните с изразено свойство да понижава телесната температура. Облекчаването на болката се отнася за всички видове болка с умерена и ниска интензивност.

Сред показанията на първо място са невралгията (възникваща по хода на нерва), ставните промени (артрит, артроза), ревматизъм и фебрилитет при възрастни.

Рядко се предписва на деца поради по-силни странични ефекти: върху хемопоезата, стомашно-чревната лигавица. Забранен за пациенти с бронхиална астма, бременни и кърмещи жени. Описани са тежки случаи на алергия към амидопирин.

Ортофен (Диклофенак, Волтарен)

НСПВС, което е основно ефективно при болки в ставите и мускулите. Има умерен антипиретичен ефект. Блокира синтеза на простагландини на ниво мозък и в тъканите различни органи.

Облекчава подуването на ставите, увеличава обхвата на движение. Намалява отока на тъканите по време на възпаление. Предписва се в следоперативния период и след наранявания. Обикновено не се използва за намаляване на телесната температура.

Противопоказан при бронхиална астма, проблеми със стомаха и червата, бъбречна и чернодробна недостатъчност. Не се предписва на жени в третия триместър на бременността и на юноши под 18 години.

Лекарство от групата на спазмолитиците. Блокира гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, кръвоносните съдове, включително мозъка, и бронхите. Използва се при спазматична болка (холецистит, ентероколит, бъбречна колика, ангина).

Освен болкоуспокояващо, има хипотензивно действие (понижава кръвното налягане), облекчава гърчове, действа успокояващо (седативно). Като забавя интракардиалната проводимост, облекчава пристъп на тахикардия.

Противопоказан при деца под 6 месеца, с AV сърдечен блок, бъбречна недостатъчност, глаукома и алергични реакции към компонентите на лекарството. Предлага се в различни лекарствени форми.

Комплексно лекарство. Съдържа НСПВС (метамизол натрий, подобен на пирамидон), спазмолитик (пиперидиново производно, което напълно повтаря ефектите на папаверин) и М-антихолинергичен блокер (фенпивериниев бромид), който засилва спазмолитичния ефект.

Показанията са много подобни на папаверин: заболявания на стомаха и червата (спастичен колит, гастрит), жлъчни пътища, уролитиаза заболяване, дисменорея, патология на пикочния мехур (цистит) и бъбреците (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение за „ остър стомах” (хирургична патология, изискваща спешна операция), бъбречна и чернодробна недостатъчност, глаукома и др.

Най-мощните болкоуспокояващи

За съжаление много остри и хронични заболявания са придружени от силна болка, което прави живота на пациента непоносим. В такива случаи не можете да правите без мощни аналгетици. Повечето от тях се използват под строг лекарски контрол в болница или се предписват по лекарско предписание.

Трябва внимателно да приемате лекарства от следния списък. Повечето имат силни странични ефекти и много противопоказания. Може да предизвика пристрастяване при продължително лечение.

Продава се в аптеките само с рецепта. Смесен тип – наркотичен и ненаркотичен, което го прави ефективен при силна болка. Не предизвиква пристрастяване като чистите опиоиди и не потиска дихателния център.

Популярни в онкологията, травматологията, хирургията (в следоперативния период), кардиологията (при инфаркт на миокарда при остър стадий), при провеждане на болезнени медицински манипулации. Предлага се под формата на капки, инжекционен разтвор, ректални супозитории.

Не се предписва при състояния с депресия на нервната система (отравяне с алкохол и наркотици), при деца, с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност. По време на бременност използвайте само по здравословни причини.

Отнася се до наркотични аналгетици с централно действие. Използва се при състояния, които не могат да бъдат облекчени с ненаркотични средства: изгаряния, наранявания, онкологични заболявания, инфаркт на миокарда и много други състояния.

Предлага се под формата на таблетки и инжекционен разтвор. Продава се в аптеките само по лекарско предписание. Това е лекарство, което подлежи на строго отчитане. Обикновено се използва в болнична обстановка.

Противопоказан при потискане на дихателния център или непоносимост към отделни компоненти. Списъкът със ситуации, при които промедол трябва да се използва с повишено внимание, е много обширен. Нежелани реакции могат да възникнат от всички системи на тялото.

Отнася се за централни наркотични природни аналгетици. Той се използва активно за лечение на суха кашлица поради способността му да блокира центъра на кашлицата.

Механизмът на аналгетичното действие е стимулиране на опиатните рецептори в различни органи, включително мозъка. Поради това се променя емоционалното възприемане на усещанията.

В сравнение с други лекарства от тази група, той потиска дихателния център в по-малка степен. Използва се за лечение на мигрена и (болката се появява със силна болезнена кашлица).

NVPP действа само като аналгетик. Не може да намали телесната температура и да се бори с възпалението. Силата е близо до наркотични аналгетици, но няма техните странични реакции.

Тъй като не предизвиква депресия на централната нервна система и пристрастяване, може да се използва дълго време при силна болка от всякаква локализация: онкология, изгаряния, зъбобол, травма, невралгия.

Противопоказан при пептична язва и непоносимост към компонентите. Не се използва при педиатрия или бременни жени (няма клинични проучвания). Нежеланите реакции върху организма не са чести: гадене, повръщане, тежест в стомаха, сънливост.

Нимезулид ("Nise", "Aponil")

НСПВС принадлежат към ново поколение, тъй като действат избирателно. Той инхибира синтеза на простагландини в мястото на възпалението, но не засяга здравата тъкан. Благодарение на това е по-безопасен и има по-широк спектър от приложения.

Има противовъзпалителен, аналгетичен, антипиретичен и антиагрегационен ефект. Популярно при синдром на болка мускулно-скелетна система(артрит, артроза, миалгия, радикулит и други заболявания). Ефективен е и при главоболие и алгодисменорея.

Противопоказанията не се различават от тези за тази група. Не се използва по време на бременност, в детска възраст, с нарушена чернодробна и бъбречна функция, с ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт и бронхиална астма.

1. Ненаркотични аналгетици с централно действие са неопиоидни лекарства, които се използват предимно като болкоуспокояващи.

Парацетамол (COX инхибитор с преобладаващо централно действие)

Азотен оксид (анестетик)

Карбамазепин (блокер на Na+ канали)

Амитриптилин (инхибитор на поглъщането на невронален серотонин и NA)

Клонидин

2. Различни лекарства , които наред с основния ефект (психотропен, хипотензивен, антиалергичен) имат и доста изразена аналгетична активност.

парацетамол е активен неопиоиден (ненаркотичен) аналгетик. Характеризира се с аналгетичен и антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неговия инхибиторен ефект върху циклооксигеназата тип 3 (COX 3), което води до намаляване на синтеза на простагландини в централната нервна система.

Приложение: при главоболие, миалгия, невралгия, артралгия, при болки в следоперативния период, при болки, причинени от злокачествени тумори, за понижаване на температурата при треска. В терапевтични дози рядко предизвиква странични ефекти. Възможна кожа алергични реакции. За разлика от ацетилсалициловата киселина, той няма увреждащ ефект върху стомашната лигавица и не повлиява агрегацията на тромбоцитите. Основният недостатък на парацетамола е неговият малък терапевтичен диапазон. Токсичните дози надвишават максималните терапевтични дози само 2-3 пъти.

Клонидин - представител на групата на неопиоидните вещества с аналитична активност, α2-адренергичен агонист, използван като антихипертензивен агент. Аналгетичният ефект на клонидин е свързан с неговото влияние на сегментарни нива и се проявява главно с участието на α2,-адренергичните рецептори. Лекарството инхибира хемодинамичния отговор на болката. Дишането не е депресиращо. Не предизвиква лекарствена зависимост.

Аналгетична ефективност - при инфаркт на миокарда, в следоперативния период, при болка, свързана с тумори. Употребата на клонидин е ограничена от неговите седативни и хипотензивни свойства.

Амитриптилин и имизин : механизмът на тяхното аналгетично действие е свързан с инхибиране на невронното поемане на серотонин и NA в низходящи пътища, които контролират провеждането на ноцицептивни стимули в дорзалните рога гръбначен мозък. Тези антидепресанти са ефективни главно при хронична болка.

Азотният оксид е болкоуспокояващо средство за инхалационна анестезия.

Кетамин – за обща анестезия. Той е неконкурентен антагонист на глутаматните NMDA рецептори.

Група антиепилептични лекарства, които блокират натриеви канали– аналгетично действие: карбамазепин, дифенин.

Антипсихотици (класификация, механизъм на действие, фармакологични ефекти, показания за употреба, странични ефекти)

невролептици –голяма група психотропни лекарства, който има антипсихотичен, успокояващ и седативен ефект.

Антипсихотична активностсе крие в способността на лекарствата да елиминират продуктивните психични симптоми - заблуди, халюцинации, двигателна възбуда, характерни за различни психози, както и да отслабват разстройствата на мисленето и възприемането на околния свят.

Механизъм на антипсихотично действиеантипсихотиците могат да бъдат свързани с инхибиране на допаминовите D2 рецептори в лимбичната система. Това е свързано и с появата на страничен ефект от тази група лекарства - екстрапирамидни нарушения на лекарствения паркинсонизъм (хипокинезия, ригидност и тремор). Блокирането на допаминовите рецептори от антипсихотици е свързано с понижаване на телесната температура, антиеметичен ефект и увеличаване на освобождаването на пролактин. На молекулярно ниво антипсихотиците конкурентно блокират допаминовите, серотониновите, α-адренергичните рецептори и М-холинергичните рецептори в постсинаптичните мембрани на невроните в централната нервна система и в периферията, а също така предотвратяват освобождаването на предаватели в синаптичната цепка и техните повторно поемане.

Седативен ефектневролептиците се свързва с ефекта им върху възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол.

Ненаркотични аналгетици(анталгици), за разлика от наркотичните вещества, не засягат висшата нервна дейност на човек и не предизвикват пристрастяване към наркотици. Аналгетичният ефект на лекарствата е по-слаб от този на морфина, в литературата те се наричат ​​умерени (леки) аналгетици. Тези лекарства са ефективни при болка от възпалителен произход, включително главоболие, зъбобол, мускулни, ставни и невралгични болки. В допълнение към аналгетичния ефект, ненаркотичните аналгетици имат антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Ненаркотичните аналгетици включват синтетични лекарства от салицилови производникиселини (ацетилсалицилова киселина, метил салицилат), производни пиразолон(аналгин, бутадион), производни анилин(фенацетин, парацетамол) и други нестероидни противовъзпалителни средства.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са група лекарства, които имат изразени противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти. Действието на НСПВС е да блокират определени ензими, които насърчават образуването на биологично активни вещества, които предизвикват възпалителна реакция. Основните показания за употребата на нестероидни противовъзпалителни средства са заболявания на мускулите и ставите, треска, главоболие, намалено съсирване на кръвта. Най-опасните странични ефекти на НСПВС са обостряне на стомашна и дуоденална язва, както и алергии. Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са група лекарства, които не принадлежат към групата на стероидните хормони и имат изразен противовъзпалителен ефект.

Болка, възпаление и треска са постоянни знаципочти всички болести. В човешкото тяло и трите явления, характерни за заболяването, се контролират от група биологично активни вещества (простагландини), които се произвеждат в засегнатите от заболяването тъкани. Те действат върху кръвоносните съдове и нервите на мястото на раната или в болен орган; простагландините причиняват подуване, зачервяване и болезненост. В човешкия мозък простагландините активират центъра, отговорен за повишаване на телесната температура и причиняват треска (температура).

Действието на нестероидните противовъзпалителни средства е да инхибират образуването на простагландини, което от своя страна ще премахне болката, възпалението и температурата. Всъщност повечето противовъзпалителни лекарства имат изразен аналгетичен и антипиретичен ефект.

В допълнение към премахването на треска и възпаление, противовъзпалителните лекарства влияят на съсирването на кръвта и я правят по-течна, поради което се използват широко при лечението на редица сърдечно-съдови заболявания (атеросклероза, стенокардия, сърдечна недостатъчност и др.).

За нашето тяло всички нестероидни противовъзпалителни средства са чужди вещества. Човешкото тяло има своя собствена противовъзпалителна система, която се задейства в случай на тежко нараняване или стрес. Основният противовъзпалителен ефект в човешкото тяло се осъществява от редица надбъбречни стероидни хормони (глюкортикоиди), синтетични аналозикоито се използват при производството на хормонални противовъзпалителни лекарства.

Терминът "нестероидни" означава, че лекарствата от НСПВС групине принадлежат към групата на стероидните хормони и им липсва редица странични ефектиспецифични за лекарствата от тази група.

Използват се нестероидни противовъзпалителни средства:

Като антипиретик за: лечение на треска, на фона на различни заболявания при деца и възрастни

Като противовъзпалително НСПВС лекарстваизползва се за лечение на: заболявания на опорно-двигателния апарат (артрит, остеохондроза, херния) междупрешленен диск, миозит, с натъртвания и навяхвания)

Като болкоуспокояващо нестероидните противовъзпалителни средства се използват при лечението на: мигрена и други главоболия, менструални болки и някои гинекологични заболявания, при лечение на жлъчни или бъбречни колики и др.

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват като ангиотромбоцит за лечение на:

Коронарна болестсърце, профилактика на инфаркт и инсулт.

38. Психотропни средства със седативен ефект: антипсихотици (невролептици) - производни на фенотиазин, бутирофенон и др.), транквиланти (анксиолитици), седативи (бромиди, растителни препарати и др.), антидепресанти (тимолептици).

39. Невролептаналгезия, атаралгезия.

От историята на създаването на Катадолон (флупиртин)

Катадолон (флупиртин) е синтезиран през 70-те години на миналия век от немския фармацевт В. фон Бебенбург. През 1986 г. това лекарство е одобрено за лечение във Федерална република Германия. Оттогава той се използва свободно в клиничната практика и новата информация, получена за него терапевтичен ефекти специални свойства допринесоха за широкото му използване.

Общи характеристики на Katadolon (флупиртин)

Катадолон (флупиртин) е прототипът на нов клас вещества - селективни активатори на невронни калиеви канали. Отнася се за неопиоидни аналгетици с централно действие, които не предизвикват зависимост или пристрастяване.

При опити върху животни е установено, че Катадолон (флупиртин) по силата на аналгетичния си ефект може да се постави между парацетамол, кодеин и трамадол, от една страна, и морфин и метадон, от друга. При експерименти с животни Katadolon (флупиртин) причинява намаляване на поведенческата реакция (бягство) в отговор на болка. След интратекално приложение или в областта на периакведукталното сиво вещество, Katadolon (флупиртин) предизвиква потискане на ноцицептивното възбуждане в аферентните пътища на гръбначния мозък и таламичните неврони.

Резултати експериментални изследванияпоказват, че аналгетичният ефект на Katadolon (флупиртин) не е свързан с взаимодействие със системата за предписване на опиати и бензодиазепини, както и с метаболизма арахидонова киселинаи потискане на синтеза на простагландин.

Липсата на потискане на синтеза на простагландин изглежда изключително важно свойство на Katadolon, тъй като това означава липса на улцерогенен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Съответно, употребата на Katadolon също не е свързана с такива усложнения от употребата на нестероидни противовъзпалителни средства като синдром на Lyell, панцитопения, агранулоцитоза.

Катадолон (флупиртин) не се свързва с NMDA (N-метил-D-аспартат) рецептори, но поради селективното активиране на калиеви канали, мембраната се стабилизира и NMDA-зависимият ток на калциеви йони в клетката се намалява, неврон възбуждането в отговор на ноцицептивни стимули се инхибира.

По време на клинични изпитванияБеше отбелязан миорелаксиращият ефект на Katadolon (флупиртин), който беше потвърден в серия от тестове върху животни. Обяснява се с инхибиране на полисинаптичните рефлекси в гръбначния мозък, докато моносинаптичният Н-рефлекс не е засегнат.

P. Hlavica и G. Niebch съобщават за проучване на фармакокинетиката и биотрансформацията на Katadolon (флупиртин) при здрави доброволци след интравенозно, орално и ректално приложение. Доказано е, че след перорално приложение лекарството се абсорбира почти напълно (до 90%) и бързо в стомашно-чревния тракт, след което се метаболизира в черния дроб (до 75% от взета доза) с образуването на активния метаболит М1, който се образува в резултат на хидролиза на уретановата структура (1-ва фаза на реакцията) и последващо ацетилиране (2-ра фаза на реакцията).
Този метаболит осигурява средно 25% от аналгетичната активност на Katadolon (флупиртин). Друг метаболит (М2) е биологично неактивен и се образува в резултат на реакцията на окисление (1-ва фаза) на пара-флуоробензил, последвана от конюгиране (2-ра фаза) на пара-флуоробензоена киселина с глицин. Полуживотът на лекарството от кръвната плазма е около 7 часа (10 часа за основното вещество и метаболит M1). Това е достатъчно, за да се поддържа концентрацията на активното вещество в кръвната плазма в пропорционална доза и да се осигури аналгетичен ефект.

При хора в напреднала възраст (над 65 години), в сравнение с млади пациенти, има увеличение на полуживота на лекарството (до 14 часа при еднократна доза и до 18,6 часа при прием в продължение на 12 дни) и максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма е съответно 2–2.5 пъти по-висока.

Катадолон (флупиртин) се екскретира основно (69%) чрез бъбреците: 27% се екскретират непроменени, 28% като метаболит М1 (ацетил метаболит), 12% като втори метаболит М2 (пара-флуорохипурова киселина), а останалата трета се състои от няколко метаболита с неясна структура. Малка част от дозата се екскретира от тялото заедно с жлъчката и изпражненията.

Ефектите се основават на индиректния антагонизъм на Katadolon (флупиртин) към NMDA рецепторите, на активирането на низходящи механизми на модулация на болката и GABAergic процеси. В терапевтични концентрации Katadolon (флупиртин) не се свързва с алфа1-, алфа2-, 5-НТ1-, 5-НТ2-, допаминови, бензодиазепинови, опиатни, централни мускаринергични или никотинергични рецептори.

Фармакологично действие на катадолон (флупиртин)

Катадолон има аналгетичен, мускулен релаксант, невропротективен ефект и помага за предотвратяване на хронична болка.

Аналгетичен ефект

Това свойство на Katadolon (флупиртин) се дължи главно на индиректния му антагонизъм с NMDA рецепторите. В терапевтични дози лекарството насърчава отварянето на независими от напрежението калиеви канали, което води до стабилизиране на мембранния потенциал нервна клетка. Установено е, че ефектът върху потока на калиеви йони се медиира от ефекта на лекарството върху регулаторната G-протеинова система. Това причинява инхибиране на активността на NMDA рецепторите и, като следствие, блокада на невроналните калциеви йонни канали, намаляване на вътреклетъчния ток на калциеви йони и инхибиране на невронното възбуждане в отговор на ноцицептивни стимули. В резултат на това се нарушава образуването на ноцицептивна сенсибилизация ( чувствителност към болка) и феномена на „навиване“ - увеличаване на невронния отговор на повтарящи се болезнени стимули. Това от своя страна предотвратява усилването и хронифицирането на болката, а при наличен синдром на хронична болка спомага за нейното намаляване. Установен е и модулиращият ефект на Katadolon (флупиртин) върху възприемането на болка чрез десцендентната норадренергична система.

Мускулен релаксиращ ефект

Антиспастичният ефект на Katadolon се дължи на ефекта му върху напречнонабраздената мускулатура. Този ефект се осъществява чрез блокиране на предаването на възбуждане към моторните неврони и междинните неврони на гръбначния мозък. До голяма степен мускулният релаксиращ ефект на Katadolon може да бъде медииран от стимулиране на GABA рецепторите.

Катадолон (флупиртин) облекчава регионалните мускулен спазъмсвързани с болка, без да засягат общия мускулен тонус. Мускулен тонуссе нормализира, без да се засяга общата мускулна сила. Мускулният релаксиращ ефект на Katadolon е ценно допълнение към аналгетичния ефект на лекарството, тъй като повечето болкови синдроми са придружени от мускулни спазми.

Невропротективен ефект

Голям интерес представляват невропротективните свойства на Katadolon, дължащи се на наличието на антагонизъм към NMDA рецепторите и блокиране на „глутамат-калциевата каскада“, инхибиране на процесите на апоптоза, което беше убедително демонстрирано в експеримент върху култура на нервна тъкан. Има доказателства за използването на невропротективния ефект на Katadolon при състояния на церебрална исхемия и нейното токсично увреждане. Смята се също, че Katadolon (флупиртин) има и антиоксидантно действие.

Предотвратяване на хронична болка

Характеристика на много болкови синдроми е тяхната комбинация с промени в емоционалната сфера, допринасящи за хронифицирането на състоянието. Аналгетичният ефект на Katadolon се основава на активирането на независими от напрежението калиеви канали, което води до стабилизиране на мембранния потенциал на нервната клетка и инхибиране на възбуждането на невроните в отговор на ноцицептивни стимули.

Ограничаването на формирането на ноцицептивно усещане и феномена на “wind up” предотвратява усилването и хронифицирането на болката, а при съществуващ синдром на хронична болка води до намаляване на нейния интензитет.

Без опасност от злоупотреба

Като се имат предвид централните - спинални и супраспинални нива на действие на лекарството, важно предимство на Katadolon е липсата на развитие на пристрастяване или зависимост. По време на експерименти с животни (използвайки различни методипроучвания) няма доказателства за развитие на пристрастяване или зависимост дори при продължителна употреба на лекарството.

Липсата на развитие на зависимост от лекарството се доказва от следните данни: през периода 1986-1990 г., когато в Германия е разрешено да се отпуска Katadolon (флупиртин) без рецепта, не е регистриран нито един случай на злоупотреба с наркотици, и не са идентифицирани проблеми, свързани със зависимостта; Нямаше промени в настроението и по-специално нямаше еуфоричен ефект. След спиране на Katadolon (флупиртин) при пациенти, които са го приемали в продължение на около година, не са открити симптоми на отнемане.

Показания за употреба на катадолон (флупиртин)

Катадолон се използва за лечение на:

остра и хронична болка, причинена от мускулни спазми,

за злокачествени новообразувания,

след травматологични или ортопедични операции и интервенции,

посттравматична болка и др.

главоболие,

Катадолон (флупиртин) се предлага под формата на капсули. Лекарството трябва да се приема перорално, без дъвчене и с малко количество течност (100 ml). Началната доза е 200 mg през нощта

За възрастни: 1 капсула 3-4 пъти на ден през устата на равни интервали. При силна болка - по 2 капсули 3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 600 mg (Приложение 1).

Пациенти над 65 години: в началото на лечението се предписва Katadolon (флупиртин) по 1 капсула сутрин и вечер. Дозата може да се увеличи до 300 mg в зависимост от интензивността на болката и поносимостта на лекарството.

При пациенти с намалена чернодробна функциядневната доза не трябва да надвишава 200 mg (2 капсули).

При пациенти с тежки признаци на бъбречна недостатъчностили при хипоалбуминемия дневната доза не трябва да надвишава 300 mg (3 капсули).

Продължителност на терапиятаопределя се от лекуващия лекар в зависимост от динамиката на синдрома на болката. Средният курс на лечение с Katadolon е 2 седмици. Възможно при необходимост продължителна употреба- 6 месеца или повече.

Противопоказания

Свръхчувствителност към флупиртин и други компоненти на лекарството, чернодробна недостатъчност със симптоми на енцефалопатия, холестаза, миастения гравис, хроничен алкохолизъм, бременност, деца и юноши под 18-годишна възраст.

ВнимателноКатадолон (флупиртин) трябва да се предписва при увредена чернодробна и/или бъбречна функция при пациенти на възраст над 65 години.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето за периода на лечение, тъй като е доказано, че малко количество Katadolon (флупиртин) се екскретира в кърмата.

Страничен ефект

Странични ефекти и нежелани реакции, които се появяват в началото на лечението и имат преходен характер:

• често срещан(от 1 до 10%): замаяност, киселини, гадене, повръщане, запек или диария, метеоризъм, коремна болка, сухота в устата, загуба на апетит, депресия, нарушения на съня, изпотяване, тревожност, нервност, тремор, главоболие;

  редки(0,1–1%): объркване, замъглено зрение и алергични реакции (треска, уртикария и сърбеж);

  много рядко(По-малко от 0,1%): повишена активност на чернодробните трансаминази (връща се към нормалното след спиране на лекарството), хепатит (остър или хроничен, протичащ с или без жълтеница, със или без елементи на холестаза).

Нежеланите реакции зависят главно от неадекватно избраната доза от лекарството. В много случаи те изчезват сами с напредването на терапията или след края на лечението.

Предозиране.

Симптоми: гадене, тахикардия, състояние на прострация, сълзливост, объркване, сухота в устата.

Лечение: стомашна промивка, форсирана диуреза, прилагане на активен въглен и електролити. Провеждане на симптоматична терапия. Не е известен специфичен антидот.

Взаимодействие с други лекарства

Катадолон (флупиртин) засилва ефекта успокоителни, мускулни релаксанти, както и етанол. Поради факта, че лекарството се свързва с протеините на кръвната плазма, трябва да се вземе предвид възможността за изместването му от други лекарства, приемани едновременно. По този начин е установено, че Katadolon измества варфарин и диазепам от свързването с протеините. В тази връзка, когато се приемат едновременно, тяхната активност може да се увеличи.

При едновременното предписване на катадолон (флупиртин) и кумаринови производни се препоръчва редовно проследяване на индекса на Kwik ( протромбинов индекс), за да се изключи възможно взаимодействие или да се намали дозата на кумарина. Данни за взаимодействия с други антикоагуланти и антиагреганти (вкл ацетилсалицилова киселина) липсват.

При едновременна употребаКатадолон (флупиртин) с лекарства, които също се метаболизират в черния дроб, изисква редовно проследяване на активността на чернодробните ензими.

Трябва да се избягва комбинирана употребаКатадолон (флупиртин) и лекарства, съдържащи парацетамол и карбамазепин.

специални инструкции

При пациенти на възраст над 65 години или с тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност или с хипоалбуминемия е необходима корекция на дозата на лекарството.

При лечение с Катадолон са възможни фалшиво положителни резултати от тестове с диагностични ленти за билирубин, уробилиноген и белтък в урината. Подобна реакция е възможна при количествено определяне на нивото на билирубин в кръвната плазма.

При използване на лекарството в високи дозив някои случаи урината може да стане зелена, което не е клиничен признак на някаква патология.

контрол лабораторни параметри . При пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция трябва да се следи активността на чернодробните ензими и нивата на креатинин в урината.

Управление на автотранспорта. Като се има предвид, че Katadolon (флупиртин) може да наруши вниманието и да забави реакциите, се препоръчва да се въздържате от шофиране и/или участие в потенциално опасни дейности по време на лечението. опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Катадолон (флупиртин) при лечение на главоболие

Главоболието е най-честото оплакване не само в неврологичната, но и в общата медицинска практика. Главоболието включва всякакви неприятно усещанев областта от веждите до задната част на главата.

Най-често срещаният тип главоболие, срещано в клиничната практика, е тензионното главоболие (TTH). Според различни автори разпространението на HDN в популацията варира от 41 до 87,4%. През последните години се наблюдава увеличение на честотата на HDN. Според A.C. Лингберг и Б.К. Расмусен, разпространението на епизодичния TTH през 1989 г. е 79%, а през 2001 г. - вече 87%, разпространението на честите епизодични TTH е особено нараснало - съответно 29 и 37%. Разпространението на хронично тензионно главоболие също се е увеличило от 2% през 1989 г. на 5% през 2001 г. Подходите за лечение на това състояние обаче все още са ограничени.

Дълго време се смяташе, че появата на TTH се причинява от неволно, дългосрочно повишаване на мускулния тонус в отговор на остър или хроничен емоционален стрес. Проучванията от последното десетилетие установиха, че не само периферните механизми, но и централните, свързани с развитието на централна сенсибилизация на ядрено ниво, участват в прилагането на синдрома на болката при TTH. задни рогагорните цервикални сегменти на гръбначния мозък и тригеминалния комплекс поради продължителна и прекомерна ноцицептивна стимулация от периферията от напрегнати перикраниални мускули.

По този начин Katadolon (флупиртин) е лекарство патогенетично лечение HDN.

Мигрената е вторият най-разпространен тип цефалгия след тензионното главоболие. Мигрената засяга 12% от възрастното население (18% от жените и 6% от мъжете). Въпреки това сред пациентите, посещаващи лекар, мигрената е по-често срещана от тензионното главоболие, тъй като мигрената се характеризира с по-тежко клинични проявленияв сравнение с HDN.

Напоследък се разпространи нов тип главоболие - главоболие от претоварване. Прекомерното главоболие е резултат от прекомерен прием на лекарства за лечение на болка (най-често комбинирани аналгетици и други лекарства за лечение на болка). Разпространението на главоболие от пренатоварване сред населението е 2–3%, а сред пациентите на специализирани центрове за главоболие, според чуждестранни изследователи, достига 30–70%. В първото епидемиологично проучване, проведено в град Ростов на Дон, честотата на главоболието от пренатоварване е 6,4%, а при пациентите в неврологични болници - 20,5%. Лечението на главоболие от прекомерна употреба е трудна задача и изисква търпение от страна на лекаря и пациента.

Ефективността на Katadolon (флупиртин) при лечението на тензионно главоболие е оценена в проучвания, проведени както в Германия, така и в Русия.

Многоцентрово двойно-сляпо проучване на ефикасността и поносимостта на Katadolon при пациенти с хронично тензионно главоболие (Wörz R. et al., 1995)

R. Wörz et al публикува резултатите от многоцентрово, двойно-сляпо проучване, оценяващо ефективността на Katadolon в сравнение с плацебо при пациенти с хронично тензионно главоболие.
Проучването оценява чувствителността към натиск върху задна повърхносттрапецовидния мускул (безболезнен, умерена болка, силна болка) и се определя степента на напрежение в мускулите на шията и раменния пояс (без болка, умерена, силна болка). Пациентите бяха помолени да оценят собственото си здраве (много добро, добро, задоволително, лошо, много лошо) и средната интензивност на главоболието през последните 2 седмици от проучването, използвайки 5-степенна вербална скала (без болка, лека болка, умерена болка, силна болка, много силна болка).

След 2-седмичен въвеждащ период пациентите са получавали 100 mg Katadolon (флупиртин) или плацебо 3 пъти дневно в продължение на 3 седмици. От 143 пациенти, включени в проучването, 53 отговарят на всички критерии на протокола на проучването (група на флупиртин n=30, плацебо n=23). От цялата група 4 пациенти преустановиха участието си в проучването преди завършването му (3 от тях поради неефективност на терапията, всички получиха плацебо). Catadolon (флупиртин) е по-ефективен аналгетик от плацебо (според параметрите: обща интензивност на главоболието, p=0.013; продължителност на болката (дни), p=0.019; средна интензивност на болката, p=0.030). Като се вземат предвид други параметри (като чувство на напрежение, чувствителност към натиск върху напрегнати мускули, ограничаване на обичайните дейности, нарушения на съня), резултатите от психологическите тестове, Katadolon (флупиртин) количествено превъзхожда плацебо, но няма статистически значими разлики бяха получени. Странични ефектинаблюдавани при 17,6% от пациентите в групата на активно лечение и 16,6% в контролната група, но те са били поносими и в нито един от случаите пациентите не са се оттеглили от проучването поради тежестта на нежеланите реакции.

Лекуващите лекари оцениха ефективността в края на курса на терапия в групите на Katadolon (флупиртин) и плацебо. 33 и 13% са получили оценка „много добра“ и „добра“, 23 и 22% са получили „задоволителна“ оценка, а 40 и 65% са получили съответно „незадоволителна“. Резултатите от това проучване показват ефективността на Katadolon (флупиртин) при лечението на хронично тензионно главоболие.

Отворено проучване на ефективността и поносимостта на Katadolon (флупиртин) при хронично тензионно главоболие (Naprienko M.V. и Filatova E.G., 2006)

Проучването включва 30 пациенти, кандидатствали в специализирана клиника за главоболие в Москва със средна продължителност на хронично главоболие 10,5 години. Диагнозата CHF отговаря на критериите Международна класификацияглавоболие II ревизия 2004 г.; Пациентите са имали пристъпи за период от най-малко 6 месеца, най-малко 15 дни на месец, най-малко 4 часа на ден. Пациентите са прегледани и интервюирани преди лечението, 7 дни след започване на лекарството и след лечението. Монотерапията с Katadolon се провежда в доза от 300 mg на ден в продължение на 8 седмици.

Средната възраст на пациентите е 39±5 години, в изследваната група са 28 жени и 2 мъже. Пациентите са имали 21,6±6,3 атаки на главоболие на месец, средно 5,4±6,3 атаки на седмица, атаките са продължили 5,3±3,7 часа на ден, интензивността на болката според VAS е 6,47±0,89 точки, всички пациенти са имали значително напрежение в перикраниалните мускули - 23,4±4,9 точки, докато 28 пациенти злоупотребяват с аналгетични лекарства, средният брой на които е 18,6±10,3. Болестта беше доста тежка преди лечението - отбеляза се значително намалениекачество на живот, повишени нива на тревожност и депресия.

След завършване на курса на лечение всички клинични показателинадеждно (стр<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

Лекарството се понася добре от пациентите. Според субективна оценка, 80% от пациентите показват добра поносимост и ефективност на лекарството, 20% - задоволителна.

В резултат на лечението с Katadolon беше демонстриран мускулният релаксиращ ефект на лекарството: напрежението на перикраниалните и цервикалните мускули значително намалява, което очевидно допринася за намаляване на сенсибилизацията на периферните ноцицептори при пациенти с тензионно главоболие след лечение. . Беше получено повишаване на праговете на чувствителност към болка от 5.3±2.3 преди лечението до 6.9±2 след лечението и в прага на рефлекса до 8.3±1.7 (преди лечението 6.3±2.5), което, според авторите, това показва намаляване на централната сенсибилизация на ноцицептивните неврони, стабилизиране на мембраната на аферентните ноцицептивни неврони и намаляване на предаването на ноцицептивни стимули, които играят водеща роля в патогенезата на CHF.

Проучването демонстрира аналгетичния и мускулно релаксиращ ефект на Katadolon при пациенти с хронична хипертония.

Оценка на аналгетичния и мускулния релаксиращ ефект на Katadolon (флупиртин) при пациенти с тензионно главоболие (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

В неврологичното отделение на клиничната болница във Волгоград е проведено клинично проучване, чиято цел е да се оценят мускулните релаксиращи и аналгетични ефекти на флупиртин при пациенти с тензионно главоболие. В проучването са участвали 20 пациенти, от които 15 жени и 5 мъже. Средната възраст е 45 години. При 50% болката е подостра, при 50% е хронична.

Ефективността и поносимостта на флупиртин е оценена с помощта на визуална аналогова скала за болка, идентифицираща ограниченията в ежедневните дейности, включително интелектуални и физически, както и с помощта на данни от физически и неврологичен преглед. Взети са под внимание наличието на болка, степента на напрежение на перикраниалните мускули, локален хипертонус и миофасциални тригерни точки и фокални неврологични симптоми (гладкост на назолабиалната гънка, различна ширина на палпебралните фисури, симптом на Chvostek).

Флупиртин показа висока ефикасност и добра поносимост по време на 4-седмичен курс на лечение при дневна доза от 400 mg.

Странични ефекти са регистрирани при 3 пациенти (15%): слабост - 2 случая, виене на свят - 1 случай.
Няма тежки странични ефекти, включително такива от стомашно-чревния тракт, характерни за НСПВС. В резултат на 4-седмичен курс на лечение, 90% от пациентите са имали подобрение в ежедневната активност; Интензивността на болковия синдром, степента на напрежение и мускулна болезненост намаляват значително. До края на 4-та седмица не се отбелязва наличието на хипертонус и миофасциални тригерни точки, както и фокални неврологични симптоми. Приемът на други аналгетици стана по-рядък: 1-2 пъти седмично, веднъж. Това клинично проучване характеризира флупиртина като ефективна, безопасна алтернатива за лечение на тензионно главоболие, без симптоми на отнемане и без да предизвиква зависимост.

Изследване на ефективността и поносимостта на Katadolon е проведено и при мигрена. Това заболяване се проявява като пароксизмални пристъпи на едностранно пулсиращо главоболие с продължителност 4-72 часа, придружено от повишена чувствителност към светлина, звук, гадене и повръщане. Според различни автори разпространението на мигрена сред населението варира от 5 до 25%.

Двойно-сляпо рандомизирано сравнително проучване на Katadolon (флупиртин) и парацетамол при лечението на остри пристъпи на мигрена (Million R. et al., 1984)

R. Million et al проведоха двойно-сляпо, рандомизирано, паралелно групово проучване в две клиники, за да проучат възможностите за лекарствено лечение на остри пристъпи на мигрена. Проучването включва пациенти от двата пола на възраст от 18 до 69 години. В първата група, състояща се от 20 пациенти, Katadolon (флупиртин) е използван перорално в доза от 100 mg, в друга група, състояща се също от 20 пациенти, е използван парацетамол в доза от 1 g (2 таблетки от 0,5 g) . Разрешено е да се приемат до 4 дози от лекарството на ден в продължение на 5 дни. На пациентите е обяснено, че лекарството трябва да се приема за облекчаване на започваща мигренозна атака. Съгласно протокола на изследването не са разрешени други лекарства за тази цел. Въпреки това не са наложени ограничения върху редовната употреба на други лекарства за други заболявания. Общата употреба на аналгетик е сравнима в двете групи и възлиза на 6,65±1,14 дози Katadolon (флупиртин) и 6,85±1,05 дози парацетамол. Честотата на епизодите на гадене и/или повръщане всеки ден от мигренозен пристъп също е сравнима.

В първия ден от изследването, когато всички пациенти изпитват болка с различна интензивност, нейната средна стойност е статистически значимо по-висока (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Заслужава обаче да се отбележи, че първоначалното ниво (на ден 1) на интензивност на болката в групата на Katadolon (флупиртин) е статистически значимо по-високо, отколкото в групата на парацетамол, но по време на проучването постепенно намалява до ниво, по-ниско от това в групата на парацетамол.

Страничните ефекти са редки и в двете групи и тяхната тежест е незначителна. В групата на Katadolon (флупиртин) 4 пациенти съобщават за 4 оплаквания от нежелани събития по време на проучването, а в групата на парацетамол 5 пациенти съобщават за 7 епизода на нежелани събития. Всички тези явления са били леки и може да са били симптоми на мигрена, а не странични ефекти от лечението.

Лечението на главоболие от свръхнатоварване е сложна терапевтична задача. Съществуващите схеми на лечение включват премахване на аналгетичните лекарства, които са причинили злоупотреба, и предписването на симптоматична терапия, която изключва употребата на каквито и да било НСПВС или прости аналгетици.

Използването на Katadolon (флупиртин) при лечение на главоболие от прекомерна употреба (Naprienko M.V. и Filatova E.G., 2006)

В Русия има опит в оценката на ефективността на Katadolon при злоупотреба с главоболие. М.В. Наприенко и Е.Г. Филатов проведе проучване в клиниката по главоболие на академик A.M. Вейна (Москва). Наблюдавахме 16 пациенти (15 жени и 1 мъж) с главоболие от свръхнатоварване на възраст 38±6 години. Продължителността на заболяването е 10,5 години. Пациентите са прегледани преди лечението, 7 дни след началото на лечението и след 28 дни лечение. Проведена е монотерапия с Katadolon 100 mg 3 пъти дневно, т.е. 300 мг на ден. Допълнителен прием на аналгетици е разрешен, ако ефектът от лекарството е недостатъчен (това се записва в дневника). При изследваните честотата на пристъпите на главоболие на месец е 24,4±6,3 (средно 7±4,2 пристъпа на седмица), продължителността на пристъпа е 7,25±4 часа на ден, интензитетът на болката по VAS е 6,5±0,7 точки. . Всички отбелязват значително напрежение в перикраниалните мускули (24,37±5,4 точки). Средно броят на дните, в които е приеман аналгетик, е 21,25±4 дни на месец (8,1±3,2 таблетки на седмица). Най-често пациентите използват комбиниран аналгетик (пенталгин, седалгин).

Преди лечението се наблюдава значително намаляване на качеството на живот (50,7±13,3 точки), тежки автономни нарушения (30,6±13,46 точки; при здрави хора броят на точките на SVD обикновено не надвишава 25). Самооценката на тревожност и депресия по интерактивната болнична скала за тревожност и депресия (HADS) е 16,7 ± 5,9 точки, което съответства на тежка тревожност и депресия, като има значими нарушения на съня (18,9 ± 2 точки). Интензитетът на болката според изчерпателния въпросник за болка (CPI) е 5,2±1,7 точки, интерференция на болката - 3,5±0,6 точки, подкрепа от любим човек - 5,3±0,88 точки, контрол на живота - 3,4 ±0,8 точки, степен на емоционално страдание - 3,55 ±1 точка.

Всички показатели на ноцицептивния флексорен рефлекс преди лечението са значително намалени: праг на болка 5,6±1, праг на рефлекс 6,5±1,6, съотношение праг на болка/праг на рефлекс - 0,86±0,19.

За 7 дни лечение с Катадолон пациентите регистрират 3,6±1,54 пристъпа на главоболие - значително по-малко (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

По този начин още през първата седмица на приема на Katadolon беше възможно значително да се намали броят на пристъпите на главоболие, както и броят на аналгетиците, използвани за облекчаване на атаките.

В края на курса на лечение всички клинични показатели се подобриха значително: броят на атаките на месец намаля (съответно 24,4 ± 6,3 и 9,0 ± 5,7), броят на приетите аналгетици (съответно 8,1 ± 3,2 и 2,0 ± 1,2) ), напрежението в перикраниалните и цервикалните мускули намалява (съответно 24,37±5,4 и 12,25±4,4 точки). Няма значими промени в ефекта върху продължителността на пристъпа и интензитета на болката според VAS. Според психометрични тестове и тестове с въпросник, лечението с Katadolon е значимо (стр<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

Прагът на чувствителност към болка се повишава от 5,6±1 до 6,7±1,8 точки, прагът на рефлекса - от 6,5±1,6 до 7,9±0,95 точки, което показва повишаване на активността на антиноцицептивната система, която играе основна роля в патогенезата на насилствени главоболия. Лекарството се понася добре от пациентите. Само 2 пациенти отбелязват появата на странични ефекти като лека преходна слабост през първия ден след приема на лекарството, един пациент има разстройство на червата (също на първия ден от приема на лекарството).

По този начин получените резултати още веднъж показват аналгетичния и мускулния релаксиращ ефект на лекарството Katadolon, както и изразената ефективност от употребата му при отнемане на злоупотребяващи лекарства, което улеснява периода на отнемане на аналгетичните лекарства и прави възможно постепенното намали техния брой.

Честотата на дорсалгия (болка в гърба) сред населението е много висока и възлиза на 58–84%, така че те говорят за неинфекциозна епидемия от болки в гърба, чиято поява е свързана с нарастващ стрес върху човек. Социално-икономическите загуби са огромни. Според СЗО тази цифра през 2000 г. е била 25–85 милиарда долара в САЩ и 6 милиарда британски лири във Великобритания, което прави това заболяване едно от най-скъпите.

В Съединените щати броят на посещенията при лекар за болки в гърба е вторият по честота (след заболяванията на горните дихателни пътища). Болката в гърба е най-честата причина за инвалидност сред населението, като при възраст над 45 години се нарежда на 3-то място по значимост (след сърдечно-съдовите заболявания и артрита).

При анализиране на първичните посещения при общопрактикуващи лекари за остра болка в лумбосакралната област, вертеброгенните (пряко или косвено свързани с промени в гръбначния стълб и паравертебралните структури) се идентифицират при 97% от пациентите. В същото време компресионната радикулопатия на лумбосакралните корени се открива в 4%, а неврологичните усложнения на лумбалната стеноза - в 3% от случаите. Често се откриват компресионни фрактури на телата на прешлените, свързани с остеопороза (4%) и спондилолистеза (2%). Независимо от естеството и причината за първичната лезия, синдромът на болката е придружен от образуването на постоянен локален мускулен спазъм. В тази връзка важна задача при лечението на неспецифична болка в гърба (в допълнение към директния аналгетичен ефект) е и нормализирането на повишения мускулен тонус. Комбинацията от аналгетично и мускулно релаксиращо действие на Katadolon прави употребата му при болки в гърба напълно оправдана.

Многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо сравнително проучване на Katadolon (флупиртин) с централно действащия мускулен релаксант хлормезанон (Wörz R. et al., 1996) Резултатите от многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо проучване, проведено в Германия върху изследването на Katadolon (флупиртин) са от голям интерес от гледна точка на медицината, основана на доказателства, в сравнение с централно действащия мускулен релаксант хлормезанон (транкопал; регистриран в Руската федерация като мецапал. - изд.) и плацебо за лечение на хронична миофасциална болка в кръста.

Проучването включва 184 пациенти с хронична болка в кръста. От тези пациенти бяха избрани 140 пациенти, които напълно отговарят на протокола на изследването. Терапевтичният отговор се определя с помощта на 5-степенна скала за субективна оценка на симптомите („много силни“, „силни“, „умерени“, „леки“, „липсващи“), отбелязани на 7-ия ден от лечението. В края на фазата на лечение изследващият лекар оцени резултата от лечението с помощта на 5-степенна скала за оценка на отговора („отличен“, „добър“, „задоволителен“, „недостатъчен“, „не подлежи на оценка“) и направи окончателна оценка на поносимост. Нежеланите странични реакции са записани и, ако са възникнали по време на периода на лечение, са приписани на ефекта на лекарството. Пациентите са получавали постепенно нарастващи количества Katadolon (флупиртин) до 400 mg на ден, хлормезанон (Trancopal) до 800 mg на ден или плацебо. В съответствие с плана за рандомизация, на 1-вия и 2-рия ден от лечението, пациентите приемат 1 капсула от лекарството (флупиртин 100 mg, хлормезанон 200 mg или плацебо) 2 пъти на ден (вечер и преди лягане), на 3-ти и 4-ти дни 1-ви дни - по 1 капсула 3 пъти на ден (допълнително 1 капсула сутрин), а от 5-ти ден - по 1 капсула 4 пъти на ден.

Установено е, че 60,9% от пациентите са отговорили положително на терапията с флупиртин, 47,8% от пациентите са отговорили положително на лечението с хлормезанон (транкопал), а при използване на плацебо е получен положителен ефект при 43,8% от пациентите. Резултатът от лечението с флупиртин е оценен като „много добър“ или „добър“ при 47,8% от пациентите, „задоволителен“ при 37% от пациентите. При прием на хлормезанон (транкопал) резултатът от лечението е оценен като „много добър” или „добър” при 45,6% от пациентите и като „задоволителен” при 17,8% от пациентите. В плацебо групата „много добро“ или „добро“ е отбелязано в 33,4% от случаите и „задоволително“ в 20,8% от случаите.

По този начин, при крайната оценка, в сравнение с плацебо, ефективността на Katadolon (флупиртин) е по-висока. Анализът на безопасността на лекарствата в сравняваните групи разкрива наличието на нежелани реакции при 14,8% от пациентите, приемащи Katadolon (флупиртин), при 19,3% от пациентите, приемащи хлормезанон, а в групата на плацебо страничните ефекти са отбелязани от 7,3% от пациенти. Изследователите са установили, че Katadolon (флупиртин) има подходящ профил на ефикасност и безопасност при пациенти, страдащи от хронична болка в кръста.

Отворено, рандомизирано, многоцентрово сравнително проучване на 30-дневен курс на лечение с Katadolon (флупиртин) (300 mg/ден) и диклофенак (150 mg/ден) при пациенти с хронична болка в кръста (Erdes Sh., 2007)

Друго открито, рандомизирано, многоцентрово проучване на ефективността на Katadolon при синдром на хронична болка в долната част на гърба е проведено в Москва, Санкт Петербург, Красноярск и Уляновск. Клиничното проучване включва 120 пациенти с хронична болка в кръста: 60 ​​пациенти първоначално са получавали Katadolon (флупиртин) 300 mg на ден (група 1) и 60 пациенти са получавали диклофенак 150 mg на ден (група 2). Мъжете са 36, жените - 84. Средната възраст на включените в изследването е 44,2±8,2 години (от 25 до 55 години): в 1-ва група - 45,0±7,9 години, във 2-ра група - 43,4±8,5 години. Към момента на първото посещение продължителността на последното обостряне е средно 40,9 дни. Средно е имало 4 екзацербации, а продължителността на оплакванията от болка в долната част на гърба е 8,3 години. При 58 (48%) пациенти (в група 1 - 50%, в група 2 - 47%) болката се е появила по време на движения и през нощта, при 44 (37%) - както по време на движение, така и през нощта. почивка и за почивка - само по време на физическа активност. При 59% от пациентите болката леко ограничава двигателните способности, а при останалите - значително.

За оценка на клиничната ефективност на терапията са използвани стандартни методи за оценка на интензивността на болката: рангова скала на болката с 5 степени, оценка на болката с помощта на VAS, както и общо здравословно състояние от пациента и лекаря. Въздействието на болката върху ежедневния живот беше оценено с помощта на въпросника Oswestry.

По време на терапията по-голямата част от пациентите и в двете групи постигнаха добър аналгетичен ефект. Максималният аналгетичен ефект при приемането на двете лекарства се наблюдава в първите дни на лечението, по време на периода на най-голяма тежест на болката; след това динамиката постепенно намалява. Това се потвърждава и от факта, че през първата седмица от приема на сравняваните лекарства, тежестта на болката намалява средно с 40%, а през следващите 3 седмици (седмици 2-4 от проучването) - само с 45%, т.е. приблизително 15% на седмица. Намаляването на интензивността на болката през 1-вата седмица е малко по-изразено в 1-вата група (съответно с 40,6 и 38,2%, p = 0,06), а в периода между 2-ро и 3-то посещение - във 2-ра (39,1 и 51,9%, р=0,007). Следователно ефективността от използването на Katadolon е по-висока, когато се предписва от първите дни на болката.

В група 1 страничните ефекти от приемането на Katadolon се появяват през 1-вата седмица при 17 (28,3%) пациенти, а до 3-то посещение те са отбелязани само при 3 (5%); в група 2 - съответно при 12 (20%) и 6 (10%) пациенти. Сред нежеланите реакции в група 1, лека болка или тежест в епигастричния регион са отбелязани от 3 пациенти, разхлабени изпражнения - 5, сънливост - 5, главоболие или замаяност - 3, леко чувство на изтръпване в крайниците - 1, в група 2 болка в епигастралната област е отбелязана при 10 пациенти, киселини - 1, гадене - 1.

Поради нежелани реакции 8 пациенти са били принудени да спрат приема на лекарството (4 пациенти във всяка група), но в група 1 прекъсването е свързано в 2 случая с тежка диария (болка в епигастричния регион - 1, развитие на тежка сънливост - 1), докато в група 2 всички пациенти са спрели приема на лекарството поради развитието на силна болка в епигастричния регион.

В продължение на един месец лечение функционалните възможности на пациентите отчетливо се подобриха: в 1-ва група - 2,3 пъти, във 2-ра група - 2,9 пъти.

Авторите заключават, че аналгетичната ефикасност на Katadolon (флупиртин) в умерени терапевтични дози за хронична болка в кръста е сравнима с тази на диклофенак натрий. В същото време спектърът от странични ефекти при използване на сравняваните лекарства варира значително: при използване на диклофенак се появяват предимно усложнения от горния стомашно-чревен тракт, докато при използване на Katadolon (флупиртин) тяхната честота не надвишава 20% от всички нежелани реакции . Ефективността на аналгетичната терапия за болки в долната част на гърба е толкова по-изразена, колкото по-рано е започнала. Катадолон (флупиртин) е добра алтернатива на НСПВС при лечението на хронична болка в гърба.

Клинично и неврофизиологично изследване на ефективността на Katadolon (флупиртин) при пациенти с радикуломиелоисхемия (Gribova N.P. et al., 2005)

В проучване, проведено в Русия в Катедрата по неврология и психиатрия на Смоленската медицинска академия, Katadolon (флупиртин) е предписан на пациенти със синдром на хронична лумбална болка и клинични признаци на радикуломиелоисхемия. Електроневромиографското изследване на пациентите, включени в проучването, разкрива признаци на сензомоторна радикулопатия в сегментите L5–S1 (блокове на антидромна стимулация от сегмента L5–S1 - повече от 80%, намалена скорост на провеждане по коренчето - повече от 50% от нормата ), признаци на пирамидален синдром с повишени интерневронни инхибиторни механизми (коефициент N / M с солеусния мускул - повече от 70%).

След курс на Katadolon (300 mg на ден) за най-малко 10 дни, всички пациенти отбелязват клинично подобрение, главно поради намаляване на спастичността, докато намаляването на интензивността на болката също е значително, което като цяло осигурява добра двигателна функция на пациентите . Контролното електроневромиографско изследване показа достатъчността на еферентните връзки на ниво лумбални сегменти поради промени в пресинаптичното инхибиране на 1А аференти. Клинично интензивността на болката на пациентите намалява и се формира силна тенденция към нормализиране на мускулния тонус.

Открито проучване на ефективността и безопасността на 14-дневен курс на терапия с Katadolon при 40 пациенти с подостра болка в гърба (Levin Ya.I. et al., 2007)

Клиничното проучване включва 40 пациенти на възраст от 30 до 75 години (средна възраст 53 години) с болка в гърба, продължаваща повече от 7 дни и интензивност 4–8 точки по визуалната аналогова скала (VAS). При 77,5% от пациентите синдромът на болката е локализиран на лумбосакрално ниво, при 15% - на цервико-торакално ниво, а при 7,5% болката е широко разпространена. Дозата на лекарството е 300 mg на ден (100 mg 3 пъти на ден) с възможно увеличение до 600 mg на ден, при условие че болката не намалява на 4-ия ден от приема на лекарството. Курсът на лечение е 14 дни.

По време на терапията интензивността на синдрома на болката според VAS значително намалява от 68,7 до 38,8 точки (p<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

3-4 дни след началото на приема на лекарството, 2 пациенти отбелязаха дискомфорт и неприятни усещания в десния хипохондриум, които изчезнаха сами след 2-3 дни. Впоследствие дневната доза на лекарството беше увеличена до 400 mg и за двамата пациенти, като поносимостта на лекарството беше оценена от тях като добра. Според лекарите връзката между тези нежелани реакции и употребата на Katadolon (флупиртин) е съмнителна. Пациентите оценяват поносимостта на лекарството след 14-дневна терапия като добра в 87,5% от случаите и като задоволителна в 12,5% от случаите. Оценката на лекарите за поносимостта на лекарството е в съответствие с оценката на пациента.

Отворено несравнително проучване на 14-дневен курс на Katadolon при 90 пациенти със спондилогенна дорсалгия (Kamchatnov P.R. et al., 2006)

В открито несравнително проучване в Москва на базата на 5 областни амбулаторни неврологични отделения е оценена ефективността на Katadolon (100 mg 3 пъти дневно в продължение на 2 седмици) при 90 пациенти със спондилогенна дорсалгия. Добър ефект под формата на пълно елиминиране на болката, възстановяване на способността за самообслужване и регресия на неврологичните симптоми се наблюдава при 59 (65,6%) пациенти, задоволителен ефект - пълно елиминиране на болката при запазване на елементите на ограничаване на ежедневието активност и симптоми на радикулопатия - наблюдавани при 24 ( 26,7%) пациенти. Умерен ефект - наличие на остатъчна болка, ограничения в ежедневната активност и наличие на симптоми на радикулопатия - е регистриран при 7 (7,8%) пациенти. В резултат на терапията тежестта на болката в групата като цяло намалява четирикратно (от 69,7±4,3 точки до 17,6±0,11 точки по числената скала за оценка на болката, p<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

Данните от тези проучвания още веднъж показват, че Katadolon (флупиртин) е ефективно лечение за пациенти с вертеброгенни алгични синдроми.