Сулфаметоксазолът е ефективен антимикробен агент. Ко-тримоксазол - инструкции за употреба, дози, странични ефекти, противопоказания - лекарствена справка геотар Бисептол ко-тримоксазол сулфаметоксазол триметоприм

лекарството съдържа две активни вещества - триметоприм и сулфаметоксазол, които имат синергичен ефект чрез блокиране на два ензима, които катализират последователните етапи на биосинтеза на фолинова киселина в микроорганизмите. Благодарение на този механизъм бактерицидният ефект in vitro се постига при концентрация, при която отделните компоненти на лекарството проявяват само бактериостатичен ефект. Освен това Bactrim често е ефективен срещу патогени, резистентни към един от компонентите му. In vitro Bactrim има антибактериален ефектобвързан широк обхватграм-положителни и грам-отрицателни патогенни микроорганизми Чувствителни патогени (MIC

Показания

инфекции на горната и долната респираторен тракти УНГ органи: остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, пневмония (включително причинена от Pneumocystis carinii), фарингит, тонзилит (при инфекции, причинени от бета-хемолитични стрептококи от група А, степента на ерадикация е ниска), синузит, възпаление на средното ухо.Бъбречни инфекции и пикочните пътища: пикантни и хроничен цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, шанкроид.Инфекции храносмилателен тракт, включително коремен тиф и паратиф, шигелоза (причинена от чувствителни щамове на Shigella flexneri и Shigella sonnei), диария на пътешественика, причинена от ентеротоксични щамове на Escherichia coli, холера (в комбинация с рехидратираща терапия) Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, фурункулоза, абсцеси и инфектирани рани.Други бактериални инфекции: остър и хроничен остеомиелит, остра бруцелоза, нокардиоза, актиномикоза, токсоплазмоза, южноамериканска бластомикоза.

Приложение

стандартни дози за възрастни и деца над 12 години:

Противопоказания

тежко увреждане на чернодробния паренхим; тежка бъбречна недостатъчност (ако не е възможно редовно да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма); повишена чувствителностистория на лекарствените компоненти; не се използва при новородени, включително недоносени през първите 6 седмици от живота.

Странични ефекти

в препоръчваните дози Bactrim обикновено се понася добре.Може да се наблюдава и следното: странични ефекти(изброени в низходящ ред по честота): от храносмилателната система: гадене (със или без повръщане), стоматит, диария, хепатит (при в редки случаи), псевдомембранозен ентероколит (в някои случаи); кожни прояви: нежеланите реакции обикновено са леки и изчезват бързо след спиране на лекарството; подобно на други лекарства, Bactrim в редки случаи може да доведе до развитие на еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell); от кръвоносната система: обикновено леки и изчезват след спиране на лекарството. Възможна левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки, асимптоматични и изчезват след спиране на лекарството); много рядко - агранулоцитоза, мегалобластна анемия, панцитопения или тромбоцитопенична пурпура; развитието на панцитопения е най-вероятно, когато лекарството се използва в комбинация с метотрексат; от нервната система: описано изолирани случаиасептичен менингит или менингеални симптоми. други: пациенти със свръхчувствителност към компонентите на лекарството могат да развият алергични реакции. В изолирани случаи - инфилтрати в белите дробове от еозинофилен тип или алергичен алвеолит. Клинично те могат да се проявят като кашлица и задух. С внезапна поява или увеличаване подобни симптомипациентът трябва да бъде прегледан и да се реши въпросът за целесъобразността от продължаване на лечението с Bactrim.

специални инструкции

при първата поява на кожен обрив или друг нежелана реакциялекарството трябва да се прекрати. Пациенти с тенденция към алергични реакции и астма трябва да предписват Bactrim с повишено внимание. Съществува повишен риск от тежки нежелани реакции при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с съпътстваща патология, например, нарушена бъбречна и/или чернодробна функция, или докато приемате други лекарства (в този случай степента на риска зависи от дозата и продължителността на лечението). Описани са изолирани случаи на смърт, свързани със странични ефекти като нарушения на кръвната система, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и фулминантна чернодробна некроза.За да се сведе до минимум рискът от нежелани реакции, курсът на лечение с Bactrim трябва да бъде възможно най-кратко, особено при възрастни и старост. В случай на бъбречно увреждане, дозата трябва да се коригира (вижте ПРИЛОЖЕНИЕ) При продължително приложение на Bactrim е необходимо редовно да се следи състава периферна кръви бъбречната функция. При значително намалениеброят на левкоцитите и/или тромбоцитите, Bactrim трябва да се преустанови.При тежки хематологични заболявания Bactrim може да се използва само ако спешен случай. Понякога лекарството се предписва на пациенти с левкемия, които са били лекувани с цитостатици, но няма отрицателен ефект на лекарството върху Костен мозъкили периферна кръв При хора в напреднала и сенилна възраст, както и при пациенти със съществуващ дефицит фолиева киселинаили бъбречна недостатъчност, могат да възникнат хематологични промени, характерни за дефицит на фолиева киселина. Те изчезват с употребата на препарати на фолиева киселина.При пациенти, приемащи Bactrim продължително време (особено с бъбречна недостатъчност), е необходимо редовно да се провеждат изследвания на урината и да се следи бъбречната функция. По време на лечението е необходимо да се осигури достатъчен прием на течности в организма, за да се предотврати кристалурия.Поради възможността от хемолиза, Bactrim трябва да се предписва само на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа абсолютни показанияи в минимални дози.TMP нарушава метаболизма на фенилаланина, но ако се спазва подходяща диета, това не влияе на състоянието на пациенти с фенилкетонурия.Както при назначаването на всички сулфонамиди, трябва да се внимава при пациенти с порфирия или дисфункция на щитовидната жлеза. с метаболизъм, характеризиращ се с „бавно ацетилиране", са по-склонни към развитие на идиосинкразия към сулфонамиди. Тъй като TMP и SMZ проникват през плацентарната бариера и по този начин могат да повлияят метаболизма на фолиевата киселина, по време на бременност Bactrim трябва да се предписва само ако очакваният ефект от него използвайте върху бъдещата майка възможен рискза плода. Ако Bactrim се предписва по време на бременност или кърмене, едновременно с това трябва да се предпише фолиева киселина в доза от 5 mg / ден.Както TMP, така и SMZ преминават в кърмата. Въпреки факта, че детето получава малко количество Bactrim чрез кърмата, се препоръчва да се сравни възможният риск за детето (жълтеница, реакция на свръхчувствителност) с очаквания терапевтичен ефектза майката Ако Bactrim се предписва по време на бременност или кърмене, едновременно с това трябва да се предпише фолиева киселина в доза от 5 mg / ден.

Взаимодействие

при пациенти в напреднала и сенилна възраст, които едновременно са приемали определени диуретици (главно тиазиди), се наблюдава повишена честота на тромбоцитопения Bactrim може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвния серум, особено при пациенти в старческа възраст, поради което е необходимо да се следи концентрацията му в кръвния серум. При пациенти, приемащи антикоагулант варфарин, Bactrim може да причини увеличаване на протромбиновото време. Възможността за такова взаимодействие трябва да се помни, когато се предписва Bactrim на пациенти, които вече приемат антикоагуланти. В такива случаи е необходимо да се определи отново времето на съсирване.Бактрим може да инхибира чернодробния метаболизъм на фенитоин. След прилагане на Bactrim в обичайни дози се наблюдава увеличение на полуживота на фенитоин с 39% и намаляване на скоростта на неговия метаболитен клирънс с 27%. Когато двете лекарства се прилагат едновременно, важно е да се наблюдават токсичните ефекти на фенитоин.Пациентите, получаващи TMP, SMZ и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинина. Този ефект вероятно е причинен от TMP. При пациенти с нормална бъбречна функция е наблюдавано обратимо понижение на креатининовия клирънс, което може да се дължи на обратимо инхибиране на тубулната секреция на креатинин.Bactrim може да отслаби ефектите на трицикличните антидепресанти.Сулфонамидите, включително сулфаметоксазол, могат да се конкурират за свързване с протеини и бъбречен транспорт на метотрексат, като по този начин повишава концентрацията на свободния метотрексат и засилва системния му ефект.Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи триметоприм и метотрексат. Триметоприм има малък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличието на други рискови фактори ( напреднала възраст, хипоалбуминемия, бъбречна дисфункция, потискане на костния мозък). Този страничен ефект на лекарството е особено вероятен, ако метотрексат се използва в висока доза. За да се предотврати отрицателен ефект върху хематопоезата, на такива пациенти се препоръчва да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.Bactrim може да потенцира ефекта на пероралните хипогликемични средства.Когато Bactrim се предписва едновременно на пациенти, които получават пириметамин за профилактика на малария, в дози над 25 mg на седмица, те могат да развият мегалобластна анемия.При пациенти, приемащи индометацин, концентрацията на SMZ в кръвта може да се повиши.Описан е един случай на токсичен делириум след едновременна употреба на TMP, SMZ и амантадин.Bactrim и, в по-специално, TMP, включен в неговия състав, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в серумната кръв, извършено чрез метода на конкурентно свързване с протеини, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато се определя метотрексат чрез радиоимунен метод, не възниква интерференция.TMP и SMZ могат също да повлияят на резултатите от реакцията на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), докато е в диапазона нормални стойностирезултатите са надценени с приблизително 10%.ТМР не трябва да се използва едновременно с дофетилид. Приложението на триметоприм 160 mg/сулфаметаксазол 800 mg два пъти дневно в комбинация с дофетилид в доза от 500 mcg два пъти дневно в продължение на 4 дни предизвиква повишаване на максималната концентрация на дофетилид в кръвната плазма, което може да доведе до развитие на опасни камерни аритмии.

Предозиране

симптоми на остро предозиране - гадене, повръщане, диария, главоболие, световъртеж, интелектуални разстройства и зрителни увреждания, в тежки случаи- кристалурия, хематурия и анурия Симптоми на хронично предозиране: инхибиране на хемопоезата (тромбоцитопения, левкопения), както и други патологични промени в кръвния състав поради дефицит на фолиева киселина Лечението се провежда, като се вземат предвид съществуващите симптоми: повишена бъбречна екскреция чрез форсирана диуреза (алкализиране на урината насърчава екскрецията на SMZ), хемодиализа (перитонеалната диализа е неефективна). Необходимо е да се следи състава на периферната кръв и съдържанието на електролити. С изразени патологични променисъстав на кръвта или при жълтеница се предписва специфично лечение. За да се елиминира ефектът на TMP върху хематопоезата, може да се предпише калциев фолинат в доза от 3-6 mg IM за 5-7 дни.

Ето информация за лекарството Trimethoprim и Sulfamethoxazole - инструкциите са представени в безплатен превод и са публикувани само за информационни цели. Анотациите, представени на нашия уебсайт, не са причина за самолечение.

Цена и форма на освобождаване на лекарството

TB: цената не е налична

• Бактрим
• Бактрим форте
• Бисептол
• Бисептол 480
• Ко-тримоксазол
• Ко-тримоксазол-ICN
• Ко-тримоксазол-Акри
• Ко-тримоксазол-Биосинтеза

Показания за употреба

Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен, предотвратяване на рецидиви), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН; пикочните пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (съдържа комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериално носителство), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Е. coli; кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: среден отит, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза и магарешка кашлица (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфонамиди или триметоприм), чернодробна или бъбречна недостатъчност, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, детство(до 2 месеца - за перорално приложение, до 6 години - за парентерално приложение), хипербилирубинемия при деца.

Странични ефекти

От стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, повръщане, анорексия, рядко - холестатичен и некротичен хепатит, повишени трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит. От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия. От пикочната система: кристалурия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия. Алергични реакции: уртикария, обрив, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, оток на Квинке, сърбеж, зачервяване на склерата, повишена телесна температура. Други: хиперкалиемия, хипонатриемия, асептичен менингит, периферен неврит, главоболие, депресия, артралгия, миалгия, слабост, фоточувствителност.

Предозиране

Симптоми: анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, главоболие, сънливост, хематурия и кристалурия. Лечение: стомашна промивка, прием на течности, корекция на електролитните нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа. Хроничното предозиране се характеризира с потискане на костния мозък (панцитопения). Лечение и профилактика: прилагане на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Фармакологична група

Комбинирани антимикробни средства

фармакологичен ефект

Широкоспектърно антибактериално, бактерицидно, антипротозойно. Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, някои щамове на H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове на Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, включително h. устойчиви на сулфонамиди. Механизмът на действие се дължи на двоен блокиращ ефект върху бактериалния метаболизъм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на PABA, се улавя от микробната клетка и предотвратява включването на PABA в молекулата на дихидрофолиевата киселина. Триметоприм обратимо инхибира бактериалната дихидрофолат редуктаза, нарушава синтеза на тетрахидрофолиева киселина от дихидрофолиева киселина, образуването на пуринови и пиримидинови основи, нуклеинова киселина; инхибира растежа и размножаването на микроорганизми. И двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-4 часа, антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа.И двете вещества се биотрансформират в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Те се разпределят равномерно в тялото, преминават през хистохематични бариери и създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупват в бронхиалния секрет, вагинално течение, секреция и тъкан простатната жлеза, течност от средното ухо, гръбначно-мозъчна течност, жлъчка, кости, слюнка, воден хуморочи, кърма, интерстициална течност. Имат еднаква скорост на елиминиране, полуживотът е 10-11 ч. При деца полуживотът е значително по-кратък и зависи от възрастта. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен.

Съединение

Състав: Сулфаметоксазол + Триметоприм.

Взаимодействие

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват ги от връзката с плазмените протеини и повишават концентрацията в кръвта), анестезин и новокаин - намаляват (защото в В резултат на тяхната хидролиза се образува PABA). хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселинаувеличаване на кристалурията (причинява подкисляване на урината). Повишава ефекта на фенитоин, дифенин, варфарин. Намалява надеждността на трансмисията орална контрацепция(депресиращо чревна микрофлораи намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметаминът повишава вероятността от мегалобластна анемия.

специални инструкции

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата трябва да се коригира в зависимост от креатининовия клирънс. Да се ​​използва с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина, обременена алергична анамнеза, бронхиална астма, дисфункция на черния дроб и щитовидната жлеза. Ако се появят обрив, кашлица, артралгия или други симптоми, употребата трябва да се спре незабавно. Дългосрочното приложение се извършва при системно наблюдение на клетъчния състав на периферната кръв, функционално състояниечерен дроб и бъбреци. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва пиенето на много алкални течности. Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи. Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН. Едновременното приложение на фолиева киселина при HIV-инфектирани пациенти повишава вероятността от развитие на резистентност към сулфонамиди при щамове Pneumocystis carinii. Не се препоръчва за употреба при тонзилит и фарингит, причинени от бета-хемолитични стрептококи от група А, поради резистентност на широко разпространения щам.

Включени в препаратите

Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

Минимален аптечен асортимент

ATX:

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм]

Фармакодинамика:

Комбинирано антибактериално лекарство.

Сулфаметоксазол

Структурата му е подобна на пара-аминобензоената киселина, която участва в синтеза на фолиева киселина, без която растежът на микроорганизмите спира. Конкурентно инхибира дихидроптероат синтетазата и също така предотвратява включването на пара-аминобензоена киселина в дихидрофолиевата киселина. Нарушеният синтез на дихидрофолиева киселина намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина от нея, която е необходима за синтеза на пуринови и пиримидинови основи. В резултат на това се потиска синтеза на нуклеинови киселини, което води до инхибиране на растежа и размножаването на микроорганизмите.

Не нарушава структурата на клетките на макроорганизма, тъй като те използват готова дихидрофолиева киселина.

триметоприм

Инхибира дихидрофолат редуктазата, която участва в синтеза на тетрахидрофолиева киселина в микробните клетки.

Ко-тримоксазол

Ефективен срещу много патогени, резистентни към един от неговите компоненти.

Активен срещу редица грам-положителни ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) и грам-отрицателни ( Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; някои щамове Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, включително резистентни към сулфонамиди.

Фармакокинетика:

След перорално приложение до 90% се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1,4 часа и продължава 7 часа. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Метаболизъм в черния дроб до неактивни метаболити.

Полуживотът на сулфаметоксазол е 9-11 часа, на триметоприм е 10-12 часа. Елиминиране от бъбреците на метаболитите в рамките на 72 часа.

Показания:

Използва се за лечение на инфекции пикочно-половите органи: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, епидидимит, простатит, гонорея, венеричен гранулом, лимфогранулом, ингвинален гранулом; инфекции на дихателните пътища: остри и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, Pneumocystis пневмония; инфекции на УНГ органи: среден отит, ларингит, синузит, скарлатина, тонзилит; инфекции стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратиф, холера, носителство на салмонела, дизентерия, холера, гастроентерит, шигелоза; остеомиелит, токсоплазмоза, малария, инфекции на кожата и меките тъкани: пиодерма, акне, фурункулоза, инфекции на рани.

I.A00-A09.A00 Холера

I.A00-A09.A01.0 Коремен тиф

I.A00-A09.A01.4 Паратиф, неуточнен

I.A00-A09.A09 Диария и гастроентерит със съмнение за инфекциозен произход

I.A50-A64.A54 Гонококова инфекция

X.J00-J06.J06 Остри инфекциигорни дихателни пътища с множествена и неуточнена локализация

XIV.N10-N16.N15 Други тубулоинтерстициални бъбречни заболявания

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция на пикочните пътища без установена локализация

XIV.N40-N51.N41 Възпалителни заболявания на простатната жлеза

XIV.N70-N77.N74.3* Гонококова възпалителни заболяванияженски тазовите органи(A54.2+)

XIX.T79.T79.3 Посттравматична инфекция на рани, некласифицирана другаде

Противопоказания:

Анемия, левкемия, чернодробна и бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, порфирия, индивидуална непоносимост, неонатален период.

Внимателно:

дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза, свръхчувствителност.

Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:

Употреба при деца

5-12 години: перорално в размер на 400/160 mg сулфаметоксазол и триметоприм 2 пъти на ден.

Интравенозно вливане:

от 6 седмици до 5 месеца - 120 mg пътина ден ;

от 6 месеца до 5 години - 240 mg пътина ден ;

6-12 години - 480 mg 2 пътина ден .

Възрастни

Перорално след хранене 800/160 mg 2 пътина ден .

Интравенозно капково: 800/160 mg 2 пътина ден, при тежки случаи - 1200 mg сулфаметоксазол/240 mg триметоприм 2-3 пъти дневно в продължение на 3 дни.

По-висок дневна доза: 1200 mg сулфаметоксазол/240 mg триметоприм.

По-висок единична доза: 800/160 мг.

Странични ефекти:

Централна и периферна нервна система : главоболие, световъртеж, асептичен менингит, апатия, депресия, периферен неврит, тремор.

Дихателната система : белодробни инфилтрати, бронхоспазъм.

Хематопоетична система : мегалобластна анемия, агранулоцитоза, панцитемия.

Храносмилателната система : загуба на апетит, гадене, повръщане, гастрит, диария, стоматит, глосит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит.

Мускулно-скелетна система : миалгия, артралгия.

Дерматологични реакции : фоточувствителност, ексудативна еритема(включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит.

Сетивни органи: склерална хиперемия.

Пикочна система : полиурия, кристалурия, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Алергични реакции.

Предозиране:

Главоболие, сънливост, депресия, припадъчни състояния, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение: интрамускулно: 5-15 mg калциев фолинат на ден (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Взаимодействие:

Повишава активността индиректни антикоагуланти, ефектът на метотрексат и хипогликемични средства.

Намалява ефективността на оралната контрацепция чрез намаляване на ентерохепаталната циркулация на хормоналните лекарства.

Тиазидните диуретици повишават риска от тромбоцитопения.

Рифампин съкращава полуживота.

специални инструкции:

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънчева светлина и ултравиолетова радиация.

Инструкции

Инструкции за лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, противопоказания и методи на употреба, странични ефекти и отзиви за това лекарство. Мнения на лекари и възможност за обсъждане във форума.

Международен родови имена(КРЪЧМА) - активни веществаили активни съставки лекарства

Инструкции за употреба

Противопоказания SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

- свръхчувствителност (включително към сулфонамиди);

- чернодробна недостатъчност;

- бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);

- апластична анемия;

— B 12 - дефицитна анемия;

- агранулоцитоза, левкопения;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 6 години (за интрамускулно приложение);

- детска възраст (до 3 месеца - за перорално приложение);

- хипербилирубинемия при деца.

СЪС Внимание: дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, чревни колики, замаяност, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено виждане, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение:стомашна промивка, подкисляване на урината повишава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, IM - 5-15 mg/ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Начин на приложение и дозировка СУЛФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всеки доза отколичественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Вътре ( хапчета), - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. В случай на тежка ход на инфекциите- 480 mg 3 пъти на ден, с хронични инфекцииподдържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца 1-2 години- 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години- 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години- 240-480 mg 2 пъти на ден.

Окачване: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, с Коремен тифи паратиф- 1-3 месеца

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища възрастни и деца над 12 години- 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години- 12 mg/kg/ден. Продължителността на лечението е 3-12 месеца. Курс на лечение остър циститпри деца на възраст 7-16 години - 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея- 1920-2880 mg/ден за 3 приема.

При гонорейен фарингит(със свръхчувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: аз съмвъзрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на или над 5 mcg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum, - интравенозна инфузия (1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежки инфекции във всички възрастови групи дозата може да се увеличи с 50%.

Източник

Информацията е предоставена от справочника на Vidal за лекарства.
Последна актуализация на описанието 28.09.2011

Можете да разгледате аналози на лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM в съответните категории, както по-евтини, така и по-скъпи:

• Инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит)

Apo-sulfatrim, Baktekod, Bactoreduct, Bactrim, Berlocid, Bicotrim, Biseptol, Blexon, Brifeseptol, Gene-ultrazole (Gen-ultrazole), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co. -тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Котрим Е), Котримол (Котримол), Ориприм (Ориприм), Ранкотрим, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Суметролим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Ексазол.

Състав и форма на освобождаване

Сулфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); форте таблетки (800 mg + 160 mg); суспензия за перорално приложение (в 5 ml - 200 mg + 40 mg); сироп (в 1 мерителна лъжица - 200 mg + 40 mg); гранулат за приготвяне на разтвор за перорално приложение (в 5 ml - 200 mg + 40 mg).

фармакологичен ефект

Антимикробно средство с широк спектър на действие. Действа бактерицидно. Ефектът се свързва с двойния блокиращ ефект на лекарството върху бактериалния метаболизъм.

Сулфаметоксазолът нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, а триметопримът предотвратява превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. Високи концентрацииЛекарството се образува в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, цереброспиналната течност, жлъчката, костите.

Лекарството е активно срещу грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus cocci (включително тези, които произвеждат пеницилиназа), Streptococcus, включително Str. пневмония; пръчици - Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни микроорганизми: коки - Neiss. гонорея; пръчици - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Хемофилус инфлуенца; анаеробни неспорообразуващи бактерии - Bacteroides.

Лекарството е активно и срещу Chlamydia. Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички са устойчиви на лекарството.

Фармакокинетика

След приложение се абсорбира добре и напълно. Свързването на триметоприм с протеини е 50%, сулфаметоксазол - 66%. Преминава през плацентата и навлиза в майчиното мляко. T1/2 - триметоприм 8-17 ч., сулфаметоксазол - 9-11 ч. Екскретира се с урината - триметоприм 50% непроменен, сулфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, включително бронхит, пневмония, емпием на плеврата, белодробен абсцес, пиелонефрит, простатит, PS заболявания, бруцелоза, рани и хирургични инфекции.

Приложение

Дозите са базирани на сулфометоксазол. Перорално за възрастни и деца над 12 години средната доза е 400 mg на всеки 12 часа (2 пъти на ден), курсът на лечение е 5-14 дни.

При пневмония - 100 mg/kg/ден, интервал между приемите - 6 часа, курс на лечение - 14 дни. При гонорея - 2 g сулфаметоксазол 2 пъти на ден с интервал от 12 часа.

Перорално за деца на възраст от 1 до 2 години - 100 mg 2 пъти / ден; от 3 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден; от 6 до 12 години - 200-400 mg 2 пъти на ден; на възраст от 2 до 5 месеца - 100 mg сулфаметоксазол 2 пъти дневно (под формата на суспензия или сироп).

Лекарството се предписва парентерално само ако не е възможно да се прилага орално. IM за възрастни и деца над 12 години - 800 mg (3 ml инжекционен разтвор) на всеки 12 часа; деца на възраст 6-12 години - 30 mg / kg / ден, интервал между дозите - 12 ч. При тежки инфекции лекарството се предписва интравенозно на 800 mg - 1,6 g на всеки 12 часа в продължение на 5 дни. Максимална доза- 1,2 g 2-3 пъти дневно в продължение на 3 дни.

За деца на възраст от 6 до 12 години лекарството се прилага със скорост от 15 mg / kg на всеки 12 часа. Средна продължителностинфузии - 30-60 минути, но не повече от 1,5 ч. Средният курс на лечение е 5 дни; след това, ако е необходимо, лекарството се предписва перорално. При остра бруцелоза продължителността на лечението е 4 седмици. По време на лечението е необходимо да се въведе в тялото достатъчно количествотечности.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с възможен дефицит на фолиева киселина, анамнеза за AR, астма, нарушена функция на черния дроб, бъбреците или щитовидната жлеза. При продължителна употребаЛекарството трябва да се изследва систематично в периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

На пациенти в напреднала възраст се препоръчва да приемат допълнително фолиева киселина. В случай на нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се намали и интервалите между приемите да се увеличат. При парентерално приложениепри пациенти с PN концентрацията на сулфаметоксазол в кръвната плазма трябва да се определя на всеки 2-3 дни преди следващата IM инжекция. При концентрации, по-високи от 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато концентрацията намалее до 120 mcg/ml.

Страничен ефект

Гадене, повръщане, AR ( кожен обрив, оток на Quincke), левкопения, неутропения, тромбоцитопения. Рядко - диария, глосит, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, пурпура, псевдомембранозен колит, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell. При парентерално приложениеописани изолирани случаи белодробни инфилтрати. При интравенозно приложение е възможен флебит на мястото на инжектиране.

Противопоказания

Тежки увреждания на чернодробния паренхим, бъбречна дисфункция, кръвни заболявания, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, свръхчувствителност към сулфонамиди и триметоприм.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране.
Гадене, повръщане, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения; в тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. Симптоми на хронично предозиране. Инхибиране на хемопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения (поради липса на фолиева киселина).

Лечение.
Форсирана диуреза, алкализиране на урината, хемодиализа. Следете картината и състоянието на периферната кръв електролитен метаболизъм. Възможно е да се предпише калциев фолинат в доза 3-6 mg IM за 5-7 дни.

Взаимодействие с други лекарства