Видове антибиотици и тяхното приложение. Възможно ли е да се използват антибиотици за профилактични цели? От какво се правят естествените антибиотици?

Сред лекарствата важно място заемат антибиотиците от последно поколение, които са активни срещу много микроби. Те се използват за лечение на инфекциозни патологии, което значително намали смъртността на пациентите от пневмония и пиелонефрит, които сега са често срещани. Благодарение на антибиотиците се облекчава протичането на бронхит и синузит и се ускорява възстановяването, а също така стана възможно извършването на сложни хирургични операции. Те дори могат да бъдат успешно лекувани с антибиотици.

Широкоспектърни антибиотици (BSAS)

Тази категория антимикробни лекарства включва вещества, активни срещу грам-отрицателни и грам-положителни организми. Първите са причинители на чревни заболявания, възпалителни патологии на пикочно-половата система и грам-положителните микроорганизми често причиняват инфекции на рани и медиират появата на следоперативни усложненияв хирургията.

Списък на ABSHS с различни времена на освобождаване

Някои широкоспектърни антибиотици от последно поколение също са активни срещу протозойни инфекции. Пример са нитроимидазоловите производни - тинидазол, орнидазол и метронидазол. Метронидазолът е най-широко използван поради достъпната си цена. Неговият клас аналог, тинидазол, е подобен в спектъра на антимикробна активност, но не се използва парентерално. Като цяло всички групи широкоспектърни антибиотици са представени, както следва:

• естествени пеницилини;
• защитени от инхибитори аминопеницилини;
• антипсевдомонадни пеницилини, включително защитени от инхибитори;
• цефалоспорини III;
• аминогликозидна група;
• макролидни антибиотици;
• антибиотици от редица карбапенеми;
• хлорамфеникол;
• фосфомицин;
• рифампицин;
• диоксидин;
• сулфонамиди;
• хинолони, флуорохинолони;
• нитрофуранова група;
• антибиотици от серията нитроимидазол.

Този списък не съдържа имена на групи тесноспектърни антибиотици. Те са специфични за голямо количествомикроби и са ефективни срещу тях. Лекарствата с тесен спектър не могат да се използват за лечение на суперинфекции и не се използват емпирично. Те се използват като антибиотици от първа линия, когато се идентифицира вида на патогена.

Списък на ABHS от най-новите поколения

Горното се отнася за широкоспектърни лекарства. Това пълен списъкгрупи вещества, които са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Списъкът обаче съдържа както най-новото поколение антибиотици, така и по-ранни представители на групата. От горните представители на най-новите поколения са следните групи лекарства:

• аминопеницилини, устойчиви на бета-лактамаза (сулбактам, ампицилин, клавуланат, амоксицилин);
• цефалоспорини от III и IV поколение (цефотаксим, цефоперазон, цефтазидим, цефтриаксон, цефпиром, цефепим);
• аминогликозидни антибиотици III поколение ("Амикацин", "Нетилмицин");
• 14- и 15-членни полусинтетични макролиди (рокситромицин, кларитромицин, азитромицин);
• 16-членни естествени макролидни антибиотици ("Мидекамицин");
• флуорохинолони от трето и четвърто поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин, моксифлоксацин);
• карбапенеми (меропенем, имипинем-циластатин, ертапенем);
• нитрофурани ("Нитрофурантоин", "Фуразидин", "Ерсефурил").

Антибиотичните лекарства са изключени от списъка

Споменатите по-горе защитени антипсевдомонадни пеницилини имат широк спектър на действие, но се използват само срещу поради необходимостта да се намали вероятният контакт на последните с модерен и мощен антибиотик. Това предотвратява риска бактериите да развият лекарствена резистентност. Тазобактам е най-ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa. Понякога пиперацилин или клавуланат се използват като антибиотици от последно поколение за пневмония, причинена от болничен щам на патогена.

Също така този списък не включва последното поколение антибиотици от групата на естествените и антистафилококови пеницилини. Първият не може да се използва в извънболнично лечениепоради необходимостта от често интравенозно или интрамускулна инжекция. Няма форми, които да ви позволяват да ги приемате през устата. Подобна ситуация се е развила и при цефалоспорините. Имайки същия спектър на действие като пеницилините, те не могат да се използват перорално поради разрушаване в стомаха.

Парентералните цефалоспорини и пеницилините са ефективни антибиотици от последно поколение при пневмония. Учените от Националната академия на науките на Република Беларус постигнаха успех в разработването доза оттяхната ентерална употреба. Резултатите от изследването обаче все още не са приложени на практика и лекарствата от тази серия засега могат да се използват само в работата на болничните здравни заведения.

Високоефективни антибиотици за деца

Изучавайки последното поколение антибиотици, списъкът на лекарствата, препоръчани за деца, е значително стеснен. IN детствоМогат да се използват само представители на редица аминопеницилини ("Амоксицилин", "Клавуланат"), цефалоспорини ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролиди ("Азитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитромицин"). Флуорохинолоновите антибиотици, карбапенемите и нитрофураните не могат да се използват поради инхибиране на растежа на костите, чернодробна и бъбречна токсичност.

Системните нитрофурани не се използват поради липсата на научни данни, потвърждаващи безопасността на лечението. Единственото изключение е "Фурацилин", подходящ за локална обработкарана Съвременните и високоефективни антибиотици за деца от най-ново поколение са следните: макролиди, пеницилини, цефалоспорини (имената на лекарствата са представени по-горе). Не се препоръчва употребата на други групи антимикробни лекарства поради токсичния ефект и нарушаването на развитието на скелета.

АБСС за бременни

Според класификацията на FDA (САЩ) при лечението на бременни жени могат да се използват само определени антибиотици от последно поколение, чийто списък е изключително малък. Те принадлежат към категории А и Б, т.е. тяхната опасност не е потвърдена или няма тератогенен ефект при проучвания върху животни.

Вещества с недоказано действие върху плода, както и с наличие на токсичен ефект, могат да се използват само при преобладаване терапевтичен ефектнад средно (категория C и D). Лекарствата от категория Х имат доказан тератогенен ефект върху плода, поради което при необходимост от тяхното приложение прекъсването на бременността е задължително.

По време на бременност в таблетки се използват следните широкоспектърни антибиотици от последно поколение: защитени аминопеницилини (Amoclav, Amoxiclav), цефалоспорини (Cefazolin, Ceftriaxone, Cefepime). Макролидите ("Азитромицин", "Кларитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") могат да се използват през третия триместър на бременността поради факта, че техният тератогенен ефект все още не е напълно проучен и не може да се каже липсата му недвусмислено. Също така е безопасно да се използва при бременни жени. пеницилинови антибиотиципри липса на алергии.

Използването на антибиотици при лечение на бронхит

Всички широкоспектърни антибиотици от последно поколение теоретично могат да се използват при бронхит и пневмония, ако техните фармакодинамични характеристики са оптимални за това. Съществуват обаче оптимални схеми за рационално лечение на такива заболявания. Те разглеждат варианти за успешни комбинации от антимикробни лекарства с цел широко покритие на микробните щамове.

При възпалителни заболявания е нерационално да се използват нитроимидазол и сулфонамиди дихателната система. Най-успешната комбинация при бронхит или лека пневмония е защитен аминопеницилин с макролид (Amoclav + Azithromycin). Протрахираният бронхит изисква предписване на цефалоспорин вместо аминопеницилин (цефтриаксон + азитромицин). В тази схема макролидът може да бъде заменен с друг клас аналог: мидекамицин, кларитромицин или рокситромицин.

Всички тези антибиотици от последно поколение за бронхит имат изразен ефект, въпреки че клиничните признаци на заболяването могат да продължат да присъстват. Критерият за ефективността на лечението е появата на кашлица с постепенно отделяне на храчки и облекчаване на температурата. При ХОББ задухът също отслабва, апетитът се подобрява и честотата на кашлицата намалява.

Ефективно лечение на пневмония

Леката пневмония се лекува по принципа на бронхита, но с помощта на цефалоспорини и макролиди. При умерена или тежка пневмония от извънболничен произход се предписва цефалоспорин (цефтриаксон или цефепим) с представител на редица флуорохинолони (ципрофлоксацин или левофлоксацин). Тези широкоспектърни антибиотици от последно поколение потискат микрофлората, придобита в обществото, и ефектът от употребата им се забелязва на втория ден от лечението.

Съвременните антибиотици от най-ново поколение за пневмония (имената са представени по-горе) действат върху патогена, потискайки неговата жизнена активност или го убиват. Първите вещества се наричат ​​бактериостатици, а вторите бактерицидни лекарства. Цефалоспорините, аминопеницилините и флуорохинолоните са бактерицидни вещества, а макролидите са бактериостатични. Освен това комбинирането на антибиотици има за цел не само да разшири спектъра на действие, но и да спазва правилата за комбиниране: едно бактерицидно лекарство с едно бактериостатично.

Лечение на тежка пневмония в PICU

В интензивно лечение, където може да има пациенти с тежка пневмония и дистрес синдром поради интоксикация. Основен принос за тежестта на състоянието на такива пациенти има патогенната микрофлора, която е устойчива на повечето антимикробни лекарства. В такива ситуации се използват карбапенеми (имипинем-циластатин, тиенам, меропенем), които са неприемливи за амбулаторна употреба.

Лечение на синузит и синузит

Съвременните антибиотици от последно поколение за синузит или синузит се използват за унищожаване на микроби. В такива случаи може да се използва само един бактерициден антибиотик. Но при синузит основната трудност е достъпът на антимикробното лекарство до мястото на възпалението. Поради това най-често се използва лекарството цефалоспорин. Пример за това е цефтриаксон или цефепим. Може да се предпише и трето поколение флуорохинолон - Левофлоксацин.

Лечение на болки в гърлото със съвременни антимикробни средства

За същата цел се предписват антибиотици от последно поколение за ангина. Освен това, както при синузит, така и при тонзилит могат да се използват едни и същи антимикробни средства. Единствената разлика е, че в случай на възпаление на сливиците можете да използвате и антисептици, например "Фурацилин" - препарат от редица нитрофурани. Въпреки че аминопеницилините, защитени със сулбактам или клавуланова киселина (Amoclav, Amoxiclav, Ospamox), също могат успешно да се използват при ангина. Освен това лекарствата трябва да се предписват за 10-14 дни.

Лечение на пиелонефрит и инфекции на пикочно-половата система

Поради замърсяването на пикочните пътища с микроби, за тяхното лечение са необходими антибиотици от последно поколение при пиелонефрит. Най-голяма терапевтична стойност тук имат цефалоспорините, флуорохинолоните и нитрофураните. Цефалоспорините се използват при относително лек пиелонефрит, а флуорохинолоните (ципрофлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин) се използват при влошаване на състоянието поради вече проведена терапия.

Най-успешното лекарство, подходящо както за монотерапия, така и за комбинация с цефтриаксон, е всеки представител на серията нитрофуран - Furamag). Може да се използва и хинолон, налидиксинова киселина. Последните създават високи концентрации в урината и действат активно срещу патогени на пикочно-половите инфекции. Метронидазол също понякога се използва за гарднелоза и вагинална дисбиоза.

Лекарствена резистентност и нейното влияние

Поради постоянните промени в генетичния материал на микроорганизмите, главно бактериите, ефективността на много антимикробни средства е значително намалена. Придобивайки резистентност към лекарства, бактериите придобиват способността да оцеляват в човешкото тяло, като посредничат за влошаване на инфекциозни заболявания. Това принуждава изследователите да търсят и внедряват в практиката нови антибиотици от последно поколение.

Общ период на съществуване антимикробни средстваВече са разработени около 7000 вещества, които се използват в медицината по определен начин. Някои от тях са излезли от употреба поради клинично важни странични ефекти или защото микробите са придобили резистентност към тях. Следователно днес в медицината се използват около 160 лекарства. Около 20 от тях са последно поколение антибиотици, чиито имена често се срещат в медицинските препоръки за антимикробна терапия на инфекциозни заболявания.

Днес дори децата в началното училище знаят какво представляват антибиотиците. Терминът „широкоспектърни антибиотици“ обаче понякога обърква дори възрастни и повдига много въпроси. Колко широк е спектърът? Какви са тези антибиотици? И да, изглежда, че има и тесноспектърни лекарства, които може да не помогнат?

Най-изненадващото е, че дори всезнаещият интернет често не може да помогне и да разсее мъглата на съмнението. В тази статия ще се опитаме бавно и методично да разберем какви широкоспектърни антибиотици са те, на какви бактерии действат, както и кога, как и колко пъти на ден се използват.

Разнообразният свят на бактериите

И ще започнем от самото начало – с микробите. Бактериите съставляват по-голямата част от прокариотите - едноклетъчни живи организми без ясно дефинирано ядро. Това бяха бактериите, които за първи път населиха самотната Земя преди милиони години. Те живеят навсякъде: в почвата, водата, киселинните горещи извори и радиоактивните отпадъци. Известни са описания на около 10 хиляди вида бактерии, но се смята, че броят им достига милион.

И разбира се, бактериите живеят в телата на растенията, животните и хората. Взаимоотношенията между по-ниските едноклетъчни и висшите многоклетъчни организми могат да бъдат различни - както приятелски, взаимноизгодни за партньорите, така и открито враждебни.

Човек не може да съществува без „добри“, правилни бактерии, които образуват микрофлората. Въпреки това, заедно с ценните бифидобактерии и лактобацили, в тялото ни влизат микроби, които причиняват голямо разнообразие от заболявания.

Микрофлората включва и т.нар.условно патогенни микроорганизми. При благоприятни условияте не вредят, но веднага щом имунитетът ни намалее, тези вчерашни приятели се превръщат в жестоки врагове. За да разберат по някакъв начин гостоприемника на бактериите, лекарите предложиха да ги класифицират.

Грам- и Грам+: дешифриране на пъзела

Най-известният раздел на микробите много често се споменава в аптеките, клиниките и в анотациите за лекарства. И също толкова често средният жив пациент не разбира за какво всъщност говорим. Нека да разберем заедно какво означават тези мистериозни изрази грам+ и грам-, без които нито едно описание на действието на антибиотиците не е пълно?

През далечната 1885 г. датчанинът Ханс Грам решава да оцвети секциите белодробна тъканза да направят бактериите по-видими. Ученият установява, че причинителят на тифа, Salmonella typhi, не променя цвета си, докато други микроорганизми са били изложени на химикала.

Най-известната класификация днес се основава на способността на бактериите да се оцветяват по Грам. Група бактерии, които не променят цвета си, се наричат ​​грам-отрицателни. Втората категория се нарича грам-положителни, тоест микроорганизми, оцветяващи по Грам.

Грам-положителни и грам-отрицателни патогени: кой кой е?

Друга, не по-малко важна класификация на антибиотиците разгражда лекарствата според техния спектър на действие и структура. Отново, за да разберете сложните параграфи от инструкции, обясняващи спектъра на активност и принадлежността към определена група, трябва да опознаете по-добре микробите.

Грам-положителните бактерии включват коки, т.е. сферични микроорганизми, включително многобройни семейства стафилококи и стрептококи. В допълнение към тази група принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии и ентерококи. Грам-положителните патогени най-често причиняват инфекциозни заболявания на назофаринкса, респираторен тракт, ухо, както и възпалителни процеси на окото.

Грам-отрицателните бактерии са не толкова многобройна група микроорганизми, които причиняват предимно чревни инфекции, както и заболявания на пикочно-половата система. Много по-рядко грам-отрицателните патогени са отговорни за патологиите на дихателните пътища. Те включват Escherichia coli, Salmonella, Shigella (причинителят на дифтерия), Pseudomonas, Moraxella, Legionella, Klebsiella, Proteus.

Сред грам-отрицателните микроорганизми има и причинители на тежки болнични инфекции. Тези микроби са трудни за лечение - в болнични условияте развиват специална устойчивост към повечето антибиотици. Ето защо за лечение на такива инфекциозни заболявания се използват специални, често интрамускулни или интравенозни антибиотици с широк спектър на действие.

Емпиричната терапия се основава на това "разделяне" на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, което включва избор на антибиотик без предварителна култура, тоест практически "на око". Както показва практиката, в случай на „стандартни“ заболявания, този подход към избора на лекарство е напълно оправдан. Ако лекарят има съмнения относно принадлежността на патогена към една или друга група, предписването на широкоспектърни антибиотици ще помогне да се „вдигне топката във въздуха“.

Широкоспектърни антибиотици: цялата армия е под прицела

И така, стигаме до най-интересната част. Широкоспектърните антибиотици са универсално антибактериално лекарство. Какъвто и патоген да е източникът на заболяването, широкоспектърните антибактериални средства ще имат бактерициден ефект и ще победят микроба.

По правило широкоспектърните лекарства се използват, когато:

• лечението се предписва емпирично, тоест въз основа на клиничните симптоми. При емпиричен избор на антибиотик не се губят време и пари за идентифициране на патогена. Микробът, причинил болестта, ще остане завинаги неизвестен. Този подход е подходящ както при чести инфекции, така и при бързодействащи опасни заболявания. Например при менингит смъртта може да бъде предрешена буквално в рамките на няколко часа, ако антибиотичната терапия не започне веднага след първите признаци на заболяването;
• патогените са устойчиви на тесноспектърни антибиотици;
• е диагностицирана суперинфекция, при която няколко вида бактерии са виновниците за заболяването;
• се извършва профилактика на инфекция след хирургични интервенции.

Списък на широкоспектърни антибиотици

Нека се опитаме да назовем по име тези антибактериални лекарства, които имат широк спектър на действие:

• антибиотици от пеницилиновата група: ампицилин, тикарциклин;
• антибиотици от тетрациклиновата група: Тетрациклин;
• флуорохинолони: левофлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин;
• Аминогликозиди: стрептомицин;
• Амфениколи: хлорамфеникол (левомицетин);
• Карбапенеми: Имипенем, Меропенем, Ертапенем.

Както можете да видите, списъкът с широкоспектърни антибиотици не е много голям. И ще започнем подробно описание на лекарствата с може би най-популярната група - пеницилиновите антибиотици.

Пеницилини - лекарства, които хората познават и обичат

С откриването на антибиотик от тази група - бензилпеницилин - лекарите осъзнаха, че микробите могат да бъдат победени. Въпреки вековната си възраст, бензилпеницилинът се използва и днес, а в някои случаи е лекарство от първа линия. Широкоспектърните агенти обаче включват други, по-нови пеницилинови антибиотици, които могат да бъдат разделени на две групи:

• лекарства за парентерално (инжекционно) и ентерално приложение, които издържат на киселинната среда на стомаха;
• инжекционни антибиотици, които не издържат на действието на солна киселина - карбеницилин, тикарцилин.

Ампицилин и амоксицилин са популярни широкоспектърни пеницилини

Ампицилинът и амоксицилинът заемат специално почетно място сред пеницилиновите антибиотици. Спектърът и ефектът върху човешкото тяло на тези два антибиотика са почти еднакви. Сред микроорганизмите, чувствителни към ампицилин и амоксицилин, най-известните инфекциозни агенти са:

• грам-положителни бактерии: стафилококи и стрептококи, ентерококи, листерия;
• грам-отрицателни бактерии: патоген на гонорея Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Shigella, салмонела, Haemophilus influenzae, патоген на магарешка кашлица Bordetella pertussis.

С идентичен спектър, ампицилин и амоксицилин се различават значително по фармакокинетични свойства.

Ампицилин

Ампицилинът е синтезиран в началото на 60-те години на миналия век. Лекарството веднага спечели сърцата на лекарите: неговият спектър на действие се сравнява благоприятно с антибиотиците от 50-те години, към които вече се е развила постоянство, тоест пристрастяване.

Ампицилинът обаче има значителни недостатъци - ниска бионаличност и кратък полуживот. Антибиотикът се абсорбира само с 35-50%, а полуживотът е няколко часа. В тази връзка курсът на лечение с ампицилин е доста интензивен: таблетките трябва да се приемат в доза от 250-500 mg четири пъти на ден.

Характеристика на ампицилин, която се счита за предимство пред амоксицилин, е възможността за парентерално приложение на лекарството. Антибиотикът се произвежда под формата на лиофилизиран прах, от който се приготвя разтвор преди приложение. Ампицилин се предписва 250-1000 mg на всеки 4-6 часа интрамускулно или интравенозно.

Амоксицилинът е малко по-млад от своя предшественик - той се продава през 70-те години на 20 век. Въпреки това, този антибиотик все още е едно от най-популярните и ефективни лекарства с широк спектър на действие, включително за деца. И това стана възможно благодарение на несъмнените предимства на лекарството.

Те включват високата бионаличност на таблетките Amoxicillin, която достига 75-90%, на фона на доста дълъг полуживот. Освен това степента на абсорбция не зависи от приема на храна. Лекарството има висока степен на афинитет към тъканите на дихателните пътища: концентрацията на амоксицилин в белите дробове и бронхите е почти два пъти по-висока, отколкото в други тъкани и кръв. Не е изненадващо, че амоксицилинът се счита за лекарство по избор при неусложнени форми бактериален бронхити пневмония.

В допълнение, лекарството е показано за болки в гърлото, инфекции на пикочните и репродуктивните пътища, инфекциозни заболяваниякожата. Амоксицилин е компонент на ерадикационната терапия на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Лекарството се приема перорално в доза от 250-1000 mg два пъти дневно в продължение на 5-10 дни.

Широкоспектърни парентерални пеницилини

Пеницилините, които се използват за парентерално приложение, се различават от известните ампицилин и амоксицилин по своята допълнителна активност срещу Pseudomonas aeruginosa. Този микроорганизъм причинява инфекции на меките тъкани - абсцеси, гнойни рани. Pseudomonas действат и като причинители на цистит - възпаление на пикочния мехур, както и възпаление на червата - ентерит.

В допълнение, широкоспектърните парентерални пеницилинови антибиотици имат бактерицидни и бактериостатични ефекти срещу:

• грам-положителни микроорганизми: стафилококи, стрептококи (с изключение на щамове, които образуват пеницилиназа), както и ентеробактерии;
• грам-отрицателни микроорганизми: Protea, Salmonella, Shigella, коли, Haemophilus influenzae и др.

Широкоспектърните парентерални пеницилини включват карбеницилин, тикарцилин, карфецилин, пиперацилин и други.

Нека разгледаме най-известните антибиотици - карбеницилин, тикарцилин и пиперацилин.

Карбеницилин

В медицината се използва динатриева сол на карбеницилин, която е бял прах, който се разтваря преди употреба.

Карбеницилинът е показан при инфекции коремна кухинавключително перитонит, пикочно-половата система, дихателните пътища, както и менингит, сепсис, инфекции на костната тъкан и кожата.

Лекарството се прилага интрамускулно, а в тежки случаи - интравенозно.

Тикарцилин

Незащитеният тикарцилин се предписва за тежки инфекции, причинени от щамове бактерии, които не произвеждат пеницилиназа: сепсис, септицемия, перитонит, следоперативни инфекции. Антибиотикът се използва и при гинекологични инфекции, включително ендометрит, както и инфекции на дихателните пътища, УНГ органи и кожата. В допълнение, Ticarcillin се използва за инфекциозни заболявания при пациенти с намален имунен отговор.

Пиперацилин

Пиперацилин се използва главно заедно с бета-лактамазния инхибитор тазобактам. Въпреки това, ако се установи, че причинителят на заболяването не произвежда пеницилиназа, може да се предпише незащитен антибиотик.

Показания за употреба на пиперацилин включват тежки гнойно-възпалителни инфекции на пикочно-половата система, коремната кухина, дихателните и УНГ органи, кожата, костите и ставите, както и сепсис, менингит, следоперативни инфекции и други заболявания.

Защитени широкоспектърни пеницилини: антибиотици за борба с резистентността!

Амоксицилинът и ампицилинът далеч не са всемогъщи. И двете лекарства се унищожават от бета-лактамази, които се произвеждат от някои щамове бактерии. Такива "вредни" патогени включват много видове стафилококи, включително Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Klebsiella и други бактерии.

Ако инфекцията е причинена от патогени, произвеждащи бета-лактамаза, амоксицилин, ампицилин и някои други антибиотици просто се унищожават, без да причиняват никаква вреда на бактериите. Учените намериха изход от ситуацията, като създадоха комплекси от пеницилинови антибиотици с вещества, които инхибират бета-лактамазите. В допълнение към най-известната клавуланова киселина, инхибиторите на разрушителните ензими включват сулбактам и тазобактам.

Защитените антибиотици могат ефективно да се борят с инфекцията, което крехкият и самотен пеницилин не може. Следователно комбинираните лекарства често са лекарствата на избор в повечето случаи различни заболяванияпричинени от бактериална инфекция, включително болнични инфекции. Водещите места в този списък с широкоспектърни антибиотици са заети от две или три лекарства, а някои инжекционни лекарства, използвани в болниците, остават зад кулисите. Отдавайки почит на спектъра на всеки комбиниран пеницилин, ще отворим завесата на тайната и ще изброим тези, разбира се, достойни лекарства.

Амоксицилин + клавуланова киселина. Най-известният комбиниран широкоспектърен антибиотик, който има десетки генерични лекарства: Augmentin, Amoxiclav, Flemoclav. Има както перорални, така и инжекционни форми на този антибиотик.

Амоксицилин и сулбактам. Търговско наименование - Trifamox, предлага се под формата на таблетки. Предлага се и парентерална форма на Trifamox.

Ампицилин и сулбактам. Търговско наименование - Ampisid, използван за инжекции, по-често в болници.

Тикарцилин + клавуланова киселина. Търговско наименование Timentin, предлага се само в парентерална форма. Показан за лечение тежки инфекциипричинени от резистентни, придобити в болница щамове.

Пиперацилин + тазобактам. Търговски наименования Piperacillin-tazobactam-Teva, Tazacin, Santaz, Tazrobida, Tacillin J и др. Антибиотикът се използва като инфузия, т.е. под формата на интравенозни инфузии при умерени и тежки полиинфекции.

Широкоспектърни тетрациклини: изпитани във времето

Към номера известни лекарстваТетрациклиновите антибиотици също имат широк спектър на действие. Тази група лекарства е обединена обща структура, която се основава на четирицикличната система („тетра“ в превод от гръцки - четири).

Тетрациклиновите антибиотици нямат бета-лактамен пръстен в структурата си и следователно не са подложени на разрушителното действие на бета-лактамазата. Групата тетрациклини има общ спектър на действие, който включва:

• грам-положителни микроорганизми: стафилококи, стрептококи, клостридии, листерии, актиномицети;
• грам-отрицателни микроорганизми: причинителят на гонорея Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Escherichia coli, Shigella (причинителят на дизентерия), салмонела, причинителят на магарешка кашлица Bordetella pertussis, както и бактерии от рода Treponema, включително причинителя на сифилис - спирохета палидум.

Отличителна черта на тетрациклините е способността им да проникват в бактериалната клетка. Следователно тези продукти се справят добре с вътреклетъчните патогени - хламидия, микоплазма, уреаплазма. Pseudomonas aeruginosa и Proteus не са податливи на бактерицидното действие на тетрациклините.

Двата най-често използвани тетрациклини днес са тетрациклин и доксициклин.

Тетрациклин

Един от основателите на групата тетрациклини, открит през 1952 г., се използва и до днес, въпреки напредналата си възраст и страничните ефекти. Въпреки това, предписването на тетрациклинови таблетки може да бъде критикувано, като се има предвид съществуването на по-модерни и ефективни антибиотициширок спектър на действие.

Отрицателните аспекти на пероралния тетрациклин несъмнено включват доста ограничена терапевтична активност, както и възможността за промяна на състава чревна флора. В тази връзка, когато се предписват тетрациклинови таблетки, трябва да се има предвид повишеният риск от диария, свързана с антибиотици.

Много по-ефективно и безопасно е да се предписват външни и локални форми на тетрациклин. Да, тетрациклин мехлем за очие включен в руския списък на жизненоважни лекарства и е отличен пример за местно антибактериално лекарство с широк спектър на действие.

Доксициклин

Доксициклинът се отличава със своята терапевтична активност (почти 10 пъти по-висока от тетрациклина) и впечатляваща бионаличност. В допълнение, доксициклинът има много по-слаб ефект върху чревната микрофлора, отколкото други лекарства от тетрациклиновата група.

Флуорохинолоните са основни широкоспектърни антибиотици

Вероятно нито един лекар няма да може да представи своите медицинска практикабез флуорохинолонови антибиотици. Първите синтезирани представители на тази група се отличават с тесен спектър на действие. С развитието на фармацевтиката бяха открити нови поколения флуорохинолонови антибактериални средства и спектърът на тяхното действие се разшири.

По този начин антибиотиците от първо поколение - Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin - работят предимно срещу грам-отрицателна флора.

Съвременните флуорохинолони от II, III и IV поколения, за разлика от техните предшественици, са антибиотици с най-широк, така да се каже, спектър на действие. Те включват левофлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин и други лекарства, активни срещу:

Имайте предвид, че всички флуорохинолони, без изключение, са противопоказани за употреба при деца под 18-годишна възраст. Това се дължи на способността на антибиотиците от тази група да нарушават синтеза на пептидогликан, вещество, включено в структурата на сухожилието. Следователно приемането на флуорохинолони при деца е свързано с риск от промени в хрущялната тъкан.

Флуорохинолон II поколение, Левофлоксацин се предписва при инфекции на дихателните пътища - пневмония, бронхит, УНГ органи - синузит, отит, както и заболявания на пикочните пътища, репродуктивния тракт, включително урогенитална хламидия, инфекции на кожата (фурункулоза) и меките тъкани ( атероми, абсцеси).

Левофлоксацин се предписва 500 mg на ден наведнъж в продължение на седем, по-рядко - 10 дни. В тежки случаи антибиотикът се прилага интравенозно.

Много лекарства, съдържащи ломефлоксацин, са регистрирани на руския фармацевтичен пазар. Оригиналният продукт - марката - е немската Tavanik. Неговите генерични лекарства включват Levofloxacin Teva, Levolet, Glevo, Flexil, Ecolevid, Hyleflox и други лекарства.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин е високо активен флуорохинолон антибиотици IIIгенерация от широк спектър, показан при инфекции на УНГ органи, дихателни пътища, кожа, меки тъкани, следоперативни инфекции. Лекарството се предписва в таблетки от 400 mg веднъж дневно. Курсът на лечение е от 7 до 10 дни.

Оригиналното лекарство на моксифлоксацин, което се използва най-често, е Avelox, произведено от Bayer. Има много малко генерици на Avelox и е доста трудно да ги намерите в аптеките. Моксифлоксацин е включен в капки за очи Vigamox, показан за инфекциозни възпалителни процеси на конюнктивата на окото и други заболявания.

гатифлоксацин

Лекарството от най-новото, IV поколение флуорохинолони се предписва за тежки, включително болнични заболявания на дихателните пътища, офталмологични патологии, инфекции на УНГ органи и урогениталния тракт. Антибактериалният ефект на Gatifloxacin се отнася и за патогени, които се предават по полов път.

Гатифлоксацин се предписва 200 или 400 mg на ден веднъж.

Повечето лекарства, съдържащи гатифлоксацин, се произвеждат от индийски компании. Най-често в аптеките можете да намерите Табрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиди: основни антибиотици

Аминогликозидите включват група антибактериални лекарства, които имат сходни свойства по структура и, разбира се, спектър на действие. Аминогликозидите инхибират протеиновия синтез в микробите, упражнявайки изразен бактерициден ефект срещу чувствителни микроорганизми.

Първият аминогликозид е естествен антибиотик, изолиран по време на Втората световна война. Изненадващо, съвременната фтизиатрия все още не може без същия стрептомицин, открит през 1943 г. - сега антибиотикът се използва широко във фтизиатрия за лечение на туберкулоза.

И четирите поколения аминогликозиди, които са постепенно изолирани и синтезирани в продължение на повече от половин век, имат еднакво широк спектър антибактериално действие. Антибиотиците от тази група действат върху:

• грам-положителни коки: стрептококи и стафилококи;
• грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Moraxella, Pseudomonas и др.

Аминогликозидите от различни поколения имат някои индивидуални характеристики, които ще се опитаме да проследим, като използваме примери за конкретни лекарства.

Най-старият аминогликозид с широко действие от първо поколение в инжекции, който се отличава с високата си антибактериална активност срещу Mycobacterium tuberculosis. Показания за употребата на стрептомицин са първична туберкулоза от всякаква локализация, чума, бруцелоза и туларемия. Антибиотикът се прилага интрамускулно, интратрахеално, а също и интракавернозно.

Много противоречив антибиотик от второ поколение, който постепенно изпада в забрава, е гентамицин. Подобно на други аминогликозиди от второ и по-старо поколение, гентамицинът е активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Антибиотикът съществува в три форми: инжекционен, външен под формата на мехлеми и локален (капки за очи).

Интересното е, че за разлика от по-голямата част от антибиотиците, гентамицинът перфектно запазва свойствата си в разтворена форма. Ето защо инжекционна формаЛекарството е готов разтвор в ампули.

Гентамицин се използва при инфекциозни и възпалителни заболявания на жлъчните пътища - холецистит, холангит, на пикочните пътища - цистит, пиелонефрит, както и при инфекции на кожата и меките тъкани. В офталмологичната практика капки за очи с гентамицин се предписват за блефарит, конюнктивит, кератит и други инфекциозни очни лезии.

Причината за предпазливото отношение към гентамицина са данните за страничните ефекти на антибиотика, по-специално ототоксичността. IN последните годиниИма достатъчно доказателства за увреждане на слуха поради терапия с гентамицин. Има дори случаи на пълна глухота, която се е развила поради прилагане на антибиотик. Опасността е, че като правило ототоксичният ефект на гентамицина е необратим, т.е. слухът не се възстановява след спиране на антибиотика.

Въз основа на тази тъжна тенденция повечето лекари предпочитат да изберат други, по-безопасни аминогликозиди.

Амикацин

Отлична алтернатива на гентамицин е широкоспектърният антибиотик амикацин от трето поколение, който се произвежда под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Показания за употребата на амикацин включват перитонит, менингит, ендокардит, сепсис, пневмония и други тежки инфекциозни заболявания.

Амфениколи: нека поговорим за добрия стар левомицетин

Основният представител на групата амфеникол е естественият широкоспектърен антибиотик хлорамфеникол, който е известен на почти всеки наш сънародник под името левомицетин. Лекарството е структурен лявовъртящ изомер на хлорамфеникол (оттук и префиксът „ляв“).

Спектърът на действие на левомицетин обхваща:

• грам-положителни коки: стафилококи и стрептококи;
• грам-отрицателни бактерии: патогени на гонорея, Escherichia coli и Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Yersinia, Proteus, Rickettsia.

В допълнение, левомицетинът е активен срещу спирохети и дори някои големи вируси.

Показания за употребата на левомицетин включват коремен тиф и паратиф, дизентерия, бруцелоза, магарешка кашлица, петнист тиф, различни чревни инфекции.

Външни форми на левомицетин (мехлеми) се предписват за гнойни кожни заболявания и трофични язви. Така в Русия е много популярен мехлем, съдържащ левомицетин, който се произвежда под името Levomekol.

В допълнение, левомицетин се използва в офталмологията за възпалителни очни заболявания.

Курс на лечение с левомицетин или как да навредите на тялото си?

Левомицетинът е достъпен, ефективен и следователно широкоспектърен чревен антибиотик, обичан от мнозина. Толкова любими, че често можете да срещнете пациент в аптека, който купува същите тези хапчета против диария и хвали тяхната ефективност. Разбира се: взех две или три таблетки - и проблемите изчезнаха. Именно в този подход към лечението с левомицетин се крие опасността.

Не трябва да забравяме, че левомицетинът е антибиотик, който трябва да се приема в курс. Знаем, че например антибиотикът амоксицилин не трябва да се приема по-малко от пет дни, но изпивайки две таблетки левомицетин, успяваме напълно да забравим за антибактериалния произход на лекарството. Какво се случва с бактериите в този случай?

Всичко е просто: най-слабите ентеробактерии, разбира се, умират след две или три дози левомицетин. Диарията спира и ние, възхвалявайки силата на горчивите таблетки, забравяме за проблемите. Междувременно силните и устойчиви микроорганизми оцеляват и продължават жизнените си функции. Често като опортюнистични патогени, които се активизират при най-малкото намаляване на имунитета и ни показват къде спят зимен сън раците. Тогава левомицетин може вече да не се справя с избрани микроби.

За да предотвратите това, трябва да следвате препоръчания курс на антибиотична терапия. За лечение на остри чревни инфекции лекарството се приема в доза от 500 mg три до четири пъти дневно в продължение на поне една седмица. Ако не сте готови да следвате доста интензивен курс, по-добре е да дадете предпочитание на други антимикробни лекарства, например производни на нитрофуран.

Карбапенеми: резервни антибиотици

По правило карбапенемите се срещат изключително рядко или изобщо не се срещат. И това е чудесно - все пак тези антибиотици са показани за лечение на тежки болнични инфекции, животозастрашаваща. Спектърът на действие на карабапенемите включва повечето съществуващи патологични щамове, включително резистентни.

Антибиотиците в тази група включват:

• Меропенем. Най-често срещаният карбапенем, който се произвежда под търговските наименования Meronem, Meropenem, Cyronem, Jenem и др.;
• Ertapenem, търговско име Invanz;
• Имипенем.

Карбапенемите се прилагат само интравенозно, интравенозно инфузия и болус, т.е. с помощта на специален дозатор.

Антибиотичната терапия: златното правило за безопасност

В края на нашата екскурзия в света на широкоспектърните антибиотици не можем да пренебрегнем най-важния аспект, на който се основава безопасността на лекарствата и в крайна сметка нашето здраве. Всеки пациент - настоящ или потенциален - трябва да знае и помни, че правото да предписва антибиотици принадлежи изключително на лекаря.

Колкото и познания да смятате, че имате в областта на медицината, не бива да се поддавате на изкушението да се „лекувате“. Освен това не трябва да разчитате на хипотетичните фармацевтични способности на съседи, приятели и колеги.

Само добър лекар може да прецени рисковете и ползите от използването на широкоспектърен антибиотик, да избере лекарство, което може да покрие спектъра на „вашите“ микроорганизми и да предотврати възможни нежелани реакции. Доверете се на знанията и опита на страхотен специалист и това ще ви помогне да поддържате здравето си дълги години.

Човешкото тяло е атакувано всеки ден от много микроби, които се опитват да се заселят и развиват за сметка на вътрешните ресурси на тялото. Обикновено имунната система се справя с тях, но понякога резистентността на микроорганизмите е висока и трябва да се вземат лекарства за борба с тях. Има различни групи антибиотици, които имат определен спектър на действие и принадлежат към различни поколения, но всички видове от това лекарство ефективно убиват патологичните микроорганизми. Както всички мощни лекарства, това лекарство има своите странични ефекти.

Какво е антибиотик

Това е група лекарства, които имат способността да блокират протеиновия синтез и по този начин да инхибират възпроизводството и растежа на живите клетки. Всички видове антибиотици се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии: стафилококи, стрептококи, менингококи. Лекарството е разработено за първи път през 1928 г. от Александър Флеминг. Антибиотиците от определени групи се предписват за лечение на онкологични патологии като част от комбинираната химиотерапия. В съвременната терминология този тип лекарства често се наричат ​​антибактериални лекарства.

Класификация на антибиотиците по механизъм на действие

Първите лекарства от този тип бяха лекарства на базата на пеницилин. Съществува класификация на антибиотиците според групите и механизма на действие. Някои от лекарствата имат тесен фокус, други имат широк спектър на действие. Този параметър определя доколко лекарството ще повлияе на здравето на дадено лице (както положително, така и отрицателно). Лекарствата помагат за справяне или намаляване на смъртността от такива сериозни заболявания:

• сепсис;
• гангрена;
• менингит;
• пневмония;
• сифилис.

Бактерицидно

Това е един от видовете от класификацията на антимикробните средства според фармакологично действие. Бактерицидните антибиотици са лекарства, които причиняват лизис, смърт на микроорганизми. Лекарството инхибира мембранния синтез и потиска производството на ДНК компоненти. Следните групи антибиотици имат тези свойства:

• карбапенеми;
• пеницилини;
• флуорохинолони;
• гликопептиди;
• монобактами;
• фосфомицин.

Бактериостатично

Действието на тази група лекарства е насочено към инхибиране на синтеза на протеини от микробните клетки, което предотвратява по-нататъшното им размножаване и развитие. Резултатът от действието лекарствосе превръща в ограничение за по-нататъшно развитие патологичен процес. Този ефект е характерен за следните групиантибиотици:

• линкозамини;
• макролиди;
• аминогликозиди.

Класификация на антибиотиците по химичен състав

Основното разделение на лекарствата се основава на тяхната химическа структура. Всеки от тях се основава на различни активно вещество. Това разделение помага да се бори конкретно срещу определен вид микроби или да има широк спектър на действие върху голям брой разновидности. Това не позволява на бактериите да развият резистентност (резистентност, имунитет) към специфични видовелекарство. Основните видове антибиотици са описани по-долу.

Пеницилини

Това е първата група, създадена от човека. Антибиотиците от групата на пеницилина (penicillium) имат широк спектър от ефекти върху микроорганизмите. В рамките на групата има допълнително разделение на:

• естествени пеницилини - произведени от гъбички при нормални условия (феноксиметилпеницилин, бензилпеницилин);
• полусинтетичните пеницилини са по-устойчиви на пеницилинази, което значително разширява спектъра на действие на антибиотика (лекарства с метицилин, оксацилин);
• разширено действие - препарати на ампицилин, амоксицилин;
• лекарства с широк спектър на действие - азлоцилин, мезлоцилин.

За да се намали резистентността на бактериите към този вид антибиотици се добавят пеницилиназни инхибитори: сулбактам, тазобактам, клавуланова киселина. Ярки примери за такива лекарства са: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Лекарствата се предписват за следните патологии:

• инфекции дихателната система: пневмония, синузит, бронхит, ларингит, фарингит;
• пикочно-полови: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
• храносмилателни: дизентерия, холецистит;
• сифилис.

Цефалоспорини

Бактерицидното свойство на тази група има широк спектър на действие. Различават се следните поколения цефалоспорини:

• I-e, лекарства цефрадин, цефалексин, цефазолин;
• II, продукти с цефаклор, цефуроксим, цефокситин, цефотиам;
• III, лекарства цефтазидим, цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефодизим;
• IV, продукти с цефпиром, цефепим;
• V-e, лекарства fetobiprole, ceftaroline, fetolosan.

Повечето от антибактериалните лекарства от тази група се предлагат само под формата на инжекции, така че те се използват по-често в клиниките. Цефалоспорините са най-популярният вид антибиотици за стационарно лечение. Този клас антибактериални средства се предписва за:

• пиелонефрит;
• генерализиране на инфекцията;
• възпаление на меките тъкани, костите;
• менингит;
• пневмония;
• лимфангит.

Макролиди

1. Естествено. Те са синтезирани за първи път през 60-те години на 20-ти век, те включват спирамицин, еритромицин, мидекамицин и йозамицин.
2. Пролекарства, активната форма се приема след метаболизиране, например тролеандомицин.
3. Полусинтетика. Това са кларитромицин, телитромицин, азитромицин, диритромицин.

Тетрациклини

Този вид е създаден през втората половина на 20 век. Антибиотиците от тетрациклиновата група имат антимикробен ефект срещу голям брой щамове на микробната флора. При високи концентрации се проявява бактерициден ефект. Характеристика на тетрациклините е способността им да се натрупват в зъбния емайл и костната тъкан. Това помага при лечението на хроничен остеомиелит, но също така нарушава развитието на скелета при малки деца. Тази група е забранена за бременни момичета и деца под 12 години. Тези антибактериални лекарства са представени от следните лекарства:

• окситетрациклин;
• тигециклин;
• доксициклин;
• Миноциклин.

Противопоказанията включват свръхчувствителност към компонентите, хронични патологиичерен дроб, порфирия. Показания за употреба са следните патологии:

• Лаймска болест;
• чревни патологии;
• лептоспироза;
• бруцелоза;
• гонококови инфекции;
• рикетсиоза;
• трахома;
• актиномикоза;
• туларемия.

Аминогликозиди

Активното използване на тази серия от лекарства се извършва при лечението на инфекции, причинени от грам-отрицателна флора. Антибиотиците имат бактерициден ефект. Лекарствата показват висока ефективност, която не е свързана с показателя за имунната активност на пациента, което прави тези лекарства незаменими при отслабване на имунната система и неутропения. Съществуват следните поколения от тези антибактериални средства:

1. Лекарствата канамицин, неомицин, хлорамфеникол, стрептомицин принадлежат към първото поколение.
2. Втората включва продукти с гентамицин и тобрамицин.
3. Третият включва лекарства с амикацин.
4. Четвъртото поколение е представено от изепамицин.

Показания за употребата на тази група лекарства са следните патологии:

• сепсис;
• инфекции на дихателните пътища;
• цистит;
• перитонит;
• ендокардит;
• менингит;
• остеомиелит.

Флуорохинолони

Една от най-големите групи антибактериални средства има широк бактерициден ефект върху патогенните микроорганизми. Всички лекарства са подобни на налидиксовата киселина. Те започнаха активно да използват флуорохинолони на 7-та година, има класификация по поколение:

• лекарства оксолинова, налидиксова киселина;
• продукти, съдържащи ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин;
• препарати с левофлоксацин;
• лекарства с моксифлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин.

Последният тип се нарича "респираторен", който се свързва с активност срещу микрофлора, която като правило причинява развитието на пневмония. Лекарствата от тази група се използват за лечение:

• бронхит;
• синузит;
• гонорея;
• чревни инфекции;
• туберкулоза;
• сепсис;
• менингит;
• простатит.

Видео

Антибиотиците са метаболитни продукти на микроорганизми, които потискат активността на други микроби. Като лекарства се използват естествени антибиотици, както и техните полусинтетични производни и синтетични аналози, които имат способността да потискат патогените. различни заболяванияв човешкото тяло.

от химическа структураАнтибиотиците са разделени на няколко групи:

А. Бета-лактамни антибиотици.

1. Пеницилини.

а) Естествени пеницилини: бензилпеницилин и неговите соли, феноксиметил пеницилин.

б) полусинтетични пеницилини:

Устойчиви на пеницилиназа с първична активност срещу стафилококи: оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин;

С преференциална активност срещу грам-отрицателни бактерии (амидинопеницилини); амдиноцилин (мецилинам), ацидоцилин;

Широкоспектърни (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин, пивампицилин;

Широк спектър на действие, особено силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa и други грам-отрицателни бактерии (карбокси- и урея-допеницилини): карбеницилин, тикаришин, азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин.

2. Цефалоспорини:

а) първо поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второ поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) трето поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвърто поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактами: азтреонам.

4. Карбапенеми: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. B. Фосфомицин.

б. Макролиди:

а) първо поколение: еритромицин, олеандомицин;

б) второ поколение: спирамицин (Ровамицин), рокситромицин (Рулид), кларитромицин (Клацид) и др.;

в) трето поколение: азитромицин (сумамед). Ж. Линкозамиди: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

д. Аминогликозиди:

а) първо поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второ поколение: гентамицин;

в) трето поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин;

г) четвърто поколение: изепамицин. J. Левомицетин.

3. Тетрациклини: а) природни: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетични: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоциклин.

И. Рифамицини: рифоцин, рифамид, рифампицин.

ДА СЕ. Гликопептидни антибиотици: ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин.

М. Полимиксини: полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

з. Грамицидин.

ОТНОСНО. Полиенови антибиотици: нистатин, леворин, амфотерицин В.

Според естеството на антимикробното си действие антибиотиците се делят на бактерицидни и бактериостатични. Бактерицидните лекарства, които причиняват смъртта на микроорганизмите, включват пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, полимиксини и др. Такива лекарства могат да дадат бърз терапевтичен ефект при тежки инфекции, което е особено важно при малки деца. Употребата им по-рядко е придружена от рецидиви на заболявания и случаи на носителство. Бактериостатичните антибиотици включват тетрациклини, хлорамфеникол, макролиди и др. Тези лекарства, като нарушават протеиновия синтез, инхибират разделянето на микроорганизмите. Те обикновено са доста ефективни срещу болести средна степенземно притегляне.

Антибиотиците са способни да инхибират биохимичните процеси, протичащи в микроорганизмите. Според механизма на действие те се разделят на следните групи:

1. Инхибитори на синтеза на микробната стена или нейните компоненти по време на митоза: пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами, гликопептидни антибиотици, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотици, които нарушават структурата и функцията на цитоплазмените мембрани: полимиксини, аминогликозиди, полиенови антибиотици, грамицидин, гликопептидни антибиотици.

3. Инхибитори на РНК синтеза на ниво РНК полимераза: рифамицини.

4. Инхибитори на синтеза на РНК на рибозомно ниво: хлорамфеникол, макролиди (еритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклини, аминогликозиди (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидни антибиотици.

В допълнение, важен в механизма на действие на отделните антибиотици, особено на пеницилините, е техният инхибиращ ефект върху адхезията на микроорганизмите към клетъчните мембрани.

Механизмът на действие на антибиотиците до голяма степен определя вида на ефектите, които причиняват. По този начин антибиотиците, които нарушават синтеза на микробната стена или функцията на цитоплазмените мембрани, са бактерицидни лекарства; антибиотици, които инхибират синтеза нуклеинова киселинаи протеин, обикновено действат бактериостатично. Познаването на механизма на действие на антибиотиците е необходимо за правилния им избор, определяне на продължителността на лечението, избор на ефективни комбинации от лекарства и др.

Да предоставя етиотропна терапиянеобходимо е да се вземе предвид чувствителността на патогените към антибиотици. Естествената чувствителност към тях се дължи на биологични свойствамикроорганизми, механизма на действие на антибиотиците и други фактори. Има антибиотици с тесен и широк спектър на действие. Тесноспектърните антибиотици включват лекарства, които потискат предимно грам-положителни или грам-отрицателни бактерии: някои пеницилини (бензилпеницилин, оксацилин, ацидоцилин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактами (азтреонам). Полимиксини В също имат тесен спектър Е, М, инхибиторни грам-отрицателни бактерии, както и противогъбични антибиотици нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микохептин, гризеофулвин.

Антибиотиците с широк спектър на действие включват лекарства, които засягат както грам-положителните, така и грам-отрицателните бактерии: редица полусинтетични пеницилини (ампицилин, амоксицилин, карбеницилин); цефалоспорини, особено трето и четвърто поколение; карбапенеми (имипенем, меронем, тиенам); хлорамфеникол; тетрациклини; аминогликозиди; рифамицини. Някои от тези антибиотици действат и на рикетсии, хламидии, микобактерии и др.

При идентифициране на причинителя на инфекциозно заболяване и неговата чувствителност към антибиотици е за предпочитане да се използват лекарства с тесен спектър на действие. Антибиотиците с широк спектър на действие се предписват при тежко заболяване и смесена инфекция.

Антибиотиците включват лекарства, които се натрупват вътре в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е повече от 10). Те включват макролиди, особено нови (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенеми и клиндамицин. Рифампицин, хлорамфеникол, тетрациклини, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин проникват добре в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е от 1 до 10). Пеницилините, цефалоспорините, аминогликозидите проникват слабо в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е по-малко от 1). Полимиксините също не проникват в клетките.

В процеса на използване на антибиотици микроорганизмите могат да развият резистентност към тях. Към пеницилини, цефа оспорини, монобактами, карба-пенеми, хлорамфеникол, тетрациклини, гликопептиди, ристомицин, фосфомицин, линкозамиди резистентността се развива бавно и успоредно с това намалява терапевтичният ефект на лекарствата. Резистентността към аминогликозиди, макролиди, рифамицини, полимиксини и фузидин се развива много бързо, понякога по време на лечението на един пациент.

ХАРАКТЕРИСТИКА НА ОТДЕЛНИ ГРУПИ АНТИБИОТИЦИ

Пеницилини. Според химичната си структура тези антибиотици са производни на 6-аминопеницилановата киселина (6-APA), съдържащи различни заместители (R) в аминогрупата.

Механизъм антимикробно действиепеницилините е да нарушат образуването на клетъчна стена от предварително синтезирани муреинови фрагменти. Има естествени пеницилини: бензилпеницилин (под формата на натриеви, калиеви, новокаинови соли), бицилини, феноксиметилпеницилин; полусинтетични пеницилини: оксацилин, клоксацилин, ампицилин (пентрексил), амоксицилин, карбеницилин, карфецилин, пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин и др.

Бензилпеницилиндава ясен терапевтичен ефект при лечението на заболявания, причинени от пневмококи, стафилококи, хемолитични стрептококи от група А, менингококи, гонококи, спирохета палидум, коринобактерии, антраксни бацили и някои други микроорганизми. Много щамове микроби, особено стафилококи, са резистентни към бензилпеницилин, тъй като произвеждат ензим (3-лактамаза, който инактивира антибиотика.

Бензилпеницилинът обикновено се прилага интрамускулно, в критични ситуацииинтравенозно (само натриева сол). Дозите варират в широки граници от 30 000-50 000 EDUkg/ден) до 1 000 000 EDU/kg/ден) в зависимост от патогена, тежестта и локализацията на инфекциозния процес.

Терапевтичната концентрация в кръвната плазма настъпва в рамките на 15 минути след интрамускулно приложение и остава там за 3-4 часа Бензилпеницилинът прониква добре в лигавиците и белите дробове. Малко прониква в цереброспиналната течност, миокарда, костите, плевралната, синовиалната течност, в лумена на бронхите и в матката. При менингит е възможно ендолумбално приложение на натриева сол на бензилпеницилин. Лекарството може да се прилага в кухините, ендобронхиално, ендолимфатично. Намира се във високи концентрации в жлъчката и урината. При деца до на един месецЕлиминирането на бензилпеницилин става по-бавно, отколкото при възрастни. Това определя честотата на приложение на лекарството: през първата седмица от живота 2 пъти на ден, след това 3-4 пъти, а след месец, както при възрастни, 5-6 пъти на ден.

При лечение на инфекции, които изискват продължителна антибиотична терапия и нямат остър ход (фокални стрептококова инфекция, сифилис), за предотвратяване на екзацербации на ревматизъм се използват дългодействащи бензилпеницилинови препарати: новокаинова сол, ? бицилини 1, 3, 5. Тези лекарства не се различават в спектъра на антимикробно действие от натриевите и калиеви соли на бензилпеницилин, те могат да се използват при деца на възраст над 1 година. Всички дългодействащи пеницилини се прилагат само интрамускулно под формата на суспензия. След еднократно инжектиране на новокаинова сол, терапевтичната концентрация на бензилпеницилин в кръвта остава до 12 часа.Бицилин-5 се прилага веднъж на всеки 2 седмици. Инжекциите на бицилин-1 и бицилин-3 се извършват веднъж седмично. Бицилините се използват главно за предотвратяване на рецидиви на ревматизъм.

Феноксиметилпеницилин- киселинно-устойчива форма на пеницилин, използвана перорално на празен стомах 4-6 пъти на ден за лечение на леки инфекциозни заболявания. Спектърът му на действие е почти същият като този на бензилпеницилина.

Ospen (бимепен) бензатин феноксиметилпеницилинбавно се абсорбира от стомашно-чревния тракти поддържа терапевтична концентрация в кръвта за дълго време. Предписва се под формата на сироп 3 пъти на ден.

Оксацилин, клоцеацилин, флуклоксацилин- полусинтетични пеницилини, използвани главно за лечение на заболявания, причинени от стафилококи, включително резистентни към бензилпеницилин. Оксацилин може да инхибира (3-лактамаза на стафилококи и да засили ефекта на други пеницилини, например ампицилин (комбинирано лекарство от оксацилин с ампицилин - ампиокс). За заболявания, причинени от други микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин (менингококи, гонококи, пневмококи, стрептококи, спирохети и др.), тези антибиотици практически се използват рядко поради липса на положителен ефект.

Оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. В кръвната плазма тези лекарства са свързани с протеини и не проникват добре в тъканите. Тези антибиотици могат да се прилагат интрамускулно (на всеки 4-6 часа) и интравенозно струйно или капково.

Амидинопеницилини - амдиноцилин (мецилинам) е тясноспектърен антибиотик, неактивен срещу грам-положителни бактерии, но ефективно потиска грам-отрицателните бактерии (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus и неферментиращите грам-отрицателни бактерии обикновено са резистентни към амдиноцилин. Особеността на този антибиотик е, че той активно взаимодейства с PSB-2 (пеницилин-свързващ протеин), докато повечето други (3-лактамни антибиотици) взаимодействат с PSB-1 ​​​​и PSB-3, Следователно, той може да бъде синергист с други пеницилини, както и цефалоспорини.Препаратът се прилага парентерално и прониква в клетките в пъти по-добре от ампицилин и карбеницилин.Антибиотикът е особено ефективен при инфекции на пикочните пътища.Синтезиран е етерен производен на препарата пивамдиноцилин за ентерално приложение .

Полусинтетичните пеницилини с широк спектър - ампицилин, амоксицилин - са от голямо значение при лечението на заболявания, причинени от Haemophilus influenzae, гонококи, менингококи, някои видове Proteus, салмонела и, в допълнение, патогени на листериоза и ентерококи. Тези антибиотици са ефективни и при лечение на инфекциозни процеси, причинени от смесена (грам-положителна и грам-отрицателна) микрофлора. Ампицилин и амоксицилин могат да се прилагат перорално, например при лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, пикочните пътища и възпаление на средното ухо. Ампицилинът, който не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, причинява дразнене на лигавиците, което води до повръщане, диария и дразнене на околната кожа при значителен процент от децата. анус. Амоксицилинът е различен от ампицилина по-добро засмукване, следователно може да се предписва перорално не само при леки, но и при умерени инфекции. Амоксицилинът е по-малко дразнещ за лигавиците на стомашно-чревния тракт и е по-малко вероятно да причини повръщане и диария. При тежки заболявания, които изискват създаване на висока концентрация на антибиотик в кръвта, тези лекарства се прилагат парентерално.

Карбоксипеницилини- карбеницилин, тикарцилин имат още по-голям спектър на антимикробно действие от ампицилин и се различават от него в допълнителната способност да потискат Pseudomonas aeruginosa, индол-положителни щамове на Proteus и бактероиди. Основната им употреба са заболявания, причинени от тези патогени. Карбеницилин и тикарцилин се абсорбират много слабо от стомашно-чревния тракт, така че се използват само парентерално (карбеницилин интрамускулно и интравенозно, тикарцилин интравенозно). Карфецилин е фенилов естер на карбеницилин. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, след което се освобождава карбеницилин. Карбоксипеницилините, в сравнение с ампицилин, проникват по-лошо в тъканите, серозните кухини и цереброспиналната течност. Карбеницилин в активна формаи високи концентрации се откриват в жлъчката и урината. Произвежда се под формата на динатриева сол, така че ако бъбречната функция е нарушена, може да се появи задържане на вода в тялото и оток.

Употребата на лекарства може да бъде придружена от появата на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, левкопения, хипокалиемия, хипернатремия и др.

Уреидопеницилини (ациламинопеницилини)- пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин са широкоспектърни антибиотици, които потискат грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Тези антибиотици се използват главно при тежки грам-отрицателни инфекции, особено при заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa (задължително в комбинация с аминогликозиди), Klebsiella. Уреидопеницилините проникват добре в клетките. Те се метаболизират слабо в организма и се отделят от бъбреците чрез филтриране и секреция. Лекарствата са слабо устойчиви на В-лактамаза, така че се препоръчва да се предписват с инхибитори на този ензим. Пиперацилин се предписва при хронични възпалителни заболявания на бронхите, включително кистозна фиброза и хроничен бронхит. Лекарствата могат да причинят левкопения, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, алергични реакции, дисфункция на стомашно-чревния тракт, интерстициален нефрити т.н.

При уговорка широкоспектърни полусинтетични пеницилини: аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин), карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин), уреидопеницилини (пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин), трябва да се помни, че всички тези антибиотици се унищожават от стафилококови В-лактамази и следователно от щамове на тези микроби, произвеждащи пеницилиназа са устойчиви на тяхното действие.

Комбинирани лекарства с В-лактамазни инхибитори- клавуланова киселина и сулбактам. Клавулановата киселина и сулбактамът (сулфон на пеницилановата киселина) се класифицират като В-лактамини, които имат много слаб антимикробен ефект, но в същото време потискат активността на В-лактамазите на стафилококи и други микроорганизми: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella , някои бактероиди, гонококи, le-gionella; не потискайте или потискайте много слабо В-лактамазите на Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae и Citrobacter. За парентерално приложение са предназначени препарати, съдържащи клавуланова киселина и сулбактам - аугментин (амоксицилин + калиев клавуланат), тиментин (тикарцилин + калиев клавуланат), уназин (ампицилин + сулбактам). Използват се при лечение на възпаление на средното ухо, синузит, инфекции на долните дихателни пътища, кожата, меките тъкани, пикочните пътища и други заболявания. Уназин е високоефективен при лечение на перитонит и менингит, причинени от микроорганизми, които интензивно произвеждат В-лактамаза. Аналози на лекарството unasin, предназначени за перорално приложение, са султамицилин и сулацилин.

Естествени и полусинтетични пеницилини(с изключение на карбокси- и уреидопеницилини) - нискотоксични антибиотици. Въпреки това, бензилпеницилинът и в по-малка степен полусинтетичните пеницилини могат да причинят алергични реакции, поради което употребата им при деца с диатеза и алергични заболявания е ограничена. Прилагането на високи дози бензилпеницилин, ампицилин, амоксицилин може да доведе до повишена възбудимост на централната нервна система и конвулсии, което е свързано с антагонизма на антибиотиците към GABA инхибиторния предавател в централната нервна система.

Пеницилинови препарати с продължително действиетрябва да се инжектира много внимателно под лек натиск през игла с голям диаметър. Ако суспензията попадне в съд, това може да причини образуване на тромб. Полусинтетичните пеницилини, използвани перорално, причиняват дразнене на стомашната лигавица, чувство на тежест в корема, парене и гадене, особено когато се приемат на празен стомах. Антибиотиците с широк спектър на действие могат да доведат до дисбиоценоза в червата и да провокират появата на вторична инфекция, причинена от Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, дрожди и др. За други усложнения, причинени от пеницилини, вижте по-горе.

Цефалоспорини- група естествени и полусинтетични антибиотици на базата на 7-аминоцефалоспоранова киселина.

В момента най-разпространеното разделение на цефалоспорините е по поколение.

Някои лекарства от тази група могат да се използват за перорално приложение: от първо поколение цефалоспорини - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколение - цефуроксим (цинат), III поколение - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Оралните цефалоспорини обикновено се използват за умерени заболявания, тъй като те са по-малко активни в сравнение с лекарствата за парентерално приложение.

Цефалоспорините имат широк спектър на действие.

Цефалоспорините от I поколение инхибират активността на коки, особено на стафилококи и стрептококи (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни щамове на стафилококи), както и на дифтерийни бацили, антраксни бацили, спирохети, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Yersinia , Bordetella, Protea и Hemophilus influenzae. Цефалоспорините от второ поколение имат същия спектър на действие, но създават по-високи концентрации в кръвта и проникват в тъканите по-добре от лекарствата от първо поколение. Те имат по-активен ефект върху някои щамове на грам-отрицателни бактерии, които са резистентни към първото поколение цефалоспорини, включително повечето щамове на Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, патогени на магарешка кашлица и гонококи. В същото време цефалоспорините от второ поколение не засягат Pseudomonas aeruginosa, „болничните щамове“ на грам-отрицателни бактерии и имат малко по-слаб инхибиторен ефект в сравнение с цефалоспорините от първо поколение върху стафилококи и стрептококи. Цефалоспорините от III поколение се характеризират с още по-голяма широта антимикробен спектър, добра проникваща способност, висока активност срещу грам-отрицателни бактерии, включително нозокомиални щамове, резистентни към други антибиотици. Те засягат, в допълнение към гореспоменатите микроби, псевдомонадите, морганелата, назъбените, клостридиите (с изключение на CY. difficile) и бактероидите. В същото време те се характеризират с относително ниска активност срещу стафилококи, пневмококи, менингококи, гонококи и стрептококи. Цефалоспорините от IV поколение са по-активни лекарства IIIпоколения потискат повечето грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Цефалоспорините от IV поколение засягат някои мултирезистентни микроорганизми, които са резистентни към повечето антибиотици: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

Цефалоспорините от IV поколение са устойчиви на В-лактамази и не индуцират тяхното образуване. Но те не засягат SY. difficile, бактероиди, ентерококи, листерии, легионела и някои други микроорганизми.

Те се използват за лечение тежки заболявания, както и при пациенти с неутропения и потиснат имунитет.

Най-високи концентрации на цефалоспорини се откриват в бъбреците и мускулната тъкан, по-ниски концентрации се откриват в белите дробове, черния дроб, плевралната и перитонеалната течност. Всички цефалоспорини лесно преминават през плацентата. Цефалоридин (Zeporin), цефотаксим (Claforan), моксалактам (Latamoxef), цефтриаксон (Longacef), цефтизоксим (Epocelin) проникват в цереброспиналната течност Повечето цефалоспорини се екскретират непроменени от бъбреците чрез активна секреция от тубулни клетки и отчасти гломеруларни филтриране.

Цефалоспорините се използват при лечение на заболявания, причинени от резистентни към пеницилин микроорганизми, понякога при наличие на алергични реакции към пеницилини. Те се предписват при сепсис, заболявания на дихателната система, пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, меките тъкани и костите. При менингит при недоносени новородени е установена висока активност на цефотаксим, моксалактам, цефтизоксим и цефтриаксон.

Употребата на цефалоспорини може да бъде придружена от болка на мястото на интрамускулно инжектиране; флебит след интравенозно приложение; гадене, повръщане, диария при перорален прием на лекарства. При многократна употреба децата с висока чувствителност към лекарството могат да получат кожен обрив, треска и еозинофилия. Цефалоспорините не се препоръчват при деца с анафилактична реакция към пеницилини, но употребата им е допустима при наличие на други прояви на алергии - треска, обрив и др. Кръстосани алергични реакции между цефалоспорини и пеницилини се наблюдават в 5-10% от случаите. Някои цефалоспорини, особено цефалоридин и цефалотин, са нефротоксични. Този ефект е свързан с бавното им отделяне от бъбреците и натрупването на продукти от липидната пероксидация в тях. Нефротоксичността на антибиотика се увеличава с дефицит на витамин Е и селен. Лекарствата могат да инхибират микрофлората на стомашно-чревния тракт и да доведат до дисбиоценоза, кръстосана инфекция, причинена от болнични щамове на микроби, кандидоза и дефицит на витамин Е в организма.

Азтреони- високоефективен синтетичен (3-лактамен антибиотик от групата на монобактамите. Използва се за лечение на инфекции на дихателните пътища, менингит, септични заболявания, причинени от грам-отрицателни, включително мултирезистентни микроорганизми (pseudomonas, moraxella, klebsiella, hemophilus influenzae, E. coli, yersinia, serracia, enterobacter, meningococcus, gonococcus, салмонела, морганела). Азтреонам не повлиява грам-положителните аеробни и анаеробни бактерии.

Имипенем- (3-лактамен антибиотик от групата на карбапенемите със свръхширок спектър на действие, включващ повечето аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително микроорганизми, резистентни към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди и други антибиотици. Високата бактерицидна активност на имипенем се дължи на лесното проникване през стените на бактериите, с висока степен на афинитет към ензимите, участващи в синтеза на бактериалната стена на микроорганизмите.Понастоящем от споменатата група антибиотици имипенем се използва в клиниката в комбинация с циластатин (тази комбинация се нарича тиенам).Циластатин инхибира бъбречната пептидаза, като по този начин инхибира образуването на нефротоксични метаболити на имипенем.Тиенам има силна антимикробна активност, широк спектър на действие.Натриевата сол на имипенем-циластатин се произвежда под името Примаксин.Имипенем е стабилен на (3-лактамаза, но има малък ефект върху микроорганизмите, разположени вътре в клетките. При предписване на имипенем може да има тромбофлебит, диария, в редки случаиконвулсии (особено в случаи на нарушена бъбречна функция и заболявания на централната нервна система).

Меронем (меропенем)не претърпява биотрансформация в бъбреците и не произвежда нефротоксични метаболити. Поради това се използва без циластатин. Той има по-слаб ефект от тиенама върху стафилококите, но е по-ефективен срещу грам-отрицателни ентеробактерии и псевдомонади.

Meronem създава активна бактерицидна концентрация в цереброспиналната течност (CSF) и се използва успешно при менингит без страх от нежелани ефекти. Това се сравнява благоприятно с тиенам, който причинява невротоксични ефекти и следователно е противопоказан при менингит.

Азтреонам и карбапенем практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт и се прилагат парентерално. Те проникват добре в повечето телесни течности и тъкани и се екскретират предимно в урината в активна форма. Отбелязана е висока ефективност на лекарствата при лечението на пациенти с инфекции на пикочните пътища, костно-ставния апарат, кожата, меките тъкани, гинекологични инфекции, гонорея. Използването на азтреонам в педиатричната практика като алтернатива на аминогликозидните антибиотици е особено показано.

Фосфомицин (фосфономицин)- широкоспектърен бактерициден антибиотик, който нарушава образуването на микробната стена чрез потискане на синтеза на UDP-ацетилмураминова киселина, т.е. неговият механизъм на действие се различава от този на пеницилините и цефалоспорините. Има широк спектър на действие. Той е в състояние да потиска грам-отрицателните и грам-положителните бактерии, но не засяга Klebsiella, индол-положителен Proteus.

Фосфомицинът прониква добре в тъканите, включително костите и цереброспиналната течност; V достатъчно количествонамерени в жлъчката. Посоченият антибиотик се екскретира главно чрез бъбреците. Предписва се предимно при тежки инфекции, причинени от резистентни към други антибиотици микроорганизми. Комбинира се добре с пеницилини, цефалоспорини, а когато се използва заедно с аминогликозидни антибиотици, се наблюдава не само повишаване на антимикробното действие, но и намаляване на нефротоксичността на последните. Фосфомицин е ефективен при лечение на менингит, сепсис, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища. При орални инфекции и чревни инфекциипредписва се ентерално. Фосфомицинът е нискотоксично лекарство. Когато го използват, някои пациенти могат да получат гадене и диария, други нежелани реакции не са установени досега.

Гликопептидни антибиотици. Ванкомицин, тейкопланин са антибиотици, които действат върху грам-положителни коки (включително метицилин-резистентни стафилококи, щамове на стафилококи, които образуват B-лактамаза, стрептококи, пеницилин-резистентни пневмококи, ентерококи) и бактерии (коринебактерии и др.). Техният ефект върху клостридиите, особено дифицилите, е много важен. Ванкомицинът засяга и актиномицетите.

Ванкомицинът прониква добре във всички тъкани и течности на тялото, с изключение на цереброспиналната течност. Използва се при тежки стафилококови инфекциипричинени от щамове, резистентни към други антибиотици. Основните показания за ванкомицин са: сепсис, инфекции на меките тъкани, остеомиелит, ендокардит, пневмония, некротизиращ ентероколит (причинен от токсигенни клостридии). Ванкомицин се прилага интравенозно 3-4 пъти на ден, за новородени 2 пъти на ден. При лечение на много тежки стафилококов менингитКато се има предвид относително слабото проникване на ванкомицин в цереброспиналната течност, препоръчително е интратекалното му приложение. Teicoplanin се различава от vancomycin по бавното си елиминиране, прилага се интравенозно веднъж дневно. При псевдомембранозен колит и стафилококов ентероколит ванкомицин се предписва перорално.

Най-често срещаното усложнение от употребата на ванкомицин е масивното - освобождаване на хистамин от мастоцитите, което води до артериална хипотония, появата на червен обрив по шията (синдром на червения врат), главата и крайниците. Това усложнение обикновено може да бъде избегнато, ако необходимата доза ванкомицин се приложи в продължение на поне един час и предварително се приложат антихистамини. По време на инфузията на лекарството са възможни тромбофлебити и втвърдяване на вените. Ванкомицинът е нефротоксичен антибиотик; комбинираната му употреба с аминогликозиди и други нефротоксични лекарства трябва да се избягва. Ванкомицин може да причини гърчове, когато се прилага интратекално.

Ристомицин (ристоцетин)- антибиотик, който потиска грам-положителните микроорганизми. Към него са чувствителни стафилококи, стрептококи, ентерококи, пневмококи, спорообразуващи грам-положителни бацили, както и коринебактерии, листерии, киселинно-устойчиви бактерии и някои анаероби. Не засяга грам-отрицателни бактерии и коки. Ристомицин се прилага само интравенозно, не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Антибиотикът прониква добре в тъканите, особено високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците и далака. Ристомицин се използва главно при тежки септични заболявания, причинени от стафилококи и ентерококи, в случаите, когато предишното лечение с други антибиотици е било неефективно.

При използване на ристомицин понякога се наблюдават тромбоцитопения, левкопения, неутропения (до агранулоцитоза), понякога се отбелязва еозинофилия. В първите дни на лечението са възможни реакции на обостряне (втрисане, обрив), често се наблюдават алергични реакции. Дългосрочното интравенозно приложение на ристомицин е придружено от втвърдяване на стените на вените и тромбофлебит. Описани са ото- и нефротоксични реакции.

Полимиксини- група полипептидни бактерицидни антибиотици, които потискат активността на предимно грам-отрицателни микроорганизми, включително Shigella, Salmonella, ентеропатогенни щамове на Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. От голямо значение за педиатрията е способността на полимиксините да потискат активността на Haemophilus influenzae и повечето щамове на Pseudomonas aeruginosa. Полимиксините действат както върху делящи се, така и върху латентни микроорганизми. Недостатъкът на полимиксините е слабото им проникване в клетките и следователно ниската ефективност при заболявания, причинени от вътреклетъчни патогени (бруцелоза, коремен тиф). Полимиксините се характеризират с лошо проникване през тъканните бариери. Когато се приемат през устата, те практически не се абсорбират. Полимиксините В и Е се използват интрамускулно, интравенозно, при менингит се прилагат ендолумбално, при стомашно-чревни инфекции се предписват перорално. Полимиксин М се използва само вътрешно и локално. Оралните полимиксини се предписват при дизентерия, холера, колиентерит, ентероколит, гастроентероколит, салмонелоза и други чревни инфекции.

Когато полимиксините се предписват орално, както и когато се прилагат локално, рядко се наблюдават нежелани реакции. При парентерално приложение могат да предизвикат нефро- и невротоксични ефекти (периферни невропатии, нарушено зрение и говор, мускулна слабост). Тези усложнения са най-чести при хора с нарушена бъбречна отделителна функция. При използване на полимиксини понякога се наблюдава треска, еозинофилия и уртикария. При деца парентералното приложение на полимиксини е допустимо само по здравословни причини, в случай на инфекциозни процеси, причинени от грам-отрицателна микрофлора, която е устойчива на действието на други, по-малко токсични антимикробни лекарства.

Грамицидин (Gramicidin C)активен главно срещу грам-положителна микрофлора, включително стрептококи, стафилококи, пневмококи и някои други микроорганизми. Грамицидин се използва само локално под формата на паста, разтвори и букални таблетки. Разтворите на грамицидин се използват за лечение на кожата и лигавиците, за измиване, напояване на превръзки при лечение на рани от залежаване, гнойни рани, циреи и др. Таблетките грамицидин са предназначени за резорбция при инфекциозни процеси в устната кухина и фаринкса (възпалено гърло, фарингит, стоматит и др.). Таблетките Gramicidin не трябва да се поглъщат: ако попаднат в кръвта, те могат да причинят хемолиза на еритромитите.

Макролиди. Има три поколения макролиди. I поколение - еритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (Ровамицин), рокситромицин (Рулид), йозамицин (Вилпрафен), кларитромицин (Кладид), мидекамицин (Макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролидите са широкоспектърни антибиотици. Имат бактерициден ефект върху много чувствителните към тях микроорганизми: стафилококи, стрептококи, пневмококи, коринебактерии, бордетела, мораксела, хламидия и микоплазма. Влияят бактериостатично на други микроорганизми - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia и Rickettsia. Макролидите от II и III поколение имат по-широк спектър на действие. Така йозамицинът и кларитромицинът потискат Helicobacter pylori (и се използват при лечението на стомашни язви), спирамицинът засяга токсоплазмата. Препаратите от II и III поколения също инхибират грам-отрицателни бактерии: Campylobacter, Listeria, Gardnerella и някои микобактерии.

Всички макролиди могат да се прилагат перорално, някои лекарства (еритромицин фосфат, спирамицин) могат да се прилагат интравенозно.

Макролидите проникват добре в аденоидите, сливиците, тъканите и течностите на средното и вътрешното ухо, белодробната тъкан, бронхите, бронхиалните секрети и храчки, кожата, плевралната, перитонеалната и синовиалната течност и се намират във високи концентрации в неутрифилите и алвеоларните макрофаги. Макролидите проникват слабо в цереброспиналната течност и централната нервна система. Голямо значениеимат способността си да проникват в клетките, да се натрупват в тях и да потискат вътреклетъчната инфекция.

Лекарствата се елиминират предимно от черния дроб и създават високи концентрации в жлъчката.

Новите макролиди се различават от старите с по-голяма стабилност в кисела среда и по-добра биоабсорбция от стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна и продължително действие.

Макролидите се предписват главно при леки форми остри заболяванияпричинени от чувствителни към тях микроорганизми. Основните показания за употребата на макролиди са тонзилит, пневмония (включително причинена от Legionella), бронхит, дифтерия, магарешка кашлица, гноен отит, заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, пневмопатия и конюнктивит, причинени от хламидия. Те са много ефективни срещу хламидиална пневмония при новородени. Макролидите се използват и при заболявания на пикочните пътища, но за да се получи добър терапевтичен ефект, особено при използване на „стари“ макролиди, урината трябва да се алкализира, тъй като те са неактивни в кисела среда. Предписват се при първичен сифилиси гонорея.

Синергизъм се наблюдава, когато макролидите се използват заедно със сулфонамидни лекарства и тетрациклинови антибиотици. Комбинираните препарати, съдържащи олеандромицин и тетрациклини, се предлагат на пазара под наименованията oletetr in, tetraolean и sigmamycin. Макролидите не могат да се комбинират с хлорамфеникол, пеницилини или цефалоспорини.

Макролидите са нискотоксични антибиотици, но те дразнят лигавицата на стомашно-чревния тракт и могат да причинят гадене, повръщане и диария. Интрамускулни инжекцииса болезнени; при интравенозно приложение може да се развие флебит. Понякога, когато се използват, се развива холестаза. Еритромицинът и някои други макролиди инхибират монооксигеназната система в черния дроб, в резултат на което се нарушава биотрансформацията на редица лекарства, по-специално теофилин, като по този начин се повишава концентрацията му в кръвта и токсичността. Те също инхибират биотрансформацията на бромокриптин, дихидроерготамин (включен в редица антихипертензивни лекарства), карбамазепин, циметидин и др.

Микролидите не могат да се предписват заедно с новите антихистамини - терфенадин и астемизол поради опасността от хепатотоксичното им действие и опасността от сърдечна аритмия.

Линкозамиди: линкомицин и клиндамицин. Тези антибиотици потискат предимно грам-положителни микроорганизми, включително стафилококи, стрептококи, пневмококи, както и микоплазми, различни бактероиди, фузобактерии, анаеробни коки и някои щамове на Haemophilus influenzae. Клиндамицинът, освен това, има ефект, макар и слаб, върху токсоплазмата, причинителите на малария и газова гангрена. Повечето грам-отрицателни бактерии са резистентни към линкозамиди.

Линкозамидите се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна, проникват в почти всички течности и тъкани, включително костите, но слабо проникват в централната нервна система и цереброспиналната течност. За новородени лекарствата се прилагат 2 пъти на ден, за по-големи деца - 3-4 пъти на ден.

Клиндамицинът се различава от линкомицина по по-голямата си активност срещу определени видове микроорганизми и по-добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, но в същото време по-често причинява нежелани реакции.

Линкозамидите се използват за лечение на инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, резистентни към други антибиотици, особено при алергии към пеницилинови лекарства и цефалоспорини. Те се предписват при инфекциозни гинекологични заболявания и стомашно-чревни инфекции. Благодарение на доброто проникване в костна тъкан, линкозамидите са лекарства на избор при лечението на остеомиелит. Без специални показания те не трябва да се предписват на деца, когато други, по-малко токсични антибиотици са ефективни.

При използване на линкозамиди децата могат да получат гадене и диария. Понякога се развива псевдомембранозен колит - тежко усложнение, причинено от дисбиоценоза и размножаване в червата на Cy. difficile, който отделя токсин. Тези антибиотици могат да причинят чернодробна дисфункция, жълтеница, левконеутропения и тромбоцитопения. Алергичните реакции, главно под формата на кожни обриви, са доста редки. При бързо интравенозно приложение линкозамидите могат да причинят невромускулен блок с респираторна депресия и колапс.

Фузидин. От голямо значение е действието на фузидин срещу стафилококи, включително резистентни към други антибиотици. Действа и на други грам-положителни и грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи). Fuzidin е малко по-малко активен срещу коринебактерии, листерии и клостридии. Антибиотикът не е активен срещу всички грам-отрицателни бактерии и протозои.

Фузидин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и прониква във всички тъкани и течности, с изключение на цереброспиналната течност. Особено добре антибиотикът прониква в огнището на възпаление, черен дроб, бъбреци, кожа, хрущяли, кости и бронхиален секрет. Фузидиновите препарати се предписват перорално, интравенозно, както и локално под формата на мехлем.

Фузидин е особено показан при заболявания, причинени от резистентни към пеницилин щамове стафилококи. Лекарството е високоефективно при остеомиелит, заболявания на дихателната система, черния дроб, жлъчните пътища и кожата. През последните години се използва за лечение на пациенти с нокардиоза и колит, причинени от клостридии (с изключение на CY. difficile). Фузидин се екскретира предимно в жлъчката и може да се използва при пациенти с увредена бъбречна екскреторна функция.

Изразено повишаване на антимикробната активност се наблюдава при комбиниране на фузидин с други антибиотици; особено ефективна е комбинацията с тетрациклини, рифампицин и аминогликозиди.

Fuzidin е ниско токсичен антибиотик, но може да причини диспептични разстройства, които изчезват след спиране на лекарството. При интрамускулно приложение на антибиотик се наблюдава тъканна некроза (!), а при интравенозно приложение може да възникне тромбофлебит.

Аминогликозидни антибиотици. Има четири поколения аминогликозиди. Антибиотиците от първо поколение включват стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколение - гентамицин (гарамицин); III поколение - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколение - изепамицин.

Аминогликозидните антибиотици са бактерицидни, имат широк спектър на действие и инхибират грам-положителните и особено грам-отрицателните микроорганизми. Аминогликозидите от II, III и IV поколения са в състояние да потискат Pseudomonas aeruginosa. От основно практическо значение е способността на лекарствата да инхибират активността на патогенните Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, гонококи, Salmonella, Shigella и стафилококи. В допълнение, стрептомицин и канамицин се използват като противотуберкулозни лекарства, мономицин за действие върху дизентерийна амеба, лайшмания, трихомонада, гентамицин - върху причинителя на туларемия.

Всички аминогликозидни антибиотици се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и от бронхиалния лумен. За да се получи резорбтивен ефект, те се прилагат интрамускулно или интравенозно. След еднократна интрамускулна инжекция ефективна концентрациялекарството в кръвната плазма остава при новородени и малки деца за 12 часа или повече, при по-големи деца и възрастни за 8 часа.Лекарствата проникват задоволително в тъканите и телесните течности, с изключение на цереброспиналната течност, те проникват слабо в клетките . При лечение на менингит, причинен от грам-отрицателни бактерии, аминогликозидните антибиотици за предпочитане се прилагат ендолумбално. При наличие на тежък възпалителен процес в белите дробове, коремните органи, таза, остеомиелит и сепсис е показано ендолимфатично приложение на лекарства, което осигурява достатъчна концентрация на антибиотика в органите, без да предизвиква натрупването му в бъбреците. При гноен бронхитте се прилагат под формата на аерозол или чрез инсталиране на разтвор директно в лумена на бронхите. Антибиотиците от тази група преминават добре през плацентата и се екскретират в млякото (в кърмачеаминогликозидите практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт), но има висок риск от дисбактериоза.

При многократно приложение се наблюдава натрупване на аминогликозиди в тръбите, във вътрешното ухо и някои други органи.

Наркотиците не са. претърпяват биотрансформация и се екскретират от бъбреците в активна форма. Елиминирането на аминогликозидните антибиотици се забавя при новородени, особено при недоносени бебета, както и при пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция.

Аминогликозидните антибиотици се използват при сложни инфекциозни заболявания на дихателните и пикочните пътища, при септицемия, ендокардит и по-рядко при инфекции на стомашно-чревния тракт, за профилактика и лечение на инфекциозни усложнения при хирургични пациенти.

Аминогликозидните антибиотици, приложени парентерално, са токсични. Те могат да причинят ототоксични, нефротоксични ефекти, да нарушат нервно-мускулното предаване на импулси и процесите на активна абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Ототоксичният ефект на антибиотиците е следствие от необратим дегенеративни променикосмени клетки на кортиевия орган ( вътрешно ухо). Рискът от поява на този ефект е най-голям при новородени, особено недоносени, а също и при родова травма, хипоксия по време на раждане, менингит, нарушена бъбречна екскреторна функция. Ототоксичен ефект може да се развие, когато антибиотиците достигнат до плода през плацентата; когато се комбинира с други ототоксични лекарства (фуроземид, етакринова киселина, ристомицин, гликопептидни антибиотици).

Нефротоксичният ефект на аминогликозидните антибиотици е свързан с дисфункция на много ензими в епителните клетки на бъбречните тубули и разрушаване на лизозомите. Клинично това се проявява с увеличаване на обема на урината, намаляване на нейната концентрация и протеинурия, т.е. възникване на неолигурична бъбречна недостатъчност.

Антибиотиците от тази група не могат да се комбинират с други ото- и нефротоксични лекарства. При малки деца, особено недохранени и отслабени деца, аминогликозидните антибиотици могат да инхибират нервно-мускулното предаване поради намаляване на чувствителността на Н-холинергичните рецептори на скелетните мускули към ацетилхолин и потискане на освобождаването на предавателя; В резултат на това функцията на дихателните мускули може да бъде нарушена. За да се елиминира това усложнение, калциевите препарати се предписват заедно с прозерин след предварително приложение на атропин. Натрупвайки се в чревната стена, аминогликозидите нарушават процеса на активно усвояване на аминокиселини, витамини и захари. Това може да доведе до малабсорбция, което влошава състоянието на детето. Когато се предписват аминогликозидни антибиотици, концентрацията на магнезий и калций в кръвната плазма намалява.

Поради високата си токсичност, аминогликозидните антибиотици трябва да се предписват само при тежки инфекции, на кратки курсове (не повече от 5-7 дни).

Левомицетин- бактериостатичен антибиотик, но има бактерициден ефект върху Haemophilus influenzae тип "B", някои щамове на менингококи и пневмококи. Той инхибира разделянето на много грам-отрицателни бактерии: Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Brucella, патоген на магарешка кашлица; грам-положителни аеробни коки: пиогенни стрептококи и стрептококи от група В; повечето анаеробни микроорганизми (клостридии, бактероиди); Холерен вибрион, рикетсия, хламидия, микоплазма.

Микобактериите са резистентни към хлорамфеникол, CI. difficile, Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Serration, протозои и гъбички.

Основата на левомицетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бързо създава активни концентрации в кръвната плазма. Антибиотикът прониква добре от кръвната плазма във всички тъкани и течности, включително цереброспиналната течност.

За съжаление, самият хлорамфеникол има горчив вкус и може да предизвика повръщане при деца, така че в по-млада възраст предпочитат да предписват естери на хлорамфеникол - стеарат или палмитат. При деца в първите месеци от живота абсорбцията на хлорамфеникол, предписан под формата на естери, става бавно поради ниската активност на липазите, които хидролизират естерните връзки и освобождават хлорамфениколовата основа, която е способна да абсорбира. Интравенозно приложен хлорамфеникол сукцинат също претърпява хидролиза (в черния дроб или бъбреците) с освобождаване на активната хлорамфениколова основа. Нехидролизираният естер се екскретира чрез бъбреците, при новородени около 80% от приложената доза, при възрастни 30%. Активността на хидролазите при деца е ниска и има индивидуални различия, поради което при една и съща доза хлорамфеникол могат да възникнат неравномерни концентрации в кръвната плазма и цереброспиналната течност, особено в ранна възраст. Необходимо е да се контролира концентрацията на хлорамфеникол в кръвта на детето, тъй като без това може или да не получите терапевтичен ефект, или да предизвикате интоксикация. Съдържанието на свободен (активен) хлорамфеникол в кръвната плазма и цереброспиналната течност след интравенозно приложение обикновено е по-ниско, отколкото след перорално приложение.

Левомицетин е особено важен при лечението на менингит, причинен от Haemophilus influenzae, менингококи и пневмококи, върху които има бактерициден ефект. За лечение на тези менингити хлорамфениколът често се комбинира с В-лактамни антибиотици (особено ампицилин или амоксицилин). При менингит, причинен от други патогени, комбинираната употреба на хлорамфеникол с пеницилини е неподходяща, тъй като в такива случаи те са антагонисти. При лечението успешно се използва левомицетин Коремен тиф, паратиф, дизентерия, бруцелоза, туларемия, магарешка кашлица, инфекции на очите (включително трахома), средното ухо, кожни и много други заболявания.

Левомицетинът се неутрализира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците. При чернодробни заболявания, поради нарушаване на нормалната биотрансформация на хлорамфеникол, може да възникне интоксикация с него. При деца в първите месеци от живота неутрализацията на този антибиотик става бавно и следователно съществува висок риск от натрупване на свободен хлорамфеникол в организма, което води до редица нежелани ефекти. В допълнение, левомицетин инхибира чернодробната функция и инхибира биотрансформацията на теофилин, фенобарбитал, дифенин, бензодиазепини и редица други лекарства, повишавайки тяхната концентрация в кръвната плазма. Едновременното приложение на фенобарбитал стимулира неутрализирането на хлорамфеникол в черния дроб и намалява неговата ефективност.

Левомицетинът е токсичен антибиотик. При предозиране на хлорамфеникол при новородени, особено недоносени бебета и деца през първите 2-3 месеца от живота, може да се появи "сив колапс": повръщане, диария, дихателна недостатъчност, цианоза, сърдечно-съдов колапс, спиране на сърцето и дишането. Колапсът е следствие от нарушена сърдечна дейност поради инхибиране на окислителното фосфорилиране в митохондриите.Без помощ, смъртността на новородените от "сивия колапс" е много висока (40% или повече).

Най-честото усложнение при предписване на хлорамфеникол е нарушение на хемопоезата. Може да има дозозависими обратими нарушения под формата на хипохромна анемия (поради нарушено използване на желязо и синтез на хема), тромбоцитопения и левкопения. След спиране на хлорамфеникола кръвната картина се възстановява, но бавно. Необратими, независими от дозата промени в хематопоезата под формата на апластична анемия се появяват с честота 1 на 20 000-1 на 40 000 души, приемащи хлорамфеникол, и обикновено се развиват 2-3 седмици (но може да бъде 2-4 месеца) след употребата на антибиотика. Те не зависят от дозата на антибиотика и продължителността на лечението, но са свързани с генетични характеристикибиотрансформация на хлорамфеникол. В допълнение, хлорамфениколът инхибира функцията на черния дроб, надбъбречната кора, панкреаса и може да причини неврит и недохранване. Алергичните реакции при използване на хлорамфеникол са редки. Биологичните усложнения могат да се проявят под формата на суперинфекции, причинени от устойчиви на антибиотици микроорганизми, дисбиоценоза и др. За деца под 3-годишна възраст хлорамфениколът се предписва само според специални показанияи то само в много тежки случаи.

Антибиотикът е вещество против живот - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, обикновено различни патогенни бактерии.

Антибиотиците се разделят на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците позволява най-ефективно да се определи обхватът на приложение на всеки вид лекарство.

1. В зависимост от произхода.

• Естествен (естествен).
• Полусинтетичен - в началния етап на производство веществото се получава от естествени суровини, а след това лекарството продължава да бъде изкуствено синтезирано.
• Синтетичен.

Строго погледнато, само лекарствата, получени от естествени суровини, са антибиотици. Всички други лекарства се наричат ​​"антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието "антибиотик" означава всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.

От какво се правят естествените антибиотици?

• от плесени гъбички;
• от актиномицети;
• от бактерии;
• от растения (фитонциди);
• от тъкани на риби и животни.

2. В зависимост от въздействието.

• Антибактериално.
• Антитуморен.
• противогъбични.

3. Според спектъра на въздействие върху определен брой различни микроорганизми.

• Антибиотици с тесен спектър на действие.
  Тези лекарства са за предпочитане за лечение, тъй като действат специфично върху определен тип(или група) микроорганизми и не потискат здравата микрофлора на тялото на пациента.
• Антибиотици с широк спектър на действие.

4. По естеството на ефекта върху бактериалната клетка.

• Бактерицидни лекарства - унищожават патогени.
• Бактериостатици – спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на тялото трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.

5. По химичен строеж.
За тези, които изучават антибиотици, класификацията по химична структура е решаваща, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля при лечението на различни заболявания.

1. Бета-лактамни лекарства

1. Пеницилинът е вещество, произведено от колонии плесени от вида Penicillium. Естествените и изкуствените производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава клетъчните стени на бактериите, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини е допълнено с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от разрушаване в бактериалните клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от тялото като алерген.

Групи пеницилинови антибиотици:

• Пеницилини естествен произход– не са защитени от пеницилиназа, ензим, който се произвежда от модифицирани бактерии и който унищожава антибиотика.
• Полусинтетика – устойчива на бактериални ензими:
  биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;
  аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицилин);
  полусинтетичен пеницилин (препарати от метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

2. Цефалоспорин.

Използва се при лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилин.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

1. Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2. Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3. Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорините също предизвикват алергични реакции в организма.

Цефалоспорините се използват по време на хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения, при лечение на УНГ заболявания, гонорея и пиелонефрит.

2. Макролиди
Имат бактериостатично действие – предотвратяват растежа и деленето на бактериите. Макролидите действат директно върху мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и причиняват минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в организма и се използват на кратки курсове от 1-3 дни. Използват се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекции на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

3. Тетрациклин

Група лекарства от естествен и изкуствен произход. Имат бактериостатичен ефект.

Тетрациклините се използват при лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите се адаптират към него много бързо. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално под формата на мехлеми.

• Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
• Полусентитични тетрациклини: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиди

Аминогликозидите са силно токсични бактерицидни лекарства, активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии дори при отслабен имунитет. За да стартирате механизма за унищожаване на бактериите, са необходими аеробни условия, тоест антибиотиците от тази група не „работят“ в мъртви тъкани и органи с лошо кръвообращение (кухини, абсцеси).

Аминогликозидите се използват за лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни лекарства: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

5. Левомицетин

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие срещу бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятен страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждането костен мозък, при които е нарушен процесът на производство на кръвни клетки.

6. Флуорохинолони

Препарати с широк спектър на действие и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е да наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силното им действие страничен ефект. Лекарствата засягат ставите и костите и са противопоказани при лечение на деца и бременни жени.

Флуорохинолоните се използват срещу следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, Pseudomonas aeruginosa, легионела, менингокок, микобактериум туберкулоза.

Лекарства: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиди

Антибиотик със смесен тип действие върху бактериите. Има бактерициден ефект срещу повечето видове и бактериостатичен ефект срещу стрептококи, ентерококи и стафилококи.

Гликопептидни препарати: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулозни антибиотици
Лекарства: фтивазид, метазид, салузид, етионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотици с противогъбичен ефект
Те разрушават мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против проказа
Използват се за лечение на проказа: солусулфон, диуцифон, диафенилсулфон.

11. Антитуморни лекарства– антрациклини
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиди
По своите лечебни свойства те са много близки до макролидите, но по химичен състав са съвсем различна група антибиотици.
Лекарство: делацин С.

13. Антибиотиците, които се използват при медицинска практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица с лекарства - антибиотици

Класификация на антибиотиците по групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химичната структура.

Група лекарства	лекарства	Обхват на приложение	Странични ефекти
Пеницилин	Пеницилин. Аминопеницилин: ампицилин, амоксицилин, бекампицилин. Полусинтетични: метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин.	Антибиотик с широк спектър на действие.	Алергични реакции
Цефалоспорин	1-во поколение: цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим.	Хирургични операции (за предотвратяване на усложнения), УНГ заболявания, гонорея, пиелонефрит.	Алергични реакции
Макролиди	Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.	УНГ органи, бели дробове, бронхи, тазови инфекции.	Най-малко токсични, не предизвикват алергични реакции
Тетрациклин	тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин.	бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните и пикочните органи.	Бързо пристрастяване
Аминогликозиди	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение на сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.	Висока токсичност
Флуорохинолони	Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.	Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	въздействат мускулно-скелетна система: стави и кости. Противопоказан за деца и бременни жени.
Левомицетин	Левомицетин	Чревни инфекции	Увреждане на костния мозък

Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химична структура.