Ксизал за деца. Капки "Xyzal" за деца: инструкции за употреба. Използване в детска възраст

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Ксизал. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Xyzal в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Xizal при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на ринит, конюнктивит, уртикария и други прояви на алергии при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Ксизал- блокер на хистаминовите Н1 рецептори, енантиомер на цетиризин, принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Афинитетът към хистаминовите H1 рецептори на левоцетиризин (активното вещество на лекарството Xyzal) е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Xysal има ефект върху хистамин-зависимия стадий на алергични реакции, а също така намалява миграцията на еозинофилите, намалява съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативен, антипрутичен ефект и практически няма антихолинергични и антисеротонинови ефекти. В терапевтични дози практически няма седативен ефект.

Съединение

Левоцетиризин дихидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин се променят линейно и практически не се различават от фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение левоцетиризин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че скоростта му намалява. Бионаличността е 100%. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%. По-малко от 14% се метаболизират в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други блокери на хистамин Н1 рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром Р450 изоензими) за образуване на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниската скорост на метаболизма и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействията между левоцетиризин и други лекарства са малко вероятни. Около 85,4% от дозата се екскретира непроменена от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12,9% се екскретират през червата.

Показания

Симптоматично лечение на алергични заболявания и състояния:

• целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитентен) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, лакримация, хиперемия на конюнктивата, назална конгестия);
• сенна хрема (сенна хрема);
• уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);
• оток на Quincke;
• други алергични дерматози, придружени от сърбеж и обриви.

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки 5 mg.

Капки за перорално приложение.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Лекарството се предписва перорално по време на хранене или на празен стомах.

Таблетките се приемат с малко количество вода, без да се дъвчат.

Капките за перорално приложение се приемат с чаена лъжичка. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се разреди в малко количество вода непосредствено преди употреба.

Възрастни и деца над 6 години: дневна доза 5 mg (1 таблетка или 20 капки).

Страничен ефект

• главоболие;
• умора;
• сънливост;
• астения;
• агресия;
• възбуда;
• конвулсии;
• халюцинации;
• депресия;
• зрително увреждане;
• тахикардия;
• диспнея;
• суха уста;
• болка в корема;
• гадене;
• диария;
• хепатит;
• миалгия;
• качване на тегло;
• обрив;
• копривна треска;
• ангиоедем;
• анафилаксия.

Противопоказания

• краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min);
• деца под 6-годишна възраст (за таблетки);
• деца под 2-годишна възраст (за перорални капки);
• бременност;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството, особено при пациенти с галактоземия или тежка непоносимост към лактоза (за таблетки);
• свръхчувствителност към левоцетиризин или производни на пиперазин.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството при бременни жени, поради което Xyzal не трябва да се предписва по време на бременност.

Левоцетиризин се екскретира в кърмата, така че ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови, докато го приемате.

Експерименталните проучвания върху животни не разкриват преки или косвени неблагоприятни ефекти на левоцетиризин върху развиващия се плод (включително в постнаталния период), ходът на бременността и раждането също не се променя.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 6-годишна възраст (за таблетки); при деца под 2-годишна възраст (за перорални капки).

Деца над 6 години: дневна доза 5 mg (1 таблетка или 20 капки).

Деца от 2 до 6 години: 1,25 mg (5 капки) 2 пъти дневно; дневна доза - 2,5 mg (10 капки).

Употреба при пациенти в старческа възраст

Тъй като Xyzal се екскретира чрез бъбреците, когато се предписва лекарството на пациенти в напреднала възраст, дозата трябва да се коригира в зависимост от стойността на CC.

специални инструкции

Пациентът трябва да внимава, когато приема лекарството и пие алкохол едновременно.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Обективната оценка на способността за шофиране и работа с машини не разкрива надеждно никакви нежелани реакции, когато лекарството е предписано в препоръчваната доза. Въпреки това, по време на периода на лечение е препоръчително да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства не е проучено.

При изследване на лекарствените взаимодействия на цетиризин рацемат с псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид и диазепам не са установени клинично значими нежелани взаимодействия.

Когато се използва едновременно с теофилин (400 mg на ден), общият клирънс на цетиризин се намалява с 16%, фармакокинетичните параметри на теофилин не се променят.

В някои случаи, когато Xyzal се използва едновременно с етанол (алкохол) или лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, техният ефект върху централната нервна система може да се засили, въпреки че е доказано, че цетиризин рацематът потенцира ефекта на алкохола .

Аналози на лекарството Xyzal

Структурни аналози на активното вещество:

• Гленсет;
• Зенаро;
• Zodak Express;
• левоцетиризин;
• Супрастинекс;
• Цезар;
• Елзет.

Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на сенна хрема):

• Allerfex;
• Бенарин;
• Вибролор;
• виброцил;
• Делуфен;
• Zintset;
• Зиртек;
• Зодак;
• Zodak Express;
• Кестин;
• Кетотифен;
• кларидол;
• Летизен;
• Лотарен;
• Назарел;
• перитол;
• пиполфен;
• Прималан;
• Рузам;
• Сингулекс;
• супрастин;
• Супрастинекс;
• тавегил;
• Telfast;
• фексадин;
• фенкарол;
• Цетрин;
• Ериус;
• Еролин.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Ксизал принадлежи към блокерите на хистаминовите Н1 рецептори и е представител на групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Сходството с хистаминовите H1 рецептори в активния компонент на лекарството, левоцетиризин, е 2 пъти по-голямо от това на цетриризин. Xysal действа върху хистамин-зависимия стадий на алергичната реакция и намалява движението на еозинофилите, намалява съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Доза от

Xyzal се произвежда в 2 лекарствени форми - таблетки и капки за перорално приложение. Таблетките съдържат 5 mg от активната съставка и са покрити. Опаковани по 7,10,14,20 броя в опаковка.

Капките за перорално приложение съдържат 5 ml от активната съставка в 1 капка и се предлагат в тъмни стъклени бутилки с капкомер, чийто капацитет е 10 и 20 ml.

Описание и състав

Активното вещество на фармакологичното лекарство Xyzal е левоцетрин дихидрохлорид. Помощните вещества на таблетките са представени от следните компоненти:

• МКЦ – 30 mg;
• Магнезиев стеарат - 1 mg;
• колоиден диоксид - 0,5 mg;
• лактоза монохидрат - 63,5 mg.

Съставът на филмовата обвивка на таблетката е представен от следните вещества:

• титанов диоксид;
• макрогол400;
• хипромелоза.

Капките съдържат следните спомагателни съединения:

• натриев ацетат;
• оцетна киселина;
• пропиленгликол;
• глицерол 85%;
• метил парахидроксибензоат;
• пропил парахидроксибензоат;
• натриев захаринат;
• пречистена вода.

Фармакологична група

Лекарството принадлежи към фармакологичните лекарства с изразени антиалергични и антихистаминови ефекти. Въздействието върху организма се изразява в предотвратяване на алергична реакция, а при развитие на алергия се улеснява нейното протичане. Лекарството също така се характеризира с противосърбежни и антиексудативни ефекти. Активният компонент на лекарството има следните ефекти:

• намалява пропускливостта на съдовите стени;
• инхибира еозинофилите;
• забавя активността на медиаторите на възпалението и цитокините.

Левоцетиризин практически няма ефект върху холинергичните и серотониновите рецептори. Почти няма седативен ефект при използване на Xizal.

Показания за употреба

Xyzal се използва в следните ситуации:

• лакримация;
• кихане;
• сенна хрема;
• хроничен;
• алергичен ринит;
• сезонен;
• запушване на носа;
• ринорея;
• възпаление на носната лигавица;
• възпаление на лигавицата на очите;
• оток на Quincke;
• дерматоза с алергичен произход;
• хроничен

за възрастни

Лекарството трябва да се предписва изключително от лекуващия специалист, ако е показано. Неразрешеното използване е неприемливо, тъй като съществува възможност за причиняване на значителна вреда на тялото.

за деца

В детска възраст Xyzal под формата на таблетки не се използва при пациенти под 6-годишна възраст. Лекарството под формата на капки за перорално приложение не се препоръчва за употреба при деца под 2-годишна възраст.

Xyzal не може да се използва по време на бременност, както и по време на кърмене, тъй като няма информация за неговата безопасност.

Противопоказания

Лекарството с антиалергичен ефект има редица абсолютни противопоказания, при наличието на които пациентът не трябва да го използва. Подобни състояния, които правят невъзможно използването на Xyzal, включват следното:

• прекомерна чувствителност към левоцетиризин;
• бъбречна недостатъчност;
• свръхчувствителност към помощните компоненти на лекарството.

Приложения и дозировки

Конкретните дозировки и необходимата честота на прием се определят от лекуващия специалист. Строго не се препоръчва промяна на медицински предписания по какъвто и да е начин или пропускане на срещи.

за възрастни

Xyzal под формата на капки за перорално приложение в обем от 10 ml се препоръчва да се разтвори в чиста вода и да се вземе с чаена лъжичка в обем до 20 капки за 1 ден.

Таблетката Xyzal трябва да се приема на празен стомах или по време на хранене. Таблетките трябва да се поглъщат цели - дъвченето е забранено. Необходимо е лекарството да се приема със значително количество вода. Стандартната доза е 1 таблетка 1 път на ден.

за деца

Ксизал капки за деца от 2 до 6 години се предписват в доза от 5 капки 2 пъти дневно. Деца над 6 години приемат капки според режима на дозиране за възрастни.

Таблетките се приемат от деца от 6-годишна възраст по същия начин като възрастните. Когато дете приема хапчета, е необходимо наблюдение от възрастен.

за бременни жени и по време на кърмене

Няма информация относно ефекта върху тялото на бременна жена, както и върху плода. Ксизал може да се приема по време на бременност само след консултация с лекар и при спешна нужда. По време на кърмене е необходимо да спрете кърменето на детето, тъй като ефектът на лекарството върху тялото на детето не е проучен.

Странични ефекти

Лекарството Xyzal по време на употреба може да предизвика негативни реакции от страна на тялото. Основните отрицателни ефекти от употребата на фармакологични средства са:

• сънливост;
• главоболие;
• сухота на устната лигавица;
• повишена умора;
• болка в епигастричния регион;
• астеничен синдром.

При приема на Xyzal рядко се наблюдават следните реакции на тялото:

• пристъпи на гадене;
• конвулсии;
• диария;
• обриви;
• диспнея;
• диспнея;
• болка в мускулите;
• хепатит;
• халюцинации;
• тахикардия.

Също така има отделни случаи на колебания в теглото на пациента. Ангиоедем и анафилактичен оток се наблюдават изключително рядко.

Взаимодействие с други лекарства

По време на курса на лечение с фармакологично лекарство в комбинация с теофилин има възможност за увеличаване на полуживота на основното активно вещество на Xyzal, лефоцетиризин, от тялото на пациента.

Не е желателно да се консумират алкохол-съдържащи продукти по време на курса на лечение с лекарства, както и лекарства, които имат потискащ ефект върху функционирането на централната нервна система, тъй като съществува възможност за неконтролирано увеличаване на интензивността на тяхното въздействие върху тялото на пациента.

специални инструкции

По време на употребата на лекарството е препоръчително да се въздържате от шофиране на превозни средства и други машини, както и от дейности, изискващи повишена концентрация. Това се дължи на факта, че фармакологичният агент може да повлияе на качеството, яснотата и скоростта на психомоторните реакции.

Предозиране

В случай на предозиране на Xyzal има голяма вероятност от развитие на определена симптоматична картина, която варира в зависимост от възрастовата група на пациента. При възрастни сънливостта се увеличава. Пациентите в педиатричната възрастова група могат да получат следните състояния:

• прекомерна раздразнителност;
• безпричинна тревожност;
• прекомерна възбудимост;
• сънливост.

Ако се подозира предозиране, първо е необходима стомашна промивка. В бъдеще е необходима поддържаща и симптоматична терапия. Няма специфичен антидот за активния компонент на лекарството.

Условия за съхранение

Таблетките Xyzal и под формата на капки трябва да се съхраняват на място, недостъпно за пряка слънчева светлина. Стайната температура не трябва да надвишава 25 °C. Срокът на годност на таблетката Xizal е 3 години, а капките за перорално приложение са валидни 2 години от датата на освобождаване. Отворена бутилка не може да се използва след 3 месеца след отваряне.

Аналози

Лекарството има аналози, които се характеризират със сходни лечебни ефекти. Но не се препоръчва замяната на лекарство, предписано от лекар, с аналог без предварителна консултация със специалист.

Основният активен компонент на лекарството е левоцетиризин дихидрохлорид. Лекарството се произвежда и под формата на капки и таблетки. Характеризира се с антиалергични и антихистаминови свойства. Под формата на капки е забранено за деца под 2 години, под формата на таблетки - за деца под 6 години. По време на бременност и кърмене не се препоръчва употребата му освен при крайна необходимост, тъй като ефектът му не е проучен в тези периоди. валиден 3 години от датата на производство. Принадлежи към категорията на фармакологичните средства без рецепта.

Цена

Цената на Xizal е средно 456 рубли. Цените варират от 260 до 794 рубли.

1 ml разтвор съдържа

активно вещество - левоцетиризин дихидрохлорид 5 mg,

помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропилей гликол, глицерин 85%, метил парахидроксибензоат (Е 218), пропил парахидроксибензоат (Е 217), натриев захарин, пречистена вода.

Описание

Прозрачна, леко опалесцираща течност.

Фармакотерапевтична група

Системни антихистамини. Производни на пиперазин. Левоцитеризин.

ATX код R06АE09

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин се променят линейно и практически не се различават от фармакокинетиката на цетиризин.

Всмукване. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе върху пълнотата на усвояването, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0,9 часа и е 270 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg /ден - 308 ng/ml. Постоянно ниво на концентрация се постига след 2 дни.

Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l/kg. Бионаличността достига 100%.

Метаболизъм. В малки количества (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Деалкилирането се медиира предимно от CYP 3A4, с множество и/или неизвестни CYP изоформи, участващи по време на ароматното окисление. Левоцетиризин не повлиява активността на CYP изоензимите 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрации, значително по-високи от пиковата концентрация, постигната при прием на доза от 5 mg.

Поради слабия му метаболизъм и липсата на метаболитен супресивен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества или обратното е малко вероятно.

Премахване

Времето на полуживот при възрастни е 7,9 ± 1,9 часа. Полуживотът е съкратен при малки деца. Средният общ клирънс при възрастни е 0,63 ml/min/kg. Основният път на екскреция на левоцетиризин и метаболитите е в урината, средно 85,4% от дозата. Екскрецията чрез изпражненията представлява само 12,9% от дозата. Левоцетиризин се екскретира чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Левоцетиризин е активното вещество на лекарството Xyzal®, R-енантиомерът на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира H1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към H1 рецепторите на левоцетиризан е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризинът има ефект върху хистамин-зависимия стадий на алергични реакции, а също така намалява миграцията на еозинофилите, намалява съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативен, антипрутичен ефект и практически няма антихолинергични и антисеротонинови ефекти. В терапевтични дози не оказва седативен ефект.

Показания за употреба

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително персистиращ алергичен ринит)

Копривна треска.

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема перорално, с храна или на празен стомах.

Капките се изсипват в чаена лъжичка или се разтварят в малко количество вода. Ако се използва разреждане, особено при деца, трябва да се използва обем вода, който пациентът може да погълне. Разреденият разтвор трябва да се консумира незабавно.

При броене на капки бутилката трябва да се постави вертикално (отгоре надолу). Ако няма поток от капки, ако не са доставени необходимия брой капки, обърнете бутилката във вертикално положение и след това я задръжте с дъното нагоре и продължете да броите капките.

Дори и да има някои данни от клинични проучвания при деца на възраст от 6 месеца до 12 години, те не предоставят достатъчно доказателства за употребата на левоцетиризин при кърмачета и деца под 2 години.

Поради това не се препоръчва прилагането на левоцетиризин при новородени и деца под 2-годишна възраст.

Деца от 2 до 6 години:

Тийнейджъри над 12 години и възрастни:

Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност

Интервалите на дозиране трябва да бъдат индивидуализирани в зависимост от бъбречната функция. Вижте следната таблица и коригирайте дозата според указанията. За да използвате тази таблица за дозиране, е необходима оценка на креатининовия клирънс (CC) на пациента в mL/min. CC (ml/min) може да се изчисли от серумния креатинин (mg/dl), определен по следната формула:

× телесно тегло (kg)

CC = ––––––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 за жени)

72 × серумен креатинин (mg/dL)

Деца, страдащи от бъбречна недостатъчност

Дозата трябва да се коригира индивидуално, като се вземат предвид бъбречният клирънс на пациента и неговото/нейното телесно тегло.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Не се налага коригиране на дозата само при пациенти с чернодробно увреждане. При пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност се препоръчва коригиране на дозата (вижте по-горе "Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност").

Продължителност на употреба:

Периодичен алергичен ринит (симптоми<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дни/седмица и повече от 4 седмици), продължителна терапия може да бъде предложена на пациента по време на периода на контакт с алергени. За хронична уртикария и хроничен алергичен ринит има до една година клиничен опит с рацемата.

Странични ефекти

В плацебо-контролирани проучвания при деца на възраст 6-11 месеца и на възраст от 1 до 6 години

Диария, повръщане, запек, хиперсекреция на слюнка

Жажда, глад, умора, анорексия, сънливост, психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, умерено безсъние

Кървене от носа

При деца на възраст 6-12г

Главоболие, сънливост

При юноши над 12 години и възрастни

Главоболие, сънливост, сухота в устата, умора

Наблюдавани са случаи на нежелани реакции (нечести ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.

Честотата на седативни нежелани реакции като сънливост, умора и астения е по-честа (8,1%) след прием на левоцетиризин 5 mg, отколкото при плацебо (3,1%).

Постмаркетингов период

Свръхчувствителност, включително анафилаксия, ангиоедем, персистираща лекарствена еритема, обрив, сърбеж, уртикария

Повишен апетит, гадене, повръщане

Агресия, възбуда, халюцинации, депресия, безсъние, мисли за самоубийство, гърчове, парестезия, замаяност, припадък, тремор, дисгеузия, замъглено зрение, замъглено зрение

Сърцебиене, тахикардия

Хепатит, чернодробна дисфункция

Дизурия, задържане на урина

Болка в мускулите

Качване на тегло

Противопоказания

Свръхчувствителност към левоцетиризин или някоя от останалите съставки на лекарството или към някое от производните на пиперазин.

Тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml/min.

Деца под 2 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Не са провеждани проучвания за взаимодействия с левоцетиризин (включително проучвания с индуктори на CYP3A4).

Проучванията на цетиризин рацематни съединения не са показали никакви клинично значими нежелани взаимодействия с антипирин, псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид и диазепам.

Наблюдавано е слабо намаление на клирънса на цетиризин (16%) при проучване с многократни дози теофилин (400 mg веднъж дневно), докато фармакокинетиката на теофилин не се променя от едновременната употреба на цетиризин.

В проучване с множество дози на ритонавир (600 mg два пъти дневно) и цетиризин (10 mg дневно), експозицията на цетиризин се повишава с приблизително 40%, а фармакокинетиката на ритонавир е леко променена (-11%), допълнително съпътстваща абсорбцията на цетиризин.

Степента на абсорбция на левоцетиризин не намалява с приема на храна, въпреки че скоростта на абсорбция намалява.

При чувствителни пациенти едновременната употреба на цетиризин или левоцетиризин и алкохол или други депресанти на ЦНС може да причини ефекти върху централната нервна система, въпреки че не е доказано, че цетиризин рацематът потенцира ефектите на алкохола.

специални инструкции

Пациентите, приемащи Xyzal®, трябва да избягват употребата на алкохол.

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с предразполагащи фактори за задържане на урина (увреждане на гръбначния мозък, хиперплазия на простатата), тъй като левоцетиризин може да повиши риска от развитие на задържане на урина.

Метил парахидроксибензоатът и пропил парахидроксибензоатът, съдържащи се в Xyzal® перорални капки, могат да причинят алергични реакции (възможно забавени).

Съединение

активно вещество:левоцетиризин;

1 таблетка съдържа левоцетиризинов дихидрохлорид 5 mg

Помощни вещества:микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, лактоза, магнезиев стеарат, Opadry® Y-1-7000 (хипромелоза (E 464), титанов диоксид (E 171), макрогол 400).

Доза от

Филмирани таблетки.

Основни физични и химични свойства:Филмирани таблетки, бели до почти бели, с овална форма, с лого Y от едната страна.

Фармакологична група

Антихистамини за системна употреба. Производни на пиперазин. ATX код R06A E09.

Фармакологични свойства

Фармакологични.

Левоцетиризин е активен, стабилен R-енантиомер на цетиризин и принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Фармакологичният ефект се дължи на блокирането на Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1-хистаминовите рецептори в левоцетиризин е 2 пъти по-висок, отколкото в цетиризин. Повлиява хистамин-зависимия етап на развитие на алергичната реакция, намалява миграцията на еозинофилите, съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и потиска хода на алергичните реакции, има антиексудативен, антиалергичен, противовъзпалителен ефект и почти няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект.

Фармакокинетика.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин имат линейна зависимост, не зависят от дозата и времето и имат ниска вариабилност между отделните пациенти. Фармакокинетичният профил с въвеждането на един енантиомер е същият като при цетиризин. Не се наблюдава хирална инверсия по време на абсорбция или отстраняване.

Абсорбция.Лекарството се абсорбира бързо и интензивно след перорално приложение. Степента на абсорбция на лекарството не зависи от дозата и не се променя с приема на храна, но максималната концентрация (max) на лекарството намалява и достига максималната си стойност по-късно. Бионаличността е 100%.

При 50% от пациентите ефектът на лекарството се развива 12 минути след приема на еднократна доза, а при 95% - след 0,5-1 час. Cmax в кръвната плазма се достига 50 минути след единична перорална доза от терапевтична доза. Равновесната концентрация в кръвта се постига след 2 дни от приема на лекарството. Cmax е съответно 270 ng/ml след еднократна доза и 308 ng/ml след многократно приложение на единична доза от 5 mg.

Разпределение.Няма информация за разпространението на лекарството в човешките тъкани, както и за проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. При проучвания върху животни най-високите концентрации са регистрирани в черния дроб и бъбреците, а най-ниските в тъканите на централната нервна система. Обем на разпределение - 0,4 l/kg. Свързването с човешките плазмени протеини е 90%.

Метаболизъм.При хора скоростта на метаболизма е по-малка от 14% от дозата левоцетиризин и следователно се очаква разликите, дължащи се на генетични полиморфизми или едновременна употреба на ензимни инхибитори, да бъдат незначителни. Метаболитният процес включва ароматно окисление, N- и O-деалкилиране и комуникация с таурин. Деалкилирането се осъществява предимно с участието на цитохром CYP 3A4, докато процесът на ароматно окисление включва множество и/или неидентифицирани CYP изоформи. Левоцетиризин не повлиява активността на цитохромните изоензими 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрации, значително по-високи от максималните след перорален прием на доза от 5 mg. Като се има предвид ниската скорост на метаболизма и липсата на способност за потискане на метаболизма, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества (и обратно) е малко вероятно.

Заключение.Екскрецията на лекарството се осъществява по два начина - поради гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Полуживотът на лекарството от кръвната плазма при възрастни (T 1/2) е 7,9 + 1,9 часа полуживотът е по-кратък при малки деца. Среден привиден общ клирънс при възрастни -

0,63 ml/min/kg. Главно левоцетиризин и неговите метаболити се елиминират от тялото с урината (средно 85,4% от дозата на лекарството се екскретира). Само 12,9% от дозата на лекарството се екскретира с изпражненията.

специални популации

Бъбречна дисфункция

Привидният телесен клирънс на левоцетиризин корелира с креатининовия клирънс. Поради това при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане се препоръчва да се избират интервалите между дозите левоцетиризин, като се вземе предвид креатининовият клирънс. При анурия в краен стадий на бъбречно заболяване общият телесен клирънс на пациентите, в сравнение с общия телесен клирънс на индивиди без такива нарушения, е намален с приблизително 80%. Количеството левоцетиризин, което се екскретира по време на стандартна 4-часова процедура на хемодиализа, е<10%.

Показания

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит) и уртикария.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левоцетиризин, цетиризин, хидроксизин, други пиперазинови производни или други помощни вещества на лекарството.

Тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<10 мл / мин).

Редки наследствени заболявания на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Не са провеждани проучвания за взаимодействие с левоцетиризин (включително проучвания с индуктори на CYP3A4). Проучвания върху цетиризин (рацематно съединение) показват, че едновременната употреба с антипирин, азитромицин, циметидин, диазепам, еритромицин, глипизид, кетоконазол или псевдоефедрин не води до клинично значими нежелани взаимодействия. Когато се използва заедно с теофилин (400 mg/ден), се наблюдава леко намаление (16%) в общия клирънс на левоцетиризин (разпределението на теофилин не се променя). В проучване на многократно приложение на ритонавир (600 mg два пъти дневно) и цетиризин (10 mg дневно), експозицията на цетиризин се повишава с приблизително 40%, докато разпределението на ритонавир се променя леко (-11%) преди едновременното приложение на цетиризин.

Няма данни за засилване на ефекта на седативите, когато се използват в терапевтични дози. Но трябва да избягвате употребата на успокоителни, докато приемате лекарството.

Храненето не влияе върху степента на абсорбция на лекарството, но едновременната консумация на храна намалява скоростта на абсорбция.

Едновременната употреба на цетиризин или левоцетиризин и алкохол или други депресанти на централната нервна система при уязвими пациенти може да причини допълнително намаляване на бдителността и способността за извършване на работа.

Характеристики на приложението

Използвайте с повишено внимание при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (необходима е корекция на режима на дозиране) и пациенти в старческа възраст с бъбречна недостатъчност (възможно намаляване на гломерулната филтрация). Докато използвате лекарството, трябва да се въздържате от пиене на алкохол (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия“).

При предписване на лекарството при пациенти с определени фактори, които провокират задържане на урина (например наранявания на гръбначния мозък, хиперплазия на простатата), трябва да се има предвид, че левоцетиризин повишава риска от задържане на урина.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Левоцетиризин е противопоказан по време на бременност. Цетиризин преминава в кърмата, така че ако трябва да използвате лекарството, кърменето трябва да се преустанови.

плодовитост

Няма клинични данни (включително проучвания върху животни) за ефектите на левоцетиризин върху фертилитета.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране или работа с потенциално опасни машини.

Начин на употреба и дози

Лекарството се предписва на възрастни и деца над 6 години.

Възрастни и юноши над 12 години дневната доза е 5 mg (1 филмирана таблетка) 1 път на ден.

Пациенти в старческа възраст

Пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция не се нуждаят от коригиране на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция изчисляването на дозата трябва да се извърши, като се вземе предвид степента на бъбречно увреждане (KK) в съответствие с таблицата.

За да се приложи тази таблица за дозиране, е необходимо да се оцени креатининовият клирънс на пациента (CLcr) в ml/min. CL cr (ml/min) трябва да се оцени от серумния креатинин (mg/dl), като се използва следната формула:

Корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция

При деца с увредена бъбречна функция дозата трябва да се коригира индивидуално въз основа на бъбречния клирънс и телесното тегло на пациента.

Няма специфични данни за употреба при деца с увредена бъбречна функция.

Пациенти с чернодробна дисфункция

Пациентите с чернодробна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата. При пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност коригирайте режима на дозиране в съответствие с таблицата по-горе.

педиатрична популация

За деца от 2 до 6 години е невъзможно да се коригира дозата на лекарството в лекарствената форма на филмирана таблетка. Препоръчва се употребата на левоцетиризин в лекарствена форма, подходяща за приложение в педиатрията.

начин на приложение

Приемайте таблетката перорално, независимо от храненето. Таблетката трябва да се поглъща цяла с малко количество вода. Препоръчва се дневната доза да се използва наведнъж.

продължителност на използване

Пациенти с интермитентен алергичен ринит (симптоми, продължаващи по-малко от 4 дни седмично или по-малко от 4 седмици годишно) трябва да бъдат лекувани в съответствие с хода на заболяването и историята: лечението може да бъде спряно, ако симптомите изчезнат, и може да бъде подновено, ако симптомите се появят отново. В случай на персистиращ алергичен ринит (продължителността на симптомите на заболяването е повече от 4 дни седмично или повече от 4 седмици годишно), на пациента може да се предложи продължителна терапия по време на периода на контакт с алергени. Има клиничен опит с употребата на левоцетиризин за поне 6-месечен период на лечение. При хронични заболявания (хроничен алергичен ринит, хронична уртикария) продължителността на лечението е до 1 година (има данни от клинични проучвания с рацемат).

деца.

Лекарството под формата на таблетки не трябва да се използва при деца под 6-годишна възраст, тъй като тази лекарствена форма не позволява необходимата корекция на режима на дозиране. За тази категория пациенти се препоръчва употребата на левоцетиризин в дозирана форма, подходяща за употреба в педиатрията.

Лекарството "Xyzal" се предлага в две дозирани форми: капки за перорално приложение и таблетки.

Капките са безцветна течност с лека опалесценция. Лекарството се предлага в бутилки от 10 и 20 ml. Вторичната опаковка е картонена кутия с маркировка на производителя.

Ксизал таблетки са бели и двойно изпъкнали по форма. Горната част на лекарствената форма е покрита с филмова обвивка. Таблетките се предлагат в 7, 10, 14 и 20 броя в една опаковка.

Състав на лекарството под формата на таблетки:

• Левоцетиризин дихидрохлорид в количество от 5 mg.

• Макрогол 400.
• Опадрая Y-1-7000.

Състав на капки за перорално приложение (изчислението се основава на 1 ml от лекарството):

• Левоцетиризин дихидрохлорид - 5 mg.

Като помощни компоненти се използват:

• Натриев захаринат.
• Глицерол 85%.
• Пропиленгликол.
• Оцетна киселина.
• Метил парахидроксибензоат.
• Пропил парахидроксибензоат.
• Натриев ацетат.
• Пречистена вода.

Фармакологично действие на лекарството "Xyzal", фармакокинетика

"Xyzal" е лекарство, което проявява антиалергична и антихистаминова активност. Действието му се основава на инхибиторния ефект върху хистаминовите рецептори. Благодарение на това активният компонент на лекарството намалява пропускливостта на съдовите стени, забавя движението на еозинофилите и инхибира активността на възпалителни медиатори и цитокини.

Левоцетиризин, който е част от Xyzal, е енантиомер на цетиризин по своята химична структура. Въпреки това, като лекарство от ново поколение, левоцитиризин има по-голям афинитет към хистаминовите рецептори. Левоцетиризинът няма ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.

Лекарството е предназначено за вътрешна употреба. При достигане на стомашно-чревния тракт левоцетиризин се абсорбира в кръвта. Когато приемате лекарството с храна, нивото на неговата бионаличност и адсорбция не се променя.

Максималната концентрация на левоцетиризин в кръвната плазма се постига един час след еднократна доза. Ефектът продължава 24 часа. T1/2 (полуживот) при възрастен варира от 6 до 10 часа; при деца този период е намален.

По-голямата част от лекарството се екскретира през бъбреците (85%), останалата част през червата заедно с изпражненията. Струва си да се отбележи, че ако пациентът страда от бъбречно заболяване, полуживотът на лекарството се удължава. При пациенти на хемодиализа се екскретират не повече от 10% от активното вещество.

Седативният ефект при приема на Xyzal практически липсва.
Основният компонент на лекарството, левоцетиризин, има тенденция да преминава в кърмата.

Основни показания на лекарството "Xyzal"

Основните показания на лекарството "Xyzal" включват:

• Алергичен ринит от различен произход (целогодишен, сезонен).
• Алергичен конюнктивит.
• Алергични реакции от всякакъв характер (сърбеж, кихане, сълзене, зачервяване на очите, запушване на носа).
• Сенна хрема.
• Оток на Квинке.
• Алергичен дерматит.
• Уртикария, включително идиопатична.

Начин на употреба на лекарството "Xyzal", режим на дозиране на лекарството

Лекарството трябва да се приема перорално по време на хранене или на празен стомах. Що се отнася до лекарствената форма на таблетката, в този случай таблетката се приема като цяло. Не трябва да се дъвче или смачква. Приемайте с много течности, предимно вода.

Капките за перорално приложение са добре дозирани в бутилка с капкомер. Дозировката на лекарството зависи изцяло от възрастта на пациента.

• За деца на възраст от 2 до 6 години лекарството "Xyzal" се предписва в доза от 1,25 mg два пъти дневно (10 капки). Дневната доза не трябва да надвишава 2,5 mg.
• За възрастни и деца над 6 години лекарството може да се предписва под формата на таблетки (1 таблетка веднъж дневно) или като капково - 2,5 mg 2 пъти дневно. Дневната доза е не повече от 5 mg (20 капки).

Както вече беше споменато, левоцетиризин се екскретира предимно чрез бъбреците, следователно, когато се предписва Xyzal, пациенти в старческа възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност ще изискват специален режим на дозиране. При тях дозировката на лекарството трябва да се коригира в зависимост от стойността на креатинина.
Курсът на лечение с лекарството се избира индивидуално. Средно може да варира от 2 до 6 седмици.

Противопоказания за приемане на лекарството "Xyzal"

Лекарството "Xyzal" е едно от най-широко предписаните лекарства от терапевтите, но си струва да запомните противопоказанията:

• За таблетната форма на освобождаване - деца под 6-годишна възраст.
• За капки - деца под 2 години.
• Бременност, кърмене (поради липса на клинични данни през тези периоди).
• Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
• Галактоземия.
• непоносимост към лактоза.
• Бъбречна недостатъчност (ниво на креатининов клирънс под 10 ml/min).
• С повишено внимание в напреднала възраст.

специални инструкции

1. Недопустимо е да се използва Xizal едновременно с алкохол.
2. Не влияе върху управлението на моторни превозни средства.
3. Когато приемате Xyzal, трябва да се въздържате от дейности, които изискват концентрация.

Странични ефекти на лекарството "Xyzal"

Основните и често срещани странични ефекти на лекарството включват:

• Сънливост.
• Бърза уморяемост.
• Чести главоболия.
• Суха уста.
• Астеничен синдром.
• Диспептични разстройства (повръщане, гадене, диария).

Следните нежелани реакции са изключително редки:

• Зрителни увреждания.
• Крампи.
• халюцинации.
• Алергични прояви (уртикария, обрив, сърбеж).
• тахикардия.
• Нарушения на съня.
• Чернодробна дисфункция, жълтеница.
• Болка в мускулите.

При 1% от всички регистрирани случаи се наблюдават нежелани реакции като:

• Анафилактичен шок.
• Ангиоедем.

Ако възникне предозиране на лекарството, е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предизвика повръщане. След това е препоръчително да използвате ентеросорбенти и да пиете големи количества течност (можете да използвате разтвори за възстановяване на електролитния баланс, например „Regidron“).

Лекарствени взаимодействия

1. Когато Xyzal се приема едновременно с теофилин, общият клирънс на левоцетиризин се намалява, но фармакокинетиката на теофилин не се променя.
2. Когато Xyzal се приема едновременно с алкохол, се наблюдава депресия на централната нервна система. В 1% от случаите ефектите на алкохола могат да бъдат засилени.
3. Според клиничните данни при изследване на лекарственото взаимодействие на цетиризин рацемат с псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид и диазепам не са установени клинично значими нежелани взаимодействия.

Аналози на лекарството "Xyzal"

Лекарството "Xizal" има няколко аналози в химичния си състав. Активният компонент на всички лекарства е левоцетиризин. Те включват:

• "Левоцетиризин - Тева".
• "Супрастинекс".
• "Desal."
• "Гленсет".

Всички аналози имат антиалергични свойства и се използват при сезонни прояви на алергии, дерматит, сенна хрема и алергичен ринит.
Най-евтиният заместител е Glenset. Цената му може да варира от 100 до 150 рубли. Най-скъпите са оригиналните лекарства "Xyzal" и "Suprastinex".

Трябва да се отбележи, че аналозите, въпреки сходството на фармакологичното действие, могат да се различават значително от оригинала. Следователно лекарят трябва да избере лечение и лекарства.