Странични ефекти на парацетамол. Таблетки парацетамол за деца: инструкции за употреба и дозировка за различни възрасти

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: 500 mg парацетамол.

Помощни вещества: картофено нишесте, повидон (повидон със средно молекулно тегло), стеаринова киселина.

Аналгетично лекарство с аналгетичен, антипиретичен и слаб противовъзпалителен ефект.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Парацетамолът има аналгетичен и антипиретичен ефект. Лекарството блокира циклооксигеназа I и II главно в централната нервна система, засягайки центровете на болка и терморегулация. IN възпалителни тъканиклетъчните пероксидази неутрализират ефекта на парацетамола върху циклооксигеназата, което обяснява практически пълно отсъствиепротивовъзпалителен ефект. Лекарството няма отрицателно въздействиевърху водно-солевия метаболизъм (задържане на натрий и вода) и лигавицата стомашно-чревния трактпоради липсата на влияние върху синтеза на простагландини в периферните тъкани.

Фармакокинетика. След перорално приложение парацетамолът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, главно в тънко черво, предимно с пасивен транспорт. След еднократна доза от 500 mg Cmax в кръвната плазма се достига след 10-60 минути и е около 6 mcg/ml, след което постепенно намалява и след 6 часа е 11-12 mcg/ml.

Широко разпространен в тъканите и главно в телесните течности, с изключение на мастната тъкан и цереброспиналната течност.

Свързването с протеините е по-малко от 10% и леко се повишава при предозиране. Сулфатните и глюкуронидните метаболити не се свързват с плазмените протеини дори при относително високи концентрации.

Парацетамолът се метаболизира главно в черния дроб чрез конюгация с глюкуронид, конюгация със сулфат и окисление с участието на смесени чернодробни оксидази и цитохром Р450.

Отрицателно действащият хидроксилиран метаболит N-ацетил-р-бензохинонимин, който се образува в много малки количества в черния дроб и бъбреците от смесени оксидази и обикновено се детоксикира чрез свързване с глутатион, може да ескалира при предозиране на парацетамол и да причини тъканно увреждане.

При възрастни повечето парацетамол се свързва с глюкуроновата киселина и в по-малка степен със сярната киселина. Тези конюгирани метаболити нямат биологична активност. При недоносени деца, новородени и през първата година от живота преобладава сулфатният метаболит.

Т1/2 е 1-3 ч. При пациенти с чернодробна цироза Т1/2 е малко по-дълъг. Бъбречно изчистванепарацетамолът е 5%.

Екскретира се с урината главно под формата на глюкуронидни и сулфатни конюгати. По-малко от 5% се екскретират като непроменен парацетамол.

Показания за употреба:

Болковият синдром е слаб и умерена интензивност от различен произход(включително болка от наранявания, изгаряния). Треска при инфекциозни и възпалителни заболявания.

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Орално при възрастни и юноши с тегло над 60 kg, използвайте еднократна доза от 500 mg, честота на приложение - до 4 пъти на ден. Максимална продължителностлечение - 5-7 дни.

Максимални дози: еднократна - 1 g, дневна - 4 g.

Еднократни перорални дози за деца на възраст 6-12 години - 250-500 mg, 1-5 години - 120-250 mg, от 3 месеца до 1 година - 60-120 mg, до 3 месеца - 10 mg/kg. Еднократни дози при ректална употребапри деца на възраст 6-12 години - 250-500 mg, 1-5 години - 125-250 mg.

Честота на приложение - 4 пъти/ден с интервал от минимум 4 ч. Максимална продължителност на лечението - 3 дни.

Максимална доза: 4 единични дози на ден.

Характеристики на приложението:

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, с доброкачествена хипербилирубинемия, както и при пациенти в напреднала възраст.

При продължителна употребапарацетамол изисква контрол на картината периферна кръвИ функционално състояниечерен дроб.

Използва се за лечение на синдрома предменструално напрежениев комбинация с памабром (диуретик, ксантиново производно) и мепирамин (блокер на хистамин Н1 рецептор).

Парацетамолът прониква през плацентарната бариера. Към днешна дата няма отрицателни ефекти на парацетамол върху плода при хора.

Парацетамол се екскретира в кърмата: съдържанието в млякото е 0,04-0,23% от дозата, приета от майката.

Ако е необходимо, използвайте парацетамол по време на бременност и кърмене ( кърмене) очакваните ползи от терапията за майката трябва да бъдат внимателно претеглени и потенциален рискза плода или детето.

IN експериментални изследванияЕмбриотоксичният, тератогенният и мутагенният ефект на парацетамол не са установени.

Странични ефекти:

От външната страна храносмилателната система: рядко - диспептични симптоми, при продължителна употреба при високи дози- хепато токсичен ефект.

От страна на хемопоетичната система: рядко - панцитопения, .

Алергични реакции: рядко - , сърбеж, .

Взаимодействие с други лекарства:

При едновременна употребас индуктори на микрозомални чернодробни ензими, лекарства с хепатотоксични ефекти, съществува риск от увеличаване на хепатотоксичния ефект на парацетамол.

Когато се използва едновременно с антикоагуланти, е възможно леко или умерено увеличение на протромбиновото време.

Когато се използва едновременно с антихолинергични лекарства, абсорбцията на парацетамол може да бъде намалена.

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, елиминирането на парацетамол от тялото се ускорява и неговият аналгетичен ефект може да бъде намален.

Когато се използват едновременно с урикозурични лекарства, тяхната ефективност намалява.

Когато се използва едновременно активен въгленБионаличността на парацетамол намалява.

Когато се използва едновременно с диазепам, екскрецията на диазепам може да бъде намалена.

Има съобщения за възможността за засилване на миелосупресивния ефект на зидовудин, когато се използва едновременно с парацетамол. Описан е случай на тежко токсично увреждане на черния дроб.

Описани са случаи на токсични ефекти на парацетамол, когато се използва едновременно с изониазид.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ефективността на парацетамол намалява, което се дължи на повишаване на неговия метаболизъм (процеси на глюкурониране и окисляване) и екскреция от тялото. Описани са случаи на хепатотоксичност при едновременна употреба на парацетамол и фенобарбитал.

При използване на холестирамин за период от по-малко от 1 час след приема на парацетамол, абсорбцията на последния може да бъде намалена.

Когато се използва едновременно с ламотрижин, екскрецията на ламотрижин от тялото умерено се увеличава.

Когато се използва едновременно с метоклопрамид, е възможно да се увеличи абсорбцията на парацетамол и да се повиши концентрацията му в кръвната плазма.

Когато се използва едновременно с пробенецид, клирънсът на парацетамол може да бъде намален; с рифампицин, сулфинпиразон - възможно е да се увеличи клирънсът на парацетамол поради повишаване на неговия метаболизъм в черния дроб.

Когато се използва едновременно с етинил естрадиол, абсорбцията на парацетамол от червата се увеличава.

Противопоказания:

Хроничен алкохолизъм, повишена чувствителносткъм парацетамол, детстводо 6 години.

Предозиране:

Симптоми: през първите 24 часа след приложението - бледност кожата, болка в корема; нарушение на метаболизма на глюкозата. Симптомите на чернодробна дисфункция могат да се появят 12-48 часа след предозиране. При тежко предозиране - с прогресираща енцефалопатия, кома, смърт; с тубулна некроза (включително при липса тежко поражениечерен дроб); , . Хепатотоксичният ефект при възрастни се проявява при прием на 10 g или повече.

Лечение: прилагане на донори на SH-група и прекурсори за синтеза на глутатион - метионин 8-9 часа след предозиране и N-ацетилцистеин - в рамките на 8 часа Необходимостта от допълнителни терапевтични мерки (по-нататъшно приложение на метионин, венозно приложение N-ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приложението му.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява на сухо, защитено от светлина и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 °C.

Условия за почивка:

Без рецепта

Пакет:

10 бр. - безклетъчни контурни опаковки.10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.20 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

Парацетамолът е антипиретик и аналгетик. Има лек противовъзпалителен ефект. Предлага се свободно в аптеките без рецепта. Елиминира повишена температураи болка като симптоми, само за известно време. Лекарството не елиминира причината за симптомите.

Заболявания, при които се използва парацетамол

• инфекциозен, възпалителни заболявания, при което температурата се повишава.
• Главоболие, зъбобол, менструални болки.
• Болки в ставите, гърба, мускулите.
• Невралгични болки.

Инструкции за употреба на парацетамол

Приемайте през устата с напитка голяма суматечности или ректално. Най-добре е лекарството да се приема вътрешно 1-2 часа след хранене, след което ще се абсорбира в кръвта възможно най-много. Не се препоръчва приема на парацетамол веднага след хранене.

Видове парацетамол

Лекарството се произвежда под формата на таблетки, капсули, сироп, супозитории (супозитории) и суспензии. Последните три разновидности са предназначени за лечение на деца.

Дозировка на парацетамол

За възрастни и юноши (тегло от 60 кг)

Еднократна доза 500-1000 mg. Не повече от 4 пъти на ден. Можете да приемате лекарството не повече от 4-7 дни подред. След това трябва да се консултирате с Вашия лекар относно възможността за по-нататъшна употреба.

За деца

Лекарството трябва да се приема не повече от четири пъти на ден. Трябва да има 4 часа или повече между дозите на лекарството. Максималната продължителност на курса е 3 дни.

Еднократни дози за деца различни възрасти:

• До 3 месеца: на 1 kg телесно тегло 10 mg от лекарството.
• 3-12 месеца: от 60 до 120 mg.
• 1-5 години: от 120 до 250 mg.
• 6-12 години: от 250 до 500 mg.

Единични дози за лечение със супозитории:

• 1-5 години: от 125 до 250 mg.
• 6-12 години: 250 до 200 mg.

В случай на предозиране токсините проникват в черния дроб, което причинява гадене, повръщане, бледност и световъртеж. При тежко предозиране е необходимо спешна хоспитализация.

Странични ефекти на парацетамол

• Токсичен ефект върху черния дроб при продължителна употреба.
• Храносмилателни разстройства, гадене.
• Гломерулонефрит.
• Бъбречна колика.
• Сърбеж, зачервяване, обрив по кожата.
• Намаляване на броя на тромбоцитите, левкоцитите, еритроцитите в кръвта.
• Сънливост или повишена възбудимост.
• Нарушаване на контракциите на сърдечния мускул.

Противопоказания за парацетамол

• Повишена чувствителност.
• Възпалителни процеси в ректума (за супозитории).
• Бъбречна недостатъчност.
• Чернодробна недостатъчност.
• Хроничен алкохолизъм в активен стадий.
• Язвени, възпалителни заболявания дванадесетопръстникаи стомашно-чревния тракт, особено тези, придружени с кървене.
• Повишена концентрация на калий в кръвта.
• Използвайте с изключително внимание:
• Диабет.
• Напреднала възраст.
• Оперативни смущения на сърдечно-съдовата система.
• Соматични заболявания в тежка форма.

Парацетамол по време на бременност

Все още няма научни доказателства вредно влияниепарацетамол за плода. Въпреки това, ако сте бременна, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете лекарството, за да прецените възможни рискове. Същото правило трябва да се спазва и по време на кърмене. Малко количество парацетамол се освобождава в кърма.

Аналгетични и нестероидни противовъзпалителни средства

Парацетамол (Paracetamolum)

фармакологичен ефект

Парацетамолът има антипиретични, аналгетични и умерени противовъзпалителни свойства. Инхибира възбудимостта на центъра за терморегулация, а също така инхибира (инхибира) синтеза на простагландини, възпалителни медиатори с изразен органичен ефект.

Парацетамолът се абсорбира бързо в горни секциичервата, прониква във всички тъкани на тялото, метаболизира се в черния дроб с образуването на глюкорангид и парацетамол сулфат и се екскретира главно чрез бъбреците. Малко количество парацетамол се деацетилира, за да се образува пара-аминофенол, който насърчава образуването на метхемоглобин, което причинява токсичността на лекарството. Свързването на парацетамол с плазмените протеини е 25%. Максималната концентрация на лекарството, когато се приема перорално, се наблюдава след 30-40 минути. Антипиретичният ефект настъпва след 1,5-2 часа. Времето на полуживот на парацетамол е 2-4 часа.

При продължителна употреба на парацетамол в големи дози, лекарството може да има хепатотоксичен ефект.

Показания за употреба

Парацетамолът е показан за симптоматично лечениесиндром на болка от различен произход с лека до умерена интензивност: главоболие, зъбобол, алгодисменорея, миалгия, невралгия, болки в гърба, артралгия, както и състояния, които са придружени от хипертермична реакция при инфекциозни и възпалителни заболявания.

Начин на приложение

Хапчета

За възрастни еднократната доза парацетамол е 0,35-0,5 g 3-4 пъти на ден, максималната единична доза за възрастни е 1,5 g, максималната дневна доза 3-4 г. Лекарството трябва да се приема след хранене с много вода.

За деца от 9 до 12 години максималната дневна доза е 2 g.

Ректални супозитории

За деца на възраст от 1 месец до 3 години се използват ректални супозитории, еднократна доза парацетамол е 15 mg на 1 kg телесно тегло, дневна доза е 60 mg на 1 kg телесно тегло на детето. Честота на употреба 3-4 пъти на ден.

За възрастни и юноши с телесно тегло над 60 kg единична доза е 0,35-0,5 g, максималната единична доза е 1,5 g 3-4 пъти на ден. Дневна доза 3-4гр.

За деца от 6 до 12 години максималната дневна доза е 2 g, разделена на 4 приема.

За деца от 3 до 6 години максималната дневна доза е 1-2 g парацетамол, в размер на 60 mg на 1 kg телесно тегло на детето в 3-4 приема.

За деца от 3 до 12 месеца 2,5-5 ml сироп (60-120 mg парацетамол).

За деца от 1 година до 5 години - 5-10 ml сироп (120-240 mg парацетамол).

За деца от 5 до 12 години - 10-20 ml сироп (240-480 mg парацетамол).

Възрастни и деца с тегло над 60 kg - 20-40 ml сироп (480-960 mg парацетамол).

Честотата на приемане на парацетамол сироп е 3-4 пъти на ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри, докато приемате парацетамол, не забравяйте да уведомите лекаря.

Странични ефекти

От кръвоносната система: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения, метхемоглобинемия.

От страна на системата за разпределение: бъбречна колика, асептична пиурия, гломерулонефрит.

От външната страна нервна система: повишена възбудимост или, обратно, сънливост.

От сърдечно-съдовата система: намален контрактилитет на сърдечния мускул.

От храносмилателната система: гадене, болка в епигастрална област. При продължителна употреба на парацетамол в големи дози, лекарството може да има хепатотоксичен ефект.

Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж, ангиоедем.

Противопоказания

Свръхчувствителност към парацетамол, чернодробни и бъбречна недостатъчност.

Използвайки ректални супозиторииПротивопоказания са възпалителни заболявания на ректалната лигавица.

Бременност

Парацетамол трябва да се предписва с повишено внимание на бременни жени и по време на кърмене.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременната употреба на барбитурати, антиепилептични лекарства, рифампицин може да се засили хепатотоксичният ефект на парацетамол и да се намали неговият антипиретичен ефект. Парацетамолът засилва ефекта индиректни коагуланти(кумаринови производни). Засилва ефекта салицилова киселина, кофеин, кодеин. Когато се комбинира с фенобарбитал, метхемоглобинемията се увеличава. Парацетамолът засилва ефекта на спазмолитиците. Парацетамол не трябва да се използва с други лекарства, съдържащи парацетамол, за да се избегне предозиране.

Предозиране

Ако количеството взет наркотикмногократно по-висока от максималната препоръчвана доза, това може да причини токсични ефекти върху черния дроб, които са придружени от сънливост, бледност на кожата и видимите лигавици, гадене, повръщане и световъртеж. Повечето от тези симптоми се развиват през първия ден. Кога подобни симптомитрябва спешно да кандидатствате за медицински грижи, тъй като е показана спешна хоспитализация. N-ацетилцистеинът се използва интравенозно или перорално като антидот. Препоръчва се също детоксикация и симптоматично лечение.

Форма за освобождаване

Таблица 0,2 g контурна безклетъчна опаковка, № 10.

Таблица 0,2 g лента, № 10.

Таблица 0,2 g блистер, No10.

Парацетамол - 0,2 g.

Таблица 325 mg блистер, № 6, № 12.

Таблица Опаковка от 325 mg, № 30.

Парацетамол - 325 mg.

Таблица 0,5g контурна безклетъчна опаковка, №10.

Таблица 0,5 g блистерна опаковка, №10.

Парацетамол - 0,5 g.

Капсули 325 mg блистер, № 6, № 12.

Капсули 325 mg опаковка №30.

Сироп 125 mg/5ml флакон 60 ml, №1.

Сироп 125 mg/5ml флакон 100 ml, №1.

Парацетамол - 125 mg/5 ml.

Сироп 120 mg/5ml флакон 50 ml, №1.

Сироп 120 mg/5ml флакон 100 ml, №1.

Сироп 120 mg/5 ml полимерна бутилка 50 ml, №1.

Сироп 120 mg/5 ml полимерна бутилка 100 ml, №1.

Сироп 120 mg/5 ml полимерен буркан 100 ml, №1.

Парацетамол – 120 mg/5 ml.

Ректални супозитории 0,08 g лента, № 10.

Парацетамол - 0,08 g.

Ректални супозитории 0,17 g лента, № 10.

Парацетамол - 0,17 g.

Ректални супозитории 0,33 g лента, № 10.

Парацетамол - 0,33 g.

Суспензия 120 mg/5 ml флакон 100 ml.

Суспензия 120 mg/5 ml полиетиленов контейнер 200 ml.

Парацетамол - 120 mg / 5 ml.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура на въздуха не по-висока от 25 градуса по Целзий.

Синоними

Panadol junior, Tylenol, Ifimol, Aminodol Acetofen, Panadol, Panadol soluble, Opradol, Ushamol, Valadol, Valorin, Acelifen, Abesanil, Acetalgin, Actazol, Algotoropil, Aminophen, Dimindol, Dolanex, Dolipram, Apagan, Biocetamol, Celifen, Cetadol, Dapirex , Dolamin, Efferalglan, Erocetamol, Febridol, Pacimol, Pyrinazine, Tralgon, Piremol, Febricet, Calpol, Febrinol, Nasprin, Acemol, Cetanil, Apamide, Acetaminophen, Acetaminophenol, Chemcetafen, Datril, Dexamol, Efferalgan, Febrinil, Fendon, Mialgin, Napamol , Naprinol, Alvedon, Amphenol, Dafalgan, Deminofen, Mexalen, Apanol, Nizacetol, Rolocin, Tempramol, Volpan, Vinadol, Acamol, Bindard, Paramol, Metamol, Tilemin, Tylenol, Valgesik, Minoset.

Допълнително:

Парацетамолът е включен в тях комбинирани лекарства: Paravit за деца, Paramin, Parapasta, Para-tral, Parafex, Pentalgin, Pharmacitron, Fervex, Coldrex, Cold-flu, Askofen, Tempalgin, Sedalgin-neo, Sedal-M.

внимание

Преди употреба на лекарството парацетамолтрябва да се консултирате с Вашия лекар. Тази инструкцияе предоставен в свободен превод и е предназначен само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, вижте инструкциите на производителя.

Парацетамолът е лекарство от групата на анилидите, което има значителен антипиретичен и аналгетичен ефект и по-слабо изразен противовъзпалителен ефект. Широко използван при лечението на възрастни пациенти и в педиатрията (виж всички).

Парацетамолът е основният метаболит на фенацетин, вещество, използвано преди това широко за лечение на болка и хипертермичен синдром, но забранено поради опасни странични ефектисвързан с токсично влияниекъм бъбреците и черния дроб.

Основното предимство на парацетамола е неговата ниска токсичност и нисък риск от образуване на метхемоглобин. Въпреки това, продължителната употреба на високи дози парацетамол може да доведе до нежелани реакциипод формата на нефро- и хепатотоксични ефекти. Парацетамолът е включен в списъка на основните лекарства на СЗО, както и в списъка на основните и жизненоважни необходими лекарстваПравителството на Руската федерация.

Фармацевтична група: Анилиди. Включен в групата на НСПВС.
Фармакотерапевтична група: антипиретици и аналгетици.
Международно име на лекарството:парацетамол.

Състав на лекарството, форма на освобождаване, цена

Лекарството се предлага в следните форми: таблетки, сироп, суспензия за деца, супозитории

Хапчета	сироп	Окачване	Свещи
Основно вещество Парацетамол 500 или 200 mg	120 mg парацетамол в 5 ml сироп или 2,4 g парацетамол на 100 ml от лекарството.	120 mg парацетамол в 5 ml суспензия или 2,4 g парацетамол на 100 ml от лекарството.	Парацетамол 100 или 500 mg
Помощни вещества Картофено нишесте, калциев стерат, нискомолекулен поливинилпиролидон, аеросил	Пропилен гликол, етилов алкохол 96%, глицерин, сорбитол, пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, пречистена вода, хранителен аромат на малина, Ponceau 4R	Метил парахидроксибензоат, глицерол, течен сорбитол, ксантанова гума, аромат на ягода, багрило азорубин, захароза, пречистена вода	Маслената основа е твърда до получаването на свещ
Физикохимични характеристики Бели или кремави плоски таблетки с фаска	Прозрачна течност с вискозна консистенция, Розов цвятсъс сладък вкус и мирис на малини	Вискозна течност с розов цвят с вкус на ягода	Супозитории с бял крем
Пакет Десет таблетки в клетъчна опаковка, в картонени опаковки № 10, 20	50 или 100 ml в стъклена или полимерна бутилка с мерителна лъжица, в картонена опаковка	100, 200 ml суспензия във флакони или бутилки от тъмно стъкло с мерителна спринцовка или лъжица, в картонени опаковки.	5 супозитории в полиетиленова клетъчна опаковка, 2 опаковки в картонени опаковки
№ 10, 200 mg: 3 рубли; № 10, 500 mg: 4-7 рубли; № 20, 500 mg: 10-19 rub.	100 ml: 44 rub.	100 ml: 59-63 rub; 200 ml: 130 rub.	№ 10, 100 mg: 31 рубли; № 10, 500 mg: 44-48 rub.

фармакологичен ефект

Парацетамолът блокира две форми (COX1 и COX2) на ензима циклооксигеназа и по този начин инхибира синтеза на простагландини. Основният ефект се осъществява в централната нервна система, където парацетамолът засяга центровете за болка и терморегулация. В периферните тъкани ефектът на парацетамол върху COX се неутрализира от действието на клетъчните пероксидази, така че противовъзпалителният ефект е слабо изразен.

Липсата на активиране на простагландини в периферните тъкани също определя липсата на отрицателни ефекти на парацетамола върху стомашно-чревната лигавица и водно-солевия баланс. Има предположение, че парацетамолът селективно блокира COX3, който се намира само в централната нервна система, и не засяга COX ензимите, разположени извън мозъка, което обяснява толкова изразен антипиретичен и аналгетичен ефект. Терапевтичните плазмени концентрации на парацетамол се постигат при доза от 10-15 mg/kg.

Фармакокинетика

Характеризира се с висока абсорбция. Максималната ефективна концентрация в кръвния поток от 5-20 mcg/ml се постига в рамките на 30-120 минути след приложението. Лекарството прониква през BBB в мозъка.

До 97% от парацетамола се метаболизира от черния дроб. Около 80% от тях участват в реакции на биосинтеза със сулфати и глюкуронова киселина, в резултат на което се синтезират неактивни метаболити: парацетамол сулфат и глюкуронид. До 17% от парацетамола претърпява реакции на хидроксилиране, което води до образуването на 8 метаболита, които са активни и конюгирани с глутатион с по-нататъшен синтез на неактивни метаболити. Липсата на глутатион в черния дроб води до факта, че активните метаболити на парацетамола започват да блокират ензимните системи на чернодробните клетки и водят до тяхната некроза.

Време на полуразпад: от 1 до 4 часа. Екскретира се под формата на неактивни метаболити (97%) през пикочната система, около 3% от лекарството се екскретира в първоначалната си форма.

Показания за употреба

Парацетамолът е предназначен изключително за симптоматична терапия, намаляване на силата на болката и възпалителни реакциив момента на използване. Не повлиява прогресията на заболяването.

• Треска поради инфекции (виж);
• Индуцирана от ваксинация хипертермия;
• Болков синдром различни степенитежест (умерена и слаба): артралгия, невралгия, миалгия, мигрена и др.;
• Зъбобол и главоболие;
• Алгодисменорея (виж)

Противопоказания

• ерозии и язви на стомашно-чревния тракт;
• стомашно кървене;
• възпалителни стомашно-чревни заболявания;
• хроничен алкохолизъм;
• комбинация от полипоза на носа и синусите, както и бронхиална астмас непоносимост към аспирин и други НСПВС;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• прогресивни бъбречни патологии;
• активно чернодробно заболяване;
• период на рехабилитация след операция за коронарен байпас;
• хиперкалиемия;
• свръхчувствителност към парацетамол и неговите компоненти;
• деца до 1 месец;
• 3 триместър на бременността.

Дозировка

Интервалът между дозите на парацетамол трябва да бъде най-малко 4 часа.Използвайте не повече от три дни като антипиретик и не повече от пет дни за постигане на аналгетичен ефект.

Таблетки парацетамол

Трябва да се приема през устата, след хранене, с вода.
Възрастни и юноши с тегло >60 kg: 0,5 g до 4 пъти дневно. Максималната единична доза парацетамол може да се увеличи до 1 g, максималната дневна доза - не повече от 4 g.

• Деца 6-12 години: 0,2-0,5 g парацетамол.
• Деца от 1 до 5 години: по 0,12-0,25 g.
• Деца от 3-12 месеца: 60-120 mg.
• Деца 1-3 месеца: от 10 mg/kg.

Детски парацетамол сироп

За вътрешен приемпреди хранене, честота - 3-4 пъти на ден. Разклатете преди употреба.

• Деца 6 месеца-3 години: 60 (половин чаена лъжичка) – 120 mg (чаена лъжичка).
• Деца 12 месеца-3 години: 120 (чаена лодка) - 180 mg (една и половина чаени лъжички).
• Деца 3-6 години: 180 (една чаена лъжичка и половина) – 240 mg (2 чаени лъжички).
• Деца 6-12 години: 240 (2 ч.л.) – 360 mg (3 ч.л.).
• Деца над 12 години: 360 (3 ч.л.) – 600 mg (5 ч.л.).

Парацетамол суспензия за деца

За перорално приложение преди хранене. Суспензията трябва да се разклати преди употреба.
Еднократната доза е не повече от 10-15 mg на килограм телесно тегло, максималната дневна доза е 60 mg / kg телесно тегло. Честота: три до четири пъти на ден.

• Деца 1-3 месеца: ~ 50 mg парацетамол (2 ml суспензия).
• Деца 3-12 месеца: 60-120 mg парацетамол (2,5-5 ml суспензия).
• Деца 12 месеца-6 години: 120-240 mg парацетамол (5-10 ml суспензия).
• Деца 6-14 години: 240-480 mg (10-20 ml суспензия).

Свещи (супозитории)

За ректално приложение. Честота: два до четири пъти на ден.
Средна еднократна доза: 10-12 mg/kg парацетамол, максимална дневна доза до 60 mg/kg.

• Деца 6-12 месеца: 0,5-1 супозитория (50-100 mg парацетамол).
• Деца от 12 месеца до 3 години: 1-1,5 супозитории (100-150 mg).
• Деца 3-5 години: 1,5-2 супозитории (150-200 mg).
• Деца 5-10 години: 2,5-3,5 супозитории (250-350 mg).
• Деца 10-12 години: 3,5-5 супозитории (350-500 mg).

Страничен ефект

• Храносмилателната система: диспептични явления при в редки случаи. Дългосрочната терапия във високи дози води до хепатотоксичност.
• Хематопоетична система. Рядко се развиват: левкопения, тромбоцитопения, панцитопения, неутропения, агранулоцитоза.
• Реакции на свръхчувствителност: рядко се развиват кожен обрив, сърбеж, уртикария.

Лекарствени взаимодействия

Групи лекарства и някои лекарства	Възможни ефекти
Индуктори на микрозомални чернодробни ензими, средства с хепатотоксични ефекти	Повишен хепатотоксичен ефект на парацетамол
Антихолинергици	Намалена абсорбция на парацетамол
Орални контрацептиви	Ускоряване на елиминирането на парацетамол, намаляване на аналгетичния му ефект
Урикозурични лекарства	Намалена ефективност на тази група
сорбенти	Намалена бионаличност на парацетамол
Диазепам	Намалена екскреция на диазепам
Зидовудин	Укрепване на миелосупресивния ефект на това лекарство
Изониазид	Повишен токсичен ефект на парацетамол
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон	Намалена ефективност на парацетамол
Ламотрижин	Ускоряване на елиминирането на това лекарство от тялото
Метоклопрамид	Повишена абсорбция на парацетамол
Пробенецид	Намален клирънс на парацетамол
Рифампицин, Сулфинпиразон	Повишен клирънс на парацетамол
Етинил естрадиол	Ускоряване на абсорбцията на парацетамол

специални инструкции

Трябва да се внимава при лечението на пациенти с доброкачествена хипербилирубинемия, увредена чернодробна и бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст. Продължителното лечение с парацетамол трябва да се извършва под контрола на периферната кръвна картина и състоянието на черния дроб. При уговорка детски парацетамолинструкциите трябва да се спазват стриктно - не трябва да се превишава препоръчителната продължителност на лечението!

Предозиране

Токсичните дози парацетамол, които могат да доведат до чернодробна некроза, са 10-15 g.

Доза от

Таблетки 0,5 g

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - парацетамол 0,5 g,

помощни вещества: картофено нишесте, повидон (нискомолекулен медицински поливинилпиролидон), кроскармелоза натрий (кроскармелоза натрий), стеаринова киселина, талк.

Описание

Таблетките са кръгли, плоскоцилиндрични с делителна черта от едната страна, бели или бели с кремав нюанс.

Фармакотерапевтична група

Други аналгетици-антипиретици. Анилиди. парацетамол.

ATX код N02BE01

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока, максималната концентрация в кръвната плазма се постига след 0,5-2 часа и е 5-20 mcg/ml. Комуникация с плазмените протеини - 15%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. По-малко от 1% от дозата парацетамол, приета от кърмачка, преминава в кърмата. Терапевтично ефективна концентрацияпарацетамол в плазмата се постига, когато се прилага в доза от 10-15 mg/kg.

Метаболизира се в черния дроб (90-95%): 80% влиза в реакции на конюгация с глюкуронова киселина и сулфати за образуване на неактивни метаболити; 17% претърпяват хидроксилиране, за да образуват 8 активни метаболита, които се свързват с глутатиона, за да образуват неактивни метаболити. При липса на глутатион тези метаболити могат да блокират ензимните системи на хепатоцитите и да причинят тяхната некроза. Изоензимът CYP2E1 също участва в метаболизма на лекарството. Полуживотът на лекарството е 1-4 часа, екскретира се от бъбреците под формата на метаболити, главно конюгати, само 3% непроменени. При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява и неговият полуживот се увеличава.

Фармакодинамика

Парацетамолът е аналгетик-антипиретик. Има аналгетичен и антипиретичен ефект чрез потискане на синтеза на простагландини в хипоталамуса. Има слаба противовъзпалителна активност.

Лекарството има аналгетични и антипиретични свойства. Не предизвиква дразнене на лигавицата на стомаха и червата. Не оказва влияние върху водно-солевия метаболизъм, тъй като не влияе върху синтеза на простагландини в периферните тъкани.

Показания за употреба

Умерено или слабо изразени синдром на болка(главоболие, зъбобол, мигренозна болка, невралгия, миалгия), болки в ставите и мускулите, болки в гърлото, болезнена менструация, болка поради остеоартрит.

Повишена телесна температура по време на настинки и други инфекциозни и възпалителни заболявания.

Начин на употреба и дози

Прилага се през устата с много течност по 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно през интервал от най-малко 4 часа.

Максималната единична доза за възрастни и деца над 12 години е 1-2 таблетки (500-1000 mg), дневната доза е 8 таблетки (4000 mg).

Деца (6-11 години): 250-500 mg (½-1 таблетка) на всеки 4-6 часа при необходимост. Интервалът между дозите е най-малко 4 часа. Максималната дневна доза е 60 mg/kg телесно тегло на детето, разделена на еднократни дози от 10-15 mg/kg за 24 часа. Еднократна дозаможе да се приема не повече от 4 пъти в рамките на 24 часа.

При пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, синдром на Gilbert и при пациенти в напреднала възраст интервалът между дозите на лекарството трябва да бъде най-малко 8 часа и дневната доза трябва да бъде намалена.

Максималната продължителност на лечението, когато се използва като аналгетик и като антипиретик, е не повече от 3 дни.

Странични ефекти

По честота на развитие странични ефектисе намират в следните групи: много чести – повече от ≥ 1/10; чести – ​​(≥ 1/100 -< 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Алергични реакции: много рядко - под формата на кожни обриви, сърбеж, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия.

От страна на хемопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения, метхемоглобинемия, хемолитична анемия.

От външната страна дихателната система: много рядко - бронхоспазъм (при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселинаи други нестероидни противовъзпалителни средства).

От хепатобилиарната система: много рядко - чернодробна дисфункция.

При продължителна употреба във високи дози се увеличава вероятността от чернодробна и бъбречна дисфункция (бъбречна колика, неспецифична бактериурия, интерстициален нефрит, папиларна склероза), е необходим контрол на кръвта.

Противопоказания

Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

Ензимен дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Анемия, левкопения

Свръхчувствителност към парацетамол

Деца под 6 години

Лекарствени взаимодействия"type="checkbox">

Лекарствени взаимодействия

Намалява ефективността на урикозуричните лекарства. Едновременната употреба на парацетамол във високи дози повишава ефекта на антикоагулантите (намален синтез на прокоагулантни фактори в черния дроб). Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти), етанол и хепатотоксични лекарства повишават производството на хидроксилирани активни метаболити, което прави възможно развитието на тежка интоксикация дори при леко предозиране. Дългосрочна употребаБарбитуратите намаляват ефективността на парацетамола. Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин) намаляват риска от хепатотоксичност. Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и други нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от развитие на "аналгетична" нефропатия и бъбречна папиларна некроза, появата на терминален стадийбъбречна недостатъчност. Едновременното продължително приложение на парацетамол във високи дози и салицилати повишава риска от развитие на рак на бъбреците или Пикочен мехур. Diflunisal повишава плазмената концентрация на парацетамол с 50% - рискът от развитие на хепатотоксичност. Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.

Атропин, петидин и други спазмолитици причиняват забавяне на началото на действието на лекарството. Холестеролът и активният въглен намаляват абсорбцията. Метоклопрамид ускорява резорбцията.

специални инструкции

След 3 дни употреба е необходимо проследяване на периферната кръв и чернодробната функция. За да се избегне токсично увреждане на черния дроб, лекарството не трябва да се комбинира с прием алкохолни напитки, както и приемани от лица, склонни към хроничен алкохолизъм.

Преди да приемете лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар:

Пациенти със хронични болестичерен дроб ( придружаващи заболяваниячерния дроб увеличават риска от чернодробно увреждане при прием на парацетамол)

За пациенти с хронично бъбречно заболяване

Пациенти, приемащи варфарин или други разредители на кръвта

Ако главоболието стане постоянно

Пациенти със състояния, придружени от намаляване на нивата на глутатион (например с тежки инфекции като сепсис), което може да увеличи риска от метаболитна ацидоза.

Симптомите на метаболитна ацидоза включват дълбоко, учестено или затруднено дишане, гадене, повръщане и загуба на апетит.

Трябва незабавно да се консултирате с лекар, ако се появят тези симптоми.

Рискът от предозиране е по-вероятен при пациенти без цироза алкохолно заболяванечерен дроб.

Приложение в педиатричната практика

В това доза отЛекарството не се препоръчва за деца под 6-годишна възраст.

Бременност и кърмене

Епидемиологичните данни за употребата на парацетамол по време на бременност не показват отрицателни ефекти, когато се приема в препоръчителните дози, но трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да приемете лекарството. Парацетамолът преминава плацентарната бариера и навлиза в кърмата, но в клинично незначими количества. Наличните публикувани данни не съдържат противопоказания за приемане на лекарството по време на кърмене.

Характеристики на влияние лекарствовърху способността за управление превозно средствоили потенциално опасни механизми.

Имайки в предвид странични ефектилекарство, трябва да внимавате, когато шофирате превозни средства или потенциално опасни механизми.

Предозиране

Увреждане на черния дроб при възрастни е възможно при прием на 10 грама или повече парацетамол. Приемането на 5 грама или повече парацетамол може да причини увреждане на черния дроб при пациенти със следните рискови фактори:

Продължително лечение с карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, препарати от жълт кантарион или други лекарства, които стимулират чернодробните ензими;

Редовна злоупотреба с алкохол;

Състояния, придружени от намаляване на нивата на глутатион (хранителни разстройства, кистозна фиброза, HIV инфекция, глад, изтощение).

Симптоми: през първите 24 часа след приложението - бледност на кожата, гадене, повръщане, анорексия, коремна болка; нарушение на метаболизма на глюкозата, метаболитна ацидоза. Симптомите на чернодробна дисфункция могат да се появят 12-48 часа след предозиране. В случай на тежко предозиране - чернодробна недостатъчностс прогресивна енцефалопатия, кома, смърт; остра бъбречна недостатъчност с тубулна некроза (включително при липса на тежко увреждане на черния дроб); аритмия, панкреатит.

Лечение: стомашна промивка, приемане на активен въглен, предизвикване на повръщане, прилагане на донори на SH-групи и прекурсори за синтеза на глутатион - метионин 8-9 часа след предозиране и N-ацетилцистеин - след 12 часа Необходимост от допълнителни терапевтични мерки (по-нататъшно приложение на метионин, интравенозно приложение на N-ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приложението му.

Форма за освобождаване и опаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблетки в безконтурна опаковка или в контурна блистерна опаковка.

2 контурни блистера заедно с инструкции за употреба медицинска употребана държавния и руския език се поставят в опаковка от картон.