Резултат: положителна обратна връзка

12 +

Силен и ефективен

Ползи: помага

Недостатъци: цена

Лекарството е много силно. След нараняване на главата започнах да получавам епилептични припадъци. Няма да кажа, че са толкова чести, но все пак пречат да живеем пълноценно. Именно за облекчаване на тези атаки лекарят предписа Tebantin. Приемах лекарството по специална схема, като започнах с една капсула. След като взех лекарството, постоянно исках да спя, така че взех капсулата само преди лягане. С приемането на Tebantin честотата на атаките постепенно намаляваше и след това всичко изчезна напълно. Лекарството със сигурност не е евтино, но определено си струва парите. Основното нещо е да следвате дозата, избрана от лекаря.

Резултат: негативно мнение

Не ми хареса

Предимства: Не

Недостатъци: Слаб ефект, много тежки странични ефекти, скъп, неудобен за прием

Много проблематично лекарство, започвайки от схемата на дозиране (трябва да го пиете 3 пъти на ден, трудно е да не забравите) и завършвайки с избора на доза. Пих ниско, така че ефектът беше изключително слаб, атаките продължиха да измъчват. Започнах да пия много и веднага се появиха огромен брой странични ефекти. Изключително трудно понасях тебантин, чувствах се изключително слаба, виеше ми се свят, постоянно ме болеше глава, корем, боляха ме ставите, мускулите ми бяха схванати. Апетитът ми изчезна и гаденето продължи дори през нощта. Главата ми отказваше да работи, обърквах и забравях всичко и станах много раздразнителен. Сънят ми също се разстрои, започнаха да се появяват спазми през нощта и когато започнах да чувствам постоянна липса на въздух и се появи ужасна болка в областта на черния дроб (това се случи едва на 3-тата седмица от лечението!), реших да потърся за други опции. Междувременно ефектът не беше никак впечатляващ, дори при висока доза атаките не спираха напълно, така че не виждам смисъл да търпя такова мъчение.

Резултат: положителна обратна връзка

Необходими за мен

Ползи: Помага при болки и спазми

Недостатъци: Противопоказан за малки деца и бременни жени

След инсулта страдах от болки и спазми, лекарите предписаха Tebantin. Капсулите са много скъпи, лечението струва доста пари, въпреки че беше ефективно и това е основното нещо в такава ситуация. Пих по схемата, след това увеличавах и след това намалявах дозата. В резултат на това изчезна и постепенно се върна към относителна нормалност. Сега пия, когато нощем краката ми се изкривяват и пръстите ми изтръпват, особено в дъждовно време. Винаги бърз на помощ. Но е необходимо стриктно да се следи реакцията на тялото, тъй като са възможни странични ефекти. Лекарството не е евтино, но има 50 или 100 капсули в опаковка. Купих го някъде за 100, излиза по-изгодно. Капсулите са двуцветни, трудно се бъркат с други, приемам и други лекарства, така че това е плюс за мен. Друго предимство е, че лекарството ви успокоява малко, без да причинява сънливост.

Резултат: негативно мнение

Предимства: Не

Недостатъци: Не помага, сънливост, слабост

Изобщо не помага, болката не намалява. Много странични ефекти. Лекарят предписва 3 пъти на ден. Невъзможно е да ходя на работа. Като пиян не мога да мисля за нищо и най-важното е, че раната ме боли. (Прищипан нерв в шийния отдел на гръбначния стълб).

Резултат: неутрален преглед

Опасно болкоуспокояващо

Ползи: помага

Недостатъци: много сериозни странични ефекти

Имах чести мигренозни пристъпи, толкова тежки, че трябваше да отида в болница за този проблем. Там освен всичко друго ми изписаха Тебантин, но изобщо не ми хареса. Тоест... помогна, пристъпите на болка започнаха да намаляват с времето и след това изчезнаха напълно, но това лекарство е твърде опасно. Има дълъг списък от странични ефекти и аз съм изпитал някои от тях. Имаше замаяност (дори припадък), „мъгла в главата“ и забавени реакции. Тя поиска да спре лекарството, без да завърши целия курс. Сега има достатъчно други болкоуспокояващи, няма нужда да се измъчвате с тези.

1 капсула Тебантин съдържа активното вещество - габапентин 100 mg, 300 mg и 400 mg.

Допълнителни компоненти спрямо теглото на активното вещество:

• 1,33 mg - 3,99 mg - 5,32 mg - магнезиев стеарат;
• 3,99 mg - 11,97 mg - 15,96 mg - талк;
• 5,54 mg - 16,62 mg - 22,16 mg - прежелатинизирано нишесте;
• 22,14 mg - 66,42 mg - 88,56 mg - лактоза монохидрат.

Черупка:

• багрила (железен оксид жълт и червен);
• желатин;
• титанов диоксид

Форма за освобождаване

Tebantine се предлага под формата на капсули от 100 mg, 300 mg и 400 mg. Опаковката съдържа 50 или 100 капсули.

фармакологичен ефект

Антиконвулсивен, аналгетичен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Tebantin е лекарство, което проявява антиепилептично, аналгетично (с невропатия ) активност, както и с анксиолитични и невропротективни ефекти.

Габапентин е активното вещество на лекарството и принадлежи към структурните аналози на GABA ( гама-аминомаслена киселина ). Молекулите на габапентин са липофилни, което им позволява лесно да проникнат през кръвно-мозъчната бариера. Все още не е възможно да се определи напълно механизмът на действие на лекарството, но е известно, че габапентин променя функционирането на калциевите канали и участва в освобождаването невротрансмитери. При проведени (in vitro) проучвания лекарството Tebantin повлиява глутамат синтетаза и GABA синтетаза , променяйки дейността си, а също така се увеличава Синтез на GABA в структурата на мозъка.

Храненето не влияе върху абсорбцията на габапентин. Бионаличност в рамките на 60%. При еднократна доза пиковата плазмена концентрация се наблюдава след 180 минути и се намалява до 120 минути при многократни дози. Терапевтичната концентрация се постига на втория ден от употребата и остава през целия курс на лечение. T1/2 - 5,2-6,1 часа. 63,6% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците. Малка част от габапентин претърпява трансформация в черния дроб, без да променя активността си ензими Прониква през BBB и се намира в млякото на кърмещите майки. 20% плазмена концентрация определен в синовиалната течност. Показва се по време на процедурата . При възрастни хора и пациенти, страдащи от разстройства бъбречна функция , полуживотът на габапентин се увеличава. При нарушение чернодробни функции екскрецията на лекарството намалява пропорционално на намалението CC (креатининов клирънс).

Показания за употреба на Tebantin

Индикациите за употребата на таблетки Tebantin предполагат използването им при лечението на пациенти И . При епилепсия, за възрастни и пациенти над 12-годишна възраст лекарството се предписва както в монотерапия, и в комбинация с други лечебни средства парциални епилептични припадъци вторична генерализация.

Също така, на педиатрични пациенти (от 3 до 12 години) се предписва Тебантин като спомагателно лекарство при лечението парциални пристъпи , включително атаки, придружени от вторична генерализация. Ефектът на Gabapentin при деца под 3-годишна възраст, както и при пациенти под 12-годишна възраст като монотерапия не е проучен. Tebantin може да се предписва на пациенти с невропатия И синдром на невропатична болка.

Противопоказания

• възраст на пациента под 3 години;
• кърмене;
• свръхчувствителност към компонентите на Tebantin.

Странични ефекти

ЦНС (централна нервна система):

• замъглено зрение ( , диплопия );
• нарушение на мисловните процеси;
• емоционална лабилност;
• чувство на безпокойство;
• раздразнителност и повишена нервна възбудимост ;
• нарушение на съзнанието;
• тикове;
• намалена чувствителност;
• хипо- или арефлексия;
• враждебност и хиперкинеза (при пациенти под 12-годишна възраст).

Сърдечно-съдовата система:

• промяна в кръвното налягане (във всяка посока);
• вазодилатация.

Стомашно-чревен тракт (стомашно-чревен тракт):

• гадене ;
• метеоризъм;
• повръщане ;
• хеморагичен панкреатит;
• анорексия;
• или ;
• повишен апетит;
• гингивит;
• усещане за сухота в устата;
• обезцветяване на зъбния емайл или увреждане на тях.

Кръвоносна система:

• левкопения.

Мускулно-скелетна система:

• миалгия;
• прекомерна чупливост на костите;
• артралгия.

Дихателната система:

• кашлица;

Сетивни органи:

• шум в ушите.

Алергични прояви:

• ексудативна еритема мултиформе;
• синдром на Stevens-Johnson;

кожа:

• акнеподобен обрив.

Пикочно-половата система:

Лабораторни показатели:

• нарушение на нивата на кръвната захар;
• повишена трансаминазна активност.

• подуване на лицето;
• качване на тегло;
• болка в корема;
• периферен оток;
• болки в гърба;
• астения;
• топлина;
• пурпура;
• присъщи симптоми .

Tebantin, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Тебантин е показан за перорално приложение. Таблетките се поглъщат цели, независимо от храненето. Дозировка габапентин и продължителността на курса на лечение се определя единствено от лекуващия лекар, в зависимост от патологията и хода на заболяването. За пациенти, страдащи епилепсия дозата на лекарството се избира индивидуално.

За възрастни пациенти и юноши над 12 години се препоръчва средна поддържаща дневна доза от 900-1200 mg. Поддържащата доза се определя за няколко дни лечение по схемата, описана по-долу: 1-ви ден от лечението - дневната доза е 300 mg от активното вещество Gabapentin (1 капсула Tebantin 300 mg). 2-ри ден от терапията - дневна доза е 600 mg (1 капсула от 300 mg или 2 капсули от 100 mg в три приема). 3-ти ден от лечението - дневна доза е 900 mg (1 капсула 300 mg разделена на три приема). От 4-ия ден на лечението се предписва дневна доза от 900 mg (може да се увеличи до 1200 mg) Gabapentin.

Има алтернативен режим за избор на индивидуална доза Tebantine, който препоръчва приема на първата дневна доза от 900 mg (300 mg три пъти дневно). След това началната доза се титрира, като дневно се увеличава с 300-400 mg и се спира при постигане на необходимия терапевтичен ефект. Така получената индивидуална доза се разделя на три дози на ден. Максималната доза Tebantin на ден е 2400 mg по отношение на активното вещество. Няма данни за безопасността и ефективността на дози над максималната доза.

Пациенти на възраст от 5 до 12 години, страдащи от епилепсия Препоръчва се терапията да започне с първата дневна доза от 10 mg/kg телесно тегло, като се удвои (20 mg/kg) на втория ден от лечението. На третия ден дозата се повишава до 25-35 mg/kg и остава на това ниво с възможна корекция от лекуващия лекар според постигнатия ефект. При епилепсия при деца на възраст 3 - 4 години препоръчителната дневна доза габапентин се равнява на 40 mg/kg телесно тегло. Терапевтичната доза се определя постепенно в продължение на 3 дни, от първата дневна доза от 10 mg/kg до желаната доза, като първоначалната доза се увеличава с не повече от удвояване за 1 ден. Максималната дневна доза за пациенти на тази възраст не трябва да надвишава 50 mg/kg телесно тегло.

Възрастни пациенти за терапия невралгия Като правило се препоръчва провеждането на курс на лечение в дневни дози от 900-1800 mg. Според показанията и при добра поносимост на лекарството, дозата Tebantine може да се увеличи до 3600 mg. Терапията започва с доза от 300 mg на ден, като постепенно се увеличава дозата на лекарството всеки следващ ден с 300 mg, докато се достигне дневна доза от 900 mg (ден 3). Ако дневната доза от 900 mg е неефективна, тя може да се удвои (до 1800 mg) за 7 дни. Доза габапентин , която надвишава 300 mg на ден, се разделя на няколко приема (най-често три приема). Алтернативен режим на лечение се състои в предписване на дневна доза от лекарството от 900 mg, разделена на три приема (3 капсули от 300 mg всяка).

При неефективност и няма противопоказания, дозата постепенно (в продължение на 7 дни) се увеличава до 1800 mg. Тази схема на лечение обикновено се използва при силна болка. Инструкции за употреба на Tebantine 300 mg за невралгия, показва, че максималната дневна доза от лекарството е 3600 mg. Трябва да се има предвид, че при тежко общо състояние на пациента, ниско тегло, а също и след трансплантация на органи , дневната доза на лекарството може да се увеличи с не повече от 100 mg на ден. Може да се наложи коригиране на дозата Tebantin при пациенти в старческа възраст. При бъбречни патологии дневна доза габапентин , както и продължителността на лечението, се определя изключително от лекуващия лекар и зависи от показателите CC (креатининов клирънс в ml/min).

• CC 80 и по-горе - не повече от 3600 mg;
• CC 50-79 - не повече от 1800 mg;
• CC 30-49 - не повече от 900 mg;
• CC 15-29 - не повече от 600 mg;
• CC по-малко от 15 - не повече от 300 mg.

Дневната доза от лекарството се разделя на три пъти. Ако не е необходимо да се използва максималната доза, Tebantin се предписва 100 mg три пъти дневно и се приема през ден (300 mg на ден с почивка от 24 часа). В случай на назначаване габапентин пациенти с СС под 15, подложени на процедурата хемодиализа и тези, които преди това не са приемали това лекарство, се препоръчва насищаща доза от лекарството (300-400 mg).

След всяка сесия хемодиализа , което е 4 часа, приемайте 200-300 mg от лекарството. В дните свободни от хемодиализа Тебантин не се приема. Прекратяване на приема на лекарството Tebantin, както и прехвърляне на пациента на друго лекарство с антиепилептична активност , се извършва постепенно, поради риск от епилептични припадъци.

Предозиране

В случай на предозиране с Tebantin, замаяност, развитие на сънливост, дизартрия, двойно виждане и диария. Случаи на остър интоксикация , което би могло да застраши живота на пациента, не е установено дори при десетократно по-висока доза.

Специфични противоотрова Не. Показана е поддържаща симптоматична терапия. Ако е необходимо, предписвайте хемодиализа.

Взаимодействие

Когато приемате Tebantin в комбинация с други антиепилептични лекарства ( , фенитоин, фенобарбитал, ) тяхната концентрация в кръвта не се променя. Когато се предписва с орални контрацептиви Габапентин обаче не повлиява тяхната ефективност, когато се използва комбинирана терапия с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефекта на пероралното приложение контрацепция , техният ефект може да бъде намален.

Бъбречното елиминиране на габапентин намалява с приложението Циметидин. Антиацидни лекарства, лекарства, съдържащи магнезий или алуминий (киселинни неутрализатори) могат да повлияят бионаличността на габапентин, като я намалят с 24%. В тази връзка се препоръчва да приемате Tebantin не по-рано от 2 часа след употреба. антиациди.

Страничните ефекти на Tebantin върху централната нервна система могат да бъдат засилени от напитки, съдържащи алкохол, както и от лекарства, които действат върху централната нервна система. Възможно е да се получи фалшив положителен резултат при лабораторни изследвания с лакмусова хартия при изследване на общия протеин в урината. Данните от такива анализи трябва да бъдат потвърдени с алтернативни методи на изследване.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 °C.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Необходимо е постоянно проследяване на нивата на кръвната захар при пациенти, страдащи от . Може да се наложи коригиране на дозите на антидиабетните лекарства.

Ако пациентът има непоносимост лактоза Трябва да се има предвид, че Тебантин капсули съдържат лактоза.

Когато се открият първите симптоми остър панкреатит (гадене, продължителна коремна болка, многократно повръщане) терапията трябва да се прекрати. Пациентът трябва да се подложи на задълбочено изследване (лабораторни и клинични изследвания), за да потвърди или отхвърли диагнозата остър панкреатит.

Кога Жтенекиени околности, сънливост, умора, атаксия, наддаване на тегло, гадене или повръщане при възрастни пациенти, както и хиперкинезия, враждебност И сънливост при деца трябва да спрете лечението и да се консултирате с Вашия лекар.

За деца

Ефективността и безопасността на употребата на габапентин при деца под 3-годишна възраст като допълнително лечение на епилепсия, както и при деца под 12-годишна възраст като монотерапия не са установени. Също така няма информация за ефекта на лекарството върху пациенти под 18-годишна възраст по време на лечението невропатия.

новородени

Ефектът на габапентин върху новородени не е установен.

С алкохол

Приемът на алкохол може да увеличи страничните ефекти от централната нервна система.

По време на бременност и кърмене

Използвайте с изключително внимание по време на бременност. Препоръчително е да не кърмите по време на лечението с Tebantin или да изберете друго лекарство.

Catad_pgroup Антиепилептици

Tebantin - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

ПN016052/01-260210

Търговско наименование:

Tebantin ®

Международно непатентно наименование:

габапентин

Доза от:

Съединение

1 капсула съдържа:

съдържание на капсула:

активно вещество:габапентин 100 mg, 300 mg или 400 mg;
Помощни вещества:магнезиев стеарат, талк, прежелатинизирано нишесте, лактоза монохидрат;
Състав на твърда желатинова капсула:
шапка с козирка:червен железен оксид багрило Е172, жълт железен оксид багрило Е172, титанов диоксид Е171, желатин;
кадър:червен железен оксид багрило E172 (за дози от 300 mg и 400 mg), жълт железен оксид багрило E172 (за дози от 300 mg и 400 mg), титанов диоксид E171, желатин.

Описание

Съдържанието на капсулата
Бял или почти бял кристален прах.

Капсули 100 мг
Coni-Snap ® капсули размер № 3, капачка: розово-кафява, тяло: бяло.

Капсули 300 мг
Coni-Snap ® капсули размер No1, капачка: розово-кафява, тяло: светложълто.

Капсули 400 мг
Coni-Snap ® капсули размер № 0, капачка: розово-кафява, тяло: жълтеникаво-оранжево.

Фармакотерапевтична група:

антиепилептично лекарство.

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Габапентин е структурно подобен на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). Това е липофилно вещество. Механизмът му на действие обаче се различава от този на някои други лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите, включително лекарства с валпроева киселина, барбитурати, бензодиазепини, GABA трансферазни инхибитори, GABA поглъщащи инхибитори, GABA агонисти и GABA пролекарства: той няма GABAергични свойства и има не повлияват усвояването и метаболизма на GABA.

Предварителните проучвания предполагат, че габапентин се свързва с α2B субединицата на волтаж-зависимите калциеви канали и инхибира потока на калциеви йони, което играе важна роля при невропатичната болка. Други механизми, включени в действието на габапентин при невропатична болка, са: намаляване на глутамат-зависимата невронална смърт, увеличаване на синтеза на GABA и потискане на освобождаването на моноаминови невротрансмитери. Габапентин в клинично значими концентрации не се свързва с рецепторите на други обичайни лекарства или трансмитери, включително GABA и GABAβ, бензодиазепинови, глутаматни, глицинови или N-метил-D-аспартат рецептори. За разлика от фенитоин и карбамазепин, габапентин не взаимодейства с натриевите канали in vitro.

Габапентин отслабва частично ефектите на агониста на глутаматния рецептор N-метил-D-аспартат в някои in vitro тестове, но само при концентрации, по-високи от 100 μM, което не се постига in vivo. Габапентин леко намалява освобождаването на моноаминови невротрансмитери и модифицира активността на ензимите GABA синтетаза и глутамат синтетаза in vitro. Употребата на габапентин при плъхове доведе до повишаване на метаболизма на GABA в някои области на мозъка; този ефект е подобен на този на валпроевата киселина, въпреки че се наблюдава в други области на мозъка. Значението на тези ефекти на габапентин за неговата антиконвулсивна активност не е установено. При животните габапентин лесно прониква в мозъчната тъкан и предотвратява гърчове, причинени от максимален електрически удар, химикали, включително инхибитори на синтеза на GABA, както и причинени от генетични фактори.

Фармакокинетика

Усвояването е бързо. След перорално приложение максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига след 3 часа. При многократно приложение максималната концентрация на Cmax се постига приблизително 1 час по-бързо (tmax), отколкото при еднократна доза. Бионаличността на габапентин не е пропорционална на дозата: тя намалява с увеличаване на дозата. Абсолютната бионаличност на габапентин в капсули е около 60%. Храните, включително тези с високо съдържание на мазнини, нямат значителен ефект върху фармакокинетиката; в такива случаи има ~ 14% увеличение на AUC и Cmax.

Когато приемате лекарството в доза от 300 до 4800 mg, средните стойности на Cmax и AUC се увеличават с увеличаване на дозата. Отклонението от линейността и при двата показателя е много малко при дози не по-високи от 600 mg; при по-високи дози увеличението не е толкова значително.

След еднократна перорална доза габапентин, плазмената концентрация на лекарството при деца на възраст от 4 до 12 години е подобна на тази при възрастни пациенти. При многократни дози равновесното състояние се постига след 1-2 дни и се поддържа през целия курс на лечение.

Следните са фармакокинетичните параметри на габапентин при многократно дозиране на всеки 8 часа:

Cmax - максимална концентрация в кръвта
Tmax - време за достигане на Cmax
T1/2 - полуживот
AUC - площ под кривата концентрация-време
Ae - количеството габапентин, екскретирано в урината

Метаболизъм: габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло и не индуцира оксидативни чернодробни ензими със смесена функция, участващи в метаболизма на лекарството.

Разпределение: габапентин практически не се свързва с плазмените протеини (по-малко от 3%), обемът на разпределение е 57,7 литра. Концентрацията на габапентин в цереброспиналната течност е 20% от плазмената концентрация при равновесие. Преминава през кръвно-мозъчната бариера и навлиза в кърмата.

Елиминиране: Елиминирането на габапентин от плазмата има линейна зависимост. Времето на полуживот (T1/2) е 5-7 часа, не зависи от дозата. Константата на скоростта на елиминиране, плазменият клирънс и бъбречният клирънс на габапентин са право пропорционални на креатининовия клирънс. Габапентин се екскретира непроменен чрез бъбреците. Отстранява се от плазмата по време на хемодиализа.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Произведено:

АД "Гедеон Рихтер"

1103 Будапеща, ул. Демрей, 19-21, Унгария.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на:Московско представителство на АД Гедеон Рихтер

119049 Москва, 4-та Добрининска улица, сграда 8

В случай на опаковане/опаковане на лекарството в ЗАО ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС, оплакванията на потребителите трябва да се изпращат на:
140342 Русия, Московска област, пос. Шувое

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Тебантин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Tebantin в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Tebantin в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на епилепсия, гърчове, невропатична болка с невралгия и полиневропатия при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Тебантин- антиепилептично лекарство. Габапентин (активната съставка в Tebantin) е подобен по структура на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). Това е липофилно вещество. Механизмът му на действие обаче се различава от този на някои други лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите, включително лекарства с валпроева киселина, барбитурати, бензодиазепини, GABA трансферазни инхибитори, GABA поглъщащи инхибитори, GABA агонисти и GABA пролекарства: той няма GABAергични свойства и има не повлияват усвояването и метаболизма на GABA. Предварителните проучвания показват, че габапентин се свързва с алфа2-омега субединицата на волтаж-зависимите калциеви канали и инхибира потока на калциеви йони, което играе важна роля при невропатичната болка. Други механизми, включени в действието на габапентин при невропатична болка, са: намаляване на глутамат-зависимата невронална смърт, увеличаване на синтеза на GABA и потискане на освобождаването на моноаминови невротрансмитери. Габапентин в клинично значими концентрации не се свързва с рецепторите на други обичайни лекарства или трансмитери, включително GABAA и GABAB, бензодиазепинови, глутаматни, глицинови или NMDA рецептори.

За разлика от фенитоин и карбамазепин, Tebantine не взаимодейства с натриевите канали. Габапентин отслабва частично ефектите на агониста на NMDA глутаматния рецептор в някои in vitro тестове, но само при концентрации, по-високи от 100 μM, което не се постига in vivo. Габапентин леко намалява освобождаването на моноаминови невротрансмитери и модифицира активността на ензимите GABA синтетаза и глутамат синтетаза in vitro. Използването на габапентин при плъхове повишава метаболизма на GABA в някои области на мозъка; този ефект е подобен на този на валпроевата киселина, въпреки че се наблюдава в други области на мозъка. Значението на тези ефекти на габапентин за неговата антиконвулсивна активност не е установено. При животните габапентин лесно прониква в мозъчната тъкан и предотвратява гърчове, причинени от максимален токов удар, химикали, включително инхибитори на синтеза на GABA, и такива, причинени от генетични фактори.

Съединение

Габапентин + помощни вещества.

Фармакокинетика

Усвояването е бързо. При многократно приложение Cmax се постига приблизително 1 час по-бързо, отколкото при еднократна доза. Бионаличността на габапентин не е пропорционална на дозата: тя намалява с увеличаване на дозата. Абсолютната бионаличност на габапентин в капсули е около 60%. Приемът на храна (включително храна с високо съдържание на мазнини) няма значителен ефект върху фармакокинетиката; в такива случаи AUC и Cmax се повишават с 14%. Когато приемате лекарството в доза от 300-4800 mg, средните стойности на Cmax и AUC се увеличават с увеличаване на дозата. Отклонението от линейността и за двата показателя е много малко при дози, непревишаващи 600 mg; при високи дози увеличението не е толкова значително. Габапентин практически не се свързва с плазмените протеини (по-малко от 3%). Концентрацията в цереброспиналната течност е 20% от Css в плазмата. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​​​и се екскретира в кърмата. Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло и не индуцира оксидативни чернодробни ензими със смесена функция, участващи в метаболизма на лекарствата. Елиминирането от плазмата след интравенозно приложение е линейно. Константата на скоростта на елиминиране, плазменият клирънс и бъбречният клирънс на габапентин са право пропорционални на QC. Габапентин се екскретира непроменен чрез бъбреците. Отстранява се от плазмата по време на хемодиализа.

Показания

• парциални пристъпи с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12 години като монотерапия или като допълнителна терапия;
• парциални пристъпи с или без вторична генерализация при деца от 3 до 12 години като допълнителна терапия;
• невропатична болка (с невралгия и полиневропатия) при пациенти над 18 години.

Формуляри за освобождаване

Капсули 100 mg, 300 mg и 400 mg (понякога погрешно наричани таблетки).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Tebantin се предписва перорално, независимо от храненето или с храна. Капсулите трябва да се приемат без дъвчене с достатъчно течност. При трикратно приложение трябва да се има предвид, че времето между две дози не трябва да надвишава 12 часа.

При парциални припадъци при възрастни и деца над 12-годишна възраст антиепилептичният ефект се постига при използване на лекарството в доза от 900-1200 mg на ден. Оптималният терапевтичен ефект се постига в рамките на няколко дни след титриране.

На 4-ия ден дневната доза може да се увеличи до 1200 mg, разделена на 3 приема на ден (400 mg 3 пъти на ден).

Б. Алтернативен дозов режим: начална доза първия ден - 300 mg 3 пъти, т.е. 900 mg на ден. След това дневната доза може да се увеличи до 1200 mg.

В зависимост от получения ефект, дозата може да се увеличи с 300-400 mg на ден, но не повече от общата дневна доза от 2400 mg (в 3 приема), което се дължи на недостатъчни данни за ефективността и безопасността на употребата на лекарството. в по-високи дози.

Използване на лекарството като допълнителна терапия при деца на възраст 3-12 години и тегло над 17 kg

Поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност, лекарството не се препоръчва за деца под 3 години и не се препоръчва за деца на възраст от 3 до 12 години като монотерапия.

• 1-ви ден - 10 mg/kg на ден;
• 2-ри ден - 20 mg/kg на ден;
• Ден 3 - 30 mg/kg на ден.

След това, ако е необходимо, дневната доза Tebantin може да се увеличи до 35 mg/kg на ден, разделена на 3 приема. Данни от дългосрочни клинични проучвания потвърждават добрата поносимост на Tebantin в дози от 40-50 mg/kg на ден.

При лечение на невропатична болка при възрастни (над 18-годишна възраст) оптималната терапевтична доза Tebantin се определя чрез титриране въз основа на ефикасността и поносимостта. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, максималната доза може да достигне 3600 mg на ден.

А. На ден 1 - 300 mg габапентин на ден (300 mg веднъж дневно или 100 mg 3 пъти дневно).

На 2-ри ден - 600 mg габапентин на ден (300 mg 2 пъти на ден или 200 mg 3 пъти на ден).

На ден 3 - 900 mg габапентин на ден (300 mg 3 пъти на ден).

Б. Алтернативен режим на дозиране при интензивна болка: начална доза на ден 1 - 300 mg 3 пъти, т.е. 900 mg на ден. След това в рамките на 7 дни дневната доза може да се увеличи до 1800 mg на ден.

В някои случаи, за постигане на желания аналгетичен ефект, дозата може да се увеличи до максимум 3600 mg дневно, разделена на 3 приема. В клинични проучвания дозата е повишена до 1800 mg през първата седмица и съответно до 2400 mg и 3600 mg през втората и третата седмица.

При отслабени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло или такива, които са претърпели трансплантация на органи, дозата може да се увеличи строго със 100 mg на ден.

При пациенти в напреднала възраст, в зависимост от свързаното с възрастта намаляване на креатининовия клирънс, пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 80 ml / min), както и пациенти на хемодиализа, терапевтичната доза трябва да се избира индивидуално.

За пациенти на хемодиализа, които преди това не са приемали габапентин, се препоръчва да се предпише натоварваща доза от 300-400 mg, след което се предписват 200-300 mg от лекарството на всеки 4 часа хемодиализа. Тебантин не трябва да се приема в дни, свободни от диализа.

Страничен ефект

• болки в гърба;
• болка в гърдите;
• треска;
• повишена умора;
• грипоподобен синдром;
• астения;
• случайни наранявания;
• неразположение;
• сънливост;
• световъртеж;
• главоболие;
• амнезия;
• атаксия;
• депресия;
• емоционална лабилност;
• повишена нервна възбудимост;
• нистагъм (дозозависим);
• тремор;
• мускулни потрепвания;
• хиперкинеза;
• дизартрия;
• липса на координация;
• халюцинации;
• двигателни нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония);
• разстройство на мисленето;
• объркване;
• тикове;
• парестезия (дозозависима);
• хиперкинезия;
• укрепване, отслабване или липса на рефлекси;
• безпокойство;
• безпокойство;
• враждебност;
• безсъние;
• гадене, повръщане;
• болка в корема;
• диспепсия;
• повишен апетит;
• сухота в устата или гърлото;
• запек, диария;
• зъбни лезии;
• Панкреатит;
• хепатит;
• жълтеница;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• метеоризъм;
• анорексия;
• гингивит;
• сърдечен пулс;
• симптоми на вазодилатация;
• повишено кръвно налягане;
• левкопения, тромбоцитопения;
• артралгия;
• миалгия;
• счупвания;
• диспнея;
• фарингит;
• ринит;
• когато се предписва с други антиепилептични лекарства - кашлица, пневмония;
• зрително увреждане (амблиопия, диплопия);
• шум в ушите;
• уринарна инконтиненция;
• остра бъбречна недостатъчност;
• когато се предписва с други антиепилептични лекарства - инфекция на пикочните пътища;
• импотентност;
• увеличаване на обема на млечните жлези;
• гинекомастия;
• кожен обрив;
• копривна треска;
• треска;
• ангиоедем;
• ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
• пурпура;
• качване на тегло;
• промяна в цвета на зъбния емайл;
• подуване на лицето;
• периферен оток;
• генерализиран оток;
• акне;
• алопеция;
• колебания в концентрациите на кръвната захар при пациенти със захарен диабет.

След внезапно прекъсване на лечението с габапентин може да се развие синдром на отнемане, при който се отбелязват следните симптоми: тревожност, безсъние, гадене, болка с различни локализации, повишено изпотяване.

Противопоказания

• остър панкреатит;
• монотерапия при деца на възраст от 3 до 12 години;
• деца под 3-годишна възраст;
• период на кърмене (кърмене);
• лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза / галактоза (лекарствената форма на лекарството съдържа лактоза);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на лекарството при бременни жени, поради което Tebantin трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Габапентин се екскретира в кърмата. Ефектът на габапентин върху кърмачетата е неизвестен, така че Tebantin трябва да се предписва по време на кърмене само ако ползата за майката ясно превишава риска за кърмачето.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 години.

Употребата на Tebantin като монотерапия е противопоказана при деца на възраст от 3 до 12 години.

Безопасността и ефективността на лечението на невропатична болка при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст, в зависимост от свързаното с възрастта намаляване на СС, дозата трябва да се избира индивидуално.

специални инструкции

В процеса на избор на оптималната терапевтична доза не е необходимо да се измерва концентрацията на лекарството в плазмата.

Лекарството не е ефективно за лечение на абсанси.

При използване на габапентин е необходимо проследяване на нивата на кръвната захар при пациенти със захарен диабет; Понякога е необходимо да се промени дозата на хипогликемичното лекарство.

Когато се появят първите признаци на остър панкреатит (продължителна коремна болка, гадене, многократно повръщане), лечението с Tebantin трябва да се спре. Необходимо е да се извърши цялостен преглед на пациента (клинични и лабораторни изследвания) с цел ранна диагностика на остър панкреатит.

Ако имате непоносимост към лактоза, имайте предвид, че 1 капсула (100 mg) съдържа 22,14 mg лактоза, 1 капсула (300 mg) - 66,42 mg лактоза и 1 капсула (400 mg) - 88,56 mg лактоза.

Дозата трябва да се намали, да се преустанови или да се замени с друг алтернативен агент постепенно за период от поне 1 седмица. Внезапното спиране на терапията може да провокира епилептичен статус.

Ако се появят сънливост, атаксия, замаяност, повишена умора, гадене и / или повръщане, наддаване на тегло при възрастни и сънливост, хиперкинезия и враждебност при деца, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Не са наблюдавани взаимодействия между габапентин и фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина и фенобарбитал. Фармакокинетиката на габапентин в стационарно състояние е сходна при здрави индивиди и пациенти, получаващи други антиепилептични лекарства.

Габапентин не повлиява фармакокинетиката и ефективността на оралните контрацептиви, съдържащи норетистерон и/или етинил естрадиол. Въпреки това е възможно намаляване / спиране на контрацептивния ефект на тези лекарства при комбиниране на лекарството Tebantin с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефективността на оралните контрацептиви.

Неутрализаторите на стомашна киселина, съдържащи магнезий или алуминий, намаляват бионаличността на габапентин с 24%. Тебантин капсули трябва да се приемат 2 часа след приема на антиациди.

Когато циметидин се комбинира с габапентин, екскрецията на последния от бъбреците е леко намалена, което вероятно няма клинично значение.

Други лекарства, които засягат централната нервна система, както и етанол (алкохол), могат да увеличат страничните ефекти на Tebantine върху централната нервна система (например сънливост, атаксия).

Пробенецид не повлиява бъбречната екскреция на габапентин.

Когато габапентин и морфин се приемат заедно, когато морфинът под формата на капсули с контролирано освобождаване от 60 mg се приема 2 часа преди приема на габапентин, се наблюдава увеличение на AUC на габапентин с 44%, в сравнение с монотерапията с габапентин, която е придружена чрез повишаване на прага на болката (студен пресор).тест). Клиничното значение на тези промени не е установено. Когато габапентин е приложен 2 часа след приложението на морфин, не са наблюдавани промени във фармакокинетичните параметри на морфина. Страничните ефекти на морфин, когато се прилага едновременно с габапентин, не се различават от наблюдаваните, когато морфин се приема с плацебо.

Съобщени са фалшиво положителни резултати, когато габапентин се добавя към други антиконвулсанти, когато общият протеин в урината се определя с помощта на полуколичествени тестове. Ако се получат положителни резултати с такива тестове, се препоръчва използването на по-специфичния метод на утаяване на сулфосалицилова киселина или биурет тест.

Аналози на лекарството Tebantin

Структурни аналози на активното вещество:

• Gabagamma;
• габапентин;
• Гапентек;
• Катена;
• Конвалис;
• Neurontin;
• египентин;
• Еплиронтин.

Аналози за терапевтичен ефект (антиепилептични лекарства):

• актинервал;
• Алгерика;
• ацетазоламид;
• бензобарбитал;
• бензонал;
• Валпарин;
• Натриев валпроат;
• валпроева киселина;
• Вимпат;
• Габитрил;
• Хексамидин;
• депакин;
• депамид;
• диазепам;
• диакарб;
• дифенин;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovelon;
• карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• клоназепам;
• Конвалис;
• конвулекс;
• конвулсан;
• Lamictal;
• Ламитор;
• ламотрижин;
• леветирацетам;
• Летирам;
• Текстове на песни;
• Мазепин;
• Neurontin;
• прегабалин;
• релиум;
• сибазон;
• суксилеп;
• тегретол;
• топирамат;
• трилептал;
• фенобарбитал;
• финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• хлоракон;
• Encorat;
• Епимакс;
• Епитоп.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Tebantin: инструкции за употреба и прегледи

Tebantin е антиепилептично лекарство с аналгетично действие (при невропатия), анксиолитично и невропротективно действие.

Форма на освобождаване и състав

Дозираната форма на Tebantin е Coni-Snap капсули: твърд желатин, розово-кафява капачка, цветът на тялото зависи от дозата на лекарството; Капсулите са пълни с бял или почти бял кристален прах (10 броя в блистери, 5 или 10 блистера в картонена кутия):

• доза 100 mg: размер на капсулата № 3, бяло тяло;
• доза 300 mg: размер на капсулата № 1, светложълто тяло;
• доза 400 mg: размер на капсулата № 0, жълтеникаво-оранжево тяло.

1 капсула съдържа:

• активна съставка: габапентин - 100, 300 или 400 mg;
• помощни компоненти: талк, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте;
• капачка на капсулата: багрило червен железен оксид (Е172), багрило жълт железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е171), желатин;
• тяло на капсулата: багрило червен железен оксид (E172) и багрило жълт железен оксид (E172) - за доза от 300 и 400 mg, титанов диоксид (E171), желатин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Габапентин е липофилно вещество, чиято структура е подобна на структурата на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). В същото време механизмът на действие на габапентин се различава от някои други лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите: той не проявява GABAergic свойства и не влияе на усвояването и метаболизма на GABA.

Предварителните проучвания предполагат, че габапентин се свързва с α2-δ субединицата на волтаж-зависимите калциеви канали и инхибира потока на калциеви йони, което играе важна роля при невропатичната болка. Ефектът на габапентин при невропатична болка също се дължи на следните механизми:

• повишен синтез на GABA;
• намаляване на глутамат-зависимата невронна смърт;
• потискане на освобождаването на моноаминови невротрансмитери.

В клинично значими концентрации габапентин не е в състояние да се свърже с рецепторите на други обичайни лекарства или трансмитери (включително GABA A и GABA B, N-метил-D-аспартат, глицин, глутамат или бензодиазепинови рецептори). За разлика от карбамазепин и фенитоин, това вещество не е в състояние да взаимодейства с натриевите канали in vitro.

Данните от някои in vitro тестове предполагат, че габапентин може частично да отслаби ефектите на агониста на глутаматния рецептор N-methyl-D-aspartate, но този модел е верен само при концентрации, по-високи от 100 µM, които не могат да бъдат постигнати in vivo.

Габапентин е в състояние леко да намали освобождаването на моноаминови невротрансмитери и да промени активността на ензимите глутамат синтетаза и GABA синтетаза in vitro. Експериментите върху плъхове показват повишаване на метаболизма на GABA в някои области на мозъка, но значението на тези ефекти за антиконвулсивната активност на габапентин не е установено. При животните това вещество може лесно да проникне в мозъчната тъкан и да предотврати гърчове, причинени от генетични фактори или причинени от химикали (включително инхибитори на синтеза на GABA) или максимален електрически удар.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо и максималната плазмена концентрация се наблюдава след 3 часа. След многократно приложение, за постигане на максимална концентрация е необходим 1 час по-малко, отколкото при еднократна доза. Абсолютната бионаличност на габапентин в капсули е приблизително 60%. С увеличаване на дозата на лекарството бионаличността на това вещество намалява.

Едновременното приложение на Tebantin с храна, включително храна, съдържаща голямо количество мазнини, повишава Cmax и AUC на габапентин с приблизително 14% и в същото време не повлиява значително фармакокинетиката на веществото.

При приемане на 300–4800 mg габапентин, средните стойности на AUC и C max се увеличават с увеличаване на дозата. При дози не повече от 600 mg отклонението от линейността на двата показателя е малко, а при по-високи дози увеличението не е толкова значително.

При еднократна перорална доза концентрацията на лекарството в плазмата при деца на възраст 4-12 години е подобна на тази при възрастни пациенти. Равновесното състояние при многократни дози се постига след 1-2 дни и остава през целия курс на лечение.

Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло. В допълнение, това вещество няма способността да индуцира окислителни чернодробни ензими със смесена функция, които участват в метаболизма на лекарствата.

Габапентин практически не може да се свърже с плазмените протеини (по-малко от 3%), а обемът на разпределение е 57,7 литра. Концентрацията на габапентин в цереброспиналната течност е 20% от концентрацията в плазмата в стационарно състояние. Това вещество може да премине кръвно-мозъчната бариера и да проникне в кърмата.

Елиминирането на тебантин от плазмата има линейна зависимост. Полуживотът не зависи от дозата и варира от 5 до 7 часа. Плазменият клирънс, бъбречният клирънс и константата на скоростта на елиминиране на габапентин са право пропорционални на креатининовия клирънс. Габапентин се екскретира непроменен през бъбреците и също се отстранява от плазмата по време на хемодиализа.

При пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна функция плазменият клирънс на габапентин е намален. При креатининов клирънс под 30 ml/min полуживотът е приблизително 52 часа. При лечение на пациенти с увредена бъбречна функция и такива на хемодиализа се препоръчва коригиране на дозата.

Показания за употреба

• парциални епилептични припадъци с вторична генерализация (или без) при деца над 12 години и възрастни пациенти - монотерапия или допълнително лечение;
• парциални епилептични припадъци с вторична генерализация (или без нея) при деца на възраст 3-12 години - допълнително лечение;
• невропатична болка при възрастни пациенти над 18 години - облекчаване и лечение.

Противопоказания

Абсолютно:

• възпаление на панкреаса (панкреатит) в остра форма;
• лактация (период на кърмене);
• деца под 3 години (всички видове терапия);
• деца на възраст 3-12 години (монотерапия);
• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• свръхчувствителност към габапентин и помощни компоненти на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

По време на бременност Tebantin се използва само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Инструкции за употреба на Tebantin: метод и дозировка

Капсулите Tebantin се приемат перорално, без да се дъвчат, с достатъчно течност. Ефективността на лекарството не зависи от диетата. При трикратен прием е важно да се има предвид, че прекъсването между два приема не трябва да бъде повече от 12 часа.

Парциални пристъпи при деца над 12 години и възрастни

При деца над 12-годишна възраст и възрастни пациенти клинично значимият желан антиепилептичен ефект обикновено се осигурява от доза от 900-1200 mg/ден, няколко дни след началото на титрирането.

• Ден III: 900 mg – 3 пъти дневно по 1 капсула 300 mg или 3 пъти дневно по 3 капсули 100 mg;
• Ден IV и след това: дозата може да се увеличи до 1200 mg, разделена на равни дози в 3 приема (например 1 капсула 400 mg 3 пъти дневно).

Алтернативен дозов режим (Б): на 1-ия ден от терапията се приема начална доза от 900 mg габапентин дневно, разделена на 3 приема по 1 капсула от 300 mg; на следващия ден дозата може да се увеличи до 1200 mg на ден и след това (в зависимост от получения ефект) да се увеличи на ден с 300-400 mg, но не надвишава максималната дневна доза от 2400 mg (с три приема). Ефективността и безопасността при използване на по-високи дози от лекарството не са достатъчно проучени.

Парциални припадъци при деца на възраст 3-12 години с тегло над 17 kg

Tebantine се използва при деца на възраст от 3 до 12 години с тегло > 17 kg като допълнителна терапия, тъй като няма достатъчно данни за безопасността и ефективността на употребата му като монотерапия в тази възрастова група.

Схема за избор на ефективна доза чрез титриране: 1-ви ден – 10 mg/kg/ден, 2-ри ден – 20 mg/kg/ден, 3-ти ден – 30 mg/kg/ден. Ако е необходимо, в бъдеще дневната доза габапентин може да бъде увеличена до 35 mg/kg/ден, разделена на 3 приема. Дългосрочни клинични проучвания потвърждават добра поносимост на дози до 40-50 mg/kg/ден.

Първоначален режим на дозиране до достигане на терапевтични дози габапентин (препоръчителни дневни дози габапентин в зависимост от телесното тегло):

• деца с тегло 17-25 kg (600 mg на ден): 1-ви ден - 200 mg 1 път на ден, 2-ри ден - 200 mg 2 пъти на ден, 3-ти ден - 200 mg 3 пъти на ден;
• деца с тегло над 26 kg (900 mg на ден): 1-ви ден - 300 mg 1 път на ден, 2-ри ден - 300 mg 2 пъти на ден, 3-ти ден - 300 mg 3 пъти на ден.

Поддържащи дози Tebantin (тегло на дете/доза): 17–25 kg – 600 mg/ден, 26–36 kg – 900 mg/ден, 37–50 kg – 1200 mg/ден, 51–72 kg – 1800 mg/ден.

Невропатична болка

При лечение на невропатична болка оптималната терапевтична доза се определя от лекуващия лекар, като се използва метод на титриране въз основа на индивидуалния отговор на пациента, поносимостта на лекарството и неговата ефективност. Дозата може да достигне до 3600 mg на ден (максимум).

• Ден I: 300 mg – 1 капсула 300 mg веднъж дневно или 1 капсула 100 mg 3 пъти дневно;
• Ден II: 600 mg – 2 пъти дневно по 1 капсула 300 mg или 3 пъти дневно по 2 капсули 100 mg;
• Ден III: 900 mg – 3 пъти дневно по 1 капсула 300 mg или 3 пъти дневно по 3 капсули 100 mg.

Алтернативен режим на дозиране за лечение на интензивна болка (B): на 1-вия ден се приема начална дневна доза от 900 mg габапентин (разделена на 3 приема), след което дозата може да се увеличи за 7 дни до 1800 mg на ден.

За постигане на необходимия обезболяващ ефект, в някои случаи дозата може да се увеличи до максимум 3600 mg дневно, разделени на 3 приема. В текущите клинични проучвания дозата е повишена до 1800 mg през 1-вата седмица и съответно до 2400 и 3600 mg през 2-рата и 3-тата седмица.

При отслабени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло или след трансплантация на органи, дозата Tebantine може да се увеличи строго със 100 mg на ден.

При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC)< 80 мл/мин, пациентам на гемодиализе и пожилым людям (из-за возрастного снижения КК) терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально.

Странични ефекти

Лечение на парциални припадъци

• общо неразположение: болка в гърба / гърдите, умора, грипоподобен синдром, треска, астения, лошо здраве;
• централна нервна система (ЦНС): сънливост/безсъние, главоболие, замаяност, атаксия, депресия, емоционална лабилност, повишена нервна възбудимост, тремор, мускулни потрепвания, хиперкинеза, дизартрия, нарушена координация, халюцинации, двигателни нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония), нарушена мислене, объркване, парестезия, нистагъм, тикове (дозозависими), хиперкинезия, повишени, отслабени или липсващи рефлекси, тревожност, безпокойство, враждебност, амнезия;
• храносмилателна система: гадене / повръщане, диспепсия, коремна болка, повишен апетит, сухота в устата или гърлото, диария / запек, зъбни лезии, хепатит, жълтеница, панкреатит, повишена активност на чернодробните трансаминази, метеоризъм, гингивит, анорексия;
• сърдечно-съдова система: симптоми на вазодилатация, сърцебиене, като част от комплексната терапия - повишено кръвно налягане (BP);
• хематопоетична система: тромбоцитопения, левкопения;
• мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия, фрактури;
• дихателна система: ринит, фарингит; като част от комплексна терапия с други антиепилептични лекарства - кашлица, пневмония;
• сетивни органи: шум/звънене в ушите, зрително увреждане (диплопия, амблиопия);
• пикочна система: нарушен контрол на урината, остра бъбречна недостатъчност; като част от комплексна терапия с други антиепилептични лекарства - инфекции на пикочните пътища;
• репродуктивна система: импотентност, гинекомастия, уголемяване на млечните жлези;
• реакции на свръхчувствителност: уртикария, кожен обрив, сърбеж, треска, ангиоедем, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
• други реакции: наддаване на тегло, пурпура, обезцветяване на зъбния емайл, генерализиран оток, периферен оток, оток на лицето, алопеция, акне, колебания в концентрациите на кръвната захар при захарен диабет.

Има съобщения за хиперкинезия и враждебност при лечение с габапентин като допълнителна терапия при деца под 12-годишна възраст.

Лечение на невропатична болка

• общо неразположение: астения, инфекции, грипоподобен синдром, главоболие, случайни наранявания, болка от различни локализации, болки в гърба;
• храносмилателна система: диспепсия, запек / диария, сухота в устата, гадене / повръщане, метеоризъм, коремна болка;
• нервна система: дезориентация, нарушение на походката, парестезия, нарушено мислене, сънливост, тремор;
• сетивни органи: амблиопия;
• дихателна система: задух, фарингит;
• метаболизъм: наддаване на тегло, периферни отоци;
• дерматологични реакции: кожен обрив.

След внезапно спиране на Tebantin най-често наблюдаваните симптоми са: гадене, безсъние, тревожност, болка с различна локализация и хиперхидроза.

Симптомите на предозиране са: двойно виждане, световъртеж, нарушение на говора, диария, сънливост и летаргия. За лечение на състоянието се препоръчва симптоматична терапия; при тежка бъбречна недостатъчност може да се назначи хемодиализа. Не са наблюдавани симптоми на животозастрашаващо остро отравяне дори след прием на 49 g от лекарството на ден.

Предозиране

Дори след прием на 49 g Tebantin на ден не се наблюдават симптоми на животозастрашаващо остро отравяне.

В случай на предозиране се появяват нарушения на говора, двойно виждане, замаяност, диария, сънливост и летаргия. Препоръчва се симптоматично лечение. При лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е възможна хемодиализа.

специални инструкции

Не е необходимо да се измерва концентрацията на лекарството в плазмата при избора на оптимална терапевтична доза.

Лечението на абсансна епилепсия с габапентин е неефективно.

Употребата на габапентин при пациенти със захарен диабет изисква проследяване на нивата на кръвната захар и в някои случаи коригиране на дозата на хипогликемичното лекарство.

При поява на продължителна болка в коремната кухина, гадене и многократно повръщане (първите признаци на остър панкреатит), лечението с Tebantin трябва да бъде спряно. Ранното диагностициране на острия панкреатит изисква обстойно изследване (клинични и лабораторни изследвания и изследвания).

Пациентите с непоносимост към лактоза трябва да вземат предвид съдържанието му в 1 капсула Tebantin, в зависимост от дозата: 100 mg - 22,14 mg лактоза, 300 mg - 66,42 mg лактоза, 400 mg - 88,56 mg лактоза.

Намалете дозата на лекарството, спрете лечението или заменете габапентин с алтернативно лекарство постепенно, в продължение на поне 1 седмица. Ако спрете рязко да го приемате, може да се развие епилептичен статус.

Приемът на лекарството трябва да се спре и да се консултира с лекар, ако се появят замаяност, сънливост, атаксия, повишена умора, гадене / повръщане, наддаване на тегло при възрастни пациенти или хиперкинезия, сънливост, враждебност при деца.

Ефективността и безопасността на употребата на Tebantin като лекарство за допълнително лечение на епилепсия при деца под 3 години, като монотерапия при деца под 12 години и за лечение на невропатична болка при деца и юноши под 18 години възраст не е установена.

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват бързина на психомоторните реакции и повишена концентрация на вниманието, включително шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма информация за употребата на Tebantin при лечението на бременни жени, поради което през този период лекарството се предписва само по здравословни причини.

Габапентин преминава в кърмата, но няма данни за ефекта на веществото върху кърмените деца. По време на кърмене Tebantin се предписва само в случаите, когато ползата за майката надвишава възможната вреда за детето.

Използване в детска възраст

Забранено е употребата на лекарството при лечение на деца под 3-годишна възраст и като монотерапия при деца на възраст 3-12 години.

Няма данни за безопасността и ефективността на Tebantine при лечението на невропатична болка при деца под 18-годишна възраст.

При нарушена бъбречна функция

Съгласно инструкциите Tebantin трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с нарушена бъбречна функция и хора на хемодиализа е необходимо да се коригира дозата на лекарството.

Използвайте в напреднала възраст

Поради свързаното с възрастта намаляване на креатининовия клирънс, препоръчителната доза на лекарството за пациенти в напреднала възраст трябва да се избира индивидуално.

Лекарствени взаимодействия

• фенитоин, валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал (антиепилептични лекарства): не е наблюдавано взаимодействие с габапентин;
• орални контрацептиви: габапентин не повлиява ефективността на оралните контрацептиви, съдържащи норетистерон / етинил естрадиол и тяхната фармакокинетика, но е възможно влошаване / спиране на техния контрацептивен ефект, когато се използва лекарството Tebantin като част от комплексната терапия с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефекта на орални контрацептиви;
• антиациди (съдържащи магнезий или алуминий агенти, които неутрализират стомашната киселинност): намаляват бионаличността на габапентин с 24% (капсулите трябва да се приемат 2 часа след антиацидите);
• циметидин: екскрецията на габапентин от бъбреците е намалена, което може да няма клинично значение;
• алкохол, други лекарства, които засягат централната нервна система: може да засили нежеланите странични ефекти на габапентин върху нервната система, като сънливост, атаксия;
• пробенецид: няма ефект върху бъбречната екскреция на габапентин;
• Морфин: Когато морфин 60 mg капсули с контролирано освобождаване са приети 2 часа преди приема на тебантин, има 44% увеличение на AUC на габапентин в сравнение с монотерапията с габапентин, което води до повишаване на прага на болката (студен пресорен тест), но клиничното значение на такива промени не са инсталирани. Габапентин, приложен 2 часа след морфин, не променя фармакокинетичните характеристики на последния и страничните ефекти не се различават от тези, наблюдавани при морфин и плацебо.

Лабораторни резултати за определяне на протеин в урината: в случай на използване на лекарството Tebantin като част от комплексната терапия с други антиконвулсанти са наблюдавани фалшиво положителни резултати за определяне на общия протеин в урината с помощта на полуколичествени тестове; Препоръчително е да се използва по-специфичен метод на утаяване с 20% разтвор на сулфосалицилова киселина или биурет тест.

Аналози

Аналози на Tebantin са: Gabapentin, Gabagamma, Convalis, Catena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при стайна температура.

Срок на годност – 5 години.