Коагулантни таблетки. Антикоагуланти с пряко и непряко действие. Индиректни антикоагуланти: списък на лекарствата, механизъм на действие, класификация. Предозиране на индиректни антикоагуланти. Лекарства с директно действие

В здравото човешко тяло системите за коагулация и антикоагулация на кръвта са в динамично равновесие. В същото време кръвообращението през съдовете не е затруднено и няма прекомерно образуване на тромби, както по време на открито кървене, така и вътре в съдовото легло.

Когато този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до образуване на кръвни съсиреци на неподходящо място и в неподходящо време, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които коагулацията е повишена

Остра венозна тромбоза

• На фона на флебита като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидални вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри артериални наранявания долните крайницина фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация поради:

• наранявания
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечение на всички изброени патологиивключва използването на антикоагуланти, които също се наричат. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Ефектът на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания— в допълнение към лечението на остри тромбози се провежда лечение с антикоагуланти за профилактиката им при нестабилна стенокардия и различни нарушения сърдечен ритъм (постоянна форма предсърдно мъждене), с дефекти на сърдечната клапа, облитериращ ендартериит, за пациенти на хемодиализа, след реконструктивни операции извън сърцето (например аорто-коронарен байпас).

Третата посока на употреба на антикоагуланти– това е стабилизирането на кръвните съставки, когато се приема за лабораторни изследванияили подготовката им за последваща трансфузия.

Директни антикоагуланти

Локални хепарини

Характеризират се с ниска тъканна пропускливост и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Хепаринов мехлем	Лиотон гел 30 гр. 400 търкайте.	Trombless гел 30 гр. 250 търкайте.	Лавенев гел 30 гр. 180 търкайте.
Venolife (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.	Хепатромбин Хепарин+ Алантоин+ Декспантенол 40гр. 300IU мехлем 50 рубли, 500IU 40гр. гел 300 търкайте.	Венитан Форте гал (хепарин+есцин) цена 50гр. 250 търкайте.	Троксевазин НЕО (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира коагулационните фактори. Хепарините разрушават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността продължава през целия ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефективността на нискомолекулните хепарини. Те намаляват тромбоцитната агрегация по-малко от нискомолекулните хепаринови антикоагуланти. Списък на лекарствата:

Фраксипарин (Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.	Хемапаксан (Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.	Клексан (Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 бр. 350 rub., Anfiber, Enixum	(Делтапарин натрий) 2500IU 10 бр. 1300 търкайте. 5000IU 10 бр 1800 rub.	Кливарин (Ревипарин натрий)	Тропарин (хепарин натрий)

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 амп. 500-600 rub.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм(включително постоперативни) Предпочитат се Klivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения(нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) – Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За предотвратяване на образуването на тромби при пациенти на хемодиализа: Фраксипарин, Фрагмин.

Cybernine - антитромбин III лекарство

Действие подобно на хепарина:блокира тромбин, коагулационни фактори IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения, дължащи се на вроден дефицит на антитромбин III или негов придобит дефицит (на фона на чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се предписва интравенозно.
Противопоказания: Cybernine не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти:Използването му може да е трудно кожни алергии(уртикария), замаяност, проблеми с дишането, втрисане, треска, лош вкусв устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен фактор на кръвосъсирването, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Лекарствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната област на тромбина и фибрина.
• Механизмът на действие на синтетичния хирудин (Бивалирудин) е подобен на тях.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат извършват изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ксимелагатран се свързва с голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това се натрупаха допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra)
- парентерален антикоагулант пряко действие, селективно инхибиращ коагулационния фактор Xa. Може да се прилага подкожно без мониториране на APTT в стандартни дози, като се вземе предвид телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенцииНа коремна кухина, при дълготрайно имобилизирани пациенти или пациенти, подложени на смяна на става. Лекарството лекува остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия и остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт.

Използва се изключително за консервиране на кръвта и нейните компоненти. Това е, което се добавя към епруветките с кръв в лабораторията, за да се предотврати нейното съсирване. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 броя, 160 рубли).
• Лекарството действа в рамките на 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след 24-30 часа. Той се натрупва в тялото по-малко от варфарин и не предизвиква ефекта на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Предписва се под наблюдението на PTI.
• На първия ден се предписва една таблетка в четири дози, на втория ден една таблетка в три дози, след това една таблетка на ден (в зависимост от нивото на IPT). В допълнение към наблюдението на IPT трябва да се направят изследвания на урината, за да се провери появата на червени кръвни клетки.
• Не се комбинира добре с хипогликемични средства (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие на фармацевтите беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулант. медицинско лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтичните продукти с неодикумарин и варфарин.

Списък на лекарствата:Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин са строго забранени, поради високия риск от кървене и удари. Само лекар, който може компетентно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Ефект на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате таблетки, те ще започнат да действат след 36-72 часа и максимум терапевтичен ефектще се появи в рамките на 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде спряно, тогава нормално функциониранеСистемата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за предписване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден ( дневна доза 5 mg). Корекцията на дозата се извършва на 2-5 дни след проследяване на коагулационните параметри (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. По този начин, при предсърдно мъждене и сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба; белодробната емболия изисква лечение за около шест месеца (ако се появи спонтанно или причината е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако се появи на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции(уртикария, екзема, некроза, нефрит, уролитиаза заболяване, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не трябва да се използва при остро кървене, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежки чернодробни или бъбречни заболявания с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене ( пептична язватежки рани, бактериален ендокардит, варици на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва при нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза или при лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременен прием на храна:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се изключат по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това е чесънът и хининът, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах , кориандър, шамфъстък,. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Напротив, той намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, пеницилини в високи дози, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлу каста, Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парксетин, прогуанил, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ери тромицин, азитромицин, тетрациклини , цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определя?

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол за ефективността на терапията, както и за коригиране на дозите и оценка на рисковете от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което кръвта се съсирва), като PTI ( протромбинов индекс), което обикновено е 95-105%.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-високо е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще наблюдението се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2, дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като INR се проследява всяка седмица, докато достигне 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Проследяването на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с проследяване на INR през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се спира.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително скрито) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете от на този пациенти данни лабораторен контрол, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенен избор на доза) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: избор на действителната доза и дългосрочно лечениеподдържащи дози. Днес всички пациенти са разделени на три групи в зависимост от тяхната чувствителност към лекарството.

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до високи рисковекървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин в различни пациентиможе да изисква по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, свързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да поддържа относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Coaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), ни позволява да се измъкнем от проблема с Контрол на INR.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите два вече успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин при нискорискови ситуации на белодробна емболия.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене и е по-безопасен при тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не е необходимо проследяване на INR. При лечение на белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Апиксабан

В същата ситуация апиксабан се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторното лечение на нискорискова белодробна емболия, която в момента се лекува в стационарни условия.

Тези лекарства са противопоказани, ако:

• продължаващо кървене
• при бременни жени,
• крайни стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасен е Apixaban, който се предписва при леки инсулти на 3-5 ден, средно на 6 ден (след компютърна томография на мозъка), а при тежки инсулти след 12 дни.

Също така е интересно да се използват тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с тазобедрена и коленни стави. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и тяхната употреба има по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика исхемичен инсултна фона на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечни клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• При необходимост от преминаване от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се спира и се поддържа период, докато INR стане под 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се следи преди следващата доза нов антикоагулант, с повторно проследяване един ден след последната доза от новия антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нова.

Как да компенсирате неправилното приемане

Често пациентите (особено по-възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да се избегнат екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако сте пропуснали да вземете хапче, при никакви обстоятелства не трябва да приемате двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако това не е възможно, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарство два пъти дневно (Pradaxa, Eliquis), тогава следващата планирана доза от лекарството трябва да се пропусне. Ако е приета двойна доза за Xarelto, не е необходимо да я пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не помни дали е взел таблетката, тогава за Pradaxa и Eliquis допълнителна дозане се изисква, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да вземете една таблетка и да консумирате следващата след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, кървене може да се развие с нови антикоагуланти различни степениземно притегляне. Ако кървенето е слабо, антикоагулантът трябва да се прекрати. При умерени случаи се добавят допълнителни капки еритромаса, тромбоцитен концентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Днес антидотът Idarucizumab е регистриран и се използва в Европа за Dabigatran. Регистрацията му в Руската федерация е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в извънредни ситуации(например в случай на животозастрашаващо кървене или спешна хирургична помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенцииизисква преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (за отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на орални абсцеси),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, операция на глаукома).
• Диагностичната ендоскопия не изисква смяна на антикоагуланта.

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

Естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологичните се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от тялото самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват при разграждането на коагулационните фактори при образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта намалява, съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. IN големи дозиах пречи на процеса на кръвосъсирване на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, принадлежи към алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в неактивна форма в кръвта. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• Контактен инхибитор.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват по време на процеса на съсирване на кръвта и разтварянето на фибриновите съсиреци по време на разграждането на някои коагулационни фактори, които поради разграждането губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулационни свойства. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDF са продукти, образувани при разграждането (разграждането) на фибрина под въздействието на плазмина.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания специфични антитела могат да се образуват и натрупват в кръвта, предотвратявайки съсирването на кръвта. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се произвеждат инхибитори на фактори VIII и IX. За някои автоимунни заболяванияв кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагулантни лекарства

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• инфаркт на миокарда;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• разширени венивени;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на кръвоносните съдове в мозъка, сърцето и периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на тромбоза след операция.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директно засяга факторите на кръвосъсирването и инхибира тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори и мехлеми.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху коагулационните фактори, поради което се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроген цитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз е отличен срещу синини и се използва за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и широко разпространен антикоагулант с директно действие. Прилага се интравенозно, подкожно и мускулно, използва се и като местно лекарствопод формата на мехлем. Лекарствата от хепаринов тип включват:

Хепарини локално действиеТе се характеризират с ниска пропускливост в тъканта и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени на краката, хемороиди и синини. Най-известните и често използвани са следните хепаринови продукти:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и ефектът продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия и стенокардия обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin и Deltaparin.

За предотвратяване на тромбоемболия и тромбоза се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се за консервиране на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството на някои коагулационни фактори в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Индан-1,3-дионови производни. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след приема, като достига максимална ефективност в рамките на един ден. По време на приема е необходимо да се следи протромбиновият индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. IN естествена средаКумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път неговото производно дикумарин, изолиран през 20-те години на 20 век от детелина, се използва за лечение на тромбоза.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се приема при някои бъбречни и чернодробни заболявания, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазен дефицит, вроден дефицит на протеини С и S, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи кожен обрив, сърбеж, екзема и васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, носно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменимо средство за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, са много странични ефекти. Но развитието не спира и фармацевтичен пазарПериодично се въвеждат нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се опитват да получат универсални лекарства, които могат да се приемат различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, които имат нужда от тях. този моментпротивопоказан.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• при приемането им се намалява рискът от кървене;
• действието на лекарството се проявява в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарствата могат да се приемат от пациенти, за които варфаринът е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други лекарства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и тромбин-свързващия фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• множество тестове за всеки продукт;
• необходимо е да се пие редовно, докато старите лекарства могат да бъдат пропуснати поради дълготрайния им ефект;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приема на старите хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин и Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на приема им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт поради аритмия. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, предписани перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да изчислите дневната си доза витамин К, тъй като антикоагулантите пречат на неговия метаболизъм; Редовно следете лабораторните показатели като INR (или INR). Пациентът трябва да знае първите симптоми вътрешен кръвоизливза да потърсите помощ навреме и да смените лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Антиагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността им да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Смята се за много ефективни средства, разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан – предотвратява агрегацията на тромбоцитите.
• Тиклопидин е показан при сърдечна исхемия, инфаркти и за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит – блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният представител на групата антиагреганти

Ново поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привърженици на лечението традиционни методиизползва се за профилактика на тромбоза на билката с кръворазреждащ ефект. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• уклончив божур;
• цикория и др.

Преди да използвате билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народна медицинакато средство за подобряване на притока на кръв

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрито кървене. Те трябва да бъдат предписани и дозировката да се определи от лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможни рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай се посочва, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата, а в списъка природни средства(коагуланти) се нарича цикория. И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Списък на лекарства - директни и индиректни антикоагуланти, разредители на кръвта

В здравото човешко тяло системите за коагулация и антикоагулация на кръвта са в динамично равновесие. В същото време кръвообращението през съдовете не е затруднено и няма прекомерно образуване на тромби, както по време на открито кървене, така и вътре в съдовото легло.

Когато този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до образуване на кръвни съсиреци на неподходящо място и в неподходящо време, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които коагулацията е повишена

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидални вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация поради:

• наранявания
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Ефектът на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остри тромбози, лечението с антикоагуланти се провежда за тяхната профилактика при нестабилна стенокардия, различни нарушения на сърдечния ритъм (постоянна форма на предсърдно мъждене), при пороци на сърдечната клапа, облитериращ ендартериит, за пациенти на хемодиализа, след реконструктивни операции извън сърцето (например аорто-коронарен байпас).

Третата област на използване на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните съставки, когато се събират за лабораторни изследвания или се подготвят за последващо кръвопреливане.

Директни антикоагуланти

Локални хепарини

Характеризират се с ниска тъканна пропускливост и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Хепаринов мехлем

• Лиотон гел

• Trombless гел

• Лавенев гел

• Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.

• Хепатромбин

Хепарин+ Алантоин+ Декспантенол 40гр. 300IU мехлем 50 рубли, 500IU 40гр. гел 300 търкайте.

• Венитан Форте гал

(хепарин+есцин) цена 50гр. 250 търкайте.

• Троксевазин НЕО

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира коагулационните фактори. Хепарините разрушават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността продължава през целия ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефективността на нискомолекулните хепарини. Те намаляват тромбоцитната агрегация по-малко от нискомолекулните хепаринови антикоагуланти. Списък на лекарствата:

• Фраксипарин

(Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.

• Хемапаксан

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.

• Клексан

(Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 бр. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Делтапарин натрий) 2500IU 10 бр. 1300 търкайте. 5000IU 10 бр 1800 rub.

• Кливарин

• Тропарин

• Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 amp.rub.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативни) се предпочитат Klivarin и Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernine - антитромбин III лекарство

Действието му е подобно на хепарина: блокира тромбина, коагулационните фактори IXa до XIIa и плазмина. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения, дължащи се на вроден дефицит на антитромбин III или негов придобит дефицит (на фона на чернодробна цироза с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия на различни видове произход). Лекарството се предписва интравенозно.

Противопоказания: Cybernine не се прилага при деца с непоносимост към него. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да се усложни от кожни алергии (уртикария), световъртеж, проблеми с дишането, втрисане, висока температура, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен фактор на кръвосъсирването, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Лекарствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната област на тромбина и фибрина.
• Механизмът на действие на синтетичния хирудин (Бивалирудин) е подобен на тях.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат извършват изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ксимелагатран се свързва с голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това се натрупаха допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага подкожно без мониториране на APTT в стандартни дози, като се вземе предвид телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти, подложени на големи коремни операции, при дълготрайно имобилизирани пациенти или пациенти, подложени на смяна на става. Лекарството лекува остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия и остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръвта и нейните компоненти. Това е, което се добавя към епруветките с кръв в лабораторията, за да се предотврати нейното съсирване. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 броя, 160 рубли).
• Лекарството действа в рамките на 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след час. Той се натрупва в тялото по-малко от варфарин и не предизвиква ефекта на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Предписва се под наблюдението на PTI.
• На първия ден се предписва една таблетка в четири дози, на втория ден една таблетка в три дози, след това една таблетка на ден (в зависимост от нивото на IPT). В допълнение към наблюдението на IPT трябва да се направят изследвания на урината, за да се провери появата на червени кръвни клетки.
• Не се комбинира добре с хипогликемични средства (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие на фармацевтите беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като лекарство против съсирване. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтичните продукти с неодикумарин и варфарин.

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин са строго забранени, поради високия риск от кървене и удари. Само лекар, който може компетентно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Ефект на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате таблетките, те ще започнат да действат след час, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде преустановено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за предписване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Корекцията на дозата се извършва на 2-5 дни след проследяване на коагулационните параметри (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. По този начин, за предсърдно мъждене и сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба; PE изисква лечение за около шест месеца (ако е възникнало спонтанно или причината му е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако е възникнало на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не трябва да се използва при остро кървене, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежки чернодробни или бъбречни заболявания с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, варици на хранопровода). , хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва при нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза или при лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременен прием на храна:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се изключат по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шам фъстък, цикория. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, пеницилини във високи дози, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлу каста, Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парксетин, прогуанил, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлокс ацин, еритромицин, азитромицин , тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определя?

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол за ефективността на терапията, както и за коригиране на дозите и оценка на рисковете от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (по време на което кръвта се съсирва), като PTI (протромбинов индекс), който обикновено е %.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-високо е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще наблюдението се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2, дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като INR се проследява всяка седмица, докато достигне 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Проследяването на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с проследяване на INR през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се спира.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително скрито) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете за пациента и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенният избор на дозата) на Варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: избор на действителната доза и продължително лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти са разделени на три групи в зависимост от тяхната чувствителност към лекарството.

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. Допълнителни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, свързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да поддържа относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Coaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), ни позволява да се измъкнем от проблема с Контрол на INR.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите два вече успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин при нискорискови ситуации на белодробна емболия.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене и е по-безопасен при тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не е необходимо проследяване на INR. При лечение на белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на месеци.

Апиксабан

В същата ситуация апиксабан се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторното лечение на нискорискова белодробна емболия, която в момента се лекува в стационарни условия.

Тези лекарства са противопоказани, ако:

• продължаващо кървене
• при бременни жени,
• крайни стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасен е Apixaban, който се предписва при леки инсулти на 3-5 ден, средно на 6 ден (след компютърна томография на мозъка), а при тежки инсулти след 12 дни.

Интересно е и използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти със смяна на тазобедрена и колянна става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и тяхната употреба има по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, дължащ се на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечни клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• При необходимост от преминаване от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се спира и се поддържа период, докато INR стане под 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се следи преди следващата доза нов антикоагулант, с повторно проследяване един ден след последната доза от новия антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нова.

Как да компенсирате неправилното приемане

Често пациентите (особено по-възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да се избегнат екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако сте пропуснали да вземете хапче, при никакви обстоятелства не трябва да приемате двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако това не е възможно, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарство два пъти дневно (Pradaxa, Eliquis), тогава следващата планирана доза от лекарството трябва да се пропусне. Ако е приета двойна доза за Xarelto, не е необходимо да я пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не помни дали е взел таблетката, тогава за Pradaxa и Eliquis не се изисква допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да вземете една таблетка и да консумирате следващата след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при Варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е слабо, антикоагулантът трябва да се прекрати. При умерени случаи се добавят допълнителни капки еритромаса, тромбоцитен концентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Днес антидотът Idarucizumab е регистриран и се използва в Европа за Dabigatran. Регистрацията му в Руската федерация е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например в случай на животозастрашаващо кървене или спешна хирургична помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (за отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на орални абсцеси),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, операция на глаукома).
• Диагностичната ендоскопия не изисква смяна на антикоагуланта.

Единствената подробна и конкретна статия от всички публикации за антикоагуланти, искрени благодарности на всички, работили по този материал. Много здраве на вас!

Благодаря, материалът беше много полезен.

Благодаря за подробното обяснение, полезна информация, още не пия антикоагуланти, но вече са изписани, цената не е достъпна за пенсионери, това е проблем.

И ако взема Кардиомагнил, мога ли да взема Ксарелто? И каква е разликата между тях?

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Знаете ли всичко за настинките и грипа?

© 2013 ABC of Health // Споразумение с потребителя // Политика за лични данни // Карта на сайта Информацията в сайта е с информационна цел и не изисква самолечение. За установяване на диагноза и получаване на препоръки за лечение е необходима консултация с квалифициран лекар.

Антикоагуланти от последно поколение

Антикоагулантите са лекарства, които намаляват вискозитета на кръвта и образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. Тези лекарства са неразделна част от лечението на разширени вени, различни тромбози, флеботромбоза и свързани патологии.

Съсиреците в кръвоносните съдове се образуват чрез слепване на бели кръвни клетки– тромбоцити и свободно циркулиращи протеини, наречени коагулационни фактори. Някои лекарства имат пряк ефект върху активността на кръвните клетки и определени ензими, докато други действат върху черния дроб и потискат синтеза на вещества, които регулират образуването на тромби. Нека да разгледаме какви са антикоагулантите, техните лекарствени форми, нека да разгледаме предимствата и характеристиките на тяхното използване.

Кога се предписват лекарства?

Преди да започнете лечението, е много трудно да направите избор - пазарът предлага различни лекарства, от интравенозни инжекции до перорални антикоагуланти. Въпреки разнообразието от форми, показанията за употреба на тези продукти са еднакви. Те включват:

• Наличието на атеросклеротични плаки;
• Тромбофлебит на вените;
• Остра и хронична тромбоза;
• Кръвоизливи от всякаква етиология;
• Различни лезии на мембраните на сърцето;
• Дефекти на митралната клапа;
• Увреждане на аортата;
• Недостатъчност на венозните клапи и стагнация на кръвта;
• Тромбоемболия или съдова блокада;
• DIC синдром;
• Нарушения на сърдечния ритъм;

Изброените заболявания пряко или косвено засягат кръвта, образуват усложнения под формата на повишена коагулация и образуване на кръвни съсиреци - това състояние изисква подходяща терапия. Антикоагуланти се предписват не само за лечение, но и за профилактика на заболявания на кръвта, както и на сърдечно-съдовата система.

Въпреки високата си ефективност, лекарствата имат някои противопоказания:

• Язвени лезии на горната храносмилателна система;
• Вътрешен кръвоизлив;
• Заболявания на панкреаса, черния дроб, бъбреците и сърцето;
• Липса на витамини;
• Възпалителни заболявания на белите дробове и сърцето;
• Инфаркти и инсулти;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• Церебрална аневризма;
• Хеморагична ретинопатия;
• Болест на Крон;
• Различни форми на левкемия;
• Възраст над 65 години;
• Периодът на раждане и кърмене.

Бременността е абсолютно противопоказание за употребата на тези лекарства, тъй като всеки антикоагулант е лекарство, което променя качеството на кръвта, което може да повлияе на развитието на плода.

Списък на основните странични ефекти от приема на антикоагуланти:

• Алергична реакция;
• кожни лезии;
• Храносмилателни разстройства;
• Постепенно разрушаване на костната тъкан;
• Косопад.

В повечето клинични случаи усложненията се развиват при предозиране - когато дневната доза на лекарството надвишава максимално допустимата, което води до всякакви нарушения.

Класификация и механизъм на действие

Кръвта е течна среда на тялото, която е тъкан. Една от неговите клетки са защитни тела - тромбоцити, чиято функция е да предотвратяват развитието на кървене. Обикновено жизнените им функции се регулират от специални ензими, които се синтезират естествено в организма.

Когато възникне увреждане, тромбоцитите получават сигнал, изтеглят се в патологичната зона и запушват раната. Ако целостта на тъканта не е нарушена, белите клетки циркулират свободно в кръвта, без да се слепват или да образуват съсирек. Приемането на антикоагуланти е необходимо при някои заболявания, когато кръвосъсирването се увеличава - концентрацията на активните вещества намалява, тромбоцитите започват да се слепват, умират и образуват кръвни съсиреци.

Класификацията на антикоагулантите се основава на техния механизъм на действие. Според този критерий се разграничават две групи лекарства:

• Директни антикоагуланти - имат пряк ефект върху процеса на образуване на тромби - потискат образуването на тромбин, забавят активността на фибриногена и предотвратяват дегенерирането му във фибрин. Общо този механизъм на действие на антикоагулантите намалява способността на тромбоцитите да образуват съсиреци;
• Индиректни антикоагуланти - могат да намалят образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. В резултат на това тромбоцитите стават по-малко активни, намалявайки вероятността от образуване на кръвни съсиреци.

Въпреки различни механизми– директните и индиректните антикоагуланти се използват еднакво за лечение на кръвни и съдови заболявания.

За бележка!

Патогенеза на заболяванията, характеристики клинични проявленияи тежестта на симптомите играят ключова роля при избора на лекарството, което лекуващият лекар ще предпише.

Директни антикоагуланти

Директните антикоагуланти имат директен ефект върху тромбоцитите и техните ензими, като намаляват процента на образуване на утайки и съсиреци. За тази цел се използват лекарства на базата на хепарин, селективни инхибиторифактор СА (холинестераза) и хирудинови препарати. Няма да съставяме списък с антикоагуланти, а ще анализираме последователно основните представители.

Хепарин

Действа директно върху тромбина, намалява неговата активност и също така предотвратява прехода на фибриноген към фибрин. Когато се използва в големи дози, той насърчава разширяването на кръвоносните съдове, намалява тяхната пропускливост, подобрява притока на кръв през байпасните съдове и намалява агрегацията на тромбоцитите. Най-оптималното е използването на интравенозни инжекции, както и подкожно или интрамускулно.

Поради голяма сумастранични ефекти се правят инжекции в лечебно заведениепод наблюдението на лекар. Широко се използват мехлеми и гелове за външна употреба. Цената на лекарството е 250-400 рубли.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Това са антикоагуланти от последно поколение, които инхибират холинестеразата (СА) и ангиотензин-III, осигурявайки висок терапевтичен ефект. Важен положителен момент е селективността на действие - лекарствата потискат активността на тромбоцитите, но имат малък ефект върху съсирването на кръвта. Поради това лекарствата имат минимални странични ефекти, не предизвикват кървене и се използват широко в клиничната практика.

Основните представители на тази група лекарства:

• Dalteparin (Fragmin) се предлага под формата на инжекционни разтвори, които се прилагат интравенозно или подкожно. Интрамускулни инжекцииТова е строго забранено. Той има слаб ефект върху съсирването на кръвта, но намалява утаяването на тромбоцитите. При значителни дози намалява възпалението и имунната активност. средна цена 2500-3000 рубли;
• Еноксапарин (Flenox, Novoparin, Clexan) - инжекциите на това лекарство се прилагат подкожно, след което почти цялото се абсорбира в кръвта. Действието започва практически моментално и продължава няколко часа. Цената на лекарството е от 800 до 1200 рубли;

• Надропарин (фраксипарин) се използва широко при атеросклероза, тъй като действието на лекарството е насочено не само към намаляване на образуването на тромби, но и към борба с възпалението и намаляване на нивата на липидите в кръвта. Най-често лекарството се прилага подкожно, но също така е разрешено венозни вливанияпод наблюдението на лекуващия лекар. Можете да закупите решението за 2-2,5 хиляди рубли;
• Bemiparin (Cibor) е класически антикоагулант, който ефективно намалява агрегацията на белите кръвни клетки и образуването на седимент. Предлага се под формата на инжекционен разтвор, повечето ефективно въвеждане– подкожно.

Експертно мнение!

Лекарите силно не препоръчват едновременното използване на няколко вида антикоагуланти - това няма да увеличи ефекта на лекарствата и рискът от усложнения се увеличава. Препоръчва се лечението да започне с инжекции, като постепенно се преминава към таблетни форми.

Хепариноиди

Тези лекарства селективно инхибират СА, без да повлияват ангиотензин-III. Лекарствата имат фибринолитичен ефект, намаляват образуването на седименти в кръвта, а също така намаляват концентрацията на мазнини.

Класически представители на тази група:

• Пентозан полисулфат - продава се в таблетки и ампули на цена от 2-2,5 хиляди рубли. Най-голяма ефективност се наблюдава при употребата на инжекции;
• Wessel Due F (Sulodexin) - предлага се под формата на инжекционен разтвор, както и капсули за вътрешна употреба. Първоначалният курс включва инжекции за 15-20 дни, след което се преминава към капсули, които се приемат 1-2 месеца. средна цена– 2000 рубли.

Антикоагуланти на базата на хирудин

Действие активно веществонасочени към намаляване на образуването на кръвни съсиреци. За лечение на заболявания се използват две групи лекарства:

• Xarelto (Rivaroxaban) - продава се в таблетки, струва 1500 рубли на опаковка. Лекарството селективно инхибира холинестеразата;
• Arixtra (фондапаринукс) - инжекциите се прилагат венозно или подкожно, интрамускулното инжектиране е противопоказано. Лекарството е скъпо, средната цена е 7000 рубли.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти действат върху черния дроб, след което започват сложни механизми, засягащи активността на кръвосъсирващите ензими. Най-популярни са: Фенилин и кумаринови антикоагуланти.

• Синкумар (Аценокумарол) е добро лекарство, но действието на таблетките започва 1-2 дни след приема. За да изберете дозата, се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар. Средна цена - 600-800 рубли;
• Тромбарин (Pelentan, Dicumarin, Neodicoumarin) - продава се на таблетки, действието започва след 2-3 часа. Дозата и курсът на лечение се избират след изследването. медицински изследвания. Цена 700-1000 рубли;
• Варфаринът се абсорбира добре в червата и има бързо действиевърху черния дроб и подобрява кръвната картина. Таблетките са евтини - можете да ги купите за 80-100 рубли;
• Фенилин (Phenindione) - формата на освобождаване е подобна на предишните лекарства, ефектът започва 7-12 часа след приложението. Дозата се предписва и коригира от лекуващия лекар в зависимост от лабораторни параметри. Средната цена на лекарството е 100-150 рубли.

Терапевтичен ефектот антикоагуланти с непряко действие, за разлика от лекарствата с пряко действие, се наблюдава след няколко часа - за това е необходимо те да се натрупват в чернодробните клетки. Не може да се каже, че това са най-добрите антикоагуланти в таблетки - но лечението може да се проведе у дома.

Повечето лекарства не трябва да се приемат с алкохол – алкохолът засилва терапевтичен ефект, което води до риск от кървене и други нежелани реакции.

Антикоагуланти от ново поколение

IN напоследъкУчените се стремят да разработят нови лекарства, които имат по-добра ефективност, чието действие ще бъде насочено директно към блокиране на необходимите ензими, причиняващи заболяване. Важна цел е да се създадат лекарства с минимални странични ефекти, които могат да се лекуват самостоятелно както от възрастни, така и от деца.

Напоследък нови перорални антикоагуланти - таблетни форми - придобиха широка популярност. Такива лекарства включват:

• апиксабан;
• дабигатран;
• ривароксабан;
• Едоксабан.

Лекарствата са директни антикоагуланти - въздействат върху тромбоцитите и техните ензими. Към момента не са разработени лекарства с индиректно действие.

Помощ при предозиране

Най-често срещаното усложнение е отравяне, което може да бъде причинено от нарушаване на дозата на лекарството или в резултат на употребата му с алкохолни напитки.

В тази ситуация е необходимо спешно да се предприемат следните мерки:

• Обадете се на спешна медицинска помощ;
• Поставете пациента в легнало положение;
• Ако предозирането е причинено от приема на хапчета, спешно изплакнете стомаха, изпийте голямо количество вода и предизвикайте изкуствено повръщане.

Лекарят ще прегледа пациента и, ако е необходимо, ще постави капково вливане с физиологичен разтвор или витамин К, което води до обратния ефект. Ако състоянието на пациента е тежко, ще е необходима хоспитализация и преливане на кръвна плазма.

Антикоагулантите са отлични лекарства, използвани за лечение на повечето заболявания на кръвта и сърдечно-съдовата система. Лекарствата могат да действат директно чрез инхибиране на активността на тромбоцитите или индиректно през черния дроб. Трябва да сте по-внимателни, когато ги използвате - спазвайте дозировката, не комбинирайте терапията с алкохол и не го употребявайте по време на бременност или по време на бременност. кърмене. Ако има признаци на отравяне, консултирайте се с лекар.

Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта Вашият лекар може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които кръвосъсирването в организма е повишено.

Може да възникне поради проблеми като:

• Разширени вени или флебит;
• Тромби на долната празна вена;
• Кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• Удар;
• Инфаркт на миокарда;
• Артериални наранявания при наличие на атеросклероза;
• тромбоемболизъм;
• Шок, травма или сепсис също могат да доведат до кръвни съсиреци.

Антикоагуланти се използват за подобряване на съсирването на кръвта. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са изоставили тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво представляват антикоагуланти, фармацевтични средства. Ефект

Антикоагуланти- Това са лекарства за разреждане на кръвта, освен това те намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Има директни и индиректни антикоагуланти.

За бързо изхвърлянеза разширени вени нашите читатели препоръчват ZDOROV Gel. Разширените вени са женската „чума на 21 век“. 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от кръвни съсиреци и рак! Животозастрашаващи усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените има в 75-80% от разширените вени), ТРОФИЧНИ ЯЗВИ (загниване на тъканите) и разбира се ОНКОЛОГИЯ! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции, сами с помощта на...

Директни и индиректни антикоагуланти

Има директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се елиминират от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, упражнявайки се терапевтичен ефектв продължителна форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете сами да намалите или увеличите дозата или да съкратите времето на приложение. Лекарствата се използват според схемата, предписана от лекаря.

Директни антикоагуланти

Директните антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към черния дроб и инхибират образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са хепарини за локално действие и за подкожно или венозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат повече висока степенпроникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

• фраксипарин;
• Клексан;
• Fragmin;
• Кливарин.

Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Klivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Clexane и Fragmin - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагуланти се използват, когато има риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както артерии, така и вени. Действието на лекарството продължава през целия ден.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят директно на самата коагулация. Този процес е дълъг, но ефектът е продължителен.

Те са разделени на 3 групи:

• Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Глумар;
• Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
• Индандионите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват Варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи.

Пациентите често питат каква е разликата между Cardio Aspirin и Warfarin и възможно ли е да се замени едно лекарство с друго?

Експертите отговарят, че Аспирин Кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от аспирина и е по-добре да го приемате няколко месеца или дори през целия си живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на коагулацията, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• Фенилин.

Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин неговите функции се нарушават. Той помага да се предотврати откъсването на кръвни съсиреци и блокиране на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Необходимо е внимателно да се обмисли приемането на това лекарство, тъй като има много противопоказания за хранителни продукти, които не могат да се консумират едновременно с това лекарство

Има директни и селективни инхибитори на тромбина:

Директен:

• Angiox и Pradaxa;

Селективно:

• Eliquis и .

Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Индиректните антикоагуланти се натрупват в организма постепенно.

Те се използват само през устата. Невъзможно е незабавно да спрете лечението, необходимо е постепенно да намалите дозата на лекарството. Внезапна отмяналекарствата могат да причинят тромбоза. Предозирането на тази група може да причини кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

• Белодробен и миокарден инфаркт;
• Емболичен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
• Флеботромбоза и тромбофлебит;
• Емболия на кръвоносните съдове на различни вътрешни органи.

Може да се използва като превантивна мярка за:

• Атеросклероза на коронарните артерии, церебралните съдове и периферните артерии;
• Сърдечни дефекти ревматичен митрален;
• флеботромбоза;
• Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, самото тяло гарантира, че съсирекът не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Благодарение на движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагулантни лекарства - списък

Директно действащите антикоагуланти се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди това повторно въвежданеили приложение.

Антикоагуланти
индиректните ефекти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не трябва да се отменят веднага, тъй като това може да насърчи тромбоза. При приемането им дозата постепенно се намалява.

Директни локални антикоагуланти:

• Лиотон гел;
• хепатромбин;
• Trombles

Антикоагуланти за венозно или интрадермално приложение:

• фраксипарин;
• Клексан;
• Fragmin;
• Кливарин.

Индиректни антикоагуланти:

• Хируген;
• Gyrulog;
• аргатробан;
• Таблетка Варфарин Никомед;
• Фенилин на таблетки.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на лекарствата.

Не може да се използва за:

• пептична язва;
• Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
• Септичен ендокардит;
• Повишена съдова пропускливост;
• При високо кръвно наляганес миокарден инфаркт;
• Онкологични заболявания;
• левкемия;
• Остра сърдечна аневризма;
• Алергични заболявания;
• Хеморагична диатеза;
• фиброиди;
• Бременност

Бъдете внимателни по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмещи майки.

Странични ефекти

Предозирането на индиректно действащи лекарства може да причини кървене.

При
Приемането на варфарин заедно с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства (симвастин, хепарин и др.) Повишава антикоагулантния ефект.

Витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин.

Странични ефекти при прием:

• Алергия;
• Треска, главоболие;
• Слабост;
• Некроза на кожата;
• Нарушена бъбречна функция;
• Гадене, диария, повръщане;
• Сърбеж, коремна болка;
• Плешивост.

Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист относно противопоказанията и страничните ефекти.

Тази група лекарства се използва за спиране на назални, маточни, стомашни, белодробни и други кръвотечения, както и за предотвратяването им по време на операции, раждане, хемофилия и други заболявания. Лекарствата, които повишават кръвосъсирването, са или лекарства - фактори на кръвосъсирването, или стимуланти на тяхното образуване.

Намалено съсирване на кръвта може да се развие при чернодробно заболяване, недостатъчен витамин К в организма, нарушен синтез на протромбин в черния дроб, с намаляване на броя на тромбоцитите или хемофилия (вроден дефицит на системата за кръвосъсирване). В такива случаи се наблюдава обилно кървене, повишена съдова пропускливост и кръвоизливи под кожата и в лигавичните тъкани.

Лекарствата, които повишават съсирването на кръвта, се наричат ​​още хемостатици, като сред тях се разграничават естествени фактори на кръвосъсирването, вещества, които повишават вискозитета на кръвта, блокират фибринолизата и намаляват пропускливостта съдова стена.

Препаратите на естествените фактори на кръвосъсирването са калциеви соли, викасол, фибриноген, тромбин и др.

Калцият играе важна роляпо време на процеса на кръвосъсирване. Участва във функционирането на нервната система, скелетните мускули, сърцето и в образуването на костна тъкан. С участието на калций се образува тромбопластин, протромбинът се превръща в активен тромбин, съдовете се стесняват и стените им стават по-дебели. Калциевите препарати се използват за спиране на кървене, при гърчове, рахит, остеопороза и алергични реакции.

КАЛЦИЕВ ХЛОРИД (Calcii chloridum) се използва само под формата на разтвор с концентрация 5 и 10% за перорално приложение и 10% концентрация на стерилен разтвор само за интравенозно приложение. Преди прилагане на лекарството във вената, пациентите трябва да бъдат предупредени, че по време на приложението може да има ускорен сърдечен ритъм, усещане за топлина (горещо убождане) и известно затруднено дишане. Тази тактика успокоява пациента и помага на медицинския работник да избегне грешки и попадане на лекарството под кожата или в мускула. Ако последното се случи, пациентът може да получи силно дразнене и тъканна некроза, тъй като 10% разтвор на калциев хлорид е хипертоничен.

ПОМНЯ! Хипертонични разтвори лекарствасе инжектира бавно и само във вена. Ако попаднат под кожата или в мускул, това причинява тъканна некроза.

Ако 10% разтвор на калциев хлорид попадне под кожата или в мускула, трябва незабавно да изсмучете лекарството и, без да отстранявате иглата, да инжектирате разтвор на магнезиев сулфат, който е негов антагонист, в тази област.

Възниква при венозно приложениеразтвор на калциев хлорид, усещането за топлина се използва в лабораторната практика за определяне на скоростта на кръвния поток.

Калциевият хидрохлорид се произвежда в ампули от 5 и 10 ml 10% инжекционен разтвор или на прах в херметически затворени бутилки за приготвяне на разтвори за вътрешна употреба.

КАЛЦИЕВ ГЛЮКОНАТ (Calcii gluconas) по своите фармакологични свойства е близък до калциевия хлорид, но има по-слаб ефект дразнещ ефект, така че неговите разтвори могат да се инжектират под кожата и в мускула.

Използвайте калциев глюконат в таблетки от 0,25-0,5 g на доза до 3 пъти на ден. За деца лекарството се дозира в зависимост от възрастта и естеството на заболяването. Калциевият глюконат се инжектира във вена под формата на 10% разтвор, като калциев хлорид, бавно, за да се избегнат възможни усложнения.

Калциевият глюконат се произвежда в таблетки от 0,25 и 0,5 g и в ампули под формата на 10% разтвор от 10 ml.

VICASOL (Vicasolum) - синтетичен аналогвитамин К, който участва в синтеза на протромбин в черния дроб и е антагонист на индиректните антикоагуланти. Терапевтичният ефект на Vikasol се развива 8-12 часа след прилагането му.

Vikasol се използва при назално, белодробно, стомашно, хемороидно кървене, преди раждане, при подготовка на пациенти за операция, хеморагични проявии т.н.

Vikasol се предписва до 3 пъти на ден по 1-2 таблетки в продължение на 3-4 дни, след което се прави почивка и, ако е необходимо, се повтаря курсът на лечение. Под формата на инжекции Vikasol се инжектира в мускула в 1 или 2 ml 1% разтвор.

Vikasol се произвежда в таблетки от 0,015 g и в ампули от 1 ml 1% разтвор. Списък Б.

ТРОМБИН (Tgotypit) - природен факторсъсирване на кръвта, образувана от протромбин. Лекарството се използва само локално под формата на лосиони за спиране на кървене от малки съдове, при изгаряния, измръзване и по време на операция на черния дроб или бъбреците.

Разтворите на тромбин се приготвят непосредствено преди употреба при асептични условия в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид. Салфетка се навлажнява с разтвор на тромбин и се нанася върху повърхността на раната. Кървенето спира след 1-2 минути, след което салфетката се отстранява внимателно, за да се избегне увреждане на образувания кръвен съсирек.

Лекарствата, които намаляват пропускливостта на съдовата стена и имат хемостатичен ефект, включват лекарства растителен произход: билка от бял равнец, мента, овчарска торбичка, логохил упойващ, лист от коприва, кора от калина и др. Често се използват под формата на запарка, отвара, извлек при маточни, стомашни и други кръвоизливи.

Средства, повлияващи фибринолизата

(фибринолитични средства)

Човешката кръв е постоянно в течно състояние, което се дължи не само на наличието в нея на антикоагуланти, но и на физиологичния антикоагулантен ензим, намиращ се в кръвта - фибринолизин (плазмин), който е способен да разтваря фибриновите нишки, които образуват кръвен съсирек.

Фибринолитичните средства се делят на две групи – с пряко и с индиректно действие. Първата група включва вещества, които пряко засягат кръвната плазма, съсирек от фибринови нишки и ги разтварят. Втората група включва стимулатори на синтеза на фибринолизин. Те не действат директно върху фибриновите нишки, но когато попаднат в тялото, активират ендогенната фибринолитична система на кръвта.

Първата група включва ензима фибринолизин, а втората включва стимуланти на фибринолизата: препарати от стрептокиназа, стрептодекази и др.

Всички те се използват за профилактика на тромбоза, лечение на тромбоемболизъм и тромбофлебит.

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum) е активен кръвен протеинов ензим, получен от донорска кръв. Действието му се основава на способността да разтваря фибриновите нишки.

Лекарството се предписва в първите часове или дни след началото на заболяването, тъй като фибринолизинът има най-активен ефект върху пресни кръвни съсиреци. Фибринолизинът не влияе пряко на процеса на кръвосъсирване.

Показания за употребата на лекарството са белодробна емболия и периферни артерии, мозъчни съдове, пресен миокарден инфаркт, остър тромбофлебити т.н.

Фибринолизин се използва под формата на прясно приготвен (в изотоничен разтвор на натриев хлорид) разтвор за интравенозно капково приложение. Към него трябва да се добави хепарин в размер на 10-20 хиляди единици за всеки 20 000 единици фибринолизин.

При използване на фибринолизин е възможно странични ефектикато алергични реакции, хиперемия на лицето, повишена температура и др.

Фибринолизин се произвежда под формата на стерилен прах в херметически затворени бутилки от 10 000, 20 000, 30 000 и 40 000 единици.

| Повече ▼ широко приложениеполучени фибринолитични агенти стрептолиаза, стрептодеказа и техните аналози. Те се използват за възстановяване на проходимостта на кръвта в тромбирани съдове, с белодробна емболия, тромбоза на ретината и на първия ден остър инфарктмиокарда.

STREPTODECASE (Streptodecasum pro injectionibus) е активатор на човешката фибринолитична система, има продължителен ефект, превръща плазминогена в кръвта в активен плазмин. След еднократно приложение на терапевтична доза лекарството осигурява повишаване на фибринолитичната активност на кръвта за 2-3 дни.

Разтворите на стрептодеказа се приготвят непосредствено преди употреба и лечението се провежда под наблюдението на лекар в болнични условия по специални режими, като се започне с малки дози.

Стрептодеказа не трябва да се използва след операция, раждане, остър панкреатит, апендицит, злокачествени тумори, пептична язва, чернодробна цироза, тежка атеросклероза, хеморагична диатеза и др.

При употребата му са възможни прояви на алергии.

Стрептодеказе се произвежда за инжектиране в херметически затворени бутилки от 10 ml, съдържащи 1 500 000 FU (фибринолитични единици).

Преди употреба съдържанието на бутилката се разрежда в 10-20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.

АМИНОКАПРОНОВАТА КИСЕЛИНА (Acidum aminocapronicum) е антагонист на фибринолитичните средства, тъй като предотвратява образуването на фибринолизин.

Аминокапроновата киселина се използва за спиране на кървене след операции на белите дробове, панкреаса, отстраняване на сливици, чернодробни заболявания, масивни кръвопреливания и др.

Лекарството се предписва перорално под формата на прах 2-3 пъти на ден, след разтваряне в сладка вода или измиване с тази вода. По-често да получавате бърз ефект 5% разтвор на аминокапронова киселина се инжектира във вената на капки до 100 ml на интервали от 4 часа.

Лекарството не трябва да се използва, ако сте предразположени към тромбоза, емболия или със заболявания, свързани с нарушена бъбречна функция.

Аминокапроновата киселина се произвежда под формата на прах и 5% инжекционен разтвор в бутилки от 100 ml, за деца - на гранули в опаковка от 60 g.