بنزوات الكافيين والصوديوم في أمبولات: تعليمات للاستخدام. استخدام أقراص الكافيين

المادة الفعالة: الكافيين بنزوات الصوديوم.

1 قرص يحتوي على بنزوات الصوديوم الكافيين (على أساس 100٪) مادة جافة) – 200 ملغ;

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، السليلوز الجريزوفولفين، نشا الذرة، البوفيدون، ستيرات الكالسيوم.

شكل جرعات.حبوب.

أساسي الخصائص الفيزيائية والكيميائية: حبوب شكل دائري, أبيض، مع سطح مستو مع حواف مشطوفة وشق.

المجموعة العلاجية الدوائية.

المنشطات النفسية، والأدوية المستخدمة في اضطراب الانتباه واضطراب فرط النشاط (ADHD)، والمنشطات الذهنية. مشتقات الزانثين. رمز ايه تي اكس N06B C01.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية.

يستخدم بنزوات الكافيين الصوديوم في المقام الأول كمنشط مركزي. الجهاز العصبي.

تعتمد آلية عمل الدواء على تثبيط إنزيم الفوسفوديستريز بواسطة الكافيين، مما يؤدي إلى تراكم أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي داخل الخلايا. هذا الأخير يعزز تحلل الجليكوجين، ويحفز عملية التمثيل الغذائي في الأعضاء والأنسجة، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي والعضلات. أحد الروابط المهمة في آلية التأثير المحفز للدواء هو ربط الكافيين بمستقبلات البيورين في الدماغ.

يعزز الكافيين وينظم عمليات الإثارة في القشرة الدماغية، ويعزز ردود الفعل الإيجابية، ويزيد النشاط الحركي. تعتمد هذه التأثيرات على الجرعة وتساعد على تحسين الأداء العقلي والجسدي وتقليل التعب والنعاس. جداً جرعات كبيرةالكافيين يمكن أن يؤدي إلى استنفاد الخلايا العصبية.

يضعف هذا الدواء تأثير الحبوب المنومة والمخدرات، ويزيد من استثارة النخاع الشوكي المنعكس، ويحفز المراكز التنفسية والحركية الوعائية. تحت تأثير الدواء يزداد نشاط القلب ويزداد معدل ضربات القلب.

تحت تأثير بنزوات الكافيين والصوديوم، يزداد إدرار البول قليلاً (بشكل رئيسي

بسبب انخفاض إعادة امتصاص الشوارد في الأنابيب الكلوية).

الدوائية.

يمتص الدواء جيدا من السبيل الهضمي. موزعة بالتساوي في الجسم. يخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ. يخترق المشيمة ويفرز فيها حليب الثدي. أثناء عملية التحول الحيوي، فإنه يخضع لعملية إزالة الميثيل والأكسدة. عمر النصف هو 3-7 ساعات. يفرز من الجسم في البول والبراز على شكل مستقلبات، وجزء صغير (حوالي 8٪) لم يتغير.

الخصائص السريرية.

دواعي الإستعمال

• الأمراض المعدية وغيرها من الأمراض المصحوبة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• متلازمة الوهن
• تشنجات الأوعية الدماغية.
• النعاس.
• زيادة الأداء العقلي والبدني.

موانع

• زيادة الحساسيةإلى الكافيين ومشتقات الزانثين الأخرى (الثيوفيلين، الثيوبرومين) أو إلى أي من مكونات الدواء؛
• زيادة استثارة.
• أرق؛
• زيادة ملحوظة في ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني.
• الأمراض العضويةنظام القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك. نوبة قلبية حادةعضلة القلب، عدم انتظام دقات القلب الانتيابي، وتصلب الشرايين)؛
• الزرق؛
• العمر أكثر من 60 سنة.

التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات.

الاستخدام المتزامن للكافيين بنزوات الصوديوم مع:

• ;مثبطات MAO، فيورازولدون، بروكاربازين وسيليجيلين- قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة أو زيادة ملحوظة في ضغط الدم.
• ;الباربيتورات، البريميدون، مضادات الاختلاج (مشتقات الهيدانتوين،خصوصاً الفينيتوين)– زيادة التمثيل الغذائي وزيادة إزالة الكافيين.
• ;الكيتوكونازول, ديسفلفرام، سيبروفلوكساسين، نورفلوكساسين، إنوكساسين، حمض بيبيميديك– قد يتسبب في تباطؤ التخلص من الكافيين وزيادة تركيزه في الدم.
• ;سيميتيدين, وسائل منع الحمل الهرمونية, أيزونيازيد– زيادة تأثير الكافيين.
• ;فلوفوكسامين– زيادة مستويات الكافيين في بلازما الدم.
• ;ميكسيلتين– انخفاض في إفراز الكافيين بنسبة 50%;
• ;النيكوتين– زيادة معدل التخلص من الكافيين.
• ;com.methoxsalen– الحد من إفراز الكافيين من الجسم مع احتمال زيادة تأثيره وتطور التأثيرات السامة.
• ;كلوزابين– زيادة تركيز كلوزابين في الدم.
• ;الثيوفيلينو اخرين الزانثينات– انخفاض تصفية هذه الأدوية، وزيادة خطر التأثيرات الدوائية والسامة المضافة؛
• ;حاصرات بيتا- قد يؤدي إلى قمع متبادل للعلاج

تأثيرات؛

• ;أدوية تحفيز الغدة الدرقية– زيادة تأثير الغدة الدرقية.
• ;المسكنات الأفيونية, مزيلات القلق, حبوب منومةو المهدئات – الحد من تأثير هذه الأدوية.
• المخدرات الليثيوم– زيادة إفراز الليثيوم في البول.
• المخدرات الكالسيوم– انخفاض امتصاص هذه الأدوية.
• ;جليكوسيدات القلب– تسريع الامتصاص، وتعزيز العمل وزيادة سمية جليكوسيدات القلب.
• ;المسكنات وخافضات الحرارة- تعزيز تأثيرها.
• ;الإرغوتامين– تحسين امتصاص الإرغوتامين في الجهاز الهضمي.
• ;مشتقات الزانثين، منبهات ألفا وبيتا الأدرينالية، منبهات نفسية- تقوية آثارها.

الكافيين هو خصم أدوية للتخديرو اخرين الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي، خصم تنافسي للأدوية الأدينوزين, اعبي التنس المحترفين.

المشروبات و الأدويةلاحتوائه على مادة الكافيين، مع الاستخدام المشتركمع الدواء قد يؤدي إلى التحفيز المفرط للجهاز العصبي المركزي. الجرعات العالية من الكافيين يمكن أن تسبب الرعشة وخفقان القلب. يجب على المرضى تجنب الاستهلاك المفرط قهوةأو شاي.

ميزات التطبيق

عند استخدام الدواء يجب تجنب الإفراط في تناول القهوة، شاي قويوالمشروبات المقوية الأخرى والكحول و الأدويةتحتوي على مادة الكافيين.

في حالة الاستخدام المطول للدواء، من الممكن تطوير الاعتماد العقلي. يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج إلى زيادة تثبيط الجهاز العصبي المركزي (النعاس والاكتئاب).

يعتمد تأثير الدواء إلى حد كبير على نوع الجهاز العصبي ويمكن أن يظهر على شكل إثارة وتثبيط للنشاط العصبي العالي.

يمكن أن يسبب الكافيين زيادة كاذبة في حمض البوليك في الدم، والتي يتم تحديدها بواسطة طريقة بيتنر.

قد يزيد الكافيين من مستويات حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك (5-HIAA)، وحمض الفانيليل مانديليك (VMA)، والكاتيكولامينات في البول، مما قد يؤدي إلى تشخيصات إيجابية كاذبة لورم القواتم والورم الأرومي العصبي.

استخدم الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضميةالمعدة و الاثنا عشريفي التاريخ.

يحتوي الدواء على اللاكتوز. للمرضى الذين يعانون من نادرة أشكال وراثيةلا ينبغي أن يستخدم هذا الدواء عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز.

استخدم أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

هو بطلان الدواء للاستخدام أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

القدرة على التأثير على معدل رد الفعل عند قيادة المركبات أو الآليات الأخرى.

حتى يتم توضيح ذلك رد فعل فرديإذا كنت تتناول الدواء، يجب عليك الامتناع عن قيادة المركبات أو الآليات الأخرى، نظرًا لما قد تتعرض له أثناء العلاج ردود الفعل السلبيةمن الجهاز العصبي المركزي.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يُستخدم داخليًا 2-3 مرات يوميًا. الجرعة الواحدة للبالغين هي 100-200 ملغ.

أعلى جرعة واحدة– 500 مجم كحد أقصى جرعة يومية- 1 سنة

يتم وصف الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بجرعة 100 ملغ 2-3 مرات في اليوم.

أعلى جرعة يومية للأطفال هي 500 ملغ.

يتم تحديد جرعة الدواء ومسار العلاج من قبل الطبيب بشكل فردي، اعتمادا على شدة المرض وفعالية العلاج.

أطفال.

لا يُنصح باستخدام بنزوات الكافيين الصوديوم في شكل أقراص للأطفال دون سن 12 عامًا.

جرعة مفرطة

أعراض:ألم المعدة، والإثارة، والقلق، والأرق الحركي، والارتباك، والهذيان، والجفاف، وعدم انتظام دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وارتفاع الحرارة، وزيادة وتيرة التبول، والصداع، وزيادة اللمس أو حساسية الألمأو الهزات أو ارتعاش العضلات. الغثيان والقيء، وأحيانا ممزوجة بالدم. طنين في الأذنين، ونوبات متشنجة (في حالة الجرعة الزائدة الحادة - النوبات التوترية الرمعية).

علاج:غسل المعدة، وإعطاء المعوية، والحفاظ على التهوية الرئوية والأكسجين؛ في النوبات- الديازيبام أو الفينوباربيتال أو الفينيتوين عن طريق الوريد؛ الحفاظ على توازن السوائل والملح. غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

ردود الفعل السلبية

الجهاز العصبي:الإثارة، والقلق، والرعشة، والأرق، والصداع، والدوخة، وارتعاش العضلات، النوباتزيادة ردود الفعل، وتسرع التنفس، والأرق. مع الانسحاب المفاجئ - زيادة تثبيط الجهاز العصبي المركزي مع ظهور المشاعر زيادة التعب، النعاس، توتر العضلات، الاكتئاب.

نظام القلب والأوعية الدموية:الشعور بالضيق في الصدر، والشعور بالخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وزيادة ضغط الدم.

السبيل الهضمي:الغثيان والقيء والإسهال وتفاقم القرحة الهضمية.

الجهاز البولي:زيادة تكرار التبول، زيادة تصفية الكرياتينين، زيادة إفراز الصوديوم والكالسيوم.

الجهاز المناعي:مظاهر تفاعلات فرط الحساسية ممكنة، بما في ذلك. طفح جلدي، حكة، شرى، وذمة وعائية، تشنج قصبي، صدمة الحساسية، متلازمة ستيفنز جونسون.

المؤشرات المخبرية:زيادة كاذبة محتملة في حمض البوليك في الدم تحددها طريقة بيتنر، نقص السكر في الدم / ارتفاع السكر في الدم، زيادة طفيفة

5-حمض هيدروكسي إندول أسيتيك (5-HIAA)، وحمض الفانيليل ماندليك (VMA) والكاتيكولامينات في البول.

آخر:احتقان الأنف، مع الاستخدام على المدى الطويل– انخفاض تأثير الكافيين الذي يرتبط بتكوين مستقبلات الأدينوزين الجديدة في خلايا الدماغ، إدمان المخدرات.

الافضل قبل الموعد

شروط التخزين

في التغليف الأصليعند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

طَرد

10 أقراص في نفطة، 1 نفطة في علبة؛ 10 أقراص في نفطة.

الصانع

عام شركة مساهمة"مركز البحث والإنتاج" مصنع بورشاجوفسكي للكيماويات والأدوية ".

شركة ذات مسؤولية محدودة "أجروفارم".

موقع الشركة المصنعة وعنوان مقر عملها.

أوكرانيا، 03134، كييف، ش. ميرا، 17.

أوكرانيا، 08200، منطقة كييف، إيربين، ش. المركزية، 113-أ.

المدرجة في الاستعدادات

المدرجة في القائمة (أمر حكومة الاتحاد الروسي رقم 2782-ر بتاريخ 30 ديسمبر 2014):

فيد

أتكس:

N.06.B.C.01 الكافيين

الديناميكية الدوائية:

تضاد مستقبلات الأدينوزين المركزية، وتحفيز مراكز النخاع المستطيل (المهبل، والحركي الوعائي، والجهاز التنفسي).

يحفز الجهاز العصبي المركزي، والتنفس، العضلات الهيكلية، إفراز البيبسين و من حمض الهيدروكلوريكفي الجهاز الهضمي، تحلل الجليكوجين. يزيد من حساسية مركز الجهاز التنفسي للتأثيرات المحفزة ثاني أكسيد الكربون، زيادة التهوية السنخية.

يزيد من قوة وتواتر تقلصات القلب، والنتاج القلبي (تأثير مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي على عضلة القلب وتأثير إيجابي على عضلة القلب على العقدة الجيبية الأذينية).

له تأثيرات ارتفاع ضغط الدم ومدر للبول، ويحفز انقباض الأوعية الدماغية ويقلل من انقباض الرحم.

الدوائية:

الارتباط ببروتينات البلازما هو 25-36٪. التحول الحيوي في الكبد، عند البالغين يتم استقلاب 80% من الكافيين إلى باراكسانثين (1،7-ثنائي ميثيل زانثين)، و10% إلى ثيوبرومين (3،7-ثنائي ميثيل زانثين)، و4% إلى (1،3-ثنائي ميثيل زانثين)، ويتم إزالة الميثيل من المركبات إلى مونوميثيل زانتينات، ومن ثم إلى مشتقات حمض اليوريك الميثيلية. عند الأطفال المبتسرين يتحول إلى. عمر النصف هو 3-7 ساعات، عند الأطفال حديثي الولادة - 65-130 ساعة، ويتناقص إلى مستويات البالغين عند 4-7 أشهر. الحد الأقصى للتركيز بعد 50-75 دقيقة. تفرز عن طريق الكلى (على شكل مستقلبات، 1-2٪ دون تغيير)، عند الأطفال حديثي الولادة عن طريق الكلى (85٪ دون تغيير).

دواعي الإستعمال:

الأمراض المصحوبة باكتئاب القلب والأوعية الدموية و أنظمة التنفس(بما في ذلك التسمم المخدرات، أمراض معدية).

اكتئاب الجهاز العصبي المركزي.

تشنجات الأوعية الدماغية (بما في ذلك الصداع النصفي).

انخفاض الأداء العقلي والجسدي.

سلس البول عند الأطفال.

النعاس.

اضطرابات الجهاز التنفسي (التنفس الدوري، انقطاع النفس مجهول السبب) عند الأطفال حديثي الولادة.

V.F50-F59.F51.1 النعاس [فرط النوم] من المسببات غير العضوية

تاسعا.I70-I79.I73 أمراض الأوعية الدموية الطرفية الأخرى

VI.G40-G47.G43 الصداع النصفي

الثامن عشر.R30-R39.R32 سلس البول، غير محدد

الثامن عشر.R50-R69.R53 الشعور بالضيق والتعب

التاسع عشر.T36-T50.T40 التسمم بالأدوية والمخدرات النفسية [الهلوسة]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 القيود على النشاط الناجمة عن انخفاض أو فقدان القدرة على العمل

موانع الاستعمال:

التعصب الفردي، بما في ذلك الزانثينات الأخرى.

اضطرابات القلق(رهاب الخلاء، اضطراب الهلع).

الأمراض العضوية في الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك احتشاء عضلة القلب الحاد وتصلب الشرايين).

عدم انتظام دقات القلب الانتيابي، انقباض بطيني متكرر.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

اضطرابات النوم في علاج زيادة التعب والنعاس.

طفولةما يصل إلى 12 سنة.

بحرص:

الزرق.

زيادة استثارة.

سن الشيخوخة.

الصرع والميل إلى النوبات.

الحمل والرضاعة .

الحمل والرضاعة:

توصيات إدارة الغذاء والدواء من الفئة C زيادة خطر الإجهاض التلقائي، وتأخر النمو داخل الرحم، وعدم انتظام ضربات القلب لدى الجنين (جرعات عالية). التجارب على الحيوانات: اضطراب نمو الهيكل العظمي (الأصابع والكتائب الفردية) عند استخدام جرعات تعادل محتوى الكافيين من 12 إلى 24 كوبًا من القهوة يوميًا، طوال فترة الحمل أو مع تناول جرعات كبيرة لمرة واحدة (50-100 ملغم / كغم)؛ بجرعات أصغر - إبطاء نمو الهيكل العظمي.

يخترق حليب الثدي (1% من تركيزه في بلازما دم الأم). إذا كانت الأم المرضعة تشرب 6-8 أكواب من المشروبات التي تحتوي على الكافيين يوميا، فقد يصاب الطفل بفرط النشاط والأرق.

اتجاهات للاستخدام والجرعة:

داخل (بغض النظر عن تناول الطعام): البالغين - 0.05-0.1 جم لكل جرعة 2-3 مرات يوميًا (الجرعة اليومية القصوى - 1 جم)، الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين - 0.03-0.075 جم لكل جرعة استقبال

ص الصداع النصفي (في كثير من الأحيان بالاشتراك مع المسكنات غير المخدرةوقلويدات الشقران) - 1-2 حبة أثناء نوبة الألم، ثم - 1 قرص 2-3 مرات في اليوم لعدة أيام (حتى شهر واحد).

يتم إعطاؤه على شكل بنزوات الصوديوم الكافيين تحت الجلد: البالغين - 1 مل من محلول 10% أو 20%، الأطفال - 0.25-1 مل من محلول 10%. للقضاء على انقطاع النفس عند الأطفال حديثي الولادة - يتم تناوله عن طريق الفم أو عن طريق الوريد(على شكل سترات الكافيين) مما يخلق تركيز قاعدة الكافيين في بلازما الدم من 3 إلى 10 ملغم/مل.

آثار جانبية:

الجهاز العصبي:دوخة، صداع، قلق، تهيج، عصبية شديدة الإثارة العصبيةفي الأطفال حديثي الولادة الهزة ، اضطراب النوم ، شد عضلي.

نظام القلب والأوعية الدموية:القلب.

الجهاز الهضمي:الإسهال والغثيان والقيء والتهاب الأمعاء والقولون الناخر.

دم:نقص السكر في الدم، ارتفاع السكر في الدم.

جرعة مفرطة:

في حالة الجرعة الزائدة، هناك ألم في البطن أو المعدة. الانفعالات، القلق، الانفعالات أو الأرق. الارتباك أو الهذيان. تجفيف؛ عدم انتظام دقات القلب وعدم انتظام ضربات القلب. كثرة التبول؛ صداع؛ زيادة حساسية اللمس أو الألم. التهيج؛ الهزات أو ارتعاش العضلات. الغثيان والقيء، وأحيانا مع الدم. مؤلم، بطن منتفخأو القيء عند الأطفال حديثي الولادة. رنين في الأذنين أو الإحساس بأصوات أخرى. التنظير الضوئي؛ نوبات الصرع، وعادة ما تكون تشنجات رنمية في حالة الجرعة الزائدة الحادة؛ اضطراب النوم. رعشة الجسم كله عند الأطفال حديثي الولادة.

العلاج هو علاج الأعراض - غسل المعدة، إذا تم تناوله خلال الأربع ساعات الأخيرة بجرعة تزيد عن 15 مجم / كجم ولم يكن هناك قيء ناتج عن الكافيين. ‎الملينات. لالتهاب المعدة النزفي - إعطاء الأدوية المضادة للحموضة وغسل المعدة بمحلول كلوريد الصوديوم المثلج بنسبة 0.9٪؛ الحفاظ على التهوية الرئوية والأكسجين. لنوبات الصرع - عن طريق الوريد، - عدم انتظام ضربات القلب أو ارتفاع ضغط الدم الشديد (جرعات كبيرة)؛ ارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب (جرعات صغيرة).

تعليمات خاصة:

التوقف المفاجئ عن الاستخدام قد يؤدي إلى زيادة تثبيط الجهاز العصبي المركزي (النعاس، والاكتئاب).

يعتمد التأثير على الجهاز العصبي المركزي على نوع الجهاز العصبي ويمكن أن يظهر على شكل إثارة وتثبيط للنشاط العصبي العالي.

وذلك بسبب تأثير الكافيين على الضغط الشريانييتكون من مكونات الأوعية الدموية والقلب، ونتيجة لذلك، يمكن أن يتطور تأثير تحفيز القلب والتثبيط (الضعيف) لنشاطه.

لانقطاع التنفس عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال الطفولةالخامس فترة ما بعد الجراحة(للوقاية) يتم استخدام إما الكافيين سترات، ولكن لا يستخدم الكافيين بنزوات الصوديوم. الاستخدام المفرطأثناء الحمل يمكن أن يؤدي إلى الإجهاض التلقائي، وتباطؤ نمو الجنين داخل الرحم، وعدم انتظام ضربات القلب في الجنين. قد تكون هناك اضطرابات في نمو الهيكل العظمي عند استخدام جرعات كبيرة وتباطؤ في نمو الهيكل العظمي عند استخدام جرعات أقل. يمر في حليب الثدي بكميات صغيرة، ولكنه يتراكم عند الرضع ويمكن أن يسبب فرط النشاط والأرق.

تعليمات

سائل شفاف عديم اللون أو مصفر قليلاً.

المجموعة العلاجية الدوائية

المنشطات النفسية والنووتروبيك. مشتقات الزانثين.

رمز ATX N06BC01

الخصائص الدوائية"نوع = "مربع الاختيار">

الخصائص الدوائية

الدوائية

يتم توزيع الدواء بسرعة في جميع أعضاء وأنسجة الجسم. التواصل مع بروتينات الدم (الزلال) – 25-36%. يخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ والمشيمة. يمر في حليب الثدي. حجم التوزيع لدى البالغين هو 0.4-0.6 لتر/كجم، عند الأطفال حديثي الولادة – 0.78-0.92 لتر/كجم.

يتم استقلاب أكثر من 90٪ في الكبد الجرعة المتخذةمن الدواء لدى الأطفال في السنوات الأولى من العمر تصل إلى 10-15٪. في البالغين، يتم استقلاب حوالي 80٪ من جرعة الكافيين إلى الباراكسانثين، وحوالي 10٪ إلى الثيوبرومين، وحوالي 4٪ إلى

الثيوفيلين. يتم بعد ذلك إزالة ميثيل هذه المركبات إلى مونوميثيل زانتينات ومن ثم إلى ميثليتها أحماض اليوريك. عمر النصف عند البالغين هو 3.9-5.3 ساعة (أحيانًا ما يصل إلى 10 ساعات)، عند الأطفال حديثي الولادة (حتى عمر 4-7 أشهر) - 65-130 ساعة. يتم إخراج الكافيين ومستقلباته عن طريق الكلى (1-2٪ تفرز دون تغيير عند البالغين، وما يصل إلى 85٪ عند الأطفال حديثي الولادة).

الديناميكا الدوائية

الكافيين هو قلويد موجود في أوراق الشاي وحبوب القهوة. وتنقسم الخصائص الدوائية للدواء إلى مركزية ومحيطية.

وتنقسم التأثيرات المركزية بدورها إلى تحفيز نفسي ومخدر. تأثير التحفيز النفسييرتبط الكافيين بنزوات الصوديوم-دارنيتسا بتضاده لعمل الأدينوزين على مستقبلات البيورينرجيك (الأدينوزين) A-1 وA-2 في الجهاز العصبي المركزي (CNS). من المعروف أن الأدينوزين يقمع وظائف الجهاز العصبي المركزي. تحت تأثير الدواء يزداد النشاط العقلي والأداء العقلي والجسدي. تأثير التحفيز النفسي يعتمد بشكل مباشر على الجرعة. الجرعات الصغيرة تحفز وظائف الجهاز العصبي المركزي، والجرعات الكبيرة تمنعها (بسبب استنزاف الخلايا العصبية).

يرتبط التأثير المسكن للكافيين - بنزوات الصوديوم - دارنيتسا بتأثيره على مراكز الجهاز التنفسي والدورة الدموية في النخاع المستطيل. ونتيجة لذلك، هناك زيادة في وتيرة وحجم الاستنشاق.

التأثيرات المحيطية للدواء غير واضحة وترتبط بجرعته ومستوى تأثيره على قاع الأوعية الدموية وعضلة القلب. يزداد تدفق الدم التاجي أولاً ثم يتناقص، ويزداد تدفق الدم الكلوي، وتنقبض الأوعية الدموية تجويف البطن، جلد. تحت تأثير الدواء، تتدهور الدورة الدموية المركزية وينخفض ​​ضغط الدم السائل النخاعيمما يفسر فعاليته في علاج الصداع النصفي. تأثير الدواء على القلب غامض. في الجرعات الصغيرة فإنه يسبب تأثيرًا إيجابيًا في التقلص العضلي، وفي الجرعات الأعلى يسبب تأثيرًا إيجابيًا في التقلص العضلي. في بعض الناس يمكن أن يسبب عدم انتظام دقات القلب وحتى عدم انتظام ضربات القلب.

مؤشرات للاستخدام

الأمراض المعدية وغيرها من الأمراض المصحوبة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية

الاكتئاب التنفسي، والاختناق

التسمم بالأدوية والمواد الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي

متلازمة الوهن

تشنجات الأوعية الدماغية

اتجاهات للاستخدام والجرعات

للبالغين، يتم إعطاء الدواء تحت الجلد بجرعة 1-2 مل من محلول 10٪ (100-200 ملغ). أعلى جرعة مفردة هي 400 ملغ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 1 غرام.

بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا، يجب إعطاء الدواء بجرعة تحت الجلد (حسب الجرعة).

العمر) 0.25-1 مل من محلول 10٪ (25-100 ملغ).

آثار جانبية"نوع = "مربع الاختيار">

آثار جانبية

الإثارة، والقلق، والرعشة، والأرق، والأرق، والصداع، والدوخة، ونوبات الصرع، وزيادة ردود الفعل، وتسرع التنفس. إذا تم إيقاف الدواء فجأة بعد الاستخدام لفترة طويلة، سيكون هناك تأثيرات متزايدة على الجهاز العصبي المركزي، وزيادة التعب، والتعب.

النعاس، توتر العضلات، الاكتئاب

خفقان، ضيق الصدر، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، زيادة ضغط الدم

الغثيان والقيء والإسهال وتفاقم القرحة الهضمية

تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الطفح الجلدي، والحكة، والشرى، وذمة كوينك، وتشنج قصبي

نقص أو ارتفاع السكر في الدم، زيادة تصفية الكرياتينين

إفراز الصوديوم والكالسيوم، وزيادة كاذبة في تركيز البول

حمض في بلازما الدم تحدده طريقة بيتنر، زيادة طفيفة في تركيز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك، وحمض الفانيليل ماندليك والكاتيكولامينات في البول

أخرى: زيادة تكرار التبول، واحتقان الأنف،

الاستخدام طويل الأمد – الإدمان والاعتماد على المخدرات

موانع

فرط الحساسية لمشتقات الزانثين والمكونات الأخرى للدواء

زيادة استثارة

أرق

تصلب الشرايين

الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك الحادة

احتشاء عضلة القلب

عدم انتظام دقات القلب الانتيابي

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الزرق

العمر أكثر من 60 سنة

فترة الحمل والرضاعة

عمر الأطفال يصل إلى 12 سنة

تفاعل الأدوية"نوع = "مربع الاختيار">

تفاعل الأدوية

في الاستخدام المتزامنمع أدوية أخرى

ربما:

مع ألفا ومحفزات بيتا، والمسكنات وخافضات الحرارة،

كلوزابين، مشتقات الزانثين، المنشطات النفسية،

جليكوسيدات القلب، تحفيز الغدة الدرقيةmiوسائل– تعزيز آثار الأدوية المذكورة أعلاه.

مع مزيلات القلق والمسكنات الأفيونية والمنومة والمهدئات– إضعاف آثار الأدوية المذكورة أعلاه.

مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم (ميكسيلتين)، وسائل منع الحمل الهرمونية عن طريق الفم، ديسفلفرام، إنوكساسين، إريثروميسين،

أيزونيازيد، ميثوكسالين، النورفلوكساسين، أوفلوكساسين، سيميتيدين,

سيبروفلوكساسين– زيادة آثار الكافيين.

مع مضادات الاكتئاب، الباربيتورات،بيتا-الكظرحاصرات، بريميدون، مضادات الاختلاج (مشتقات الهيدانتوين، وخاصة الفينيتوين)، الكولسترامين، مضادات الكولين– إضعاف آثار الكافيين.

مع الأدوية والمنشطاتmiالعصب الرئيسي

النظام، المشروبات التي تحتوي على الكافيين- التحفيز الزائد

الجهاز العصبي المركزي؛

مع مثبطات MAO، بروكاربازين, فيورازولدون– عدم انتظام ضربات القلب الخطيرةأو زيادة ملحوظة في ضغط الدم.

مع الإرغوتامين– زيادة امتصاص هذا الأخير من الجهاز الهضمي.

مع مكملات الكالسيوم– ضعف امتصاص هذا الأخير من الجهاز الهضمي.

مع المخدراتعاميالليثيوم– زيادة إفراز هذا الأخير في البول.

مع النيكوتين– زيادة إفراز الكافيين في البول.

يزيد الدواء قليلاً من تركيز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك عند تحديده في البول.

الدواء يزيد قليلا من تركيز الكاتيكولامينات و

حمض الفانيليل مانديليك، والذي يمكن أن يؤدي إلى نتيجة إيجابية كاذبة

نتائج الاختبار لتشخيص ورم القواتم والورم الأرومي العصبي.

لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الاختبارات.

قد يؤدي الدواء إلى نتائج خاطئة في تحديد تركيز اليورات في الدم باستخدام طريقة بيتنر.

الكافيين هو خصم الأدينوزين.

تعليمات خاصة

يعتمد التأثير على الجهاز العصبي المركزي على نوع الجهاز العصبي ويمكن أن يظهر على شكل إثارة وتثبيط الجهاز العصبي العلوي.

أنشطة.

نظرًا لحقيقة أن تأثير الكافيين على ضغط الدم يتكون من مكونات الأوعية الدموية والقلب، فمن الممكن أن يتطور كتأثير

تحفيز القلب وتثبيط طفيف لنشاطه.

يستخدم بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الإصابة بقرحة المعدة والاثني عشر، أو المصابين بالصرع.

بالنسبة لانقطاع التنفس عند الأطفال حديثي الولادة والرضع في فترة ما بعد الجراحة (الوقاية)، يتم استخدام الكافيين أو سترات الكافيين، ولكن ليس

الكافيين بنزوات الصوديوم.

أطفال

لا ينبغي أن يستخدم الدواء في الأطفال أقل من 12 عامًا.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

أثناء العلاج، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات وتشغيل الآليات الأخرى، وفي حالة حدوث ذلك آثار جانبيةمن جانب الجهاز العصبي، الامتناع عن العمل مع المحتملة الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية.

اسم:

الكافيين (كوفلينوم)

الدوائية
فعل:

منبه نفسي و مخدر ، أحد مشتقات الميثيل زانثين.
يحجب بشكل تنافسي مستقبلات الأدينوزين المركزية والمحيطية A1 وA2.
يمنع نشاط PDE في الجهاز العصبي المركزي، القلب، أعضاء العضلات الملساء، العضلات الهيكلية، الأنسجة الدهنية، يعزز تراكم cAMP و cGMP فيها ( هذا التأثيرلوحظ عند استخدامه فقط في جرعات عالية). يحفز مراكز النخاع المستطيل (الجهاز التنفسي والمحرك الوعائي)، وكذلك مركز العصب المبهم، وله تأثير محفز مباشر على القشرة الدماغية.

بجرعات عالية يسهل التوصيل بين الخلايا العصبية الحبل الشوكي ‎تقوية ردود الفعل الشوكية.
يزيد العقلية و الأداء البدنييحفز نشاط عقلى، النشاط البدني، يقصر وقت رد الفعل، ويقلل مؤقتًا من التعب والنعاس.

في الجرعات الصغيرة، يسود التأثير المحفزوفي الحالات الكبيرة - تأثير اكتئاب الجهاز العصبي.
يسرع ويعمق التنفس. عادةً ما يكون له تأثير إيجابي على الداخل والكرونو والحمام والدروموتروبيك (نظرًا لأن التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية يتكون من تأثير محفز مباشر على عضلة القلب وتأثير محفز متزامن على مراكز n.vagus، فإن التأثير الناتج يعتمد على هيمنة هذا الإجراء أو ذاك).
يحفز المركز الحركي الوعائي وله تأثير مريح مباشر جدار الأوعية الدمويةمما يؤدي إلى تمدد الأوعية الدموية للقلب والعضلات الهيكلية والكليتين، بينما يزداد توتر الشرايين الدماغية (يسبب تضييق الأوعية الدموية في الدماغ، والذي يصاحبه انخفاض في تدفق الدم والأكسجين إلى المخ). الضغط في الدماغ).
يتغير ضغط الدم تحت تأثير آليات الأوعية الدموية والقلب لتأثير الكافيين: مع ضغط الدم الأولي الطبيعي، لا يتغير الكافيين أو يزيده قليلاً، مع انخفاض ضغط الدم الشريانيتطبيع ذلك.

له تأثير مضاد للتشنجعلى العضلات الملساء (بما في ذلك تأثير موسع للقصبات)، على العضلات المخططة - محفزة.
يزيد من نشاط إفرازات المعدة.
له تأثير مدر للبول معتدل، والذي يرجع إلى انخفاض إعادة امتصاص أيونات الصوديوم والماء في الأنابيب الكلوية القريبة والبعيدة، وكذلك توسع الأوعية الكلوية وزيادة الترشيح في الكبيبات الكلوية.
يقلل من تراكم الصفائح الدموية وإطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة.
يزيد من التمثيل الغذائي الأساسي: يزيد من تحلل الجليكوجين، ويزيد من تحلل الدهون.

مؤشرات ل
طلب:

الأمراض المصحوبة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي ووظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي (بما في ذلك التسمم بالمسكنات الأفيونية والأمراض المعدية) ؛
- تشنجات الأوعية الدماغية.
- انخفاض الأداء العقلي والبدني.
- النعاس.

طريقة التطبيق:

تدار تحت الجلد أو تؤخذ عن طريق الفم.
للبالغين- 100-200 ملغ 2-3 مرات/يوم؛ أطفال- 25-100 مجم 2-3 مرات/يوم.

آثار جانبية:

من جانب الجهاز العصبي المركزي: اضطراب في النوم، والإثارة، والقلق. مع الاستخدام لفترة طويلة، الإدمان ممكن.
من نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب، زيادة ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب.
من الخارج الجهاز الهضمي : الغثيان والقيء.

موانع الاستعمال:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
- الأمراض العضوية في الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك تصلب الشرايين الحاد)؛
- الزرق؛
- زيادة استثارة.
- اضطرابات النوم.
- كبار السن؛
- الأطفال أقل من 12 سنة.

تفاعل
الطبية الأخرى
بوسائل أخرى:

عندما تستخدم في وقت واحد يتناقص التأثير حبوب منومةوأدوية التخدير.
مع الاستخدام المتزامن، من الممكن تعزيز تأثير المسكنات وخافضات الحرارة والساليسيلاميد والنابروكسين.
مع الاستخدام المتزامن لهرمون الاستروجين ( وسائل منع الحمل الهرمونية، أدوية العلاج التعويضي بالهرمونات) من الممكن زيادة شدة ومدة عمل الكافيين بسبب تثبيط إنزيم CYP1A2 بواسطة هرمون الاستروجين.

مع الاستخدام المتزامن للأدينوزينالكافيين يقلل من زيادة معدل ضربات القلب وتغيرات ضغط الدم الناجمة عن ضخ الأدينوزين. يقلل من توسع الأوعية الدموية الناجم عن عمل الأدينوزين.
مع الاستخدام المتزامن، من الممكن زيادة التوافر البيولوجي ومعدل الامتصاص وتركيز البلازما لحمض أسيتيل الساليسيليك.

مع الاستخدام المتزامن للميكسيلتينيقلل من تصفية الكافيين ويزيد من تركيزه في البلازما، على ما يبدو بسبب تثبيط الميكسيلتين استقلاب الكافيين في الكبد.
ميثوكسالين يقلل من إفراز الكافيينمن الجسم مع زيادة محتملة في تأثيره وتطور التأثيرات السامة.

بسبب تحفيز إنزيمات الكبد الميكروسومية تحت تأثير الفينيتوين، فإن استخدامه المتزامن يسرع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الكافيين.
يسبب الفلوكونازول والتيربينافين زيادة معتدلة في تركيزات الكافيين في البلازماالكيتوكونازول – أقل وضوحا.

لوحظت الزيادة الأكثر وضوحًا في المساحة تحت المنحنى (AUC) والانخفاض في الخلوصالاستخدام المتزامن للكافيين مع الإينوكساسين والسيبروفلوكساسين وحمض البيبيميديك. أقل تغييرات واضحة- مع البيفلوكساسين، النورفلوكساسين، الفيروكساسين.
عند استخدامه في نفس الوقت، يعمل الكافيين على تسريع امتصاص الإرغوتامين.

حمل:

بحرصيجب استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة
الاستهلاك المفرط أثناء الحمل قد يؤدي إلى الإجهاض التلقائي، تباطؤ نمو الجنين داخل الرحم، عدم انتظام ضربات القلب في الجنين. قد تكون هناك اضطرابات في نمو الهيكل العظمي عند استخدام جرعات كبيرة وتباطؤ في نمو الهيكل العظمي عند استخدام جرعات أقل.
يمر في حليب الثديبكميات صغيرة، ولكنها تتراكم عند الرضع ويمكن أن تسبب فرط النشاط والأرق.

جرعة مفرطة:

أعراض:آلام في البطن، والإثارة، والقلق، والإثارة العقلية والحركية، والارتباك، والهذيان (الانفصالي)، والجفاف، وعدم انتظام دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وارتفاع الحرارة، وكثرة التبول، والصداع، وزيادة حساسية اللمس أو الألم، ورعاش أو ارتعاش العضلات. الغثيان والقيء، وأحيانا مع الدم. طنين في الأذنين، نوبات صرع (في حالة الجرعة الزائدة الحادة - نوبات توترية رمعية).
الكافيين بجرعات تزيد عن 300 ملغ يوميًا (بما في ذلك على خلفية تعاطي القهوة - أكثر من 4 أكواب من القهوة الطبيعية، 150 مل لكل منها) يمكن أن يسبب القلق، صداع، رعاش، ارتباك، انقباض خارجي.

علاج:غسل المعدة ، واستخدام المسهلات ، كربون مفعل.
إذا كان المريض يعاني من التهاب المعدة النزفي، يتم إعطاؤه أدوية مضادة للحموضة ويتم غسل المعدة بمحلول كلوريد الصوديوم 0.9٪، ويتم الحفاظ على التهوية الاصطناعية.
في حالة حدوث تشنجات أثناء تناول جرعة زائدة، يتم إعطاء الديازيبام والفينيتوين والفينوباربيتال عن طريق الوريد، ويتم الحفاظ على توازن الماء والكهارل.

نموذج الإصدار:

محلول الكافيين للإعطاء تحت الجلد 100 ملغم / 1 مل، 200 ملغم / 2 مل، 400 ملغم / 2 ملفي أمبولات من 10 قطع.
أقراص 100 ملغ 6 أو 10 أقراص في علبة لويحة أو 10 أقراص في علبة لويحة. يتم وضع 1 أو 2 عبوة نفطة مع تعليمات الاستخدام في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين:

في درجة حرارة الغرفة.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

1 أمبولة من محلول الكافيين للإعطاء تحت الجلديحتوي على - كافيين بنزوات الصوديوم 200 ملغ.

1 مل من محلول الكافيين بنزوات الصوديوم لإدارة تحت الملتحمة وتحت الملتحمة يتضمن - كافيين بنزوات الصوديوم 200 مجم.

1 مل من محلول بنزوات الكافيين والصوديوم للإعطاء تحت الجلديتضمن -كافيين بنزوات الصوديوم 200 مجم.

1 قرصالكافيين بنزوات الصوديوميتضمن:
- العنصر النشط: بنزوات الصوديوم الكافيين - 100 ملغ؛
- السواغات: نشا البطاطس - 15.77 مجم، ستيرات الكالسيوم - 0.23 مجم.

العمل الدوائي - مخدر، مقوي للقلب، منبه نفسي.
  له تأثير محفز مباشر على الجهاز العصبي المركزي: ينظم ويعزز عمليات الإثارة في القشرة الدماغية ومراكز الجهاز التنفسي والحركي الوعائي، وينشط الإيجابية ردود الفعل المشروطةوالنشاط الحركي. يحفز النشاط العقلي، ويزيد الأداء العقلي والجسدي، ويقصر زمن رد الفعل. بعد تناوله، يظهر النشاط، ويتم التخلص من التعب والنعاس مؤقتًا أو تقليلهما. يسبب زيادة وتعميق التنفس خاصة على خلفية اكتئاب مركز الجهاز التنفسي. يؤثر نظام القلب والأوعية الدموية: يزيد من القوة ومعدل ضربات القلب (خاصة بجرعات كبيرة)، ويزيد من ضغط الدم أثناء انخفاض ضغط الدم (لا يتغير بشكل طبيعي). يوسع القصبات الهوائية، القنوات الصفراوية, الأوعية الدمويةعضلات الهيكل العظمي والقلب والكلى وتضيق - أعضاء البطن (خاصة عندما تكون متوسعة). يقلل من تراكم الصفائح الدموية. له تأثير مدر للبول معتدل، ويرجع ذلك أساسا إلى انخفاض في إعادة امتصاص الشوارد في الأنابيب الكلوية. يحفز إفراز غدد المعدة. يزيد من التمثيل الغذائي الأساسي، ويعزز تحلل الجليكوجين، مما يسبب ارتفاع السكر في الدم.
  يحجب مستقبلات الأدينوزين المركزية والمحيطية. يعزز تراكم cAMP وcGMP عن طريق تثبيط نشاط إنزيمات الفوسفوديستراز المشاركة في تعطيلها. في إلى حد كبيريمنع cAMP phosphodiesterase (ليس فقط في الجهاز العصبي المركزي، ولكن أيضًا في القلب، وأعضاء العضلات الملساء، والأنسجة الدهنية، والعضلات الهيكلية). يعمل على استقرار النقل في المشابك العصبية الدوبامينية (خصائص التحفيز النفسي)، والمشابك العصبية بيتا الأدرينالية في منطقة ما تحت المهاد والنخاع المستطيل (زيادة نغمة المركز الحركي الوعائي)، والمشابك العصبية الكولينية في القشرة (تنشيط الوظائف القشرية) والنخاع المستطيل (إثارة مركز الجهاز التنفسي) ، المشابك العصبية النورأدرينالية (زيادة النشاط البدني، فقدان الشهية).
  يتم امتصاص الكافيين وأملاحه القابلة للذوبان في الماء جيدًا في الأمعاء (بما في ذلك القولون). T1/2 حوالي 5 ساعات، في بعض الأفراد - ما يصل إلى 10. الجزء الرئيسي هو نزع الميثيل والأكسدة. يتم إخراج حوالي 10٪ دون تغيير عن طريق الكلى. في جسم الأطفال حديثي الولادة والرضع (1.5-2 شهرًا) يتم التخلص منه بشكل أبطأ (T1 / 2 - من 80 إلى 26.3 ساعة على التوالي).
  التأثير على التعليم العالي النشاط العصبييعتمد إلى حد كبير على الجرعة ونوع الجهاز العصبي للمريض. في الجرعات الصغيرة يكون التأثير المحفز هو السائد، وفي الجرعات الكبيرة يكون التأثير الاكتئابي هو السائد. يكون التأثير على النوم أكثر وضوحًا عند كبار السن: حيث يتباطأ ظهوره ويتناقص. الوقت الكليأثناء النوم، يزداد تكرار الاستيقاظ (ربما بسبب التمثيل الغذائي الأسرع للكاتيكولامينات في الجهاز العصبي المركزي). في الأطفال الخدج، عند القضاء التنفس الدورييعمل الكافيين على تقليل الضغط الجزئي لثاني أكسيد الكربون وتركيز H+ في الدم وفي نفس الوقت يزيد من حجم التهوية دون تغيير معدل ضربات القلب.