المسكنات غير المخدرة ذات التأثير المركزي. المسكنات. قائمة أدوية الألم الفعالة. أدوية من مجموعات دوائية مختلفة تحتوي على مكون مسكن

أنانييفا إل.بي.

تعد أمراض الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام (أمراض الدرجة الثالثة عشرة) السبب الأكثر شيوعًا للألم والإعاقة الجسدية، والتي تؤثر على جميع شرائح المجتمع. ومن حيث العجز المؤقت، تحتل أمراض الدرجة الثالثة عشرة المرتبة 2-3 بين جميع الأمراض الأخرى. على سبيل المثال، آلام الظهر هي السبب الثاني للإعاقة بين جميع الأسباب المرتبطة بالأمراض. خلال الأمراض الروماتيزمية، يتم ملاحظة مجموعة متنوعة من متلازمات الألم الحادة والمزمنة، ويتميز العديد منها بمسار متموج مع تفاقم متناوب وفترات من الاستقرار أو مغفرة.

في بعض الأحيان يكون الألم هجوم حاد(التهاب المفاصل الحمى الروماتيزمية، التهاب المفاصل النقرسي الحاد، التهاب المفاصل المعدية)، ولكن في كثير من الأحيان (مع التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل العظمي، والتهاب الفقار) يكون مزمنًا ويتطلب شهورًا وسنوات متواصلة من العلاج. 98% من المرضى يشكون من الألم، ولا يفارقهم الألم معظم اليوم، وفي نصف المرضى لا يزول بشكل كافٍ. من المعروف أن الحالة الوظيفية للجهاز العضلي الهيكلي تعتمد بشكل مباشر على درجة تخفيف الألم. في هذا الصدد، يعاني المرضى الذين يعانون من الألم من قيود كبيرة في المجالات المهنية والاجتماعية والنفسية والعاطفية، كما تنخفض نوعية حياتهم بشكل ملحوظ. لذلك، فإن أخصائيي الألم على حق تمامًا في اتخاذ موقف طبي نشط فيما يتعلق بالأشخاص الذين يعانون منه. "يجب أن تكون وصية كل طبيب فكرة تخفيف الآلام التي لا غنى عنها وفي الوقت المناسب، والتي يجب عليه تحديد طبيعتها، وإجراء البحوث اللازمة، واختيار العلاج المناسبللتخفيف من حالة المريض" (متلازمات الألم في الممارسة العصبية. تحرير A. M. Vein. M.، 2001).

تختلف الأمراض الروماتيزمية في تنوع الآليات الفيزيولوجية المرضية للألم، لذلك يتم استخدامها لقمعها مدى واسعالتأثيرات العلاجية (النص في المربع). الأساس الأساسي لعلاج RD هو العلاج الدوائي النظامي بالأدوية التي تعدل مسار المرض الأساسي. تعمل هذه الأدوية على قمع نشاط العملية وتمنع تقدمها، والذي يصاحبه قمع تدريجي للمظاهر الرئيسية للمرض، بما في ذلك الألم. جميع أنواع العلاج الأخرى، وخاصة تلك المستخدمة مجتمعة، لها تأثير مسكن مميز.

المجموعة الرئيسية من الأدوية المستخدمة لقمع الألم الالتهابي هي العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) ، وآلية عملها العالمية هي حصار تخليق إنزيمات الأكسدة الحلقية. لديهم نسب مختلفة من الخصائص المضادة للالتهابات وخافض للحرارة والمسكنات، مما يوفر فرصًا كبيرة للاختيار الفردي للأدوية. نظرًا لتأثيرها المسكن الواضح، فقد تم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية منذ فترة طويلة بنجاح في علاج الألم من أصول مختلفة.

في الممارسة السريرية، غالبًا ما تكون هناك حاجة لتعزيز التأثير المسكن للعلاج. ولهذا الغرض، يتم استخدام أساليب مختلفة.

تجدر الإشارة إلى أن حساسية المرضى للعلاج المسكنات فردية للغاية. التسكين من فئة واحدة من المسكنات لا يرتبط دائمًا بالتسكين من فئة أخرى. ولذلك فإن علاج الألم في متلازمات المفاصل يظل مهمة صعبة للغاية بالنسبة لطبيب الروماتيزم. تنشأ أكبر الصعوبات عند تطوير شخصية قوية ألم مزمن، نظرًا لأن اختيار علاجات الألم غير السرطاني محدود جدًا حاليًا. بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، التي لا توفر دائمًا تسكينًا مناسبًا للألم الشديد، يتم استخدام المسكنات العمل المركزينظرًا لأن التنظيم المركزي يعتبر الخيار الأكثر تحديدًا وموثوقية لإدارة الألم. المسكنات الأكثر شيوعًا ذات التأثير المركزي هي المواد الأفيونية، ولكنها تستخدم في المقام الأول لعلاج آلام السرطان. لعلاج الآلام الروماتيزمية المزمنة المتوسطة والشديدة، المسكنات الأفيونية قوة متوسطةيتم استخدامها بجرعات صغيرة ومتوسطة مع بعض النجاح في البلدان المتقدمة، حيث يكون متوسط ​​العمر المتوقع مرتفعًا، ويميل كبار السن إلى الحفاظ على قدراتهم الوظيفية لفترة أطول ويكونون عمومًا أكثر تطلبًا بشأن نوعية حياتهم. مع الاستخدام طويل الأمد للمواد الأفيونية التقليدية مثل الكودايين في المرضى الذين يعانون من أمراض الروماتيزم، فإن له تأثير مسكن جيد بالفعل في المرضى الذين يعانون من أمراض الروماتيزم. جرعات صغيرة، جيد التحمل، ونادرًا ما يتطور الإدمان. في الوقت نفسه، يرتبط تخفيف الآلام المعتمد على المواد الأفيونية التقليدية بعدد من الآثار الجانبية: الغثيان والقيء والإمساك واكتئاب الجهاز التنفسي والتخدير، فضلاً عن تطور الاعتماد على المخدرات. المواد الأفيونية خطيرة اجتماعيا، لذلك يعارض الأطباء استخدام المواد الأفيونية لعلاج الألم المزمن غير السرطاني، حتى لو كان شديد الشدة. في روسيا، لا تتوفر المواد الأفيونية للمرضى الذين يعانون من متلازمات الألم المزمن غير السرطانية، حتى في الحالات التي استنفد فيها العلاج المضاد للروماتيزم قدراته وأصبح المريض غير قابل للشفاء بشكل أساسي.

ترامادول هيدروكلوريد

في السنوات الأخيرة، تم استخدام أحدث جيل من المسكنات الاصطناعية ذات التأثير المركزي، ترامادول هيدروكلوريد، على نطاق واسع لعلاج الآلام المتوسطة والشديدة من أصول مختلفة.

وهذا الدواء مسجل في أكثر من 100 دولة، وتجربة استخدامه تزيد عن 20 عاما. وهو اليوم المسكن الرائد ذو التأثير المركزي في العالم، وقد استخدمه أكثر من 100 مليون مريض لعلاج الآلام السرطانية وغير السرطانية. حاليًا، تم تجميع قاعدة بيانات كبيرة حول سلامته، ويعطي تحليلها أسبابًا لجذب انتباه الأطباء الممارسين الذين يتعاملون مع متلازمات الألم الحادة والمزمنة ذات الكثافة العالية إلى المبادئ الأساسية لاستخدام هيدروكلوريد الترامادول في أمراض الروماتيزم. هذه الرسالةلا تنوي التوصية واسعة و الاستخدام النشطترامادول هيدروكلوريد، ولكنه يهدف إلى التعرف بشكل أكثر تفصيلاً على ميزات عمله، وتجربة الاستخدام لوصفة طبية صحيحة ومتوازنة وفقًا للمؤشرات.

الأدوية التي لها تأثير مسكن في علاج الأمراض الروماتيزمية

العلاج الدوائي الجهازي مع العوامل التي تعدل مسار المرض الأساسي.

العلاج المسكن:

• العلاج الدوائي الجهازي بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمسكنات والأدوية

مع تأثير مسكن

• المسكنات الموضعية (إدارة المخدرات داخل المفصل ،

المراهم الخارجية والكريمات والمواد الهلامية والبقع)

• العلاج الطبيعي والتأهيل
• علاج الضغوط النفسية

(مضادات الاكتئاب، المهدئات، مضادات الذهان)

تعزيز التأثير المسكن للعلاج الدوائي:

• اختيار دواء ذو ​​قدرة مسكنة عالية
• الجمع بين مختلف أشكال الجرعات
• تزامن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع إيقاع المظاهر السريرية
• الغرض من الأشكال المطولة
• تسكين متوازن يعتمد على الاستخدام المشترك لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمسكنات ذات التأثير المركزي

جرعات الترامادول

رسم بياني 1. أشكال مثبطة - نظام إطالة ممتدة: يتم وضع الدواء داخل غلاف بوليمر قابل للذوبان، ويذوب، ويشكل مادة هلامية يتحرر منها الترامادول.

الصورة 2. الحركية الدوائية للشكل المؤخر للترامادول. متوسط ​​التركيزترامادول في المصل بعد الاستخدام المتكرر للشكل المؤخر 100 و150 و200 كل 12 ساعة (جرعة يومية 200 و300 و400 ملغ من هيدروكلوريد الترامادول)

مؤشرات لاستخدام الترامادول للأمراض الروماتيزمية

قد يكون العلاج المسكن بالترامادول مفيدًا في المرضى الذين يعانون من آلام متوسطة إلى شديدة عندما لا يكون للعلاج المستمر المضاد للروماتيزم تأثير مسكن كافٍ، في الحالات التالية:

• مع تفاقم الألم أثناء تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، عندما تكون زيادة جرعة الأخير غير مرغوب فيها (اعتلال المعدة، قرحة المعدة أو الاثنا عشري)
• لتعزيز التسكين لدى المرضى الذين يتلقون الجلوكوكورتيكوستيرويدات، لأن استخدام الترامادول لا يزيد من خطر الإصابة باضطرابات هضمية خطيرة.
• للمضاعفات علاج محدد- كسور العظام بسبب هشاشة العظام، مع تطور نخر العظام العقيم
• عندما يزداد الألم بسبب التطور المظاهر الجهازية- اعتلال الأعصاب والتهاب الأوعية الدموية وغيرها اضطرابات الأوعية الدمويةيرافقه ألم "إقفاري".
• عند الانضمام الأمراض المصاحبةمع متلازمة الألم الشديد (على سبيل المثال، الهربس النطاقي)
• مع عدم تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (على سبيل المثال، في الربو القصبي)
• المرضى الذين يمنع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
• إذا كانت هناك حاجة مؤقتة لزيادة العلاج المسكن، على سبيل المثال، عند اختيار أو إلغاء العلاج الأساسي التهاب المفصل الروماتويدي، التهاب الفقار اللاصق، الخ.

الترامادول هو مسكن متوسط ​​القوة بسبب تأثيره الأفيوني الضعيف وتأثيراته غير الأفيونية المميزة. يتم تفسير الآلية المزدوجة غير العادية لعمل الترامادول من خلال حقيقة أن جزءًا من جزيئاته ينشط مستقبلات الأفيون المسكنة. وفي الوقت نفسه، فإن تقارب الترامادول لهذه المستقبلات أضعف بـ 6 آلاف مرة من تقارب المورفين، وبالتالي فإن القدرة المخدرة لهذا الدواء ضعيفة للغاية. يقوم جزء آخر من جزيئات الترامادول بتنشيط أنظمة المسكنات غير الأفيونية في نفس الوقت - فهو يمنع إعادة امتصاص السيروتونين أو النورإبينفرين في المشابك العصبية. من خلال تنشيط أنظمة النورأدرينالين والسيروتونين غير الأفيونية، يمنع الترامادول انتقال نبضات الألم على مستوى العمود الفقري. إن تأثير كل آلية عمل ضعيف جدًا، ولكن بشكل عام لا يوجد مجرد تلخيص، بل زيادة كبيرة في التأثير المسكن العام. إن التآزر بين آليتي عمل الترامادول هو الذي يحدد فعاليته العالية. يفسر انخفاض تقارب الترامادول للمستقبلات الأفيونية حقيقة أن الترامادول في الجرعات الموصى بها لا يسبب اكتئابًا في الجهاز التنفسي والدورة الدموية، وضعف حركية الجهاز الهضمي (الإمساك) والمسالك البولية، ومع الاستخدام طويل الأمد لا يؤدي إلى تطور الاعتماد على المخدرات - هذا هو المكان الذي يقارن فيه الترامادول بشكل إيجابي مع المواد الأفيونية التقليدية. يتميز الترامادول عند تناوله عن طريق الفم بتوافره البيولوجي العالي، وهو أمر مهم لعلاج الألم المزمن على المدى الطويل. يتم امتصاص الدواء بسرعة بنسبة 90%، ويصل إلى أقصى تركيز له في الدم بعد ساعتين من تناوله. ل تطبيق عمليمن المهم أن يتوفر الترامادول بأشكال مختلفة - كبسولات، قطرات، أقراص مثبطة، تحاميل وأمبولات. تتراوح الجرعات اليومية من الترامادول من 50 إلى 300 ملغ في الحالات الأكثر شدة، وعادة ما تكون 100-200 ملغ كافية لتحقيق تخفيف جيد للألم. عند علاج الآلام غير السرطانية يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 400 ملغ.

في علاج متلازمة الألم المزمن، يتم استخدام الأشكال المتخلفة على نطاق واسع. يعد استخدام الأقراص المثبطة (100 مجم 1-2 مرات يوميًا) فعالًا مثل الأشكال الأخرى بجرعات معادلة. يعتبر الشكل المؤخر مناسبًا للاستخدام نظرًا لتأخر إطلاق المادة الفعالة - ما يقرب من ضعف كمية الترامادول العادي (الشكل 1). توفر الأقراص المثبطة 100 ملغ تحكمًا مستمرًا في الألم لمدة 12 ساعة بسبب الإطلاق الموحد للترامادول. ومن خلال الحفاظ على مستوى ثابت للدواء في البلازما، يتم الحفاظ على كفاءته العالية (الشكل 2).

بسبب عدم وجود تركيزات البلازما الذروة، هناك آثار جانبية أكثر ملاءمة.

تمت دراسة هيدروكلوريد الترامادول في أمراض مختلفة باستخدام تجارب عشوائية خاضعة للرقابة (بما في ذلك مزدوجة التعمية). لقد ثبت أنه يخفف الألم الشديد إلى المتوسط ​​في علاج هشاشة العظام في المفاصل الكبيرة بنفس القدر مثل ديكلوفيناك وموفاليس، دون الآثار الجانبية المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. وتبين أن الدواء فعال للغاية في علاج آلام أسفل الظهر، ويقلل بشكل كبير من آلام التهاب المفاصل الروماتويدي والتهابات المفاصل الأخرى، بالإضافة إلى بعض الحالات. أمراض جهازيةالنسيج الضام. كان علاج الألم العضلي الليفي فعالاً بشكل خاص على المدى الطويل، 4-6 أشهر، بجرعات تتراوح بين 100-200 ملغ، مما أتاح ليس فقط تحقيق الراحة الكاملة أو تقليل الألم إلى الحد الأدنى، ولكن أيضًا الاختفاء. الاضطرابات الوظيفية، تحسين الحالة النفسية للمريض واستعادة الأداء. تتيح لنا البيانات المتوفرة في الأدبيات التعرف على الترامادول كمسكن مناسب لتصحيح المظاهر المختلفة للألم الحاد والمزمن ذي الشدة المعتدلة والشديدة. في مؤخراتم التعرف على هيدروكلوريد الترامادول كبديل في علاج آلام العضلات والعظام، خاصة في المرضى الذين يعانون من آلام متوسطة إلى شديدة والذين لا يستجيبون أو لديهم موانع للأسيتامينوفين (الباراسيتامول)، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، أو المواد الأفيونية الضعيفة. قدمت الكلية الأمريكية لأمراض الروماتيزم في سبتمبر 2000 توصيات لعلاج الزراعة العضوية في الركبة و مفاصل الورك، والتي بموجبها، على وجه الخصوص، يتم وصف الأسيتامينوفين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للألم الخفيف إلى المتوسط، والترامادول للألم المتوسط ​​إلى الشديد.

هكذا، المبدأ الرئيسياستخدام هيدروكلوريد الترامادول – ربطه كعامل إضافي من أجل زيادة فعالية تسكين الآلام وأمان العلاج المضاد للروماتيزم.

ذات أهمية خاصة هي نتائج ناجحة الاستخدام المشتركالترامادول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، والتي لا تسمح فقط بتحقيق تأثير مسكن مناسب مع الحد الأدنى من الآثار الجانبية، ولكن أيضًا لتقليل جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. إن إضافة الترامادول يعمل بشكل جيد عندما تكون المسكنات الطرفية غير فعالة. ل را علاج إضافيالترامادول ذو التأثير المسكن غير الكافي، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل بشكل كبير من درجات الألم وتقلل من الضعف الوظيفي. من المهم أن يتم دمج الترامادول مع الباراسيتامول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية ومثبطات COX-2 المحددة. ليس للدواء آثار جانبية مميزة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ويمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من اعتلال المعدة الناجم عن الأدوية، إذا القرحة الهضميةالمعدة، وكذلك فشل الكبد والقلب والكلى.

في أغلب الأحيان، يوصف العلاج بالترامادول لفترة زمنية قصيرة نسبيًا (من عدة أسابيع إلى عدة أشهر) أو في دورات لفترات الألم المتزايد. يتم استخدام الترامادول لفترة أطول في الحالات التي تكون فيها الأدوية الأخرى غير فعالة ويمنع العلاج الجراحي، على سبيل المثال نخر العقيمأو تشوهات لا رجعة فيها بسبب هشاشة العظام. تجدر الإشارة إلى أنه في ممارسة علاج الأورام، يتم استخدام الدواء لفترة طويلة، لمدة 2-3 سنوات، دون تطوير الإدمان (أي أنه يحتفظ بتأثير المسكن).

من المزايا المهمة للترامادول مقارنة بجميع المواد الأفيونية الحقيقية ومعظم المواد الأفيونية الاصطناعية هو الحد الأدنى من إمكاناته المخدرة. أظهرت الدراسات التجريبية والسريرية أن الترامادول لديه قدرة ضئيلة على التسبب في الاعتماد العقلي والجسدي. في ممارسة الأطباء الأوروبيين الذين استخدموا هذا الدواء منذ أواخر السبعينيات من القرن العشرين، كان تعاطي الترامادول نادرًا جدًا. وهكذا، خلال فترة الـ 14 عامًا الأولى من استخدامه، بلغ عدد تقارير تعاطي الترامادول (محسوبًا لكل مليون جرعة موصوفة) 0.23 وكان أقل بـ 40 و30 مرة من استخدام ثنائي هيدروكودين وفوسفات الكوديين بجرعات مكافئة. وفي هذا الصدد، فإن الترامادول غير مدرج في اتفاقية المخدرات الخاضعة للمراقبة الدولية ولا يخضع لتسجيل خاص كمخدرات. ونظرًا لقدرته على الإدمان، فإن الترامادول لا يخضع للرقابة بموجب القانون الدولي. لا تصنف اللجنة الدائمة لمكافحة المخدرات في الاتحاد الروسي (رقم KN-357 بتاريخ 10 أبريل 2001) الترامادول على أنه عقار مخدر. وفي الوقت نفسه، كانت الحرائك الدوائية للترامادول هيدروكلوريد بمثابة الأساس لإدراجه في قائمة الأدوية القوية للجنة الدائمة لمكافحة المخدرات.

يعتبر الترامادول دواء آمن نسبيا، حيث أن جرعاته المسكنة لا تؤدي إلى تعطيل الحياة. وظائف مهمة. في حوالي نصف الحالات، لا يسبب الترامادول أي آثار جانبية. في نفس الوقت خصائص جانبية درجات متفاوتهالشدة: التخدير، والدوخة، والغثيان والقيء، وفقدان الشهية، وجفاف الفم، والإمساك - غالبًا ما يدفع المرضى إلى التوقف عن العلاج. وفقًا للعديد من المؤلفين الذين استخدموا الترامادول في أمراض الروماتيزم، يحدث الانسحاب في 10-25٪ من الحالات. السبب الرئيسي هو الدوخة الشديدة. في كثير من الأحيان، تختفي الآثار الجانبية للترامادول تدريجياً خلال الأيام الأولى من العلاج. تساعد زيادة الجرعة ببطء على مدى 2-3 أيام في بداية العلاج على تجنب ذلك عواقب غير سارةأثناء تناول هذا الدواء. يمكن السيطرة على الغثيان والقيء، إذا لزم الأمر، باستخدام مضادات القيء (ميتوكلوبراميد).

في حالات نادرة جدًا، عند وصف جرعات عالية من الدواء أو عند تناول مضادات الاكتئاب أو مضادات الذهان في نفس الوقت، قد تتطور النوبات. استخدم الدواء بحذر إذا كان هناك خطر الإصابة بالنوبات، وإذا كنت تعاني من الصرع، فاستخدمه فقط لأسباب صحية. موانع استخدام الترامادول هي: زيادة الحساسيةللمواد الأفيونية والتسمم الحاد بالكحول والمنومات والمسكنات والمؤثرات العقلية (أي الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي). لا ينبغي وصف الترامادول في وقت واحد مع مثبطات MAO ولمدة أسبوعين بعد التوقف عن تناولها.

تراكمت تجربة مثيرة للاهتمام مع استخدام الترامادول في الولايات المتحدة في الفترة 1995-1999. (شيشرون وآخرون، 1999). أتاحت البيانات الموجزة عن انخفاض خطر الإصابة بالإدمان على المخدرات طرح الدواء في السوق باعتباره غير مسجل. تم إعداد التوصيات بعدم منح حالة التسويق للدواء من قبل اللجنة المخصصة المعنية بالاعتماد على المخدرات بعد مراجعة البيانات السريرية والوبائية بعد 20 عامًا من استخدام الدواء في أوروبا. ووفقا لهذه البيانات، كان الاعتماد نادرا، على الرغم من أن الدواء له صلة بمستقبلات m. في 70 دولة، من بين 20 مليون مريض تم وصف الترامادول لهم، تم تحديد 200-300 فرد على أنهم معتمدون، أي. 1.0-1.5 حالة لكل 100.000 شخص يتلقون الدواء. في الولايات المتحدة الأمريكية، هناك "علاج ناقص للألم" بين السكان، أي. كما هو الحال في بلدان أخرى، أفاد عدد كبير من المرضى أن آلامهم لا تتم السيطرة عليها بشكل كافٍ. في الوقت نفسه، هناك إحجام واسع النطاق بين الممارسين لوصف المسكنات التي يمكن الإبلاغ عنها بسبب التقارير المعقدة والخوف من تطور الإدمان. في مثل هذه الحالة، يمكن أن يكون المسكن الفعال ذو التأثير الأفيوني الضعيف وخطر الاعتماد المنخفض مفيدًا جدًا. وفي الوقت نفسه، تم النص على الاعتراف بالوضع غير المسجل للترامادول من خلال الخلق برنامج خاصمحاسبة حالات الإدمان على المخدرات والتحقق منها من قبل لجنة فحص مستقلة، والتي كان من المفترض أن تحدد جميع حالات تعاطي هذا الدواء. يتكون برنامج أبحاث ما بعد التسويق من الجمع المنهجي والتحقيق العلمي في الحالات المشتبه في تطورها للاعتماد على المخدرات في المجموعات السكانية المعرضة لخطر الإصابة بها. تم إجراء بحث نشط لمثل هذه الحالات من خلال بحث خاص برنامج الحاسبمن خلال الأطباء الذين يعالجون المرضى الذين يعانون من إدمان المخدرات، ومن خلال جمع الحالات العفوية لإدمان المخدرات من خلال نظام MedWatch التابع لإدارة الغذاء والدواء. وفي الوقت نفسه، تم تطوير طرق لتسجيل عدد المرضى الذين وصف لهم الدواء. تم تحديد درجة تطور الاعتماد شهريًا عن طريق حساب نسبة المخاطر إلى الفوائد، أي. الاعتماد لكل 100.000 مريض تلقوا الدواء. تشير النتائج التي تم الحصول عليها على مدى 3 سنوات من تتبع الدواء بعد طرحه في السوق إلى أن درجة تطور الاعتماد على المخدرات كانت منخفضة. خلال الفترة التي تعرف فيها الأطباء على الدواء خلال الـ 18 شهرًا الأولى، كانت حالات الإدمان هي الأعلى وبلغت حدًا أقصى حوالي 2 حالة لكل 100.000 مريض يتلقون الدواء، ولكن في العامين التاليين حدث انخفاض كبير في معدل الإصابة بالإدمان، حيث وصل إلى أقل من حالة واحدة لكل 100 ألف مريض خلال الـ 18 شهرًا الماضية. تم تحديد الغالبية العظمى من حالات الاعتماد على المخدرات (97٪) بين الأفراد الذين لديهم تاريخ من الاعتماد على المخدرات على مواد أخرى. تشير النتائج إلى أن قرار عدم إدراج هيدروكلوريد الترامادول كمخدر في الولايات المتحدة كان مناسبًا وأن برنامج المراقبة بعد التسويق كان فعالاً في تحديد حالات الإدمان. من خلال تحليل تجربة استخدام الترامادول في الولايات المتحدة، من الممكن تحديد موانع لاستخدامه كتاريخ من الاعتماد على المخدرات. يجب وصف الدواء بحذر شديد في المجموعات المعرضة لخطر الإدمان على المخدرات، ويجب أن يتم العلاج لفترة قصيرة تحت إشراف طبي مستمر.

كون دواء قويمع النشاط الأفيوني، يتطلب الدواء موقفا مسؤولا من جانب الطبيب في علاج الألم غير السرطاني. في الوقت نفسه، يوسع الدواء المعني ترسانة مسكنات الألم في علاج متلازمات الألم المزمن المعتدلة والشديدة في أمراض الجهاز العضلي الهيكلي. عند استخدامه وفق مؤشرات صارمة، فإنه يمكن أن يقلل من معاناة المريض ويوفر له نوعية حياة كريمة.

مسكنات الألم على شكل أقراص هي مسكنات من فئات دوائية مختلفة تقضي على الألم أو تخففه. يمكن أن يطلق عليها الأكثر شعبية بالنسبة للبشر، لأن الألم يصاحب أي مرض.

مسكنات الألم الشعبية موجودة على شفاه الجميع. يتم الإعلان عنها على نطاق واسع على شاشات التلفزيون وهي موجودة في خزانة الأدوية المنزلية. كل واحد منهم له خصائصه الخاصة و السمات المشتركة. من المهم معرفة أي منها من الأفضل اختياره في حالة معينة.

تصنيف مسكنات الألم

معظم "العمل" على المستوى المركزي الجهاز العصبي. إن تنشيط الخلايا العصبية (في الهياكل تحت القشرية والقشرة الدماغية) هو الذي يسبب ذاتيًا الأحاسيس المؤلمة. بعض التعادل مستقبلات محددةمباشرة في الأنسجة.

يعتمد التقسيم إلى مجموعات على آلية العمل. تعتمد قوة التأثير المسكن وشدته على ذلك التأثير السلبيعلى الجسم.

• مخدر. إنها تمنع المستقبلات الدماغية، ليس فقط تلك المسؤولة عن تكوين الألم، ولكن أيضًا العديد من المستقبلات الأخرى. وهذا ما يفسر عددا كبيرا من ردود الفعل السلبية: الحبوب المنومة والمهدئات، والاكتئاب في مراكز الجهاز التنفسي والسعال، وزيادة قوة العضلات المعوية و مثانة, أمراض عقلية(الهلوسة).
• غير مخدر. أنها لا تثبط الجهاز العصبي المركزي وليس لها تأثير عقلي. لا يوجد شيء مثل الاعتياد. هذه هي الأدوية الشعبية المعروفة لدى معظم الناس.
• آلية مختلطة. الأكثر شعبية هو الترامادول.
• محيطية. يمنع انتشار الإثارة المرضية في أنسجة الجسم. بالإضافة إلى ذلك، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والساليسيلات ومشتقات البيرازولون وغيرها تخفف الالتهاب.

بالنسبة للمرضى، ليست مجموعة التصنيف هي المهمة، ولكن تفاصيل الاستخدام: في الحالات التي يكون من الأفضل استخدامها، وما هي آثارها الجانبية، ولمن يُمنع استخدامها. دعونا ننظر إلى هذه القضايا بمزيد من التفصيل.

قائمة المسكنات الفعالة

غالبًا ما يتم الإعلان عن العلامات التجارية التي تحتوي على نفس العنصر النشط على شاشات التلفزيون. في في هذه الحالةإن "الترويج" للعلامة التجارية ليس علامة على فعاليتها. يجب وصف كل منها مع مراعاة آلية العمل والمؤشرات وموانع الاستعمال.

هناك العديد من المسكنات في خزانة الأدوية المنزلية الخاصة بك. يتم قبولهم في حالات مختلفة، دون أن يدركوا أن معظمها عالمية. دعونا ندرج الأقراص الفعالة.

الباراسيتامول (إيفيرالجان، بانادول)

وهو مسكن وخافض للحرارة. إنه يخفض درجة الحرارة بشكل فعال. يمنع تكوين البروستاجلاندين، مما يزيد من حساسية المستقبلات لوسطاء الألم، ومركز التنظيم الحراري في منطقة ما تحت المهاد.

يوصف في الحالات التالية: الصداع، آلام الأسنان، آلام العضلات، الدورة الشهرية المؤلمة، الإصابات، البواسير، الحروق. ردود الفعل السلبيةنادرا ما تظهر. متوفر على شكل أقراص ومعلق للأطفال.

بطلان في مرحلة الطفولة (تصل إلى شهر واحد)، أثناء الحمل (الثلث الثالث)، الفشل الكلوي, الأمراض الالتهابيةالجهاز الهضمي لا يخلط مع الكحول. يوصف في دورة قصيرة – لا تزيد عن 5-7 أيام.

حمض أسيتيل الساليسيليك (أدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية). يوصف لالتهابات المفاصل والعضلات. يخفض درجة الحرارة، ولكنه يستخدم لهذا الغرض فقط عند البالغين.

له تأثير سلبي على المعدة والأمعاء (مع الاستخدام لفترة طويلة). محظور للربو القصبي، أهبة النزفية، عمليات التآكل والتقرحي في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة.

يجب ألا يتجاوز مسار العلاج سبعة أيام. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي ثقل في البطن، والغثيان، والقيء، والدوخة، وطنين الأذن. الاستخدام على المدى الطويليجب الاتفاق مع الطبيب.

المسكن الأكثر شهرة، يخفض درجة حرارة الجسم والالتهابات. يوصف بنفس طريقة الباراسيتامول - بعد التدخلات الجراحية (في شكل الحقن)، مع الكلى و المغص الكبديوالإصابات والكدمات.

شكل الإصدار: أقراص ومحلول للحقن. يشتمل الخليط التحللي (مع بابافيرين وديفينهيدرامين) على حاجة ملحة لخفض درجة الحرارة أو تخفيف الألم.

يمنع تناوله لمدة تصل إلى 3 أشهر للحوامل والمرضعات، بسبب تلف الكبد والكلى الشديد. غير متوافق مع الكحول. وتشمل الآثار الضارة القدرة على خفض ضغط الدم والتسبب في الحساسية.

ايبوبروفين (ميغ، نوروفين)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المعقدة التي تمنع عدة آليات للاستجابة الالتهابية. يخفف بشكل فعال آلام المفاصل وآلام الظهر والصداع وآلام الأسنان وألم العضلات والانزعاج الناجم عن عسر الطمث والتهاب المفاصل الروماتويدي.

هناك أشكال أقراص، تعليق، وتحاميل المستقيم. يستخدم في طب الأطفال كخافض للحرارة. تعتبر واحدة من الأكثر أمانا، وتخضع لجرعات خاصة بالعمر.

موانع الاستعمال تشبه الأسبرين، لأنه يمكن أن يسبب تغيرات تآكلية في الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي. تحدث آثار غير مرغوب فيها في حالة تناول جرعة زائدة أو استخدامه لأكثر من 3 أيام. هذه هي أعراض عسر الهضم والضعف وانخفاض ضغط الدم.

أميدوبيرين (بيراميدون)

ينتمي إلى مجموعة البيرازولون مع خاصية واضحة لخفض درجة حرارة الجسم. ينطبق تخفيف الألم على جميع أنواع الألم ذات الشدة المتوسطة والمنخفضة.

من بين المؤشرات، يأتي في المقام الأول الألم العصبي (الذي ينشأ على طول العصب)، وتغيرات المفاصل (التهاب المفاصل، والتهاب المفاصل)، والروماتيزم، والظروف المحمومة لدى البالغين.

نادرا ما يوصف للأطفال بسبب آثار جانبية أقوى: على تكون الدم، والغشاء المخاطي المعوي. ممنوع لمرضى الربو القصبي والنساء الحوامل والمرضعات. تم وصف حالات شديدة من الحساسية للأميدوبيرين.

أورتوفين (ديكلوفيناك، فولتارين)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة بشكل أساسي في علاج آلام المفاصل والعضلات. له تأثير خافض للحرارة معتدل. يمنع تخليق البروستاجلاندين على مستوى الدماغ وفي الأنسجة مختلف الأجهزة.

يخفف من تورم المفاصل، ويزيد من نطاق الحركة. يقلل من تورم الأنسجة أثناء الالتهاب. يوصف في فترة ما بعد الجراحة وبعد الإصابات. لا يستخدم عادة لخفض درجة حرارة الجسم.

موانع للربو القصبي ومشاكل المعدة والأمعاء وفشل الكلى والكبد. لا يوصف للنساء في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل، أو للمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

دواء من مجموعة مضادات التشنج. يحجب العضلات الملساء في الجهاز الهضمي والأوعية الدموية، بما في ذلك الدماغ والشعب الهوائية. يستخدم للألم التشنجي (التهاب المرارة، التهاب الأمعاء والقولون، المغص الكلوي، ذبحة).

بالإضافة إلى كونه مسكنًا، فإن له تأثير خافض للضغط (يخفض ضغط الدم)، ويخفف النوبات، وله تأثير مهدئ (تأثير مهدئ). عن طريق إبطاء التوصيل داخل القلب، فإنه يخفف من نوبة عدم انتظام دقات القلب.

يمنع استخدامه للأطفال أقل من 6 أشهر، الذين يعانون من إحصار القلب الأذيني البطيني، الفشل الكلوي، الجلوكوما وردود الفعل التحسسية لمكونات الدواء. متوفر في أشكال جرعات مختلفة.

دواء معقد. يحتوي على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (ميتاميزول الصوديوم، على غرار الهرمدون)، ومضاد للتشنج (مشتق بيبيريدين يكرر تأثيرات بابافيرين تمامًا) وحاصرات M-مضادات الكولين (بروميد الفينبيفيرينيوم)، مما يعزز التأثير المضاد للتشنج.

المؤشرات تشبه إلى حد كبير بابافيرين: أمراض المعدة والأمعاء (التهاب القولون التشنجي، التهاب المعدة)، القناة الصفراوية، مرض تحص بوليوعسر الطمث وأمراض المثانة (التهاب المثانة) والكلى (التهاب الحويضة والكلية).

موانع الاستعمال : الشك في " المعدة الحادة"(علم الأمراض الجراحية التي تتطلب جراحة طارئة) ، الفشل الكلوي والكبد، الجلوكوما وغيرها.

أقوى مسكنات الألم

ولسوء الحظ، فإن العديد من الأمراض الحادة والمزمنة يصاحبها آلام شديدة، مما يجعل حياة المريض لا تطاق. في مثل هذه الحالات، لا يمكنك الاستغناء عن المسكنات القوية. يتم استخدام معظمها تحت إشراف طبي صارم في المستشفى أو يتم وصفها بوصفة طبية.

يجب عليك تناول الأدوية من القائمة التالية بعناية. معظمها لها آثار جانبية قوية وموانع كثيرة. يمكن أن يسبب الإدمان مع العلاج طويل الأمد.

يباع في الصيدليات بوصفة طبية فقط. النوع المختلط - مخدر وغير مخدر مما يجعله فعالا في علاج الآلام الشديدة. وهو لا يسبب الإدمان مثل المواد الأفيونية النقية ولا يثبط مركز التنفس.

شائع في علاج الأورام والكسور والجراحة (في فترة ما بعد الجراحة)، وأمراض القلب (لاحتشاء عضلة القلب في المرحلة الحادة)، عند إجراء مؤلمة التلاعب الطبي. متوفر على شكل قطرات، محلول للحقن، تحاميل شرجية.

لا يوصف لحالات الاكتئاب في الجهاز العصبي (التسمم بالكحول والمخدرات)، عند الأطفال، مع الفشل الكلوي والكبد الحاد. أثناء الحمل، استخدم فقط لأسباب صحية.

يشير إلى المسكنات المخدرة للعمل المركزي. يتم استخدامه في الحالات التي لا يمكن علاجها بالأدوية غير المخدرة: الحروق، والإصابات، أمراض الأورامواحتشاء عضلة القلب والعديد من الحالات الأخرى.

متوفر على شكل أقراص ومحلول للحقن. تباع في الصيدليات فقط بوصفة طبية. وهو دواء يخضع لتقارير صارمة. تستخدم عادة في محيط المستشفى.

بطلان في حالات الاكتئاب في مركز الجهاز التنفسي أو عدم تحمل المكونات الفردية. قائمة الحالات التي يجب فيها استخدام البروميدول بحذر واسعة جدًا. ردود الفعل السلبية يمكن أن تحدث من جميع أجهزة الجسم.

يشير إلى المسكنات الطبيعية المخدرة المركزية. يستخدم بشكل فعال في علاج السعال الجاف نظراً لقدرته على سد مركز السعال.

آلية العمل المسكن هي تحفيز المستقبلات الأفيونية في مختلف الأعضاء، بما في ذلك الدماغ. ونتيجة لهذا، يتغير الإدراك العاطفي للأحاسيس.

بالمقارنة مع الأدوية الأخرى في هذه المجموعة، فإنه يثبط مركز الجهاز التنفسي بشكل أقل. يستخدم لعلاج الصداع النصفي، و(يحدث الألم مع سعال مؤلم قوي).

NVPP يعمل فقط كمسكن. عدم القدرة على خفض درجة حرارة الجسم ومحاربة الالتهابات. القوة قريبة المسكنات المخدرة، ولكن ليس لديها ردود أفعالهم الجانبية.

نظرًا لأنه لا يسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي والإدمان، فيمكن استخدامه لفترة طويلة لعلاج الألم الشديد في أي توطين: الأورام، والحروق، وألم الأسنان، والصدمات النفسية، والألم العصبي.

بطلان للقرحة الهضمية وعدم تحمل المكونات. لا يستخدم في طب الأطفال أو النساء الحوامل (لا توجد تجارب سريرية). الآثار الضارة على الجسم ليست شائعة: الغثيان والقيء وثقل المعدة والنعاس.

نيميسوليد ("نيس"، "أبونيل")

تنتمي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى جيل جديد، لأنها تعمل بشكل انتقائي. فهو يمنع تخليق البروستاجلاندين في موقع الالتهاب، لكنه لا يؤثر على الأنسجة السليمة. ونتيجة لذلك، فهو أكثر أمانًا وله نطاق أوسع من التطبيقات.

له تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة ومضاد للتجميع. شعبية لمتلازمة الألم الجهاز العضلي الهيكلي(التهاب المفاصل والتهاب المفاصل وألم عضلي والتهاب الجذر وأمراض أخرى). كما أنه فعال للصداع وAlgodismenorrhea.

موانع الاستعمال لا تختلف عن تلك الخاصة بهذه المجموعة. لا يستخدم أثناء الحمل، في مرحلة الطفولة، مع ضعف وظائف الكبد والكلى، مع الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي والربو القصبي.

1. المسكنات غير المخدرة ذات التأثير المركزي هي أدوية غير أفيونية تستخدم في المقام الأول كمسكنات للآلام.

الباراسيتامول (مثبط COX ذو التأثير المركزي في الغالب)

أكسيد النيتروز (مخدر)

كاربامازيبين (حاصرات قنوات Na+)

أميتريبتيلين (مثبط امتصاص السيروتونين العصبي و NA)

الكلونيدين

2. أدوية مختلفة ، والتي، إلى جانب التأثير الرئيسي (المؤثرات العقلية، خافضة للضغط، مضادة الأرجية)، لها أيضًا نشاط مسكن واضح جدًا.

الباراسيتامول هو مسكن فعال غير أفيوني (غير مخدر). ويتميز بتأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة. ترتبط آلية العمل بتأثيرها المثبط على إنزيمات الأكسدة الحلقية من النوع 3 (COX 3)، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي.

طلب: للصداع، وألم عضلي، وألم عصبي، وألم مفصلي، للألم في فترة ما بعد الجراحة، للألم الناجم عن الأورام الخبيثة، لخفض درجة الحرارة أثناء الحمى. في الجرعات العلاجية نادرا ما يسبب آثار جانبية. ممكن الجلد ردود الفعل التحسسية. على عكس حمض أسيتيل الساليسيليك، ليس له تأثير ضار على الغشاء المخاطي في المعدة ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية. العيب الرئيسي للباراسيتامول هو نطاقه العلاجي الصغير. تتجاوز الجرعات السامة الحد الأقصى للجرعات العلاجية بمقدار 2-3 مرات فقط.

الكلونيدين - ممثل لمجموعة المواد غير الأفيونية ذات النشاط التحليلي، وهو ناهض ألفا 2 الأدرينالي يستخدم كعامل خافض لضغط الدم. يرتبط التأثير المسكن للكلونيدين بتأثيره على المستويات القطاعية ويتجلى بشكل رئيسي بمشاركة المستقبلات الأدرينالية α2. يمنع الدواء استجابة الدورة الدموية للألم. التنفس ليس محبطًا. لا يسبب الإدمان على المخدرات.

فعالية مسكنة - لاحتشاء عضلة القلب، في فترة ما بعد الجراحة، للألم المصاحب للأورام. يقتصر استخدام الكلونيدين على خصائصه المهدئة والخافضة للضغط.

أميتريبتيلين وإيميزين : ترتبط آلية عملها المسكن بتثبيط امتصاص الخلايا العصبية للسيروتونين و NA في المسارات التنازلية التي تتحكم في توصيل المحفزات المسببة للألم في القرون الظهرية الحبل الشوكي. هذه مضادات الاكتئاب فعالة بشكل رئيسي في علاج الألم المزمن.

أكسيد النيتروز هو مسكن للألم للتخدير عن طريق الاستنشاق.

الكيتامين – للتخدير العام. وهو خصم غير تنافسي لمستقبلات NMDA الغلوتامات.

مجموعة من الأدوية المضادة للصرع التي تمنع قنوات الصوديوم– النشاط المسكن : كاربامازيبين، ديفينين.

مضادات الذهان (التصنيف، آلية العمل، التأثيرات الدوائية، مؤشرات الاستخدام، الآثار الجانبية)

مضادات الذهان –مجموعة كبيرة عقار ذات التأثيرالنفسي، الذي له تأثير مضاد للذهان ومهدئ ومهدئ.

النشاط المضاد للذهانتكمن في قدرة الأدوية على القضاء على الأعراض العقلية المنتجة - الأوهام، والهلوسة، والإثارة الحركية، وهي سمة من الذهان المختلفة، وكذلك إضعاف اضطرابات التفكير وإدراك العالم المحيط.

آلية عمل مضادات الذهانقد تترافق مضادات الذهان مع تثبيط مستقبلات الدوبامين D2 في الجهاز الحوفي. ويرتبط هذا أيضًا بحدوث تأثير جانبي لهذه المجموعة من الأدوية - اضطرابات خارج هرمية من مرض باركنسون الناجم عن المخدرات (نقص الحركة والصلابة والرعشة). يرتبط حصار مستقبلات الدوبامين بواسطة مضادات الذهان بانخفاض في درجة حرارة الجسم، وتأثير مضاد للقيء، وزيادة في إطلاق البرولاكتين. على المستوى الجزيئي، تعمل مضادات الذهان على تثبيط مستقبلات الدوبامين والسيروتونين ومستقبلات ألفا الأدرينالية ومستقبلات الكولين م في الأغشية بعد المشبكية للخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي وفي الأطراف، كما تمنع إطلاق المرسلات في الشق التشابكي وملحقاتها. إعادة الامتصاص.

تأثير مهدئترتبط مضادات الذهان بتأثيرها على التكوين الشبكي الصاعد لجذع الدماغ.

المسكنات غير المخدرة(المسكنات) على عكس المخدرات المخدرة لا تؤثر على النشاط العصبي العالي للإنسان ولا تسبب الإدمان على المخدرات. التأثير المسكن للأدوية أقل شدة من تأثير المورفين، ويطلق عليها في الأدب المسكنات المعتدلة (الخفيفة). هذه الأدوية فعالة في علاج الألم الناتج عن الالتهابات، بما في ذلك الصداع وألم الأسنان وآلام العضلات والمفاصل والألم العصبي. بالإضافة إلى التأثير المسكن، فإن المسكنات غير المخدرة لها تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات.

المسكنات غير المخدرة تشمل العقاقير الاصطناعية من مشتقات الساليسيليكالأحماض (حمض أسيتيل الساليسيليك، ميثيل ساليسيلات)، مشتقاته بيرازولون(أنالجين، بوتاديون)، مشتقاته الأنيلين(فيناسيتين، باراسيتامول) وغيرها من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) هي مجموعة من الأدوية التي لها تأثيرات مضادة للالتهابات وخافضة للحرارة ومسكنة. يتمثل عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في منع بعض الإنزيمات التي تعزز تكوين المواد النشطة بيولوجيًا التي تثيرها رد فعل التهابي. المؤشرات الرئيسية لاستخدام العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية هي أمراض العضلات والمفاصل والحمى، صداع، انخفاض تخثر الدم. الآثار الجانبية الأكثر خطورة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي تفاقم قرحة المعدة والاثني عشر، وكذلك الحساسية. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) هي مجموعة من الأدوية التي لا تنتمي إلى مجموعة الهرمونات الستيرويدية ولها تأثير واضح مضاد للالتهابات.

الألم والالتهاب والحمى هي علامات ثابتةجميع الأمراض تقريبا. في جسم الإنسان، يتم التحكم في هذه الظواهر الثلاث المميزة للمرض من خلال مجموعة من المواد النشطة بيولوجيا (البروستاجلاندين)، والتي يتم إنتاجها في الأنسجة المتضررة من المرض. وهي تؤثر على الأوعية الدموية والأعصاب في مكان الجرح أو في العضو المريض، وتسبب البروستاجلاندين التورم والاحمرار والألم. في دماغ الإنسان، تقوم البروستاجلاندين بتنشيط المركز المسؤول عن زيادة درجة حرارة الجسم وتسبب الحمى (درجة الحرارة).

عمل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية هو منع تكوين البروستاجلاندين، والذي بدوره سيقضي على الألم والالتهاب ودرجة الحرارة. في الواقع، معظم الأدوية المضادة للالتهابات لها تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح.

بالإضافة إلى القضاء على الحمى والالتهابات، تؤثر الأدوية المضادة للالتهابات على تخثر الدم وتجعله أكثر سيولة، ولذلك فهي تستخدم على نطاق واسع في علاج عدد من أمراض القلب والأوعية الدموية (تصلب الشرايين، والذبحة الصدرية، وفشل القلب، وما إلى ذلك).

بالنسبة لجسمنا، جميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية هي مواد غريبة. يمتلك جسم الإنسان نظامًا مضادًا للالتهابات خاصًا به، والذي يتم تشغيله في حالة الإصابة الشديدة أو الإجهاد. يتم تنفيذ التأثير الرئيسي المضاد للالتهابات في جسم الإنسان بواسطة عدد من هرمونات الستيرويد الكظرية (الجلوكورتيكويدات) ، نظائرها الاصطناعيةوالتي تستخدم في صناعة الأدوية الهرمونية المضادة للالتهابات.

مصطلح "غير الستيرويدية" يعني أن الأدوية من مجموعات مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةلا تنتمي إلى مجموعة الهرمونات الستيرويدية وتفتقر إلى العدد آثار جانبيةمحددة للأدوية من هذه المجموعة.

يتم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية:

كخافض للحرارة لـ: علاج الحمى، على خلفية الأمراض المختلفة لدى الأطفال والبالغين

كمضاد للالتهابات أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةيستخدم لعلاج: أمراض الجهاز العضلي الهيكلي (التهاب المفاصل، الداء العظمي الغضروفي، الفتق القرص الفقرية، التهاب العضل، مع الكدمات والالتواء)

كمسكن للآلام، تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية في علاج: الصداع النصفي وأنواع الصداع الأخرى، وآلام الدورة الشهرية وبعض أنواع الصداع. الأمراض النسائية، في علاج المغص الصفراوي أو الكلوي، الخ.

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية كصفائح وعائية لعلاج:

مرض الشريان التاجيالقلب، والوقاية من النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

38. المؤثرات العقلية ذات التأثير المهدئ: مضادات الذهان (مضادات الذهان) - مشتقات الفينوثيازين، بوتيروفينون، إلخ)، المهدئات (مزيلات القلق)، المهدئات (البروميدات، المستحضرات النباتية، إلخ)، مضادات الاكتئاب (ثيموليبتك).

39. التسكين العصبي، والألم الارترجي.

من تاريخ إنشاء الكتادولون (الفلوبيرتين)

تم تصنيع كاتادولون (فلوبرتين) في السبعينيات من قبل الصيدلي الألماني دبليو فون بيبنبورج. وفي عام 1986، تمت الموافقة على هذا الدواء للعلاج في جمهورية ألمانيا الاتحادية. ومنذ ذلك الحين، تم استخدامه بحرية في الممارسة السريرية، وتم الحصول على معلومات جديدة عنه تأثير علاجيوساهمت خصائصه الخاصة في انتشار استخدامه.

الخصائص العامة للكتادولون (الفلوبيرتين)

Catadolon (flupirtine) هو النموذج الأولي لفئة جديدة من المواد - المنشطات الانتقائية للخلايا العصبية قنوات البوتاسيوم. يشير إلى المسكنات غير الأفيونية ذات التأثير المركزي والتي لا تسبب الاعتماد أو الإدمان.

وفي التجارب على الحيوانات ثبت أن الكاتادولون (الفلوبيرتين) من حيث شدة تأثيره المسكن يمكن وضعه بين الباراسيتامول والكوديين والترامادول من جهة، والمورفين والميثادون من جهة أخرى. في التجارب على الحيوانات، يسبب كاتادولون (فلوبرتين) انخفاضًا في الاستجابة السلوكية (الهروب) استجابةً للألم. بعد تناوله داخل القراب أو في منطقة المادة الرمادية المحيطة بالمسال، يتسبب كاتادولون (فلوبرتين) في قمع الإثارة المسببة للألم في المسارات الواردة للحبل الشوكي والخلايا العصبية المهادية.

نتائج البحوث التجريبيةتشير إلى أن التأثير المسكن للكاتادولون (الفلوبيرتين) لا يرتبط بالتفاعل مع نظام الوصفات الطبية الأفيونية والبنزوديازيبينات، وكذلك التمثيل الغذائي حمض الأراكيدونيكوقمع تخليق البروستاجلاندين.

يبدو أن غياب قمع تخليق البروستاجلاندين هو خاصية مهمة للغاية لكاتادولون، لأنه يعني عدم وجود تأثير تقرحي على الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي. وفقا لذلك، فإن استخدام Katadolon لا يرتبط أيضا بمضاعفات استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مثل متلازمة ليل، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات.

لا يرتبط كاتادولون (فلوبرتين) بمستقبلات NMDA (N-ميثيل-د-أسبارتات)، ولكن بسبب التنشيط الانتقائي لقنوات البوتاسيوم، يتم استقرار الغشاء ويقلل تيار أيونات الكالسيوم المعتمد على NMDA داخل الخلية، وتقل الخلايا العصبية. تم تثبيط الإثارة استجابة للمنبهات المسببة للألم .

خلال التجارب السريريةولوحظ تأثير ارتخاء العضلات للكاتادولون (الفلوبيرتين)، وهو ما تم تأكيده من خلال سلسلة من الاختبارات على الحيوانات. يتم تفسيره عن طريق تثبيط المنعكسات متعددة المشابك في النخاع الشوكي، في حين لا يتأثر منعكس H أحادي التشابك.

أبلغ P. Hlavica وG. Niebch عن دراسة للحركية الدوائية والتحول الحيوي لـ Katadolon (flupirtine) في متطوعين أصحاء بعد تناوله عن طريق الوريد والفم والمستقيم. لقد ثبت أنه بعد تناول الدواء عن طريق الفم يكاد يكون كاملاً (ما يصل إلى 90٪) ويتم امتصاصه بسرعة في الجهاز الهضمي، ثم يتم استقلابه في الكبد (ما يصل إلى 75٪ من المادة). الجرعة المتخذة) مع تكوين المستقلب النشط M1، والذي يتشكل نتيجة التحلل المائي لبنية اليوريتان (المرحلة الأولى من التفاعل) والأستلة اللاحقة (المرحلة الثانية من التفاعل).
يوفر هذا المستقلب في المتوسط ​​25% من النشاط المسكن للكاتادولون (الفلوبيرتين). مستقلب آخر (M2) غير نشط بيولوجيًا ويتشكل نتيجة تفاعل الأكسدة (المرحلة الأولى) لبارا فلوروبنزيل يليه اقتران (المرحلة الثانية) لحمض بارا فلوروبنزويك مع الجليسين. يبلغ عمر النصف للدواء من بلازما الدم حوالي 7 ساعات (10 ساعات للمادة الرئيسية والمستقلب M1). وهذا يكفي للحفاظ على تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم بجرعة متناسبة وتوفير تأثير مسكن.

لدى كبار السن (أكثر من 65 عامًا)، مقارنةً بالمرضى الشباب، هناك زيادة في نصف عمر الدواء (ما يصل إلى 14 ساعة بجرعة واحدة وما يصل إلى 18.6 ساعة عند تناوله لمدة 12 يومًا) الحد الأقصى لتركيز الدواء في بلازما الدم هو 2-2 على التوالي، أي أعلى بـ 0.5 مرات.

يُطرح كاتادولون (فلوبرتين) بشكل رئيسي (69%) عن طريق الكلى: 27% يُفرز دون تغيير، 28% على شكل مستقلب M1 (مستقلب الأسيتيل)، 12% على شكل مستقلب ثانٍ M2 (حمض شبه فلوروهيبوريك)، والباقي ثلث. يتكون من عدة مستقلبات ذات هياكل غير واضحة. يتم إخراج جزء صغير من الجرعة من الجسم مع الصفراء والبراز.

تعتمد التأثيرات على العداء غير المباشر للكيتادولون (الفلوبيرتين) تجاه مستقبلات NMDA، وعلى تنشيط الآليات التنازلية لتعديل الألم وعمليات GABAergic. عند التركيزات العلاجية، لا يرتبط Katadolon (flupirtine) بمستقبلات alpha1-، alpha2-، 5-HT1-، 5-HT2-، الدوبامين، البنزوديازيبين، الأفيون، المستقبلات المسكارينية المركزية أو النيكوتينية.

التأثير الدوائي للكاتادولون (الفلوبيرتين)

كاتادولون له تأثير مسكن ومرخي للعضلات وله تأثير وقائي للأعصاب ويساعد على منع الألم المزمن.

تأثير مسكن

تعود خاصية Katadolon (flupirtine) هذه بشكل رئيسي إلى عدائها غير المباشر مع مستقبلات NMDA. في الجرعات العلاجية، يعزز الدواء فتح قنوات البوتاسيوم المستقلة عن الجهد، مما يؤدي إلى استقرار إمكانات الغشاء. الخلايا العصبية. لقد ثبت أن التأثير على تيار أيونات البوتاسيوم يتم بوساطة تأثير الدواء على نظام البروتين G التنظيمي. يؤدي هذا إلى تثبيط نشاط مستقبلات NMDA، ونتيجة لذلك، حصار قنوات أيونات الكالسيوم العصبية، وانخفاض التيار داخل الخلايا لأيونات الكالسيوم، وتثبيط إثارة الخلايا العصبية استجابة للمنبهات المسببة للألم. ونتيجة لذلك، يتم انتهاك تكوين التحسس المسبب للألم ( حساسية الألم) وظاهرة "الانتهاء" - زيادة في استجابة الخلايا العصبية للمحفزات المؤلمة المتكررة. وهذا بدوره يمنع الألم من أن يشتد ويصبح مزمنًا، وفي حالة وجود متلازمة الألم المزمن الموجودة فإنه يساعد على تقليله. تم أيضًا إثبات التأثير المعدل لكاتادولون (فلوبرتين) على إدراك الألم من خلال النظام النورأدرينالي الهابط.

تأثير ارتخاء العضلات

يرجع التأثير المضاد للتشنج للكاتادولون إلى تأثيره على العضلات المخططة. ويتحقق هذا التأثير عن طريق منع انتقال الإثارة إلى الخلايا العصبية الحركية والخلايا العصبية المتوسطة في الحبل الشوكي. إلى حد كبير، قد يتم التوسط في تأثير ارتخاء العضلات للكاتادولون عن طريق تحفيز مستقبلات GABA.

كاتادولون (فلوبرتين) يخفف المنطقة تشنّج عضلييرتبط بالألم دون التأثير على قوة العضلات بشكل عام. قوة العضلاتتطبيع دون التأثير على قوة العضلات الشاملة. يعد تأثير كاتادولون المرخٍ للعضلات إضافة قيمة إلى التأثير المسكن للدواء، حيث أن معظم متلازمات الألم تكون مصحوبة بتشنجات عضلية.

تأثير وقائي للأعصاب

من الأمور ذات الأهمية الكبيرة خصائص كاتادولون الوقائية للأعصاب، وذلك بسبب وجود عداء تجاه مستقبلات NMDA ومنع "سلسلة الغلوتامات والكالسيوم"، وتثبيط عمليات موت الخلايا المبرمج، والذي تم إثباته بشكل مقنع في تجربة على زراعة الأنسجة العصبية. هناك أدلة على استخدام التأثير الوقائي للأعصاب للكاتادولون في حالات نقص تروية الدماغ وأضراره السامة. ويعتقد أيضًا أن الكاتادولون (الفلوبيرتين) له أيضًا تأثير مضاد للأكسدة.

منع الألم المزمن

من سمات العديد من متلازمات الألم دمجها مع التغيرات في المجال العاطفي، مما يساهم في استمرارية الحالة. يعتمد التأثير المسكن للكاتادولون على تنشيط قنوات البوتاسيوم المستقلة عن الجهد، مما يؤدي إلى استقرار إمكانات غشاء الخلية العصبية وتثبيط إثارة الخلايا العصبية استجابة للمنبهات المسببة للألم.

إن تقييد تكوين الإحساس المسبب للألم وظاهرة "الريح" يمنع الألم من أن يصبح مزمنًا، وفي حالة متلازمة الألم المزمن الموجودة، يؤدي إلى انخفاض في شدته.

لا يوجد خطر من سوء المعاملة

بالنظر إلى مستويات عمل الدواء المركزية - الشوكية وفوق النخاعية - فإن الميزة المهمة لكاتادولون هي عدم تطور الإدمان أو الاعتماد. أثناء التجارب على الحيوانات (باستخدام أساليب مختلفةالدراسات) لم يكن هناك دليل على تطور الإدمان أو الاعتماد حتى مع الاستخدام طويل الأمد للدواء.

يتضح غياب تطور الاعتماد على الدواء من خلال البيانات التالية: خلال الفترة 1986-1990، عندما سمح في ألمانيا بتوزيع كاتادولون (فلوبرتين) بدون وصفة طبية، لم يتم تسجيل حالة واحدة من تعاطي المخدرات، ولم يتم تحديد أي مشاكل مرتبطة بالإدمان؛ لم تكن هناك تغييرات في الحالة المزاجية، وعلى وجه الخصوص، لم يكن هناك أي تأثير بهيج. بعد التوقف عن تناول عقار كاتادولون (فلوبرتين) لدى المرضى الذين تناولوه لمدة عام تقريبًا، لم يتم اكتشاف أي أعراض انسحاب.

مؤشرات لاستخدام Katadolon (فلوبرتين)

يستخدم كاتادولون لعلاج:

الألم الحاد والمزمن الناجم عن تشنجات العضلات ،

للأورام الخبيثة،

بعد العمليات والتدخلات المؤلمة أو العظمية ،

آلام ما بعد الصدمة، الخ.

صداع،

كاتادولون (فلوبرتين) متوفر في شكل كبسولة. يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم، دون مضغ ومع كمية صغيرة من السائل (100 مل). الجرعة الأولية هي 200 ملغ في الليل

للبالغين: كبسولة واحدة 3-4 مرات يومياً عن طريق الفم على فترات منتظمة. للألم الشديد - كبسولتان 3 مرات في اليوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 600 ملغ (الملحق 1).

المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا: في بداية العلاج يوصف كاتادولون (فلوبرتين) كبسولة واحدة صباحا ومساءا. يمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ حسب شدة الألم وتحمل الدواء.

في المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكبديجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 200 ملغ (كبسولتين).

في المرضى الذين يعانون من علامات حادة من الفشل الكلويأو في حالة نقص ألبومين الدم، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 300 ملغ (3 كبسولات).

مدة العلاجيحدده الطبيب المعالج اعتمادًا على ديناميكيات متلازمة الألم. متوسط ​​​​مدة العلاج بـ Katadolon هو أسبوعين. ممكن إذا لزم الأمر الاستخدام على المدى الطويل- 6 أشهر أو أكثر.

موانع

فرط الحساسية للفليبرتين والمكونات الأخرى للدواء، فشل الكبد مع أعراض اعتلال الدماغ، ركود صفراوي، الوهن العضلي الوبيل، إدمان الكحول المزمن، الحمل، الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما.

بحرصينبغي وصف كاتادولون (فلوبرتين) لعلاج ضعف وظائف الكبد و/أو الكلى لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء أثناء الحمل. إذا كان من الضروري وصف الدواء أثناء الرضاعة، فيجب حل مسألة إيقاف الرضاعة الطبيعية لفترة العلاج، حيث ثبت أن كمية صغيرة من كاتادولون (فلوبرتين) تفرز في حليب الثدي.

أثر جانبي

الآثار الجانبية وردود الفعل السلبية التي تحدث في بداية العلاج وتكون عابرة بطبيعتها:

• متكرر(من 1 إلى 10%): دوخة، حرقة، غثيان، قيء، إمساك أو إسهال، انتفاخ البطن، آلام في البطن، جفاف الفم، فقدان الشهية، اكتئاب، اضطرابات النوم، تعرق، قلق، عصبية، رعشة، صداع.

  نادر(0.1-1%): ارتباك، عدم وضوح الرؤية وتفاعلات أرجية (حمى، شرى وحكة)؛

  نادر جدا(أقل من 0.1%): زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية (يعود إلى طبيعته بعد التوقف عن تناول الدواء)، التهاب الكبد (حاد أو مزمن، يحدث مع أو بدون اليرقان، مع أو بدون عناصر ركود صفراوي).

ردود الفعل السلبية تعتمد بشكل رئيسي على جرعة غير مناسبة من الدواء. وفي كثير من الحالات، تختفي من تلقاء نفسها مع تقدم العلاج أو بعد انتهاء العلاج.

جرعة مفرطة.

أعراض: غثيان، عدم انتظام دقات القلب، حالة السجود، البكاء، الارتباك، جفاف الفم.

علاج: غسل المعدة، إدرار البول القسري، إعطاء الكربون المنشط والكهارل. إجراء علاج الأعراض. الترياق المحدد غير معروف.

التفاعل مع أدوية أخرى

كاتادولون (فلوبرتين) يعزز التأثير المهدئاتومرخيات العضلات، وكذلك الإيثانول. نظرًا لحقيقة أن الدواء يرتبط ببروتينات بلازما الدم، يجب أن يؤخذ في الاعتبار إمكانية إزاحته بواسطة أدوية أخرى يتم تناولها في نفس الوقت. وهكذا، فقد ثبت أن الكاتادولون يحل محل الوارفارين والديازيبام من الارتباط بالبروتينات. وفي هذا الصدد، عند تناولها في وقت واحد، قد يزيد نشاطها.

عند وصف كاتادولون (فلوبرتين) ومشتقات الكومارين في وقت واحد، يوصى بمراقبة مؤشر كويك بانتظام ( مؤشر البروثرومبين) من أجل استبعاد التفاعل المحتمل أو تقليل جرعة الكومارين. بيانات عن التفاعلات مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات الأخرى (بما في ذلك حمض أسيتيل الساليسيليك) مفقود.

في الاستخدام المتزامنيتطلب الكاتادولون (فلوبرتين) مع الأدوية التي يتم استقلابها أيضًا في الكبد مراقبة منتظمة لنشاط إنزيم الكبد.

يجب اجتنابها الاستخدام المشترككاتادولون (فلوبرتين) والأدوية التي تحتوي على باراسيتامول وكاربامازيبين.

تعليمات خاصة

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أو الذين يعانون من فشل كلوي و/أو كبدي حاد أو نقص ألبومين الدم، يلزم تعديل جرعة الدواء.

عند العلاج باستخدام كاتادولون، من الممكن أن تظهر نتائج اختبار إيجابية كاذبة باستخدام شرائط تشخيص البيليروبين واليوروبيلينوجين والبروتين في البول. رد فعل مماثل ممكن عند قياس مستوى البيليروبين في بلازما الدم.

عند استخدام الدواء في جرعات عاليةفي بعض الحالات، قد يتحول البول إلى اللون الأخضر، وهي ليست علامة سريرية على أي مرض.

يتحكم المعلمات المختبرية . في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى، يجب مراقبة نشاط إنزيمات الكبد ومستويات الكرياتينين في البول.

إدارة النقل بالسيارات. وبالنظر إلى أن كاتادولون (فلوبرتين) يمكن أن يضعف الانتباه ويبطئ الاستجابات، فمن المستحسن الامتناع عن القيادة و/أو المشاركة في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أثناء العلاج. الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية.

كاتادولون (فلوبرتين) في علاج الصداع

الصداع هو الشكوى الأكثر شيوعا ليس فقط في مجال الأمراض العصبية، ولكن أيضا في الممارسة الطبية العامة. الصداع يشمل أي شعور غير سارةفي المنطقة من الحاجبين إلى مؤخرة الرأس.

النوع الأكثر شيوعًا من الصداع الذي يتم مواجهته في الممارسة السريرية هو صداع التوتر (TTH). وفقًا لمؤلفين مختلفين، يتراوح معدل انتشار HDN بين السكان من 41 إلى 87.4٪. في السنوات الأخيرة، كانت هناك زيادة في حالات HDN. وفقا ل أ.ك. لينجبرج و ب.ك. راسموسن، كان معدل انتشار TTH العرضي في عام 1989 79٪، وفي عام 2001 - بالفعل 87٪، زاد انتشار TTH العرضي بشكل خاص - 29 و 37٪ على التوالي. كما ارتفع معدل انتشار الصداع التوتري المزمن من 2% في عام 1989 إلى 5% في عام 2001. ومع ذلك، فإن طرق العلاج لهذه الحالة لا تزال محدودة.

لفترة طويلة كان يعتقد أن حدوث TTH ناتج عن زيادة لا إرادية طويلة المدى في قوة العضلات استجابةً للضغط العاطفي الحاد أو المزمن. أثبتت الدراسات التي أجريت في العقد الماضي أنه ليس فقط الآليات الطرفية، ولكن أيضًا الآليات المركزية المرتبطة بتطور الحساسية المركزية على المستوى النووي، تشارك في تنفيذ متلازمة الألم في TTH. القرون الخلفيةأجزاء عنق الرحم العلوية من الحبل الشوكي ومجمع مثلث التوائم بسبب التحفيز المسبب للألم لفترات طويلة ومفرط من المحيط من العضلات المحيطة بالجمجمة المتوترة.

وبالتالي فإن الكاتادولون (الفلوبيرتين) هو عقار العلاج المرضي HDN.

الصداع النصفي هو ثاني أكثر أنواع الصداع شيوعًا بعد الصداع التوتري. يصيب الصداع النصفي 12% من السكان البالغين (18% من النساء و6% من الرجال). ومع ذلك، بين المرضى الذين يزورون الطبيب، يكون الصداع النصفي أكثر شيوعًا من صداع التوتر، حيث يتميز الصداع النصفي بأعراض أكثر شدة. الاعراض المتلازمةمقارنة بـHDN.

في الآونة الأخيرة، كان هناك انتشار لنوع جديد من الصداع - الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام. الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام هو نتيجة الإفراط في تناول الأدوية المخصصة لعلاج الألم (في أغلب الأحيان المسكنات مجتمعة وأدوية أخرى لعلاج الألم). يبلغ معدل انتشار الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام بين السكان 2-3٪، وبين مرضى مراكز الصداع المتخصصة، وفقًا لباحثين أجانب، يصل إلى 30-70٪. في أول دراسة وبائية أجريت في مدينة روستوف على نهر الدون، كان معدل تكرار الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام 6.4٪، وفي مرضى المستشفيات العصبية - 20.5٪. علاج الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام مهمة صعبة وتتطلب الصبر من الطبيب والمريض.

تم تقييم فعالية كاتادولون (فلوبرتين) في علاج صداع التوتر في الدراسات التي أجريت في كل من ألمانيا وروسيا.

دراسة مزدوجة التعمية متعددة المراكز حول فعالية ومدى تحمل الكاتادولون لدى المرضى الذين يعانون من الصداع المزمن الناتج عن التوتر (Wörz R. et al., 1995)

نشر R. Wörz وآخرون نتائج دراسة متعددة المراكز مزدوجة التعمية لتقييم فعالية Katadolon مقارنة مع الدواء الوهمي في المرضى الذين يعانون من صداع التوتر المزمن.
قيمت الدراسة الحساسية للضغط السطح الخلفيتم تحديد العضلة شبه المنحرفة (غير مؤلمة، ألم معتدل، ألم شديد) ودرجة التوتر في عضلات الرقبة وحزام الكتف (لا يوجد ألم، ألم معتدل، شديد). طُلب من المرضى تقييم صحتهم (جيدة جدًا، جيدة، مقبولة، سيئة، سيئة جدًا) ومتوسط ​​شدة الصداع خلال الأسبوعين الأخيرين من الدراسة، باستخدام مقياس لفظي مكون من 5 نقاط (لا يوجد ألم، ألم خفيف، ألم معتدل، ألم شديد، ألم قوي جداً).

بعد فترة تشغيل مدتها أسبوعين، تلقى المرضى 100 ملغ من كاتادولون (فلوبرتين) أو دواء وهمي 3 مرات يوميًا لمدة 3 أسابيع. من بين 143 مريضًا شملتهم الدراسة، استوفى 53 منهم جميع معايير بروتوكول الدراسة (مجموعة فلوبيرتين ن = 30، الدواء الوهمي ن = 23). من بين المجموعة بأكملها، توقف 4 مرضى عن المشاركة في الدراسة قبل اكتمالها (3 منهم بسبب عدم فعالية العلاج، جميعهم تلقوا علاجًا وهميًا). كان Catadolon (flupirtine) مسكنًا أكثر فعالية من العلاج الوهمي (وفقًا للمعايير: إجمالي شدة الصداع، p = 0.013؛ مدة الألم (أيام)، p = 0.019؛ متوسط ​​شدة الألم، p = 0.030). مع الأخذ في الاعتبار العوامل الأخرى (مثل الشعور بالتوتر، والحساسية للضغط على العضلات المتوترة، والحد من الأنشطة المعتادة، واضطراب النوم)، فإن نتائج الاختبار النفسي، كانت نتائج الاختبار النفسي كاتادولون (فلوبرتين) متفوقة كميا على الدواء الوهمي، ولكن لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية تم الحصول عليها. آثار جانبيةلوحظ في 17.6% من المرضى في مجموعة العلاج النشط و16.6% في المجموعة الضابطة، لكنها كانت مقبولة، ولم ينسحب المرضى من الدراسة في أي من الحالات بسبب شدة الأحداث الضائرة.

قام الأطباء المعالجون بتقييم الفعالية في نهاية دورة العلاج في مجموعات Katadolon (flupirtine) والعلاج الوهمي. وحصل 33 و13% على تقديري "جيد جدًا" و"جيد"، وحصل 23 و22% على تقدير "مرضي"، وحصل 40 و65% على تقدير "غير مرضي"، على التوالي. تشير نتائج هذه الدراسة إلى فعالية الكاتادولون (الفلوبيرتين) في علاج الصداع التوتري المزمن.

دراسة مفتوحة لفعالية ومدى تحمل Katadolon (flupirtine) للصداع المزمن الناتج عن التوتر (Naprienko M.V. and Filatova E.G., 2006)

وشملت الدراسة 30 مريضاً تقدموا إلى عيادة متخصصة للصداع في موسكو بمتوسط ​​مدة للصداع المزمن 10.5 سنة. استوفى تشخيص CHF المعايير التصنيف الدوليمراجعة الصداع الثاني 2004؛ تعرض المرضى لنوبات لمدة لا تقل عن 6 أشهر، على الأقل 15 يومًا في الشهر، على الأقل 4 ساعات يوميًا. تم فحص المرضى وإجراء مقابلات معهم قبل العلاج، وبعد 7 أيام من بدء الدواء، وبعد العلاج. تم إجراء العلاج الأحادي باستخدام Katadolon بجرعة 300 ملغ يوميًا لمدة 8 أسابيع.

كان متوسط ​​عمر المرضى 39 ± 5 سنوات، في مجموعة الدراسة كان هناك 28 امرأة ورجلين. كان لدى المرضى 21.6 ± 6.3 نوبة صداع شهريًا، بمتوسط ​​5.4 ± 6.3 نوبة أسبوعيًا، واستمرت الهجمات 5.3 ± 3.7 ساعة يوميًا، وكانت شدة الألم وفقًا لـ VAS 6.47 ± 0.89 نقطة، وكان جميع المرضى يعانون من توتر كبير في العضلات المحيطة بالجمجمة. - 23.4±4.9 نقطة، بينما تعاطي 28 مريضاً المسكنات، بلغ متوسط ​​عددها 18.6±10.3. وقد لوحظ أن المرض كان شديدًا جدًا قبل العلاج انخفاض معتبرنوعية الحياة، وزيادة مستويات القلق والاكتئاب.

بعد الانتهاء من دورة العلاج، كل شيء المؤشرات السريريةبشكل موثوق (ص<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

كان الدواء جيد التحمل من قبل المرضى. وفقا لتقييم شخصي، أشار 80٪ من المرضى إلى التحمل الجيد وفعالية الدواء، 20٪ - مرضية.

نتيجة للعلاج باستخدام Katadolon، تم إثبات تأثير الدواء على ارتخاء العضلات: انخفض توتر العضلات المحيطة بالجمجمة وعنق الرحم بشكل ملحوظ، مما ساهم على ما يبدو في انخفاض حساسية مستقبلات الألم المحيطية لدى المرضى الذين يعانون من صداع التوتر بعد العلاج. . تم الحصول على زيادة في عتبات حساسية الألم من 5.3 ± 2.3 قبل العلاج إلى 6.9 ± 2 بعد العلاج وفي العتبة المنعكسة إلى 8.3 ± 1.7 (قبل العلاج 6.3 ± 2.5)، وهو ما يشير، وفقًا للمؤلفين، إلى انخفاض في القدرة المركزية. توعية الخلايا العصبية مسبب للألم، وتحقيق الاستقرار في غشاء الخلايا العصبية مسبب للألم واردة وانخفاض في انتقال المحفزات مسبب للألم، والتي تلعب دورا رائدا في التسبب في فشل القلب الاحتقاني.

أظهرت الدراسة التأثير المسكن والمرخي للعضلات للكاتادولون في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المزمن.

تقييم التأثير المسكن والمرخي للعضلات للكاتادولون (فلوبرتين) في المرضى الذين يعانون من صداع التوتر (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

تم إجراء دراسة سريرية في قسم الأعصاب بالمستشفى السريري في فولغوجراد، وكان الغرض منها هو تقييم تأثير الفلوبرتين على مرخيات العضلات والمسكنات لدى المرضى الذين يعانون من صداع التوتر. وشملت الدراسة 20 مريضا، منهم 15 امرأة و5 رجال. وكان متوسط ​​العمر 45 سنة. في 50% كان الألم تحت الحاد، وفي 50% كان مزمنًا.

تم تقييم فعالية ومدى تحمل الفليبرتين باستخدام مقياس الألم البصري التناظري، وتحديد القيود في الأنشطة اليومية، بما في ذلك الفكرية والجسدية، وكذلك استخدام بيانات الفحص البدني والعصبي. تم أخذ وجود الألم ودرجة توتر العضلات المحيطة بالجمجمة وفرط التوتر الموضعي ونقاط تحفيز الليفي العضلي والأعراض العصبية البؤرية (سلاسة الطية الأنفية الشفوية والعروض المختلفة للشقوق الجفنية وعلامة تشفوستيك) في الاعتبار.

أظهر فلوبيرتين فعالية عالية وتحمل جيد خلال دورة العلاج لمدة 4 أسابيع بجرعة يومية قدرها 400 ملغ.

تم تسجيل الآثار الجانبية لدى 3 مرضى (15%): الضعف - حالتان، الدوخة - حالة واحدة.
لم تكن هناك آثار جانبية حادة، بما في ذلك آثار الجهاز الهضمي، والتي تعتبر نموذجية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. نتيجة لدورة علاجية مدتها 4 أسابيع، شهد 90% من المرضى تحسنًا في النشاط اليومي؛ انخفضت شدة متلازمة الألم ودرجة التوتر وألم العضلات بشكل ملحوظ. بحلول نهاية الأسبوع الرابع، لم تتم ملاحظة وجود فرط التوتر ونقاط تحفيز الليفي العضلي، بالإضافة إلى الأعراض العصبية البؤرية. أصبح تناول المسكنات الأخرى أقل تكرارًا: 1-2 مرات في الأسبوع، مرة واحدة. تصف هذه الدراسة السريرية الفليبرتين كبديل فعال وآمن لعلاج الصداع التوتري، دون ظهور أعراض الانسحاب ودون التسبب في الاعتماد.

كما تم إجراء دراسة حول فعالية ومدى تحمل Katadolon لعلاج الصداع النصفي. يتجلى هذا المرض على شكل نوبات من الصداع النابض الانتيابي يستمر من 4 إلى 72 ساعة، ويصاحبه زيادة الحساسية للضوء والصوت والغثيان والقيء. وفقا لمؤلفين مختلفين، فإن معدل انتشار الصداع النصفي بين السكان يتراوح من 5 إلى 25٪.

دراسة مقارنة عشوائية مزدوجة التعمية للكاتادولون (فلوبرتين) والباراسيتامول في علاج نوبات الصداع النصفي الحادة (مليون ر. وآخرون، 1984)

أجرى R. Million وآخرون دراسة جماعية عشوائية مزدوجة التعمية ومتوازية في عيادتين لدراسة إمكانيات العلاج الدوائي لنوبات الصداع النصفي الحادة. وشملت الدراسة مرضى من كلا الجنسين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 69 سنة. في المجموعة الأولى، المكونة من 20 مريضًا، تم استخدام كاتادولون (فلوبرتين) عن طريق الفم بجرعة 100 ملغ، في مجموعة أخرى، مكونة أيضًا من 20 مريضًا، تم استخدام الباراسيتامول بجرعة 1 جرام (قرصين من 0.5 جرام). . يُسمح بتناول ما يصل إلى 4 جرعات من الدواء يوميًا لمدة 5 أيام. تم شرح المرضى أنه يجب تناول الدواء لتخفيف نوبة الصداع النصفي الأولية. ووفقا لبروتوكول الدراسة، لم يسمح بأي أدوية أخرى لهذا الغرض. ومع ذلك، لم يتم وضع أي قيود على الاستخدام المنتظم للأدوية الأخرى لأمراض أخرى. كان إجمالي استخدام المسكنات مشابهًا في كلا المجموعتين وبلغ 6.65 ± 1.14 جرعة من كاتادولون (فلوبرتين) و6.85 ± 1.05 جرعة من الباراسيتامول. وكان تكرار نوبات الغثيان و/أو القيء في كل يوم من أيام نوبة الصداع النصفي مشابهًا أيضًا.

في اليوم الأول من الدراسة، عندما عانى جميع المرضى من آلام متفاوتة الشدة، كان متوسط ​​قيمتها أعلى بشكل ملحوظ إحصائيا (ص<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن المستوى الأولي (في اليوم الأول) لشدة الألم في مجموعة الكاتادولون (الفلوبيرتين) كان أعلى بشكل ملحوظ إحصائيًا منه في مجموعة الباراسيتامول، لكنه انخفض تدريجيًا طوال فترة الدراسة إلى مستوى أقل منه في مجموعة الباراسيتامول.

وكانت الآثار الجانبية نادرة في كلا المجموعتين وكانت شدتها ضئيلة. في مجموعة Katadolon (flupirtine)، أبلغ 4 مرضى عن 4 شكاوى من الأحداث الضارة أثناء الدراسة، وفي مجموعة الباراسيتامول، أبلغ 5 مرضى عن 7 نوبات من الأحداث الضارة. وكانت كل هذه الظواهر خفيفة وربما كانت أعراض الصداع النصفي وليست آثارا جانبية للعلاج.

علاج الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام مهمة علاجية معقدة. تتضمن أنظمة العلاج الحالية إلغاء الأدوية المسكنة التي تسببت في تعاطيها ووصف علاج الأعراض، والذي يستبعد استخدام أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو المسكنات البسيطة.

استخدام Katadolon (flupirtine) في علاج الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام (Naprienko M.V. and Filatova E.G., 2006)

في روسيا، هناك خبرة في تقييم فعالية Katadolon لعلاج الصداع الشديد. م.ف. نابرينكو وإي. أجرت فيلاتوفا دراسة في عيادة الصداع للأكاديمي أ.م. فيينا (موسكو). لاحظنا 16 مريضًا (15 امرأة ورجلًا واحدًا) يعانون من الصداع الناتج عن الإفراط في الاستخدام في سن 38 ± 6 سنوات. مدة المرض 10.5 سنة. تم فحص المرضى قبل العلاج، بعد 7 أيام من بدء الدواء وبعد 28 يومًا من العلاج. تم إجراء العلاج الأحادي باستخدام Katadolon 100 mg 3 مرات في اليوم، أي. 300 ملغ يوميا. تم السماح بتناول كميات إضافية من المسكنات إذا كان تأثير الدواء غير كافٍ (تم تسجيل ذلك في اليوميات). في الأشخاص الذين تم فحصهم، كان تكرار نوبات الصداع شهريًا 24.4 ± 6.3 (في المتوسط ​​7 ± 4.2 هجمات في الأسبوع)، وكانت مدة الهجوم 7.25 ± 4 ساعات يوميًا، وكانت شدة الألم وفقًا لـ VAS 6.5 ± 0.7 نقطة. . لاحظ الجميع توترًا كبيرًا في العضلات المحيطة بالجمجمة (24.37 ± 5.4 نقطة). في المتوسط، كان عدد الأيام التي تم فيها تناول المسكن 21.25 ± 4 أيام في الشهر (8.1 ± 3.2 حبة في الأسبوع). في معظم الأحيان، يستخدم المرضى مسكن مجتمعة (بنتالجين، سيدالجين).

قبل العلاج، كان هناك انخفاض كبير في نوعية الحياة (50.7 ± 13.3 نقطة)، واضطرابات اللاإرادية الشديدة (30.6 ± 13.46 نقطة؛ في الأشخاص الأصحاء، عادة لا يتجاوز عدد النقاط في SVD 25). كان التقييم الذاتي للقلق والاكتئاب على مقياس القلق والاكتئاب التفاعلي في المستشفى (HADS) 16.7 ± 5.9 نقطة، وهو ما يتوافق مع القلق الشديد والاكتئاب، وكانت هناك اضطرابات كبيرة في النوم (18.9 ± 2 نقطة). كانت شدة الألم وفقًا لاستبيان الألم الشامل (CPI) 5.2 ± 1.7 نقطة، وتداخل الألم - 3.5 ± 0.6 نقطة، والدعم من أحد أفراد أسرته - 5.3 ± 0.88 نقطة، والتحكم في الحياة - 3.4 ± 0.8 نقطة، ودرجة المعاناة العاطفية - 3.55 ±1 نقطة.

تم تخفيض جميع مؤشرات المنعكس المثني المسبب للألم قبل العلاج بشكل ملحوظ: عتبة الألم 5.6 ± 1، عتبة الانعكاس 6.5 ± 1.6، نسبة عتبة الألم / عتبة الانعكاس - 0.86 ± 0.19.

خلال 7 أيام من العلاج بالكاتادولون، سجل المرضى 3.6±1.54 نوبة صداع - أقل بكثير (ص<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

وبالتالي، بالفعل في الأسبوع الأول من تناول Katadolon، كان من الممكن تقليل عدد نوبات الصداع بشكل كبير، وكذلك عدد المسكنات المستخدمة لتخفيف النوبات.

في نهاية فترة العلاج، تحسنت جميع المؤشرات السريرية بشكل ملحوظ: انخفض عدد الهجمات شهريًا (24.4 ± 6.3 و 9.0 ± 5.7، على التوالي)، وعدد الأدوية المسكنة المتناولة (8.1 ± 3.2 و 2.0 ±1.2، على التوالي). ) ، انخفض التوتر في عضلات حول الجمجمة وعنق الرحم (24.37 ± 5.4 و 12.25 ± 4.4 نقطة على التوالي). لم تكن هناك تغييرات كبيرة في التأثير على مدة الهجوم وشدة الألم وفقا لخدمة القيمة المضافة. وفقا للاختبارات النفسية واختبارات الاستبيان، فإن العلاج بالكاتادولون مهم (ص<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

زادت عتبة حساسية الألم من 5.6 ± 1 إلى 6.7 ± 1.8 نقطة، والعتبة المنعكسة - من 6.5 ± 1.6 إلى 7.9 ± 0.95 نقطة، مما يشير إلى زيادة في نشاط الجهاز المضاد لاستقبال الألم، والذي يلعب دورًا رئيسيًا في التسبب في الألم. الصداع المسيئ. كان الدواء جيد التحمل من قبل المرضى. لاحظ مريضان فقط حدوث آثار جانبية مثل الضعف العابر الخفيف خلال اليوم الأول بعد تناول الدواء، وكان مريض واحد يعاني من اضطراب في الأمعاء (أيضًا في اليوم الأول من تناول الدواء).

وهكذا فإن النتائج التي تم الحصول عليها تشير مرة أخرى إلى التأثير المسكن والمرخي للعضلات لعقار كاتادولون، فضلا عن الفعالية الواضحة لاستخدامه في انسحاب الأدوية المسيئة، مما يسهل فترة انسحاب الأدوية المسكنة ويجعل من الممكن تدريجيا تقليل عددهم.

إن تواتر آلام الظهر (آلام الظهر) بين السكان مرتفع للغاية ويصل إلى 58-84٪، لذلك يتحدثون عن وباء غير معدي لآلام الظهر، والذي يرتبط حدوثه بزيادة الضغط على الشخص. والخسائر الاجتماعية والاقتصادية هائلة. وفقًا لمنظمة الصحة العالمية، كان هذا الرقم في عام 2000 يتراوح بين 25-85 مليار دولار في الولايات المتحدة و6 مليارات جنيه إسترليني في المملكة المتحدة، مما يجعل هذا المرض واحدًا من أغلى الأمراض.

في الولايات المتحدة، يأتي عدد زيارات الطبيب لعلاج آلام الظهر في المرتبة الثانية من حيث عدد الزيارات (بعد أمراض الجهاز التنفسي العلوي). آلام الظهر هي السبب الأكثر شيوعًا للإعاقة بين السكان، وفي سن أكثر من 45 عامًا، فإنها تحتل المرتبة الثالثة من حيث الأهمية (بعد أمراض القلب والأوعية الدموية والتهاب المفاصل).

عند تحليل الزيارات الأولية للممارسين العامين لعلاج الألم الحاد في المنطقة القطنية العجزية، تم تحديد أسباب فقرية (ترتبط بشكل مباشر أو غير مباشر بالتغيرات في العمود الفقري والهياكل المجاورة للفقرة) في 97٪ من المرضى. في الوقت نفسه، تم الكشف عن اعتلال الجذور القطنية العجزية الانضغاطي في 4٪، والمضاعفات العصبية للتضيق القطني - في 3٪ من الحالات. غالبًا ما توجد كسور انضغاطية في الأجسام الفقرية المرتبطة بهشاشة العظام (4٪) وانزلاق الفقار (2٪). بغض النظر عن طبيعة وسبب الآفة الأولية، فإن متلازمة الألم تكون مصحوبة بتكوين تشنج عضلي موضعي مستمر. في هذا الصدد، فإن إحدى المهام المهمة في علاج آلام الظهر غير المحددة (بالإضافة إلى التأثير المسكن المباشر) هي أيضًا تطبيع قوة العضلات المتزايدة. إن الجمع بين التأثيرات المسكنة والمرخية للعضلات لـ Katadolon يجعل استخدامه لعلاج آلام الظهر مبررًا تمامًا.

دراسة مقارنة عشوائية متعددة المراكز مزدوجة التعمية لكاتادولون (فلوبرتين) مع مرخي العضلات المركزي الكلورميزانون (Wörz R. وآخرون، 1996) نتائج دراسة عشوائية مزدوجة التعمية متعددة المراكز أجريت في ألمانيا حول دراسة كاتادولون (فلوبرتين) تحظى باهتمام كبير من وجهة نظر الطب المبني على الأدلة، بالمقارنة مع مرخي العضلات المركزي الكلورميزانون (ترانكوبال؛ المسجل في الاتحاد الروسي باسم ميتسابال). إد.) وهمي لعلاج آلام أسفل الظهر الليفي العضلي المزمن.

وشملت الدراسة 184 مريضا يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة. ومن بين هؤلاء المرضى، تم اختيار 140 مريضًا امتثلوا تمامًا لبروتوكول الدراسة. تم تحديد الاستجابة العلاجية باستخدام مقياس مكون من 5 درجات للتقييم الشخصي للأعراض ("قوية جدًا"، "قوية"، "معتدل"، "خفيفة"، "غائبة") تمت الإشارة إليه في اليوم السابع من العلاج. في نهاية مرحلة العلاج، قام طبيب الدراسة بتقييم نتائج العلاج باستخدام مقياس تقييم الاستجابة المكون من 5 درجات ("ممتاز"، "جيد"، "مرضي"، "غير كاف"، "غير قابل للتقييم") وقام بإجراء تقييم نهائي لنتائج العلاج. التحمل. تم تسجيل ردود فعل جانبية غير مرغوب فيها، وإذا حدثت خلال فترة العلاج، فإنها تعزى إلى تأثير الدواء. تلقى المرضى كميات متزايدة تدريجيًا من كاتادولون (فلوبرتين) تصل إلى 400 ملغ يوميًا، أو كلورميزانون (ترانكوبال) حتى 800 ملغ يوميًا، أو دواء وهمي. وفقًا لخطة التوزيع العشوائي، في اليومين الأول والثاني من العلاج، تناول المرضى كبسولة واحدة من الدواء (فلوبرتين 100 ملغ، أو كلورميزانون 200 ملغ أو دواء وهمي) مرتين يوميًا (في المساء وقبل النوم)، في اليوم الثالث. واليوم الرابع - اليوم الأول - كبسولة واحدة 3 مرات يوميًا (كبسولة واحدة إضافية في الصباح)، ومن اليوم الخامس - كبسولة واحدة 4 مرات يوميًا.

وجد أن 60.9% من المرضى استجابوا بشكل إيجابي للعلاج بالفليبرتين، و47.8% من المرضى استجابوا بشكل إيجابي للعلاج بالكلورميزانون (ترانكوبال)، وعند استخدام الدواء الوهمي، تم الحصول على تأثير إيجابي في 43.8% من المرضى. تم تصنيف نتيجة العلاج بالفليبرتين على أنها "جيدة جدًا" أو "جيدة" في 47.8% من المرضى، و"مرضية" في 37% من المرضى. عند تناول الكلورميزانون (ترانكوبال)، تم تصنيف نتيجة العلاج على أنها "جيدة جدًا" أو "جيدة" في 45.6% من المرضى، و"مرضية" في 17.8% من المرضى. في مجموعة الدواء الوهمي، تمت ملاحظة "جيد جدًا" أو "جيد" في 33.4% من الحالات، و"مرضي" في 20.8% من الحالات.

وهكذا، في التقييم النهائي، بالمقارنة مع الدواء الوهمي، كانت فعالية Katadolon (فلوبرتين) أعلى. كشف تحليل سلامة الأدوية في المجموعات المقارنة عن وجود ردود فعل سلبية لدى 14.8% من المرضى الذين تناولوا كاتادولون (فلوبرتين)، وفي 19.3% من المرضى الذين تناولوا كلورميزانون، وفي مجموعة الدواء الوهمي، لوحظت آثار جانبية بنسبة 7.3% من المرضى الذين تناولوا الدواء الوهمي. مرضى. لقد وجد الباحثون أن Katadolon (flupirtine) يتمتع بفعالية وسلامة كافية لدى المرضى الذين يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة.

دراسة مقارنة مفتوحة وعشوائية ومتعددة المراكز لدورة علاج لمدة 30 يومًا باستخدام كاتادولون (فلوبرتين) (300 ملغ / يوم) وديكلوفيناك (150 ملغ / يوم) في المرضى الذين يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة (Erdes Sh.، 2007).

تم إجراء دراسة أخرى مفتوحة وعشوائية ومتعددة المراكز حول فعالية كاتادولون لعلاج متلازمة الألم المزمن في أسفل الظهر في موسكو وسانت بطرسبرغ وكراسنويارسك وأوليانوفسك. شملت الدراسة السريرية 120 مريضاً يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة: 60 مريضاً تلقوا في البداية كاتادولون (فلوبرتين) 300 ملغ يومياً (المجموعة 1) و60 مريضاً تلقوا ديكلوفيناك 150 ملغ يومياً (المجموعة 2). كان هناك 36 رجلاً و 84 امرأة، وكان متوسط ​​عمر المشاركين في الدراسة 44.2 ± 8.2 سنة (من 25 إلى 55 سنة): في المجموعة الأولى - 45.0 ± 7.9 سنة، في المجموعة الثانية - 43.4 ± 8.5 سنة. بحلول وقت الزيارة الأولى، بلغ متوسط ​​مدة التفاقم الأخير 40.9 يومًا. في المتوسط، كانت هناك 4 تفاقمات، وكانت مدة الشكاوى من آلام أسفل الظهر 8.3 سنة. في 58 (48٪) من المرضى (في المجموعة 1 - 50٪، في المجموعة 2 - 47٪)، حدث الألم أثناء الحركات وفي الليل، في 44 (37٪) - أثناء الحركة وفي الليل. الراحة - فقط أثناء النشاط البدني. في 59٪ من المرضى، يحد الألم قليلاً من القدرات الحركية، وفي البقية - بشكل ملحوظ.

لتقييم الفعالية السريرية للعلاج، تم استخدام الطرق القياسية لتقييم شدة الألم: مقياس الألم باستخدام 5 تدرجات، وتقييم الألم باستخدام خدمات القيمة المضافة، وكذلك الحالة الصحية العامة من قبل المريض والطبيب. تم تقييم تأثير الألم على الحياة اليومية باستخدام استبيان أوسويستري.

أثناء العلاج، حقق غالبية المرضى في كلا المجموعتين تأثير مسكن جيد. وقد لوحظ الحد الأقصى للتأثير المسكن عند تناول كلا الدواءين في الأيام الأولى من العلاج، خلال فترة شدة الألم الشديدة؛ ثم انخفضت الديناميكيات تدريجياً. وهذا ما تؤكده أيضًا حقيقة أنه خلال الأسبوع الأول من تناول الأدوية المقارنة، انخفضت شدة الألم في المتوسط ​​بنسبة 40٪، وعلى مدار الأسابيع الثلاثة التالية (الأسابيع 2-4 من الدراسة) - بنسبة 45٪ فقط. أي. حوالي 15% في الأسبوع. وكان الانخفاض في شدة الألم في الأسبوع الأول أكثر وضوحا قليلا في المجموعة الأولى (بنسبة 40.6 و 38.2٪، على التوالي، ع = 0.06)، وفي الفترة ما بين الزيارات الثانية والثالثة - في الثانية (39.1 و 51.9٪، ع = 0.007). وبالتالي فإن فعالية استخدام الكاتادولون تكون أعلى عند وصفه منذ الأيام الأولى للألم.

في المجموعة 1، حدثت آثار جانبية من تناول الكاتادولون خلال الأسبوع الأول في 17 مريضًا (28.3%)، وبحلول الزيارة الثالثة تمت ملاحظتها في 3 فقط (5%)؛ في المجموعة 2 - في 12 (20٪) و6 (10٪) من المرضى، على التوالي. من بين الآثار الجانبية في المجموعة 1، لوحظ ألم طفيف أو ثقل في منطقة شرسوفي من قبل 3 مرضى، براز رخو - 5، نعاس - 5، صداع أو دوخة - 3، شعور خفيف بالتنميل في الأطراف - 1، في المجموعة 2 لوحظ ألم في منطقة شرسوفي في 10 مرضى، حرقة - 1، غثيان - 1.

بسبب الآثار الجانبية، اضطر 8 مرضى إلى التوقف عن تناول الدواء (4 مرضى في كل مجموعة)، ومع ذلك، في المجموعة 1، ارتبط التوقف في حالتين بالإسهال الشديد (ألم في منطقة شرسوفي - 1، تطور النعاس الشديد - 1) بينما في المجموعة الثانية توقف جميع المرضى عن تناول الدواء بسبب تطور الألم الشديد في المنطقة الشرسوفية.

على مدار شهر من العلاج، تحسنت القدرات الوظيفية للمرضى بشكل واضح: في المجموعة الأولى - بنسبة 2.3 مرة، في المجموعة الثانية - بنسبة 2.9 مرة.

وخلص الباحثون إلى أن فعالية مسكن كاتادولون (فلوبرتين) بجرعات علاجية معتدلة لآلام أسفل الظهر المزمنة مماثلة لتلك الخاصة بديكلوفيناك الصوديوم. في الوقت نفسه، يختلف نطاق الآثار الجانبية عند استخدام الأدوية المقارنة بشكل كبير: عند استخدام ديكلوفيناك، تحدث مضاعفات الجهاز الهضمي العلوي في المقام الأول، بينما عند استخدام Katadolon (flupirtine)، لا يتجاوز تواترها 20٪ من جميع الآثار الجانبية. . تكون فعالية العلاج المسكن للألم في أسفل الظهر أكثر وضوحًا كلما بدأ في وقت مبكر. يعد الكاتادولون (الفلوبيرتين) بديلاً جيدًا لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في علاج آلام الظهر المزمنة.

دراسة سريرية وفسيولوجية عصبية لفعالية كاتادولون (فلوبرتين) في المرضى الذين يعانون من نقص تروية النخاع الجذري (Gribova N.P. et al., 2005)

في دراسة أجريت في روسيا في قسم طب الأعصاب والطب النفسي بأكاديمية سمولينسك الطبية، تم وصف كاتادولون (فلوبرتين) للمرضى الذين يعانون من متلازمة الألم القطني المزمن والعلامات السريرية لنقص تروية النخاع الجذري. كشف فحص تخطيط كهربية العضل للمرضى المشمولين في الدراسة عن علامات اعتلال الجذور الحسية الحركية في المقاطع L5-S1 (كتل التحفيز المضاد للدروم من المقطع L5-S1 - أكثر من 80%، انخفاض سرعة التوصيل على طول الجذر - أكثر من 50% من الطبيعي )، علامات المتلازمة الهرمية مع زيادة الآليات المثبطة للخلايا العصبية (معامل N/M مع العضلة النعلية - أكثر من 70٪).

بعد تناول دواء كاتادولون (300 ملغ يوميًا) لمدة 10 أيام على الأقل، لاحظ جميع المرضى تحسنًا سريريًا، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض التشنج، في حين كان الانخفاض في شدة الألم ملحوظًا أيضًا، مما يضمن بشكل عام وظيفة حركية جيدة للمرضى. . أظهر فحص تخطيط كهربية العضل التحكمي كفاية العلاقات الصادرة على مستوى الأجزاء القطنية بسبب التغيرات في تثبيط ما قبل المشبكي للواردات 1A. سريريًا، انخفضت شدة الألم لدى المرضى وتشكل ميل قوي نحو تطبيع قوة العضلات.

دراسة مفتوحة لفعالية وسلامة دورة علاج الكاتادولون لمدة 14 يومًا في 40 مريضًا يعانون من آلام الظهر تحت الحادة (ليفين يا.آي. وآخرون، 2007)

شملت الدراسة السريرية 40 مريضاً تتراوح أعمارهم بين 30 إلى 75 عامًا (متوسط ​​العمر 53 عامًا) يعانون من آلام في الظهر تستمر لأكثر من 7 أيام وكثافة تتراوح من 4 إلى 8 نقاط على المقياس التناظري البصري (VAS). في 77.5٪ من المرضى، كانت متلازمة الألم موضعية على المستوى القطني العجزي، في 15٪ - على مستوى عنق الرحم والصدر، وفي 7.5٪ كان الألم منتشرًا على نطاق واسع. وكانت جرعة الدواء 300 ملغ يوميا (100 ملغ 3 مرات يوميا) مع احتمال زيادتها إلى 600 ملغ يوميا، بشرط عدم انخفاض الألم في اليوم الرابع من تناول الدواء. مسار العلاج هو 14 يوما.

أثناء العلاج، انخفضت شدة متلازمة الألم وفقًا لـ VAS بشكل ملحوظ من 68.7 إلى 38.8 نقطة (ص<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

بعد 3-4 أيام من بدء تناول الدواء، لاحظ مريضان عدم الراحة والأحاسيس غير السارة في المراق الأيمن، والتي اختفت من تلقاء نفسها بعد 2-3 أيام. وبعد ذلك، تمت زيادة الجرعة اليومية من الدواء إلى 400 ملغ لكلا المريضين، وتم تقييم تحمل الدواء من قبلهما على أنه جيد. ووفقا للأطباء، فإن العلاقة بين هذه الآثار غير المرغوب فيها واستخدام كاتادولون (فلوبرتين) أمر مشكوك فيه. قيّم المرضى مدى تحمل الدواء بعد 14 يومًا من العلاج بأنه جيد في 87.5% من الحالات ومرضي في 12.5% ​​من الحالات. كان تقييم الأطباء لتحمل الدواء متسقًا مع تقييم المريض.

دراسة مفتوحة غير مقارنة لدورة كاتادولون لمدة 14 يومًا في 90 مريضًا يعانون من ألم الظهر الفقاري (Kamchatnov P.R. et al.، 2006)

في دراسة مفتوحة غير مقارنة أجريت في موسكو على أساس 5 أقسام عصبية خارجية في المنطقة، تم تقييم فعالية Katadolon (100 ملغ 3 مرات يوميًا لمدة أسبوعين) في 90 مريضًا يعانون من ألم الظهر الفقاري. وقد لوحظ تأثير جيد في شكل القضاء التام على الألم، واستعادة القدرة على الرعاية الذاتية وتراجع الأعراض العصبية في 59 (65.6٪) من المرضى، وهو تأثير مرض - القضاء التام على الألم مع الحفاظ على عناصر الحد من اليومي نشاط وأعراض اعتلال الجذور - حدثت في 24 (26.7٪) من المرضى. تم تسجيل تأثير معتدل - وجود الألم المتبقي، والقيود في النشاط اليومي ووجود أعراض اعتلال الجذور - في 7 (7.8٪) من المرضى. نتيجة للعلاج، انخفضت شدة الألم في المجموعة ككل أربعة أضعاف (من 69.7 ± 4.3 نقطة إلى 17.6 ± 0.11 نقطة على مقياس تصنيف الألم العددي، p)<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

تثبت البيانات المستمدة من هذه الدراسات مرة أخرى أن كاتادولون (فلوبرتين) هو علاج فعال للمرضى الذين يعانون من متلازمات الطحالب الفقارية.