От каких болезней назначают преднизолон. Применение преднизолона

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный) 0,5 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,35 мг, пропиленгликоль 150 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg ), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое.

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон приметают для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный

инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IY стадии);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,

нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная - 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно - до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей - назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен . Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Закрыть Инструкции

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Побочные эффекты преднизолона со стороны обмена веществ и эндокринной системы

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения .

При длительном применении преднизолона в плазме крови возникает дефицит белков. А так как преднизолон в плазме крови в норме связывается с белками, при их дефиците появляется токсичный свободный прогестерон . При дефиците в плазме белка нарушается рост и половое развитие детей и подростков.

Повышается количество глюкозы в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

Со стороны эндокринной системы происходит подавление функции гипоталамо-гипофизано-надпочечниковой системы. Это приводит к нарушению функции надпочечников и формированию синдрома Иценко-Кушинга, а также к подавлению секреции гонадотропных гормонов гипофиза, нарушениям менструального цикла и бесплодию у женщин и нарушениям половой функции у мужчин. Нарушения углеводного обмена вызывают развитие стероидного диабета или проявления ранее бессимптомно протекавшего сахарного диабета.

Побочные эффекты преднизолона со стороны сердечно-сосудистой системы

Потеря организмом калия сказывается на состоянии сердечной мышцы (миокарда). Это может приводить к нарушениям сердечного ритма и брадикардии (слишком медленному сердечному ритму, вплоть до остановки сердца). Нарушение сократительной способности сердца может вызывать развитие симптомов сердечной недостаточности, когда сердце не справляется с нагрузкой и происходит застой крови в периферических сосудах. Процесс усугубляется еще и тем, что в организме задерживается натрий и вода – это способствует увеличению объема циркулирующей крови и еще большему застою.

Одновременно под действием преднизолона происходит спазм кровеносных сосудов и повышение артериального давления, это создает предпосылки для еще большего застоя крови и ее повышенной свертываемости, то есть склонности к образованию тромбов. Тромбоз коронарных сосудов и сосудов головного мозга - основная причина инфарктов миокарда и инсультов. При этом у больных с острым инфарктом миокарда на фоне приема преднизолона происходит распространение очага некроза (отмирания ткани) и замедленное формирование рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Побочные эффекты преднизолона со стороны центральной нервной системы и органов зрения

Нарушения обмена веществ, спазм кровеносных сосудов и повышение объема циркулируемой крови приводят к появлению сильной головной боли, головокружения, повышению внутричерепного давления, возбужденному состоянию, бессоннице, депрессии , нарушениям сознания, психозам, приступам судорог.

Со стороны органа зрения при длительном приеме преднизолона возможно развитие катаракты, повышенного внутриглазного давления, повреждения зрительного нерва, обменных нарушений в роговице, присоединения инфекции.

Преднизолон, от чего помогает это гормональное лекарство? Средство обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием. Препарат «Преднизолон» инструкция по применению предлагает использовать при аллергии, дерматите, бронхиальной астме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде мази, глазных капель, таблеток, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Лекарство «Преднизолон», от чего помогает по различным показаниям, содержит одноименное активное вещество. Его доля в растворе составляет 30 мг на мл, в таблетках – 1 или 5 мг, мази 0,05 г.

Вспомогательными компонентами медикамента в зависимости от формы выпуска являются натрий пиросернистокислый, стеариновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, никотинамид и другие компоненты.

Фармакологическое действие

Препарат «Преднизолон», от чего проявляется его действие, относится к медикаментам кортикостероидной группы. Это глюкокортикостероидное средство, проявляющее слабую активность, что позволяет его успешно применять для лечения многих аллергических, воспалительных и аутоиммунных патологий.

Препарат «Преднизолон» – гормональный или нет? Врачи отвечают, что лекарство является гормональным средством для системного или местного использования, имеющего среднюю длительность действия. Активное вещество является аналогом гормона гидрокортизона, который вырабатываются корой надпочечников.

Лекарство останавливает или предупреждает появление аллергии, подавляет иммунитет, создает противошоковый эффект, останавливает воспалительный процесс.

Лекарство «Преднизолон»: от чего помогает

Показания к применению таблеток и инъекционного раствора включают следующие системные заболевания:

• аллергические патологии; поллиноз;
• ревматическую лихорадку;
• воспалительные заболевания суставов и тканей (остеоартрит, синовит, спондилоартрит, тендосиновит);
• рассеянный склероз;
• рак легких (в комплексе с цитостатическими препаратами);
• диффузные аномалии соединительной ткани;
• саркоидоз, пневмонию, фиброз;
• малую хорею, ревмокардит;
• туберкулез, менингит;
• острый альвеолит, гипокортицизм;
• гиперплазия надпочечников врожденного характера;
• гепатит, гранулематозный тиреоидит;
• воспаления органов ЖКТ;
• аутоиммунные патологии, нефротическийсиндром;
• лейкозы, анемия и другие заболевания кровеносной системы;
• отек мозга;
• кожные аномалии аутоиммунной и другой этиологии (псориаз, эксфолиативный дерматит, экзема и т.д.);
• глазные болезни (кератит, конъюнктивит, увеит, хориоидит, кератит иридоциклит и др.) аллергического или аутоиммунного характера;
• гиперкальциемия, причиной которой становятся онкозаболевания.

Еще от чего таблетки и уколы «Преднизолон» назначают? Инъекции делают при неотложных шоковых состояниях. Через несколько суток введения раствора пациентам назначают таблетки.

Внутреннее применение медикамента показано при тяжелых или хронических заболеваниях (бронхиальная астма и др.). Уколы и таблетки назначают при трансплантации для предотвращения отторжения имплантата, для прекращения рвоты, проявляющейся на фоне приема цитостатиков.

Мазь «Преднизолон»: от чего назначают

Лекарство применяют наружно для терапии воспалительных и аллергических недугов кожного покрова, не имеющих микробной причины. Показания к применению мази «Преднизолон» включают:

• псориаз;
• крапивницу;
• ограниченный нейродермит;
• эритродермию;
• экзему;
• дерматит;
• красную волчанку;
• токсикодермию.

Для чего назначают глазные капли

«Преднизолон» показан к применению при неинфекционных воспалениях глаза, поражающих его передний сегмент. Капли назначают при развитии воспалительного процесса в результате травмирования и оперативного вмешательства. Препарат используют при следующих глазных патологиях:

• аллергическом конъюнктивите;
• блефароконъюнктивите;
• ирите;
• блефарите;
• иридоциклите;
• симпатической офтальмии;
• склерите;
• кератите;
• увеите;
• эписклерите.

Противопоказания

Препарат «Преднизолон» инструкция по применению запрещает использовать при:

• язве желудка и кишечника;
• пожилым людям;
• сахарном диабете;
• остром эндокардите;
• гипертонии;
• беременности;
• психических аномалиях;
• нефрите;
• тромбофлебите;
• остеопорозе;
• тромбоэмболии;
• декомпенсации сердца;
• после перенесенной хирургии.

Осторожность во время терапии требуется соблюдать пациентам в период инфекционных заболеваний, действия прививок, при герпесе и вирусных недугах.

Препарат «Преднизолон»: инструкция по применению

Дозировка, форма и способ применения медикамента зависит от сложности заболевания, эффективности терапии и состояния больного.

Таблетки «Преднизолон» принимают непосредственно после или во время еды. Суточная дозировка по инструкции составляет 0,025–0,05 г. Лекарство пьют за 2-3 раза. В дальнейшем дозировку уменьшают до 0,005 г. Пить необходимо 4-6 раз в сутки.

Максимальное дневное количество препарата не должно превышать 0,1 г, разовое — 0,015 г. Возможно повышение высшей дозировки до 0,3–1,2 г в день в особо тяжелых случаях. Таблетки «Преднизолон» детям до 4 лет назначают из расчета их веса. Суточная дозировка распределяется следующим образом:

• До 4 лет — 0,001 г/кг;
• 5–6 лет - по 0,02 г;
• 7–9 лет - 0,025–0,03 г;
• 10–14 лет - 0,025-0,04 г.

Применение раствора

Уколы делают в мышцу, для этого ампулу разводят в 5 мл инъекционной воды, подогретой до температуры тела. Препарат вводят в объеме 0,03-0,06 г. При струйном или капельном внутривенном применении дозировка составляет 0,015–0,03 г.

Капельницу ставят пациентам, предварительно разведя ампулу в физрастворе, глюкозе, 5% или полиглюкине (250-500 мл). Больным в шоковых состояниях, при недостаточности надпочечников в острой форме делают внутривенные инъекции 0,03 г.

Инструкция по применению мази и капель

Преднизолоновую мазь используют местно. Лекарство наносят на пораженные области тонким слоем. Не следует обрабатывать обширные очаги, чтобы не вызвать передозировки.

Для терапии офтальмологических недугов вводят по 1-2 капли 0,3% раствора в каждый глаз. Лечение продолжается до 2 недель. Во время терапии ЛОР заболеваний в ушную полость или ноздри капают по 4-5 ед. раствора 4-5 раз в сутки.

Побочные явления

Лекарство «Преднизолон», отзывы и инструкция указывают на это, может вызывать негативные реакции организма:

• сахарный диабет, эрозивный эзофагит;
• повышение или снижение аппетита;
• головокружение;
• дисфункция надпочечников;
• тошноту, рвоту, повышение АД;
• аллюцинации, язву желудка и кишечника;
• изменения трофики роговицы, нарушение пищеварения;
• медленную заживаемость ран, метеоризм;
• головную боль, аритмию;
• дезориентацию, икоту;
• депрессивный психоз; брадикардию;
• гипокалиемический синдром, остеопороз;
• увеличение внутричерепного давления, угри;
• нервозность, кожную сыпь;
• набор веса, разрыв сухожилий;
• анафилактический шок, судороги;
• повышение внутриглазного давления, повышенная потливость;
• стрии, вторичные инфекции глаз, зуд;
• замедление роста или задержку полового развития у детей, синдром отмены.

Аналоги

Чем можно заменить Преднизолон? Схожим механизмом действия обладают препараты:

1. Медопред.
2. Флостерон.
3. Бетаметазон.
4. Дексаметазон.
5. Триамцинолон.
6. Гидрокортизон.
7. Делтасон.
8. Дексазон.
9. Медрол.

Цена, где купить

Препараты «Преднизолона» (мазь, раствор, уколы, таблетки) имеют низкую цену. В Москве купить лекарство можно за 30-250 рублей, в Киеве за 16-30 гривен. В Минске стоимость средства достигает 0,3-6 бел. рублей, в Казахстане – за 395-1200 тенге.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Преднизолон» отзывы больных и специалистов отличаются. Подтверждается эффективность медикамента, но существует множество побочных явлений. При длительном использовании лекарство вызывает синдром отмены.

Что такое «Синдром отмены»? Состояние наблюдают после применения лекарственного средства «Преднизолон» и других гормональных средств. Оно проявляется в легких случаях недомоганием, болями в мышцах, утомляемостью. В сложных ситуациях после длительного употребления препарата может наблюдаться гипоадреналовый криз, сопровождающийся судорогами, рвотой. Больной может умереть без введения глюкокортикостероидов.

Как «слезть» с Преднизолона?

Схема терапии подразумевает постепенное снижение дозировки. Для этого еженедельно объем препарата уменьшают на 1/8 часть. Более быстрый выход из синдрома достигается применением средства через день, одновременно уменьшая его объем на 1/5 часть. При этом требуется стимуляция надпочечников. Больному показано применение инсулина, аскорбиновой кислоты.

Во время терапии бронхиальной астмы лекарство «Преднизолон» на завершающем этапе заменяют ингаляционными стероидами. При аутоиммунных патологиях переходят на мягкого действия цитостатические медикаменты.

О мази и растворе для наружного использования пациенты отзываются полностью положительно. Они отмечают отсутствие серьезных побочных эффектов, при этом подтверждают действенность средства.

При тяжёлых формах аллергических реакций в дополнение к антигистаминным препаратам назначают гормональные средства. При остром и хроническом процессе, сопровождающемся воспалением, острой симптоматикой, без глюкокортикостероидов не обойтись.

Преднизолон в таблетках проявляет активное противовоспалительное действие, купирует опасные признаки при серьёзных проблемах на фоне различных видов аллергии. В критических ситуациях эффективен препарат Преднизолон в форме раствора для инъекций.

Состав

Лекарственное средство с активным противоаллергическим и противовоспалительным действием принадлежит к группе «Глюкокортикостероиды». Высокую активность при подавлении признаков патологического процесса обеспечивает действующее вещество преднизолон.

Каждая таблетка содержит 5 мг активного компонента. В аптеки препарат поступает в упаковке №30 и №100. На фоне невысокой цены отмечено активное подавление воспалительных процессов.

Действие

Препарат на основе преднизолона проявляет положительные эффекты во время купирования признаков острых аллергических реакций. Лекарственное средство тормозит накопление лейкоцитов, макрофагов на участке поражения, подавляет продуцирование и высвобождение медиаторов воспаления, усиливает синтез липомодулина. Активное воздействие быстро снимает отёчность, сильный зуд, убирает красноту, снижает кожные реакции.

Эффект от применения глюкокортикостероида:

• антиаллергический;
• противозудный;
• антиэкссудативный;
• противовоспалительный;
• иммунодепрессивный.

Показания к использованию

Сильнодействующее лекарственное средство назначают для подавления воспалительного процесса при различных группах заболеваний. Во время развития аллергических реакций препарат Преднизолон также проявляет активное действие. По этой причине стероидное средство рекомендуют в составе комплексной терапии многих видов аллергии в тяжёлой форме.

Показания для назначения таблеток на основе преднизолона:

• (признаки отмечены круглый год либо в определённый сезон);
• сывороточная болезнь;
• тяжёлые отрицательные реакции на приём или введение лекарств;
• тяжёлая форма псориаза;
• дерматиты. Разновидности: герпетиформный буллёзный, тяжёлый себорейный, эксфолиативный.

Противопоказания

Запрещено применение сильнодействующего средства в следующих случаях:

• период вакцинации;
• синдром Кушинга;
• склонность к тромбозам;
• гипертония (тяжёлая форма);
• ветрянка;
• язва 12-пёрстной кишки либо желудка;
• почечная недостаточность;
• герпес - опоясывающий или простой.

При беременности Преднизолон назначают с особой осторожностью, только при состояниях, угрожающих жизни матери. В период лактации нежелательно принимать таблетки глюкокортикостероида, особенно, при выявлении у малыша повышенного уровня билирубина.

Инструкция по применению и дозировка

• принимать таблетки внутрь, разжёвывать не нужно;
• для каждого пациента дозировку подбирает лечащий врач;
• важный момент - время приёма препарата. Пациент обязан принять всю дозу или 75% в 8 часов утра, остаток - вечером. Подобный способ учитывает секреторный ритм ГКС;
• взрослые: заместительная терапия, купирование острых состояний - от 20 до 30 мг в сутки, оптимальная поддерживающая доза ниже - от 5 до 10 мг за сутки. Период терапии - не более 10-14 дней. Во время лечения проводится контроль показателей крови, при возникновении стрессовых ситуаций рекомендовано парентеральное введение сильнодействующего средства. Строгий контроль доктора необходим при записях в амбулаторной карте о психозе в анамнезе;
• дети: в начале терапии на каждый килограмм веса ребёнка требуется от 1 до 2 мг преднизолона с распределением суточной дозы на 4-6 приёмов. При нормализации состояния дозировка снижается. Запрещено сохранять концентрацию действующего вещества на высоком уровне весь период лечения: возможна передозировка, возникают тяжёлые реакции. Для поддерживающей терапии достаточно от 300 до 600 мкг активного вещества на 1 кг веса. Оптимальный вариант лечения - прерывистая дозировка: 3 дня приём, 4 дня перерыв. При такой схеме снижается риск задержки роста и развития ребёнка.

Важно! Препарат Преднизолон детям разрешён только в случаях, когда другие виды лекарств не помогают. В критических ситуациях глюкокортикостероиды назначают малышам до 1 года. Самолечение запрещено, дозировку рассчитывает врач, исходя из массы тела маленького пациента.

Вероятные побочные эффекты

Глюкокортикостероиды часто провоцируют отрицательные реакции на компоненты препаратов. Преднизолон не исключение. Пациент должен знать информацию о побочных действиях гормонального средства.

Побочные эффекты от Преднизолона проявляется по-разному:

• повышение показателей АД, тромбозы, сердечная недостаточность, избыточная свёртываемость крови;
• увеличение массы тела, задержка натрия в организме, отёчность тканей, снижение концентрации калия, превышение уровня глюкозы в крови;
• потеря мышечной массы, отмирание тканей суставных головок, остеопороз, переломы длинных костей, миопатия;
• усиление аппетита, панкреатит, рвота, изжога, тошнота, вздутие живота, язвенный эзофагит, развитие язвенных поражений желудка и 12-пёрстной кишки (возможны кровотечения);
• головокружение, галлюцинации, эйфория, бессонница, повышение внутриглазного давления, катаракта, нарушение зрения;
• петехии, потливость, эритема, плохое заживление ран, нарушение пигментации кожи, истончение эпидермиса;
• , дерматит, анафилактический шок;
• нарушение функций надпочечников, гипофиза, гипоталамуса, замедление роста в детском возрасте, сбои менструального цикла;
• синдром отмены, общая слабость, маскировка инфекционных патологий, потеря сознания, резкое ухудшение качества зрения.

Особые указания

Преднизолон - сильнодействующий препарат. Перед применением пациент обязан уточнить дозировку, правила применения у лечащего врача. Нарушение рекомендаций вызывает побочные эффекты.

Важные моменты:

• перед назначением лекарства в таблетках или уколах пациент должен обследоваться: исключение ограничений предупредит осложнения во время терапии. Важно проверить состояние органов пищеварения, глаз, лёгких, мочевыделительной системы;
• во время терапии пациент периодически сдаёт анализ крови для контроля показателей. Проводится исследование уровня глюкозы и электролитов;
• иммунизация во время перорального приёма либо инъекций Преднизолона запрещена;
• при тяжёлых заболеваниях, развивающихся на фоне бактериальной инфекции, требуется одновременный приём антибиотиков.

Стоимость

Гормональный препарат для комплексной терапии тяжёлых разновидностей аллергических реакций стоит недорого:

• цена Преднизолон таблеток, упаковка №100 - от 85 до 115 рублей;
• мазь Преднизолон, 10 г - от 25 до 40 рублей;
• раствор для инъекций 1 мг, 3 ампулы - от 33 до 45 рублей.

Аналоги

В аптеках есть несколько лекарственных средств, заменяющих Преднизолон. Подбор состава со схожим действием - компетенция лечащего врача. Важен учёт возраста, противопоказаний, степени тяжести аллергической реакции.

Аналоги Преднизолона:

• Медопред.
• Преднизол.
• Ново-Преднизолон.
• Декортин.

Преднизолон в ампулах

Особенности использования раствора для инъекций:

• действующий компонент тот же, что и в таблетках;
• уколы Преднизолона эффективно купируют воспалительный процесс;
• дозировка, метод ведения зависят от характера заболевания, тяжести реакции, возраста пациента;
• введение лекарства при аллергических заболеваниях проводится внутримышечно либо внутривенно. Второй способ имеет больше преимуществ, меньше побочных эффектов;
• важный момент: инъекции препарата во время выброса надпочечниковых гормонов (период с 6 до 8 часов). В этот же промежуток врачи рекомендуют применять раствор глюкокортикостероида;
• оптимальный вариант - введение всей дозы лекарственного средства с утра. Если невозможно выполнить это условие, то 2/3 объёма препарата назначают с утра, в 12 часов - оставшуюся часть;
• при астматическом статусе инъекции противовоспалительного средства проводят четыре дня, при исчезновении тяжёлой симптоматики на пятый-шестой день препарат отменяют;
• при аллергических реакциях каждые 8 часов внутривенно вводят от 100 до 200 мг Преднизолона;
• уколы назначают при критических ситуациях. Жидкая форма быстрее проникает в проблемные зоны, тормозит высвобождение гистамина, подавляет чувствительность эффекторных клеток, блокирует синтез и секрецию медиаторов воспаления.

Преднизолон - синтетический дегидрированный аналог глюкокортикостероидного гормона гидрокортизона. Препарат подавляет воспалительные процессы, препятствует развитию аллергических реакций, оказывает иммунодепрессивное и противошоковое действие, повышает реактивность бета-адренорецепторов к синтезируемым в организме адреналину и норадреналину. Действие преднизолона так или иначе охватывает практически весь организм, т.к. специфические цитоплазматические глюкокортикостероидные рецепторы есть во многих органах и тканях. Вступая с ними во взаимодействие, препарат становится частью комплекса, способствующего усилению синтеза белков, включая ферменты, управляющие жизненно важными процессами. Противовоспалительное действие преднизолона обусловлено подавлением высвобождения эозинофилами и мастоцитами медиаторов воспаления; индуцированием воспроизводства липомодулинов и уменьшением количества мастоцитов, синтезирующих гиалуроновую кислоту; снижением проницаемости капиллярных стенок; стабилизацией лизосомальных мембран и мембран органелл. Преднизолон действует на все звенья воспаления: подавляет образование медиаторов воспаления простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, угнетает производство провоспалительных цитокинов, повышает устойчивость мембран клеток к воздействию неблагоприятных факторов. «Руку» преднизолона можно отчетливо разглядеть в происходящих изменениях метаболизма белков, углеводов, липидов. Так, на уровне белкового обмена препарат снижает количество глобулинов в крови, стимулирует синтез альбуминов в почках и печени, подавляет синтез и способствует распаду белков в мышечной ткани. В рамках жирового обмена преднизолон стимулирует образование триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределяет места накопления жира в пользу живота, плечевого пояса и лица, вызывает гиперхолестеринемию. Влияние препарат на углеводный обмен выражается в увеличении всасывания углеводов из желудочно-кишечного тракта, активизации глюкозо-6-фосфатазы (в результате чего глюкоза интенсивнее поступает из печени в кровь), активация глюконеогенеза, способствовании развитию гипергликемии.

Что же касается водно-электролитного обмена, то здесь преднизолон проявляет себя задержкой в организме натрия и воды, усилением элиминации калия, снижением всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, «вымыванием» кальция из костной ткани и повышением его выведения почками, снижением минеральной плотности костей. Иммунодепрессивный эффект препарата связан с вызываемым им регрессом лимфоидной ткани, подавлением дифференцировки и пролиферации лимфоцитов, препятствованием миграции В-клеток и взаимодействию В- и Т-лимфоцитов, угнетением высвобождения цитокинов, подавлением синтеза антител. Противоаллергическое действие преднизолона обусловлено подавлением синтеза и высвобождения медиаторов аллергии, угнетением секреции гистамина мастоцитами и базофилами, снижением количества свободных базофилов, торможением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением числа Т- и В-лимфоцитов, десенсибилизацией эффекторных клеток в отношении медиаторов аллергии, подавлением образования антител.

Преднизолон выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, мази для наружного применения. Режим дозирования препарата и длительность медикаментозного курса устанавливается врачом в индивидуальном порядке, основываясь на показаниях и тяжести течения заболевания. Суточную дозу рекомендуется принимать за один раз с учетом интенсивности секреции эндогенных глюкокортикостероидов во временном интервале с 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу допускается распределять на несколько приемов, принимая бо́льшую часть препарата по утрам. Перед началом фармакотерапии пациент должен обследоваться с целью выявления противопоказаний. Данное обследование должно включать в себя кардиологическое исследование, рентгенографию легких, исследование желудочно-кишечного и урогенитального тракта, органов зрения, картины крови, уровня глюкозы и электролитов в крови.

Фармакология

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после перорального приема составляет 2-4 ч.

Форма выпуска

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2.5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терпия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1.5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременное назначение преднизолона с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.

Одновременное назначение преднизолона с диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия.

Одновременное назначение преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД.

Одновременное назначение преднизолона с амфотерицином В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

Одновременное назначение преднизолона с сердечными гликозидами ухудшает их переносимость и повышает вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Одновременное назначение преднизолона с непрямыми антикоагулянтами - преднизолон усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Одновременное назначение преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение преднизолона с этанолом и НПВП усиливает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Одновременное назначение преднизолона с парацетамолом повышает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Одновременное назначение преднизолона с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Одновременное назначение преднизолона с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствам уменьшает их эффективность.

Одновременное назначение преднизолона с витамином D снижает его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике.

Одновременное назначение преднизолона с соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

Одновременное назначение преднизолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Одновременное назначение преднизолона с изониазидом и мексилетином увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Одновременное назначение преднизолона с ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином В увеличивает риск развития остеопороза.

Одновременное назначение преднизолона с индометацином - вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с АКТГ усиливает действие преднизолона.

Одновременное назначение преднизолона с эргокальциферолом и паратгормоном препятствует развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Одновременное назначение преднизолона с циклоспорином и кетоконазолом - циклоспарин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивает токсичность.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств (андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов).

Одновременное назначение преднизолона с эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами снижает клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его терапевтических и токсических эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может обуславливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

При одновременном применении преднизолонас антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном повышается риск развития катаракты.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами повышается клиренс преднизолона.

При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона. При применении преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда-распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный, психоз, депррессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопароз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Показания

• системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювениальный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• острая ревматическая лихорадка, ревматический кардит;
• бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
• острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз;
• заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в т.ч. на фоне липоидного нефроза);
• подострый тиреоидит;
• заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• интерстициальные заболевания легких- острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (неподдающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит;
• профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• миеломная болезнь.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу. Не должны принимать препарат пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы типа Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью

• тяжелая хроническая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью

• тяжелая хроническая почечная, нефроуролитиаз.

Применение у детей

- у детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Особые указания

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечнососудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови. Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а так же картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, гинерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокорти костер о идов. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).