Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота – инструкция по применению взрослым и детям

Аспирин представляет собой широко распространенный лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает обезболивающим, жаропонижающим, антиагрегантным и слабым противовоспалительным действием. Аспирин используется для нормализации повышенной температуры тела, купирования болевого синдрома различной локализации и происхождения (например, головная, зубная, суставная, менструальная боль , невралгия и т.д.), а также в качестве противовоспалительного средства при хронических заболеваниях с вялотекущим воспалительным процессом (например, ревматизм, артрит , миокардит, миозит и др.). Отдельно стоит отменить применение Аспирина в низких дозировках (в 2 – 5 раз ниже дозировки для купирования боли и снижения температуры) с целью профилактики тромбозов и эмболии при высоком риске инфарктов, инсультов и т.д.

Разновидности, названия и формы выпуска Аспирина

В настоящее время под Аспирином, как правило, подразумеваются все лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента ацетилсалициловую кислоту . Однако торговое название "Аспирин" носят только несколько разновидностей лекарственного препарата, выпускаемого немецкой фирмой "Байер". Все остальные лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, имеют другие официальные названия, однако в обиходной речи их все именуют именно "Аспирином". То есть, имеет место перенос распространенного, давно известного названия оригинального и запатентованного препарата на все его аналоги по действующему веществу (синонимы и дженерики). Поскольку эффекты, правила применения и дозировки всех синонимов Аспирина совершенно одинаковы, то в дальнейшем тексте статьи будем описывать свойства всей совокупности препаратов ацетилсалициловой кислоты, для обозначения которых используется название "Аспирин".

Итак, Аспирин выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Таблетки шипучие для растворения в воде.

Таблетки шипучие выпускаются под тремя коммерческими названиями – "Аспирин 1000", "Аспирин Экспресс" и "Аспирин С", и используются для купирования болевого синдрома. Шипучие таблетки Аспирина в настоящее время выпускаются в двух вариантах – содержащие только ацетилсалициловую кислоту или ацетилсалициловую кислоту + витамин С. Соответственно, препарат с витамином С называется "Аспирин С", а без такового – просто "Аспирин 1000" и "Аспирин Экспресс".

Таблетки для приема внутрь выпускаются в двух разновидностях – для купирования боли, жара и для длительного приема с целью профилактики тромбозов . Таблетки для купирования боли и жара называют обычным Аспирином, а таблетки для профилактики тромбозов – "Аспирин Кардио".

Состав

В состав всех форм и разновидностей Аспирина в качестве активного вещества входит ацетилсалициловая кислота в следующих дозировках:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000 и Аспирин Экспресс – 500 мг ацетилсалициловой кислоты;
• Таблетки шипучие Аспирин С – 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – 500 мг;
• Таблетки Аспирин Кардио – 100 мг и 300 мг.

В качестве вспомогательных веществ в различные виды и формы Аспирина входят следующие компоненты:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000, Аспирин Экспресс и Аспирин С–цитрат натрия, карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• Таблетки Аспирин Кардио – целлюлоза, кукурузный крахмал, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1, полисорбат, лаурилсульфат натрия, тальк, триэтилцитрат.

Состав всех остальных синонимов и дженериков, которые также подразумевают, произнося название "Аспирин", примерно тот же самый, что и приведенный выше. Однако люди, страдающие аллергией или непереносимостью каких-либо веществ, всегда должны внимательно читать состав конкретного Аспирина, означенный на листке-вкладыше, приложенном к препарату.

Аспирин – рецепт

Рецепт на латинском языке на Аспирин пишется следующим образом:
Rp:Tab. “Aspirin” 500 mg
D.t.d.№ 20
S. принимать внутрь по одной таблетке 3 раза в день.

В рецепте после букв "Rp." указывается форма выпуска препарата (в данном случае таблетки – Tab.) и его название в кавычках. После названия указывается дозировка в мг или г. После букв "D.t.d." указывается количество таблеток, которое фармацевт должен выдать человеку при предъявлении данного рецепта. После буквы "S" указывается, как необходимо принимать препарат.

Терапевтическое действие

Действие Аспирина обусловлено активным веществом, входящим в состав препарата – ацетилсалициловой кислотой. Данное вещество способно оказывать следующие основные эффекты:

• Обезболивающее действие;
• Жаропонижающее действие;
• Противовоспалительное действие;
• Антиагрегантное действие.

Перечисленные эффекты ацетилсалициловой кислоты обусловлены ее способностью блокировать работу фермента циклооксигеназы , который обеспечивает выработку биологически активных веществ, ответственных за развитие болевого импульса, воспалительной реакции и повышения температуры тела. Блокируя работу фермента, Аспирин прекращает синтез веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль, тем самым, устраняя данные симптомы . Причем препарат устраняет симптомы вне зависимости от того, в каком органе или части тела они локализуются. Поскольку Аспирин не действует на центральные системы восприятия боли, то его относят к группе ненаркотических обезболивающих .

В низких дозировках Аспирин способен уменьшать свертываемость крови и связанное с этим тромбообразование, оказывая антиагрегантное действие. Этот эффект достигается за счет подавления выработки тромбоксана А2 – вещества, вызывающего склеивание тромбоцитов друг с другом.

В принципе, и в более высоких дозировках Аспирин также обладает антиагрегантным эффектом, но в этих случаях помимо него препарат оказывает еще и обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, которое оказывается побочным и ненужным при необходимости только подавления тромбообразования.

Поэтому для достижения изолированного антиагрегантного действия Аспирин необходимо принимать в небольших дозировках, по 100 – 300 мг в сутки. А для снижения температуры, купирования болевого синдрома и уменьшения воспалительного процесса Аспирин принимают в более высоких дозировках, по 300 – 1000 мг в сутки.

Показания к применению

Поскольку показания к применению различаются у обычного Аспирина и Аспирина Кардио, то рассмотрим их отдельно друг от друга.

Аспирин таблетки шипучие и для приема внутрь – показания к применению

Таблетки Аспирина для приема внутрь (в обиходной речи их чаще всего называют "обычные") показаны к применению в следующих случаях:
1. Симптоматическое применения с целью купирования болевого синдрома различной локализации и причины:

• Головная боль;
• Менструальная боль;
• Невралгии;
• Люмбаго и т.д.

2. С целью снижения температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.
3. Ревматические заболевания (ревматизм , ревматическая хорея, ревматоидный артрит, миокардит , миозит).
4. Коллагенозы (прогрессирующий системный склероз, склеродермия , системная красная волчанка и т.д.).
5. В практике аллергологов и иммунологов для уменьшения уровня сенсибилизации и формирования стойкой толерантности у людей, страдающих "аспириновой астмой" или "аспириновой триадой".

Шипучие таблетки Аспирина показаны к применению только для купирования приступов головной боли или мигрени .

Следует помнить, что шипучие и обычные таблетки Аспирина способны только купировать симптомы, но не лечить заболевание. Поэтому их можно применять с целью нормализации состояния параллельно с лекарственными препаратами, действие которых направлено на излечение от заболевания.

Аспирин Кардио – показания к применению

Таблетки Аспирин Кардио показаны к применению при следующих состояниях или заболеваниях:

• Первичная профилактика инфаркта миокарда у людей с высоким риском его развития (например, при сахарном диабете , гипертонической болезни, повышенном уровне холестерина в крови, ожирении , курении , пожилом возрасте старше 65 лет);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика инсультов;
• Профилактика периодических нарушений мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на кровеносных сосудах (например, аортокоронарного шунтирования, артериовенозного шунтирования, ангиопластики, стентирования и эндартерэктомии сонных артерий);
• Профилактика тромбозов глубоких вен;
• Профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей;
• Профилактика тромбозов и тромбоэмболий при длительном нахождении в состоянии неподвижности;
• Нестабильная и стабильная стенокардия;
• Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки);
• Аортоартериит (болезнь Такаясу).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения разновидностей Аспирина отдельно, чтобы избежать возможной путаницы.

Аспирин таблетки для приема внутрь – инструкция по применению

Таблетки не следует давать детям и подросткам младше 15 лет, поскольку они могут спровоцировать тяжелые, смертельно опасные осложнения.

Таблетки Аспирина необходимо принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды (минимум 200 мл). Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать. Пить Аспирин до еды не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать неприятные ощущения и побочные эффекты со стороны органов пищеварительного тракта.

При болях средней и низкой интенсивности или повышенной температуре тела Аспирин рекомендуется принимать по 500 – 100 мг (1 – 2 таблетки) по 2 – 3 раза в сутки. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), а суточная – 3000 мг (6 таблеток). Для пожилых людей старше 65 лет максимально допустимая суточная дозировка Аспирина составляет 2000 мг (4 таблетки). Между двумя последовательными приемами таблеток необходимо соблюдать перерыв минимум 4 часа.

Длительность курса применения Аспирина для купирования болей составляем максимум одну неделю, а для снижения температуры – три дня. Дольше указанных сроков Аспирин применять нельзя, поскольку в этом случае препарат маскирует симптомы заболевания и, тем самым, не позволяет его своевременно диагностировать и начать необходимое лечение.

Аспирин таблетки шипучие – инструкция по применению

Перед приемом необходимо растворить таблетку в стакане воды и готовый раствор выпить полностью в течение 10 минут. Для однократного приема обычно растворяют 2 таблетки Аспирина, что соответствует 1000 мг ацетилсалициловой кислоты. Повторно принимать шипучие таблетки можно только через 4 – 8 часов. В течение суток без риска передозировки взрослым и подросткам можно принимать не более 3000 мг Аспирина (6 таблеток), а пожилым людям старше 65 лет – не более 2000 мг (4 таблетки).

Шипучие таблетки разрешается принимать вне зависимости от еды, поскольку они содержат вещества, предохраняющие слизистую желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

При наличии у человека дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы прием Аспирина может спровоцировать гемолитическую анемию . Поэтому при наличии данной патологии необходимо соблюдать осторожность при приеме Аспирина, не допуская его использования в больших дозах, при температуре или острых инфекционных заболеваниях.

Применение нескольких обезболивающих в сочетании с Аспирином на протяжении длительного промежутка времени может спровоцировать развитие патологии почек . Кроме того, Аспирин способен провоцировать приступы подагры , поскольку уменьшает скорость выведения мочевой кислоты из организма.

При длительном применении по поводу головных болей возможно развитие синдрома "головной боли привыкания", когда симптомы появляются сразу после отмены Аспирина.

При длительном применении Аспирина необходимо периодически сдавать общий анализ крови , кал на скрытую кровь и контролировать работу печени .

Влияние на способность управлять механизмами

Все формы и разновидности Аспирина не влияют на способность управлять механизмами, в том числе автомобилем, поэтому во время приема препарата человек может заниматься любым видом деятельности, требующим высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка

Передозировка Аспирином может быть острой или хронической. Острая развивается при однократном приеме Аспирина в дозе более 4000 – 5000 мг, а хроническая – при его приеме в количестве более 100 мг на 1 кг веса в сутки в течение двух дней подряд, или при длительном употреблении относительно больших количеств. Острая и хроническая передозировка Аспирином проявляется одинаковым комплексом симптомов, которые в зависимости от их выраженности определяют умеренную или тяжелую степени интоксикации .

Для легкой и умеренной передозировки Аспирином характерны следующие проявления:

• Нарушение слуха;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Спутанность сознания;
• Учащенное дыхание.

Лечение легкой и умеренной передозировки Аспирином заключается в многократном применении сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и т.д.), выполнении желудочного лаважа и приеме мочегонных препаратов с параллельным восполнением объема теряемой жидкости и солей.

Тяжелая степень передозировки Аспирином проявляется следующими симптомами:

• Очень высокая температура тела;
• Угнетение дыхания;
• Отек легких;
• Падение артериального давления ;
• Угнетение работы сердца;
• Нарушение водно-электролитного баланса;
• Нарушение работы почек вплоть до недостаточности;
• Повышение или понижение уровня глюкозы крови;
• Кетоацидоз;
• Шум в ушах;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Нарушение свертываемости крови от удлинения времени кровотечения до полного отсутствия образования тромба;
• Энцефалопатия;
• Угнетение ЦНС (сонливость , спутанность сознания, кома и судороги).

Тяжелую передозировку Аспирином необходимо лечить исключительно в условиях реанимационного отделения больницы. При этом производятся те же самые манипуляции, что и при умеренной и легкой интоксикации, но с одновременным поддержанием работы жизненно-важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аспирин усиливает действие следующих препаратов при одновременном приеме:

• Гепарин и непрямые антикоагулянты (например, Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
• Тромболитики (препараты, растворяющие тромбы), антикоагулянты (препараты для уменьшения свертываемости крови) и антиагреганты (препараты, препятствующие тромбообразованию за счет предотвращения слипания тромбоцитов);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, Флуоксетин , Сертралин, Пароксетин, Циталопрам, Эсциталопрам и т.д.);
• Дигоксин;
• Препараты для снижения уровня глюкозы крови (гипогликемические средства) для приема внутрь;
• Вальпроевая кислота;
• Препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак , Кетонал , Индометацин и т.д.);
• Этиловый спирт.

Учитывая усиленные эффекты перечисленных препаратов, при одновременном приеме с Аспирином необходимо уменьшать их терапевтическую дозировку.

Следует помнить, что при приеме Аспирина с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и алкогольными напитками увеличивается риск кровотечений и изъязвления слизистой оболочки желудка. Прием Аспирина с другими препаратами группы НПВС увеличивает риск побочных эффектов и кровотечений из органов ЖКТ.

Кроме того, Аспирин может снижать терапевтическое действие следующих лекарственных препаратов:

• Ингибиторы АПФ (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл и т.д.);
• Препараты, обладающие способностью выводить мочевую кислоту из организма (Пробенецид, Бензбромарон и др.).

Эффекты Аспирина ослабляются при его одновременном приеме с препаратами, содержащими ибупрофен, а также глюкокортикостероидными гормонами .

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний - видео

Аспирин детям

Детям при гриппе , ОРВИ и ветряной оспе не рекомендуется давать Аспирин, поскольку препарат может спровоцировать развитие синдрома Рея, представляющего собой очень тяжелое поражение ЦНС с печеночной недостаточностью . Смерть наступает у половины детей, заболевших синдромом Рея. Риск развития данного синдрома на фоне применения Аспирина существует только у детей младше 15 лет, поэтому все препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется давать им до этого возраста.

В развитых странах Европы и США Аспирин запрещен для детей младше 15 лет с 80-х годов прошлого столетия, а в России подобного запрета не существует. Поэтому нежелательность применения Аспирина у детей младше 15 лет сводится исключительно к рекомендациям.

С целью снижения температуры тела, купирования болей и уменьшения выраженности воспалительного процесса для детей младше 15 лет рекомендуется использовать препараты, содержащие ибупрофен или парацетамол, поскольку они являются более безопасными.

Применение при беременности

Аспирин может оказывать негативное воздействие на течение беременности и развитие плода, поэтому его применение строго запрещено в первом и третьем триместрах (с 1 по 13 и с 28 по 40 недели гестации). В первом триместре препарат может спровоцировать пороки сердца и расщепление верхнего неба у плода, а в третьем – торможение родовой деятельности, перенашивание беременности и внутричерепное кровоизлияние у ребенка.

В течение второго триместра беременности Аспирин можно использовать только при острой необходимости, когда нет возможности заменить его другим лекарственным средством, и польза для матери явно превышает риски для плода. Максимально допустимая дозировка Аспирина во втором триместре беременности составляет 150 мг в сутки.

Аспирин проникает в молоко в незначительном количестве, которое не вызывает каких-либо побочных реакций у ребенка. Поэтому при приеме Аспирина в небольших дозировках в течение короткого промежутка времени не нужно прекращать грудное вскармливание и переводить ребенка на смеси. Однако если Аспирин принимается в высоких дозировках или длительный промежуток времени, то грудное вскармливание следует прекратить.

Аспирин для лица от прыщей (маска с Аспирином)

Аспирин в форме наружного средства, наносимого на кожу лица, весьма успешно используется дерматологами для лечения воспалительных процессов, в том числе угрей , прыщей и т.д. В настоящее время специально для косметической индустрии и практики дерматологов аспирин выпускается в форме присыпок, паст и растворов, которые используются в комплексной терапии воспалительных процессов кожного покрова. Маски с Аспирином для лица оказывают следующие эффекты:

• Очищает кожу и удаляет черные точки;
• Уменьшает продукцию сала кожными железами;
• Сужает поры;
• Уменьшает воспаление на коже;
• Профилактирует образование угрей и прыщей;
• Устраняет отек ;
• Устраняетследы от прыщей;
• Отшелушивает отмершие клетки эпидермиса;
• Сохраняет упругость кожи.

В домашних условиях наиболее простым и эффективным методом применения Аспирина для улучшения структуры кожи и устранения прыщей являются маски с данным препаратом. Для их приготовления можно использовать обыкновенные таблетки без оболочки, приобретенные в аптеке. Маска для лица с Аспирином представляет собой мягкий вариант химического пилинга , поэтому ее рекомендуется делать не чаще 2 – 3 раз в неделю, и в течение дня после применения косметической процедуры не находиться под прямыми солнечными лучами.

Рассмотрим различные варианты масок с Аспирином для различных типов кожи:
1. Для жирной и очень жирной кожи. Маска очищает поры, успокаивает кожу и уменьшает воспаления. Измельчить 4 таблетки Аспирина в порошок и смешать его со столовой ложкой воды, добавить чайную ложку меда и растительного масла (оливкового , подсолнечного и т.д.). Полученную смесь нанести на лицо и массирующими движениями втирать в течение 10 минут, после чего смыть теплой водой.
2. Для нормальной и сухой кожи. Маска уменьшает воспаление и успокаивает кожу. Измельчить 3 таблетки Аспирина и смешать со столовой ложкой йогурта. Готовую смесь нанести на лицо, оставить на 20 минут и смыть теплой водой.
3. Для проблемной кожи с большим количеством воспалений. Маска эффективно уменьшает воспаления и профилактирует появление новых прыщей. Для приготовления маски несколько таблеток Аспирина измельчают и заливают водой до образования густой кашицы, которую наносят точечно на угри или прыщи и оставляют на 20 минут, после чего смывают.

Побочные эффекты

Все разновидности Аспирина могут провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Пищеварительная система:

• Тошнота;
• Рвота;
• Желудочно-кишечное кровотечение (черный стул , рвота с кровь, скрытая кровь в кале);
• Анемия вследствие кровотечения;
• Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
• Повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ и т.д.).

2. Центральная нервная система:

• Головокружение;
• Шум в ушах;
• Нарушение слуха;
• Головная боль.

3. Система крови:

• Повышенная кровоточивость;
• Кровотечения различной локализации (носовые, десневые, маточные и т.д.);
• Геморрагическая пурпура;
• Образование гематом .

4. Аллергические реакции:

• Кожная сыпь и зуд ;
• Бронхоспазм;
• Отек слизистой оболочки носа;

Польза и вред аспирина - видео

Противопоказания к применению

Все разновидности Аспирина противопоказаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

• Язва желудка , кишечника или пищевода;
• Геморрагический диатез ;
• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом других препаратов группы НПВС (Парацетамол, Индометацин , Ибупрофен, Нимесулид и т.д.);
• Тромбоцитопения (сниженный уровень тромбоцитов в крови);
• Прием Метотрексата в дозировке более 15 мг в неделю;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Iи III триместры беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 15 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Аспирина.

Аналоги Аспирина

Все разновидности Аспирина на фармацевтическом рынке имеют препараты-аналоги, которые также содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активного вещества. В принципе, препараты, содержащие одно и то же активное вещество, правильно называются синонимами, но можно использовать и термин "аналоги", указывая, что именно под ним подразумевается.

Итак, аналогами (в понимании синонимы) Аспирина в форме шипучих таблеток и таблеток для приема внутрь являются следующие лекарственные средства:

• Аспиватрин таблетки шипучие;
• Аспинат таблетки и таблетки шипучие;
• Аспитрин таблетки;
• Аспровит таблетки шипучие;
• Ацетилсалициловая кислота таблетки;
• Ацсбирин таблетки шипучие;
• Некстрим Фаст таблетки;
• Таспир таблетки шипучие;
• Упсарин Упса таблетки шипучие;
• Флуспирин таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина С

• Аспивит таблетки шипучие;
• Аспинат С таблетки шипучие;
• Аспровит С таблетки шипучие;
• Упсарин Упса с витамином С таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина Кардио являются следующие препараты:

• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат Кардио;
• Ацекардол;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• КардиАск;
• Кардиопирин;
• Тромбо Асс;
• Тромбогард;
• Тромбопол.

Аспирин – отзывы

Большинство отзывов, оставленных людьми, касаются либо применения Аспирина для улучшения состояния кожи лица, либо приема Аспирина Кардио с целью разжижения крови и профилактики инфарктов и инсультов.

Практически все отзывы о применении Аспирина в составе масок для лица являются положительными (более 95%), что обусловлено отличными косметическими эффектами препарата. Женщины, использовавшие Аспирин таким образом, отмечают, что маски подсушивают кожу, устраняют воспаления, полностью удаляют небольшие прыщи, уменьшают большие угри, удаляют черные точки и суживают поры. После курса из нескольких масок кожа становится значительно лучше, чище и красивее, что, безусловно, нравится женщинам, которые оставляют положительный отзыв о применении Аспирина.

Более 95% отзывов об Аспирине Кардио также являются положительными, что обусловлено значительным улучшением самочувствия на фоне приема препарата, а также нормализацией работы сердца , которая ощущается не только субъективно, но и подтверждается данными анализов и обследований. В отзывах многие люди отмечают, что Аспирин Кардио безопасен для желудка и хорошо переносится, что также является плюсами препарата.

Парацетамол или Аспирин?

Выбирая между Парацетамолом и Аспирином, необходимо четко понимать, с какой целью будет использоваться препарат и сколько лет человеку. Если речь идет о ребенке младше 15 лет, то всегда следует выбирать Парацетамол, поскольку Аспирин может вызывать синдром Рея, проявляющийся печеночной недостаточностью и энцефалопатией , и заканчивающийся в половине случаев смертельным исходом.

Если речь идет о взрослом человеке, то для снижения температуры рекомендуется сначала применить Парацетамол, и если он окажется неэффективным, то принять Аспирин. Не рекомендуется принимать Аспирин для снижения температуры в качестве средства первой линии, поскольку Парацетамол безопаснее и во многих случаях обладает не меньшей эффективностью.

Для разжижения крови и в составе комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов необходимо использовать только Аспирин. Желательно выбирать специализированный препарат Аспирин Кардио, но при невозможности его приобретения можно принимать обычный Аспирин по половине или четвертинке таблетки.

Какое жаропонижающее лучше для ребёнка: аспирин или парацетамол - видео

Совместный прием Аспирина и Анальгина при простудных заболеваниях и гриппе

Популярный способ снижения температуры при вирусных инфекциях и простудных заболеваниях, заключающийся в приеме Аспирина и Анальгина одновременно, применять нельзя, поскольку эта комбинация препаратов весьма опасна.

Так, Анальгин может вызвать анафилактический шок или практически полное исчезновение лейкоцитов крови, то есть, состояния, которые достаточно часто оканчиваются смертью. Не менее тяжелыми, но не настолько смертельно опасными осложнениями приема Анальгина являются стойкая гипотермия (низкая температура тела) и коллапс. В связи с довольно высокой частотой развития подобных побочных эффектов Анальгин был запрещен к применению в качестве жаропонижающего средства с 60-х годов в Европе и с 70-х в США. Рутинное использование Анальгина при температуре не рекомендуется ВОЗ с 1991 года.

Аспирин способен усиливать негативные эффекты Анальгина , что делает подобную комбинацию препаратов очень опасной. Поэтому при повышенной температуре тела не стоит принимать Аспирин и Анальгин одновременно.

Кардиомагнил и Аспирин Кардио – в чем разница?

Разница между Аспирином Кардио и Кардиомагнилом заключается в том, что первый в качестве активного вещества содержит только ацетилсалициловую кислоту, а второй – в дополнение к ней еще и гидроксид магния. Гидроксид магния в составе Кардиомагнила защищает слизистую оболочку желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты. То есть, терапевтические эффекты обоих препаратов одинаковы, но Кардиомагнил безопаснее с точки зрения изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Аспирин и Аспирин Кардио – цена

В настоящее время стоимость разновидностей Аспирина колеблется в аптечных сетях в следующих пределах:

Аспирин – лекарственный препарат, который на сегодняшний день заслужил признание миллионов людей. Данному фармацевтическому средству присущи многочисленные целебные свойства. Воздействуя на организм человека, он оказывает не только обезболивающее , но и противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.

Каковы же показания к применению аспирина?
Данный препарат используется, как правило, в борьбе с различными видами болевых ощущений. Его можно принять как при головной боли, так и в случае болевых ощущений в горле, мышцах, спине, суставах. Очень часто его используют представительницы женского пола для борьбы с болевыми ощущениями при менструации. Другим показанием к использованию данного медикамента принято считать повышенную температуру тела, которая возникает на фоне простудных либо вирусных недугов. Сразу же обратим внимание всех читателей на то, что данное средство можно принимать только в случае необходимости, так как ему свойственно вызывать привыкание.
сенная лихорадка, аллергия , бронхиальная астма , полипоза носовой полости . Объясняется это тем, что при наличии данных недугов действие данного медикамента может значительно усилиться. В результате, вполне возможно развитие спазма бронхов либо бронхиальной астмы. В некоторых случаях отмечалось и развитие аллергических реакций.

Если у ребенка имеется вирусная инфекция, тогда ему не стоит давать аспирин, так как данный медикамент в этом конкретном случае может послужить причиной развития синдрома Рейне .

Как выявляется данный синдром?
При его наличии у ребенка отмечается как рвота, так и увеличение печени , а также острая энцефалопатия . С особым вниманием данный медикамент назначается больным и после операций. Дело в том, что ему свойственно оказывать подавляющее воздействие непосредственно на агрегацию тромбоцитов. В итоге, вполне возможно возникновение кровотечения , которое будет очень сложно остановить.

В случае если у больного отмечается очень низкая экскреция мочевой кислоты, тогда ему также стоит отказаться от использования аспирина. Дело в том, что данному медикаменту свойственно еще больше снижать данный процесс. Не стоит забывать и о том, что данный лекарственный препарат, а точнее его частое либо продолжительное применение, могут привести к привыканию, так что использовать его следует нечасто.

АСПИРИН (так еще называют ацетилсалициловую кислоту) является на сегодняшний день самым известным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным препаратом. Ацетилсалициловая кислота и другие химические производные салициловой кислоты принято называть общим названием - салицилаты, которые являются одними из древнейших лекарственных средств. Еще в далеком прошлом при лечении инфекционных заболеваний, уменьшения болевых ощущений, понижения температуры тела применяли различные настои коры ивового дерева. В 1838 ученые доказали, что ее действующее вещество - салициловая кислота. В 1860 ее в первый раз получили синтетическим путем.

Долгое время ученые вели поиск веществ, эффективность которых сравнима с действием салициловой кислоты, но с меньшей токсичностью. Большим открытием в области медицины и фармакологии явилось получение ацетилсалициловой кислоты французским ученым Ш.Герхардтом. В конце 19 века немецким ученым Ф. Хофманом была разработана технология производства аспирина. Широкоизвестное название ацетилсалициловой кислоты - аспирин, состоит из двух частей: а- (ацетил) и -спир (Spirea - латинское название растения, из которого была выведена салициловая кислота).
Данный препарат сразу же обрел широкую известность. Он и похожие на него по составу вещества используются в производстве более 400 препаратов, применяемых от головной боли и как жаропонижающее средство. В штатах, по статистике, каждый год употребляется до 20 тонн аспирина.

Аспирин является комбинированным препаратом, эффективность которого достигается совокупностью входящими в состав ЛС компонентами. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект, блокирует агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота стимулирует окислительно-восстановительные химические процессы, обмен углеводов, улучшает свертываемость крови, регенирирующую способность, повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям, уменьшает потребность в некоторых витаминах (А, В). Удовлетворяет необходимость витамина С в организме при лихорадках.
Препарат показан:
- при лихорадочном синдроме,
- при инфекционных болезнях,
- при воспалительных явлениях;
- при болевых ощущениях различного происхождения (головной и зубной боли, мигрени, невралгии и др.)
При внутреннем применении препарат назначают в следующих дозировках:
- Умеренная доза при разовом приеме для взрослых - 1-2 таблетки 2-3 раза в день, максимальная суточная доза - 8-10 таблеток; интервал при внутреннем приеме должен быть минимум 4 часа.
- Для детей от 10 до 14 лет - не более 1 таблетки до 3 раз в день
- Детям от 4 до 10 лет - 5-10 мг на киллограмм веса 3-4 раза в день (при весе ребенка до 25 кг - четверть таблетки, при весе больше 25 кг - пол таблетки).
Аспирин является эффективным, недорогим и доступным препаратом (отпускается без рецепта врача), который имеет большое значение при лечении различного рода заболеваний. Применение препарата должно проходить со строгим соблюдением всех мер предосторожности.

– лекарство с противовоспалительным, жаропонижающим действием, первая помощь при различных болезнях. Используют её и для предотвращения возникновения серьёзных патологий, нашло лекарство применение и в домашней косметологии.

Ацетилсалициловая кислота применяется при различных болезнях

Ацетилсалициловая кислота – это Аспирин или Анальгин?

Аспирин – запатентованное название Ацетилсалициловой кислоты, салициловый эфир уксусной кислоты. Обладает выраженным жаропонижающим действием, помогает справиться с воспалительными процессами, болеутоляющее действие выражено не очень сильно.

Анальгин содержит метамизол натрия, помогает при различных проявлениях болевого синдрома разной степени интенсивности.

Упаковка таблеток Аспирина

Последние исследования показали, что при ежедневном употреблении Аспирина на протяжении 5 лет количество летальных исходов от рака желудка, кишечника уменьшилось практически на 50%.

Форма выпуска Ацетилсалициловый кислоты

Ацетилсалициловую кислоту (АСК), название на латинском – Acidum acetylsalicylicum, выпускают в виде таблеток с различной дозировкой.

Форма выпуска:

• таблетки с содержанием АСК по 250 и 500 мг, упакованы в контурные ячейковые блистеры по 10 шт.;
• таблетки, покрытые оболочкой, с содержанием активного вещества 325 мг – в стеклянных ёмкостях по 100 пилюль;
• таблеетки по 0,1 г в блистерах;
• Аспирин C – шипучие таблетки, в составе присутствует 400 мг АСК и 240 мг аскорбиновой кислоты, упакованы в стрипы по 2 таблетки, в картонной коробке находится 5 стрипов.

Упаковка таблеток Аспирин C

Аспирин относится к безрецептурным лекарственным препаратам, срок годности – 4 года, хранить его нужно в сухом, затемнённом помещении при температуре не более 25 градусов.

Цена и аналоги

Сколько стоит Ацетилсалициловая кислота? Обычные таблетки – 20–25 руб. за 20 шт., шипучие – 220–240 руб., Аспирин-кардио – 230–250 руб.

АСК входит в состав многих кардиологических, обезболивающих, жаропонижающих средств. Если есть противопоказания для приёма Аспирина, можно подобрать аналог со схожим терапевтическим действием.

Аналоги Ацетилсалициловой кислоты

Название	Краткая характеристика	Стоимость (руб.)
КардиАСК	Содержит АСК, назначают для снижения вероятности развития осложнений инфаркта, тромбозов
Эгитромб	Антиагрегантный препарат	850–900
Цитрамон	Комбинированный анальгетик, в состав которого входит АСК, кофеин, парацетамол, помогает устранить слабую и умеренную боль	40–60
Парацетамол	Эффективное лекарство против жара с выраженным обезболивающим эффектом	35–50
Мовалис	Нестероидное противовоспалительное средство последнего поколения	720–810

Показания Ацетилсалициловой кислоты

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, назначают его для снижения температуры, устранения очагов воспаления и боли лёгкой и средней степени интенсивности.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота:

• жар и лихорадка на фоне инфекционных, респираторных и вирусных заболеваний;
• артриты, ревматизм, артрозы;
• невралгия, цефалгия, миалгия, особенно эффективно помогает при головной боли, которая вызвана повышенным внутричерепным давлением
• зубная боль;
• абстинентный синдром;
• некоторые поражения сердечной мышцы воспалительного характера.

Ацетилсалициловая кислота помогает при зубной боли

Аспирин помогает при стенокардии, инфаркте, ишемии, тромбофлебите. Назначают его и для предотвращения окклюзии шунта во время проведения коронарного анастамоза.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающими и обезболивающими свойствами, предотвращает склеивание тромбоцитов.

Препарат целенаправленно воздействует на центр терморегуляции, что позволяет быстро снизить температуру при простудных и инфекционных болезнях. АСК подавляет выработку тромбоксана в тромбоцитах, что позволяет использовать её для снижения свёртываемости крови, предотвращения появления тромбов, развития инфарктов, инсультов.

Аспирин практически полностью абсорбируется в организме, терапевтическое действие наступает в течение 25 минут после приёма препарата. Процесс метаболизма лекарства происходит в печени, выводится почками.

На скорость выведения Аспирина влияет кислотно-щелочной уровень мочи. Если в урине больше щелочных элементов, то процесс ускоряется, при её закислении – уменьшается.

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

1. Обычные таблетки АСК перед употреблением следует измельчить, запивать достаточным количеством жидкости, не менее 250 мл.
2. Шипучие таблетки нужно растворять в 200 мл тёплой воды, выпивать лекарство сразу после приготовления, если кислотность желудочного сока повышенная, то дополнительно нужно запить раствор 120–200 мл воды.
3. Пилюли в оболочке разжёвывать не нужно, глотать целиком, запивать 250 мл воды.

Перед употреблением таблетки АСК лучше измельчить

В описании указано, что Аспирин вызывает привыкание, поэтому отмену лекарственного средства проводят постепенно, дозировку уменьшают на протяжении 7–14 дней.

Ацетилсалициловую кислоту нужно пить до или после еды? Все препараты, которые содержат АСК, необходимо принимать сразу после приёма пищи. Запивать её лучше молоком, щелочными лечебными водами.

Повышает или понижает давление

Действие АСК не распространяется на артериальные показатели, лекарство могут принимать гипотоники и гипертоники. Но в ходе исследований было выявлено, что при ежедневном приёме Аспирина по 100 мг непосредственно перед сном значительно улучшается состояние пациентов даже с хроническими формами гипертензии. Пить лекарство необходимо курсами по 4–6 недель.

Ацетилсалициловую кислоту можно применять при проблемах с давлением

Для лечения тромбозов и эмболии Ацетилсалициловую кислоту принимают по 0,5 г раз в 8–12 часов. Для разжижения крови препарат можно принимать до полугода по 0,15–0,25 г ежедневно – лекарство не изменяет физическую вязкость крови, а только препятствует склеиванию тромбоцитов.

Принимать АСК нужно только при наличии сердечно-сосудистых патологий, на фоне которых могут образоваться тромбы. Пить лекарство в профилактических целях нельзя.

При инфаркте миокарда

При сильном приступе стенокардии, который не удаётся купировать Нитроглицерином, сильной боли в области сердца нужно срочно принять 325–500 мг АСК, лекарство наиболее эффективно действует при первых проявлениях инфаркта – помогает предотвратить появление тромбов, нарушение мозгового кровообращения.

После перенесённого инфаркта нужно принимать по 75 мг АСК каждый вечер. Минимальная продолжительность курса – 4–5 недель.

Ацетилсалициловая кислота помогает на ранних стадиях Инфаркта Миокарда

Для снижения риска развития предынфарктного состояния пациентам со стенокардией назначают по 75–300 мг/день сердечного Аспирина – Асафен, Кардиомагнил. Дозировка и продолжительность курса зависит от функционального класса патологии.

Всем людям, у которых диагностирован атеросклероз, необходимо всегда иметь при себе Аспирин и Нитроглицерин.

Как принимать от головной боли

АСК купируют умеренное и слабое проявление цефалгии, лекарство следует принимать, если головная боль связана с мигренью, простудными заболеваниями, воспалительными процессами в носоглотке, повышенным внутричерепным давлением, похмельем.

Ацетилсалициловая кислота поможет унять головную боль

Суточная доза зависит от формы и степени тяжести заболевания, веса и возраста человека, наличия хронических заболеваний, но в день можно пить не более 3 г Аспирина, разовая дозировка – 40 мг–1 г.

Применение при температуре и простуде

АСК быстро помогает при повышенной температуре, устраняет ломоту в костях, цефалгию, способствует интенсивному потоотделению. Разовая доза –0,25–1 г, пить лекарство следует каждые 4–6 часов. Последний приём препарата должен быть непосредственно перед сном. Продолжительность терапии – не более 14 дней.

Ацетилсалициловая кислота хорошо помогает при простуде

При ангине

Аспирин поможет снизить температуру, устранить мигрень при ангине – нужно пить по 0,5–1 г средства 4 раза в день. При помощи препарата можно надолго избавиться от неприятных ощущений в горле. Растворить в 250 мл тёплой воды 500 мг АСК – микстурой полоскать горло каждые 6 часов.

Чтобы избавиться от неприятного ощущения во рту при ангине рекомендуется применять Аспирин

От похмелья

АСК помогает быстро устранить признаки абстинентного синдрома, лучше принимать шипучий Аспирин.

После приёма лекарства расширяются сосуды, исчезает болевой синдром, улучшается работа почек, средство обладает лёгким мочегонным действием, что помогает организму избавиться от токсичных продуктов распада алкоголя.

Чтобы избавиться от похмелья, необходимо принять 2 шипучих таблетки, но не ранней чем через 6 часов после употребления спиртных напитков – улучшение состояния наблюдается в течение часа. При необходимости ещё одну дозу можно выпить спустя 6 часов.

Аспирин быстро устраняет симптомы похмелья

Многие пьют Аспирин для предотвращения появления признаков алкогольной интоксикации – делать это нужно за сутки до застолья, принять 0,5 г АСК.

Способ применения при зубной боли

Ацетилсалициловая кислота нарушает выработку веществ, которые вызывают лихорадку и воспаления, снижает чувствительность нервных корешков, поэтому её часто назначают для купирования незначительной зубной боли. Принимать средство нужно по 500–100 мг дважды в день, но не более 2 тыс. мг в сутки.

Поскольку Аспирин разжижает кровь, его нельзя принимать перед и после удаления зуба.

Ацетилсалициловая кислота избавляет от зубной боли

Маски от прыщей

Маски с АСК помогают избавиться от угрей, отёчности, воспалительных процессов на лице – такие домашние средства обладают отбеливающим эффектом, мягко устраняют ороговевшие клетки, при этом не затрагивают здоровые ткани. Очищающие процедуры нельзя проводить при наличии царапин, чрезмерно сухой коже.

Эффективные аспириновые маски:

1. Для приготовления простой, но эффективной маски для жирной кожи потребуется 5 измельчённых таблеток Аспирина, немного воды, чтобы получилась густая кашица. Смесь нанести на проблемные участки, смыть через 30 минут.
2. Соединить 10 мл мёда и 5 мл воды или масла жожоба, если кожа сухая, прогреть на паровой бане. Измельчить в порошок 3 таблетки АСК, можно брать с любой дозировкой, только не шипучие, добавить в медовую смесь. Кожу распарить, нанести смесь, оставить на 20 минут.
3. Избавиться от угрей и чёрных точек поможет маска из 4 таблеток ацетилсалициловой кислоты, 30 г белой глины и 10 г измельчённых овсяных хлопьев. Компоненты смешать, добавить немного воды, чтобы получилась не очень жидкая масса. Массажными движениями нанести на кожу, удалить через 20 минут.

Маска с Аспирином поможет улучшить состояние кожи

Эффект после очищения Аспирином будет заметен через 3–4 часа, использовать маски можно не чаще двух раз в неделю. Курс состоит из 8–10 сеансов.

Применение Аспирина для волос

АСК помогает укрепить волосы, избавиться от перхоти или себореи. Таблетки можно добавлять непосредственно в шампунь, или готовить с ними различные маски – при регулярном использовании причёска становится объёмной, пряди приобретают сияние и силу, быстрее растут, исчезает кожный зуд, нормализуется работа сальных желёз.

Для активного роста и заметного объёма нужно добавлять ацетилсалициловую кислоту в порцию шампуня – на 10 мл 2 таблетки. Смесь нанести на пряди, оставить на 5 минут, смыть тёплой водой. Процедуру можно проводить раз в 7 дней.

Добавление Аспирина в шампунь поможет оздоровить волосы

Для устранения перхоти нужно растворить в 100 мл воды 5 таблеток Аспирина, добавить по 30 мл мёда и сока алоэ. Массу равномерно распределить на кожных покровах и прикорневой области, оставить на 25 минут.

Ацетилсалициловая кислота детям

Детям до 15 лет давать Аспирин нельзя, особенно при инфекциях вирусного характера – это часто приводит к развитию синдрома Рея, тяжёлой патологии, которая сопровождается токсическим поражением тканей мозга, печёночной и почечной недостаточностью, летальным исходом.

При зубной боли, цефалгии подросткам можно пить по 250 мг АСК дважды в сутки, но более 750 мг в день. Продолжительность терапии не более недели.

При беременности и в период лактации

Беременным и кормящим женщинам принимать препараты на основе АСК нельзя. На ранних сроках препарат может спровоцировать выкидыш, он обладает тератогенным действием – ребёнок может родиться с сердечными и почечными патологиями.

В III триместре употребление АСК может стать причиной отслойки плаценты, перенашивания или преждевременного родоразрешения, сильных кровотечений.

Нельзя принимать Аспирин во время грудного вскармливания

По 125 мг АСК раз в сутки можно принимать во II триместре по назначению врача – специалисты назначают лекарство при повышенной свёртываемости крови, варикозе, позднем токсикозе, болезнях ревматического характера.

Совместимость ацетилсалициловой кислоты

Перед началом лечения Аспирином необходимо внимательно изучить аннотацию, где указаны все особенности одновременного приёма препарата с другими лекарственными средствами, совместимость со спиртными напитками.

С другими препаратами

АСК усиливает токсичное воздействие на организм барбитуратов, вальпроевой кислоты. Аспирин нельзя принимать во время лечения Метотрексатом, если недельная доза противоопухолевого средства более 15 мг.

Метотрексат и Аспирин несовместимы

При совместном приёме Ацетилсалициловой кислоты с Дигоксином, наркотическими обезболивающими средствами, сульфаниламидов, сахароснижающими препаратами усиливается терапевтический эффект лекарств. Аспирин снижает эффективность диуретиков, препаратов для снижения артериальных показателей и лечения подагры. При одновременном употреблении с тромболитиками, антикоагулянтами возрастает риск возникновения кровотечений. Глюкокортикостероиды усиливают негативное воздействие АСК на слизистые оболочки органов пищеварительной системы.

С алкоголем

АСК категорически запрещается принимать одновременно со спиртными напитками, лекарствами, которые содержат этанол. При несоблюдении этого правила могут начаться необратимые изменения в клетках печени, сильные кровотечения, велика вероятность появления язв и эрозий на слизистых оболочках пищеварительного столба.

Нельзя принимать Аспирин вместе с алкоголем

Противопоказания и побочные эффекты

Приём АСК негативно отражается на работе пищеварительной системы, поскольку препарат оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Наиболее частые негативные проявления – тошнота, схваткообразные боли в животе, расстройство стула, аллергические реакции. Иногда у пациентов диагностируют анорексию, почечную или печёночную недостаточность, эрозии и язвы пищеварительного тракта, в крови снижается уровень тромбоцитов.

При длительном лечении Аспирином может временно ухудшиться зрение и слух, часто бывают приступы мигрени и головокружение. У некоторых пациентов наблюдается пониженная свёртываемость крови, что может стать причиной сильных кровотечений.

Противопоказания:

• аспириновая астма;
• обострение заболеваний пищеварительной системы, при которых наблюдаются эрозивно-язвенные поражения;
• внутренние кровотечения, гемофилия и другие патологии свёртываемости крови;
• дефицит витамина K;
• повышенное артериальное давление в воротной вене;
• расслоение аорты;
• подагра, подагрический артрит.

Принимать Аспирин при астме запрещено

Во время лечения Аспирином необходимо включить в рацион продукты, которые нейтрализуют негативное влияние кислоты на желудок – яичные белки, сладкие соки, мясо, хлебные изделия из белой муки, твёрдые сыры, овощи в маринаде.

В каких продуктах содержится ацетилка?

Салицилаты содержатся в различных продуктах, они обладают всеми качествами синтетической АСК, но при этом имеют минимальное количество противопоказаний и побочных реакций. Больше всего салициловой кислоты, от 45 до 218 мг/100 г, содержится в приправах – карри, паприка, тимьян, шафран, куркума, тмин и розмарине.

Продукты питания с высоким содержанием салициловой кислоты (мг/100 г)

В мясе и рыбе нет салициловой кислоты, поэтому их нужно обязательно употреблять со специями, но добавлять приправы следует в разумных количествах с учётом состояния здоровья.

– доступное лекарство, которое успешно применяют в косметологии и консервации. Аспирин помогает справиться с болью, воспалительными процессами, быстро снижает температуру, предотвращает развитие тяжёлых болезней сердечно-сосудистого характера, поскольку разжижает кровь.

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Ацетилсалициловая кислота у среднестатистического человека, не посвященного в таинства фармацевтической терминологии, может не вызвать никакого душевного отклика. А ведь это ни что иное, как всем известный аспирин. Вернее, наоборот: это аспирин является торговым наименованием ацетилсалициловой кислоты, которая, впрочем, имеется на аптечных прилавках не только под «псевдонимом», но и под своим исконным химическим названием.

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего, антитромбического и противовоспалительного средства. На биохимическом уровне механизм действия этого препарата основывается на угнетении синтеза медиаторов боли и воспалительных реакций простагландинов (это происходит вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы) и агрегантов тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота снижает приток крови к участку воспаления, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, а, следовательно - и экссудацию, ограничивает количество АТФ, идущее на поддержание энергозатрат воспалительного процесса. Препарат снижает концентрацию простагландинов и в мозговых центрах боли и терморегуляции, что приводит, соответственно, к снижению болевой чувствительности и понижению температуры тела.

Антиагрегантное действие связано со снижением количества тромбоксана.

Препарат под названием «ацетилсалициловая кислота» в России присутствует только в таблетках. Принимать препарат следует после еды, запивая его достаточным количеством жидкости (вода, молоко, минеральная вода). В зависимости от возраста пациента рекомендуемые разовые и максимальные суточные дозы ацетилсалициловой кислоты составляют соответственно: 0,25-0,5 г и 3,0 г для взрослых и подростков от 15 лет; 0,25 г и 0,5 г для детей от 6 до 15 лет. Необходимо выдерживать интервал между приемами препарата не менее 4 часов при 3-4-разовом приеме. В плане использования ацетилсалициловой кислоты пациенту предоставляется определенная доля самостоятельности: 3 дня в качестве жаропонижающего и 5 дней в качестве анальгетика, после чего, при отсутствии улучшения состояния, необходимо обязательно обратиться к врачу. При случайной передозировке препарата следует искусственно вызвать рвоту и принять активированный уголь вместе с каким-либо сильным слабительным средством. Незначительные передозировки проходят без существенных последствий для организма.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.