Nenarkotički analgetici središnjeg djelovanja. Sredstva protiv bolova. Popis učinkovitih lijekova protiv bolova. Lijekovi iz različitih farmakoloških skupina s analgetskom komponentom djelovanja

Ananyeva L.P.

Bolesti mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva (klasa XIII bolesti) najčešći su uzrok boli i tjelesnog invaliditeta koji zahvaćaju sve segmente društva. Što se tiče privremene nesposobnosti, bolesti XIII klase zauzimaju 2-3 mjesto među svim ostalim bolestima. Na primjer, bol u leđima je drugi uzrok invaliditeta među svim uzrocima povezanim s bolešću. Tijekom reumatskih bolesti uočava se niz sindroma akutne i kronične boli; mnoge karakterizira valovit tijek s izmjeničnim egzacerbacijama i razdobljima stabilizacije ili remisije.

Ponekad je bol akutni napad(artritis s reumatskom groznicom, akutni gihtični artritis, infektivni artritis), ali je češće (kod reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, spondilitisa) kronična i zahtijeva kontinuiranu višemjesečnu i godinu terapije. 98% bolesnika žali se na bolove, bol ih ne napušta veći dio dana, a u polovice bolesnika nije dovoljno ublažena. Dobro je poznato da funkcionalno stanje mišićno-koštanog sustava izravno ovisi o stupnju ublažavanja boli. U tom smislu, bolesnici koji osjećaju bol imaju značajna ograničenja u profesionalnoj, socijalnoj i psihoemocionalnoj sferi, a kvaliteta života im je osjetno smanjena. Stoga su stručnjaci za bol potpuno u pravu kada zauzimaju aktivnu liječničku poziciju u odnosu na osobe koje od nje boluju. „Zapovijed svakog liječnika trebala bi biti ideja nužnog i pravovremenog ublažavanja boli, za koju mora utvrditi prirodu, provesti potrebna istraživanja, odabrati adekvatnu terapiju, za ublažavanje stanja pacijenta” (Sindromi boli u neurološkoj praksi. Uredio A. M. Vein. M., 2001.).

Reumatske bolesti razlikuju se po raznolikosti patofizioloških mehanizama boli, stoga se za njezino suzbijanje koristi širok raspon terapijski učinci (tekst u okviru). Temeljna osnova liječenja RD je sustavna farmakoterapija lijekovima koji moduliraju tijek osnovne bolesti. Takvi lijekovi suzbijaju aktivnost procesa i inhibiraju njegovu progresiju, što je popraćeno postupnim suzbijanjem glavnih manifestacija bolesti, uključujući bol. Sve druge vrste liječenja, osobito one koje se koriste u kombinaciji, imaju izrazito analgetsko djelovanje.

Glavna skupina lijekova za suzbijanje upalne boli su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), čiji je univerzalni mehanizam djelovanja blokada sinteze ciklooksigenaze. Imaju različite omjere protuupalnih, antipiretskih i analgetskih svojstava, što pruža široke mogućnosti za individualni odabir lijekova. Zbog izraženog analgetskog učinka, nesteroidni protuupalni lijekovi odavno se uspješno koriste u liječenju boli različitog podrijetla.

U kliničkoj praksi često postoji potreba za pojačavanjem analgetskog učinka terapije. U tu svrhu koriste se različiti pristupi.

Treba napomenuti da je osjetljivost bolesnika na analgetsku terapiju vrlo individualna. Analgezija jedne klase analgetika nije uvijek u korelaciji s analgezijom druge klase. Stoga liječenje boli u zglobnim sindromima ostaje vrlo težak zadatak za reumatologa. Najveće poteškoće nastaju kod razvijanja jake kronične boli, budući da je izbor tretmana za bol koja nije uzrokovana rakom trenutno vrlo ograničen. Uz nesteroidne protuupalne lijekove, koji ne daju uvijek adekvatnu analgeziju jake boli, koriste se analgetici središnje djelovanje, budući da je središnja regulacija prepoznata kao najspecifičnija i najpouzdanija opcija za kontrolu boli. Najčešći centralno djelujući analgetici su opioidi, ali se prvenstveno koriste za bolove uzrokovane rakom. Za liječenje umjerene do teške kronične reumatske boli, opioidni analgetici srednje jakosti u malim i srednjim dozama koriste se s određenim uspjehom u razvijenim zemljama, gdje je očekivani životni vijek dug, starije osobe imaju tendenciju dužeg održavanja funkcionalnih sposobnosti i općenito su zahtjevnije u pogledu kvalitete života. Uz dugotrajnu primjenu tradicionalnog opioida kao što je kodein u bolesnika s reumatskim bolestima, on ima dobar analgetski učinak već kod male doze, dobro se podnosi, a ovisnost se razvija vrlo rijetko. U isto vrijeme, ublažavanje boli temeljeno na tradicionalnim opioidima povezano je s nizom nuspojava: mučninom, povraćanjem, zatvorom, respiratornom depresijom, sedacijom, kao i razvojem ovisnosti o drogama. Opioidi su društveno opasni pa se liječnici protive korištenju opioida za liječenje kronične nekancerozne boli, čak i značajnog intenziteta. U Rusiji opioidi nisu dostupni pacijentima s nekanceroznim kroničnim bolnim sindromom, čak ni u slučajevima kada je antireumatska terapija iscrpila svoje mogućnosti i pacijent postaje suštinski neizlječiv.

Tramadol hidroklorid

Posljednjih godina u liječenju umjerene i jake boli različitog podrijetla naširoko se koristi tramadol hidroklorid najnovije generacije sintetskog analgetika centralnog djelovanja.

Ovaj lijek registriran je u više od 100 zemalja, a iskustvo njegove primjene je više od 20 godina. Danas je to vodeći analgetik centralnog djelovanja u svijetu i koristi ga više od 100 milijuna pacijenata za liječenje boli kako raka, tako i boli koja nije povezana s rakom. Trenutno je prikupljena velika baza podataka o njegovoj sigurnosti, čija analiza daje temelj skrenuti pozornost liječnika koji se bave akutnim i kroničnim bolnim sindromima visokog intenziteta na osnovna načela uporabe tramadol hidroklorida u reumatologiji. Ova poruka nema namjeru preporučiti široku i aktivno korištenje tramadol hidroklorida, ali je usmjeren na detaljnije upoznavanje sa značajkama njegovog djelovanja, iskustvo primjene za pravilno i uravnoteženo propisivanje u skladu s indikacijama.

Lijekovi koji imaju analgetski učinak u liječenju reumatskih bolesti

Sustavna farmakoterapija lijekovima koji moduliraju tijek osnovne bolesti.

Analgetska terapija:

• Sistemska farmakoterapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, analgeticima i lijekovima

s analgetskim učinkom

• Lokalni analgetici (intraartikularna primjena lijekova,

vanjske masti, kreme, gelovi, flasteri)

• Fizioterapija i rehabilitacija
• Liječenje psihološkog stresa

(antidepresivi, trankvilizatori, antipsihotici)

Jačanje analgetskog učinka farmakoterapije:

• Odabir lijeka s visokim analgetskim potencijalom
• Kombiniranje različitih oblici doziranja
• Sinkronizacija uzimanja NSAID-a s ritmom kliničkih manifestacija
• Svrha produljenih oblika
• Uravnotežena analgezija koja se temelji na kombiniranoj primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova i analgetika centralnog djelovanja

Doziranje tramadola

Sl. 1. Retard oblici - sustav produljenog oslobađanja Lijek se nalazi unutar topljive polimerne ovojnice, otapajući se, formira gel iz kojeg se oslobađa tramadol

sl.2. Farmakokinetika retardnog oblika tramadola. Prosječna koncentracija tramadol u serumu nakon ponovljene primjene retard oblika 100, 150 i 200 svakih 12 sati (dnevna doza 200, 300 i 400 mg tramadolklorida)

Indikacije za primjenu tramadola kod reumatskih bolesti

Analgetska terapija tramadolom može biti korisna u bolesnika s umjerenom do jakom boli kada antireumatska terapija koja je u tijeku nema dovoljan analgetski učinak, u sljedećim situacijama:

• s pogoršanjem boli tijekom uzimanja NSAID-a, kada je povećanje doze potonjeg nepoželjno (gastropatija, želučani ulkus ili duodenum)
• za pojačavanje analgezije u bolesnika koji primaju glukokortikosteroide, budući da primjena tramadola ne povećava rizik od razvoja ozbiljnih gastrointestinalnih poremećaja
• za komplikacije specifično liječenje- prijelomi kostiju zbog osteoporoze, s razvojem aseptične nekroze kosti
• kada se bol pojačava zbog razvoja sustavne manifestacije- polineuropatija, vaskulitis i drugi vaskularni poremećaji popraćena “ishemičnom” boli
• prilikom učlanjenja popratne bolesti s jakim bolnim sindromom (na primjer, herpes zoster)
• s netolerancijom na NSAID (na primjer, s bronhijalnom astmom)
• bolesnika kod kojih su NSAIL kontraindicirani
• ako postoji privremena potreba za povećanjem analgetske terapije, npr. pri odabiru ili ukidanju osnovne terapije reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis itd.

Tramadol je srednje jaki analgetik zbog slabog opijatnog i izrazitog neopijatnog djelovanja. Neobičan dvostruki mehanizam djelovanja tramadola objašnjava se činjenicom da dio njegovih molekula aktivira analgetske m-opijatne receptore. Istodobno, afinitet tramadola za te receptore je 6 tisuća puta slabiji od afiniteta morfija, pa je narkotički potencijal ovog lijeka vrlo slab. Drugi dio molekula tramadola istovremeno aktivira neopioidne analgetske sustave - inhibira ponovnu pohranu serotonina ili norepinefrina u živčanim sinapsama. Aktiviranjem neopioidnog noradrenergičkog i serotonergičkog sustava, tramadol inhibira prijenos impulsa boli na razini kralježnice. Učinak svakog mehanizma djelovanja je prilično slab, ali općenito ne postoji samo sumacija, već značajno povećanje općeg analgetskog učinka. Sinergizam dvaju mehanizama djelovanja tramadola određuje njegovu visoku učinkovitost. Nizak afinitet tramadola za opijatske receptore objašnjava činjenicu da u preporučenim dozama tramadol ne uzrokuje respiratornu i cirkulacijsku depresiju, poremećaj motiliteta probavnog trakta (konstipacija) i urinarnog trakta, a kod dugotrajne primjene ne dovodi do razvoja ovisnost o drogama - tu se tramadol razlikuje od tradicionalnih opioida. Tramadol kada se uzima oralno karakterizira visoka bioraspoloživost, što je važno za dugotrajno liječenje kronične boli. Lijek se brzo i 90% apsorbira, dostižući maksimalnu koncentraciju u krvi 2 sata nakon primjene. Za praktična aplikacija Važno je da je tramadol dostupan u različitim oblicima - kapsulama, kapima, retard tabletama, čepićima i ampulama. Dnevne doze tramadola kreću se od 50 do 300 mg u težim slučajevima, obično je 100-200 mg dovoljno za postizanje dobrog ublažavanja boli. Pri liječenju netumorske boli dnevna doza ne smije biti veća od 400 mg.

U liječenju sindroma kronične boli naširoko se koriste retardni oblici. Primjena retard tableta (100 mg 1-2 puta dnevno) jednako je učinkovita kao i drugi oblici u ekvivalentnim dozama. Usporeni oblik je prikladan za upotrebu zbog odgođenog otpuštanja djelatne tvari - otprilike dvostruko više od uobičajenog tramadola (slika 1). Tablete retard od 100 mg osiguravaju kontinuiranu kontrolu boli tijekom 12 sati zahvaljujući ravnomjernom oslobađanju tramadola. Održavanjem stabilne razine lijeka u plazmi održava se njegova visoka učinkovitost (slika 2).

Zbog nepostojanja vršnih koncentracija u plazmi, postoji povoljniji profil nuspojava.

Tramadol hidroklorid je proučavan u različitim bolestima pomoću kontroliranih (uključujući dvostruko slijepa) randomiziranih ispitivanja. Dokazano je da ublažava jaku do umjerenu bol u liječenju osteoartritisa velikih zglobova u istoj mjeri kao diklofenak i movalis, bez nuspojava povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Pokazalo se da je lijek vrlo učinkovit kod bolova u donjem dijelu leđa, značajno je smanjio bol kod RA i drugih artritisa, kao i nekih sistemske bolesti vezivno tkivo. Posebno je djelotvorno dugotrajno, 4-6 mjeseci, liječenje fibromijalgije u dozama od 100-200 mg, čime je bilo moguće postići ne samo potpuno olakšanje ili smanjenje boli na minimum, već i nestanak funkcionalni poremećaji, poboljšanje psihološkog stanja pacijenta i vraćanje performansi. Dostupni podaci u literaturi omogućuju nam da tramadol prepoznamo kao pogodan analgetik za korekciju različitih manifestacija akutne i kronične boli umjerenog i jakog intenziteta. U U zadnje vrijeme tramadol hidroklorid je prepoznat kao alternativa u liječenju mišićno-koštane boli, posebno u bolesnika s umjerenom do jakom boli koji ne reagiraju ili imaju kontraindikacije na acetaminofen (paracetamol), nesteroidne protuupalne lijekove ili slabe opioide. Američki koledž za reumatologiju u rujnu 2000. dao je preporuke za liječenje OA koljena i zglobovi kuka, prema kojem se, posebice, za blagu do umjerenu bol propisuju acetaminofen i NSAIL, a za umjerenu do jaku tramadol.

Tako, glavno načelo primjena tramadol hidroklorida - povezivanje kao dodatnog sredstva u cilju povećanja učinkovitosti ublažavanja boli i sigurnosti antireumatske terapije.

Posebno su zanimljivi rezultati uspješnih kombinirana uporaba tramadol i NSAID, koji omogućuju ne samo postizanje odgovarajućeg analgetskog učinka s minimalnim nuspojavama, već i smanjenje doze NSAID-a. Dodavanje tramadola dobro djeluje kada su periferni analgetici neučinkoviti. Za RA dodatna terapija tramadol s nedovoljnim analgetskim učinkom, NSAID značajno smanjuju bodove boli i smanjuju funkcionalno oštećenje. Važno je da se tramadol može kombinirati s paracetamolom, tradicionalnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i specifičnim inhibitorima COX-2. Lijek nema nuspojave karakteristične za nesteroidne protuupalne lijekove i može se koristiti u bolesnika s gastropatijom izazvanom lijekovima, ako peptički ulkusželudac, kao i zatajenje jetre, srca i bubrega.

Najčešće se terapija tramadolom propisuje na relativno kratko vrijeme (od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci) ili u tečajevima za razdoblja pojačane boli. Tramadol se koristi dulje vrijeme u slučajevima kada su drugi lijekovi neučinkoviti, a kirurško liječenje kontraindicirano, npr. aseptična nekroza ili nepovratne deformacije zbog osteoartritisa. Treba napomenuti da se u onkološkoj praksi lijek koristi dugo, 2-3 godine, bez razvijanja ovisnosti (tj. Zadržava analgetski učinak).

Važna prednost tramadola u odnosu na sve prave opijate i većinu sintetskih opioida je njegov minimalni narkotički potencijal. Eksperimentalne i kliničke studije pokazale su da tramadol ima minimalan potencijal izazivanja psihičke i fizičke ovisnosti. U praksi europskih kliničara koji koriste ovaj lijek od kasnih 70-ih godina 20. stoljeća zlouporaba tramadola bila je vrlo rijetka. Tako je u prvih 14 godina njegove primjene broj prijava zlouporabe tramadola (preračunato na milijun propisanih doza) iznosio 0,23 i bio je 40 i 30 puta manji nego kod primjene dihidrokodeina i kodein fosfata u ekvivalentnim dozama. S tim u vezi, tramadol nije uključen u Konvenciju o drogama pod međunarodnom kontrolom i ne podliježe posebnoj registraciji kao lijek. Zbog svog minimalnog potencijala ovisnosti, tramadol nije pod kontrolom međunarodnog prava. Stalni odbor za kontrolu droga Ruske Federacije (br. KN-357 od 10. travnja 2001.) ne klasificira tramadol kao lijek kao opojnu drogu. Istodobno, farmakokinetika tramadol hidroklorida poslužila je kao temelj za njegovo uvrštavanje na popis jakih lijekova Stalnog odbora za kontrolu lijekova.

Tramadol je relativno siguran lijek, jer njegove analgetske doze ne dovode do poremećaja života. važne funkcije. U otprilike polovici slučajeva tramadol ne uzrokuje nikakve nuspojave. U isto vrijeme sporedna svojstva različitim stupnjevima ozbiljnost: sedacija, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, gubitak apetita, suha usta, zatvor - prilično često navode pacijente da prekinu liječenje. Prema različitim autorima koji su koristili tramadol u reumatologiji, apstinencija se javlja u 10-25% slučajeva. Glavni razlog je jaka vrtoglavica. Često nuspojave tramadola postupno nestaju tijekom prvih dana terapije. Polagano povećanje doze tijekom 2-3 dana na početku terapije pomaže u izbjegavanju neugodne posljedice dok uzimate ovaj lijek. Mučnina i povraćanje, ako je potrebno, mogu se kontrolirati antiemeticima (metoklopramid).

Vrlo rijetko, kada se propisuju visoke doze lijeka ili kada se uzimaju antidepresivi ili antipsihotici u isto vrijeme, mogu se razviti napadaji. Lijek koristite s oprezom ako postoji rizik od razvoja napadaja, ako imate epilepsiju, koristite ga samo iz zdravstvenih razloga. Kontraindikacije za propisivanje tramadola su: povećana osjetljivost opijatima, akutnim trovanjima alkoholom, hipnoticima, analgeticima i psihotropnim lijekovima (tj. lijekovima koji djeluju na živčani sustav). Tramadol se ne smije propisivati ​​istovremeno s MAO inhibitorima i 2 tjedna nakon njihovog prekida.

Zanimljiva iskustva s primjenom tramadola prikupljena su u SAD-u 1995.-1999. (Cicero i sur., 1999.). Sumarni podaci o niskom riziku od razvoja ovisnosti o drogama omogućili su stavljanje lijeka u promet kao neregistriran. Preporuke da se lijeku ne dodijeli marketinški status pripremilo je Ad hoc povjerenstvo za ovisnost o drogama nakon pregleda kliničkih i epidemioloških podataka nakon 20 godina korištenja lijeka u Europi. Prema tim podacima, ovisnost je bila rijetka, unatoč činjenici da lijek ima afinitet prema m-receptorima. U 70 zemalja, od 20 milijuna pacijenata kojima je prepisan tramadol, 200-300 pojedinaca identificirano je kao ovisno, tj. 1,0-1,5 slučajeva na 100 000 koji primaju lijek. U SAD-u postoji “podliječenje boli” u populaciji, tj. Kao iu drugim zemljama, veliki broj pacijenata navodi da njihova bol nije dovoljno kontrolirana. U isto vrijeme, postoji široko rasprostranjena nevoljkost među liječnicima da propisuju analgetike koji se prijavljuju zbog složenog izvještavanja i straha od razvoja ovisnosti. U takvoj situaciji učinkoviti analgetik sa slabim opioidnim učinkom i niskim rizikom od ovisnosti mogao bi biti vrlo koristan. Istovremeno, priznavanje neregistriranog statusa tramadola je predviđeno stvaranjem poseban program evidentiranje i provjeru pojave ovisnosti o drogama od strane neovisnog povjerenstva za probir, koje je trebalo identificirati sve slučajeve zlouporabe ove droge. Program istraživanja nakon stavljanja lijeka u promet sastojao se od sustavnog prikupljanja i znanstvenog istraživanja slučajeva za koje se sumnjalo na razvoj ovisnosti o drogama u populacijskim skupinama s visokim rizikom od njezinog razvoja. Aktivna potraga za takvim slučajevima provedena je kroz poseban kompjuterski program putem liječnika koji liječe pacijente s ovisnošću o drogama te prikupljanjem spontanih slučajeva ovisnosti o drogama putem FDA MedWatch sustava. Istodobno su razvijene metode za bilježenje broja pacijenata kojima je lijek propisan. Stupanj razvoja ovisnosti utvrđivan je mjesečno izračunavanjem omjera rizika i koristi, tj. ovisnosti na 100.000 pacijenata koji su primali lijek. Rezultati dobiveni tijekom 3 godine praćenja lijeka nakon izlaska na tržište pokazuju da je stupanj razvoja ovisnosti o lijeku bio nizak. U razdoblju kada su se liječnici upoznali s lijekom tijekom prvih 18 mjeseci, učestalost ovisnosti bila je najveća i dosegla maksimum od oko 2 slučaja na 100.000 pacijenata koji su primali lijek, no u sljedeće 2 godine došlo je do značajnog pada u učestalost ovisnosti, koja doseže manje od 1 slučaja na 100 000 pacijenata u posljednjih 18 mjeseci. Ogromna većina slučajeva ovisnosti o drogama (97%) identificirana je među osobama koje su imale povijest ovisnosti o drogama o drugim supstancama. Rezultati pokazuju da je odluka da se tramadol hidroklorid ne uvrsti kao lijek u Sjedinjenim Državama bila primjerena te da je program nadzora nakon stavljanja lijeka na tržište bio učinkovit u prepoznavanju slučajeva ovisnosti. Analizirajući iskustvo uporabe tramadola u Sjedinjenim Državama, moguće je utvrditi takvu kontraindikaciju za njegovu uporabu kao povijest ovisnosti o drogama. Lijek treba propisivati ​​s velikim oprezom u skupinama s rizikom od ovisnosti o drogama, liječenje treba provoditi kratko vrijeme pod stalnim liječničkim nadzorom.

Biće moćan lijek s opioidnim djelovanjem, lijek zahtijeva odgovoran stav liječnika u liječenju nekancerske boli. Ujedno, predmetni lijek proširuje arsenal lijekova protiv bolova u liječenju umjerenih i teških sindroma kronične boli u bolestima mišićno-koštanog sustava. Koristeći se prema strogim indikacijama, može smanjiti patnju bolesnika i omogućiti mu pristojnu kvalitetu života.

Lijekovi protiv bolova u obliku tableta su analgetici različitih farmakoloških klasa koji uklanjaju ili ublažavaju bol. Mogu se nazvati najpopularnijim za ljude, jer bol prati svaku bolest.

Popularni lijekovi protiv bolova su svima na usnama. Široko se reklamiraju na televiziji i prisutni su u ormariću kućne medicine. Svaki od njih ima svoje karakteristike i zajedničke značajke. Važno je znati koje je najbolje odabrati u određenom slučaju.

Klasifikacija lijekova protiv bolova

Većina "radi" na središnjoj razini živčani sustav. To je aktivacija neurona (u subkortikalnim strukturama i cerebralnom korteksu) koja uzrokuje subjektivne bolne senzacije. Neka kravata specifične receptore izravno u tkivima.

Podjela u skupine temelji se na mehanizmu djelovanja. O tome ovisi snaga analgetskog učinka i težina negativan utjecaj na tijelu.

• Narkotik. Oni inhibiraju moždane receptore, ne samo one odgovorne za nastanak boli, već i mnoge druge. Time se objašnjava veliki broj nuspojava: tablete za spavanje i sedativi, depresija centra za disanje i kašalj, pojačan tonus crijevne muskulature i Mjehur, mentalni poremećaji(halucinacije).
• Nenarkotičan. Ne deprimiraju središnji živčani sustav i nemaju psihotropni učinak. Ne postoji takva stvar kao što je navikavanje. Ovo su popularni lijekovi poznati većini ljudi.
• Mješoviti mehanizam. Najpopularniji je Tramadol.
• Periferni. Sprječava širenje patološke ekscitacije u tkivima tijela. Osim toga, NSAID, salicilati, derivati ​​pirazolona i drugi ublažavaju upalu.

Za pacijente nije važna klasifikacijska skupina, već specifičnosti uporabe: u kojim slučajevima je bolje koristiti, koje nuspojave ima i kome je kontraindiciran. Pogledajmo ta pitanja detaljnije.

Popis učinkovitih lijekova protiv bolova

Robne marke koje sadrže isti aktivni sastojak često se reklamiraju na televiziji. U u ovom slučaju“Promicanje” brenda nije znak njegove učinkovitosti. Svaki treba propisati uzimajući u obzir mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije.

U vašem kućnom ormariću s lijekovima nalazi se nekoliko analgetika. Prihvaćeni su u različite situacije, ne shvaćajući da je većina njih univerzalna. Nabrojimo učinkovite tablete.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

To je analgetik-antipiretik. Učinkovito snižava temperaturu. Blokira stvaranje prostaglandina, koji povećavaju osjetljivost receptora na medijatore boli i centra za termoregulaciju u hipotalamusu.

Propisuje se u sljedećim slučajevima: glavobolja, zubobolja, mijalgija, bolne menstruacije, ozljede, hemoroidi, opekline. Nuspojave rijetko se pojavljuju. Dostupan u obliku tableta i suspenzija za djecu.

Kontraindicirana u djetinjstvu (do 1 mjeseca), tijekom trudnoće (III trimestar), zatajenje bubrega, upalne bolesti gastrointestinalni trakt Ne miješa se s alkoholom. Propisuje se kratkim tečajem - ne više od 5-7 dana.

Acetilsalicilna kiselina (nesteroidni protuupalni lijekovi). Propisuje se kod upale zglobova i mišića. Snižava temperaturu, ali se u tu svrhu koristi samo kod odraslih.

Ima negativan učinak na želudac i crijeva (uz dugotrajnu upotrebu). Zabranjeno za bronhijalnu astmu, hemoragičnu dijatezu, erozivne i ulcerozne procese gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Tijek liječenja ne smije biti dulji od sedam dana. Najčešće nuspojave su težina u trbuhu, mučnina, povraćanje, vrtoglavica i tinitus. Dugotrajna upotreba mora se dogovoriti s liječnikom.

Najpoznatiji analgetik, smanjuje tjelesnu temperaturu i upalu. Propisuje se na isti način kao i paracetamol - nakon kirurških intervencija (in injekcijski oblik), s bubrežnim i jetrene kolike, traumatske ozljede i modrice.

Oblik otpuštanja: tablete i otopina za injekcije. Uključeno u litičku smjesu (zajedno s papaverinom i difenhidraminom) - hitna potreba za smanjenjem temperature ili ublažavanjem boli.

Kontraindicirano do 3 mjeseca, trudnicama i dojiljama, kod teških oštećenja jetre i bubrega. Nije kompatibilno s alkoholom. Štetni učinci uključuju sposobnost snižavanja krvnog tlaka i izazivanja alergija.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Složeni NSAID koji blokira nekoliko mehanizama upalnog odgovora. Učinkovito ublažava bolove u zglobovima, leđima, glavobolju, zubobolju, mialgiju, nelagodu zbog dismenoreje i reumatoidnog artritisa.

Postoje oblici tableta, suspenzija i rektalni supozitoriji. Koristi se u pedijatriji kao antipiretik. Smatra se jednim od najsigurnijih, ovisno o dozama određenim za dob.

Kontraindikacije su slične aspirinu, jer može izazvati erozivne promjene na sluznici gastrointestinalnog trakta. Nuspojave se javljaju u slučaju predoziranja ili primjene dulje od 3 dana. To su dispeptički simptomi, slabost, hipotenzija.

amidopirin (piramidon)

Pripada skupini pirazolona s izraženim svojstvom snižavanja tjelesne temperature. Ublažavanje boli odnosi se na sve vrste boli umjerenog i slabog intenziteta.

Među indikacijama na prvom su mjestu neuralgije (nastaju duž živčanog toka), promjene na zglobovima (artritis, artroza), reumatizam i febrilna stanja kod odraslih.

Rijetko se propisuje djeci zbog jačih nuspojava: na hematopoezu, sluznicu probavnog sustava. Zabranjeno pacijentima s bronhijalnom astmom, trudnicama i dojiljama. Opisani su teški slučajevi alergije na amidopirin.

Ortofen (diklofenak, voltaren)

NSAID koji je prvenstveno učinkovit za bolove u zglobovima i mišićima. Ima umjeren antipiretski učinak. Blokira sintezu prostaglandina na razini mozga i u tkivima raznih organa.

Ublažava oticanje zglobova, povećava opseg pokreta. Smanjuje oticanje tkiva tijekom upale. Propisuje se u postoperativnom razdoblju i nakon ozljeda. Obično se ne koristi za snižavanje tjelesne temperature.

Kontraindiciran za bronhijalnu astmu, probleme sa želucem i crijevima, zatajenje bubrega i jetre. Nije propisano za žene u trećem tromjesečju trudnoće, kao ni za adolescente mlađe od 18 godina.

Lijek iz skupine antispazmodika. Blokira glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, krvne žile, uključujući mozak, i bronhije. Koristi se za grčevite bolove (kolecistitis, enterokolitis, bubrežne kolike, angina).

Osim što je analgetik, djeluje hipotenzivno (snižava krvni tlak), ublažava napadaje, djeluje umirujuće (sedativno). Usporavajući intrakardijalno provođenje, ublažava napadaj tahikardije.

Kontraindiciran u djece mlađe od 6 mjeseci, s AV srčanim blokom, zatajenjem bubrega, glaukomom i alergijskim reakcijama na komponente lijeka. Dostupan u različitim oblicima doziranja.

Složeni lijek. Sadrži nesteroidne protuupalne lijekove (metamizol natrij, sličan piramidonu), antispazmodik (derivat piperidina koji potpuno ponavlja djelovanje papaverina) i M-antiholinergički blokator (fenpiverinijev bromid) koji pojačava antispazmodičko djelovanje.

Indikacije su vrlo slične papaverinu: bolesti želuca i crijeva (spastični kolitis, gastritis), bilijarni trakt, bolest urolitijaze, dismenoreja, patologija mjehura (cistitis) i bubrega (pijelonefritis).

Kontraindikacije: sumnja na “ akutni želudac” (kirurška patologija koja zahtijeva hitna operacija), zatajenje bubrega i jetre, glaukom i drugi.

Najjači lijekovi protiv bolova

Nažalost, mnoge akutne i kronične bolesti praćene su jakom boli, što život bolesnika čini nepodnošljivim. U takvim slučajevima ne možete bez snažnih analgetika. Većina ih se koristi pod strogim liječničkim nadzorom u bolnici ili se propisuju na recept.

Trebate pažljivo uzimati lijekove sa sljedećeg popisa. Većina ima jake nuspojave i mnoge kontraindikacije. Dugotrajnim liječenjem može izazvati ovisnost.

Prodaje se u ljekarnama samo na recept. Mješoviti tip - narkotik i nenarkotik, što ga čini učinkovitim kod jakih bolova. Ne stvara ovisnost kao čisti opioidi i ne deprimira dišni centar.

Popularno u onkologiji, traumatologiji, kirurgiji (u postoperativnom razdoblju), kardiologiji (za infarkt miokarda u akutni stadij), kod izvođenja bolno medicinske manipulacije. Dostupan u obliku kapi, otopine za injekcije, rektalnih supozitorija.

Nije propisano za stanja s depresijom živčanog sustava (trovanje alkoholom i drogama), u djece, s teškim zatajenjem bubrega i jetre. Tijekom trudnoće koristiti samo iz zdravstvenih razloga.

Odnosi se na narkotičke analgetike središnjeg djelovanja. Koristi se kod stanja koja se ne mogu ublažiti nenarkoticima: opekline, ozljede, onkološke bolesti, infarkt miokarda i mnoga druga stanja.

Dostupan u obliku tableta i otopine za injekcije. Prodaje se u ljekarnama samo na recept. Riječ je o lijeku koji podliježe strogoj prijavi. Obično se koristi u bolničkim uvjetima.

Kontraindiciran u slučajevima depresije respiratornog centra ili netolerancije na pojedine komponente. Popis situacija u kojima se promedol treba koristiti s oprezom vrlo je opsežan. Nuspojave se mogu javiti iz svih tjelesnih sustava.

Odnosi se na središnje narkotičke prirodne analgetike. Aktivno se koristi za liječenje suhog kašlja zbog svoje sposobnosti blokiranja centra kašlja.

Mehanizam analgetskog djelovanja je stimulacija opijatnih receptora u različitim organima, uključujući i mozak. Zbog toga se mijenja emocionalna percepcija osjeta.

U usporedbi s drugim lijekovima iz ove skupine, manje deprimira respiratorni centar. Koristi se za liječenje migrene, i (bol se javlja uz jak bolni kašalj).

NVPP djeluje samo kao analgetik. Ne može smanjiti tjelesnu temperaturu i boriti se protiv upale. Snaga je blizu narkotički analgetici, ali nema njihovih nuspojava.

Budući da ne uzrokuje depresiju središnjeg živčanog sustava i ovisnost, može se koristiti dugo vremena za teške bolove bilo koje lokalizacije: onkologiju, opekline, zubobolju, traumu, neuralgiju.

Kontraindicirano za peptički ulkus i netoleranciju na komponente. Ne koristi se u pedijatriji ili trudnicama (nema kliničkih ispitivanja). Štetni učinci na tijelo nisu česti: mučnina, povraćanje, težina u želucu, pospanost.

Nimesulid ("Nise", "Aponil")

NSAIL pripadaju novoj generaciji jer djeluju selektivno. Inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale, ali ne utječe na zdravo tkivo. Zbog toga je sigurniji i ima širi raspon primjene.

Ima protuupalno, analgetsko, antipiretsko i antiagregacijsko djelovanje. Popularno za sindrom boli mišićno-koštani sustav(artritis, artroza, mialgija, radikulitis i druge bolesti). Djelotvoran je i kod glavobolja i algodismenoreje.

Kontraindikacije se ne razlikuju od onih za ovu skupinu. Ne koristi se tijekom trudnoće, u djetinjstvu, s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta i bronhijalne astme.

1. Nenarkotički analgetici centralnog djelovanja su neopioidni lijekovi koji se prvenstveno koriste kao lijekovi protiv bolova.

Paracetamol (COX inhibitor s pretežno centralnim djelovanjem)

Dušikov oksid (anestetik)

karbamazepin (blokator Na+ kanala)

Amitriptilin (neuronski inhibitor preuzimanja serotonina i NA)

klonidin

2. Razni lijekovi , koji uz glavni učinak (psihotropni, hipotenzivni, antialergijski) imaju i dosta izraženo analgetsko djelovanje.

paracetamol je aktivni neopioidni (nenarkotički) analgetik. Karakterizira ga analgetski i antipiretski učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s njegovim inhibicijskim učinkom na ciklooksigenazu tipa 3 (COX 3), što dovodi do smanjenja sinteze prostaglandina u središnjem živčanom sustavu.

Primjena: za glavobolje, mialgije, neuralgije, artralgije, za bolove u postoperativnom razdoblju, za bolove uzrokovane malignim tumorima, za snižavanje temperature tijekom groznice. U terapijskim dozama rijetko izaziva nuspojave. Moguća koža alergijske reakcije. Za razliku od acetilsalicilne kiseline, ne djeluje štetno na želučanu sluznicu i ne utječe na agregaciju trombocita. Glavni nedostatak paracetamola je njegov mali terapeutski raspon. Toksične doze premašuju maksimalne terapijske doze samo 2-3 puta.

klonidin - predstavnik skupine neopioidnih tvari s analitičkim djelovanjem, α2-adrenergički agonist koji se koristi kao antihipertenziv. Analgetski učinak klonidina povezan je s njegovim utjecajem na segmentalnim razinama i manifestira se uglavnom sudjelovanjem α2,-adrenergičkih receptora. Lijek inhibira hemodinamski odgovor na bol. Disanje nije depresivno. Ne uzrokuje ovisnost o drogama.

Analgetska učinkovitost - za infarkt miokarda, u postoperativnom razdoblju, za bol povezanu s tumorima. Primjena klonidina ograničena je njegovim sedativnim i hipotenzivnim svojstvima.

Amitriptilin i imizin : mehanizam njihovog analgetskog djelovanja povezan je s inhibicijom neuronskog preuzimanja serotonina i NA u silaznim putevima koji kontroliraju provođenje nociceptivnih podražaja u dorzalnim rogovima leđna moždina. Ovi antidepresivi su učinkoviti uglavnom kod kronične boli.

Dušikov oksid je lijek protiv bolova za inhalacijsku anesteziju.

Ketamin – za opću anesteziju. Nekompetitivni je antagonist glutamatnih NMDA receptora.

Skupina antiepileptika koji blokiraju natrijevih kanala– analgetsko djelovanje: karbamazepin, difenin.

Antipsihotici (podjela, mehanizam djelovanja, farmakološki učinci, indikacije za primjenu, nuspojave)

Neuroleptici – velika grupa psihotropnih lijekova, koji djeluje antipsihotično, umirujuće i sedativno.

Antipsihotička aktivnost leži u sposobnosti lijekova da uklone produktivne mentalne simptome - zablude, halucinacije, motoričku agitaciju, karakterističnu za razne psihoze, kao i da oslabe poremećaje razmišljanja i percepcije okolnog svijeta.

Mehanizam djelovanja antipsihotika antipsihotici mogu biti povezani s inhibicijom dopaminskih D2 receptora u limbičkom sustavu. To je povezano i s pojavom nuspojava ove skupine lijekova - ekstrapiramidalnih poremećaja medikamentoznog parkinsonizma (hipokinezija, rigidnost i tremor). Blokada dopaminskih receptora antipsihoticima povezana je sa sniženjem tjelesne temperature, antiemetičkim učinkom i povećanjem oslobađanja prolaktina. Na molekularnoj razini antipsihotici kompetitivno blokiraju dopaminske, serotoninske, α-adrenergičke receptore i M-kolinergičke receptore u postsinaptičkim membranama neurona u središnjem živčanom sustavu i na periferiji, a također sprječavaju otpuštanje transmitera u sinaptičku pukotinu i njihovu ponovno preuzimanje.

Sedativni učinak neuroleptika povezuje se s njihovim učinkom na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog debla.

Nenarkotički analgetici(antalgici), za razliku od opojnih droga, ne utječu na višu živčanu aktivnost osobe i ne izazivaju ovisnost o drogama. Analgetsko djelovanje lijekova je manjeg intenziteta od morfija, u literaturi se nazivaju umjereni (blagi) analgetici. Ovi lijekovi su učinkoviti kod bolova upalnog podrijetla, uključujući glavobolje, zubobolje, bolove u mišićima, zglobovima i neuralgije. Osim analgetskog učinka, nenarkotički analgetici imaju antipiretski i protuupalni učinak.

U nenarkotičke analgetike spadaju sintetski lijekovi iz salicilni derivati kiseline (acetilsalicilna kiselina, metil salicilat), derivati pirazolon(analgin, butadion), derivati anilin(fenacetin, paracetamol) i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su skupina lijekova koji imaju izražen protuupalni, antipiretski i analgetski učinak. Djelovanje NSAID-a je blokiranje određenih enzima koji potiču stvaranje biološki aktivnih tvari koje pokreću upalna reakcija. Glavne indikacije za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova su bolesti mišića i zglobova, povišena tjelesna temperatura, glavobolja, smanjeno zgrušavanje krvi. Najopasnije nuspojave NSAID-a su pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku, kao i alergije. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su skupina lijekova koji ne pripadaju skupini steroidnih hormona, a imaju izražen protuupalni učinak.

Bol, upala i groznica su stalni znakovi gotovo sve bolesti. U ljudskom tijelu sva tri ova fenomena karakteristična za bolest kontrolira skupina biološki aktivnih tvari (prostaglandina), koji se proizvode u tkivima zahvaćenim bolešću. Djeluju na krvne žile i živce na mjestu rane ili u bolesnom organu, prostaglandini uzrokuju oticanje, crvenilo i bol. U ljudskom mozgu prostaglandini aktiviraju centar odgovoran za povećanje tjelesne temperature i uzrokuju groznicu (temperaturu).

Djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova je inhibiranje stvaranja prostaglandina, što će zauzvrat ukloniti bol, upalu i temperaturu. Doista, većina protuupalnih lijekova ima izražen analgetski i antipiretski učinak.

Osim što uklanjaju povišenu tjelesnu temperaturu i upalu, protuupalni lijekovi utječu na zgrušavanje krvi i čine je protočnijom, pa se naširoko koriste u liječenju niza kardiovaskularnih bolesti (ateroskleroza, angina, zatajenje srca i dr.).

Za naše su tijelo svi nesteroidni protuupalni lijekovi strane tvari. Ljudsko tijelo ima vlastiti protuupalni sustav koji se aktivira u slučaju teške ozljede ili stresa. Glavni protuupalni učinak u ljudskom tijelu ostvaruju brojni steroidni hormoni nadbubrežne žlijezde (glukortikoidi), sintetski analozi koji se koriste u proizvodnji hormonskih protuupalnih lijekova.

Izraz "nesteroidni" znači da lijekovi iz NSAID grupe ne spadaju u skupinu steroidnih hormona i manjka im broj nuspojave specifičan za lijekove iz ove skupine.

Koriste se nesteroidni protuupalni lijekovi:

Kao antipiretik za: liječenje groznice, na pozadini raznih bolesti kod djece i odraslih

Kao protuupalno NSAID lijekovi koristi se za liječenje: bolesti mišićno-koštanog sustava (artritis, osteohondroza, kila) intervertebralni disk, miozitis, s modricama i uganućima)

Kao lijek protiv bolova, nesteroidni protuupalni lijekovi koriste se u liječenju: migrene i drugih glavobolja, menstrualnih bolova i nekih ginekološke bolesti, u liječenju žučnih ili bubrežnih kolika itd.

Nesteroidni protuupalni lijekovi koriste se kao angiotrombociti za liječenje:

Koronarna bolest srce, prevencija srčanog i moždanog udara.

38. Psihotropni lijekovi sa sedativnim učinkom: antipsihotici (neuroleptici) - derivati ​​fenotiazina, butirofenona i dr.), trankvilizatori (anksiolitici), sedativi (bromidi, biljni pripravci i dr.), antidepresivi (timoleptici).

39. Neuroleptanalgezija, ataralgezija.

Iz povijesti nastanka Katadolona (flupirtina)

Katadolon (flupirtin) sintetizirao je 1970-ih njemački farmaceut W. von Bebenburg. Godine 1986. ovaj je lijek odobren za liječenje u Saveznoj Republici Njemačkoj. Od tada se slobodno koristi u kliničkoj praksi, a o njemu se dobivaju i novi podaci terapeutski učinak a posebna svojstva pridonijela su njegovoj širokoj upotrebi.

Opće karakteristike Katadolona (flupirtina)

Katadolon (flupirtin) je prototip nove klase supstanci - selektivnih aktivatora neurona kalijevih kanala. Odnosi se na neopioidne analgetike središnjeg djelovanja koji ne izazivaju ovisnost ili ovisnost.

U pokusima na životinjama utvrđeno je da se Katadolon (flupirtin) po jačini analgetskog učinka može smjestiti između paracetamola, kodeina i tramadola, s jedne strane, te morfija i metadona, s druge strane. U pokusima na životinjama, Katadolon (flupirtin) uzrokuje smanjenje reakcije ponašanja (bijeg) kao odgovor na bol. Nakon primjene intratekalno ili u područje periakveduktalne sive tvari, Katadolon (flupirtin) uzrokuje supresiju nociceptivne ekscitacije u aferentnim putovima neurona leđne moždine i talamusa.

Rezultati eksperimentalno istraživanje ukazuju da analgetski učinak Katadolona (flupirtina) nije povezan s interakcijom s opijatima i benzodiazepinskim sustavom propisivanja, kao ni s metabolizmom arahidonske kiseline i supresiju sinteze prostaglandina.

Odsutnost supresije sinteze prostaglandina čini se iznimno važnim svojstvom Katadolona, ​​budući da to znači odsutnost ulcerogenog učinka na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Sukladno tome, uporaba Katadolona također nije povezana s takvim komplikacijama uporabe nesteroidnih protuupalnih lijekova kao što su Lyellov sindrom, pancitopenija, agranulocitoza.

Katadolon (flupirtin) se ne veže na NMDA (N-metil-D-aspartat) receptore, ali zbog selektivne aktivacije kalijevih kanala membrana se stabilizira i smanjuje NMDA ovisan tok kalcijevih iona u stanicu, neuron ekscitacija kao odgovor na nociceptivni podražaj je inhibirana.

Tijekom Klinička ispitivanja Zamijećen je miorelaksantni učinak Katadolona (flupirtina), što je potvrđeno nizom testova na životinjama. Objašnjava se inhibicijom polisinaptičkih refleksa u leđnoj moždini, dok monosinaptički H-refleks nije zahvaćen.

P. Hlavica i G. Niebch izvijestili su o istraživanju farmakokinetike i biotransformacije Katadolona (flupirtina) u zdravih dobrovoljaca nakon intravenske, oralne i rektalne primjene. Dokazano je da se nakon oralne primjene lijek gotovo potpuno (do 90%) i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, zatim se metabolizira u jetri (do 75% uzeta doza) uz stvaranje aktivnog metabolita M1, koji nastaje kao rezultat hidrolize uretanske strukture (1. faza reakcije) i naknadne acetilacije (2. faza reakcije).
Ovaj metabolit osigurava prosječno 25% analgetske aktivnosti Katadolona (flupirtina). Drugi metabolit (M2) je biološki neaktivan i nastaje kao rezultat reakcije oksidacije (1. faza) para-fluorobenzila nakon čega slijedi konjugacija (2. faza) para-fluorobenzojeve kiseline s glicinom. Poluživot lijeka iz krvne plazme je oko 7 sati (10 sati za glavnu tvar i metabolit M1). To je dovoljno za održavanje koncentracije djelatne tvari u krvnoj plazmi u proporcionalnoj dozi i pružanje analgetskog učinka.

U starijih osoba (iznad 65 godina), u usporedbi s mladim pacijentima, postoji produljenje poluvijeka lijeka (do 14 sati s jednom dozom i do 18,6 sati s uzimanjem tijekom 12 dana) i maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je 2–2 odnosno .5 puta veća.

Katadolon (flupirtin) se izlučuje uglavnom (69%) putem bubrega: 27% se izlučuje nepromijenjeno, 28% kao metabolit M1 (acetil metabolit), 12% kao drugi metabolit M2 (para-fluorhipurna kiselina), a ostatak trećina sastoji se od nekoliko metabolita nejasne strukture. Mali dio doze izlučuje se iz tijela zajedno sa žuči i izmetom.

Učinci se temelje na neizravnom antagonizmu Katadolona (flupirtina) prema NMDA receptorima, na aktivaciji descendentnih mehanizama modulacije boli i GABAergičkih procesa. U terapijskim koncentracijama, Katadolon (flupirtin) se ne veže na alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, dopaminske, benzodiazepinske, opijatne, središnje muskarinergičke ili nikotinergičke receptore.

Farmakološko djelovanje Katadolona (flupirtina)

Katadolon djeluje analgetski, opuštajuće na mišiće, neuroprotektivno i pomaže u prevenciji kronične boli.

Analgetski učinak

Ovo svojstvo Katadolona (flupirtina) uglavnom je posljedica njegovog neizravnog antagonizma s NMDA receptorima. U terapijskim dozama, lijek potiče otvaranje kalijevih kanala neovisnih o naponu, što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala. živčana stanica. Utvrđeno je da je učinak na struju kalijevih iona posredovan učinkom lijeka na regulacijski sustav G-proteina. To uzrokuje inhibiciju aktivnosti NMDA receptora i, kao posljedicu, blokadu neuronskih kalcijevih ionskih kanala, smanjenje unutarstanične struje kalcijevih iona i inhibiciju neuronske ekscitacije kao odgovor na nociceptivne podražaje. Kao rezultat toga, nastanak nociceptivne senzibilizacije je poremećen ( bolna osjetljivost) i fenomen "wind up" - povećanje neuronskog odgovora na ponovljene bolne podražaje. To pak sprječava da se bol pojača i postane kronična, au slučaju postojećeg sindroma kronične boli pomaže u njegovom smanjenju. Također je utvrđen modulirajući učinak Katadolona (flupirtina) na percepciju boli kroz descendentni noradrenergički sustav.

Učinak opuštanja mišića

Antispastičko djelovanje Katadolona je posljedica njegovog djelovanja na poprečno-prugastu muskulaturu. Taj se učinak ostvaruje blokiranjem prijenosa pobude na motorne neurone i intermedijarne neurone leđne moždine. U velikoj mjeri, učinak Katadolona na opuštanje mišića može biti posredovan stimulacijom GABA receptora.

Katadolon (flupirtin) ublažava regionalne mišićni spazam povezan s boli bez utjecaja na ukupni tonus mišića. Mišićni tonus normalizira bez utjecaja na ukupnu snagu mišića. Učinak opuštanja mišića Katadolona vrijedan je dodatak analgetskom učinku lijeka, budući da je većina bolnih sindroma popraćena grčevima mišića.

Neuroprotektivni učinak

Od velikog su interesa neuroprotektivna svojstva Katadolona, ​​zbog postojanja antagonizma prema NMDA receptorima i blokiranja „glutamat-kalcijeve kaskade“, inhibicije procesa apoptoze, što je uvjerljivo dokazano u eksperimentu na kulturi živčanog tkiva. Postoje dokazi o korištenju neuroprotektivnog učinka Katadolona u stanjima cerebralne ishemije i njegovog toksičnog oštećenja. Također se vjeruje da Katadolon (flupirtin) ima i antioksidativno djelovanje.

Sprječavanje kronične boli

Značajka mnogih sindroma boli je njihova kombinacija s promjenama u emocionalnoj sferi, pridonoseći kroničnosti stanja. Analgetsko djelovanje Katadolona temelji se na aktivaciji kalijevih kanala neovisnih o voltaži, što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala živčane stanice i inhibicije ekscitacije neurona kao odgovora na nociceptivne podražaje.

Suzbijanjem nastanka nociceptivnog osjeta i fenomena “wind up” sprječava se pojačavanje i kronično stanje boli, au slučaju postojećeg kroničnog bolnog sindroma dovodi do smanjenja njezinog intenziteta.

Nema opasnosti od zloporabe

S obzirom na središnju - spinalnu i supraspinalnu - razinu djelovanja lijeka, važna prednost Katadolona je odsutnost razvoja ovisnosti ili ovisnosti. Tijekom pokusa na životinjama (upotrebom razne metode studije) nije bilo dokaza o razvoju ovisnosti čak ni uz dugotrajnu upotrebu lijeka.

O izostanku razvoja ovisnosti o lijeku svjedoče sljedeći podaci: u razdoblju 1986. – 1990., kada je u Njemačkoj bilo dopušteno izdavati Katadolon (flupirtin) bez recepta, nije zabilježen niti jedan slučaj zlouporabe droga, i nisu identificirani problemi povezani s ovisnošću; Nije bilo promjena u raspoloženju, a posebno euforičnog učinka. Nakon prekida uzimanja Katadolona (flupirtina) u bolesnika koji su ga primali oko godinu dana, nisu otkriveni simptomi ustezanja.

Indikacije za primjenu Katadolona (flupirtina)

Katadolon se koristi za liječenje:

akutna i kronična bol uzrokovana grčevima mišića,

za maligne neoplazme,

nakon traumatoloških ili ortopedskih operacija i intervencija,

posttraumatska bol itd.

glavobolja,

Catadolon (flupirtin) je dostupan u obliku kapsula. Lijek treba uzimati oralno, bez žvakanja i s malom količinom tekućine (100 ml). Početna doza je 200 mg noću

Za odrasle: 1 kapsula 3-4 puta dnevno oralno u redovitim razmacima. Za jake bolove - 2 kapsule 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 600 mg (Dodatak 1).

Pacijenti stariji od 65 godina: na početku liječenja propisuje se Katadolon (flupirtin) 1 kapsula ujutro i navečer. Doza se može povećati do 300 mg ovisno o intenzitetu boli i podnošljivosti lijeka.

U bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre dnevna doza ne smije biti veća od 200 mg (2 kapsule).

U bolesnika s teškim znakovima zatajenja bubrega ili za hipoalbuminemiju, dnevna doza ne smije biti veća od 300 mg (3 kapsule).

Trajanje terapije određuje liječnik ovisno o dinamici sindroma boli. Prosječni tijek liječenja Katadolonom je 2 tjedna. Moguće ako je potrebno dugotrajnu upotrebu- 6 mjeseci ili više.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na flupirtin i druge komponente lijeka, zatajenje jetre sa simptomima encefalopatije, kolestaza, miastenija gravis, kronični alkoholizam, trudnoća, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Pažljivo Catadolon (flupirtin) treba propisati za oštećenu funkciju jetre i/ili bubrega u bolesnika starijih od 65 godina.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o prekidu dojenja za vrijeme liječenja, budući da je pokazano da se mala količina Katadolona (flupirtina) izlučuje u majčino mlijeko.

Nuspojava

Nuspojave i nuspojave koje se javljaju na početku liječenja i prolazne su naravi:

• učestalo(od 1 do 10%): vrtoglavica, žgaravica, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, nadutost, bolovi u trbuhu, suha usta, gubitak apetita, depresija, poremećaji spavanja, znojenje, tjeskoba, nervoza, tremor, glavobolja;

  rijedak(0,1–1%): smetenost, zamagljen vid i alergijske reakcije (groznica, urtikarija i svrbež);

  vrlo rijetko(manje od 0,1%): povećana aktivnost jetrenih transaminaza (vraća se u normalu nakon prekida uzimanja lijeka), hepatitis (akutni ili kronični, koji se javlja sa ili bez žutice, sa ili bez elemenata kolestaze).

Nuspojave uglavnom ovise o neadekvatno odabranoj dozi lijeka. U mnogim slučajevima nestaju sami od sebe kako terapija napreduje ili nakon završetka liječenja.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, tahikardija, stanje prostracije, plačljivost, zbunjenost, suha usta.

Liječenje: ispiranje želuca, forsirana diureza, primjena aktivnog ugljena i elektrolita. Provođenje simptomatske terapije. Specifični protuotrov nije poznat.

Interakcija s drugim lijekovima

Katadolon (flupirtin) pojačava učinak sedativi, relaksanti mišića, kao i etanol. Zbog činjenice da se lijek veže na proteine ​​krvne plazme, treba uzeti u obzir mogućnost njegovog istiskivanja drugim lijekovima koji se uzimaju istodobno. Tako je utvrđeno da Katadolon istiskuje varfarin i diazepam iz vezanja na proteine. U tom smislu, kada se uzimaju istodobno, njihova se aktivnost može povećati.

Kod istodobnog propisivanja Katadolona (flupirtina) i derivata kumarina preporučuje se redovito praćenje Kwikovog indeksa ( protrombinski indeks) kako bi se isključila moguća interakcija ili smanjila doza kumarina. Podaci o interakcijama s drugim antikoagulansima i antitrombocitnim lijekovima (uključujući acetilsalicilna kiselina) nedostaju.

Na istodobna uporaba Katadolon (flupirtin) s lijekovima koji se također metaboliziraju u jetri zahtijeva redovito praćenje aktivnosti jetrenih enzima.

Trebalo bi izbjegavati kombinirana uporaba Catadolon (flupirtin) i lijekovi koji sadrže paracetamol i karbamazepin.

posebne upute

U bolesnika starijih od 65 godina ili s teškim zatajenjem bubrega i/ili jetre ili s hipoalbuminemijom potrebna je prilagodba doze lijeka.

Pri liječenju Katadolonom mogući su lažno pozitivni rezultati testova s ​​dijagnostičkim trakicama za bilirubin, urobilinogen i bjelančevine u mokraći. Slična reakcija moguća je pri kvantificiranju razine bilirubina u krvnoj plazmi.

Prilikom primjene lijeka u visoke doze u nekim slučajevima, urin može postati zelen, što nije klinički znak bilo kakve patologije.

Kontrolirati laboratorijski parametri . U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima i razine kreatinina u mokraći.

Upravljanje motornim prometom. S obzirom da Katadolon (flupirtin) može oslabiti pozornost i usporiti reakcije, preporučuje se suzdržati se od vožnje i/ili sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima tijekom liječenja. opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Catadolon (flupirtin) u liječenju glavobolje

Glavobolja je najčešća tegoba ne samo u neurološkoj, već iu općoj medicinskoj praksi. Glavobolja uključuje bilo koju neugodan osjećaj u području od obrva do stražnjeg dijela glave.

Najčešći tip glavobolje koji se susreće u kliničkoj praksi je glavobolja tenzijskog tipa (TTH). Prema različitim autorima, prevalencija HDN-a u populaciji kreće se od 41 do 87,4%. Posljednjih godina bilježi se porast učestalosti HDN-a. Prema A.C. Lyngberg i B.K. Rasmussen, prevalencija epizodnog TTH 1989. godine iznosila je 79%, a 2001. godine - već 87%, posebno je porasla prevalencija učestalog epizodnog TTH - 29 odnosno 37%. Prevalencija kronične glavobolje tenzijskog tipa također je porasla s 2% u 1989. na 5% u 2001. godini. Međutim, pristupi liječenju ovog stanja još uvijek su ograničeni.

Dugo se vremena vjerovalo da je pojava TTH uzrokovana nehotičnim, dugotrajnim povećanjem mišićnog tonusa kao odgovor na akutni ili kronični emocionalni stres. Studije posljednjeg desetljeća utvrdile su da u implementaciji sindroma boli u TTH nisu uključeni samo periferni mehanizmi, već i središnji, povezani s razvojem središnje senzibilizacije na nuklearnoj razini. stražnji rogovi gornjih cervikalnih segmenata leđne moždine i trigeminalnog kompleksa zbog dugotrajne i prekomjerne nociceptivne stimulacije s periferije od napetih perikranijalnih mišića.

Dakle, Katadolon (flupirtin) je lijek patogenetsko liječenje HDN.

Migrena je druga najčešća vrsta cefalalgije nakon glavobolje tenzijskog tipa. Migrena pogađa 12% odrasle populacije (18% žena i 6% muškaraca). Međutim, među pacijentima koji posjećuju liječnika migrena je češća od tenzijskih glavobolja, budući da je migrena karakterizirana težim kliničke manifestacije u usporedbi s HDN-om.

Nedavno je došlo do proliferacije novog tipa glavobolje – glavobolje prenaprezanja. Glavobolja prenaprezanja posljedica je prekomjernog uzimanja lijekova namijenjenih suzbijanju boli (najčešće kombiniranih analgetika i drugih lijekova za suzbijanje boli). Prevalencija glavobolja prenaprezanja u populaciji je 2-3%, a među pacijentima specijaliziranih centara za glavobolje, prema stranim znanstvenicima, doseže 30-70%. U prvoj epidemiološkoj studiji provedenoj u gradu Rostov-na-Donu, učestalost glavobolja prekomjerne težine bila je 6,4%, a kod neuroloških bolničkih pacijenata - 20,5%. Liječenje glavobolje prenaprezanja je težak zadatak i zahtijeva strpljenje liječnika i pacijenta.

Učinkovitost Katadolona (flupirtina) u liječenju tenzijskih glavobolja procijenjena je u studijama provedenim u Njemačkoj i Rusiji.

Multicentrično dvostruko slijepo istraživanje učinkovitosti i podnošljivosti Katadolona u bolesnika s kroničnom tenzijskom glavoboljom (Wörz R. et al., 1995.)

R. Wörz i suradnici objavili su rezultate multicentrične, dvostruko slijepe studije koja procjenjuje učinkovitost Katadolona u usporedbi s placebom kod pacijenata s kroničnom tenzijskom glavoboljom.
Studija je procijenila osjetljivost na pritisak na stražnja površina trapezasti mišić (bezbolan, umjerena bol, jaka bol) te je određen stupanj napetosti mišića vrata i ramenog obruča (bez boli, umjerena, jaka bol). Pacijenti su zamoljeni da ocijene vlastito zdravlje (vrlo dobro, dobro, prilično, loše, vrlo loše) i prosječni intenzitet glavobolja tijekom posljednja 2 tjedna studije, koristeći verbalnu ljestvicu od 5 stupnjeva (bez boli, blaga bol, umjerena bol, jaka bol, vrlo jaka bol).

Nakon 2 tjedna uvodnog perioda, pacijenti su primali 100 mg Katadolona (flupirtina) ili placebo 3 puta dnevno tijekom 3 tjedna. Od 143 bolesnika uključena u studiju, 53 su zadovoljila sve kriterije protokola studije (skupina flupirtina n=30, placebo n=23). Od cijele skupine, 4 pacijenta su prestala sudjelovati u studiji prije njenog završetka (3 od njih zbog neučinkovitosti terapije, svi su dobili placebo). Catadolon (flupirtin) je bio učinkovitiji analgetik od placeba (prema parametrima: ukupni intenzitet glavobolje, p=0,013; trajanje boli (dani), p=0,019; prosječni intenzitet boli, p=0,030). Uzimajući u obzir ostale parametre (poput osjećaja napetosti, osjetljivosti na pritisak na napete mišiće, ograničenja uobičajenih aktivnosti, poremećaja spavanja), rezultati psihološkog testiranja Katadolon (flupirtin) su bili kvantitativno superiorniji od placeba, ali nema statistički značajnih razlika. dobiveni su. Nuspojave primijećeni u 17,6% bolesnika u aktivnoj liječenoj skupini i 16,6% u kontrolnoj skupini, ali su bili podnošljivi, a niti u jednom slučaju bolesnici se nisu povukli iz studije zbog ozbiljnosti nuspojava.

Liječnici su procijenili učinkovitost na kraju terapije u skupinama koje su primale Katadolon (flupirtin) i placebo. 33 i 13% dobilo je ocjenu "vrlo dobro" i "dobro", 23 i 22% dobilo je ocjenu "zadovoljavajuće", a 40 i 65% dobilo je ocjenu "nezadovoljavajuće". Rezultati ovog istraživanja ukazuju na učinkovitost Katadolona (flupirtina) u liječenju kroničnih tenzijskih glavobolja.

Otvorena studija učinkovitosti i podnošljivosti Katadolona (flupirtina) za kroničnu glavobolju tenzijskog tipa (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006.)

Istraživanje je uključilo 30 pacijenata koji su se prijavili u specijaliziranu kliniku za glavobolje u Moskvi s prosječnim trajanjem kronične glavobolje od 10,5 godina. Dijagnoza CHF zadovoljila je kriterije Međunarodna klasifikacija glavobolje II revizija 2004; Bolesnici su imali napade u razdoblju od najmanje 6 mjeseci, najmanje 15 dana mjesečno, najmanje 4 sata dnevno. Bolesnici su pregledani i intervjuirani prije liječenja, 7 dana nakon početka uzimanja lijeka i nakon liječenja. Monoterapija Katadolonom provodila se u dozi od 300 mg dnevno tijekom 8 tjedana.

Prosječna dob bolesnika bila je 39±5 godina, au ispitivanoj skupini bilo je 28 žena i 2 muškarca. Bolesnici su imali 21,6±6,3 napadaja glavobolje mjesečno, prosječno 5,4±6,3 napadaja tjedno, napadi su trajali 5,3±3,7 sati dnevno, intenzitet boli prema VAS-u bio je 6,47±0,89 bodova, svi su bolesnici imali značajnu napetost perikranijalnih mišića. - 23,4±4,9 bodova, dok je 28 bolesnika zlorabilo analgetike, čiji je prosječni broj bio 18,6±10,3. Bolest je prije liječenja bila dosta teška - napominje se značajno smanjenje kvalitete života, povećane razine anksioznosti i depresije.

Nakon završetka tijeka liječenja, svi klinički pokazatelji pouzdano (str<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

Bolesnici su lijek dobro podnosili. Prema subjektivnoj procjeni, 80% pacijenata pokazalo je dobru podnošljivost i učinkovitost lijeka, 20% - zadovoljavajuće.

Kao rezultat liječenja Katadolonom, dokazan je miorelaksantni učinak lijeka: napetost perikranijalnih i cervikalnih mišića značajno je smanjena, što je očito pridonijelo smanjenju senzibilizacije perifernih nociceptora u bolesnika s glavoboljom tenzijskog tipa nakon liječenja. . Dobiveno je povećanje praga osjetljivosti na bol s 5,3±2,3 prije tretmana na 6,9±2 nakon tretmana i praga refleksa na 8,3±1,7 (prije tretmana 6,3±2,5), što, prema autorima, ukazuje na smanjenje središnjeg senzibilizacija nociceptivnih neurona, stabilizacija membrane aferentnih nociceptivnih neurona i smanjenje prijenosa nociceptivnih podražaja, koji imaju vodeću ulogu u patogenezi CHF.

Studija je pokazala analgetski i miorelaksantni učinak Katadolona u bolesnika s kroničnom hipertenzijom.

Procjena analgetskog i miorelaksantnog učinka Katadolona (flupirtina) u bolesnika s tenzijskim glavoboljama (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006.)

Na neurološkom odjelu kliničke bolnice u Volgogradu provedena je klinička studija čija je svrha bila procijeniti mišićno-relaksantne i analgetske učinke flupirtina kod pacijenata s tenzijskim glavoboljama. U istraživanju je sudjelovalo 20 pacijenata, od čega 15 žena i 5 muškaraca. Prosječna dob bila je 45 godina. U 50% bolovi su bili subakutni, u 50% kronični.

Učinkovitost i podnošljivost flupirtina procijenjena je korištenjem vizualne analogne ljestvice boli, identificirajući ograničenja u dnevnim aktivnostima, uključujući intelektualne i fizičke, kao i korištenjem podataka fizičkog i neurološkog pregleda. Uzeta je u obzir prisutnost boli, stupanj napetosti perikranijskih mišića, lokalni hipertonus i miofascijalne trigger točke te žarišni neurološki simptomi (glatkoća nazolabijalne brazde, različite širine palpebralnih fisura, Chvostekov znak).

Flupirtin je pokazao visoku učinkovitost i dobru podnošljivost tijekom 4 tjedna liječenja u dnevnoj dozi od 400 mg.

Nuspojave su zabilježene kod 3 bolesnika (15%): slabost - 2 slučaja, vrtoglavica - 1 slučaj.
Nije bilo težih nuspojava, uključujući one iz gastrointestinalnog trakta, koje su tipične za NSAIL. Kao rezultat 4-tjednog tretmana, 90% pacijenata doživjelo je poboljšanje dnevne aktivnosti; Intenzitet sindroma boli, stupanj napetosti i bolnost mišića značajno se smanjio. Do kraja 4. tjedna nije zabilježena prisutnost hipertoničnosti i miofascijalnih triger točaka, kao ni žarišnih neuroloških simptoma. Uzimanje drugih analgetika postalo je rjeđe: 1-2 puta tjedno, jednom. Ova klinička studija karakterizira flupirtin kao učinkovitu, sigurnu alternativu za liječenje glavobolje tenzijskog tipa, bez simptoma ustezanja i bez izazivanja ovisnosti.

Također je provedena studija učinkovitosti i podnošljivosti Katadolona za migrenu. Ova se bolest očituje kao paroksizmalni napadi jednostranih pulsirajućih glavobolja u trajanju od 4 do 72 sata, praćeni povećanom osjetljivošću na svjetlo, zvuk, mučninom i povraćanjem. Prema različitim autorima, prevalencija migrene među stanovništvom kreće se od 5 do 25%.

Dvostruko slijepa randomizirana komparativna studija Katadolona (flupirtina) i paracetamola u liječenju akutnih napadaja migrene (Million R. et al., 1984.)

R. Million i suradnici proveli su dvostruko slijepu, randomiziranu, paralelnu grupnu studiju na dvije klinike kako bi proučili mogućnosti liječenja lijekovima za akutne napadaje migrene. Istraživanjem su obuhvaćeni pacijenti oba spola u dobi od 18 do 69 godina. U prvoj skupini od 20 bolesnika oralno je korišten Katadolon (flupirtin) u dozi od 100 mg, u drugoj skupini od također 20 bolesnika korišten je paracetamol u dozi od 1 g (2 tablete po 0,5 g) . Dopušteno je uzimati do 4 doze lijeka dnevno tijekom 5 dana. Pacijentima je objašnjeno da lijek treba uzimati za ublažavanje napada migrene u početku. Prema protokolu studije, nikakvi drugi lijekovi nisu bili dopušteni za ovu svrhu. Međutim, nisu postavljena ograničenja za redovitu upotrebu drugih lijekova za druge bolesti. Ukupna upotreba analgetika bila je usporediva u obje skupine i iznosila je 6,65±1,14 doza Katadolona (flupirtina) i 6,85±1,05 doza paracetamola. Učestalost epizoda mučnine i/ili povraćanja svaki dan napadaja migrene također je bila usporediva.

Prvog dana istraživanja, kada su svi pacijenti osjećali bol različitog intenziteta, njezina je srednja vrijednost bila statistički značajno viša (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Međutim, važno je napomenuti da je početna razina (prvi dan) intenziteta boli u skupini koja je primala Katadolon (flupirtin) bila statistički značajno viša nego u skupini koja je primala paracetamol, ali se tijekom istraživanja postupno smanjivala na razinu nižu nego u skupini koja je primala paracetamol.

Nuspojave su bile rijetke u obje skupine i njihova je težina bila beznačajna. U skupini koja je primala Katadolon (flupirtin), 4 pacijenta prijavila su 4 pritužbe na nuspojave tijekom ispitivanja, au skupini koja je primala paracetamol, 5 pacijenata prijavilo je 7 epizoda nuspojava. Svi ovi fenomeni bili su blagi i mogli su biti simptomi migrene, a ne nuspojave liječenja.

Liječenje glavobolje prenaprezanja složen je terapijski zadatak. Postojeći režimi liječenja uključuju ukidanje analgetika koji su uzrokovali zlouporabu i propisivanje simptomatske terapije, koja isključuje upotrebu bilo kakvih NSAID ili jednostavnih analgetika.

Primjena Katadolona (flupirtina) u liječenju glavobolje prekomjerne upotrebe (Naprienko M.V. i Filatova E.G., 2006.)

U Rusiji postoji iskustvo u procjeni učinkovitosti Katadolona za uvredljive glavobolje. M.V. Naprienko i E.G. Filatova provela je studiju na Klinici za glavobolje akademika A.M. Veina (Moskva). Promatrali smo 16 bolesnika (15 žena i 1 muškarac) s glavoboljom prenapora u dobi od 38±6 godina. Trajanje bolesti je 10,5 godina. Bolesnici su pregledani prije liječenja, 7 dana nakon početka uzimanja lijeka i nakon 28 dana liječenja. Monoterapija je provedena Katadolonom od 100 mg 3 puta dnevno, tj. 300 mg dnevno. Dopušteno je dodatno uzimanje analgetika ako je učinak lijeka bio nedovoljan (to se bilježilo u dnevnik). U ispitanih je učestalost napadaja glavobolje mjesečno bila 24,4±6,3 (u prosjeku 7±4,2 napada tjedno), trajanje napadaja 7,25±4 sata dnevno, intenzitet boli prema VAS-u 6,5±0,7 bodova. . Svi su primijetili značajnu napetost u perikranijalnim mišićima (24,37±5,4 boda). U prosjeku je broj dana uzimanja analgetika iznosio 21,25±4 dana mjesečno (8,1±3,2 tablete tjedno). Najčešće su pacijenti koristili kombinirani analgetik (pentalgin, sedalgin).

Prije liječenja došlo je do značajnog smanjenja kvalitete života (50,7±13,3 boda), teških autonomnih poremećaja (30,6±13,46 bodova; u zdravih osoba broj bodova na SVD obično ne prelazi 25). Samoprocjena anksioznosti i depresije na interaktivnoj bolničkoj skali anksioznosti i depresije (HADS) bila je 16,7 ± 5,9 bodova, što odgovara teškoj anksioznosti i depresiji, a postojali su i značajni poremećaji spavanja (18,9 ± 2 boda). Intenzitet boli prema sveobuhvatnom upitniku o boli (CPI) iznosio je 5,2±1,7 bodova, smetnja boli - 3,5±0,6 bodova, podrška voljene osobe - 5,3±0,88 bodova, kontrola života - 3,4±0,8 bodova, stupanj emocionalne patnje - 3,55 ±1 bod.

Svi pokazatelji nociceptivnog fleksornog refleksa prije tretmana bili su značajno smanjeni: prag boli 5,6±1, prag refleksa 6,5±1,6, omjer prag boli/prag refleksa - 0,86±0,19.

Tijekom 7 dana liječenja Katadolonom, pacijenti su registrirali 3,6±1,54 napadaja glavobolje - značajno manje (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Tako je već u 1. tjednu uzimanja Katadolona bilo moguće značajno smanjiti broj napadaja glavobolje, kao i broj analgetika koji se koriste za ublažavanje napadaja.

Na kraju liječenja svi su se klinički pokazatelji značajno poboljšali: smanjio se broj napada mjesečno (24,4 ± 6,3 odnosno 9,0 ± 5,7), broj uzetih analgetika (8,1 ± 3,2 odnosno 2,0 ± 1,2). ), smanjila se napetost perikranijalnih i cervikalnih mišića (24,37±5,4 odnosno 12,25±4,4 boda). Nije bilo značajnih promjena u učinku na trajanje napadaja i intenzitet boli prema VAS. Prema psihometrijskom i upitničkom testiranju liječenje Katadolonom je značajno (str<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

Prag osjetljivosti na bol porastao je s 5,6±1 na 6,7±1,8 bodova, prag refleksa - sa 6,5±1,6 na 7,9±0,95 bodova, što ukazuje na povećanje aktivnosti antinociceptivnog sustava, koji igra važnu ulogu u patogenezi uvredljive glavobolje. Bolesnici su lijek dobro podnosili. Samo 2 pacijenta su primijetila pojavu nuspojava kao što je blaga prolazna slabost tijekom 1. dana nakon uzimanja lijeka, jedan pacijent je imao poremećaj crijeva (također 1. dan uzimanja lijeka).

Dakle, dobiveni rezultati još jednom ukazuju na analgetsko i mišićno relaksirajuće djelovanje lijeka Katadolon, kao i na izraženu učinkovitost njegove primjene u odvikavanju od zloupotrebe lijekova, što olakšava razdoblje odvikavanja od analgetika i omogućuje postupno smanjiti njihov broj.

Učestalost dorzalgija (bolova u leđima) u populaciji vrlo je visoka i iznosi 58–84%, pa se govori o neinfektivnoj epidemiji bolova u leđima čija je pojava povezana s povećanjem stresa na osobu. Socioekonomski gubici su ogromni. Prema WHO-u, ta je brojka 2000. godine iznosila 25-85 milijardi dolara u SAD-u i 6 milijardi funti u Velikoj Britaniji, što ovu bolest čini jednom od najskupljih.

U SAD-u je broj posjeta liječniku zbog bolova u leđima drugi po učestalosti (nakon bolesti gornjih dišnih putova). Bolovi u leđima najčešći su uzrok invaliditeta u populaciji, au dobi iznad 45 godina zauzimaju 3. mjesto po važnosti (iza kardiovaskularnih bolesti i artritisa).

Analizirajući primarne posjete liječniku opće prakse zbog akutne boli u lumbosakralnoj regiji, vertebrogeni (izravno ili neizravno povezani s promjenama u kralježnici i paravertebralnim strukturama) uzroci identificirani su u 97% bolesnika. Istodobno, kompresijska radikulopatija lumbosakralnih korijena otkriva se u 4%, a neurološke komplikacije lumbalne stenoze - u 3% slučajeva. Često se nalaze kompresijski prijelomi tijela kralježaka povezani s osteoporozom (4%) i spondilolistezom (2%). Bez obzira na prirodu i uzrok primarne lezije, sindrom boli popraćen je stvaranjem trajnog lokalnog mišićnog spazma. U tom smislu, važan zadatak u liječenju nespecifične boli u leđima (uz izravni analgetski učinak) također je normalizacija povećanog mišićnog tonusa. Kombinacija analgetskih i mišićnih relaksacijskih učinaka Katadolona čini njegovu primjenu za bolove u leđima sasvim opravdanom.

Multicentrična randomizirana dvostruko slijepa usporedna studija Katadolona (flupirtina) sa središnjim mišićnim relaksansom klormesanonom (Wörz R. et al., 1996.) Rezultati multicentrične randomizirane dvostruko slijepe studije provedene u Njemačkoj o studiji Katadolona (flupirtina) su od velikog interesa sa stajališta medicine utemeljene na dokazima, u usporedbi s mišićnim relaksansom centralnog djelovanja klormesanonom (trancopal; registriran u Ruskoj Federaciji kao metsapal). izd.) i placebo za liječenje kronične miofascijalne križobolje.

U istraživanju je sudjelovalo 184 bolesnika s kroničnom križoboljom. Od tih pacijenata odabrano je 140 pacijenata koji su u potpunosti udovoljavali protokolu ispitivanja. Terapijski odgovor određen je ljestvicom subjektivne procjene simptoma od 5 stupnjeva („vrlo jak“, „jak“, „umjeren“, „blag“, „odsutan“) zabilježenih 7. dana liječenja. Na kraju faze liječenja, liječnik koji je ispitivao procijenio je ishod liječenja korištenjem ljestvice ocjene odgovora od 5 stupnjeva ("izvrsno", "dobro", "zadovoljavajuće", "nedovoljno", "ne može se procijeniti") i napravio konačnu procjenu podnošljivost. Neželjene nuspojave su zabilježene i, ako su se pojavile tijekom razdoblja liječenja, pripisane su učinku lijeka. Bolesnici su primali postupno rastuće količine Katadolona (flupirtin) do 400 mg dnevno, klormesanon (Trancopal) do 800 mg dnevno ili placebo. U skladu s planom randomizacije, 1. i 2. dana liječenja bolesnici su uzimali 1 kapsulu lijeka (flupirtin 100 mg, klormezanon 200 mg ili placebo) 2 puta dnevno (navečer i prije spavanja), 3. i 4. dani 1. dani - 1 kapsula 3 puta dnevno (dodatno 1 kapsula ujutro), a od 5. dana - 1 kapsula 4 puta dnevno.

Utvrđeno je da je 60,9% bolesnika pozitivno odgovorilo na terapiju flupirtinom, 47,8% bolesnika pozitivno je odgovorilo na liječenje klormesanonom (trancopal), a kod primjene placeba pozitivan učinak postignut je u 43,8% bolesnika. Rezultat liječenja flupirtinom ocijenjen je kao "vrlo dobar" ili "dobar" u 47,8% bolesnika, "zadovoljavajući" u 37% bolesnika. Kod uzimanja klormesanona (trancopal) rezultat liječenja je ocijenjen kao "vrlo dobar" ili "dobar" kod 45,6% pacijenata, a "zadovoljavajući" kod 17,8% pacijenata. U placebo skupini "vrlo dobro" ili "dobro" zabilježeno je u 33,4% slučajeva, a "zadovoljavajuće" u 20,8% slučajeva.

Tako je u konačnoj procjeni, u usporedbi s placebom, učinkovitost Katadolona (flupirtina) bila veća. Analizom sigurnosti lijekova u usporednim skupinama utvrđena je prisutnost nuspojava kod 14,8% bolesnika koji su uzimali Katadolon (flupirtin), kod 19,3% bolesnika koji su uzimali klormezanon, au placebo skupini nuspojave je zabilježilo 7,3% pacijenata. pacijenata. Istraživači su otkrili da Katadolon (flupirtin) ima odgovarajući profil učinkovitosti i sigurnosti kod pacijenata koji pate od kronične boli u donjem dijelu leđa.

Otvorena, randomizirana, multicentrična komparativna studija 30-dnevnog tijeka terapije Katadolonom (flupirtin) (300 mg/dan) i diklofenakom (150 mg/dan) u bolesnika s kroničnom križoboljom (Erdes Sh., 2007.)

Još jedno otvoreno, randomizirano, multicentrično istraživanje učinkovitosti Katadolona za sindrom kronične boli u donjem dijelu leđa provedeno je u Moskvi, Sankt Peterburgu, Krasnojarsku i Uljanovsku. Klinička studija uključila je 120 bolesnika s kroničnom križoboljom: 60 bolesnika primalo je inicijalno Katadolon (flupirtin) 300 mg na dan (skupina 1), a 60 bolesnika primalo je diklofenak 150 mg na dan (skupina 2). Muškaraca je bilo 36, žena 84. Prosječna dob uključenih u istraživanje bila je 44,2±8,2 godine (od 25 do 55 godina): u 1. skupini - 45,0±7,9 godina, u 2. skupini - 43,4±8,5 godina. Do trenutka prve posjete, trajanje posljednje egzacerbacije iznosilo je prosječno 40,9 dana. U prosjeku je bilo 4 egzacerbacije, a trajanje pritužbi na bolove u donjem dijelu leđa bilo je 8,3 godine. U 58 (48%) bolesnika (u skupini 1 - 50%, u skupini 2 - 47%) bolovi su se javljali tijekom pokreta i noću, u 44 (37%) - i tijekom kretanja i noću. odmor - samo tijekom tjelesne aktivnosti. U 59% bolesnika bol je malo ograničila motoričke sposobnosti, au ostatku značajno.

Za procjenu kliničke učinkovitosti terapije korištene su standardne metode za procjenu intenziteta boli: skala boli s 5 stupnjeva, procjena boli VAS-om, kao i opće zdravstveno stanje od strane pacijenta i liječnika. Utjecaj boli na svakodnevni život procijenjen je Oswestryjevim upitnikom.

Tijekom terapije većina bolesnika u obje skupine postigla je dobar analgetski učinak. Maksimalni analgetski učinak pri uzimanju oba lijeka uočen je u prvim danima liječenja, tijekom razdoblja najveće težine boli; zatim se dinamika postupno smanjivala. To potvrđuje i činjenica da se tijekom 1. tjedna uzimanja uspoređivanih lijekova jačina boli smanjila u prosjeku za 40%, a tijekom sljedeća 3 tjedna (tjedni 2-4 studije) - za samo 45%, tj. otprilike 15% tjedno. Smanjenje intenziteta boli u 1. tjednu bilo je nešto izraženije u 1. skupini (za 40,6 odnosno 38,2%, p = 0,06), au razdoblju između 2. i 3. posjete - u 2. (39,1 i 51,9%, respektivno, p = 0,06). p=0,007). Posljedično, učinkovitost primjene Katadolona je veća kada se propisuje od prvih dana boli.

U skupini 1 nuspojave uzimanja Katadolona javile su se tijekom 1. tjedna u 17 (28,3%) bolesnika, a do 3. posjete zabilježene su samo u 3 (5%); u skupini 2 - u 12 (20%), odnosno 6 (10%) bolesnika. Među nuspojavama u skupini 1, blagu bol ili težinu u epigastričnoj regiji zabilježila su 3 bolesnika, rijetku stolicu - 5, pospanost - 5, glavobolju ili vrtoglavicu - 3, blagi osjećaj utrnulosti u ekstremitetima - 1, u skupini 2 bol u epigastričnoj regiji zabilježena je kod 10 pacijenata, žgaravica - 1, mučnina - 1.

Zbog nuspojava, 8 pacijenata je bilo prisiljeno prestati uzimati lijek (4 bolesnika u svakoj skupini), međutim, u skupini 1, prekid je bio povezan u 2 slučaja s teškim proljevom (bol u epigastričnoj regiji - 1, razvoj jake pospanosti - 1 ), dok su u skupini 2 svi bolesnici prestali uzimati lijek zbog razvoja jake boli u epigastričnoj regiji.

Tijekom mjesec dana liječenja, funkcionalne sposobnosti pacijenata jasno su se poboljšale: u 1. skupini - za 2,3 puta, u 2. skupini - za 2,9 puta.

Autori su zaključili da je analgetska učinkovitost Katadolona (flupirtina) u umjerenim terapijskim dozama za kroničnu bol u donjem dijelu leđa usporediva s onom diklofenak natrija. Istovremeno, spektar nuspojava pri primjeni uspoređivanih lijekova značajno varira: pri primjeni diklofenaka prvenstveno se javljaju komplikacije s gornjeg dijela probavnog sustava, dok pri primjeni Katadolona (flupirtina) njihova učestalost ne prelazi 20% svih nuspojava. . Učinkovitost analgetske terapije bolova u donjem dijelu leđa to je izraženija što se ranije započne. Catadolon (flupirtin) je dobra alternativa nesteroidnim protuupalnim lijekovima u liječenju kronične boli u leđima.

Klinička i neurofiziološka studija učinkovitosti Katadolona (flupirtina) u bolesnika s radikulomijeloishemijom (Gribova N.P. i sur., 2005.)

U istraživanju provedenom u Rusiji na Odjelu za neurologiju i psihijatriju Smolenske medicinske akademije, Katadolon (flupirtin) je propisivan pacijentima sa sindromom kronične lumbalne boli i kliničkim znakovima radikulomijeloishemije. Elektroneuromiografskim pregledom bolesnika uključenih u studiju utvrđeni su znakovi senzomotorne radikulopatije u segmentima L5–S1 (blokovi antidromne stimulacije iz segmenta L5–S1 - više od 80%, smanjena brzina provođenja uz korijen - više od 50% normalne ), znakovi piramidalnog sindroma s pojačanim interneuronskim inhibicijskim mehanizmima (koeficijent N/M s mišićem soleusa - više od 70%).

Nakon uzimanja Katadolona (300 mg dnevno) u trajanju od najmanje 10 dana, svi su bolesnici zabilježili kliničko poboljšanje, prvenstveno zbog smanjenja spasticiteta, a značajno je i smanjenje intenziteta boli, što je općenito osiguralo dobru motoričku funkciju bolesnika. . Kontrolna elektroneuromiografska pretraga pokazala je dostatnost eferentnih odnosa na razini lumbalnih segmenata zbog promjena u presinaptičkoj inhibiciji 1A aferenata. Klinički se intenzitet boli pacijenata smanjio i stvorila se jaka tendencija normalizacije mišićnog tonusa.

Otvorena studija učinkovitosti i sigurnosti 14-dnevne terapije Katadolonom u 40 pacijenata sa subakutnom boli u leđima (Levin Ya.I. et al., 2007.)

U kliničku studiju uključeno je 40 bolesnika u dobi od 30 do 75 godina (prosječna dob 53 godine) s bolovima u leđima u trajanju duljem od 7 dana i intenzitetom 4-8 bodova na vizualno analognoj ljestvici (VAS). U 77,5% bolesnika sindrom boli je lokaliziran na lumbosakralnoj razini, u 15% - na cervikotorakalnoj razini, au 7,5% bol je raširena. Doza lijeka iznosila je 300 mg dnevno (100 mg 3 puta dnevno) s mogućim povećanjem do 600 mg dnevno, pod uvjetom da se bol ne smanji 4. dan uzimanja lijeka. Tijek liječenja je 14 dana.

Tijekom terapije intenzitet bolnog sindroma prema VAS značajno se smanjio sa 68,7 na 38,8 bodova (p<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

3-4 dana nakon početka uzimanja lijeka, 2 pacijenta primijetila su nelagodu i neugodne osjete u desnom hipohondriju, koji su nestali sami nakon 2-3 dana. Naknadno je dnevna doza lijeka povećana na 400 mg za oba bolesnika, a podnošljivost lijeka su ocijenili dobrom. Prema mišljenju liječnika, upitna je povezanost ovih nuspojava s primjenom Katadolona (flupirtina). Bolesnici su podnošljivost lijeka nakon 14 dana terapije ocijenili dobrom u 87,5% slučajeva i zadovoljavajućom u 12,5% slučajeva. Procjena liječnika o podnošljivosti lijeka bila je u skladu s procjenom pacijenata.

Otvorena nekomparativna studija 14-dnevnog tečaja Katadolona u 90 pacijenata sa spondilogenom dorzalgijom (Kamchatnov P.R. et al., 2006.)

U otvorenoj nekomparativnoj studiji u Moskvi na temelju 5 okružnih ambulantnih neuroloških odjela, učinkovitost Katadolona (100 mg 3 puta dnevno tijekom 2 tjedna) procijenjena je u 90 bolesnika sa spondilogenom dorzalgijom. Dobar učinak u obliku potpunog uklanjanja boli, vraćanja sposobnosti samozbrinjavanja i regresije neuroloških simptoma zabilježen je kod 59 (65,6%) bolesnika, zadovoljavajući učinak - potpunog uklanjanja boli uz zadržavanje elemenata ograničenja dnevnog aktivnost i simptomi radikulopatije - javili su se u 24 ( 26,7%) bolesnika. Umjereni učinak - prisutnost rezidualne boli, ograničenja dnevne aktivnosti i prisutnost simptoma radikulopatije - zabilježen je u 7 (7,8%) bolesnika. Kao rezultat terapije, jačina boli u skupini kao cjelini smanjena je četiri puta (sa 69,7±4,3 boda na 17,6±0,11 bodova na numeričkoj ljestvici za ocjenu boli, p<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

Podaci iz ovih studija još jednom pokazuju da je Katadolon (flupirtin) učinkovit tretman za pacijente s vertebrogenim algičnim sindromom.