Сибутрамин в каких препаратах содержится для похудения. "Сибутрамин": отзывы худеющих о препарате. Побочные эффекты "Сибутрамина"

5 из 5

Препараты на основе Сибутрамина используются при комплексном лечении алиментарного ожирения в тех случаях, когда другие средства оказались неэффективными.

Принцип действия Сибутрамина и показания к применению

Действующее вещество препарата – сибутрамина гидрохлорида моногидрат – оказывает специфическое действие на определённые центры головного мозга, в результате чего у людей со значительной избыточной массой тела заметно снижается аппетит, а во время приёма пищи быстрее наступает чувство насыщения. В результате человек потребляет меньшее количество пищи. Таким образом, Сибутрамин оказывает анорексигенное действие.

Сибутрамин для похудения назначают больным ожирением, чей индекс массы тела равен или превышает 30 кг/м2. Также препарат может быть назначен врачом для больных ожирением с ИМТ, равным 27 кг/м2 и выше, в том случае, если существуют дополнительные риски, связанные с избыточной массой тела, например, сахарный диабет 2 типа.

Применение Сибутрамина

Сибутрамин для похудения применяют при комплексном лечении алиментарного ожирения, сочетая приём препарата с умеренно низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. Препарат может назначаться только врачом. Самолечение с помощью Сибутрамина недопустимо. Сибутрамин назначается врачом только тогда, когда все другие средства, направленные на снижение веса, оказались неэффективными. Препарат должен приниматься под наблюдением врача, который строго отслеживает реакции организма и эффективность назначенного лечения.

Однако в практике отмечены случаи, когда Сибутрамин, считающийся весьма сильнодействующим средством, не оказывал на больного воздействия . О нечувствительности пациента, страдающего ожирением, к препарату можно судить в том случае, если в течение 3 месяцев приёма Сибутрамина вес больного снизился менее, чем на 5 кг или не снизился вовсе.

Реакции организма на приём Сибутрамина

При приёме Сибутрамина, по результатам анализов крови, отмечается повышение ЛПВП («хорошего» холестерина) и снижение липопротеинов низкой плотности – «плохого» холестерина. Также происходит некоторое повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Считается неопасным, если АД в покое в результате приёма препарата повысилось на 1-3 мм рт.ст., а пульс в покое – на 3-7 уд/мин.

Если же артериальное давление повысилось более значительно, тем более, если оно достигло показаний 145/90мм рт.ст., приём Сибутрамина следует срочно прекратить.

Но даже при адекватной реакции организма на препарат Сибутрамин рекомендуют применять не дольше 1 года.

Побочные действия Сибутрамина

Инструкция для Сибутрамина предупреждает о большом количестве побочных воздействий , в числе которых:

Головная боль;

Абдоминальная боль (колика);

Аллергические реакции;

Астения (синдром хронической усталости);

Повышение артериального давления,

Тахикардия (учащение сердцебиения);

Мигрень;

Покраснения кожи с выраженным чувством тепла;

Тошнота и рвота;

Обострение гастрита;

Геморрой;

Жажда, сухость во рту;

Появление мышечных болей;

Воспаление или обострение хронических заболеваний суставов;

Головокружение;

Чувство беспричинной тревоги;

Депрессия;

Сонливость;

Эмоциональная нестабильность;

Боль в ушах;

Явления, схожие с симптомами острых респираторных заболеваний, такие как насморк, фарингит, кашель;

Сыпь, повышенное потоотделение;

Нарушение менструального цикла;

Инфекции мочевыводящих путей.

Отзывы о Сибутрамине людей, страдающих избыточным весом, показывают, что наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту , жажда, нервозность, нестабильность эмоционального состояния, озноб. Несколько реже беспокоят головные боли и головокружения, тошнота, сонливость.

Однако многие готовы терпеть эти неприятные явления ради достижения основной цели – похудения: подавляющее большинство отзывов о Сибутрамине свидетельствуют о высокой интенсивности препарата.

Противопоказания для применения Сибутрамина для похудения

На сегодняшний день не существует клинически подтверждённых объективных данных о влиянии Сибутрамина на организм молодых людей, не достигших 18 лет, а также на организм людей старше 65 лет. Поэтому принято считать, что препарат противопоказан лицам моложе 18 и старше 65 лет.

Также препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Инструкция для Сибутрамина гласит, что приём препарата категорически запрещён лицам, имеющим органические причины развития ожирения , нервную булимию или анорексию, гиперчувствительность к Сибутрамину, ишемическую болезнь сердца, гипертонию, аритмию, тахикардию, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые нарушения функции почек и печени, гипертиреоз, психические заболевания, алкогольную и наркотическую зависимость, онкологические заболевания, доброкачественную гиперплазию простаты, глаукому. Также препарат назначают не ранее, чем спустя две недели после приёма других средств для похудения или средств, действующих на центральную нервную систему. К примеру, таких как триптофан, любые нейролептики или антидепрессанты.

В период приёма Сибутрамина для похудения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокого сосредоточения и концентрации. Если же от этих видов деятельности нет возможности отказаться, то врач подбирает для человека, страдающего ожирением, какой-либо из аналогов Сибутрамина .

Дозировка и способ применения Сибутрамина

Препарат выпускают в виде порошка, заключённого в капсулу. Согласно инструкции для Сибутрамина, принимают его один раз в сутки, утром. При лечении ожирения чаще всего назначают дозу 10 мг. Если лекарство переносится плохо, но врач считает целесообразным продолжить его приём, то дозу снижают до 5 мг. В том случае, если Сибутрамин переносится больным хорошо, но оказывает незначительный эффект, дозу увеличивают до 15 мг в сутки, начиная с четвёртой недели проведения терапии.

Статус Сибутрамина

С января 2008 года продажа Сибутрамина осуществляется только по рецептам, в аптеках, так как вещество включено в число сильнодействующих.

Начиная с 2010 года, препарат запрещён к применению во время соревнований Всемирным антидопинговым контролем.

Серьёзные ограничения на продажу Сибутрамина и аналогов препарата введены в странах Европы, в Украине, в США .

Аналоги Сибутрамина

В практике борьбы с ожирением широко используются аналоги Сибутрамина:

Меридиа;

Редуксин;

Линдакса;

Голдлайн.

Несмотря на то, что

Препарат Сибутрамин применяют как вспомогательное средство в борьбе с ожирением. Препарат используется в сочетании с тщательно контролируемой диетой и увеличением физической активности. Сибутрамин показан только пациентам с исходным индексом массы тела (ИМТ) не меньше 30 и пациентам с ИМТ больше 27 и такими факторами риска, как диабет или повышенное артериальное давление.

Показания

Подавляя обратный захват серотонина, сибутрамин влияет на центр в головном мозге, контролирующий аппетит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания, гипертензия, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, кормление грудью

Ограничения

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Способ применения и дозы

Начальная доза-10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед. дозу увеличивают до 15 мг / сут. Длительность лечения-1 год
Начало действия Сибутрамина
Существенное изменение массы тела возможно через несколько недель или месяцев
Продолжительность действия Сибутрамина
При регулярном приеме сибутрамина большинству пациентов удается похудеть в течение 6 месяцев. Результат сохраняется, пока продолжается лечение
Если прием пропущен
Если вы не приняли лекарство в течение одного дня, не удваивайте дозу на следующий день. Вернитесь к обычной схеме приема.
Прекращение приема
Не прекращайте лечение без консультации с врачом

Особые указания

Меридиа и другие препараты, снижающие аппетит, повышают риск потенциально опасных сердечно-сосудистых и сердечно-легочных заболеваний. Если у вас появляются необычные или неприятные реакции на препарат, прекратите прием сибутрамина и немедленно обратитесь к врачу.

Меры предосторожности

Пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью.
Вождение машины и работа с механизмами
Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как лекарство действует на вас.
Сибутрамин может усиливать седативное действие алкоголя. Посоветуйтесь с враном.

Передозировка

Усиление выраженности побочных эффектов
Примите активированный уголь и немедленно вызовите врача, неотложную помощь или обратитесь в ближайший токсикологический центр

Взаимодействия с лекарственными средствами

Нельзя принимать сибутрамин , если вы принимаете ингибиторы моноаминоксидазы, другие лекарства для снижения веса, средства от депрессии, лекарства от мигрени, дигидроэрготамин, меперидин, фентанил, пентазоцин, декстрометорфан (входит в состав многих средств от кашля), литий или триптофан. Сибутрамин может взаимодействовать с кетоконазолом, эритромицином, лекарствами от кашля и простуды, средствами от аллергии и противоотечными средствами. Посоветуйтесь с врачом.

Побочные эффекты

Сообщений о серьезных побочных действиях не было. Однако если у вас появляются симптомы, которых не было до приема лекарства (например, одышка, боли в груди), обратитесь к врачу.
Возможна сухость во рту, запоры, бессонница
Иногда сопровождается головными болями, потливостью, повышением артериального давления и учащением сердцебиения

Основные параметры

Название:	СИБУТРАМИН
Код АТХ:	A08AA10 -

Сибутрамин изначально пытались использовать как средство от депрессии, но к сожалению, положительного эффекта не получили. Но в процессе эксперимента была замечена его способность притуплять аппетит. С тех пор сибутрамин используют, как . Есть несколько стран, в которых препарат запрещен. Поэтому поставка в страны СНГ приостановлена.

Применение препарата вероятно в том случае, когда не дают эффекта другие способы для снижения веса. Сибутрамин желательно применять в совмещении с диетой или физическими нагрузками. Так он принесет больший результат:

• Притупление аппетита;
• Активное расщепление жировых отложений;
• Активация выработки серотонина, что помогает положительно настроиться;
• Уменьшает слюноотделение и способность к развитию кариеса;
• В случае положительного эффекта уменьшение веса от 7 до 15 кг за месяц.

В каких лекарствах содержится

Существует несколько лекарств с содержанием сибутрамина, вот несколько из них:

• Меридиа (производство Германии);
• Линдакса (производство Чехии);
• Редуксин (производство России);
• , Слимия (производство Индии).

Все эти препараты содержат в составе сибутрамин и другие вспомогательные лекарства. У сибутрамина имеются и аналоги, они тоже имеют свойство снижать вес, но действие их на организм мягче и не столь опасно. Подобные таблетки: денфлурамин, дексфенфлурамин, лоркасерин. В числе аналогов присутствуют препараты, которые ингибируют обратный захват серотонина.

Противопоказания

Так как сибутрамин является сильно действующим препаратом, перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. При приеме таблеток для похудения, содержащих сибутрамин возможны побочные эффекты. Поэтому препарат запрещен при заболеваниях:

• Сердечная недостаточность;
• Психические расстройства;
• Детский возраст;
• Беременность и период лактации;
• Наркотическая или алкогольная зависимость;
• органического характера;
• Тахикардия;
• Аритмия;
• Гипертиреоз;
• Врожденный порок сердца;
• Повышенная чувствительность к сибутрамину.

Побочные действия

Учитывая то, что сибутрамин влияет на работу головного мозга, в результате могут быть очень опасные последствия:

• Нарушение работоспособности сердца;
• Рвота;
• Повышение потливости;
• Запоры;
• Бессонница;
• Повышение АД;
• Аллергия;
• Боль в мышцах;
• Боль в спине;
• Привыкание к лекарству;
• Мигрень;
• Головокружение;
• Аритмия;
• Нарушение психики;
• Учащенный пульс;
• Повышение температуры;
• Суховатость во рту.

И это не просто список побочных действий, который должен быть в любой инструкции к применению, а опасные осложнения от приема лекарства.

Передозировка

Симптомы: усиленная выраженность побочных действий. Наиболее частые – повышенное артериальное давление, учащение сердцебиения, мигрень и головокружение. Это может случится как от случайной передозировки, так и от специальной.

Лечение передозировки: , вызов врача, который в свою очередь назначит срочное лечение до установления точного диагноза.

Применение

Сибутрамин таблетки инструкция по применению. Изначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Если лекарство в капсулах, то капсулы следует принимать только утром, запивая большим объёмом воды. Если был упущен один прием, то не нужно удваивать последующую дозу. Если эффекта при такой дозировке в течение месяца нет, то можно увеличить дозу до 15 мг в сутки, но не более. Но только при хорошей переносимости препарата.

По поводу длительности приема сибутрамина здесь мнения расходятся. Но не следует принимать его дольше года, так как нет уверенности в безопасности и эффективности препарата в более продолжительное время. Если нет благоприятной динамики в уменьшении массы тела хотя бы 5% от всего веса в первые три месяца употребления, то следует окончить прием средства.

Меры предосторожности

Следует понимать то, что лекарство принесет положительный эффект только в сочетании с диетой. Принимая данный продукт, нужно следовать нескольким правилам, при соблюдении которых Вы сможете избежать неприятных последствий.

Вот основные из них:

• Управление автомобилем;
• Одновременное принятие сибутрамина и других анорексигенных препаратов;
• Не принимать одновременно с сибутрамином алкоголь;
• Возраст после 65 лет.

Принимать сибутрамин при беременности и лактации не рекомендуется, так как исследования не проводились. Так же неизвестно, попадает ли препарат и его вещества обмена веществ в грудное молоко.

Сибутрамин – сильнодействующий препарат, который имеет свои плюсы и минусы. Решаясь на похудение с таблетками на основе сибутрамина, обязательно проконсультируйтесь изначально с врачом, прочтите инструкцию по применению и учтите отзывы принимающих эти средства. Начните лучше с диет, занятий спортом. На крайний случай, есть биодобавки, которые притупляют аппетит, но более безвредны.

Ваш отзыв на статью:

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Разработкой данного лекарственного препарата занималась компания Abbott Laboratories. Чаще всего его можно приобрести под названием Reductil, а в Соединенных Штатах Америки как Меридиа. Утвержден FDA.

Химический состав

Сибутрамин - Анорексигенное медицинское средство, которое увеличивает ощущение насыщенности организма. Это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина центрального действия, очень похожий по своей структуре на амфетамин. Данный препарат представляет из себя рацемическую смесь (+) и (-) энантиомеров 1 - (4-хлорфенил)-N, N-диметил-альфа-(2-метилпропил) – циклобутан метиламина, формула C17H26ClN, молекулярная масса 279.85 г/моль. Сибутрамин – это одно из лекарственных средств, которое рекомендуется применять в комплексе поддерживающей терапии, направленной на борьбу с ожирением.

В 2010 года Управление по контролю качества продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки рекомендовало указывать, что людям, имевшим когда- либо в прошлом проблемы с сердечнососудистой системой, употребление данного препарата противопоказано. А Британское Регулирующее Агентство по здравоохранению и лекарственным средствам, заявило, что любые лекарственные препараты, в которых содержится сибутрамин, причиняют вред человеку и его здоровью.

Свойства

Сибутрамин гидрохлорид - селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используется при лечении больных с избыточной массой тела. Он помогает постепенно уменьшать избыточные жировые отложения, то есть является препаратом долгосрочного действия. Сибутрамин гидрохлорид – рекомендуется применять дополнительно к диете, при которой постепенно понижается количество потребляемых калорий.

Термогенное действие Сибутрамина осуществляется через адренергическую систему, в основном путем косвенной активации бета-3-адренорецепторов. Употребление данного лекарственного препарата, резко повышается содержание термогенеза в бурой жировой ткани, во время этого процесса изменяется температуры тела в сторону повышения примерно на 1 градус. Но это одного из основных действий кленбутерола, так что в данном случае изменение температуры тела показывает, что процесс происходит правильно.

Сибутрамин помогает постепенно, устойчиво и безопасно снижать накопления жировой массы благодаря двум базовым аспектам. Во-первых, данный лекарственный препарат увеличивает расход калорий и ускоряет обмен веществ. Во-вторых, сибутрамин гидрохлорид существенно подавляет чувство голода. Во время исследований выявили, что при первом же приеме лекарственного препарата дозой в 10 мг обмен веществ улучшился примерно на 30 % и данная эффективность не уменьшается на протяжении шести часов, а так же калорийность потребляемой за сутки пищи была снижена до 1300 Ккал.

Клинические исследования

В 2001 году были проведены два независимых друг от друга клинических исследования в разных странах мира.

Первое проходило в США, штате Канзас, Институте Клинической Фармакологии. Участие в нем принимала группа людей, в состав которой входило 322 человека, разного возраста, половой принадлежности и с разной степенью ожирения.

Второе проводилось в Китае Департаментом эндокринологии. Здесь в исследовании приняли участие 120 человек с теми же проблемами.

В результате этих исследований, которые продолжались в течение 168 дней, и в одной и другой стране пациенты, принимающие Сибутрамин гидрохлорид, показали положительную динамику в процессе снижения веса. Более точные данные показывают, что в Китае средняя потеря веса из расчета всех испытуемых составила почти 7 кг за этот период времени, а в США, за такой же период, в среднем снижение веса составило от 5% до 10% от изначального веса испытуемых.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Сибутрамин подавляет чувство голода, увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты, которые превосходят сибутрамин гидрохлорид в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Эти активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Сибутрамин не влияет на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывает антихолинергического и антигистаминного действие, ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменить функции тромбоцитов.

Снижение массы тела за счет уменьшения жировых масс сопровождается понижением количества триглицеридов, холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты и увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП. При применении данного препарата наблюдается подъём АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и учащение пульса (на 3-7 уд./мин), такие изменения считаются незначительными, но в редких случаях бывают более выраженными. В случае одновременного применения с ингибиторами микросомального окисления ЧСС увеличивается (на 2,5 уд./мин) и интервал QT удлиняется (на 9,5 мс).

Во время исследования проводимого на лабораторных крысах, которое проходило в течение 24 месяцев, при использовании доз, при введении которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для 2 метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза. Частота формирования доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов ЧСС увеличилась. Канцерогенного действия у самок не было выявлено, так же как и у мышей обоих полов. Не влияет на фертильность и не оказывает мутагенного действия. Во время введения крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдаемую при приеме МРДЧ, тератогенного действия не обнаружено. Но при проведении исследования на кроликах в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ. У последующих потомков были обнаружены незначительные изменения физического развития. У некоторых особей приплода были выявлены изменения толщены костей и незначительно поменялись по форме и размеру хвост, мордочка и ушные раковины.

Применение

Начальная доза должна составлять10 мг 1раз в сутки, но через 4 недели, если снижение веса незначительно, дозу рекомендуется увеличить до 15 мг. Еще больше увеличивать дозу не рекомендуется. Дозировка аналогична и для мужчин, и для женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в течение первого месяца приема препарата, но со временем частота их проявления должна ослабевать.

Для системы пищеварения возможно проявление потери аппетита, возникновение запора, ощущение сухости во рту, подташнивание, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Последствиями для центральной и периферической нервной системы могут стать: возникновение бессонницы, головных болей, головокружения, чувства беспокойства, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, периодические судороги. Так же зафиксирован единичный случай, когда у больного шизоаффективное нарушение переросло в острый психоз.

В качестве последствий для сердечно-сосудистой системымогут проявиться: тахикардия, рост АД (незначительный подъем АД в состоянии покоя на 1-3 мм рт.ст. и небольшой рост частоты пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (кожа краснеет, ощущается тепло), может обостриться геморрой. В редких случаях возможен более выраженный рост АД и ЧСС, ощущение сердцебиения.

Возможны единичные случаи острого интерстициального нефрита, мезангиокапиллярного гломерулонефрита в мочевыделительной системе.

Для кровеносной системы возможно возникновение тромбоцитопении, пурпура Шенлейн-Геноха.

Показания к применению

При алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, при наличии факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 или гиперлипидемии. Рекомендуется применять Сибутрамин в комплексной терапии пациентам с выраженной избыточной массой тела

Противопоказания

Противопоказано применять во время беременности и лактации, а так же при психических заболеваниях, синдроме Туретта, ИБС, врожденных пороках сердца, хронической сердечной недостаточности, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек или печени, гипертиреозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитоме, глаукоме, анорексии, булимии, наркотической, алкогольной или фармакологической зависимости, органической причине ожирения, одновременном приеме или период до 14 дней после отмены ингибиторов МАО или других лекарственных препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, во время применения иных препаратов способствующих снижению массы тела, повышенной чувствительности к Сибутрамину гидрохлориду.