Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания

Тесты для закрепления

1. Отметить ЛС из группы антидепрессантов.

а) Пирацетам б) Имизин в) Аминазин г) Ниаламид д) Валокордин

2. Указать нежелательные побочные эффекты психостимуляторов.

а) Сонливость б) Бессонница в) Лекарственная зависимость

г) Гипотензия д) Гипертензия

3. Отметить показания к применению ноотропов.

а) Инсульт б) Психозы в) Неврозы г) Деменция д) Шизофрения

4. Отметить основное действие аналептиков.

а) Угнетение дыхания б) Возбуждение дыхания в) Снижение АД

г) Повышение АД

5. В каких случаях показано применение масляного раствора камфоры?

а) Профилактика пролежней б) Коллапс в) Угнетение дыхания

г) Суставные и мышечные боли

Правильные ответы:

Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем

К группе средств, используемых для регуляции внешнего дыхания, относятся ЛС, которые оказывают влияние на тонус дыхательного центра, просвет верхних дыхательных путей, обмен газов в альвеолах, что способствует поддержанию постоянства внутренней среды организма (гомеостаза).

Заболевания органов дыхания могут быть связаны с нарушением функции дыхательного центра, железистого аппарата бронхов, изменением (сужением) просвета бронхов и с другими причинами. (Рис. 16).

Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. Остановка дыхания может произойти в результате механической закупорки дыхательных путей (попадание инородных тел, спазм голосовой щели и др.), расслабления дыхательных мышц под действием миорелаксантов, резкого угнетения дыхательного центра при различных отравлениях и др.

Лекарственные средства-стимуляторы возбуждают дыхательный центр прямо или рефлекторно.

К веществам, оказывающим на дыхательный центр прямое действие, относятся аналептики – кофеин, кордиамин, бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин и др. (см. тему «Аналептики»). Стимулирующее влияние на дыхательный центр проявляется в увеличении минутного объема и частоты дыхания.

Они применяются при угнетении дыхательного центра, связанным с острым отравлением снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, спиртом этиловым и др.

К веществам, которые стимулируют дыхательный центр рефлекторно, относятся Н-холиномиметики – Цититон, Лобелин (см. «Холиномиметические средства»). Эти ЛС возбуждают дыхательный центр только в том случае, когда не нарушена его рефлекторная возбудимость (при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом, электротравмах и др.). Они неэффективны в том случае, когда дыхательный центр заблокирован (угнетен).

2. Подберите противокашлевой препарат больному с острым ларингитом, старческого возраста и признаками дыхательной недостаточности, связанными со слабостью дыхательного центра.

12. Больному бронхитом врач назначил настой травы термопсиса для улучшения отхождения мокроты. Какой механизм отхаркивающего действия этого средства?

13. Один из путей устранения бронхоспазма заключается в активации определенных рецепторов. Каких?

16. Что не является противопоказанием к назначению теофиллина?

17. С активацией каких рецепторов связана рефлекторная стимуляция дыхательного центра препаратами Лобелин и Цититон?

18. У пациентки, 46 лет на фоне мерцательной аритмии развился отек легких. Какой мочегонный препарат необходимо ввести для выведения больной из тяжелого состояния?

20. У больного с приступами бронхиальной астмы сопутствующим заболеванием выявлена стенокардия. Какое бронхолитическое средство необходимо назначить в этом случае?

27. Какой из предложенных препаратов можно использовать для депонирования крови в венозном русле, с целью снижения давления в малом круге кровообращения, при отеке легких?

Средства, влияющие на функцию слюнных желез.

Средства, влияющие на функцию желез желудка.

Сравнительная характеристика антацидных средств

Средства, влияющие на моторику желудка.

Рвотные и противорвотные средства.

Рвотный центр

Эфферентные соматические и висцеральные нервы

Противорвотные средства.

Гепатопротекторные средства.

Желчегонные средства.

Средства, способствующие растворение желчных камней (холелитолитические средства).

Средства, применяемые при нарушениях функции поджелудочной железы.

Средства, влияющие на моторику кишечника.

Слабительные средства.

26. Больному с тяжелой формой закрытоугольной глаукомы подберите препарат для купирования кишечной колики.

38. Больной поступил в хирургическое отделение с диагнозом: острый панкреатит, начато консервативное лечение. Назначение какого препарата патогенетически обосновано?

49. Врачем Скорой помощи у больного диагностирован приступ кишечной колики. Какой из имеющихся в наличии препаратов может быть использован в этой ситуации?

Антиаритмические препараты (аап).

1. При интоксикации сердечными гликозидами (сг) необходимо корригировать электролитный баланс в миокарде:

2. Какой из перечисленных препаратов повышает вероятность возникновения токсических эффектов сг в связи с уменьшением количества калия в организме?

3. Выберите из предложенных препаратов средство для купирования острой сердечнойнедостаточности.

4. Укажите механизм кардиотонического (положительного инотропного) действиясердечных гликозидов.

5. Подберите больному хронической сердечной недостаточностью препарат из группыкардиотонических средств, предложенных ниже:

7. При острой интоксикации сг определенный положительный эффект оказывает Унитиол. Укажите механизм действия этого препарата.

8. Выберите показание к назначению препаратов дигиталиса.

9. Подберите из предложенных препаратов оптимальный для устранения желудочковой экстрасистолии (бигимении), вызванной сердечными гликозидами, у больного хронической сердечной недостаточностью.

10. Укажите препарат выбора при желудочковых аритмиях, возникших на фоне инфаркта миокарда.

15. Какой эффект не присущ сердечным гликозидам?

Классификация антиангинальных средств.

Нитраты.

Средства рефлекторного действия.

Коронаролитики миотропного действия.

Разные средства.

1. Укажите механизм релаксации гладких мышц сосудов под влиянием нитро-глицерина.

3. Укажите механизм антиангинального эффекта не характерный для нитратов.

4. Подберите больному со стенокардией напряжения и сопутствующей мерцательной аритмией препарат, эффективный при этих патологиях.

6. Укажите препарат, если известно, что его антиангинальное действие связано с рефлекторным расширением коронарных сосудов и принимается он сублингвально.

12. У беременной (беременность 35 недель) возникли приступы стенокардии. Какой из перечисленных препаратов противопоказан женщине всвязи с опасностью развития преждевременных родов?

13. Фельдшер сельского фап, желая усилить антиангинальный эффект Верапамила, посоветовал больному принимать параллельно Анаприлин. Что можно ожидать от подобной комбинации в ближайшее время?

IНейротропные средства.

II Cредства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

III Сосудорасширяющие средства миотропного действия.

Альдостерон

Задержка жидкости оцк

Противоатеросклеротические средства.

I Гиполипидемические средства.

7.Укажите рациональный путь введения Mагния сульфата для купирования гипертонического криза?

8.Больному гб II ст. С сопутствующей пароксизмальной синусовой тахикардией подберите препарат из имеющихся в наличии.

10. Механизмом гипотензивного действия Нифедипина является:

11. Больному поставлен диагноз гб I ст, сопутствующее заболевание бронхиальная астма атопического генеза. Какое из перечисленных гипотензивных средств противопоказано больному.

12. Больному с целью купирования гк был введен Пентамин (1мл 5% р-ра в/м). С чем связано гипотензивное действие этого препарата.

14. Какой из препаратов, принимаемых для купирования гк, является донатором окиси азота (no) и действует по типу нитроглицерина?

15. Комбинированное применение эналаприла и спиронолактона может привести к:

17. Какая группа гиполипидемических препаратов реализует свой эффект благодаря блокаде ключевого фермента синтеза холестерина в печени?

Министерство здравоохранения Украины

Запорожский государственный медицинский университет

Кафедра фармакологии.

Фармакология исполнительных органов I.

(Обучающие тесты)

Учебное пособие для студентов медицинского факультета.

И.Ф. Беленичев., А.В. Тихоновский. И.Б.Самура, М.А.Тихоновская.

Запорожье 2006 г.

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ, ИСПОЛЬЗОВАННЫХ В ТЕКСТЕ.

АД – артериальное давление.

α-АБ – α-адреноблокатор.

α-АМ – α-адрномиметик.

α-АР – α-адренорецептор.

АВ - атрио-вентрикулярный (узел; проводимость; блокада).

АПФ – ангиотензинпревращающий фермент.

АТ – ангиотензин.

АТ-рецептор – ангиотензиновый рецептор.

β-АБ – β-адреноблокатор.

β-АМ – β-адреномиметик.

β-АР – β-адренорецептор.

БАВ – биологически активные вещества.

ГБ – гипертоническая болезнь.

ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.

ИБС – ишемическая болезнь сердца.

ИВЛ – исскуственная вентиляция бронхов.

М-ХБ – М-холиноблокатор.

М-ХМ – М-холиномиметик.

М-ХР – М-холинорецептор.

НПВС – нестероидные противовспалительные средства.

ОНМК – острые нарушения мозгового кровообращения.

ОПСС – общее периферическое сопротивление сосудов.

ОЦК – объем циркулирующей крови.

СДЦ – сосудо-двигательный центр.

ССС – сердечно-сосудистая система.

СА – узел – синоатриальный узел.

СССУ – синдром слабости синусового узла.

УО – ударный объем (крови).

ХНМК – хронические нарушения мозгового кровообращения.

цАМФ – циклический аденозинмонофосфат.

ЭРП – эффективный рефрактерный период.

ЮГК – юкстагломерулярный комплекс.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ.

Минимальный уровень знаний (МУЗа) по теме.

Средства, влияющие на функции органов дыхания, разделяют на следующие группы:

1. Стимуляторы дыхания.

2. Противокашлевые средства.

3. Отхаркивающие средства.

4. Средства, применяемые при бронхоспазмах.

5. Средства, применяемые при легочной недостаточности (отёке легких).

Стимуляторы дыхания.

Различают три группы:

1. Прямого действия (стимулируют непосредственно центр дыхания продолговатого мозга): бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин.

2. Рефлекторного действия (стимулируют Н-холинорецепторы каротидного синуса и рефлекторно активируют центр дыхания): лобелин, цититон.

3. Смешанного типа действия (им присущи механизмы 1 и 2 групп): кордиамин, углекислота (СО 2 ).

Бемегрид – аналептик, т.е. является стимулятором ЦНС общего действия. В высоких дозах может вызывать клонические судороги. Аналептики типа бемегрида иногда называют судорожными ядами.

Этимизол – по влиянию на ЦНС кардинально отличается отбемегрида. Активируя центры продолговатого мозга, угнетающе влияет на кору и потому иногда используется в неврологии при состояниях тревоги. Обладает способностью активировать адренокортикотропную функцию гипофиза и повышать уровень глюкортикоидов в крови. В связи с этим иногда применяют как противовоспалительное противоаллергическое средство.

Лобелин и цититон – действуют очень кратковременно (несколько минут). Для стимуляции дыхания вводятся только внутривенно. Активируют Н-холинорецепторы каротидного синуса и рефлекторно возбуждают дыхательный центр. Не эффективны при блокаде дыхательного центра наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, снотворными.

Кордиамин – несмотря на название, мало влияет на ССС. Кроме стимуляции дыхания (вводится парентерально) может приниматься внутрь (в каплях) для лечения хронической гипотонии.

Углекислота – применяется в сочетании с кислородом (5–7% - СО 2 и 93-95% - О 2). Такая смесь называетсякарбогеном и вводится ингаляторно.

Применяют стимуляторы дыхания в основном при легких отравлениях анальгетиками, барбитуратами, угарным газом, для восстановления необходимого объема дыхания в посленаркозном периоде. При асфиксии новорожденных вводят этимизол, кофеин.

Противокашлевые средства.

I. Средства центрального действия.

1. Наркотического типа дейтсвия (кодеин, э тилморфина гидрохлрид ).

2. „Ненаркотические” препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс ).

II. Средства периферического типа действия (либексин ).

Препараты центрального типа действия угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса в продолговатом мозге.

Кодеин (метилморфин) – алкалоид опия. Обладает выраженной противокашлевой активностью и слабым болеутоляющим действием. В отличиие от морфина значительно меньше угнетает дыхательный центр. При длительном приеме вызывает развитие привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической). Основной побочный эффект – запоры.

Этилморфина гидрохлорид (дионин) – аналогичен кодеину , несколько более активен.

Глауцина гидрохлорид и тусупрекс (окселадин) – не обладают наркотическим эффектом, не влияют на дыхательный центр и не вызывают лекарственной зависимости. По активности уступают кодеину.

Глауцин – алкалоид растения мачек желтый. Может вызывать тошноту, головокружение.

Препарат периферического действия либексин – вызывает анестезию слизистой бронхов, таким образом блокирует „запуск” кашлевого рефлекса. Обладает незначительным бронхолитическим эффектом. На ЦНС не влияет.

Применяют противокашлевые средства при сухом, изнуряющем кашле. Если кашель сопровождается отхождением мокроты их не назначают. При вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции и разжижением секрета.Для этого используются отхаркивающие средства.

Классификация

1. Стимуляторы дыхания.

2. Противокашлевые средства.

3. Отхаркивающие средства.

Стимуляторы дыхания

Противокашлевые средства

Кашлевой рефлекс,

Кодеин

Декстрометорфан

Глауцина гидрохлорид.

Преноксдиазин

Бутамирата цитрат

Отхаркивающие средства

Отхаркивающие средства – это препараты, уменьшающие вязкость и облегчающие отделение мокроты (слизи, выделяемой бронхиальными железами) из дыхательных путей.

Классификация

1. Стимуляторы дыхания.

2. Противокашлевые средства.

3. Отхаркивающие средства.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

5. Средства, применяемые при отеке легких.

Стимуляторы дыхания

Препараты этой группы обладают свойством возбуждать активность дыхательного центра и могут быть использованы при отравлениях наркотическими анальгетиками, угарным газом (окисью углерода), при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т.д.

Классификация стимуляторов дыхания по механизму действия

1. Средства, непосредственно активизирующие центр дыхания (стимуляторы дыхания прямого типа действия): бемегрид, этимизол, кофеин (см. Аналептики).

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно (стимуляторы рефлекторного типа действия): цититон, лобелина гидрохлорид (см. Н-холиномиметики).

3. Средства смешанного типа действия: никетамид (кордиамин), cульфокамфокаин, камфора, углекислота (см. Аналептики).

Дыхательные аналептики в настоящее время применяются редко. Во-первых дыхательные аналептики существенно повышают потребность мозга в кислороде, не гарантируя нормализацию дыхания и кровообращения. Во-вторых, из-за неизбирательного действия этих препаратов на нервные центры и их способность возбуждать двигательные центры коры большого мозга, в результате чего могут вызвать, в результате могут вызвать судороги.

Таким образом, дыхательные аналептики противопоказаны при отравлении токсинами, вызывающих судороги (Стрихнин, Секуренин) а также веществами, которые возбуждают ЦНС, и при менингите, столбняке, эпилептических кризах в анамнезе.

Показания дыхательных аналептиков:

· Асфиксия новорожденных (Этимизол – в пупочную вену).

· Гиповентиляция при отравлении ингибиторами ЦНС, после утопления, в постоператорном периоде. (Этимизол. Никетамид).

· Коллапс (Кофеин бензоат-натрия, Никетамид).

· Обморочное состояние (Кофеин, Сульфокамфокаин).

· Сердечная недостаточность у пожилых после инфекционных заболеваниях, пневмонии (Камфора, Сульфокамфокаин).

· Гипотония у пожилых людей (Никетамид).

Бемегрид является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол. Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты Цититон и Лобелин . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, Никетамид и Карбоген . В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз. Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат Никетамид - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Противокашлевые средства

Противокашлевые препараты – средства, которые ослабляют или полностью устраняют кашель, благодаря торможению кашлевых рефлексов.

Кашлевой рефлекс, как и др. рефлексы, состоят из 3 звена:

· Афферентное звено (рецепторы гортани, глотки, трахеи).

· Центральное звено (центр продолговатого мозга, др. зоны коры и подкорки).

· Эфферентное звено (мускулатура бронхов, трахеи, диафрагмы).

Исходя из этого, возможны следующие пути воздействия на кашлевой рефлекс:

Периферические точки приложения действия. Это предусматривает влияние на:

• Афферентное звено – за счет уменьшения чувствительности рецепторов гортани, глотки и трахеи.
• Эфферентное звено – дренаж бронхов или применение средств облегчающих отхождение мокроты.

Центральные точки приложения. Это влияние на центр продолговатого мозга, коры и подкорковых образований.

Исходя из путей возможного воздействия на кашлевой рефлекс, различаем следующие группы противокашлевых средств:

1. Препараты центрального действия:

А. Агонисты опиодных рецепторов: Кодеин (Кодалин, Кодеретта N)

Б. Неопиоиды: Декстрометорфан (Туссин), Окселадин (Тусупрекс), Типепидин (Битиодин), Глауцин (Тусидил), Карбапентан (Пентоксиверин), Ледин.

2. Препараты периферического действия: Преноксдиазин (Либексин).

3. Комбинированные препараты: Бутамират (Стоптуссин), Бронхобру, Бронхолитин, Доктор Мом.

Средства центрального действия угнетают кашлевой рефлекс в области продолговатого мозга, Все они являются опиоидами. Однако у них редуцировано психотропное и анальгезирующее действие, но сохранен противокашлевой эффект.

Главный недостаток состоит в том, что при длительном применении вызывают лекарственную зависимость и угнетают дыхательный центр, сухость слизистых оболочек и сгущение мокроты. Неопиоиды, по сравнению с опиоидами, более избирательно действуют на кашлевой центр и не вызывают зависимости.

Средства периферического действия обладают 3 эффектами:

· Местноанестезирующим действием – снижается чувствительность рецепторов, с которых начинается рефлекс (афферентное звено);

· Спазмолитическим действием – который сопровождается расслаблением мускулатуры бронхов и улучшением дренажной функции;

· Н – холиноблокирующим действием – на уровне ганглиях, которое также приводит к расслаблению бронхов.

Кодеин . По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор. Применяют главным образом для успокоения кашля.

Декстрометорфан - противокашлевое средство. Является синтетическим аналогом морфина аналогичный леворфанолу, однако не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия - через 10-30 мин после приема, продолжительность - в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч - у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-methyl-D-aspartat) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях - от припадков до лечения героиномании, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко). Заболевание «бешеной коровы» (и другие прионные заболевания). Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

Окселадина цитрат (Тусупрекс) . Оказывает противокашлевое действие, тормозя центральное звено кашлевого рефлекса, не угнетая дыхательный центр. Не вызывает явлений болезненного пристрастия (наркомании). Применяют для успокоения кашля при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. В педиатрической практике используют при лечении коклюша.

Глауцина гидрохлорид. Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника, не вызывает привыкания и пристрастия. Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное действие, связанное с адренолитическими свойствами препарата, в связи с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении и инфаркте миокарда.

Преноксдиазин (либексин). Периферическое противокашлевое средство. Помимо противокашлевого, оказывает слабое бронхолитическое действие. На центральную нервную систему не влияет. Лекарственная зависимость к нему не развивается. При применении нельзя разжевывать, т.к. наступает анальгезия слизистой оболочки ротовой полости.

Бутамирата цитрат (Синекод, Стоптуссин) – комбинированный противокашлевой препарат. Оказывает противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют при остром и хроническом кашле.

Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).

Причины остановки дыхания:

а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);

б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);

в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиойдные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).

Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.

Вещества прямого (центрального) действия.

Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является этимизол . Этимизол отличается от других аналептиков:

а) более выраженным влиянием на дыхательный центр и меньшим влиянием на сосудодвигательный;

б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;

в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).

Кофеин, камфора, кордиамин, сульфокамфокаин.

Вещества рефлекторного действия.

Цититон, лобелин – стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации N-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.

В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат карбоген (смесь 5-7% СО 2 и 93-95% О 2) ингаляционно.

Противопоказания:

Асфиксия новорождённых;

Угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, СО, после травм, операций, наркоза;

Восстановление дыхания после утопления, миорелаксантов и др.

В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия). Их используют, если нет других технических возможностей. А чаще прибегают к помощи аппарата искусственного дыхания.

Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции →ПбД + ослабление функции дыхания.

Сравнительная характеристика стимуляторов дыхания из групп аналептиков и н-холиномиметиков:

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются н-холиномиметики-цититон и лобелина гидрохлорид. Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг и повышают активность дыхательного центра. Указанные н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение не скольких минут). Вводить их следует только внутривенно.У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС. Однако каждый из препаратов характеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отделов ЦНС. Так, например, одни вещества обладают преимущественным влиянием на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие - на спинной мозг (стрихнин кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головного мозга.

СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ

Препараты этой группы возбуждают активность дыхательного центра и используются при угнетении или остановке дыхания, также они возбуждают сосудо-двигательный центр и повышают АД, поэтому используются при низком АД (коллапс)

1. Стимуляторы дыхания прямого действия- непосредственно возбуждают дыхательный центр продолговатого мозга

Бемегрид ампулы 10 мл 0.5% для в/в введения - Bemegridum

Этимизол ампулы по 2 мл 1.5% для в/м - Aethimizolum

Кофеин-бензоат натрия по 1,2 мл 10-20% раствор в/м или в/в

Ф.Э.- углубляют(учащают) дыхание, повышают АД

Показания к применению:

Угнетение(остановка) дыхания при отравлении средствами для наркоза, наркотиками, снотворными

Выведение организма из наркоза

Асфиксия

Побочное действие: при передозировке беспокойство, судороги, тремор

1. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия-возбуждают Н-х/р синокаротидной зоны и рефлекторно возбуждают дыхательный центр

Цититон ампулы по 1 мл

Лобелин гидрохлорид ампулы по 1 мл 1%

вводят в/в струйно медленно на физрастворе

Показания к применению:

Эффективны в случаях, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательтельного центра- асфиксия новорожденных

Отравление угарным газом

При рефлекторной остановке дыхания во время

операции

Побочное действие: быстрое в/в введение приводит к остановке дыхания

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Средства, влияющие на функцию органов дыхания

доц. Н.А. Анисимова

При лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания, которые широко распространены в медицинской практике, могут быть использованы лекарственные средства из различных групп, в том числе противомикробные, противоаллергические и другие противовирусные.

В данной теме рассмотрим группы веществ, влияющие на функции аппарата дыхания:

1. Стимуляторы дыхания;

2. Бронхолитики;

3. Отхаркивающие средства;

4. Противокашлевые средства.

I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики)

Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).

Причины остановки дыхания:

а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);

б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);

в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиойдные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).

Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.

Вещества прямого (центрального) действия.

Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является этимизол . Этимизол отличается от других аналептиков:

а) более выраженным влиянием на дыхательный центр и меньшим влиянием на сосудодвигательный;

б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;

в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).

Кофеин, камфора, кордиамин, сульфокамфокаин.

Вещества рефлекторного действия.

Цититон, лобелин – стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации N-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.

В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат карбоген (смесь 5-7% СО 2 и 93-95% О 2) ингаляционно.

Противопоказания:

Асфиксия новорождённых;

Угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, СО, после травм, операций, наркоза;

Восстановление дыхания после утопления, миорелаксантов и др.

В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия). Их используют, если нет других технических возможностей. А чаще прибегают к помощи аппарата искусственного дыхания.

Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции →ПбД + ослабление функции дыхания.

II. Бронхолитики

Это вещества, которые применяются для устранения бронхоспазмов, так как расширяют бронхи. Используются при бронхоспастических состояниях (БСС).

БСС, связанные с повышением тонуса бронхов, могут возникать при различных заболеваниях дыхательных путей: хронические бронхиты, хроническая пневмония, некоторые заболевания лёгких (эмфизема); при отравлении некоторыми веществами, вдыхании паров, газов. Спазм бронхов могут вызвать лекарственные вещества, ХМ, В-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин, морфин…

Бронхолитики используются в комплексном лечении бронхиальной астмы (приступы удушья вследствие бронхоспазма; различают инфекционно-аллергическую и неинфекционно-аллергическую (атопическую) формы).

Способностью расширять бронхи обладают вещества из различных групп:

β 2 -АМ (α,β-АМ),

Миотропные спазмалитики,

Разные средства.

Бронхолитики, как правило, применяют ингаляционно: аэрозоли и другие лекарственные формы (капсулы или диски + специальные устройства). Но могут использоваться энтерально и парентерально (таблетки, сиропы, ампулы).

1. Широко используются адреномиметики , которые влияют на β 2 -АР , повышается активность симпатической нервной системы, происходит понижение тонуса гладких мышц и расширение бронхов (+ ↓ высвобождение спазмогенных веществ из тучных клеток, так как ↓ Са ++ и нет дегрануляции).

Наибольшее практическое значение имеют селективные β 2 -АМ:

Сальбутамил (Вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Бриканил).

Меньше избирательность: Орципреналина сульфат (астмопент, алупент).

Пк: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы – 3-4 р/д.

При ингаляционном применении в виде аэрозолей, как правило, нет побочных эффектов. Но в высоких дозах (внутрь) могут наблюдаться головные боли, головокружение, тахикардия.

При длительном лечении β 2 -АМ возможно развитие привыкания, так как снижается чувствительность β 2 -АР и ослабляется лечебный эффект.

Комплексные препараты: «Беродуал», «Дитэк», «Интал плюс».

Для устранения бронхоспазма могут быть использованы неселективные АМ, но они имеют много побочных эффектов:

Изадрин – β 1 β 2 -АР – влияние на сердце, ЦНС; раствор / ингаляций; таблетки; аэрозоли;

Адреналин - α,β-АМ – ампулы (купирование приступов);

Эфедрин - α,β-АМ – ампулы, таблетки, комбинированные аэрозоли.

ПбД: АД, ЧСС, ЦНС.