السيتريزين - المؤشرات وتعليمات الاستخدام والآثار الجانبية. دواء لتقليل ومنع الأعراض السلبية لأنواع مختلفة من الحساسية - السيتريزين: تعليمات للاستخدام والسعر والجرعة

شكل الإصدار: صلب أشكال الجرعات. حبوب.



الخصائص العامة. مُجَمَّع:

المادة الفعالة: 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين في قرص واحد.

السواغات: السليلوز الجريزوفولفين، البوفيدون، مونوهيدرات اللاكتوز، ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (غليكولات نشا الصوديوم)، ستيرات المغنيسيوم.

سواغ للقشرة: هيدروميلوز (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز)، ماكروغول 6000 (بولي إيثيلين جلايكول 6000)، ثاني أكسيد التيتانيوم.


الخصائص الدوائية:

الديناميكا الدوائية. السيتريزين له تأثير مضاد الأرجية واضح. عمليا لا تأثير مهدئفي الجرعات النشطة دوائيا، فهو ينتمي إلى مضادات انتقائية لمستقبلات الهيستامين H1 وليس له عمليا أي آثار مضادة للكولين ومضادات السيروتونين، ويمنع التطور ويسهل مسار ردود الفعل التحسسية.

له تأثير مضاد للحكة ومضاد للنضح. يؤثر مرحلة مبكرةالحساسية، ويقلل أيضًا من هجرة الخلايا الالتهابية. يمنع إطلاق سراح الوسطاء المشاركين في وقت متأخر رد فعل تحسسي. يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية، ويمنع تطور وذمة الأنسجة، ويخفف من تشنج العضلات الملساء. يقضي على رد فعل الجلدلإدخال الهستامين، والمواد المسببة للحساسية المحددة، وكذلك التبريد (للشرى البارد).

يقلل السيتريزين بشكل كبير من فرط نشاط الشعب الهوائية الذي يحدث استجابةً لإفراز الهستامين لدى المرضى. الربو القصبي. تأثير علاجييظهر الدواء في المتوسط ​​بعد 60 دقيقة من تناوله. أثناء العلاج، لا يتطور التسامح.

الدوائية. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السيتريزين بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي. المسالك المعوية(الجهاز الهضمي). أعلى مستوى ممكنيتم تحديد التركيزات بعد حوالي 40-60 دقيقة.

ليس لتناول الطعام تأثير كبير على كمية الامتصاص، لكن في هذه الحالة ينخفض ​​معدل الامتصاص قليلاً.

يرتبط السيتريزين ببروتينات البلازما بنسبة 93% تقريبًا. حجم التوزيع (Vd) منخفض (0.5 لتر/كجم)، ولا يخترق الدواء الخلية.

الدواء لا يخترق حاجز الدم في الدماغ (BBB).

يتم استقلاب السيتريزين بشكل سيئ في الكبد ليشكل مستقلبًا غير نشط.

مع الاستخدام لمدة 10 أيام بجرعة 10 ملغ، لم يلاحظ أي تراكم للدواء.

يتم تنفيذ ما يقرب من 70٪ من الإفراز عن طريق الكلى، دون تغيير بشكل رئيسي.

التصفية الجهازية حوالي 54 مل/دقيقة.

بعد جرعة واحدة، يبلغ عمر النصف (T½) حوالي 10 ساعات. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 سنة، ينخفض ​​T½ إلى 5-6 ساعات.

في حالة اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين (CC) أقل من 11-31 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (CC أقل من 7 مل / دقيقة)، يزيد T½ بمقدار 3 مرات، وتنخفض التصفية بنسبة 70٪.

على خلفية الأمراض المزمنة وفي المرضى المسنين، هناك زيادة في T½ بنسبة 50٪ وانخفاض في التصفية بنسبة 40٪.

غسيل الكلى غير فعال.

مؤشرات للاستخدام:

على مدار السنة والموسمية التهاب الأنف التحسسي (علاج الأعراض); ، بما في ذلك. مجهول السبب المزمن. الأمراض الجلدية التي تحدث مع الحكة (التأتبية)؛ .


مهم!تعرف على العلاج

اتجاهات للاستخدام والجرعة:

في الداخل، بغض النظر عن تناول الطعام.

البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا: قرص واحد يوميًا، ويفضل في المساء.

الأطفال من 6 إلى 12 سنة - نصف قرص مرتين في اليوم، صباحًا ومساءً.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-6 سنوات - نصف قرص في المساء.

في حالة الفشل الكلوي، ينبغي تخفيض الجرعة الموصى بها بمقدار 2 مرات.

في حالة اختلال وظائف الكبد، من الضروري اختيار الجرعة بشكل فردي، خاصة بحذر في حالة الفشل الكلوي المتزامن.

لا يحتاج المرضى المسنون الذين لديهم وظائف كلى طبيعية إلى تعديل الجرعة.

يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي؛ عادة، في حالة التهاب الأنف التحسسي الموسمي، تكون مدة العلاج من 3 إلى 6 أسابيع، وفي حالة التعرض قصير الأمد لحبوب اللقاح، يكفي أسبوع واحد.

مميزات التطبيق:

1) للأطفال. يمنع استعماله للأطفال أقل من 6 سنوات.

2) الكبار مع الأمراض المزمنة. مطلوب تصحيح نظام الجرعة عند المرضى المسنين (قد ينخفض ​​​​الترشيح الكبيبي.

معلومات حول التأثير المحتمل المنتجات الطبيةل الاستخدام الطبيعلى القدرة على الإدارة مركباتآليات

خلال فترة العلاج، من الضروري الامتناع عن الأنشطة النشطة المحتملة الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيزالاهتمام والسرعة ردود الفعل الحركية النفسية. إذا تجاوزت الجرعة 10 ملغ/يوم، فقد تتدهور القدرة على التفاعل بسرعة. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمثبطات الجهاز العصبي المركزي واستهلاك الكحول.

آثار جانبية:

من الخارج الجهاز العصبيوالأعضاء الحسية: النعاس، التعب، الإثارة، القلق، العصبية، القدرة العاطفية، ضعف التركيز والتفكير، الأرق، الارتباك، فقدان الذاكرة، ضعف تنسيق الحركات، فرط الحركة، عضلات الساق، تنمل، التهاب النخاع، تدلي الجفون، ضعف التكيف والرؤية، آلام العين، التهاب الملتحمة، نزيف في العين، تسمم الأذن، الصمم، ضعف حاسة الشم.

من الجهاز الهضمي: جفاف الفم، تغير أو غياب إدراك الذوق، زيادة الشهية (بما في ذلك التقرحي)، تغير في اللون وتورم اللسان، زيادة إفراز اللعاب، زيادة تسوس الأسنان، العطش، آلام البطن، ميلينا، نزيف المستقيم.

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية: ، الخفقان، ارتفاع ضغط الدم، .

من الخارج الجهاز التنفسي: التهاب الأنف، ورم الأنف، زيادة إفراز الشعب الهوائية، عدوى الجزء العلوي الجهاز التنفسي، حالة فرط تهوية.

من الخارج نظام الجهاز البولى التناسلى: احتباس البول، والعدوى المسالك البولية، انخفاض الرغبة الجنسية، نزيف بين فترات الحيض، غزارة الطمث، .

من الجهاز العضلي الهيكلي:

لا توجد تفاعلات هامة سريرياً للسيتريزين مع أدوية أخرى الأدوية(لس). الثيوفيلين (400 ملغ / يوم) قليلاً (بنسبة 16٪) يقلل من تصفية السيتريزين (لا تتغير حركية الثيوفيلين).

الأدوية السامة النقوية تزيد من مظاهر السمية الدموية للدواء.

متوافق مع أزيثروميسين، السودوبينفرين، الكيتوكونازول، الاريثروميسين، الديازيبام والسيميتيدين.

موانع الاستعمال:

زيادة الحساسية الفرديةإلى أحد مكونات الدواء (QC<10 мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

جرعة مفرطة:

الأعراض: النعاس المحتمل، والخمول، والضعف، والصداع، وزيادة التهيج، واحتباس البول، والتعب (في أغلب الأحيان عند تناول 50 ملغ من السيتريزين يوميًا).

العلاج: إجراء علاج الأعراض. لم يتم تحديد ترياق محدد. غير فعالة. يفعلون ذلك ويصفون الكربون المنشط.

شروط التخزين:

في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. العمر الافتراضي - 2 سنة. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاجازة:

دون وصفة طبية

طَرد:

أقراص مغلفة 10 ملغ. 10، 14، 15، 20 أو 30 قرصًا في عبوة لويحة مصنوعة من فيلم البولي فينيل كلورايد وورق الألمنيوم المطلي المطبوع. 1، 2، 3، 4، 5، 6 عبوات نفطة مع تعليمات الاستخدام في علبة من الورق المقوى.


السيتريزين، معلومات عامة

عقار السيتريزين هو دواء مضاد للحساسية. متوفر على شكل أقراص، مغطاه بطبقة بيضاء، مستطيلة الشكل. العنصر النشط الرئيسي هو السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد، 1 قرص = 10 ملغ. تشمل السواغات السليلوز الجريزوفولفين، مونوهيدرات اللاكتوز، ستيرات المغنيسيوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، هايبروميلوز، ثاني أكسيد التيتانيوم، ماكروغول.

يتم تعبئة الدواء في عبوات من الورق المقوى، تحتوي كل منها على بثور تحتوي على 7-10 أقراص.

يتم إنتاج السيتريزين أيضًا على شكل قطرات شفافة عديمة اللون ذات رائحة الخل. المكون الرئيسي للمنتج هو السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد، 1 مل = 10 ملغ. تشمل السواغات: الجلسرين، ساكارينات الصوديوم، بروبيلين جليكول، بروبيل بارابينزين، أسيتات الصوديوم، ميثيل بارابينزين، حمض الأسيتيك الجليدي، الماء النقي.

يتم تعبئة قطرات السيتريزين في زجاجات قطارة زجاجية داكنة بسعة 10-20 مل.

السيتريزين، المؤشرات، موانع الاستعمال

يوصف دواء السيتريزين من أجل:

  • علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي، الموسمي وعلى مدار السنة. لعلاج أعراض التهاب الملتحمة التحسسي. تشمل الأعراض سيلان الأنف، العطس، الحكة، احتقان الملتحمة، الدمع.
  • علاج حمى القش (حمى القش) ؛
  • علاج الشرى.
  • علاج وذمة كوينك.
  • علاج الأمراض الجلدية التحسسية الأخرى، والتي يصاحبها طفح جلدي وحكة.

يمنع تناول الدواء في الحالات التالية:

  • الحمل والرضاعة؛
  • نهاية المرحلة الفشل الكلوي.
  • مظاهر عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي من قبل الجسم.
  • عندما يكون عمر الطفل أقل من 6 سنوات (لتناول الأقراص) أو أقل من 6 أشهر (لتناول القطرات)؛
  • زيادة حساسية الجسم للهيدروكسيزين.
  • فرط حساسية الجسم لأي من مكونات الدواء.

يوصف الدواء مع بعض الحذر في الحالات التي يعاني فيها المريض من الفشل الكلوي المزمن (في هذه الحالة من الضروري تعديل الجرعة الموصوفة)، في حالات أمراض الكبد المزمنة، وكذلك في المرضى المسنين.

السيتريزين، الجرعة الزائدة والآثار الجانبية للدواء

في حالة تناول جرعة زائدة من السيتريزين (جرعة واحدة تتجاوز 50 ملغ)، قد تحدث الأعراض التالية:

  • دوخة،
  • صداع،
  • إسهال،
  • التعب السريع،
  • ضعف،
  • توعك،
  • ارتباك،
  • النعاس،
  • ذهول،
  • تأثير مهدئ،
  • رعشه،
  • عدم انتظام دقات القلب,
  • تأخير عند التبول.

يعتمد العلاج على غسل المعدة أو التحريض الاصطناعي للقيء. يوصف أيضًا الكربون المنشط وعلاج الأعراض والداعم. لا يوجد ترياق تم تطويره خصيصًا، ولا يعد غسيل الكلى علاجًا فعالاً في هذه الحالة.

الآثار الجانبية التالية ممكنة عند تناول الدواء:

  • الجهاز الهضمي - الغثيان وآلام البطن والإسهال وجفاف الفم واختلال وظائف الكبد.
  • نظام القلب والأوعية الدموية - ظهور عدم انتظام دقات القلب.
  • الجهاز العصبي - الصداع، والعدوان، والدوخة، والنعاس، والاكتئاب، والهلوسة، والأرق، والتشنجات، والتشنجات اللاإرادية، والهزة، والإغماء، وخلل الحركة، وخلل التوتر.
  • نظام المكونة للدم - نقص الصفيحات.
  • الأعضاء البصرية - رأرأة، فقدان حدة الرؤية، ضعف الإقامة.
  • أعضاء الجهاز التنفسي – التهاب البلعوم، التهاب الأنف.
  • التمثيل الغذائي – التغيير المحتمل في وزن الجسم نحو الزيادة؛
  • الجهاز البولي – سلس البول، واضطرابات المسالك البولية.
  • مظاهر الحساسية - طفح جلدي، شرى، حكة، تورم، زيادة الحساسية، كنتيجة نهائية لصدمة الحساسية.
  • بالإضافة إلى ذلك – الشعور بالضيق، وتورم في الجلد، والتعب، والوهن.

على الرغم من النقاط المذكورة أعلاه، فإن الآثار الجانبية عند تناول السيتريزين تحدث في حالات نادرة جدًا.

هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

سيتيريزين، قطرات وأقراص، الاستخدام، الجرعة

يوصف عقار السيتريزين للإعطاء عن طريق الفم.

بالنسبة للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات، يتم وصف الدواء بكمية 10 ملغ (أي قرص واحد أو 20 قطرة) يوميًا. يتناول البالغون 10 ملغ مرة واحدة يوميًا، والأطفال 5 ملغ مرتين يوميًا - أو 10 ملغ مرة واحدة يوميًا. في بعض الحالات، جرعة أولية قدرها 5 ملغ قد تكون كافية للحصول على تأثير علاجي إيجابي.

للفئة العمرية من 2 إلى 6 سنوات، يوصف السيتريزين بكمية 2.5 ملجم (أي 5 قطرات) مرتين يوميًا، أو 5 ملجم (= 10 قطرات) مرة واحدة يوميًا.

للفئة العمرية من سنة إلى سنتين، يوصف الدواء بكمية 2.5 ملغ (=5 قطرات) مرتين في اليوم.

للفئة العمرية من 6 إلى 12 شهرًا، يوصف السيتريزين مرة واحدة يوميًا بجرعة 2.5 ملغ (= 5 قطرات).

إذا كان المرضى كبار السن يعانون من الفشل الكلوي، يتم تعديل جرعة السيتريزين على أساس قيمة CC. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي والكبد، يتم حساب الجرعة المطلوبة بناءً على البيانات الواردة في الجدول:

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة الموصوفة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد فقط.

السيتريزين وظروف التخزين والتوزيع

يمكن تخزين أقراص السيتريزين لمدة لا تزيد عن 5 سنوات عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، في أماكن لا يمكن للأطفال الوصول إليها. يتم تخزين قطرات السيتريزين لمدة 5 سنوات عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، في مكان لا يمكن للأطفال الوصول إليه.

في سلسلة الصيدليات، يتم توزيع عقار السيتريزين بدون وصفة طبية.

السيتريزين للأطفال

حاليا، أصبحت مشكلة الحساسية في مرحلة الطفولة أكثر حدة. يمكن أن يكون سبب ظهور الأعراض أي شيء: من حبوب اللقاح إلى الأطعمة التي تبدو بريئة. ونظراً للوضع الحالي، فإن شركات الأدوية لا تقف مكتوفة الأيدي في تطوير أدوية جديدة. لسوء الحظ، ليست جميعها مناسبة للأطفال. السيتريزين هو أحد مضادات الهيستامين التي يمكن استخدامها ليس فقط من قبل البالغين، ولكن أيضًا من قبل الأطفال.

Zyrtec مفيد للاستخدام على المدى الطويل، وبالنسبة للأطفال، يتم وصف Cetirizine على شكل قطرات. ومع ذلك، هو بطلان للأطفال دون سن 6 أشهر. لا يمكن للطبيب المعالج أن يصف هذا الدواء لهذه الفئة العمرية إلا مع تخفيض كبير في الجرعة، ويجب مراقبة الإدارة والتفاعل اللاحق بدقة من قبل أخصائي.

بالنسبة للأطفال الذين تقل أعمارهم عن عام واحد، يتم استخدام السيتريزين كقطرات أنفية، قبل التقطير، من الضروري تنظيف الممرات الأنفية مسبقًا. ضع قطرات في الأنف مرة واحدة يوميًا، قطرة قطرة في الممر الأنفي. من سنة إلى 6 سنوات، يتم استخدام القطرات بشكل مخفف (5 قطرات)، وبعد 6 سنوات - بشكل نقي. جرعة يوميةيمكن تطبيقه في المرة الواحدة، أو تقسيمه إلى جرعتين. يمكن إعطاء الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات الدواء بشكله النقي 10 قطرات مرتين في اليوم.

يتم تحديد مدة الدورة من قبل الطبيب المعالج وتعتمد مباشرة على المرض الأصلي الذي تسبب في رد الفعل التحسسي، وكذلك على عمر الطفل. إذا لم تكن هناك موانع، فيمكن إعطاء الدواء مرة واحدة فقط إذا كانت الحالة حرجة وتحتاج إلى رعاية طبية عاجلة.

سعر السيتريزين

اعتمادًا على شكل الإصدار ومنطقة توزيع الدواء وكذلك الموزع نفسه، يمكن أن تتراوح تكلفة عقار السيتريزين من 170.00 غريفنا. ما يصل إلى 233.00 غريفنا.

استعراض السيتريزين

  • مكلف للغاية، ولكن في نفس الوقت منتج عالي الجودة. لقد وصفه لنا طبيب الأطفال، وربما لم أكن لأشتريه بنفسي، فهناك خيارات أرخص. لكنها مريحة جدًا للأطفال - لقد خففت القطرات في الحليب وأطعمت الطفل بالملعقة. لا شيء، ابتلعت بهدوء، وقد ساعدني ذلك بسرعة كبيرة.
  • أطباء الأطفال يحبون السيتريزين، وقد وصفوه لابن الجيران، مثلنا تمامًا. الأطفال لديهم أهبة، واحد أو آخر. لقد ساعدت صديقتي بسرعة كبيرة، فقد تحدثت إلى والدة الفتاة المسترجلة – كل شيء على ما يرام هناك أيضًا. لم تكن هناك أي آثار جانبية ملحوظة، كل شيء سار على ما يرام. ولم يبصق الطفل القطرات المخففة وهو أمر مهم أيضًا. فقط قم دائمًا باستشارة طبيبك أولاً، حتى لو كان دواءً بدون وصفة طبية.

تعليمات مماثلة:

اسم:

السيتريزين-FT

نموذج الإصدار: قطرات

نظائرها:

بارلازين، زوداك، سيتيريزين هيكسال، زينسيت، زيرتيك.

الشكل الصيدلاني ووصفه:

سائل شفاف عديم اللون بدون رواسب، مع رائحة مميزة باهتة من حمض الخليك.

رمز ايه تي اكس: R06AE07

مُجَمَّع:

المادة الفعالة:

سيتريزين ثنائي هيدروكلوريد 10 ملغم/مل.
سواغ:

بروبيلين جليكول، جليسرين، أسيتات الصوديوم ثلاثي الهيدرات، سكارين الصوديوم، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات، حمض الأسيتيك الجليدي، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات، ماء نقي.

المجموعة العلاجية الدوائية:

مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي، مشتقات البيبرازين.

التأثير الدوائي:

الديناميكا الدوائية
السيتريزين هو أحد مشتقات البيبرازين وهو مستقلب كربوكسيل للهيدروكسيزين. يحتوي السيتريزين على عداء انتقائي لمستقبلات H1 الطرفية وله تأثير مضاد للحساسية واضح. له تأثير مضاد للحكة ومضاد للنضح. ليس له أي تأثير تقريبًا على الأنواع الأخرى من المستقبلات، وليس له تأثيرات مضادة للكولين ومضادات السيروتونين. يؤثر السيتريزين على المرحلة "المبكرة" المعتمدة على الهستامين من رد الفعل التحسسي، ويحد أيضًا من إطلاق وسطاء الالتهابات في المرحلة "المتأخرة" من رد الفعل التحسسي، وله تأثير مضاد للالتهابات. فهو يقلل من هجرة اليوزينويلات والعدلات والقاعدات، ويثبت أغشية الخلايا البدينة. يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية، ويمنع تطور وذمة الأنسجة، ويزيل تشنج العضلات الملساء. يزيل تفاعل الجلد مع إدخال الهستامين، والمواد المسببة للحساسية المحددة، والتبريد، ويقلل من انسداد الشعب الهوائية الناجم عن الهستامين في الربو القصبي الخفيف.
السيتريزين أقل محبة للدهون مقارنة بالهيدروكسيزين، وعمليا لا يخترق حاجز الدم في الدماغ ولا يؤثر على مستقبلات H1 في الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات العلاجية ليس له تأثير مهدئ.
بعد تناول 10 ملغ من السيتريزين، يتطور التأثير خلال 20 دقيقة لدى 50% من المرضى، وبعد 60 دقيقة لدى 95% من المرضى ويستمر لأكثر من 24 ساعة. مع الجرعات المتكررة، لا يتطور الإدمان على الدواء. بعد التوقف عن العلاج، يستمر التأثير لمدة ثلاثة أيام.

الدوائية
مص:بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السيتريزين بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم خلال 1.0±0.5 ساعة وهو حوالي 300 نانوغرام/مل. عند تناوله بالتزامن مع الطعام، لا يتغير اكتمال الامتصاص، بل ينخفض ​​معدله. يتم تحقيق حالة التوازن في اليوم الثالث. في المتطوعين، تكون المعلمات الحركية الدوائية مثل Cmax وAUC أحادية النسق. تتشابه درجة التوافر البيولوجي عند استخدام السيتريزين في شكل محلول أو أقراص أو كبسولات. في نطاق الجرعة من 5 إلى 60 ملغ، تكون الحرائك الدوائية خطية.

توزيع:في البالغين، بعد تناول 10 ملغ من الدواء عن طريق الفم وفي الأطفال بعد تناول 5 ملغ من الدواء، يبلغ حجم التوزيع حوالي 35 لترًا (0.5 لتر / كجم) و17 لترًا على التوالي. ارتباط السيتريزين ببروتينات البلازما هو 93 ± 0.3٪. لا يغير السيتريزين من ارتباط الوارفارين ببروتينات الدم. عند تناول 10 ملغ/يوم لمدة 10 أيام، لم يلاحظ أي تراكم للدواء.

الاسْتِقْلاب:لا يخضع السيتريزين لعملية التمثيل الغذائي للمرور الأول. بكميات صغيرة، يتم استقلابه في الكبد عن طريق نزع الألكلة O لتشكيل مستقلب غير نشط دوائيًا (على عكس حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 الأخرى، التي يتم استقلابها بمشاركة نظام السيتوكروم P 450).

إزالة:يتم إخراج حوالي ثلثي الجرعة المأخوذة من السيتريزين دون تغيير من الجسم في البول. عمر النصف عند البالغين حوالي 10 ساعات، عند الأطفال 6-12 سنة - حوالي 6 ساعات، عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-6 سنوات - 5 ساعات، من 6 أشهر إلى سنتين - 3.1 ساعة. بعد تناول 10 ملغ من الدواء لدى البالغين، يزيد إجمالي التصفية إلى 0.6 مل / دقيقة / كجم. عند الأطفال بعد تناول 5 ملغ - ما يصل إلى 0.93 مل / دقيقة / كجم. بعد التوقف عن تناول السيتريزين، ينخفض ​​مستواه في الدم بسرعة إلى قيم منخفضة لا يمكن اكتشافها.

في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد المزمن، بعد جرعة واحدة من السيتريزين بجرعة 10 ملغ، يزيد T1/2 بنسبة 50٪ تقريبًا، وتنخفض التصفية بنسبة 40٪ مقارنة بالمرضى في منتصف العمر.
في المرضى الذين يعانون من خفيفة الفشل الكلوي(QC > 40 مل/دقيقة) المعلمات الحركية الدوائية للسيتريزين مماثلة لتلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي شدة معتدلةوفي المرضى. على غسيل الكلى (HD< 7 мл/мин) прием однократно 10 мг препарата приводил к удлинению T 1/2 в три раза и понижению клиренса на 70%, что требует коррекции дозы.
لا تتم إزالة السيتريزين من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام

للبالغين والأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق:

  • علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلى مدار السنة (مدة العلاج عند الأطفال المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي بحد أقصى 4 أسابيع) ؛
  • علاج التهاب الملتحمة التحسسي;
  • علاج الشرى المزمن مجهول السبب.

للأطفال من 2 إلى 6 سنوات:

  • علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم وصف Cetirizine-FT عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. يمكن تناول الدواء غير مخفف أو تخفيفه في كوب من الماء.
ويفضل تناول الدواء في المساء، لأنه الخامس الوقت المعطىأيام تكون الأعراض أكثر وضوحا.

التهاب الأنف التحسسي الموسمي



الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (24 نقطة) مرة واحدة يوميًا لمدة أقصاها 4 أسابيع. يمكن تقسيم الجرعة إلى جرعتين (12 نقطة في الصباح والمساء).
الأطفال من عمر 2 إلى 6 سنوات:
الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (12 نقطة) على جرعتين (6 قطرات في الصباح والمساء). مدة العلاج لا تزيد عن 4 أسابيع.

التهاب الملتحمة التحسسي
البالغين والمراهقين فوق 12 سنة:
الجرعة الموصى بها من الدواء هي 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (24 نقطة) مرة واحدة يوميًا.
الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة:
الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (24 نقطة) مرة واحدة يوميًا لمدة أقصاها 4 أسابيع. يمكن تقسيم الجرعة إلى جرعتين (12 نقطة في الصباح والمساء).

التهاب الأنف التحسسي الدائم، الشرى المزمن مجهول السبب
البالغين والمراهقين فوق 12 سنة:
الجرعة الموصى بها من الدواء هي 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (24 نقطة) مرة واحدة يوميًا.
الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة:
الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ من ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين (24 نقطة) مرة واحدة يوميًا لمدة أقصاها 4 أسابيع. يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين (12 قطرة في الصباح والمساء).

مجموعات المرضى الخاصة
كبير:مع وظيفة الكلى الطبيعية ليست هناك حاجة لتقليل جرعة CETIRIZINE-FT. في حالة وجود خلل في وظائف الكلى لدى المرضى المسنين، يجب تعديل الجرعة.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى:بما أن السيتريزين يُفرز بشكل أساسي عن طريق الكلى، فيجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادًا على قيمة تصفية الكرياتينين (CC). يمكن حساب CC للرجال باستخدام الصيغة المعتمدة على قيم الكرياتينين في الدم:
CC (مل / دقيقة) = × وزن الجسم (كجم) / 72 × تركيز الكرياتينين (مل / ديسيلتر).
بالنسبة للنساء، يتم حساب CC عن طريق ضرب القيمة الناتجة بمعامل 0.85.

تغيير جرعة CETIRIZINE-FT في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى:

مجموعة CC (مل / دقيقة) نظام الجرعات
معيار ≥80 10 ملغ (24 نقطة)/يوم
وزن خفيف 50-79 10 ملغ (24 نقطة)/يوم
معتدل 30-49 5 ملغ (12 قطرة)/يوم
ثقيل 10-29 5 ملغ (12 قطرة)/يوم
المرحلة الحرارية، غسيل الكلى <10 هو بطلان تناول الدواء

جرعة للأطفال الذين يعانون من الفشل الكلويتم اختيارها بشكل فردي مع مراعاة CC ووزن الجسم.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد فقطليست هناك حاجة لضبط الجرعة.
المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلىمطلوب اختيار الجرعة الفردية (انظر الجدول أعلاه).
إذا حدثت آثار جانبية خفيفة لدى البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا، فمن المستحسن تناول 12 قطرة من CETIRIZINE-FT صباحًا ومساءً.
مدة العلاجيحدده الطبيب بشكل فردي اعتمادًا على مسار المرض. الحد الأقصى لمدة علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي لدى الأطفال من 2 إلى 12 سنة والتهاب الملتحمة التحسسي لدى الأطفال من 6 إلى 12 سنة هو 4 أسابيع.

آثار جانبية

أظهرت الدراسات السريرية أن السيتريزين، عند تناول الجرعات الموصى بها، يسبب ردود فعل سلبية طفيفة على الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك النعاس والتعب والدوخة والصداع. في بعض الحالات، لوحظ التحفيز المتناقض للجهاز العصبي المركزي.
على الرغم من أن السيتريزين هو خصم متصلب لمستقبلات H1 الطرفية وليس له أي نشاط مضاد للكولين. وفي بعض الحالات، تم الإبلاغ عن صعوبة في التبول واضطرابات في الإقامة وجفاف الفم.
كانت هناك حالات خلل في وظائف الكبد مع زيادة مستويات إنزيمات الكبد مصحوبة بزيادة مستويات البيليروبين. تختفي هذه التغييرات عمومًا عند إيقاف العلاج باستخدام ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين.
من نظام القلب والأوعية الدموية:نادرا - عدم انتظام دقات القلب.
من الدم والجهاز الليمفاوي:نادرا جدا - نقص الصفيحات.
من الجهاز العصبي:نادرا - تنمل. نادرا - التشنجات واضطرابات الحركة. نادرا جدا - انحراف الذوق، والإغماء، ورعاش، وخلل الحركة، وخلل التوتر. تردد غير معروف - الصمم وفقدان الذاكرة وضعف الذاكرة.
من جانب جهاز الرؤية:نادرا جدا - اضطراب الإقامة، وعدم وضوح الرؤية، وأزمة عينية. تردد غير معروف - التهاب الأوعية الدموية.
اضطرابات السمع والتيه:تردد غير معروف - الدوخة.
من الجهاز الهضمي:نادرا - الإسهال.
من الكلى والجهاز البولي :نادرا جدا - عسر البول، سلس البول. تردد غير معروف - احتباس البول.
من الجلد والأنسجة تحت الجلد:غير شائع - الحكة والطفح الجلدي. نادرا - الشرى. نادرا جدا - وذمة وعائية، حمامي ثابتة.
الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن:نادرا - الوهن، والشعور بالضيق. نادرا - وذمة وزيادة الوزن.
من الجهاز المناعي:نادرا - زيادة الحساسية. نادرا جدا - صدمة الحساسية.
من الجهاز الكبدي الصفراوي:نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات والفوسفاتيز القلوي وγ-GT والبيليروبين.
التمثيل الغذائي والتغذية:تردد غير معروف - زيادة الشهية.
من الجانب العقلي:نادرا - الإثارة. نادرا - العدوان، والارتباك، والاكتئاب، والأرق، والهلوسة. نادرا جدا - التشنج اللاإرادي. تردد غير معروف - أفكار انتحارية.

موانع

  • فرط الحساسية للسيتريزين أو الهيدروكسيزين أو أي من مشتقات البيبرازين، وكذلك لأي من المكونات المساعدة للدواء.
  • المرحلة النهائية من مرض الكلى (ESRD)< 10 мл/мин).

جرعة مفرطة:

أعراض:

يرتبط عادةً بتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي ونشاط مضادات الكولين. إن تناول السيتريزين بجرعة 5 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها يكون مصحوبًا بأعراض مثل الارتباك، والإسهال، والدوخة، والتعب، والصداع، والشعور بالضيق، وتوسيع حدقة العين، والحكة، والقلق، والتخدير، والنعاس، والذهول، وعدم انتظام دقات القلب، والرعشة واحتباس البول.
علاج:

في غضون ساعة بعد تناول جرعة زائدة، من الضروري شطف المعدة وإعطاء الفحم المنشط. إذا لزم الأمر، يوصى بالعلاج الأعراضي والداعم. لا يوجد ترياق محدد. غسيل الكلى في حالة تناول جرعة زائدة من السيتريزين غير فعال.

التفاعلات مع أدوية أخرى:

مع الاستخدام المتزامن للسيتريزين مع السودوإيفيدرين، السيميتيدين، الكيتوكونازول، الاريثروميسين، أزيثروميسين، الثيوفيلين، الديازيبام، جيبيزيد، لم يلاحظ أي تفاعلات دوائية وحركية دوائية ذات أهمية سريرية.
عند استخدامه مع الكيتوكونازول والماكروليدات والثيوفيلين والسودوإيفيدرين، لم يتم اكتشاف أي تغييرات في مخطط كهربية القلب.
عند استخدام الدواء بجرعات علاجية، لا يوجد دليل على زيادة ملحوظة في تأثير الكحول.
وفقا للدراسات المختبرية، لا يغير السيتريزين من ارتباط الوارفارين ببروتينات الدم.
مع العلاج المتزامن مع ريتونافير (600 ملغ مرتين في اليوم)، تزيد مدة عمل السيتريزين بجرعة 10 ملغ / يوم بنسبة 40٪، وينخفض ​​تأثير ريتونافير بنسبة 11٪.
عند الجمع بين السيتريزين بجرعة 20 ملغ / يوم مع الثيوفيلين 400 ملغ / يوم، تم اكتشاف زيادة في قيمة AUC 24 للسيتريزين بنسبة 19٪ والثيوفيلين بنسبة 11٪؛ ارتفع Cmax للسيتريزين بنسبة 7.7% والثيوفيلين بنسبة 6.4%. إذا تم وصف الثيوفيلين لأول مرة ثم تمت إضافة السيتريزين، انخفضت تصفية السيتريزين بنسبة 16٪، وتصفية الثيوفيلين بنسبة 10٪. ومع ذلك، في الأفراد الذين تلقوا العلاج بالسيتريزت في البداية، لم تؤدي إضافة الثيوفيلين إلى تغيرات في الحرائك الدوائية للأخير.
بعد جرعة واحدة من 10 ملغ من السيتريزين، لا يتم تعزيز تأثير الكحول بشكل ملحوظ (0.8٪).
عند التناول المتزامن مع الديازيبام 5 ملغ، لوحظ حدوث تفاعل مهم سريريًا في اختبار واحد فقط من بين 16 اختبارًا نفسيًا.
الاستخدام المتزامن لـ 10 ملغ من السيتريزين مع جليبيزيد قد يقلل بشكل طفيف من مستويات السكر في الدم. عند تناول السيتريزين يوميًا مع الجليبيزيد، يوصى بتناول الجليبيزيد في الصباح والسيتريزين في المساء.
لا تنخفض درجة امتصاص السيتريزين عند تناوله مع الطعام، على الرغم من أن معدل الامتصاص ينخفض ​​بمقدار ساعة واحدة.
قبل إجراء اختبارات حساسية الجلد، يوصى بإيقاف تناول السيتريزين قبل ثلاثة أيام على الأقل.

تعليمات خاصة

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يجب اختيار جرعة Cetirizine-FT بشكل فردي (انظر قسم "طريقة الإعطاء والجرعة").
في المرضى المسنين، بسبب الانخفاض المحتمل في وظائف الكلى، يجب تعديل جرعة الدواء.
في المرضى الذين يعانون من الصرع والميل إلى النوبات، يجب استخدام السيتريزين-FT بحذر.
أثناء العلاج بالدواء، يجب تجنب شرب الكحول وتناول الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي.
يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من مشاكل في التبول (ارتفاع ضغط الدم البروستاتا الحميد، تلف الحبل الشوكي، وما إلى ذلك)، لأن السيتريزين قد يزيد من خطر احتباس البول.
يمكن أن يسبب ميثيل باراهيدروكسي بنزوات وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات، وهما جزء من السيتريزين-FT، تفاعلات حساسية.

استخدم في الأطفال.
بسبب نقص الدراسات ذات الصلة، لا ينصح باستخدام السيتريزين لدى الأطفال أقل من عامين.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

حمل
لا ينصح باستخدام Cetirizine-FT في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. لا يتم اتخاذ قرار وصف الدواء في الثلث الثاني والثالث إلا من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم دقيق لنسبة الفائدة المتوقعة للأم والمخاطر على الجنين. إذا كان ذلك ممكنا، يجب استخدام دواء أكثر أمانا.
الرضاعة
يمر السيتريزين إلى حليب الثدي، لذا يوصى بإيقاف الرضاعة الطبيعية خلال فترة العلاج بـ سيتيريزين-إف تي.

القدرة على التأثير على سرعة رد الفعل عند قيادة المركبات

في بعض الحالات، قد يسبب السيتريزين النعاس. لذلك، بعد تناول Cetirizine-FT، يجب عليك عدم قيادة المركبات أو القيام بأنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الافراج عن النموذج

قطرات للاستخدام الداخلي، 20 مل في زجاجات من البولي إيثيلين تيريفثاليت، محكمة الغلق بسدادة قطارة وإدخال لولبي.
يتم وضع كل زجاجة مع الملحق في علبة من الورق المقوى.

شروط التخزين:

يحفظ في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

الافضل قبل الموعد:

سنتان. يشار إلى تاريخ انتهاء الصلاحية على العبوة.
مدة الصلاحية بعد الفتح هي 6 أسابيع.

الصانع:

فارمتكنولوجي ذ.م.م

مُجَمَّع

1 قرص يحتوي على المادة الفعالة: السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد - 10.0 ملغ.

المجموعة العلاجية الدوائية

عامل مضاد الأرجية - مانع مستقبلات الهيستامين H1

رمز ايه تي اكس

التأثير الدوائي

السيتريزين، المادة الفعالة للدواء، هو مستقلب للهيدروكسيزين، وينتمي إلى مجموعة مضادات الهيستامين التنافسية ويمنع مستقبلات الهيستامين H1. بالإضافة إلى تأثير مضادات الهيستامين، يمنع السيتريزين تطور الحساسية ويخفف من مسارها: بجرعة 10 ملغ مرة أو مرتين في اليوم، فإنه يمنع المرحلة المتأخرة من تراكم الحمضات في الجلد والملتحمة لدى المرضى المعرضين للتأتب. الفعالية والسلامة السريرية: أظهرت الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء أن السيتريزين بجرعات 5 أو 10 ملغ يثبط بشكل كبير استجابة الطفح الجلدي والاحمرار للتركيزات العالية من الهستامين في الجلد، ولكن لم يتم إثبات وجود علاقة مع الفعالية. أظهرت دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي لمدة 6 أسابيع شملت 186 مريضًا يعانون من التهاب الأنف التحسسي والربو المصاحب الخفيف إلى المتوسط ​​أن السيتريزين 10 ملغ مرة واحدة يوميًا قلل من أعراض التهاب الأنف ولم يؤثر على وظيفة الرئة. تؤكد نتائج هذه الدراسة سلامة السيتريزين في المرضى الذين يعانون من الحساسية والربو القصبي الخفيف إلى المتوسط. أظهرت دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي أن تناول السيتريزين بجرعة 60 ملغ يوميًا لمدة 7 أيام لم يسبب إطالة ملحوظة سريريًا في فترة QT. أظهر تناول السيتريزين بالجرعة الموصى بها تحسنًا في نوعية حياة المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي على مدار العام. الأطفال: في دراسة استمرت 35 يومًا شملت مرضى تتراوح أعمارهم بين 5-12 عامًا، لم يكن هناك أي دليل على مقاومة تأثير مضادات الهيستامين للسيتريزين. تمت استعادة رد فعل الجلد الطبيعي للهستامين خلال ثلاثة أيام بعد التوقف عن تناول الدواء مع الاستخدام المتكرر. أثبتت دراسة أجريت على دواء وهمي لمدة 7 أيام لشراب السيتريزين على 42 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 شهرًا سلامته. تم إعطاء السيتريزين بجرعة 0.25 ملغم/كغم مرتين يومياً، وهو ما يعادل حوالي 4.5 ملغم يومياً (نطاق الجرعة كان 3.4 إلى 6.2 ملغم يومياً). لا يمكن استخدام الأطفال من عمر 6 إلى 12 شهرًا إلا بوصفة طبية وتحت إشراف طبي صارم.

مؤشرات للاستخدام

يُوصف ثنائي هيدروكلوريد السيتريزين، قطرات فموية 10 ملغم/مل، للبالغين والأطفال بعمر 6 أشهر فما فوق للتخفيف من: الأعراض الأنفية والعينية لالتهاب الأنف التحسسي (المستمر) والموسمي (المتقطع) والتهاب الملتحمة التحسسي على مدار العام: الحكة والعطس ، احتقان الأنف، سيلان الأنف، دمع، احتقان الملتحمة. أعراض الشرى المزمن مجهول السبب. لا يمكن استخدام الأطفال من عمر 6 إلى 12 شهرًا إلا بوصفة طبية وتحت إشراف طبي صارم.

موانع

فرط الحساسية للسيتريزين أو الهيدروكسيزين أو أي من مشتقات البيبرازين، وكذلك المكونات الأخرى للدواء. المرحلة النهائية من مرض الكلى (تصفية الكرياتينين< 10 мл/мин); детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата); беременность

اتجاهات للاستخدام والجرعات

في الداخل، تسقط في ملعقة أو تذوب في الماء. يجب أن تتوافق كمية الماء اللازمة لإذابة الدواء مع كمية السائل التي يستطيع المريض (خاصة الطفل) ابتلاعها. يجب أن يؤخذ الحل مباشرة بعد التحضير. للبالغين 10 ملغ (20 قطرة) مرة واحدة في اليوم. في بعض الأحيان قد تكون جرعة أولية قدرها 5 ملغ (10 قطرات) كافية إذا تم تحقيق السيطرة المرضية على الأعراض. المرضى المسنين. ليست هناك حاجة لتقليل الجرعة عند المرضى المسنين إلا إذا كان هناك خلل في وظائف الكلى. المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. بما أن السيتريزين يُفرز من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى (انظر القسم الفرعي "الحركية الدوائية")، إذا لم يكن العلاج البديل ممكنًا للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، فيجب تعديل نظام جرعات الدواء اعتمادًا على وظيفة الكلى (تصفية الكرياتينين - CK). . المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد فقط، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والكلى، يوصى بتعديل الجرعة (انظر الجدول أعلاه). أطفال. لا يمكن استخدام الأطفال من عمر 6 إلى 12 شهرًا إلا على النحو الذي يحدده الطبيب وتحت إشراف طبي صارم. الأطفال من 6 إلى 12 شهرًا 2.5 مجم (5 قطرات) مرة واحدة يوميًا. الأطفال من سنة إلى 6 سنوات 2.5 مجم (5 قطرات) مرتين في اليوم للأطفال من 6 إلى 12 سنة 5 ملغ (10 قطرات) مرتين في اليوم للأطفال فوق 12 سنة 10 ملغ (20 نقطة) مرة واحدة في اليوم في بعض الأحيان قد تكون الجرعة الأولية من 5 ملغ (10 قطرات) كافية إذا كان هذا يسمح لك بتحقيق السيطرة المرضية على الأعراض. بالنسبة للأطفال الذين يعانون من الفشل الكلوي، يتم ضبط الجرعة مع الأخذ في الاعتبار CC ووزن الجسم.

الافراج عن النموذج

قطرات للإعطاء عن طريق الفم 10 ملغم/مل. 10 مل أو 20 مل من المحلول في قنينة زجاجية برتقالية، أو قنينة بوليمر، أو قنينة بولي إيثيلين تيريفثاليت للأدوية، مزودة بسدادة قطارة، محكمة الغلق بغطاء لولبي بوليمر مع تحكم أولي في الفتح. يتم لصق ملصق يعتمد على فيلم ذاتي اللصق أو ملصق مصنوع من ورق الملصق على الزجاجة. يتم وضع زجاجة واحدة مع تعليمات الاستخدام في عبوة (عبوة) من الورق المقوى مصنوعة من الورق المقوى لتغليف المستهلك.

معادلة: C21H25ClN2O3، الاسم الكيميائي: -1-بيبيرازينيل]إيثوكسي] حمض الأسيتيك (وعلى شكل هيدروكلوريد).
المجموعة الدوائية:وسيطة / عوامل الهيستامين / مزيلات الهيستامين / مضادات الهيستامين H1.
التأثير الدوائي:مضاد الأرجية، مضادات الهيستامين.

الخصائص الدوائية

يقوم السيتريزين بحظر مستقبلات الهيستامين H1 المحيطية بشكل انتقائي، ويقلل من تأثير الهستامين على الأوعية الدموية، ويقلل من الوذمة واحتقان الدم. يبطئ السيتريزين بشكل فعال تطور التفاعلات الجلدية (احتقان الدم والبثور) لإدخال مسببات الحساسية المحددة والهستامين والتبريد (في المرضى الذين يعانون من شرى البرد). يتطور التأثير خلال 1-2 ساعة بعد تناول السيتريزين، وتكون مدة حصار مستقبلات H1 أكثر من يوم واحد، عند الأطفال أقل من عامين - حوالي 12 ساعة. في غضون 3 أيام، يتم استعادة تفاعل الجلد مع الهيستامين. يخفف السيتريزين من أعراض التهاب الأنف التحسسي (سيلان الأنف، العطس، احتقان الأنف، العيون الدامعة، الحكة). يقلل الدواء المعتمد على الجرعة من تضييق القصبات الهوائية، والذي يسببه الهستامين، في الربو القصبي الخفيف. يبطئ تطور المرحلة المبكرة من رد الفعل التحسسي بوساطة الهستامين. يمنع هجرة العدلات والحمضات والقاعدات، وإفراز الوسطاء الذين يشاركون في المرحلة المتأخرة من رد الفعل التحسسي، استجابةً لإدخال مسببات الحساسية. يثبط السيتريزين عمل الوسطاء والمحفزات الأخرى لإفراز الهيستامين، مثل المادة P وعامل تنشيط الصفائح الدموية، ويقلل من ظهور جزيئات الالتصاق (VCAM-1، ICAM-1). يقلل السيتريزين من سيولة غشاء العدلات والحمضات والصفائح الدموية، والتي تم الحصول عليها من المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي والمتطوعين الأصحاء.

إن استخدام السيتريزين لمدة أسبوع واحد بجرعات تزيد عن 6 أضعاف الجرعة العلاجية اليومية لم يكن مصحوبًا بتغييرات في فترة QT على مخطط كهربية القلب (ECG) وغيرها من علامات التأثيرات السامة للقلب. عند تناول جرعات تتراوح بين 20-25 ملغ/يوم، لا يؤثر السيتريزين على القدرة على التركيز وزمن التفاعل. في الدراسات التجريبية، لم يلاحظ أي آثار على الخصوبة أو آثار مطفرة. عندما تم إعطاء 20 ملغم/كغم/يوم من الدواء للفئران لمدة عامين، لم يتم العثور على أي تأثير مسرطن. في الفئران التي تلقت 16 ملغم/كغم/يوم من الدواء (6 أضعاف MRDC)، زاد السيتريزين من حدوث أورام الكبد الحميدة. وكان إعطاء الدواء للفئران أثناء الرضاعة مصحوبًا بتباطؤ في زيادة وزن الجسم لدى النسل.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السيتريزين بنسبة 70٪ على الأقل وبسرعة. الحد الأقصى للتركيز في البلازما هو 0.3 ميكروجرام / مل ويتم الوصول إليه خلال ساعة واحدة عند تناول 10 ملغ من الدواء عن طريق الفم. لا يؤثر الطعام على اكتمال الامتصاص، لكن يمكن زيادة الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز بمقدار 1.7 ساعة وتقليله بنسبة 23%. ويتناسب متوسط ​​التركيز الأقصى والمساحة تحت المنحنى مع جرعة الدواء. يرتبط السيتريزين ببروتينات البلازما بنسبة 93%. حجم التوزيع 0.56 لتر/كجم. بعد 3 أيام من بدء تناول الدواء، يتم الوصول إلى مستوى ثابت في البلازما. مع الاستخدام المتكرر، يتعادل محتوى السيتريزين في مصل الدم والجلد. الحد الأقصى للتركيز في الدماغ لا يزيد عن 10٪ من الحد الأقصى للتركيز في البلازما. يفرز السيتريزين في حليب الثدي. عمر النصف للسيتريزين هو 7-11 ساعة عند استخدام جرعة واحدة من 10 أو 20 ملغ (في كبار السن يتم تمديد نصف العمر، وفي الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-12 سنة يتم تقصيره إلى 5-6 ساعات). في الكبد، يتم استقلاب السيتريزين إلى الحد الأدنى ليشكل مستقلبًا غير نشط ويتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكلى دون تغيير. يتم إخراج 60% من الجرعة المأخوذة خلال النهار في البول، و10% في البراز. تصفية السيتريزين 54 مل / دقيقة.

مع الاستخدام اليومي 10 ملغ من الدواء لمدة 10 أيام لا يحدث تراكمه في الجسم. وفقًا لاختبار تثبيط تفاعل الجلد (احتقان الدم والانتفاخ) مع إعطاء الهيستامين داخل الأدمة، مع الاستخدام المطول للدواء (حتى 110 أسابيع)، لم يتم ملاحظة تطور التسامح. في حالات اختلال وظائف الكلى (مع تصفية الكرياتينين أقل من 11-31 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (مع تصفية الكرياتينين أقل من 7 مل / دقيقة)، يتم تمديد نصف عمر السيتريزين بمقدار 3 مرات، وتكون تصفيته تخفيض بنسبة 70%.. في أمراض الكبد المزمنة والمرضى المسنين، هناك زيادة في نصف عمر السيتريزين بنسبة 50٪ وانخفاض في تصفيته بنسبة 40٪. لا تعتمد المعلمات الدوائية للسيتريزين على العرق والجنس.

دواعي الإستعمال

التهاب الأنف التحسسي على مدار السنة والموسمية. التهاب الملتحمة التحسسي؛ حمى الكلأ؛ الشرى المزمن مجهول السبب. وذمة وعائية. حكة جلدية العلاج المعقد للأكزيما المزمنة والتهاب الجلد التأتبي والربو القصبي التأتبي.

طريقة تناول السيتريزين والجرعة

يؤخذ السيتريزين عن طريق الفم (بغض النظر عن تناول الطعام)، المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات - 5 ملغ مرتين في اليوم أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم، المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2-6 سنوات - 2.5 ملغ مرتين في اليوم أو مرة واحدة في اليوم 5 ملغ (اعتمادا على استجابة أو شدة الحالة)، الأطفال 1-2 سنة - 2 مرات في اليوم، 2.5 ملغ، الأطفال 0.5 - 1 سنة - 1 مرة في اليوم 2.5 ملغ. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، اعتمادًا على تصفية الكرياتينين، يتم تقليل الجرعة: مع تصفية الكرياتينين 30-49 مل / دقيقة - 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، مع 10-29 مل / دقيقة - 5 ملغ كل يومين.

لا ينصح باستخدام الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الكحول) مع السيتريزين. استخدم بحذر أثناء العمل لسائقي المركبات والأشخاص الذين تتطلب مهنهم زيادة التركيز.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية (بما في ذلك الهيدروكسيزين)، الرضاعة الطبيعية، الحمل، عمر يصل إلى 6 أشهر.

قيود على الاستخدام

الشيخوخة والفشل الكلوي المزمن المعتدل والشديد.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

هو بطلان استخدام السيتريزين أثناء الحمل. أثناء العلاج بالسيتريزين، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية للسيتريزين

أعضاء الحس والجهاز العصبي:النعاس، والإثارة، والتعب، والصداع، والقلق، والدوخة، والصداع النصفي، والعصبية، وضعف التفكير والتركيز، والقدرة العاطفية، والأرق، والنشوة، والاكتئاب، والارتباك، وتبدد الشخصية، وفقدان الذاكرة، وترنح، ورعاش، وضعف التنسيق بين الحركات، فرط الحركة، تنمل، ربلة الساق تشنجات العضلات، خلل النطق، الشلل، التهاب النخاع، تدلي الجفون، عدم وضوح الرؤية والتكيف، آلام العين، جفاف الملتحمة، الجلوكوما، نزيف في العين، التهاب الملتحمة، الصمم، طنين الأذن، تسمم الأذن، ضعف حاسة الشم.
الجهاز الهضمي:جفاف الفم، غياب أو تغيير في إدراك الذوق، فقدان الشهية، زيادة الشهية، التهاب الفم (بما في ذلك التقرحي)، تورم وتغير لون اللسان، زيادة تسوس الأسنان، زيادة إفراز اللعاب، العطش، عسر الهضم، القيء، التهاب المعدة، انتفاخ البطن، آلام البطن، الإسهال، البواسير ، الإمساك، ميلينا، ضعف الحالة الوظيفية للكبد، نزيف المستقيم.
نظام الدورة الدموية:نادرا جدا - قصور القلب وارتفاع ضغط الدم والخفقان.
الجهاز التنفسي:التهاب الأنف، ورم الأنف، الرعاف، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية، السعال، التهاب الشعب الهوائية، تشنج قصبي، زيادة إفراز الشعب الهوائية، عدوى الجهاز التنفسي العلوي، ضيق التنفس، فرط التنفس، الالتهاب الرئوي.
نظام الجهاز البولى التناسلى:تورم، احتباس البول، بوال، بيلة دموية، عسر البول، عدوى المسالك البولية، انخفاض الرغبة الجنسية، التهاب المثانة، عسر الطمث، غزارة الطمث، نزيف ما بين الدورات الشهرية، التهاب المهبل.
نظام الدعم والحركة:ألم مفصلي، التهاب المفاصل، التهاب المفاصل، ألم عضلي، ضعف العضلات، آلام الظهر.
جلد:جفاف الجلد، طفح جلدي، طفح جلدي، حكة، دمامل، حب الشباب، التهاب الجلد، فرط التقرن، الأكزيما، حمامي، تساقط الشعر، زيادة التعرق، وذمة وعائية، حساسية للضوء، فرط الشعر، الزهم.
آحرون:حمى، توعك، قشعريرة، جفاف، هبات ساخنة، ألم في الثدي، تضخم العقد اللمفية، زيادة الوزن، داء السكري، تفاعلات جلدية حساسية، بما في ذلك الشرى.

تفاعل السيتريزين مع مواد أخرى

الثيوفيلين يقلل تصفية السيتريزين بنسبة 16%. السيتريزين متوافق مع السودوبينفرين، أزيثروميسين، الكيتوكونازول، الديازيبام، الاريثروميسين والسيميتيدين.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من السيتريزين تسبب النعاس واحتمال احتباس البول والقلق وعدم انتظام دقات القلب والرعشة والطفح الجلدي والحكة. ضروري: غسل المعدة، وتناول الكربون المنشط، وعلاج الأعراض والداعمة. غسيل الكلى غير فعال.

مقالات مماثلة

  • خصائص مفيدة من الرويبوس للبشر

    ظهر مؤخرًا في السوق الروسية، وهو شاي فريد من نوعه. الشجيرة التي تقدم للعالم هذا المشروب الرائع تسمى Aspalathus Lineris وتنتمي إلى مجموعة أكاسيا. ينمو في جبال الأرز في جنوب أفريقيا. القبائل...

  • مربى قشر البطيخ

    مربى قشر البطيخ هو طعام شهي غير عادي ستحبه عائلتك بالتأكيد. اختر أفضل وصفة من مجموعتنا!ليس هناك شيء أسهل: أثناء تناول أكبر وأطيب "توت" لشهر أغسطس، قم بطي القشور إلى...

  • كم من الوقت وفي أي درجة حرارة يجب تجفيف البسكويت في الفرن لتناول وجبة خفيفة أو في السلطة؟

    أولجا: | 3 مارس، 2018 | 3:08 مساءً شكرًا لك! فعلتُ. أكلنا بسرور. ومثل ذلك مع الحساء. حتى الأطفال. حتى الأصغر (4 سنوات) الذي يكره الثوم))) بشكل عام، لم تخذلنا أي وصفة من وصفاتك على الإطلاق) الإجابة: أولغا، أتمنى لك يومًا سعيدًا...

  • لماذا يجب عليك تناول التفاح . ما هو أفضل وقت لتناول التفاح؟

    يعلم الجميع عن فوائد الفواكه مثل التفاح. وهو مصدر موثوق للفيتامينات والمعادن. للحصول على الأفضل منها، عليك أن تعرف متى وكيف تستخدمها. تكوين الفاكهة يعتبر التفاح من أكثر الفواكه بأسعار معقولة...

  • مربى قشر البطيخ: أقصى الفوائد وأقل التكاليف

    لصنع المربى من قشور البطيخ، عادة ما يتم اختيار البطيخ ذو القشور السميكة. طعم الحلو النهائي لا يشبه البطيخ على الإطلاق. ستكون هذه شرائح حلوة مقرمشة منقوعة في البهارات وطعم الحمضيات. البطيخ الأبيض...

  • لحم سوليانكا مع الفطر المملح

    يتم تحضير حساء سوليانكا مع الفطر بطريقة خاصة: أولاً، يتم تحضير جميع المكونات الضرورية، ثم يتم تجميعها كما كانت. تستخدم وصفات سوليانكا الكلاسيكية أربعة أنواع على الأقل من اللحوم أو الفطر أو المملح أو...