Инструкция и показания к применению Нитроглицерина, от чего помогает препарат? Нитроглицерин - показания к применению в таблетках и ампулах, инструкция и противопоказания

«Нитроглицерин» – медикаментозное средство, содержащее соединение азотной кислоты и сложный эфир глицерина. Уже 150 лет лекарство широко используется для быстрого устранения болей в сердце. Широкий перечень показаний к применению «Нитроглицерина» позволяет использовать средство для лечения кардиологических больных. Распространенное использование объясняется его сосудорасширяющими и спазмолитическими свойствами. Но прежде, чем использовать «Нитроглицерин», рекомендуется внимательно ознакомиться с его инструкцией по применению. Она позволит выяснить, от чего помогает «Нитроглицерин», в каких случаях противопоказан, каков механизм действия у «Нитроглицерина».

«Нитроглицерин» – это препарат, относящийся к группе нитратов, обладает веноделатирующим эффектом. Механизм действия «Нитроглицерин» имеет следующий:

1. Он обусловлен входящим в структуру препарата азотом, который в соединении с кислородом создает новое химическое вещество – оксид азота.
2. Оно представляет собой естественный релаксатор эндотелиального слоя кровеносных сосудов за счет активизации системы гуанилатциклазы. В связи с повышением цГМФ происходит расширение гладкомышечных структур, особенно волокон вен. Параллельно под действием препарата расслабляется мускулатура ЖКТ, бронхов, желчевыводящих протоков и мочевыводящих путей. Внутривенное введение позволяет расширить периферические вены, что снижает перегрузу сердца.

В результате расширения сосудов в правом предсердии снижается приток крови, уходит давление в легочном круге кровообращения, вследствие чего проявления симптоматики при отеке легких становятся не такими острыми. На участке со сниженным кровоснабжением происходит перераспределение кровотока, приводится в норму давление в камерах, снимается напряжение и нагрузка на сердце, это уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат тормозит негативное воздействие на симпатические волокна сосудов, что способствует снятию болевого синдрома. Вследствие применения лекарства расширяются и церебральные сосуды, поэтому иногда после его приема возникает головная боль.

Из-за свойства снимать тонус стенок коронарных сосудов и расширять их просвет лекарственное средство назначается людям с различными заболеваниями сердца для купирования проявлений стенокардии любого типа, снятия болей, улучшения состояния после инфаркта.

Существующие формы выпуска

Скорость всасываемости и активность действия обусловлена формой медикаментозного средства и вариантом его применения. «Нитроглицерин» форма выпуска:

1. При сублингвальном приеме (под язык) таблетированных форм или капсул препарат всасывается полностью. Его влияние ощущается через минуту – полторы после растворения в полости рта, продолжительность воздействия около получаса. Биодоступность – 100%. Спустя 5 минут активное вещество, достигнув максимальной концентрации в плазме крови, связывается с белками на 60%.
2. При употреблении внутрь таблеток с оболочкой для пролонгированного действия вещество, проходя через систему пищеварения, всасывается в кровь в тонком кишечнике. Начинает действовать спустя полчаса после проглатывания, биодоступность составляет не более 10%.
3. «Нитроглицерин» спрей после распыления на слизистую под язык быстро и полностью абсорбируется, в кровотоке лекарство оказывается практически сразу, в плазме аккумулируется по максимуму уже спустя 4 минуты. При выведении почками из организма выходит меньше 1% принятого объема.
4. Пленка для наклеивания на десны купирует приступ через минуту – полторы.
5. Концентрированная жидкость для инъекций вводится непосредственно в вену.
6. Мазь используется наружно (также для лечения геморроя). Эффект наблюдается через четверть часа, максимум через час. Препарат действует до 5 часов.
   Трансдермальная система представлена многослойным пластырем. Применение «Нитроглицерина» через кожные покровы обеспечивает постоянное высвобождение лекарства. Постепенное поступление активного компонента в кровеносные сосуды дермы обеспечивает его присутствие в сосудистом русле в стабильной концентрации весь период, пока пластырь находится на коже. Доза зависит от величины площади, которую покрывает пластырь. Результат после наклеивания проявляется через полчаса (максимальный срок достигает 3 часов), действие «Нитроглицерина» сохраняется до 10 часов.

Метаболизируется средство в печени, из организма выводится почками. Принимая «Нитроглицерин», важно помнить, что его длительное использование, особенно пролонгированных форм, формирует толерантность (устойчивость) к компоненту. В результате наступает снижение продуктивности. Поэтому во время приема лекарства врач рекомендует делать паузы в его использовании на протяжении 8 – 12 часов.

Показания

К показаниям по применению «Нитроглицерина» относятся:

• профилактика и лечение приступа стенокардии;
• инфаркт миокарда и постинфарктный период;
• закупорка артерии сетчатки;
• дискинезия желчевыводящих протоков;
• острая поджелудочковая недостаточность, сопровождающаяся отеком легких.

Препарат используют при хирургических операциях для предотвращения потери крови.

Привила приема

«Нитроглицерин» инструкция содержит следующие данные по правилам приема:

Таблетированные формы

Как принимать капсулу или таблетку сублингвально? В момент, когда появилась сердечная боль, препарат помещают под язык в дозировке от 0,5 до 1 мг. Если болевой синдром не уходит, разрешается использовать еще 0,5 мг через 5 минут. Повторную дозу допустимо принять через полчаса. При наступлении положительного результата, если таблетка не успела рассосаться, ее необходимо извлечь изо рта. Сколько таблеток допускается принять однократно? За один приступ употребляют не более 3 штук. Если эффекта не наступило, скорее всего, развивался инфаркт. Требуется срочная медицинская помощь.

Когда боли в сердце возникают часто, врач назначает в профилактических целях лекарство пролонгированного действия. «Ретард» выпускается в таблетках по 2,6 мг. Прием «Нитроглицерина» осуществляется не менее 3 раз за день. При тяжелом течении дозировка увеличивается вдвое. Но если развивается приступ, дополнительно можно принять одну таблетку под язык. «Нитроглицерин» пролонгированный следует глотать, поэтому его действие наступает позже, поскольку часть активного компонента инактивируется в печени. Медикаментозные средства показаны для профилактики приступа перед эмоциональной или физической нагрузкой.

«Нитроглицерин» аэрозоль

Выпускается в баллончиках, предполагает сублингвальное использование. Удобная форма позволяет быстро ввести необходимую дозу для устранения приступа стенокардии и при развитии легочного отека. Вводят нитроспрей по инструкции к применению: сидя, встряхнув баллончик, одним или двумя нажатиями дозатора распыляют препарат в рот. Дыхание при этом требуется задержать, сразу глотать не нужно. Во время сильных сердечных болей тоже применяют нитроспрей. Инструкция разрешает использовать до 3 нажатий с интервалом в 5 минут. При отеке легких максимальный объем – 4 дозировки. Лекарство можно применять в количестве одной дозы для профилактики перед стрессом или физической нагрузкой за 5 минут.

Пленка

Состав «Нитроглицерин» из биорастворимого полимера («Тринитролонг») имеет следующий: 1 – 2 мг действующего компонента. Пленку наклеивают на слизистую верхней десны. После появления болезненных ощущений ее на несколько секунд прижимают пальцами. Чтобы повысить скорость всасывания, по ней пару раз можно провести языком, стараясь не сдвинуть с места. Когда боль прошла, а пленка не растворилась, ее удаляют. Если на протяжении 5 минут эффект не наступил, разрешается воспользоваться лекарством еще раз. После двукратного безрезультатного применения требуется немедленная медицинская помощь.

Капли

Капли представляют собой 1% раствор нитроглицерина на спирту. Они используются подъязычно для купирования болей. Одна или две капли наносятся на кусочек сахара, его кладут в рот и рассасывают до растворения.

Мазь

Как применять мазь с нитроглицерином? Вначале для накожного использования допустимый объем средства 2,5 см столбика. Если дозировка недостаточна, постепенно ее увеличивают вдвое, допустимо накладывать в сутки до 10 см. Мазь выдавливают на дозировочную бумагу, прикрепляют на кожу без волос.

Внутривенно

Внутривенно «Нитроглицерин» вводят, индивидуально подбирая скорость поступления раствора в кровь. Для этого применяется специальный дозатор или капельница. В последнем случае ведется подсчет капель. Начальная скорость введения 5 мкг/мин. В дальнейшем через 3 – 5 минут ее увеличивают. Цифра будет зависеть от реакции организма – показателей давления и ЧСС. Продолжительность лечения обычно составляет до 3 суток. Если необходимо, введение возобновляют.

Взаимодействие

На приеме у кардиолога важно рассказать обо всех принимаемых медикаментозных препаратах, чтобы не возникло нежелательных реакций:

1. Употребление «Нитроглицерина» параллельно с сосудорасширяющими средствами, некоторыми типами антидепрессантов, таблетками против аритмии, диуретиками или лекарствами от давления и бета-блокаторами усиливает гипотензивный эффект.
2. При одновременном приеме с салицилатами концентрация препарата увеличивается.
3. При внутривенном введении средство снижает влияние «Гепарина».

«Нитроглицерин» нельзя применять вместе с алкоголем, поскольку увеличивается опасность развития гипотонии. Тем более что такое любое заболевание сердца предполагает отказ от спиртосодержащих напитков, так как продукт негативно влияет на состояние и работу органа. Следует учитывать и температуру воздуха: в теплое время года, в жаркую погоду тоже возможно резкое снижение давления.

Противопоказания

Имеет «Нитроглицерин» и противопоказания. Не назначается препарат в следующих случаях:

• при непереносимости нитратов;
• при гипотонии;
• при галактоземии;
• при тампонаде перикарда;
• при адгезивном перикардите;
• во время приема ингибиторов фосфодиэстеразы.

С особой осторожностью применяется при:

• повышенном глазном и внутричерепном давлении;
• склонности к гипотонии;
• застойных явлениях в правом желудочке сердца;
• низком гемоглобине;
• гипертиреозе;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• пороках сердечных клапанов.

Не назначают «Нитроглицерин» при беременности и лактации, также молодым людям ранее 18 лет.

Побочные действия

К побочным действиям после употребления «Нитроглицерина» относятся:

1. Нервная система беспокоит головокружениями, приходящими головными болями, чувством распирания внутри головы, слабостью, развитие парадоксальных эффектов.
2. Сердце и сосуды могут ответить приливами к поверхности кожи, гипотонией, сердцебиением.
3. Органы пищеварения реагируют тошнотой, сухостью во рту, иногда рвотой, поносом.
4. Аллергия выражается зудом, при использовании накожных форм не исключен контактный дерматит.

При глаукоме возможно снижение зрения и обострение заболевания.

Передозировка «Нитроглицерином»

Получить избыточную дозу лекарства можно, принимая его в любой форме, при этом отмечается наступление коллапса. Состояние характеризуется резким снижением давления при вставании. Также передозировка «Нитроглицерином» проявляется:

• усиливающейся слабостью;
• понижением показателей артериального давления;
• повышением в крови метгемоглобина;
• одышкой и жжением в горле;
• отечностью на кожных покровах;
• развитием цианоза (появлением посиневших участков на коже);
• гипотермией;
• ишемией, не исключено развитие инфаркта с внезапным летальным исходом.

Препарат относится к токсичным веществам, так как всасывание через слизистую поверхность происходит быстро. Объем лекарства, способный вызвать отравление «Нитроглицерином», составляет от 25 – 75 мг.

Смертельная доза «Нитроглицерина»

У лекарства «Нитроглицерин» смертельная доза тоже есть, ведь это химическое вещество активно воздействует на организм. Для каждого человека эти показатели индивидуальны. Сильное отравление развивается, если выпить 100 – 150 мг/кг, при этом возможен летальный исход. При приеме внутрь 210 мг/кг смерть наступает через 2 минуты. Отмечены ситуации, когда гибель больного наступала при употреблении рекомендуемой дозы, но интервал между приемами не соблюдался.

Любая форма «Нитроглицерина» требует назначения врача в строго указанной дозировке. Самостоятельно пьют препарат, если врач рекомендовал его использование во время приступов или в качестве профилактики. Если действие «Нитроглицерина» не проявляется, вызывают скорую помощь.

Регистрационный номер - ЛС-000605

Торговое название - Нитроглицерин

Международное непатентованное название - нитроглицерин

Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества : декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ : С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Доза нитроглицерина		Объем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозатор	Объем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введения	Число капель в одну минуту
мг/ч	мкг/мин
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

• I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Нитроглицерин – средство, улучшающее кровообращение.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин расширяет сердечные артерии и сосуды мозга, оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих протоков и других внутренних органов.

Применение Нитроглицерина помогает уменьшить уровень венозного возврата к сердцу крови, перераспределению ее в сердечной мышце, что увеличивает сокращения миокарда и помогает уменьшить количество ишемических поражений при инфаркте.

Форма выпуска

Выпускают Нитроглицерин в таблетках, капсулах, растворе, в виде пластыря.

Показания к применению Нитроглицерина

Нитроглицерин по инструкции применяют для устранения стенокардических приступов, для лечения нарушений подвижности протоков, выводящих желчь.

Также возможно применение Нитроглицерина при закупорке центральной артерии сетчатки, левожелудочковой недостаточности, в т.ч. при инфаркте.

Способ применения Нитроглицерина

Препарат применяют внутрь, внутривенно, накожно, сублингвально.

Нитроглицерин по показанию стенокардия принимают сублингвально (таблетку или капсулу кладут под язык) сразу после появления боли – 0,5-1мг за один прием. Для ускорения эффекта препарата капсулу можно раздавить зубами и принять средство повторно – через 30-40мин.

Если приступ через пять минут не остановлен, можно принять еще 0,5мг средства, но если после двух-трех таблеток Нитроглицерина терапевтический эффект все еще отсутствует, необходимо обратиться за врачебной помощью.

Для профилактики стенокардии Нитроглицерин в таблетках принимают внутрь: в легких случаях – по одной или две таблетки по 2,9мг 2-3р/сутки; в тяжелых случаях – по одной или две таблетки по 5,2мг 2-3р/сутки. Допустимая суточная дозировка – 34,8мг

Сублингвальный раствор Нитроглицерина по инструкции для остановки приступа стенокардии принимают по 1-2кап, держат во рту, до рассасывания.

Нитроглицерин по показанию хроническая сердечная недостаточность применять следует исключительно в условиях стационара

Внутривенно вводят Нитроглицерин, разведенный в глюкозе или изотоническом растворе: 0,005мг/мин, увеличивая дозировку на 0,005мг/мин каждые 3-5мин.

Нитроглицериновый пластырь наклеивают кожу на 12-14ч.

Побочные действия

Нитроглицерин может вызвать головную боль, слабость, беспокойство, нарушение зрения, головокружение, обострение глаукомы, сердцебиение, коллапс, понижение давления, покраснение и посинение кожи, тошноту, диарею, рвоту, сухость во рту.

Также применение Нитроглицерина может привести к появлению аллергических реакций: жжения, зуда. Из-за использования пластыря может развиться контактный дерматит.

Передозировка Нитроглицерина сопровождается: сильной усталостью, головокружением, обмороком, ознобом или жаром, усиленным потоотделением, увеличением внутричерепного давления, одышкой, посинением ладоней, ногтей, губ. Также наблюдается слабый и частый пульс, высокая температура, низкое давление. Во избежание передозировки Нитроглицерина следует придерживаться назначенной схемы дозирования средства. Для устранения последствий передозировки пострадавшего обязательно следует перевести в горизонтальное положение, промыть ему желудок, ввести заменители плазмы крови, фенилэфрин. При передозировке Нитроглицерина нельзя вводить эпинефрин, т.к. может развиться шокоподобная реакция. В отдельных случаях используют кислород, вводят раствор метиленового синего – 1-2мг/кг внутривенно.

Противопоказания

Нитроглицерин по инструкции противопоказан при наличии кровоизлияния в мозг, при повышенном внутричерепном давлении, пониженном давлении, при закрытоугольной глаукоме, гиперчувствительности, коллапсе, брадикардии, церебральной ишемии, травме головы, во время беременности, лактации.

Не назначают Нитроглицерин по показаниям инфаркт с низким уровнем диастолического давления в левом желудочке и инфаркт правого желудочка.

С уважением,

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.