Avelox инструкции за употреба аналози. Avelox е ефективно лекарство, което успешно се справя с бактериалните инфекции. Начин на употреба и дози

Международно име

Моксифлоксацин

Групова принадлежност

Антимикробен агент, флуорохинолон

Доза от

Инфузионен разтвор, филмирани таблетки

фармакологичен ефект

Антимикробен агент от групата на флуорохинолоните, има бактерициден ефект. Проявява активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, анаеробни, киселинно-устойчиви и атипични бактерии: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ефективен срещу бактериални щамове, резистентни към бета-лактамни антибиотици и макролиди.

Активен срещу повечето щамове микроорганизми: грам-положителни - Staphylococcus aureus (включително щамове, нечувствителни към метицилин), Streptococcus pneumoniae (включително щамове, устойчиви на пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група А); грам-отрицателни - Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи и не-бета-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи и не-бета-лактамаза ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипични – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Въз основа на in vitro проучвания, въпреки че следните микроорганизми са чувствителни към моксифлоксацин, неговата безопасност и ефективност при лечението на инфекции не са установени. Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включително щамове, чувствителни към метицилин), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus si mul ans, Corynebacterium diphtheriae. Грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus , Pre Votella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипични микроорганизми: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Блокира ензимите топоизомерази II и IV, които контролират топологичните свойства на ДНК и участват в репликацията, ремонта и транскрипцията на ДНК. Ефектът на моксифлоксацин зависи от концентрацията му в кръвта и тъканите. Минималните бактерицидни концентрации са почти същите като MIC.

Няма кръстосана резистентност с пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини. Общата честота на резистентност е ниска. Проучвания in vitro показват, че резистентността към моксифлоксацин се развива бавно в резултат на серия от последователни мутации. Наблюдава се кръстосана резистентност между лекарства от групата на флуорохинолоните. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

Няма фотосенсибилизиращ ефект.

Показания

Инфекции на горните и долните дихателни пътища: остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото; инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

Свръхчувствителност, възраст под 18 години, епилепсия, тежка диария, бременност, кърмене С повишено внимание. Конвулсивен синдром (анамнеза), чернодробна недостатъчност (група С по скалата на Child-Pug), удължаване на Q-T интервала; брадикардия, миокардна исхемия, едновременна употреба на лекарства, които забавят сърдечната проводимост (включително антиаритмични средства от клас Ia, II, III, трициклични антидепресанти, антипсихотици); пациенти на хемодиализа (недостатъчен опит в употребата); диария, псевдомембранозен колит; едновременно приложение на кортикостероиди.

Странични ефекти

Често - 1-10%, рядко - 0,1-1%, изключително рядко - 0,01-0,1%.

От храносмилателната система: често - коремна болка, диспепсия (включително метеоризъм, гадене, повръщане, запек, диария), повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - сухота в устата, кандидоза на устната лигавица, анорексия, стоматит, глосит, повишена гама-глутамин трансфераза; изключително рядко - гастрит, промяна в цвета на езика, дисфагия, преходна жълтеница.

От нервната система: често - замаяност, главоболие; рядко - астения, безсъние или сънливост, нервност, тревожност, тремор, парестезия; изключително редки - халюцинации, деперсонализация, повишен мускулен тонус, нарушена координация на движенията, възбуда, амнезия, афазия, емоционална лабилност, нарушения на съня, нарушения на говора, когнитивни нарушения, хипестезия, конвулсии, объркване, депресия.

От страна на сетивата: често - промяна на вкуса; изключително рядко - зрително увреждане, амблиопия, загуба на вкусова чувствителност, паросмия.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болка в гърдите, удължаване на Q-T интервала; изключително рядко - понижено кръвно налягане, вазодилатация,

От дихателната система: рядко - задух; изключително рядко - бронхиална астма.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия; изключително рядко - болки в гърба, болки в краката, артрит, тендинопатия.

От пикочно-половата система: рядко - вагинална кандидоза, вагинит; изключително рядко - болка в долната част на корема, подуване на лицето, периферен оток, нарушена бъбречна функция.

Алергични реакции: рядко - обрив, сърбеж; изключително рядко - уртикария, анафилактичен шок.

Местни реакции: често - подуване, възпаление, болка на мястото на инжектиране; рядко - флебит.

Лабораторни показатели: рядко - левкопения, повишено протромбиново време, еозинофилия, тромбоцитоза, повишена активност на амилазата; изключително рядко - намалена концентрация на тромбопластин, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, анемия, хипергликемия, хиперлипидемия, хиперурикемия, повишена LDH активност. Не е доказана връзката с приема на лекарството: повишаване или намаляване на хематокрита, левкоцитоза, еритроцитоза или еритропения, намаляване на концентрацията на глюкоза, Hb, урея, повишаване на активността на алкалната фосфатаза.

Други: рядко - кандидоза, общ дискомфорт, изпотяване.

Приложение и дозировка

Перорално или като венозна инфузия (бавно, в продължение на 60 минути) – 400 mg веднъж дневно. Таблетката се поглъща цяла, без да се дъвче, независимо от приема на храна. Курсът на лечение на обостряне на хроничен бронхит е 5 дни, придобита в обществото пневмония е 10 дни, остър синузит, инфекции на кожата и меките тъкани е 7 дни.

Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна (групи А, В по скалата на Чайлд-Пъг) и/или бъбречна (включително с КК под 30 ml/min/1,73 кв.м.) недостатъчност.

специални инструкции

По време на терапията с флуорохинолони може да се развие възпаление и разкъсване на сухожилие, особено при пациенти в старческа възраст и при пациенти, приемащи едновременно кортикостероиди. При първите признаци на болка или възпаление на сухожилията пациентите трябва да спрат лечението и да обездвижат засегнатия крайник.

Съществува пряка връзка между повишените концентрации на моксифлоксацин и удължаването на QT интервала (риск от развитие на камерни аритмии, включително torsades de pointes). В резултат на това препоръчваната доза (400 mg) и скоростта на инфузия (най-малко 60 минути) не трябва да се превишават.

Ако по време на лечението се развие тежка диария, лекарството трябва да се преустанови.

Взаимодействие

Антиацидите, минералите и мултивитамините нарушават абсорбцията (поради образуването на хелатни комплекси с поливалентни катиони) и намаляват концентрацията на моксифлоксацин в плазмата (възможно е едновременно приложение с интервал от 4 часа преди или 2 часа след приема на моксифлоксацин).

Едновременната употреба с други хинолони повишава риска от удължаване на QT интервала.

Ранитидин намалява абсорбцията на моксифлоксацин.

Не взаимодейства с пробенецид, варфарин, орални контрацептиви, теофилин, глибенкламид, морфин, итраконазол.

Има малък ефект върху фармакокинетичните параметри на дигоксин.

GCS повишава риска от развитие на теносиновит или разкъсване на сухожилие.

Инфузионният разтвор е съвместим със следните лекарствени разтвори: 0,9% и 1 моларен разтвор на NaCl, вода за инжекции, разтвор на декстроза (5, 10 и 40%), 20% разтвор на ксилитол, разтвор на Рингер, Рингер-лактат, 10% аминофузин разтвор, разтвор Йоностерил.

Несъвместим с 10 и 20% разтвори на NaCl, 4,2 и 8,4% разтвор на Na бикарбонат.

Отзиви за лекарството Avelox: 0

Напишете вашето мнение

Използвате ли Авелокс като аналог или обратно негови аналози?

Форма за освобождаване

Инфузионен разтвор

Пакет

фармакологичен ефект

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на синтеза на ДНК на микробната клетка. In vitro лекарството е активно срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични форми, вкл. Микоплазма, хламидия, легионела. Ефективен срещу бактерии, резистентни към бета-лактамни и макролидни антибиотици.
Към Авелокс Грам-положителните бактерии са чувствителни: Staphylococcus aureus (включително щамове, чувствителни към метицилин), Streptococcus pneumoniae (включително щамове, устойчиви на пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група А); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (включително щамове, чувствителни към метицилин), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Cor ynebacterium di phtheriae; грам отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи бета-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаеробни бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (включително Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Авелокс е активен и срещу Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството при възрастни (18 и повече години):
– остър синузит;
– обостряне на хроничен бронхит;
– придобита в обществото пневмония;
– инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

– бременност;
– лактация (кърмене);
– детство и юношество;
- свръхчувствителност към компонентите на инфузионния разтвор и други хинолонови лекарства.

Употреба по време на бременност и кърмене

Авелокс е противопоказан за употреба по време на бременност.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

специални инструкции

Употребата на хинолонови лекарства е свързана с възможен риск от развитие на гърчове. Като се има предвид това, Avelox трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на централната нервна система, които предразполагат към гърчове. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти с епилепсия.
При използване на моксифлоксацин е възможно леко увеличение на QT интервала. Съществува пряка връзка между повишаването на концентрациите на моксифлоксацин и увеличаването на QT интервала. Като се има предвид това, не трябва да превишавате препоръчителната доза (400 mg) и времето на приложение на лекарството (60 минути). Увеличаването на QT интервала е свързано с повишен риск от развитие на камерни аритмии, включително torsade de pointes. Не се съобщава за заболеваемост или смъртност, свързани с удължаване на QT интервала при повече от 8 000 пациенти, лекувани с моксифлоксацин (таблетки или инфузия). Въпреки това, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти със заболявания, придружени от повишен риск от развитие на вентрикуларни аритмии, с вродени или придобити заболявания, придружени от удължаване на QT интервала, или приемащи лекарства, които потенциално забавят сърдечната проводимост (включително антиаритмични средства от клас Ia). , II, III, трициклични антидепресанти, антипсихотици).
Понастоящем няма достатъчно клинични данни за употребата на моксифлоксацин при пациенти с клинично значима брадикардия и признаци на остра миокардна исхемия. Поради риск от развитие на аритмия, Avelox трябва да се предписва на тези пациенти с повишено внимание.
Като се има предвид, че по време на терапия с флуорохинолони при пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи кортикостероиди, съществува риск от разкъсване на сухожилие или теносиновит, се препоръчва да се спре употребата на Avelox, ако се появят болка или признаци на възпаление на сухожилията. Клиничните проучвания не съобщават за случаи на разкъсване на сухожилие по време на приема на моксифлоксацин. Въпреки това, Avelox трябва да се използва с повишено внимание по време на лечение с кортикостероиди.
Съществува риск от развитие на реакции на свръхчувствителност и анафилактични реакции по време на първоначалната употреба на лекарството; такива случаи трябва незабавно да бъдат докладвани на лекаря. Изключително рядко е анафилактичната реакция да прогресира до анафилактичен шок. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да извършите подходящи мерки за реанимация.
Пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с CC2) не се нуждаят от коригиране на режима на дозиране. Данните за фармакодинамиката и фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти на хемодиализа понастоящем са недостатъчни.
В случай на чернодробна дисфункция (Child Pugh A, B) не се налага коригиране на дозата. Фармакодинамиката и фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена чернодробна функция Child Pugh C не са проучени, така че лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на тази категория пациенти.
При пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата.
При едновременна употреба на моксифлоксацин и итраконазол не се налага промяна в режима на дозиране.
Моксифлоксацин няма потенциална фототоксичност.
Употреба в педиатрията
Не се препоръчва употребата на Авелокс за инфузия при деца и юноши.

Съединение

1 ет. съдържа моксифлоксацин (хидрохлоридна форма) 400 mg

Начин на употреба и дози

Като венозна инфузия (бавно, в продължение на 60 минути) - 400 mg веднъж дневно. Курсът на лечение на обостряне на хроничен бронхит е 5 дни, придобита в обществото пневмония е 10 дни, остър синузит, инфекции на кожата и меките тъкани е 7 дни. Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна (групи А, В по скалата на Чайлд-Пъг) и/или бъбречна (включително с КК под 30 ml/min/1,73 кв.м.) недостатъчност.

Странични ефекти

Честота на нежеланите реакции: често - >=1%=0,1%=0,01% От храносмилателната система:често - коремна болка, гадене, диария, повръщане, симптоми на диспепсия, нарушения на вкуса, промени в чернодробните тестове; рядко - сухота в устата, метеоризъм, запек, кандидоза на устната лигавица, липса на апетит, стоматит, глосит, дисфункция на стомашно-чревния тракт, повишена активност на GGT; в някои случаи - гастрит, промяна в цвета на езика, дисфагия, преходна жълтеница.
От централната нервна система и периферната нервна система:често - главоболие, световъртеж; рядко - безсъние, нервност, сънливост, тревожност, тремор, парестезия; в отделни случаи - халюцинации, деперсонализация, повишен мускулен тонус, нарушения на координацията, възбуда, амнезия, афазия, емоционална лабилност, нарушения на съня (включително парасомнии), нарушения на говора, когнитивно увреждане, хипестезия, конвулсии, объркване, депресия .
От страна на сърдечно-съдовата система:често - удължаване на QT интервала при пациенти със съпътстваща хипокалиемия; рядко - тахикардия, артериална хипертония, сърцебиене, удължаване на QT интервала при нормални нива на калий в кръвта; в някои случаи - артериална хипотония, вазодилатация, периферен оток.
От страна на хематопоетичната система:рядко - левкопения, повишено протромбиново време, еозинофилия, тромбоцитоза; в изолирани случаи - намалени нива на тромбопластин, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, анемия.
От страна на метаболизма:рядко - повишена активност на амилазата; в отделни случаи - хипергликемия, хиперурикемия, повишен LDH (поради промени в чернодробните тестове).
От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия; в отделни случаи - артрит, тендинопатия.
От страна на дихателната система:рядко - задух; в отделни случаи - бронхиална астма.
От страна на репродуктивната система:рядко - вагинална кандидоза, вагинит.
От пикочната система:в отделни случаи - нарушена бъбречна функция.
От сетивата:в отделни случаи - зрително увреждане, амблиопия, загуба на вкусова чувствителност, паросмия.
Дерматологични реакции:рядко - обрив, сърбеж, повишено изпотяване.
Алергични реакции:в отделни случаи - уртикария.
Местни реакции:често - подуване, алергични реакции, възпаление, болка в областта, където е приложено лекарството; рядко - флебит на мястото на инфузия.
Други:рядко - астения, кандидоза, чувство на общ дискомфорт, болка в гърдите; в някои случаи - болка в таза, подуване на лицето, болка в гърба, отклонения в лабораторните изследвания, алергични реакции, болка в краката. По време на клиничните изпитвания повечето нежелани реакции (90%) са били леки или умерени по тежест.
В редица случаи са наблюдавани промени в лабораторните показатели, чиято поява не е пряко свързана с употребата на лекарството: повишаване или намаляване на хематокрита, левкоцитоза, еритроцитоза, еритропения, понижаване на нивата на кръвната захар, намаляване на в нивата на хемоглобина, повишаване на нивата на алкалната фосфатаза, повишаване на нивата на GGT/AST, повишаване на нивата на GGT/ALT, повишени нива на билирубин, пикочна киселина, креатинин, урея.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Avelox и кортикостероиди се увеличава рискът от развитие на теносиновит или разкъсване на сухожилие.
Клиничните проучвания не показват взаимодействие на Avelox с пробенецид, варфарин или орални контрацептиви. Не е установено клинично значимо взаимодействие между моксифлоксацин и глибенкламид.
Фармакокинетично взаимодействие
Моксифлоксацин леко променя фармакокинетичните параметри на дигоксин.
Когато се използва едновременно, моксифлоксацин не повлиява фармакокинетиката на теофилин.
При парентерално приложение на морфин и моксифлоксацин не се наблюдава намаляване на бионаличността на последния.
Фармацевтични взаимодействия
Инфузионният разтвор на моксифлоксацин е несъвместим със следните инфузионни разтвори: натриев хлорид 10%, натриев хлорид 20%, натриев бикарбонат 4,2%, натриев бикарбонат 8,4%.

Предозиране

Не са наблюдавани странични ефекти при употребата на Avelox при здрави доброволци в еднократни дози до 1,2 g или в доза от 600 mg/ден за 10 дни.
Лечение:в случай на предозиране се провежда симптоматична терапия в съответствие с клиничната ситуация. Използването на активен въглен е препоръчително само в случай на предозиране на моксифлоксацин под формата на таблетки. След интравенозно приложение активният въглен леко (приблизително 20%) намалява системната експозиция на моксифлоксацин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура от 8 ° до 25 ° C, да не се замразява.

един таблетсъдържа моксифлоксацин хидрохлорид – 436,8 mg + помощни вещества (микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, титанов диоксид, червен железен оксид, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, хипромелоза, макрогол 4000).

Един милилитър решениелекарството съдържа активното вещество моксифлоксацин - 1,6 mg + помощни елементи (солна киселина, вода, натриев хлорид, 2N разтвор на натриев хидроксид).

Форма за освобождаване

• Avelox се произвежда под формата на изпъкнал розов мат таблетки, продълговата форма. Таблетът има фаска и надпис Bayer от едната страна, M400 от другата. В блистери от 5 или 7 броя, в картонени опаковки от 1 или 2 блистера.
• Лекарството също има формата на жълто-зелен цвят бистра течност. В бутилки от 250 ml, по една бутилка в опаковка или в полиетиленови торбички със същата вместимост, по 12 броя в опаковка.

фармакологичен ефект

Антибактериално действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно вещество - моксифлоксацин – 4-то поколение антибактериално средство хинолони , групи трифлуорохинолони . Има широка антибактериална активност. Веществото прониква директно в клетката и нарушава процесите на репликация ДНК хидрази , това води до смъртта на бактерията поради нарушаване на целостта на клетката. Трябва да се отбележи, че патогенните агенти нямат време да освободят значително количество и тежко заболяване не възниква.

Редица механизми, които водят до резистентност към цефалоспорини, макролиди, пеницилини, аминогликозиди, тетрациклини , не се прилагат в случай моксифлоксацин . Невидим кръст И плазмид устойчивост. Ако се появи резистентност, това не се случва веднага, след много мутации на вредни организми. Рядко възниква кръстосано съпротивление Да се хинолони .

Благодарение на добавената към структурата молекула метокси група , на осмия въглероден атом, активността се увеличава, образуването на устойчиви намалява.

Моксифлоксацинът проявява активност в доста широк диапазон от киселинно-устойчиви, грам-положителни И - отрицателни бактерии , анаероби , нетипични агенти (хламидия, микоплазма И ллегионела ).

При използване на перорални форми на лекарството се наблюдават промени в червата, намалявайки концентрацията на бактерии, необходими за нормалното функциониране Стомашно-чревния тракт . Въпреки това, вече две седмици след края на антибиотичния курс, микрофлората се възстановява.

Въз основа на резултатите от изследванията, проведени в лабораторни условия инвитро , чувствителни към моксифлоксацин: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, Streptococ group cus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S epidermidis, S. Hominis. Също така показват чувствителност: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneu mophila, Propionibacterium spp., P orphyromonas spp., Haemophilus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умерена чувствителност има: чувствителен към ванкомицин И гентамицин Щамове Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и други.

Моксифлоксацин има способността да прониква през плацентата. Това е доказано чрез изследвания върху плъхове и маймуни. Наблюдавани са случаи на повишена честота, необичайно формиране на скелета, преждевременно раждане и намалено тегло на плода, дори при използване на дози, малко по-високи от терапевтичните.

Когато лекарството се приема перорално, антибиотикът бързо и почти напълно се абсорбира и навлиза в кръвта. Около 90% от лекарството се открива в кръвната плазма след половин час, а след 4 достига своя максимум. Ако лекарството се приема с храна, Cmax и времето на абсорбция се променят, но в малка степен.

Когато се прилага чрез инфузия, максималната концентрация се достига до края на инжекцията, тя е с 25% повече, отколкото при приемане на таблетки. Антибиотикът бързо се свързва с (50%) и други плазмени протеини и се разпределя в тялото, достигайки до много таргетни органи. Антибиотикът лесно се открива непроменен в коремната кухина, интерстициална течност , перитонеална течност и гениталиите.

Част от лекарството в тялото претърпява биотрансформация и се екскретира през бъбреците и стомашно-чревния тракт. Получените вещества не оказват негативно влияние върху тъканите и органите.

12 часа след приема на антибиотика, неговата плазмена концентрация намалява наполовина, така че е препоръчително да приемете следващата доза от лекарството. Частичен тубулна реабсорбция в бъбреците. Една четвърт от непроменения моксифлоксацин се екскретира през бъбреците и други 22% с изпражненията.

Няма значими промени във фармакокинетичните параметри при пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания в зависимост от възрастта и расата.

Показания за употреба

Лекарството се предписва за лечение на инфекции и възпаления, причинени от агенти, чувствителни към неговото действие:

• за лечение на остри и хронични;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• хроничен;
• интраабдоминална абсцеси , полимикробни инфекции ;
• , салпингит , други възпалителни заболявания на тазовите органи.

Противопоказания

Лекарството не се предписва:

• деца под 18 години , поради недостатъчен брой изследвания;
• когато разглеждате компонентите на продукта, антибиотиците от тази серия;
• при и ;
• за вродени или придобити сърдечни заболявания, придружени от удължаване на QT интервала ;
• при хипокалиемия ;
• при брадикардия ;
• сърдечна недостатъчност (нарушено функциониране на дясната камера);
• при непоносимост към лактоза ;
• при наличие на сериозни чернодробни заболявания .

Моля, бъди внимателен:

• при психози , други психични заболявания, болести ЦНС ;
• за остър;
• когато се комбинира с лекарства, които засягат дейността на сърцето.

Странични ефекти

Лекарството е добре проучено. От резултатите от постмаркетингови проучвания и клинични проучвания можем да направим заключение за честотата и естеството на възникващите нежелани реакции.

Най-често срещаните и широко разпространени ефекти са гадене, И повръщане .

Следното се случва с честота под 3%.

• гъбични инфекции;
• възникване сърдечен ;
• болка в епигастрална региони;
• повишени нива и активност на чернодробните ензими ( трансмиаза );
• Когато лекарството се прилага интрамускулно, се наблюдават болка и реакции на мястото на инфузия.

Рядко и много рядко се наблюдава:

• левкопения, тромбоцитопения, анемия , промяна на концентрацията протромбин или тромбопластин ;
• хиперурикемия , хиперлипидемия И хипергликемия ;
• състояние безпокойство , емоционална лабилност, суицидни тенденции и действия, деперсонализация , психомоторна възбуда ;
• увреждане и загуба на зрение и слух;
• , , еозинофилия , или ;
• дискинезия и нарушения на съня, световъртеж , нарушения на сетивата за вкус и мирис, конвулсии , хиперестезия ;
• , сърдечен ритъм, увеличаване или намаляване, ;
• сСиндром на Стивън-Джонсън (среща се много рядко);
• И упадък , стоматит , ;
• чернодробни проблеми, повишени билирубин , жълтеница , ;
• нарушения на бъбреците,.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетките се приемат без да се дъвчат или разделят, независимо от храненията.

Според инструкциите за Avelox 400 mg, за възрастни дневната доза е една таблетка или 400 mg антибиотик.

Продължителността и режимът на приложение трябва да се определят от лекуващия лекар в зависимост от тежестта на инфекцията, нейната ефективност и чувствителността на пациента.

По правило в началото на лечението лекарството се предписва в инжекции, след което, след като настъпят подобрения, могат да се предписват таблетки.

По време на обостряне хроничен Курсът на лечение с лекарството е 5 дни. Кога – от 7 (инжекции) до 10 дни.

При остър синузит и неусложнени инфекции на кожата и тъканите, продължителността на употребата на антибиотици е една седмица.

При неусложнени инфекции на тазовите органи курсът на лечение е две седмици.

При усложнени инфекции на кожата и подкожните структури терапията се провежда на етапи и е с продължителност от 5 дни до две седмици.

При лица с увредена бъбречна и чернодробна функция, възрастни хора и за различни етнически групи не се прави корекция на дозата.

Инструкции за употреба на Avelox за инжекции

Използвайте само бистър разтвор, без утайка или мътност.

Лекарството се прилага интравенозно за дълго време, най-малко 60 минути, без разреждане. Също така антибиотикът често се смесва с Т-образен адаптер с вода за инжекции, разтвор на натриев хлорид (0,9% или 1M), разтвор декстроза (5%, 10%, 40%), разтвор ксилитол 20%, Решение на Рингер . Готовата смес може да се съхранява на стайна температура за 24 часа.

Не смесвайте други агенти в една спринцовка или капкомер.

Предозиране

Няма много данни за предозиране на лекарството.

Не са докладвани странични ефекти при прием на до 1200 mg наведнъж или 600 mg за 10 дни.
Ако се появи предозиране на лекарството, трябва да се проведе симптоматична терапия с внимателно проследяване на сърдечния ритъм.

Веднага след приема на ултра-големи дози от таблетната форма можете да приемате ентеросорбенти , това ще намали вероятността от нежелани реакции.

Взаимодействие

Продуктът се съчетава добре с атенолол, теофилин, калциеви добавки, орални контрацептиви, интраконазол, морфин, дигоксин, варфарин,.

Въпреки това, когато се комбинира с индиректни антикоагуланти трябва да се вземат под внимание и периодично да се проверяват INR , коригирайте правилно дозата на антибиотика.

Когато се комбинира с антиациди, мултивитамини и се образуват минерали хелатирани комплекси с поливалентни катиони, концентрацията на антибиотика в кръвта намалява. В тази връзка трябва да се спазва интервал от 4 часа между приема на лекарства.

Ако комбинирате лекарството с активен въглен или др ентеросорбенти , тогава бионаличността на лекарството е силно намалена (с приблизително 80%). Когато се прилага интравенозно, тази цифра достига 20%.

Инфузионният разтвор не може да се прилага с 10% и 20% разтвор на натриев хлорид, 4,2% и 8,4% разтвор на натриев бикарбонат.

Условия за продажба

За да закупите Avelox, трябва да имате рецепта със себе си.

Условия за съхранение

Таблетките се съхраняват на сухо и хладно място, недостъпно за деца.

Инфузионен разтвор - при температура 15-25 градуса.

Най-доброто преди среща

Таблетки, стъклени бутилки – 5 години.

Полимерни контейнери – 3 години.

Аналози на Авелокс

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Най-близките аналози на Avelox: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифлуорид , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифлуор 400 , моксин , Тевалокс , Мофлоксин Лупин .

Инструкции:

Клинична и фармакологична група

06.038 (Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инфузионният разтвор е прозрачен, зеленикаво-жълт на цвят.

Помощни вещества: натриев хлорид, натриев хидроксид, солна киселина, вода за инжекции.

250 ml - полиолефинови торби (1) - полиетиленови торби ламинирани с фолио (12) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на синтеза на ДНК на микробната клетка и, като следствие, до смъртта на микробната клетка. Минималните бактерицидни концентрации на лекарството обикновено са сравними с неговата MIC.

In vitro лекарството е активно срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични форми, като Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Както и резистентни бактерии към β-лактамни и макролидни антибиотици.

Грам-положителните аеробни бактерии са чувствителни към Avelox: Streptococcus pneumoniae (включително щамове, резистентни на пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococ ccus const ellatus *, Staphylococcus aureus (включително метицилин-чувствителни щамове)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включително метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (ван комицин и гентамицин) *; грам-отрицателни аеробни бактерии: Haemophilus influenzae (включително щамове, които произвеждат и не произвеждат β-лактамази)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат и не произвеждат β-лактамази)*, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаеробни бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (включително Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипични бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин е по-малко активен срещу Staphylococcus aureus (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин)*, Staphylococcus epidermidis (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonor рея.

Механизмите, водещи до развитие на резистентност към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не пречат на антибактериалната активност на моксифлоксацин. Няма кръстосана резистентност между тези групи антибактериални лекарства и моксифлоксацин. Досега също не са наблюдавани случаи на плазмидна резистентност. Общата честота на резистентност е много ниска (10-7-10-10). Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно чрез множество мутации. Повтарящото се излагане на микроорганизми на моксифлоксацин в концентрации под MIC се придружава само от леко повишаване на MIC.

Съобщени са случаи на кръстосана резистентност към хинолони. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, резистентни към други хинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

*чувствителността към моксифлоксацин се потвърждава от клинични данни.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение моксифлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно. След еднократна доза моксифлоксацин в доза от 400 mg Cmax в кръвта се достига за 0,5-4 часа и е 3,1 mg/l. При приемане на моксифлоксацин с храна се наблюдава леко увеличение на времето за достигане на Cmax (с 2 часа) и леко понижение на Cmax (с приблизително 16%), докато продължителността на абсорбция не се променя. Тези данни обаче нямат клинично значение и лекарството може да се използва независимо от приема на храна.

След еднократна инфузия на Avelox в доза от 400 mg за 1 час Cmax се достига в края на инфузията и е 4,1 mg/l, което съответства на увеличение от приблизително 26% спрямо стойността на този показател при прием устно. При многократни венозни инфузии в доза от 400 mg с продължителност 1 час Cmax варира от 4,1 mg/l до 5,9 mg/l. В края на инфузията се постига среден Css от 4,4 mg/l.

Абсолютната бионаличност е около 91%.

Фармакокинетиката на моксифлоксацин, когато се приема в еднократни дози от 50 mg до 1200 mg, както и в доза от 600 mg/ден за 10 дни, е линейна.

Разпределение

Равновесното състояние се постига в рамките на 3 дни.

Свързването с кръвните протеини (главно албумин) е около 45%.

Моксифлоксацин се разпределя бързо в органите и тъканите. Vd е приблизително 2 l/kg.

Високи концентрации на лекарството, надвишаващи тези в плазмата, се създават в белодробната тъкан (включително алвеоларните макрофаги), в бронхиалната лигавица, в назалните синуси, в меките тъкани, кожата и подкожните структури и огнищата на възпаление. В интерстициалната течност и слюнката лекарството се определя в свободна форма, несвързано с протеини, в концентрация, по-висока от тази в плазмата. В допълнение, високите концентрации на лекарството се определят в коремните органи и перитонеалната течност, както и в тъканите на женските полови органи.

Метаболизъм

Биотрансформира се до неактивни сулфо съединения и глюкурониди.

Моксифлоксацин не се биотрансформира от чернодробните микрозомални ензими на системата на цитохром Р450.

Премахване

След преминаване през втората фаза на биотрансформация, моксифлоксацин се екскретира от тялото чрез бъбреците и през червата, както непроменен, така и под формата на неактивни сулфо съединения и глюкурониди.

Екскретира се в урината, а също и в изпражненията, както непроменен, така и под формата на неактивни метаболити. При еднократна доза от 400 mg около 19% се екскретират непроменени в урината и около 25% в изпражненията. T1/2 е приблизително 12 ч. Средният общ клирънс след приложение на доза от 400 mg варира от 179 ml/min до 246 ml/min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Няма разлики във фармакокинетичните параметри на моксифлоксацин в зависимост от възрастта, пола и расата.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания на моксифлоксацин при деца.

Няма значими промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с СС<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (клас А или В по скалата на Child-Pugh) фармакокинетиката на моксифлоксацин не се променя. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh) няма данни за фармакокинетиката на моксифлоксацин.

Дозировка

Лекарството се предписва перорално и интравенозно при 400 mg 1 път / ден.

Продължителността на лечението с Авелокс при орално и венозно приложение се определя от тежестта на инфекцията и клиничния ефект и е: при обостряне на хроничен бронхит - 5 дни; за пневмония, придобита в обществото, общата продължителност на стъпаловидно лечение (IV приложение, последвано от перорално приложение) е 7-14 дни, първо IV, след това перорално или 10 дни перорално; при остър синузит и неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани - 7 дни; при усложнени инфекции на кожата и подкожните тъкани - общата продължителност на поетапната терапия (iv приложение, последвано от перорално приложение) е 7-21 дни; при усложнени интраабдоминални инфекции - общата продължителност на поетапната терапия (iv приложение на лекарството, последвано от перорално приложение) е 5-14 дни; при неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи - 14 дни.

Продължителността на лечението с Avelox IV може да бъде до 14 дни, перорално - 21 дни.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с лека чернодробна дисфункция (клас A или B по скалата на Child-Pugh), пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с СС<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с малко количество вода, независимо от храненето.

Инфузионният разтвор трябва да се прилага интравенозно бавно в продължение на 60 минути. Лекарството може да се прилага както разредено, така и неразредено. Разтворът на Авелокс е съвместим със следните разтвори: вода за инжекции, разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на натриев хлорид 1M, разтвор на декстроза 5%, разтвор на декстроза 10%, разтвор на декстроза 40%, разтвор на ксилитол 20%, разтвор на Рингер, Рингер-лактат разтвор, разтвор на аминофузин 10%, разтвор на йоностерил. Трябва да се използва само бистър разтвор.

Предозиране

Не са наблюдавани странични ефекти при употреба на Avelox в доза до 1200 mg еднократно и 600 mg за повече от 10 дни.

Лечение: в случай на предозиране се провежда симптоматична терапия с ЕКГ мониториране в съответствие с клиничната ситуация. Използването на активен въглен е препоръчително само в случай на предозиране на моксифлоксацин под формата на таблетки.

Лекарствени взаимодействия

Не е необходимо коригиране на дозата при използване на Avelox® с атенолол, ранитидин, калций-съдържащи добавки, теофилин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (потвърдена е липсата на клинично значимо взаимодействие с моксифлоксацин).

Комбинираната перорална употреба на Avelox и антиациди, минерали и витаминно-минерални комплекси може да повлияе на абсорбцията на моксифлоксацин поради образуването на хелатни комплекси с поливалентни катиони, съдържащи се в тези лекарства, и следователно да намали концентрацията на моксифлоксацин в кръвната плазма. В тази връзка антиацидите, антиретровирусните и други лекарства, съдържащи калций, магнезий, алуминий, желязо, сукралфат, трябва да се приемат най-малко 4 часа преди или 2 часа след приема на Avelox.

Когато Avelox се използва в комбинация с варфарин, протромбиновото време и други параметри на кръвосъсирването не се променят.

При пациенти, приемащи антикоагуланти в комбинация с антибиотици, вкл. с моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност на антикоагулантните лекарства. Рискови фактори са наличието на инфекциозно заболяване (и съпътстващ възпалителен процес), възрастта и общото състояние на пациента. Въпреки че не е установено взаимодействие между моксифлоксацин и варфарин, пациентите, получаващи съпътстващо лечение с тези лекарства, трябва да проследяват INR и да коригират дозата на пероралните антикоагуланти, ако е необходимо.

Моксифлоксацин и дигоксин нямат значителен ефект върху фармакокинетичните параметри на другия. При повторно приложение на моксифлоксацин Cmax на дигоксин се повишава с приблизително 30%. В същото време съотношението на AUC и Cmix на дигоксин не се променя.

При едновременната употреба на активен въглен и моксифлоксацин перорално в доза от 400 mg, системната бионаличност на лекарството се намалява с повече от 80% в резултат на по-бавна абсорбция. В случай на предозиране, употребата на активен въглен в ранен стадий на абсорбция предотвратява по-нататъшно увеличаване на системната експозиция.

Абсорбцията на моксифлоксацин не се повлиява от едновременното приемане на храна (включително млечни продукти). Моксифлоксацин може да се приема със или без храна.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на Avelox по време на бременност не е установена, поради което употребата му е противопоказана.

Малко количество моксифлоксацин се екскретира в кърмата. Няма данни за употребата на моксифлоксацин при жени по време на кърмене. Следователно употребата на Avelox по време на кърмене също е противопоказана.

В експериментални проучвания, изучаващи ефекта на моксифлоксацин върху репродуктивната функция при плъхове, зайци и маймуни, е доказано, че моксифлоксацин прониква през плацентарната бариера. Проучванията, проведени върху плъхове (с перорално и интравенозно приложение на моксифлоксацин) и маймуни (с перорално приложение на моксифлоксацин), не разкриват тератогенния ефект на моксифлоксацин и ефекта му върху фертилитета. Когато моксифлоксацин се прилага интравенозно на зайци в доза от 20 mg/kg, се наблюдават скелетни малформации. Установено е увеличение на броя на спонтанните аборти при маймуни и зайци, когато моксифлоксацин е използван в терапевтична доза. При плъхове се наблюдава намаляване на теглото на плода, увеличаване на спонтанните аборти, леко увеличаване на продължителността на бременността и повишаване на спонтанната активност на потомството от двата пола при използване на моксифлоксацин, чиято доза е 63 пъти по-висока от препоръчителната доза.

Странични ефекти

Данните за страничните ефекти на моксифлоксацин 400 mg (перорално и понижаваща терапия) са получени от клинични проучвания и постмаркетингови доклади.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (> 1%,< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Нежелани реакции, класифицирани като „чести“, са наблюдавани при по-малко от 3% от пациентите, с изключение на гадене и диария.

От сърдечно-съдовата система: удължаване на QT интервала (често при пациенти със съпътстваща хипокалиемия, понякога при други пациенти); понякога - тахикардия и вазодилатация (зачервяване на лицето); рядко - артериална хипотония, артериална хипертония, припадък, камерни тахиаритмии; много рядко - неспецифични аритмии (включително екстрасистолия), полиморфна камерна тахикардия (вентрикуларна аритмия тип пирует) или сърдечен арест, главно при лица със състояния, предразполагащи към аритмии, като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия.

От дихателната система: понякога - задух, включително астматични състояния.

От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, коремна болка, диария, преходно повишаване на нивата на трансаминазите; понякога - анорексия, запек, диспепсия, метеоризъм, гастроентерит (с изключение на ерозивен гастроентерит), повишени нива на амилаза, билирубин, чернодробна дисфункция (включително повишени нива на LDH), повишена активност на GGT и алкална фосфатаза; рядко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозен колит (в много редки случаи, свързан с животозастрашаващи усложнения), жълтеница, хепатит (предимно холестатичен); много рядко - фулминантен хепатит, потенциално водещ до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност.

От централната нервна система и периферната нервна система: често - замаяност, главоболие; понякога - объркване, съзнание, дезориентация, световъртеж, сънливост, тремор, парестезия, дизестезия, нарушения на съня, тревожност, повишена психомоторна активност, възбуда; рядко - хипоестезия, патологични сънища, загуба на координация (включително нарушения на походката поради замаяност, в много редки случаи водещи до нараняване поради падане, особено при пациенти в старческа възраст), гърчове с различни клинични прояви (включително grand mal гърчове), нарушения на вниманието , говорни нарушения, амнезия, емоционална лабилност, депресия (в много редки случаи е възможно поведение с тенденция към самонараняване), халюцинации; много рядко - хиперестезия, деперсонализация, психотични реакции (потенциално проявени в поведение с тенденция към самонараняване).

От сетивата: понякога - нарушения на вкуса, зрителни нарушения (замъгляване, намалена зрителна острота, диплопия, особено в комбинация със замаяност и объркване); рядко - шум в ушите, нарушено обоняние, включително аносмия; много рядко - загуба на вкусова чувствителност.

От страна на хемопоетичната система: понякога - анемия, левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения, тромбоцитоза, удължаване на протромбиновото време и намаляване на INR; рядко - промени в концентрацията на тромбопластин; много рядко - повишаване на концентрацията на протромбин и намаляване на INR, промяна в концентрацията на протромбин и INR.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога - артралгия, миалгия; рядко - тендинит, повишен мускулен тонус и крампи; много рядко - разкъсвания на сухожилия, артрит, нарушение на походката поради увреждане на опорно-двигателния апарат.

От страна на репродуктивната система: често - кандидозна суперинфекция, вагинит.

От отделителната система: понякога - дехидратация (причинена от диария или намален прием на течности); рядко - нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност в резултат на дехидратация, което може да доведе до увреждане на бъбреците (особено при пациенти в старческа възраст със съпътстваща увредена бъбречна функция).

Дерматологични реакции: много рядко - булозни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (потенциално животозастрашаващи).

Алергични реакции: понякога - уртикария, сърбеж, обрив, еозинофилия; рядко - анафилактични/анафилактоидни реакции, ангиоедем, включително оток на ларинкса (потенциално животозастрашаващ); много рядко - анафилактичен шок (включително животозастрашаващ).

Метаболизъм: хиперлипидемия, хипергликемия, хиперурикемия.

От тялото като цяло: понякога - общо неразположение (включително симптоми на лошо здраве, неспецифична болка и изпотяване); рядко - подуване.

Условия и срокове на съхранение

Списък Б. Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.

Списък Б. Инфузионният разтвор трябва да се съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура от 8 ° до 25 ° C; не замразявайте. Срок на годност - 5 години.

След разреждане със съвместими разтворители, разтворът на Avelox остава стабилен за 24 часа при стайна температура. Тъй като разтворът не може да се замразява или охлажда, не трябва да се съхранява в хладилник. Когато се охлади, разтворът може да се утаи, но при стайна температура утайката обикновено се разтваря. Разтворът трябва да се съхранява само в оригиналната опаковка.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания при възрастни, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

- остър синузит;

— пневмония, придобита в обществото (включително причинена от щамове микроорганизми с множествена антибиотична резистентност*);

- обостряне на хроничен бронхит;

- неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани;

- усложнени инфекции на кожата и подкожните структури (включително инфектирано диабетно стъпало);

- усложнени интраабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции, вкл. интраперитонеални абсцеси;

- неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи (включително салпингит и ендометрит).

* - Streptococcus pneumoniae с множествена антибиотична резистентност включва щамове, резистентни към пеницилин и щамове, резистентни към два или повече антибиотика от групи като пеницилини (с минимална инхибираща концентрация ≥2 mg/ml), цефалоспорини от второ поколение (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм/сулфаметоксазол.

Противопоказания

- бременност;

- лактация (кърмене);

- деца и юноши до 18 години;

- свръхчувствителност към моксифлоксацин и други компоненти на лекарството.

Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на централната нервна система (включително заболявания, за които се предполага, че засягат централната нервна система), предразполагащи към появата на конвулсивни припадъци и понижаващи прага на конвулсивна готовност, с удължаване на QT интервала, хипокалиемия, брадикардия, остър миокарден исхемия, докато се приема с лекарства, които удължават QT интервала, и антиаритмични лекарства от клас IA и III, за тежка чернодробна недостатъчност.

специални инструкции

Трябва да се има предвид, че когато се предписва лекарството Avelox®, рискът от гърчове се увеличава, поради което лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти със заболявания на централната нервна система, придружени от гърчове или предразполагащи към тяхното развитие или намаляване на прага на конвулсивна готовност, както и при съмнение за такива заболявания и състояния.

Когато използват Avelox, някои пациенти могат да получат удължаване на QT интервала. В тази връзка, лекарството трябва да се избягва при пациенти с удължаване на QT интервала, хипокалиемия, както и по време на лечение с клас I A (хинидин, прокаинамид) или клас III антиаритмични лекарства (амиодарон, соталол), тъй като опитът с моксифлоксацин при тези пациенти е ограничен. Avelox® трябва да се предписва с повишено внимание заедно с лекарства, които удължават QT интервала (цизаприд, еритромицин, антипсихотични лекарства, трициклични антидепресанти), както и при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, като брадикардия, остра миокардна исхемия. Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че препоръчваната доза не трябва да се превишава. Удължаването на QT интервала е свързано с повишен риск от камерни аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия. При пациенти с пневмония не е установена корелация между плазмените концентрации на моксифлоксацин и удължаването на QT интервала. Нито един от 9 000 пациенти, лекувани с моксифлоксацин, не е имал сърдечносъдови събития или смърт, свързани с удължаване на QT интервала. Въпреки това, при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, рискът от развитие на камерни аритмии може да се повиши при употребата на моксифлоксацин.

По време на терапия с флуорохинолони, вкл. моксифлоксацин, особено при пациенти в старческа възраст и пациенти, приемащи кортикостероиди, може да се развие тендинит и разкъсване на сухожилие. Ако се появи болка или признаци на възпаление на сухожилията, спрете приема на Авелокс и облекчете засегнатия крайник.

Използването на широкоспектърни антибактериални лекарства е свързано с риск от развитие на псевдомембранозен колит. Това трябва да се има предвид, ако се появи тежка диария по време на лечение с Авелокс. В този случай лекарството трябва да се преустанови и незабавно да се предпише подходяща терапия.

Съществува риск от развитие на реакции на свръхчувствителност и анафилактични реакции по време на първоначалната употреба на лекарството. Много рядко анафилактичната реакция може да прогресира до анафилактичен шок. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да извършите подходящи мерки за реанимация (включително анти-шок).

При използване на хинолони се наблюдават реакции на фоточувствителност. Въпреки това, по време на предклинични и клинични проучвания, както и при използване на Avelox в клиничната практика, не са наблюдавани реакции на фоточувствителност. Въпреки това, пациентите трябва да избягват пряка слънчева светлина и ултравиолетова радиация, докато приемат лекарството.

Пациентите от различни етнически групи не се нуждаят от коригиране на дозата.

Употреба в педиатрията

Ефективността и безопасността на Avelox® при деца и юноши не са установени.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Въпреки факта, че моксифлоксацин рядко причинява нежелани реакции от централната нервна система, въпросът за способността за шофиране или придвижване на машини се решава индивидуално след оценка на реакцията на пациента към приема на лекарството.

Експериментални резултати

Следните патологични промени са прояви на токсичните ефекти на моксифлоксацин, както и на други флуорохинолони: хематопоетичната система (хипоплазия на костния мозък при кучета и маймуни), централната нервна система (конвулсии при маймуни) и черния дроб (повишена активност на чернодробните ензими , изолирана некроза на хепатоцити при плъхове, кучета и маймуни). Тези нарушения обикновено настъпват след дълъг период на приложение на моксифлоксацин във високи дози.

Употреба при бъбречно увреждане

Пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Употреба при чернодробна дисфункция

Пациенти с лека чернодробна дисфункция (клас А или В по скалата на Child-Pugh) не се нуждаят от промени в режима на дозиране.

Използвайте с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност.

Авелокс е антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните. Активната съставка е моксифлоксацин.

Антибактериално лекарство от серията флуорохинолони с широк спектър на действие. Бактерицидният ефект на лекарството се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на биосинтезата на ДНК на микробната клетка и нейната смърт.

Активността на моксифлоксацин зависи от концентрацията му в кръвната плазма: минималните бактерицидни концентрации съответстват на минималните бактериостатични концентрации. Механизмите на резистентност на микроорганизмите, които инактивират пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не влияят на антибактериалната ефективност на моксифлоксацин.

Не е наблюдавана кръстосана резистентност между лекарството Avelox и изброените антибиотици. Също така няма случаи на плазмидна резистентност.

Предлага се под формата на филмирани таблетки и инфузионен разтвор. Активно вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетка Avelox и 250 ml разтвор – 400 mg.

Помощни вещества на таблетките: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза, жълт железен оксид, макрогол 4000, титанов диоксид.

Спомагателни компоненти на разтвора: солна киселина 1M, натриев хлорид, разтвор на натриев хидроксид 2M, вода за инжекции.

Avelox in vitro е активен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, анаероби, атипични и киселинно устойчиви микроорганизми (например Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), както и микроорганизми, устойчиви на макролидни и бета-лактамни антибиотици.

По-малко активен по отношение на Staphylococcus aureus (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин)*, Staphylococcus epidermidis (щамове, резистентни на метицилин/офлоксацин)*, pseudomonas aeruginosa, pseududomonas floresence, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas Maltophilia, Neisseria Gonorrho ea.

Показания за употреба

За какво помага Авелокс? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

• остър синузит;
• пневмония, придобита в обществото (включително причинена от щамове микроорганизми с множествена антибиотична резистентност*);
• обостряне на хроничен бронхит;
• неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани;
• усложнени инфекции на кожата и подкожните структури (включително инфектирано диабетно стъпало);
• усложнени интраабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции, вкл. интраперитонеални абсцеси;
• неусложнени възпалителни заболявания на тазовите органи (включително салпингит и ендометрит).

* – Streptococcus pneumoniae с множествена антибиотична резистентност включва щамове, резистентни към пеницилин и щамове, резистентни към два или повече антибиотика от групи като пеницилини (с минимална инхибираща концентрация ≥2 mg/ml), цефалоспорини от второ поколение (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм/сулфаметоксазол.

Инструкции за употреба Avelox 400 mg, дозировка

Интравенозно

Avelox се прилага интравенозно в доза от 400 mg веднъж дневно.

Рационално е да се използва поетапна фармакотерапевтична схема, която предполага, че след 3-4 дни интравенозни инфузии те преминават към таблетки с антибактериално средство.

При пациенти в по-възрастната възрастова група не се правят корекции на дозата.

Авелокс 400 mg таблетки

Таблетките могат да се приемат по всяко време на деня, независимо от храненията, като се поглъщат цели. Препоръчително е да се приема по едно и също време всеки ден.

Стандартната дозировка, съгласно инструкцията за употреба, е 1 таблетка Avelox 400 mg веднъж дневно. Курсът на лечение на обостряне на хроничен бронхит е 5 дни, придобита в обществото пневмония е 10 дни, остър синузит, инфекции на кожата и меките тъкани е 7 дни.

Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст, с чернодробна (групи А, В по скалата на Чайлд-Пъг) и/или бъбречна (включително с КК под 30 ml/min/1,73 кв.м.) недостатъчност.

Странични ефекти

Инструкциите предупреждават за възможността от развитие на следните нежелани реакции при предписване на Avelox 400:

• От храносмилателната система: често - коремна болка, диспепсия (включително метеоризъм, гадене, повръщане, запек, диария), повишена активност на "чернодробните" трансаминази; рядко - сухота в устата, кандидоза на устната лигавица, анорексия, стоматит, глосит, повишена гама-глутамин трансфераза; изключително рядко - гастрит, промяна в цвета на езика, дисфагия, преходна жълтеница.
• От нервната система: често - замаяност, главоболие; рядко - астения, безсъние или сънливост, нервност, тревожност, тремор, парестезия; изключително редки - халюцинации, деперсонализация, повишен мускулен тонус, нарушена координация на движенията, възбуда, амнезия, афазия, емоционална лабилност, нарушения на съня, нарушения на говора, когнитивни нарушения, хипестезия, конвулсии, объркване, депресия.
• От страна на сетивата: често - промяна на вкуса; изключително рядко - зрително увреждане, амблиопия, загуба на вкусова чувствителност, паросмия.
• От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болка в гърдите, удължаване на Q-T интервала; изключително рядко - понижено кръвно налягане, вазодилатация,
• От дихателната система: рядко - задух; изключително рядко - бронхиална астма.
• От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия; изключително рядко - болки в гърба, болки в краката, артрит, тендинопатия.
• От пикочно-половата система: рядко - вагинална кандидоза, вагинит; изключително рядко - болка в долната част на корема, подуване на лицето, периферен оток, нарушена бъбречна функция.
• Алергични реакции: рядко - обрив, сърбеж; изключително рядко - уртикария, анафилактичен шок.
• Местни реакции: често - подуване, възпаление, болка на мястото на инжектиране; рядко - флебит.
• Лабораторни показатели: рядко - левкопения, повишено протромбиново време, еозинофилия, тромбоцитоза, повишена активност на амилазата; изключително рядко - намалена концентрация на тромбопластин, намалено протромбиново време, тромбоцитопения, анемия, хипергликемия, хиперлипидемия, хиперурикемия, повишена LDH активност. Не е доказана връзката с приема на лекарството: повишаване или намаляване на хематокрита, левкоцитоза, еритроцитоза или еритропения, намаляване на концентрацията на глюкоза, Hb, урея, повишаване на активността на алкалната фосфатаза.
• Други: рядко - кандидоза, общ дискомфорт, изпотяване.

Противопоказания

Avelox е противопоказан в следните случаи:

• Кърмене.
• Бременност на всеки етап.
• Непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството.
• Възраст под 18 години.

Ако по време на приема на Avelox се появи болка в ставите или сухожилията, лекарството се преустановява, за да се предотврати разкъсване на сухожилията.

При пациенти с епилепсия приложението на лекарството може да провокира гърчове.

Ако по време на приема на лекарството се развие тежка диария, лекарството трябва да се преустанови.

Предозиране

При еднократна употреба на лекарството в доза до 1200 mg или когато се прилага в тялото в дози, които не надвишават 600 mg за 10 дни, не са регистрирани странични ефекти.

В случай на предозиране е необходимо внимателно да се проучи клиничната картина на състоянието на пациента и да се предпише симптоматична поддържаща терапия в комбинация с ЕКГ мониториране.

Приемането на активен въглен веднага след перорално приложение на моксифлоксацин често избягва прекомерната системна експозиция на лекарството в случай на предозиране.

Аналози на Авелокс 400 мг, цена в аптеките

Ако е необходимо, можете да замените Avelox с аналог на активното вещество - това са следните лекарства:

1. вигамокс;
2. моксимак;
3. моксин;
4. моксифлоксацин хидрохлорид;
5. Плевилокс.

Аналози по ATX код:

• Аквамокс,
• максифлокс,
• моксифлоксацин,
• мофлаксия.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Avelox 400 mg, цената и прегледите не се отнасят за лекарства с подобни ефекти. Важно е да се консултирате с лекар и да не променяте лекарството сами.

Цена в аптеките в Москва и Русия: Avelox 400 mg таблетки 5 бр. – от 644 RUR, цена на инфузионен разтвор 1,6 mg/ml 250 ml 4 бр. – от 9515 рубли, според 572 аптеки.

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 5 години.

Условията за отпускане в аптеките са по лекарско предписание.