Индиректни антикоагуланти: показания и противопоказания. Преглед на фондовете. Антикоагулантна терапия - препоръки, усложнения, показания Какво представляват коагуланти и антикоагуланти

• хепариноиди – траксипарин, еноксипарин

• хирудиноиди

• комплексонови препарати (свързват Са) – Трилон-В (EDTA) и цитрат-Na

индиректни антикоагуланти:

кумаринови производни – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

индандионови производни – фенилин

1. Фибринолитици

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антиагреганти

• аспирин (в малки дози)

  трентал (пентоксифилин)

• клопидогрел (Plavix)

Механизъм на действие на хепарина:

Хепаринът е киселинен мукополизахарид, съдържащ голямо количество остатъци от сярна киселина с отрицателен заряд. Действа върху положително заредените фактори на кръвосъсирването.

Хепарин

Фармакологична група:Директно действащи антикоагуланти.

Механизъм на действие:антитромботичен ефект, който се свързва с директния му ефект върху системата за кръвосъсирване. 1) Поради отрицателния заряд блокира фаза I; 2) Чрез свързване с антитромбин III в кръвната плазма и промяна на конформацията на неговата молекула, хепаринът допринася за значително ускоряване на свързването на антитромбин III към активните центрове на факторите на кръвосъсирващата система => инхибиране на образуването на тромби - нарушаване на P фазата;

3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) повишава фибринолизата.

Ефекти:намалява агрегацията на тромбоцитите, повишава съдовата пропускливост, стимулира колатералното кръвообращение, има спазмолитичен ефект (антагонист на адреналина), намалява холестерола и триглицеридите в кръвния серум.

Приложение:при остър инфаркт на миокарда, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, церебрални съдове, за поддържане на хипокоагулационно състояние на кръвта в апарати за изкуствено кръвообращение и оборудване за хемодиализа. Странични ефекти:кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.

Противопоказан при хеморагична диатеза, повишена съдова пропускливост, кървене, подостър бактериален ендокардит, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, остра и хронична. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.

Хепариновите антагонисти включват протамин сулфат, убиквин и толуидин синьо.

Антагонист на индиректни антикоагуланти: витамин К (викасол)

3. Пациент с пневмония с телесна температура 37,8  започна курс на антибиотична терапия. След 2 х инжекции, състоянието на пациента се подобри, но след това треската се засили, телесната температура достигна 39  . Лекарят не отмени антибиотика, но предписа много течности, диуретик, витамин С и преднизолон. Състоянието на пациента се подобри. С какъв антибиотик може да се лекува пациентът (само един отговор е верен)?

Има бактерициден ефект

 масова смърт на бактерии с отделяне на ендотоксини (пирогени) топлина

пиене на много течности + диуретик  форсирана диуреза с освобождаване на пирогени от тялото

витамин С  - засилване на окислително-възстановителните процеси

- адаптивност и устойчивост на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди

пропускливост на мембранатапротивовъзпалително действие

преднизолон антитоксичен ефект:

мембранно стабилизиращ ефект

 активност на чернодробните ензими, участващи в разрушаването на ендо- и екзогенни вещества

противовъзпалителен ефект

Нарушаване на синтеза на бактериалната клетъчна стена:

-лактамни антибиотици:

пеницилини

цефалоспорини

монобактами

карбопенеми

ванкомицин, ристомицин

CPM, влошаващи пропускливостта:

аминогликозиди

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: като мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно приложената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: тромбозата е открита при почти половината от починалите от сърдечна патология.

Венозната тромбоза и белодробната емболия са най-честите причини за инвалидност и смъртност. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриване на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага за предотвратяване образуването и разширяването на кръвен съсирек и запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и се произвежда тромбин, ензим, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използване на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. При някои заболявания в кръвта се появяват патологични. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват, когато коагулационните фактори се разграждат по време на образуването и разтварянето на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта се понижи, възниква риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:




Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на процеса на съсирване на кръвта. Те също се появяват, когато факторите на кръвосъсирването се разграждат и фибриновите съсиреци се разтварят.

Вторични антикоагуланти - какви са те:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактори VII, IX.

Понякога, по време на редица автоимунни процеси, патологични протеини, които имат антитромбинов или инхибиторен ефект, могат да се натрупват в кръвта и парапротеинемии.

Механизъм на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които повлияват съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания в органи или кръвоносни съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Сърдечна исхемия;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко/индиректно действие:

"Директен"

Те действат директно върху тромбина, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• Натриев хидроген цитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се венозно, мускулно и подкожно, използва се и като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Местните антитромботични лекарства не са много ефективни и имат ниска тъканна пропускливост. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени и синини.

Най-често с хепарин се използват следните лекарства:




Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са противосъсирващи лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на ангина пекторис, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроген цитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за консервиране на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те влияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Използват се изключително вътрешно. Таблетната форма се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишен протромбин и тромбоза.

Те включват:

вещества	Описание
кумарин	Кумаринът се намира естествено в растенията (детелина, бизон) под формата на захари. Дикумаринът, производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век, е използвано за първи път при лечението на тромбоза.
Индан-1,3-дионови производни	Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приложението, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемането е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се следи протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, вроден дефицит на протеини S и C, лактазна недостатъчност , ако абсорбцията на глюкоза и галактоза е нарушена.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да се появи сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)




Антикоагулантите са основни лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и други.

Въпреки това, лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се стремят да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се продукти за деца и пациенти, за които са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Ефектът на лекарството идва и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързващия фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на приеманата храна, както и на други медикаменти.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дълготрайния им ефект;
• Много тестове;
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернатива в случай на предсърдно мъждене. Предимството им е, че няма нужда постоянно да даряват кръв по време на употреба и не взаимодействат с други лекарства.

Въпреки това, NOACs са еднакво ефективни без по-голям риск от кървене.

Антиагреганти


Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-разпространеният антиагрегант. Ефективен разредител на кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява образуването на кръвни съсиреци;
• Тирофибан – пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираната употреба може да причини кървене, включително скрито кървене. Предписването и изчисляването на дозировката се извършват от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не разрушават кръвния съсирек, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Почти всички пациенти със сърдечни заболявания трябва да приемат специални лекарства, които разреждат кръвта. Всички тези лекарства могат да бъдат разделени на 2 основни типа: антикоагуланти с директно действие и антагонисти на витамин К (непряко действие). Как можете да разберете каква е разликата между тези подвидове и какъв е механизмът на тяхното въздействие върху тялото?

Характеристики на употребата на индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти нарушават синтеза на коагулационни фактори в черния дроб (протромбин и проконвертин). Техният ефект се проявява 8-12 часа след приема и продължава от няколко дни до две седмици. Най-важното предимство на тези лекарства е, че те имат кумулативен ефект. Антагонистите на витамин К (второто наименование на индиректните антикоагуланти) се използват за първична и вторична профилактика на тромбоемболия повече от 50 години. Витамин К е неразделна част от процеса на коагулация.

Антагонистите на витамин К се наричат ​​индиректни антикоагуланти.

Варфарин и други кумаринови производни са най-често използваните индиректни антикоагуланти. VKA (съкратено име за антагонисти на витамин К) имат много ограничения, така че не трябва да започвате да ги приемате сами. Само квалифициран лекар може да избере правилната доза въз основа на резултатите от теста. Редовното проследяване на кръвната картина е от голямо значение за навременна корекция на дозировката. Ето защо трябва да имате предвид, че ако вашият лекар ви е предписал да приемате варфарин 2 пъти на ден, тогава ви е забранено да намалявате или увеличавате дозата сами.

Също така не се препоръчва да възобновявате приема на лекарството в същата доза след дълга пауза. Варфаринът има полуживот от 40 часа и отнема поне 7 дни, за да подейства. Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира от тялото с урината. Понастоящем варфаринът остава оптималната възможност за лечение на пациенти с исхемичен инсулт.

Списък на индиректни антикоагуланти и техния механизъм на действие

Списъкът на индиректните антикоагуланти се оглавява от варфарин (друго търговско наименование "Coumadin"). Това е едно от най-популярните лекарства, предписвани за предотвратяване на кръвни съсиреци. По-малко популярни лекарства антагонисти на витамин К са синкумар, аценокумарол и дикумарол. Механизмът на действие на тези лекарства е идентичен: намаляване на активността на абсорбцията на витамин К, което води до изчерпване на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването.

Пациентите, приемащи варфарин и негови антикоагуланти, трябва да ограничат дневния прием на витамин К от храната и хранителните добавки. Внезапните промени в нивата на витамин К в организма могат значително да увеличат или намалят ефекта от антикоагулантната терапия.

Недостатъци на антагонистите на витамин К


Варфаринът е истински „старец“ на фармацевтичния пазар

До края на 2010 г. антагонистът на витамин К (варфарин) беше единственият перорален антикоагулант, одобрен от Световната здравна организация за превенция на тромбоемболични усложнения при пациенти с неклапно предсърдно мъждене и лечение на венозен тромбоемболизъм. В продължение на половин век фармацевтите са проучили подробно ефективността на лекарството и също така ясно са идентифицирали недостатъците и страничните ефекти.

Най-често срещаните включват:

• тесен терапевтичен прозорец (за отравяне е достатъчно да вземете минимален брой таблетки);
• взаимодействие с храни, богати на витамин К (приемането на таблетките в комбинация с ежедневна консумация на зелени зеленчуци може да доведе до хиперкалиемия);
• забавен антикоагулантен ефект (това означава, че трябва да минат няколко седмици между началото на терапията и първите резултати). За профилактика на венозна тромбоза този период е твърде дълъг;
• необходимостта от често проследяване на кръвта и коригиране на дозата;
• възможността от синини и кървене.

Какво може да повлияе на ефекта от приема на антагонисти на витамин К?

Антикоагулантният ефект на VKA може да бъде значително повлиян от следните фактори:

• възраст;
• телесна маса;
• съществуваща диета;
• приемане на билкови добавки;
• прием на други лекарства;
• генетични заболявания.

Предимства и недостатъци на директните антикоагуланти

През последните 6 години на фармацевтичния пазар се появиха нови директни антикоагуланти. Те са алтернатива на антагонистите на витамин К за лечение на тромбоемболия и профилактика на тромбоза. Директните перорални антикоагуланти (DOA) са по-ефективен и по-безопасен аналог на антагонистите на витамин К.


Директните антикоагуланти са единствената алтернатива на антагонистите на витамин К

Популярността на PPA сред кардиолозите и пациентите не е изненадваща, защото сред предимствата са следните:

• бързо начало на действие;
• относително кратък полуживот;
• наличието на специфични антидотни средства (може да бъде полезно при лечението на остри исхемични инсулти, както и за елиминиране на негативните симптоми след инсулт);
• фиксирана доза;
• няма директен ефект на хранителните добавки върху дневната доза на лекарството;
• няма нужда да се подлагате на редовно лабораторно изследване на кръвта.

Най-честата нежелана реакция, която възниква след прием на DOAC, е повишен риск от кървене. Но възприеманата заплаха от тежко кървене е доста малка в сравнение с ползите, осигурени от директните антикоагуланти.

Търговски наименования на директни антикоагуланти и техния механизъм на действие

Класификацията на лекарствата с директно действие е малко по-обширна. Дабигатран етексилат (търговско наименование Pradaxa) е директен инхибитор на тромбина. Това лекарство е първият директен перорален антикоагулант, одобрен от медицинската общност. Буквално след няколко години инхибиторите на ривароксабан (ксалерто и едоксабан) бяха добавени към списъка на директните антикоагуланти. Дългосрочните клинични проучвания показват високата ефективност на горните лекарства за предотвратяване на инсулт и лечение на тромбоза. DOAC имат ясни предимства пред варфарин и най-важното е, че лекарствата могат да се прилагат без редовно проследяване на кръвната картина.


Pradaxa е най-проучваният антикоагулант с директно действие

Механизмът на действие на DOAC се различава значително от механизма на антагонистите на витамин К. Всеки директен антикоагулант съдържа малки молекули, които селективно се свързват с каталитичното място на тромбина. Тъй като тромбинът насърчава коагулацията чрез превръщане на фибриногена във фибринови нишки, дабигатран има ефект на блокиране на тези фибринови нишки.

Допълнителни ефективни механизми на директните антикоагуланти включват дезактивиране на тромбоцитите и намаляване на кръвосъсирването. Полуживотът на тази група лекарства е 7-14 часа, времето за настъпване на терапевтичния ефект варира от един до четири часа. Директните антикоагуланти се натрупват в черния дроб с образуването на активни метаболити и се екскретират от тялото с урината.

Също така два вида хепарини се използват като антикоагуланти - нефракциониран (UFH) и нискомолекулен (LMWH). Нискофракционният хепарин се използва за профилактика и лечение на лека тромбоза от няколко десетилетия. Недостатъците на UFH са, че има променлив антикоагулантен ефект, както и ограничена бионаличност. Хепаринът с ниско молекулно тегло се получава от хепарин с ниска фракция чрез деполимеризация.

Хепаринът с ниско молекулно тегло има специфично разпределение на молекулното тегло, което определя неговата антикоагулантна активност и продължителност на действие. Предимството на LMWH е, че можете лесно да изчислите необходимата доза и да не се притеснявате за сериозни странични ефекти. Поради тези причини хепаринът с ниско молекулно тегло се използва в повечето болници по света.


Разтворът на хепарин се използва като антикоагулант.

Последователността и редовността са от съществено значение за ефективното лечение с директни антикоагуланти. Тъй като този тип лекарства имат кратък полуживот, пациентите, които са пропуснали дози умишлено или случайно, са изложени на риск от тромбоза или неадекватна коагулация. Като се има предвид, че положителният ефект от приема на PPA бързо изчезва, когато лекарството спре да навлиза в тялото, изключително важно е да следвате схемата на дозиране, предписана от Вашия лекар.

Възможно ли е да се комбинират директни и индиректни антикоагуланти?

Както вече стана ясно, антикоагулантите се използват с лечебна и профилактична цел при инфаркти, ангина пекторис, съдова емболия на различни органи, тромбоза и тромбофлебит. При остри състояния обикновено се предписват директни антикоагуланти, които осигуряват незабавен ефект и предотвратяват съсирването на кръвта. След 3-4 дни (в зависимост от успеха на първичното лечение) терапията може да бъде подсилена с индиректни антикоагуланти.

Комбинираната антикоагулантна терапия се провежда и преди операции на сърцето и кръвоносните съдове, по време на кръвопреливания, както и за предотвратяване на тромбоза. Лечението с комбинация от различни видове антикоагуланти трябва да се извършва под постоянно наблюдение на медицински специалисти. Поради повишената честота на пристъпите на стенокардия и пароксизмалното предсърдно мъждене, когато се лекуват с два вида лекарства едновременно, наличието на утайка в урината, скоростта на съсирване на кръвта и нивото на протромбина в кръвта се наблюдават постоянно.


Комбинираната антикоагулантна терапия трябва да се провежда под лекарско наблюдение

Лечението с комбинация от различни антикоагуланти е противопоказано при:

• хеморагична диатеза;
• заболявания, придружени от намалено съсирване на кръвта;
• по време на бременност;
• чернодробна и бъбречна дисфункция;
• злокачествени новообразувания;
• пептична язвена болест.

Също така е необходимо спешно да се прекъсне комбинираната терапия, ако се появи кръв в урината.

Как да се определи ефективността на приема на антикоагуланти?

Индиректните коагуланти лесно се откриват в кръвта и дори се измерва тяхната ефективност. За тази цел е разработен специален показател, наречен „международно нормализирано съотношение“.

1. Човек, който не приема индиректни антикоагуланти, ще има INR малко под 1.
2. Пациент, приемащ варфарин, ще има INR между 2,0 и 3,0. Виждайки такива високи стойности, лекарите ще бъдат подготвени за възможността от внезапно кървене.
3. INR между 1 и 2 ще покаже, че пациентът може да е изложен на риск от развитие на исхемичен инсулт.
4. При INR 4 или повече има най-голям риск от несъсирване на кръвта и развитие на хеморагичен инсулт.


Кръвният тест за INR е показателен за терапия с индиректни антикоагуланти

Но кръвният тест за INR няма да даде обективни показатели, ако пациентът приема директни антикоагуланти. Най-големият проблем с по-новите директни антикоагуланти е липсата на надежден начин за оценка на тяхната ефективност. Лекарите могат да кажат кога кървенето спира, но няма индикатор, който да оцени наличието на антикоагулантни ефекти. Например, това е много важно при лечение на пациенти, които са приети в спешното отделение в безсъзнание. Ако медицинският картон не показва никаква информация за пациента, приемащ антикоагуланти с директно действие, е доста трудно бързо да ги откриете в кръвта.

Какво да направите в случай на предозиране?

Въпреки всички горепосочени предимства, лекарите все още са загрижени за липсата на специфични антидоти, които да се използват в случай на предозиране. За да предотвратят такова сериозно състояние, лекарите се придържат към следните правила:

• намалете дозата на епобаксан след 7 дни употреба;
• Xalerto изисква намаляване на дозата след курс от 21 дни.

Понастоящем, когато възникне животозастрашаващо кървене, включително причинено от индиректни антикоагуланти, на пациента се прилага прясно замразена плазма, концентрат на протромбинов комплекс и фитонадион.


Фитонадионът е един от малкото антидоти на антикоагуланти

Фармакологията и механизмът на действие на всеки антидот са различни. Различните антикоагуланти ще изискват различни дози и стратегии за прилагане на антидоти. Продължителността на курса и дозировката на антидотите се изчислява в зависимост от това как пациентът реагира на вече приложените лекарства (има случаи, когато някои антидоти не само спират кървенето, но и активират агрегацията на тромбоцитите).

Нива на смъртност с DOACs и VKAs

Пациентите, получаващи директни антикоагуланти за предотвратяване на усложнения на сърдечно заболяване, са имали по-висока честота на внезапно кървене, но в същото време по-ниски нива на смъртност, в сравнение с пациентите, получавали антагонисти на витамин К. Не трябва да се заключава, че наличието на кървене е какво - по този начин помага за намаляване на смъртността.

Тези противоречиви резултати се дължат на факта, че повечето проучвания се провеждат в болнични условия. Всяко кървене, което възниква, когато пациентът е в болница и получава директни антикоагуланти чрез интравенозно, много бързо се спира от квалифициран медицински персонал и не води до смърт. Но най-често пациентът приема индиректни антикоагуланти без лекарско наблюдение, което води до по-висока смъртност.

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде възстановяването пълно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е от значение за успешното лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболизъм, но и при повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци в съдовите стени, които са опасни за системния кръвен поток. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока и болестта отстъпва. Списъкът с одобрени за употреба лекарства е обширен и те се предписват от специалисти за:

• атеросклероза;
• заболявания на черния дроб;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната празна вена;
• тромбоемболизъм;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация за контролиране на вискозитета на кръвта, са очевидни. Въпреки това, естествените инхибитори на коагулацията могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да определите списъка с лекарства, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да изключи възможни здравословни усложнения.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системния кръвен поток, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите идентифицират следния списък с лекарства, предназначени за локално, интравенозно или перорално приложение на хепарини:

• фраксипарин;
• Лиотон-гел;
• Клексан;
• Fragmin;
• хепатромбин;
• Натриев хидроген цитрат (хепарин се прилага интравенозно);
• Кливарин.



Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб и съдържат ценни за организма витамини в химичния си състав. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко ефективни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

• монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• индандиони: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
• Дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химическия си състав витамин К. Тези видове лекарства се предписват и за други патологии на сърдечно-съдовата система, които са склонни към хронифициране и рецидиви . При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• аценокумарол;
• неодикумарин;
• Фенилин.

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на тази рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Има обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в стомашно-чревния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът в засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от ново поколение перорални антикоагуланти:

• апиксабан;
• ривароксабан;
• Дабигатран.



Цена за антикоагуланти

Ако е необходимо да се намали съсирването на кръвта възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват приема на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на конкретно лекарство, цената в аптеките. Цените варират, но трябва да обърнете повече внимание на терапевтичния ефект. По-долу можете да научите повече за цените в Москва, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Видео

Заболяванията на съдовата система са широко разпространени в целия свят. Усложненията, които водят до тях, често стават причина за инвалидност и смъртност. Следователно усилията на лекарите са насочени към предотвратяване и лечение на съдови патологии, както и към борба с техните последствия. Най-честите състояния, водещи до сгъстяване на кръвта, са: атеросклероза, усложнения на захарен диабет, разширени вени на долните крайници, хемороиди, нарушаване на целостта на вените и артериите, заседнал начин на живот, който причинява застой. Всичко това може да доведе до стартиране на специфични процеси в организма. Промените в съдовата и кръвоносната системи стимулират образуването на тромби, което води до тежки последици. Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват този процес.

Механизмът на развитие на тромбоза

Когато кръвният поток се забави и се появи задръстване в съдовете, съществува риск от развитие на кръвен съсирек. Но за да се образува, е необходим още един фактор - увреждане на ендотела. Този механизъм води до адхезия на тромбоцитите към съдовата стена. Това води до физиологична реакция на кръвоносната система, която се изразява в наслояване на фибрин върху съсирека и задържане на червените кръвни клетки там. Последният етап е прибирането на кръвния съсирек, тоест плътното прилепване на всичките му части един към друг (като че ли залепване). Тези процеси могат да бъдат улеснени от заболявания на кръвоносната система, при които първоначално се очаква кръвта да има гъста консистенция. Освен това има отговор на организма към големи загуби на течности - дисеминирана вътресъдова коагулация, която се проявява като вътресъдова коагулация и е честа причина за смърт при пациентите.

Механизъм на действие на антикоагулантите



Обратната реакция на сгъстяване на кръвта е нейното разреждане. За целта в организма има специални вещества, които контролират този процес – антикоагуланти. Най-често при заболявания на съдовата система естествената защита не е достатъчна. Поради това се провежда заместителна терапия с лекарства, съдържащи антикоагуланти. Лекарствата са широко използвани в медицината и се използват както за оказване на спешна помощ на пациенти, така и за превантивни цели. Тези лекарства упражняват своя ефект, като нарушават образуването на фибрин, един от участниците в образуването на тромби. Те могат да повлияят на кръвосъсирването чрез преки и непреки механизми.

Класификация на антикоагуланти

Има 2 големи групи лекарства: директни и индиректни антикоагуланти. Първите имат инхибиторен ефект върху тромбина, кръвен фактор, който задейства патологичния механизъм. Използват се чрез интравенозно приложение. Най-яркият представител на първата група е лекарството "Хепарин".



Индиректните антикоагуланти се предлагат под формата на таблетки, чиято роля е да блокират протромбина, който се образува в черния дроб. Тези лекарства принадлежат към фармакологичната група на антагонистите на витамин К, като техният най-ярък представител е лекарството Варфарин. Индиректните антикоагуланти от своя страна биват три вида: моно-, дикумарини и индандиони.

Показания за употреба

Антикоагуланти с директно действие имат следните показания за употреба: венозна и артериална тромбоза, нарушено коронарно и мозъчно кръвообращение - миокарден инфаркт, инсулт, разширени вени, захарен диабет (с развитие на нефро-, ретинопатия), DIC синдром. В допълнение, хепаринът и неговите производни се предписват за кръвопреливане и сърдечни операции с помощта на изкуствени клапи.



Антагонистите на витамин К имат същите показания като директните антикоагуланти, но ефектът им е по-продължителен. Началото на действието им също е забавено, така че не могат да се използват при остри процеси, изискващи незабавна помощ. Антагонистите на витамин К се предписват при хронични разширени вени, захарен диабет и сърдечно-съдови патологии.

Противопоказания за употреба

Много съдови заболявания могат да бъдат усложнени от кървене. В този случай лекарствата за разреждане на кръвта само ще влошат ситуацията. Поради тази причина всички патологии, при които има риск, са противопоказания за употребата на антикоагуланти. Кървенето възниква, когато стените на кръвоносните съдове са отслабени, разкъсани или съществуващи дефекти (например язвена повърхност) и е изключително опасно да се използват антикоагуланти. Лекарствата с пряко и непряко действие са забранени при следните патологии:



В допълнение към тези патологии, антикоагуланти не се препоръчват за употреба при алкохолизъм, тежко увреждане на хемороидалните вени и панкреатит.

Лекарства, принадлежащи към групата на антикоагулантите

Представители с пряко действие са медикаментите Cybernin, Heparin, Thrombophob, Calciparin, Fragmin, Fraxiparin, Fluxum, Klivarin, Clexane. Антагонистите на витамин К включват следните антикоагуланти: лекарства "Варфарин", "Синкумар", "Тромбостоп", "Фепромарон", "Фенилин" и др.