Лекарственные формы и их применение. Форма выпуска лекарственных средств

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ МУМИЕ Кроме готовых лекарственных средств на основе мумие, которые продаются в аптеке, в домашних условиях из высококачественного очищенного мумие легко можно приготовить ряд высокоэффективных лекарственных форм, наиболее простыми из которых

Основные лекарственные формы Наиболее распространенными формами являются настои, отвары, настойки, мази, сок, а также знаменитое репейное масло и листья, которые устраняют болевые ощущения, снимают воспаление и заживляют раны. Приготовление препаратов вполне возможно в

Лекарственные формы Отвар 1. Готовится следующим образом: 1 ст. ложку измельченных корней заливают 1 стаканом горячей воды, кипятят на медленном огне 15 минут, охлаждают 45 минут и процеживают. Принимают по 1/3-1/2 стакана 3 раза в день за 15 минут до еды при заболеваниях печени,

Лекарственные формы Если вы заинтересованы в избавлении от недуга, нужно четко представлять, что и как принимать при той или иной болезни, компонентом каких народных средств является имбирь и как эти народные средства использовать, чтобы действие их было как можно мягче,

Лекарственные формы Все лекарственные средства можно разделить по их агрегатному состоянию на следующие формы:– твердые;– жидкие;– мягкие;– газообразные.Также лекарственные препараты подразделяют по способу их введения в организм (внутрь через рот, в виде инъекций,

Все лекарственные средства производятся и выпускаются на фармацевтический рынок в определенной лекарственной форме - то есть форме, придаваемой лекарственному веществу (-ам) в удобном для практического применения состоянии, при котором достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.

Лекарственная форма - способ выпуска лекарственного средства. В лекарственные средства входят дополнительные вещества (целлюлоза, крахмал, тальк, сахар, мука и др.), которые изменяют вкус, цвет или количество препарата. Суточная дозировка лекарственного вещества обычно измеряется в миллиграммах - такое количество лекарственного вещества представляет собой лишь несколько мелких крупинок, едва видимых глазом. Чтобы облегчить прием заданного количества лекарственного вещества, в него добавляют балластные вещества, увеличивающие объем лекарственной формы до размеров, хорошо видимых невооруженным глазом. Кроме того, они могут влиять на сохранность лекарственного вещества, на скорость его высвобождения из лекарственной формы, что в большинстве случаев позволяет пациенту самостоятельно принимать лекарственные препараты (схема 1.3).

Лекарственные формы в зависимости от консистенции делятся на жидкие (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, пластыри) и твердые (таблетки, драже, порошки). Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в различных лекарственных формах (в растворе, мази, таблетках и др.).

Все пути введения лекарственных средств имеют свои преимущества и недостатки (табл. 1.2-1.5, см. схема 1.2)

Сублингвальное (под язык) и суббукальное (защечное) введение лекарственных веществ основано на том, что слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, особенно в области языка и его корня. Такое введение лекарственных средств обычно обеспечивает их быстрое поступление в системный кровоток, минуя печень, с высокой степенью биодоступности и соответственно быстрое развитие терапевтических эффектов. Например, при сублингвальном введении нитратов их максимальная концентрация в крови достигает в течение 1-2 мин. При сублингвальном применении пропранолола его биодоступность в 3 раза выше, чем при пероральном. Сублингвально вводят нифедипин, клонидин для купирования гипертонического криза, глицин - для нормализации мозгового кровотока. Большинство гомеопатических средств применяют сублингвально или суббукально.

Основные препараты для сублингвального и суббукального применения указаны в табл. 1.6. Как следует из табл. 1.7, эти препараты относятся к разным фармакологическим группам и имеют различные спектры терапевтического действия.

При сублингвальном или суббукальном введении лекарственных средств важно равномерно и полностью рассасывать соответствующую лекарственную форму, иначе уменьшается поступление лекарственного вещества в кровь и снижается эффективность терапии.?

Схема 1.3

Таблица 1.2

Таблица 1.3

Таблица 1.4

Таблица 1.6

Недостатки сублингвального и суббукального путей введения лекарственного вещества

К сожалению, не все препараты для энтерального введения всасываются в ротовой полости. Обычно при сублингвальном введении в системный кровоток поступают неорганические соли, моносахара, аминокислоты и другие низкомолекулярные органические соединения.

Сублингвальный и суббукальный пути введения имеют ограничения при наличии любых воспалительных заболеваний полости рта. Кроме того, при длительном применении некоторые препараты могут сами индуцировать раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

Еще по теме Основные виды лекарственных форм:

1. ГИГИЕНА ТРУДА В ПРОИЗВОДСТВЕ ГАЛЕНОВЫХ ПРЕПАРАТОВ И ГОТОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
2. Структура двигательной активности. Возможность отрицательного влияния нерациональных форм физических упражнений на организм. Закаливание, его виды и принципы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, характеризующиеся определенными свойствами (состав, дозировка, физическая и химическая структура, геометрическая форма) и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Современная фарм, практика характеризуется многообразием Л. ф., что позволяет клиницистам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами.

Существуют классификации Л. ф., основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.

1. Классификация по агрегатному состоянию , наиболее старая и распространенная, делит Л. ф. на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные. Таблетки (Tabulettae) - дозированная Л. ф., получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ (рис. 1, 2, 3): многослойные таблетки - с послойным включением различных лекарственных средств; тритурационные таблетки - небольшие дозы лекарственных средств и разбавляющих веществ весом до 0,05 г, получаемые формованием; таблетки, покрытые оболочкой; имплантационные таблетки - предназначены для введения в организм с нарушением целости кожного покрова. Драже (Dragee) - дозированная Л. ф. округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы (рис. 1,7). Гранулы (Granulae) - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм. Порошки (Pulveres) - Л. ф., обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные. Сборы (Species) - смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств (см. Сборы). Капсулы (Capsulae) - дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина - капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae; рис. 2), крахмала - капсулы крахмальные, облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae; рис. 3) или иного биополимера. Спансулы (Spansulae) - капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул. Карандаши лекарственные, или медицинские (Stili medicinales), - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные - Л. ф. в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли (см. Лекарственные пленки).

К мягким лекарственным формам относятся мази, пластыри, суппозитории. Мази (Unguenta) - Л. ф. мягкой консистенции для наружного применения; мази с содержанием порошкообразных веществ св. 25% называют пастами (Pastae).

Пластыри (Emplastra) - Л. ф. для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже (см. Пластыри). Применяются также пластыри той же массы, нанесенной на плоский носитель. Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся (растворяющиеся) при температуре тела дозированные Л. ф., предназначенные для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные - свечи (Suppositoria rectalia; рис. 4) и вагинальные (Suppositoria vaginalia), нередко имеющие сферическую форму - шарики (Globuli; рис. 5), яйцевидную - овули (Ovula), языковидную плоского тела с закругленным концом - пессарии (Pessaria), а также палочки (Bacilli). Пилюли (Pilulae) - дозированная Л. ф. в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. Пилюли весом более 0,5 г называются болюсами (Boli). Некоторые авторы относят суппозитории и пилюли к твердым Л. ф.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары. Растворы (Solutiones) - Л. ф., полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; охватывают истинные, коллоидные р-ры и р-ры высокомолекулярных соединений. Суспензии, или взвеси (Suspensiones),- жидкие двухфазные, грубодисперсные системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкости и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Эмульсии (Emulsa) - Л. ф., являющиеся двухфазной системой, образованной жидкостями, нерастворимыми друг в друге. Hастои и отвары (Infusa et Decocta) - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные р-ры экстрактов; отличаются друг от друга режимом экстракции. За группой водных извлечений с высокой вязкостью, а также приготовленных с применением крахмала закрепилось название слизи (Mucilagines). Линименты (Linimenta) - густые жидкости или студнеобразные массы. Пластыри жидкие при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку. В терминологическом словаре, утвержденном как единый документ членами СЭВ на совещании экспертов 28-29 мая 1979 г., к Л. ф. отнесены: сиропы лекарственные (Syrupi) - раствор лекарственного вещества в концентрированном растворе сахара; настойки (Tincturae) - спиртовое, спирто-водное или спирто-эфирное прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрагента; экстракты (Extracta) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают экстракты жидкие (fluida), густые (spissa), сухие (sicca) и другие, являющиеся галеновыми препаратами (см.). Отнесение сиропов, настоек и экстрактов к Л. ф. рядом ученых-технологов не разделяется.

Газообразные лекарственные формы применяются ингаляционно (Formae medicamentorum pro inhalationibus), в виде газов, паров и аэрозолей. Аэрозоль - Л.ф. в специальной упаковке (см. Аэрозольные устройства), представляющая собой дисперсную систему, в к-рой дисперсионной средой является газ или газовая смесь, а дисперсная фаза состоит из твердых или жидких частиц лекарственных средств (лекарственные аэрозоли).

Эта классификация не утратила своего значения. Она удобна для первичного разделения и систематизации Л. ф., используется при обучении врачей и фармацевтов и при статистическом изучении и анализе рецептуры.

Агрегатное состояние определяет в известной степени скорость действия Л. ф. (жидкие Л. ф. действуют быстрее, чем твердые, а газообразные быстрее, чем жидкие); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при приготовлении той или иной Л. ф.

2. Классификация по способу введения делит все Л. ф. на две группы: энтеральные, вводимые через жел.-киш. тракт, и парентеральные, вводимые минуя жел.-киш. тракт.

К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: а) перорально (per os), включают наиболее обширную группу Л. ф.- таблетки, драже, порошки, р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, пилюли; б) сублингвально (sub linguam) - таблетки; в) ректально (per rectum) - свечи.

К парентеральным лекарственным формам относятся формы, применяемые путем инъекции (см. Инъекция); на кожу - мази, пасты, линименты, порошки (присыпки); на слизистые оболочки- мази, порошки, р-ры, капли, шарики, овули, пессарии - вагинально (per vaginam), палочки- уретрально (per urethram); путем вдыхания, ингаляционно,- газы, аэрозоли. Для инъекций (Formae medicamentorum pro injectionibus) применяются жидкие стерильные Л. ф. (р-ры и суспензии), вводимые в организм с нарушением целости кожных покровов.

В зависимости от способа применения или метода дозирования Л. ф. имеют специальные названия. Напр., к жидким Л. ф. относятся капли (Guttae), предназначенные для применения в виде капель внутрь, глазные, ушные, в нос (см. Капли), и микстуры (Mixturae) - жидкие Л. ф. для внутреннего применения, дозируемые столовыми, десертными и чайными ложками. Некоторые жидкие Л. ф. называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, порошки - присыпками, пудрами. Данная классификация удобна для врача, т. к. решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом состояния больного и других обстоятельств. Эта классификация имеет и технол, значение, поскольку способ применения определяет, напр., степень дисперсности лекарственных средств, режим приготовления (асептическое приготовление и стерилизация Л. ф. для инъекций и глазных капель).

3. Дисперсологическая классификация распространена в фармации. Согласно этой классификации все Л.ф. рассматривают как дисперсные физ.-хим. системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего приготовления соответствующую последовательность операций в общей схеме технол, процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: свободнодисперсные и связнодисперсные системы.

К свободнодисперсным системам относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом, свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием тепла или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: с жидкой дисперсионной средой (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, жидкие Л.ф. для инъекций); с газообразной дисперсионной средой (газовые смеси, аэрозоли, порошки, сборы). Сущность технол, процессов в этих случаях сводится к измельчению, растворению, пептизации, суспендированию, эмульгированию.

Связнодисперсные системы - системы, в которых частицы дисперсной фазы связаны друг с другом и с дисперсионной средой за счет молекулярных, адсорбционных и других сил и образуют своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от свойств дисперсионной среды и ее связи с фазой Л. ф. этой системы можно разделить на следующие группы: с вязко й или твердо й средой (мази, пасты, пластыри, суппозитории, палочки, пилюли); с твердой дисперсионной средой (таблетки, гранулы, карандаши). Сущность технол, процессов при изготовлении Л. ф. этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению в дисперсионной среде и созданию структурированной системы.

К Л. ф. предъявляется ряд требований: соответствие физ.-хим. свойств составляющих их веществ, стойкость при хранении, скорость и полнота леч. эффекта (быстрое или пролонгированное действие - см. Препараты продленного действия), возможность маскировки неприятного вкуса, точность дозирования лекарственных средств, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает Л. ф., тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые Л. ф., широко применявшиеся в прошлом, не выдержали испытания временем; напр.: юлепы (Julepia) - смеси лекарственных веществ в р-ре сахара в ароматных водах; ламеллы (Lamellae) - тонкие студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ; кашки (Electuaria) - смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами; цераты, или спуски,- плотные мази, прообраз современных паст; лоохи - сложные смеси из упаренных вытяжек растительных материалов с медом и другими средствами.

К числу сравнительно недавно применявшихся Л. ф. относятся пастилки, или лепешки, напоминающие таблетки, выкатываемые из тестообразных смесей лекарственных средств с сахаром или шоколадной массой и высушиваемые, а так же эликсиры, эссенции, уксусомеды, нюхательные соли и др.

В 60-70-х гг. 20 в. широкое распространение получили новые Л. ф.- весьма перспективные лекарственные пленки. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные сухие суспензии и сухие эмульсии - сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде выпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким Л. ф. относятся спансулы, гранулы и микрокапсулы которых покрыты различными оболочками, способными растворяться (распадаться) в определенной среде и через определенное время. Многие классические Л. ф. интенсивно вытесняются быстродействующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями. Значительные усилия научных и производственных учреждений направлены на создание детских Л. ф., обеспечивающих оптимальный терапевтический эффект с минимумом побочных явлений, удобных в применении, в минимальной степени травмирующих психику ребенка, имеющих приятный вкус, запах и привлекательный внешний вид.

Фармацевтические исследования, проведенные в 60 -70-х гг., (см. Биофармация) показали, что действие лекарственных средств в значительной степени зависит от вида Л. ф. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде пилюль, всасывается через 30-40 мин., введенный в виде порошка, -через 20- 30 мин., а при инъекции - через 1-3 мин. Максимальная концентрация амидопирина в организме из суппозиториев и р-ра создается через 1 час., из порошка - через 2 часа, из р-ра с корригирующим составом и таблеток - через 4 часа.

Правильно подобранная Л. ф., т. о., обеспечивает полноту действия лекарственного средства, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф., выбор основ, вспомогательных веществ и других добавок. В одной и той же Л. ф. можно получить действие лекарственного средства разной силы, а иногда и различного характера. Напр., введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностно-активных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных средств; обратный эффект - получение неактивной формы - дает замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие к-рого может проявляться только после всасывания мази.

При выборе Л. ф. следует также руководствоваться физ.-хим. свойствами лекарственного средства, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от условий, окружающих больного, и пр. Р-ры, напр., хорошо дозируются и удобны для приема, но многие лекарственные средства в растворенном виде нестойки при хранении (настои, отвары, слизи, эмульсии), и поэтому прописываемые больному количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте - лучше в холодильнике). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем р-ры, но их не рекомендуется назначать больным с воспалительными или язвенными процессами жел.-киш. тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие и мягкие Л. ф. Страдающим хрон, болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые можно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, которые не могут принимать пероральные Л. ф., рекомендуется ректальный способ введения лекарств, исключающий такие побочные явления, как тошнота, рвота и др. Инъекционные Л. ф. обеспечивают быстроту действия, точность дозировки, возможность введения больному в бессознательном состоянии.

До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках. В настоящее время преобладает заводское производство так наз. готовых Л. ф. по утвержденным стандартным прописям. Внедрение в мед. практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, разгрузило аптеки от малопроизводительного труда и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф., напр, настои, отвары, слизи, эмульсии и др.

В ветеринарии применяют в основном те же Л. ф., и к ним предъявляются такие же требования в части технологии изготовления, отпуска и хранения. Имеется разница в дозировках действующих веществ, общем объеме (количестве) прописываемых и отпускаемых лекарств и в способах их применения. Наиболее удобны в вет. практике капсулы желатиновые и преимущественно эластические; болюсы весом от 0,5 до 50 г, для изготовления которых в качестве формообразующих веществ, кроме обычно употребляемых для пилюль, чаще используют ржаную муку, мякиш ржаного хлеба; кашки - мягкая Л. ф. для внутреннего применения, прежде распространенная и в мед. практике. Формообразующими веществами при изготовлении кашек служат порошки солодкового и алтейного корня, льняная и ржаная мука, сахарный сироп, мед, патока, морковный сок, растительные масла и др.

Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, М., 1971; Tенцова А. И. и Ажгихин И. С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974, библиогр.

А. Й. Тенцова.

Лекарственное средство – препарат, нацеленный на изучение, облегчение, профилактики или уничтожение причин и проявлений заболевания и/или его последствий. Лекарство состоит из одного или нескольких веществ натурального или синтетического проявления.

Сырье для лекарств

Для изготовления лекарственных препаратов используются несколько видов сырья:

• Растительное. Сухие лекарственные растения: травы, цветы или же части растений: кора, цветы, эфирные масла
• Животное. Продукты или части жизнедеятельности животного мира: жир, мед, кости, сало
• Органические соединения. Вещества, получившиеся путем соединения некоторых органических веществ: уксусная кислота, формалин, фенол
• Ископаемое органическое сырье. Продукты, синтезированные благодаря перегонке нефти или каменного угля
• Неорганическое ископаемое сырье. Продукты, синтезированные путем обработки минеральных пород и продуктов химическим и металлургическим путем.

Классификации лекарств

Классифицировать лекарства можно по некоторым принципам:

По происхождению:

• Синтетические: гормоны, аспирин, биодобавки
• Минеральные: железо, нашатырь, гематит
• Природные: малина, дуб, иссоп

По анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – группы средств по основному терапевтическому действию.

Не все организмы одинаково реагируют на формы выпуска лекарственных средств, для этого в фармацевтике были разработаны различные виды препаратов: твердые, мягкие и жидкие. К первым относятся порошки, капсулы, таблетки, драже и гранулы. Ко вторым – мази, пасты, свечи и линименты, а к третьим – растворы, настои и отвары, микстуры, настойки и экстракты и растворы для инъекций.

Действие лекарств

После приема лекарственных средств в организме начинается процесс блокировки, уничтожение, усиления или имитации определенных процессов, т.е. никакие новые химические и биологические реакции не происходят.

Во время приема лекарств необходимо соблюдать дозировку: в слишком малом количестве он не даст необходимой реакции, а в большом вызовет цепочку побочных эффектов, самые частые – это тошнота, головокружение, сонливость, плохое самочувствие и диарея.

Всегда необходимо соблюдать дозу препарата: в слишком малом количестве он не даст необходимой реакции, а в большом вызовет цепочку побочных эффектов.

Важным моментом является фаза действия лекарства. Всего существует 3 фазы: вхождения, насыщения и выхождения. На первом этапе действие препаратов начинается сразу после проникновения в организм, на втором в период максимального насыщения организма, а на третьем в момент падения концентрации.