Приложение на дозата пеницилин. Списък на пеницилиновите антибиотици, показания за приемане на лекарства. Противопоказание за употреба

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Блокира синтеза на пептидогликан от мембраната на чувствителни микроорганизми и предизвиква техния лизис.

Показания за употреба

Пневмония, плеврален емпием, сепсис, септицемия, перикардит, ендокардит, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките тъкани, лигавиците, УНГ органи, еризипел, бактериемия, дифтерия, антракс, актиномикоза, гонорея, бленорея, сифилис.

Форма за освобождаване

Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 1 милион единици; бутилка (бутилка) кутия (кутия) 100;

Фармакодинамика

Антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към действието на бензилпеницилин. Разрушава се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилина в сравнение с калиевата и натриевата сол се характеризира с по-голяма продължителност на действие.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение бързо се абсорбира от мястото на инжектиране. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Бензилпеницилинът прониква добре през плацентарната бариера и кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите.

T1/2 - 30 мин. Екскретира се с урината.

Употреба по време на бременност

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти с епилепсия.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане.

Ефекти, причинени от химиотерапия: вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система: когато се използва бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Начин на употреба и дози

Индивидуален. Инжектира се интрамускулно, интравенозно, подкожно, ендолумбално.

При интрамускулно и интравенозно приложение на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 млн. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици / kg, над 1 година - 50 000 единици / kg; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици/kg, по здравословни причини - до 500 000 единици/kg. Честота на приложение 4-6 пъти/

В зависимост от заболяването и тежестта на заболяването се прилага ендолумбално при възрастни - 5000-10 000 единици, при деца - 2000-5000 Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжектиране или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1 хиляди единици/мл. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.

Подкожно бензилпеницилин се използва за инжектиране на инфилтрати (100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25%-0,5% разтвор на новокаин).

Бензилпеницилин калиевата сол се използва само интрамускулно и подкожно, в същите дози като бензилпеницилин натриевата сол.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само интрамускулно. Средна терапевтична доза за възрастни: еднократна - 300 000 единици, дневна - 600 000 Деца до 1 година - 50 000-100 000 единици/kg/, над 1 година - 50 000 единици/kg/ Честота на приложение 3-4

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Предозиране

Не е описано.

Взаимодействия с други лекарства

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, в резултат на което концентрацията на последния в кръвната плазма се увеличава и полуживотът се увеличава.

Когато се използва едновременно с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.

Специални инструкции за употреба

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено лекарствени алергии) и свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за развитие на кръстосана алергия).

Ако не се наблюдава ефект 3-5 дни след началото на употребата, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Поради възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или ранното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

Условия за съхранение

Списък Б.: При температури под 25 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате пеницилин G натриева сол, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Всякаква информация на сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от натриева сол на пеницилин G? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от лекарски преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Penicillin G натриева сол е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на употреба, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Пеницилинът е едно от най-често използваните бактерицидни лекарства, предлага се под формата на таблетки и като прах за инжектиране. Лекарството има широк спектър от приложения и се използва активно за елиминиране на много патологии от бактериална природа. Най-ефективната форма на употреба на лекарството са инжекциите.

Описание и състав на лекарството

Пеницилинът е първият бактерициден агент, получен от отпадъчните продукти на микроорганизмите. Неговият изобретател се казва Александър Флеминг, който открива антибиотика случайно, откривайки неговия антимикробен ефект.

Първите проби от лекарството са получени в СССР от учени Балезина и Ермолиева в средата на ХХ век. След това лекарството започва да се произвежда в промишлен мащаб. В края на петдесетте години на ХХ век са получени и синтетични пеницилини.

В момента в медицината се използват четири групи пеницилини:

• естествен произход;
• полусинтетични съединения;
• широкоспектърни аминопеницилини;
• широкоспектърни бактерицидни пеницилини.

За инжектиране използвайте пеницилин G натриева сол 500 хиляди единици или 1 милион единици. В аптечните вериги такъв прах може да бъде закупен в стъклени бутилки, запечатани с гумена запушалка. Преди директно приложение прахът се разрежда с вода. Лекарството се получава от аптеката по лекарско предписание.

Фармакологични характеристики

По химичен състав пеницилинът е киселина за производство на соли. Неговите биосинтетични продукти действат върху анаеробни спорообразуващи пръчици, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, като инхибират синтеза на стените им. Бензилпеницилинът се счита за най-активното и подходящо лекарство днес.

Пеницилиновото лекарство се прилага интрамускулно и веднага след директна употреба навлиза в кръвта и бързо се концентрира в мускулите и ставите и тъканните лезии. Най-високата степен на концентрация на състава се наблюдава половин час до един час след процедурата.

Концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност и коремната кухина е минимална. Съставът се екскретира чрез бъбреците и жлъчката. Полуживотът е до час и половина.

Показания за употреба

Лечението с пеницилин с инжекции се провежда за развитие на бактериални инфекции, включително:

• фокална и лобарна пневмония;
• хроничен и остър остеомиелит;
• плеврален емпием;
• отравяне на кръвта;
• остри и подостри видове ендокардит;
• възпаление на сливиците;
• скарлатина;
• инфекциозни възпалителни процеси на мозъка;
• еризипел;
• антракс;
• фурункулоза и нейните усложнения;
• остър холецистит;
• гонорея;
• ревматизъм;
• възпалителни бактериални патологии на пикочните пътища и репродуктивните органи;
• дифтерия;
• УНГ патологии;
• гнойни дерматологични лезии;
• пиемия;
• актиномикоза.

Важно: Пеницилинът се използва не само за лечение на човешки заболявания, но и за елиминиране на патологии при животни и е едно от най-евтините лекарства от този вид.

Методи за лечение с пеницилин

Съгласно инструкциите за употреба, лекарството е разрешено да се прилага по четири основни начина, в зависимост от вида и степента на лезията:

• в гръбначния канал;
• венозно;
• интрамускулно;
• подкожно

Инжекциите се правят на всеки три до четири часа, като се поддържа съдържанието на състава, така че за всеки милилитър от кръвта на пациента да има концентрация от 0,1-0,3 единици. В повечето случаи режимът на лечение се избира индивидуално за всеки пациент. Същото важи и за курса на лечение.

Специални инструкции за употреба

За да бъде лечението възможно най-ефективно и безопасно, е необходимо да се вземат предвид следните терапевтични проблеми:

1. Преди да започнете да използвате лекарството, е необходимо да се тества за възможна непоносимост към антибиотици.
2. Лекарството трябва да бъде заменено след три до пет дни, ако терапията показва недостатъчна ефективност.
3. За да се предотврати появата на микотична суперинфекция, по време на лечението е необходимо да се приемат противогъбични лекарства. Също така е важно да се обърне внимание на вероятността от колонизация на тялото с резистентни щамове бактерии.
4. Възможно е инжекционното лекарство да се разрежда само с вода за инжекции, като се спазват стриктно предложените пропорции.
5. Не се препоръчва да се пропускат инжекциите. Ако се пропусне, е необходимо лекарството да се приложи възможно най-скоро и да се възстанови режимът.
6. След изтичане на срока на годност лекарството става токсично и опасно за употреба.

Ограничения и основни противопоказания

Пеницилинът има относително малко противопоказания. Основната е свръхчувствителността към самия антибиотик и други лекарства от неговата група. В допълнение, лекарството не се препоръчва за употреба, ако:

• прояви на алергии под формата на уртикария, астма и сенна хрема;
• прояви на непоносимост към антибиотици и сулфонамиди.

Необходимо е лекарството да се използва под наблюдението на лекар за патологии на бъбреците и сърдечно-съдовата система.

Странични ефекти и усложнения

Предозирането на лекарството не представлява заплаха за живота на пациента. В този случай може да се появи гадене и повръщане и общо влошаване на здравето. В допълнение, развитието на хиперкалиемия е вероятно при едновременната употреба на калиеви добавки. В редки случаи са възможни епилептични припадъци. Превишаването на предписаната доза се лекува симптоматично.

При продължителна употреба на антибиотика е вероятно да се появят алергични реакции (уртикария, подуване, образуване на обриви, анафилактични прояви и изключително рядко смърт). Лечението в тази ситуация е симптоматично. Обикновено адреналинът се прилага интравенозно. В други ситуации също е възможно следното:

• нарушение на храносмилателните процеси и изпражненията;
• дисбактериоза;
• гъбични заболявания на устната кухина и влагалището;
• невротоксични прояви, гърчове, кома.

Важно: За да се намали вероятността от негативни реакции към терапията, се препоръчва да не се превишават установените дози и да не се удължава курсът на лечение без съгласието на лекаря.

Взаимодействие на пеницилин с други лекарства

Едновременното лечение с пробенецид увеличава полуживота на антибиотичните компоненти. Употребата на тетрациклин и сулфонамиди значително намалява ефективността на пеницилина. Холистираминът сериозно намалява бионаличността на антибиотика.

Поради несъвместимост не можете да инжектирате пеницилин и аминогликозид едновременно. Комбинираната употреба на тромболитици също е забранена.

Рискът от кървене се увеличава при едновременната употреба на антикоагуланти и пеницилини срещу Pseudomonas aeruginosa. Следователно, лечението в този случай трябва да се контролира от специалист.

Антибиотичната терапия забавя елиминирането на метотрексат и също така намалява ефективността на оралните контрацептиви.

Аналози на пеницилин

1. Цефазолин. Лекарство от групата на цефалоспорините, което може да се използва при непоносимост към пеницилинови лекарства. Използва се за интрамускулно и интравенозно приложение и запазва терапевтичните си свойства след процедурата в продължение на десет часа.
2. Цефтриаксон. Лекарството цефалоспорин се използва най-често в болнични условия. Предназначен за лечение на възпалителни процеси, причинени от бактериални патогени, той е активен срещу грам-отрицателни бактерии и анаеробни инфекции.
3. Екстензилин. Той е един от дългодействащите бета-лактамни антибиотици. Лекарството се предлага под формата на прах и не се препоръчва да се използва едновременно с нестероидни лекарства срещу възпалителни процеси.

Сред лекарствата за орално приложение, съдържащи подобна активна съставка, са:

• ампицилин трихидрат;
• амоксицилин;
• Flemoxin Solutab;
• Амозин;
• амоксикар;
• Екобол.

Важно: Замяната се извършва, ако е невъзможно да се поставят инжекции, непоносимост към пеницилини, както и ако последните са недостатъчно ефективни.

Заключение

Пеницилинът е антибиотик от първо поколение, който е тестван през годините и чрез дългосрочни опити. В момента лекарството се използва за лечение на много бактериални инфекции в модернизирана форма и е относително безопасно за хората. Пеницилините се използват активно във ветеринарната медицина и имат няколко разновидности, които се избират за терапия в зависимост от вида на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента.

Магнезиев сулфат интрамускулни инструкции за начинаещи и професионалисти Ортофен: за какво се използват инжекции с нестероидни лекарства? Мелоксикам: подробни инструкции за употреба на инжекции за лечение на патологии от различен произход

Форма за освобождаване:стъклени бутилки, херметически затворени с гумени запушалки и метални капачки по 100 000 бр. 20 и Q00; 300 000; 400 000; 500 000 и 1 000 000 единици. Лекарството се съхранява при температура не по-висока от 20 °. Приготвените за инжектиране разтвори трябва да се използват незабавно; съхранението е разрешено за не повече от 1-2 дни на тъмно, студено място, при спазване на всички асептични правила.

Rp. Penicillini-natrii (s. kalii) 200 000 единици
Д.т. д. N. 6 в усилвател
S. В мускулите, 200 000 единици 3-4 пъти на ден; разтворете непосредствено преди приложение в 1 ml 0,25% разтвор на новокаин.

Rp. Пеницилин-натрий 100 000
Sol. Natrii chlorati isotonicae steril. 5.0
MDS. Капки за очи; 2 капки 5-6 пъти на ден.

Пеницилин-екмолин таблетки за смучене съдържат 5000 единици пеницилин.

Таблетките Penicillin-ecmoline за перорално приложение съдържат 50 000 единици пеницилин. Те се използват за тонзилит, скарлатина, пневмония, фурункулоза в размер на 100 000 единици за възрастни и 25 000-50 000 единици за деца 4-6 пъти на ден.

Таблетките пеницилин натриев цитрат съдържат 50 000 и 100 000 единици пеницилин. Натриевият цитрат като антиацид намалява ефекта на стомашния сок върху пеницилина и повишава ефективността на лекарството.

Предписва се в същите дози като пеницилиновите таблетки с екмолин. За перорално приложение е за предпочитане да се използват таблетки феноксиметилпеницилин.

"Лекарства", М. Д. Машковски

Разпространените днес антибактериални лекарства направиха истинска революция в медицината преди по-малко от век. Човечеството получи мощни оръжия за борба с инфекциите, които преди се смятаха за фатални.

Първите антибиотици бяха пеницилините, които спасиха много хиляди животи по време на Втората световна война и все още са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия.

Пеницилинови антибиотици: списък на лекарствата, кратко описание и аналози

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Основно заглавие	Антимикробна активност	Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли	Повлиява предимно грам-положителните микроорганизми. В момента повечето щамове са развили резистентност, но спирохетите все още са чувствителни към веществото.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Бензилпеницилин прокаин ®	Показан за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиеви и натриеви соли има по-дълъг ефект, тъй като се разтваря по-бавно и се абсорбира от интрамускулното депо.	Бензилпеницилин-KMP® (-G, -Teva, -G 3 мега)
Bicillins (1, 3 и 5) ®	Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания със средна и лека тежест, причинени от стрептококи.	Benzicillin-1®, Moldamine®, Extincillin®, Retarpin®
Phenoxymethylpenicillin ®	Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разрушава в киселата стомашна среда. Предлага се под формата на таблетки.	V-Penicillin ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillin-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност и е напълно неефективен срещу пеницилин-резистентни бактерии.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	Разширен спектър на антимикробна активност. Освен основния спектър от възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, той лекува и такива, причинени от Escherichia, Shigella и Salmonella.	Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte ®, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil ®, Pentrixil ®, Penodil ®, Standacillin ®
	Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След идентифициране на бактериалния произход на стомашната язва, Helicobacter pylori се използва за ерадикация.	, Оспамокс,
Карбеницилин ®	Спектърът на антимикробното действие включва Pseudomonas aeruginosa и Enterobacteriaceae. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на Carbenicillin®.	Securopen®
Пиперацилин ®	Подобен на предишния, но нивото на токсичност е повишено.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Амоксицилин/клавуланат ®	Благодарение на инхибитора спектърът на антимикробната активност се разширява в сравнение с незащитен агент.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ампицилин/сулбактам ®		Sulacillin®, Liboccil®, Unazin®, Sultasin®
Тикарцилин/клавуланат ®	Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции.	Hymentin ®
Пиперацилин/тазобактам ®		Tazocin ®

Предоставената информация е само за информационни цели и не е ръководство за действие. Всички предписания се правят изключително от лекар и терапията се провежда под негово наблюдение.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии днес са резистентни към ALD от първо поколение.

За антибактериална терапия трябва да се използва предписаното от специалист лекарство. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозировката на активното вещество в генерика може да се различава нагоре или надолу, което ще се отрази негативно на хода на лечението.

Ако е необходимо да замените предписаното лекарство с друго лекарство, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Пеницилини: определение и свойства

Лекарствата от групата на пеницилина принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той не позволява на бактериите да произвеждат специален биополимер от пептидогликан, който е необходим за изграждането на клетъчната мембрана. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешки и животински клетки поради факта, че не съдържат пептидогликан.

Лекарствата, базирани на отпадъчни продукти от плесени, са широко разпространени във всички области на медицината поради следните свойства:

• Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
• Обширен спектър на антимикробно действие. За разлика от химикалите от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и грам-положителните бактерии. Устойчиви са и на киселинната среда на стомаха.
• Ниска токсичност. Те са одобрени за употреба дори по време на бременност, а правилната употреба (по предписание на лекар и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследвания и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, ако принадлежат към общата серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, комбинираната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.

Класификация на пеницилините

Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробно действие и ниска токсичност, естественият пеницилин се оказа чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), продуциран от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, така че се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Днес пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Биосинтетичен

Произведен от плесенните гъби Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина по молекулярна структура. За медицински цели той се комбинира химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се наблюдава в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква често повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналната и синовиалната течност, миокарда и костите. Въпреки това, при възпаление на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което прави възможно успешното лечение на възпаление на менингите.

За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаинова, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на приложенията до 2 пъти на ден, като същевременно поддържате терапевтичния ефект на калиеви и натриеви соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис и фокална стрептококова инфекция.

Phenoxymethylpenicillin ® е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по-горе по своята устойчивост на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохетите, в момента са резистентни към биосинтетичните пеницилини.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу стафилококови щамове, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококови инфекции, докато не се синтезира на негова основа през 1957 г. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Антибиотици от пеницилиновата група в широкоспектърни таблетки

Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогенни микроорганизми (както грам+, така и грам-).

Аминопеницилини

В сравнение с предишните групи тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което ги прави много по-лесни за употреба. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, което означава, че аминопеницилините (ampicillin® и amoxicillin®) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampiox ®) те стават резистентни.

Лекарствата се абсорбират добре и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти на всеки 24 часа.

Основните показания за употреба са:

• възпаление на сливиците;
• бронхит;
• пневмония;
• инфекциозни заболявания ,
• ентероколит и ерадикация (причинител на стомашни язви).

Честа нежелана реакция на аминопеницилините е характерен обрив от неалергичен характер, който незабавно изчезва след спиране. Появата на обрив най-често се наблюдава при пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Антипсевдомонас

Те са отделна пеницилинова серия антибиотици, използвани за лечение на инфекция с Pseudomonas aeruginosa. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонадите) и е ясно изразена по отношение на.

Според степента на ефективност се разделят на:

• Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък е намаляло. Carbenicillin ® , първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу ампицилин-резистентен Proteus. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
• Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са Piperacillin ® и Azlocillin ® , от които само последният остава актуален в медицинската практика.

Днес по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина те се използват само след получаване на резултати от посявка за чувствителност на бактериите към антибиотици.

Комбинация, защитена от инхибитори

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогенни бактерии, се унищожава от бактерии, образуващи пеницилиназа. За преодоляване на бактериалната резистентност бяха синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Лекарствата, защитени с инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, чиито щамове са резистентни към повечето лекарства.

Пеницилините в медицинската практика

Широкият му спектър на действие и добрата поносимост от пациентите правят пеницилина оптимално средство за лечение на инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли бяха лекарствата на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това, съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Пулмология и отоларингология

Откривателят също така отбеляза особената ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички те имат пагубен ефект върху бактериите, причиняващи пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Лекарствата, защитени с инхибитори, лекуват дори особено опасни и упорити вътреболнични инфекции.

Венерология

Спирохетите са едни от малкото микроорганизми, които остават податливи на бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините са ефективни и срещу гонококи, което позволява успешно лечение с минимални отрицателни ефекти върху тялото на пациента.

Гастроентерология

Възпалението на червата, причинено от патогенна микрофлора, се повлиява добре от лечение с киселинно-устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексната ерадикация на Helicobacter.

Гинекология

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови лекарства от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на жени, така и за предотвратяване на инфекция на новородени.

Урология

Болестите на отделителната система с бактериален произход се повлияват добре от лечение само с инхибиторно защитени лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като патогенните щамове са силно устойчиви на тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургическата практика те се предписват за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Характеристики на терапията

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално с пеницилини трябва да се извършва само по лекарско предписание.

Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неправилната му употреба сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Показания

Обхватът на приложение на пеницилин и различни лекарства, базирани на него в медицината, се определя от активността на веществото срещу специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти възникват във връзка с:

• Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
• Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтериен, псевдомонас и антраксни бацили, протей;
• Актиномицети и спирохети.

Противопоказания

Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не е разрешено ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) приложение на лекарства при пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови лекарства трябва да се третира с изключително внимание. Въпреки факта, че имат минимален тератогенен ефект, таблетките и инжекциите трябва да се предписват само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни преминават свободно от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да се избягва кърменето по време на лечението. Лекарството може да предизвика алергична реакция при бебе дори при първата употреба. За да предотвратите спиране на лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.

Страничен ефект

Сред другите антибактериални средства пеницилините се открояват поради ниската си токсичност.

Нежеланите последици от употребата включват:

• Алергични реакции. Най-често те се проявяват като кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и подуване. Изключително рядко, в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, налагащ незабавно приложение на антидот (адреналин).
• . Дисбалансът на естествената микрофлора води до храносмилателни нарушения (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устата (при деца) или вагината.
• Невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена рефлексна възбудимост, конвулсии и понякога кома.

Навременната медицинска подкрепа на тялото ще помогне да се предотврати развитието на дисбиоза. Препоръчително е антибиотичната терапия да се комбинира с прием на пре- и пробиотици.

Пеницилинови антибиотици за деца: характеристики на приложението

През първите години от живота бензилпеницилин се използва при сепсис, пневмония, менингит и възпаление на средното ухо. За лечение на респираторни инфекции, възпалено гърло, бронхит и синузит са избрани най-безопасните антибиотици от списъка: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Тялото на детето е много по-чувствително към лекарствата, отколкото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето и да вземете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунната система.

Малко теория:

Историческа информация

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 век, е направено случайно. Трябва да се каже, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривател на пеницилина

Египтяните например преди 2500 години лекували възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените се заели с теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на едни микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат практическа полза от нея.

Това е постигнато от Александър Флеминг, британски микробиолог, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в петриеви панички с колонии от стафилококи. Неговите спори, попаднали върху посевите поради небрежност на персонала на лабораторията, покълнали и унищожили патогенните бактерии. Заинтересуван, Флеминг внимателно изследва това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи за получаването на химически чисто, стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.

През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяват да пречистят пеницилина от примеси и провеждат клинични изпитания с Флеминг. Резултатите бяха толкова успешни, че до 1943 г. в Съединените щати беше организирано масово производство на лекарството, което спаси много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори за човечеството бяха признати през 1945 г.: откривателят и разработчиците станаха лауреати на Нобелова награда.

Впоследствие оригиналният химикал непрекъснато се подобрява. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и като цяло по-ефективни.

На нашия уебсайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на лекарствата, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За целта в горното меню на сайта е създаден раздел “”.

Пеницилинът е лекарство от групата на антибиотиците, получено по специален начин от пеницил, плесенна гъба.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Пеницилин?

Лекарството се произвежда от фармацевтичната индустрия в хомогенен бял прах с характерна слаба миризма. Лекарственият продукт е предназначен за приготвяне на разтвор за парентерално приложение, по-специално за подкожно приложение и за инжектиране в глутеалния мускул.

Активното вещество на лекарството е пеницилин G натриева сол 500 000 единици, както и 1 000 000 единици. Антибиотикът се продава в отдела за рецепти. Бутилката с лекарството показва датата на производство на лекарството; освен това опаковката показва срока на годност на продукта, след което трябва да се въздържате от по-нататъшна употреба на праха.

Какво е действието на пеницилина на прах?

Лекарството Пеницилин е антибиотик, принадлежащ към групата на биосинтетичните пеницилини, има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на някои патогенни микроорганизми.

Активен срещу следните микроорганизми: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, освен това Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., както и Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

След интрамускулно инжектиране антибиотикът бързо се абсорбира директно от мястото на инжектиране в кръвния поток и лекарството се разпределя широко в тъканите на човешкото тяло и в биологичните течности, но навлиза в цереброспиналната течност в малки количества и прониква добре през плацента.

Полуживотът е тридесет минути. Екскретира се с урината. След като антибиотик се инжектира в мускула, неговата максимална концентрация в кръвния поток ще се наблюдава след половин час или шестдесет минути. Концентрацията на лекарството, както и продължителността на циркулацията на активния компонент в кръвта, ще зависят от размера на приложената доза от лекарството.

Какви са показанията за употреба на лекарството Пеницилин?

Инструкциите за употреба на лекарството Пеницилин са предписани за употреба в следните ситуации: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, менингит, сепсис, септицемия, тонзилит, в допълнение, септичен ендокардит, остеомиелит, инфекции на пикочните пътища, гнойни кожни инфекции, еризипел , дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, както и антракс, очни заболявания, актиномикоза, гнойно-възпалителна патология на УНГ органи.

Какви са противопоказанията за употребата на пеницилин?

Инструкциите за употреба на антибиотик пеницилин (прах) забраняват употребата му в случай на свръхчувствителност към неговите компоненти, освен това ендолумбалното приложение на лекарството не се извършва при пациенти, страдащи от епилепсия.

Какви са употребите и дозировката на пеницилина?

Лекарството Penicillin се използва индивидуално, начинът на приложение на антибиотика е: мускулно, интравенозно, подкожно, а също и ендолумбално. Обикновено интрамускулната и интравенозната дневна доза на лекарството варира от 250 000 до 60 милиона единици, което се определя от етапа на инфекциозния процес.

Разтворът на антибиотика пеницилин се приготвя непосредствено преди приложение, а като разтворител може да се използва вода за инжекции или 0,9% натриев хлорид, както и 0,5% разтвор на прокаин.

Струва си да се отбележи, че при разреждане на антибиотика с прокаин може да се наблюдава леко помътняване на разтвора в резултат на образуването на кристална утайка, което не е пречка за последващата употреба на лекарството.

Какви са страничните ефекти на пеницилина?

Употребата на лекарството Пеницилин, за което продължаваме да говорим на тази страница www.site, може да причини редица нежелани реакции, включително следните прояви: диария, гадене, повръщане е възможно, кандидоза на вагината и устната кухина е възможна , е възможно развитието на невротоксична реакция, особено при ендолумбално приложение на антибиотик в големи дози, което може да доведе до повишена възбудимост, конвулсии и кома.

В допълнение, антибиотикът пеницилин може да причини алергични реакции, характеризиращи се с треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия и ангиоедем.

Предозиране на пеницилин

В случай на предозиране на пеницилин, пациентът ще изпита гадене и повръщане, възможни са редки изпражнения, освен това не са изключени хиперкалиемия и епилептични припадъци. В такава ситуация на пациента се предписва симптоматично лечение.

специални инструкции

Пеницилинът се използва с повишено внимание при хора с нарушена бъбречна функция, със свръхчувствителност към цефалоспорини, със сърдечна недостатъчност, в допълнение, с предразположеност към алергии.

Ако три дни след началото на употребата на пеницилин терапевтичният ефект не се появи, тогава се препоръчва да се премине към употребата на други антибиотици. Поради възможността от гъбична суперинфекция се препоръчва да се предписват противогъбични средства по време на лечението с бензилпеницилин.

Как да заменя пеницилин, какви аналози трябва да използвам?

Лекарството бензилпеницилин, пеницилин G, бензилпеницилин-KMP, в допълнение, новоцин, прокаин-бензилпеницилин стерилен, както и прокаин-бензилпеницилин.

Заключение