تصنيف وميزات استخدام الأدوية المضادة للمضادات الحيوية بيتا لاكتام. نطاق تطبيق المضادات الحيوية بيتا لاكتام تحليل المجموعات الدوائية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام
حصلت المضادات الحيوية بيتا لاكتام على اسمها بسبب وجود حلقة بيتا لاكتام في بنيتها. كان التأثير المضاد للالتهابات للعفن معروفًا في العصور القديمة، عندما، على سبيل المثال، في الدول الشرقية، تم استخدام المنتجات المتعفنة لعلاج الجروح والالتهابات المختلفة.
تأتي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من أقدم البلدان - إنجلترا، حيث استخدم الصيدلي الذي خدم في بلاط الملوك العفن كعلاج لمختلف العمليات الالتهابية على الجلد. من الصعب أن نتخيل ذلك، ولكن في السابق كان من الممكن أن يموت الشخص من أبسط خدش أو قطع، حيث لم يكن هناك علاج سحري لأبسط المواد. كان مكتشف البنسلين كمضاد حيوي هو الطبيب الاسكتلندي أ. فليمنج، الذي عمل عالم بكتيريا في أحد مستشفيات لندن. كانت آلية عمل البنسلين قوية جدًا لدرجة أنها يمكن أن تقتل بكتيريا خطيرة - المكورات العنقودية، التي تسببت في السابق في وفاة العديد من الأشخاص.
لفترة طويلة، تم استخدام البنسلين لأغراض التشخيص حتى بدأ استخدامه كدواء مضاد للجراثيم.
عمل المضادات الحيوية
المضادات الحيوية بيتا لاكتام لها تأثير مبيد للجراثيم، وتدمير الكائنات المسببة للأمراض على المستوى الخلوي. ومن بين هذه المجموعة البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيم والمونوباكتام. جميع الأدوية المرتبطة بالبيتا لاكتام لها تركيب كيميائي مماثل، ونفس التأثير المدمر على البكتيريا والتعصب الفردي للمكونات لدى بعض الأشخاص.
اكتسبت المضادات الحيوية من مجموعة البيتا لاكتام شعبية واسعة بسبب تأثيرها السلبي البسيط على البكتيريا في الجسم، في حين أن لها تأثير واسع على عدد من مسببات الأمراض التي تصبح سببًا شائعًا للعدوى البكتيرية.
مجموعة البنسلين
البنسلين كمضاد حيوي هو الأول في سلسلة بيتا لاكتام. مع مرور الوقت، توسعت مجموعة أدوية البنسلين بشكل كبير، والآن هناك أكثر من 10 أدوية مماثلة. يتم إنتاج البنسلين في الطبيعة بواسطة أنواع مختلفة من العفن - البنسليوم. جميع أدوية البنسلين غير فعالة على الإطلاق كعلاج للعدوى الفيروسية وعصية كوخ والالتهابات الفطرية والعديد من الميكروبات سالبة الجرام.
تصنيف هذه المجموعة:
- البنسلين الطبيعي. ويشمل البنزيل بنسلين (بروكايين وبنزاثين)، فينوكسي ميثيل بنسلين، بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.
- البنسلين شبه الاصطناعي. أوكساسيلين (دواء مضاد للمكورات العنقودية)، أمبيسيلين وأموكسيسيلين (مجموعة من المضادات الحيوية واسعة الطيف)، أدوية مضادة للزائفة (كاربنيسيلين، أزلوسيلين، إلخ)، محمية بالمثبطات (أموكسيسيلين كلافولانات، أمبيسلين سولباكتام، إلخ).
جميع الأدوية في هذه المجموعة تشترك في خصائص مماثلة. وبالتالي، فإن جميع اللاكتامات لها سمية منخفضة، وتأثير مبيد للجراثيم مرتفع، ومجموعة واسعة من الجرعات، لذلك يمكن استخدامها لعلاج الأمراض المختلفة لدى الأطفال الصغار وكبار السن. يتم التخلص من المضادات الحيوية في المقام الأول من خلال الجهاز البولي، وخاصة من خلال الكلى.
يبدأ البنزيل بنسلين بعدد من المضادات الحيوية الطبيعية، والتي لا تزال تستخدم كعلاج للعديد من الأمراض. وله عدد من المزايا - فهو مناسب لعلاج عدوى المكورات السحائية والمكورات العقدية، وله سمية منخفضة ويمكن الوصول إليه بسبب تكلفته المنخفضة. تشمل العيوب المناعة المكتسبة أو مقاومة المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والبكتيرويدات والمكورات البنية.
يظهر بعد الاستخدام طويل الأمد للأدوية المضادة للبكتيريا أو نتيجة لعدم إكمال دورة العلاج، ونتيجة لذلك يطور الجسم مناعة ضد البنسلين وفي المستقبل لن تكون المادة قادرة على التأثير سلبًا على البكتيريا.
يتم تجديد صفوف الكائنات الحية المتأثرة بالبنسلين بواسطة: الليستريا، اللولبية الشاحبة، البوريليا، مسببات أمراض الخناق، كلوستريديا، إلخ.
يجب إعطاء البنسلين في العضل فقط، لأنه عندما يدخل الجهاز الهضمي يتم تدميره ببساطة. عند امتصاصه في الدم يبدأ تأثيره بعد 40 دقيقة.
بفضل اللاكتام، يمكنك التخلص من العديد من الالتهابات من خلال مراقبة الجرعة الصحيحة. خلاف ذلك، قد تحدث آثار جانبية في شكل ردود فعل تحسسية (طفح جلدي، حمى، صدمة الحساسية، وما إلى ذلك). لتقليل احتمالية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها، يتم إجراء اختبار لتحديد الحساسية للدواء، ودراسة تاريخ المريض بعناية، كما تتم مراقبة المريض بعد تناول الدواء. في بعض الحالات، قد تحدث النوبات وعدم توازن الكهارل.
لا ينبغي أن تؤخذ المضادات الحيوية البنسلين مع السلفوناميدات.
مؤشرات لاستخدام البنزيل بنسلين:
- الالتهاب الرئوي بالمكورات الرئوية.
- حمى قرمزية؛
- التهاب السحايا لدى البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات وما فوق؛
- داء البورليات (مرض معد يسببه لدغة القراد) ؛
- داء البريميات.
- مرض الزهري؛
- كُزاز؛
- الذبحة الصدرية البكتيرية، الخ.
أدوية ميجاسيلين وبنزيل بنسلين بروكايين
ينتمي عقار Megacillin أيضًا إلى المضاد الحيوي الطبيعي بيتا لاكتام. وهو مشابه للبنسلين، ولكن من الممكن أن يدخل إلى الجهاز الهضمي. قد يسبب الإسهال، لذلك من الضروري تناول البكتيريا المفيدة (اللاكتو والبيفيدوبكتريا) معه.
مناسب كعلاج لالتهاب اللوزتين، والتهاب البلعوم. يؤخذ الدواء أيضا لعلاج الجلد.
يستخدم ميجاسيلين كعلاج وقائي إذا كان هناك خطر الإصابة بالمكورات الرئوية والحمى الروماتيزمية.
يعطى البنزيل بنسلين بروكايين فقط في العضل، مرة واحدة في اليوم، حيث أن تأثير الدواء عند دخول الجسم يستمر لمدة 24 ساعة، ويستخدم الدواء في علاج الالتهاب الرئوي الخفيف بالمكورات الرئوية، والتهاب اللوزتين، والتهاب البلعوم.
بالإضافة إلى تأثيره السلبي على البكتيريا، فإن له تأثير مسكن على الجسم. لا يمكنك استخدام الدواء إذا كان لديك عدم تحمل فردي للنوفوكائين. يستخدم بنزيل بنسلين بروكايين كوقاية من الجمرة الخبيثة.
السيفالوسبورينات
يتم إنتاج سلسلة السيفالوسبورين من المضادات الحيوية بيتا لاكتام من فطريات السيفالوسبورين. نظرًا لسميتها المنخفضة، فهي من بين العوامل الأكثر استخدامًا بين جميع الأدوية المضادة للميكروبات. السيفالوسبورينات تشبه البنسلينات في تأثيرها على البكتيريا والحساسية، وهو ما يمكن ملاحظته لدى بعض المرضى.
حسب التصنيف تنقسم السيفالوسبورينات إلى 4 أجيال:
- أدوية الجيل الأول: سيفازولين، سيفادروكسيل.
- أدوية الجيل الثاني: سيفوروكسيم، سيفاكلور؛
- أدوية الجيل الثالث: سيفترياكسون، سيفوتاكسيم، سيفوبيرازون، سيفتيبوتين.
- دواء الجيل الرابع: سيفيبيم.
من بين أدوية الجيل الأول سيفازولين للإعطاء العضلي و سيفادروكسيل و سيفالكسين للإستعمال عن طريق الفم. نسخة الحقن لها تأثير أقوى على الكائنات الحية الدقيقة مقارنة بالعوامل الفموية.
تمتلك المضادات الحيوية من الجيل الأول من السيفالوسبورينات نطاقًا محدودًا من التأثير ضد البكتيريا سالبة الجرام والليستيريا والمكورات المعوية. يتم استخدامها كعلاج للأشكال الخفيفة من عدوى المكورات العقدية أو المكورات العنقودية.
يشبه الجيل الثاني من السيفالوسبورينات بشكل عام المضادات الحيوية من الجيل الأول، مع اختلاف واحد - فهي أكثر نشاطًا ضد البكتيريا سالبة الجرام.
يستخدم عقار سيفترياكسون لعلاج العديد من الأمراض المعدية وينتمي إلى المجموعة الثالثة من السيفالوسبورينات. يتم إعطاؤه في الغالب عن طريق العضل ويبدأ العمل بعد 25-50 دقيقة من دخول الدم.
عقار سيفوتوكسيم له خصائص مماثلة. كلا المضادين الحيويين لهما تأثير مدمر على خلايا البكتيريا العقدية والمكورات الرئوية.
يعتبر السيفالوسبورينات من الجيل الرابع من أقوى المضادات الحيوية من حيث تأثيرها على البكتيريا والكائنات الحية الدقيقة. تخترق مادة من هذه المجموعة الغشاء بشكل أسرع وتستخدم كعلاج للعديد من الأمراض (الإنتان، التهابات المفاصل، التهابات المسالك، التهابات داخل البطن، وغيرها).
الكاربابينيمات
الكاربابينيمات هي مضادات حيوية بيتا لاكتام تستخدم لعلاج الأشكال الحادة من الأمراض المختلفة. تصنيف العمل: الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، سلبية الجرام، اللاهوائية. يستخدم الكاربابينيمات لعلاج الأمراض التي تسببها البكتيريا مثل:
- القولونية.
- المعوية.
- الليمونية.
- مورغانيلا.
- العقديات.
- المكورات السحائية.
- المكورات البنية.
لم يتم ملاحظة المقاومة البكتيرية بعد الاستخدام طويل الأمد للكاربابينيم، وهي السمة المميزة لها مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى. آثارها الجانبية تشبه أدوية البنسلين (وذمة كوينك، الطفح الجلدي، الاختناق). وفي بعض الحالات يتسبب في تكوين جلطات دموية في الأوعية الوريدية.
قد تحدث اضطرابات في الجهاز الهضمي، والدوخة، وفقدان الوعي، ورعشة اليد. للقضاء على الأعراض السلبية التي تنشأ أثناء تناول المضاد الحيوي، يكفي في بعض الأحيان تقليل جرعة الدواء.
لا يمكن استخدام الأدوية الموجودة في هذه المجموعة أثناء فترة الرضاعة أو عند الأطفال حديثي الولادة أو عند الأشخاص الناضجين. أثناء الحمل، توصف المضادات الحيوية إذا كان هناك تهديد لحياة وصحة المرأة الحامل أو الطفل في الرحم.
لا يمكن الجمع بين الكاربابينيمات والبنسلينات والسيفالوسبورينات والأحادية.
مونوباكتام
من بين مجموعة المونوكتام، يتم استخدام مضاد حيوي واحد فقط في الممارسة الطبية، وهو ما يسمى أزتريونام. يستخدم لعلاج العديد من الأمراض المعدية، وتعفن الدم. يتم حقنه في العضل فقط، وله تأثير مدمر على جدران الخلايا البكتيرية.
لا ينبغي أن يستخدم الدواء في حالة فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام، وذلك لتجنب تطور الحساسية.
يمكن أن يكون للمضادات الحيوية آثار إيجابية وسلبية على الجسم، لذلك، من أجل تجنب العواقب السلبية، يتم وصف هذه الأدوية فقط من قبل الطبيب بعد فحص شامل للتاريخ الطبي.
عقار المضاد الحيوي أموكسيسيلين سيفازولين
مقدمة
2 الخصائص العامة
1 بيانات للتحليل
2 أموكسيسيلين
3 سيفازولين
الأدب
مقدمة
المضادات الحيوية (المواد المضادة للمضادات الحيوية) هي منتجات استقلابية للكائنات الحية الدقيقة التي تمنع بشكل انتقائي نمو وتطور البكتيريا والفطريات المجهرية والخلايا السرطانية. يعد تكوين المضادات الحيوية أحد أشكال الخصومة. تم تقديم المصطلح في الأدبيات العلمية في عام 1942 من قبل فاكسمان - "مضاد حيوي - ضد الحياة". بحسب ن.س. إيجوروف: "المضادات الحيوية هي منتجات محددة للنشاط الحيوي للكائنات الحية، وتعديلاتها، والتي لها نشاط فسيولوجي عالي ضد مجموعات معينة من الكائنات الحية الدقيقة (البكتيريا، الفطريات، الطحالب، الأوليات)، الفيروسات أو الأورام الخبيثة، مما يؤخر نموها أو يقمع تطورها تمامًا ".
خصوصية المضادات الحيوية بالمقارنة مع المنتجات الأيضية الأخرى (الكحول والأحماض العضوية)، والتي تمنع أيضًا نمو بعض الأنواع الميكروبية، تكمن في نشاطها البيولوجي العالي للغاية. هناك عدة طرق لتصنيف المضادات الحيوية: حسب نوع المنتج، والبنية، وطبيعة العمل. بناءً على تركيبها الكيميائي، يتم التمييز بين المضادات الحيوية غير الحلقية، والبنية الحلقية، والكينونات، والبولي ببتيدات، وما إلى ذلك، بناءً على طيف العمل البيولوجي، يمكن تقسيم المضادات الحيوية إلى عدة مجموعات:
مضاد للجراثيم، وجود طيف ضيق نسبيا من العمل، وقمع تطور الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وطيف واسع من العمل، وقمع تطور كل من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام؛
مضاد للفطريات، مجموعة من المضادات الحيوية البوليينية التي تعمل على الفطريات المجهرية؛
مضاد للأورام، يعمل على الخلايا السرطانية البشرية والحيوانية، وكذلك الكائنات الحية الدقيقة.
حاليًا، تم وصف أكثر من 6000 مضاد حيوي، ولكن يتم استخدام حوالي 150 فقط في الممارسة العملية، نظرًا لأن العديد منها شديد السمية للإنسان، والبعض الآخر معطل في الجسم، وما إلى ذلك.
المضادات الحيوية بيتا لاكتام ( ?-المضادات الحيوية لاكتام, ?-لاكتام) - مجموعة من المضادات الحيوية التي يوحدها وجودها في البنية ?-حلقة لاكتام.
تشمل البيتا لاكتام مجموعات فرعية من البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات والمونوباكتام. إن تشابه التركيب الكيميائي يحدد مسبقًا نفس آلية العمل للجميع ?-اللاكتام (خلل في تركيب جدار الخلية البكتيرية)، بالإضافة إلى الحساسية المتبادلة لها لدى بعض المرضى.
?-لاكتاماز.
نظرا للفعالية السريرية العالية والسمية المنخفضة ?-تشكل المضادات الحيوية اللاكتامية أساس العلاج الكيميائي المضاد للميكروبات في المرحلة الحالية، وتحتل مكانة رائدة في علاج معظم الالتهابات.
تشكل المضادات الحيوية بيتا لاكتام، والتي تشبه مكانيًا ركيزة التفاعل D-alanyl-D-alanine، رابطة أسيل تساهمية مع الموقع النشط لـ transpeptidase وتمنعه بشكل لا رجعة فيه. لذلك، تسمى إنزيمات الببتيداز والإنزيمات المماثلة المشاركة في عملية نقل الببتيد أيضًا بروتينات ربط البنسلين.
تقريبا جميع المضادات الحيوية التي تمنع تخليق جدران الخلايا البكتيرية هي مبيد للجراثيم - فهي تسبب موت البكتيريا نتيجة للتحلل الأسموزي. في وجود مثل هذه المضادات الحيوية، لا تتم موازنة التحلل الذاتي لجدار الخلية من خلال عمليات الترميم، ويتم تدمير الجدار بواسطة هيدروليز الببتيدوغليكان الداخلي (autolysins)، والذي يضمن إعادة هيكلته أثناء النمو البكتيري الطبيعي.
الهدف من العمل:
دراسة مجموعة المضادات الحيوية بيتا لاكتام، وإجراء وصف مقارن للأدوية باستخدام مثال أموكسيسيلين وسيفازولين.
دراسة مجموعة أدوية المضادات الحيوية بيتا لاكتام.
إعطاء تصنيف للمضادات الحيوية بيتا لاكتام.
تبرير اختيار الأدوية المتخذة لدراسة مقارنة.
قم بإجراء تحليل مقارن لأدوية مختارة بناءً على المعايير التالية:
اسم تجاري؛
إطلاق الديدان الطبية؛
الشركات المصنعة.
الفصل 1. المضادات الحيوية بيتا لاكتام
1 تصنيف المضادات الحيوية بيتا لاكتام
يشمل تصنيف المضادات الحيوية بيتا لاكتام 4 فئات من الأدوية:
البنسلينات :
طبيعي: بنزيل بنسلين، بيسيلين.
نصف اصطناعية: - طيف ضيق: ميثيسيلين، أوكساسيلين، - طيف واسع: أمبيسيلين، أموكسيسيلين، - كربوكسي بنسلين: كاربنيسيلين، تيكارسيلين - يتلف بسهولة ?-لاكتاماز. - يوريدوبينيسيللينات: أزلوسيلين، ميزلوسيلين، بيبيراسيلين - يتم تدميرها بسهولة ?-لاكتاماز. - البنسلين المعزز (يحتوي على مثبطات بيتا لاكتاماز، التي تحمي المضاد الحيوي من التدمير بواسطة الإنزيمات البكتيرية، ولكن ليس لها نشاط مبيد للجراثيم). تشمل مثبطات بيتا لاكتاماز حمض الكلافولانيك، وسولباكتام، وتازوباكتام. أشهر تركيبات المضادات الحيوية ومثبطات البيتا لاكتاماز:
أموكسيسيلين + حمض كلافولانيك = أموكسيكلاف، أوجمنتين،
أمبيسيلين + سولباكتام = سولتاميسيلين، أوناسين، أمبيسيد، سولاسيلين. السيفالوسبورينات لها 4 أجيال. ?-يتم تنظيم حلقة اللاكتام من السيفالوسبورينات بشكل مختلف إلى حد ما عن تلك الموجودة في البنسلين (يرتبط الاختلاف بالمناطق المحيطة بالحلقة)، وبالتالي فهي أكثر مقاومة للعمل ?-لاكتاماز (مقارنة بالبنسلينات). مونوباكتام: أزتريونام. أزتريونام هو المضاد الحيوي الوحيد من بين جميع الفئات الأربع المقاوم لإنزيم نيودلهي ميتالو بيتا لاكتاماز، ولكن يتم تدميره بواسطة بعض أنواع البيتا لاكتاماز الأخرى. نطاق العمل أضيق - فهو يعمل فقط على البكتيريا سالبة الجرام ولا يؤثر على البكتيريا إيجابية الجرام (المكورات العنقودية والمكورات العقدية وما إلى ذلك).
كاربابانيم: إيميبينيم، ميروبينيم. هذه مضادات حيوية حديثة باهظة الثمن ولها نطاق عمل أوسع من جميع المضادات الحيوية المعروفة. مقاوم لعدد من البيتا لاكتاماز ولكن ليس كلها. غير مفيد لعلاج عدوى MRSA. يتم استخدامها في وحدات العناية المركزة بالمستشفيات لعلاج الالتهابات الشديدة عندما تكون الأدوية الأخرى غير فعالة.
2 الخصائص العامة
تعتبر البنسلينات والسيفالوسبورينات والمونوباكتام حساسة لعمل التحلل المائي للإنزيمات الخاصة - ?-اللاكتاماز التي تنتجها عدد من البكتيريا. تتميز الكاربابينيمات بمقاومة أعلى بكثير لـ؟ لاكتاماز.
نظرا لفعالية سريرية عالية وسمية منخفضة ?-تشكل المضادات الحيوية اللاكتامية أساس العلاج الكيميائي المضاد للميكروبات في المرحلة الحالية، وتحتل مكانة رائدة في علاج معظم الالتهابات. مجموعة البنسلين
يتم إنتاجه بواسطة أنواع مختلفة من عفن البنسيليوم (Penicillium chrysogenum، Penicillium notatum، إلخ). ونتيجة للنشاط الحيوي لهذه الفطريات تتكون أنواع مختلفة من البنسلين.
أحد أكثر ممثلي هذه المجموعة نشاطًا، البنزيل بنسلين، له البنية التالية:
تختلف أنواع البنسلين الأخرى عن البنزيل بنسلين في أنها تحتوي على جذور أخرى بدلاً من مجموعة البنزيل.
وفقا لتركيبه الكيميائي، البنسلين هو حمض، ويمكن الحصول على أملاح مختلفة منه. أساس جزيء جميع البنسلينات هو حمض 6 أمينوبنسيلانيك - وهو مركب حلقي غير متجانس معقد يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام.
أدوية مجموعة البنسلين فعالة ضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا إيجابية الجرام (المكورات العقدية، المكورات العنقودية، المكورات الرئوية)، اللولبيات وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض.
السمة المميزة لبعض البنسلينات شبه الاصطناعية هي فعاليتها ضد سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنزيل بنسلين.
ترجع مقاومة سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لمجموعة البنسلين إلى قدرتها على إنتاج إنزيمات محددة - بيتا لاكتاماز (البنسلينات)، والتي تحلل حلقة بيتا لاكتام من البنسلين، مما يحرمها من النشاط المضاد للبكتيريا.
في الآونة الأخيرة، لم يتم الحصول على المضادات الحيوية المقاومة لعمل بيتا لاكتاماز فحسب، بل تم الحصول أيضًا على مركبات تدمر هذه الإنزيمات.
أدوية مجموعة البنسلين ليست فعالة ضد الفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا، وشلل الأطفال، والجدري، وما إلى ذلك)، والمتفطرة السلية، والعامل المسبب لداء الأميبات، والريكتسيا، والفطريات، وكذلك معظم الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض سلبية الجرام.
الأدوية في هذه المجموعة لها تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة في مرحلة النمو. يرتبط التأثير المضاد للبكتيريا بالقدرة المحددة للبنسلين على تثبيط التخليق الحيوي لجدار الخلية للكائنات الحية الدقيقة. أهدافهم هي الناقلات الببتيدية، التي تكمل تخليق الببتيدوغليكان في جدار الخلية. Transpeptidases عبارة عن مجموعة من بروتينات الإنزيم المترجمة في الغشاء السيتوبلازمي للخلية البكتيرية. تختلف بيتا لاكتام الفردية في درجة التقارب لأحد الإنزيمات، والتي تسمى بروتينات ربط البنسلين.
الآثار الجانبية: صداع، حمى، شرى، طفح جلدي على الجلد والأغشية المخاطية، آلام المفاصل، كثرة اليوزينيات.
3 ممثلين مختارين للبنسلينات
ملح بنزيل بنسلين الصوديوم: يعمل على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العنقودية، العقدية، المكورات الرئوية، مسببات أمراض الخناق، العصيات اللاهوائية المكونة للجراثيم، عصيات الجمرة الخبيثة)، المكورات سلبية الجرام (المكورات البنية، المكورات السحائية)، اللولبيات، بعض الشعيات. غير فعال ضد معظم البكتيريا سالبة الجرام، والريكتسيا، والفيروسات، والأوالي، والفطريات. سلالات المكورات العنقودية التي تشكل إنزيم البنسليناز مقاومة لعمل البنزيل بنسلين، ويرتبط النشاط المنخفض للبنزيل بنسلين ضد البكتيريا القولونية والزائفة الزنجارية وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة أيضًا إلى حد ما بإنتاجها للبنسليناز، وأيضًا: بنزيل بنسلين ملح البوتاسيوم؛ ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين؛ بيسيلين. فينوكسي ميثيل بنسلين.
ملح أوكساسيلين الصوديوم (البنسلين شبه الاصطناعي):
فعال ضد سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين، والتي ترتبط بمقاومتها للبنسليناز. يعمل على اللولبيات. يستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والمقاومة للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ؛ يوصف الدواء أيضًا للعدوى المختلطة، عندما تكون هناك كائنات دقيقة إيجابية الجرام حساسة ومقاومة للبنزيل بنسلين في نفس الوقت.
الأمبيسيلين (مضاد حيوي شبه اصطناعي):
نشط ضد الكائنات الحية الدقيقة المتضررة من البنزيل بنسلين. بالإضافة إلى ذلك، فهو يعمل على عدد من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (السالمونيلا، الشيجلا، المتقلبة، الإشريكية القولونية، الكلبسيلة الرئوية - المعروفة أيضًا باسم عصية فريدلاندر، عصية فايفر - المعروفة أيضًا باسم عصية الأنفلونزا) وبالتالي فهي تعتبر واسعة النطاق مضاد حيوي ويستخدم للأمراض الناجمة عن الالتهابات المختلطة. الأمبيسيلين ليس له أي تأثير على المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز، حيث يتم تدميره بواسطة البنسليناز. و:
الأمبيسيلين ثلاثي الهيدرات.
ملح الأمبيسيلين الصوديوم.
أمبيوكس (يحتوي على أمبيسلين وأوكساسيلين):
يجمع الدواء بين طيف العمل المضاد للميكروبات للأمبيسيلين والأوكساسيلين، نظرًا لمحتوى الأخير فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز. يشار بشكل خاص في حالات المرض الشديد، مع مضاد حيوي غير معروف ومسبب مرض غير معروف، مع عدوى مختلطة تسببها سلالات من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة وغير الحساسة للبنزيل بنسلين والبكتيريا سالبة الجرام؛ في علاج السيلان، يستخدم أمبيوكس في الحالات الناجمة عن سلالات المكورات البنية المقاومة للبنزيل بنسلين.
أونازين (يحتوي على سولباكتام الصوديوم وأمبيسيلين الصوديوم):
سولباكتام الصوديوم هو مشتق من النواة الرئيسية للبنسلينات:
ليس لسولباكتام الصوديوم نشاط مضاد للجراثيم واضح، ولكنه يثبط بشكل لا رجعة فيه بيتا لاكتاماز (الإنزيم الذي يدمر نواة بيتا لاكتام من البنسلين). عند استخدامه مع البنسلينات، فإن سولباكتام الصوديوم يحمي الأخير من التحلل المائي والتعطيل.
يعمل أونازين على الكائنات الهوائية واللاهوائية إيجابية وسلبية الجرام، بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين. ملح كاربنيسيلين ثنائي الصوديوم (مشتق شبه اصطناعي من البنسلين): فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وليس للدواء أي تأثير على سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يستخدم للأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام الحساسة لهذا المضاد الحيوي. استخدام الدواء للعدوى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام غير مناسب. كارفيسيلين: طيف العمل يتوافق مع كاربنيسيلين. مبيد مصغر: يتم الحصول عليه من سائل زراعة البنسليوم الحيوي Pidoplischka et Bilai)؛ يعمل على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. يستخدم خارجياً للجروح المصابة والقروح والحروق.
مجموعة السيفالوسبورين
هذه مجموعة من المضادات الحيوية الطبيعية التي تنتجها الفطريات من جنس السيفالوسبوريوم ومشتقاتها الاصطناعية.
تعتمد هذه المجموعة من المضادات الحيوية على حمض 7-أمينوسيفالوسبورانيك (7-ASA):
يمتلك الجيل الأول من السيفالوسبورينات نشاطًا عاليًا مضادًا للمكورات العنقودية، بما في ذلك السلالات المكونة للبنسليناز. وهي فعالة ضد جميع أنواع المكورات العقدية (باستثناء المكورات المعوية)، والمكورات البنية.
يمتلك الجيل الثاني من السيفالوسبورينات أيضًا نشاطًا عاليًا ضد المكورات العنقودية، بما في ذلك ضد السلالات المكونة للبنسليناز. إنهم ينشطون ضد الإشريكية، الكلبسيلا، المتقلبة.
يمتلك السيفالوسبورينات من الجيل الثالث نطاق عمل أوسع من الجيلين الأول والثاني من السيفالوسبورينات ونشاط أكبر ضد البكتيريا سالبة الجرام.
من حيث التركيب الكيميائي، فإن أساس هذه المضادات الحيوية (7-ACC) لديه عناصر تشابه مع أساس هيكل المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين - حمض 6-أمينوبنسيلانيك، ومع ذلك، هناك اختلافات في بنية السيفالوسبورينات والبنسلينات في تهيئة الظروف العامة لمقاومة السيفالوسبورينات للبنسليناز المكورات العنقودية وفعاليتها العالية ضد مقاومة البكتيريا المكونة للبنزيل بنسلين البنسليناز.
ترتبط آلية عمل السيفالوسبورينات المبيد للجراثيم بتلف غشاء الخلية للبكتيريا الموجودة في مرحلة التكاثر، وذلك بسبب التثبيط المحدد لإنزيمات غشاء الخلية.
الآثار الجانبية: الحساسية، وضعف وظائف الكلى. يوصى بتوخي الحذر عند وصف السيفالوسبورينات للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للبنسلينات.
4 ممثلين مختارين للسيفالوسبورينات
سيفالوريدين (السيفالوسبورين شبه الاصطناعي من الجيل الأول): يعمل على الكائنات الحية الدقيقة المكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام (المكورات العنقودية، المكورات الرئوية، العقديات، المكورات البنية، المكورات السحائية)، عصيات الجمرة الخبيثة. يعمل على المكورات العنقودية المقاومة للبنسلين. فعال ضد اللولبيات والبريمية. لا يؤثر على المتفطرة السلية والريكتسيا والفيروسات والأوالي.
سيفازولين (الجيل الأول من السيفالوسبورين): يعمل على البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك المكورات العنقودية التي تشكل ولا تشكل البنسليناز، العقديات الحالة للدم، المكورات الرئوية، السالمونيلا، الشيجيلا، بعض أنواع بروتيوس، ميكروبات مجموعة كليبسيلا، عصية الخناق والمكورات البنية وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة. لا يؤثر على الركتسيا والفيروسات والفطريات والأوالي. و:
سيفالكسين (الجيل الأول من السيفالوسبورين):
ملح سيفالوثين الصوديوم (ينتمي إلى الجيل الأول من السيفالوسبورينات): لديه مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات. يعمل على معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. ضد E. coli و Kl pneumoniae و Salmonella فهو أقل نشاطًا من سيفازولين.
سيفوروكسيم (الجيل الأول من السيفالوسبورين): لديه طيف واسع من التأثير المضاد للبكتيريا وهو أكثر فعالية من السيفالوسبورينات الأخرى ضد المكورات العنقودية، بما في ذلك السلالات المكونة للبيتا لاكتاماز. فعال أيضًا ضد المكورات البنية المكونة للبيتا لاكتاماز.
سيفوتاكسيم (الجيل الثالث من السيفالوسبورين): فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام المقاومة للسيفالوسبورينات الأخرى والبنسلينات. مقاومة للبيتا لاكتاماز. و:
سيفترياكسون (الجيل الثالث من السيفالوسبورين):
سيفتازيديم (الجيل الثالث من السيفالوسبورين):
سيفوكسيتين (الجيل الثالث من السيفالوسبورين): مضاد حيوي واسع الطيف. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام (الهوائية واللاهوائية)، ويعمل على بروتيوس من جميع الأنواع، السراتيا، الإشريكية القولونية، باكتيرويدس، كليبسيلا، مقاومة للسيفالوثين. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين، التتراسيكلين، الاريثروميسين، الكلورامفينيكول، الكاناميسين، الجنتاميسين، السلفوناميدات. مقاومة للبيتا لاكتاماز.
سيفوبيرازون إم (الجيل الثالث من السيفالوسبورين): مشابه لباقي السيفالوسبورينات من الجيل الثالث.
خصائص مميزة جديدة ? -المضادات الحيوية لاكتام
تعتبر المضادات الحيوية بيتا لاكتام (BLA) أساس العلاج الكيميائي الحديث، حيث أنها تحتل مكانة رائدة أو مهمة في علاج معظم الأمراض المعدية. من حيث عدد الأدوية المستخدمة في العيادة، فهي المجموعة الأكبر بين جميع العوامل المضادة للبكتيريا. ويفسر تنوعها بالرغبة في الحصول على مركبات جديدة ذات نطاق أوسع من النشاط المضاد للبكتيريا، وخصائص حركية دوائية محسنة ومقاومة للآليات الجديدة الناشئة باستمرار لمقاومة الميكروبات.
نظرًا لقدرتها على الارتباط بالبنسلين (وغيرها من BLAs)، تسمى هذه الإنزيمات بروتينات ربط البنسلين (PBPs). ترتبط جزيئات PBPs بإحكام بالغشاء السيتوبلازمي للخلية الميكروبية، وتشكل روابط متقاطعة.
يؤدي ربط BLA بـ PBPs إلى تعطيل نشاط الأخير ووقف النمو والموت اللاحق للخلية الميكروبية. وبالتالي، يتم تحديد مستوى نشاط BLAs المحددة ضد الكائنات الحية الدقيقة الفردية في المقام الأول من خلال تقاربها مع PBPs. ما هو مهم بالنسبة للممارسة هو أنه كلما انخفض تقارب الجزيئات المتفاعلة، كلما كانت هناك حاجة إلى تركيزات أعلى من المضاد الحيوي لقمع وظيفة الإنزيم.
تشمل الخصائص المهمة عمليًا للبيتا لاكتاماز ما يلي:
ملف تعريف الركيزة (القدرة على تحلل بعض BLAs بشكل تفضيلي، على سبيل المثال البنسلين أو السيفالوسبورين، أو كليهما على قدم المساواة)؛
توطين جينات الترميز (البلازميد أو الكروموسومات). هذه الخاصية تحدد وبائيات المقاومة. مع توطين الجينات البلازميد، يحدث انتشار سريع للمقاومة داخل وبين الأنواع، مع توطين الكروموسومات، يلاحظ انتشار استنساخ مقاوم.
نوع التعبير (التأسيسية أو المحفزة). في النوع التأسيسي، تقوم الكائنات الحية الدقيقة بتصنيع البيتا لاكتاماز بمعدل ثابت، وفي النوع المحفز، تزداد كمية الإنزيم المركب بشكل حاد بعد ملامسة المضاد الحيوي (التحريض)؛
حساسية للمثبطات. تشمل المثبطات مواد ذات طبيعة بيتا لاكتام ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل، ولكنها قادرة على الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالبيتا لاكتاماز، وبالتالي تثبيط نشاطها (تثبيط الانتحار).
ونتيجة لذلك، مع الاستخدام المتزامن لمثبطات BLA وبيتا لاكتاماز، فإن الأخير يحمي المضادات الحيوية من التحلل المائي. تسمى أشكال الجرعات التي تجمع بين المضادات الحيوية ومثبطات بيتا لاكتاماز بيتا لاكتامز المركبة أو المحمية. تم إدخال ثلاثة مثبطات في الممارسة السريرية: حمض الكلافولانيك، وسولباكتام، وتازوباكتام.
وبالتالي، يتم تحديد الخصائص الفردية لـ BLAs الفردية من خلال تقاربها مع PSB، وقدرتها على اختراق الهياكل الخارجية للكائنات الحية الدقيقة، ومقاومتها للتحلل المائي بواسطة بيتا لاكتاماز.
في بعض السلالات البكتيرية المقاومة للبيتالاكتام التي يتم مواجهتها في العيادة، تظهر المقاومة على مستوى PBPs، أي أن الأهداف تقلل من تقاربها مع البيتالاكتام "القديمة". ولذلك، يتم اختبار بيتا لاكتام طبيعية وشبه اصطناعية جديدة للتأكد من تقاربها مع PBPs لهذه السلالات. الألفة العالية تعني أن هياكل بيتا لاكتام الجديدة واعدة.
عند تقييم هياكل بيتالاكتام الجديدة، يتم اختبار مقاومتها لعمل مختلف أنواع البيتالاكتاماز - الرينيسيلاز والسيفالوسبوريناز ذات الأصل البلازميد والكروموسومات، المعزولة من بكتيريا مختلفة. إذا كانت غالبية البيتالاكتامازات المستخدمة لا تعطل بنية البيتالاكتام الجديدة، فهذا يعتبر واعدًا للعيادة.
ابتكر الكيميائيون بنسلينات شبه اصطناعية غير حساسة للبنسليناز الشائع في المكورات العنقودية: الميثيسيلين، والأوكساسيلين، والكاربنيسيلين، وهو غير حساس للإنزيم الموجود في الزائفة الزنجارية. تم الحصول على هذه البنسلينات شبه الاصطناعية بعد عزل 6APA (حمض 6-أمينوبنسيليك) من البنزيل بنسلين. تم الحصول على المضادات الحيوية المشار إليها عن طريق الأسيلة.
تفقد العديد من البيتالاكتاز القدرة على تحلل حلقة البيتالاكتام من المضادات الحيوية مثل سيفاميسين C في وجود مجموعة ميثوكسي أو بدائل أخرى في 6 ?-موقف في البنسلين وفي 7 ?-موقف السيفالوسبورينات.
تعتمد فعالية البيتالاكتام ضد البكتيريا سالبة الجرام أيضًا على عوامل مثل معدل المرور عبر عتبات البورين. تشمل المزايا جزيئات مدمجة يمكنها المرور عبر القنوات الانتقائية للكاتيونات وانتقائية الأنيونات، مثل الإيميبينيم. وتشمل خصائصه القيمة أيضًا مقاومة عدد من البيتالاكتاماز.
البيتالاكتام، حيث تُنشئ الجزيئات البديلة التي يتم إدخالها في القلب مركزًا كاتيونيًا، تكون نشطة للغاية ضد العديد من البكتيريا المعوية بسبب الانتقائية الكاتيونية لقنوات البورين في البكتيريا التي تعيش في القناة المعوية، على سبيل المثال، عقار السيفتازيديم.
غالبًا ما تؤثر التعديلات على بنية الحلقة المكونة من خمسة أو ستة أعضاء مندمجة بالبيتالاكتام. إذا تم استبدال الكبريت بالأكسجين أو الكربون، فإن هذه المركبات تسمى بيتالاكتام "غير كلاسيكية" (على سبيل المثال، إيميبينيم). "غير الكلاسيكية" تشمل أيضًا البيتالاكتام التي لا يتم فيها تكثيف حلقة البيتالاكتام بحلقة أخرى. يطلق عليهم اسم "أحادية البكتام". الدواء الأكثر شهرة من "مونوباكتامز" هو أزتريونام.
تعتبر المركبات الطبيعية ذات النشاط المضاد للبكتيريا العالي ومجموعة واسعة من الإجراءات ذات أهمية كبيرة. عند الاتصال بالهدف، تنشق حلقة جاما لاكتام الخاصة بها ويحدث أسيلة أحد بقايا الأحماض الأمينية في المركز النشط للترانسبيبتيناز. يمكن للبيتالاكتام أيضًا أن يثبط نشاط الجامالاكتام، لكن الاستقرار الأكبر لحلقة الجامالاكتام ذات الأعضاء الخمسة يوسع من إمكانيات التخليق الكيميائي، أي إنتاج الجامالاكتام الاصطناعية مع الحماية المكانية لحلقة الجامالاكتام من البيتالاكتاماز.
ينمو نطاق المضادات الحيوية الاصطناعية بيتالاكتام بسرعة ويستخدم لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات.
الفصل 2. تحليل مجموعة الأدوية المدروسة
1 بيانات للتحليل
رسم بياني 1. عدد الشركات المنتجة للأموكسيسيلين والسيفازولين
يوضح هذا الرسم البياني أن الأموكسيسيلين تنتجه 12 شركة، والسيفازولين تنتجه 19 شركة.
الرسم البياني 2. عدد الأدوية أموكسيسيلين وسيفازولين
يوضح هذا الرسم البياني أن الأموكسيسيلين يحتوي على 328 دواءً والسيفازولين يحتوي على 306 دواءً.
الرسم البياني 3. الشركات المصنعة للأموكسيسيلين
يوضح هذا الرسم البياني أن كمية الأموكسيسيلين التي تنتجها الشركات المصنعة الروسية (10) أكبر من الشركات الأجنبية (2)
الرسم البياني 4. الشركات المصنعة للأموكسيسيلين
يوضح هذا الرسم البياني أن سيفازولين يتم إنتاجه من قبل الشركات المصنعة الروسية (16) أكثر من الشركات الأجنبية (3).
الرسم البياني 5. أشكال جرعات أموكسيسيلين
يوضح هذا الرسم البياني أن الأموكسيسيلين متوفر في شكل حبيبات (7)، وكبسولات (43)، وأقراص (219)، ومساحيق (58).
2 أموكسيسيلين
المجموعة الدوائية:
البنسلينات
أشكال الإفراج:
كبسولات 250 ملغ (16 قطعة في العبوة).
كبسولات 500 ملغ (16 قطعة لكل علبة).
حبيبات في زجاجة (لتحضير المعلق).
دواعي الإستعمال:
لعلاج التهابات الجهاز التنفسي (التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب القصبات الهوائية، التهاب الحنجرة، التهاب الشعب الهوائية، الالتهاب الرئوي).
لعلاج التهابات أعضاء الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى).
لعلاج التهابات المسالك البولية والأعضاء التناسلية (التهاب المثانة، التهاب الإحليل، التهاب الحويضة والكلية، التهاب بطانة الرحم، السيلان، الخ). لعلاج التهابات الجلد (القوباء، الحمرة).
لعدد من الالتهابات المعوية (الدوسنتاريا، السالمونيلا، حمى التيفوئيد وحمى نظيرة التيفية).
لالتهاب السحايا.
للإنتان.
للعدوى مثل داء الليستريات، داء البريميات، داء البورليات.
موانع الاستعمال:
أمراض الحساسية (حمى القش، الربو القصبي، حساسية البنسلين)؛
تليف كبدى؛
عدد كريات الدم البيضاء المعدية.
دسباقتريوز.
سرطان الدم الليمفاوي.
إرضاع الطفل.
آثار جانبية:
ردود الفعل التحسسية (التهاب الأنف التحسسي، التهاب الملتحمة، الشرى، صدمة الحساسية).
على الجهاز الهضمي (ديسبيوسيس؛ غثيان، قيء، اضطراب الذوق؛ التهاب الفم، التهاب اللسان، الإسهال).
على الجهاز العصبي (أرق، هياج، قلق، اكتئاب، صداع، دوخة، تشنجات).
كيف تأخذ أموكسيسيلين؟
بأي شكل من الأشكال، يؤخذ عن طريق الفم. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي، ويمكن تناوله قبل وبعد الوجبات في الوقت المناسب للمريض.
الجرعة:
الجرعة المعتادة من الأموكسيسيلين للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا (يزيد وزنهم عن 40 كجم) هي 500 مجم 3 مرات يوميًا. ولكن في كل حالة محددة يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب، وإذا لزم الأمر (في حالة الأمراض الشديدة) يمكن زيادتها إلى 750-1000 ملغ 3 مرات في اليوم، وحتى أكثر. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها للبالغين هي 6 جرام، وفي بعض الأمراض يتم استخدام جرعة غير قياسية من الأموكسيسيلين. على سبيل المثال، لمرض السيلان الحاد، يوصف للرجال 3 غرام من الدواء مرة واحدة؛ بالنسبة للنساء، يتم وصف نفس الجرعة مرتين. لعلاج حمى التيفوئيد، يستخدم الأموكسيسيلين بجرعات عالية: 1.5-2 جم 3 مرات في اليوم. لداء البريميات، يتم استخدام جرعات عالية من الدواء أيضًا: 500-750 مجم 4 مرات يوميًا. بعد اختفاء العلامات الخارجية لأي مرض، يستمر العلاج بالأموكسيسيلين لمدة 2-3 أيام أخرى لتجنب تكرار الإصابة. في المتوسط، تتراوح مدة العلاج من 5 إلى 12 يومًا.
تعليمات استخدام أموكسيسيلين للأطفال:
يستخدم أموكسيسيلين على نطاق واسع في علاج الأطفال من جميع الأعمار، بما في ذلك الأطفال حديثي الولادة والأطفال المبتسرين. في هذه الحالة، يتم استخدام أموكسيسيلين في شكل تعليق للأطفال دون سن 5 سنوات. تعليق أموكسيسيلين يتم تحضير تعليق أموكسيسيلين في المنزل: أضف الماء المغلي المبرد إلى الزجاجة مع الحبيبات (حتى العلامة الموجودة على الزجاجة) وقم برجها. تتشكل كتلة سائلة سميكة ذات لون مصفر، لها رائحة وطعم الفراولة أو التوت. يمكن تخزين الدواء الناتج لمدة 14 يومًا في درجة حرارة الغرفة. يهز في كل مرة قبل الاستخدام. ملعقة قياس واحدة (أو ملعقة صغيرة عادية) تحتوي على 5 مل من المعلق؛ محتوى الأموكسيسيلين في هذه الكمية من التعليق هو 250 ملغ.
دواعي الإستعمال:
عادة ما يتم وصف أموكسيسيلين للأطفال في العيادات الخارجية، أي. في علاج الأشكال الخفيفة من الأمراض المختلفة، في أغلب الأحيان في الالتهابات الفيروسية التنفسية الحادة مع مضاعفات بكتيرية، على سبيل المثال:
لالتهاب الأذن الوسطى الحاد.
لالتهاب البلعوم والتهاب القصبات الهوائية والتهاب الشعب الهوائية.
لالتهابات الجلد (القوباء).
لأشكال خفيفة من الالتهابات المعوية.
في بعض الأحيان - لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر، وكذلك للوقاية من انتكاسات هذا المرض.
موانع الاستعمال:
التعصب الفردي للدواء. أهبة الحساسية وأمراض الحساسية الأخرى. ديسبيوسيس المعوي.
عدد كريات الدم البيضاء المعدية.
سرطان الدم الليمفاوي.
أمراض الكبد الشديدة.
يجب توخي الحذر عند علاج الأطفال الذين يعانون من زيادة النزيف وضعف وظائف الكلى بالأموكسيسيلين.
جرعة أموكسيسيلين للأطفال:
أموكسيسيلين، مثل أي مضاد حيوي آخر، يجب أن يوصف للأطفال فقط من قبل الطبيب. كما يصف جرعة من الدواء، حسب عمر الطفل ووزنه، وشدة المرض.
متوسط جرعة أموكسيسيلين للأطفال هي كما يلي:
الأطفال أقل من سنتين - 20 ملغم/كغم من وزن الجسم/اليوم. وتنقسم هذه الجرعة إلى 3 جرعات.
الأطفال من عمر 2-5 سنوات - 125 مجم (أي نصف ملعقة من المعلق) 3 مرات في اليوم.
الأطفال من عمر 5 إلى 10 سنوات - 250 مجم (ملعقة واحدة من المعلق) 3 مرات في اليوم.
بالنسبة لحديثي الولادة والأطفال الخدج، يصف الطبيب أموكسيسيلين بشكل صارم بشكل فردي، بجرعة صغيرة، مع فترات ممتدة بين جرعات الدواء.
أموكسيسيلين أثناء الحمل:
يتم وصف الأموكسيسيلين للنساء أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة من هذا الدواء للأم تفوق احتمالية الإضرار بالجنين. على الرغم من عدم وجود حالات موثقة لتأثير الأموكسيسيلين سلبًا على مسار الحمل والولادة، إلا أنه لم يتم إجراء أي دراسات مؤهلة حول هذا الموضوع. لذلك، يفضل الأطباء عدم المخاطرة.
وأثناء الرضاعة الطبيعية، يتم بطلان أموكسيسيلين للأم: فهو ينتقل إلى حليب الثدي ويمكن أن يسبب ردود فعل تحسسية لدى الطفل أو تعطيل البكتيريا المعوية.
أموكسيسيلين لالتهاب الحلق:
بالنسبة للأشكال القيحية من التهاب اللوزتين (الجريبي والجوبي)، غالبًا ما يوصف الأموكسيسيلين كدواء فعال مع آثار جانبية قليلة. تعود فعالية الأموكسيسيلين في علاج الذبحة الصدرية إلى حقيقة أن هذا المرض يحدث غالبًا بسبب المكورات العنقودية، وهو ميكروب حساس لتأثيرات هذا المضاد الحيوي.
على الرغم من أن الأموكسيسيلين يوصف للمريض في أمراض أخرى بغض النظر عن وجبات الطعام، إلا أنه في حالة التهاب الحلق يجب تناول هذا الدواء بعد الوجبات لإطالة تأثيره المباشر على اللوزتين الملتهبتين.
أموكسيسيلين والكحول:
الكحول غير متوافق مع تناول الأموكسيسيلين. مزيج هذه المواد يمكن أن يسبب رد فعل تحسسي شديد، حتى يؤدي إلى وفاة المريض. بالإضافة إلى ذلك، فإن الكحول والأموكسيسيلين لهما تأثير سام قوي على الكبد. قد يصاب عمل هذا العضو بالشلل. حتى بعد الانتهاء من العلاج بالأموكسيسيلين، يجب عليك الامتناع عن شرب الكحول لمدة 7-10 أيام.
3. سيفازولين
المجموعة الدوائية:
السيفالوسبورينات
نموذج الإصدار:
بودرة جافة
الجرعة:
حتى الآن، سيفازولين فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض التالية:
المكورات العنقودية الذهبية (المكورات العنقودية الذهبية) ؛
المكورات العنقودية الجلدية (المكورات العنقودية البشروية) ؛
العقديات الحالة للدم بيتا من المجموعة أ.
العقدية القيحية (العقدية المقيحة)؛
المكورات الرئوية.
العقدية الانحلالية (العقدية الحالة للدم) ؛
العقدية الفيروسية (المكورات العقدية الفيروسية)؛
الإشريكية القولونية؛
كليبسيلا النيابة.
بروتيوس (بروتيوس ميرابيليس)؛
الأمعائية الهوائية.
المستدمية النزلية؛
السالمونيلا (السالمونيلا النيابة.)؛
الشيغيلة (Shigella disenteriae، وما إلى ذلك)؛
النيسرية (النيسرية البنية والنيسرية السحائية)؛
بكتريا الخناق الوتدية؛
العامل المسبب للجمرة الخبيثة (Bacillus anthracis) ؛
كلوستريديا (كلوستريديوم بيرترينجنز)؛
اللولبيات (Spirochaetoceae)؛
اللولبية (Treponema spp.);
البريميات النيابة.
مؤشرات للاستخدام:
التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن.
توسع القصبات المصابة.
الالتهاب الرئوي الناجم عن البكتيريا (وليس الفطريات أو الفيروسات)؛
الالتهاب الرئوي القصبي.
التهابات الصدر التي تطورت بعد الجراحة (على سبيل المثال، بعد ثقب، وما إلى ذلك)؛
الدبيلة في غشاء الجنب.
خراج الرئة
التهاب الأذن الوسطى.
التهاب اللوزتين؛
التهاب الخشاء.
التهاب الحويضة والكلية الحاد والمزمن.
التهاب البروستاتا.
التهابات الجلد.
السيلوليت.
الدمامل.
الغرغرينا المصابة
العدوى على سطح الجرح أو الحروق.
عدوى الجلد أو الأنسجة الرخوة بعد الجراحة.
التهاب العين؛
التهاب العظم والنقي.
التهاب المفاصل الإنتاني.
التهابات القناة الصفراوية.
العدوى بعد الإجهاض.
عدوى الرحم.
التهاب البوق.
خراج الحوض.
التهاب داخلى بالقلب؛
التهاب الصفاق.
آثار جانبية:
فقدان الشهية
ألم المعدة،
الطفح الجلدي (الشرى) ،
تشنج مجرى الهواء
زيادة عدد اليوزينيات في الدم ،
وذمة كوينك،
الم المفاصل
التهاب الكلية التحسسي،
صدمة الحساسية،
انخفاض في عدد العدلات والصفائح الدموية وخلايا الدم البيضاء في الدم،
زيادة تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم.
ألم شديد عند تناول المضاد الحيوي،
دوخة،
الإحساس بالضيق في الصدر،
تشنجات،
دسباقتريوز،
داء المبيضات.
موانع الاستعمال:
إذا كان لديك حساسية من أي مضادات حيوية أخرى من مجموعة السيفالوسبورينات، يمنع منعا باتا استخدام سيفازولين. إذا كان لدى الشخص حساسية من المضادات الحيوية البنسلين، فسيتم إعطاء سيفازولين بعناية، وإعداد مجموعة لمكافحة صدمة الحساسية، حيث توجد حساسية متقاطعة بين هاتين المجموعتين من الأدوية. يُمنع أيضًا استخدام المضاد الحيوي أثناء الحمل والرضاعة. لا يتم إعطاء سيفازولين للرضع الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد، حيث لا توجد بيانات مثبتة علميا عن سلامته للأطفال حديثي الولادة.
خلال عملي في الدورة، قمت بدراسة مجموعة من الأدوية تسمى المضادات الحيوية بيتا لاكتام وقمت بعمل وصف مقارن للأدوية باستخدام مثال الأموكسيسيلين والسيفازولين.
إجراء تحليل مقارن لأدوية مختارة حسب الاسم التجاري وشكل الجرعة والشركة المصنعة.
الأدب
1.#"تبرير">. #"تبرير">. #"تبرير">. #"تبرير">. https://ru.wikipedia.org/wiki/
الطبعة السادسة عشرة لأدوية إم دي ماشكوفسكي، موسكو 2012
V.M. علم الصيدلة فينوغرادوف مع التركيبة، سانت بطرسبرغ 2000
إيجوروف إن إس. أساسيات عقيدة المضادات الحيوية. م: الثانوية العامة 1986.
جوس ج.ف. الأساس الجزيئي لعمل المضادات الحيوية. / لكل. من الانجليزية م: "مير"، 1975.
Belousov Yu.B.، Moiseev V.S.، Lepakhin V.K. الصيدلة السريرية والعلاج الدوائي. دليل للأطباء. م: دار نشر يونيفيرسوم، 1997.
التدريس
هل تحتاج إلى مساعدة في دراسة موضوع ما؟
سيقوم المتخصصون لدينا بتقديم المشورة أو تقديم خدمات التدريس حول الموضوعات التي تهمك.
تقديم طلبكمع الإشارة إلى الموضوع الآن للتعرف على إمكانية الحصول على استشارة.
تأتي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من أقدم البلدان - إنجلترا، حيث استخدم الصيدلي الذي خدم في بلاط الملوك العفن كعلاج لمختلف العمليات الالتهابية على الجلد. من الصعب أن نتخيل ذلك، ولكن في السابق كان من الممكن أن يموت الشخص من أبسط خدش أو قطع، حيث لم يكن هناك علاج سحري لأبسط المواد. كان مكتشف البنسلين كمضاد حيوي هو الطبيب الاسكتلندي أ. فليمنج، الذي عمل عالم بكتيريا في أحد مستشفيات لندن. كانت آلية عمل البنسلين قوية جدًا لدرجة أنها يمكن أن تقتل بكتيريا خطيرة - المكورات العنقودية، التي تسببت في السابق في وفاة العديد من الأشخاص.
لفترة طويلة، تم استخدام البنسلين لأغراض التشخيص حتى بدأ استخدامه كدواء مضاد للجراثيم.
المضادات الحيوية بيتا لاكتام لها تأثير مبيد للجراثيم، وتدمير الكائنات المسببة للأمراض على المستوى الخلوي. ومن بين هذه المجموعة البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيم والمونوباكتام. جميع الأدوية المرتبطة بالبيتا لاكتام لها تركيب كيميائي مماثل، ونفس التأثير المدمر على البكتيريا والتعصب الفردي للمكونات لدى بعض الأشخاص.
اكتسبت المضادات الحيوية من مجموعة البيتا لاكتام شعبية واسعة بسبب تأثيرها السلبي البسيط على البكتيريا في الجسم، في حين أن لها تأثير واسع على عدد من مسببات الأمراض التي تصبح سببًا شائعًا للعدوى البكتيرية.
البنسلين كمضاد حيوي هو الأول في سلسلة بيتا لاكتام. مع مرور الوقت، توسعت مجموعة أدوية البنسلين بشكل كبير، والآن هناك أكثر من 10 أدوية مماثلة. يتم إنتاج البنسلين في الطبيعة بواسطة أنواع مختلفة من العفن - البنسليوم. جميع أدوية البنسلين غير فعالة على الإطلاق كعلاج للعدوى الفيروسية وعصية كوخ والالتهابات الفطرية والعديد من الميكروبات سالبة الجرام.
تصنيف هذه المجموعة:
- البنسلين الطبيعي. ويشمل البنزيل بنسلين (بروكايين وبنزاثين)، فينوكسي ميثيل بنسلين، بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.
- البنسلين شبه الاصطناعي. أوكساسيلين (دواء مضاد للمكورات العنقودية)، أمبيسيلين وأموكسيسيلين (مجموعة من المضادات الحيوية واسعة الطيف)، أدوية مضادة للزائفة (كاربنيسيلين، أزلوسيلين، إلخ)، محمية بالمثبطات (أموكسيسيلين كلافولانات، أمبيسلين سولباكتام، إلخ).
جميع الأدوية في هذه المجموعة تشترك في خصائص مماثلة. وبالتالي، فإن جميع اللاكتامات لها سمية منخفضة، وتأثير مبيد للجراثيم مرتفع، ومجموعة واسعة من الجرعات، لذلك يمكن استخدامها لعلاج الأمراض المختلفة لدى الأطفال الصغار وكبار السن. يتم التخلص من المضادات الحيوية في المقام الأول من خلال الجهاز البولي، وخاصة من خلال الكلى.
يبدأ البنزيل بنسلين بعدد من المضادات الحيوية الطبيعية، والتي لا تزال تستخدم كعلاج للعديد من الأمراض. وله عدد من المزايا - فهو مناسب لعلاج عدوى المكورات السحائية والمكورات العقدية، وله سمية منخفضة ويمكن الوصول إليه بسبب تكلفته المنخفضة. تشمل العيوب المناعة المكتسبة أو مقاومة المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والبكتيرويدات والمكورات البنية.
يظهر بعد الاستخدام طويل الأمد للأدوية المضادة للبكتيريا أو نتيجة لعدم إكمال دورة العلاج، ونتيجة لذلك يطور الجسم مناعة ضد البنسلين وفي المستقبل لن تكون المادة قادرة على التأثير سلبًا على البكتيريا.
يتم تجديد صفوف الكائنات الحية المتأثرة بالبنسلين بواسطة: الليستريا، اللولبية الشاحبة، البوريليا، مسببات أمراض الخناق، كلوستريديا، إلخ.
يجب إعطاء البنسلين في العضل فقط، لأنه عندما يدخل الجهاز الهضمي يتم تدميره ببساطة. عند امتصاصه في الدم يبدأ تأثيره بعد 40 دقيقة.
بفضل اللاكتام، يمكنك التخلص من العديد من الالتهابات من خلال مراقبة الجرعة الصحيحة. خلاف ذلك، قد تحدث آثار جانبية في شكل ردود فعل تحسسية (طفح جلدي، حمى، صدمة الحساسية، وما إلى ذلك). لتقليل احتمالية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها، يتم إجراء اختبار لتحديد الحساسية للدواء، ودراسة تاريخ المريض بعناية، كما تتم مراقبة المريض بعد تناول الدواء. في بعض الحالات، قد تحدث النوبات وعدم توازن الكهارل.
لا ينبغي أن تؤخذ المضادات الحيوية البنسلين مع السلفوناميدات.
مؤشرات لاستخدام البنزيل بنسلين:
- الالتهاب الرئوي بالمكورات الرئوية.
- حمى قرمزية؛
- التهاب السحايا لدى البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات وما فوق؛
- داء البورليات (مرض معد يسببه لدغة القراد) ؛
- داء البريميات.
- مرض الزهري؛
- كُزاز؛
- الذبحة الصدرية البكتيرية، الخ.
ينتمي عقار Megacillin أيضًا إلى المضاد الحيوي الطبيعي بيتا لاكتام. وهو مشابه للبنسلين، ولكن من الممكن أن يدخل إلى الجهاز الهضمي. قد يسبب الإسهال، لذلك من الضروري تناول البكتيريا المفيدة (اللاكتو والبيفيدوبكتريا) معه.
مناسب كعلاج لالتهاب اللوزتين، والتهاب البلعوم. يؤخذ الدواء أيضا لعلاج الجلد.
يستخدم ميجاسيلين كعلاج وقائي إذا كان هناك خطر الإصابة بالمكورات الرئوية والحمى الروماتيزمية.
يعطى البنزيل بنسلين بروكايين فقط في العضل، مرة واحدة في اليوم، حيث أن تأثير الدواء عند دخول الجسم يستمر لمدة 24 ساعة، ويستخدم الدواء في علاج الالتهاب الرئوي الخفيف بالمكورات الرئوية، والتهاب اللوزتين، والتهاب البلعوم.
بالإضافة إلى تأثيره السلبي على البكتيريا، فإن له تأثير مسكن على الجسم. لا يمكنك استخدام الدواء إذا كان لديك عدم تحمل فردي للنوفوكائين. يستخدم بنزيل بنسلين بروكايين كوقاية من الجمرة الخبيثة.
يتم إنتاج سلسلة السيفالوسبورين من المضادات الحيوية بيتا لاكتام من فطريات السيفالوسبورين. نظرًا لسميتها المنخفضة، فهي من بين العوامل الأكثر استخدامًا بين جميع الأدوية المضادة للميكروبات. السيفالوسبورينات تشبه البنسلينات في تأثيرها على البكتيريا والحساسية، وهو ما يمكن ملاحظته لدى بعض المرضى.
حسب التصنيف تنقسم السيفالوسبورينات إلى 4 أجيال:
- أدوية الجيل الأول: سيفازولين، سيفادروكسيل.
- أدوية الجيل الثاني: سيفوروكسيم، سيفاكلور؛
- أدوية الجيل الثالث: سيفترياكسون، سيفوتاكسيم، سيفوبيرازون، سيفتيبوتين.
- دواء الجيل الرابع: سيفيبيم.
من بين أدوية الجيل الأول سيفازولين للإعطاء العضلي و سيفادروكسيل و سيفالكسين للإستعمال عن طريق الفم. نسخة الحقن لها تأثير أقوى على الكائنات الحية الدقيقة مقارنة بالعوامل الفموية.
تمتلك المضادات الحيوية من الجيل الأول من السيفالوسبورينات نطاقًا محدودًا من التأثير ضد البكتيريا سالبة الجرام والليستيريا والمكورات المعوية. يتم استخدامها كعلاج للأشكال الخفيفة من عدوى المكورات العقدية أو المكورات العنقودية.
يشبه الجيل الثاني من السيفالوسبورينات بشكل عام المضادات الحيوية من الجيل الأول، مع اختلاف واحد - فهي أكثر نشاطًا ضد البكتيريا سالبة الجرام.
يستخدم عقار سيفترياكسون لعلاج العديد من الأمراض المعدية وينتمي إلى المجموعة الثالثة من السيفالوسبورينات. يتم إعطاؤه في الغالب عن طريق العضل ويبدأ العمل بعد 25-50 دقيقة من دخول الدم.
عقار سيفوتوكسيم له خصائص مماثلة. كلا المضادين الحيويين لهما تأثير مدمر على خلايا البكتيريا العقدية والمكورات الرئوية.
يعتبر السيفالوسبورينات من الجيل الرابع من أقوى المضادات الحيوية من حيث تأثيرها على البكتيريا والكائنات الحية الدقيقة. تخترق مادة من هذه المجموعة الغشاء بشكل أسرع وتستخدم كعلاج للعديد من الأمراض (الإنتان، التهابات المفاصل، التهابات المسالك، التهابات داخل البطن، وغيرها).
الكاربابينيمات هي مضادات حيوية بيتا لاكتام تستخدم لعلاج الأشكال الحادة من الأمراض المختلفة. تصنيف العمل: الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، سلبية الجرام، اللاهوائية. يستخدم الكاربابينيمات لعلاج الأمراض التي تسببها البكتيريا مثل:
- القولونية.
- المعوية.
- الليمونية.
- مورغانيلا.
- العقديات.
- المكورات السحائية.
- المكورات البنية.
لم يتم ملاحظة المقاومة البكتيرية بعد الاستخدام طويل الأمد للكاربابينيم، وهي السمة المميزة لها مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى. آثارها الجانبية تشبه أدوية البنسلين (وذمة كوينك، الطفح الجلدي، الاختناق). وفي بعض الحالات يتسبب في تكوين جلطات دموية في الأوعية الوريدية.
قد تحدث اضطرابات في الجهاز الهضمي، والدوخة، وفقدان الوعي، ورعشة اليد. للقضاء على الأعراض السلبية التي تنشأ أثناء تناول المضاد الحيوي، يكفي في بعض الأحيان تقليل جرعة الدواء.
لا يمكن استخدام الأدوية الموجودة في هذه المجموعة أثناء فترة الرضاعة أو عند الأطفال حديثي الولادة أو عند الأشخاص الناضجين. أثناء الحمل، توصف المضادات الحيوية إذا كان هناك تهديد لحياة وصحة المرأة الحامل أو الطفل في الرحم.
لا يمكن الجمع بين الكاربابينيمات والبنسلينات والسيفالوسبورينات والأحادية.
من بين مجموعة المونوكتام، يتم استخدام مضاد حيوي واحد فقط في الممارسة الطبية، وهو ما يسمى أزتريونام. يستخدم لعلاج العديد من الأمراض المعدية، وتعفن الدم. يتم حقنه في العضل فقط، وله تأثير مدمر على جدران الخلايا البكتيرية.
لا ينبغي أن يستخدم الدواء في حالة فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام، وذلك لتجنب تطور الحساسية.
يمكن أن يكون للمضادات الحيوية آثار إيجابية وسلبية على الجسم، لذلك، من أجل تجنب العواقب السلبية، يتم وصف هذه الأدوية فقط من قبل الطبيب بعد فحص شامل للتاريخ الطبي.
GidoMed.ru
المضادات الحيوية هي مجموعة من الأدوية التي لها آلية عمل موجهة للسبب. بمعنى آخر، تعمل هذه الأدوية بشكل مباشر على سبب المرض (في هذه الحالة، الكائنات الحية الدقيقة المسببة) وتقوم بذلك بطريقتين: فهي تدمر الميكروبات (الأدوية المبيدة للجراثيم - البنسلين، السيفالوسبورينات) أو تمنع تكاثرها (مثبطات الجراثيم - التتراسيكلين، السلفوناميدات).
هناك عدد كبير من الأدوية التي تعتبر مضادات حيوية، لكن المجموعة الأكثر شمولاً بينها هي البيتا لاكتام. هذه هي تلك التي سيتم مناقشتها في هذه المقالة.
بناءً على آلية عملها، تنقسم هذه الأدوية إلى ست مجموعات رئيسية:
- المضادات الحيوية التي تعطل تخليق مكونات غشاء الخلية: البنسلين والسيفالوسبورين وما إلى ذلك.
- الأدوية التي تتداخل مع الأداء الطبيعي لجدار الخلية: البوليينات، البوليميكسينات.
- الأدوية التي تمنع تخليق البروتين: الماكروليدات، التتراسيكلين، الأمينوغليكوزيدات، إلخ.
- قمع تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) في مرحلة عمل بوليميريز الحمض النووي الريبي (RNA): الريفامبيسين والسلفوناميدات.
- قمع تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) في مرحلة عمل بوليميريز الحمض النووي: الأكتينوميسين، إلخ.
- حاصرات تخليق الحمض النووي: الأنثراسيكلين، النيتروفوران، إلخ.
ومع ذلك، فإن هذا التصنيف ليس مريحا للغاية. في الممارسة السريرية، يتم قبول التقسيم التالي للأدوية المضادة للبكتيريا:
- البنسلينات.
- السيفالوسبورينات.
- الماكروليدات.
- أمينوغليكوزيدات.
- البوليميكسينات والبوليينات.
- التتراسيكلين.
- السلفوناميدات.
- مشتقات أمينوكوينولون.
- النيتروفوران.
- الفلوروكينولونات.
هذه مجموعة من الأدوية ذات تأثير مبيد للجراثيم وقائمة واسعة من المؤشرات للاستخدام. تشمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات والمونوباكتام. وتتميز جميعها بكفاءة عالية وسمية منخفضة نسبيًا، مما يجعلها الأدوية الأكثر وصفًا لعلاج العديد من الأمراض.
يتم تحديد آلية عمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام من خلال بنيتها. ليست هناك حاجة إلى تفاصيل غير ضرورية هنا، ومن الجدير بالذكر فقط العنصر الأكثر أهمية، الذي أعطى الاسم لمجموعة الأدوية بأكملها. توفر حلقة بيتا لاكتام الموجودة في جزيئاتها تأثيرًا واضحًا للجراثيم، والذي يتجلى في منع تخليق عناصر جدار خلية العامل الممرض. ومع ذلك، فإن العديد من البكتيريا قادرة على إنتاج إنزيم خاص يعطل بنية الحلقة، وبالتالي حرمان المضاد الحيوي من سلاحه الرئيسي. ولهذا السبب فإن استخدام الأدوية التي لا تحتوي على حماية ضد البيتا لاكتاماز في العلاج غير فعال.
في الوقت الحاضر، أصبحت المضادات الحيوية بيتا لاكتام المحمية من عمل الإنزيمات البكتيرية شائعة بشكل متزايد. أنها تحتوي على مواد تمنع تخليق بيتا لاكتاماز، على سبيل المثال، حمض clavulonic. هذه هي الطريقة التي يتم بها إنشاء المضادات الحيوية بيتا لاكتام المحمية (مثل أموكسيكلاف). وتشمل مثبطات الإنزيم البكتيري الأخرى سولباكتام وتازوباكتام.
كانت أدوية هذه السلسلة هي المضادات الحيوية الأولى التي أصبح تأثيرها العلاجي معروفًا للناس. لفترة طويلة كانت تستخدم على نطاق واسع لعلاج الأمراض المختلفة وفي السنوات الأولى من استخدامها كانت بمثابة الدواء الشافي تقريبًا. ومع ذلك، سرعان ما أصبح من الواضح أن فعاليتها تتناقص تدريجيا، لأن تطور العالم البكتيري لم يقف ساكنا. يمكن للكائنات الحية الدقيقة أن تتكيف بسرعة مع مجموعة متنوعة من الظروف المعيشية الصعبة، مما يؤدي إلى ظهور أجيال من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
أدى انتشار البنسلين إلى النمو السريع للسلالات الميكروبية غير الحساسة لها، لذا فإن أدوية هذه المجموعة في شكلها النقي أصبحت الآن غير فعالة ولا يتم استخدامها أبدًا. من الأفضل استخدامها مع المواد التي تعزز تأثيرها المبيد للجراثيم، وكذلك قمع آليات الحماية للبكتيريا.
هذه هي المضادات الحيوية بيتا لاكتام، وتصنيفها واسع جدًا:
- البنسلينات الطبيعية (مثل البنزيل بنسلين).
- مضادات المكورات العنقودية ("أوكساسيلين").
- البنسلين ممتد الطيف ("أمبيسلين"، "أموكسيسيلين").
- مضاد الزائفة (أزلوسيلين).
- البنسلينات المحمية (متحدة مع حمض الكلافولينيك، سولباكتام، تازوباكتام).
- المستحضرات التي تحتوي على عدة مضادات حيوية من البنسلين.
يمكن للبنسلينات الطبيعية قمع نشاط الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام بنجاح. من بين هذه الأخيرة، تعتبر العقديات والعامل المسبب لالتهاب السحايا الأكثر حساسية لهذه المجموعة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام. اكتسبت البكتيريا المتبقية الآن آليات دفاعية. البنسلينات الطبيعية فعالة أيضًا ضد اللاهوائيات: المطثية، والمكورات العقدية، والمكورات العقدية، وما إلى ذلك. هذه الأدوية هي الأقل سمية ولديها عدد صغير نسبيًا من التأثيرات غير المرغوب فيها، والتي تنحصر قائمتها بشكل أساسي في مظاهر الحساسية، على الرغم من أنه في حالة تناول جرعة زائدة، تطور المتلازمة المتشنجة وظهور أعراض التسمم بجوانب الجهاز الهضمي.
من بين البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية، أهمها المضاد الحيوي بيتا لاكتام أوكساسيلين. هذا دواء للاستخدام الضيق، لأنه يهدف في المقام الأول إلى مكافحة المكورات العنقودية الذهبية. إن "الأوكساسيللين" هو الأكثر فعالية ضد هذا العامل الممرض (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين). الآثار الجانبية مشابهة لتلك الموجودة في الممثلين الآخرين لهذه المجموعة من الأدوية.
بالإضافة إلى النباتات واللاهوائيات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، فإن البنسلينات واسعة الطيف نشطة أيضًا ضد مسببات الأمراض في الالتهابات المعوية. لا تختلف الآثار الجانبية عن تلك المذكورة أعلاه، على الرغم من أن هذه الأدوية تتميز باحتمالية أعلى قليلاً لحدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي.
يهدف المضاد الحيوي بيتا لاكتام أزلوسيلين (ممثل المجموعة الرابعة من البنسلين) إلى مكافحة الزائفة الزنجارية. ومع ذلك، في الوقت الحاضر، أظهر هذا العامل الممرض مقاومة لأدوية هذه السلسلة، مما يجعل استخدامها غير فعال.
لقد سبق ذكر البنسلينات المحمية أعلاه. ونظرًا لاحتواء هذه الأدوية على مواد مثبطة للبيتا لاكتاماز البكتيرية، فهي أكثر فعالية في علاج العديد من الأمراض.
المجموعة الأخيرة عبارة عن مزيج من عدة ممثلين لسلسلة البنسلين، يعزز كل منهم تأثير الآخر.
السيفالوسبورينات هي أيضًا مضادات حيوية من نوع بيتا لاكتام. وتتميز هذه الأدوية، مثل البنسلينات، بطيف تأثيرها الواسع وآثارها الجانبية الضئيلة.
هناك أربع مجموعات (أجيال) من السيفالوسبورينات:
- أبرز ممثلي الجيل الأول هم سيفازولين وسيفالكسين. وهي تهدف في المقام الأول إلى مكافحة المكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات السحائية والمكورات البنية، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام.
- الجيل الثاني هو المضاد الحيوي بيتا لاكتام سيفوروكسيم. مجال مسؤوليتها يشمل بشكل رئيسي البكتيريا سالبة الجرام.
- "السيفوتاكسيم" و"السيفتازيديم" ممثلون للمجموعة الثالثة من هذا التصنيف. إنها فعالة جدًا ضد البكتيريا المعوية، كما أنها قادرة على تدمير نباتات المستشفيات (سلالات الكائنات الحية الدقيقة في المستشفيات).
- الدواء الرئيسي للجيل الرابع هو سيفيبيم. إنه يتمتع بجميع مزايا الأدوية المذكورة أعلاه، بالإضافة إلى أنه مقاوم للغاية لعمل البيتا لاكتاماز البكتيري وله نشاط ضد الزائفة الزنجارية.
تتميز السيفالوسبورينات والمضادات الحيوية بيتا لاكتام بشكل عام بتأثير مبيد للجراثيم واضح.
من بين ردود الفعل غير المرغوب فيها عند تناول هذه الأدوية، أبرزها هي مجموعة متنوعة من ردود الفعل التحسسية (من الطفح الجلدي البسيط إلى الحالات التي تهدد الحياة، مثل صدمة الحساسية)؛ في بعض الحالات، من الممكن حدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي.
إيميبينيم هو مضاد حيوي من نوع بيتا لاكتام ينتمي إلى مجموعة الكاربابينيم. يمكن أن يتفوق، بالإضافة إلى الميروبينيم المعروف أيضًا، حتى على الجيلين الثالث والرابع من السيفالوسبورينات من حيث فعاليتهما في التأثير على البكتيريا الدقيقة المقاومة للأدوية الأخرى.
المضاد الحيوي بيتا لاكتام من مجموعة الكاربابينيم هو دواء يستخدم في الحالات الشديدة من المرض بشكل خاص عندما لا يمكن علاج مسببات الأمراض بأدوية أخرى.
أزتريونام هو الممثل الأبرز للمونوباكتام، ويتميز بطيف ضيق إلى حد ما من العمل. هذا المضاد الحيوي بيتا لاكتام هو الأكثر فعالية ضد البكتيريا الهوائية سلبية الغرام. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن أزتريونام، مثل إيميبينيم، غير حساس عمليًا للبيتا لاكتاماز، مما يجعله الدواء المفضل للأشكال الحادة من الأمراض التي تسببها مسببات الأمراض هذه، خاصة عندما يكون العلاج بالمضادات الحيوية الأخرى غير فعال.
لتلخيص ما سبق، تجدر الإشارة إلى أن أدوية هذه المجموعات لها تأثير على عدد كبير من أنواع الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. آلية عمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام تجعلها لا تترك أي فرصة للميكروبات للبقاء على قيد الحياة: إن منع تكوين جدار الخلية هو حكم الإعدام بالنسبة للبكتيريا.
الكائنات الحية إيجابية الجرام وسالبة الجرام والهوائية واللاهوائية... يوجد دواء فعال للغاية لجميع هؤلاء ممثلي النباتات المسببة للأمراض. وبطبيعة الحال، من بين هذه المضادات الحيوية هناك أيضا عوامل متخصصة للغاية، ولكن الأغلبية لا تزال على استعداد للقتال مع العديد من مسببات الأمراض المعدية في وقت واحد. المضادات الحيوية بيتا لاكتام قادرة على مقاومة حتى ممثلي النباتات المستشفوية، والتي هي الأكثر مقاومة للعلاج.
نحن نتحدث عن الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في المؤسسات الطبية. مصادر ظهورهم هم المرضى والطاقم الطبي. تعتبر الأشكال الخفية والبطيئة من الأمراض خطيرة بشكل خاص. يعد المستشفى مكانًا مثاليًا لتجمع حاملي جميع أنواع الأمراض المعدية المحتملة. وتعد انتهاكات القواعد واللوائح الصحية أرضًا خصبة لهذه النباتات لإيجاد مكان مناسب للوجود حيث يمكنها العيش والتكاثر واكتساب مقاومة للأدوية.
ترجع المقاومة العالية لسلالات المستشفيات في المقام الأول إلى حقيقة أنه بعد اختيار مؤسسة مستشفى كموطن لها، تتاح للبكتيريا فرصة الاتصال بأدوية مختلفة. وبطبيعة الحال، يحدث تأثير الأدوية على الكائنات الحية الدقيقة عن طريق الصدفة، دون غرض التدمير، وبجرعات صغيرة، وهذا يساهم في حقيقة أن ممثلي البكتيريا الدقيقة في المستشفى يمكنهم تطوير الحماية ضد الآليات المدمرة لهم، وتعلم كيفية مقاومتها. هكذا تظهر السلالات التي يصعب جداً محاربتها، وأحياناً تبدو مستحيلة.
تحاول المضادات الحيوية بيتا لاكتام حل هذه المشكلة الصعبة بدرجة أو بأخرى. من بينهم هناك ممثلون يمكنهم محاربة البكتيريا الأكثر حساسية للأدوية بنجاح. هذه هي الأدوية الاحتياطية. استخدامها محدود، ولا يتم وصفها إلا عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا. إذا تم استخدام هذه المضادات الحيوية بشكل غير معقول في كثير من الأحيان، فمن المرجح أن ينتهي هذا بانخفاض فعاليتها، لأن البكتيريا ستتاح لها الفرصة للتفاعل مع جرعات صغيرة من هذه الأدوية ودراستها وتطوير طرق الحماية.
يتم تحديد مؤشرات استخدام هذه المجموعة من الأدوية في المقام الأول من خلال طيف عملها. من المستحسن وصف مضاد حيوي بيتا لاكتام للعدوى التي يكون العامل الممرض حساسًا لعمل هذا الدواء.
أثبتت البنسلين نفسها في علاج التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي والحمى القرمزية والتهاب السحايا والتهاب الشغاف الجرثومي وداء الشعيات والالتهابات اللاهوائية وداء البريميات وداء السالمونيلا وداء الشيغيلات والأمراض المعدية في الجلد والأنسجة الرخوة. لا تنس الأدوية التي يمكنها محاربة الزائفة الزنجارية.
السيفالوسبورينات لها طيف مماثل من العمل، وبالتالي فإن المؤشرات الخاصة بها هي نفسها تقريبًا بالنسبة للبنسلينات. ومع ذلك، ينبغي القول أن فعالية السيفالوسبورينات، وخاصة الجيلين الأخيرين، أعلى بكثير.
تم تصميم المونوباكتام والكاربابينيمات لمكافحة الأمراض الأكثر خطورة والتي يصعب علاجها، بما في ذلك تلك التي تسببها سلالات المستشفيات. كما أنها فعالة في الإنتان والصدمة الإنتانية.
كما ذكرنا سابقًا، فإن المضادات الحيوية بيتا لاكتام (الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة مذكورة أعلاه) لها عدد صغير نسبيًا من الآثار الضارة على الجسم. نادرا ما تحدث نوبات وأعراض اضطرابات الجهاز الهضمي ولا تشكل خطرا على الحياة. يمكن أن تصبح ردود الفعل التحسسية الشديدة تجاه تناول المضادات الحيوية بيتا لاكتام خطيرة حقًا.
الطفح الجلدي والحكة الجلدية والتهاب الأنف والتهاب الملتحمة لا تشكل تهديدا للحياة، على الرغم من أنها مزعجة للغاية. ما يجب عليك الحذر منه حقًا هو ردود الفعل الشديدة مثل وذمة كوينك (خاصة في الحنجرة، والتي يصاحبها اختناق شديد يصل إلى عدم القدرة على التنفس) وصدمة الحساسية. ولذلك، لا يمكن إعطاء الدواء إلا بعد إجراء اختبار الحساسية.
ردود الفعل المتقاطعة ممكنة أيضا. المضادات الحيوية بيتا لاكتام، التي يشير تصنيفها إلى وجود عدد كبير من مجموعات الأدوية، متشابهة جدًا في البنية مع بعضها البعض، مما يعني أنه إذا كان أحدها غير متسامح، فسيتم إدراك جميع المجموعات الأخرى من قبل الجسم كمادة مسببة للحساسية.
يرجع الانخفاض التدريجي في فعالية الأدوية المضادة للبكتيريا (بما في ذلك المضادات الحيوية بيتا لاكتام) إلى وصفها المتكرر بشكل غير معقول وغير الصحيح في كثير من الأحيان. لا تساهم الدورة العلاجية غير الكاملة واستخدام الجرعات العلاجية الصغيرة في التعافي، ولكنها تمنح الكائنات الحية الدقيقة الفرصة "لتدريب" واختراع وممارسة طرق الحماية من المخدرات. فهل من المستغرب إذن أن يصبح هذا الأخير غير فعال مع مرور الوقت؟
على الرغم من أن المضادات الحيوية غير متوفرة الآن في الصيدليات بدون وصفة طبية، إلا أنه لا يزال بإمكانك الحصول عليها. وهذا يعني أن التطبيب الذاتي والمشاكل المرتبطة به (استخدام نفس الدواء طوال الوقت، والانقطاع غير المبرر لمسار العلاج، والجرعات المختارة بشكل غير صحيح، وما إلى ذلك) ستبقى، مما يخلق الظروف الملائمة لزراعة سلالات مقاومة.
لا تذهب نباتات المستشفى إلى أي مكان أيضًا، حيث تتمتع بالقدرة على الاتصال بالأدوية المختلفة بشكل فعال وابتكار طرق جديدة لمواجهتها.
ما يجب القيام به؟ لا تعالج نفسك بنفسك، اتبع توصيات طبيبك: تناول الأدوية للمدة المطلوبة وبالجرعات الصحيحة. إن مكافحة النباتات المستشفوية، بالطبع، أكثر صعوبة، لكنها لا تزال ممكنة. سيؤدي تشديد المعايير الصحية وتنفيذها الصارم إلى تقليل احتمالية تهيئة الظروف المواتية لتكاثر النباتات المقاومة.
موضوع واسع جدًا هو المضادات الحيوية بيتا لاكتام. ويخصص لها علم الصيدلة (علم الأدوية وتأثيرها على الجسم) عدة فصول لا تتضمن وصفًا عامًا للمجموعة فحسب، بل تحتوي أيضًا على وصف لأشهر ممثليها. لا تتظاهر هذه المقالة بأنها كاملة، ولكنها تحاول فقط تقديم النقاط الرئيسية التي تحتاج ببساطة إلى معرفتها حول هذه الأدوية.
كن بصحة جيدة ولا تنسى: قبل استخدام أي مضاد حيوي، اقرأ التعليمات بعناية واتبع التوصيات بدقة، أو حتى الأفضل استشارة أحد المتخصصين.
fb.ru
المضادات الحيوية بيتا لاكتام هي عوامل مضادة للميكروبات تجمع بين 4 مجموعات من مواد المضادات الحيوية ذات أصل مختلف وطيف نشاط مضاد للميكروبات، ولكنها توحدها سمة مشتركة واحدة - محتوى حلقة بيتا لاكتام في الصيغة الجزيئية.
يحدد هيكل كيميائي مماثل الآلية العامة للتأثير المدمر، بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، والذي يتكون من إتلاف عملية تصنيع ثعبان البحر موراي، وهو مكون البناء الرئيسي للغشاء بدائيات النواة. لا يمكن استبعاد تطور الحساسية المتصالبة بسبب المكون الهيكلي المشترك.
وقد لوحظ أن حلقة اللاكتام حساسة للغاية للتأثيرات المدمرة لبروتينات البيتا لاكتاماز. يتميز كل ممثل من الفئات الأربعة بدرجة ثبات خاصة به ويمكن أن يختلف بشكل كبير بين الممثلين الطبيعيين وشبه الاصطناعيين.
حاليًا، تعد المضادات الحيوية اللاكتامية أساس كل العلاجات المضادة للميكروبات وتستخدم في كل مكان للعلاج الدوائي لمجموعة واسعة من الأمراض.
التصنيف العام للمضادات الحيوية بيتا لاكتام:
- البنسلينات:
- طبيعي؛
- شبه الاصطناعية. - السيفالوسبورينات، 5 أجيال.
- الكاربابينيمات.
- مونوباكتام.
البنسلينات
البنسلينات هي أول المواد المضادة للميكروبات التي اكتشفها ألكسندر فليمنج بالصدفة وأحدثت ثورة قوية في عالم الطب. المنتج الطبيعي هو فطريات البنسيليوم – فطريات التربة العالمية. عند الوصول إلى الحد الأدنى من التركيز المثبط، يكون للمضادات الحيوية اللاكتامية نشاط مبيد للجراثيم. البنسلين آمن تمامًا للثدييات، لأنه يفتقر إلى الهدف الرئيسي للعمل - الببتيدوغليكان (المورين). ومع ذلك، فمن الممكن التعصب الفردي للدواء وتطوير رد فعل تحسسي.
طورت الكائنات الحية الدقيقة أنظمة دفاعية ضد التأثيرات الضارة للبنسلينات:
- التوليف النشط للبيتا لاكتاماز.
- إعادة ترتيب البروتينات الببتيدوغليكان.
لذلك، قام العلماء بتعديل الصيغة الكيميائية للمادة، وفي القرن الحادي والعشرين، انتشرت البنسلينات شبه الاصطناعية، والتي تضر بعدد كبير من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام. لا يوجد مجال واحد من مجالات الطب لا يمكن تطبيقه فيه.
عالم البكتيريا البريطاني أ. فليمنج، كما اعترف هو نفسه لاحقا، لم يخطط لإحداث ثورة في الطب من خلال اكتشاف المضادات الحيوية. ومع ذلك، فقد نجح، وبالصدفة تماما. ولكن، كما تعلمون، فإن الحظ يمنح فقط العقول المستعدة، وهو ما كان عليه. بحلول عام 1928، كان قد أثبت نفسه بالفعل كعالم ميكروبيولوجي مختص وأجرى دراسة شاملة للبكتيريا من عائلة المكورات العنقودية. ومع ذلك، لم يتميز A. Fleming بشغفه بالنظام المثالي.
بعد أن أعد أطباق بتري مع ثقافات المكورات العنقودية للذبح، تركها على طاولته في المختبر وذهب في إجازة لمدة شهر. وعند عودته لاحظ عدم وجود أي نمو بكتيري في المنطقة التي سقط فيها العفن من السقف على الكوب. في 28 سبتمبر 1928، تم اكتشاف أعظم اكتشاف في تاريخ الطب. وكان من الممكن الحصول على المادة في شكلها النقي بحلول عام 1940، من خلال الجهود المشتركة لكل من فليمنج وفلوري وتشاين، وقد حصلوا على جائزة نوبل لذلك.
يوصف للأمراض التي تسببها المكورات والعصيات إيجابية الجرام وسالبة الجرام واللولبيات وبعض البكتيريا اللاهوائية. على سبيل المثال:
- التهاب رئوي؛
- ذات الجنب قيحي.
- تسمم الدم بالعوامل المعدية.
- التهابات المكورات السحائية.
- التهاب العظم والنقي.
- العمليات الالتهابية في المسالك البولية.
- التهاب اللوزتين؛
- الخناق؛
- أمراض الأنف والأذن والحنجرة.
- الحمرة.
- آفات المكورات العقدية.
- الجمرة الخبيثة ، داء الشعيات.
التعصب الفردي والحساسية لجميع الأدوية المضادة للميكروبات لاكتام. يمنع الحقن في التجويف الموجود بين غشاء النخاع الشوكي والسمحاق للأشخاص الذين تم تشخيص إصابتهم بالصرع.
تشمل الأعراض الجانبية اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء والبراز السائل) والجهاز العصبي المركزي (الضعف والنعاس والتهيج). داء المبيضات في المهبل وتجويف الفم، وكذلك دسباقتريوز. تورم محتمل. ويلاحظ أنه إذا لوحظت الجرعة ومدة العلاج، فإن الآثار الجانبية نادرة.
يتم وصف المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى والقلب والنساء الحوامل فقط إذا كانت فوائد المضاد الحيوي تفوق المخاطر المحتملة بشكل كبير. إذا لم يكن هناك تخفيف لأعراض المرض بعد أسبوع من العلاج، فمن المستحسن وصف الأدوية من مجموعة بديلة. لقد ثبت أن الاستخدام المشترك للمضادات الحيوية والمنشطات المناعية له التأثير الأكثر إيجابية على جسم الإنسان.
يحظر التطبيب الذاتي بأدوية اللاكتام بسبب المعدل السريع لتطور مقاومة السلالات المسببة للأمراض لها.
بالنسبة للأطفال، يجب تعديل الجرعة اليومية وتخفيضها من 12 جرامًا يوميًا (للبالغين) إلى 300 ملجم يوميًا.
المجموعة الأكثر شمولاً والرائدة في عدد الأدوية. حتى الآن، تم تطوير 5 أجيال من الأدوية. يتميز كل جيل لاحق بمقاومة أكبر لللاكتاميز وقائمة موسعة من النشاط المضاد للميكروبات.
ويحظى الجيل الخامس باهتمام خاص، لكن العديد من الأدوية المكتشفة لا تزال في مرحلة التجارب ما قبل السريرية والسريرية. ومن المفترض أنها ستكون نشطة ضد سلالة المكورات العنقودية الذهبية المقاومة لجميع العوامل المضادة للميكروبات المعروفة.
تم اكتشافها في عام 1948 من قبل العالم الإيطالي د. بروتزو، الذي كان يبحث في التيفوس. وأشار إلى أنه في وجود C. acremonium لم يكن هناك أي نمو لثقافة S. typhi على طبق بيتري. وفي وقت لاحق، تم الحصول على المادة في شكلها النقي وتستخدم بنشاط في العديد من مجالات الطب ويتم تحسينها من قبل علماء الأحياء الدقيقة وشركات الأدوية.
يوصف من قبل الطبيب بعد العزلة وتحديد العامل المسبب للالتهاب وتحديد الحساسية للمضادات الحيوية. التطبيب الذاتي غير مقبول، وهذا يمكن أن يؤدي إلى عواقب وخيمة على جسم الإنسان وانتشار المقاومة غير المنضبطة بدائيات النوى. فعال ضد عدوى المكورات العنقودية والعقدية في الأدمة والأنسجة العظمية والمفاصل، بما في ذلك MRSA (الجيل الخامس).
موانع الاستعمال تشبه البنسلين. وفي الوقت نفسه، فإن وتيرة الآثار الجانبية أقل مما كانت عليه في المجموعة السابقة. إن تاريخ المريض من الحساسية تجاه البنسلين هو بمثابة تحذير للاستخدام.
إن الإدارة الوريدية المتكررة والمتكررة محفوفة بتكوين حرارة زائدة في جسم المريض وأحاسيس مؤلمة في العضلات الملساء. في الآونة الأخيرة، بدأت تظهر تقارير معزولة تفيد بأن الجيل الخامس من السيفالوسبورينات له تأثير سلبي على تكون الدم.
لا يتوافق أي من أدوية السيفالوسبورين مع الكحول. انتهاك هذه القاعدة يستلزم التسمم الحاد للجسم كله. الجرعة المسموح بها يوميا للأطفال هي من 50 إلى 100 ملغ، وفي التهاب السحايا يسمح بزيادة إلى 200 ملغ. يوصف لحديثي الولادة كجزء من العلاج الدوائي المشترك مع الأمبيسيلين.
لا توجد علاقة بين تناول الطعام وتناول الدواء. عند تناول المضادات الحيوية اللاكتامية عن طريق الفم، يوصى بشرب الكثير من الماء. على الرغم من عدم إجراء دراسات خاصة تهدف إلى إثبات سلامة السيفالوسبورينات للنساء الحوامل، إلا أنه يتم استخدامه بنجاح للنساء الحوامل. لم تكن هناك مضاعفات أثناء الحمل أو أمراض في الجنين. ولكن لا يزال من غير الممكن استخدامه بدون وصفة طبية. الاستقبال أثناء الرضاعة الطبيعية محدود، لأن المادة تخترق حليب الثدي ويمكن أن تغير البكتيريا المعوية للطفل.
القادة في درجة الحصانة لعمل اللاكتاماز. تشرح هذه الحقيقة القائمة الضخمة من البكتيريا المسببة للأمراض التي يكون الكاربابينيمات ضارًا بها. الاستثناء هو الإنزيم NDM-1، الذي تم تحديده في مزارع الإشريكية القولونية والكولاريا الرئوية. وهي مبيد للجراثيم لممثلي عائلات البكتيريا المعوية والمكورات العنقودية والزائفة الزنجارية والعديد من البكتيريا اللاهوائية.
السمية لا تتجاوز المعايير المسموح بها، ومعلماتها الدوائية مرتفعة للغاية. تم إثبات فعالية المادة المضادة للميكروبات وتأكيدها في دراسات مستقلة في علاج الالتهابات بدرجات متفاوتة من الشدة والموقع. تهدف آلية عملها، مثل جميع اللاكتامات، إلى تثبيط التخليق الحيوي لجدار الخلية في بدائيات النوى.
بعد مرور 40 عامًا على بداية "عصر البنسلين"، دق العلماء ناقوس الخطر بشأن تزايد مستويات المقاومة وبدأوا العمل بنشاط لإيجاد عوامل جديدة مضادة للميكروبات، وكانت إحدى نتائجها اكتشاف مجموعة من الكاربابينيمات. أولا، تم اكتشاف إيميبينيم، الذي يلبي جميع متطلبات المواد الجراثيم. ومنذ افتتاحه عام 1985، شفي به أكثر من 26 مليون مريض. لم تفقد الكاربابينيمات أهميتها واليوم لا يوجد مجال من مجالات الطب لا يتم استخدامها فيها.
يشار إلى الدواء للمرضى في المستشفى الذين يعانون من التهابات في أجهزة الأعضاء المختلفة، مع:
- الالتهاب الرئوي في المستشفى.
- تسمم الدم؛
- حمى؛
- التهاب بطانة القلب والأنسجة الرخوة.
- التهابات منطقة البطن.
- التهاب العظم والنقي.
تم تأكيد سلامة المادة من خلال العديد من الدراسات. تواتر ظهور الأعراض السلبية (الغثيان والقيء والطفح الجلدي والنوبات والنعاس والألم في المنطقة الزمنية واضطراب البراز) أقل من 1.8٪ من إجمالي عدد المرضى. تتوقف الظواهر السلبية فور التوقف عن تناول الدواء. هناك تقارير معزولة عن انخفاض في تركيز العدلات في الدم أثناء العلاج بالكاربابينيمات.
لقد تم استخدام المضادات الحيوية بيتا لاكتام بنجاح كعلاج فعال لأكثر من 70 عامًا، ومع ذلك، فمن الضروري الالتزام الصارم بوصفات الطبيب وتعليمات الاستخدام. الكاربابينيمات غير متوافقة مع الكحول ومن المفيد الحد من تناولها قبل أسبوعين من العلاج بالعقاقير وبعده. تم الكشف عن عدم التوافق الكامل مع ganciclovir. عند استخدام هذه الأدوية مجتمعة، يتم ملاحظة التشنجات.
لم يتم إثبات سلامة الأطفال حديثي الولادة، لذلك يتم استبعاد استخدامه. وقد لوحظ أنه عند الأطفال يزيد نصف عمر المادة الفعالة.
توصف النساء الحوامل والمرضعات للأمراض التي تهدد الحياة.
السمة المميزة هي عدم وجود حلقة عطرية مرتبطة بحلقة بيتا لاكتام.يضمن لهم هذا الهيكل مناعة كاملة ضد اللاكتاماز. لديهم نشاط مبيد للجراثيم بشكل رئيسي ضد بدائيات النوى الهوائية سلبية الجرام. يتم تفسير هذه الحقيقة من خلال السمات الهيكلية لجدارها الخلوي، والذي يتكون من طبقة أرق من الببتيدوغليكان بالمقارنة مع الميكروبات إيجابية الجرام.
من السمات المهمة للمونوباكتام أنها لا تسبب حساسية متصالبة للمضادات الحيوية اللاكتامية الأخرى. لذلك، يجوز استخدامها في حالة التعصب الفردي للمضادات الحيوية اللاكتامية الأخرى.
الدواء الوحيد الذي تم إدخاله في الممارسة الطبية هو الأزتريونام ذو نطاق محدود من النشاط. يعتبر أزتريونام مضاد حيوي "شاب"، وقد تمت الموافقة عليه في عام 1986 من قبل وزارة الغذاء والدواء.
يتميز بطيف ضيق من العمل وينتمي إلى مجموعة أدوية المضادات الحيوية المستخدمة في العمليات الالتهابية التي تسببها البكتيريا المسببة للأمراض سلبية الجرام:
- تسمم الدم؛
- والالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفيات والمجتمع؛
- التهابات القنوات البولية وأعضاء البطن والأدمة والأنسجة الرخوة.
من أجل تحقيق أقصى قدر من النتائج، يوصى بالعلاج المركب مع الأدوية التي تدمر الخلايا الميكروبية إيجابية الجرام. الإدارة بالحقن حصرا.
القيد الوحيد لوصف ازتريونام هو التعصب الفردي والحساسية. من الممكن حدوث ردود فعل غير مرغوب فيها من الجسم، والتي تتجلى في شكل اليرقان، وعدم الراحة في البطن، والارتباك، واضطرابات النوم، والطفح الجلدي والغثيان. كقاعدة عامة، تختفي جميعها عند توقف العلاج. أي ردود فعل سلبية من الجسم، حتى ولو كانت طفيفة، هي سبب لاستشارة الطبيب على الفور وتعديل العلاج.
المضادات الحيوية هي مجموعة من الأدوية التي لها آلية عمل موجهة للسبب. بمعنى آخر، تعمل هذه الأدوية بشكل مباشر على سبب المرض (في هذه الحالة، الكائنات الحية الدقيقة المسببة) وتقوم بذلك بطريقتين: فهي تدمر الميكروبات (الأدوية المبيدة للجراثيم - البنسلين، السيفالوسبورينات) أو تمنع تكاثرها (مثبطات الجراثيم - التتراسيكلين، السلفوناميدات).
هناك عدد كبير من الأدوية التي تعتبر مضادات حيوية، لكن المجموعة الأكثر شمولاً بينها هي البيتا لاكتام. هذه هي تلك التي سيتم مناقشتها في هذه المقالة.
تصنيف العوامل المضادة للبكتيريا
بناءً على آلية عملها، تنقسم هذه الأدوية إلى ست مجموعات رئيسية:
- المضادات الحيوية التي تعطل تخليق مكونات غشاء الخلية: البنسلين والسيفالوسبورين وما إلى ذلك.
- الأدوية التي تتداخل مع الأداء الطبيعي لجدار الخلية: البوليينات، البوليميكسينات.
- الأدوية التي تمنع تخليق البروتين: الماكروليدات، التتراسيكلين، الأمينوغليكوزيدات، إلخ.
- قمع تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) في مرحلة عمل بوليميريز الحمض النووي الريبي (RNA): الريفامبيسين والسلفوناميدات.
- قمع تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) في مرحلة عمل بوليميريز الحمض النووي: الأكتينوميسين، إلخ.
- حاصرات تخليق الحمض النووي: الأنثراسيكلين، النيتروفوران، إلخ.
ومع ذلك، فإن هذا التصنيف ليس مريحا للغاية. في الممارسة السريرية، يتم قبول التقسيم التالي للأدوية المضادة للبكتيريا:
- البنسلينات.
- السيفالوسبورينات.
- الماكروليدات.
- أمينوغليكوزيدات.
- البوليميكسينات والبوليينات.
- التتراسيكلين.
- السلفوناميدات.
- مشتقات أمينوكوينولون.
- النيتروفوران.
- الفلوروكينولونات.
المضادات الحيوية بيتا لاكتام. هيكل وآلية العمل
هذه مجموعة من الأدوية ذات تأثير مبيد للجراثيم وقائمة واسعة من المؤشرات للاستخدام. تشمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات والمونوباكتام. وتتميز جميعها بكفاءة عالية وسمية منخفضة نسبيًا، مما يجعلها الأدوية الأكثر وصفًا لعلاج العديد من الأمراض.
يتم تحديد آلية عمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام من خلال بنيتها. ليست هناك حاجة إلى تفاصيل غير ضرورية هنا، ومن الجدير بالذكر فقط العنصر الأكثر أهمية، الذي أعطى الاسم لمجموعة الأدوية بأكملها. توفر حلقة بيتا لاكتام الموجودة في جزيئاتها تأثيرًا واضحًا للجراثيم، والذي يتجلى في منع تخليق عناصر جدار خلية العامل الممرض. ومع ذلك، فإن العديد من البكتيريا قادرة على إنتاج إنزيم خاص يعطل بنية الحلقة، وبالتالي حرمان المضاد الحيوي من سلاحه الرئيسي. ولهذا السبب فإن استخدام الأدوية التي لا تحتوي على حماية ضد البيتا لاكتاماز في العلاج غير فعال.
في الوقت الحاضر، أصبحت المضادات الحيوية بيتا لاكتام المحمية من عمل الإنزيمات البكتيرية شائعة بشكل متزايد. أنها تحتوي على مواد تمنع تخليق بيتا لاكتاماز، على سبيل المثال، حمض clavulonic. هذه هي الطريقة التي يتم بها إنشاء المضادات الحيوية بيتا لاكتام المحمية (مثل أموكسيكلاف). وتشمل مثبطات الإنزيم البكتيري الأخرى سولباكتام وتازوباكتام.
الأدوية من مجموعة البنسلين: الخلفية التاريخية
كانت أدوية هذه السلسلة هي المضادات الحيوية الأولى التي أصبح تأثيرها العلاجي معروفًا للناس. لفترة طويلة كانت تستخدم على نطاق واسع لعلاج الأمراض المختلفة وفي السنوات الأولى من استخدامها كانت بمثابة الدواء الشافي تقريبًا. ومع ذلك، سرعان ما أصبح من الواضح أن فعاليتها تتناقص تدريجيا، لأن تطور العالم البكتيري لم يقف ساكنا. يمكن للكائنات الحية الدقيقة أن تتكيف بسرعة مع مجموعة متنوعة من الظروف المعيشية الصعبة، مما يؤدي إلى ظهور أجيال من البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
أدى انتشار البنسلين إلى النمو السريع للسلالات الميكروبية غير الحساسة لها، لذا فإن أدوية هذه المجموعة في شكلها النقي أصبحت الآن غير فعالة ولا يتم استخدامها أبدًا. من الأفضل استخدامها مع المواد التي تعزز تأثيرها المبيد للجراثيم، وكذلك قمع آليات الحماية للبكتيريا.
أدوية البنسلين
هذه هي المضادات الحيوية بيتا لاكتام، وتصنيفها واسع جدًا:
- البنسلين الطبيعي (على سبيل المثال، "بنزيل بنسلين").
- مضادات المكورات العنقودية ("أوكساسيلين").
- البنسلين موسع الطيف ("الأمبيسلين"، "أموكسيسيلين").
- مضاد الزائفة ("أزلوسيلين").
- البنسلينات المحمية (متحدة مع حمض الكلافولينيك، سولباكتام، تازوباكتام).
- المستحضرات التي تحتوي على عدة مضادات حيوية من البنسلين.
لمحة موجزة عن الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين
يمكن للبنسلينات الطبيعية قمع نشاط الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام بنجاح. من بين هذه الأخيرة، تعتبر العقديات والعامل المسبب لالتهاب السحايا الأكثر حساسية لهذه المجموعة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام. اكتسبت البكتيريا المتبقية الآن آليات دفاعية. البنسلينات الطبيعية فعالة أيضًا ضد اللاهوائيات: المطثية، والمكورات العقدية، والمكورات العقدية، وما إلى ذلك. هذه الأدوية هي الأقل سمية ولديها عدد صغير نسبيًا من التأثيرات غير المرغوب فيها، والتي تنحصر قائمتها بشكل أساسي في مظاهر الحساسية، على الرغم من أنه في حالة تناول جرعة زائدة، تطور المتلازمة المتشنجة وظهور أعراض التسمم بجوانب الجهاز الهضمي.
من بين البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية، أهمها المضاد الحيوي بيتا لاكتام أوكساسيلين. هذا دواء للاستخدام الضيق، لأنه يهدف في المقام الأول إلى مكافحة المكورات العنقودية الذهبية. إن "الأوكساسيللين" هو الأكثر فعالية ضد هذا العامل الممرض (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين). الآثار الجانبية مشابهة لتلك الموجودة في الممثلين الآخرين لهذه المجموعة من الأدوية.
بالإضافة إلى النباتات واللاهوائيات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، فإن البنسلينات واسعة الطيف نشطة أيضًا ضد مسببات الأمراض في الالتهابات المعوية. لا تختلف الآثار الجانبية عن تلك المذكورة أعلاه، على الرغم من أن هذه الأدوية تتميز باحتمالية أعلى قليلاً لحدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي.
يهدف المضاد الحيوي بيتا لاكتام أزلوسيلين (ممثل المجموعة الرابعة من البنسلين) إلى مكافحة المرض. ومع ذلك، في الوقت الحاضر، أظهر هذا العامل الممرض مقاومة لأدوية هذه السلسلة، مما يجعل استخدامها غير فعال.
لقد سبق ذكر البنسلينات المحمية أعلاه. ونظرًا لاحتواء هذه الأدوية على مواد مثبطة للبيتا لاكتاماز البكتيرية، فهي أكثر فعالية في علاج العديد من الأمراض.
المجموعة الأخيرة عبارة عن مزيج من العديد من ممثلي سلسلة البنسلين، مما يعزز تأثير بعضهم البعض.
أربعة أجيال من مقاتلي البكتيريا
السيفالوسبورينات هي أيضًا مضادات حيوية من نوع بيتا لاكتام. تتميز هذه الأدوية بطيفها الواسع وتأثيرها الجانبي الضئيل.
هناك أربع مجموعات (أجيال) من السيفالوسبورينات:
- أبرز ممثلي الجيل الأول هم سيفازولين وسيفالكسين. وهي تهدف في المقام الأول إلى مكافحة المكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات السحائية والمكورات البنية، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام.
- الجيل الثاني هو المضاد الحيوي بيتا لاكتام سيفوروكسيم. مجال مسؤوليتها يشمل بشكل رئيسي البكتيريا سالبة الجرام.
- "السيفوتاكسيم" و "السيفتازيديم" ممثلون للمجموعة الثالثة من هذا التصنيف. إنها فعالة جدًا ضد البكتيريا المعوية، كما أنها قادرة على تدمير نباتات المستشفيات (سلالات الكائنات الحية الدقيقة في المستشفيات).
- الدواء الرئيسي للجيل الرابع هو سيفيبيم. إنه يتمتع بجميع مزايا الأدوية المذكورة أعلاه، بالإضافة إلى أنه مقاوم للغاية لعمل البيتا لاكتاماز البكتيري وله نشاط ضد الزائفة الزنجارية.
تتميز السيفالوسبورينات والمضادات الحيوية بيتا لاكتام بشكل عام بتأثير مبيد للجراثيم واضح.
من بين ردود الفعل غير المرغوب فيها عند تناول هذه الأدوية، أبرزها هي مجموعة متنوعة من ردود الفعل التحسسية (من الطفح الجلدي البسيط إلى الحالات التي تهدد الحياة، مثل صدمة الحساسية)؛ في بعض الحالات، من الممكن حدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي.
علاج النسخ الاحتياطي
"إيميبينيم" هو مضاد حيوي من فئة بيتا لاكتام ينتمي إلى مجموعة الكاربابينيم. إنه، بالإضافة إلى "الميروبينيم" الذي لا يقل شهرة، يمكن مقارنته بالجيلين الثالث والرابع من السيفالوسبورينات من حيث فعاليته على البكتيريا المقاومة للأدوية الأخرى.
المضاد الحيوي بيتا لاكتام من مجموعة الكاربابينيم هو دواء يستخدم في الحالات الشديدة من المرض بشكل خاص عندما لا يمكن علاج مسببات الأمراض بأدوية أخرى.
نسخة احتياطية رقم اثنين
"أزتريونام" هو الممثل الأبرز للمونوباكتام، ويتميز بطيف ضيق إلى حد ما من العمل. هذا المضاد الحيوي بيتا لاكتام هو الأكثر فعالية ضد البكتيريا الهوائية سلبية الغرام. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن أزتريونام، مثل إيميبينيم، غير حساس عمليًا للبيتا لاكتاماز، مما يجعله الدواء المفضل للأشكال الحادة من الأمراض التي تسببها مسببات الأمراض هذه، خاصة عندما يكون العلاج بالمضادات الحيوية الأخرى غير فعال.
نطاق عمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام
لتلخيص ما سبق، تجدر الإشارة إلى أن أدوية هذه المجموعات لها تأثير على عدد كبير من أنواع الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. آلية عمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام تجعلها لا تترك أي فرصة للميكروبات للبقاء على قيد الحياة: إن منع تكوين جدار الخلية هو حكم الإعدام بالنسبة للبكتيريا.
الكائنات الحية إيجابية الجرام وسالبة الجرام والهوائية واللاهوائية... يوجد دواء فعال للغاية لجميع هؤلاء ممثلي النباتات المسببة للأمراض. وبطبيعة الحال، من بين هذه المضادات الحيوية هناك أيضا عوامل متخصصة للغاية، ولكن الأغلبية لا تزال على استعداد للقتال مع العديد من مسببات الأمراض المعدية في وقت واحد. المضادات الحيوية بيتا لاكتام قادرة على مقاومة حتى ممثلي النباتات المستشفوية، والتي هي الأكثر مقاومة للعلاج.
ما هي سلالات المستشفيات؟
نحن نتحدث عن الكائنات الحية الدقيقة الموجودة في المؤسسات الطبية. مصادر ظهورهم هم المرضى والطاقم الطبي. تعتبر الأشكال الخفية والبطيئة من الأمراض خطيرة بشكل خاص. يعد المستشفى مكانًا مثاليًا لتجمع حاملي جميع أنواع الأمراض المعدية المحتملة. وتعد انتهاكات القواعد واللوائح الصحية أرضًا خصبة لهذه النباتات لإيجاد مكان مناسب للوجود حيث يمكنها العيش والتكاثر واكتساب مقاومة للأدوية.
ترجع المقاومة العالية لسلالات المستشفيات في المقام الأول إلى حقيقة أنه بعد اختيار مؤسسة مستشفى كموطن لها، تتاح للبكتيريا فرصة الاتصال بأدوية مختلفة. وبطبيعة الحال، يحدث تأثير الأدوية على الكائنات الحية الدقيقة عن طريق الصدفة، دون غرض التدمير، وبجرعات صغيرة، وهذا يساهم في حقيقة أن ممثلي البكتيريا الدقيقة في المستشفى يمكنهم تطوير الحماية ضد الآليات المدمرة لهم، وتعلم كيفية مقاومتها. هكذا تظهر السلالات التي يصعب جداً محاربتها، وأحياناً تبدو مستحيلة.
تحاول المضادات الحيوية بيتا لاكتام حل هذه المشكلة الصعبة بدرجة أو بأخرى. من بينهم هناك ممثلون يمكنهم محاربة البكتيريا الأكثر حساسية للأدوية بنجاح. احتياطي. استخدامها محدود، ولا يتم وصفها إلا عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا. إذا تم استخدام هذه المضادات الحيوية بشكل غير معقول في كثير من الأحيان، فمن المرجح أن ينتهي هذا بانخفاض فعاليتها، لأن البكتيريا ستتاح لها الفرصة للتفاعل مع جرعات صغيرة من هذه الأدوية ودراستها وتطوير طرق الحماية.
متى يتم وصف المضادات الحيوية بيتا لاكتام؟
يتم تحديد مؤشرات استخدام هذه المجموعة من الأدوية في المقام الأول من خلال طيف عملها. من المستحسن وصف مضاد حيوي بيتا لاكتام للعدوى التي يكون العامل الممرض حساسًا لعمل هذا الدواء.
أثبتت البنسلين نفسها في علاج التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي والحمى القرمزية والتهاب السحايا والتهاب الشغاف الجرثومي وداء الشعيات وداء البريميات وداء السالمونيلا وداء الشيغيلات والأمراض المعدية في الجلد والأنسجة الرخوة. لا تنس الأدوية التي يمكنها محاربة الزائفة الزنجارية.
السيفالوسبورينات لها طيف مماثل من العمل، وبالتالي فإن المؤشرات الخاصة بها هي نفسها تقريبًا بالنسبة للبنسلينات. ومع ذلك، ينبغي القول أن فعالية السيفالوسبورينات، وخاصة الجيلين الأخيرين، أعلى بكثير.
تم تصميم المونوباكتام والكاربابينيمات لمكافحة الأمراض الأكثر خطورة والتي يصعب علاجها، بما في ذلك تلك التي تسببها سلالات المستشفيات. كما أنها فعالة في الإنتان والصدمة الإنتانية.
عمل غير مرغوب فيه
كما ذكرنا سابقًا، فإن المضادات الحيوية بيتا لاكتام (الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة مذكورة أعلاه) لها عدد صغير نسبيًا من الآثار الضارة على الجسم. نادرا ما تحدث نوبات وأعراض اضطرابات الجهاز الهضمي ولا تشكل خطرا على الحياة. يمكن أن تصبح ردود الفعل التحسسية الشديدة تجاه تناول المضادات الحيوية بيتا لاكتام خطيرة حقًا.
الطفح الجلدي والحكة الجلدية والتهاب الأنف والتهاب الملتحمة لا تشكل تهديدا للحياة، على الرغم من أنها مزعجة للغاية. ما يجب عليك الحذر منه حقًا هو ردود الفعل الشديدة مثل وذمة كوينك (خاصة في الحنجرة، والتي يصاحبها اختناق شديد يصل إلى عدم القدرة على التنفس) وصدمة الحساسية. ولذلك، لا يمكن إعطاء الدواء إلا بعد إجراء اختبار الحساسية.
ردود الفعل المتقاطعة ممكنة أيضا. المضادات الحيوية بيتا لاكتام، التي يشير تصنيفها إلى وجود عدد كبير من مجموعات الأدوية، متشابهة جدًا في البنية مع بعضها البعض، مما يعني أنه إذا كان أحدها غير متسامح، فسيتم إدراك جميع المجموعات الأخرى من قبل الجسم كمادة مسببة للحساسية.
بضع كلمات عن العوامل التي تزيد من مقاومة البكتيريا
يرجع الانخفاض التدريجي في فعالية الأدوية المضادة للبكتيريا (بما في ذلك المضادات الحيوية بيتا لاكتام) إلى وصفها المتكرر بشكل غير معقول وغير الصحيح في كثير من الأحيان. لا تساهم الدورة العلاجية غير الكاملة واستخدام الجرعات العلاجية الصغيرة في التعافي، ولكنها تمنح الكائنات الحية الدقيقة الفرصة "لتدريب" واختراع وممارسة طرق الحماية من المخدرات. فهل من المستغرب إذن أن يصبح هذا الأخير غير فعال مع مرور الوقت؟
على الرغم من أن المضادات الحيوية غير متوفرة الآن في الصيدليات بدون وصفة طبية، إلا أنه لا يزال بإمكانك الحصول عليها. وهذا يعني أن التطبيب الذاتي والمشاكل المرتبطة به (استخدام نفس الدواء طوال الوقت، والانقطاع غير المبرر لمسار العلاج، والجرعات المختارة بشكل غير صحيح، وما إلى ذلك) ستبقى، مما يخلق الظروف الملائمة لزراعة سلالات مقاومة.
لا تذهب نباتات المستشفى إلى أي مكان أيضًا، حيث تتمتع بالقدرة على الاتصال بالأدوية المختلفة بشكل فعال وابتكار طرق جديدة لمواجهتها.
ما يجب القيام به؟ لا تعالج نفسك بنفسك، اتبع توصيات طبيبك: تناول الأدوية للمدة المطلوبة وبالجرعات الصحيحة. إن مكافحة النباتات المستشفوية، بالطبع، أكثر صعوبة، لكنها لا تزال ممكنة. سيؤدي تشديد المعايير الصحية وتنفيذها الصارم إلى تقليل احتمالية تهيئة الظروف المواتية لتكاثر النباتات المقاومة.
بضع كلمات في الختام
موضوع واسع جدًا هو المضادات الحيوية بيتا لاكتام. ويخصص لها علم الصيدلة (علم الأدوية وتأثيرها على الجسم) عدة فصول لا تتضمن وصفًا عامًا للمجموعة فحسب، بل تحتوي أيضًا على وصف لأشهر ممثليها. لا تتظاهر هذه المقالة بأنها كاملة، ولكنها تحاول فقط تقديم النقاط الرئيسية التي تحتاج ببساطة إلى معرفتها حول هذه الأدوية.
كن بصحة جيدة ولا تنسى: قبل استخدام أي مضاد حيوي، اقرأ التعليمات بعناية واتبع التوصيات بدقة، أو حتى الأفضل استشارة أحد المتخصصين.
مقدمة
2. المضاعفات البكتيرية للإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية وعلاجها
خاتمة
فهرس
مقدمة
المضادات الحيوية (المواد المضادة للمضادات الحيوية) هي منتجات استقلابية للكائنات الحية الدقيقة التي تمنع بشكل انتقائي نمو وتطور البكتيريا والفطريات المجهرية والخلايا السرطانية. يعد تكوين المضادات الحيوية أحد أشكال الخصومة.
تم تقديم المصطلح في الأدبيات العلمية في عام 1942 من قبل فاكسمان - "مضاد حيوي - ضد الحياة". بحسب ن.س. إيجوروف: "المضادات الحيوية هي منتجات محددة للنشاط الحيوي للكائنات الحية، وتعديلاتها، والتي لها نشاط فسيولوجي عالي ضد مجموعات معينة من الكائنات الحية الدقيقة (البكتيريا، الفطريات، الطحالب، الأوليات)، الفيروسات أو الأورام الخبيثة، مما يؤخر نموها أو يقمع تطورها تمامًا ".
خصوصية المضادات الحيوية بالمقارنة مع المنتجات الأيضية الأخرى (الكحول والأحماض العضوية)، والتي تمنع أيضًا نمو بعض الأنواع الميكروبية، تكمن في نشاطها البيولوجي العالي للغاية.
هناك عدة طرق لتصنيف المضادات الحيوية: حسب نوع المنتج، والبنية، وطبيعة العمل. بناءً على تركيبها الكيميائي، يتم التمييز بين المضادات الحيوية غير الحلقية، والبنية الحلقية، والكينونات، والبولي ببتيدات، وما إلى ذلك، بناءً على طيف العمل البيولوجي، يمكن تقسيم المضادات الحيوية إلى عدة مجموعات:
مضاد للجراثيم، وجود طيف ضيق نسبيا من العمل، وقمع تطور الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وطيف واسع من العمل، وقمع تطور كل من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام؛
مضاد للفطريات، مجموعة من المضادات الحيوية البوليينية التي تعمل على الفطريات المجهرية؛
مضاد للأورام، يعمل على الخلايا السرطانية البشرية والحيوانية، وكذلك الكائنات الحية الدقيقة.
حاليًا، تم وصف أكثر من 6000 مضاد حيوي، ولكن يتم استخدام حوالي 150 فقط في الممارسة العملية، نظرًا لأن العديد منها شديد السمية للإنسان، والبعض الآخر معطل في الجسم، وما إلى ذلك.
المضادات الحيوية بيتا لاكتام (المضادات الحيوية بيتا لاكتام، بيتا لاكتام) هي مجموعة من المضادات الحيوية التي توحدها وجود حلقة بيتا لاكتام في بنيتها.
تشمل البيتا لاكتام مجموعات فرعية من البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات والمونوباكتام. يحدد تشابه التركيب الكيميائي نفس آلية عمل جميع البيتا لاكتام (خلل في تصنيع جدار الخلية البكتيرية)، وكذلك الحساسية المتبادلة لها لدى بعض المرضى.
تعتبر البنسلينات والسيفالوسبورينات والمونوباكتام حساسة لعمل التحلل المائي للإنزيمات الخاصة - β-lactamases، التي ينتجها عدد من البكتيريا. تتميز الكاربابينيمات بمقاومة أعلى بكثير لأنزيمات بيتا لاكتاماز.
مع الأخذ في الاعتبار فعاليتها السريرية العالية وسميتها المنخفضة، تشكل المضادات الحيوية بيتا لاكتام أساس العلاج الكيميائي المضاد للميكروبات في المرحلة الحالية، وتحتل مكانة رائدة في علاج معظم الالتهابات.
تشكل المضادات الحيوية بيتا لاكتام، والتي تشبه مكانيًا ركيزة التفاعل D-alanyl-D-alanine، رابطة أسيل تساهمية مع الموقع النشط لـ transpeptidase وتمنعه بشكل لا رجعة فيه. لذلك، تسمى إنزيمات الببتيداز والإنزيمات المماثلة المشاركة في عملية نقل الببتيد أيضًا بروتينات ربط البنسلين.
تقريبا جميع المضادات الحيوية التي تمنع تخليق جدران الخلايا البكتيرية هي مبيد للجراثيم - فهي تسبب موت البكتيريا نتيجة للتحلل الأسموزي. في وجود مثل هذه المضادات الحيوية، لا تتم موازنة التحلل الذاتي لجدار الخلية من خلال عمليات الترميم، ويتم تدمير الجدار بواسطة عوامل داخلية المنشأ. هيدرولاز الببتيدوغليكان(autolysins)، مما يضمن إعادة هيكلتها أثناء النمو البكتيري الطبيعي.
1. الخصائص المميزة للمضادات الحيوية الجديدة بيتا لاكتام
تعتبر المضادات الحيوية بيتا لاكتام (BLA) أساس العلاج الكيميائي الحديث، حيث أنها تحتل مكانة رائدة أو مهمة في علاج معظم الأمراض المعدية. من حيث عدد الأدوية المستخدمة في العيادة، فهي المجموعة الأكبر بين جميع العوامل المضادة للبكتيريا. ويفسر تنوعها بالرغبة في الحصول على مركبات جديدة ذات نطاق أوسع من النشاط المضاد للبكتيريا، وخصائص حركية دوائية محسنة ومقاومة للآليات الجديدة الناشئة باستمرار لمقاومة الميكروبات.
نظرًا لقدرتها على الارتباط بالبنسلين (وغيرها من BLAs)، تسمى هذه الإنزيمات بروتينات ربط البنسلين (PBPs). ترتبط جزيئات PBPs بإحكام بالغشاء السيتوبلازمي للخلية الميكروبية، وتشكل روابط متقاطعة.
يؤدي ربط BLA بـ PBPs إلى تعطيل نشاط الأخير ووقف النمو والموت اللاحق للخلية الميكروبية. وبالتالي، يتم تحديد مستوى نشاط BLAs المحددة ضد الكائنات الحية الدقيقة الفردية في المقام الأول من خلال تقاربها مع PBPs. ما هو مهم بالنسبة للممارسة هو أنه كلما انخفض تقارب الجزيئات المتفاعلة، كلما كانت هناك حاجة إلى تركيزات أعلى من المضاد الحيوي لقمع وظيفة الإنزيم.
تشمل الخصائص المهمة عمليًا للبيتا لاكتاماز ما يلي:
ملف تعريف الركيزة (القدرة على تحلل بعض BLAs بشكل تفضيلي، على سبيل المثال البنسلين أو السيفالوسبورين، أو كليهما على قدم المساواة)؛
توطين جينات الترميز (البلازميد أو الكروموسومات). هذه الخاصية تحدد وبائيات المقاومة. مع توطين الجينات البلازميد، يحدث انتشار سريع للمقاومة داخل وبين الأنواع، مع توطين الكروموسومات، يلاحظ انتشار استنساخ مقاوم؛
نوع التعبير (التأسيسية أو المحفزة). في النوع التأسيسي، تقوم الكائنات الحية الدقيقة بتصنيع البيتا لاكتاماز بمعدل ثابت، وفي النوع المحفز، تزداد كمية الإنزيم المركب بشكل حاد بعد ملامسة المضاد الحيوي (التحريض)؛
حساسية للمثبطات. تشمل المثبطات مواد ذات طبيعة بيتا لاكتام ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل، ولكنها قادرة على الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالبيتا لاكتاماز، وبالتالي تثبيط نشاطها (تثبيط الانتحار).
ونتيجة لذلك، مع الاستخدام المتزامن لمثبطات BLA وبيتا لاكتاماز، فإن الأخير يحمي المضادات الحيوية من التحلل المائي. تسمى أشكال الجرعات التي تجمع بين المضادات الحيوية ومثبطات بيتا لاكتاماز بيتا لاكتامز المركبة أو المحمية. تم إدخال ثلاثة مثبطات في الممارسة السريرية: حمض الكلافولانيك، وسولباكتام، وتازوباكتام.
وبالتالي، يتم تحديد الخصائص الفردية لـ BLAs الفردية من خلال تقاربها مع PSB، وقدرتها على اختراق الهياكل الخارجية للكائنات الحية الدقيقة، ومقاومتها للتحلل المائي بواسطة بيتا لاكتاماز.
في بعض السلالات البكتيرية المقاومة للبيتالاكتام التي يتم مواجهتها في العيادة، تظهر المقاومة على مستوى PBPs، أي أن الأهداف تقلل من تقاربها مع البيتالاكتام "القديمة". ولذلك، يتم اختبار بيتا لاكتام طبيعية وشبه صناعية جديدة لمعرفة مدى تقاربها مع PBPs لهذه السلالات. الألفة العالية تعني أن هياكل بيتا لاكتام الجديدة واعدة.
عند تقييم هياكل بيتالاكتام الجديدة، يتم اختبار مقاومتها لعمل مختلف أنواع البيتالاكتاماز - الرينيسيلاز والسيفالوسبوريناز ذات الأصل البلازميد والكروموسومات، المعزولة من بكتيريا مختلفة. إذا كانت غالبية البيتالاكتامازات المستخدمة لا تعطل بنية البيتالاكتام الجديدة، فهذا يعتبر واعدًا للعيادة.
ابتكر الكيميائيون بنسلينات شبه اصطناعية غير حساسة للبنسلينازات الشائعة في المكورات العنقودية: الميثيسيلين، والأوكساسيلين، والكاربنيسيلين، وهو غير حساس للإنزيم من الزائفة الزنجارية. تم الحصول على هذه البنسلينات شبه الاصطناعية بعد عزل 6APA (حمض 6-أمينوبنسيليك) من البنزيل بنسلين. تم الحصول على المضادات الحيوية المشار إليها عن طريق الأسيلة.
تفقد العديد من بيتا لاكتاز القدرة على تحلل حلقة بيتا لاكتام من المضادات الحيوية مثل سيفاميسين C في وجود مجموعة ميثوكسي أو بدائل أخرى في الموضع 6ά في البنسلين وفي الموضع 7ά في السيفالوسبورينات.
تعتمد فعالية البيتالاكتام ضد البكتيريا سالبة الجرام أيضًا على عوامل مثل معدل المرور عبر عتبات البورين. تشمل المزايا جزيئات مدمجة يمكنها المرور عبر القنوات الانتقائية للكاتيونات وانتقائية الأنيونات، مثل الإيميبينيم. وتشمل خصائصه القيمة أيضًا مقاومة عدد من البيتالاكتاماز.
البيتالاكتام، حيث تُنشئ الجزيئات البديلة التي يتم إدخالها في القلب مركزًا كاتيونيًا، تكون نشطة للغاية ضد العديد من البكتيريا المعوية بسبب الانتقائية الكاتيونية لقنوات البورين في البكتيريا التي تعيش في القناة المعوية، على سبيل المثال، عقار السيفتازيديم.
غالبًا ما تؤثر التعديلات على بنية الحلقة المكونة من خمسة أو ستة أعضاء مندمجة بالبيتالاكتام. إذا تم استبدال الكبريت بالأكسجين أو الكربون، فإن هذه المركبات تسمى بيتالاكتام "غير كلاسيكية" (على سبيل المثال، إيميبينيم). "غير الكلاسيكية" تشمل أيضًا البيتالاكتام التي لا يتم فيها تكثيف حلقة البيتالاكتام بحلقة أخرى. يطلق عليهم اسم "أحادية البكتام". الدواء الأكثر شهرة من "مونوباكتامز" هو أزتريونام.
تعتبر المركبات الطبيعية ذات النشاط المضاد للبكتيريا العالي ومجموعة واسعة من الإجراءات ذات أهمية كبيرة. عند الاتصال بالهدف، تنشق حلقة جاما لاكتام الخاصة بها ويحدث أسيلة أحد بقايا الأحماض الأمينية في المركز النشط للترانسبيبتيناز. يمكن للبيتالاكتام أيضًا أن يثبط نشاط الجامالاكتام، لكن الاستقرار الأكبر لحلقة الجامالاكتام ذات الأعضاء الخمسة يوسع من إمكانيات التخليق الكيميائي، أي إنتاج الجامالاكتام الاصطناعية مع الحماية المكانية لحلقة الجامالاكتام من البيتالاكتاماز.
ينمو نطاق المضادات الحيوية الاصطناعية بيتالاكتام بسرعة ويستخدم لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات.
مقالات مماثلة
-
Clostilbegit هل يمكنك شرب الكحول على الأعضاء المتضررة من السم
Clostilbegit والكحول يجب أن نتذكر مرة واحدة وإلى الأبد أن Clostilbegit والكحول غير متوافقين. الكحول يحيد تأثير الدواء تمامًا تقريبًا، وله أيضًا تأثير سلبي على جسم الإنسان....
-
العضال الغدي: الأعراض والعلاج هل هناك ألم مع العضال الغدي؟
– مرض تنمو فيه البطانة الداخلية (بطانة الرحم) في الأنسجة العضلية للرحم. وهو نوع من التهاب بطانة الرحم. يتجلى ذلك في الدورة الشهرية الغزيرة الطويلة والنزيف والإفرازات البنية في ...
-
تعليمات استخدام "Diacarb" و"Asparkam": أنظمة الجرعات للأطفال
بما في ذلك الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة، غالبا ما يوصف عقار دياكارب. يوصى عادةً بتناول Asparkam مع هذا الدواء. سنناقش في هذا المقال لماذا يوصف الاستخدام المشترك للأدوية...
-
ما هو الصعر عند البالغين - العواقب والعلاج انحناء الرقبة عند البالغين
الصعر التشنجي (خلل التوتر العنقي) هو مرض عصبي، والأعراض الرئيسية له هي الوضع القسري غير الصحيح للرأس (في أغلب الأحيان مع إمالة جانبية ودوران). ويعتقد الطب الحديث أن...
-
هل يمكن علاجه بالكامل؟
2016-04-29 10:00:08 جوليا تسأل: مساء الخير! باليجا إيجور إيفجينيفيتش، شكرًا لك على الرد على السؤال. كتبت لكم في 11 أبريل 2016، كتبت قليلا في حالة من الذعر، ولكن الآن هدأت قليلا. هذا وصف أكثر تفصيلاً للتصوير بالرنين المغناطيسي، ربما...
-
تحديد إمكانية ترسيب إلكتروليت ضعيف الذوبان في تفاعل تبادلي تترسب المادة من المحلول
للإجابة على سؤال ما إذا كان الراسب سيتشكل في ظل هذه الظروف، من الضروري حساب قيمة منتج تركيزات PC ومقارنتها بالقيمة المجدولة للـ PR. في هذه الحالة، هناك 3 حالات ممكنة: 1. جهاز الكمبيوتر< ПР. Такой раствор называется...