Сулфаметоксазолът е ефективен антимикробен агент. Сулфаметоксазол е ефективен антимикробен агент Триметоприм сулфаметоксазол търговско наименование

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всяка лекарствена форма количественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Перорално (таблетки), възрастни и деца над 12 години - 960 mg еднократно или 480 mg 2 пъти дневно. При тежки инфекции - 480 mg 3 пъти дневно; при хронични инфекции поддържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Суспензия: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза - 3-4 седмици, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца.

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища, възрастни и деца над 12 години - 480 mg веднъж дневно през нощта, деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Продължителност на лечението - 3-12 месеца. Курсът на лечение на остър цистит при деца на възраст 7-16 години е 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея – 1920-2880 mg/ден в 3 приема.

При гонореен фарингит (със свръхчувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: интрамускулно за възрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години – 240 mg 2 пъти дневно; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на или над 5 mcg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum - венозна инфузия (1920 mg 2 пъти дневно) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

При бъбречна недостатъчност дозата зависи от стойността на CC: при CC над 25 ml/min - стандартна доза; при 15-25 ml/min – стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. Когато CC е под 15 ml / min, половината от стандартната доза се предписва само на фона на хемодиализа.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежки инфекции във всички възрастови групи дозата може да се увеличи с 50%.

Много лекарства дори не си струва да купувате и да разбирате техните инструкции без съвет от лекуващия лекар, тъй като обясненията в инструкциите дори няма да дадат разбиране какво представляват тези лекарства и като ги предписвате на себе си, можете значително да навредите на здравето си .

Такива лекарства са сулфаметоксазол, който е антимикробен комбиниран агент под формата на концентрат за приготвяне на разтвор под формата на инфузии, сироп, таблетки, суспензии.

Сулфаметоксазол е предназначен за лечение на инфекции на пикочно-половите органи, дихателните пътища, УНГ органи и инфекции на стомашно-чревния тракт. Незаменим е при остър и хроничен бронхит, като превантивно и терапевтично средство при пневмония. Що се отнася до пикочно-половата система, сулфаметоксазолът ще помогне да се справи с уретрит, пиелонефрит, простатит и пиелит. Сред урогениталните инфекции това лекарство ще се справи с гонорея, венерен лимфогранулом и ингвинален гранулом.

Лекарството се е доказало като ефективно лечение на стомашно-чревни заболявания като бактериална диария, шигелоза, холера, коремен тиф и паратиф. Предписва се при холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове.

В допълнение, употребата на сулфаметоксазол е необходима при акне, фурункулоза, еризипел, инфекции на рани и абсцеси на меките тъкани. Отит на средното ухо и ларингит също се лекуват с това лекарство. При мозъчни абсцеси, остър и хроничен остеомиелит, менингит, септицемия, бруцелоза, малария, токсоплазмоза и южноамериканска бластомикоза лекарите също предписват курс на това антимикробно лекарство.

Това означава, че употребата на това лекарство е много обширна, което означава, че преди да го използвате, просто трябва да се консултирате с лекар. В края на краищата страничните ефекти от приемането на това лекарство могат да засегнат и всички горепосочени системи, както и нервната система, дихателната система, хемопоетичната система, опорно-двигателния апарат, да се проявят като алергични реакции и др.

В този случай употребата на това лекарство трябва задължително да се извършва под наблюдението на лекар, тъй като по време на лечението със сулфаметоксазол е много важно да се контролира концентрацията му в кръвната плазма. Тези показания се измерват на всеки 2-3 часа и ако концентрацията му е над допустимото ниво, лечението с лекарството се отлага, докато концентрацията спадне до желаното ниво.

Освен това, по време на лечението с това лекарство е много важно да се вземе предвид взаимодействието му с други лекарства, които може просто да не са сравними със сулфаметоксазол.

Сулфаметоксазол е антибактериално лекарство с широк спектър на действие. Той е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Механизмът му на действие се основава на факта, че надеждно блокира метаболизма на бактериите, потиска по-нататъшния им растеж и размножаване. Поради инхибирането на активността на E. coli, от своя страна, производството на тиамин, рибофлавин, витамин B-комплекс и никотинова киселина директно в червата се намалява.

Важно е след перорално приложение активните вещества бързо да се абсорбират в стомашно-чревния тракт. Следователно максималната концентрация в кръвта се постига през първите четири часа след приложението.

Антибактериалният ефект на лекарството продължава седем часа. И само след един ден в плазмата остава само малко количество от лекарството. Но това е само в случай на еднократна доза.

Лечението със сулфаметоксазол е противопоказано, ако пациентът е свръхчувствителен към сулфонамиди или триметоприм, или ако пациентът е диагностициран с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

В допълнение, употребата му е забранена при наличие на дефицит, агранулоцитоза, левкопения и дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Лекарството не се препоръчва за бременни жени, кърмачки, деца под 2 месеца за перорално приложение, под 6 години за парентерално приложение и при хипербилирубинемия при деца.

Струва си да се отбележи, че това лекарство трябва да се използва с повишено внимание от хора, които имат дефицит на фолиева киселина. Същото важи и за пациенти в напреднала възраст, хронични алкохолици и пациенти с ниско телесно тегло. Употребата на сулфаметоксазол при пациенти, които са твърде податливи на алергии, с нарушена функция на черния дроб и щитовидната жлеза също изискват специално внимание и предпазливост.

Сулфаметоксазол се предписва доста внимателно и се препоръчва да се приема средната доза от лекарството за не повече от три дни за пациенти, чиято бъбречна функция е нарушена с Cl креатинин 15-25 ml / min, след това половината от дневната доза. Ако креатининовият Cl е под 15 ml/min, се предписва половината от средната доза за хемодиализа.

Ако пациентът развие кашлица, обрив, артралгия или други симптоми, незабавно спрете приема на сулфаметоксазол. Продължителното лечение с това лекарство е възможно само при постоянно наблюдение на клетъчния състав на периферната кръв и също така е важно да се следи как функционират бъбреците и черния дроб.

За да не провокирате подкисляване на урината, трябва да пиете много. Количеството консумирана алкална напитка трябва да бъде най-малко два до три литра на ден.

Струва си да се отбележи, че при лечение със сулфаметоксазол продължителното излагане на слънце е противопоказано, а прекомерното слънчево и ултравиолетово облъчване е нежелателно. Страничните ефекти най-често се развиват при хора със СПИН.

Това лекарство не трябва да се предписва, ако пациентът има тонзилит или фарингит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А, тъй като резистентността на щама е широко разпространена.

Странични ефекти

Като се има предвид, че спектърът на действие на това лекарство е доста широк, заслужава да се споменат възможните нежелани реакции на човешкото тяло. При приемането на лекарството могат да възникнат следните усложнения:

• Нервната система може да реагира с главоболие, конвулсии и халюцинации. Пациентът се оплаква от слабост, умора и умора. Възможно е пациентът да стане още по-нервен и да се появи чувство на апатия.
• Страничните ефекти от стомашно-чревния тракт включват гадене, повръщане, диария и болка в корема. Освен това е възможно развитието на холестатичен и некротизиращ хепатит, анорексия, панкреатит и стоматит. Нивото на билирубина и трансаминазите на пациента се повишава.
• От дихателната система може да се появи задух, алергична кашлица и инфилтрати в белите дробове.
• Кръвоносната система може да бъде нарушена под формата на агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия.
• Възможни нежелани реакции, свързани с пикочно-половата система. Те обикновено се проявяват като бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

В допълнение към всички горепосочени странични ефекти от лекарството могат да се появят алергични реакции. Те се проявяват под формата на обрив, уртикария, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, оток на Quincke, лекарствена треска, втрисане, болест на Henoch-Schönlein, серум гадене, генерализирани алергични реакции, генерализиран кожен обрив, фоточувствителност, сърбеж, зачервяване на склерата. Има случаи на нодозен периартериит и системен лупус еритематозус.

При използване на сулфаметоксазол в комплексна терапия е важно да се обърне внимание на взаимодействието му с други лекарства. В края на краищата, използването на несъвместими лекарства по едно и също време може не само да даде абсолютно никакви резултати, но и да доведе до тежки последици.

Когато се използва с антидиабетни лекарства, терапевтичният ефект на сулфаметоксазол се засилва, но рискът от странични ефекти също се увеличава. Когато се използва заедно с аскорбинова киселина или метенамин, кристалургията се увеличава, т.е. възниква подкисляване на урината.

Комбинирането на сулфаметоксазол с ко-тримоксазол води до повишаване на серумните концентрации на дигоксин. Пациентите от по-възрастната възрастова група трябва да бъдат особено внимателни, тъй като за тях е много важно да се следи концентрацията на дигоксин в серума. Приемането на тези лекарства едновременно намалява ефективността на трицикличните антидепресанти.

Употребата на сулфаметоксазол едновременно с индометацин е изпълнена с повишаване на концентрацията на първия в кръвта на пациента. Не се препоръчва да се приема едновременно с циклоспорин, особено след бъбречна трансплантация, тъй като бъбречната функция може да се влоши, което ще се прояви под формата на хиперкреатининемия.

Когато сулфаметоксазол се използва заедно с орални контрацептиви, надеждността на последните намалява, тъй като чревната микрофлора се инхибира и ентерохепаталната циркулация на хормоналните съединения се намалява.

Предозиране

При превишаване на допустимата доза на лекарството могат да възникнат различни нежелани последствия с различна сила. В случай на остро предозиране може да се появи повръщане и гадене, пациентът се оплаква от обща слабост и коремна болка. Освен това има постоянно желание за сън. Понякога се появяват анорексия, пирексия, хематурия и кристалурия.

В такива случаи е необходимо да се изплакне стомаха, да се приложи голямо количество течност и да се коригират електролитните нарушения. В някои случаи се препоръчва хемодиализа.

Някои пациенти са имали случаи на хронично предозиране. Основният симптом е потискането на костния мозък, което се изразява в тромбоцитопения, левкопения и мегалобластна анемия.

лекарството съдържа две активни вещества - триметоприм и сулфаметоксазол, които имат синергичен ефект чрез блокиране на два ензима, които катализират последователните етапи на биосинтеза на фолинова киселина в микроорганизмите. Благодарение на този механизъм бактерицидният ефект in vitro се постига при концентрация, при която отделните компоненти на лекарството проявяват само бактериостатичен ефект. Освен това Bactrim често е ефективен срещу патогени, резистентни към един от компонентите му.In vitro Bactrim има антибактериален ефект срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни патогенни микроорганизми.Чувствителни патогени (MIC

Показания

инфекции на горните и долните дихателни пътища и УНГ органи: остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, пневмония (включително причинени от Pneumocystis carinii), фарингит, тонзилит (при инфекции, причинени от бета-хемолитични стрептококи от група А, степента на ерадикация е ниска) ), синузит, среден отит Инфекции на бъбреците и пикочните пътища: остър и хроничен цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, шанкроид Инфекции на храносмилателния тракт, включително коремен тиф и паратиф, шигелоза (причинена от чувствителни щамове на Shigella flexneri и Shigella sonnei), пътническа диария, причинена от ентеротоксични щамове на Escherichia coli, холера (в комбинация с рехидратираща терапия) Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, фурункулоза, абсцеси и инфектирани рани Други бактериални инфекции: остър и хроничен остеомиелит, остра бруцелоза, нокардиоза, актиномикоза, токсоплазмоза, южноамериканска бластомикоза.

Приложение

стандартни дози за възрастни и деца над 12 години:

Противопоказания

тежко увреждане на чернодробния паренхим; тежка бъбречна недостатъчност (ако не е възможно редовно да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма); анамнеза за свръхчувствителност към компонентите на лекарството; не се използва при новородени, включително недоносени през първите 6 седмици от живота.

Странични ефекти

в препоръчваните дози Bactrim обикновено се понася добре.Могат да се наблюдават и следните нежелани реакции (изброени в низходящ ред по честота): от храносмилателната система: гадене (със или без повръщане), стоматит, диария, хепатит (в редки случаи) , псевдомембранозен ентероколит (в някои случаи); кожни прояви: нежеланите реакции обикновено са леки и изчезват бързо след спиране на лекарството; подобно на други лекарства, Bactrim в редки случаи може да доведе до развитие на еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell); от кръвоносната система: обикновено леки и изчезват след спиране на лекарството. Възможна левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки, асимптоматични и изчезват след спиране на лекарството); много рядко - агранулоцитоза, мегалобластна анемия, панцитопения или тромбоцитопенична пурпура; развитието на панцитопения е най-вероятно, когато лекарството се използва в комбинация с метотрексат; от нервната система: описани са изолирани случаи на асептичен менингит или менингеални симптоми. други: пациенти със свръхчувствителност към компонентите на лекарството могат да развият алергични реакции. В изолирани случаи - инфилтрати в белите дробове от еозинофилен тип или алергичен алвеолит. Клинично те могат да се проявят като кашлица и задух. Ако такива симптоми внезапно се появят или засилят, пациентът трябва да бъде прегледан и да се реши въпросът за целесъобразността от продължаване на лечението с Bactrim.

специални инструкции

При първата поява на кожен обрив или друга нежелана реакция, лекарството трябва да се преустанови. Пациенти с тенденция към алергични реакции и астма трябва да предписват Bactrim с повишено внимание. Съществува повишен риск от тежки нежелани реакции при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти със съпътстващи патологии, например увредена бъбречна и / или чернодробна функция или докато приемате други лекарства (в този случай степента на риска зависи от доза и продължителност на лечението). Описани са изолирани случаи на смърт, свързани със странични ефекти като нарушения на кръвната система, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и фулминантна чернодробна некроза.За да се сведе до минимум рискът от нежелани реакции, курсът на лечение с Bactrim трябва да бъде възможно най-кратко, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст. В случай на бъбречно увреждане, дозата трябва да се коригира (вижте ПРИЛОЖЕНИЕ) При продължително приложение на Bactrim е необходимо редовно да се проследява съставът на периферната кръв и бъбречната функция. Ако има значително намаляване на броя на левкоцитите и/или тромбоцитите, Bactrim трябва да се преустанови.При тежки хематологични заболявания Bactrim може да се използва само ако е абсолютно необходимо. Понякога лекарството се предписва на пациенти с левкемия, които са били лекувани с цитостатици, но не е отбелязан отрицателен ефект на лекарството върху костния мозък или периферната кръв.При хора в напреднала и сенилна възраст, както и при пациенти със съществуващ дефицит на фолиева киселина или бъбречна неуспех, могат да настъпят хематологични промени, характерни за дефицит на фолиева киселина. Те изчезват с употребата на препарати от фолиева киселина.При пациенти, приемащи Bactrim за дълго време (особено с бъбречна недостатъчност), е необходимо редовно да се провеждат изследвания на урината и да се следи бъбречната функция. По време на лечението е необходимо да се осигури достатъчен прием на течности в организма, за да се предотврати кристалурия.Поради възможността за развитие на хемолиза, Bactrim трябва да се предписва на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа само според абсолютни показания и в минимални дози. TMP нарушава метаболизма на фенилаланин, но не го повлиява, ако се спазва подходяща диета за състоянието на пациенти с фенилкетонурия.Както при назначаването на всички сулфонамиди, трябва да се внимава при пациенти с порфирия или дисфункция на щитовидната жлеза.Пациенти с метаболизъм, характеризиращ се с „бавно ацетилиране“ са по-склонни към развитие на идиосинкразия към сулфонамиди. Тъй като TMP и SMZ проникват през плацентарната бариера и по този начин могат да повлияят на метаболизма на фолиевата киселина, Bactrim трябва да се предписва по време на бременност само ако очакваният ефект от употребата му за бъдещата майка надвишава възможния риск за плода. Ако Bactrim се предписва по време на бременност или кърмене, едновременно с това трябва да се предпише фолиева киселина в доза от 5 mg / ден.Както TMP, така и SMZ преминават в кърмата. Въпреки факта, че детето получава малко количество Bactrim чрез кърмата, се препоръчва да се сравни възможният риск за детето (жълтеница, реакция на свръхчувствителност) с очаквания терапевтичен ефект за майката.Ако Bactrim се предписва по време на бременност или кърмене , фолиевата киселина трябва да се предписва едновременно в доза 5 mg/ден.

Взаимодействие

при пациенти в напреднала и сенилна възраст, които едновременно са приемали определени диуретици (главно тиазиди), се наблюдава повишена честота на тромбоцитопения Bactrim може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвния серум, особено при пациенти в старческа възраст, поради което е необходимо да се следи концентрацията му в кръвния серум. При пациенти, приемащи антикоагулант варфарин, Bactrim може да причини увеличаване на протромбиновото време. Възможността за такова взаимодействие трябва да се помни, когато се предписва Bactrim на пациенти, които вече приемат антикоагуланти. В такива случаи е необходимо да се определи отново времето на съсирване.Бактрим може да инхибира чернодробния метаболизъм на фенитоин. След прилагане на Bactrim в обичайни дози се наблюдава увеличение на полуживота на фенитоин с 39% и намаляване на скоростта на неговия метаболитен клирънс с 27%. Когато двете лекарства се прилагат едновременно, важно е да се наблюдават токсичните ефекти на фенитоин.Пациентите, получаващи TMP, SMZ и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинина. Този ефект вероятно е причинен от TMP. При пациенти с нормална бъбречна функция е наблюдавано обратимо понижение на креатининовия клирънс, което може да се дължи на обратимо инхибиране на тубулната секреция на креатинин.Bactrim може да отслаби ефектите на трицикличните антидепресанти.Сулфонамидите, включително сулфаметоксазол, могат да се конкурират за свързване с протеини и бъбречен транспорт на метотрексат, като по този начин повишава концентрацията на свободния метотрексат и засилва системния му ефект.Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи триметоприм и метотрексат. Триметоприм има малък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори (напреднала възраст, хипоалбуминемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък). Този страничен ефект на лекарството е особено вероятен, ако метотрексат се използва във висока доза. За да се предотврати отрицателен ефект върху хематопоезата, на такива пациенти се препоръчва да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.Bactrim може да потенцира ефекта на пероралните хипогликемични средства.Когато Bactrim се предписва едновременно на пациенти, които получават пириметамин за профилактика на малария, в дози над 25 mg на седмица могат да развият мегалобластна анемия.При пациенти, приемащи индометацин, концентрацията на SMZ в кръвта може да се повиши. Описан е един случай на токсичен делириум след едновременна употреба на TMP, SMZ и амантадин.Bactrim и по-специално неговият съставен TMP може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в кръвния серум, извършено чрез конкурентно протеиново свързване метод, използващ бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато метотрексат се определя чрез радиоимунен метод, смущения не възниква.TMP и SMZ също могат да повлияят на резултатите от реакцията на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), а в нормалните резултати резултатите са надценени с приблизително 10%.ТМР не може да се използва едновременно с дофетилид. Приложението на триметоприм 160 mg/сулфаметаксазол 800 mg два пъти дневно в комбинация с дофетилид в доза от 500 mcg два пъти дневно в продължение на 4 дни предизвиква повишаване на максималната концентрация на дофетилид в кръвната плазма, което може да доведе до развитие на опасни камерни аритмии.

Предозиране

симптоми на остро предозиране - гадене, повръщане, диария, главоболие, замаяност, интелектуално увреждане и зрително увреждане, в тежки случаи - кристалурия, хематурия и анурия Симптоми на хронично предозиране: инхибиране на хематопоезата (тромбоцитопения, левкопения), както и други патологични промени в състава на кръвта поради дефицит на фолиева киселина.Лечението се провежда, като се вземат предвид съществуващите симптоми: повишена бъбречна екскреция чрез принудителна диуреза (алкализиране на урината насърчава отделянето на SMZ), хемодиализа (перитонеалната диализа е неефективна). Необходимо е да се следи състава на периферната кръв и съдържанието на електролити. При изразени патологични промени в кръвния състав или жълтеница се предписва специфично лечение. За да се елиминира ефектът на TMP върху хематопоезата, може да се предпише калциев фолинат в доза от 3-6 mg IM за 5-7 дни.

Сулфаметоксазол
- триметоприм (триметоприм)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

20 бр. - кутии (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - безклетъчни контурни опаковки (100) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Комбиниран широкоспектърен агент.

Сулфаметоксазолът има бактериостатичен ефект, който е свързан с инхибиране на процеса на използване на PABA и нарушаване на синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки.

Триметоприм инхибира ензима, който участва в метаболизма на дихидрофолат до тетрахидрофолат. По този начин се блокират 2 последователни етапа на биосинтеза на пурините и следователно на нуклеиновите киселини, които са необходими за растежа и размножаването на бактериите. Високи концентрации се създават в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, цереброспиналната течност, жлъчката и костите.

Комбинация сулфометоксазол + триметоприм показва активност срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробни неспорообразуващи бактерии- Bacteroides spp; Също също е активен по отношение на Chlamydia spp.

За тази комбинация стабилен Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация остава 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи съдържанието в. В по-малка степен се натрупва в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатната жлеза, течността на средното ухо (при възпаление), гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициална течност. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Сулфаметоксазолът се метаболизира в по-голяма степен с образуването на ацетилирани производни. Метаболитите нямат антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменен (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм); малко количество - през червата. T1/2 на сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително: инфекции на пикочните пътища (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), генитални инфекции (простатит, епидидимит, гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом); инфекции на дихателните пътища (остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, Pneumocystis пневмония); инфекции на УНГ органи (отит на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит); скарлатина; стомашно-чревни инфекции (коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Escherichia coli); инфекции на кожата и меките тъкани (акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани); остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции; бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Увреждане на чернодробния паренхим; тежка бъбречна дисфункция при липса на способност за контролиране на концентрацията на сулфаметоксазол и триметоприм в кръвната плазма; тежка бъбречна недостатъчност (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Внимателно

Дефицит на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Дозировка

Монтира се индивидуално. Дозите са базирани на сулфаметоксазол. Перорално за възрастни и деца над 12 години средната доза е 0,4-2 g на всеки 12 часа (2 пъти на ден), курсът на лечение е 5-14 дни. Перорално за деца на възраст 2-5 месеца - 100 mg 2 пъти на ден; от 6 месеца до 5 години - 200 mg 2 пъти на ден; от 6 до 12 години - 400 mg 2 пъти / ден.

Ако е необходимо, използвайте 0,8-1,6 g интравенозно на всеки 12 часа (2 пъти на ден) в продължение на 5 дни. За деца на възраст над 6 седмици дозата се определя индивидуално в зависимост от телесното тегло и клиничната ситуация.

След парентерална терапия, ако е необходимо, преминете към перорално приложение.

Максимална дневна дозаза възрастни при перорален прием е 3,6 g.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, глосит, псевдомембранозен колит, холестатичен хепатит.

Алергични реакции:кожен обрив, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит.

Местни реакции:флебит (с интравенозно приложение).

Други:пурпура, дисфункция на щитовидната жлеза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на тази комбинация ефектът от индиректното действие се засилва значително поради забавянето на инактивирането на последното, както и освобождаването им от връзката с плазмените протеини.

Когато се използва едновременно с някои производни на сулфонилурея, хипогликемичният ефект може да се засили.

Едновременната употреба на тази комбинация може да доведе до повишена токсичност на последния (по-специално появата на панцитопения) поради освобождаването му от плазмените протеини.

Под въздействието на индометацин, напроксен, салицилати и някои други НСПВС е възможно да се засили ефектът от тази комбинация с развитието на нежелани реакции, тъй като активните вещества се освобождават от връзката с кръвните протеини и тяхната концентрация се увеличава.

Едновременната употреба на диуретици и тази комбинация увеличава вероятността от развитие на тромбоцитопения, причинена от последните, особено при пациенти в напреднала възраст.

В случай на едновременно приложение на хлоридин с тази комбинация, антимикробният ефект се засилва, тъй като хлоридинът инхибира образуването на тетрахидрофолиева киселина, необходима за синтеза на нуклеинови киселини и протеини. От своя страна сулфонамидите инхибират образуването на дихидрофолиева киселина, която е прекурсор на тетрахидрофолиевата киселина. Тази комбинация се използва широко при лечението на токсоплазмоза.

Абсорбцията на сулфаметоксазол и триметоприм, когато се приемат заедно с холестирамин, се намалява в резултат на образуването на неразтворими комплекси, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39%), увеличавайки неговия ефект и токсичен ефект.

Когато тази комбинация се използва едновременно с пириметамин в дози над 25 mg/седмично, рискът от развитие на мегалобластна анемия се увеличава.

Може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст; необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин.

Ефективността на трицикличните антидепресанти може да бъде намалена, когато се приемат с тази комбинация.

Пациенти, получаващи тази комбинация и след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинина.

Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Триметоприм, чрез инхибиране на бъбречната транспортна система, повишава AUC на дофетилид със 103% и Cmax на дофетилид с 93%. При повишаване на концентрациите дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително torsade de pointes (TdP). Едновременната употреба е противопоказана.

специални инструкции

На децата трябва да се предписват само тези препарати на сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм, които са предназначени за употреба в педиатрията.

Препоръчително е да се определя плазмената концентрация на сулфаметоксазол на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвиши 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато спадне под 120 mcg/ml.

При продължителни (повече от месец) курсове на лечение са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като има вероятност от хематологични промени (най-често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими при прилагане на фолиева киселина (3-6 mg/ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Необходимо е особено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Приложението на фолиева киселина също е препоръчително при продължително лечение във високи дози.

По време на лечението е нежелателна и консумацията на храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Използване в детска възраст

За деца лекарството се предписва според показанията и според препоръчания режим на дозиране. Интрамускулното приложение е противопоказано при деца под 6-годишна възраст; пероралното приложение е противопоказано при деца под 3-месечна възраст.

При нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

CO - ТРИМОКСАЗОЛ

Търговско наименование

Ко-тримоксазол

Международно непатентно име

Не

Доза от

Таблетки 480 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества:сулфаметоксазол 400 mg, триметоприм 80 mg;

Помощни вещества:картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетките са бели или почти бели, с плоскоцилиндрична форма, с фаска и делителна черта.

Егрупа по армакотерапия

Антибактериални лекарства за системна употреба. Сулфонамиди и триметоприм. Сулфонамиди в комбинация с триметоприм и неговите производни. Ко-тримоксазол.

ATX код J01EE01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение триметоприм и сулфаметоксазол се абсорбират бързо и почти напълно. Максималната концентрация при перорален прием в доза от 960 mg за сулфаметоксазол се постига след 3,81 ± 2,49 часа и е 45,00 ± 13,92 mcg/ml, а за триметоприм - след 2,25 ± 1,78 часа и е 1,42 ± 0,82 µg/ml. Антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа. Стационарно състояние се постига след 2-3 дни редовна употреба.

В кръвта 42-46% триметоприм и около 66-70% сулфаметоксазол са в свързано с протеин състояние. И двете вещества лесно проникват през хистохематичните бариери във всички органи и тъкани, в белите дробове и урината създават концентрации, надвишаващи нивото в плазмата. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и се намира във високи концентрации в цереброспиналната течност. Екскретира се във високи концентрации в кърмата. Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 1,86 l/kg; триметоприм - 0,29 л/кг. Метаболизира се в черния дроб. Сулфаметоксазолът претърпява ацетилиране, за да образува неактивни метаболити, триметопримът образува няколко оксиметаболита, някои от които имат слаба антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците. Около 50-70% от триметоприм и 10-30% от сулфаметоксазол се екскретират непроменени. Те се екскретират в жлъчката в малки количества. Елиминационният полуживот на триметоприм е около 10 часа, а на сулфаметоксазол е около 11 часа.

При деца елиминирането на ко-тримоксазол е ускорено и зависи от възрастта: до 1 година периодите на полуживот на триметоприм и сулфаметоксазол са 7 и 8 часа; на възраст 1-10 години - съответно 5 и 6 часа. При лица над 60-годишна възраст, както и при лица с увредена бъбречна функция, елиминирането на co-trimoxazole се забавя.

Фармакодинамика

Механизмът на действие е свързан с нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини в бактериални и протозойни клетки. Ко-тримоксазолът няма отрицателен ефект върху синтеза на нуклеинови киселини в човешките клетки.

Силно активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp.(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) , Streptococcus spp. (вкл. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грам-отрицателни аеробни бактерии: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

По-малко активен по отношение на Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp. .., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен срещу протозои Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Устойчив на ко-тримоксазол Pseudomonas aeruginosa(слаба активност към Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, рикетсии, патогени на микози и вирусни инфекции. Понастоящем, поради развитието на резистентност към лекарството, има значителни колебания в чувствителността на клиничните видове и щамове микроорганизми.

Показания за употреба

• инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит (обостряне), пневмония, причинена от Pneumocystis carinii(лечение и профилактика) при възрастни и деца
• УНГ инфекции: възпаление на средното ухо (при деца)
• пикочно-полови инфекции: инфекции на пикочните пътища, шанкроид
• инфекции на стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратифна шигелоза (причинена от чувствителни щамове ШигелафлекснериИ Шигеласоней) , диария на пътниците, причинена от ентеротоксични щамове Ешерихия колихолера (в допълнение към заместване на течности и електролити)
• други бактериални инфекции (възможно в комбинация с антибиотици): нокардиоза, бруцелоза (остра), актиномикоза, остеомиелит (остър и хроничен), южноамериканска бластомикоза, токсоплазмоза (като част от комплексната терапия)

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема през устата след хранене с пълна чаша (200 ml) вода. По време на лечението трябва да наблюдавате консумацията на достатъчно количество течност и да не пропускате приема на следващата доза от лекарството.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg (2 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа. Дневна доза - 4 табл. В случай на тежка инфекция, можете да увеличите единичната доза до 1440 mg (3 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа.

Деца от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението: при обостряне на хроничен бронхит - 14 дни, при пътническа диария и шигелоза - 5 дни, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца, при хроничен простатит - 3 месеца. Курсът на лечение на инфекции на пикочните пътища и остър среден отит е 10 дни. Мек шанкроид - 960 mg на всеки 12 часа. Ако след 7 дни не настъпи заздравяване на кожния елемент, терапията може да бъде удължена с още 7 дни. Въпреки това, липсата на ефект може да означава резистентност на патогена.

При остри инфекции минималният курс на лечение е 5 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава още 2 дни. Ако след 7 дни терапия няма клинично подобрение, трябва да се изясни причинителят. Минималната доза и дозата при продължително лечение (повече от 14 дни) е 480 mg на всеки 12 часа.

При продължителност на курса на лечение повече от 5 дни и/или увеличаване на дозата на лекарството е необходимо проследяване на картината на периферната кръв; ако възникнат патологични промени, трябва да се предпише тетрахидрофолиева киселина (калциев фолинат, левковорин) или фолиева киселина в доза от 5-10 mg / ден.

При лечение на Pneumocystis пневмония се предписват сулфаметоксазол 100 mg/kg и триметоприм 20 mg/kg на ден на всеки 6 часа в продължение на 14-21 дни.

Профилактика на Pneumocystis pneumonia - възрастни и деца над 12 години: 960 mg (две таблетки от 480 mg) веднъж дневно. Деца от 6 до 12 години: 960 mg на ден, разделени на две равни дози на всеки 12 часа в продължение на 3 дни. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Нокардиоза: възрастни обикновено приемат 6 до 8 таблетки Ко-тримоксазол 480 mg на ден. Курсът на лечение е 14 дни. След това дозата се намалява и се преминава към поддържаща терапия за 3 месеца. Дозата трябва да се коригира в зависимост от възрастта на пациента, телесното тегло, бъбречната функция и тежестта на заболяването.

При пациенти с креатининов клирънс 15-30 ml/min дозата трябва да се намали 2 пъти; при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml/min не се препоръчва употребата на ко-тримоксазол.

Пациенти в старческа възраст

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради странични ефекти, особено при пациенти с бъбречно/чернодробно увреждане или приемащи други лекарства едновременно.

При липса на специални указания трябва да се приемат стандартни дози от лекарството.

Странични ефекти

Често

Гадене, повръщане

анорексия

Сърбеж, обрив, уртикария (леки и изчезват бързо след спиране на лекарството)

Честотата и тежестта на тези нежелани реакции зависят от дозата.

Не често (≥1/1000,<1/100)

Левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки или безсимптомни и изчезват след спиране на лекарството)

Рядко

Стоматит, глосит, диария

Агранулоцитоза, мегалобластна, хемолитична или апластична анемия, метхемоглобинемия, панцитопения

Много рядко

Псевдомембранозен ентероколит

Гъбични инфекции като кандидоза

Реакции на свръхчувствителност, които се проявяват като повишени

телесна температура, ангиоедем, анафилактоидни реакции и серумна болест, белодробни инфилтрати като еозинофилен или алергичен алвеолит с кашлица или задух. Ако тези симптоми внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да бъде прегледан отново и лечението трябва да бъде спряно.

Прогресивна, но обратима хиперкалиемия, хипонатриемия, хипогликемия при хора без захарен диабет

халюцинации

Невропатия (включително периферен неврит и парестезия), увеит

Повишена трансаминазна активност и нива на серумен билирубин, хепатит, холестаза, чернодробна некроза

Фоточувствителност

Бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, повишен уреен азот в кръвта, серумен креатинин, кристалурия, повишена диуреза, особено при пациенти със сърдечен оток

Артралгия, миалгия

Описано изолирани случаинодуларен периартериит и алергичен миокардит, асептичен менингит или менингеални симптоми, атаксия, конвулсии, замаяност, остър панкреатит, но такива пациенти страдат от тежки съпътстващи заболявания, включително СПИН, синдром на "изчезващ жлъчен канал"; изолирани съобщения за случаи на токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и пурпура на Henoch-Schönlein, рабдомиолиза. Има съобщения за изолирани случаи на еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън (фатални) при няколко деца, получаващи ко-тримоксазол.

Нежелани реакции при ХИВ-инфектирани пациенти

Обхватът на нежеланите реакции при ХИВ-инфектирани пациенти е същият като в общата популация. Някои странични ефекти обаче са по-чести.

Често

Левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Хиперкалиемия

Повишена телесна температура, обикновено в комбинация с макулна нодула

Често

Анорексия, гадене с или без повръщане, диария

Повишени нива на трансаминазите

Макуло-нодуларен обрив, обикновено придружен от сърбеж

Рядко

• хипонатриемия, хипокалиемия

Противопоказания

• свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм
• чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min)
• B 12 - дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, апластична анемия
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
• едновременна употреба на дофетилид
• бременност и кърмене
• деца до 6г

Лекарствени взаимодействия

Повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в напреднала възраст (необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин). Намалява ефективността на трицикличните антидепресанти.

При съвместна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства, антидиабетни лекарства от групата на сулфонилурейните производни (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), индиректни антикоагуланти и барбитурати, се наблюдава взаимно повишаване на активността и токсичността на лекарствата.

Новокаинът и бензокаинът (анестезин) намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол.

Метенаминът (уротропин) и аскорбиновата киселина допринасят за развитието на кристалурия при прием на ко-тримоксазол.

Пириметаминът (повече от 25 mg/седмично) повишава токсичността на co-trimoxazole, когато се използва заедно и риска от развитие на макроцитна анемия.

Когато се използва едновременно с комбинирани орални контрацептиви, увеличава риска от маточно кървене и намалява ефективността на контрацепцията.

Когато се използва заедно с фенитоин, се наблюдава повишаване на активността и токсичността на ко-тримоксазол, забавяне на елиминирането на фенитоин с повишаване на неговата токсичност.

Когато се използва едновременно с рифампицин, елиминирането на ко-тимоксазол се ускорява.

Измества метотрексата от свързването с протеините и засилва токсичните му ефекти.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици, рискът от развитие на тромбоцитопения се увеличава (особено при хора в напреднала възраст).

При пациенти, получаващи циклоспорин А след бъбречна трансплантация, ко-тримоксазол причинява обратима бъбречна дисфункция.

Храните, съдържащи големи количества фолиева киселина: бобови растения, домати, черен дроб, бъбреци, намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол. При пациенти с Pneumocystis инфекция, това увеличава вероятността патогенът да развие резистентност към co-trimoxazole.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия. Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта. Описан е случай на токсичен делириум след едновременно приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия. Триметоприм, инхибирайки бъбречната транспортна система, повишава AUC със 103%, Cmax с 93% на дофетилид, което увеличава риска от развитие на камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително аритмии от типа на пирует. Едновременната употреба на дофетилид и триметоприм е противопоказана.

специални инструкции

Ко-тримоксазол трябва да се предписва само в случаите, когато предимството на такава комбинирана терапия пред други антибактериални лекарства за монотерапия надвишава възможния риск.

Тъй като чувствителността на бактериите към антибактериални лекарства in vitro варира в различните географски области и във времето, при избора на лекарство трябва да се вземат предвид местните модели на бактериална чувствителност.
По време на лечението с ко-тримоксазол е необходимо да се приемат най-малко 2 литра течност на ден и да се пие леко алкална минерална вода, за да се намали рискът от образуване на пикочни камъни. По време на лечението трябва да се избягват слънчеви и ултравиолетови лъчи, тъй като рискът от развитие на фотодерматози се увеличава.

Употреба при лица със стрептококова инфекция.Ко-тримоксазол не трябва да се използва като лекарство на първи избор при лечение на лица с тонзилит (възпаление на сливиците), фарингит и пневмококова пневмония.

Използвайте с повишено вниманиенеобходимо при предписване на co-trimoxazole на пациенти с дефицит на фолиева киселина (възрастни хора, хора, страдащи от алкохолна зависимост, синдром на малабсорбция), порфирия, дисфункция на щитовидната жлеза, бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Ако по време на лечение с co-trimoxazole се появи кожен обрив или диария, употребата му трябва да се спре незабавно.

Дългосрочна употреба.Ако е необходима продължителна употреба на co-trimoxazole, хематологичните показатели на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците трябва да се проследяват на всеки 3 дни. Ако има значително намаляване на съдържанието на формирани елементи в кръвта или промяна в биохимичните показатели повече от 2 пъти в сравнение с нормалните граници, ко-тримоксазол трябва да се преустанови.

По време на лечението не е препоръчително да се консумират храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Ако кашлицата или задухът внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да се прегледа отново и да се обмисли прекратяване на лечението с лекарството. Рискът от странични ефекти се увеличава значително при пациенти със СПИН.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи co-trimoxazole. Триметоприм има нисък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори като старост, хипоалбуминемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък. Такива нежелани реакции са по-вероятни, ако метотрексат се предписва в големи дози. За предотвратяване на миелосупресия се препоръчва на такива пациенти да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.

Триметоприм пречи на метаболизма на фенилаланин, но това не засяга пациенти с фенилкетонурия, при условие че спазват подходяща диета. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с „бавно ацетилиране“, са по-склонни да развият идиосинкразия към сулфонамиди.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст. Ко-тримоксазол, и по-специално триметоприм, който е част от него, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в кръвния серум, извършено чрез метода на конкурентно протеиново свързване, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато метотрексатът се определя чрез радиоимунен метод, не се получава интерференция.

При пациенти, приемащи високи дози co-trimoxazole, нивата на серумния калий трябва редовно да се проследяват. Големи дози от лекарството за лечение на Pneumocystis пневмония могат да доведат до прогресивно, но обратимо повишаване на серумния калий при значителен брой пациенти. Хиперкалиемия може да бъде причинена дори от приема на препоръчителните стандартни дози от лекарството, ако е предписано на фона на нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност или едновременна употреба на лекарства, които провокират хиперкалиемия.

При лечение с големи дози co-trimoxazole трябва да се има предвид възможността от хипогликемия, обикновено няколко дни след началото на лечението. Рискът от хипогликемия е по-висок при пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробно заболяване и недохранване.

Триметоприм и сулфаметоксазол могат да повлияят на резултатите от теста на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), а в нормалните граници резултатите са надценени с 10%.

Бременност и кърмене

Употребата на ко-тримоксазол по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето по време на лечението.

Употреба в педиатрията

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:при остро предозиране се наблюдават гадене, повръщане, чревни колики, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, депресия, припадък, объркване, треска. В тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. При продължителна интоксикация се наблюдава инхибиране на хемопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия; жълтеница.

Лечение:отнемане на лекарството, форсирана диуреза с алкализиране на урината. Подкисляването на урината увеличава екскрецията на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация. В тежки случаи - хемодиализа. Симптоматична терапия. Специфичен антидот е фолинова киселина (калциев фолинат или левковорин) 3-10 mg интрамускулно веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.