Гамма аминомасляная кислота. Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Привет, друзья! Гамма аминомасляная кислота – это аминокислота, которая улучшает сон и снимает психическое возбуждение, а также обладает жиросжигающим эффектом. Впрочем, давайте подробнее рассмотрим эту замечательную добавку в статье.

Как и говорил, я очень люблю проводить различные эксперименты со спортивным питанием и добавками. Это позволяет понять, какие добавки стоит принимать, а от каких отказаться.

В этом году я планирую выпустить классный практический материал по спортивному питанию. Уверен, что материал вам понравится, т.к. опыт в употреблении спортивного питания довольно большой. Но, сейчас не об этом.

Сегодня мне захотелось поговорить с вами о ещё одной классной добавке, которую я принимаю, про гамма-аминомасляную кислоту.

Гамма аминомасляная кислота

Гамма аминомасляная кислота (GABA или ГАМК) – это очень важный МЕДИАТОР головного мозга, который улучшает сон и устраняет психическое возбуждение.

Кто-то может сказать, что и так никакого психического возбуждения не испытывает, но для нас – бодибилдеров, людей, которые стремятся к красивому телосложению, ГАМК интересна не тем.

GABA может стимулировать переднюю долю гипофиза , которая, как мы помним, ответственна за ВЫРАБОТКУ СОМАТОТРОПИНА (гормона роста).

О гормоне роста и о его волшебных свойствах можно рассказывать очень долго, это тема отдельной статьи.

Основными тремя свойствами гормона роста являются:

• Катаболизм жировой ткани (вы сжигаете жир).
• Анаболизм мышечной ткани (у вас растут мышцы).
• Заживляющий и восстанавливающий эффект (соматотропин известен своим уникальным свойством – помощь в восстановлении суставов).

Таким образом, мы с вами плавно подобрались к основным эффектам GABA.

К эффектам от данной добавки можно отнести:

На данный момент существует масса исследований гамма-аминомасляной кислоты, которые рассматривают её с точки зрения медиатора в центральной нервной системе.

К сожалению, очень мало исследований мне удалось найти, которые направлены на изучение данной добавки с точки зрения выработки соматотропина.

Есть определённая проблема у гамма-аминомасляной кислоты, она очень тяжело проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, и в головной мозг тоже, где она может максимально показать на что способна.

В двух достаточно древних опытах (примерно тридцатилетней давности) было доказано, что GABA в виде добавки может повышать концентрацию гормона роста на 400-600% !

Это особенно круто для тех, кто не использует гормон роста и стероиды.

Я стал искать ещё глубже и нашёл исследование 2008 года Ярроуа Д.Ф., МакКоя С. и Борста С.Е, где подтверждалось, что GABA увеличивает секрецию соматотропина КАК В ПОКОЕ, ТАК И ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ!

Вот такая баночка с GABA у меня.

Следует принимать гамма-аминомасляную кислоту вместе с витамином B6.

Потому что витамин B6, согласно свежим исследованиям, является ограничивающим кофактором гамма-аминомасляной кислоты.

Синтез гамма-аминомасляной кислоты ЧУВСТВИТЕЛЕН К УРОВНЮ ВИТАМИНА B6.

Если принимать GABA отдельно от витамина B6, то могут появиться:

• Нарушение сна.
• Нервозность.
• Повышение риска нарушения работы сердечно-сосудистой функции.

Существуют исследования, которые говорят о том, что максимальный эффект от GABA в плане выработки гормона роста наблюдается если принимать гамма-аминомасляную кислоты ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ.

В общем-то, также есть исследования, что GABA эффективна, как в покое, так и после тренировки, но придерживаться такой рекомендации совсем не сложно, поэтому я советую принимать данный нейромедиатор именно ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ.

Приём: Принимать GABA лучше ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ по 2-4 грамма на порцию.

Если хотите, чтобы улучшался сон, то примите 500-1000 мг GABA перед сном.

Внимание! Очень осторожно повышайте дозировку. Начните примерно с 500-1000 мг в сутки и плавно увеличивайте её до 2-4 гр.

Дело в том, что вещество может приводить к лёгким побочкам:

• Горит лицо.
• Учащается пульс и дыхание.

Данные побочки могут появиться только если вы сразу начнёте с лошадиных дозировок более 4 грамм в сутки.

Побочки со временем проходят (организм привыкает к GABA).

Мои ощущения от приёма ГАМК

Месяца 2 назад я получил на почте посылочку с кучей различных добавок, которые решил протестировать, тем самым пополнив запас полезных статей на моём блоге.

Я заметил, что вам очень нравится, когда я пишу о своих ощущениях от какой-либо добавки, и публикую результаты различных экспериментов. Как это было, например, когда я использовал или .

Я учёл ваши пожелания, теперь буду делать подобные эксперименты чаще.

Я купил GABA от Now Foods. В одной капсуле находится 500 мг ГАМК и 2 мг ВИТАМИНА B6 (который необходим при приёме данной добавки, помните?).

Тут мы убиваем двух зайцев сразу. Выпили GABA и забыли.

Итак, я начал принимать GABA 1,5 месяца назад.

Принимать начал с дозировки в 500 мг в сутки. Никаких побочных эффектов замечено не было.

Затем, на вторую неделю я увеличил дозировку до 1000 мг в сутки.

А ещё через неделю до 2 грамм в сутки.

Сейчас я принимаю GABA в дозировке 3 грамма в сутки. Увеличивать дозировку пока не тороплюсь, с точки зрения экономии.

Что я почувствовал от приёма данной добавки:

1. Я потерял около 5 кг жировой массы.
2. Я прибавил 1 кг мышечной массы.
3. Периодическая бессонница пропала (раньше у меня была проблема со сном, особенно после выходных, перед ранним подъёмом на работу).
4. Стал спокойнее переносить стресс.

Потери жира и приросты мышц я замерял с помощью биоимпедансного анализа тела.

Делал это в первый раз (изначально не для того, чтобы испробовать эффект от GABA, просто анализ совпал с приёмом данной добавки).

Вообще, очень порадовал тот эффект, что во время потери жира (катаболизма), я, каким-то образом, прибавил мышечную массу. Такого, по идее, быть не может, но, как мы и говорили, GABA увеличивает уровень гормона роста в 4-6 раз. Могло это сыграть такую роль.

Хотя, может это просто погрешность в измерениях. Всё может быть.

Бессонница периодическая и вправду была. Пользоваться снотворными боялся из-за привыкания, а GABA сама решила проблему. Я очень рад этому.

Так получилось, что долгое время я работал в должности начальника участка у себя на заводе по производству атомного и нефтехимического оборудования.

Стресс был невероятный. Десятки задач надо было выполнять ежедневно и постоянно планировать. Закрытие зарплаты, отчёты перед директорами, увольнения и постоянные прения с рабочим персоналом, всё это сильно выматывало.

GABA хорошо помогала снять стресс. Кому-то алкоголь, друзья, кому-то полезные добавки и спорт. Выбор, собственно, у каждого свой.

Покупал я данную добавку ПО САМОЙ ДЕШЁВОЙ ЦЕНЕ по этой ссылке . Дешевле вы просто не найдёте. Ну и сервис на высоте.

Вообще, насчёт GABA есть ряд очень любопытных исследований, которые показывают множество позитивных свойств.

Например, я изучил исследование, где тестировалось сочетание GABA с сывороточным протеином. Данный нейромедиатор существенно усилил синтез белка (т.е. протеин работал гораздо ЛУЧШЕ).

Все эти вещи убедили меня использовать данную добавку. За счёт неё вы можете получить положительный синергичный эффект с другими добавками.

Выводы

Давайте я подытожу всё, что сегодня сказал.

1. GABA – медиатор, улучшающий сон и снимающий психическое возбуждение.
2. GABA способна поднимать уровень гормона роста на 400-600%!
3. Возможен жиросжигающий и восстанавливающий эффект (за счёт усиленной секреции соматотропина).
4. Принимать надо в усиленных дозировках, начиная с 500-1000 мг, увеличивая до 2-4 гр. в сутки. Принимаем ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ для жиросжигания и набора массы. Если для сна, то перед сном.

На этом, на сегодня всё, друзья.

Надеюсь, данная статья была для вас полезной и интересной.

Гамма аминомасляная кислота – это добавка, которая однозначно заслуживает внимания. Зачем упускать возможность стать чуточку лучше?

P.S. Подписывайтесь на мой инстаграм . Там я очень часто выкладываю различные обновления и свои мысли.

Бывает, написать весомую статью на блог у меня элементарно нет времени, а выложить фотографию с своими мыслями в описании я могу даже, когда еду в транспорте.

P.P.S. Как видите, я начинаю выпускать статьи о полезных добавках и жиросжигании. В марте нас с вами ждёт очень классное событие! Я готовлю для вас нечто особенное!

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.03.A.G.03 Гамма-аминомасляная кислота

Фармакодинамика: Стимулирует метаболизм в головном мозге, являясь основным тормозным медиатором ЦНС. Улучшает кровоснабжение и энергетические процессы в клетках головного мозга. Повышает окислительную активность нейронов. Улучшает поглощение глюкозы нейронами и утилизацию токсических продуктов метаболизма. Взаимодействует с ГАМК-ергическими рецепторами двух типов - А и В. Способствует восстановлению речевых и двигательных функций у больных, перенесших нарушение мозгового кровообращения. Оказывает умеренное центральное гипотензивное действие, которое, тем не менее, не сказывается на мозговой гемоперфузии. Уменьшает обусловленные гипертонией симптомы, такие как головокружение, бессонница и головная боль. У больных сахарным диабетом снижает содержание в крови глюкозы. Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Малотоксична для человека. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 60 минут, затем быстро снижается. Элиминируется из плазмы в течение 24-х часов, после этого времени не определяется в плазме крови. Элиминация преимущественно почками в неизменном виде. В экспериментах на животных гамма-аминомасляная кислота не обладала способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Показания: Гамма-аминомасляная кислота находит применение преимущественно в лечении больных старческого и пожилого возраста - в реабилитации после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.

Перенесенные травмы головного мозга - для повышения двигательной и психической активности больных.

У детей при отставании умственного развития с пониженной психической активностью.

При последствиях алкоголизма - алкогольная энцефалопатия, полиневрит, слабоумие.

Эндогенная депрессия с преобладанием астено-ипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности.

V.F70-F79.F79 Умственная отсталость неуточненная

VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия

VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич

XIX.S00-S09.S06 Внутричерепная травма

XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении

XIX.T90-T98.T90.5 Последствия внутричерепной травмы

V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная

XVIII.R50-R69.R51 Головная боль

IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

VIII.H80-H83.H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное

VI.G40-G47.G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

V.F30-F39.F34.1 Дистимия

V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод

V.F10-F19.F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года, острая почечная недостаточность, беременность (I триместр) и период лактации. С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно по назначению лечащего врача. Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь до еды по 0,25 г. В зависимости от характера нозологии взрослым назначают 0,5-1,25 (2-5 таблеток) 3 раза в день. Максимальная суточная доза 4 г, максимальная разовая - 1,5 г.

Применение у детей

В зависимости от возраста детям назначают 0,5-3 г в сутки равными порциями. Курс лечения от 2-х недель до 6 месяцев в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Побочные эффекты: Гамма-аминомасляная кислота весьма малотоксична. Больными разного возраста переносится хорошо. Иногда возможны нарушения пищеварения, бессонница, ощущение жара, колебания артериального давления, что однако наблюдается только в первые дни лечения. Необходимо снизить дозу, после чего эти явления обычно быстро исчезают. Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие: Усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противоэпилептических средств. Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Инструкции

Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.

Фармакологические свойства

Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).

Показания

Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.

Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы

Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые - 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет - 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет - 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет - 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети - 0,25 г, взрослые - 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания - в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты

Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.
Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.

Специалист по спортпиту и тренер тренажёрного зала | подробнее >>

Закончил: Белорусский Государственный Педагогический Университет имени М. Танка. Специальность: социальная работа, педагогика. Курсы по оздоровительному фитнесу и бодибилдингу при Белорусском Государственном Университете Физической Культуры, на кафедре оздоровительной физической культуры. КМС по армрестлингу, 1й взрослый разряд по рукопашному бою. Призер кубка Республики Беларусь по рукопашному бою. Призер Республиканской Динамиады по рукопашному бою.

Место в : 3 ()
Дата: 2015-08-11 Просмотры: 33 690 Оценка: 5.0

Существует множества продуктов в магазинах спортивного питания, которые просто необходимы организму, если вы тренируетесь и знакомы с силовыми упражнениями. Мы все знаем про заменимые и незаменимые аминокислоты, которые так важны для наших мышц и организму в целом. В этой статье мы расскажем, что такое "GABA" или гамма-аминомасляная кислота, в чем ее функции в организме и как ее применять, если вы занимаетесь с отягощением.

GABA – это аббревиатура гамма-аминомасляной кислоты. Еще ее называют гамма-аминобутират(медиатор головного мозга с подавляющим действием), который была открыт в 1883г в циклах исследований способов увеличения выработки гормона роста. А в 1990г появился первый продукт содержащий ГАБА. Не нужно пугаться этих незнакомых слов. GABA – это вещество природного происхождения, которое представляет собой аминокислоту. Она синтезируется в человеческом организме из глютамина и витамина B6. Вслед за открытием данной аминокислоты было проведено более сотни лабораторных и клинических исследований, доказывающих, что ГАБА является самой недооцениваемой добавкой для повышений уровня гормона роста.

Наиболее высокая концентрация гамма-аминомасляной кислоты находится в промежуточном отделе головного мозга гипоталамусе, который регулирует сон, термогенез и активность гипофиза. А вот гипофиз является самым важным эндокринным органом. Это вам может сказать любой профессиональный бодибилдер и врач-эндокринолог.

Функции и свойства

GABA несет в себе все свойства, которые необходимы не только тренирующимся атлетам, но и людям ведущим активный образ жизни, а так же имеющим нарушение сна, а именно:

1) Повышение секреции гормона роста

Так как гормон роста обладает анаболическими и жиросжигающими свойствами. Повышенный уровень соматотропина (гормона роста) в крови позволяет:

• ускорить набор мышечной массы;
• увеличить силовые показатели;
• ускорить процесс окисления жирных кислот (подкожного жира) при условии специальной диеты.

2) Улучшение качества сна

Добавка имеет седативный эффект, как у релаксантов. Тем самым ваш сон станет более глубоким и восстановление после тренировки или тяжелого рабочего дня ускорится за счет снижения психического возбуждения. Это очень важно для профессиональных атлетов и людей, которые набирают мышечную массу и сидят на низкоуглеводной диете.

Применение

Чаще всего GABA используют бодибилдеры и паурлифтеры для улучшения анаболических процессов в организме и для улучшения сна. Однако я встречал в своей тренерской практике людей, не имеющих отношения к профессиональному спорту, которые принимали GABA и у них улучшались общее самочувствие, сон и работоспособность в тренажерном зале. Применение данной добавки рекомендуется при тяжелой работе, при повышенной возбудимости, в состоянии авитаминоза и психических расстройствах.

Дозировки

Многие исследования доказывают, что GABA повышает секрецию гормона роста не только после тренировки, но и в покое. Рекомендации производителей спортивного питания по приему добавки различаются. Но можно смело сказать, что ее можно принимать, как после тренировки, так и перед сном. Оптимальная дозировка GABA составляет 4г в сутки после тренировки или 4г за 30 минут до сна. Возможно увеличение суточной дозы (более 4г) гамма-аминомасляной кислоты для наилучшего эффекта.

Побочные эффекты

Побочные эффекты в виде покалывания кожи в зоне лица и шеи, учащение ЧСС (чистоты сердечных сокращений), изменение частоты дыхания не навредят здоровью. Они могут проявиться при приеме добавки свыше 4 г в сутки, и то их действие проходит через пару дней.

Продукты GABA

Следующие проверенные бренды выпускают этот продукт:

Альтернативные препараты

Недавно я наткнулся на ряд интересных аптечных препаратов, в составе которых присутствует гамма-аминомасляная кислота, а именно:

Фенибут – это смесь гамма-аминомасляной кислоты и жирорастворимого радикала. Отличный препарат, который продается без рецепта.

Пантогам – препарат, в составе которого присутствует формула гамма-аминобутирата совместно с витамином B5. Эти вещества в данном препарате имеют высокую скорость всасывания и усвояемости.

Заключение

Совершенно ясно, что данная добавка просто незаменима для прогрессирования в бодибилдинге и других видах спорта, где ваш организм работает на пределе. Не стоит забывать про GABA и в циклах легкого тренинги и вообще в период отдыха от занятий с отягощениями. Это усилит процесс восстановления и придаст вам сил и энергии. Поэтому, я считаю, что GABA должна присутствовать в наборе спортивного питания любого человека, увлекающимся бодибилдингом или фитнесом.

Мнение эксперта

Арсений Новиков - консультант по спортивному питанию магазина sportfood40.ru

Габа - Гамма - аминомасляная кислота, одна из немногих спортивных добавок, которая неоднократно проходила клинические испытания, и с помощь которой лечатся такие недуги, как болезнь Паркинсона.

Тяжёлые тренировки, напряжённый образ жизни, требует качественного отдыха, как раз в этом может помочь эта добавка. Габа улучшает качество сна и уcтраняет психическое возбуждение. Габа стимулирует работу гипофиза, что влечёт за собой секрецию гормона роста. Это качество незаменимо для бодибилдинга, так как повышенное производство соматотропина, влияет на мышечный рост и жиросжигание.

По опыту применения, Габу лучше употребить перед сном, от 3-5 гр. порошка под язык. В течение 20 минут после начала действия можно ощутить покалывание кистей рук и лица, далее наступает глубокий сон. Особую эффективность показал продукт от компании Dymatize. Учитывая все положительные свойства Габы, можно сделать вывод о том, что это незаменимая добавка для атлетов и людей, ведущих активный образ жизни.

Персональные тренировки по фитнесу от автора этой статьи:

• составление тренировочных программ и питания онлайн,
• снижение и корректировка веса,
• набор мышечной массы,
• ЛФК при различных заболеваниях (в том числе и спины),
• реабилитация после травм,