Форма выпуска и состав лекарственные. Основные лекарственные формы и их применение

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, характеризующиеся определенными свойствами (состав, дозировка, физическая и химическая структура, геометрическая форма) и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Современная фарм, практика характеризуется многообразием Л. ф., что позволяет клиницистам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами.

Существуют классификации Л. ф., основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.

1. Классификация по агрегатному состоянию , наиболее старая и распространенная, делит Л. ф. на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные. Таблетки (Tabulettae) - дозированная Л. ф., получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ (рис. 1, 2, 3): многослойные таблетки - с послойным включением различных лекарственных средств; тритурационные таблетки - небольшие дозы лекарственных средств и разбавляющих веществ весом до 0,05 г, получаемые формованием; таблетки, покрытые оболочкой; имплантационные таблетки - предназначены для введения в организм с нарушением целости кожного покрова. Драже (Dragee) - дозированная Л. ф. округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы (рис. 1,7). Гранулы (Granulae) - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм. Порошки (Pulveres) - Л. ф., обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные. Сборы (Species) - смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств (см. Сборы). Капсулы (Capsulae) - дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина - капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae; рис. 2), крахмала - капсулы крахмальные, облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae; рис. 3) или иного биополимера. Спансулы (Spansulae) - капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул. Карандаши лекарственные, или медицинские (Stili medicinales), - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные - Л. ф. в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли (см. Лекарственные пленки).

К мягким лекарственным формам относятся мази, пластыри, суппозитории. Мази (Unguenta) - Л. ф. мягкой консистенции для наружного применения; мази с содержанием порошкообразных веществ св. 25% называют пастами (Pastae).

Пластыри (Emplastra) - Л. ф. для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже (см. Пластыри). Применяются также пластыри той же массы, нанесенной на плоский носитель. Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся (растворяющиеся) при температуре тела дозированные Л. ф., предназначенные для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные - свечи (Suppositoria rectalia; рис. 4) и вагинальные (Suppositoria vaginalia), нередко имеющие сферическую форму - шарики (Globuli; рис. 5), яйцевидную - овули (Ovula), языковидную плоского тела с закругленным концом - пессарии (Pessaria), а также палочки (Bacilli). Пилюли (Pilulae) - дозированная Л. ф. в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. Пилюли весом более 0,5 г называются болюсами (Boli). Некоторые авторы относят суппозитории и пилюли к твердым Л. ф.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары. Растворы (Solutiones) - Л. ф., полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; охватывают истинные, коллоидные р-ры и р-ры высокомолекулярных соединений. Суспензии, или взвеси (Suspensiones),- жидкие двухфазные, грубодисперсные системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкости и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Эмульсии (Emulsa) - Л. ф., являющиеся двухфазной системой, образованной жидкостями, нерастворимыми друг в друге. Hастои и отвары (Infusa et Decocta) - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные р-ры экстрактов; отличаются друг от друга режимом экстракции. За группой водных извлечений с высокой вязкостью, а также приготовленных с применением крахмала закрепилось название слизи (Mucilagines). Линименты (Linimenta) - густые жидкости или студнеобразные массы. Пластыри жидкие при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку. В терминологическом словаре, утвержденном как единый документ членами СЭВ на совещании экспертов 28-29 мая 1979 г., к Л. ф. отнесены: сиропы лекарственные (Syrupi) - раствор лекарственного вещества в концентрированном растворе сахара; настойки (Tincturae) - спиртовое, спирто-водное или спирто-эфирное прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрагента; экстракты (Extracta) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают экстракты жидкие (fluida), густые (spissa), сухие (sicca) и другие, являющиеся галеновыми препаратами (см.). Отнесение сиропов, настоек и экстрактов к Л. ф. рядом ученых-технологов не разделяется.

Газообразные лекарственные формы применяются ингаляционно (Formae medicamentorum pro inhalationibus), в виде газов, паров и аэрозолей. Аэрозоль - Л.ф. в специальной упаковке (см. Аэрозольные устройства), представляющая собой дисперсную систему, в к-рой дисперсионной средой является газ или газовая смесь, а дисперсная фаза состоит из твердых или жидких частиц лекарственных средств (лекарственные аэрозоли).

Эта классификация не утратила своего значения. Она удобна для первичного разделения и систематизации Л. ф., используется при обучении врачей и фармацевтов и при статистическом изучении и анализе рецептуры.

Агрегатное состояние определяет в известной степени скорость действия Л. ф. (жидкие Л. ф. действуют быстрее, чем твердые, а газообразные быстрее, чем жидкие); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при приготовлении той или иной Л. ф.

2. Классификация по способу введения делит все Л. ф. на две группы: энтеральные, вводимые через жел.-киш. тракт, и парентеральные, вводимые минуя жел.-киш. тракт.

К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: а) перорально (per os), включают наиболее обширную группу Л. ф.- таблетки, драже, порошки, р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, пилюли; б) сублингвально (sub linguam) - таблетки; в) ректально (per rectum) - свечи.

К парентеральным лекарственным формам относятся формы, применяемые путем инъекции (см. Инъекция); на кожу - мази, пасты, линименты, порошки (присыпки); на слизистые оболочки- мази, порошки, р-ры, капли, шарики, овули, пессарии - вагинально (per vaginam), палочки- уретрально (per urethram); путем вдыхания, ингаляционно,- газы, аэрозоли. Для инъекций (Formae medicamentorum pro injectionibus) применяются жидкие стерильные Л. ф. (р-ры и суспензии), вводимые в организм с нарушением целости кожных покровов.

В зависимости от способа применения или метода дозирования Л. ф. имеют специальные названия. Напр., к жидким Л. ф. относятся капли (Guttae), предназначенные для применения в виде капель внутрь, глазные, ушные, в нос (см. Капли), и микстуры (Mixturae) - жидкие Л. ф. для внутреннего применения, дозируемые столовыми, десертными и чайными ложками. Некоторые жидкие Л. ф. называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, порошки - присыпками, пудрами. Данная классификация удобна для врача, т. к. решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом состояния больного и других обстоятельств. Эта классификация имеет и технол, значение, поскольку способ применения определяет, напр., степень дисперсности лекарственных средств, режим приготовления (асептическое приготовление и стерилизация Л. ф. для инъекций и глазных капель).

3. Дисперсологическая классификация распространена в фармации. Согласно этой классификации все Л.ф. рассматривают как дисперсные физ.-хим. системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего приготовления соответствующую последовательность операций в общей схеме технол, процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: свободнодисперсные и связнодисперсные системы.

К свободнодисперсным системам относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом, свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием тепла или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: с жидкой дисперсионной средой (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, жидкие Л.ф. для инъекций); с газообразной дисперсионной средой (газовые смеси, аэрозоли, порошки, сборы). Сущность технол, процессов в этих случаях сводится к измельчению, растворению, пептизации, суспендированию, эмульгированию.

Связнодисперсные системы - системы, в которых частицы дисперсной фазы связаны друг с другом и с дисперсионной средой за счет молекулярных, адсорбционных и других сил и образуют своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от свойств дисперсионной среды и ее связи с фазой Л. ф. этой системы можно разделить на следующие группы: с вязко й или твердо й средой (мази, пасты, пластыри, суппозитории, палочки, пилюли); с твердой дисперсионной средой (таблетки, гранулы, карандаши). Сущность технол, процессов при изготовлении Л. ф. этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению в дисперсионной среде и созданию структурированной системы.

К Л. ф. предъявляется ряд требований: соответствие физ.-хим. свойств составляющих их веществ, стойкость при хранении, скорость и полнота леч. эффекта (быстрое или пролонгированное действие - см. Препараты продленного действия), возможность маскировки неприятного вкуса, точность дозирования лекарственных средств, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает Л. ф., тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые Л. ф., широко применявшиеся в прошлом, не выдержали испытания временем; напр.: юлепы (Julepia) - смеси лекарственных веществ в р-ре сахара в ароматных водах; ламеллы (Lamellae) - тонкие студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ; кашки (Electuaria) - смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами; цераты, или спуски,- плотные мази, прообраз современных паст; лоохи - сложные смеси из упаренных вытяжек растительных материалов с медом и другими средствами.

К числу сравнительно недавно применявшихся Л. ф. относятся пастилки, или лепешки, напоминающие таблетки, выкатываемые из тестообразных смесей лекарственных средств с сахаром или шоколадной массой и высушиваемые, а так же эликсиры, эссенции, уксусомеды, нюхательные соли и др.

В 60-70-х гг. 20 в. широкое распространение получили новые Л. ф.- весьма перспективные лекарственные пленки. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные сухие суспензии и сухие эмульсии - сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде выпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким Л. ф. относятся спансулы, гранулы и микрокапсулы которых покрыты различными оболочками, способными растворяться (распадаться) в определенной среде и через определенное время. Многие классические Л. ф. интенсивно вытесняются быстродействующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями. Значительные усилия научных и производственных учреждений направлены на создание детских Л. ф., обеспечивающих оптимальный терапевтический эффект с минимумом побочных явлений, удобных в применении, в минимальной степени травмирующих психику ребенка, имеющих приятный вкус, запах и привлекательный внешний вид.

Фармацевтические исследования, проведенные в 60 -70-х гг., (см. Биофармация) показали, что действие лекарственных средств в значительной степени зависит от вида Л. ф. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде пилюль, всасывается через 30-40 мин., введенный в виде порошка, -через 20- 30 мин., а при инъекции - через 1-3 мин. Максимальная концентрация амидопирина в организме из суппозиториев и р-ра создается через 1 час., из порошка - через 2 часа, из р-ра с корригирующим составом и таблеток - через 4 часа.

Правильно подобранная Л. ф., т. о., обеспечивает полноту действия лекарственного средства, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф., выбор основ, вспомогательных веществ и других добавок. В одной и той же Л. ф. можно получить действие лекарственного средства разной силы, а иногда и различного характера. Напр., введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностно-активных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных средств; обратный эффект - получение неактивной формы - дает замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие к-рого может проявляться только после всасывания мази.

При выборе Л. ф. следует также руководствоваться физ.-хим. свойствами лекарственного средства, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от условий, окружающих больного, и пр. Р-ры, напр., хорошо дозируются и удобны для приема, но многие лекарственные средства в растворенном виде нестойки при хранении (настои, отвары, слизи, эмульсии), и поэтому прописываемые больному количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте - лучше в холодильнике). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем р-ры, но их не рекомендуется назначать больным с воспалительными или язвенными процессами жел.-киш. тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие и мягкие Л. ф. Страдающим хрон, болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые можно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, которые не могут принимать пероральные Л. ф., рекомендуется ректальный способ введения лекарств, исключающий такие побочные явления, как тошнота, рвота и др. Инъекционные Л. ф. обеспечивают быстроту действия, точность дозировки, возможность введения больному в бессознательном состоянии.

До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках. В настоящее время преобладает заводское производство так наз. готовых Л. ф. по утвержденным стандартным прописям. Внедрение в мед. практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, разгрузило аптеки от малопроизводительного труда и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф., напр, настои, отвары, слизи, эмульсии и др.

В ветеринарии применяют в основном те же Л. ф., и к ним предъявляются такие же требования в части технологии изготовления, отпуска и хранения. Имеется разница в дозировках действующих веществ, общем объеме (количестве) прописываемых и отпускаемых лекарств и в способах их применения. Наиболее удобны в вет. практике капсулы желатиновые и преимущественно эластические; болюсы весом от 0,5 до 50 г, для изготовления которых в качестве формообразующих веществ, кроме обычно употребляемых для пилюль, чаще используют ржаную муку, мякиш ржаного хлеба; кашки - мягкая Л. ф. для внутреннего применения, прежде распространенная и в мед. практике. Формообразующими веществами при изготовлении кашек служат порошки солодкового и алтейного корня, льняная и ржаная мука, сахарный сироп, мед, патока, морковный сок, растительные масла и др.

Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, М., 1971; Tенцова А. И. и Ажгихин И. С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974, библиогр.

А. Й. Тенцова.

В зависимости от состава, особенностей поведения вещества в организме, путей введения лекарственные препараты могут выпускаться в нескольких лекарственных формах.

Твердые лекарственные формы:

Порошки - сухие измельченные вещества, которые могут быть разделенными или не разделенными на дозы. Во втором случае, когда не требуется точная дозировка, порошки фасуют в коробки, пакеты или банки. Порошки принимают в сухом виде (запивая водой) или разводят в жидкости.

Капсула - оболочка для дозированных порошкообразных (иногда пастообразных или жидких) лекарств для приема внутрь. Чаще всего в капсулах выпускаются препараты с неприятным вкусом, запахом, раздражающим действием на слизистые оболочки полости рта. Капсулы могут быть крахмальными или желатиновыми. Некоторые виды капсул растворяются только в определенных отделах желудочно-кишечного тракта под действием конкретных ферментов, что помогает действующему веществу быстрее достигнуть цели.

Таблетки - твердые дозированные формы лекарств, в состав которых входит основное действующее вещество и вспомогательные вещества (сахар, крахмал, тальк и другие). Вспомогательные вещества необходимы для придания объема, улучшения вкуса. Чаще всего вспомогательные вещества не приводятся в иструкции.

Драже - твердая дозированная лекарственная форма. Получают ее, многократно наслаивая лекарственные и вспомогательные вещества на сахарные гранулы.

Гранулы - однородные частицы округлой, цилиндрической или неправильной формы. В качестве вспомогатель ных веществ в гранулы добавляют сахар, натрия гидрокарбонат (соду), глюкозу, крахмал. Дозируют чаще всего чайными ложками, иногда растворяют в воде.

Мягкие лекарственные формы:

Мазь - однородная жироподобная масса, предназначенная для наружного применения. Состоит из лекарственного вещества и мазевой основы, в качестве которой используются жиры или жироподобные вещества. Они не должны раздражать кожу, вступать в реакцию с самим лекарством, их задача - хорошо смешиваться, быстро и хорошо проникать через кожу (или, наоборот, не впитываться кожей - в зависимости от механизма действия основного лекарственного вещества).

Паста - мазь более плотной консистенции с добавленными к ней порошкообразными веществами (крахмал, тальк), вследствие чего пасты более продолжительное время удерживаются на месте приложения. За счет содержания порошков пасты обладают подсушивающим действием.

Линимент - густая жидкость или желеподобная масса, расплавляющаяся при температуре тела. Для получения линиментов используют подсолнечное, оливковое или касторовое масла.

Суппозиторий (свеча) - лекарственная форма твердой консистенции, плавящаяся при температуре тела. Суппозитории бывают ректальными (для введения в прямую кишку) и вагинальными. Чаще всего в качестве основы свечей используется масло какао.

Жидкие лекарственные формы:

Растворы для наружного или внутреннего применения изготавливаются заводским способом или по рецепту врача непосредственно в аптеке. Растворителями могут быть как вода, так и другие вещества (например, масло).

Настои и отвары , получают из растительного сырья путем нагревания с водой. Настои готовят из мягких, нежных частей растения (листьев, цветков, трав), отвары - из грубых частей растения (корневищ, корней, коры). Эти лекарственные формы не могут храниться продолжительное время, чаще всего их необходимо употребить в день приготовления.

Микстура - отвар или настой, в который добавлены другие лекарственные вещества или смесь разных лекарственных веществ в воде.

Настойки и экстракты - вытяжки из лекарственных растений, получаемые с помощью этилового спирта, диэти-лового спирта, спирто-водных или спирто-эфирных смесей.

Растворы для инъекций применяются для введения лекарства под кожу, внутривенно, внутримышечно и т. д. Изготавливаются на заводах и поступают в аптеку в ампулах или флаконах. К растворам для инъекций предъявляются строгие требования по стерильности и стойкости. Ампулы выпускаются объемом по 1, 2, 3, 5, 10 и 20 мл. Лекарственные вещества, растворы которых нестойки, продаются в ампулах в сухом виде. Перед применением содержимое ампул растворяют в необходимом объеме стерильного растворителя.

Под лекарственными формами понимают состояние лекарственных препаратов, удобных для приема человеком (геометрическая форма, вкус, агрегатное состояние).

Агрегатное состояние влияет на скорость воздействия лекарства: твердые лекарственные формы действуют медленнее жидких.

Лекарственные средства должны отвечать ряду требований:

• физико-химические свойства должны соответствовать составляющим веществам;
• быть стойкими;
• удовлетворять необходимую полноту и скорость лечения;
• удобная и точная дозировка;
• быстрота и простота изготовления.

Основные формы лекарственных средств

• Лекарственные средства могут иметь различную консистенцию:
• газообразная – аэрозоли, газы;
• жидкая – сатурации, микстуры, суспензии, эмульсии, слизи, экстракты, настойки, отвары, настои, растворы;
• мягкая – пластыри, суппозитории, линименты, пасты, мази;
• твердая – сборы, драже, пилюли, таблетки, порошки.

Растворы готовят методом смешивания различных жидкостей и растворением лекарственного вещества твердой формы. В растворах не должен быть осадок или взвешенные частицы. Их используют для инъекций, вовнутрь и снаружи. Растворителем служат дистиллированная вода, масла или этиловый спирт. Иногда растворы бывают в форме капель, например, глазных.

Настои и отвары извлечение жидкости из растительных продуктов. Они не храниться долго, потому что быстро разлагаются.

Настойки – отделение лекарственных веществ в растительных продуктов на основе спирта.

Экстракты – вытяжки из растительных продуктов высокой концентрации. Могут быть жидкие, сухие и густые. В качестве растворителей служат спирт, вода и эфиры.

Слизи – дисперсные системы с взвешенными твердыми частицами в жидкости. Они способны тонким слоем покрывать ткани, исключая воздействие раздражителя.

Микстуры получают путем смешивания пару лекарственных веществ в допустимом растворителе. Допускается различная мутность микстур и наличие осадка. Перед использованием обязательно встряхивать.

Сатурации – жидкости, насыщенные газами.

Мази – вещества мягкой консистенции для наружного использования. Получают при смешивании формообразующего вещества (парафин, вазелин и т.п.) с лекарственными средствами.

Пасты – мази с долей порошкообразного вещества свыше 25%. Имеют хорошую адсорбирующие и подсушивающие свойства.

Линименты - густая или студнеобразная жидкая мазь, температура плавления которой равна температуре человеческого тела. В их основе лежат животные и растительные жиры.

Суппозитории –лекарственная форма определенной дозировки, первоначально твердой консистенции, плавящейся при 36,6 градусах. Основой служит масло какао. Могут быть вагинальными, ректальными и палочки.

Порошки – сыпучая твердая форма лекарств для наружного и внутреннего употребления. Бывают однокомпонентные и многокомпонентные порошки.

Капсулы оболочка для жидких и порошкообразных лекарств. Делаются из желатина, крахмала или глютеидов.

Таблетки – твердая форма лекарств, получаемая на заводе. Они долго хранятся и отлично маскируют неприятный вкус лекарственных препаратов. Могут покрывать крахмалом, сахаром, пшеничной мукой и т.п.

Пилюли – лекарство шарообразной формы, смесь лекарственного вещества с пластичной массы.

Драже – лекарственная форма в твердом состоянии для внутреннего использования. Производят путем наращивания на сахарную гранулу лекарственного препарата.

Лекарственные сборы – смесь сухих измельченных лекарственных растений.

Сегодня большое распространение получили ароматизированные «сухие эмульсии» и «сухие суспензии». Это порошкообразные сухие смеси, эмульгирующихся и корригирующих или суспендирующих веществ. Большинство лекарственных форм вытесняются ингаляционными лекарственными формами.

Лекарственная форма - придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

8.1. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ

Виды классификации лекарственных форм

Классификация помогает характеризовать отдельные явления, факты; в зависимости от принадлежности к той или иной группе классификации позволяет предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

Задачей технологии лекарственных форм является создание разнообразных продуктов, применяемых в качестве лекарственных препаратов. Свойства, природа и пути создания их весьма разнообразны и требуют целесообразной классификации. В технологических отраслях правильная классификация позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления того или иного продукта. В учебном курсе она облегчает изучение материала. Однако следует иметь в виду, что всякая классификация условна, поэтому возможно ее дальнейшее совершенствование. Провизоры (фармацевты) должны быть знакомы со всеми видами классификаций лекарственных форм.

В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Каждая классификация в той или иной мере придает предмету определенную стройность.

Наиболее часто в фармации применяют 4 вида классификации лекарственных форм:

По агрегатному состоянию;

В зависимости от способа применения или метода дозирования;

В зависимости от способа введения в организм;

Дисперсологическая.

8.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ

Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

8.2.1. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:

Порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);

Разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

8.2.2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

8.2.3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взве- шено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы стандартизированных экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала или его содержащего растительного сырья.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы.

Пластыри жидкие - лекарственные формы, оставляющие эластичную пленку при нанесении на кожу.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара.

Настойки - спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагентов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие виды экстрактов.

8.2.4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоли - лекарственные формы в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или в сжиженном газообразном растворителе.

Классификация по агрегатному состоянию удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и сопряжено с определенными технологическими процессами.

8.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА ПРИМЕНЕНИЯ ИЛИ МЕТОДА ДОЗИРОВАНИЯ

В данной классификации лекарственные формы делятся на 2 класса:

Дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы);

Недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).

Примечание 1. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внут- реннего применения, которые хотя и отпускаются в одном флаконе, но являются дозированными формами, так как их применение требует дозирования столовой, десертной или чайной ложкой.

Примечание 2. Некоторые лекарственные формы в зависимости от врачебных манипуляций называют: присыпки, пудры, полоскания, припарки, примочки, микстуры, капли. В частности, капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д. Данные наименования

лекарственных форм являются устаревшими, хотя и в полной мере определяют медицинские манипуляции, необходимые для их применения.

8.4. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

В ОРГАНИЗМ

Данная классификация, основанная на способе применения лекарственных форм, является более совершенной и позволяет пред- видеть биофармацевтические факторы, влияющие на эффективность применения. Все лекарственные формы делят на 2 класса.

Энтеральные формы - вводимые в организм через желудочнокишечный тракт. Парентеральные формы - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт:

Путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма;

Путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу;

Путем вдыхания, ингаляций.

К энтеральным относятся следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ - пероральный (от лат. per - через, oris - рот). Это наиболее простой и удобный способ; через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы.

Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка, например, панкреатин, инсулин и др. Кроме того, при этом способе введения лекарственное вещество обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30 мин, поэтому оральный путь введения не может быть использован для оказания быстрой лечебной помощи.

Модификацией данного способа является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, где возможна инактивация лекарственных веществ. Сублингвально назначаются вещества с высокой активностью и способностью к инактивации кислотой желудка или ферментами кишечника (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).

Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской практике, а также больным в бессознательном состоянии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7-10 мин, при этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.

К парентеральному (от лат. par entheron - мимо кишечника) способу введения относятся нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения.

Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарствен- ных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфора, йод, лекарства в виде эмульсий.

Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные. Слизистые обо- лочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ.

Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (от лат. un habare - вдыхать). С их помощью вводят лекарственные вещества через дыхательные пути, например газы (кислород, закись азота, аммиак), легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность ингаляционного всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50-80 м 2) и обильной сетью кровеносных сосудов легких человека. Отмечается быстрое действие лекарственных веществ, так как происходит их прямое проникновение в кровоток.

К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные вещества быстро проникают в кровь и оказывают действие через 1-2 мин и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. В связи со способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.

Классификация ЛФ по путям введения имеет главным образом значение для врача. Она более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию; имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляются определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако недостатком классификации является то, что разные ЛФ, отличающиеся друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).

8.5. ДИСПЕРСОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ)

Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дис- персную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Эта классификация создана на основании следующих признаков:

Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды;

Агрегатного состояния дисперсионной среды;

Измельченности дисперсной фазы.

В современной классификации дисперсных систем различают

2 основные группы:

Свободнодисперсные системы;

Связнодисперсные системы.

8.5.1. Свободнодисперсные системы (системы без связей между частицами)

Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по

3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия

или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп. А. Системы без дисперсионной среды

В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.

Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:

Большая удельная поверхность;

Соответствующий запас свободной поверхностной энергии;

Повышенные адсорбционные свойства;

Подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть). Б. Системы с жидкой дисперсионной средой

Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:

а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;

б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;

д) комбинации перечисленных систем.

Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.

В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой

По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:

а) растворы;

б) золи;

в) суспензии;

г) эмульсии;

д) комбинированные системы.

Указанные системы можно разделить также следующим образом:

Бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

Формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).

Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:

Аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;

Туманы - аналоги эмульсий;

Пыли - аналоги взвесей.

8.5.2. Связнодисперсные системы

Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.

Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.

Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

В настоящей главе представлены 3 основные системы классификации лекарственных форм. Их преимущества и недостатки приве- дены в табл. 8.1.

Таблица 8 .1. Преимущества и недостатки различных систем классификации

Контрольные вопросы

1. В чем заключается необходимость классификации лекарственных форм?

2. С какой целью используют классификацию лекарственных форм по агрегатному состоянию?

3. Каково значение классификации лекарственных форм по путям введения?

4. На какие группы делятся лекарственные формы в зависимости от путей введения?

5. Перечислите положительные стороны и недостатки классификации лекарственных форм по путям введения.

6. В чем заключается сущность дисперсологической классификации и каково ее значение для технологии лекарственных форм?

7. Каковы основные принципы дисперсологической классификации?

8. В чем состоит отличие свободнодисперсных систем от связнодиспер-

сных?

9. Как подразделяются лекарственные формы - дисперсные системы в

зависимости от агрегатного состояния дисперсионной среды?

10. На какие дисперсные системы подразделяются лекарственные формы в зависимости от измельченности дисперсной фазы?

11. Каковы общие требования к лекарственным формам?

Тесты

1. Классификация лекарственных форм путем разделения на группы позволяет:

1. Предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

2. Правильно называть препараты.

2. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается:

1. Необходимый лечебный эффект.

2. Необходимая геометрическая форма.

3. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам:

1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.

2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.

3. Стабильность в течение срока годности.

4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.

5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.

6. Стабильность при хранении.

4. Виды классификации лекарственных форм:

1. По агрегатному состоянию.

2. В зависимости от способа применения или метода дозирования.

3. В зависимости от способа введения в организм.

4. Дисперсологическая классификация.

5. В зависимости от входящих в состав сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. В зависимости от способа применения или метода дозирования лекарственные формы делятся на следующие классы:

1. Простые.

2. Сложные.

3. Дозированные.

4. Недозированные.

6. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения:

1. Дозируемые каплями.

2. Дозируемые ложками.

3. Представляющие собой смесь лекарственных веществ.

7. В зависимости от способа и пути введения в организм лекарственные формы подразделяют на:

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

3. Внутренние.

4. Наружные.

8. Энтеральные формы - это лекарственные формы, вводимые в организм через:

1. Рот.

2. Прямую кишку.

9. Парентеральные формы - это лекарственные формы, вводимые путем:

1. Нанесения на кожу и слизистые оболочки организма.

2. Инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу.

3. Вдыхания, ингаляций.

10. Дисперсологическая классификация создана на основании следующих признаков:

1. Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды.

2. Агрегатного состояния дисперсионной среды.

3. Измельченности дисперсной фазы.

11. В дисперсологической классификации различают следующие основные группы:

1. Свободнодисперсные системы.

2. Связнодисперсные системы.

12. Свободнодисперсные системы - это системы, характеризуемые:

1. Наличием взаимодействий между частицами дисперсной фазы.

2. Отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы.

13. Системы без дисперсионной среды:

1. Сборы.

2. Порошки.

3. Аэрозоли.

14. Системы с жидкой дисперсионной средой:

1. Растворы.

2. Золи, или коллоидные растворы.

3. Суспензии.

4. Эмульсии.

5. Комбинации перечисленных систем.

15. Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем:

1. Перемешивания без измельчения.

2. Сжатия.

3. Склеивания порошков.

16. Пропитанные связнодисперсные системы - это:

1. Влажные лекарственные формы.

2. Основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

Рецептом называется письменное указание врача фармацевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт – юридический документ, написать который может только врач.

Заполняется рецепт по определенной схеме с применением специальных символов на латинском языке. На рецепте обязательно должны быть указаны фамилия больного, подпись врача, дата заполнения рецепта. Кроме того, рецепт должен содержать следующие сведения:

Штамп лечебного учреждения;

Указание на то, является ли данный рецепт детским или взрослым;

Дату составления рецепта (год, месяц и число);

Фамилию и инициалы больного, его возраст (указывается до 18 и после 60 лет);

Фамилию и инициалы врача;

Главная часть рецепта – указания на лекарственные вещества, назначенные больному (в родительном падеже), а также количество препарата;

Указание больному о порядке приема лекарства (количество, частота приема, связь с приемом пищи и т. д.);

Подпись врача;

Личную печать врача. При необходимости название лекарств может быть сокращено, однако смысл написанного должен сохраниться.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми , из двух и более веществ – сложными . В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, придающие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов. Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и оказывающего на него определенное действие. Сила действия препарата определяется дозой и порядком его приема.

По способу действия доза может быть минимальной, терапевтической, токсической и летальной. Минимальная действующая (пороговая) доза – это минимально возможное количество лекарства, которое может оказать лечебное действие. Терапевтическая доза – это количество лекарства, превышающее минимально действующую дозу, дающее оптимальное лечебное действие и не оказывающее негативного воздействия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза , дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Минимальная токсическая доза – это наименьшее количество лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, способное привести к летальному исходу.

По количеству применения доза может быть разовой (однократной) и суточной. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного лекарственного препарата другим может наступить отравление.

За единицу веса в рецепте принят 1 г – 1,0; за единицу объема – 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. – 5 г; в 1 г воды – 20 капель; в 1 г спирта – 47–65 капель.

Лекарственные формы. Лекарственные препараты применяются в различных лекарственных формах. К основным лекарственным формам относят: таблетки, драже, порошки, суппозитории, микстуры и др.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.

1. Твердые лекарственные формы включают в себя порошки, таблетки, пилюли, драже, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и сложными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделенными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуждающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок).

Неразделенные порошки пригодны для наружного применения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г. Их применение заключается в нанесении на раны и слизистые оболочки. Эти порошки не раздражают ткани организма, обладают большой адсорбирующей поверхностью. При применении таких порошков в качестве присыпок в них добавляют оформляющие вещества – крахмал, тальк, белую глину и т. д.

Внутрь принимают порошки разделенные или дозированные, неразделенные или недозированные. Неразделенными выписываются неядовитые вещества, которые больной может дозировать сам по указанию врача (слабительные соли, магния окись и др.).

Порошки для внутреннего употребления чаще всего бывают в разделенном виде и отпускаются в бумажных капсулах. В качестве оформляющего вещества в них обычно используется сахар.

Летучие и гигроскопичные порошки, как правило, бывают в капсулах из вощеной или парафинированной бумаги, что и указывается в рецепте.

Капсулами называют специальные оболочки дозированных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вкусом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболочки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точность дозировки, сравнительно большой срок хранения и дешевизна.

Таблетки для наружного употребления необходимо предварительно растворять. Таблетки, в состав которых входят ядовитые вещества, окрашивают, чтобы их легко было отличить от остальных таблеток (например, таблетки, содержащие сулему, окрашивают в красный цвет). Могут встречаться таблетки для подкожных имплантаций и для приготовления стерильных растворов. Они готовятся в асептических условиях и не содержат наполнителей.

Таблетки могут быть многослойными: один слой всасывается быстро после приема, а другой – медленно, в результате чего достигается необходимое действие препарата. Для маскировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболочками.

Драже – это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате множественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Данная лекарственная форма удобна для глотания и по способу приема схожа с таблетками. В форме драже фармацевтические заводы выпускают аминазин, диазолин, диколин и др.

Сборами лекарственными принято называть смеси нескольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Данная форма используется для наружного и внутреннего применения. Лекарственные сборы выпускаются в пакетиках, коробках, склянках по 50-200 г. Из лекарственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутреннего употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время приступа астмы (сбор противоастматический), и т. д.

2. Жидкие лекарственные формы включают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Растворы широко применяют для инъекций.

Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируются столовыми, десертными, чайными ложками и каплями.

Капли – одна из разновидностей растворов. Капли различных растворов имеют разные объем и массу, зависящие от физических свойств капель (плотности, поверхностного натяжения, вязкости), наружного и внутреннего диаметра выпускного отверстия пипетки, температуры воздуха и т. д. Основное значение при этом имеет концентрация раствора, так как он должен оказывать определенное действие на ткани (вяжущее, прижигающее, анестезирующее, антибактериальное или другие виды действия). Доза препарата не учитывается, так как растворы для наружного применения практически не всасываются в кровь.

Дозируются капли в расчете, что в 1 мл дистиллированной воды содержится 20 капель, а в 1 г 90 %-ного спирта – 60 капель. При отпуске концентрация раствора отражается в весообъемных единицах: количество растворенного вещества в весовых единицах (г), а количество раствора – в объемных (мл).

Среди капель для наружного применения различают глазные (приготовляемые в асептических условиях), ушные, носовые и зубные капли.

При приготовлении лекарств обязательным является соблюдение правил асептики (забота о чистоте помещения, воздуха, обеззараживание посуды, инструментария и т. д.). При использовании растворов в качестве инъекций их нужно обязательно стерилизовать. Стерилизация – это обеспложивание лекарственных веществ, посуды, вспомогательных материалов, инструментов и аппаратов от жизнеспособных микробов и спор. Стерилизация растворов осуществляется несколькими методами:

Автоклавирование – доведение до температуры 110 °C и давления 1,5 атмосферы в течение 60 мин или до 120 °C и давления в 2 атмосферы в течение 15–20 мин. Данный способ применяют для термостабильных лекарств. Также применяется нагревание текучим паром (при 100 °C в течение 30–60 мин);

Тиндализация – нагревание до 60–65 °C в течение пяти дней по 1 ч ежедневно или до 70–80 °C в течение трех дней по 1 ч в день. В промежутках между нагреванием растворы хранят в термостате при температуре 37–25 °C. Данный способ применяют для термолабильных препаратов;

Бактериальная фильтрация – осуществляется в асептических условиях в специальных боксах (комнатах);

Добавление антисептика (фенола, трикрезола и др.) – применяется, если препарат не выдерживает тиндализацию, а асептическое приготовление его невозможно.

Для длительного хранения растворов для инъекций в них добавляют стабилизаторы – вещества, повышающие сохранность препаратов (раствор кислоты хлористо-водородной, натрия гидрокарбонат и др.). Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Применение инъекций имеет ряд достоинств. Прежде всего к ним относят быстрый и сильный эффект от препарата, так как он не попадает в желудочно-кишечный тракт и печень и не подвергается разрушительному действию ферментов. Инъекции можно применять, если пострадавший находится в бессознательном состоянии. Кроме того, данный способ позволяет сделать дозировку лекарств максимально точной.

В ампулах выпускают средства для снятия боли (морфин, омнопон, промедол), повышения артериального давления (адреналин и др.), улучшения дыхания (цититон, любелин), снятия возбуждения (аминазин, скополамин и др.). Иногда ампулы или флаконы содержат вещество в сухом виде, и растворы готовят перед употреблением, так как они нестойки (новарсенол, пенициллин и др.).

Из растительного лекарственного сырья готовят водные (настои, отвары) и спиртовые (настойки, экстракты) извлечения. Водные извлечения из растительного сырья, предназначенные для внутреннего и наружного применения, называют настоями и отварами. Для их дозировки используют столовые ложки.

Настой – это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде.

Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений, жидкими экстрактами – концентрированную вытяжку из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками. При применении микстур важно учитывать условия несовместимости некоторых лекарств (например, салициловый натрий вместе с сиропом кислой реакции даст белый осадок).

3. Среди мягких лекарственных форм можно выделить мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. В состав мази входят основа и действующие вещества, равномерно распределенные в ней. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Вазелин – самая дешевая и непортящаяся мазевая основа, вырабатываемая из нефти. Мазевой основой могут быть полимеры (полиэтиленоксиды). Различают полимеры жидкие, мазеобразные и твердые. Полимеры растворимы в воде, стойки при хранении, не раздражают кожу, являются агрессивной средой для большинства микроорганизмов, химически и биологически индифферентны.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.

Пасты – это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25 %), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластырями называют лекарственную форму для наружного применения, изготавливают их на фармацевтических заводах. Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.). Пластыри могут быть различных ширины и длины.

Суппозитории представляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т. д.) для местного воздействия на слизистую оболочку.

Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек. Для оформления суппозиториев используют вещества, имеющие твердую консистенцию при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела, не обладающие раздражающими свойствами, плохо всасывающиеся через слизистые оболочки (например, масло какао и заменяющие его продукты: растительные, животные и гидрогенизированные жиры, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, спермацетом, а также различные смеси).

Ректальные суппозитории изготавливаются в виде конуса или цилиндра с заостренным концом, вводятся в прямую кишку и готовятся массой от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории встречаются сферической, яйцевидной или плоской формы; вводятся во влагалище; их масса от 1,5 до 6 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, предназначены для введения в каналы (мочеиспускательный, шейки матки, свищи, раневые ходы).

Суппозитории могут применяться не только для местного, но и для общего действия. Общее действие суппозиториев обусловлено их всасыванием в кровь при соприкосновении со слизистыми оболочками. Для общего действия ректальные свечи выписываются при болезнях желудка, пищевода, печени, при бессознательном состоянии больного, введении неприятных веществ, вызывающих рвоту, т. е. в случаях, когда невозможно получить эффект при введении лекарства внутрь.

В форме вагинальных свечей применяют вещества преимущественно местного действия – дезинфицирующие, противовоспалительные, анестезирующие и др. Выписывают их либо с указанием разовой дозировки всех ингредиентов, либо с указанием дозы на все количество суппозиториев, т. е. разовую дозу умножают на количество выписываемых суппозиториев.