تعمل محاكيات الكولين M على تحفيز مستقبلات الكولين M الموجودة في غشاء خلايا الأعضاء والأنسجة المستجيبة التي تتلقى التعصيب السمبتاوي. تنقسم المستقبلات الكولينية M إلى عدة أنواع فرعية، والتي تظهر حساسية غير متساوية للمواد الدوائية المختلفة. تم اكتشاف خمسة أنواع فرعية من المستقبلات الكولينية M (M,-, M2-, M3-, M4-, M5-). الأكثر دراسة هي المستقبلات الكولينية M و - و M2 و M3 (انظر الجدول 8.1). تنتمي جميع مستقبلات M-cholinergic إلى مستقبلات غشائية تتفاعل مع بروتينات G، ومن خلالها مع إنزيمات معينة أو قنوات أيونية (انظر فصل "الديناميكية الدوائية"). وبالتالي، فإن المستقبلات الكولينية M2 لأغشية القلب.
الجدول 8.1. الأنواع الفرعية للمستقبلات الكولينية والتأثيرات الناجمة عن تحفيزها

مستقبلات M الكولينية

م،	الجهاز العصبي المركزي خلايا المعدة الشبيهة بالإنتروكرومافين	إطلاق الهيستامين الذي يحفز إفراز حمض الهيدروكلوريك من قبل الخلايا الجدارية للمعدة
م2	قلب الغشاء قبل المشبكي لمحطات الألياف السمبتاوية بعد العقدية	انخفاض معدل ضربات القلب. اكتئاب التوصيل الأذيني البطيني. انخفاض انقباض الأذيني انخفاض إفراز الأسيتيل كولين
م3 (داخلي	عضلة القزحية الدائرية	انكماش وتضييق التلاميذ
منتشر	العضلة الهدبية (الرموش).	انقباض وتشنج الإقامة (العين ثابتة
مغسول)	عيون العضلات الملساء للقصبات الهوائية والمعدة والأمعاء والمرارة والقنوات الصفراوية والمثانة والرحم الغدد خارجية الإفراز (الغدد القصبية، والغدد المعدية، والغدد المعوية، والغدد اللعابية، والدمعية، والأنفية البلعومية، والغدد العرقية)	يصب على النقطة القريبة من الرؤية) زيادة التوتر (باستثناء العضلة العاصرة) وزيادة حركة المعدة والأمعاء والمثانة زيادة الإفراز
م3	الخلايا البطانية في الدم	الافراج عن ارتخاء بطانة الأوعية الدموية
(عدم- محطمة للأعصاب الرموز التعبيرية)	الأوعية الأنفية	العامل (N0) الذي يسبب استرخاء العضلات الملساء الوعائية

مستقبلات H- الكولينية

تتفاعل الخلايا العضلية مع بروتينات Gj التي تمنع إنزيم محلقة الأدينيلات. عندما يتم تحفيزها في الخلايا، ينخفض ​​تخليق cAMP، ونتيجة لذلك، ينخفض ​​نشاط بروتين كيناز المعتمد على cAMP، والذي يفسفر البروتينات. في الخلايا العضلية القلبية، يتم تعطيل الفسفرة في قنوات الكالسيوم - ونتيجة لذلك، يدخل كمية أقل من Ca2+ إلى خلايا العقدة الجيبية الأذينية في المرحلة 4 من إمكانات الفعل. وهذا يؤدي إلى انخفاض في تلقائية العقدة الجيبية الأذينية، وبالتالي،
إلى انخفاض في معدل ضربات القلب. تنخفض أيضًا المؤشرات الأخرى لوظيفة القلب (انظر الجدول 8.1).
تتفاعل مستقبلات الكولين M3 لخلايا العضلات الملساء وخلايا الغدد خارجية الإفراز مع بروتينات Gq، التي تنشط الفسفوليباز C. بمشاركة هذا الإنزيم، يتكون إينوسيتول -1،4،5-ثلاثي الفوسفات (1P3) من الدهون الفوسفاتية في أغشية الخلايا، الذي يعزز إطلاق Ca2+ من الشبكة الساركوبلازمية (مستودع الكالسيوم داخل الخلايا). نتيجة لذلك، عندما يتم تحفيز المستقبلات الكولينية M3، يزداد تركيز Ca2+ في سيتوبلازم الخلايا، مما يؤدي إلى زيادة في قوة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية وزيادة في إفراز الغدد خارجية الإفراز. بالإضافة إلى ذلك، توجد مستقبلات M3 الكولينية غير المعصبة (خارج المشبكية) في غشاء الخلايا البطانية الوعائية. عندما يتم تحفيزها، يزداد إطلاق عامل الاسترخاء البطاني (NO) من الخلايا البطانية، مما يسبب استرخاء خلايا العضلات الملساء الوعائية. هذا يؤدي إلى انخفاض في نغمة الأوعية الدموية وانخفاض في ضغط الدم.
تقترن مستقبلات M-cholinergic ببروتينات Gq. يؤدي تحفيز المستقبلات الكولينية M للخلايا الشبيهة بالكرومافين في المعدة إلى زيادة تركيز السيتوبلازم Ca2+ وزيادة إفراز الهيستامين بواسطة هذه الخلايا. الهستامين، بدوره، يعمل على الخلايا الجدارية للمعدة، ويحفز إفراز حمض الهيدروكلوريك. يتم عرض الأنواع الفرعية لمستقبلات M-cholinergic والتأثيرات الناجمة عن تحفيزها في الجدول. 8.1.
النموذج الأولي لمحاكيات M-cholinom هو المسكارين القلوي الموجود في فطر الغاريق الذباب. يسبب المسكارين تأثيرات مرتبطة بتحفيز جميع الأنواع الفرعية لمستقبلات M-cholinergic الواردة في الجدول. 8.1. لا يخترق المسكارين حاجز الدم في الدماغ وبالتالي ليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي. لا يستخدم المسكارين كدواء. في حالة التسمم بالفطر الغاريق المحتوي على المسكارين، يتجلى تأثيره السام المرتبط بتحفيز مستقبلات الكولين M. في هذه الحالة، انقباض التلاميذ، تشنج الإقامة، إفراز اللعاب الغزير والتعرق، زيادة نغمة القصبات الهوائية وإفراز الغدد القصبية (والتي تتجلى في الشعور بالاختناق)، بطء القلب وانخفاض ضغط الدم، وتشنج آلام في البطن، ويلاحظ الإسهال والغثيان والقيء. في حالة التسمم بفطر الذبابة، يتم غسل المعدة وإعطاء أدوية مسهلة ملحية. للقضاء على تأثير المسكارين، يتم استخدام الأتروبين مانع مضادات الكولين M.

ن
الأسيكليدين

C2H5- CH- CH - CH2~ C N - CH3
*° أنا أنا * أنا °


بيلوكاربين هيدروكلوريد
أستيل كولين

بيلوكاربين هو قلويد من أوراق شجيرة Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi، موطنها أمريكا الجنوبية. يتم الحصول على البيلوكاربين المستخدم في الممارسة الطبية صناعيًا. للبيلوكاربين تأثير منبه مباشر على المستقبلات الكولينية M ويسبب جميع التأثيرات المميزة للأدوية في هذه المجموعة (انظر الجدول 8.1). يزيد البيلوكاربين بشكل خاص من إفراز الغدد بشكل كبير، لذلك يتم وصفه أحيانًا عن طريق الفم لعلاج جفاف الفم (جفاف الغشاء المخاطي للفم). ولكن بما أن البيلوكاربين له سمية عالية جدًا، فإنه يستخدم بشكل رئيسي موضعيًا في شكل أشكال جرعات للعين لتقليل ضغط العين.
مرافق
العضلة الشعاعية


انخفاض تدفق السائل داخل العين
معيار
عدسة
رباط العضلة الهدبية لمستقبلات Zinn M-cholinergic
يعتمد مقدار ضغط العين بشكل أساسي على عمليتين: تكوين وتدفق السائل داخل العين (النكتة المائية للعين)، والذي ينتج عن الجسم الهدبي ويتدفق بشكل رئيسي من خلال نظام الصرف لزاوية الغرفة الأمامية للعين (بين القزحية والقرنية). يشتمل نظام الصرف هذا على الشبكة التربيقية (الرباط المشوي) والجيب الوريدي الصلب (قناة شليم). من خلال الفراغات الشبيهة بالشق بين الترابيق (مساحات النافورة) للشبكة التربيقية، يتم ترشيح السائل إلى قناة شليم، ومن هناك يتدفق عبر الأوعية المجمعة إلى الأوردة السطحية للصلبة (الشكل 8.2).
تشنج الإقامة عادي شلل الإقامة
أرز. 8.2. التأثير على عين المواد التي تؤثر على التعصيب الكوليني (يظهر سمك السهم شدة تدفق السائل داخل العين).

يمكن تقليل ضغط العين عن طريق تقليل إنتاج السائل داخل العين و/أو زيادة تدفقه إلى الخارج. يعتمد تدفق السائل داخل العين إلى حد كبير على حجم حدقة العين، والتي يتم تنظيمها بواسطة عضلتين من القزحية: العضلة الدائرية (m. المصرة الحدقة) والعضلة الكعبرية (m. الموسع الحدقة). يتم تعصيب العضلة الدائرية لحدقة العين بواسطة ألياف نظيرة ودية (n. oculomotorius)، والعضلة الشعاعية بواسطة ألياف متعاطفة (n. Sympaticus). عندما تنقبض العضلة الدائرية، يضيق الحدقة، وعندما تنقبض العضلة الكعبرية، يتوسع الحدقة.
يتسبب البيلوكاربين، مثل جميع محاكيات الكولين M، في تقلص العضلة الدائرية للقزحية وانقباض حدقة العين (تقبض الحدقة). في الوقت نفسه، تصبح القزحية أرق، مما يساعد على فتح زاوية الغرفة الأمامية للعين وتدفق السائل داخل العين عبر مساحات النافورة إلى قناة شليم. وهذا يؤدي إلى انخفاض في ضغط العين.
تُستخدم قدرة البيلوكاربين على تقليل ضغط العين في علاج الجلوكوما، وهو مرض يتميز بزيادة ثابتة أو دورية في ضغط العين، مما قد يؤدي إلى ضمور العصب البصري وفقدان الرؤية. يمكن أن يكون الجلوكوما مفتوح الزاوية أو مغلق الزاوية. يرتبط شكل الزاوية المفتوحة من الجلوكوما بانتهاك نظام الصرف لزاوية الغرفة الأمامية للعين، والتي يحدث من خلالها تدفق السائل داخل العين؛ الزاوية نفسها مفتوحة. يتطور شكل إغلاق الزاوية عند ضعف الوصول إلى زاوية الحجرة الأمامية للعين، وفي أغلب الأحيان عندما تكون مغطاة جزئيًا أو كليًا بجذر القزحية. في هذه الحالة، يمكن أن يزيد ضغط العين إلى 60-80 ملم زئبق. (يتراوح ضغط العين الطبيعي من 16 إلى 26 ملم زئبق).
نظرا لقدرته على تضييق حدقة العين (تأثير الحدقة)، فإن البيلوكاربين فعال للغاية في علاج زرق انسداد الزاوية وفي هذه الحالة يستخدم في المقام الأول (وهو الدواء المفضل). يوصف البيلوكاربين أيضًا لعلاج الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة. يستخدم البيلوكاربين في شكل محاليل مائية 1-2٪ (مدة العمل - 4-8 ساعات)، محاليل مع إضافة مركبات البوليمر التي لها تأثير طويل (8-12 ساعة)، المراهم وأفلام العين الخاصة المصنوعة من مادة البوليمر (يتم وضع أفلام العين مع البيلوكاربين على الجفن السفلي 1-2 مرات في اليوم).
يسبب البيلوكاربين تقلص العضلة الهدبية مما يؤدي إلى استرخاء الرباط النطيقي الذي يؤدي إلى تمدد العدسة. يزداد انحناء العدسة، وتأخذ شكلًا أكثر محدبًا. مع زيادة انحناء العدسة، تزداد قوتها الانكسارية - يتم ضبط العين على نقطة الرؤية القريبة (الأشياء القريبة تكون مرئية بشكل أفضل). هذه الظاهرة، التي تسمى تشنج التكيف، هي أحد الآثار الجانبية للبيلوكاربين. عند غرسه في كيس الملتحمة، لا يتم امتصاص البيلوكاربين عمليا في الدم وليس له تأثير ارتشافي ملحوظ.
الأسيكليدين هو مركب اصطناعي له تأثير محفز مباشر على مستقبلات M-cholinergic ويسبب جميع التأثيرات المرتبطة بتحفيز هذه المستقبلات (انظر الجدول 8.1).
يمكن استخدام الأسيكليدين موضعياً (مثبتاً في كيس الملتحمة) لخفض ضغط العين في حالة الجلوكوما. بعد تقطير واحد، يستمر الانخفاض في ضغط العين لمدة تصل إلى 6 ساعات، ومع ذلك، فإن محاليل الأسيكليدين لها تأثير مهيج محلي ويمكن أن تسبب تهيج الملتحمة.

بسبب سميته الأقل مقارنة بالبيلوكاربين، يستخدم الأسيكليدين للعمل الارتشافي في ونى الأمعاء والمثانة. الآثار الجانبية: سيلان اللعاب، والإسهال، وتشنجات العضلات الملساء. يرجع ذلك إلى حقيقة أن الأسكليدين يزيد من لهجة العضلات الملساء القصبية، فهو بطلان في الربو القصبي.
في حالة تناول جرعة زائدة من مقلدات الكولين M، يتم استخدام مضاداتها - حاصرات M- الكولينية (الأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين).
مقلدات الكولين N
تشمل هذه المجموعة قلويدات النيكوتين، واللوبيليا، والسيتيسين، والتي تعمل في المقام الأول على المستقبلات العصبية من النوع H- الكوليني المترجمة على الخلايا العصبية في العقد الودية والنظيرة الودية، وخلايا الكرومافين في النخاع الكظري، وفي الكبيبات السباتية وفي الجهاز العصبي المركزي. تعمل هذه المواد على مستقبلات H-cholinergic للعضلات الهيكلية بجرعات أكبر بكثير.
المستقبلات الكولينية N هي مستقبلات غشائية ترتبط مباشرة بالقنوات الأيونية. من الناحية الهيكلية، فهي بروتينات سكرية وتتكون من عدة وحدات فرعية. وبالتالي، فإن المستقبل الكوليني H في المشابك العصبية العضلية يشتمل على 5 وحدات فرعية من البروتين (a، a، (3، y، 6)، والتي تحيط بقناة الأيون (الصوديوم). عندما ترتبط جزيئين من الأسيتيل كولين بالوحدات الفرعية a، فإن قناة Na+ تفتح أيونات الصوديوم + تدخل الخلية، مما يؤدي إلى إزالة استقطاب الغشاء بعد المشبكي للوحة نهاية العضلات الهيكلية وتقلص العضلات.
الفصل
"-"Pz
لوبيلين هيدروكلوريد
النيكوتين هو قلويد موجود في أوراق التبغ (نيكوتيانا تاباكوم، نيكوتيانا روستيكا). في الأساس، يدخل النيكوتين إلى جسم الإنسان أثناء تدخين التبغ، حوالي 3 ملغ أثناء تدخين سيجارة واحدة (الجرعة المميتة من النيكوتين هي 60 ملغ). يتم امتصاصه بسرعة من الأغشية المخاطية للجهاز التنفسي (كما أنه يخترق الجلد السليم بشكل جيد). /> يحفز النيكوتين مستقبلات H-cholinergic للعقد الودية وغير الودية، وخلايا الكرومافين في نخاع الغدة الكظرية (يزيد من إطلاق الأدرينالين والنورإبينفرين) والكبيبات السباتية (يحفز المراكز التنفسية والحركية الوعائية). يؤدي تحفيز العقد الودية ونخاع الغدة الكظرية والكبيبات السباتية إلى التأثيرات الأكثر تميزًا على القلب والأوعية الدموية للنيكوتين: زيادة في معدل ضربات القلب وتضيق الأوعية وزيادة في ضغط الدم. يؤدي تحفيز العقد السمبتاوي إلى زيادة في قوة الأمعاء وحركتها وزيادة في إفراز الغدد خارجية الإفراز (جرعات كبيرة من النيكوتين لها تأثير مثبط على هذه العمليات). تحفيز مستقبلات H-cholinergic في العقد السمبتاوية هو أيضًا سبب بطء القلب، والذي يمكن ملاحظته في بداية عمل النيكوتين.
نظرًا لأن النيكوتين محب للدهون بدرجة كبيرة (وهو أمين ثلاثي)، فإنه يخترق بسرعة حاجز الدم في الدماغ إلى أنسجة المخ. في الجهاز العصبي المركزي، يتسبب النيكوتين في إطلاق الدوبامين وبعض الكائنات الحيوية الأخرى
الأمينات والأحماض الأمينية المنشطة، والتي ترتبط بالأحاسيس الممتعة الذاتية التي تحدث عند المدخنين. بجرعات صغيرة، يحفز النيكوتين مركز الجهاز التنفسي، وبجرعات كبيرة يسبب الاكتئاب، مما يؤدي إلى توقف التنفس (شلل مركز الجهاز التنفسي). عند تناول جرعات كبيرة، يسبب النيكوتين ارتعاشات وتشنجات. من خلال التأثير على منطقة الزناد في مركز القيء، يمكن أن يسبب النيكوتين الغثيان والقيء.
يتم استقلاب النيكوتين بشكل رئيسي في الكبد ويتم إفرازه عن طريق الكلى دون تغيير وفي شكل مستقلبات. وبالتالي يتم التخلص منه بسرعة من الجسم (ر]/2 - 1.5-2 ساعة). يتطور التسامح (الإدمان) بسرعة لتأثيرات النيكوتين.
يمكن أن يحدث التسمم الحاد بالنيكوتين عندما تتلامس محاليل النيكوتين مع الجلد أو الأغشية المخاطية. في هذه الحالة، هناك فرط اللعاب، والغثيان، والقيء، والإسهال، وبطء القلب، ثم عدم انتظام دقات القلب، وزيادة ضغط الدم، وضيق التنفس الأول، ثم اكتئاب الجهاز التنفسي، والتشنجات ممكنة. الموت يحدث من شلل مركز الجهاز التنفسي. المقياس الرئيسي للمساعدة هو التنفس الاصطناعي.
عند تدخين التبغ، من الممكن التسمم المزمن بالنيكوتين، وكذلك المواد السامة الأخرى الموجودة في دخان التبغ ويمكن أن يكون لها تأثير مزعج ومسرطن. بالنسبة لمعظم المدخنين، تعتبر الأمراض الالتهابية في الجهاز التنفسي، على سبيل المثال، التهاب الشعب الهوائية المزمن؛ سرطان الرئة هو أكثر شيوعا. يزداد خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
يتطور الاعتماد العقلي على النيكوتين، لذلك، عند التوقف عن التدخين، يعاني المدخنون من متلازمة الانسحاب، والتي ترتبط بحدوث الأحاسيس المؤلمة وانخفاض الأداء. لتقليل أعراض الانسحاب، يوصى باستخدام علكة تحتوي على النيكوتين (2 أو 4 ملغ) أو نظام علاجي عبر الجلد (رقعة جلدية خاصة تطلق كميات صغيرة من النيكوتين بالتساوي على مدار 24 ساعة) خلال فترة الإقلاع عن التدخين.
في الممارسة الطبية، يتم استخدام اللوبيليا والسيتيزين في بعض الأحيان.
اللوبيليا - قلويد نبات اللوبيليا إنفلاتا هو أمين ثلاثي. من خلال تحفيز مستقبلات H-cholinergic في الكبيبات السباتية، تثير اللوبيليا بشكل انعكاسي المراكز التنفسية والحركية الوعائية.
السيتيسين هو قلويد موجود في نباتات المكنسة (Cytisus laburnum) والثيرموبسيس (Thermopsis lanceolata)؛ هيكله عبارة عن أمين ثانوي. الإجراء يشبه الفصيص، ولكنه يحفز مركز الجهاز التنفسي بقوة أكبر إلى حد ما.
ويدخل السيتيسين واللوبيليا في أقراص “تابيكس” و”لوبيسيل” التي تستخدم لتسهيل الإقلاع عن التدخين. يتم أحيانًا إعطاء دواء سيتيتون (محلول سيتيسين 0.15٪) ومحلول الفلوبين عن طريق الوريد لتحفيز التنفس المنعكس. ومع ذلك، فإن هذه الأدوية تكون فعالة فقط إذا تم الحفاظ على استثارة منعكسة لمركز الجهاز التنفسي. لذلك لا تستخدم في حالة التسمم بمواد تقلل من استثارة مركز الجهاز التنفسي (المنومات والمسكنات المخدرة).

100 روبيةمكافأة للطلب الأول

حدد نوع العمل عمل الدبلوم عمل الدورة ملخص أطروحة الماجستير تقرير الممارسة تقرير المقال مراجعة العمل الاختباري دراسة حل المشكلات خطة العمل إجابات على الأسئلة العمل الإبداعي مقال الرسم المقالات ترجمة العروض التقديمية الكتابة أخرى زيادة تفرد النص أطروحة الماجستير العمل المختبري المساعدة عبر الإنترنت

تعرف على السعر

محاكيات الكولين M و N ذات التمثيل المباشر.تحاكي هذه المجموعة من الأدوية تأثيرات الأسيتيل كولين الوسيط الداخلي. كلوريد الأسيتيل كولين له استخدام محدود لأنه يتم تدميره بسرعة بواسطة إنزيم الكولينستريز. يوصف في العضلات أو تحت الجلد لعلاج تشنج الأوعية المحيطية (تشنج شرايين الشبكية، التهاب باطنة الشريان، الاضطرابات الغذائية في الجذع، إلخ). إذا دخل الدواء إلى الوريد، فإنه يسبب توقف القلب وانخفاض ضغط الدم (الانهيار). هو بطلان هذا الدواء للربو القصبي، وتصلب الشرايين، والصرع، والذبحة الصدرية.

يتمتع الكارباكولين بمدة تأثير أطول (لا يتم تدميره بواسطة إنزيم الكولينستراز). بالإضافة إلى التأثير المباشر على المستقبلات، يحفز الدواء إطلاق ACh. يستخدم الكارباكولين في علاج ونى الأمعاء والمثانة بعد العملية الجراحية، ولعلاج التهاب باطنة الشريان، وللجلوكوما (على شكل قطرات للعين). موانع الاستعمال والمضاعفات المحتملة للكارباكولين هي نفس تلك الخاصة بكلوريد الأسيتيل كولين.

مقلدات الكولين M و N للعمل غير المباشر.ترتبط آلية عمل هذه المجموعة من الأدوية بتعطيل نشاط إنزيم الكولينستراز، مما يؤدي إلى تراكم ACh الداخلي وزيادة تأثيره على الأعضاء والأنسجة. بالإضافة إلى ذلك، فإن أدوية مضادات الكولينستراز لها تأثير مباشر على المستقبلات الكولينية. يمكن أن يكون تثبيط إنزيم الكولينستراز قابلاً للعكس (وهذا هو الحال، على وجه الخصوص، مع البروسيرين). في هذه الحالة، يكون تأثير الأدوية قصير الأمد. عندما تتشكل روابط تساهمية للدواء مع الإنزيم، يحدث تثبيط لا رجعة فيه (الفسفرة)، ويكون تأثير الدواء طويل الأمد. تخترق أدوية مضادات الكولينستراز ذات البنية الثلاثية BBB بسهولة، وتستعيد توصيل النبضات في الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك زيادة نشاط مركز الجهاز التنفسي، لذلك يمكن استخدامها في حالة التسمم بمواد تثبط الجهاز العصبي المركزي، مع بقايا آثار بعد شلل الأطفال، مع الشلل الدماغي. لا تخترق المركبات الرباعية (البروزرين) الجهاز العصبي المركزي، وبالتالي يكون لها تأثير محيطي في الغالب. مؤشرات للاستخدام: الآثار المتبقية بعد شلل الأطفال، والنزيف الدماغي، والوهن العضلي الوبيل، والزرق، ونى الأمعاء والمثانة والرحم، كمضادات مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب.

المخدرات عمل لا رجعة فيه(أرمين) بسبب سميته العالية، يستخدم فقط لمرض الجلوكوما على شكل قطرات للعين. المضاعفات:فرط اللعاب، بطء القلب، تقبض الحدقة، الإسهال، كثرة التبول، ارتعاش اللسان والعضلات الهيكلية.

بطلانأدوية مضادات الكولينستراز للميل إلى النوبات والربو القصبي والذبحة الصدرية وتصلب الشرايين الشديد والحمل.

العوامل المحاكاة للكولين M (M-CM)

تعمل محاكيات الكولين M على تحفيز M-ChRs في توطينات مختلفة، على غرار الأسيتيل كولين.

التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية.تعصب فروع القلب المبهم بشكل رئيسي العقدة الجيبية للقلب (لا يتم تزويد عضلة القلب بألياف نظيرة الودية) ؛ تحت تأثير M-CM ، ينخفض ​​​​تواتر توليد نبضات العقدة الجيبية. يتطور بطء القلب، وينخفض ​​ضغط الدم والنتاج القلبي. وهذا يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب مع زيادة في استخدام الجلوكوز والأحماض العضوية. هناك أيضًا انخفاض في التوصيلية والتلقائية للقلب.

آليات تطور انخفاض ضغط الدم:

1. تباطؤ القلب.

2. تحفيز M-ChR للأوعية العضلية الهيكلية مما يؤدي إلى توسعها.

3. تحفيز M-ChR للغدد العرقية، والذي يؤدي من خلال سلسلة من التفاعلات الكيميائية إلى زيادة تكوين البراديكينين (موسع الأوعية الدموية الذاتية)؛

4. توسع الأوعية الدموية في الدماغ والقلب والأعضاء التناسلية.

التأثير على القصبات الهوائية. M-XM يزيد بشكل كبير من لهجة الشعب الهوائية، ويعزز إفراز الغدد الشعب الهوائية، والتي يمكن أن تسبب نوبة الاختناق.

العمل على الجهاز الهضمي.تحت تأثير مقلدات الكولين M، تزداد حركية الجهاز الهضمي (خاصة الأمعاء الدقيقة) وإفراز الغدد المعدية والمعوية، بما في ذلك البنكرياس. تسترخي مصرات القناة الهضمية. يزداد معدل إخلاء الكتل الغذائية، ويتم التخلص من الوهن المعوي والإمساك. لذلك، يتم استخدام أدوية هذه المجموعة للتكفير المعوي بعد العملية الجراحية.

التأثير على الغدد اللعابية والعرقية.يزيد إفراز الغدد اللعابية مما يمكن استخدامه في طب الأسنان (محلول 1٪ من هيدروكلوريد البيلوكاربين في قطرات عن طريق الفم). نظرًا لتأثير M-XM المعرق القوي (ما يصل إلى 10-14 لترًا من العرق يوميًا)، فإنه يستخدم أحيانًا في حالات الفشل الكلوي الحاد، عندما لا يكون من الممكن استخدام جهاز غسيل الكلى.

التأثير على هياكل العين.

1. انقباض حدقة العين هو نتيجة تحفيز M = XP للعضلة الدائرية للقزحية.

2. انخفاض ضغط العين - انقباض العضلات الدائرية يؤدي إلى فتح زاوية العين (جذر القزحية)، مما يؤدي إلى اتساع مساحات النافورة الموجودة في قاعدة الجذر، وزيادة تدفق السوائل من خلالها. منهم في قناة شليم والجيب الوريدي للصلبة.

3. تشنج الإقامة هو نتيجة تقلص العضلة الهدبية بسبب تحفيز M-ChR فيها. وهذا يؤدي إلى ارتخاء رباط القرفة المتصل ببطن العضلة. في هذه الحالة تصبح العدسة بسبب مرونتها أكثر محدبة، ويتم ضبط الرؤية على الرؤية القريبة.

4. الدمع هو نتيجة تحفيز M-ChR للغدد الدمعية.

العمل على الجهاز العصبي المركزي. M-XM، الذي يحفز المستقبلات المقابلة للتكوينات تحت القشرية وجذع الدماغ، يمكن أن يسبب فرط الحركة من النوع الشلل الرعاش، خاصة مع الميل إلى النوبات.

دواعي الإستعماللاستخدام M-XM هي: الجلوكوما (قطرات العين، مرهم، أفلام)، ونى الأمعاء والمثانة، انخفاض ضغط الدم الرحمي.

بطلانأدوية الربو القصبي، عدم انتظام ضربات القلب، الحمل، الميل إلى التشنجات، تلف عضوي شديد في القلب.

عوامل مقلدة للكولين أنا الأدوية المحاكية للكولين (الكولينو [مستقبلات] + mimētikos اليونانية، التقليد، التكاثر، المرادفات:)

الأدوية التي تعيد إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة يجندها الطبيعي - الأسيتيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني عن طريق التفاعل المباشر لـ Ch. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (الكولينية ذات الفعل المباشر)، والحفاظ على الأسيتيل كولين الزائد في المشبك عن طريق تثبيط تدميره (الكولينية ذات الفعل غير المباشر). في الحالة الثانية، يتم إطلاق جميع أنواع المستقبلات الكولينية، بما في ذلك. موضعية في الجهاز العصبي المركزي وفي الوصلات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. ح.س. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولينستراز (أدوية مضادات الكولينستراز).

ح.س. يتم تقسيم العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر المستقبلات) إلى محاكيات الكولين m- و n- و n+m.

مقلدات الكولين م- الأسيكليدين والبيلوكاربين - يسببان آثارًا موضعية (عند تطبيقها موضعيًا) أو عامة لتحفيز المستقبلات الكولينية m: تشنج التكيف، انخفاض ضغط العين. ، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. زيادة لهجة وحركة الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. اللعاب السائل، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة وغيرها من الغدد الإفرازية. يتم منع كل هذه التأثيرات أو القضاء عليها عن طريق استخدام الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى (انظر الأدوية المضادة للكولين)، والتي تستخدم دائمًا في حالات الجرعة الزائدة من مقلدات م الكولين، والتسمم بمواد لها تأثير مماثل أو مضاد للكولينستراز.

مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين m: تجلط الوريد الشبكي المركزي. المعدة والأمعاء والمثانة والرحم وبعد الولادة. موانع عامة لاستخدامها هي الذبحة الصدرية، وآفات عضلة القلب، داخل الأذين والأذيني البطيني، ونزيف الجهاز الهضمي (قبل الجراحة)، والصرع الطبيعي.

الأسيكليدين- (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل مائية 2٪ و 3٪ و 5٪) ومحلول 0.2٪ في أمبولات 1 و 2 ملللحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما، يتم التقطير من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في حالة ونى المثانة الحاد، يتم إعطاء 1-2 جرعات تحت الجلد ملمحلول 0.2% في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة، ما لم يتم التعبير عن آثار غير مرغوب فيها (تشنج قصبي، بطء القلب، وما إلى ذلك).

بيلوكاربين هيدروكلوريدتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1% و2% في زجاجات سعة 5 و10 مل; محلول 1% في أنابيب القطارة؛ محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز في زجاجات 5 و 10 مل; أفلام العين (2.7 لكل منهما ملغبيلوكاربين هيدروكلوريد في كل منهما)؛ 1% و 2% عيون. في أغلب الأحيان، يتم استخدام حلول 1٪ و 2٪، ودفنها في العين 2 إلى 4 مرات في اليوم.

مقلدات الكولين n- الفصوص والسيتيزين - يثير ما بعد المشبكي في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي، في الكبيبات السباتية وفي أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). ونتيجة لذلك، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في الوقت نفسه، فإن عمل السيتيسين (سيتيتون) تهيمن عليه التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة تقلصات القلب المتزايدة)، في حين أن عمل اللوبلين تهيمن عليه التأثيرات الكولينية (بطء القلب، انخفاض ضغط الدم ممكن). تثير كل من القلويدات بشكل انعكاسي (من مستقبلات منطقة منعكس السباتي) الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل رئيسي كأدوية الجهاز التنفسي في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب طويل الأمد لمركز الجهاز التنفسي، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام اللوبيلين (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام وأقراص Tabex) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. هو بطلان استخدامها لهذا الغرض في حالة الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر، والذبحة الصدرية، وقرحة المعدة والاثني عشر، والنزيف.

لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1% في أمبولات من 1 مل; أقراص 2 ملغ(دواء "لوبيسيل"). في حالة توقف التنفس الحاد لدى البالغين، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل(الأطفال 0.1-0.3 ملاعتمادًا على العمر) في العضل أو في الوريد ببطء (في 1-2 دقيقة)، لأن الإدارة السريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن أيضًا حدوث تشنجات، وبطء القلب الشديد، والاكتئاب التنفسي العميق. خلال فترة الإقلاع عن التدخين، يوصف لوبيسيل في الأسبوع الأول، قرص واحد يصل إلى 5 مرات في اليوم، ثم يتم تقليل تكرار الجرعات حتى الانسحاب (20-30 يومًا). في حالة ضعف التحمل (، الضعف،) يتم إيقاف الدواء.

سيتيتون- محلول سيتيسين 0.15% في أمبولات من 1 مل; أقراص وأفلام Tabex لتطبيقات الخد (أو اللثة) 1.5 ملغ. بسبب تأثيره الضاغط، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من الفصوص، لأنه غالبًا ما يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد على خلفية الانهيار أو الصدمة. يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد أو العضل بمعدل 0.5-1 مل(الأطفال أقل من 1 زالمساعدة الإنمائية الرسمية - 0.1 لكل منهما مل). بالنسبة لأولئك الذين يقلعون عن التدخين، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفس أقراص Lobesil؛ يتم تغيير الأفلام 4-8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى، ثم 3 مرات في اليوم، ومن اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر يتم استخدام فيلم واحد، ثم يتم التخلص منه.

n+m-محاكيات الكولينيتم تمثيلها بواسطة الأسيتيل كولين (دواء)، والذي لا يستخدم عمليا في الممارسة الطبية، والكارباكولين، وهو مشابه في التركيب الكيميائي.

كارباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستراز وله تأثير كوليني طويل الأمد وأكثر وضوحًا. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic على التأثير الكلي، وفقط على خلفية حصارها تظهر تأثيرات n-cholinergic بوضوح. في الوقت نفسه، لا يتمتع الكاربوكولين بمزايا مقارنة بالعقاقير من مجموعة مقلدات الكولين m، لذلك، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه، تم الاحتفاظ فقط بالأشكال العينية واستخدامها عمليًا (في شكل 0.75٪، 1.5٪، 2.25% و 3% ص- كارباكولين) لعلاج الجلوكوما. أثناء العمليات الجراحية للعين، يتم أحيانًا حقن 0.5 في الغرفة الأمامية للعين لتضييق حدقة العين. ملمحلول كرباكولين 0.01%.

ثانيا الأدوية المحاكية للكولين (cholinomimetica؛ + mimētikos اليونانية القادرة على التقليد، التقليد؛ .: محاكيات الكولين، )

الأدوية الكولينية لها آليات عمل مختلفة، مما يسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية.

الأدوية المحاكاة للكولين M(syn.: مقلدات الكولين M، أدوية M-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M-cholinergic (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.)

الأدوية المحاكية للكولين N(syn.: محاكيات H-cholino، أدوية H-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات H-cholinergic (lobeline، cytisine، إلخ).

1. الموسوعة الطبية الصغيرة. - م: الموسوعة الطبية. 1991-96 2. الإسعافات الأولية. - م: الموسوعة الروسية الكبرى. 1994 3. القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية. - م: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.

انظر ما هي "الأدوية المحاكية للكولين" الموجودة في القواميس الأخرى:

المواد الطبية التي يشبه تأثيرها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية في الجسم والتي يتفاعل معها الأسيتيل كولين (على سبيل المثال البيلوكاربين) ... القاموس الموسوعي الكبير

مواد دوائية ذات تركيبات كيميائية مختلفة، يتزامن عملها بشكل أساسي مع تأثيرات إثارة الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية) أو الوسيط الأسيتيل كولين. بواسطة... ... - (الكولينوميتيكا؛ الكولين + التقليد اليوناني القادر على التقليد، التقليد؛ مرادف: محاكيات الكولين، الأدوية الكولينية) الأدوية الكولينية ذات آلية عمل مختلفة، مسببة تأثيرات مميزة للإثارة... ... قاموس طبي كبير

محاكاة الكولين- مقلدات الكولين والأدوية. المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين على الأنظمة التشابكية النشطة الكولين. وفقًا لقدرته على التأثير على نقاط الاشتباك العصبي المسكارين أو الحساسة للنيكوتين X. p. وتنقسم إلى مواد مقلدة للكولين (أريكولين هيدروبروميد... القاموس الموسوعي البيطري

- (syn.: محاكيات الكولين M، الأدوية الكولينية M) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M الكولينية (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.) ... قاموس طبي كبير

- (syn.: محاكيات الكولين H، الأدوية الكولينية H) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات الكولين H (اللوبيليا، السيتيسين، إلخ) ... قاموس طبي كبير

مضادات الكولين، مواد دوائية تمنع انتقال الإثارة من الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية)، مضادات وسيط الأسيتيل كولين. ينتمون إلى مجموعات مختلفة ...... الموسوعة السوفيتية الكبرى

- (مضادات الكولين، مضادات الكولين، مضادات الكولين)، الأدوية. في va تحذير وإضعاف ووقف التفاعل. الناقل العصبي أستيل كولين ومحاكي الكولين. الأدوية ذات المستقبلات الكولينية. بسبب التواجد في الجهاز المركزي والطرفي... ... الموسوعة الكيميائية

مقلدات الكولين

مقلدات الكولين- انظر الأدوية المحاكية للكولين.

مقلدات الكولين M- انظر الأدوية المحاكية للكولين M.

مقلدات الكولين N- انظر الأدوية المحاكية للكولين N.

عوامل مقلدة للكولين

عوامل مقلدة للكولين - أنا

الأدوية التي تعيد إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة يجندها الطبيعي - الأسيتيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني عن طريق التفاعل المباشر لـ Ch. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (الكولينية ذات المفعول المباشر)، والحفاظ على الأسيتيل كولين الزائد في المشبك عن طريق تثبيط إنزيم الكولينستراز الذي يدمره (الكوليني ذو الفعل غير المباشر). في الحالة الثانية، يبدأ إثارة جميع أنواع المستقبلات الكولينية، بما في ذلك. موضعية في الجهاز العصبي المركزي وفي الوصلات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. ح.س. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولينستراز (أدوية مضادات الكولينستراز).

ح.س. يتم تقسيم العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر المستقبلات) إلى محاكيات الكولين m- و n- و n+m.

مقلدات الكولين م- الأسيكليدين والبيلوكاربين - يسببان آثارًا موضعية (عند تطبيقها موضعيًا) أو عامة لتحفيز مستقبلات الكولين م: تقبض الحدقة، تشنج التكيف، انخفاض ضغط العين. بطء القلب، وتباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. تشنج قصبي وزيادة لهجة وحركة الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. إفراز اللعاب السائل، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة وغيرها من الغدد الإفرازية. يتم منع كل هذه التأثيرات أو القضاء عليها عن طريق استخدام الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى (انظر الأدوية المضادة للكولين)، والتي تستخدم دائمًا في حالات الجرعة الزائدة من مقلدات م الكولين، والتسمم بمواد لها تأثير مماثل أو مضاد للكولينستراز.

مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين m: الجلوكوما وتجلط الدم في الوريد الشبكي المركزي. ونى المعدة والأمعاء والمثانة والرحم ونزيف الرحم بعد الولادة. موانع عامة لاستخدامها هي الربو القصبي، والذبحة الصدرية، وتلف عضلة القلب، والحصار داخل الأذيني والأذيني البطيني، ونزيف الجهاز الهضمي، والتهاب الصفاق (قبل الجراحة)، وفرط الحركة، والصرع، والحمل الطبيعي.

الأسيكليدين- مسحوق (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل مائية 2٪ و 3٪ و 5٪) ومحلول 0.2٪ في أمبولات 1 و 2 مل للحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما، يتم التقطير في العين من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في حالة الونى الحاد للمثانة، يتم حقن 1-2 مل من محلول 0.2٪ تحت الجلد. في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة، ما لم يتم التعبير عن الآثار غير المرغوب فيها (فرط اللعاب، تشنج قصبي، بطء القلب، وما إلى ذلك).

بيلوكاربين هيدروكلوريدتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1% و2% في زجاجات سعة 5 و10 مل؛ محلول 1% في أنابيب القطارة؛ محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز في زجاجات سعة 5 و 10 مل؛ أفلام العين (2.7 ملغ من هيدروكلوريد بيلوكاربين لكل منهما)؛ مرهم للعين 1% و 2%. في أغلب الأحيان، يتم استخدام حلول 1٪ و 2٪، ودفنها في العين 2 إلى 4 مرات في اليوم.

مقلدات الكولين n- قلويدات لوبيلين وسيتيسين - تثير المستقبلات الكولينية بعد المشبكية في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي وفي الكبيبات السباتية وفي أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). ونتيجة لذلك، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في هذه الحالة، فإن عمل السيتيسين (دواء سيتيتون) تهيمن عليه التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة ضغط الدم، زيادة تقلصات القلب)، في حين أن عمل اللوبلين تهيمن عليه التأثيرات الكولينية (بطء القلب، انخفاض ضغط الدم ممكن). تثير كل من القلويدات بشكل انعكاسي (من مستقبلات منطقة منعكس السباتي) مركز الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل رئيسي كمسكنات تنفسية في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب طويل الأمد لمركز الجهاز التنفسي، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام اللوبيلين (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام وأقراص Tabex) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. هو بطلان استخدامها لهذا الغرض في حالة الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر، والذبحة الصدرية، وقرحة المعدة والاثني عشر، والنزيف.

لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1% في أمبولات سعة 1 مل؛ أقراص 2 ملغ (دواء "Lobesil"). في حالة توقف التنفس الحاد لدى البالغين، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل (للأطفال 0.1-0.3 مل حسب العمر) في العضل أو عن طريق الوريد ببطء (أكثر من 1-2 دقيقة)، لأن الإدارة السريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن أيضًا القيء والتشنجات وبطء القلب الشديد والاكتئاب التنفسي العميق. خلال فترة الإقلاع عن التدخين، يوصف لوبيسيل في الأسبوع الأول، قرص واحد يصل إلى 5 مرات في اليوم، ثم يتم تقليل تكرار الجرعات حتى الانسحاب (20-30 يومًا). في حالة ضعف التحمل (الدوخة، الضعف، الغثيان)، يتم إيقاف الدواء.

سيتيتون- محلول سيتيسين 0.15% في أمبولات سعة 1 مل؛ أقراص وأفلام تابكس لتطبيق الخد (أو اللثة) 1.5 ملغ لكل منهما. بسبب تأثيره الضاغط، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من الفصوص، لأنه غالبًا ما يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد على خلفية الانهيار أو الصدمة. يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد أو العضل 0.5-1 مل (الأطفال أقل من سنة - 0.1 مل). بالنسبة لأولئك الذين يقلعون عن التدخين، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفس أقراص Lobesil؛ يتم تغيير الأفلام 4-8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى، ثم 3 مرات في اليوم، ومن اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر يتم استخدام فيلم واحد، ثم يتم التخلص منه.

n+m-محاكيات الكولينيتم تمثيلها بواسطة الأسيتيل كولين (دواء)، والذي لا يستخدم عمليا في الممارسة الطبية، والكارباكولين، وهو مشابه في التركيب الكيميائي.

كارباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستراز وله تأثير كوليني أطول أمدا وأكثر وضوحا من الأسيتيل كولين. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic على التأثير الكلي، وفقط على خلفية حصارها تظهر تأثيرات n-cholinergic بوضوح. في الوقت نفسه، ليس للكاربوكولين أي مزايا على الأدوية من مجموعة مقلدات الكولين m، وبالتالي، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه، قطرات العين فقط (في شكل 0.75٪، 1.5٪، 2.25٪ و 3٪ ف - كارباكولين) لعلاج الجلوكوما. أثناء العمليات الجراحية للعين، يتم أحيانًا حقن 0.5 مل من محلول كرباكولين 0.01٪ في الغرفة الأمامية للعين لتضييق حدقة العين.

الأدوية الكولينية لها آليات عمل مختلفة، مما يسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية.

الأدوية المحاكاة للكولين M(syn.: مقلدات الكولين M، أدوية M-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M-cholinergic (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.)

الأدوية المحاكية للكولين N(syn.: محاكيات H-cholino، أدوية H-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات H-cholinergic (lobeline، cytisine، إلخ).

القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96.

7. الأدوية المحاكية للكولين N. استخدام مقلدات النيكوتين لمكافحة التدخين.

8. أدوية مضادات الكولين.

9. عوامل حجب العقدة.

11. منبهات الأدرينالية.

14. وسائل التخدير العام. تعريف. محددات العمق ومعدل التطور والتعافي من التخدير. متطلبات الدواء المخدر المثالي.

15. وسائل التخدير عن طريق الاستنشاق.

16. وسائل التخدير غير الاستنشاقية.

17. الكحول الإيثيلي. التسمم الحاد والمزمن. علاج.

18. المهدئات والمنومات. التسمم الحاد وتدابير المساعدة.

19. أفكار عامة حول مشكلة الألم وتخفيف الألم. الأدوية المستخدمة لمتلازمات آلام الأعصاب.

20. المسكنات المخدرة . التسمم الحاد والمزمن. المبادئ والعلاجات.

21. المسكنات غير المخدرة وخافضات الحرارة.

22. الأدوية المضادة للصرع.

23. أدوية فعالة لحالة الصرع والمتلازمات التشنجية الأخرى.

24. الأدوية المضادة للباركنسونية وأدوية علاج التشنج.

32. وسائل الوقاية من التشنج القصبي وتخفيفه.

33. طاردات للبلغم وحال للبلغم.

34. مضادات السعال.

35. الأدوية المستخدمة للوذمة الرئوية.

36. الأدوية المستخدمة لعلاج قصور القلب (الخصائص العامة) الأدوية المقوية للقلب غير الجليكوسيدية.

37. جليكوسيدات القلب. التسمم بجليكوسيدات القلب. تدابير المساعدة.

38. الأدوية المضادة لاضطراب النظم.

39. الأدوية المضادة للذبحة الصدرية.

40. المبادئ الأساسية للعلاج الدوائي لاحتشاء عضلة القلب.

41. خافض لضغط الدم وموسع للأوعية الدموية.

I. الأدوية التي تؤثر على الشهية

ثانيا. علاجات لتقليل إفراز المعدة

I. مشتقات السلفونيل يوريا

70. العوامل المضادة للميكروبات. الخصائص العامة. المصطلحات والمفاهيم الأساسية في مجال العلاج الكيميائي للالتهابات.

71. المطهرات والمطهرات. الخصائص العامة. اختلافهم عن عوامل العلاج الكيميائي.

72. المطهرات – مركبات معدنية، مواد تحتوي على الهالوجين. عامل مؤكسد. الأصباغ.

73. المطهرات من السلسلة الأليفاتية والعطرية والنيتروفوران. المنظفات. الأحماض والقلويات. بوليجوانيدين.

74. المبادئ الأساسية للعلاج الكيميائي. مبادئ تصنيف المضادات الحيوية.

75. البنسلينات.

76. السيفالوسبورينات.

77. الكاربابينيمات والمونوباكتام

78. الماكروليدات والأزاليدات.

79. التتراسيكلين والأمفينيكول.

80. أمينوغليكوزيدات.

81. المضادات الحيوية من مجموعة لينكوساميد. حمض الفوسيديك. أوكسازوليدينون.

82. المضادات الحيوية والببتيدات السكرية والبولي ببتيدات.

83. الآثار الجانبية للمضادات الحيوية.

84. العلاج بالمضادات الحيوية مجتمعة. مجموعات عقلانية.

85. أدوية السلفوناميد.

86. مشتقات النيتروفوران، الهيدروكسي كينولين، الكينولون، الفلوروكينولون، النيترويميدازول.

87. الأدوية المضادة للسل.

88. مضادات السبيروتشيتال والعوامل المضادة للفيروسات.

89. الأدوية المضادة للملاريا ومضادات الأميبا.

90. أدوية علاج الجيارديا، داء المشعرات، داء المقوسات، داء الليشمانيات، داء المكورات الرئوية.

91. مضادات الفطريات.

ط - الأدوية المستخدمة في علاج الأمراض التي تسببها الفطريات المسببة للأمراض

ثانيا. الأدوية المستخدمة في علاج الأمراض التي تسببها الفطريات الانتهازية (مثل داء المبيضات)

92. مضادات الديدان.

93. الأدوية المضادة للورم الأرومي.

94. العلاجات المستخدمة للجرب والقمل.

6. الأدوية المحاكية للكولين M.

التوطين م 1

الموقع: الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي، والخلايا العصبية ما بعد العقدية الودية، وبعض مناطق ما قبل المشبكي.

التأثيرات الدوائية عند التحفيز:

أ) تنشيط الضفيرة العضلية في الجهاز الهضمي

ب) تنشيط الغدد العرقية

التوطين م 2 - المستقبلات الكولينية والتأثيرات الدوائية على تحفيزها.

الموقع: عضلة القلب، SMC، بعض مناطق ما قبل المشبكي

التأثيرات الدوائية عند تحفيزها: انخفاض استثارة العقدة SA وانخفاض انقباض القلب

التوطين م 3 - المستقبلات الكولينية والتأثيرات الدوائية على تحفيزها.

التوطين: الغدد خارجية الإفراز والأوعية (SMC والبطانة)

التأثيرات الدوائية على تحفيزها:

القزحية - انقباض العضلة الدائرية (M 3 -Xr)

العضلة الهدبية - انقباضات (M 3 -Xr)

2) SMC من السفن:

البطانة - إطلاق عامل الاسترخاء البطاني NO (M 3 -Chr)

3) الخلايا الجذعية الصغيرة القصبية: العقد (M 3 -Chr)

جدران SMC - العقد (M3 -Chr)

المصرات SMC - الاسترخاء (M 3 -Chr)

الإفراز – يزيد (M3-Chr)

5) SMC للجهاز البولي التناسلي:

جدران المثانة – العقد (M3 -Xr)

العضلة العاصرة - الاسترخاء (M 3 -Chp)

الرحم أثناء انقباضات الحمل (M3 -Xr)

أدوية من مجموعة مقلدات الكولين M.

بيلوكاربين، أسيكليدين.

آليات العمل والتأثيرات الدوائية لمحاكاة الكولين M.

آلية العمل: تحفيز M-مركز حقوق الإنسان.

التأثيرات الدوائية لمحاكاة الكولين M:

اختصار م. الحدقة المضيقة

انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة)

فتح زاوية الغرفة الأمامية للعين

تحسين تدفق السوائل إلى قناة شليم

تقلص العضلة الهدبية وتحسين تدفق السائل داخل العين من خلال الشبكة التربيقية

زيادة انحناء العدسة (بالقرب من التركيز)

2. التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية :

انخفاض معدل ضربات القلب

انخفاض التوصيل الأذيني البطيني

انخفاض معدل ضربات القلب

توسع الأوعية المحيطية (بوساطة M-Chr خارج المشبك وإصدار NO)

3. الجهاز الهضمي: زيادة لهجة واتساع تقلصات الأمعاء

4. المثانة: انقباض النافصة، وانخفاض سعة المثانة.

5. الرحم: في البشر، ليس حساسًا لمنشطات M.

6. الجهاز التنفسي:

تقلص عضلات الشعب الهوائية

زيادة إفراز الغدد القصبية

7. الجهاز العصبي المركزي: تأثيرات شبيهة بمرض باركنسون.

الآثار الجانبية لمحاكاة الكولين M.

للاستخدام المحلي:

1) الصداع

2) التهاب الملتحمة الجريبي والتهاب الجلد التماسي في الجفون

3) انقباض قوي للتلميذ

4) حقن الأوعية الدموية وآلام وثقل في العين. عند تناوله عن طريق الفم:

1) الغثيان والقيء

2) الإسهال أو الإمساك، وآلام المعدة، واضطرابات الجهاز الهضمي

3) قشعريرة وزيادة التعرق

4) كثرة التبول

5) الدمع وسيلان الأنف

6) اضطرابات بصرية، دوخة، صداع، هبات ساخنة في الوجه، ارتفاع ضغط الدم

المؤشرات الرئيسية وموانع للاستخداممقلدات الكولين M.

دواعي الإستعمال:

ونى المثانة المرتبطة بالاضطرابات العصبية

ونى عضلات الجهاز الهضمي

انخفاض النغمة والالتفاف الفرعي للرحم لوقف النزيف في فترة ما بعد الولادة

كأداة تشخيصية لفحص الأشعة السينية للمريء والمعدة والاثني عشر

لتضييق حدقة العين وتقليل ضغط العين في حالة الجلوكوما أو الأمراض المؤدية إليها (تجلط الوريد الشبكي المركزي، وما إلى ذلك)

لانقباض حدقة العين بعد تقطير موسعات الحدقة

قصور في الغدد اللعابية، يرافقه جفاف في الغشاء المخاطي للفم

موانع الاستعمال:

أمراض العيون التي يكون فيها تقبض الحدقة غير مرغوب فيه، زرق انسداد الزاوية

الربو القصبي

الحمل والرضاعة (باستثناء استخدامه لزيادة قوة عضل الرحم)

فرط الحساسية لمقلدات الكولين M

قصور القلب المزمن المرحلة II-III، الذبحة الصدرية

نزيف من الجهاز الهضمي

الصرع

بيلوكاربين (بيلوكاربينوم).

قلويد مستخرج من نبات Pilocarus pinnatifolius Jahorandi، موطنه البرازيل.

في الممارسة الطبية، يتم استخدام بيلوكاربين هيدروكلوريد (بيلوكاربيني هيدروكلوريدوم).

المرادفات: بيلوكاربينوم هيدروكلوريدوم، بيلوكار.

يحفز البيلوكاربين مستقبلات m-cholinergic الطرفية، ويسبب زيادة إفراز الغدد الهضمية والشعب الهوائية، وزيادة حادة في التعرق، وانقباض حدقة العين (مع انخفاض متزامن في ضغط العين وتحسين الكأس في أنسجة العين)، وزيادة نغمة العضلات الملساء. والقصبات الهوائية والأمعاء والمرارة والمثانة والرحم. مضادات البيلوكاربين هي الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى.

عندما يؤخذ عن طريق الفم، يتم امتصاص البيلوكاربين بسرعة، ولكن لا يتم وصفه عادة عن طريق الفم. عند غرسه في كيس الملتحمة بالعين، يتم امتصاصه بشكل سيئ في التركيزات الطبيعية وليس له تأثير نظامي واضح.

يستخدم البيلوكاربين على نطاق واسع في ممارسة طب العيون لخفض ضغط العين في الجلوكوما، وكذلك لتحسين كأس العين في حالات تجلط الوريد الشبكي المركزي، وانسداد الشريان الشبكي الحاد، وضمور العصب البصري، ونزيف الجسم الزجاجي.

يستخدم البيلوكاربين أيضًا لإنهاء التأثير الموسع لحدقة العين بعد استخدام الأتروبين أو الهوماتروبين أو السكوبولامين أو غيرها من المواد المضادة للكولين لتوسيع حدقة العين أثناء فحوصات العيون.

يوصف البيلوكاربين على شكل محاليل مائية. المحاليل مع إضافة مركبات البوليمر (ميثيل السليلوز، وما إلى ذلك) التي لها تأثير طويل الأمد؛ المراهم والأغشية الخاصة المصنوعة من مادة بوليمرية تحتوي على بيلوكاربين.

غالبًا ما يستخدم البيلوكاربين مع أدوية أخرى تقلل ضغط العين: حاصرات الأدرينالية (انظر تيمولول)، منبهات الأدرينالية، إلخ.

يُنصح بوصف أفلام العين التي تحتوي على البيلوكاربين في الحالات التي تتطلب فيها تطبيع نغمة مقلة العين أكثر من 3-4 تقطير من محاليل البيلوكاربين يوميًا. يتم وضع الفيلم خلف الجفن السفلي باستخدام ملقط العين 1-2 مرات في اليوم. يبلل بالسائل المسيل للدموع، ويتضخم ويحتجز في قبو الملتحمة السفلي. مباشرة بعد وضع الفيلم، يجب أن تبقي عينك بلا حراك لمدة 30 - 60 ثانية حتى يبلل الفيلم ويصبح ناعمًا (مرنًا).

الأسيكليدين (أسيكليدينوم). 3- أسيتوكسي كوينوكليدين ساليسيلات.

المرادفات: أسيكليدين، جلاكستات (هيدروكلوريد)، جلودين، جلانورم.

وهي مادة مقلدة للكولين تحفز في المقام الأول أنظمة تفاعل الكولين في الجسم.

وفقًا لتركيبه الكيميائي، ينتمي الأسيكليدين إلى مشتقات 3-هيدروكسي كينوكليدين (انظر أيضًا Oksilidin، Imekhin، Temekhin).

يجعله مرتبطًا بجزيء الأسيتيل كولين ويخلق الظروف لربط الأسيكليدين بالمستقبلات الكولينية.

على عكس الأسيتيل كولين، فإن الأسيكليدين ليس رباعيًا، ولكنه قاعدة ثلاثية، مما يجعل من الممكن للأسيكليدين اختراق الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ.

عند إدخاله إلى الجسم، يسبب الأسيكليدين زيادة في وظيفة الأعضاء التي تعاني من التعصيب الكوليني. إن قدرة الدواء على زيادة النغمة وتعزيز تقلصات الأمعاء والمثانة والرحم واضحة بشكل خاص. عند تناول جرعات أعلى، يمكن ملاحظة بطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، وزيادة إفراز اللعاب، وتشنج قصبي. الدواء له تأثير قبضي قوي. يصاحب انقباض التلميذ انخفاض في ضغط العين. تتم إزالة ومنع تأثير الأسيكليدين عن طريق استخدام الأتروبين والمواد المضادة للكولين الأخرى.

يتم امتصاص الدواء بسهولة من خلال طرق مختلفة للإعطاء، بما في ذلك التقطير في كيس الملتحمة.

يستخدم الأسيكليدين بشكل أساسي كوسيلة لمنع ونى المثانة والقضاء عليها، خاصة مع زيادة كمية البول المرتبطة بالاضطرابات العصبية في المثانة، مع ونى عضلات الجهاز الهضمي، وكذلك في أمراض النساء والتوليد الممارسة - مع انخفاض نغمة الرحم وانقلاب الرحم لوقف النزيف في فترة ما بعد الولادة.

في ممارسة طب العيون، يتم استخدام محاليل الأسيكليدين لتضييق حدقة العين وتقليل ضغط العين في حالة الجلوكوما.

الأسيكليدين هو عامل دوائي قيم لفحص الأشعة السينية للمريء والمعدة والاثني عشر. للكشف عن تعذر الارتخاء المريئي الناتج عن تعصيب الجهاز السمبتاوي. لتوضيح طبيعة آفات المعدة والاثني عشر.

الأسيكليدين ليس أقل فعالية من المورفين وليس له أي آثار جانبية.

في ممارسة طب العيون، يوصف الأسيكليدين على شكل قطرات للعين.

يمكن استخدام الأسيكليدين مع أدوية أخرى للحدقة. يمكن استخدام محلول 5% لتخفيف توسع حدقة العين الناتج عن الهوماتروبين. بالنسبة لتوسيع حدقة العين الناتج عن الأتروبين والسكوبولامين، فإن الأسيكليدين ليس فعالاً بدرجة كافية.

في الجرعات العلاجية، الأسيكليدين جيد التحمل. في بعض الحالات، عند إدخال المحلول في كيس الملتحمة، قد يحدث تهيج طفيف في الملتحمة وحقن في الأوعية الدموية. في بعض الأحيان تتطور أحاسيس ذاتية غير سارة (ألم وثقل في العين). هذه الظواهر تختفي من تلقاء نفسها. تمامًا كما هو الحال بعد استخدام عوامل الحدقة الأخرى، يوصى بعد غرس الأسيكليدين بالضغط على منطقة الكيس الدمعي لمدة 2-3 دقائق لمنع المحلول من دخول القناة الدمعية والتجويف الأنفي.

في حالة تناول جرعة زائدة من الأسيكليدين (عند استخدامه على شكل حقن) أو مع زيادة الحساسية الفردية، يمكن ملاحظة إفراز اللعاب والتعرق والإسهال وغيرها من الظواهر المرتبطة بإثارة أنظمة الكولين النشطة. يتم تخفيف هذه الظواهر بسرعة عن طريق إعطاء الأتروبين أو الميتاسين أو مضادات الكولين الأخرى.

هو بطلان استخدام الأسيكليدين في الربو القصبي، وأمراض القلب الحادة، والذبحة الصدرية، والنزيف من الجهاز الهضمي، والصرع، وفرط الحركة، أثناء الحمل (ما لم يوصف الدواء لزيادة لهجة عضلات الرحم)، وكذلك في الالتهابات العمليات في تجويف البطن قبل الجراحة.