Когда принимать лозартан утром или вечером. Инструкция по применению лекарства лозап, при каком давлении пить, противопоказания

Лозап – таблетки от давления, действующие на основе лозартана калия и:

• микрокристаллической целлюлозы (0,052 г);
• кросповидона (0,005 г);
• стеарата магния (0,002 г);
• диоксида кремния (0,001 г);
• талька (0,002 г).

Таблетки имеют оболочку в виде пленки, состоящую из белого сепифилма 752 в количестве 4,95 мг и макрогола 6000 в количестве 0.5 мг.

Выпускаются в упаковках из картона, в них может находиться 2, 4, 3, 6 и 9 блистеров по 10 или 15 таблеток. Дозировками 12,5, 50 и 100 мг.

Лозап плюс таблетки от давления имеют двояковыпуклую форму и белый цвет.

Лозап- таблетки для лечения высокого АД

Фармакологическое действие

Лекарство является прекрасным антагонистом рецепторов.

Люди, имеющие артериальную гипертензию, но не имеющие сахарный диабет и протеинурию одновременно, могут применять данный препарат в целях снижения протеинурии, иммуноглобулина G и экскреции альбумина.

После одноразового употребления препарата заметно снижается артериальное давление. Максимальная эффективность наблюдается в течение 6 часов, за сутки АД нормализуется.

Чтобы добиться постоянного эффекта, препарат необходимо принимать 21-42 суток.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат не воздействуют отрицательным образом на фермент кининазу, благодаря которому происходит катализация ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Препарат способствует снижению периферического сопротивления в сосудах, и хорошо нормализует альдостерон и адреналин в теле.

Употребляя Лозап можно снизить риск развития такого заболевания, как гипертрофия миокарда и повысить восприятие к физическим нагрузкам тех людей, которые имеют сердечную недостаточность. Эти таблетки ни каким образом не уменьшают скорость химических реакций ангиотензинпревращающего фермента – кининазы 2, а следовательно, не могут препятствовать распаду брадикинина. Таким образом, отрицательное воздействие препарата, которое может быть связано с брадикинином, маловероятно.

Препарат назначает лечащий врач

Препарат достаточно хорошо усваивается из желудочно-кишечного тракта. Изначально он попадает в печень, а потом карбоксилируется с помощью сложных молекул белка, катализирующихся ферментом атомов или молекул кислорода в окисляющийся субстрат.

Максимальная концентрация лозартана составляет один час, активный метаболит наступает через три-четыре часа после употребления лекарства.

35% его утилизируется во время мочеиспускания и 58% препарата выводится через кишечник.

Читайте также:

Препарат «Теразозин»

Случаи назначения таблеток

Их нужно употреблять людям, имеющим артериальную гипертензию, а также людям с сердечной недостаточностью.

Препарат нередко назначается для сокращения возможного развития заболеваний, связанных с болезнями сердца и сосудов. Также его могут принимать люди, имеющие гипертензию или значительное увеличение желудочка (левого). При употреблении этих таблеток значительно снижается количество летальных исходов.

Люди, имеющие сахарный диабет 2 типа и реальную гипертензию, часто принимают это лекарство, чтобы снизить развитие диабетической нефропатии. Также применяется пациентами с нефропатией при диабете, имеющими 0,3 г/г и более в моче таких веществ, как креатинин и альбумин.

Руководство по применению

Многие пациенты не знают, как принимать Лозап от давления, следовательно, не достигают необходимого положительного результата.

В любое время дня можно употреблять препарат

Лекарства можно употреблять в любое время дня, хоть во время еды, хоть после. Но только раз в двадцать четыре часа.

Пациентам, имеющим гипертензию артерий, необходимо употреблять 0,05 г. Лозапа. С прогрессированием такого заболевания суточную норму увеличивают вдвое.

Изначально врачи выписывают по 0,013 г., но могут увеличивать ее вдвое. Если к доктору обратился пациент, который уже принимает диуретики, то Лозап назначают по 25 мг. ежедневно. Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки.

Если препарат назначается, чтобы снизить возможность наличия заболеваний, связанных с сердцем и сосудами (например, инсульт или инфаркт), то необходимо начинать с 0,05 г. Если улучшений нет, то добавляют дополнительные медикаментозные средства или дозу Лозапа увеличивают в два раза.

Такая же доза в 0,05 г. раз в 24 часа назначается людям, которые имеют диабет на второй стадии и протеинурию. Дозировку таким же образом могут увеличить.

Меньшую степень дозировки назначают пациентам, которые имеют различные печёночные заболевания, дегидратациею или которым внепочечно очищали кровь вследствие наличия хронического и острого нарушения работы почек, помимо этого в эту группу относятся пациенты в возрасте 74 года и старше. Им назначается доза в 0,025 г. ежедневно.

Лозап инструкция по применению, при каком давлении стоит употреблять препарат? Его назначают при чрезмерно высоком давлении, норма которого у каждого человека индивидуальна.

Среднестатистическое давление по указаниям всемирной организации здравоохранения должно составлять около 120/80 миллиметров ртутного столба.

При чрезмерно высоком давлении назначают Лозап

Применение препарата в пожилом и детском возрасте

Маленьким пациентам и несовершеннолетним подросткам лекарственный препарат при гипертензии не советуют пить.

Читайте также:

Таблетки повышающие давление

У пожилых граждан (как уже было сказано ранее) начальная дозировка рекомендуемого употребления лекарственного средства не корректируется, но им стоит систематически сдавать анализы крови и уделить особое внимание показателям калия, так как лекарство имеет функцию значительного вывода жидкости из организма.

Использование средства во время беременности и лактации

При лактации, а также вынашивании плода Лозап не применяется. Он может вызвать серьезные нарушения в развитии плода и привести к негативным последствиям во время вскармливания грудью.

Последствия несоблюдения дозировки

При чрезмерном употреблении Лозап будет вызвать брадикардию, тахикардию и слишком сильное уменьшение давления в артериях.

Если дозировка слишком мала, то гипертония не будет лечиться.

Головокружение считается самым распространенным симптомом при чрезмерном употреблении Лозап

Нежелательные проявления

Самым распространенным симптомом по медицинским данным считается головокружение.

Пациенты иногда сталкиваются с утомляемостью, болями в грудной клетке, повышенным сердцебиением, неприятными ощущениями в области живота, тошнотой, диареей, судорогами, бессонницей, запором, аллергическими реакциями, анемией, беспокойством, кашлем и заложенностью носа. Встречаются и другие симптомы, но они проявляются крайне редко.

Случаи, в которых данный препарат строго противопоказан

Препарат нельзя применять:

• беременным;
• кормящим мамам;
• несовершеннолетним;
• людям, с непереносимостью одного из составляющих компонентов.

Особые указания

Перед назначением препарата обычно проводится дегидратационная коррекция. При отсутствии лекарство назначается в минимальной дозировке.

Осторожнее стоит быть тем, кто имеет почечный стеноз и лишь одну почку с подобным заболеванием.

Если у больного пациента обнаружили проблемы с печенью (наиболее часто встречается цирроз) употреблять лекарство следует в малых дозах.

Препарат нельзя применять при беременности

Взаимодействие с иными лекарствами и алкоголем

Медицинский препарат может совокупно использоваться с подобными средствами. Тогда пациент получит усиленный эффект.

Такие компоненты как:

• гидрохлоротиазид;
• варфарин;
• дигоксин;
• кетоконазол;
• циметидин;
• фенобарбитал;
• эритромицин

могут входить в состав медикаментов, которые применяются одновременно с Лозапом.

Лозап Плюс - таблетки от давления, выписываются врачами для терапии артериальной гипертензии. По отзывам пациентов благодаря таблеткам мягко и равномерно снижается кровяное давление.

Лекарство используется как самостоятельное средство, так и в комплексе с другими препаратами. Одно из его преимуществ - простота применения. Самостоятельное лечение Лозап Плюс кардиологами не рекомендуется, так как существуют противопоказания и возможны побочные эффекты.

Важно! Начинать терапию при повышении АД нужно как можно раньше! Тем самым предотвращается развитие многочисленных осложнений.

Состав

Таблетки от повышенного давления Лозап Плюс изготавливаются в виде желтоватых продолговатых пилюль. Поперек таблеток нанесена полоска для удобства разламывания. Блистер содержит 10 или 15 таблеток. Лекарство состоит из двух компонентов: 50 мг лозартан калия и 12,5 мг гидрохлоротиазид. Таблетки следует принимать, запивая водой.

Из ЖКТ быстро происходит абсорбция. В течение часа концентрация основных веществ из лекарства повышается в крови до максимального значения. После этого в течение трех-четырех часов происходит наибольшая концентрация лозартана. Удобство однократного суточного приема таблеток от давления Лозап Плюс отмечается в отзывах пациентов.

Чем отличается от Лозап?

Между медикаментами и Лозап Плюс разница в одном дополнительном компоненте.

Рассмотрим, чем отличается Лозап от Лозап Плюс. Действующим веществом в первом медикаменте является лозартан калия, выпускающийся в различной дозировке. Второй, двухкомпонентный медикамент, состоит из лозартана калия (50 мг) и гидрохлоротиазида (12,5 мг).

Снижение кровяного давления осуществляет лозартан калия, который относится к группе химических соединений, использующихся при лечении сердечной недостаточности. Этот медикамент помогает пациенту успешно переносить физические и психоэмоциональные нагрузки. Достижение максимального эффекта понижения и стабилизации давления продолжается в течение трех-четырех недель.

Ответ на главный вопрос пациентов - что лучше, Лозап Плюс или Лозап, действует на артериальное давление - должен дать врач в индивидуальном порядке. Благодаря диуретику гидрохлоротиазиду, второму компоненту состава, усиливается действие первого компонента. Однако двухкомпонентное лекарство имеет больше противопоказаний и с большей вероятностью может вызвать побочные эффекты, наиболее частые из которых - гипотензия и брадикардия.

Важно! Отличие Лозап в том, что в препарат с Плюсом в качестве второго компонента добавлен диуретик гидрохлоротиазид.

Показания к лечению

Применение Лозап Плюс продиктовано стандартными показаниями:

• (возможно в составе комбинированной терапии);
• сокращение рисков смертности и осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях у больных (снижением частоты возникновения инфаркта миокарда и инсульта).

Данный антигипертензивный препарат помогает снижать и поддерживать уровень АД при условии длительной терапии.

При каком давлении принимать?

Инструкция по применению Лозап Плюс не указывает, при каком давлении следует начать лечение медикаментом. Начало лечения определяется врачом. Повышенным считается кровяное давление, имеющее стойкий характер (выше мм. рт. ст.).

Если принять препарат однократно, то он окажет свое антигипертензивное действие в течение 6 часов. После этого в течение суток оказанный эффект постепенно снижается. Чтобы ощутить полностью антигипертензивное действие, пациент должен принимать лекарство постоянно в течение двух-четырех недель. После этого при продолжающемся приеме таблеток должны достигаться целевые значения уровня АД.

Если АД в течение короткого времени значительно превышает рабочую зону, что чаще всего проявляется при гипертоническом кризе, то в этом случае для экстренного снижения АД применяют другие препараты.

Инструкция по применению таблеток от повышенного АД

Подробная инструкция для Лозап Плюс содержит все необходимые сведения для правильного применения и назначения дозировки при приеме.

Как пить?

Лекарство принимают однократно в сутки, запивая водой. Принимать таблетки можно независимо от того, когда был последний прием пищи. Так как лекарство вызывает мочегонный эффект, то рекомендуется принимать его в первой половине дня. Длительность приема и доза определяются врачом в зависимости от тяжести заболевания, его формы и симптоматики, приводящих к повышению кровяного давления. При необходимости для назначенной врачом дозы возможно увеличение до 2-х таблеток в сутки (всего в результате получается: 100 мг в сутки лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида).

Инструкция по применению Лозап Плюс и отзывы кардиологов позволяют составить четкую картину по дозировке, времени приема и противопоказаниям.

Дозировки

Медикамент начинают принимать те пациенты, которые до этого получали лозартан и гидрохлоротиазид в разных таблетках, то есть расчет дозировки уже был произведен врачом. Если этого не было, то следует начать лечение с приема двух разных таблеток. Стартовая доза Лозап - 50 мг плюс гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Если после трехнедельного приема Лозап Плюс 50 ежедневно и после исследования результата лечащим врачом установлено отсутствие эффекта в лечении, то возможно продолжение лечения в двух вариантах:

1. Добавить дополнительный препарат и продолжить лечение.
2. Увеличить дозу Лозап Плюс - 100 мг лозартана в сутки и продолжить лечение.

Как долго можно принимать без перерыва?

Основной задачей лечения является снижение и стабилизация кровяного давления. В инструкции по применению Лозап Плюс не указывается, при каком давлении препарат принимается: это является прерогативой врача-кардиолога. Не указано также, как долго можно принимать Лозап Плюс без перерыва. По отзывам пациентов и рекомендациям врачей его следует принимать постоянно. У Лозап Плюс побочные действия при длительном применении наблюдаются редко.

Важно! Препарат применяется до тех пор, пока он сохраняет свою эффективность, то есть помогает достигнуть целевых показателей давления, при этом сохраняется удовлетворительная переносимость лечения. Длительный прием препаратов не может являться причиной его замены. Причинами отмены являются неэффективность или возникновение нежелательных реакций организма.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов наблюдаются побочные эффекты, обусловленные индивидуальными физиологическими особенностями организма. Но в процессе клинических испытаний оказалось, что побочные реакции у пациентов возникают крайне редко. В инструкции к препарату перечислен достаточно длинный список противопоказаний и возможных побочных эффектов. Побочные реакции возникают те же, что и при приеме лозартана калия или гидрохлоротиазида. Для больных сахарным диабетом, подагрой, пациентам со стенозом артерии почек, больным бронхиальной астмой этот препарат должен назначаться врачами с особой осторожностью.

Стандартные

Стандартными побочными эффектами являются частые головокружения, головная боль.

Возможны реакции, возникшие в результате действия каждого отдельного вещества, входящего в медикамент Лозап Плюс. Отзывы пациентов, принимавших препарат, говорят о побочных эффектах при его приеме, как о достаточно редких.

Побочные реакции от лозартана:

• аллергические побочные реакции;
• бессонница или сонливость;
• повышение утомляемости;
• боль в животе;
• нарушение мозгового кровообращения;
• возможен гепатит, редко - нарушение функции печени;
• судороги в мышцах;
• анемия;
• дыхательная система: кашель;
• дерматология: зуд, крапивница.

Побочные эффекты приема гидрохлоротиазида:

• частое мочеиспускание;
• диарея, рвота, тошнота;
• потеря аппетита;
• выпадение волос.

При длительном использовании

При длительном использовании имеется незначительный риск побочных эффектов, имеющих накопительный характер:

• расстройство пищеварительного тракта;
• боль в животе, сухость во рту;
• частое мочеиспускание;
• хроническая усталость, нарушение сна, бессонница, головокружение.

Сочетание с алкоголем

Принимая медикаменты вместе с алкогольными напитками, человек рискует получить резкое снижение АД, вплоть до обмороков. Легкомысленные пациенты утверждают, что сочетание Лозап Плюс и алкоголя возможно если не каждый день, то через день. Но следует учитывать, что для достижения терапевтического эффекта медикамент следует принимать постоянно, без перерыва.

Всем известно, что алкоголь влияет на сосуды, расширяя их, а если в крови уже есть вещество, действующее также, то произойдет стремительное расширение сосудов, снижение их тонуса, существенное падение кровяного давления. Слишком резкое понижение АД чревато последствиями:

• внезапной слабостью;
• головокружением;
• тошнотой;
• нарушением координации движений;
• понижением температуры конечностей.

Важно! Совмещение антигипертензивного препарата и алкоголя запрещается!

Наиболее частые причины гипертонической болезни

Отзывы кардиологов и пациентов, принимавших препарат

Большинство кардиологов и пациентов оставляют положительные отзывы о Лозап Плюс.

Пациенты отмечают следующие положительные моменты приема медикамента:

• активно снижает повышенное АД;
• поддерживает кровяное давление на приемлемом для них уровне;
• не замечены побочные реакции;
• для пациентов использование препарата удобно, так как рассчитан на однократный прием один раз в сутки;

Отрицательных отзывов от пациентов немного. Они связаны с появлением побочных эффектов, которые тяжело переносились пациентами и заставляли их отказаться от применения.

Врачи считают данный препарат эффективным только применительно к нетяжелым формам гипертонической болезни и рекомендуют его для длительного терапевтического лечения.

Чем заменить, что лучше?

Замена дорогого оригинала на более дешевый аналог Лозап Плюс не всегда означает ухудшение качества лечения. Аналоги на российском рынке присутствуют, поэтому есть, чем заменить Лозап Плюс, а что лучше - посоветует врач-кардиолог или терапевт.

Лориста Н

Лориста Н - российский аналог рассматриваемого медикамента. Применяется для снижения повышенного АД. В результате приема снижается риск возникновения и развития инсульта с гипертрофией левого желудочка.

Решая вопрос, что лучше, Лозап Плюс или Лориста Н, следует обратить внимание на состав. Лориста Н содержит точно такие же действующие компоненты, что и оригинальное лекарство. Воздействие составляющих веществ на организм также аналогично.

Отличие состава только в содержании вспомогательных ингредиентов для формирования таблеток: крахмал прежелатинизированный, молочный сахар, стеариновая кислота. В Лористе Н не содержатся вещества маннитол и кросповидон, которые включены в оригинальный медикамент. Если у пациента наблюдается аллергия на оригинал из-за вспомогательных компонентов, то стоит обратить внимание на Лористу.

Валз

Валз - относится к классу сартанов. Основа его состава - валсартан, специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Основа Лозапа - лозартан, который относится к той же группе препаратов. Чтобы определить, что лучше, Валз или Лозап Плюс, для снижения АД, надо знать, как действуют их основные компоненты: валсартан и лозартан.

Валсартан применяется в клинической практике больше 15 лет и считается эффективным препаратом среди сартанов.

В зависимости от наличия активного метаболита сартаны делятся на пролекарства, к которым относится лозартан, и активные лекарства, к которым относится валсартан. Валсартан не требует системного метаболизма. Благодаря чего при заболеваниях печени наличие существенных изменений концентрации и клиренса активного вещества характерно при применении лозартана, для которого требуется снижение дозы вдвое. При использовании валсартана коррекция не требуется.

Гипотензивная эффективность по результатам метаанализов у валсартана в дозе 160 мг превышает лозартан в дозе 100 мг. Исследования показали, что валсартан способен сохранять мозговой кровоток на фоне снижения кровяного давления. Кроме того, валсартан эффективен при первичной профилактике фибрилляции предсердий и в снижении частоты возникновения новых эпизодов.

У каждого пациента существуют свои особенности. Эффективность воздействия любого препарата в конкретном случае - величина непредсказуемая. Считается, что действие препаратов внутри одного класса примерно одинаковое.

Чтобы хотя бы приблизительно понять, что лучше, Лозап Плюс или Престариум, необходимо изучить действие веществ, составляющих основу препарата.

Лозартан относится к блокаторам АТ1 рецепторов ангиотензина (сартаны). Престариум - . У медикаментов первой группы наблюдается самая низкая частота появления побочных эффектов, хотя они не уступают в эффективности действия другим классам препаратов. При их применении практически никогда не наблюдается возникновение сухого кашля, характерного при использовании ингибиторов АПФ, для которых появление кашля и ангионевротического шока является побочными эффектами.

При комбинировании лекарства из класса сартанов с препаратами из другой группы (чаще всего с мочегонными, например, гидрохлоротиазидом) эффективность его действия возрастает с 56–70% до 80–85%.

При появлении сухого кашля от Престариума возможна замена его лозартаном в соотношении 1:10. Престариум 5 мг соответствует 50 мг лозартана. Престариум в качестве действующего вещества содержит периндоприл аргинин, который расширяет периферические сосуды, тем самым уменьшая их сопротивление и увеличивая кровоток. В результате повышенное АД снижается.

Дешевые аналоги

Аналоги состоят из двух компонентов: лозартан (50 мг) и гидрохлоротиазид (12,5 мг). Многие дешевые аналоги Лозап Плюс выпускают как зарубежные производители, так и российские фармацевтические компании. На территории России реализуются следующие аналоги, немного выигрывающие в цене:

• Блоктран ГТ;
• Вазотенз Н;
• Лозарел Плюс;
• Презартан Н;
• Лориста Н.

Полезное видео

Полезную информацию об особенностях лечения гипертонии таблетками Лозап смотрите в этом видео:

Заключение

1. Врачи считают Лозап плюс эффективным препаратом применительно к случаям нетяжелой формы гипертонической болезни.
2. Он может с успехом применяться для длительного терапевтического лечения без возникновения побочных эффектов.
3. Почти 70% смертей в мире приходится на инсульты и инфаркты. Этот медикамент помогает уменьшить печальный процент.

Регистрационный номер:

П N 015897/01

Торговое название препарата: ЛОЗАП ®

Mеждународное непатентованное название: лозартан

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Беременность и период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность. Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП ® . СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП ® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП ® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП ® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией , при проведении процедуры гемодиализа , а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >

Общие симптомы	Лозартан (n=2085)	Плацебо (n=535)
Астения,утомляемость	3,8	3,9
Боль в области грудной клетки	1,1	2,6
Периферические отеки	1,7	1,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение	1,0	0,4
Тахикардия	1,0	1,7
Пищеварительная система
Боль в животе	1,7	1,7
Диарея	1,9	1,9
Диспепсические явления	1,1	1,5
Тошнота	1,8	2,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах	1,6	1,1
Судороги икроножных мышц	1,0	1,1
Неврология/психиатрия
Головокружение	4,1	2,4
Головная боль	14,1	17,2
Бессонница	1,1	0,7
Дыхательная система
Кашель, бронхит	3,1	2,6
Заложенность носа	1,3	1,1
Фарингит	1,5	2,6
Синусит	1,0	1,3
Инфекции верхних дыхательных путей	6,5	5,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4

Ирина Захарова

Лечебные мероприятия при симптомах артериальной гипертензии проходят с медикаментами, многие из которых имеют одинаковое основное вещество, но различаются дополнительными компонентами. Это дает возможность принимать их пациентам с различными реакциями на лекарства.

Среди современных средств от гипертонии можно выделить Лозап, в инструкции по применению его описано, при каком давлении он эффективен, какими дозами и как его принимать. Отрадно, что фармакологи стараются предоставить пациентам такие медикаменты, которые имеют минимум побочных действий, а действуют комплексно на симптомы болезни.

Форма выпуска и состав

Лекарство, выпускаемое чешскими производителями, предназначено для применения перорально. В таблетках продолговатой формы содержится лозартан калия – вещество, относящееся к группе препаратов, созданных для блокировки действия рецепторов ангиотензина II. В комбинированном средстве, вместе с гипотензивным веществом, присутствует диуретик гидрохлоротиазид.

Среди вспомогательных веществ в таблетках имеется небольшое количество:

• целлюлозы микрокристаллической, как разрыхлителя, помогающего разрывать форму во время контакта ее с жидкостью;
• стеарата магния, способного уменьшить образование царапин на поверхности;
• этанола, как чистого растворителя;
• талька, предотвращающего слипание частичек веществ;
• красителя желтого хинолинового и пунцового для улучшения внешнего вида лекарственной формы.

Таблетки покрыты оболочкой, ее создавали с использованием опаспрея желтого, эмульсии симетикона.

Выпускают таблетки дозировкой в 50 миллиграмм. Посередине имеется насечка. К лекарству приложена инструкция по применению препарата.

Показания к применению

Действие лозартана направлено против повышенного артериального давления. Препараты этой группы антагонистов рецепторов ангиотензина II связаны с тем, что они влияют на цепочки системы гормональных превращений, ренин-ангиотензин – альдестероновой, тормозя ее патологическое действие на организм. Основные сосудосуживающие гормоны этой системы ведут к повышению АД. Поэтому и назначают Лозап пациентам, у которых выявлена гипертония.

Так как лозартан положительно действует на выведение мочевой кислоты из организма, то преимущества лечения гипертензии препаратом Лозап очевидны. Тем более что в нем содержится 12,5 миллиграмм тиазидного диуретика. Поэтому средство предотвращает развитие осложнений у пациентов с гипертонией. Его рекомендуют также принимать для снижения риска сердечно-сосудистых патологий. С назначением таблеток уменьшается процент смертности среди лиц, страдающих от симптомов гипертензии, от последствий ее, связанных с гипертрофией левого желудочка.

Исследовано, что велико значение веществ, блокирующих рецепторы ангиотензина, в предупреждении сахарного диабета 2 типа.

Механизм воздействия препарата на давление

Как ингибитор ангиотензивных рецепторов первого типа, лозартан действует так, чтобы не повысилось давление за счет:

• суженного просвета сосудов;
• захвата ионов натрия канальцами почек;
• изменений структуры стенок сосудов и сердечной мышцы;
• усиления выработки гормона альдостерона;
• возбуждения нервной системы.

Действуя на 1-й тип рецепторов, Лозап служит для улучшения функций миокарда, снижая тонус сосудов. Вместе с блокаторами ангиотензинпревращающегося фермента вещество лозартан применяют от повышенного давления. При этом оба типа лекарств ведут к улучшению работы почек, снижая фильтрующую способность клубочков органа.

Эффективность при гипертонии

Пациентам с артериальной гипертензией препарат Лозап Плюс принесет облегчение, ведь эффективность его связана с тем, что:

• снижается сопротивление стенок сосудов;
• уменьшается давление в малом круге кровообращения;
• создаются барьеры для образования гипертрофии мышечной ткани сердца;
• возрастает устойчивость к физическим нагрузкам;
• понижаются показатели АД благодаря уменьшению объемных показателей крови, циркулирующей в сосудах.

Основное вещество средства проходит быструю абсорбцию в кровь, метаболизируясь в печени. Спустя 1 час после приема таблетки наступает снижение показателей АД. На выведение лозартана из организма затрачивается 1,5-2 часа, его метаболитов – 3-4 часа. Относительно выведения диуретика гидрохлоротиазида отмечено, что 60 % приходится на почки, при этом вещество остается неизменным.

Максимума гипотензивного эффекта можно достичь через 3 недели с регулярным приемом таблеток.

Правила приема и дозировки

Особенностью препарата является независимость его всасывания от приема пищи. Поэтому можно принимать его внутрь 1 раз в сутки до или после еды, запивая оптимальным количеством воды.

Обычно поддерживающая дозировка Лозапа Плюс состоит из 1 таблетки в 50 миллиграмм для блокировки высокого АД. Когда контролировать давление с помощью таких доз препарата не получается, то переходят на повышенную в 2 раза –100 миллиграмм.

Для взрослых

Гипертоникам назначают средство с действующим веществом лозартаном, независимо от возраста, по 1 таблетке однократным приемом. Доза в 50 миллиграмм способна восстановить нормальные значения АД на длительное время.

Если целью терапии является устранение риска развития патологических изменений в сердце и сосудах с гипертрофией левого желудочка, то начальной дозировкой будет 50 миллиграмм, с последующим повышением в 2 раза при недостаточности терапевтического действия.

Когда целевой уровень давления не достигнут во время применения лечебного средства, то для пациента с гипертонией лучше комбинировать 50 миллиграмм лозартана с диуретиком гидрохлоротиазидом в количестве 12,5 миллиграмм. Увеличивая дозу основного вещества, поднимают и количество диуретика до 25 миллиграмм.

Запрещено принимать лекарство тем взрослым, которые страдают от низкого артериального давления. Расстройства почек и печени ведут к тому, что основное вещество задерживается в организме и действует отрицательно на человека. Высокая дозировка мочегонных средств способствует тому, что происходит резкое уменьшение объемов циркулирующей крови. Это отражается неблагоприятно на состоянии сердечной мышцы.

Включать препарат в терапию гипертонии следует осторожно тем, кто имеет симптомы, связанные со стенозом артерии почки. Возможно появление побочных эффектов при лечении гипотензивным препаратом у тех, чье гипертоническое состояние отягощено бронхиальной астмой, красной волчанкой, сахарным диабетом, подагрой. Тут нужен обязательный контроль со стороны специалиста.

Детям

К абсолютным противопоказаниям для приема таблеток гипотензивного средства является возраст до 18 лет. Запрет вызван тем, что данных об эффективности лозартана, его безопасности для детского организма нет. Если произошло назначение Лозапа врачом ребенку с артериальной гипертензией, то оно должно быть обоснованным.

При беременности и лактации

С периодом беременности женщины, вскармливания новорожденного связан запрет на Лозап Плюс, как прописано в инструкции. Экспериментально доказано отрицательное действие лекарства на развитие эмбриона человека.

Принимая гипотензивное средство во второй половине беременности, будущая мать рискует потерять ребенка. Терапия медикаментозным средством может привести к аномалиям и патологиям плода. Часто происходит появление желтухи эмбриона и новорожденного. А женщина страдает от тромбоцитопении, сопровождающейся повышенной кровоточивостью. Диуретик в составе лекарства не поможет предупредить развивающийся токсикоз у беременных.

Во время лактации, когда жизнь молодой матери под угрозой из-за высокого АД, можно назначать Лозап Плюс, но прекратив вскармливание малыша.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное средство Лозап усиливает уровень снижения АД, если его комбинировать с подобными по действию препаратами. Диуретик гидрохлоротиазид, содержащийся в Лозапе, препятствует выведению калия из организма. Прием дополнительных, сберегающих калий, диуретиков ведет к высокому содержанию элемента в плазме крови. А это состояние опасно, так как способно привести к серьезным патологиям сердца, почек.

При приеме Лозапа Плюс с:

• препаратами барбитуратного ряда возникают признаки ортостатической гипотензии, связанной с появлением обмороков, потерей сознания;
• средствами, снижающими уровень сахара в крови, инсулином – необходимо провести коррекцию дозы;
• кортикостероидами – происходит усиление потерь электролитов, особенно калия, организмом;
• миорелаксантами – усиливается их действие;
• лекарствами, содержащими литий, – повышается риск отравления организма элементом;
• нестероидными противовоспалительными препаратами – становится значительно меньше диуретический и гипотензивный эффект гидрохлоротиаземида.

Нельзя проходить обследование функций паращитовидных желез во время курса приема Лозапа, так как результаты будут неточными.

Побочные эффекты и передозировка

Среди побочных действий приема Лозапа наиболее ярко выраженным считаются головокружения. Вещество лозартан может вызывать аллергические реакции у части пациентов, выражающиеся в отеке слизистых ротовой полости, тканей лица. Встречаются такие реакции крайне редко, но они ведут к обструктивным изменениям в дыхательных путях.

Редкими реакциями на основное вещество лекарства могут быть диарея, кашель. Появление крапивницы возникает менее чем у 1 % пациентов.

При исследовании сыворотки крови у гипертоников, проходящих терапию Лозапом, иногда встречается небольшое повышение уровня калия.

Повышенные дозы лозартана вызывают учащение или замедление сердечного ритма.

Передозировка диуретиком ведет к потере организмом электролитов, что сказывается на резком снижении в крови натрия, калия, хлора. Избыточное выделение мочи способствует обезвоживанию организма.

Известно, что вывести из организма лозартан и его метаболиты невозможно методом гемодиализа.

Аналоги

Заменить Лозап Плюс можно схожими по действию препаратами:

1. Вазотензом, для контроля действия и количества гормонов щитовидной железы в крови.
2. Лозартаном, с терапевтическим эффектом после 1-1,5 месяцев ежедневного приема.
3. Лозарелом, имеющим такой же состав с основным веществом, причисленным к группе антагонистов ангиотензина II. Но используют средство не только от высокого давления у гипертоников. Его назначают, чтобы значительно уменьшить появление нефропатий.
4. Презартаном. У препарата мало противопоказаний. Запрет касается только лиц младше 18 лет, женщин в период беременности и лактации. Встречаются лица, организм которых не переносит часть компонентов лекарства, они вызывают у них сильную аллергическую реакцию.

Подбор препарата от гипертензии производит только высококвалифицированный врач, который учитывает особенности течения заболевания у конкретного пациента, состояние его сердца и сосудов.