Класификация и особености на употребата на бета-лактамни антибиотици. Обхват на приложение на бета-лактамни антибиотици Анализ на фармакологичните групи на бета-лактамни антибиотици

Бета-лактамните антибиотици получават името си поради наличието на бета-лактамен пръстен в тяхната структура. Противовъзпалителният ефект на мухъла е известен още в древността, когато например в източните страни плесенясали продукти са били използвани за лечение на рани и различни възпаления.

Бета-лактамните антибиотици произхождат от най-престижната страна - Англия, където фармацевт, който е служил в двора на кралете, е използвал мухъл като лечение на различни възпалителни процеси по кожата. Трудно е да си представим, но преди човек можеше да умре от най-простата драскотина или порязване, тъй като нямаше панацея за най-простите вещества. Откривателят на пеницилина като антибиотик е шотландският лекар А. Флеминг, който работи като бактериолог в лондонска болница. Механизмът на действие на пеницилина беше толкова мощен, че можеше да убие опасна бактерия - стафилокок, която преди това причини смъртта на много хора.

Дълго време пеницилинът се използва за диагностични цели, докато не започне да се използва като антибактериално лекарство.

Действия на антибиотици

Бета-лактамните антибиотици имат бактерициден ефект, унищожавайки патогенните организми на клетъчно ниво. Сред тях са пеницилинова група, цефалоспорини, карбапенем и монобактам. Всички лекарства, свързани с бета-лактами, имат подобна химическа структура, същия разрушителен ефект върху бактериите и индивидуална непоносимост към компонентите при някои хора.

Антибиотиците от бета-лактамната група придобиха широка популярност поради минималното им отрицателно въздействие върху микрофлората на тялото, като същевременно имат широк ефект върху редица патогени, които стават честа причина за бактериална инфекция.

Пеницилинова група

Пеницилинът като антибиотик е първият от поредицата бета-лактами. С течение на времето обхватът на пеницилиновите лекарства се разшири значително и сега има повече от 10 подобни лекарства. Пеницилинът се произвежда в природата от различни видове плесен - пеницилиум. Всички пеницилинови лекарства са абсолютно неефективни за лечение на вирусни инфекции, бацил на Кох, гъбични инфекции и много грам-отрицателни микроби.

Класификация на тази група:

Естествен пеницилин. Той включва бензилпеницилини (прокаин и бензатин), феноксиметилпеницилин, бензатин феноксиметилпеницилин.
Полусинтетичен пеницилин. Оксацилин (антистафилококово лекарство), ампицилин и амоксицилин (група широкоспектърни антибиотици), антипсевдомонални лекарства (карбеницилин, азлоцилин и др.), Защитени от инхибитори (амоксицилин клавуланат, ампицилин сулбактам и др.).

Всички лекарства в тази група имат подобни свойства. По този начин всички лактами имат ниска токсичност, висок бактерициден ефект и широк диапазон от дозировки, така че могат да се използват за лечение на различни заболявания при малки деца и възрастни хора. Антибиотиците се елиминират предимно чрез пикочната система, по-специално през бъбреците.

Бензилпеницилинът започва редица естествени антибиотици, които все още се използват за лечение на много заболявания. Той има редица предимства - подходящ е за лечение на менингококови и стрептококови инфекции, има ниска токсичност и е достъпен поради ниската си цена. Недостатъците включват придобит имунитет или резистентност към стафилококи, пневмококи, бактероиди и гонококи.

Появява се след продължителна употреба на антибактериални лекарства или в резултат на незавършване на курс на терапия, в резултат на което тялото развива имунитет към пеницилин и в бъдеще веществото вече няма да може да повлияе отрицателно на бактерията.

Редиците на организмите, засегнати от пеницилин, се допълват от: листерия, трепонема палидум, борелия, дифтерийни патогени, клостридии и др.

Пеницилинът трябва да се прилага само интрамускулно, тъй като когато навлезе в стомашно-чревния тракт, той просто се унищожава. При абсорбиране в кръвта ефектът му започва след 40 минути.

Благодарение на лактамите можете да се отървете от много инфекции, като спазвате правилната дозировка. В противен случай могат да се появят нежелани реакции под формата на алергични реакции (обрив, треска, анафилактичен шок и др.). За да се намали вероятността от нежелани реакции, се провежда тест за идентифициране на чувствителността към лекарството, внимателно се проучва историята на пациента и пациентът също се наблюдава след прилагане на лекарството. В някои случаи може да се появят гърчове и електролитен дисбаланс.

Пеницилиновите антибиотици не трябва да се приемат заедно със сулфонамиди.

Показания за употреба на бензилпеницилин:

пневмококова пневмония;
скарлатина;
менингит при възрастни и деца над 3 години;
борелиоза (инфекциозно заболяване, причинено от ухапване от кърлеж);
лептоспироза;
сифилис;
тетанус;
бактериална ангина и др.

Лекарства мегацилин и бензилпеницилин прокаин

Лекарството Megacillin също принадлежи към естествените антибиотици бета-лактами. Той е подобен на пеницилина, но може да се приема в стомашно-чревния тракт. Може да причини диария, така че е необходимо да се приемат полезни бактерии (лакто и бифидобактерии) заедно с него.

Подходящ за лечение на тонзилит, фарингит. Лекарството се приема и за терапия на кожата.

Мегацилин се използва като профилактика, ако има риск от пневмококова инфекция и ревматична треска.

Бензилпеницилин прокаин се прилага само интрамускулно, веднъж на ден, тъй като ефектът на лекарството при навлизане в тялото продължава 24 часа, използва се при лека пневмония, тонзилит и фарингит.

В допълнение към отрицателния ефект върху бактериите, той има аналгетичен ефект върху тялото. Не можете да използвате лекарството, ако имате индивидуална непоносимост към новокаин. Бензилпеницилин прокаинът се използва като профилактика на антракс.

Цефалоспорини

Цефалоспориновата серия от бета-лактамни антибиотици се произвежда от цефалоспоринови гъбички. Поради ниската си токсичност, те са сред най-често използваните средства сред всички антимикробни лекарства. Цефалоспорините са подобни на пеницилините по отношение на ефекта си върху бактериите и алергичните реакции, които могат да се наблюдават при някои пациенти.

Според класификацията цефалоспорините се разделят на 4 поколения:

лекарства от 1-во поколение: цефазолин, цефадроксил;
Лекарства от 2-ро поколение: Цефуроксим, Цефаклор;
лекарства от 3-то поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон, цефтибутен;
Лекарство от 4-то поколение: Цефепим.

Сред лекарствата от 1-во поколение са цефазолин за интрамускулно приложение и цефадроксил и цефалексин за перорално приложение. Инжекционната версия има по-силен ефект върху микроорганизмите за разлика от оралните средства.

Цефалоспориновите антибиотици от 1-во поколение имат ограничен спектър на действие срещу грам-отрицателни бактерии, листерия и ентерококи. Използват се за лечение на леки форми на стрептококови или стафилококови инфекции.

Цефалоспорините от 2-ро поколение като цяло са подобни на антибиотиците от 1-во поколение, с една разлика - те са по-активни срещу грам-отрицателни бактерии.

Лекарството Ceftriaxone се използва за лечение на много инфекциозни заболявания и принадлежи към група 3 цефалоспорини. Прилага се предимно интрамускулно и започва да действа 25-50 минути след навлизане в кръвта.

Лекарството Cefotoxime има подобни свойства. И двата антибиотика имат разрушителен ефект върху клетките на стрептококови и пневмококови бактерии.

Цефалоспорините от 4-то поколение са сред най-мощните антибиотици по отношение на ефекта си върху бактерии и микроорганизми. Вещество от тази група прониква по-бързо през мембраната и се използва за лечение на много заболявания (сепсис, ставни инфекции, инфекции на тракта, интраабдоминални инфекции и др.).

карбапенеми

Карбапенемите са бета-лактамни антибиотици, които се използват за лечение на тежки форми на различни заболявания. Класификация на действието: грам-положителни микроорганизми, грам-отрицателни, анаеробни. Карбапенемите се използват за лечение на заболявания, причинени от бактерии като:

коли;
ентеробактер;
цитробактер;
морганела;
стрептококи;
менингококи;
гонококи.

Бактериалната резистентност след продължителна употреба на карбапенем практически не се наблюдава, което е тяхната отличителна черта в сравнение с други антибиотици. Техните странични ефекти са подобни на пеницилиновите лекарства (оток на Квинке, обрив, задушаване). В някои случаи причинява образуването на кръвни съсиреци във венозните съдове.

Възможни са стомашно-чревни нарушения, замаяност, загуба на съзнание и треперене на ръцете. За да премахнете негативните симптоми, които възникват по време на приема на антибиотик, понякога е достатъчно просто да намалите дозата на лекарството.

Лекарствата от тази група не могат да се използват по време на кърмене, при новородени и възрастни хора. По време на бременност антибиотиците се предписват, ако има заплаха за живота и здравето на бременната жена или бебето в утробата.

Карбапенемите не могат да се комбинират с пеницилини, цефалоспорини и монобакти.

Монобактами

Сред монобактамовата група в медицинската практика се използва само един антибиотик, който се нарича Aztreonam. Използва се за лечение на много инфекциозни заболявания, сепсис. Инжектиран само мускулно, той има разрушителен ефект върху клетъчните стени на бактериите.

Лекарството не трябва да се използва при свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, за да се избегне развитието на алергични реакции.

Антибиотиците могат да имат както положителен, така и отрицателен ефект върху тялото, следователно, за да се избегнат отрицателни последици, такива лекарства се предписват само от лекар след задълбочен преглед на медицинската история.

антибиотично лекарство амоксицилин цефазолин

Въведение

2 Обща характеристика

1 Данни за анализ

2 Амоксицилин

3 Цефазолин

Литература

Въведение

Антибиотиците (антибиотични вещества) са метаболитни продукти на микроорганизми, които селективно потискат растежа и развитието на бактерии, микроскопични гъбички и туморни клетки. Образуването на антибиотици е една от формите на антагонизъм. Терминът е въведен в научната литература през 1942 г. от Ваксман - "антибиотик - срещу живота". Според Н.С. Егоров: „Антибиотиците са специфични продукти от жизнената дейност на организмите, техните модификации, които имат висока физиологична активност срещу определени групи микроорганизми (бактерии, гъби, водорасли, протозои), вируси или злокачествени тумори, забавяйки растежа им или напълно потискайки тяхното развитие. .”

Спецификата на антибиотиците в сравнение с други метаболитни продукти (алкохоли, органични киселини), които също потискат растежа на някои видове микроби, се състои в тяхната изключително висока биологична активност. Има няколко подхода към класификацията на антибиотиците: по вид производител, структура, естество на действие. Въз основа на тяхната химична структура се разграничават антибиотици с ациклична, алициклична структура, хинони, полипептиди и др. Въз основа на спектъра на биологично действие антибиотиците могат да бъдат разделени на няколко групи:

антибактериално, имащо относително тесен спектър на действие, потискащо развитието на грам-положителни микроорганизми и широк спектър на действие, потискащо развитието както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми;

противогъбични, група полиенови антибиотици, които действат върху микроскопични гъбички;

противотуморно, действащо върху човешки и животински туморни клетки, както и върху микроорганизми.

В момента са описани над 6000 антибиотици, но само около 150 се използват в практиката, тъй като много от тях са силно токсични за хората, други са инактивирани в тялото и т.н.

Бета-лактамни антибиотици ( ?-лактамни антибиотици, ?-лактами) - група антибиотици, които са обединени от присъствието в структурата ?-лактамен пръстен.

Бета-лактамите включват подгрупи пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Сходството на химичната структура предопределя еднакъв механизъм на действие за всички ?-лактами (нарушен синтез на бактериална клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

?-лактамази.

Като се има предвид висока клинична ефективност и ниска токсичност ?-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции.

Бета-лактамните антибиотици, които са пространствено подобни на реакционния субстрат D-аланил-D-аланин, образуват ковалентна ацилова връзка с активния център на транспептидазата и необратимо я инхибират. Следователно транспептидазите и подобни ензими, участващи в транспептидацията, се наричат също пеницилин-свързващи протеини.

Почти всички антибиотици, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени, са бактерицидни - причиняват смъртта на бактериите в резултат на осмотичен лизис. В присъствието на такива антибиотици автолизата на клетъчната стена не се балансира от възстановителни процеси и стената се разрушава от ендогенни пептидогликанови хидролази (автолизини), които осигуряват нейното преструктуриране по време на нормален бактериален растеж.

Цел на работата:

Да проучи групата на бета-лактамните антибиотици, да направи сравнително описание на лекарствата, използвайки примера на амоксицилин и цефазолин.

Проучете групата лекарства бета-лактамни антибиотици.

Дайте класификация на бета-лактамните антибиотици.

Обосновете избора на лекарства, взети за сравнително изследване.

Извършете сравнителен анализ на избрани лекарства въз основа на следните критерии:

Търговско наименование;

Червеи, отделящи лечебни средства;

Фирми производители.

Глава 1. Бета-лактамни антибиотици

1 Класификация на бета-лактамните антибиотици

Класификацията на бета-лактамните антибиотици включва 4 класа лекарства:

пеницилини:

естествени: бензилпеницилин, бицилини.

полусинтетични: - тесен спектър: метицилин, оксацилин, - широкоспектърен: ампицилин, амоксицилин, - карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин - лесно се разрушават ?-лактамази. - уреидопеницилини: азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин - лесно се разрушават ?-лактамази. - потенцирани пеницилини (съдържат бета-лактамазни инхибитори, които предпазват антибиотика от разрушаване от бактериални ензими, но сами по себе си нямат бактерицидна активност). Бета-лактамазните инхибитори включват клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам. Най-известните комбинации от антибиотици и бета-лактамазни инхибитори:

амоксицилин + клавуланова киселина = амоксиклав, аугментин,

ампицилин + сулбактам = султамицилин, уназин, амписид, сулацилин Цефалоспорините имат 4 поколения. ?-Лактамният пръстен на цефалоспорините е структуриран малко по-различно от този на пеницилините (разликата е свързана с областите около пръстена) и следователно е по-устойчив на действие ?-лактамаза (в сравнение с пеницилините). Монобактами: азтреонам. Азтреонам е единственият антибиотик от всичките 4 класа, който е резистентен към метало-бета-лактамазата на Ню Делхи, но се унищожава от някои други бета-лактамази. Спектърът на действие е по-тесен - действа само върху грам-отрицателни бактерии и не засяга грам-положителни бактерии (стафилококи, стрептококи и др.).

Карбапанеми: имипенем, меропенем. Това са скъпи съвременни антибиотици, които имат най-широк спектър на действие от всички известни антибиотици. Устойчив на редица бета-лактамази, но не на всички. Не е полезно за лечение на инфекции с MRSA. Те се използват в интензивните отделения на болниците за лечение на тежки инфекции, когато други лекарства са неефективни.

2 Обща характеристика

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - ?-лактамази, произведени от редица бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока резистентност към? лактамази.

Като се има предвид високата клинична ефикасност и ниската токсичност ?-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции. Пеницилинова група

Произвежда се от различни видове пеницилова плесен (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum и др.). В резултат на жизнената дейност на тези гъби се образуват различни видове пеницилин.

Един от най-активните представители на тази група, бензилпеницилин, има следната структура:

Други видове пеницилин се различават от бензилпеницилина по това, че съдържат други радикали вместо бензиловата група.

Според химическата си структура пеницилинът е киселина; от него могат да се получат различни соли. Основата на молекулата на всички пеницилини е 6-аминопенициланова киселина - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидин и бета-лактам.

Лекарствата от групата на пеницилина са ефективни срещу инфекции, причинени от грам-положителни бактерии (стрептококи, стафилококи, пневмококи), спирохети и други патогенни микроорганизми.

Характерна особеност на някои полусинтетични пеницилини е тяхната ефективност срещу щамове микроорганизми, резистентни към бензилпеницилин.

Устойчивостта на резистентни щамове микроорганизми към пеницилиновата група се дължи на способността им да произвеждат специфични ензими - бета-лактамази (пеницилинази), които хидролизират бета-лактамния пръстен на пеницилините, което ги лишава от антибактериална активност.

Напоследък са получени не само антибиотици, устойчиви на действието на бета-лактамазите, но и съединения, които разрушават тези ензими.

Лекарствата от пеницилиновата група не са ефективни срещу вируси (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Mycobacterium tuberculosis, причинител на амебиаза, рикетсия, гъбички, както и повечето патогенни грам-отрицателни микроорганизми.

Лекарствата от тази група имат бактерициден ефект върху микроорганизмите във фазата на растеж. Антибактериалният ефект се свързва със специфичната способност на пеницилините да инхибират биосинтезата на клетъчната стена на микроорганизмите. Техните мишени са транспептидази, които завършват синтеза на пептидогликан от клетъчната стена. Транспептидазите са набор от ензимни протеини, локализирани в цитоплазмената мембрана на бактериалната клетка. Отделните бета-лактами се различават по степента на афинитет към един или друг ензим, които се наричат пеницилин-свързващи протеини.

Странични ефекти: главоболие, треска, уртикария, обрив по кожата и лигавиците, болки в ставите, еозинофилия.

3 Избрани представители на пеницилините

Бензилпеницилин натриева сол: действа върху грам-положителни микроорганизми (стафилококи, стрептококи, пневмококи, дифтерийни патогени, анаеробни спорообразуващи бацили, антраксни бацили), грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи), спирохети, някои актиномицети; неефективен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои, гъбички; щамовете на стафилококите, които образуват ензима пеницилиназа, са резистентни към действието на бензилпеницилин срещу колиформени бактерии, Pseudomonas aeruginosa и други микроорганизми също се свързват до известна степен с тяхното производство на пеницилиназа. Бензилпеницилин новокаинова сол; бицилин; Феноксиметилпеницилин.

Оксацилин натриева сол (полусинтетичен пеницилин):

Ефективен срещу щамове микроорганизми, резистентни към пеницилин, което се свързва с резистентността му към пеницилиназа; действа върху спирохетите; използва се за инфекции, причинени от образуващи пеницилиназа щамове на стафилококи, резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин; лекарството се предписва и за смесени инфекции, когато има едновременно чувствителни и резистентни към бензилпеницилин грам-положителни микроорганизми.

Ампицилин (полусинтетичен антибиотик):

активен срещу микроорганизми, засегнати от бензилпеницилин; в допълнение, той действа върху редица грам-отрицателни микроорганизми (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae - известен също като Friedlander's bacillus, Pfeiffer's bacillus - известен също като инфлуенца bacillus) и следователно се счита за широкоспектърен антибиотик и се използва при заболявания, причинени от смесени инфекции; Ампицилинът няма ефект върху пеницилиназообразуващите стафилококи, тъй като се унищожава от пеницилиназата; И:

ампицилин трихидрат;

Ампицилин натриева сол.

Ампиокс (съдържа ампицилин и оксацилин):

лекарството съчетава спектъра на антимикробно действие на ампицилин и оксацилин, поради съдържанието на последния е ефективен срещу стафилококи, образуващи пеницилиназа; особено показан в случаи на тежко заболяване, с неизвестна антибиограма и неидентифициран патоген, със смесена инфекция, причинена от щамове микроорганизми, чувствителни и нечувствителни към бензилпеницилин и грам-отрицателни бактерии, при лечение на гонорея, ампиокс се използва в случаи, причинени от щамове гонококи, резистентни към бензилпеницилин.

Уназин (съдържа сулбактам натрий и ампицилин натрий):

Сулбактам натрий е производно на основното ядро на пеницилините:

Sulbactam sodium няма изразена антибактериална активност, но необратимо инхибира бета-лактамазата (ензим, който разрушава бета-лактамното ядро на пеницилините). Когато се използва заедно с пеницилини, сулбактам натрий предпазва последните от хидролиза и инактивиране.

Уназин действа върху грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби, включително резистентни към пеницилин щамове; Динатриева сол на карбеницилин (полусинтетично производно на пеницилин): ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, лекарството няма ефект върху щамове стафилококи, които произвеждат пеницилиназа; използва се при заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към този антибиотик; употребата на лекарството при инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, е неподходяща. Карфецилин: спектърът на действие съответства на карбеницилин. Микроцид: получен от културалната течност на Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai); действа върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми; използва се външно при инфектирани рани, язви, изгаряния.

Цефалоспоринова група

Това е група естествени антибиотици, произведени от гъби от рода Cephalosporium и техни синтетични производни.

Тази група антибиотици се основава на 7-аминоцефалоспоранова киселина (7-ASA):

Цефалоспорините от първо поколение имат висока антистафилококова активност, включително щамове, образуващи пеницилиназа. Те са ефективни срещу всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи.

Цефалоспорините от второ поколение също имат висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилиназообразуващи щамове. Те са активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Цефалоспорините от трето поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от първо и второ поколение и по-голяма активност срещу грам-отрицателни бактерии.

По отношение на химическата структура основата на тези антибиотици (7-ACC) има елементи на сходство с основата на структурата на антибиотиците от групата на пеницилина - 6-аминопенициланова киселина, но има различия в структурата на цефалоспорините и пеницилините в като цяло създават условия за резистентност на цефалоспорините към стафилококова пеницилиназа и тяхната висока ефективност срещу устойчиви на бензилпеницилин пеницилиназообразуващи бактерии.

Механизмът на бактерицидното действие на цефалоспорините е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на бактериите, които са в стадия на размножаване, което се дължи на специфичното инхибиране на ензимите на клетъчната мембрана.

Странични ефекти: алергични реакции, нарушена бъбречна функция. Препоръчва се да се внимава при предписване на цефалоспорини на пациенти със свръхчувствителност към пеницилини.

4 Избрани представители на цефалоспорините

Цефалоридин (полусинтетичен цефалоспорин от първо поколение): действа върху грам-положителни и грам-отрицателни кокови микроорганизми (стафилококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менингококи), антраксни бацили; действа върху стафилококи, устойчиви на пеницилини; ефективен срещу спирохети и лептоспири; не действа върху Mycobacterium tuberculosis, рикетсии, вируси, протозои.

Цефазолин (цефалоспорин от първо поколение): действа върху грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително стафилококи, които образуват и не образуват пеницилиназа, хемолитични стрептококи, пневмококи, салмонела, шигела, някои видове Proteus, микроби от групата Klebsiella, дифтериен бацил , гонококи и други микроорганизми; не засяга рикетсии, вируси, гъбички и протозои; И:

Цефалексин (цефалоспорин от първо поколение):

Цефалотин натриева сол (принадлежи към цефалоспорините от първо поколение): има широк спектър на антимикробно действие; действа върху повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми; срещу E. coli, Kl pneumoniae и салмонела е по-нисък по активност от цефазолин;

Цефуроксим (цефалоспорин от първо поколение): има широк спектър на антибактериално действие и е по-ефективен от други цефалоспорини срещу стафилококи, включително щамове, образуващи бета-лактамаза; също е ефективен срещу гонококи, образуващи бета-лактамаза.

Цефотаксим (цефалоспорин трето поколение): ефективен срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, резистентни към други цефалоспорини, пеницилини; устойчиви на бета-лактамаза. И:

Цефтриаксон (цефалоспорин трето поколение):

Цефтазидим (трето поколение цефалоспорин):

Цефокситин (цефалоспорин трето поколение): широкоспектърен антибиотик; ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (аеробни и анаеробни), действа на Proteus от всички видове, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, устойчиви на цефалотин; ефективен срещу микроорганизми, резистентни към пеницилини, тетрациклини, еритромицин, хлорамфеникол, канамицин, гентамицин, сулфонамиди; устойчиви на бета-лактамази.

Цефоперазон М (цефалоспорин от трето поколение): подобно на други цефалоспорини от трето поколение.

Отличителни свойства на нов ? -лактамни антибиотици

Бета-лактамните антибиотици (БЛА) са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекциозни заболявания. По отношение на броя на лекарствата, използвани в клиниката, това е най-голямата група сред всички антибактериални средства. Тяхното разнообразие се обяснява с желанието да се получат нови съединения с по-широк спектър на антибактериална активност, подобрени фармакокинетични характеристики и устойчивост на постоянно възникващи нови механизми на микробна резистентност.

Поради способността им да се свързват с пеницилин (и други BLA), тези ензими се наричат пеницилин-свързващи протеини (PBP). PBPs молекулите са здраво свързани с цитоплазмената мембрана на микробната клетка; те образуват кръстосани връзки.

Свързването на BLA с PBPs води до инактивиране на последния, спиране на растежа и последваща смърт на микробната клетка. По този начин нивото на активност на специфични BLA срещу отделни микроорганизми се определя основно от техния афинитет към PBP. Важното за практиката е, че колкото по-нисък е афинитетът на взаимодействащите молекули, толкова по-високи концентрации на антибиотика са необходими за потискане на функцията на ензима.

Практически важните свойства на бета-лактамазите включват:

профил на субстрата (способността за преференциално хидролизиране на определени BLAs, например пеницилини или цефалоспорини, или и двете еднакво);

локализиране на кодиращи гени (плазмидни или хромозомни). Тази характеристика определя епидемиологията на резистентността. При плазмидна локализация на гените се наблюдава бързо интра- и междуспецифично разпространение на резистентност; с хромозомна локализация се наблюдава разпространение на устойчив клон.

тип изразяване (конститутивен или индуцируем). При конститутивния тип микроорганизмите синтезират бета-лактамази с постоянна скорост, при индуцируемия тип количеството на синтезирания ензим се увеличава рязко след контакт с антибиотика (индукция);

чувствителност към инхибитори. Инхибиторите включват вещества с бета-лактамен характер, които имат минимална антибактериална активност, но са способни необратимо да се свързват с бета-лактамазите и по този начин да инхибират тяхната активност (суицидно инхибиране).

В резултат на това, при едновременната употреба на BLA и бета-лактамазни инхибитори, последните предпазват антибиотиците от хидролиза. Дозираните форми, които комбинират антибиотици и бета-лактамазни инхибитори, се наричат комбинирани или защитени бета-лактами. В клиничната практика са въведени три инхибитора: клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам.

По този начин индивидуалните свойства на отделните BLAs се определят от техния афинитет към PSB, способността им да проникват във външните структури на микроорганизмите и тяхната устойчивост на хидролиза от бета-лактамази.

При някои резистентни към беталактами бактериални щамове, срещани в клиниката, резистентността се проявява на ниво PBPs, т.е. мишените намаляват своя афинитет към „старите“ беталактами. Следователно, нови естествени и полусинтетични бета-лактами се тестват за техния афинитет към PBP на тези щамове. Високият афинитет означава, че новите бета-лактамни структури са обещаващи.

При оценката на нови беталактамни структури се тества устойчивостта им към действието на различни беталактамази - реницилази и цефалоспоринази с плазмиден и хромозомен произход, изолирани от различни бактерии. Ако по-голямата част от използваните беталактамази не инактивират новата беталактамна структура, тогава това се счита за обещаващо за клиниката.

Химиците са създали полусинтетични пеницилини, които са нечувствителни към пеницилиназата, често срещана в стафилококите: метицилин, оксацилин и карбеницилин, който е нечувствителен към ензима от Pseudomonas aeruginosa. Тези полусинтетични пеницилини са получени след изолиране на 6APA (6-аминопеницилова киселина) от бензилпеницилин. Посочените антибиотици са получени чрез неговото ацилиране.

Много беталактази губят способността да хидролизират беталактамния пръстен на антибиотици като цефамицин С в присъствието на метокси група или други заместители в 6 ?-позиция в пеницилините и в 7 ?-позицията на цефалоспорините.

Ефективността на беталактамите срещу грам-отрицателни бактерии също зависи от такива фактори като скоростта на преминаване през поринови прагове. Предимствата включват компактни молекули, които могат да преминават през катион-селективни и анион-селективни канали, като имипенем. Сред ценните му свойства е и устойчивостта към редица беталактамази.

Беталактамите, в които заместителните молекули, въведени в сърцевината, създават катионен център, са силно активни срещу много чревни бактерии поради катионната селективност на поринови канали в бактерии, живеещи в чревния тракт, например лекарството цефтазидим.

Често модификациите засягат структурата на кондензирания с беталактам пет- или шест-членен пръстен. Ако сярата е заменена с кислород или въглерод, тогава такива съединения се наричат "некласически" беталактами (например имипенем). „Некласически“ също включва тези беталактами, в които беталактамният пръстен не е кондензиран с друг пръстен. Те се наричат "монобактами". Най-известното лекарство от "монобактамите" е азтреонам.

Голям интерес представляват природни съединения с висока антибактериална активност и широк спектър на действие. При контакт с мишената техният гама-лактамен пръстен се разцепва и настъпва ацилиране на един от аминокиселинните остатъци в активния център на транспептиназите. Беталактамите също могат да инактивират гамалактами, но по-голямата стабилност на петчленния гамалактамов пръстен разширява възможностите за химичен синтез, т.е. производството на синтетични гамалактами с пространствена защита на гамалактамовия пръстен от беталактамази.

Гамата от беталактамни синтетични антибиотици нараства бързо и се използва за лечение на голямо разнообразие от инфекции.

Глава 2. Анализ на изследваната група лекарства

1 Данни за анализ

Диаграма 1. Брой фирми, произвеждащи амоксицилин и цефазолин

Тази диаграма показва, че амоксицилин се произвежда от 12 компании, а цефазолин - от 19 компании.

Диаграма 2. Брой лекарства амоксицилин и цефазолин

Тази диаграма показва, че амоксицилинът има 328 лекарства, а цефазолинът има 306 лекарства.

Диаграма 3. Производители на амоксицилин

Тази диаграма показва, че повече амоксицилин се произвежда от руски производители (10), отколкото чуждестранни (2)

Диаграма 4. Производители на амоксицилин

Тази диаграма показва, че цефазолин се произвежда повече от руски производители (16), отколкото чуждестранни (3).

Диаграма 5. Дозирани форми на амоксицилин

Тази диаграма показва, че амоксицилинът се предлага под формата на гранули (7), капсули (43), таблетки (219) и прахове (58).

2 Амоксицилин

Фармакологична група:

Пеницилини

Форми за освобождаване:

Капсули 250 mg (16 броя в опаковка).

Капсули 500 mg (16 броя в опаковка).

Гранули в бутилка (за приготвяне на суспензия).

Показания:

При инфекции на дихателните пътища (фарингит, синузит, трахеит, ларингит, бронхит, пневмония).

При инфекции на УНГ органи (тонзилит, отит).

При инфекции на пикочните пътища и половите органи (цистит, уретрит, пиелонефрит; ендометрит, гонорея и др.). При кожни инфекции (импетиго, еризипел).

При редица чревни инфекции (дизентерия, салмонелоза, коремен тиф и паратиф).

За менингит.

За сепсис.

При инфекции като листериоза, лептоспироза, борелиоза.

Противопоказания:

Алергични заболявания (сенна хрема, бронхиална астма, алергия към пеницилини);

Чернодробна недостатъчност;

Инфекциозна мононуклеоза;

дисбактериоза;

Лимфоцитна левкемия;

Кърмене на бебе.

Странични ефекти:

Алергични реакции (алергичен ринит, конюнктивит, уртикария; анафилактичен шок).

На храносмилателните органи (дисбиоза; гадене, повръщане, нарушение на вкуса; стоматит, глосит; диария).

На нервната система (безсъние, възбуда, тревожност, депресия, главоболие, световъртеж, конвулсии).

Как да приемате амоксицилин?

Във всякаква форма, приемана през устата. Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, може да се приема както преди, така и след хранене, в удобно за пациента време.

Дозировка:

Обичайната дозировка на амоксицилин за възрастни и деца над 12 години (с тегло над 40 kg) е 500 mg 3 пъти дневно. Но във всеки конкретен случай дозата се определя от лекаря и при необходимост (при тежки заболявания) може да се увеличи до 750-1000 mg 3 пъти на ден и дори повече. Максимално допустимата дневна доза за възрастни е 6 g. При някои заболявания се използва нестандартна доза амоксицилин. Например, при остра гонорея, на мъжете се предписват 3 g от лекарството веднъж; За жените същата доза се предписва два пъти. При коремен тиф амоксицилин се използва във високи дози: 1,5-2 g 3 пъти на ден. При лептоспироза се използват и високи дози от лекарството: 500-750 mg 4 пъти на ден. След изчезването на външни признаци на заболяване, лечението с амоксицилин продължава още 2-3 дни, за да се избегне повторна поява на инфекцията. Средно курсът на лечение варира от 5 до 12 дни.

Инструкции за употреба на амоксицилин за деца:

Амоксицилинът се използва широко при лечението на деца от всички възрасти, включително новородени и недоносени бебета. В този случай амоксицилин под формата на суспензия се използва за деца под 5-годишна възраст. Суспензия на амоксицилин Суспензията на амоксицилин се приготвя у дома: добавете охладена преварена вода към бутилката с гранули (до маркировката на бутилката) и разклатете. Образува се гъста течна маса с жълтеникав цвят, с мирис и вкус на ягоди или малини. Полученото лекарство може да се съхранява 14 дни при стайна температура. Разклатете всеки път преди употреба. Една мерителна (или обикновена чаена лъжица) лъжица съдържа 5 ml суспензия; Съдържанието на амоксицилин в това количество суспензия е 250 mg.

Показания:

Амоксицилин обикновено се предписва на деца на амбулаторна база, т.е. при лечение на леки форми на различни заболявания, най-често при остри респираторни вирусни инфекции с бактериални усложнения, например:

При остър среден отит.

При фарингит, трахеит, бронхит.

При кожни инфекции (импетиго).

При леки форми на чревни инфекции.

Понякога - за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и за предотвратяване на рецидиви на това заболяване.

Противопоказания:

Индивидуална непоносимост към лекарството; алергична диатеза и други алергични заболявания; чревна дисбиоза;

Инфекциозна мононуклеоза;

лимфоцитна левкемия;

тежки чернодробни заболявания.

Трябва да се внимава при лечение на деца с повишено кървене и увредена бъбречна функция с амоксицилин.

Дозировка на амоксицилин за деца:

Амоксицилин, както всеки друг антибиотик, трябва да се предписва на деца само от лекар. Той също така предписва доза от лекарството в зависимост от възрастта и теглото на детето, както и тежестта на заболяването.

Средната доза амоксицилин за деца е както следва:

Деца под 2 години - 20 mg/kg телесно тегло/ден. Тази доза се разделя на 3 приема.

Деца 2-5 години - 125 mg (т.е. 1/2 мерителна лъжица суспензия) 3 пъти дневно.

Деца 5-10 години - 250 mg (1 мерителна лъжица суспензия) 3 пъти на ден.

За новородени и недоносени бебета лекарят предписва амоксицилин строго индивидуално, в малка доза, с удължени интервали между дозите на лекарството.

Амоксицилин по време на бременност:

На жените по време на бременност се предписва амоксицилин само ако очакваната полза от това лекарство за майката надвишава възможността за увреждане на плода. Въпреки че не са документирани случаи на отрицателен ефект на амоксицилин върху хода на бременността и раждането, не са провеждани квалифицирани проучвания по тази тема. Затова лекарите предпочитат да не поемат рискове.

А по време на кърмене амоксицилинът е противопоказан за майката: той преминава в кърмата и може да причини алергични реакции при бебето или нарушаване на чревната микрофлора.

Амоксицилин за възпалено гърло:

При гнойни форми на тонзилит (фоликуларен и лакунарен) често се предписва амоксицилин като ефективно лекарство с малко странични ефекти. Ефективността на амоксицилин при ангина се дължи на факта, че това заболяване най-често се причинява от стафилококи, микроби, които са чувствителни към ефектите на този антибиотик.

Въпреки че при други заболявания амоксицилин се предписва на пациента независимо от храненето, при болки в гърлото това лекарство трябва да се приема след хранене, за да се удължи прякото му въздействие върху възпалените сливици.

Амоксицилин и алкохол:

Алкохолът е несъвместим с приема на амоксицилин. Комбинацията от тези вещества може да предизвика тежка алергична реакция, дори да доведе до смърт на пациента. Освен това както алкохолът, така и амоксицилинът имат силен токсичен ефект върху черния дроб. Работата на този орган може да бъде парализирана. Дори след приключване на лечението с амоксицилин, трябва да се въздържате от пиене на алкохол в продължение на 7-10 дни.

3. Цефазолин

Фармакологична група:

Цефалоспорини

Форма за освобождаване:

Сух прах

Дозировка:

Към днешна дата Cefazolin е ефективен срещу следните патогенни микроорганизми:

Стафилококус ауреус (Staphylococcus aureus);

Епидермален стафилокок (Staphylococcus epidermidis);

Бета-хемолитични стрептококи от група А;

Пиогенен стрептокок (Streptococcus pyogenes);

Diplococcus pneumoniae;

Хемолитичен стрептокок (Streptococcus hemolyticus);

Вирусен стрептокок (Streptococcus viridans);

Ешерихия коли;

Klebsiella spp.;

Протей (Proteus mirabilis);

Enterobacter aerogenes;

Haemophilus influenzae;

Салмонела (Salmonella spp.);

Шигела (Shigella disenteriae и др.);

Нейсерия (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);

Corynebacterium diphtheriae;

Причинителят на антракс (Bacillus anthracis);

Клостридии (Clostridium pertringens);

Спирохети (Spirochaetoceae);

Трепонема (Treponema spp.);

Leptospira spp.

Показания за употреба:

Остър и хроничен бронхит;

Инфектирани бронхиектазии;

Пневмония, причинена от бактерии (не гъбички или вируси);

бронхопневмония;

Инфекции на гръдния кош, развили се след операция (например след пункция и др.);

Емпием на плеврата;

Белодробен абсцес;

отит на средното ухо;

тонзилит;

мастоидит;

Остър и хроничен пиелонефрит;

простатит;

Кожни инфекции;

целулит;

карбункули;

Инфектирана гангрена;

Инфекция на повърхността на рана или изгаряне;

Инфекция на кожата или меките тъкани след операция;

Очна инфекция;

Остеомиелит;

Септичен артрит;

Инфекции на жлъчните пътища;

Инфекция след аборт;

Инфекция на матката;

салпингит;

Тазов абсцес;

ендокардит;

перитонит.

Странични ефекти:

Загуба на апетит

Стомашни болки,

Кожен обрив (уртикария),

Спазъм на дихателните пътища

Повишен брой еозинофили в кръвта,

оток на Quincke,

Болки в ставите

Алергичен нефрит,

Анафилактичен шок,

Намаляване на броя на неутрофилите, тромбоцитите и левкоцитите в кръвта,

Повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта,

Силна болка, когато се прилага антибиотик,

замаяност,

Усещане за свиване в гърдите,

спазми,

дисбактериоза,

Кандидоза.

Противопоказания:

Ако сте алергични към други антибиотици от групата на цефалоспорините, употребата на цефазолин е строго забранена. Ако човек е алергичен към пеницилинови антибиотици, тогава цефазолин се прилага внимателно, като се подготви комплект за борба с анафилактичен шок, тъй като има кръстосана алергенност между тези две групи лекарства. Антибиотикът също е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене. Цефазолин не се прилага при кърмачета под 1 месец, тъй като няма научно доказани данни за неговата безопасност при новородени.

По време на курсовата си работа проучих група лекарства, наречени бета-лактамни антибиотици, и направих сравнително описание на лекарствата, използвайки примера на амоксицилин и цефазолин.

Проведен сравнителен анализ на избрани лекарства по търговско наименование, лекарствена форма и производител.

Литература

1. #"justify">. #"justify">. #"justify">. #"justify">. https://ru.wikipedia.org/wiki/

M.D Mashkovsky Лекарства шестнадесето издание, Москва 2012 г

В.М. Виноградов Фармакология с формулировка, Санкт Петербург 2000 г

Егоров Н.С. Основи на учението за антибиотиците. М.: Висше училище, 1986.

Gause G.F. Молекулярни основи на антибиотичното действие. / пер. от английски М.: "Мир", 1975 г.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клинична фармакология и фармакотерапия. Ръководство за лекари. М .: Издателство Universum, 1997.

Обучение

Нуждаете се от помощ при изучаване на тема?

Нашите специалисти ще съветват или предоставят услуги за обучение по теми, които ви интересуват.
Изпратете вашата кандидатурапосочване на темата точно сега, за да разберете за възможността за получаване на консултация.

Класификация на тази група:

Естествен пеницилин. Той включва бензилпеницилини (прокаин и бензатин), феноксиметилпеницилин, бензатин феноксиметилпеницилин.
Полусинтетичен пеницилин. Оксацилин (антистафилококово лекарство), ампицилин и амоксицилин (група широкоспектърни антибиотици), антипсевдомонални лекарства (карбеницилин, азлоцилин и др.), Защитени от инхибитори (амоксицилин клавуланат, ампицилин сулбактам и др.).

Пеницилиновите антибиотици не трябва да се приемат заедно със сулфонамиди.

Показания за употреба на бензилпеницилин:

пневмококова пневмония;
скарлатина;
менингит при възрастни и деца над 3 години;
борелиоза (инфекциозно заболяване, причинено от ухапване от кърлеж);
лептоспироза;
сифилис;
тетанус;
бактериална ангина и др.

Подходящ за лечение на тонзилит, фарингит. Лекарството се приема и за терапия на кожата.

Мегацилин се използва като профилактика, ако има риск от пневмококова инфекция и ревматична треска.

Според класификацията цефалоспорините се разделят на 4 поколения:

лекарства от 1-во поколение: цефазолин, цефадроксил;
Лекарства от 2-ро поколение: Цефуроксим, Цефаклор;
лекарства от 3-то поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон, цефтибутен;
Лекарство от 4-то поколение: Цефепим.

коли;
ентеробактер;
цитробактер;
морганела;
стрептококи;
менингококи;
гонококи.

Карбапенемите не могат да се комбинират с пеницилини, цефалоспорини и монобакти.

GidoMed.ru

Антибиотиците са група лекарства с етиотропен механизъм на действие. С други думи, тези лекарства действат директно върху причинителя на заболяването (в този случай микроорганизма причинител) и правят това по два начина: унищожават микробите (бактерицидни лекарства - пеницилини, цефалоспорини) или предотвратяват тяхното размножаване (бактериостатици - тетрациклини, сулфонамиди).

Има огромен брой лекарства, които са антибиотици, но най-обширната група сред тях са бета-лактами. Това са тези, които ще бъдат обсъдени в тази статия.

Въз основа на механизма на действие тези лекарства се разделят на шест основни групи:

Антибиотици, които нарушават синтеза на компоненти на клетъчната мембрана: пеницилини, цефалоспорини и др.
Лекарства, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: полиени, полимиксини.
Лекарства, които инхибират протеиновия синтез: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и др.
Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на РНК полимеразата: рифампицини, сулфонамиди.
Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на ДНК полимеразата: актиномицини и др.
Блокери на синтеза на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Тази класификация обаче не е много удобна. В клиничната практика е прието следното разделение на антибактериалните лекарства:

Пеницилини.
Цефалоспорини.
Макролиди.
Аминогликозиди.
Полимиксини и полиени.
Тетрациклини.
Сулфонамиди.
Аминохинолонови производни.
Нитрофурани.
Флуорохинолони.

Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък от показания за употреба. Бета-лактамните антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави най-често предписваните лекарства за лечение на много заболявания.

Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици се определя от тяхната структура. Тук няма нужда от излишни подробности, струва си да споменем само най-важния елемент, който е дал името на цялата група лекарства. Бета-лактамният пръстен, включен в техните молекули, осигурява изразен бактерициден ефект, който се проявява чрез блокиране на синтеза на елементи от клетъчната стена на патогена. Много бактерии обаче са в състояние да произвеждат специален ензим, който нарушава структурата на пръстена, като по този начин лишава антибиотика от основното му оръжие. Ето защо използването на лекарства, които нямат защита срещу бета-лактамази при лечението, е неефективно.

В наши дни бета-лактамните антибиотици, защитени от действието на бактериални ензими, стават все по-разпространени. Те съдържат вещества, които блокират синтеза на бета-лактамази, например клавулонова киселина. Така се създават защитени бета-лактамни антибиотици (като Амоксиклав). Други бактериални ензимни инхибитори включват сулбактам и тазобактам.

Лекарствата от тази серия бяха първите антибиотици, чийто терапевтичен ефект стана известен на хората. Дълго време те са били широко използвани за лечение на различни заболявания и в първите години на употреба те са били почти панацея. Скоро обаче стана ясно, че тяхната ефективност постепенно намалява, тъй като еволюцията на бактериалния свят не стои неподвижна. Микроорганизмите могат бързо да се адаптират към различни трудни условия на живот, като пораждат поколения устойчиви на антибиотици бактерии.

Разпространението на пеницилините доведе до бърз растеж на микробни щамове, които са нечувствителни към тях, така че в чистата си форма лекарствата от тази група вече са неефективни и почти никога не се използват. Те се използват най-добре в комбинация с вещества, които засилват бактерицидния им ефект, както и потискат защитните механизми на бактериите.

Това са бета-лактамни антибиотици, чиято класификация е доста обширна:

Естествени пеницилини (например бензилпеницилин).
Антистафилококов ("Оксацилин").
Пеницилини с разширен спектър ("Ампицилин", "Амоксицилин").
Антипсевдомонал (азлоцилин).
Защитени пеницилини (в комбинация с клавулонова киселина, сулбактам, тазобактам).
Препарати, съдържащи няколко пеницилинови антибиотици.

Естествените пеницилини могат успешно да потискат активността както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми. От последните най-чувствителни към тази група бета-лактамни антибиотици са стрептококите и причинителят на менингита. Останалите бактерии вече са придобили защитни механизми. Естествените пеницилини също са ефективни срещу анаероби: клостридии, пептококи, пептострептококи и др. Тези лекарства са най-малко токсични и имат сравнително малък брой нежелани реакции, чийто списък се свежда главно до алергични прояви, въпреки че в случай на предозиране, развитието на конвулсивен синдром и появата на симптоми на отравяне от страна на храносмилателната система.

От антистафилококовите пеницилини най-важен е бета-лактамният антибиотик Оксацилин. Това е лекарство за тясна употреба, тъй като е предназначено предимно за борба със Staphylococcus aureus. Именно срещу този патоген (включително устойчиви на пеницилин щамове) "Оксацилин" е най-ефективен. Страничните ефекти са подобни на тези на други представители на тази група лекарства.

В допълнение към грам-положителната, грам-отрицателната флора и анаеробите, пеницилините с разширен спектър са активни и срещу патогени на чревни инфекции. Страничните ефекти не се различават от изброените по-горе, въпреки че тези лекарства се характеризират с малко по-висока вероятност от нарушения на храносмилателната система.

Бета-лактамният антибиотик Azlocillin (представител на четвъртата група пеницилини) е предназначен за борба с Pseudomonas aeruginosa. Понастоящем обаче този патоген е показал резистентност към лекарства от тази серия, което прави употребата им не толкова ефективна.

Защитените пеницилини вече бяха споменати по-горе. Поради факта, че тези лекарства включват вещества, които инхибират бактериалната бета-лактамаза, те са по-ефективни при лечението на много заболявания.

Последната група е комбинация от няколко представители на пеницилиновата серия, взаимно подсилващи ефектите си.

Цефалоспорините също са бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства, подобно на пеницилините, се отличават с широк спектър на действие и незначителни странични ефекти.

Има четири групи (генерации) цефалоспорини:

Най-ярките представители на първото поколение са цефазолин и цефалексин. Те са предназначени предимно за борба със стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, както и някои грам-отрицателни микроорганизми.
Второто поколение е бета-лактамният антибиотик Cefuroxime. Неговата зона на отговорност включва предимно грам-отрицателна микрофлора.
„Цефотаксим“, „Цефтазидим“ са представители на третата група от тази класификация. Те са много ефективни срещу enterobacteriaceae и също така са способни да унищожат нозокомиалната флора (болничните щамове на микроорганизми).
Основното лекарство от четвърто поколение е Цефепим. Той има всички предимства на горните лекарства, освен това е изключително устойчив на действието на бактериалните бета-лактамази и има активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамните антибиотици като цяло се характеризират с изразен бактерициден ефект.

От нежеланите реакции при прилагането на тези лекарства най-забележителни са различни алергични реакции (от леки обриви до животозастрашаващи състояния, като анафилактичен шок); в някои случаи са възможни нарушения на храносмилателната система.

Имипенем е бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенемите. Той, както и също толкова добре познатият меропенем, могат да надминат дори третото и четвъртото поколение цефалоспорини по отношение на тяхната ефективност при повлияване на микрофлората, устойчива на други лекарства.

Бета-лактамен антибиотик от групата на карбапенемите е лекарство, използвано в особено тежки случаи на заболяване, когато патогените не могат да бъдат лекувани с други лекарства.

Азтреонам е най-яркият представител на монобактами, характеризиращ се с доста тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аероби. Все пак трябва да се отбележи, че подобно на имипенем, азтреонам е практически нечувствителен към бета-лактамази, което го прави предпочитано лекарство за тежки форми на заболявания, причинени от тези патогени, особено когато лечението с други антибиотици е неефективно.

За да обобщим горното, трябва да се отбележи, че лекарствата от тези групи имат ефект върху огромен брой разновидности на патогенни микроорганизми. Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици е такъв, че не оставя шанс на микробите да оцелеят: блокирането на синтеза на клетъчната стена е смъртна присъда за бактериите.

Грам-положителни и грам-отрицателни организми, аероби и анаероби... За всички тези представители на патогенната флора има високоефективно лекарство. Разбира се, сред тези антибиотици има и високоспециализирани агенти, но мнозинството все още са готови да се борят с няколко патогена на инфекциозни заболявания наведнъж. Бета-лактамните антибиотици са в състояние да устоят дори на представители на нозокомиалната флора, които са най-устойчиви на лечение.

Говорим за микроорганизми, които съществуват в лечебните заведения. Източници на появата им са пациенти и медицински персонал. Особено опасни са скритите, бавни форми на заболявания. Болницата е идеално място, където се събират носители на всички възможни видове заразни болести. А нарушенията на санитарните правила и норми са благодатна почва за тази флора да намери ниша за съществуване, където да живее, да се размножава и да придобива устойчивост към лекарства.

Високата устойчивост на болничните щамове се дължи преди всичко на факта, че след като са избрали болнична институция за свое местообитание, бактериите имат възможност да влязат в контакт с различни лекарства. Естествено, ефектът на лекарствата върху микроорганизмите се проявява случайно, без цел унищожаване и в малки дози, което допринася за факта, че представителите на болничната микрофлора могат да развият защита срещу механизми, които са разрушителни за тях, и да се научат да им се противопоставят. Така се появяват щамове, с които се борим много трудно, а понякога изглежда невъзможно.

Бета-лактамните антибиотици в една или друга степен се опитват да решат този труден проблем. Сред тях има представители, които могат доста успешно да се борят дори с най-нечувствителните към лекарства бактерии. Това са резервни лекарства. Използването им е ограничено и се предписват само когато наистина е необходимо. Ако тези антибиотици се използват неразумно често, тогава най-вероятно това ще доведе до намаляване на тяхната ефективност, защото тогава бактериите ще имат възможност да взаимодействат с малки дози от тези лекарства, да ги изучават и да разработват методи за защита.

Показанията за употребата на тази група лекарства се определят преди всичко от техния спектър на действие. Най-препоръчително е да се предпише бета-лактамен антибиотик при инфекция, чийто патоген е чувствителен към действието на това лекарство.

Пеницилините са се доказали при лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте за лекарствата, които могат да се борят с Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините имат подобен спектър на действие, поради което показанията за тях са почти същите като за пеницилините. Трябва обаче да се каже, че ефективността на цефалоспорините, особено на последните две поколения, е много по-висока.

Монобактамите и карбапенемите са предназначени за борба с най-тежките и трудни за лечение заболявания, включително тези, причинени от болнични щамове. Ефикасни са и при сепсис и септичен шок.

Както вече беше споменато, бета-лактамните антибиотици (лекарствата, принадлежащи към тази група, са изброени по-горе) имат относително малък брой вредни ефекти върху тялото. Рядко възникващите гърчове и симптоми на нарушения на храносмилателната система не представляват заплаха за живота. Тежките алергични реакции към приложението на бета-лактамни антибиотици могат да станат наистина опасни.

Обриви, сърбеж по кожата, ринит и конюнктивит не представляват заплаха за живота, въпреки че са много неприятни. Това, от което наистина трябва да внимавате, са такива тежки реакции като оток на Квинке (особено в ларинкса, придружен от тежко задушаване до невъзможност за дишане) и анафилактичен шок. Поради това лекарството може да се прилага само след провеждане на тест за алергия.

Възможни са и кръстосани реакции. Бета-лактамните антибиотици, чиято класификация предполага наличието на голям брой групи лекарства, са много сходни по структура един с друг, което означава, че ако един от тях е непоносим, всички останали също ще бъдат възприети от тялото като алерген.

Постепенното намаляване на ефективността на антибактериалните лекарства (включително бета-лактамни антибиотици) се дължи на тяхното неоправдано често и често неправилно предписване. Непълният курс на лечение и използването на малки терапевтични дози не допринасят за възстановяването, но дават възможност на микроорганизмите да „обучават“, измислят и практикуват методи за защита срещу лекарства. Така че е чудно, че последните стават неефективни с течение на времето?

Въпреки че сега антибиотиците не се предлагат в аптеките без рецепта, все още можете да ги получите. Това означава, че самолечението и свързаните с него проблеми (употреба на едно и също лекарство през цялото време, неоправдано прекъсване на курса на терапия, неправилно избрани дози и др.) ще останат, създавайки условия за отглеждане на резистентни щамове.

Болничната флора също не отива никъде, имайки способността активно да контактува с различни лекарства и да измисля нови начини за противодействие на тях.

Какво да правя? Не се самолекувайте, следвайте препоръките на Вашия лекар: приемайте лекарствата толкова дълго, колкото е необходимо и в правилните дози. Разбира се, борбата с нозокомиалната флора е по-трудна, но все пак е възможно. Затягането на санитарните стандарти и тяхното стриктно прилагане ще намали вероятността от създаване на благоприятни условия за разпространението на резистентна флора.

Много широка тема са бета-лактамните антибиотици. Фармакологията (науката за лекарствата и тяхното въздействие върху тялото) им посвещава няколко глави, които включват не само общо описание на групата, но също така съдържат описание на най-известните й представители. Тази статия не претендира за завършеност, тя само се опитва да представи основните точки, които просто трябва да знаете за тези лекарства.

Бъдете здрави и не забравяйте: преди да използвате какъвто и да е антибиотик, внимателно прочетете инструкциите и стриктно спазвайте препоръките или още по-добре се консултирайте със специалист.

fb.ru

Бета-лактамните антибиотици са антимикробни средства, които комбинират 4 групи антибиотични вещества с различен произход и спектър на антимикробна активност, но обединени от една обща характеристика - съдържанието на бета-лактамния пръстен в молекулната формула.

Подобна химическа структура определя общия механизъм на разрушителното действие, главно върху грам-положителните микроорганизми, което се състои в увреждане на процеса на синтез на мурена, основният градивен компонент на прокариотната мембрана. Не може да се изключи развитието на кръстосана алергия поради общия структурен компонент.

Беше отбелязано, че лактамният пръстен е силно чувствителен към разрушителните ефекти на бета-лактамазните протеини. Всеки от представителите на 4-те класа се характеризира със собствена степен на стабилност и може да се различава значително между естествените и полусинтетичните представители.

В момента лактамните антибиотици са в основата на цялата антимикробна терапия и се използват навсякъде за лекарствена терапия за широк спектър от заболявания.

Обща класификация на бета-лактамните антибиотици:

Пеницилини:
- естествени;
- полусинтетика.
Цефалоспорини, 5 поколения.
карбапенеми.
Монобактами.

Пеницилини

Пеницилините са първите антимикробни вещества, случайно открити от Александър Флеминг и направили мощна революция в света на медицината. Естествен продуцент са гъбите Penicillium – почвени космополити. При достигане на минималната инхибираща концентрация лактамните антибиотици имат бактерицидна активност. Пеницилинът е абсолютно безопасен за бозайниците, тъй като при тях липсва основната цел за действие - пептидогликан (муреин). Възможна е обаче индивидуална непоносимост към лекарството и развитие на алергична реакция.

Микроорганизмите са развили защитни системи срещу вредните ефекти на пеницилините:

активен синтез на бета-лактамази;
пренареждане на пептидогликановите протеини.

Поради това учените промениха химичната формула на веществото и през 21 век полусинтетичните пеницилини, които са вредни за голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, станаха широко разпространени. Няма нито една област на медицината, където те не биха били приложими.

Британският бактериолог А. Флеминг, както самият той призна по-късно, не е планирал да направи революция в медицината, като открие антибиотици. Все пак успя и то съвсем случайно. Но, както знаете, късметът дава само на подготвени умове, какъвто беше той. До 1928 г. той вече се е утвърдил като компетентен микробиолог и провежда цялостно изследване на бактерии от семейство Staphylococcaceae. Въпреки това, А. Флеминг не се отличава със страстта си към идеалния ред.

След като приготви чаши на Петри със стафилококови култури за клане, той ги остави на масата си в лабораторията и отиде на почивка за един месец. След като се върна, той забеляза, че няма бактериален растеж в зоната, където плесента беше паднала от тавана върху чашата. На 28 септември 1928 г. е направено най-голямото откритие в историята на медицината. Беше възможно да се получи веществото в неговата чиста форма до 1940 г., чрез съвместните усилия на Флеминг, Флори и Чейн, за което те бяха удостоени с Нобелова награда.

Предписва се при заболявания, причинени от грам-положителни и грам-отрицателни коки и бацили, спирохети и някои анаеробни бактерии. Например:

пневмония;
гноен плеврит;
отравяне на кръвта с инфекциозни агенти;
менингококови инфекции;
остеомиелит;
възпалителни процеси на пикочните пътища;
възпаление на сливиците;
дифтерия;
УНГ заболявания;
еризипел;
стрептококови лезии;
злокачествен карбункул, актиномикоза.

Индивидуална непоносимост и алергии към всички лактамни антимикробни лекарства. Забранено е инжектирането в лумена между мембраната на гръбначния мозък и периоста на хора с диагноза епилепсия.

Страничните симптоми включват стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, редки изпражнения) и централната нервна система (слабост, сънливост, раздразнителност). Кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза. Възможно подуване. Отбелязва се, че при спазване на дозировката и продължителността на лечението страничните ефекти са редки.

Пациенти с патологии във функционирането на бъбреците, сърцето и бременни жени се предписват само ако ползите от антибиотика значително надвишават възможните рискове. Ако няма облекчаване на симптомите на заболяването след една седмица терапия, се препоръчва да се предписват лекарства от алтернативна група. Установено е, че комбинираният прием на антибиотик и имуностимулант има най-положителен ефект върху човешкото тяло.

Самолечението с лактамни лекарства е забранено поради бързата скорост на развитие на резистентност на патогенни щамове към тях.

За деца дневната доза трябва да се коригира и намали от 12 g на ден (възрастни) на 300 mg на ден.

Най-обширната група, водеща по брой лекарства. Към днешна дата са разработени 5 поколения лекарства. Всяко следващо поколение се характеризира с по-голяма резистентност към лактамази и разширен списък с антимикробна активност.

Петото поколение е от особен интерес, но много от откритите лекарства все още са на етап предклинични и клинични изпитвания. Предполага се, че те ще бъдат активни срещу щам на Staphylococcus aureus, който е резистентен на всички известни антимикробни агенти.

Те са открити през 1948 г. от италианския учен Д. Броцу, който изследва тифа. Той отбеляза, че в присъствието на C. acremonium няма растеж на културата S. typhi върху петриево блюдо. По-късно веществото е получено в чист вид и се използва активно в много области на медицината и се усъвършенства от микробиолози и фармакологични компании.

Предписва се от лекар след изолиране, идентифициране на причинителя на възпалението и определяне на чувствителността към антибиотици. Самолечението е неприемливо, това може да доведе до сериозни последици за човешкото тяло и разпространение на неконтролирана резистентност на прокариотите. Ефективен срещу стафилококови и стрептококови инфекции на дермата, костната тъкан и ставите, включително MRSA (5-то поколение).

Противопоказанията са подобни на пеницилините. В същото време честотата на страничните ефекти е по-ниска, отколкото в предишната група. Анамнезата на пациента за алергия към пеницилини служи като предупреждение за употреба.

Честото повтарящо се интравенозно приложение е изпълнено с образуването на излишна топлина в тялото на пациента и болезнени усещания в гладките мускули. Напоследък започнаха да се появяват отделни съобщения, че цефалоспорините от 5-то поколение имат отрицателен ефект върху хемопоезата.

Нито едно от цефалоспориновите лекарства не е съвместимо с алкохола. Нарушаването на това правило води до остра интоксикация на целия организъм. Допустимата доза на ден за деца е от 50 до 100 mg, при менингит се допуска увеличение до 200 mg. Предписва се на новородени като компонент на комбинирана лекарствена терапия с ампицилин.

Няма връзка между приема на храна и приема на лекарства. При перорален прием на лактамни антибиотици се препоръчва да се пие много вода. Въпреки факта, че не са провеждани специални проучвания, насочени към установяване на безопасността на цефалоспорините за бременни жени, въпреки това, той се използва успешно при бременни жени. Няма усложнения по време на бременността или патологии в плода. Но все пак не може да се използва без лекарско предписание. Приемът по време на кърмене е ограничен, тъй като веществото прониква в кърмата и може да промени чревната микрофлора на бебето.

Лидери в степента на имунитет към действието на лактамазите. Този факт обяснява огромния списък от патогенни бактерии, за които карбапенемите са вредни. Изключение прави ензимът NDM-1, идентифициран в култури от E. coli и K. pneumoniae. Те действат бактерицидно на представителите на семействата Enterohacteriaceae и Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa и много анаеробни бактерии.

Токсичността не надвишава допустимите норми, а фармакокинетичните им параметри са доста високи. Ефективността на антимикробното вещество е установена и потвърдена в независими изследвания при лечение на възпаления с различна тежест и локализация. Механизмът им на действие, подобно на всички лактами, е насочен към инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена на прокариотите.

40 години след началото на „пеницилиновата ера“ учените алармираха за нарастващите нива на резистентност и активно започнаха работа за намиране на нови антимикробни средства, един от резултатите от които беше откриването на група карбапенеми. Първо беше открит имипенем, който отговаряше на всички изисквания за бактерицидни вещества. От откриването му през 1985 г. с него са излекувани над 26 милиона пациенти. Карбапенемите не са загубили значението си и днес няма област на медицината, където да не се използват.

Лекарството е показано за хоспитализирани пациенти с инфекции на различни органи и системи, с:

болнична пневмония;
отравяне на кръвта;
треска;
възпаление на лигавицата на сърцето и меките тъкани;
инфекции на коремната област;
остеомиелит.

Безопасността на веществото е потвърдена от множество изследвания. Честотата на проява на негативни симптоми (гадене, повръщане, обрив, гърчове, сънливост, болка във временната област, разстройство на изпражненията) е по-малко от 1,8% от общия брой пациенти. Негативните явления спират незабавно, когато спрете приема на лекарството. Има отделни съобщения за намаляване на концентрацията на неутрофили в кръвта по време на лечение с карбапенеми.

Бета-лактамните антибиотици се използват успешно за ефективна терапия повече от 70 години, но е необходимо стриктно да се спазват предписанията на лекаря и инструкциите за употреба. Карбапенемите не са съвместими с алкохола и си струва да ограничите приема му 2 седмици преди и след лечението с лекарството. Установена е пълна несъвместимост с ганцикловир. Когато тези лекарства се използват в комбинация, се наблюдават конвулсии.

Безопасността за новородени не е установена, така че употребата му е изключена. Отбелязано е, че при деца полуживотът на активното вещество се увеличава.

Бременни и кърмещи жени се предписват за животозастрашаващи патологии.

Отличителна черта е липсата на ароматен пръстен, свързан с бета-лактамен пръстен.Тази структура им гарантира пълен имунитет към лактамази. Те имат бактерицидно действие главно срещу грам-отрицателни аеробни прокариоти. Този факт се обяснява със структурните особености на тяхната клетъчна стена, която се състои от по-тънък слой пептидогликан в сравнение с грам-положителните микроби.

Важна характеристика на монобактамите е, че не предизвикват кръстосана алергия към други лактамни антибиотици. Следователно тяхното използване е допустимо при индивидуална непоносимост към други лактамни антибиотици.

Единственото лекарство, което е въведено в медицинската практика, е азтреонам с ограничен спектър на действие. Aztreonam се счита за "млад" антибиотик; той е одобрен през 1986 г. от Министерството на храните и лекарствата.

Характеризира се с тесен спектър на действие и принадлежи към групата антибиотици, използвани при възпалителни процеси, причинени от грам-отрицателни патогенни бактерии:

отравяне на кръвта;
болнична и извънболнична пневмония;
инфекции на пикочните пътища, коремните органи, дермата и меките тъкани.

За постигане на максимални резултати се препоръчва комбинирана терапия с лекарства, които унищожават грам-положителните микробни клетки. Изключително парентерално приложение.

Единственото ограничение за предписване на азтреонам е индивидуалната непоносимост и алергии. Възможни са нежелани реакции от страна на тялото, които се проявяват под формата на жълтеница, коремен дискомфорт, объркване, нарушения на съня, обрив и гадене. По правило всички те изчезват след спиране на терапията. Всякакви, дори и най-незначителните негативни реакции на тялото са причина незабавно да се консултирате с лекар и да коригирате лечението.

Класификация на антибактериалните средства

Въз основа на механизма на действие тези лекарства се разделят на шест основни групи:

Антибиотици, които нарушават синтеза на компоненти на клетъчната мембрана: пеницилини, цефалоспорини и др.
Лекарства, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: полиени, полимиксини.
Лекарства, които инхибират протеиновия синтез: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и др.
Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на РНК полимеразата: рифампицини, сулфонамиди.
Потискане на синтеза на РНК на етапа на действие на ДНК полимеразата: актиномицини и др.
Блокери на синтеза на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Пеницилини.
Цефалоспорини.
Макролиди.
Аминогликозиди.
Полимиксини и полиени.
Тетрациклини.
Сулфонамиди.
Аминохинолонови производни.
Нитрофурани.
Флуорохинолони.

Бета-лактамни антибиотици. Структура и механизъм на действие

Лекарства от групата на пеницилина: историческа справка

Пеницилинови лекарства

Това са бета-лактамни антибиотици, чиято класификация е доста обширна:

Естествени пеницилини (например "Бензилпеницилин").
Антистафилококов ("Оксацилин").
Пеницилини с разширен спектър ("Ампицилин", "Амоксицилин").
Антипсевдомонал ("Азлоцилин").
Защитени пеницилини (в комбинация с клавулонова киселина, сулбактам, тазобактам).
Препарати, съдържащи няколко пеницилинови антибиотици.

Кратък преглед на лекарствата, принадлежащи към пеницилиновата група

Бета-лактамният антибиотик Azlocillin (представител на четвъртата група пеницилини) е предназначен за борба с това, но в момента този патоген е показал резистентност към лекарства от тази серия, което прави употребата им не толкова ефективна.

Последната група е комбинация от няколко представители на пеницилиновата серия, взаимно подсилващи ефекта един на друг.

Четири поколения борци с бактерии

Цефалоспорините също са бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства се отличават с широк спектър на действие и незначителни странични ефекти.

Има четири групи (генерации) цефалоспорини:

Най-ярките представители на първото поколение са цефазолин и цефалексин. Те са предназначени предимно за борба със стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, както и някои грам-отрицателни микроорганизми.
Второто поколение е бета-лактамният антибиотик Cefuroxime. Неговата зона на отговорност включва предимно грам-отрицателна микрофлора.
"Цефотаксим", "Цефтазидим" са представители на третата група от тази класификация. Те са много ефективни срещу enterobacteriaceae и също така са способни да унищожат нозокомиалната флора (болничните щамове на микроорганизми).
Основното лекарство от четвърто поколение е Цефепим. Той има всички предимства на горните лекарства, освен това е изключително устойчив на действието на бактериалните бета-лактамази и има активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамните антибиотици като цяло се характеризират с изразен бактерициден ефект.

Резервно лекарство

"Имипенем" е бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенемите. Той, както и не по-малко известният "Меропенем", дори е сравним с третото и четвъртото поколение цефалоспорини по отношение на ефективността си върху микрофлората, устойчива на други лекарства.

Резервен номер две

"Азтреонам" е най-яркият представител на монобактамите, характеризиращ се с доста тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аероби. Все пак трябва да се отбележи, че подобно на имипенем, азтреонам е практически нечувствителен към бета-лактамази, което го прави предпочитано лекарство за тежки форми на заболявания, причинени от тези патогени, особено когато лечението с други антибиотици е неефективно.

Спектър на действие на бета-лактамни антибиотици

Какво представляват болничните щамове?

Бета-лактамните антибиотици в една или друга степен се опитват да решат този труден проблем. Сред тях има представители, които могат доста успешно да се борят дори с най-нечувствителните към лекарства бактерии. резерв. Използването им е ограничено и се предписват само когато наистина е необходимо. Ако тези антибиотици се използват неразумно често, тогава най-вероятно това ще доведе до намаляване на тяхната ефективност, защото тогава бактериите ще имат възможност да взаимодействат с малки дози от тези лекарства, да ги изучават и да разработват методи за защита.

Кога се предписват бета-лактамни антибиотици?

Пеницилините са се доказали при лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте за лекарствата, които могат да се борят с Pseudomonas aeruginosa.

Нежелано действие

Няколко думи за факторите, които повишават бактериалната устойчивост

Няколко думи в заключение

Въведение

2. Бактериални усложнения на HIV инфекцията и тяхното лечение

Заключение

Библиография

Въведение

Терминът е въведен в научната литература през 1942 г. от Ваксман - "антибиотик - срещу живота". Според Н.С. Егоров: „Антибиотиците са специфични продукти от жизнената дейност на организмите, техните модификации, които имат висока физиологична активност срещу определени групи микроорганизми (бактерии, гъби, водорасли, протозои), вируси или злокачествени тумори, забавяйки растежа им или напълно потискайки тяхното развитие. .”

Има няколко подхода към класификацията на антибиотиците: по вид производител, структура, естество на действие. Въз основа на тяхната химична структура се разграничават антибиотици с ациклична, алициклична структура, хинони, полипептиди и др. Въз основа на спектъра на биологично действие антибиотиците могат да бъдат разделени на няколко групи:

противогъбични, група полиенови антибиотици, които действат върху микроскопични гъбички;

противотуморно, действащо върху човешки и животински туморни клетки, както и върху микроорганизми.

Бета-лактамните антибиотици (β-лактамни антибиотици, β-лактами) са група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура.

Бета-лактамите включват подгрупи пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Сходството на химичната структура определя еднакъв механизъм на действие на всички β-лактами (нарушен синтез на бактериалната клетъчна стена), както и кръстосана алергия към тях при някои пациенти.

Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, продуцирани от редица бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока устойчивост към β-лактамази.

Като се има предвид тяхната висока клинична ефективност и ниска токсичност, β-лактамните антибиотици формират основата на антимикробната химиотерапия на съвременния етап, заемайки водещо място в лечението на повечето инфекции.

Почти всички антибиотици, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени, са бактерицидни - причиняват смъртта на бактериите в резултат на осмотичен лизис. В присъствието на такива антибиотици автолизата на клетъчната стена не се балансира от възстановителни процеси и стената се разрушава от ендогенни пептидогликан хидролази(автолизини), осигуряващи неговото преструктуриране по време на нормален бактериален растеж.

1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици

Практически важните свойства на бета-лактамазите включват:

локализиране на кодиращи гени (плазмидни или хромозомни). Тази характеристика определя епидемиологията на резистентността. При плазмидна локализация на гените се наблюдава бързо интра- и междуспецифично разпространение на резистентност с хромозомна локализация, разпространението на устойчив клон;

Химиците са създали полусинтетични пеницилини, които са нечувствителни към пеницилиназите, често срещани в стафилококите: метицилин, оксацилин и карбеницилин, който е нечувствителен към ензима от Pseudomonas aeruginosa. Тези полусинтетични пеницилини са получени след изолиране на 6APA (6-аминопеницилова киселина) от бензилпеницилин. Посочените антибиотици са получени чрез неговото ацилиране.

Много бета-лактази губят способността да хидролизират бета-лактамния пръстен на антибиотици като цефамицин С в присъствието на метокси група или други заместители в 6ά-позиция в пеницилините и в 7ά-позиция в цефалоспорините.

Подобни статии

Смути от зелени краставици Смути от краставици за отслабване

За нашите читатели предлагаме селекция: рецепти за смути от краставици. През лятото това е чудесна възможност да получите доза витамини и освежаваща напитка в една чаша. Освен това се приготвя просто и основният компонент е винаги готов...
Гръцка салата: класическа рецепта и тънкости на приготвяне Какво влиза в гръцката салата

Когато попитахме нашите приятели, които години наред идват на почивка в Гърция от различни части на света, какво ги привлича в тази страна, те с усмивка отговориха: „Чисто море, нежно слънце, винаги пресни морски дарове , много вкусен...
Любовен хороскоп за мъже Телец

Какви дългоочаквани събития ще донесе октомври 2017 г. на представителите на зодия Телец? Как ще се развият отношенията им с противоположния пол през този месец? Точен любовен хороскоп за Телец за октомври ще им каже най-краткият...
Любовен хороскоп за зодия Близнаци за момичета април

За Близнаците април 2017 година предвещава много приятни събития. Освен това представителите на тази зодия ще бъдат много впечатлителни за всичко, което им се случва. Следователно месецът обещава да бъде светъл. Това може да се дължи на...
Близнаци за октомври ноември общ хороскоп

За Близнаците октомври 2017 ще изглежда като сладък сън, от който наистина не искате да се отървете. Съществуването ви в средата на есента ще тече плавно, без да бързате за никъде (сякаш не живеете, а просто дремете). Разбира се, почивката е...
Седем от пентакли Таро Значение

Познавайки обозначението на всяка карта Таро, можете правилно да дешифрирате цялото оформление на картата. Една от емблематичните карти в гадаенето е 7-те пентакли Таро, чието значение обикновено се свежда до загуби, неблагоприятни обстоятелства и дори...

Действия на антибиотици

Пеницилинова група

Лекарства мегацилин и бензилпеницилин прокаин

Цефалоспорини

карбапенеми

Монобактами

Обучение

Пеницилини

Класификация на антибактериалните средства

Бета-лактамни антибиотици. Структура и механизъм на действие

Лекарства от групата на пеницилина: историческа справка

Пеницилинови лекарства

Кратък преглед на лекарствата, принадлежащи към пеницилиновата група

Четири поколения борци с бактерии

Резервно лекарство

Резервен номер две

Спектър на действие на бета-лактамни антибиотици

Какво представляват болничните щамове?

Кога се предписват бета-лактамни антибиотици?

Нежелано действие

Няколко думи за факторите, които повишават бактериалната устойчивост

Няколко думи в заключение

Въведение

1. Отличителни свойства на новите бета-лактамни антибиотици

Подобни статии

Смути от зелени краставици Смути от краставици за отслабване

Гръцка салата: класическа рецепта и тънкости на приготвяне Какво влиза в гръцката салата

Любовен хороскоп за мъже Телец

Любовен хороскоп за зодия Близнаци за момичета април

Близнаци за октомври ноември общ хороскоп

Седем от пентакли Таро Значение