производител: Abbwy S.r.l.

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Адеметионин

Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 014434

Дата на Регистрация: 11.06.2014 - 11.06.2019

Инструкции

• Руски

Търговско наименование

Международно непатентно име

Адеметионин

Доза от

Ентерално разтворими таблетки, 400 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- адеметионин 1,4-бутан дисулфонат 760 mg (еквивалентен на 400 mg адеметионин катион),

Помощни вещества:колоиден безводен силициев диоксид, натриев нишестен гликолат (тип А), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза,

състав на ентеричното покритие:метакрилова киселина - съполимер на етил акрилат, макрогол 6000, талк, емулсия на симетикон, полисорбат 80, натриев хидроксид.

Описание

Таблетките са с овална форма, ентеросолвентни, бели до жълтеникави на цвят, без пукнатини, ефект на капачка или подуване.

Фармакотерапевтична група

Други лекарства за лечение на стомашно-чревни заболявания и метаболитни нарушения. Аминокиселини и техните производни. Адеметионин.

ATX код A16A A02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При хора, след интравенозно приложение, фармакокинетичният профил на адеметионин е биекспотенциален с бърза фаза на разпределение в тъканите и клирънс с полуживот около 1,5 ч. Абсорбцията след интрамускулно приложение е 96%, максималните плазмени концентрации се достигат след 45 минути. след употреба. След перорално приложение на ентерични адеметионин таблетки (400 - 1000 mg), постигнатите максимални плазмени концентрации са дозозависими и варират от 0,5 до 1 mg/l след 3 до 5 часа. Бионаличността след перорално приложение се увеличава, ако адеметионин се прилага между храненията. Плазмените концентрации намаляват до изходните стойности в рамките на 24 часа.

Разпределение

Обемът на разпределение е 0,41 и 0,44 l/kg за дози адеметионин съответно 100 mg и 500 mg. Свързването със серумните протеини е незначително и възлиза на ≤ 5%.

Метаболизъм

Процесът на метаболизъм на адеметионин е цикличен и се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил-хомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозил-хомоцистеин хидралаза. Хомоцистеинът от своя страна претърпява обратна трансформация до метионин чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се преобразува в адеметионин, завършвайки цикъла.

Премахване

При приблизително 60% от общия брой здрави доброволци, участвали в проучвания за поглъщане на радиоактивен (метил 14C) адеметионин, бъбречната екскреция е била 15,5 ± 1,5% след 48 часа, а екскрецията с изпражнения е 23,5 ± 3,5% след 78 часа.

Фармакодинамика

Хептрал (активно вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) е естествена аминокиселина, която присъства във всички тъкани и течности на тялото. Хептрал (адеметионин) действа главно като коензим и донор на метилова група в много реакции на трансметилиране. Прехвърлянето на метилови групи (трансметилиране) на адеметионин е в основата на изграждането на фосфолипидната мембрана на клетките и играе роля във флуидността на мембраната.

Хептрал (адеметионин) е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Високите концентрации на Heptral (ademetionine) засягат процесите на трансметилиране, които са много важни в мозъчната тъкан, поради ефекта им върху метаболизма на катехоламини (допамин, адреналин, норепинефрин), индоламини (серотонин, мелатонин) и хистамин.

Хептрал (адеметионин) също е прекурсор на биохимични тиолови съединения (цистеин, таурин, глутатион, коензим А и др.) в реакции на транссулфуризация.

Глутатионът, мощен антиоксидант, е важен компонент за детоксикация на черния дроб. Heptral повишава нивата на глутатион при пациенти с чернодробно увреждане от алкохолен и неалкохолен произход. Фолиевата киселина и витамин B12 са основни хранителни вещества в метаболизма и натрупването на Heptral (ademetionine).

Интрахепатална холестаза

Лекарството е ефективно при лечение на интрахепатална холестаза при чернодробни заболявания, по време на бременност и други хронични чернодробни заболявания.

Интрахепаталната холестаза е усложнение на хроничните чернодробни заболявания и причинява увреждане на чернодробните клетки.

При хронични чернодробни заболявания функциите на хепатоцитите като клирънс и регулация на производството на жлъчни киселини са нарушени, което води до развитие на интрахепатална холестаза.

Употребата на адеметионин е проучена при пациенти с хронични чернодробни заболявания, често придружени от интрахепатална холестаза: първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, лекарствено индуцирано чернодробно увреждане, вирусен хепатит; холестаза, предизвикана от парентерално хранене, увреждане на черния дроб от алкохолен и неалкохолен произход.

депресия

Хептрал (адеметионин) се използва парентерално и перорално за лечение на депресия. Антидепресантният ефект се проявява на 5-7 дни от лечението при липса на странични ефекти, включително антихолинергични реакции.

Интрахепатална холестаза на бременността

Лечението с адеметионин (i.v., i.m., перорално под формата на таблетки) е ефективно при интрахепатална холестаза на бременността и се проявява под формата на намаляване на сърбежа на кожата и подобряване на биохимичните показатели.

Показания за употреба

Интрахепатална холестаза при прецирозни състояния и чернодробна цироза

Интрахепатална холестаза при бременни през третия триместър

Депресивен синдром

Начин на употреба и дози

Лечението може да започне с парентерално приложение на лекарството (бавно интравенозно или интрамускулно), последвано от употребата на лекарството под формата на таблетки или веднага с употребата на таблетки.

Таблетките трябва да се поглъщат без да се дъвчат. Таблетките Heptral са покрити със специално покритие, което се разтваря само в червата, поради което адеметионинът се освобождава в дванадесетопръстника. За по-добро усвояване на активното вещество и пълен терапевтичен ефект, таблетките трябва да се приемат между храненията. Таблетката Heptral трябва да се извади от блистера непосредствено преди да се приеме. Ако цветът на таблетките се промени от оригинала (от бял до жълтеникав), поради увреждане на алуминиевата обвивка на блистера, трябва да се въздържате от употребата им.

Продължителността на лечението зависи от тежестта и хода на заболяването и се определя индивидуално от лекаря.

Пациенти в старческа възраст.

Препоръчва се лечението да започне с най-ниската препоръчвана доза, като се има предвид намалената чернодробна, бъбречна или сърдечна функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност; поради това се препоръчва повишено внимание при употребата на адеметионин при такива пациенти.

Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност

Фармакокинетичните параметри на адеметионин са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронични чернодробни заболявания.

Странични ефекти

Странични ефекти от клинични проучвания

Често (≥1/100,<1/10)

Гадене, коремна болка, диария

Главоболие

Безпокойство, безсъние

Сърбяща кожа

Нечести (≥ 1/1000,<1/100)

Сухота в устата, диспепсия, флатуленция, стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене, стомашно-чревни нарушения, повръщане

Астения, оток, треска, втрисане*, реакции на мястото на инжектиране*, некроза на мястото на инжектиране*

Свръхчувствителност, анафилактоидни реакции или анафилактични реакции (напр. зачервяване на кожата, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, хипертония) или пулса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции на пикочните пътища

Артралгия, мускулни крампи

Замаяност, парестезия

Възбуда, объркване

Ларингеален оток*

Повишено изпотяване, ангиоедем*, алергични кожни реакции (напр. обрив, сърбеж, уртикария, еритема)*

- "горещи вълни", хипотония, флебит

Рядко (≥ 1/10 000,<1/1000)

Подуване на корема, езофагит

Неразположение

* Неблагоприятните ефекти от постмаркетинговата употреба („спонтанни“ доклади), които не са наблюдавани в клиничните изпитвания, са класифицирани като редки ефекти въз основа на горната граница на 95% доверителен интервал на оценката на честотата, която не надвишава 3/X, където X = 2115 ( общ брой субекти, наблюдавани в клинични изпитвания).

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

Пациенти с генетичен дефект, засягащ метаболизма на метионин и/или хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (напр. дефицит на ензима цистатион бета синтетаза, дефект в метаболизма на витамин В12)

Лекарствени взаимодействия

Имаше доклад за развитие на серотонинов синдром при пациент, използващ адеметионин и кломипрамин. Heptral трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.

специални инструкции

При пациенти с предцирозни състояния и чернодробна цироза с хиперкреатининемия трябва да се проследяват нивата на креатинина, докато приемат таблетки Heptral.

Недостигът на витамин B12 и фолиева киселина може да доведе до намалени концентрации на адеметионин, така че рисковите пациенти (анемия, чернодробна недостатъчност, бременност или потенциален дефицит на витамин поради други заболявания или хранителни предпочитания, като вегани) трябва да правят ежедневни кръвни изследвания. плазмени нива. Ако се открие дефицит, се препоръчва лечение с витамин В12 и фолиева киселина едновременно с употребата на адеметионин.

Някои пациенти може да получат замайване по време на лечение с адеметионин. Не трябва да шофирате превозни средства или да работите с други машини, докато симптомите, които могат да повлияят на времето ви за реакция по време на тези дейности, не изчезнат напълно.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информират лекаря, ако по време на лечението с Heptral симптомите на тяхното заболяване (депресия) не изчезнат или се влошат. Пациентите с депресия се нуждаят от внимателно наблюдение и постоянни психиатрични грижи, когато се лекуват с адеметионин, за да се следи ефективността на лечението.

Има едно литературно съобщение за серотонинов синдром при пациент, получаващ адеметионин и кломипрамин. Тъй като не може да се изключи възможността за лекарствени взаимодействия, Heptral трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.

Има съобщения за преходна или влошаваща се тревожност при пациенти, лекувани с Heptral (адеметионин). В повечето случаи не се налага спиране на лечението. В някои случаи безпокойството отзвучава след намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

Адеметионин взаимодейства с имунологични тестове за определяне на хомоцистеин, което може да доведе до фалшиво повишаване на плазмените нива на хомоцистеин при пациенти, получаващи лечение с Heptral (адеметионин). При тази категория пациенти се препоръчва използването на неимунологични методи за определяне на нивото на хомоцистеин в кръвната плазма.

Чернодробна недостатъчност

Не е необходима корекция на дозата. Нивата на амоняк трябва да се проследяват при пациенти с хиперамонемия.

Бъбречна недостатъчност

Използвайте Heptral с повишено внимание.

Употреба в педиатрията

Безопасността и ефективността на Heptral (ademetionine) при деца под 18-годишна възраст не са установени.

Бременност и кърмене

Употребата на високи дози адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции. Heptral се използва през първия триместър на бременността само ако е абсолютно необходимо.

По време на кърмене Heptral се използва само ако ползата от употребата му надвишава риска за бебето.

Характеристики на ефекта на лекарството върхуспособност за управление на превозно средство или потенциално опасни машини

Може да се появи световъртеж. Не трябва да шофирате превозни средства или да работите с други машини, докато симптомите, които могат да повлияят на времето ви за реакция по време на тези дейности, не изчезнат напълно.

Предозиране

Симптоми- повишени странични ефекти.

Лечение -обща поддържаща терапия на фона на наблюдение на жизнените функции на тялото и клиничното състояние на пациента.

Форма за освобождаване и опаковка

По 10 таблетки са поставени в блистерна опаковка от алуминиево фолио.

2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се консумира след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Abbvie S.r.l., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Италия).

Притежател на удостоверение за регистрация

Abbott Laboratories S.A., Швейцария

Опаковчик

Abbvi S.r.l., Италия

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан

Представителство на Abbott Laboratories S.A. в Република Казахстан

Алмати, пр. Достик, 117/6, БК Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

електронна поща поща: [имейл защитен]

SOLID 1000311119 v7.0

Прикачени файлове

236943031477976697_ru.doc	69,5 kb
321429741477977829_kz.doc	80 kb

Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението може да бъде опасно за вашето здраве! Консултирайте се с Вашия лекар.

Източник: simptomy-lechenie.net

Heptral инструкции за употреба, описание, цена

латинско име

Форма за освобождаване

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, таблетки

Съединение

Хептрал ентеросолвентни таблеткипочти бели, овални, без разделителни знаци.
1 таблетка съдържа 760 mg адеметионин 1,4-бутан дисулфонат, което съответства на 400 mg адеметионин катион;
Помощни вещества:безводен колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.
Състав на черупката:полиметакрилат, полиетилен гликол, талк, симетикон, полисорбат, пречистена вода.

Хептрал хиофилизиран прах за приготвяне на инжекционен разтворпод формата на бяла лиофилизирана маса.
1 бутилка съдържа 760 mg адеметионин 1,4-бутан дисулфонат, което съответства на 400 mg адеметионин катион;
разтворител:Буфериран с L-лизин разтвор на сода каустик (5 ml)

фармакологичен ефект

Heptral е хепатопротектор и има антидепресивна активност. Има холеретичен и холекинетичен ефект. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.
Попълва дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в реакции на биологично трансметилиране (донор на метилова група). Молекулата S-аденозил-L-метионин (адеметионин) дарява метилова група в реакциите на метилиране на фосфолипиди, протеини, хормони и невротрансмитери на клетъчната мембрана; транссулфатация - прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизъм за клетъчна детоксикация), ацетилиращ коензим. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. Освен в декарбоксилирането, той участва в процесите на аминопропилиране като предшественик на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите.
Има холеретичен ефект поради повишена подвижност и поляризация на мембраните на хепатоцитите поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларна холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини улеснява елиминирането им от бъбреците, улеснява преминаването им през мембраната на хепатоцитите и екскрецията им в жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на кожния сърбеж и промените в биохимичните параметри, вкл. ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след спиране на лечението.
Доказана е ефективността на адеметионин при хепатопатии, причинени от хепатотоксични лекарства.
Предписването на лекарството на пациенти с опиоидна зависимост, придружено от увреждане на черния дроб, води до регресия на клиничните прояви на отнемане, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и процесите на микрозомално окисление.
Антидепресантната активност на адеметионин се проявява постепенно, започвайки от края на първата седмица от лечението, и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Лекарството е ефективно при повтарящи се ендогенни и невротични депресии, резистентни на амитриптилин. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия.
Предписването на лекарството за остеоартрит намалява тежестта на болката, увеличава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.

Показания

Heptral, показания за употреба

• интрахепатална холестаза при предциротични и циротични състояния, която може да се наблюдава при следните заболявания: мастен черен дроб; хроничен хепатит; токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохол, вируси, лекарства (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви); хроничен акалкулозен холецистит; холангит; цироза на черния дроб; енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.);
• интрахепатална холестаза при бременни жени;
• симптоми на депресия.

Противопоказания

• свръхчувствителност към лекарството
• генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатионин бета синтаза, нарушен метаболизъм на витамин B 12);
• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
• възраст до 18 години.

Внимателно:биполярни разстройства; бременност (първи триместър), период на кърмене.

Начин на употреба и дози

В интензивно отделениелекарството се предписва интрамускулно или интравенозно (много бавно) в дневна доза от 400-800 mg (1-2 бутилки). Продължителността на интензивната терапия може да бъде 2-3 седмици.
Лиофилизираният прах се разтваря в предоставения специален разтворител (разтвор на L-лизин).
По време на поддържаща терапиялекарството се предписва перорално в дневна доза от 800-1600 mg (2-4 таблетки). Продължителността на поддържащата терапия може да бъде средно 2-4 седмици.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.
Като се има предвид тонизиращият ефект, не се препоръчва приема на лекарството преди лягане.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции включват гадене, коремна болка и диария. По-долу са обобщени данните за нежеланите реакции, наблюдавани по време на употребата на адеметионин.

От страна на имунната система:подуване на ларинкса, алергични реакции.
Инфекции и инфестации;инфекции на пикочните пътища.
От нервната система:замаяност, главоболие, парестезия, объркване, безсъние.
От страна на сърдечно-съдовата система:"горещи вълни", флебит на повърхностните вени, сърдечно-съдови нарушения.
От храносмилателната система:подуване на корема, коремна болка, диария, сухота в устата, диспепсия, езофагит, метеоризъм, стомашно-чревни нарушения, стомашно-чревно кървене, гадене, повръщане, чернодробни колики, цироза.
От кожата:изпотяване, сърбеж, обрив, оток на Quincke, кожни реакции.
От опорно-двигателния апарат:артралгия, мускулни спазми.
Други:астения, втрисане, грипоподобен синдром, неразположение, периферен оток, треска.

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се приема преди лягане. При предписване на Heptral ® на пациенти с чернодробна цироза поради хиперазотемия е необходимо систематично проследяване на остатъчния азот. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Има също съобщения за внезапна поява или влошаване на тревожността при пациенти, приемащи адеметионин. В повечето случаи не се налага прекъсване на терапията; в няколко случая безпокойството отзвучава след намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Тъй като дефицитът на витамин B 12 и фолиева киселина може да намали нивата на адеметионин при рискови пациенти (с анемия, чернодробно заболяване, бременност или възможност за недостиг на витамин поради други заболявания или диета, като вегетарианци), нивата на витамина трябва да се проследяват. Ако се открие дефицит, се препоръчва едновременното приложение на адеметионин с витамин B 12 и фолиева киселина. Адеметионин пречи на резултатите от имуноанализа на хомоцистеин, което може да причини фалшиво високи плазмени нива на хомоцистеин. За пациенти, приемащи адеметионин, се препоръчва използването на неимунологични методи за анализ за определяне на нивата на хомоцистеин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини.Някои пациенти могат да получат замаяност, когато приемат Heptral ®. Не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на приема на лекарството, докато пациентите не са сигурни, че терапията не повлиява способността за извършване на този вид дейност.

Най-доброто преди среща

Показания за употреба

F32 Депресивен епизод, K70 Алкохолно чернодробно заболяване, K71 Токсично чернодробно увреждане, K71.0 Токсично чернодробно увреждане с холестаза, K72.9 Чернодробна недостатъчност, неуточнена, K73.9 Хроничен хепатит, неуточнена, K74 Фиброза и цироза на черния дроб, K81.1 Хроничен холецистит, K83.0 Холангит, T36 Отравяне със системни антибиотици, T37.5 Антивирусни лекарства, T38.4 Орални контрацептиви, T43.0 Трициклични и тетрациклични антидепресанти, T45.1 Антинеопластични и имуносупресивни лекарства, T37.1 Антимикобактериални лекарства, K76. 0 Мастна чернодробна дегенерация, некласифицирана другаде, G92 Токсична енцефалопатия, O26.6 Чернодробно увреждане по време на бременност, раждане и пуерпериум, B19 Вирусен хепатит, неуточнен, F10.3 Абстинентно състояние, F33 Рецидивиращо депресивно разстройство

Условия за съхранение

— Списък Б.
— Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Heptral, инструкции за употреба, изтеглете PDF

• Хептрал 400 mg Лиоф. пор. D/in.+r-l X5 Fl. Б М
• Хептрал 400 mg табл. Покрийте чревни относно. X20
• ХЕПТРАЛ 0,4 N5 ФЛАК
• ХЕПТРАЛ 400МГ. № 5 ЛИОФ. D/R-RA V/V,V/M FL.
• ХЕПТРАЛ 400МГ. № 20 ТАБ. ОТ

Източник: piluli.ru

Heptral: инструкции за употреба, цена, прегледи, аналози

Heptral е лекарство, което се използва за защита на чернодробните клетки от токсични ефекти. Лекарството се предписва за нормализиране на метаболитните процеси в организма при чернодробни заболявания. Heptral е противопоказан при деца, жени през 1-2 триместър на бременността и по време на кърмене. В по-късните етапи на бременността лекарството може да се използва според индивидуалните показания.

Доза от

Heptral се предлага в таблетки за перорално приложение (перорално приложение) и в лиофилизиран прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Таблетките са с овална форма, бял или кремав цвят, без разделителни черти, покрити с ентеросолвентна обвивка за резорбция в дванадесетопръстника. Таблетките са опаковани по 10 и 20 броя в блистери от PVC или алуминиево фолио.

Прахът е лиофилизирана бяла суспензия в ампули с вместимост 5 ml, по 5 броя в опаковка. Дозираната форма е придружена от разтвор на сода каустик за разреждане на праха за интрамускулни и интравенозни инжекции.

Описание и състав

Активната съставка на лекарството е адеметионин 400 mg. Лекарството има хепатопротективно, антиоксидантно, детоксикиращо, регенериращо и невропротективно действие. Адеметионинът компенсира липсата на метилови групи в организма, нормализира биохимичните реакции в тъканите и възстановява метаболитните процеси. Съставът на праха за инжектиране съответства на състава на таблетките.

Помощни вещества: целулоза, нишесте, магнезиев стеарат, силициев диоксид. Ентеричното покритие съдържа талк, полиметакрилат, полисорбат, полиетилен гликол и пречистена вода. Прахът за инжектиране е придружен от разтворител, който е L-лизин буферен разтвор на сода каустик за разреждане и приложение на лекарството в мускул (интрамускулна инжекция) или във вена (интравенозна инжекция).

Фармакологична група

Heptral се отнася до лекарства, използвани за заболявания на храносмилателния тракт. Фармакологична група - хепатопротектори. Ademetioni в състава на лекарството замества едноименното вещество от ендогенен произход (произведено в тялото), което е донор на метилови групи в процеса на метаболизъм на биологично активни вещества.

Фармакодинамика

Фармакологичното действие на Heptral се свързва предимно с хепатопротективен ефект, който се комбинира с антидепресивна активност. Лекарството нормализира метаболитните процеси в мембраните на хепатоцитите, подобрявайки тяхната мобилност и поляризация.

Активната съставка, адеметионин, компенсира дефицита на едноименното ендогенно вещество и насърчава производството му в черния дроб и мозъка. Адеметионинът е донор на метилови групи в реакции на трансметилиране, които са необходими за метаболизма на биологично активни вещества: невротрансмитери, мембранни фосфолипиди, хормони, протеинови молекули. Антидепресантният ефект е свързан със стабилизирането на мембраните на нервните клетки и нормализирането на метаболитните процеси в мозъчната тъкан.

Heptral има холеричен ефект поради активирането на жлъчните киселини през мембраната на хепатоцитите и увеличаването на тяхната концентрация в жлъчката. Ефектът на детоксикация е свързан с неутрализиране на токсичните ефекти на жлъчните киселини, увеличаване на съдържанието на жлъчни киселини в черния дроб поради сулфатирани и конюгирани съединения. Реакцията на сулфатиране улеснява навлизането на жлъчни киселини в жлъчката и отстраняването им от тялото, предпазва хепатоцитите от разрушителните ефекти на несулфатирани съединения.

Регенериращият ефект (способността за възстановяване на увредените клетки) се свързва с участието на адеметионин в реакциите на аминопропилиране и образуването на путресцин, спермин, спермидин, които възстановяват клетъчните структури на тъканите. Антиоксидантният ефект е насочен към оптимизиране на метаболитните процеси чрез отстраняване на недостатъчно окислени вещества, които имат увреждащ ефект върху тъканите на черния дроб, мозъка и други вътрешни органи. Фармакологичните ефекти на Heptral възстановяват чернодробната функция, нормализират чернодробните параметри - концентрацията на билирубин, алкална фосфатаза, аминотрансфераза в кръвта.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бионаличността на лекарството достига 5%. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 3-6 часа. Лекарството леко се свързва с транспортните протеини в кръвта. Полуживотът е 1,5-2 часа. Heptral прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB), през съдовете на плацентата в феталната тъкан, в кърмата по време на кърмене. Метаболизира се в чернодробните клетки и се екскретира от бъбреците в урината. Таблетките имат ентерично покритие, поради което адеметионинът се освобождава от лекарствената форма и се абсорбира в горните части на тънките черва.

Показания за употреба

За възрастни

Heptral се предписва за чернодробна патология и депресивни състояния като част от комплексната терапия.

1. Цироза на черния дроб.
2. Хроничен хепатит.
3. Мастна дегенерация на черния дроб.
4. Хроничен и остър холецистит, при липса на камъни.
5. Стагнация на жлъчката (холестаза), включително по време на бременност.
6. Токсично увреждане на чернодробната тъкан поради алкохол, вирусна инфекция и лекарства.
7. депресия

Heptral се предписва като част от комплексната терапия за симптоми на отнемане при алкохолна и наркотична интоксикация.

За деца

Heptral не се използва за лечение на деца. Лекарството се включва в терапията на пациенти след навършване на 18 години.

Heptral прониква през хематоплацентарната бариера и има токсичен ефект върху феталната тъкан. Лекарството може да се предписва през третия триместър на бременността по здравословни причини за жената. Лекарствената терапия по време на кърмене изисква прехвърляне на детето на изкуствена формула.

Противопоказания

Пренебрегването на противопоказанията води до развитие на усложнения.

1. Индивидуална непоносимост към активните и помощните вещества.
2. Възраст под 18 години.
3. Периодът на бременност (в изключителни случаи е разрешено приемането на лекарството през 3-ти триместър).
4. Период на кърмене.
5. Генетични нарушения, засягащи метаболизма на метионин, хомоцистеин, цианокобаламин (витамин В12).

Лекарството се предписва с повишено внимание при биполярни разстройства, които могат да доведат до появата на мания и прогресия на заболяването.

Приложения и дозировки

За възрастни

Heptral се предписва в дневна доза от 400-1600 mg 2-3 пъти на ден между храненията. Таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене и да се измиват с достатъчно вода. Лекарството се препоръчва да се приема през първата половина на деня поради тонизиращия ефект върху централната нервна система.

Лиофилизираният прах се разрежда в предоставения разтворител (разтвор на сода каустик). Дневната доза е 400-800 mg в 1-2 приема. Разтворът се прилага интрамускулно или интравенозно бавно. Продължителността на терапията се определя от лекуващия лекар в зависимост от възрастта, спецификата на заболяването и съпътстващата патология. В тежки случаи лечението започва с инжектиране на лекарството за 1-2 седмици, след което се предписва поддържаща терапия под формата на таблетки за 2-8 седмици.

За деца

Heptral не се предписва в детска възраст.

За бременни и по време на кърмене

Heptral се предписва през третия триместър на бременността, ако рискът за здравето на жената надвишава риска за вътрематочното развитие на плода. В по-ранните етапи на бременността и по време на кърмене лекарството не се предписва. Необходимостта от лечение с лекарства по време на кърмене изисква прехвърляне на новороденото на изкуствено хранене.

Странични ефекти

Страничните ефекти се развиват в началото на лечението и обикновено изчезват сами в рамките на 5-7 дни.

1. Алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, рядко подуване на ларинкса).
2. Главоболие.
3. замаяност
4. Нарушение на съня.
5. Парастезия.
6. Усещане за топлина (горещи вълни).
7. Гадене, подуване на корема, диария, болки в корема.
8. Суха уста.
9. Болки в мускулите и ставите.
10. Втрисане, треска.
11. Подуване на крайниците.

Ако страничните ефекти се увеличат, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Heptral се предписва с повишено внимание с трициклични антидепресанти и лекарства, съдържащи триптофан, които могат да причинят излишък на серотонин в организма.

специални инструкции

Heptral не трябва да се приема през нощта, за да се предотвратят нарушения на съня. По време на лечението е необходимо редовно да се следи нивото на остатъчния азот, креатинина и уреята в периферната кръв. Липсата на витамин В12 и фолиева киселина засяга метаболизма на адеметионин в организма. При анемия е необходимо да се приемат витаминни препарати от тази група. Ако се появи замаяност като страничен ефект, трябва да спрете да шофирате превозни средства и да работите с опасни машини.

Предозиране

В клиничната практика няма случаи на предозиране.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от слънчева светлина, при температура не по-висока от +25 градуса. Мястото за съхранение трябва да е недостъпно за деца.

Аналози

Вместо Heptral могат да се използват следните лекарства:

1. Heptor е заместител на пълния аналог на Heptral. Предлага се под формата на таблетки и лиофилизат, които не се препоръчват за деца до 28-та седмица от бременността и кърменето.
2. Heparetta съдържа адеметионин като активен компонент. Лекарството се предлага под формата на лиофилизиран прах. Не може да се предписва на непълнолетни. Лекарството може да се използва от бременни жени през 3-ти триместър без страх. През първия триместър и по време на кърмене Geparetta може да се използва с повишено внимание.
3. Bicyclol принадлежи към хепатопротекторите и е заместител на Heptral в клиничната и фармакологичната група. Таблетките не трябва да се приемат от деца, бременни и кърмачки.
4. Фосфоглив е заместител на фармакологичната група. Това е хепатопротектор, който има антивирусен и имуномодулиращ ефект. Предлага се в капсули и лиофилизат. Фосфоглив не трябва да се приема от бременни жени, кърмачки и деца под 12 години.

Цена

Цената на Heptral е средно 1606 рубли. Цените варират от 1400 до 1926 рубли.

Източник: zdorrov.com

Инструкции за употреба, цена, прегледи, аналози на таблетките Heptral

Лекарството Heptral е лекарство от групата на хепатопротекторите, което освен основния си терапевтичен ефект има и изразена антидепресивна активност.

Форма на освобождаване и състав на лекарството

Heptral се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Всяка таблетка е покрита с бяло защитно покритие с леко жълтеникав оттенък. Основната активна съставка на лекарството е адеметионин, помощните компоненти са: колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

Таблетките са опаковани в блистери от 10 броя, 2 блистера в картонена кутия.

Фармакологични свойства на лекарството

Лекарството Heptral се използва перорално. Активното вещество на таблетките възстановява хепатоцитите, както и нарушените функции на черния дроб. Лекарството има изразени антиоксидантни, регенериращи и невропротективни свойства.

Аденометионинът участва активно в най-важните метаболитни процеси и е необходим на тялото за пълноценно производство на аминокиселини и хормони. Лекарството подобрява функционирането на жлъчния мехур и подобрява процеса на изтичане на жлъчката.

Активните компоненти на лекарството създават невидима защитна бариера на повърхността на черния дроб, която предпазва хепатоцитите от негативните ефекти на други лекарства или нискокачествени хранителни продукти.

Пациенти с хронични заболявания на черния дроб и жлъчните пътища отбелязват значително подобрение на общото състояние, изчезване на сърбеж, тежест и болка в десния хипохондриум, горчив вкус в устата, докато приемат таблетки Heptral. Показателите на биохимичния кръвен тест също се нормализират, по-специално нивото на чернодробните трансминази, билирубин и креатинин.

Антидепресантните свойства на този хепатопротектор започват да се проявяват 2 седмици след началото на терапията.

Показания за употреба на лекарството

Таблетките Heptral се предписват на пациенти за лечение и профилактика на следните състояния:

• Хронични възпалителни процеси в черния дроб и жлъчните пътища - хепатит, цироза, холангит и холецистит;
• Чернодробна недостатъчност поради интоксикация на тялото, включително отравяне с алкохолни напитки;
• Токсично увреждане на черния дроб - лекарства, вируси, алкохол, хормонални лекарства, некачествени хранителни продукти;
• Депресивни състояния като част от комплексната терапия.

Противопоказания за употреба

Преди да започнете терапията с това лекарство, трябва внимателно да прочетете инструкциите, тъй като таблетките имат редица сериозни противопоказания. Противопоказанията включват:

• Деца под 18 години;
• Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• Вродени метаболитни нарушения в организма, включително нарушена абсорбция на витамин В12.

Начин на приложение и дозировка на лекарството

Таблетките Heptral са предназначени за перорално приложение. Лекарството трябва да се поглъща незабавно, без да се дъвче, с достатъчно количество течност. Препоръчително е таблетките да се приемат между храненията.

Съгласно инструкциите, на пациенти с нарушения на черния дроб и жлъчните пътища се предписва 1 таблетка от лекарството 1-3 пъти на ден, в зависимост от тежестта на клиничните прояви на патологията. Продължителността на терапията с това лекарство се определя от лекаря строго индивидуално.

Употреба на лекарството по време на бременност и кърмене

Въпреки факта, че проучванията върху животни не са разкрили никакви аномалии в плода при използване на лекарството Heptral през първия триместър на бременността, лечението с този хепатопротектор през първите 12 седмици все още не се препоръчва.

Употребата на таблетки от това лекарство през 2-ри и 3-ти триместър е възможна само след внимателна оценка на ползата за майката и риска за плода.

Употребата на таблетки Heptral по време на кърмене е възможна след предварителна консултация с лекар и под негов строг контрол.

Странични ефекти

По време на лекарствената терапия пациентите често развиват нежелани реакции, които включват:

• От храносмилателната система: гадене, разстройство на изпражненията, метеоризъм, коремна болка;
• Нарушена бъбречна функция;
• Респираторна дисфункция;
• Понижаване на кръвното налягане;
• диспнея;
• Повишена сърдечна честота;
• Болка в областта на сърцето;
• Мускулни и ставни болки;
• втрисане;
• Липса на апетит;
• Общо неразположение и слабост;
• Кожни алергични реакции - сърбеж, зачервяване, уртикария, локално повишена температура и в много редки случаи развитие на ангиоедем.

Предозиране на наркотици

Ако предписаната от лекаря доза бъде превишена или пациентът се използва дълго време без контрол, пациентът може да развие предозиране, което се проявява като увеличаване на описаните по-горе нежелани реакции. Няма антидот за лекарството. В случай на предозиране на Heptral, пациентът трябва да получи ентеросорбенти и да бъде изпратен на лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Това лекарство се комбинира добре с повечето лекарства, освен това таблетките Heptrla значително намаляват отрицателните ефекти на лекарствата върху чернодробните клетки и намаляват риска от странични ефекти по време на терапията.

Това лекарство трябва да се предписва с особено внимание на пациенти, които вече приемат антидепресанти или психотропни лекарства.

специални инструкции

Тъй като активните съставки на лекарството имат тонизиращ ефект върху централната нервна система, таблетките Heptral не се препоръчват за употреба преди лягане, тъй като това може да доведе до безсъние. Последната доза от лекарството трябва да бъде не по-късно от 4 часа преди лягане.

При продължителна употреба на този хепатопротектор пациентите с цироза или други функционални нарушения на черния дроб трябва редовно да проследяват стойностите на кръвните тестове и общото състояние на пациента.

При пациенти с тежки психични разстройства, придружени от суицидни мисли, лекарството не се предписва или се предписва с изключително внимание. Ако психическото състояние на пациента се влоши или се развие тежка депресия, лечението с лекарството се прекратява.

Докато приемате това лекарство, пациентът може да изпита замайване, така че таблетките Heptral трябва да се използват с повишено внимание от шофьори или хора, чиято работа изисква повишена концентрация.

Лекарството не се използва в педиатричната практика.

Аналози на таблетки Heptral

Следните лекарства са сходни в терапевтичния си ефект с таблетките Heptral:

• Хептор;
• Хептор Н.

Условия за дозиране и съхранение на лекарството

Това лекарство се продава в аптеките по лекарско предписание. Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от деца, при температура не по-висока от 20 градуса. Срокът на годност на таблетките е посочен върху опаковката, когато изтече, лекарството трябва да се изхвърли.

Цена

Средната цена на таблетките Heptral в московските аптеки е 1560 рубли на опаковка.

Източник: bezboleznej.ru

Heptral инструкции за употреба, цена, прегледи от лекари и аналози

• Латинско име:Хептрал
• ATX код: A16AA02
• Активно вещество:Адеметионин
• производител: Famar L'Aigle, Франция

Съединение

Състав на таблетки: 400 мг адеметионин (INN), MCC, силициев диоксид (колоидна форма), Na-карбоксиметил нишесте (тип A), Mg стеарат.

Ентерично покритие: съполимер на етил акрилат и метакрилова киселина (1:1), 30% емулсия на симетикон, талк, макрогол 6000, полисорбат 80, натриев хидроксид, вода.

Дозировка адеметионин в една бутилка лиофилизат - 400 mg. Ампулата с разтворител съдържа: L-лизин, Na хидроксид и вода.

Форма за освобождаване

• Таблетки с филмово покритие; опаковка №10 и №20. Таблетките Heptral са с овална форма, двойно изпъкнали, бели (възможен е жълтеникав оттенък).
• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение; 400 mg fl. с разтворител в ампули от 5 ml, опаковка № 5. Лиофилизирана маса с бял (жълтеникаво-бял) цвят, без чужди включвания. Както разтворителят, така и приготвеният разтвор изглеждат като бистра, безцветна (леко жълтеникава) течност.

фармакологичен ефект

Холеретичен , детоксикиращо , хепато- и невропротективни , холекинетичен , антиоксидант , антидепресант .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

вещество адеметионин има хепатопротективен И антидепресантна активност , и регенериращ , детоксикиращо , неврозащитен , антифиброзиращ , антиоксидантни свойства .

Засилва секрецията жлъчката и насърчава освобождаването му в червата.

Попълва дефицита на SAM и стимулира образуването му в черния дроб.

SAM (S-аденозил-L-метионин) се намира във всички среди на тялото (в най-висока концентрация в мозъка и черния дроб) и играе важна роля в метаболитните реакции.

При реакциите на трансметилиране SAM дарява метилова група за синтеза на нуклеинови киселини, невротрансмитери, фосфолипиди на клетъчната мембрана, хормони , протеини и др.

В реакциите на транссулфация, като прекурсор глутатион , таурин , цистеин , осигурява редокс механизъм за прочистване и детоксикация на организма на клетъчно ниво.

Като прекурсор на HSKoA (коензим А), той се включва в реакциите на цитратния цикъл и спомага за попълване на енергийния потенциал на клетката.

Повишава плазмените концентрации на таурин и цистеин, както и съдържанието на глутамин в черния дроб; нормализиране на метаболитните процеси в черния дроб, намалява нивото на метионин в серума.

След декарбоксилиране, като прекурсор на полиамини - по-специално стимулаторът на пролиферацията на хепатоцитите и клетъчната регенерация путресцин, както и спермин и спермидин, включени в структурата на рибозомите - участват в реакции на аминопропилиране, което намалява риска от фиброза.

Нормализира образуването на ендогенен фосфатидилхолин в чернодробните клетки, което повишава поляризацията и флуидността на мембраната. Това подобрява функцията на транспортните системи на жлъчната киселина (BA), свързани с мембраните на чернодробните клетки и улеснява преминаването на жлъчката в жлъчната система.

В сила, когато хепатотубуларен и дуктален холестаза . Чрез извършване на сулфатиране и конюгиране на мастни киселини в чернодробните клетки, като по този начин се намалява тяхната токсичност.

Конюгацията с таурин спомага за увеличаване на разтворимостта на мастните киселини и отстраняването им от чернодробните клетки.

Сулфатирането на мастните киселини прави възможно елиминирането им през бъбреците, а също така улеснява преминаването им през клетъчните мембрани на хепатоцитите и екскрецията от жлъчката .

В същото време сулфатираните ФК допълнително предпазват мембраните на хепатоцитите от токсичните ефекти на несулфатирани ФК, които при интрахепатална холестаза (VPC) присъстват в хепатоцитите във високи концентрации).

При хепатит , цироза и други дифузни чернодробни заболявания, придружени от VHD синдром, SAM намалява тежестта на промените в параметрите на биохимичния анализ кръв (активност на алкалната фосфатаза, ALT, AST, концентрация на директен билирубин и др.) и сърбеж по кожата .

Хепатопротективен и холеретичен ефект след спиране на лечението с Heptral те продължават до три месеца.

Доказана ефективност адеметионин при хепатопатия , причината за което е употребата на хепатотоксични лекарства.

Предписването на Heptral на пациенти с пристрастяване към опиум, което е придружено от увреждане на черния дроб, подобрява чернодробната функция и процесите на окисляване на монооксигеназата, а също така предизвиква регресия на клиничните прояви на отнемане на лекарството.

Антидепресивен ефект се развива постепенно, от края на първата седмица от курса на лекарството. Ефектът се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението.

Лекарството е ефективно за повтарящи се депресии (невротични или ендогенни), които са устойчиви на амитриптилин . Едно от свойствата на SAM е способността за прекъсване повтаряща се депресия .

Заявление за остеоартрит позволява да се намали силата на болката, спомага за увеличаване на синтеза на протеогликани и частично възстановяване на хрущялната тъкан.

Фармакокинетика

Уикипедия посочва, че когато се приема перорално, бионаличността на SAM е 5%, когато се използва инжекционната форма на лекарството, тя е почти сто процента.

Cmax при еднократна доза от 1 таблетка Heptral - 700 mcg / l, TCmax - от 2 до 6 часа.

Само малка част от приетата доза адеметионин се свързва с плазмените протеини.

Преминава през BBB и се открива във високи концентрации в цереброспиналната течност.

Биотрансформира се в черния дроб, полуживотът е 1,5 часа. Екскретира се чрез бъбреците.

Таблетките са покрити с червено покритие, поради което активното вещество на лекарството започва да се освобождава само в дванадесетопръстника.

Показания за употреба на Heptral

Индикацията за употребата на Heptral е VHD, развиваща се при предциротични и циротични състояния.

Лекарството се предписва за лечение мастна чернодробна хепатоза , ангиохолит , хроничен хепатит , цироза на черния дроб , хроничен некалкулозен холецистит , VHD при бременни жени; при чернодробна интоксикация различни форми и етиологии (включително токсични лезии, причинени от лекарства, злоупотреба с алкохол, вирусна инфекция), както и енцефалопатия , включително ако заболяването е свързано с чернодробна недостатъчност , И депресия .

Противопоказания

Употребата на адеметионин е противопоказана при генетични заболявания, които:

• влияние върху SAM цикъла;
• причиняват хиперхомоцистеинемия
• причиняват хомоцистинурия.

Други противопоказания са детска възраст (Heptral се предписва само на лица над 18 години) и непоносимост към таблетки/разтвор.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с биполярно афективно разстройство (биполярно афективно разстройство) в ранните стадии бременност (първите 13 седмици) и по време на кърмене .

Странични ефекти

Най-често по време на лечение с лекарството, диария , коремна болка и гадене.

Понякога употребата на Heptral (IV, IM или таблетки) може да причини:

• реакции на свръхчувствителност, оток ларинкса;
• кожни прояви алергии , сърбеж, обрив, изпотяване , Оток на Квинке ;
• UTI ( инфекции на пикочните пътища );
• безпокойство, безпокойство безсъние , главоболие , объркване, парестезия , световъртеж ;
• смущения в дейността на кръвоносните съдове и сърцето, възпаление на стените на повърхностните вени, горещи вълни;
• сухота в устата, подуване на корема, езофагит , коремна болка, диспепсия, диария, метеоризъм , повръщане, чернодробни колики , гадене, кървене от различни части на стомашно-чревния тракт, функционални нарушения на храносмилателния тракт, цироза на черния дроб ;
• мускулни спазми, болки в ставите;
• заболявания, треска , грипоподобен синдром, втрисане, астения, периферен оток.

Инструкции за употреба на Heptral

Как да приемате хапчетата?

Следвайки препоръките в инструкциите за употреба, таблетките Heptral трябва да се приемат перорално между храненията през първата половина на деня, без да се дъвчат или смачкват. Таблетката се изважда от опаковката непосредствено преди употреба.

Дневна доза - 2-4 таблетки от 400 мг. Продължителността на лечението зависи от показанията.

Heptral ампули: инструкции за употреба

Heptral в ампули се прилага интравенозно или интрамускулно. Интравенозните инжекции се извършват много бавно.

Разтворът се приготвя непосредствено преди инжектиране, като се използва специално доставен разтворител за разреждане на лиофилизираната маса.

След инжектирането останалото лекарство трябва да се изхвърли.

Инжекционната форма на Heptral е несъвместима с препарати, съдържащи калциеви йони и алкални разтвори.

Дневната доза на лекарството за VHD е 1-2 ампули (400-800 mg адеметионин на ден). Лечението продължава 2 седмици.

При депресия лекарството се използва в подобна дозировка. Инжекциите трябва да се прилагат в рамките на 15-20 дни.

Ако е необходимо поддържащо лечение, пациентът се прехвърля към таблетната форма ademetionina . Таблетките се приемат по 2-4 бр./ден. за 2-4 седмици.

Предозиране

Не са наблюдавани случаи на предозиране, когато лекарството се прилага интравенозно, в мускула или когато се приема перорално.

Взаимодействие

Не са наблюдавани известни лекарствени взаимодействия.

Има съобщения за серотонинова токсичност при пациент, приемащ кломипрамин И Адеметионин .

Тъй като това взаимодействие се счита за потенциално, лекарства адеметионин трябва да се предписват с голямо внимание трициклични антидепресанти , SSRI и съдържащи триптофан билки.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

И лиофилизатът, и таблетките трябва да се съхраняват при 15-25°C.

Най-доброто преди среща

Три години.

специални инструкции

Адеметионин осигурява тонизиращ ефект , поради което лекарството не се препоръчва да се приема следобед и особено преди лягане.

Ако лекарството се прилага при пациенти с цироза на черния дроб на фона на повишени нива на азотни производни в кръвта, е необходимо систематично да се следи нивото на остатъчния азот.

При продължително лечение е необходимо проследяване на серумните концентрации. креатинин И урея .

Адеметионин не трябва да се използва за лечение на пациенти с биполярно разстройство, поради възможността от преход депресия V хипомания или мания .

Известни са случаи на внезапна поява или влошаване на тревожността по време на терапията адеметионин . Като правило, за нормализиране на състоянието на пациента е достатъчно да се намали дозата на лекарството.

Ниво адеметионин може да намалее с дефицит витамини В9 и В12 , следователно по време на лечението нивото трябва да се поддържа под контрол витамини , особено при вегетарианци, пациенти, принудени да се придържат към определен диети , и бременни жени, както и чернодробни патологии , анемия и някои други състояния, които повишават риска от развитие недостиг на витамини .

Ако се потвърди недостиг на витамини Препоръчва се лечението да се допълни с рецепта фолиева киселина И витамин B12 .

Адеметионин променя резултатите от имунологичния анализ хомоцистеин в кръвта, поради което показателите за плазмена концентрация хомоцистеин може да бъде фалшиво повишена.

В тази връзка за получаващите адеметионин пациентите трябва да използват неимунологични методи за изследване за определяне на концентрацията хомоцистеин .

Шофьорите и хората, работещи с машини, трябва да помнят, че по време на лечението с Heptral може да се появи замайване. Занимаването с дейности, които изискват бързина на реакциите и вниманието, трябва да става само след като пациентът е твърдо убеден, че лечението не пречи на това.

Приложение във ветеринарната медицина

Във ветеринарната медицина за лечение състояния преди цироза И цироза Като правило се използва инжекционна форма на лекарството.

За котки дозата, в зависимост от индикацията, варира от 0,7 до 2,5 ml от приготвения разтвор. Дозата за кучета се избира в зависимост от теглото на животното и превишаването на дозата не представлява заплаха.

Аналози на Heptral

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Структурен аналог: Хептор .

Лекарства с подобен механизъм на действие: Глутаминова киселина , Хистидин , Карнитен , карнитин , Елкар , Епилаптон .

Цената на аналози в таблетки е от 645 рубли.

Какво по-хубаво - Хептрал или Хептор?

Подобно на Хептрал, Хептор принадлежи към група лекарства, които повишават резистентността и активират дейността на чернодробните клетки.

Лекарството се предлага под формата на таблетки и лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор, който съдържа като активно вещество адеметионин . Освен това, както в таблетките, така и в разтвора, веществото се съдържа в същата концентрация като в Heptral.

Следователно лекарствата са взаимозаменяеми. Ако цената играе решаваща роля при избора на лекарство, значително предимство на Heptor е значително по-ниската цена в сравнение с неговия аналог.

Heptral или Essentiale - кое е по-добро?

Есенциале - Това хепатопротектор , който е базиран на соеви фосфолипиди. Лекарството насърчава възстановяването хепатоцити и нормализиране на благосъстоянието чрез премахване на симптоми като загуба на апетит, умора, тежест в десния хипохондриум.

Есенциале предписано за цироза , хепатит , стеатохепатоза , псориазис , токсикоза на бременни жени , некроза на хепатоцитите , чернодробна прекома/кома , преди и след хирургични интервенции в хепатобилиарната зона, чернодробна интоксикация , радиационен синдром .

Разликата между Heptral е, че това лекарство може да се използва не само като хепатопротектор, но и за лечение енцефалопатии И депресия .

Ясно е да се каже кое е по-добро - Heptral или Есенциале Форте/Есенциале Н - за конкретен пациент може само лекар, който познава особеностите на протичането на заболяването.

Фосфоглив или Хептрал - кое е по-добро?

Фосфоглив - Това хепатопротектор с антивирусно действие . Активните компоненти на лекарството са глициризинова киселина (GA) и фосфолипиди.

Фосфатидилхолинът, който съдържа, е компонент на фосфолипидния слой на биологичните мембрани, действието му е насочено към възстановяване на структурата и функцията на увредените чернодробни клетъчни мембрани, както и детоксикационната функция на черния дроб, предотвратявайки загубата на активни вещества от клетките ( ензими и др.), нормализиране на мастния, липидния и протеиновия метаболизъм, потискане на пролиферацията на съединителната тъкан в черния дроб, предотвратяване на фиброза и цироза на черния дроб.

Под въздействието на НА се блокира проникването на активни вирусни частици в хепатоцитите, а също така се нарушава способността на вирусите да образуват нови структурни компоненти.

Потискането на вирусната репродукция се осъществява поради стимулиращия ефект на GC върху производството на IFN, повишена фагоцитоза, повишена активност на NK клетки и др. Благодарение на детергентния ефект на НА, той насърчава емулгирането на фосфатидилхолин в червата.

Фосфоглив се използва за лечение хепатоза ,хепатит ,чернодробна интоксикация , цироза , след холецистектомия , както и в комплексната терапия на кожни заболявания ( екзема , невродермит , псориазис ).

За деца

Не се използва в педиатрията.

Heptral и алкохол: съвместимост на лекарството с алкохол

Алкохолът е несъвместим с Heptral.

Един от факторите, влияещи върху положителния резултат от лечението на чернодробни патологии, е спазването на строга диета, което предполага пълно въздържание от пиене на алкохолни напитки.

Употреба по време на бременност

По време на бременност и кърмене Heptral се използва, ако очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалните рискове за плода / детето.

Доказано е, че използването на високи дози адеметионин в последните месеци на бременността не води до развитие на нежелани реакции.

Heptral е хепатопротектор с антидепресивна активност.

Основната активна съставка е адеметионин, който има регенериращи, детоксикиращи, антифиброзни, антиоксидантни и невропротективни свойства. Лекарството попълва дефицита на адеметионин (активната съставка Heptral) и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка.

На тази страница ще намерите цялата информация за Heptral: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали Heptral. Искате ли да оставите вашето мнение? Моля, пишете в коментарите.

Клинична и фармакологична група

Хепатопротектор, има антидепресивно действие.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Heptral? Средната цена в аптеките е 1700 - 1900 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Дозираните форми на Heptral са таблетки за перорално приложение и лиофилизат, от които се приготвя разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

Състав на таблетките:

• 400 mg адеметионин йон (като адеметионин 1,4-бутан дисулфонат);
• Помощни вещества: натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
• Състав на обвивката: полисорбат 80, макрогол 6000, съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (съотношение 1:1), симетикон (30% емулсия), талк, натриев хидроксид, вода.

Таблетките се продават в опаковки по 10 броя. в блистери, опаковани в картонени кутии.

• 1 бутилка разтвор Heptral съдържа 400 mg адеметионин йон (под формата на адеметионин 1,4-бутан дисулфонат).

Съставът на разтворителя, включен в комплекта: инжекционна вода, натриев хидроксид и L-лизин.

Фармакологичен ефект

Heptral има антиоксидантни, антидепресивни, невропротективни, хепатопротективни, холеретични, детоксикиращи ефекти.

1. При употребата на лекарството се засилва детоксикацията на жлъчните киселини.
2. Функционирането на транспортните системи на жлъчните киселини се подобрява и освобождаването на жлъчката в жлъчната система се нормализира. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават 12 седмици след прекратяване на употребата на Heptral.
3. Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на първата седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия.
4. Ефективен при повтарящи се ендогенни и невротични депресии, резистентни на амитриптилин.
5. Рецептата за остеоартрит намалява силата на болката, повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.
6. Дългосрочната употреба на лекарството повишава цистеина и таурина в кръвната плазма, както и глутамина в черния дроб. Метионинът намалява, метаболитните процеси в областта на черния дроб се нормализират и функционирането на органа се нормализира.

Активният компонент на лекарството помага не само за възстановяване на адеметионин, но и за стимулиране на производството му в черния дроб, мозъка и гръбначния мозък, както и в други органи.

Показания за употреба

С какво помага? Показания за употребата на Heptral са:

1. холангит.
2. хроничен ход.
3. Изразено.
4. Признаци на тежка депресия.
5. Хронична акалкулоза.
6. Интрахепатална холестаза при бременни жени (нарушен синтез и изтичане на жлъчка).
7. Енцефалопатия, включително причинена от чернодробна недостатъчност (включително алкохолна).
8. Интрахепатална холестаза на фона на циротични и прецирозни състояния (включително мастен черен дроб).
9. Токсични чернодробни увреждания от различен произход, включително вирусни, алкохолни, лекарствени (орални контрацептиви, трициклични антидепресанти, антибиотици, противотуберкулозни, противотуморни и антивирусни лекарства).

Противопоказания

Въпреки многото положителни качества на това лекарство, има редица ограничения за употребата му, които действат като противопоказания. Те включват индивидуална непоносимост към един от компонентите на Heptral, поради повишената чувствителност на тялото.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с биполярно разстройство.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата е противопоказана при жени през първия и втория триместър на бременността.

Лекарството може да се предписва през последния триместър на бременността, ако ефективността на употребата на лекарството за майката е по-висока от потенциалния риск за детето. Много прегледи на Heptral препоръчват спиране на кърменето, докато приемате лекарството.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че Heptral се предлага под формата на таблетки и инжекционен разтвор.

1. Хептрал таблеткиса с ентерично покритие и са предназначени за перорално приложение, трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с вода (в малки количества). Препоръчителната еднократна доза, съответстваща на 1 таблетка Хепрал, трябва да се приема 3-4 пъти на ден. Продължителността на лечението обикновено е 3-4 седмици. Препоръчително е да приемате таблетки Heptral между храненията през първата половина на деня.
2. За лиофилизат Heptral в ампулиВключен L-лизин разтворител. Лекарството се предписва интравенозно чрез капково или интрамускулно инжектиране в дневна доза от 400-800 mg. Интензивна терапия с Heptral в ампули се провежда през първите 2-3 седмици от лечението, поддържаща терапия през следващите 2-4 седмици (800-1600 mg / ден).

Странични ефекти

Най-честите симптоми, които се появяват по време на лечението с лекарството, са диария, коремна болка и гадене. Понякога употребата на Heptral (IV, IM или таблетки) може да причини:

• безпокойство, безсъние, главоболие, объркване, парестезия, замайване;
• смущения в дейността на кръвоносните съдове и сърцето, възпаление на стените на повърхностните вени, горещи вълни;
• храносмилателен тракт, цироза на черния дроб;
• мускулни спазми, болки в ставите;
• реакции на свръхчувствителност, оток на ларинкса;
• кожни прояви на алергии, сърбеж, обрив, изпотяване, оток на Quincke;
• UTI (инфекции на пикочните пътища);
• неразположение, треска, грипоподобен синдром, втрисане, астения, периферен оток;
• сухота в устата, подуване на корема, езофагит, коремна болка, диспепсия, диария, метеоризъм, повръщане, чернодробни колики, гадене, кървене от различни части на стомашно-чревния тракт, функционални нарушения.

Предозиране

Ако предписаната от лекаря доза бъде превишена или пациентът се използва дълго време без контрол, пациентът може да развие предозиране, което се проявява като увеличаване на описаните по-горе нежелани реакции. Няма антидот за лекарството. В случай на предозиране на Heptral, пациентът трябва да получи ентеросорбенти и да бъде изпратен на лекар.

специални инструкции

1. Пациентите с депресия се нуждаят от внимателно наблюдение и постоянни психиатрични грижи, когато се лекуват с адеметионин, за да се следи ефективността на лечението.
2. Недостатъчността на витамин В12 и фолиева киселина може да доведе до намаляване на концентрацията на адеметионин, поради което се препоръчва едновременното им приложение в нормални дози.
3. Когато се използва при пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия, е необходимо системно проследяване на нивата на азот в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.
4. Използвайте адеметионин с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, с биполярни разстройства, едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин); Билкови препарати и препарати, съдържащи триптофан; при пациенти в напреднала възраст.

При използване на адеметионин може да се появи замаяност. Пациентите не трябва да шофират или работят с машини, докато симптомите, които могат да повлияят на времето за реакция по време на тези дейности, не отзвучат напълно.

Лекарствени взаимодействия

Има доклад за развитие на серотонинов синдром при пациент, използвал адеметионин и кломипрамин.

Адеметионин трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, лекарства и билкови лекарства, съдържащи триптофан.

Heptral е хепатопротективно лекарство с антидепресивна активност.

Форма на освобождаване и състав

Дозираните форми на Heptral са таблетки за перорално приложение и лиофилизат, от които се приготвя разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

Състав на таблетките:

• 400 mg адеметионин йон (като адеметионин 1,4-бутан дисулфонат);
• Помощни вещества: натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
• Състав на обвивката: полисорбат 80, макрогол 6000, съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (съотношение 1:1), симетикон (30% емулсия), талк, натриев хидроксид, вода.

Таблетките се продават в опаковки по 10 броя. в блистери, опаковани в картонени кутии.

1 бутилка разтвор Heptral съдържа 400 mg адеметионин йон (под формата на адеметионин 1,4-бутан дисулфонат).

Съставът на разтворителя, включен в комплекта: инжекционна вода, натриев хидроксид и L-лизин.

Показания за употреба

В съответствие с инструкциите за Heptral, лекарството е предназначено за лечение на интрахепатална холестаза при предциротични и цирозни състояния, които могат да се наблюдават при заболявания като:

• Хроничен хепатит;
• Мастна дегенерация на черния дроб;
• Хроничен акалкулозен холецистит;
• Цироза на черния дроб;
• холангит;
• Енцефалопатия (включително алкохолна), включително причинена от чернодробна недостатъчност;
• Токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително вирусно, токсично, алкохолно и лекарствено (причинено от прием на антибиотици, противотуберкулозни, антивирусни или противотуморни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви).

В допълнение, показанията за употребата на Heptral са:

• Интрахепатална холестаза на бременността;
• Депресивни синдроми, вкл. втори.

Противопоказания

Според инструкциите за Heptral, употребата на лекарството е противопоказана:

• Под 18-годишна възраст (тъй като опитът с употребата на лекарството в педиатрията е ограничен);
• При свръхчувствителност към компонентите;
• При наличие на генетични заболявания, които засягат метиониновия цикъл и/или причиняват хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (това може да бъде например нарушение на метаболизма на витамин В12 или дефицит на цистатионин бета синтаза).

Лекарството се предписва, но лечението се провежда под специално медицинско наблюдение:

• При биполярни разстройства;
• По време на кърмене;
• В първия триместър на бременността;
• На стари хора;
• В случай на бъбречна недостатъчност.

Особено внимание трябва да се обърне, ако е необходимо да се използва Heptral едновременно с трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), както и с лекарства, съдържащи триптофан.

Указания за употреба и дозировка

Разтворът Heptral, приготвен от лиофилизат (прахът се смесва с разтворителя, доставен в кутията непосредствено преди приложение), е предназначен за интрамускулно или много бавно интравенозно приложение. Лиофилизатът може да се използва само ако е бял или бял с жълтеникав оттенък. Ако нюансът е различен (което може да се получи в резултат на излагане на топлина или малка пукнатина в бутилката), продуктът не трябва да се използва.

При интрахепатална холестаза лекарството се предписва в доза от 400-800 mg (1-2 бутилки) в продължение на 14 дни.

При депресия Heptral се прилага в доза от 400-800 mg. Курсът на лечение е от 15 до 20 дни.

Ако е необходима поддържаща терапия, пациентът се прехвърля на перорално приложение на лекарството.

Таблетките Heptral, съгласно инструкциите, трябва да се приемат между храненията през първата половина на деня. Те трябва да се извадят от блистера непосредствено преди употреба. Ако цветът им се различава от оригиналния (от бяло до бяло с жълтеникав оттенък), което може да се получи в резултат на изтичане на алуминиево фолио, такива таблетки не трябва да се приемат.

Препоръчителната начална доза е 10-25 mg на килограм тегло на пациента на ден. В бъдеще, в зависимост от клиничния ефект и поносимостта на лекарството, дневната доза може да бъде коригирана.

При депресивни състояния и интрахепатална холестаза, като правило, се предписват 800-1600 mg на ден.

Продължителността на лечението във всеки случай се определя индивидуално.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на Heptral са коремна болка, гадене и диария.

В някои случаи употребата на лекарството може да бъде придружена от:

• Алергични реакции;
• Оток на ларинкса;
• Реакции на мястото на инжектиране (много рядко с кожна некроза);
• Оток на Quincke, повишено изпотяване, кожни реакции;
• Инфекции на пикочните пътища;
• Главоболие, безпокойство, замаяност, парестезия, безсъние, объркване;
• Флебит на повърхностните вени, горещи вълни, сърдечно-съдови нарушения;
• Подуване на корема, сухота в устата, метеоризъм, езофагит, повръщане, стомашно-чревно кървене, храносмилателни разстройства, чернодробни колики, цироза на черния дроб;
• Артралгия, мускулни спазми;
• Общо неразположение, втрисане, астения, грипоподобен синдром, треска, периферен оток.

специални инструкции

Лиофилизатът не трябва да се смесва с алкални разтвори или разтвори, съдържащи калциеви йони. рейтинг: 4.8 - 24 гласа

Форма за освобождаване, опаковка и състав на Heptral ®

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от почти бяло до бяло с жълтеникав оттенък; разтворител - прозрачен разтвор от безцветен до светложълт; приготвеният разтвор е бистър, безцветен до жълт разтвор.

Разтворител: L-лизин - 324,4 mg, натриев хидроксид - 11,5 mg, течна вода - до 5 ml.

Безцветни стъклени бутилки тип I (5) в комплект с разтворител (ампл. 5 ml 5 бр.) - картонени опаковки.
Безцветни стъклени бутилки тип I (5) в комплект с разтворител (ампл. 5 ml 5 бр.) - контурна пластмасова клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Адеметионин принадлежи към групата на хепатопротекторите и също така има антидепресивно действие. Има холеретичен и холекинетичен ефект. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.

Попълва дефицита на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) и стимулира производството му в организма, намира се във всички среди на тялото. Най-високата концентрация на адеметионин се наблюдава в черния дроб и мозъка. Играе ключова роля в метаболитните процеси на организма, участва във важни биохимични реакции: трансметилиране, транссулфуриране, трансаминиране. При реакциите на трансметилиране адеметионинът дарява метилова група за синтеза на фосфолипиди на клетъчната мембрана, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, хормони и др. В реакциите на транссулфиране адеметионинът е прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигуряващ редокс механизъм на клетъчна детоксикация), коензим А (включен в биохимичните реакции на цикъла на трикарбоксилната киселина и допълва енергийния потенциал на клетката).

Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите, което намалява риска от фиброза.

Има холеретичен ефект. Адеметионинът нормализира синтеза на ендогенния фосфатидилхолин в хепатоцитите, което повишава флуидността и поляризацията на мембраната. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчните пътища. Ефективен при интралобуларна холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Адеметионинът намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, като ги конюгира и сулфатира. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини улеснява елиминирането им от бъбреците, улеснява преминаването им през мембраната на хепатоцитите и екскрецията им в жлъчката. В допълнение, самите сулфатирани жлъчни киселини допълнително защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза, адеметионин намалява тежестта на сърбежа на кожата и промените в биохимичните показатели, вкл. концентрации на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази и др. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължава до 3 месеца след прекратяване на лечението.

Доказано е, че е ефективен срещу хепатопатии, причинени от различни хепатотоксични лекарства.

Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на първата седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението.

Фармакокинетика

Всмукване

Бионаличността след парентерално приложение е 96%, плазмената концентрация достига максимални стойности след 45 минути.

Разпределение

Връзката с протеините на кръвната плазма е незначителна, ≤ 5%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност.

Метаболизъм

Метаболизира се в черния дроб. Процесът на образуване, потребление и повторно образуване на адеметионин се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимите метилази използват адеметионин като субстрат за производство на S-аденозилхомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозилхомоцистеин хидролаза. Хомоцистеинът от своя страна претърпява обратна трансформация до метионин чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се превърне в адеметионин, завършвайки цикъла.

Премахване

Полуживот (T 1/2) - 1,5 ч. Екскретира се от бъбреците.

Показания за лекарството Heptral ®

• интрахепатална холестаза при предциротични и циротични състояния, която може да се наблюдава при следните заболявания:
• омазнен черен дроб;
• хроничен хепатит;
• токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохол, вируси, лекарства (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
• хроничен акалкулозен холецистит;
• холангит;
• цироза на черния дроб;
• енцефалопатия, вкл. свързана с чернодробна недостатъчност (включително алкохолна);
• интрахепатална холестаза при бременни жени;
• симптоми на депресия.

Код по МКБ-10	Индикация
Б18.1	Хроничен вирусен хепатит В без делта агент
B18.2	Хроничен вирусен хепатит С
F32	Депресивен епизод
F33	Повтарящо се депресивно разстройство
G31.2	Дегенерация на нервната система, причинена от алкохол (включително алкохолна енцефалопатия)
К70	Алкохолно чернодробно заболяване
K71	Токсично увреждане на черния дроб
K72	Чернодробна недостатъчност, некласифицирана другаде (включително чернодробна кома, чернодробна енцефалопатия)
K73	Хроничен хепатит, некласифициран другаде
K74	Фиброза и цироза на черния дроб
K76.0	Мастен черен дроб (чернодробна дегенерация), некласифициран другаде
K81.1	Хроничен холецистит
K83.0	холангит
O26.6	Увреждане на черния дроб по време на бременност, раждане и следродилен период

Дозов режим

Използвайте интравенозно и интрамускулно.

Преди употреба лиофилизатът за IM и IV приложение трябва да се разтвори с приложения разтворител. Остатъкът от лекарството трябва да се изхвърли. След това подходящата доза от лекарството за интравенозно приложение трябва да се разтвори в 250 ml физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза и да се приложи бавно в продължение на 1-2 часа.

Лекарството не трябва да се смесва с алкални разтвори и разтвори, съдържащи калциеви йони.

Ако лиофилизатът има цвят, различен от почти бял до бял с жълтеникав оттенък (поради пукнатина в бутилката или излагане на топлина), лекарството не се препоръчва да се използва.

депресия

Лекарството се прилага в доза от 400 mg/ден до 800 mg/ден (1-2 бутилки/ден) за 15-20 дни.

Интрахепатална холестаза

Лекарството се прилага в доза от 400 mg/ден до 800 mg/ден (1-2 бутилки/ден) в продължение на 2 седмици.

Ако е необходима поддържаща терапия, се препоръчва да продължите приема на Heptral ® под формата на таблетки в доза от 800-1600 mg / ден в продължение на 2-4 седмици.

Терапията с Heptral ® може да започне с интравенозно или интрамускулно приложение, последвано от употребата на Heptral ® под формата на таблетки или веднага с употребата на лекарството под формата на таблетки.

Пациенти в старческа възраст

Клиничният опит с употребата на лекарството Heptral ® не разкрива разлики в неговата ефективност при пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти. Въпреки това, като се има предвид високата вероятност от съществуваща чернодробна, бъбречна или сърдечна дисфункция, друга съпътстваща патология или съпътстваща терапия с други лекарства, дозата на Heptral® при пациенти в напреднала възраст трябва да се избира внимателно, като се започне употребата на лекарството от долната граница на обхвата на дозата.

Бъбречна недостатъчност

Има ограничени клинични данни за употребата на Heptral® при пациенти с бъбречна недостатъчност; поради това се препоръчва повишено внимание при употребата на Heptral® при тази група пациенти.

Чернодробна недостатъчност

деца

Употребата на Heptral ® при деца е противопоказана (ефикасността и безопасността не са установени).

Страничен ефект

Най-честите нежелани реакции, идентифицирани в клинични проучвания, включващи повече от 2100 пациенти, са главоболие, гадене и диария. По-долу са дадени данни за нежелани реакции, наблюдавани по време на клинични проучвания (n=2115) и по време на постмаркетингова употреба на адеметионин („спонтанни“ съобщения). Всички реакции са разпределени според органните системи и честотата на развитие: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Честота	Нежелани лекарствени реакции
От имунната система
Рядко	Реакции на свръхчувствителност Анафилактоидни или анафилактични реакции (включително кожна хиперемия, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, артериална хипертония) или пулса (тахикардия, брадикардия))*
Психични разстройства
Често	Безпокойство Безсъние
Рядко	Възбуда объркване
От страна на нервната система
Често	Главоболие
Рядко	замаяност Парестезия Дисгеузия*
От страна на кръвоносните съдове
Рядко	"Приливи" Артериална хипотония флебит
От дихателната система, гръдните органи и медиастинума
Рядко	Ларингеален оток*
От стомашно-чревния тракт
Често	Болка в корема диария гадене
Рядко	Суха уста диспепсия метеоризъм Стомашно-чревна болка Стомашно-чревно кървене Стомашно-чревни нарушения Повръщане
Рядко	подуване на корема Езофагит
От кожата и подкожните тъкани
Често	Сърбяща кожа
Рядко	Повишено изпотяване ангиоедем* Алергични кожни реакции (включително обрив, сърбеж, уртикария, еритема)*
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан
Рядко	Артралгия Мускулни спазми
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение
Рядко	астения оток Треска втрисане* Реакции на мястото на инжектиране* Кожна некроза на мястото на инжектиране*
Рядко	Неразположение

* Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговата употреба на адеметионин („спонтанни“ доклади), които не са наблюдавани по време на клиничните изпитвания, са класифицирани като нежелани реакции с честота „рядко“ въз основа на факта, че горната граница на 95% доверителен интервал от оценката на честотата не надвишава 3/X, където X=2115 (общ брой пациенти, наблюдавани в клинични проучвания).

Противопоказания за употреба

• генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатионин бета синтаза, нарушение на метаболизма на цианокобаламин);
• биполярни разстройства;
• възраст под 18 години (опитът с медицинска употреба при деца е ограничен);
• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Внимателно

Бременност (първи триместър) и период на кърмене (употребата е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или детето).

Едновременна употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билкови лекарства и лекарства, съдържащи триптофан (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Напреднала възраст.

Бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Клиничните проучвания показват, че употребата на адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции.

Употребата на Heptral ® през първия триместър на бременността и по време на кърмене е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или детето.

Употреба при чернодробна дисфункция

Фармакокинетичните параметри на адеметионин са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронични чернодробни заболявания.

Употреба при бъбречно увреждане

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се използва преди лягане.

При използване на лекарството Heptral ® при пациенти с чернодробна цироза поради хиперазотемия е необходимо системно проследяване на нивата на азот в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Има съобщения за преход на депресия към хипомания или мания при пациенти, приемащи адеметионин.

Пациентите с депресия имат повишен риск от самоубийство и други сериозни нежелани събития, поради което по време на лечение с адеметионин такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар за оценка и лечение на симптомите на депресия. Пациентите трябва да информират своя лекар, ако техните симптоми на депресия не се подобрят или се влошат с терапия с адеметионин.

Има също съобщения за внезапна поява или влошаване на тревожността при пациенти, приемащи адеметионин. В повечето случаи не се изисква прекъсване на терапията, в няколко случая състоянието на тревожност изчезва след намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Тъй като дефицитът на цианокобаламин и фолиева киселина може да намали нивото на адеметионин при рискови пациенти (с анемия, чернодробно заболяване, бременност или вероятност от дефицит на витамин поради други заболявания или диета, например вегетарианци), съдържанието на витамини в трябва да се следи кръвната плазма. Ако се открие дефицит, се препоръчва прием на цианокобаламин и фолиева киселина преди започване на лечение с адеметионин или едновременна употреба с адеметионин.

При имунологичен анализ употребата на адеметионин може да допринесе за фалшивото определяне на високи нива на хомоцистеин в кръвта. За пациенти, приемащи адеметионин, се препоръчва използването на неимунологични методи за анализ за определяне на нивата на хомоцистеин.

Една бутилка Heptral ® лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и мускулно приложение 400 mg/5 ml съдържа 6,61 mg натрий, което е еквивалентно на количеството натрий в 16,8 mg готварска сол и е 0,3% от препоръчителната максимален дневен прием на натрий за възрастен.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои пациенти могат да получат замаяност, когато приемат Heptral ®. Не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на приема на лекарството, докато пациентът не е сигурен, че терапията не повлиява способността за извършване на тези видове дейности.

Предозиране

Предозирането на Heptral ® е малко вероятно. В случай на предозиране се препоръчва наблюдение на пациента и симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Не са известни лекарствени взаимодействия между Heptral ® и други лекарства.

Има доклад за синдром на излишък на серотонин при пациент, приемащ адеметионин и кломипрамин. Смята се, че такова взаимодействие е възможно и трябва да се внимава, когато адеметионин се предписва заедно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билкови лекарства и лекарства, съдържащи триптофан.

Условия за съхранение на Heptral ®

На защитено от светлина място при температура от 15° до 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.