الأدوية المضادة للالتهابات الانتقائية. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) – ما هو؟ قائمة المخدرات. مميزات التطبيق العامة

  • 1. مثبطات COX-1 الانتقائية: بجرعات منخفضة أسبرين.مع الاستخدام طويل الأمد، فإنها تساهم في تطوير اعتلال المعدة والأمعاء مع تشكيل التآكلات والقرحة الهضمية، والتهاب الكلية الخلالي، والمضاعفات النزفية.
  • 2. المثبطات غير الانتقائية لـ COX-1 و COX-2: ديكلوفيناك، كيتورولاك، ايبوبروفين، نابروكسين، كيتوبروفين, إندوميتاسين، إيتودولاك، الأسبرين، الباراسيتامول، ميتاميزول، بيروكسيكام،وكذلك معظم برامج العمل الوطنية الحديثة الأخرى.
  • 3. مثبطات COX-2 الانتقائية: ميلوكسيكام، نيميسوليد.لديهم عدد قليل من الآثار الجانبية مقارنة بالمعيار ΙΙΠΒΠ، ولكن لا يزال هناك خطر لتطويرها عند استخدامها بجرعات عالية.
  • 4. مثبطات COX-2 المحددة: سيليكوكسيب، فالديكوكسيب("بيكسترا")، باريكوكسيب("ديناستات")، etoricoxib("أركوكسيا®"). من حيث فعاليتها، فهي ليست أقل شأنا، ومن حيث السلامة، فهي متفوقة بشكل كبير على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المذكورة أعلاه. ولسوء الحظ، لا توجد أشكال قابلة للحقن من هذه الأدوية.

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في العمليات الالتهابية للعضلات والمفاصل والأنسجة العظمية (أمراض الروماتويد).

تستخدم مشتقات حمض الساليسيليك بشكل رئيسي في العمليات الالتهابية ومتلازمات الألم ذات الشدة المعتدلة (التهاب العضلات، ألم عضلي، ألم مفصلي، ألم عصبي، آلام الأسنان، الصداع، عسر الطمث). كعامل مضاد للصفيحات، يعمل ASA على المرحلة الأولية لتكوين الخثرة بجرعات صغيرة - 0.08-0.3 جم يوميًا أو كل يومين. يتم استخدامه لمنع مضاعفات الانصمام الخثاري في الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب. ترتبط مضاعفات علاج الساليسيلات بتهيج الغشاء المخاطي وزيادة النزيف.

الإندوميتاسين –أحد أكثر الأدوية المضادة للالتهابات نشاطًا في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي والأمراض الالتهابية الأخرى في النسيج الضام والجهاز العضلي الهيكلي والتهاب الوريد الخثاري. يتم استخدامه لفترة طويلة، إذا توقف الدواء فجأة، قد تتفاقم العملية المرضية.

ايبوبروفين -مشتق حمض البروبيونيك. التأثير المضاد للالتهابات أضعف من الإندوميتاسين. له تأثير مسكن وخافض للحرارة ويستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي الحادة وتخفيف الألم.

ديكلوفيناك("Ortofen"، "Voltaren") - وهو مشتق من حمض فينيل أسيتيك - يتفوق في العمل المضاد للالتهابات على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لتقليل خطر الإصابة بالأورام، يمكن دمجه مع مثبطات مضخة البروتون، مما يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك ويقلل من خطر اعتلال المعدة PPVP. يتم تسويق ديكلوفيناك مع لانسوبرازول تحت اسم ناكلوفين بروتكت.

ميلوكسيكاميؤثر بشكل رئيسي على COX-2 ويسبب آثارًا جانبية أقل على القناة الهضمية.

بالنسبة لجميع الـ PPVPs غير الانتقائية، تتميز الآثار الجانبية باضطرابات عسر الهضم والتأثيرات التقرحية. ولمنع حدوث آثار سلبية على الجهاز الهضمي، ينبغي تناول الأدوية بعد الوجبات، وغسلها بالحليب أو محلول بيكربونات الصوديوم، واستخدام مضادات الحموضة. يمكن أن يسبب الإندوميتاسين صداعًا يشبه الصداع النصفي، والدوخة، وعدم وضوح الرؤية، والاكتئاب. وتكون هذه الظواهر خطيرة بشكل خاص لدى الأفراد الذين تتطلب مهنتهم ردود أفعال نفسية وجسدية سريعة. تسبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تفاعلات حساسية ونقص المحببات وتلف الكبد والكلى. احتمالية زيادة في ضغط الدم وتفاقم قصور القلب. يمنع تناوله لقرحة المعدة والاثني عشر

تُستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أيضًا موضعيًا على شكل مراهم ومواد هلامية لعلاج آلام العضلات والمفاصل.

"Bey-gay" هو دواء مركب من مجموعة الساليسيلات، والذي يتضمن ساليسيلات الميثيل والمنثول. يستخدم لتخفيف التوتر العضلي قبل وبعد التدريب، وكذلك لتخفيف الألم الناتج عن آلام العضلات وآلام المفاصل. فينيل بوتازون("بوتاديون")، نظرا لوجود عدد كبير من الآثار الجانبية، يستخدم حاليا فقط للاستخدام الخارجي في شكل مرهم 5٪. حمض نيفلوفيناميكعلى شكل هلام وكريم، فهو أكثر نشاطا من حمض الميفيناميك. الإندوميتاسينفي شكل مرهم يجمع بين عنصر نشط فعال للغاية وشكل جرعة مناسب، مما يضمن التوافر البيولوجي العالي للدواء، فضلا عن عدم وجود آثار جانبية جهازية. كيتوبروفين("بيستروجيل")، ديكلوفيناكعلى شكل هلام ومرهم للاستخدام الخارجي، بيروكسيكام("Finalgel") يوصف محليًا لعلاج آلام العضلات وآلام الصدمات وأمراض المفاصل.

يتم إنشاء الأدوية المضادة للالتهابات الستيرويدية على أساس الجلايكورتيكويدات والهرمونات الطبيعية لقشرة الغدة الكظرية. في الممارسة الطبية، يتم استخدام الهيدروكورتيزون الطبيعي أو استراته. (خلات الهيدروكورتيزونو هيدروكورتيزون هيميسوكسينات).

تم تصنيع عدد من الجلايكورتيكويدات الاصطناعية، من بينها المفلورة (بريدنيزون، بريدنيزولون، ميثيل بريدنيزولون).) والمفلورة ( ديكساميثازون, بيتاميثازون، تريامسينولون، فلوميثازون).

GCs لها تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للحساسية ومضادة للحكة. أنها تقلل من إنتاج النروستاجلاندين واللوكوترين عن طريق تثبيط نشاط الفسفوريلاز A2 وتقليل إطلاق حمض الأراكيدونيك من الدهون الفوسفاتية في غشاء الخلية. تعكس التأثيرات الدوائية الآلية الجزيئية لعمل الخلايا الجذعية. يتم عرض الآلية الجزيئية لعمل الجلايكورتيكويدات في الشكل. 7.3.

بعد اختراق الغشاء داخل الخلية، ترتبط الجلايكورتيكويدات بمستقبلات في النواة، ويتم نقل مجمعات "الجلوكوكورتيكويد + المستقبل" الناتجة إلى النواة. في النواة، تتفاعل مع أقسام الحمض النووي الموجودة في جزء من الجين المستجيب للستيرويد أو العناصر المستجيبة للجلوكوكورتيكويد (عنصر استجابة الجلايكورتيكويد، GRE)،تنظيم (تنشيط أو قمع) عملية نسخ جينات معينة (التأثير الجيني). يؤدي هذا إلى تحفيز أو قمع إنتاج الرنا المرسال وتغييرات في تخليق البروتينات والإنزيمات التنظيمية المختلفة التي تتوسط التأثيرات الخلوية.

أرز. 7.3.

GK – جلايكورتيكويد. ΓΚ-R – مستقبلات الجلوكورتيكويد عصاري خلوي. GK-OG – الجين المستجيب للجلوكوكورتيكويد. مم – الوزن الجزيئي

المؤشرات الرئيسية لاستخدام الجلايكورتيكويدات كأدوية مضادة للالتهابات هي داء الكولاجين والروماتيزم (يتم استخدام أشكال جرعات الأقراص). المؤشرات الأخرى هي الربو القصبي (الاستنشاق)، والأكزيما والأمراض الجلدية الأخرى (استخدام المراهم)، وأمراض العيون التحسسية (قطرات العين). تُستخدم محاليل الحقن في علاج الصدمة التأقية وذمة كوينك. توصف أشكال الأقراص للأمراض الالتهابية الشديدة في الكبد (التهاب الكبد المزمن النشط) والكلى (التهاب كبيبات الكلى المزمن).

الجلايكورتيكويدات الاصطناعية لها استخدامات محددة. يتم عرض أشكال جرعات الجلايكورتيكويد في الجدول. 7.2.

الجدول 7.2

أشكال جرعات الجلايكورتيكويد

العقار

شكل جرعات

الاستنشاق

حبوب

قطرة للعين والأذن

مرهم، كريم

حقنة

تحاميل

بيتاميثازون

ديكساميثازون

ميثيل بريدنيزولون

بريدنيزون

بريدنيزون

تريامسينولون

الهيدروكورتيزون

بفضل قاعدته الدهنية، يكون للمرهم تأثير طارد للماء ويشكل طبقة واقية تحمي البشرة من الرطوبة، ولهذا السبب تستخدم المراهم الهرمونية على نطاق واسع في الأمراض الجلدية. ومن أمثلة هذه الاستخدامات مرهم ميتستريدنيزولون أسيبونات("أدفانتان")، بريدنيزولون، إلخ.

عندما يتم تطبيقها موضعيًا، تقلل من عوامل حماية الجلد، لذلك غالبًا ما يتم دمجها مع الأدوية المضادة للميكروبات والفطريات. "Lorinden S" يحتوي على فلوميثازونو كليوهيبول.كليوكينول هو مشتق من 8-هيدروكسي كينولين وهو فعال ضد الفطريات والبكتيريا. أمثلة أخرى على هذا الجمع: الهيدروكورتيزونو الكلورامفينيكول("كورتوميسيتين")، الهيدروكورتيزونو أوكسي تتراسيكلين("أوكسيكورت®")، الهيدروكورتيزونو حمض الفوسيديك("فوتسيدين جي")، بيتاميثازونو الجنتاميسين("جارازون®")، الجنتاميسينو ديكساميثازون("ديكس جنتاميسين").

قطرات الأذن فعالة في علاج أمراض الأذن الالتهابية. بيتاميثازون، ديكساميثازونبالاشتراك مع فراميسيتينو جراميسيدين ج("سوفراديكس").

بالنسبة للأمراض الروماتيزمية، يتم استخدام الجلايكورتيكويدات للعلاج الجهازي (الأقراص) أو العلاج المحلي: داخل المفصل (في تجويف المفصل)، حول المفصل (حول المفصل)، خارجيًا على الجلد فوق المفصل المصاب. يتم حقن أشكال HA القابلة للحقن في تجويف المفصل. تعمل طريقة الرحلان الصوتي تحت تأثير الموجات فوق الصوتية على تعزيز تدفق HA من الجل إلى تجويف المفصل.

بالنسبة لأمراض الانسداد القصبي، تعتبر الجلايكورتيكويدات المستنشقة ذات أهمية خاصة.

يمكن أن تسبب GCs عددًا من الآثار الجانبية، بما في ذلك مجموعة أعراض إتسينكو-كوشينغ (احتباس الصوديوم والماء في الجسم مع احتمال ظهور الوذمة، وفقدان البوتاسيوم، وزيادة ضغط الدم)، وارتفاع السكر في الدم حتى داء السكري (مرض السكري الستيرويدي). ، تباطؤ عمليات تجديد الأنسجة، تفاقم القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر، تقرح الجهاز الهضمي. تسبب GCs انخفاضًا في مقاومة الجسم للعدوى ، وفرط تخثر الدم مع خطر تجلط الدم ، وظهور حب الشباب ، والوجه على شكل قمر ، والسمنة ، وعدم انتظام الدورة الشهرية ، وما إلى ذلك. عند تناول الجلايكورتيكويدات ، لوحظ زيادة إفراز الكالسيوم وهشاشة العظام.

مع الاستخدام طويل الأمد للجلوكوكورتيكويدات، يجب أن يؤخذ في الاعتبار التثبيط المحتمل لوظيفة قشرة الغدة الكظرية مع تثبيط التخليق الحيوي للهرمونات. يمكن التعبير عن تواتر وشدة الآثار الجانبية الناجمة عن الجلايكورتيكويدات بدرجات متفاوتة. مع اختيار الجرعة الصحيحة، والامتثال للاحتياطات اللازمة، والمراقبة المستمرة لتقدم العلاج، يمكن تقليل حدوث الآثار الجانبية بشكل كبير.

مضاد للالتهابات غير الستيرويد

مرافق

قصةيعود استخدام العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية لعلاج الإنسان إلى عدة آلاف من السنين.

وصف سيلسوس (القرن الأول قبل الميلاد) 4 علامات كلاسيكية للالتهاب: الاحمرار، والحمى، والألم، والتورم، واستخدم مستخلص لحاء الصفصاف لتخفيف هذه الأعراض.

تعود الفعالية السريرية لهذه الأدوية الطبيعية إلى وجود الساليسيلات فيها. تم إجراء التركيب الكيميائي لحمض الساليسيليك لأول مرة في عام 1860 في ألمانيا على يد هوفمان (بناء على طلب والده، الذي كان يعاني من الروماتيزم الشديد) بطعم أكثر قبولا من المستخلص المر للغاية لحاء الصفصاف. في عام 1899، بدأت شركة باير الإنتاج التجاري للأسبرين.

على مدى السنوات الـ 35 الماضية، تم تصنيع أكثر من 40 عقارًا شبيهًا بالأسبرين. ولأن هذه الأدوية تختلف عن الجلايكورتيكويدات في خواصها الكيميائية وآلية عملها، فإنها تسمى مجتمعة "الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية".

تصنيف

1. مشتقات حمض الساليسيليك

حمض أسيتيل الساليسيليك = الأسبرين = أسبيسول (شكل حقن)

ساليسيلات الصوديوم

الساليسيلاميد

2. مشتقات البيرازولون

أميدوبايرين = بيراميدون * أنالجين = ميتاميزول = نوفالجيتول * بوتاديون = فينيل بوتازون بارالجين *

3. مشتقات الأنيلين (بارامينوفينول)

باراسيتامول=بانادول==أسيتامينوفين=إيفيرالغانUPSA

4. مشتقات حمض البروبيونيك

إيبوبروفين=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosyn=Pronaxen Ketoprofen=Profenid Tiaprofenic acid=Surgam Flubiprofen

5. مشتقات حمض الأنثرانيليك

حمض الميفيناميك حمض التولفيناميك = كلوجام

6. مشتقات حمض فينيل أسيتيك

ديكلوفيناك الصوديوم = فولتارين = أورتوفين

مؤخر ديكلوفيناك

الكلوفيناك

أرثروتيك (ديكلوفيناك + ميسوبروستول)

7. مشتقات حمض الإندوليكتيك

إندوميتاسين = ميتيندول سولينداك = كلينوريل كيتورولاك = كيتانوف = تورادول تولميتين = تولكتين

8. أوكسيكامز

بيروكسيكام = ريموكسيكام

تينوكسيكام = تينوكتيل = تيلكوتيل

ميلوكسيكام = مثبط انتقائي لـ COX-2 من موفاليس

المسكنات غير المخدرة

لا يتم تضمين الأدوية في مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المناسبة مثل الباراسيتامول أميدوبيرين أنالجين

بارالجين هو دواء مركب (يحتوي على أنالجين ومضاد للتشنج و

مانع العقدة)

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية

التصنيف حسب آلية العمل

1. مثبطات COX-1 الانتقائية

جرعة منخفضة من الأسبرين

2. مثبطات كوكس-1 وكوكس-2 غير الانتقائية

جرعة عالية من الأسبرين

بوتاديون

ايبوبروفين

كيتوبروفين

نابروكسين

حمض الميفيناميك

ديكلوفيناك

الإندوميتاسين

سولينداك ومعظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

3. مثبطات COX-2 الانتقائية

ميلوكسيكام نابوميتون

4. مثبطات كوكس-2 انتقائية للغاية

MK-966 سيليكوكسيت دوب 697 فلوسوليد NS-398

5. مثبطات كوكس-3 الانتقائية (؟)

أسِيتامينُوفين

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويديةخصائص الأدوية

التأثيرات الدوائية

مضاد التهاب

يظهر في غضون أيام قليلة.

تطور مراحل الالتهاب النضحية والتكاثرية محدود.

الحد الأقصى لشدة التأثير المضاد للالتهابات للبيرازولون (باستثناء analgin و

أميدوبايرين) > الساليسيلات > مشتقات حمض الإندول أسيتيك > مشتقات حمض فينيل أسيتيك

الأحماض > مشتقات حمض فينيل بروبيونيك.

مسكن

يحدث خلال ساعات..

إذا كان الألم مرتبطًا برد فعل التهابي ضعيف، استخدم المسكنات غير المخدرة.

يتأثر الألم الناجم عن الالتهاب بالأدوية الأكثر وضوحًا

تأثير مضاد للالتهابات.

خافض للحرارة

في غضون ساعات قليلة.

إذا كان المريض لا يتحمل الحمى المنخفضة الدرجة (رد فعل الجسم الوقائي بسبب

زيادة نشاط الخلايا البالعة وإنتاج الإنترفيرون، وزيادة إطلاق الليزوزوم

الإنزيمات) - مشتقات أحماض الأنيلين والساليسيليك والفينيل أسيتيك.

في حالة درجة الحرارة المحمومة - أنالجين، أميدوبايرين.

مضاد للنباتات

يتمتع حمض أسيتيل الساليسيليك بأكبر قدر من النشاط، حيث يقوم بإستيل COX الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه.

آثار جانبية

الأضرار التي لحقت بالعضو المخاطي في الجهاز الهضمي

الخطر الأكبر هو حمض أسيتيل الساليسيليك، الإندوميتاسين، البوتادين.

وخاصة في المرضى المعرضين للخطر (التهاب المعدة).

"الربو الأسبرين"

الاختناق، التهاب الأنف، الشرى.

الأقل خطورة هو الباراسيتامول.

احتباس السوائل والكهارل (نتيجة حجب COX في الأنابيب الكلوية).

بالفعل بعد 4-5 أيام من البدء في تناول الأدوية.

وأخطرها البيوتادين والإندوميتاسين.

الميثيموغلوبينيميا، انحلال كريات الدم الحمراء

عند استخدام الباراسيتامول عند الأطفال (أقل من سنة واحدة) أو عند الأشخاص الذين يعانون من اضطراب وراثي

قابلية.

قلة الكريات البيض، ندرة المحببات

مجموعة بيرازولون.

متلازمة النزفية

في كثير من الأحيان عند استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك.

اعتلالات الشبكية واعتلالات القرنية

نتيجة ترسب الإندوميتاسين في شبكية العين والقرنية.

الهلوسة

عند استخدام الإندوميتاسين، قد تتشكل مستقلبات مماثلة في الكبد

التركيب الكيميائي للسيروتونين، مما يؤدي إلى الدوخة واضطرابات النوم والهلوسة.

متلازمة راي

يتميز بالاعتلال الدماغي السام، والتنكس الدهني الحاد في الكبد والدماغ والكليتين.

في كثير من الأحيان عند الأطفال الصغار.

حمض أسيتيل الساليسيليك.

مثبطات إنزيم الأكسدة الحلقية الانتقائية (COX-2).

على الرغم من الاختلافات في التركيب الكيميائي، فإن جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) تشترك في شيء واحد الآثار العلاجية.

    قمع تطور الوذمة واحتقان الدم والألم المرتبط بالالتهاب

    تقليل شدة الحمى

    تظهر نشاط مسكن آثار جانبية:

    أضرار الجهاز الهضمي

    الفشل الكلوي

تثبيط تراكم الصفائح الدموية* عند تلف الأنسجة، تشمل العوامل المختلفة ما يلي:

"سلسلة" من نظام كينين حمض الأراكيدونيك

الآليات المحلية والجهازية للمناعة والانجذاب الكيميائي والهجرة إلى موقع تلف الكريات البيض

والضامة

إطلاق الهستامين والسيروتونين

في عام 1971، قام J. Vane وJ. Smith وA. Willis بفك رموز الآلية الرئيسية لعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، والتي ترتبط بتثبيط تخليق COX (إنزيمات الأكسدة الحلقية)، وهو إنزيم رئيسي في استقلاب حمض الأراكيدونيك. حمض الأراكيدونيك هو مقدمة للبروستاجلاندين (PGs).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةيسبب كتلة أو تثبيط انتقال إنزيمات الأكسدة الحلقية (الشكل الكامن من إنزيم PG) إلى الإنزيم النشط. ونتيجة لذلك، فإن تكوين أنواع PG المؤيدة للالتهابات E و F يتناقص بشكل حاد.

(يتم اكتشاف البروستاجلاندين في موقع الالتهاب بأشكاله المختلفة ويشارك في تطور توسع الأوعية الدموية واحتقان الدم والحمى).

COX هو بروتين دموي وبروتين سكري موجود في الشبكة الإندوبلازمية والغشاء النووي للخلايا المكونة للـ PG. يحفز هذا الإنزيم تفاعلين مستقلين:

انزيمات الأكسدة الحلقية

(يتكون من إضافة جزيء الأكسجين إلى جزيء حمض الأراكيدونيك لتكوين PGO2)

بيروكسيداز

(مما يؤدي إلى تحويل PGO2 إلى PGN2 الأكثر استقرارًا)

وبالتالي، فإن COX هو إنزيم يلعب دورًا أساسيًا في استقلاب حمض الأراكيدونيك، مما يؤدي إلى تكوين PG، والثرومبوكسان، والبروستاسيكلين. في السنوات الأخيرة، اثنان رئيسيان الأشكال الإسوية لـ COX:

- كوكس-1

(توفير توليف PG، تنظيمالنشاط الفسيولوجي للخلايا)

- تسوغ-2

(توفير توليف PG، المشاركة في العملياتالالتهاب وتكاثر الخلايا)

ينظم الإنزيم الهيكلي COX-1، الموجود باستمرار في معظم الخلايا (باستثناء كريات الدم الحمراء)، إنتاج PGs المشاركة في ضمان النشاط الوظيفي الطبيعي للخلايا.

يوجد COX-2 عادة في معظم الأنسجة (باستثناء الدماغ وقشرة الكلى) بكميات ضئيلة، ولكن التعبير عن COX-2 يزداد بشكل حاد أثناء تطور الالتهاب.

* يعتبر تثبيط تراكم الصفائح الدموية أحد الآثار العلاجية لجرعة منخفضة من الأسبرين،

يستخدم سريريا للوقاية من مضاعفات التخثر.

في عام 1994، قام J. Vane بصياغة فرضية مفادها أن التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يرتبط بقدرتها على تثبيط COX-2، في حين أن الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا (تلف الجهاز الهضمي والكلى وضعف تراكم الصفائح الدموية) هي بسبب قمع نشاط COX-1

يعمل COX-1 وCOX-2 كأنظمة إنزيمية منفصلة.

يتمركز COX-1 في الشبكة الإندوبلازمية، ويتموضع COX-2 في كل من الشبكة الإندوبلازمية والغشاء النووي، حيث يستخدم COX-1 وCOX-2 مجمعات مختلفة من حمض الأراكيدونيك، والتي يتم تعبئتها تحت تأثير المحفزات المختلفة. .

تشير البيانات المستمدة من الدراسات البلورية إلى اختلافات معينة في بنية COX-1 وCOX-2. من المعتقد أن وجود سلسلة جانبية صغيرة في COX-2 يؤدي إلى ظهور تجويف جديد (غائب في COX-1)، والذي تتفاعل معه مثبطات COX-2 الانتقائية.

من الواضح أن مثبطات COX-2 المحددة قد يكون لها بعض الفوائد، ولكن من المحتمل أن يكون COX-1 متورطًا في تحفيز COX-2 في المرحلة المبكرة من الالتهاب.

في السنوات الأخيرة، تمت دراسة دور COX-2 في تنظيم العمليات الفسيولوجية (التكوين الجنيني والتكاثر) والتسبب في مجموعة واسعة من الحالات المرضية التي تتجاوز الالتهاب: بعض أشكال أمراض الجهاز العصبي المركزي (الصرع والسكتة الدماغية)، آفات الأوعية الدموية تصلب الشرايين، الأورام الخبيثة (الورم الغدي، سرطان القولون).الأمعاء)، هشاشة العظام، الربو القصبي.

الخلايا الدبقية الصغيرة، التي تعمل كخلايا بلعمية في الجهاز العصبي المركزي، تعبر عن COX-2 عند تنشيطها مرضيًا. في هذه الحالة، يؤدي تثبيط COX-2 إلى قمع موت الخلايا المبرمج في الخلايا العصبية. قد يفسر هذا جزئيًا الأدلة المستمدة من الدراسات السريرية على أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تبطئ تطور أعراض مرض الزهايمر.

ربما المجموعة الأكثر شيوعا المخدرات، والتي يستخدمها الأشخاص الأصحاء نسبيًا في كثير من الأحيان، هي أدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية. يوجد حاليًا عدد كبير منها، وتأثيرها ليس هو نفسه - فبعضها أكثر قدرة على القضاء على مظاهر الالتهاب مثل تورم الأنسجة، والبعض الآخر له تأثير مسكن في المقدمة، والبعض الآخر يقلل من درجة حرارة الجسم. على الرغم من هذه التأثيرات المتنوعة، فإن آلية عملها هي نفسها بشكل عام.

يستحق القراءة رغم ذلك تعليماتتقريبًا أي منها - حتى Analgin أو Ibuprofen أو Diclofenac Sodium - والموانع الرئيسية والرئيسية تلفت الأنظار على الفور - لا يمكن للأشخاص الذين يعانون من التهاب المعدة وخاصة قرحة المعدة والاثني عشر استخدام هذه الأدوية. علاوة على ذلك، يمكن أن يشعر الشخص العادي بالحيرة من مثل هذه المفارقة - فهذه الموانع لا تنطبق فقط على الأقراص والكبسولات، التي يبدو أنها قادرة على التأثير بشكل مباشر على المعدة، ولكن أيضًا على محاليل الحقن وحتى بعض المراهم. ولكن كيف تؤثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية على الغشاء المخاطي في المعدة؟ للإجابة على هذا السؤال، من الضروري دراسة بعض الفروق الدقيقة في آلية عمل هذه المجموعة من الأدوية.

اشتعاليتطور بسبب تنشيط بعض الإنزيمات، أهمها إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX). إذا قمت بحظره (وهو ما تفعله الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية)، فلن يتطور الالتهاب. لكن لهذا الإنزيم عدة أصناف (COX-1 و2 و3)، ويشارك COX-2 في الالتهاب، أما COX-1 فهو المسؤول عن حماية الغشاء المخاطي في المعدة. العديد من الأدوية المضادة للالتهابات "لا ترى الفرق" بين هذه الأصناف وتمنعها جميعًا، وبالتالي "تطفئ" دفاعات المعدة. وهذا ما يفسر خطورة استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لأمراض الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر.

لكن الدواءلا يقف ساكناً وقد تم بالفعل إنشاء أدوية تمنع COX-2 حصريًا، وبالتالي تقضي بشكل فعال على مظاهر الالتهاب ودون التأثير على الغشاء المخاطي في المعدة. لا يوجد سوى عدد قليل منهم حتى الآن، لكنهم بدأوا بالفعل في اكتساب شعبية بين كل من الأطباء والناس العاديين.

الأول من مجموعة ما يسمى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الانتقائيةهو نيميسوليد، المعروف أيضًا بالأسماء التجارية Nimesil، Nise، Nemulex. وهو متوفر في شكل مسحوق (أكياس 100 و 200 ملغ) وأقراص 0.5 جم. له تأثير مسكن واضح بشكل خاص (أقوى من تأثير Analgin) ، لذلك يستخدم بنشاط لعلاج آلام الأسنان والصداع وآلام الظهر ومتلازمات الألم الأخرى. هذا الدواء جيد التحمل ولا يسبب أي مضاعفات في الجهاز الهضمي، وقد تشمل الآثار الجانبية الحكة واحمرار الجلد. الموانع الوحيدة لاستخدام نيميسوليد هي الحمل والرضاعة الطبيعية.

التالي انتقائي دواء مضاد للالتهاباتهو ميلوكسيكام (أوكسيكاموكس). إنه متوفر في عدد أكبر بكثير من أشكال الجرعات مقارنة بالدواء السابق - محلول الحقن والمسحوق والأقراص والتحاميل للإعطاء عن طريق المستقيم. له تأثير قوي مضاد للالتهابات وخافض للحرارة معتدل. لكن الميلوكسيكام لديه ميزة تميزه عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية الأخرى وتجعله لا غنى عنه في أمراض الروماتيزم - فهو ليس له أي تأثير على الإطلاق على تخليق مكونات الغضروف المفصلي (عدد من الأدوية المضادة للالتهابات الأخرى تبطئ تكوينه). هذا هو السبب في أن المؤشرات الرئيسية لاستخدام الميلوكسيكام هي التهاب المفاصل والداء العظمي الغضروفي والتهاب الفقار. موانع استخدامه هي التعصب الفردي (على وجه الخصوص، "الربو القصبي الأسبرين") والحمل.


يغلق الثلاثة الأوائل الأكثر شيوعا مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الانتقائيةدواء سيليكوكسيب. وهو متوفر حاليًا فقط على شكل مسحوق حبيبي ويستخدم أيضًا بشكل أساسي لعلاج الأمراض الالتهابية للعظام والمفاصل. على عكس الأدوية الأخرى في هذه المجموعة، فإن للسيليكوكسيب العديد من موانع الاستعمال - أمراض القلب التاجية، الحساسية، الحمل والرضاعة الطبيعية، فشل الكبد أو الكلى، أمراض الأوعية الدموية. نظرًا للعدد الكبير من موانع الاستعمال، نادرًا ما يتم استخدام السيليكوكسيب.

على الرغم من أن كل هذه المخدراتلا تؤثر على COX-1 وبالتالي لا تنتهك الحاجز الوقائي للمعدة، ولا يزال عدد من الخبراء لا ينصحون باستخدامها للقرحة الحادة أو النزفية - فمن الممكن حدوث تعقيد في العملية. وبخلاف ذلك، قد تحل هذه الأدوية في المستقبل محل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية التي تشكل خطورة على المعدة.

إلى الأدوية المضادة للالتهابات انتقائيةغالبًا ما يشتمل على عقار معروف وواسع الانتشار مثل الباراسيتامول. الشيء هو أنه يمنع بشكل انتقائي COX-3 فقط (هذا النوع من إنزيمات الأكسدة الحلقية مسؤول عن زيادة درجة حرارة الجسم). هذا هو السبب في أن الباراسيتامول له تأثير خافض للحرارة واضح، ولكن ليس له أيضًا أي تأثير على الغشاء المخاطي في المعدة.

- العودة إلى جدول محتويات القسم " "


أرز. 1.استقلاب حمض الأراكيدونيك

لدى PGs نشاط بيولوجي متعدد الاستخدامات:

أ) هي وسطاء الاستجابة الالتهابية:يسبب توسع الأوعية المحلية، وذمة، ونضح، وهجرة الكريات البيض وغيرها من الآثار (أساسا PG-E 2 وPG-I 2)؛

6) تحسس المستقبلاتلوسطاء الألم (الهستامين، البراديكينين) والتأثيرات الميكانيكية، وخفض عتبة حساسية الألم.

الخامس) زيادة حساسية مراكز التنظيم الحراري تحت المهادلعمل البيروجينات الداخلية (إنترلوكين -1 وغيرها) التي تتشكل في الجسم تحت تأثير الميكروبات والفيروسات والسموم (بشكل رئيسي PG-E 2).

في السنوات الأخيرة، ثبت أن هناك على الأقل اثنين من نظائر إنزيمات الأكسدة الحلقية التي يتم تثبيطها بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتحكم الأيزوزيم الأول COX-1 (COX-1 باللغة الإنجليزية) في إنتاج البروستاجلاندين، وينظم سلامة الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي ووظيفة الصفائح الدموية وتدفق الدم الكلوي، ويشارك الأيزوزيم الثاني COX-2 في تخليق البروستاجلاندين أثناء الالتهاب. علاوة على ذلك، فإن COX-2 غائب في الظروف الطبيعية، ولكنه يتشكل تحت تأثير بعض عوامل الأنسجة التي تبدأ التفاعل الالتهابي (السيتوكينات وغيرها). في هذا الصدد، من المفترض أن التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يرجع إلى تثبيط COX-2، وتفاعلاتها غير المرغوب فيها ترجع إلى تثبيط COX؛ ويرد تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفقًا للانتقائية لأشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية في . إن نسبة نشاط مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من حيث حجب COX-1/COX-2 تسمح لنا بالحكم على سميتها المحتملة. كلما انخفضت هذه القيمة، أصبح الدواء أكثر انتقائية لـ COX-2، وبالتالي أصبح أقل سمية. على سبيل المثال، بالنسبة للميلوكسيكام هو 0.33، ديكلوفيناك 2.2، تينوكسيكام 15، بيروكسيكام 33، إندوميتاسين 107.


الجدول 2.تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الانتقائية تجاه أشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية
(وجهات نظر العلاج الدوائي، 2000، مع الإضافات)

آليات عمل أخرى لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

قد يرتبط التأثير المضاد للالتهابات بتثبيط بيروكسيد الدهون، واستقرار الأغشية الليزوزومية (كلا الآليتين تمنع تلف الهياكل الخلوية)، وانخفاض تكوين ATP (يتم تقليل إمداد الطاقة للتفاعل الالتهابي)، والتثبيط تراكم العدلات (ضعف إطلاق وسطاء الالتهابات منها) ، وتثبيط إنتاج عامل الروماتويد في المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي. يرتبط التأثير المسكن إلى حد ما بتعطيل توصيل نبضات الألم في الحبل الشوكي ().

التأثيرات الرئيسية

تأثير مضاد للالتهابات

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقوم في المقام الأول بقمع مرحلة النضح. تعمل أقوى الأدوية أيضًا على مرحلة الانتشار (تقليل تخليق الكولاجين وتصلب الأنسجة المرتبط به) ، ولكنها أضعف من المرحلة النضحية. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس لها أي تأثير تقريبًا على مرحلة التغيير. من حيث النشاط المضاد للالتهابات، فإن جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أدنى من الجلايكورتيكويدات، والتي، عن طريق تثبيط إنزيم الفسفوليباز A2، تمنع استقلاب الدهون الفسفورية وتعطل تكوين كل من البروستاجلاندين والليكوترينات، والتي تعد أيضًا من أهم وسطاء الالتهاب ().

تأثير مسكن

يتجلى إلى حد كبير في آلام خفيفة إلى متوسطة الشدة، والتي تكون موضعية في العضلات والمفاصل والأوتار وجذوع الأعصاب، وكذلك في الصداع أو آلام الأسنان. بالنسبة للألم الحشوي الشديد، تكون معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أقل فعالية وأدنى في التأثير المسكن لأدوية مجموعة المورفين (المسكنات المخدرة). في الوقت نفسه، أظهر عدد من الدراسات الخاضعة للرقابة نشاطًا مسكنًا عاليًا إلى حد ما في حالات المغص وآلام ما بعد الجراحة. إن فعالية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في علاج المغص الكلوي الذي يحدث عند المرضى الذين يعانون من تحص بولي ترجع إلى حد كبير إلى تثبيط إنتاج PG-E 2 في الكلى، وانخفاض تدفق الدم الكلوي وتكوين البول. وهذا يؤدي إلى انخفاض الضغط في الحوض الكلوي والحالب فوق موقع الانسداد ويوفر تأثير مسكن على المدى الطويل. ميزة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المسكنات المخدرة هي أنها لا تضغط على مركز الجهاز التنفسي ولا تسبب النشوة والإدمان على المخدراتومع المغص من المهم أيضًا أن يفعلوا ذلك ليس لها تأثير تشنجي.

تأثير خافض للحرارة

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تعمل فقط على الحمى. وهي لا تؤثر على درجة حرارة الجسم الطبيعية، والتي تختلف عن الأدوية "خافضة الحرارة" (الكلوربرومازين وغيره).

تأثير مضاد للتجميع

نتيجة لتثبيط COX-1 في الصفائح الدموية، يتم قمع تخليق الثرومبوكسان المعزز الداخلي. يمتلك أقوى وأطول نشاط مضاد للتجمع، والذي يثبط بشكل لا رجعة فيه قدرة الصفائح الدموية على التجمع طوال مدة حياتها (7 أيام). يكون التأثير المضاد للتجميع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أضعف وقابل للعكس. لا تؤثر مثبطات COX-2 الانتقائية على تراكم الصفائح الدموية.

تأثير مثبط للمناعة

يتم التعبير عنه بشكل معتدل، ويتجلى مع الاستخدام طويل الأمد وله طابع "ثانوي": عن طريق تقليل نفاذية الشعيرات الدموية، تمنع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ملامسة الخلايا ذات الكفاءة المناعية مع المستضد وتلامس الأجسام المضادة مع الركيزة.

الدوائية

يتم امتصاص جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية جيدًا من الجهاز الهضمي. يرتبط بشكل كامل تقريبًا بألبومين البلازما، مما يؤدي إلى إزاحة بعض الأدوية الأخرى (انظر الفصل)، وفي الأطفال حديثي الولادة - البيليروبين، مما قد يؤدي إلى تطور اعتلال الدماغ البيليروبين. والأخطر في هذا الصدد هي الساليسيلات و. تخترق معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية جيدًا السائل الزليلي للمفاصل. يتم استقلاب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الكبد وتفرز عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

1. الأمراض الروماتيزمية

الروماتيزم (الحمى الروماتيزمية)، والتهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل النقرسي والصدفي، والتهاب الفقار المقسط (التهاب الفقار المقسط)، ومتلازمة رايتر.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في التهاب المفاصل الروماتويدي، يتم توفير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فقط تأثير أعراضدون التأثير على مسار المرض. إنهم غير قادرين على إيقاف تقدم العملية، والتسبب في مغفرة ومنع تطور تشوه المفاصل. وفي الوقت نفسه، فإن الراحة التي تجلبها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للمرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي كبيرة للغاية بحيث لا يستطيع أي منهم الاستغناء عن هذه الأدوية. بالنسبة لحالات الكولاجين الكبيرة (الذئبة الحمامية الجهازية وتصلب الجلد وغيرها)، غالبًا ما تكون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة.

2. الأمراض غير الروماتيزمية في الجهاز العضلي الهيكلي

هشاشة العظام، التهاب العضل، التهاب الأوتار، الصدمات (المنزلية، الرياضية). في كثير من الأحيان، في هذه الظروف، يكون استخدام أشكال الجرعات المحلية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (المراهم والكريمات والمواد الهلامية) فعالاً.

3. الأمراض العصبية.الألم العصبي، التهاب الجذر، عرق النسا، ألم الظهر.

4. المغص الكلوي والكبدي.

5. متلازمة الألملأسباب مختلفة، بما في ذلك الصداع، وآلام الأسنان، وآلام ما بعد الجراحة.

6. الحمى(عادة عند درجة حرارة الجسم أعلى من 38.5 درجة مئوية).

7. الوقاية من تجلط الدم الشرياني.

8. عسر الطمث.

تُستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج عسر الطمث الأولي لتخفيف الألم المرتبط بزيادة قوة الرحم بسبب الإفراط في إنتاج PG-F 2a. بالإضافة إلى تأثير المسكن، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من كمية فقدان الدم.

ولوحظ وجود تأثير سريري جيد عند استخدام، وخاصة ملح الصوديوم، , , . توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند أول ظهور للألم لمدة 3 أيام أو عشية الحيض. ردود الفعل السلبية، نظرا للاستخدام على المدى القصير، نادرة.

موانع

يُمنع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في حالات التآكل والتقرح في الجهاز الهضمي، خاصة في المرحلة الحادة، والخلل الشديد في الكبد والكلى، وقلة الكريات، والتعصب الفردي، والحمل. إذا لزم الأمر، والأكثر أمانا (ولكن ليس قبل الولادة!) هي جرعات صغيرة ().

حاليا، تم تحديد متلازمة محددة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية-اعتلال المعدة والأثنا عشر(). ويرتبط جزئيًا فقط بالتأثير الضار المحلي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (معظمها عبارة عن أحماض عضوية) على الغشاء المخاطي ويرجع ذلك أساسًا إلى تثبيط إنزيم COX-1 نتيجة للعمل النظامي للأدوية. لذلك، يمكن أن تحدث تسمم المعدة مع أي طريق من تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

يحدث تلف الغشاء المخاطي في المعدة على ثلاث مراحل:
1) تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي.
2) الحد من إنتاج البروستاجلاندين للمخاط الواقي والبيكربونات.
3) ظهور التآكلات والقروح التي قد تكون معقدة بسبب النزيف أو الانثقاب.

غالبًا ما يكون الضرر موضعيًا في المعدة، خاصة في منطقة الغار أو منطقة ما قبل البواب. الأعراض السريرية لاعتلال المعدة والأثنى عشر بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غائبة في ما يقرب من 60٪ من المرضى، وخاصة كبار السن، لذلك يتم التشخيص في كثير من الحالات عن طريق تنظير المعدة والأمعاء الليفي. في الوقت نفسه، في العديد من المرضى الذين يعانون من شكاوى عسر الهضم، لم يتم الكشف عن تلف الغشاء المخاطي. يرتبط غياب الأعراض السريرية في اعتلال المعدة والأثنا عشر بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتأثير المسكن للأدوية. ولذلك، فإن المرضى، وخاصة كبار السن، الذين لا يعانون من آثار سلبية من الجهاز الهضمي مع الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، يعتبرون أكثر عرضة لخطر الإصابة بمضاعفات خطيرة لاعتلال المعدة والأثنى عشر المضاد للالتهاب (النزيف وفقر الدم الوخيم) ويتطلبون الحذر بشكل خاص. المراقبة، بما في ذلك الدراسة بالمنظار (1).

عوامل الخطر لتسمم المعدة:النساء فوق 60 عامًا، التدخين، تعاطي الكحول، تاريخ عائلي من القرحة، ما يصاحب ذلك من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة، الاستخدام المصاحب للجلوكوكورتيكويدات، مثبطات المناعة، مضادات التخثر، العلاج طويل الأمد بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، جرعات كبيرة أو الاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. و () لديهم أكبر سمية معوية.

طرق لتحسين التحمل لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

I. الإدارة المتزامنة للأدوية، حماية الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي.

وفقًا للدراسات السريرية الخاضعة للرقابة، فإن النظير الاصطناعي للميزوبروستول PG-E 2 فعال للغاية، ويساعد استخدامه على منع تطور القرحة في كل من المعدة والاثني عشر (). تتوفر أدوية مركبة تحتوي على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والميزوبروستول (انظر أدناه).


الجدول 3.التأثير الوقائي للأدوية المختلفة ضد القرحة الهضمية التي تسببها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (وفقًا لـ بطل ج.د.وآخرون، 1997 () مع الإضافات)

    + تأثير وقائي
    0 عدم وجود تأثير وقائي
    – لم يتم تحديد التأثير
    * وفقا لأحدث البيانات، فاموتيدين فعال بجرعات عالية

يمتلك عقار أوميبرازول، مثبط مضخة البروتون، نفس فعالية الميزوبروستول تقريبًا، ولكنه يتحمله بشكل أفضل ويزيل بسرعة الارتجاع والألم واضطرابات الجهاز الهضمي.

يمكن لحاصرات H 2 أن تمنع تكون قرحة الاثني عشر، ولكنها بشكل عام غير فعالة ضد قرحة المعدة. ومع ذلك، هناك أدلة على أن الجرعات العالية من فاموتيدين (40 ملغ مرتين يوميا) تقلل من حدوث قرحة المعدة والاثني عشر.


أرز. 2.خوارزمية للوقاية والعلاج من اعتلال المعدة والأثنى عشر NSAID.
بواسطة لوب د.وآخرون، 1992 () مع الإضافات.

لا يقلل دواء سوكرالفات الواقي للخلايا من خطر الإصابة بقرحة المعدة، ولم يتم تحديد تأثيره على قرحة الاثني عشر بشكل كامل.

ثانيا. تغيير تكتيكات استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، والذي يتضمن (أ) تخفيض الجرعة؛ (ب) التحول إلى الإدارة الوريدية أو المستقيمية أو المحلية؛ (ج) تناول أشكال الجرعات المعوية؛ (د) استخدام العقاقير الأولية (مثل السولينداك). ومع ذلك، ونظرًا لحقيقة أن اعتلال المعدة والأثنا عشر بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس رد فعل موضعيًا بقدر ما هو رد فعل نظامي، فإن هذه الأساليب لا تحل المشكلة.

ثالثا. استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية.

كما ذكرنا سابقًا، هناك نوعان من نظائر إنزيمات الأكسدة الحلقية التي يتم حظرها بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: COX-2، وهو المسؤول عن إنتاج البروستاجلاندين أثناء الالتهاب، وCOX-1، الذي يتحكم في إنتاج البروستاجلاندين الذي يحافظ على سلامة الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. تدفق الدم الكلوي ووظيفة الصفائح الدموية. ولذلك، ينبغي أن تسبب مثبطات COX-2 الانتقائية ردود فعل سلبية أقل. أول هذه الأدوية هي و. أظهرت الدراسات الخاضعة للرقابة التي أجريت على المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي أنهم يتحملون بشكل أفضل من، ودون أن يكونوا أقل شأنا منهم في الفعالية ().

يتطلب تطور قرحة المعدة لدى المريض التوقف عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية واستخدام الأدوية المضادة للقرحة. الاستخدام المستمر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، على سبيل المثال، لالتهاب المفاصل الروماتويدي، ممكن فقط على خلفية الإدارة الموازية للميزوبروستول والمراقبة المنتظمة بالمنظار.

ثانيا. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يكون لها تأثير مباشر على الحمة الكلوية، مما يسبب التهاب الكلية الخلالي(ما يسمى "اعتلال الكلية المسكن"). والأخطر في هذا الصدد هو الفيناسيتين. قد يحدث تلف خطير في الكلى، بما في ذلك تطور الفشل الكلوي الحاد. تطور الفشل الكلوي الحاد مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية نتيجة لذلك التهاب الكلية الخلالي التحسسي بشدة.

عوامل الخطر للتسمم الكلوي:العمر أكثر من 65 عامًا، تليف الكبد، أمراض الكلى السابقة، انخفاض حجم الدم في الدورة الدموية، الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، الاستخدام المتزامن لمدرات البول.

السمية الدموية

الأكثر شيوعًا بالنسبة للبيرازوليدين والبيرازولونات. أخطر المضاعفات عند استخدامها فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات.

اعتلال التخثر

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع تراكم الصفائح الدموية ولها تأثير مضاد للتخثر معتدل عن طريق تثبيط تكوين البروثرومبين في الكبد. ونتيجة لذلك، قد يتطور النزيف، في أغلب الأحيان من الجهاز الهضمي.

السمية الكبدية

يمكن ملاحظة التغيرات في نشاط الترانساميناسات والإنزيمات الأخرى. في الحالات الشديدة اليرقان والتهاب الكبد.

تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية)

طفح جلدي، وذمة كوينك، صدمة الحساسية، متلازمات ليل وستيفينز جونسون، التهاب الكلية الخلالي التحسسي. تكون المظاهر الجلدية أكثر شيوعًا عند استخدام البيرازولون والبيرازوليدين.

تشنج قصبي

كقاعدة عامة، يتطور في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، وفي كثير من الأحيان، عند تناول الأسبرين. قد تكون أسبابه آليات حساسية، بالإضافة إلى تثبيط تخليق PG-E 2، وهو موسع قصبي داخلي.

إطالة أمد الحمل وإبطاء المخاض

يرجع هذا التأثير إلى حقيقة أن البروستاجلاندين (PG-E 2 وPG-F 2a) يحفز عضل الرحم.

تدابير التحكم للاستخدام على المدى الطويل

الجهاز الهضمي

يجب تحذير المرضى من أعراض تلف الجهاز الهضمي. يجب إجراء اختبار البراز للدم الخفي كل 1-3 أشهر (). إذا أمكن، قم بإجراء تنظير ليفي معدي واثنا عشري بشكل دوري.

يُنصح باستخدام التحاميل الشرجية مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية في الجهاز الهضمي العلوي وفي المرضى الذين يتلقون عدة أدوية في نفس الوقت. ولا ينبغي استخدامها لعلاج التهاب المستقيم أو فتحة الشرج أو بعد حدوث نزيف شرجي حديث.


الجدول 4.مراقبة المختبر أثناء تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المدى الطويل

الكلى

ومن الضروري مراقبة ظهور الوذمة وقياس ضغط الدم، خاصة عند المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. يتم إجراء اختبار البول السريري مرة واحدة كل 3 أسابيع. كل 1-3 أشهر من الضروري تحديد مستوى الكرياتينين في الدم وحساب تصفيته.

الكبد

مع تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المدى الطويل، من الضروري الكشف الفوري عن العلامات السريرية لتلف الكبد. يجب مراقبة وظائف الكبد كل 1-3 أشهر وتحديد نشاط الترانساميناسات.

عملية تصنيع كريات الدم

جنبا إلى جنب مع المراقبة السريرية، ينبغي إجراء اختبار الدم السريري مرة واحدة كل 2-3 أسابيع. مطلوب رقابة خاصة عند وصف مشتقات البيرازولون والبيرازوليدين ().

قواعد الغرض والجرعة

إضفاء الطابع الفردي على اختيار الدواء

لكل مريض، ينبغي اختيار الدواء الأكثر فعالية مع أفضل التحمل. علاوة على ذلك، قد يكون هذا أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةولكن كدواء مضاد للالتهابات فمن الضروري وصف دواء من المجموعة الأولى. يمكن أن تختلف حساسية المرضى تجاه مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية حتى لمجموعة كيميائية واحدة بشكل كبير، وبالتالي فإن عدم فعالية دواء واحد لا يشير إلى عدم فعالية المجموعة ككل.

عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أمراض الروماتيزم، وخاصة عند استبدال دواء بآخر، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تطور التأثير المضاد للالتهابات يتخلف عن التأثير المسكن. ويلاحظ هذا الأخير في الساعات الأولى، في حين أن مضاد للالتهابات بعد 10-14 يوما من الاستخدام المنتظم، وعند وصف أوكسيكامس حتى في وقت لاحق في 2-4 أسابيع.

الجرعة

يجب وصف أي دواء جديد لمريض معين أولاً. في أصغر جرعة. في حالة التحمل الجيد، يتم زيادة الجرعة اليومية بعد 2-3 أيام. توجد جرعات علاجية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في نطاق واسع، وفي السنوات الأخيرة كان هناك ميل إلى زيادة الجرعات المفردة واليومية من الأدوية التي يتم تحملها بشكل جيد (،)، مع الحفاظ على القيود على الجرعات القصوى،،،،. في بعض المرضى، يتم تحقيق التأثير العلاجي فقط عند استخدام جرعات عالية جدًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وقت الاستلام

بالنسبة للوصفات الطبية طويلة الأمد (على سبيل المثال، في أمراض الروماتيزم)، يتم تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بعد الوجبات. لكن للحصول على تأثير مسكن أو خافض للحرارة سريع، يفضل وصفها قبل 30 دقيقة من تناول الطعام أو بعده بساعتين، مع 1/2-1 كوب من الماء. بعد تناوله ينصح بعدم الاستلقاء لمدة 15 دقيقة لمنع تطور التهاب المريء.

يمكن أيضًا تحديد لحظة تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من خلال وقت الحد الأقصى لشدة أعراض المرض (الألم، والتيبس في المفاصل)، أي مع الأخذ في الاعتبار علم الأدوية الزمني للأدوية. في هذه الحالة، يمكنك الخروج عن الأنظمة المقبولة عمومًا (2-3 مرات يوميًا) ووصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أي وقت من اليوم، مما يسمح لك غالبًا بتحقيق تأثير علاجي أكبر بجرعة يومية أقل.

في حالة التصلب الشديد في الصباح، فمن المستحسن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية سريعة الامتصاص في أقرب وقت ممكن (مباشرة بعد الاستيقاظ) أو وصف أدوية طويلة المفعول في الليل. تم العثور على أسرع امتصاص في الجهاز الهضمي، وبالتالي، بداية أسرع للتأثير في المياه القابلة للذوبان ("الفوارة").

العلاج الأحادي

لا ينصح بالاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للأسباب التالية:
ولم يتم إثبات فعالية هذه المجموعات بشكل موضوعي؛
في عدد من الحالات المماثلة، هناك انخفاض في تركيز الأدوية في الدم (على سبيل المثال، فإنه يقلل من تركيز،،،،،،) مما يؤدي إلى إضعاف التأثير؛
يزيد خطر تطوير ردود الفعل غير المرغوب فيها. الاستثناء هو إمكانية استخدامه مع أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى لتعزيز التأثير المسكن.

في بعض المرضى، يمكن وصف اثنين من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أوقات مختلفة من اليوم، على سبيل المثال، واحد سريع الامتصاص في الصباح وبعد الظهر، وواحد طويل المفعول في المساء.

تفاعل الأدوية

في كثير من الأحيان، يتم وصف أدوية أخرى للمرضى الذين يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في هذه الحالة، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار إمكانية تفاعلهم مع بعضهم البعض. لذا، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تعزز تأثير مضادات التخثر غير المباشرة وعوامل سكر الدم عن طريق الفم. في نفس الوقت، أنها تضعف تأثير الأدوية الخافضة للضغط، وتزيد من سمية المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد، الديجوكسينوبعض الأدوية الأخرى التي لها أهمية سريرية كبيرة وتستلزم عدداً من التوصيات العملية (). إذا أمكن، ينبغي تجنب الإدارة المتزامنة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومدرات البول، وذلك بسبب ضعف تأثير مدر البول، من ناحية، وخطر الإصابة بالفشل الكلوي من ناحية أخرى. الأخطر هو الجمع مع تريامتيرين.

العديد من الأدوية الموصوفة بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بدورها، يمكن أن تؤثر على حركيتها الدوائية وديناميكياتها الدوائية:
– مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم(الماجل ومالوكس وغيرهما) و يقلل الكولسترامين من امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي. ولذلك، فإن الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة هذه قد يتطلب زيادة في جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، ويلزم وجود فترات زمنية لا تقل عن 4 ساعات بين جرعات الكوليستيرامين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
– بيكربونات الصوديوم تعزز امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي.
– يتم تعزيز التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الجلايكورتيكويدات والأدوية المضادة للالتهابات "بطيئة المفعول" (الأساسية)(مستحضرات الذهب، الأمينوكينولين)؛
– يتم تعزيز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق المسكنات المخدرة والمهدئات.

استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بدون وصفة طبية

للاستخدام بدون وصفة طبية، تم استخدام , , , ومجموعاتها على نطاق واسع في الممارسة العالمية لسنوات عديدة. في السنوات الأخيرة، , , وتمت الموافقة على استخدامها بدون وصفة طبية.


الجدول 5.تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على تأثير الأدوية الأخرى.
بقلم بروكس بي إم، داي آر.أو. 1991 () مع الإضافات

العقار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعل التوصيات
التفاعل الدوائي
مضادات التخثر غير المباشرة
أوكسيفينبوتازون
تثبيط عملية التمثيل الغذائي في الكبد، وتعزيز تأثير مضاد للتخثر تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هذه إن أمكن أو راقبها عن كثب
كل شيء، وخاصة النزوح من بروتينات البلازما، وتعزيز تأثير مضاد للتخثر تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن أو راقبها عن كثب
أدوية سكر الدم عن طريق الفم (السلفونيل يوريا)
أوكسيفينبوتازون
تثبيط عملية التمثيل الغذائي في الكبد، وزيادة تأثير سكر الدم تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن أو راقب مستويات الجلوكوز في الدم عن كثب
كل شيء، وخاصة النزوح من بروتينات البلازما، وتعزيز تأثير سكر الدم
الديجوكسين الجميع تثبيط إفراز الديجوكسين عن طريق الكلى في حالة اختلال وظائف الكلى (خاصة عند الأطفال الصغار وكبار السن)، وزيادة تركيزه في الدم، وزيادة السمية. إذا كانت وظيفة الكلى طبيعية، يكون التفاعل أقل احتمالا تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن، أو راقب بدقة تصفية الكرياتينين وتركيز الديجوكسين في الدم
المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات الجميع تثبيط إفراز الكلى للأمينوغليكوزيدات، مما يزيد من تركيزها في الدم رقابة صارمة على تركيزات أمينوغليكوزيد في الدم
الميثوتريكسيت (جرعات عالية "غير روماتيزمية") الجميع تثبيط إفراز الميثوتريكسيت عن طريق الكلى وزيادة تركيزه في الدم وسميته (لم يلاحظ التفاعل مع جرعة "الروماتيزم" من الميثوتريكسيت) هو بطلان الإدارة المتزامنة. من المقبول استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء فترات العلاج الكيميائي
مستحضرات الليثيوم الكل (بدرجة أقل) تثبيط إفراز الليثيوم عن طريق الكلى، مما يزيد من تركيزه في الدم وتسممه استخدم الأسبرين أو السولينداك إذا كانت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ضرورية. رقابة صارمة على تركيز الليثيوم في الدم
الفينيتوين
أوكسيفينبوتازون
تثبيط عملية التمثيل الغذائي وزيادة تركيز الدم والسمية تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هذه إن أمكن، أو راقب تركيزات الفينيتوين في الدم عن كثب
التفاعل الدوائي
الأدوية الخافضة للضغط
حاصرات بيتا
مدرات البول
مثبطات إيس*
إضعاف تأثير انخفاض ضغط الدم بسبب تثبيط تخليق PG في الكلى (احتباس الصوديوم والماء) والأوعية الدموية (تضيق الأوعية) استخدم السولينداك، وإذا أمكن، تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم. مراقبة صارمة لضغط الدم. قد تكون هناك حاجة لزيادة العلاج الخافضة للضغط
مدرات البول إلى أقصى حد، . في أصغر ضعف التأثيرات المدرة للبول والناتريوتريك، وتفاقم قصور القلب تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (باستثناء السولينداك) في حالة قصور القلب، ومراقبة حالة المريض بدقة
مضادات التخثر غير المباشرة الجميع زيادة خطر الإصابة بنزيف الجهاز الهضمي بسبب تلف الغشاء المخاطي وتثبيط تراكم الصفائح الدموية تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن
مجموعات عالية المخاطر
مدرات البول
الجميع
الكل (بدرجة أقل) زيادة خطر الإصابة بالفشل الكلوي هو بطلان الجمع
تريامتيرين ارتفاع خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد هو بطلان الجمع
جميع الموفرة للبوتاسيوم الجميع ارتفاع خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم تجنب مثل هذه المجموعات أو قم بمراقبة مستويات البوتاسيوم في البلازما بدقة

دواعي الإستعمال:لتوفير تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة لنزلات البرد والصداع وآلام الأسنان وآلام العضلات والمفاصل وآلام الظهر وعسر الطمث.

من الضروري تحذير المرضى من أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير أعراض فقط وليس لها نشاط مضاد للبكتيريا أو مضاد للفيروسات. لذلك، إذا استمرت الحمى أو الألم أو التدهور في الحالة العامة، يجب استشارة الطبيب.

خصائص الأدوية الفردية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ذات نشاط قوي مضاد للالتهابات

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تنتمي إلى هذه المجموعة لها تأثير مضاد للالتهابات مهم سريريًا، لذلك تم العثور عليها تطبيق واسعأولاً كعوامل مضادة للالتهابات، بما في ذلك أمراض الروماتيزم لدى البالغين والأطفال. كما يتم استخدام العديد من الأدوية أيضًا المسكناتو خافضات الحرارة.

حمض أسيتيل الساليسيليك
(الأسبرين، أسبرو، كولفاريت)

حمض أسيتيل الساليسيليك هو أقدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في التجارب السريرية، عادة ما يكون بمثابة المعيار الذي يتم من خلاله مقارنة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى من حيث الفعالية والتحمل.

الأسبرين هو الاسم التجاري لحمض أسيتيل الساليسيليك، الذي اقترحته شركة باير (ألمانيا). بمرور الوقت، أصبح مرتبطًا بهذا الدواء لدرجة أنه يستخدم الآن كدواء عام في معظم دول العالم.

الديناميكا الدوائية

تعتمد الديناميكيات الدوائية للأسبرين على جرعة يومية:

    الجرعات الصغيرة 30-325 ملغ تسبب تثبيط تراكم الصفائح الدموية.
    الجرعات المتوسطة 1.5-2 جم لها تأثير مسكن وخافض للحرارة.
    الجرعات الكبيرة 4-6 جم لها تأثير مضاد للالتهابات.

عند تناول جرعة تزيد عن 4 جرام، يزيد الأسبرين من إفراز حمض اليوريك (تأثير حمض اليوريك)، وعندما يتم وصفه بجرعات أصغر، يتأخر إفرازه.

الدوائية

يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. ويتم تعزيز امتصاص الأسبرين عن طريق سحق القرص وتناوله مع الماء الدافئ، وكذلك عن طريق استخدام الأقراص الفوارة التي تذوب في الماء قبل تناوله. نصف عمر الأسبرين هو 15 دقيقة فقط. تحت تأثير الاستريزات في الغشاء المخاطي في المعدة والكبد والدم، يتم فصل الساليسيلات عن الأسبرين، الذي له النشاط الدوائي الرئيسي. الحد الأقصى لتركيز الساليسيلات في الدم يتطور بعد ساعتين من تناول الأسبرين، ونصف عمره هو 4-6 ساعات. يتم استقلابه في الكبد، ويفرز في البول، وعندما ترتفع درجة حموضة البول (على سبيل المثال، في حالة مضادات الحموضة)، يزداد الإفراز. عند استخدام جرعات كبيرة من الأسبرين، من الممكن تشبع إنزيمات التمثيل الغذائي وزيادة نصف عمر الساليسيلات إلى 15-30 ساعة.

التفاعلات

تعمل الجلايكورتيكويدات على تسريع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الأسبرين.

يتم تعزيز امتصاص الأسبرين في الجهاز الهضمي عن طريق الكافيين والميتوكلوبراميد.

يثبط الأسبرين نازعة هيدروجين الكحول في المعدة، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الإيثانول في الجسم، حتى مع الاستهلاك المعتدل (0.15 جم/كجم) ().

ردود الفعل السلبية

السمية المعديةحتى عند استخدامه بجرعات منخفضة 75-300 ملغ/يوم (كعامل مضاد للصفيحات)، يمكن أن يسبب الأسبرين ضررًا للغشاء المخاطي للمعدة ويؤدي إلى تطور التآكلات و/أو القرح، والتي غالبًا ما تكون معقدة بسبب النزيف. يعتمد خطر النزيف على الجرعة: عندما يتم وصفه بجرعة 75 ملغ / يوم، يكون أقل بنسبة 40٪ من جرعة 300 ملغ، وأقل بنسبة 30٪ من جرعة 150 ملغ (). يمكن أن تؤدي التآكلات والتقرحات النزفية ولو بشكل طفيف ولكن مستمر إلى فقدان منهجي للدم في البراز (2-5 مل / يوم) وتطور فقر الدم بسبب نقص الحديد.

أشكال الجرعات ذات الطلاء المعوي لها سمية معوية أقل قليلاً. قد يتطور لدى بعض المرضى الذين يتناولون الأسبرين التكيف مع تأثيراته السامة على المعدة. ويستند إلى زيادة محلية في النشاط الانقسامي، وانخفاض في تسلل العدلات وتحسين تدفق الدم ().

زيادة النزيفبسبب ضعف تراكم الصفائح الدموية وتثبيط تخليق البروثرومبين في الكبد (الأخير بجرعة الأسبرين أكثر من 5 جم / يوم)، وبالتالي فإن استخدام الأسبرين بالاشتراك مع مضادات التخثر أمر خطير.

تفاعلات فرط الحساسية:طفح جلدي، تشنج قصبي. هناك شكل تصنيفي خاص يتميز: متلازمة فرناند فيدال ("ثالوث الأسبرين"): مزيج من داء السلائل الأنفي و/أو المجاور للأنف، والربو القصبي وعدم تحمل الأسبرين الكامل. لذلك، يوصى باستخدام الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى بحذر شديد لدى مرضى الربو القصبي.

متلازمة راييتطور عندما يوصف الأسبرين للأطفال المصابين بالعدوى الفيروسية (الأنفلونزا، جدري الماء). يتجلى في شكل اعتلال دماغي حاد وذمة دماغية وتلف الكبد، والذي يحدث بدون يرقان، ولكن مع مستويات عالية من الكوليسترول وإنزيمات الكبد. يعطي معدل وفيات مرتفع جدًا (يصل إلى 80٪). ولذلك، لا ينبغي استخدام الأسبرين لعلاج الالتهابات الفيروسية التنفسية الحادة لدى الأطفال دون سن 12 سنة الأولى من العمر.

الجرعة الزائدة أو التسممفي الحالات الخفيفة، يتجلى كأعراض "الساليسيليكية": طنين الأذن (علامة "التشبع" بالساليسيلات)، والذهول، وفقدان السمع، والصداع، وضعف البصر، وأحيانًا الغثيان والقيء. في حالة التسمم الشديد، تتطور اضطرابات الجهاز العصبي المركزي واستقلاب الماء بالكهرباء. ضيق في التنفس (نتيجة لتحفيز مركز الجهاز التنفسي)، واضطرابات في الحالة الحمضية القاعدية (قلاء الجهاز التنفسي الأول بسبب فقدان ثاني أكسيد الكربون، ثم الحماض الأيضي بسبب تثبيط استقلاب الأنسجة)، والبوال، وارتفاع الحرارة، والجفاف ويلاحظ. يزداد استهلاك عضلة القلب للأكسجين، وقد يتطور فشل القلب والوذمة الرئوية. الأكثر حساسية للتأثيرات السامة للساليسيلات هم الأطفال دون سن 5 سنوات، حيث يتجلى، كما هو الحال في البالغين، على شكل اضطرابات شديدة في الحالة الحمضية القاعدية وأعراض عصبية. تعتمد شدة التسمم على جرعة الأسبرين المأخوذة ().

تحدث سمية خفيفة إلى متوسطة عند 150-300 ملجم/كجم، و300-500 ملجم/كجم تؤدي إلى تسمم شديد، والجرعات التي تزيد عن 500 ملجم/كجم من المحتمل أن تكون مميتة. تدابير المساعدةيظهر في .


الجدول 6.أعراض التسمم الحاد بالأسبرين عند الأطفال. (العلاجات التطبيقية، 1996)



الجدول 7.تدابير للمساعدة في تسمم الأسبرين.

  • غسيل المعدة
  • إدخال الكربون المنشط حتى 15 جم
  • شرب الكثير من السوائل (الحليب والعصير) حتى 50-100 مل/كجم/يوم
  • الحقن الوريدي للمحاليل متعددة الأيونات منخفضة التوتر (جزء واحد 0.9% كلوريد الصوديوم وجزئين 10% جلوكوز)
  • لانهيار الإدارة عن طريق الوريد من المحاليل الغروية
  • للحماض عن طريق الوريد من بيكربونات الصوديوم. لا ينصح بإدارته قبل تحديد درجة الحموضة في الدم، خاصة عند الأطفال الذين يعانون من انقطاع البول
  • الحقن الوريدي لكلوريد البوتاسيوم
  • التبريد الجسدي بالماء وليس بالكحول!
  • امتزاز الدم
  • تبادل نقل الدم
  • لغسيل الكلى الفشل الكلوي

دواعي الإستعمال

الأسبرين هو أحد الأدوية المفضلة لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي، بما في ذلك التهاب المفاصل عند الأطفال. وفقا لتوصيات أحدث المبادئ التوجيهية لأمراض الروماتيزم، يجب أن يبدأ العلاج المضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل الروماتويدي بالأسبرين. ومع ذلك، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تأثيره المضاد للالتهابات يحدث عند تناول جرعات عالية، والتي قد لا يتحملها العديد من المرضى.

في كثير من الأحيان، يتم استخدام الأسبرين كمسكن وخافض للحرارة. أظهرت الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة أن الأسبرين قد يكون فعالاً في العديد من حالات الألم، بما في ذلك آلام السرطان. يتم عرض الخصائص المقارنة للتأثير المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في

على الرغم من أن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المختبر لديها القدرة على تثبيط تراكم الصفائح الدموية، فإن الأسبرين يستخدم على نطاق واسع في العيادة كعامل مضاد للصفيحات، حيث أثبتت الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة فعاليته في الذبحة الصدرية، واحتشاء عضلة القلب، والحوادث الوعائية الدماغية العابرة وبعض الحالات الأخرى. الأمراض. يوصف الأسبرين على الفور في حالة الاشتباه في احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية. وفي الوقت نفسه، يكون للأسبرين تأثير ضئيل على تكوين الخثرة في الأوردة، لذلك لا ينبغي استخدامه للوقاية من تجلط الدم بعد العملية الجراحية في الجراحة، حيث يكون الهيبارين هو الدواء المفضل.

لقد ثبت أنه مع الاستخدام المنهجي طويل الأمد (سنوات عديدة) بجرعات صغيرة (325 ملغ / يوم)، يقلل الأسبرين من الإصابة بسرطان القولون والمستقيم. بادئ ذي بدء، يشار إلى الاستخدام الوقائي للأسبرين للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم: تاريخ العائلة (سرطان القولون والمستقيم، الورم الحميد، داء البوليبات الغدي)؛ الأمراض الالتهابية في الأمعاء الغليظة. سرطان الثدي والمبيض وبطانة الرحم. سرطان القولون أو الورم الحميد ().


الجدول 8.الخصائص المقارنة للتأثير المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الأدوية المفضلة من الرسالة الطبية، 1995

العقار جرعة واحدة فاصلة الجرعة اليومية القصوى ملحوظة
داخل
500-1000 ملغ
4-6 ساعات 4000 ملغ مدة التأثير بعد جرعة واحدة: 4 ساعات
داخل
500-1000 ملغ
4-6 ساعات 4000 ملغ يتساوى في فعاليته مع الأسبرين؛ عادة ما يكون 1000 مجم أكثر فعالية من 650 مجم. مدة العمل 4 ساعات.
الجرعة الأولى عن طريق الفم 1000 مجم، ثم 500 مجم 8-12 ساعة 1500 ملغ 500 ملغ من ديفلونيسال > 650 ملغ من الأسبرين أو الباراسيتامول، أي ما يعادل تقريبًا تركيبة الباراسيتامول/الكوديين؛ يتصرف ببطء ولكنه يستمر
داخل
50 ملغ
الساعة 8 150 ملغ قارنه بالأسبرين، فهو ذو مفعول أطول
داخل
200-400 ملغ
6-8 ساعات 1200 ملغ 200 ملغم تعادل تقريباً 650 ملغم من الأسبرين.
400 ملغ > 650 ملغ من الأسبرين
داخل
200 ملغ
4-6 ساعات 1200 ملغ قارنه مع الأسبرين
داخل
50-100 ملغ
6-8 ساعات 300 ملغ 50 ملغ > 650 ملغ من الأسبرين؛
100 ملغ >
داخل
200-400 ملغ
4-8 ساعات 2400 ملغ 200 ملغ = 650 ملغ من الأسبرين أو الباراسيتامول.
400 ملغ = تركيبات الباراسيتامول والكوديين
داخل
25-75 ملغ
4-8 ساعات 300 ملغ 25 ملغ = 400 ملغ من الإيبوبروفين و> 650 ملغ من الأسبرين؛
50 ملغ > تركيبات الباراسيتامول/الكوديين
في العضل
30-60 ملغ
6 ساعات 120 ملغ قارن مع 12 ملغ من المورفين، ذو تأثير أطول، دورة لا تزيد عن 5 أيام
الجرعة الأولى عن طريق الفم 500 مجم، ثم 250 مجم 6 ساعات 1250 ملغ يمكن مقارنته بالأسبرين، لكنه أكثر فعالية في علاج عسر الطمث، ولا تزيد مدته عن 7 أيام
داخل
الجرعة الأولى 500 مجم ثم 250 مجم
6-12 ساعة 1250 ملغ 250 ملغم تساوي تقريبًا 650 ملغم من الأسبرين، وهي أبطأ ولكن مفعولها أطول؛
500 ملغ > 650 ملغ من الأسبرين، سرعة التأثير هي نفس الأسبرين
داخل
الجرعة الأولى 550 مجم ثم 275 مجم
6-12 ساعة 1375 ملغ 275 ملغم تعادل تقريبًا 650 ملغم من الأسبرين، وهي أبطأ ولكن مفعولها أطول؛
550 ملغ > 650 ملغ من الأسبرين، سرعة التأثير هي نفس سرعة الأسبرين

الجرعة

الكبار:الأمراض غير الروماتيزمية 0.5 جرام 3-4 مرات يوميا. الجرعة الأولية للأمراض الروماتيزمية 0.5 جرام 4 مرات يوميًا، ثم يتم زيادتها بمقدار 0.25-0.5 جرام يوميًا كل أسبوع؛
كعامل مضاد للصفيحات 100-325 ملغ/يوم في جرعة واحدة.

أطفال:الأمراض غير الروماتيزمية أقل من سنة 10 ملغم / كغم 4 مرات في اليوم، أكثر من سنة 10-15 ملغم / كغم 4 مرات في اليوم؛
الأمراض الروماتيزمية التي يصل وزن الجسم فيها إلى 25 كجم 80-100 مجم/كجم/يوم، مع وزن الجسم أكثر من 25 كجم 60-80 مجم/كجم/يوم.

أشكال الإفراج:

أقراص 100، 250، 300 و 500 ملغ؛
"أقراص فوار" أسبرو-500. المدرجة في تركيبة الأدوية ألكا سيلتزر، الأسبرين إس، أسبرو- إس فورت، سيترامون بيو اخرين.

ليسين مونو أسيتيل ساليسيلات
(أسبيزول، لاسبال)

ردود الفعل السلبية

إن الاستخدام الواسع النطاق للفينيل بوتازون محدود بسبب تفاعلاته الجانبية المتكررة والخطيرة، والتي تحدث في 45٪ من المرضى. ومن أخطر آثار الدواء الاكتئابية على نخاع العظم ما ينتج عنه ردود الفعل السمية الدمويةفقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات، مما يؤدي في كثير من الأحيان إلى الوفاة. يكون خطر الإصابة بفقر الدم اللاتنسجي أعلى لدى النساء، ولدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا، ومع الاستخدام طويل الأمد. ومع ذلك، حتى مع استخدامه على المدى القصير من قبل الشباب، يمكن أن يتطور فقر الدم اللاتنسجي المميت. ويلاحظ أيضا نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة وفقر الدم الانحلالي.

وبالإضافة إلى ذلك، هناك ردود فعل غير مرغوب فيها من الجهاز الهضمي (آفات التآكل والتقرحي، والنزيف، والإسهال)، واحتباس السوائل في الجسم مع ظهور وذمة، والطفح الجلدي، والتهاب الفم التقرحي، وتضخم الغدد اللعابية، واضطرابات الجهاز العصبي المركزي ( الخمول، والإثارة، ورعاش)، بيلة دموية، بروتينية، تلف الكبد.

يحتوي فينيل بوتازون على تسمم القلب (في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، من الممكن تفاقمه) ويمكن أن يسبب متلازمة رئوية حادة، تتجلى في ضيق التنفس والحمى. يعاني عدد من المرضى من تفاعلات فرط الحساسية في شكل تشنج قصبي، واعتلال عقد لمفية معمم، وطفح جلدي، ومتلازمات ليل وستيفينز جونسون. يمكن أن يؤدي فينيل بوتازون وخاصة مستقلبه أوكسيفينبوتازون إلى تفاقم البورفيريا.

دواعي الإستعمال

وينبغي استخدام فينيل بوتازون كما احتفظ بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إذا كانت الأدوية الأخرى غير فعالة، لفترة قصيرة.ويلاحظ التأثير الأكبر في حالات التهاب الفقار اللاصق والنقرس.

تحذيرات

لا يجوز استعمال الفنيل بوتازون والمستحضرات المركبة التي تحتوي عليه ( ريوبيرايت، بيرابوتول) كمسكنات أو خافضات للحرارة في الممارسة السريرية واسعة النطاق.

بالنظر إلى إمكانية حدوث مضاعفات دموية تهدد الحياة، من الضروري تحذير المرضى من مظاهرهم المبكرة واتباع قواعد وصف البيرازولون والبيرازوليدين ().


الجدول 9.قواعد استخدام فينيل بوتازون ومشتقات البيرازوليدين والبيرازولون الأخرى

  1. يوصف فقط بعد التاريخ الدقيق والفحص السريري والمختبري لتحديد خلايا الدم الحمراء والكريات البيض والصفائح الدموية. يجب تكرار هذه الدراسات عند أدنى شك في حدوث تسمم دموي.
  2. يجب تحذير المرضى من التوقف فورًا عن العلاج واستشارة الطبيب فورًا في حالة ظهور الأعراض التالية:
    • حمى، قشعريرة، التهاب الحلق، التهاب الفم (أعراض ندرة المحببات).
    • عسر الهضم، ألم شرسوفي، نزيف وكدمات غير عادية، براز قطراني (أعراض فقر الدم).
    • طفح جلدي، حكة.
    • زيادة كبيرة في الوزن، وذمة.
  3. دورة لمدة أسبوع كافية لتقييم الفعالية. إذا لم يكن هناك تأثير، يجب وقف الدواء. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا، لا ينبغي استخدام الفينيلبوتازون لأكثر من أسبوع واحد.

يُمنع استخدام فينيل بوتازون في المرضى الذين يعانون من اضطرابات تكون الدم، والآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي (بما في ذلك تاريخ حدوثها)، وأمراض القلب والأوعية الدموية، وأمراض الغدة الدرقية، واختلال وظائف الكبد والكلى، والحساسية تجاه الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يمكن أن يؤدي إلى تفاقم حالة المرضى الذين يعانون من الذئبة الحمامية الجهازية.

الجرعة

الكبار:الجرعة الأولية: 450-600 ملغ/يوم مقسمة على 3-4 جرعات. بعد تحقيق التأثير العلاجي، يتم استخدام جرعات المداومة من 150-300 مجم/يوم في 1-2 جرعة.
في الأطفاللا ينطبق على من تقل أعمارهم عن 14 عامًا.

أشكال الإفراج:

أقراص 150 ملغ؛
مرهم 5٪.

كلوفيزون ( قرع)

مركب متساوي المولية من فينيل بوتازون وكلوفيكساميد. كلوفيكساميد له تأثير مسكن في الغالب وأقل مضاد للالتهابات، مكملاً لتأثير فينيل بوتازون. التحمل من كلوفيزون أفضل قليلاً من. ردود الفعل السلبية تتطور بشكل أقل تكرارا، ولكن يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة ().

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات الاستخدام هي نفسها

الجرعة

الكبار: 200-400 ملغ 2-3 مرات يوميا عن طريق الفم أو المستقيم.
أطفالوزن الجسم أكثر من 20 كجم: 10-15 مجم/كجم/يوم.

أشكال الإفراج:

كبسولات 200 ملغ؛
تحاميل 400 ملغ؛
مرهم (1 جم يحتوي على 50 مجم كلوفيزون و 30 مجم كلوفيكساميد).

الإندوميتاسين
(إندوسيد، إندوبين، ميثيندول، إلميتاسين)

الإندوميتاسين هو أحد أقوى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الدوائية

يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1-2 ساعة من تناول أشكال الجرعات المنتظمة عن طريق الفم و2-4 ساعات بعد تناول أشكال الجرعات الطويلة ("المؤخرة"). الأكل يبطئ الامتصاص. عند تناوله عن طريق المستقيم، يتم امتصاصه بشكل أقل جودة إلى حد ما ويتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بشكل أبطأ. عمر النصف هو 4-5 ساعات.

التفاعلات

من المرجح أن يضعف الإندوميتاسين تدفق الدم الكلوي أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، وبالتالي قد يقلل بشكل كبير من تأثير مدرات البول والعوامل الخافضة للضغط. إن الجمع بين الإندوميتاسين مع تريامتيرين المدر للبول الموفر للبوتاسيوم أمر خطير للغايةلأنه يثير تطور الفشل الكلوي الحاد.

ردود الفعل السلبية

العيب الرئيسي للإندوميتاسين هو التطور المتكرر للتفاعلات الجانبية (في 35-50٪ من المرضى)، ويعتمد تكرارها وشدتها على الجرعة اليومية. في 20٪ من الحالات، يتم إيقاف الدواء بسبب ردود الفعل السلبية.

الأكثر مميزة ردود الفعل السمية العصبية:الصداع (الناجم عن وذمة دماغية)، والدوخة، والذهول، وتثبيط النشاط المنعكس. سمية المعدة(أعلى من الأسبرين)؛ السمية الكلوية(لا ينبغي أن يستخدم في حالة الفشل الكلوي أو القلب)؛ تفاعلات فرط الحساسية(حساسية متقاطعة محتملة مع).

دواعي الإستعمال

الإندوميتاسين فعال بشكل خاص في علاج التهاب الفقار المقسط ونوبات النقرس الحادة. يستخدم على نطاق واسع لالتهاب المفاصل الروماتويدي والروماتيزم النشط. بالنسبة لالتهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال، فهو دواء احتياطي. هناك خبرة واسعة في استخدام الإندوميتاسين لعلاج هشاشة العظام في مفاصل الورك والركبة. ومع ذلك، فقد ثبت مؤخرًا أنه يسرع من تدمير الغضروف المفصلي لدى المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام. مجال خاص لاستخدام الإندوميتاسين هو طب حديثي الولادة (انظر أدناه).

تحذيرات

بسبب تأثيره القوي المضاد للالتهابات، يمكن للإندوميتاسين أن يخفي الأعراض السريرية للعدوى، لذلك لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من الالتهابات.

الجرعة

الكبار:الجرعة الأولية 25 مجم 3 مرات يومياً، بحد أقصى 150 مجم/يوم. يتم زيادة الجرعة تدريجيا. توصف الأقراص المتخلفة والتحاميل الشرجية 1-2 مرات في اليوم. في بعض الأحيان يتم استخدامها فقط في الليل، ويتم وصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في الصباح وبعد الظهر. تطبيق مرهم خارجيا.
أطفال: 2-3 ملغم/كغم/يوم مقسمة على 3 جرعات.

أشكال الإفراج:

أقراص مغلفة معوياً، 25 ملغ؛ أقراص مؤخر 75 ملغ؛ تحاميل 100 ملغ؛ مرهم 5 و 10٪.

استخدام الإندوميتاسين في حديثي الولادة

يستخدم الإندوميتاسين عند الولدان المبتسرين لإغلاق القناة الشريانية السالكة دوائيًا. وعلاوة على ذلك، في 75-80٪ من الحالات، يجعل الدواء من الممكن تحقيق إغلاق كامل للقناة الشريانية وتجنب التدخل الجراحي. يرجع تأثير الإندوميتاسين إلى تثبيط تخليق PG-E 1، الذي يحافظ على القناة الشريانية في حالة مفتوحة. يتم ملاحظة أفضل النتائج عند الأطفال الذين يعانون من درجات الخداج من الثالث إلى الرابع.

مؤشرات لاستخدام الإندوميتاسين لإغلاق القناة الشريانية:

  1. وزن الجسم عند الولادة يصل إلى 1750 جرام.
  2. اضطرابات الدورة الدموية الشديدة وضيق في التنفس وعدم انتظام دقات القلب وتضخم القلب.
  3. عدم فعالية العلاج التقليدي الذي يتم تنفيذه خلال 48 ساعة (تقييد السوائل، مدرات البول، جليكوسيدات القلب).

موانع الاستعمال:الالتهابات، صدمة الولادة، اعتلالات التخثر، أمراض الكلى، التهاب الأمعاء والقولون الناخر.

ردود الفعل السلبية:أساسا من الكلى تفاقم تدفق الدم، وزيادة الكرياتينين واليوريا في الدم، وانخفاض الترشيح الكبيبي، إدرار البول.

الجرعة

شفويا 0.2-0.3 ملغم / كغم 2-3 مرات كل 12-24 ساعة. إذا لم يكن هناك أي تأثير، هو بطلان مزيد من استخدام الإندوميتاسين.

سولينداك ( كلينوريل)

الدوائية

وهو "عقار أولي" ويتم تحويله إلى مستقلب نشط في الكبد. لوحظ الحد الأقصى لتركيز المستقلب النشط للسولينداك في الدم بعد 3-4 ساعات من تناوله عن طريق الفم. عمر النصف للسولينداك هو 7-8 ساعات، والمستقلب النشط هو 16-18 ساعة، مما يوفر تأثير طويل الأمد وإمكانية تناوله 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

الجرعة

الكبار:عن طريق الفم والمستقيم والعضل 20 ملغ / يوم في جرعة واحدة (مقدمة).
أطفال:لم يتم تحديد الجرعات.

أشكال الإفراج:

أقراص 20 ملغ؛
كبسولات 20 ملغ؛
تحاميل 20 ملغ.

لورنوكسيكام ( زيفوكام)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مجموعة أوكسيكام كلورتينوكسيكام. من حيث تثبيط COX، فهو يتفوق على الأوكسيكامات الأخرى، ويحجب COX-1 وCOX-2 بنفس الدرجة تقريبًا، ويحتل موقعًا متوسطًا في تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بناءً على مبدأ الانتقائية. له تأثير مسكن ومضاد للالتهابات وضوحا.

يتكون التأثير المسكن للورنوكسيكام من اضطراب في توليد نبضات الألم وإضعاف إدراك الألم (خاصة في الألم المزمن). عند تناوله عن طريق الوريد، يكون الدواء قادرًا على زيادة مستوى المواد الأفيونية الذاتية، وبالتالي تنشيط النظام الفسيولوجي المضاد للألم في الجسم.

الدوائية

يمتص الطعام جيدًا من الجهاز الهضمي، ويقلل قليلاً من التوافر البيولوجي. يتم ملاحظة الحد الأقصى لتركيزات البلازما بعد 1-2 ساعة، وعند الإعطاء العضلي يتم ملاحظة الحد الأقصى لمستوى البلازما بعد 15 دقيقة. يتغلغل بشكل جيد في السائل الزليلي، حيث يصل تركيزه إلى 50% من تركيزه في البلازما، ويبقى فيه لفترة طويلة (تصل إلى 10-12 ساعة). يتم استقلابه في الكبد، ويفرز عن طريق الأمعاء (بشكل رئيسي) والكليتين. عمر النصف 3-5 ساعات.

ردود الفعل السلبية

لورنوكسيكام أقل سمية للمعدة من أوكسيكام "الجيل الأول" (بيروكسيكام، تينوكسيكام). ويرجع ذلك جزئيًا إلى نصف العمر القصير، مما يخلق فرصًا لاستعادة مستوى الحماية لـ PG في الغشاء المخاطي المعوي. في الدراسات الخاضعة للرقابة، وجد أن لورنوكسيكام متفوق في التحمل على الإندوميتاسين وعمليا ليس أقل شأنا من ديكلوفيناك.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم (الألم الحاد والمزمن، بما في ذلك السرطان).
عند تناوله عن طريق الوريد ، فإن اللورنوكسيكام بجرعة 8 ملغ ليس أقل خطورة من التأثير المسكن للميبيريدين (بالقرب من البروميدول المحلي). عند تناوله عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من آلام ما بعد الجراحة، فإن 8 ملغ من لورنوكسيكام يعادل تقريبًا 10 ملغ من كيتورولاك، و400 ملغ من الإيبوبروفين و650 ملغ من الأسبرين. بالنسبة لمتلازمة الألم الشديد، يمكن استخدام لورنوكسيكام مع المسكنات الأفيونية، مما يسمح بتقليل جرعة الأخير.
الأمراض الروماتيزمية (التهاب المفاصل الروماتويدي، التهاب المفاصل الصدفي، هشاشة العظام).

الجرعة

الكبار:
للألم شفويا 8 ملغ × 2 مرات في اليوم؛ من الممكن تناول جرعة تحميل 16 ملغ. IM أو IV 8-16 ملغ (1-2 جرعات بفاصل 8-12 ساعة) ؛ في أمراض الروماتيزم شفويا 4-8 ملغ × 2 مرات في اليوم.
الجرعات للأطفاللم يتم تحديد أقل من 18 عامًا.

أشكال الإفراج:

أقراص 4 و 8 ملغ.
زجاجات سعة 8 ملغ (لتحضير محلول الحقن).

ميلوكسيكام ( موفاليس)

إنه ممثل لجيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - مثبطات COX-2 الانتقائية. وبفضل هذه الخاصية، ميلوكسيكام يمنع بشكل انتقائي تكوين البروستاجلاندين المتورط في تكوين الالتهاب. في الوقت نفسه، فإنه يثبط COX-1 بشكل أضعف بكثير، وبالتالي يكون له تأثير أقل على تخليق البروستاجلاندين الذي ينظم تدفق الدم الكلوي، وإنتاج المخاط الواقي في المعدة وتراكم الصفائح الدموية.

وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي ذلك الميلوكسيكام ليس أقل شأنا في النشاط المضاد للالتهابات من الميلوكسيكام، ولكنه يسبب ردود فعل سلبية أقل بكثير من الجهاز الهضمي والكلى. ().

الدوائية

يبلغ التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم 89٪ ولا يعتمد على تناول الطعام. الحد الأقصى للتركيز في الدم يتطور بعد 5-6 ساعات. يتم إنشاء تركيز التوازن بعد 3-5 أيام. عمر النصف هو 20 ساعة، مما يسمح بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم.

دواعي الإستعمال

التهاب المفاصل الروماتويدي، وهشاشة العظام.

الجرعة

الكبار:عن طريق الفم والعضل 7.5-15 ملغ مرة واحدة في اليوم.
في الأطفاللم تتم دراسة فعالية وسلامة الدواء.

أشكال الإفراج:

أقراص 7.5 و 15 ملغ.
أمبولات 15 ملغ.

نابوميتون ( ريلافين)

الجرعة

الكبار: 400-600 مجم 3-4 مرات يومياً، وتؤخر المستحضرات 600-1200 مجم مرتين يومياً.
أطفال: 20-40 مجم/كجم/يوم مقسمة على 2-3 جرعات.
منذ عام 1995، تمت الموافقة على استخدام الإيبوبروفين في الولايات المتحدة بدون وصفة طبية للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين لعلاج الحمى والألم بجرعة 7.5 ملجم/كجم حتى 4 مرات يوميًا، بحد أقصى 30 ملجم/كجم/ يوم.

أشكال الإفراج:

أقراص 200 و 400 و 600 ملغ.
أقراص "تأخير" من 600 و 800 و 1200 ملغ ؛
كريم 5%.

نابروكسين ( نابروسين)

واحدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر استخدامًا. وهو متفوق في النشاط المضاد للالتهابات. يتطور التأثير المضاد للالتهابات ببطء، بحد أقصى بعد 2-4 أسابيع. له تأثير مسكن وخافض للحرارة قوي. يحدث التأثير المضاد للتجميع فقط عند وصف جرعات عالية من الدواء. ليس له تأثير حمض اليوريك.

الدوائية

يمتص جيداً عند تناوله عن طريق الفم أو عن طريق المستقيم. ويلاحظ الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 2-4 ساعات من الابتلاع. يبلغ عمر النصف حوالي 15 ساعة، مما يسمح بتناوله 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

السمية المعدية أقل من و. عادة ما يتم ملاحظة السمية الكلوية فقط في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وفشل القلب. ردود الفعل التحسسية ممكنة، وحالات الحساسية المتبادلة مع.

دواعي الإستعمال

يستخدم على نطاق واسع لعلاج الروماتيزم والتهاب الفقار المقسط والتهاب المفاصل الروماتويدي لدى البالغين والأطفال. في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام، فإنه يمنع نشاط إنزيم البروتيوغليكاناز، ويمنع التغيرات التنكسية في الغضروف المفصلي، والذي يقارن بشكل إيجابي مع. يستخدم على نطاق واسع كمسكن، بما في ذلك آلام ما بعد الجراحة وبعد الولادة، ولإجراءات أمراض النساء. ولوحظت فعالية عالية لعسر الطمث وحمى الأباعد الورمية.

الجرعة

الكبار: 500-1000 ملغ/يوم مقسمة على 1-2 جرعة عن طريق الفم أو عن طريق الشرج. يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1500 ملغ لفترة محدودة (تصل إلى أسبوعين). لمتلازمة الألم الحاد (التهاب كيسي، التهاب الأوتار، عسر الطمث) الجرعة الأولى 500 ملغ، ثم 250 ملغ كل 6-8 ساعات.
أطفال: 10-20 ملغم/كغم/يوم مقسمة على جرعتين. كخافض للحرارة 15 ملغم/كغم للجرعة الواحدة.

أشكال الإفراج:

أقراص 250 و 500 ملغ.
تحاميل 250 و 500 ملغ.
معلق يحتوي على 250 مجم/5 مل؛
هلام، 10٪.

نابروكسين الصوديوم ( أليف، أبرانكس)

دواعي الإستعمال

ينطبق كما مسكنو خافض للحرارة. لتوفير تأثير سريع، يتم إعطاؤه بالحقن.

الجرعة

الكبار:شفويا 0.5-1 غرام 3-4 مرات في اليوم، في العضل أو في الوريد 2-5 مل من محلول 50٪ 2-4 مرات في اليوم.
أطفال: 5-10 ملغم/كغم 3-4 مرات يومياً. لارتفاع الحرارة، عن طريق الوريد أو العضل في شكل محلول 50٪: ما يصل إلى سنة واحدة 0.01 مل / كغ، أكثر من سنة واحدة 0.1 مل / سنة من العمر لكل إدارة.

أشكال الإفراج:

أقراص 100 و 500 ملغ.
أمبولات من 1 مل من محلول 25٪، 1 و 2 مل من محلول 50٪؛
قطرات، شراب، الشموع.

أمينوفينازون ( أميدوبايرين)

يستخدم لسنوات عديدة كمسكن وخافض للحرارة. أكثر سمية من . في كثير من الأحيان يسبب تفاعلات حساسية جلدية شديدة، خاصة عندما يقترن بالسلفوناميدات. أمينوفينازون حاليا محظور الاستخدام وتوقفحيث أنه عند تفاعله مع النتريت الغذائي فإنه يمكن أن يؤدي إلى تكوين مركبات مسرطنة.

على الرغم من ذلك، يستمر توريد الأدوية التي تحتوي على أمينوفينازون إلى سلسلة الصيدليات ( أومازول، أنابيرين، بنتالجين، بيرابوتول، بيرانال، بيركوفين، ريوبيرين، ثيوفيدرين N).

بروبيفينازون

له تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح. يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي، ويبلغ الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 30 دقيقة من تناوله عن طريق الفم.

بالمقارنة مع مشتقات البيرازولون الأخرى، فهو الأكثر أمانًا. مع استخدامه، لم يلاحظ أي تطور ندرة المحببات. وفي حالات نادرة، يلاحظ انخفاض في عدد الصفائح الدموية وخلايا الدم البيضاء.

لا يستخدم كدواء منفرد، بل هو جزء من مجموعة أدوية ساريدونو plivalgin.

الفيناسيتين

الدوائية

يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. يتم استقلابه في الكبد، ويتحول جزئيًا إلى مستقلب نشط. المستقلبات الأخرى للفيناسيتين سامة. عمر النصف هو 2-3 ساعات.

ردود الفعل السلبية

الفيناسيتين شديد السمية الكلوية. يمكن أن يسبب التهاب الكلية الخلالي الأنبوبي الناجم عن التغيرات الإقفارية في الكلى، والتي تتجلى في آلام أسفل الظهر، وعسر البول، وبيلة ​​دموية، بروتينية، بيلة أسطواني ("اعتلال الكلية المسكن"، "كلية الفيناسيتين"). تم وصف تطور الفشل الكلوي الحاد. تكون التأثيرات السمية الكلوية أكثر وضوحًا عند الاستخدام طويل الأمد مع المسكنات الأخرى، وغالبًا ما يتم ملاحظتها عند النساء.

يمكن أن تسبب مستقلبات الفيناسيتين تكوين الميثيموجلوبين وانحلال الدم. كما وجد أن الدواء له خصائص مسرطنة: يمكن أن يؤدي إلى تطور سرطان المثانة.

في العديد من البلدان، يحظر استخدام الفيناسيتين.

الجرعة

الكبار: 250-500 ملغ 2-3 مرات يوميا.
في الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

المدرجة في مجموعة متنوعة من الأدوية: أقراص بيركوفين، سيدالجين، ثيوفيدرين نالشموع cefekon.

الباراسيتامول
(كالبول، ليكادول، مكسالين، بانادول، افيرالجان)

الباراسيتامول (في بعض البلدان له اسم عام أسِيتامينُوفين) المستقلب النشط. بالمقارنة مع الفيناسيتين، فهو أقل سمية.

إنه يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي أكثر من الأنسجة الطرفية. لذلك، له تأثير مسكن وخافض للحرارة "مركزي" في الغالب وله نشاط مضاد للالتهابات "محيطي" ضعيف جدًا. يمكن أن يظهر هذا الأخير فقط عندما يكون محتوى مركبات البيروكسيد في الأنسجة منخفضًا، على سبيل المثال، في حالة هشاشة العظام، مع إصابة الأنسجة الرخوة الحادة، ولكن ليس في الأمراض الروماتيزمية.

الدوائية

يمتص الباراسيتامول جيدًا عند تناوله عن طريق الفم أو عن طريق المستقيم. الحد الأقصى للتركيز في الدم يتطور بعد 0.5-2 ساعة من تناوله. عند النباتيين، يضعف امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي بشكل ملحوظ. يتم استقلاب الدواء في الكبد على مرحلتين: أولا، تحت تأثير أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450، يتم تشكيل المستقلبات الوسيطة السامة للكبد، والتي يتم تقسيمها بعد ذلك بمشاركة الجلوتاثيون. يتم إخراج أقل من 5% من الباراسيتامول المعطى دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف 2-2.5 ساعة. مدة العمل: 3-4 ساعات.

ردود الفعل السلبية

يعتبر الباراسيتامول أحد أكثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أمانًا. لذلك، على النقيض من ذلك، فهو لا يسبب متلازمة راي، ولا يسبب تسمم المعدة، ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية. على عكس ولا يسبب ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي. ردود الفعل التحسسية تجاه الباراسيتامول نادرة.

في الآونة الأخيرة، تم الحصول على أدلة على أن استخدام الباراسيتامول على المدى الطويل، أكثر من قرص واحد يوميا (1000 قرص أو أكثر في الحياة)، يضاعف من خطر الإصابة باعتلال الكلية المسكن الشديد، مما يؤدي إلى الفشل الكلوي في نهاية المرحلة (). وهو يعتمد على التأثير السمي الكلوي لنواتج أيض الباراسيتامول، وخاصة بارا أمينوفينول، الذي يتراكم في الحليمات الكلوية ويرتبط بمجموعات SH، مما يسبب اضطرابات شديدة في وظيفة وبنية الخلايا، بما في ذلك موتها. وفي الوقت نفسه، لا يرتبط الاستخدام المنهجي للأسبرين بمثل هذا الخطر. وبالتالي، فإن الباراسيتامول أكثر سمية للكلية من الأسبرين ولا ينبغي اعتباره دواءً "آمنًا تمامًا".

يجب أن تتذكر أيضًا السمية الكبديةالباراسيتامول عند تناوله بجرعات كبيرة جدًا (!). جرعة واحدة تزيد عن 10 جرام عند البالغين أو أكثر من 140 مجم/كجم عند الأطفال تؤدي إلى التسمم المصحوب بتلف شديد في الكبد. السبب: استنفاد احتياطيات الجلوتاثيون وتراكم المنتجات الوسيطة لاستقلاب الباراسيتامول، والتي لها تأثير تسمم الكبد. تنقسم أعراض التسمم إلى 4 مراحل ().


الجدول 10.أعراض التسمم بالباراسيتامول. (من دليل ميرك، 1992)

منصة شرط عيادة
أنا أولاً
12-24 ساعة
أعراض خفيفة من تهيج الجهاز الهضمي. - لا يشعر المريض بالمرض.
ثانيا 2-3 أيام أعراض الجهاز الهضمي، وخاصة الغثيان والقيء. زيادة في AST، ALT، البيليروبين، زمن البروثرومبين.
ثالثا 3-5 أيام القيء الذي لا يمكن السيطرة عليه. قيم عالية من AST، ALT، البيليروبين، زمن البروثرومبين. علامات فشل الكبد.
رابعا لاحقاً
5 ايام
استعادة وظائف الكبد أو الوفاة بسبب فشل الكبد.

ويمكن ملاحظة صورة مماثلة عند تناول جرعات منتظمة من الدواء في حالة الاستخدام المتزامن لمحفزات إنزيمات السيتوكروم P-450، وكذلك في مدمني الكحول (انظر أدناه).

تدابير المساعدةللتسمم بالباراسيتامول معروض في. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن إدرار البول القسري في حالة التسمم بالباراسيتامول غير فعال بل وخطير، وغسيل الكلى البريتوني وغسيل الكلى غير فعالين. لا يجوز بأي حال من الأحوال استخدام مضادات الهيستامين والجلوكوكورتيكويدات والفينوباربيتال وحمض الإيثاكرينيك.، والتي يمكن أن يكون لها تأثير محفز على أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450 وتعزيز تكوين المستقلبات السامة للكبد.

التفاعلات

يتم تعزيز امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي عن طريق ميتوكلوبراميد والكافيين.

تعمل محفزات إنزيمات الكبد (الباربيتورات والريفامبيسين والديفينين وغيرها) على تسريع تحلل الباراسيتامول إلى مستقلبات سامة للكبد وزيادة خطر تلف الكبد.


الجدول 11.تدابير للمساعدة في التسمم بالباراسيتامول

  • غسيل المعدة.
  • الكربون المنشط في الداخل.
  • التسبب في القيء.
  • أسيتيل سيستئين (هو متبرع بالجلوتاثيون) محلول 20% عن طريق الفم.
  • الجلوكوز عن طريق الوريد.
  • فيتامين ك1 (فيتوميناديون) 1-10 ملغ في العضل، البلازما الأصلية، عوامل تخثر الدم (مع زيادة 3 أضعاف في زمن البروثرومبين).

ويمكن ملاحظة تأثيرات مماثلة لدى الأفراد الذين يشربون الكحول بانتظام. لوحظ فيها تسمم الكبد بالباراسيتامول حتى عند استخدامه بجرعات علاجية (2.5-4 جم/يوم)، خاصة إذا تم تناوله بعد تناول الكحول بفترة زمنية قصيرة ().

دواعي الإستعمال

حاليا، يعتبر الباراسيتامول مسكن فعال وخافض للحرارة للاستخدام على نطاق واسع. يوصى به في المقام الأول في حالة وجود موانع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى: في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية، في الأطفال الذين يعانون من الالتهابات الفيروسية. من حيث النشاط المسكن وخافض للحرارة، الباراسيتامول قريب من.

تحذيرات

يجب استخدام الباراسيتامول بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والكلى، وكذلك عند أولئك الذين يتناولون الأدوية التي تؤثر على وظائف الكبد.

الجرعة

الكبار: 500-1000 ملغ 4-6 مرات يوميا.
أطفال: 10-15 ملغم/كغم 4-6 مرات يومياً.

أشكال الإفراج:

أقراص 200 و 500 ملغ.
شراب 120 مجم/5 مل و200 مجم/5 مل؛
تحاميل 125، 250، 500 و 1000 ملغ؛
أقراص "فوارة" 330 و 500 ملغ. المدرجة في تركيبة الأدوية سوريدون، سولبادين، تومابيرين، سيترامون Pو اخرين.

كيتورولاك ( تورادول، كيترودول)

القيمة السريرية الرئيسية للدواء هي تأثيره المسكن القوي، والذي يتفوق على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

لقد ثبت أن 30 ملغ من كيتورولاك الذي يتم تناوله في العضل يعادل تقريبًا 12 ملغ من المورفين. في الوقت نفسه، لوحظت ردود فعل غير مرغوب فيها مميزة للمورفين والمسكنات المخدرة الأخرى (الغثيان والقيء واكتئاب الجهاز التنفسي والإمساك واحتباس البول) بشكل أقل تكرارًا. استخدام الكيتورولاك لا يؤدي إلى تطور الاعتماد على المخدرات.

يحتوي كيتورولاك أيضًا على تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للتجميع.

الدوائية

يتم امتصاصه بشكل كامل وسريع من الجهاز الهضمي، والتوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم هو 80-100٪. الحد الأقصى للتركيز في الدم يتطور بعد 35 دقيقة من تناوله عن طريق الفم و 50 دقيقة بعد تناوله في العضل. تفرز عن طريق الكلى. عمر النصف هو 5-6 ساعات.

ردود الفعل السلبية

لوحظ في أغلب الأحيان سمية المعدةو زيادة النزيف، وذلك بسبب تأثير مضاد للتجميع.

تفاعل

عند دمجها مع المسكنات الأفيونية، يتم تعزيز التأثير المسكن، مما يجعل من الممكن استخدامها بجرعات أقل.

إن إعطاء الكيتورولاك عن طريق الوريد أو داخل المفصل مع أدوية التخدير الموضعي (يدوكائين، بوبيفاكايين) يوفر تخفيفًا أفضل للألم من استخدام دواء واحد فقط بعد تنظير المفاصل والجراحة في الأطراف العلوية.

دواعي الإستعمال

يتم استخدامه لتخفيف آلام التوطين المختلفة: المغص الكلوي، والألم الناتج عن الإصابات، والأمراض العصبية، لدى مرضى السرطان (خاصة مع النقائل في العظام)، في فترة ما بعد الجراحة وبعد الولادة.

ظهرت بيانات حول إمكانية استخدام كيتورولاك قبل الجراحة بالاشتراك مع المورفين أو الفنتانيل. وهذا يجعل من الممكن تقليل جرعة المسكنات الأفيونية بنسبة 25-50٪ في أول 1-2 أيام من فترة ما بعد الجراحة، والتي تكون مصحوبة باستعادة أسرع لوظيفة الجهاز الهضمي، وتقليل الغثيان والقيء وتقصير مدة إقامة المرضى. في المستشفى ().

كما أنه يستخدم لتخفيف الألم في طب الأسنان الجراحي وإجراءات علاج العظام.

تحذيرات

لا ينبغي استخدام كيتورولاك قبل العمليات طويلة الأمد التي تنطوي على مخاطر عالية للنزيف، وكذلك للتخدير المستمر أثناء العمليات، ولتخفيف الألم أثناء الولادة، ولتخفيف الألم أثناء احتشاء عضلة القلب.

يجب ألا تتجاوز مدة استخدام كيتورولاك 7 أيام، ويجب وصف الدواء بحذر للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

الجرعة

الكبار:شفويا 10 ملغ كل 4-6 ساعات؛ أعلى جرعة يومية 40 ملغ. مدة الاستخدام لا تزيد عن 7 أيام. العضلي والوريدي 10-30 ملغ. أعلى جرعة يومية 90 ملغ. مدة الاستخدام لا تزيد عن يومين.
أطفال:الجرعة الأولى عن طريق الوريد 0.5-1 مجم/كجم، ثم 0.25-0.5 مجم/كجم كل 6 ساعات.

أشكال الإفراج:

أقراص 10 ملغ؛
أمبولات 1 مل.

الأدوية المركبة

يتم إنتاج عدد من الأدوية المركبة التي تحتوي، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، على أدوية أخرى، والتي، بسبب خصائصها المحددة، يمكن أن تعزز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وتزيد من توافرها البيولوجي وتقلل من مخاطر ردود الفعل السلبية.

ساريدون

يتكون من والكافيين. نسبة المسكنات في الدواء هي 5: 3، حيث تعمل كمتآزرة، حيث أن الباراسيتامول في هذه الحالة يزيد من التوافر البيولوجي للبروبيفينازون بمقدار مرة ونصف. يعمل الكافيين على تطبيع نغمة الأوعية الدموية الدماغية، ويسرع تدفق الدم، دون تحفيز الجهاز العصبي المركزي في الجرعة المستخدمة، وبالتالي يعزز تأثير المسكنات للصداع. بالإضافة إلى ذلك، فهو يحسن امتصاص الباراسيتامول. يتميز ساريدون بشكل عام بالتوافر الحيوي العالي والتطور السريع للتأثير المسكن.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم من توطين مختلف (الصداع، وجع الأسنان، وآلام في الأمراض الروماتيزمية، وعسر الطمث، والحمى).

الجرعة

1-2 حبة 1-3 مرات يوميا.

نموذج الإصدار:

أقراص تحتوي على 250 ملجم باراسيتامول، 150 ملجم بروبيفينازون و 50 ملجم كافيين.

ألكا سيلتزر

المكونات: حامض الستريك، بيكربونات الصوديوم. وهو عبارة عن جرعة عالية الامتصاص وقابلة للذوبان من الأسبرين مع خصائص حسية محسنة. تعمل بيكربونات الصوديوم على تحييد حمض الهيدروكلوريك الحر في المعدة، مما يقلل من التأثير التقرحي للأسبرين. وبالإضافة إلى ذلك، فإنه قد يعزز امتصاص الأسبرين.

يستخدم بشكل أساسي لعلاج الصداع، خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع حموضة المعدة.

الجرعة

نموذج الإصدار:

أقراص فوارة تحتوي على 324 ملجم من الأسبرين و965 ملجم من حامض الستريك و1625 ملجم من بيكربونات الصوديوم.

فورتالجين سي

الدواء عبارة عن أقراص "فوارة" تحتوي كل منها على 400 ملغ و 240 ملغ من حمض الأسكوربيك. يستخدم كمسكن وخافض للحرارة.

الجرعة

1-2 حبة تصل إلى أربع مرات في اليوم.

بليفالجين

متوفر على شكل أقراص، تحتوي كل منها على 210 ملجم و50 ملجم من الكافيين، 25 ملجم من الفينوباربيتال و10 ملجم من فوسفات الكوديين. يتم تعزيز التأثير المسكن للدواء بسبب وجود المسكن المخدر الكوديين والفينوباربيتال، والتي لها تأثير مهدئ. تمت مناقشة دور الكافيين أعلاه.

دواعي الإستعمال

آلام موضعية مختلفة (الصداع، الأسنان، العضلات، المفاصل، الألم العصبي، عسر الطمث)، الحمى.

تحذيرات

مع الاستخدام المتكرر، وخاصة بجرعات عالية، قد تشعر بالتعب والنعاس. قد يتطور الاعتماد على المخدرات.

الجرعة

1-2 حبة 3-4 مرات يوميا.

ريوبيرين (بيرابوتول)

التركيبة تتضمن ( أميدوبايرين) و ( بوتاديون). لسنوات عديدة كان يستخدم على نطاق واسع كمسكن. ومع ذلك فهو ليس لديه ميزة الكفاءةمقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحديثة ويتجاوزها بشكل كبير في شدة ردود الفعل السلبية. خصوصاً خطر كبير لتطوير مضاعفات الدملذلك، من الضروري مراعاة جميع الاحتياطات المذكورة أعلاه () والسعي لاستخدام المسكنات الأخرى. عند تناوله عن طريق العضل، يرتبط فينيل بوتازون بالأنسجة في موقع الحقن ويتم امتصاصه بشكل سيئ، مما يؤدي أولاً إلى تأخير تطور التأثير، وثانيًا، يسبب التطور المتكرر للارتشاح والخراجات وآفات العصب الوركي.

حاليًا، يُحظر استخدام الأدوية المركبة التي تتكون من فينيل بوتازون وأمينوفينازون في معظم البلدان.

الجرعة

الكبار: 1-2 أقراص عن طريق الفم 3-4 مرات في اليوم، في العضل 2-3 مل 1-2 مرات في اليوم.
في الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

أقراص تحتوي على 125 ملغ من فينيل بوتازون وأمينوفينازون.
أمبولات سعة 5 مل تحتوي على 750 ملغ من فينيل بوتازون وأمينوفينازون.

بارالجين

وهو الجمع ( أنالجين) مع اثنين من مضادات التشنج، أحدهما، بيتوفينون، له تأثير عضلي، والآخر، فينبيفيرينيوم، له تأثير يشبه الأتروبين. يستخدم لتسكين الآلام الناتجة عن تشنج العضلات الملساء (المغص الكلوي والمغص الكبدي وغيرها). مثل الأدوية الأخرى ذات النشاط الشبيه بالأتروبين، يُمنع استخدامه في حالات الجلوكوما وأورام البروستاتا الحميدة.

الجرعة

عن طريق الفم: 1-2 حبة 3-4 مرات يوميا، في العضل أو الوريد 3-5 مل 2-3 مرات يوميا. يدار عن طريق الوريد بمعدل 1-1.5 مل في الدقيقة.

أشكال الإفراج:

أقراص تحتوي على 500 ملغ من ميتاميزول، 10 ملغ من بيتوفينون و 0.1 ملغ من فينبيفيرينيوم؛
5 مل أمبولات تحتوي على 2.5 جم ميتاميزول، 10 ملجم بيتوفينون و 0.1 ملجم فينبيفيرينيوم.

أرثروتيك

ويتكون أيضًا من الميزوبروستول (نظير اصطناعي لـ PG-E 1)، والذي يهدف إدراجه إلى تقليل تواتر وشدة التفاعلات الضارة المميزة للديكلوفيناك، وخاصة السمية المعدية. Arthrotec يعادل في فعاليته في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي ديكلوفيناك ، وقد لوحظ تطور التآكلات وقرحة المعدة عند استخدامه بشكل أقل تكرارًا.

الجرعة

الكبار: 1 قرص 2-3 مرات في اليوم.

نموذج الإصدار:

أقراص تحتوي على 50 ملغ من ديكلوفيناك و 200 ملغ من الميزوبروستول.

فهرس

  1. البطل جي دي، فنغ بي إتش أزوما تي وآخرون. أضرار الجهاز الهضمي الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية // المخدرات، 1997، 53: 6-19.
  2. لورانس د.ر.، بينيت ب.ن. الصيدلة السريرية. الطبعة السابعة. تشرشل ليفينغستون. 1992.
  3. إنسل بي. المسكنات وخافضات الحرارة ومضادات الالتهاب والأدوية المستخدمة في علاج النقرس. في: جودمان وجيلمان، الأساس الدوائي للعلاجات، الطبعة التاسعة ماكجرو هيل، 1996، 617-657.
  4. أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. (مقال افتتاحي) // كلين. فارماكول. وفارماكوتير.، 1994، 3، 6-7.
  5. لوب دي إس، أهلكويست دي إيه، تالي إن جيه. إدارة اعتلال المعدة والأمعاء المرتبط باستخدام العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية // Mayo Clin. بروك، 1992، 67: 354-364.
  6. Espinosa L.، Lipani J.، بولندا M.، Wallin B. الثقوب والقروح والنزيف في تجربة كبيرة وعشوائية ومتعددة المراكز للناموبيتون مقارنة بالديكلوفيناك والإيبوبروفين والنابروكسين والبيروكسيكام // Rev. إسبانا. روماتول، 1993، 20 (ملحق الأول): 324.
  7. بروكس بي إم، داي آر.أو. الاختلافات والتشابه بين الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية // N. Engl. جي ميد 1991، 324: 1716-1725.
  8. ليبر سي. اضطرابات إدمان الكحول الطبية // N. Engl. جي ميد 1995، 333: 1058-1065.
  9. جوسلاندي م. سمية المعدة للعلاج المضاد للصفيحات بجرعة منخفضة من الأسبرين // المخدرات، 1997، 53: 1-5.
  10. العلاجات التطبيقية: الاستخدام السريري للأدوية. الطبعة السادسة. يونغ إل واي، كودا-كيمبل إم إيه. (محررون). فانكوفر. 1995.
  11. الأدوية المفضلة من الرسالة الطبية. نيويورك. الطبعة المنقحة. 1995.
  12. ماركوس أ.ل. الأسبرين كوقاية ضد سرطان القولون والمستقيم // N. Engl.J. الطب، 1995، 333: 656-658
  13. نوبل إس، بلفور ج. ميلوكسيكام // المخدرات، 1996، 51: 424-430.
  14. كونستان إم دبليو، بيارد بي جيه، هوبل سي إل، ديفيس بي بي تأثير جرعة عالية من ايبوبروفين في المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي // N. Engl. جي ميد 1995، 332: 848-854.
  15. تلفزيون بيرنيجر، ويلتون بي كيه، كلاج إم جي. خطر الفشل الكلوي المرتبط باستخدام الأسيتامينوفين والأسبرين والأدوية المضادة للالتهابات // N. Engl. جي ميد 1994, 331: 1675-1712.
  16. دليل ميرك للتشخيص والعلاج. الطبعة السادسة عشر. بيركو ر. (محرر). شركة ميرك وشركاه، 1992.
  17. جيليس جي سي، بروجدن آر إن. كيتورولاك. إعادة تقييم خصائصها الدوائية والحركية الدوائية والاستخدام العلاجي في إدارة الألم // الأدوية، 1997، 53: 139-188.
2000-2009 NIIAKh SGMA

في السنوات الأخيرة، تم تجديد ترسانة العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية بعدد كبير من الأدوية الجديدة، ويجري البحث في اتجاه إنشاء أدوية تجمع بين الكفاءة العالية وتحسين التحمل.

يعرض المقال التصنيف الحديث للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. يتم أخذ أحدث المعلومات التي تم الحصول عليها في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة حول الديناميكيات الدوائية والحركية الدوائية والتفاعلات الدوائية والمبادئ العامة للاستخدام السريري في الاعتبار.

العديد من التغيرات المرضية التي تحدث في الجسم تصاحب الألم. لمكافحة هذه الأعراض، تم تطوير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، أو العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) هي مجموعة من الأدوية المستخدمة على نطاق واسع في الممارسة السريرية، ويمكن شراء العديد منها بدون وصفة طبية. يتناول أكثر من ثلاثين مليون شخص في جميع أنحاء العالم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يوميًا، و40% من هؤلاء المرضى تزيد أعمارهم عن 60 عامًا. حوالي 20% من المرضى الداخليين يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

تفسر "الشعبية" الكبيرة للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية من خلال حقيقة أن لها تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكنة وخافضة للحرارة وتريح المرضى الذين يعانون من الأعراض المقابلة (الالتهاب والألم والحمى) والتي يتم ملاحظتها في كثير من الأحيان. الأمراض.

على مدار الثلاثين عامًا الماضية، زاد عدد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل ملحوظ، وتضم هذه المجموعة حاليًا عددًا كبيرًا من الأدوية التي تختلف في خصائص عملها واستخدامها.

منذ حوالي 25 عامًا، تم تطوير 8 مجموعات فقط من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. واليوم ارتفع هذا العدد إلى 15. ومع ذلك، حتى الأطباء لا يستطيعون إعطاء رقم دقيق. بعد ظهورها في السوق، اكتسبت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية شعبية واسعة النطاق بسرعة. وقد حلت هذه الأدوية محل المسكنات الأفيونية. لأنها، على عكس الأخير، لم تثير اكتئاب الجهاز التنفسي.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية هي مجموعة كبيرة ومتنوعة كيميائيًا من الأدوية. تنقسم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل القديم والجديد إلى مشتقات وأحماض غير حمضية.

تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) حسب النشاط والتركيب الكيميائي

أحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

تنقسم جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى مجموعتين كبيرتين: مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية من النوع 1 والنوع 2، والمختصرة بـ COX-1 وCOX-2.

مثبطات COX-2: الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

هذه المجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير أكثر انتقائية على الجسم، مما يجعل الآثار الجانبية أقل بكثير على الجهاز الهضمي، ويزيد التحمل لهذه الأدوية. بالإضافة إلى ذلك، من المقبول عمومًا أن بعض أدوية COX-1 يمكن أن تؤثر سلبًا على حالة أنسجة الغضروف. لا تحتوي أدوية مجموعة COX-2 على هذه الميزة، وتعتبر أدوية جيدة لالتهاب المفاصل.

ومع ذلك، ليس كل شيء ورديا جدا: العديد من الأدوية في هذه المجموعة، دون التأثير على المعدة، يمكن أن تؤثر سلبا على نظام القلب والأوعية الدموية.

تشمل الأدوية في هذه المجموعة أدوية مثل الميلوكسيكام، والنيميسوليد، والسيليكوكسيب، والإيتوريكوكسيب (أركوكسيا) وغيرها.

في السنوات الأخيرة، تم إنشاء أدوية الجيل الجديد واستخدامها على نطاق واسع في الطب. هذه المجموعة من الأدوية تسمى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية. ميزتهم المهمة جدًا هي أن لديهم تأثيرًا أكثر انتقائية على الجسم، أي. يعالجون ما يحتاج إلى علاج، ويسببون ضررًا أقل للأعضاء السليمة. وبالتالي، فإن الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي واضطرابات تخثر الدم أقل بكثير، ويزيد التحمل لهذه الأدوية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل فعال في علاج أمراض المفاصل، وخاصة التهاب المفاصل، لأنها، على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية، ليس لها تأثير سلبي على خلايا الغضروف المفصلي، وبالتالي فهي محايدة للغضروف.

مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحديثة هي عقار "نيميسوليد"، "ميلوكسيكام"، "موفاليس"، "أرتروسان"، "أميلوتكس"، "نيس" وغيرها.

تستخدم العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية على نطاق واسع في الممارسة السريرية. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية لعلاج الداء العظمي الغضروفي فعالة جدًا في تخفيف الألم. غالبًا ما يتم استخدامها كخافض للحرارة ولتخفيف الألم بعد الجراحة.

قائمة الأدوية المضادة للالتهابات الشعبية والفعالة:

نيميسوليد (نيس، نيميسيل)

يتم استخدامه بنجاح كبير لعلاج آلام الظهر الفقرية والتهاب المفاصل وما إلى ذلك. يزيل الالتهاب واحتقان الدم ويعيد درجة الحرارة إلى طبيعتها. استخدام نيميسوليد يقلل الألم بسرعة ويحسن الحركة. كما يتم استخدامه كمرهم لتطبيقه على منطقة المشكلة. في حالة حدوث حكة واحمرار، فهذا ليس موانع للاستخدام. من الأفضل عدم استخدام نيميسوليد في المرضى أثناء الرضاعة الطبيعية، وكذلك في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

سيليكوكسيب

يخفف هذا الدواء بشكل كبير من حالة المريض المصاب بداء العظم الغضروفي والتهاب المفاصل وأمراض أخرى، ويخفف الألم جيدًا ويحارب الالتهاب بشكل فعال. الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي من السيليكوكسيب ضئيلة أو غائبة.

ميلوكسيكام

المعروف أيضا باسم موفاليس. له تأثيرات خافضة للحرارة ومسكنة ومضادة للالتهابات. الميزة الرئيسية لهذا العلاج هو أنه مع الإشراف الطبي المنتظم يمكن تناوله لفترة طويلة إلى حد ما.

يتوفر الميلوكسيكام على شكل محلول للحقن العضلي، على شكل أقراص، تحاميل ومراهم. تعتبر أقراص ميلوكسيكام (موفاليس) مريحة للغاية لأنها طويلة المفعول ويكفي تناول قرص واحد طوال اليوم.

زيفوكام

هذا دواء مسكن قوي جدًا - يمكن مقارنة قوة تأثيره بالمورفين - ويستمر التأثير حوالي 12 ساعة. وفي الوقت نفسه، لم يتم الكشف عن أي اعتماد على الجهاز العصبي المركزي أو الإدمان على الدواء.

قائمة الجيل الجديد من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs)

يرجع الاستخدام الواسع النطاق للعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية في الطب إلى تأثيرها العلاجي الواضح. إنهم قادرون على القضاء على الأعراض الكامنة في العديد من الأمراض: الألم والحمى والالتهاب. في السنوات الأخيرة، تم توسيع قائمة الأدوية في هذه المجموعة من خلال قائمة الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) من الجيل الجديد ذات الفعالية المتزايدة والتحمل المحسن.

ما هي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

تنتمي العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) إلى مجموعة من الأدوية التي تهدف إلى علاج أعراض الأمراض الحادة والمزمنة. إنها ليست هرمونات ستيرويدية ولها تأثير علاجي واضح ضد الالتهاب والألم بدرجات متفاوتة والحمى.

يرجع تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى انخفاض إنتاج الإنزيمات (إنزيمات الأكسدة الحلقية)، التي تؤدي إلى عمليات تفاعلية في الجسم استجابة لتأثير العوامل المرضية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المضادة للالتهابات، على الرغم من تشابهها في التركيب الكيميائي، قد تختلف في قوة التأثير، ووجود وشدة الآثار الجانبية. يتم اختيار الدواء من قبل الطبيب، بناء على نوع المرض ومظاهره السريرية. يتميز الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بنتائج علاجية عالية وسمية منخفضة. وهذا ما يفسر استخدامها على نطاق واسع في الطب.

يتم استخدام المسكنات غير المخدرة ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بنجاح في جميع أنحاء العالم لعلاج أمراض الجهاز العضلي الهيكلي، والقضاء على الألم في مختلف الأمراض والظروف (متلازمة ما قبل الحيض، فترة ما بعد الجراحة، وما إلى ذلك). تؤثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على تخثر الدم، وترققه (عن طريق زيادة حجم البلازما)، وتقليل العناصر المتكونة (لويحات الكوليسترول)، والتي تستخدم في علاج عدد من أمراض القلب والأوعية الدموية (تصلب الشرايين وفشل القلب وغيرها).

تصنيف

يتم تصنيف أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفقًا لعدة معايير.

من خلال الانتماء إلى جيل الأدوية:

  • الجيل الاول. أدوية هذه المجموعة موجودة منذ فترة طويلة في السوق الدوائية: الأسبرين، ايبوبروفين، ديكلوفيناك، فولتارين، نابروكسين وغيرها.
  • جيل جديد. وتضم هذه المجموعة نيس ونيموليد وموفاليس وأركوكسيا وغيرها.

وفقا للتركيب الكيميائي، يمكن تصنيف أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى مشتقات حمضية أو غير حمضية.

  • الساليسيلات: الأسبرين.
  • بيرازوليدين: ميتاميزول الصوديوم (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) (أنالجين). على الرغم من اختلاف المسكنات عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في التركيب الكيميائي، إلا أن لها صفات دوائية مشتركة.
  • عوامل حمض البروبيونيك: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ايبوبروفين، كيتوبروفين.
  • عوامل حمض الإندول أسيتيك: الإندوميتاسين.
  • عوامل حمض الأنثرانيليك: ميفينامينات.
  • عوامل حمض فينيل أسيتيك: ديكلوفيناك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وتشمل العوامل غير الحمضية نيميسوليد، نابوميتون.

  • مثبطات غير انتقائية لـ COX-1 و COX-2 (إنزيمات الأكسدة الحلقية) - تمنع كلا النوعين من الإنزيمات. تنتمي الأدوية المضادة للالتهابات الكلاسيكية إلى هذا النوع. الفرق بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في هذه المجموعة هو حجب COX-1 الموجود باستمرار في الجسم. قد يكون قمعها مصحوبًا بآثار جانبية سلبية.
  • مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية مثبطات COX-2. يفضل استخدام هذه الأدوية لأنها تعمل حصريًا على الإنزيمات التي تظهر استجابة للعمليات المرضية في الجسم. ومع ذلك، فإن لها تأثيرًا متزايدًا على القلب والأوعية الدموية (يمكن أن تسبب زيادة في ضغط الدم).
  • مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية مثبطات COX-1. مجموعة هذه الأدوية غير مهمة (الأسبرين)، لأنه أثناء تأثيرها على COX-1، يؤثر المكون النشط عادة على COX-2.

بناءً على قوة التأثير المضاد للالتهابات، تشمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الإندوميتاسين والفلوربيبروفين والديكلوفيناك. أميدوبيرين والأسبرين لهما تأثير أضعف.

وفقًا لقوة التأثير المسكن، يشمل تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأدوية ذات التأثير الأقصى: كيتورولاك، كيتوبروفين، ديكلوفيناك، إلخ. النابروكسين والإيبوبروفين والأسبرين لها تأثير مسكن ضئيل.

قائمة الأدوية

يقدم علم الصيدلة مجموعة واسعة من أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بأشكال جرعات مختلفة. يختلف تأثيرها في قوة التأثير العلاجي والمدة ووجود آثار جانبية وطريقة التطبيق. تتميز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الفعالة الحديثة بالحد الأدنى من مخاطر العواقب السلبية للاستخدام، ونتائج سريعة وطويلة الأمد.

حبوب

يعتبر شكل الجرعة اللوحية من أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هو الأكثر شيوعًا. لديه امتصاص عالي للمكونات النشطة للدواء في الدورة الدموية الجهازية، مما يضمن الفعالية العلاجية للأدوية. ومع ذلك، فإن أقراص مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير أكبر على الجهاز الهضمي للمريض من الأشكال الأخرى، وفي بعض الحالات تسبب آثارًا جانبية سلبية.

اركوكسيا

العنصر النشط للدواء هو etoricoxib. له خصائص مسكنة ومضادة للالتهابات وخافض للحرارة. يؤدي التثبيط الانتقائي لـ COX-2 إلى انخفاض في المظاهر السريرية للأمراض دون آثار سلبية على الجهاز الهضمي ووظيفة الصفائح الدموية.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، والآفات التقرحية في الجهاز الهضمي، والنزيف الداخلي، واضطرابات الإرقاء، وأمراض القلب الشديدة، والقصور الكلوي والكبدي الشديد، وأمراض القلب التاجية، وأمراض الشرايين الطرفية، والحمل، والرضاعة، والعمر أقل من 16 عامًا.

الآثار الجانبية: ألم شرسوفي، عسر الهضم، اضطرابات البراز، قرحة المعدة، الصداع، ارتفاع ضغط الدم، السعال، التورم، اختلال وظائف الكلى والكبد، تشنج قصبي، فرط تفاعل الجسم مع الدواء.

دينيبول

العنصر النشط للدواء هو روفيكوكسيب. من خلال حجب COX-2، أظهر الدواء تأثيرات مسكنة ومزيلة للاحتقان ومضادة للالتهابات ومضادة للحمى. إن عدم وجود تأثير على COX-2 يضمن التحمل الجيد للدواء والحد الأدنى من العواقب السلبية لتناوله.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، الأورام، الربو، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 12 سنة.

الآثار الجانبية: اضطرابات معوية، وعسر الهضم، وآلام في البطن، والهلوسة، والارتباك، والخلل الكلوي والكبد، وارتفاع ضغط الدم، واضطرابات الدورة الدموية (التاجية والدماغية)، وتورم في الساق، وتفاعلات فرط الحساسية.

زيفوكام

المادة الفعالة هي لورنوكسيكام. له خصائص مسكنة ومضادة للالتهابات وخافض للحرارة. يمنع الدواء نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية، ويمنع إنتاج البروستاجلاندين وإطلاق الجذور الحرة. لا يؤثر على المستقبلات الأفيونية للجهاز العصبي المركزي أو وظيفة الجهاز التنفسي. لم يلاحظ أي إدمان أو اعتماد على الدواء.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، النزيف في الجهاز الهضمي، القصور الكلوي والكبدي الشديد، الحمل، الرضاعة، أمراض القلب الشديدة، الجفاف، العمر أقل من 18 عامًا.

الآثار الجانبية: ضعف البصر، ضعف السمع، اختلال وظائف الكبد والكلى، الصداع، ارتفاع ضغط الدم، قشعريرة، قرحة هضمية، نزيف من الجهاز الهضمي، عسر الهضم، تفاعلات فرط الحساسية.

موفاليس

العنصر النشط هو ميلوكسيكام. وقد أعلن الدواء خصائص مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. له تأثير طويل الأمد وإمكانية الاستخدام على المدى الطويل. هناك آثار جانبية أقل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. لا يؤثر على حالة نظام مرقئ الصفائح الدموية.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة (الفترة الحادة)، نزيف في الجهاز الهضمي، اختلال وظائف الكلى والكبد الشديد، اضطرابات الإرقاء، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 12 عامًا.

الآثار الجانبية: مظاهر فرط الحساسية، والصداع، وانثقاب ونزيف من الجهاز الهضمي، والتهاب القولون، واعتلال المعدة، وآلام في البطن، والتغيرات في اختبارات وظائف الكبد، وزيادة ضغط الدم، والفشل الكلوي الحاد، واحتباس البول.

نيميسوليد

العنصر النشط للدواء هو نيميسوليد. يمنع بشكل انتقائي COX-2، مما يقلل من إنتاج البروستاجلاندين. وفي الوقت نفسه، يؤثر أيضًا على سلائفها (البروستاجلاندينات منخفضة الحجم H2). ويرجع ذلك إلى الخصائص المسكنة والمضادة للحمى والمضادة للالتهابات الواضحة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ينشط الدواء مراكز الجلايكورتيكويد، مما يقلل من الالتهاب في الأنسجة. فعال لمتلازمة الألم الحاد بسبب تأثيره المسكن السريع.

موانع الاستعمال: الحمل، العمر أقل من 12 سنة، تقرحات ونزيف في الجهاز الهضمي، فرط الحساسية، فشل كلوي وكبدي حاد.

الآثار الجانبية: صداع، ألم معدي، عسر الهضم، تقرح الأنسجة المخاطية، قلة البول، بيلة دموية، تفاعلات فرط الحساسية، تغيرات في تعداد الدم.

سيليكوكسيب

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من فئة كوكسيب لها خصائص مسكنة ومضادة للالتهابات وخافضة للحرارة. يستخدم بشكل رئيسي في أمراض الروماتيزم لعلاج التهاب المفاصل والتهاب المفاصل والتهاب الفقار المقسط. يزيل بشكل فعال وسريع آلام العضلات والظهر وفي فترة ما بعد الجراحة. يستخدم لعلاج عسر الطمث الأولي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، النزيف في الجهاز الهضمي، أمراض القلب التاجية، القصور الكلوي والكبدي الشديد، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 18 عامًا.

الآثار الجانبية: القرحة، نزيف من الجهاز الهضمي، الكلى، اختلال وظائف الكبد، تشنج قصبي، السعال، تفاعلات فرط الحساسية، ألم شرسوفي، عسر الهضم، الصداع.

يستخدم هذا النموذج الجرعة خارجيا. له تأثير علاجي موضعي دون أن يتم امتصاصه في الجسم ودون التسبب في آثار جانبية جهازية عند استخدامه بشكل صحيح.

أبيزارترون

المكونات النشطة للدواء: ميثيل الساليسيلات، سم النحل، إيزوثيوسيانات الأليل، أكواسول رويمكور، زيت بذور اللفت، الإيثانول المشوه بالكافور. المرهم له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. تعمل التأثيرات المحلية المهيجة وتوسيع الأوعية الدموية للدواء على تحسين الدورة الدموية في المنطقة المتضررة. يتم استخدامه لألم المفاصل وألم العضلات والتهاب الأعصاب والالتواء ومشاكل أخرى. بعد توزيع المرهم على الجلد، ينصح بإبقاء المنطقة المعالجة دافئة.

موانع الاستعمال: التهاب المفاصل الحاد، الأمراض الجلدية، القصور الكلوي والكبدي الشديد، الحمل، فرط الحساسية.

الآثار الجانبية: تفاعلات فرط الحساسية المحلية.

بن جاي

المكونات النشطة للدواء هي ميثيل الساليسيلات والمنثول. المرهم له تأثير مزعج على مستقبلات الجلد وتأثير موسع للأوعية الدموية على الشعيرات الدموية. استخدام الكريم يخفف من تشنجات العضلات ويقلل الألم والتوتر ويحسن تدفق الدم إلى الأنسجة. نتيجة للعلاج، يزداد نطاق الحركات ويقل الالتهاب في المنطقة المصابة.

موانع الاستعمال: الحساسية لمكونات الدواء، تلف الجلد، الأمراض الجلدية، العمر أقل من 12 سنة، الحمل، الرضاعة.

الآثار الجانبية: تفاعلات فرط الحساسية المحلية (حكة، شرى، حمامي، تقشير، تهيج).

فليفلة

المكونات النشطة للدواء هي نونيفاميد، ثنائي ميثيل سلفوكسيد، الكافور، زيت التربنتين، نيكوتينات البنزيل. المرهم له خصائص مسكنة ومزعجة ودافئة. ونتيجة للتطبيق، تتحسن الدورة الدموية في المنطقة المصابة. يلاحظ انخفاض في الألم بعد نصف ساعة من التطبيق ويستمر حوالي 6 ساعات. يتم امتصاص كمية صغيرة من الدواء في الدورة الدموية الجهازية.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، تلف الجلد، الأمراض الجلدية، الحمل، الرضاعة، الطفولة.

الآثار الجانبية: تفاعلات فرط الحساسية المحلية (حكة، تورم الأنسجة، طفح جلدي).

ماتارين بلس

المكونات النشطة للكريم هي ميلوكسيكام، مكملة بصبغة الفلفل. له خصائص مسكنة ومضادة للذمة ومضادة للالتهابات. يعمل تأثير الاحترار للمرهم على تحسين الدورة الدموية في الأنسجة. يتم استخدامه لأمراض المفاصل والعمود الفقري والإصابات والالتواء.

موانع الاستعمال: تلف الجلد أو المرض، فرط الحساسية للمكونات، العمر أقل من 12 عامًا.

الآثار الجانبية: تفاعلات فرط الحساسية المحلية، والتي تتجلى في تهيج، طفح جلدي، حكة، حرقان، تقشير.

فاينلجون

المكونات النشطة للمرهم هي نونيفاميد ونيكوبوكسيل. الدواء له تأثيرات مسكنة وموسعة للأوعية الدموية ومفرط الدم. يعمل التأثير المشترك للدواء على تحسين تدفق الدم إلى الأنسجة، وتسريع التفاعلات الأنزيمية وعمليات التمثيل الغذائي. لوحظ انخفاض في المظاهر السريرية في غضون دقائق قليلة بعد دهن المرهم على الجلد ويصبح الحد الأقصى بعد نصف ساعة.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، العمر أقل من 12 عامًا، تلف الجلد أو المناطق الحساسة (أسفل البطن، الرقبة، إلخ)، الأمراض الجلدية.

الآثار الجانبية: مظاهر فرط الحساسية، وتشوش الحس، وحرقان في منطقة التطبيق، والسعال، وضيق في التنفس.

الشموع

غالبا ما تستخدم التحاميل في ممارسة أمراض النساء والمسالك البولية. يكون لها تأثير سلبي أقل على الغشاء المخاطي في المعدة. مخصص لإدارة المستقيم.

دينيبول

العنصر النشط للدواء هو روفيكوكسيب. تستخدم التحاميل عن طريق المستقيم، وتوصف لعلاج متلازمة الألم الحاد ذات المنشأ الالتهابي، ولعلاج عسر الطمث الأولي. يتم وضع التحاميل مرتين في اليوم، ويجب ألا تتجاوز الدورة 6 أسابيع.

موانع الاستعمال: أمراض الأورام والربو القصبي والعمر أقل من 12 عامًا والحمل والرضاعة وفرط الحساسية.

الآثار الجانبية: آلام في البطن، اضطراب معوي، هلوسة، ارتباك، خلل كلوي وكبدي، اضطرابات الدورة الدموية (التاجية والدماغية)، ارتفاع ضغط الدم، تورم الساق، تفاعلات فرط الحساسية.

ميلبيك

العنصر النشط في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية هو ميلوكسيكام. الدواء له خصائص مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات. يتم استخدامه لعلاج أعراض أمراض مختلفة في الجهاز العضلي الهيكلي، بما في ذلك تخفيف الآلام الشديدة (مع هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي). فعال في تسكين آلام العضلات والأسنان.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، اختلال وظائف الكلى والكبد الشديد، القرحة الحادة، نزيف في الجهاز الهضمي، الربو، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 18 عامًا.

الآثار الجانبية: عسر الهضم، اضطرابات معوية، آلام في البطن، قرحة المعدة، ارتفاع ضغط الدم، عدم وضوح الرؤية، الصداع، تفاعلات فرط الحساسية.

موفاليس

العنصر النشط في التحاميل هو الميلوكسيكام. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي مشتقات من حمض الإينوليك. وقد أعلن الدواء خصائص مضادة للالتهابات ومسكن ومضاد للحمى. كثيرا ما يوصف لعلاج هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار المقسط.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي (تفاقم)، فشل كلوي وكبد حاد، خلل شديد في القلب، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 12 عامًا.

الآثار الجانبية: ثقب في الجهاز الهضمي، وعسر الهضم، والتهاب المعدة، والتهاب القولون، وآلام في البطن، واختلال وظائف الكلى والكبد، والإسهال، وقلة الكريات البيض، وتشنج قصبي، والصداع، والخفقان، وزيادة ضغط الدم، وتفاعلات فرط الحساسية.

ريفموكسيكام

العنصر النشط للدواء هو ميلوكسيكام. أظهرت التحاميل خصائص مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. الدواء يقلل بشكل فعال من الألم والالتهابات في أمراض الجهاز العضلي الهيكلي. لا يوجد أي تأثير على نشاط الخلايا الغضروفية وإنتاج البروتيوغليكان، وهو أمر مهم لأمراض المفاصل.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، كلوي حاد، خلل كبدي، فشل القلب، التهاب في المستقيم، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 15 سنة.

الآثار الجانبية: عسر الهضم، ألم شرسوفي، قرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، ارتفاع ضغط الدم، وذمة، عدم انتظام ضربات القلب، ضعف الكبد.

تينوكسيكام

المادة الفعالة في التحاميل الشرجية هي تينوكسيكام. الدواء له خصائص مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. يزيل آلام العضلات والعمود الفقري والمفاصل. يساعد على زيادة نطاق الحركة، وتخفيف التيبس الصباحي والتورم في المفاصل. ويلاحظ تطبيع حالة المريض في غضون أسبوع من العلاج.

موانع الاستعمال: القرحة، النزيف في الجهاز الهضمي، فرط الحساسية لمكونات الدواء، الفشل الكلوي الحاد، الحمل، الرضاعة.

الآثار الجانبية: عسر الهضم، آلام في البطن، صداع، تفاعلات فرط الحساسية، خلل في الكبد، قرحة المعدة، تهيج موضعي، ألم أثناء التغوط.

يتم استخدامه للتأثير المحلي على المنطقة المصابة. يتم امتصاص المكونات النشطة إلى الحد الأدنى في مجرى الدم الجهازي، مما يضمن التحمل الجيد للدواء وغياب العواقب السلبية. قد يسبب فرط الحساسية في منطقة التطبيق.

أميلوتكس

المادة الفعالة هي ميلوكسيكام. وقد أعلن خصائص مسكنة ومضادة للالتهابات المحلية. ويتميز بعدم وجود تأثير سلبي على الأنسجة الغضروفية، مما يضمن استخدام الجل على نطاق واسع للتغيرات التنكسية في الجهاز الهيكلي.

موانع الاستعمال: تلف الجلد في منطقة التطبيق، الأمراض الجلدية، العمر أقل من 18 عامًا، الحمل، الرضاعة، فرط الحساسية.

الآثار الجانبية: حكة، حرقان، تقشير، احتقان، طفح جلدي، حساسية للضوء.

دينيبول

المكونات النشطة للدواء هي روفيكوكسيب، ميثيل الساليسيلات، المنثول، زيت بذر الكتان. الدواء له تأثير مسكن ومضاد للالتهابات المحلية. يعمل ميثيل الساليسيلات على زيادة تدفق الدم في المنطقة المصابة، مما يزيل التورم والأورام الدموية. يستخدم لأمراض العضلات والعظام (التهاب المفاصل، التهاب المفاصل، الألم العصبي، الداء العظمي الغضروفي، وما إلى ذلك)، والإصابات. يتم تطبيق الجل خارجيًا 3-4 مرات يوميًا بحركات فرك خفيفة.

الآثار الجانبية: حكة، حرقان، تقشير، تهيج الجلد في منطقة التطبيق.

العنصر النشط في الجل هو نيميسوليد، والذي عند تطبيقه خارجيًا يكون له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. يستخدم للعلاج المحلي لأمراض العمود الفقري والمفاصل وآلام العضلات والإصابات والالتواء. نتيجة للعلاج، يقل الألم أثناء الراحة والحركة، والتصلب (في الصباح)، وتورم المفاصل. امتصاص الدواء في الدورة الدموية الجهازية هو الحد الأدنى.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، تلف الجلد والأمراض الجلدية، القصور الكلوي والكبدي الشديد، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 7 سنوات.

الآثار الجانبية: ردود فعل مفرطة في الجسم. مع العلاج طويل الأمد وتطبيق الجل على مساحة كبيرة من الجسم، قد يتم ملاحظة آثار سلبية جهازية.

نيميد

العنصر النشط للدواء هو نيميسوليد. عند استخدامه خارجيًا، يكون امتصاص المكون النشط في مجرى الدم الجهازي في حده الأدنى، مما يضمن التحمل الجيد للمنتج وسميته المنخفضة. يتم استخدامه لتخفيف الألم والأعراض الالتهابية في أمراض العمود الفقري والمفاصل والإصابات والتهاب الأنسجة الرخوة وما إلى ذلك.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، تلف الجلد، الأمراض الجلدية في منطقة تطبيق المنتج، العمر أقل من 12 سنة، الثلث الثالث من الحمل.

الآثار الجانبية: تفاعلات فرط الحساسية المحلية والعامة.

نيموليد

العنصر النشط للدواء هو نيميسوليد. يستخدم الدواء موضعيا وله خصائص مسكنة ومضادة للالتهابات. يتم توزيع الجل في طبقة رقيقة فوق المنطقة المؤلمة. لا ينبغي استخدامه أكثر من 4 مرات في اليوم، وتجنب ملامسته للعين. عادة ما يكون العلاج طويل الأمد. عند استخدامه خارجيًا، يكون امتصاص المكون النشط في الدورة الدموية الجهازية في حده الأدنى، مما يضمن عدم وجود آثار جانبية كبيرة.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، تلف الجلد في منطقة التطبيق.

الآثار الجانبية: الحكة والحرقان والتقشير وتهيج الجلد في موقع تطبيق الدواء.

الحقن

غالبًا ما يستخدم الإعطاء بالحقن لتخفيف الألم الحاد. يتم استخدامه عادة في الأيام الأولى من العلاج، وبعد ذلك يتم الانتقال إلى أشكال جرعات أخرى.

دينيبول

يتم تقديم الدواء في أمبولات مع محلول للإعطاء العضلي. العنصر النشط هو روفيكوكسيب. يحظر إعطاء الدواء عن طريق الوريد. يتم استخدامه للحصول على تأثير مسكن سريع في مختلف الأمراض والحالات (التهاب المفاصل، والإصابات، والصداع النصفي، والألم العصبي، وغزارة الطمث). له خصائص مضادة للذمي ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

موانع الاستعمال: الأورام، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 12 سنة، فرط الحساسية، الحالة بعد النوبات القلبية والسكتة الدماغية، تصلب الشرايين التدريجي، ارتفاع ضغط الدم الخبيث.

الآثار الجانبية: أعراض عسر الهضم، آلام البطن، الارتباك، الهلوسة، اختلال وظائف الكلى والكبد، ارتفاع ضغط الدم، اضطرابات الدورة الدموية (الدماغية والشريان التاجي)، قصور القلب الاحتقاني، تفاعلات فرط الحساسية.

زيفوكام

يتم تقديم الدواء على شكل مسحوق لصنع المحلول. تتم الإدارة عن طريق العضل أو الوريد. يوصى بالاستخدام الوريدي لمتلازمة الألم الحاد (بعد الجراحة لعرق النسا). الدواء له تأثير مسكن سريع (بعد ربع ساعة).

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، اضطرابات الإرقاء، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، اختلال وظائف الكبد والكلى الشديد، الربو، فشل القلب، السكتة الدماغية النزفية، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 18 عامًا.

الآثار الجانبية: الصداع، التهاب السحايا العقيم، ضعف السمع، ضعف البصر، الكلى، اختلال وظائف الكبد، أعراض عسر الهضم، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، ظواهر فرط الحساسية.

ميلوكسيكام

الدواء مخصص للإعطاء العضلي. يتميز بسرعة تأثيره العلاجي وله تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن. يتم الحقن حصريًا في العضلات ويحظر استخدامه عن طريق الوريد. يشار إلى الإدارة الوريدية في الأيام الأولى من العلاج، يليها الانتقال إلى أشكال الأقراص.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، خلل شديد في القلب، تقرحات في الجهاز الهضمي، نزيف داخلي، خلل كلوي وكبدي حاد، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 12 سنة.

الآثار الجانبية: عسر الهضم، ألم شرسوفي، اضطرابات معوية، قرحة، نزيف من الجهاز الهضمي، خلل في الكبد والكلى، صداع، تورم، تشنج قصبي، تفاعلات فرط الحساسية.

موفاليس

الدواء مخصص للإعطاء العضلي. العنصر النشط هو ميلوكسيكام. يعتبر دواءً شائعًا وموصوفًا بشكل متكرر وفعال في علاج أمراض الجهاز العضلي الهيكلي نظرًا لخصائصه الطبية الواضحة وسميته المنخفضة. يثبط بشكل فعال إنزيمات COX-2 (وقليلاً COX-1)، مما يقلل من عملية التخليق الحيوي للبروستاجلاندين. إنه ذو حيادية غضروفية وغالبًا ما يستخدم في أمراض المفاصل.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، اختلال وظائف الكلى والكبد الشديد، القرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 15 سنة.

الآثار الجانبية: أعراض عسر الهضم، آلام في البطن، اضطرابات معوية، قرحة، نزيف في الجهاز الهضمي، الكلى، ضعف الكبد، فقر الدم، الصداع، التورم، ارتفاع ضغط الدم، الحساسية.

ريفموكسيكام

يتم تقديم الدواء في شكل حقن، العنصر النشط هو ميلوكسيكام. موصوف للاستخدام في الأمراض التنكسية في الجهاز الهيكلي (بما في ذلك التهاب المفاصل والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الفقاري). يدار الدواء حصرا في العضل. يتم تحديد الجرعة ومدة العلاج من قبل الطبيب، بناءً على نوع المرض وحالة المريض.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، القرحة، النزيف في الجهاز الهضمي، القصور الكلوي والكبدي الشديد، فشل القلب، التهاب المستقيم، الحمل، الرضاعة، العمر أقل من 15 عامًا.

الآثار الجانبية: عسر الهضم، وآلام في البطن، والقرحة، والنزيف في الجهاز الهضمي، وارتفاع ضغط الدم، وذمة، وعدم انتظام ضربات القلب، واختلال وظائف الكبد.

قطرات

في ممارسة طب العيون، يعد استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للاستخدام الموضعي أمرًا شائعًا. في الغالبية العظمى من الحالات، المكونات النشطة للأدوية هي ديكلوفيناك أو إندوميتاسين، كبديل للجلوكوكورتيكوستيرويدات.

بروكسيناك

العنصر النشط هو برومفيناك. تستخدم قطرات العين في علاج الالتهاب والألم بعد جراحة إزالة المياه البيضاء. يستمر التأثير العلاجي (مسكن ومضاد للالتهابات) طوال اليوم.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، العمر أقل من 18 سنة، الحمل، الرضاعة، الميل للنزيف.

الآثار الجانبية: عدم الراحة، الألم، الحكة في منطقة العين، احتقان الدم، التهاب القزحية، تآكل، ثقب القرنية، ترقق، صداع، نزيف في الشبكية، انخفاض الرؤية، تورم، تفاعلات فرط الحساسية.

ديكلوفيناك

العنصر النشط للقطرات هو ديكلوفيناك الصوديوم. وقد أعلن الدواء آثار مسكنة ومضادة للالتهابات المحلية. يتم استخدامه لمنع تقبض الحدقة، ومنع وعلاج الوذمة البقعية الكيسي أثناء جراحة الساد، وفي علاج التهاب المسببات غير المعدية.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، الحمل، الطفولة والشيخوخة، الميل إلى النزيف، اضطرابات الإرقاء.

الآثار الجانبية: حرقان، حكة، احتقان في منطقة العين، عدم وضوح الرؤية بعد الاستخدام، غثيان، قيء، تفاعلات فرط الحساسية.

ديكلو-ف

العنصر النشط هو ديكلوفيناك. استخدام الدواء يقلل من التهاب العين (بعد العدوى والإصابة والجراحة)، ويقلل من تقبض الحدقة أثناء العمليات، وإنتاج البروستاجلاندين في سائل الغرفة الأمامية للعين. إن امتصاص الدواء في الدورة الدموية الجهازية لا يكاد يذكر وليس له أي أهمية سريرية.

موانع الاستعمال: اضطرابات الإرقاء، وتفاقم الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي، وفرط الحساسية.

الآثار الجانبية: حرقان، عدم وضوح الرؤية بعد الاستخدام، تغيم القرنية، حكة، احتقان العين، تفاعلات فرط الحساسية.

إندوكولير

العنصر النشط هو الاندوميتاسين. وقد أعلن الدواء خصائص محلية مضادة للالتهابات ومسكن. الامتصاص الجهازي للدواء هو الحد الأدنى، مما يضمن التحمل الجيد. يتم استخدامه لعلاج الالتهاب بعد جراحة العيون، والتهاب الملتحمة من أصل غير معدي، وقمع تقبض الحدقة أثناء جراحة إزالة المياه البيضاء.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، واضطرابات الإرقاء.

الآثار الجانبية: حرقان، عدم وضوح الرؤية عند استخدام القطرات، تفاعلات فرط الحساسية.

نيفاناك

العنصر النشط للقطرات هو nepafenac. عند استخدامه موضعياً، يدخل العنصر النشط إلى القرنية، حيث يتم تحويله إلى أمفيناك، الذي يثبط نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية. يتم استخدامه للعلاج والوقاية من الألم والالتهابات وتشكيل الوذمة البقعية (عند مرضى السكري) بعد الجراحة بسبب إعتام عدسة العين.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، العمر أقل من 18 سنة، الحمل، الرضاعة.

الآثار الجانبية: التهاب القرنية النقطي، الشعور بوجود جسم غريب في العين، تكوين قشور على حواف الجفون، التهاب الجيوب الأنفية، الدمع، احتقان الدم، تفاعلات فرط الحساسية.

دواعي الإستعمال

مؤشرات لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي:

  • أمراض المفاصل. ومع ذلك، في معظم الحالات يكون لها تأثير أعراض فقط، دون التأثير على مسار علم الأمراض. تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في علاج التهاب المفاصل (الروماتويد، النقرس، الصدفية)، الروماتيزم، التهاب الفقار المقسط، متلازمة رايتر. استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج التهاب المفاصل يخفف بشكل كبير من المظاهر السريرية للمرض.
  • الداء العظمي الغضروفي، التهاب الجذر، عرق النسا، الصدمة، هشاشة العظام، التهاب العضلات. بالطبع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للفتق يساعد في القضاء على الألم.
  • العمليات الالتهابية في الأنسجة الرخوة، التهاب كيسي، التهاب الغشاء المفصلي.
  • المغص الكلوي والكبدي. يتم استخدام الأدوية لتخفيف الألم.
  • حمى. يتم استخدام التأثير الخافض للحرارة للأدوية عند درجات حرارة أعلى من 38 درجة. ولهذا الغرض، غالبًا ما تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للأطفال، خاصة في شكل تحاميل أو شراب.
  • آلام مسببات مختلفة (الصداع، الأسنان، ما بعد الجراحة).
  • في العلاج المعقد لأمراض القلب التاجية، وتصلب الشرايين، وفشل القلب، لمنع تجلط الدم الشرياني.
  • عسر الطمث والأمراض النسائية الأخرى. يستخدم لتخفيف الألم وتقليل فقدان الدم.

آلية العمل

تشمل أعراض معظم الأمراض الحادة والمزمنة الالتهاب والألم والحمى. تلعب المواد النشطة بيولوجيًا - البروستاجلاندين - دورًا مباشرًا في تكوين هذه الظواهر في الجسم. ويعتمد إنتاجها على إنزيمات الأكسدة الحلقية، الموجودة في شكلين إسويين COX-1 وCOX-2، وهما هدفان للتأثير المثبط للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

  • يتم تحقيق التأثير المضاد للالتهابات عن طريق تقليل إنتاج وسطاء الالتهابات، مما يقلل من نفاذية جدران الأوعية الدموية.
  • يؤدي منع الالتهاب إلى تقليل تهيج المستقبلات العصبية، مما يساعد في القضاء على الألم.
  • يؤدي التأثير على التنظيم الحراري للجسم إلى انخفاض درجة الحرارة أثناء الحمى.

الفرق بين أدوية الجيل الجديد ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الكلاسيكية هو انتقائية عملها. عادةً ما تقوم الأدوية الكلاسيكية بقمع ليس فقط وسيط الالتهاب المباشر COX-2، ولكن أيضًا COX-1، الموجود باستمرار في الجسم، مما يمارس تأثيرًا وقائيًا على الغشاء المخاطي في المعدة وصلاحية الصفائح الدموية. ونتيجة لذلك تنشأ العديد من الآثار الجانبية السلبية، خاصة على الجهاز الهضمي. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الآمنة الحديثة، عن طريق تثبيط COX-2 فقط، تقلل بشكل كبير من خطر الآثار الجانبية.

الجرعة

يتم اختيار الدواء من قبل الطبيب، بناءً على نوع المرض والتأثير العلاجي المطلوب. في هذه الحالة، يتم أخذ التاريخ الطبي للمريض، ووجود موانع للاستخدام، ومدى تحمل الدواء في الاعتبار. يتم تحديد الجرعة أيضًا من قبل الطبيب، ويوصى بالبدء بالجرعة الفعالة الدنيا. إذا تم التحمل جيدًا، يتم زيادة المعدل بعد 2-3 أيام.

تختلف الجرعات العلاجية للأدوية، وهناك ميل نحو زيادة الجرعة اليومية والمفردة من الأدوية (إيبوبروفين، نابروكسين)، والتي لها عدد قليل من الآثار الجانبية. لا تزال هناك قيود على الحد الأقصى من تناول الأسبرين والإندوميتاسين والفينيلبوتازون والبيروكسيكام يوميًا. يختلف أيضًا تكرار تناول الأدوية في هذه المجموعة ويتراوح من 1 إلى 3-4 مرات يوميًا.

في بعض الأمراض، لوحظت فعالية استخدام هذه الأدوية فقط بجرعات عالية من الأدوية، في حين أن الجمع بين العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير مرغوب فيه (باستثناء الباراسيتامول، الذي يتم دمجه مع أدوية أخرى لتعزيز التأثير).

طرق الإدارة

عند استخدام أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، يجب أن تأخذ في الاعتبار خصائصها والالتزام بقواعد استخدام معينة:

  • يتم توزيع العوامل الخارجية (المواد الهلامية والمراهم)، والتي تعتبر أكثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أمانًا، على المنطقة المؤلمة. أنت بحاجة إلى انتظار الامتصاص ثم ارتداء الملابس فقط. يمكن اتخاذ علاجات المياه بعد بضع ساعات.
  • عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، يجب الالتزام الصارم بالجرعة التي وصفها لك الطبيب، بحيث لا تتجاوز الجرعة اليومية. إذا استمرت الأعراض، فمن المستحسن استشارة الطبيب لتغيير الدواء إلى دواء أكثر فعالية.
  • يُنصح بتناول أشكال جرعات عن طريق الفم بعد تناول الطعام، مما يقلل من التأثير الضار على الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي. للحصول على تأثير أسرع، يمكنك استخدامه قبل نصف ساعة من تناول الطعام أو بعد ساعتين. لا تتم إزالة الغلاف الواقي من الكبسولات، فمن الضروري شرب المنتج بكمية كافية من الماء.
  • عند استخدام التحاميل، لوحظ تأثير علاجي أسرع من شكل الأقراص. يتم استخدام طريقة الإدارة هذه في الأطفال الصغار. للقيام بذلك، يتم وضع الطفل على جانبه الأيسر، ويتم إدخال التحميلة في المستقيم، ويتم ضغط الأرداف. تأكد من أن الدواء لا يخرج لمدة 10 دقائق.
  • يتطلب إجراء الحقن العقم ومهارات طبية معينة.
  • عند استخدام الأدوية، يجب عليك استشارة الطبيب، لأن عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يهدف إلى القضاء على الأعراض أكثر من العلاج. في بعض الحالات، يمكن للتأثير المسكن أن يخفي أعراض الأمراض الخطيرة (أمراض النساء، الجهاز الهضمي، وما إلى ذلك).
  • من الضروري أن تأخذ في الاعتبار التفاعلات المحتملة للأدوية مع الأدوية الأخرى التي يتم تناولها. الاستخدام المشترك لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع المضادات الحيوية (أمينوجليكوزيدات) والديجوكسين يزيد من سمية الأخير. أثناء العلاج، قد يكون هناك ضعف في التأثير العلاجي للأدوية الخافضة للضغط. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تزيد من تأثير مضادات التخثر غير المباشرة وأدوية سكر الدم.

موانع

عند وصف وتناول أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، من الضروري مراعاة موانع الاستعمال المحتملة لاستخدامها:

  • تاريخ من الحساسية الشديدة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (تشنج قصبي، طفح جلدي)؛
  • تقرحات ونزيف في الجهاز الهضمي.
  • فترة الحمل والرضاعة.
  • أمراض القلب الشديدة.
  • أمراض الكبد والكلى الشديدة.
  • اضطرابات الارقاء.
  • الشيخوخة (مع العلاج طويل الأمد) ؛
  • إدمان الكحول.
  • عمر الأطفال (بالنسبة لبعض أشكال الجرعات والأدوية) ؛

آثار جانبية

يقلل الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مخاطر الآثار السلبية دون تهيج الأنسجة المخاطية في الجهاز الهضمي والغضاريف الزجاجية. ومع ذلك، فإن بعض الآثار الجانبية الناجمة عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، خاصة مع العلاج طويل الأمد، لا تزال موجودة:

  • تفاعلات فرط الحساسية.
  • اضطرابات الجهاز الهضمي: اضطراب البراز، وعسر الهضم، واعتلال المعدة.
  • احتباس السوائل في الأنسجة والتورم.
  • وجود البروتين في البول.
  • النزيف، وخاصة في الجهاز الهضمي.
  • زيادة نشاط معلمات الكبد.
  • فقر الدم اللاتنسجي، ندرة المحببات.
  • الصداع والضعف والدوخة وزيادة ضغط الدم.
  • السعال الجاف والتشنج القصبي.

أضف تعليق إلغاء الرد

مقالات جديدة

يعلم الجميع كيف يتجلى ألم الظهر.

عادة ما تكون المرارة على شكل كمثرى.

يتم تضمين البصل في عدد كبير من مكونات الطهي.

من المهم لكل تنظيم أسرة أن يكون لديها طفل.

داء المشعرات (داء المشعرات) هو مرض يصيب الجهاز البولي التناسلي.

مقالات مماثلة