Толперизон как долго можно принимать. Лекарственный справочник гэотар. Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Формула: C16H23NO, химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ н-холинолитики (миорелаксанты).
Фармакологическое действие: миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона до конца не выяснен. Толперизон обладает местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, замедляет проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, блокирует поли- и моносинаптические спинномозговые рефлексы. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Толперизон замедляет выделение медиаторов в синапсах, вероятно, вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические окончания. Толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы. Толперизон замедляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Толперизон за счет уменьшения спастичности селективно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов и снижает амплитуду и частоту потенциала действия. Толперизон снижает ригидность мышц и патологически повышенный мышечный тонус, облегчает произвольные активные движения, уменьшает болезненность. Толперизон усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы, обладает слабым адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами. По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, толперизон снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон хорошо переносится пожилыми пациентами, лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции пациентов.
Толперизон после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 - 60 минут. Биодоступность толперизона составляет примерно 20% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона приблизительно до 100% и максимальную плазменную концентрацию приблизительно на 45% при сравнении с приемом препарата натощак, при этом время достижения максимальной концентрации увеличивает приблизительно на 0,5 часа. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Неизвестна фармакологическая активность метаболитов толперизона. Период полувыведения составляет 1,5 - 2,5 часа. Толперизон выводится почками в виде метаболитов (более 99%), в течение суток в неизмененном виде почками выводится менее 0,1%.

Показания

Патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры вследствие органических поражение центральной нервной системы (включая рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия); патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов); спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей); восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций; в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз); в педиатрии - детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией.

Способ применения толперизона и дозы

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 - 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется.
Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.
Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность.
Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, грудное вскармливание, тяжелое нарушение функционального состояния почек или/и печени, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия толперизона

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к лицу, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, головокружение, тремор, эпилепсия, парестезии, синдром дефицита внимания, судороги, недомогание, спутанность сознания, летаргия, снижение остроты зрения, шум в ушах, вертиго.
Дыхательная система: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, абдоминальный дискомфорт, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в эпигастрии, запор, метеоризм, печеночная недостаточность.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах, боль в конечностях, мышечная слабость, дискомфорт в конечностях, остеопения.
Мочеполовая система: энурез, протеинурия.
Кожные покровы и аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактические реакции, эритема, крапивница, кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Прочие: анорексия, полидипсия, астения, недомогание, чувство усталости, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Взаимодействие толперизона с другими веществами

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов).
Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин.
Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься.
В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 - 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.
При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Комбинированные препараты
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.

Могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.

Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются и лимонная, а также лактоза и кросповидон.

Фармакологическое действие

«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.

«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части мозга.

«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.

Кому назначают препарат «Толперизон»?

Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:

• заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней - энцефаломиелит, миелопатия;
• болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
• процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.

При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.

Противопоказания к приему «Толперизона»

Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.

Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.

Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.

Использование «Толперизона»: дозировка

Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».

Побочные эффекты

Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).

Лекарственное взаимодействие «Толперизона»

Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.

«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами - препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.

При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.

Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.

Аналоги, стоимость лекарственного средства

Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.

Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель - «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги - основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.

Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг - 190 руб.

Толперизона гидрохлорид (tolperisone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, макрогол 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показания

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания

Миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению:

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особенности применения:

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано. Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.

Толперизон – это миорелаксант центрального механизма действия, предназначенный для снятия повышенного тонуса скелетных мышц.

Обеспечивает расслабление скелетных мышц, воздействуя на соответствующие центры головного мозга и передачу импульсов в спинном мозге. Способность расширять сосуды (за счет расслабления гладкой мускулатуры из стенок) и оказывать эффект на периферическую нервную систему – незначительны.

Применение препарата способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Выпускается в виде таблеток для внутреннего приема – Толперизон 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Хорошо переносится пожилыми пациентами и лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции.

Биодоступность составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Назначают препарат в следующих случаях:

• гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
• спинальный автоматизм;
• мышечный спазм различного генеза;
• дистонические явления с ригидностью мышц;
• облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
• диабетическая ангиопатия;
• перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
• постэнцефалитный паркинсонизм;
• болезнь Литтля (форма ДЦП).

Инструкция по применению Толперизон, дозировки

Препарат должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг.

Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг (медленно).

Побочные эффекты

Назначение Толперизон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

Противопоказания

Противопоказано назначать Толперизон в следующих случаях:

• Аллергия на препарат и его составляющие
• Дети до 12 месяцев
• При беременности
• Период кормления ребенка грудью
• Миастения

Передозировка

При передозировке возникают симптомы побочных эффектов. Возможны приступы судорог и удушья, кома.

При возникновении этих признаков необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Аналоги Толперизон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Толперизон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Мидокалм,
2. Толизор,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Толперизон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Толперизон таблетки 150 мг 30 шт. – от 210 до 235 рублей.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.