Таблетки папазол от чего и их применение. При каком давлении назначают Папазол? Инструкция по применению. Условия продажи и хранения

Брутто-формула

C 19 H 16 ClNO 4

Фармакологическая группа вещества Индометацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-86-1

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ , обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90-98%, при ректальном применении несколько меньше — 80-90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90-98%. T 1/2 — 4-9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73-110 нед) и у мышей (период исследования — 62-88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo , включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Индометацин

Для системного применения (внутрь, в/м , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения : беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Для накожного применения : беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные) : эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС , как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (из ЖКТ , десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС . Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ . Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально, накожно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Индометацин

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)

Латинское название

Indometacin

Действующее вещество

Индометацин*(Indometacin*)

АТХ

M01AB01 Индометацин

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединенияОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Для системного применения (внутрь, в/м, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах с%26oacute-лидных опухолей) - в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия- радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты- воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством- профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты- лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока- неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло- нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы- нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет)- для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой- для накожного применения: беременность (III триместр - для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5- 1,0- 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию- незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции- дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)- при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения- местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции- зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение- в единичных случаях - обострение псориаза- при длительном применении - системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции- при длительном применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Меры предосторожности

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Условия хранения препарата Индометацин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Индометацин

3 года.

Другие варианты расфасовки препарата - Индометацин.

Индометацин Гель для наружного применения 5%- туба алюминиевая 40 г, пачка картонная 1- код EAN: 3800009130053- № П N012767/02, 2009-05-14 от Actavis Group hf. (Исландия)- производитель: Balkanpharma-Troyan (Болгария)Индометацин Капсулы 25 мг- флакон (флакончик) 30- код EAN: 5709932004197- № П-8-242 N003365, 1993-09-28 от Nycomed DAK (Дания)- Истек срок 2001-03-02Индометацин Капсулы 50 мг- флакон (флакончик) 30- код EAN: 5709932004203- № П-8-242 N003365, 1993-09-28 от Nycomed DAK (Дания)- Истек срок 2001-03-02Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба алюминиевая 40 г, пачка картонная 1- код EAN: 3800009130077- № П N012767/01, 2005-05-13 от Balkanpharma (Болгария)- производитель: Balkanpharma-Troyan (Болгария)- Истек срок 2010-06-01Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1- код EAN: 4600053020749- № ЛСР-004806/10, 2010-05-27 от Муромский приборостроительный завод (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1- код EAN: 4600053021449- № ЛСР-004806/10, 2010-05-27 от Муромский приборостроительный завод (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1- № Р N001072/01, 2010-09-29 от Биосинтез (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба полимерная 30 г, пачка картонная 1- № Р N001072/01, 2010-09-29 от Биосинтез (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба алюминиевая 40 г, пачка картонная 1- № ЛП-000553, 2011-07-14 от Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 10 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- туба 40 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 15 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 20 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 25 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 30 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Мазь для наружного применения 10%- банка (баночка) 40 г, пачка картонная 1- № ЛП-002242, 2013-09-23 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Субстанция-порошок- пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан картонный 1- № ЛСР-004133/09, 2009-05-26 от Taicang Pharmaceutical Factory (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Субстанция-порошок- мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг- № ЛСР-007749/09, 2009-10-02 от CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. (Китай)Индометацин Суппозитории для ректального применения 100 мг- стрип 5, коробка (коробочка) 2- код EAN: 3850104085963- № П-8-242 N007918, 1996-10-31 от BELUPO d.d. (Республика Хорватия)- Истек срок 2001-10-30Индометацин Суппозитории для ректального применения 50 мг- упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 2- код EAN: 4840456000171- № П N015202/01, 2008-12-24 от Фармаприм (Республика Молдова)Индометацин Суппозитории для ректального применения 50 мг- упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1- № П N015202/01, 2008-12-24 от Фармаприм (Республика Молдова)Индометацин Суппозитории для ректального применения 50 мг- упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № Р N001072/03, 2009-09-07 от Биосинтез (Россия)Индометацин Суппозитории для ректального применения 100 мг- упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602884012566- № Р N001072/03, 2009-09-07 от Биосинтез (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1- № П N012784/01, 2011-04-28 от Актавис ООО (Россия)- производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1- код EAN: 3800712810719- № П N012784/01, 2003-10-04 от Balkanpharma (Болгария)- производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария)- Истек срок 2008-12-11Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 8- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 2- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 3- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 4- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 5- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 6- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 8- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 10, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 10- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 20, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 30, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 40, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 50, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)Индометацин Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг- банка (баночка) 100, пачка картонная 1- № ЛП-002131, 2013-07-05 от Атолл ООО (Россия)- производитель: Озон ООО (Россия)

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin ) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма ; Берлин Хеми , Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим , противовоспалительным , антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на ЦОГ (циклооксигеназа ), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза . Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации .

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома , в особенности в отношении суставных болей , как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности .

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные , дезметильные , дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления , анкилозирующего спондилита , );
• различные ;
• болевой синдром в позвоночнике;
• миалгии ;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при , и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях ;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры , ревматоидного артрита , анкилозирующего спондилита , остеоартрита );
• болях в позвоночнике;
• невралгиях .

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона ;
• печеночной недостаточности или активных ;
• гиперчувствительности;
• беременности;
• кормлении грудью;
• остром или , в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• ХПН (при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих ;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании ;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках ;
• нарушениях кроветворения (включая анемию и лейкопению );
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях ;
• ректальных кровотечениях ;
• симптомах проктита .

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС ;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• дислипидемии;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• длительном применении прочих НПВС;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии ;
• наличии Хеликобактер пилори ;
• с сопутствующей портальной гипертензией ;
• параллельном применении антикоагулянтов (), пероральных глюкокортикоидов (), антиагрегантов ( , ), СИОЗС ( , );
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности ;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации с носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС ;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости ;
• до 6-ти лет.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении таблеток или свечей

Пищеварительная система:

• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• желтуха ;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ;
• стоматит ;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;

Свечи Индометацин, инструкция по применению

Свечи Индометацин (Альтфарм , Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми , Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин, инструкция по применению

Гель и мазь Индометацин (Софарма , Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма , Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, сильными , нарушением памяти , . В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей , судороги .

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

Сочетаемое применение , препаратов лития и увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности .

Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды , и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ .

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими , увеличивает риск нефротоксичности .

Комбинаторное лечение с и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами , антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений .

Совместно принимаемые препараты золота и повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза