Сульфадиазин инструкция по применению. Сульфадиазин (Sulfadiazine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Противопоказания к применению

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.E Сульфаниламиды и триметоприм

Фармакодинамика:

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:

F 70-100%. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 38-48%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 10 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками (60-85% в течение 48-72 ч).

Показания:

Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиазину микроорганизмами: при ожогах, пролежнях, глубоких ранах.

XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:

Беременность, повышенная чувствительность к сульфадиазину.

Не применяют у новорожденных.

С осторожностью:

При лечении пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови. При лечении пациентов с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Применяют наружно обычно 2 раза/сут. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.

Побочные эффекты:

Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.

Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).

Гепатит, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

Колит, вызванный Clostridium difficile.

Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.

Тошнота, рвота.

Передозировка:

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:

Сульфаниламид средней продолжительности действия для наружного применения. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Инструкции

Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. Противомикробные свойства препарата также обусловлены активностью ионов серебра, постепенно высвобождающихся в ране при диссоциации препарата. Препарат не обладает некролитическими свойствами и характеризуется умеренной осмотической активностью. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 1% серебра и 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.

Показания

Инфицированные ожоговые раны, пролежни, ссадины, кожные язвы, пересаженные участки кожи, а также профилактика их инфицирования.

Способ применения сульфадиазина серебра и дозы

Сульфадиазин серебра применяется местно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.

Побочные действия сульфадиазина серебра

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения.
Местные реакции: зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Прочие: кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.

Взаимодействие сульфадиазина серебра с другими веществами

Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.

Передозировка

При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфадиазин серебра

Комбинированные препараты:
Сульфадиазин серебра + Эпидермальный фактор роста человеческий рекомбинантный: Эбермин.

4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide

Химические свойства

Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов .

Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах .

Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.

Сходное по звучанию вещество — сульфозин , ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при и для усмирения буйных пациентов.

Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты , пиримидинов и пуринов . Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам .

Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.

Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью , воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.

Показания к применению

Сульфадиазин натрий назначают:

• для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
• при трахоме и токсоплазмозе ;
• пациентам с пневмонией , церебральным менингитом , сепсисом , если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.

Вещество в составе мази используют:

• для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
• при трофических язвах , пролежнях , язвах , которые долго не заживают;
• у пациентов с кератомикозами ;
• после пересадки кожи.

Противопоказания

Сульфазин противопоказан:

• при на данное вещество;
• лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией ;
• беременным женщинам;
• при нейтропении ;
• в возрасте до 3 месяцев;
• во время лактации;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией .

Побочные действия

Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

Редко развиваются:

• аллергические реакции на коже;
• (пероральный прием);
• лейкопения , ;
• некроз кожи и обесцвечивание;
• нефрит;
• болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.

Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.

Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.

Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.

Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.

Взаимодействие

Вещество усиливает побочные реакции от , анестетиков , производных сульфонилмочевины , антикоагулянтов , противомолярийных средств , противосудорожных средств.

При сочетании с увеличивается вероятность развития лейкопении .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.

Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.

Детям

Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.

При беременности и лактации

Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)

Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал .

Входит в состав препаратов

АТХ:

D.06.B.A Сульфаниламиды

Фармакодинамика:

Сульфаниламидный препарат для наружного применения. Действует бактериостатически. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enteiobacter spp. и Klebsiella spp. , к нему также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей.

При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, взаимодействует с сульфгидрильными группами ферментов бактериальной клетки и снижает их активность, в то же время не оказывает повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань.

Фармакокинетика:

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл. Период полувыведения 10 часов.

Показания:

Инфицированные, поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией;

Пролежни;

Трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи);

Ссадины;

Пересадка кожи.

IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва

XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

XXI.Z80-Z99.Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей

Противопоказания:

Аллергические реакции на компоненты препарата, угнетение костномозгового кроветворения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Почечная/печеночная недостаточность;

Порфирия;

Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией;

Детский возраст до 2 лет.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть максимально непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема толщиной 2 мм 2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 2 раза в сутки, в серьезных случаях до 4 раз. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим раствором. Курс лечения продолжать до заживления.

Побочные эффекты:

Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Передозировка: Не описана Взаимодействие:

Н 2 -гистаминоблокаторы - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:

Соли серебра, вступая в реакцию с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Инструкции

Фармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.

Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ​​ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.

ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.

Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.

Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.

Меры применения

Информация для врача: При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента: Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами