Справочник лекарственных средств. Дезлоратадин аналоги дешевле Срок годности и правила хранения

Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

Противопоказания к применению

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом и крышечкой белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество : дезлоратадин – 5,0 мг.

Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (модифицированный Starch 1500), тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

Состав твердой желатиновой капсулы : титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Прочие антигистаминные средства для системного применения. Дезлоратадин.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Дезлоратадин – антигистаминный препарат, длительного действия, обладает селективным блокирующим действием на Н1-гистаминовые рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает длительное антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает седативного эффекта.

Показания к применению

• Облегчение симптомов аллергического ринита таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснения глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
• Облегчение симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, взрослые и дети в возрасте от 12 лет принимают по 1 капсуле один раз в сутки независимо от приема пищи.

При интермиттирующем аллергическом рините (симптомы менее 4 дней или менее 4 недель) терапию необходимо остановить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты :

Безопасность и эффективность применения дезлоратадина у пациентов пожилого возраста не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек :

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дезлоратадин следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени :

Данные о применении дезлоратадина у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1.000 - < 1/100), редко (>1/10.000 - < 1/1.000), очень редко (< 1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Согласно данных клинических исследований при применении дезлоратадина согласно показаниям по применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем при применении плацебо.

При применении дезлоратадина наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Очень редко встречающиеся нежелательные явления:

Нарушения со стороны психики : галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ : тошнота, боль в желудке; диарея, рвота, диспепсия.

Гепатобилиарные нарушения : повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Скелетно-мышечные нарушения и нарушения соединительной ткани : миалгия

Общие расстройства : реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, отдышка, зуд, сыпь, крапивница).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Передозировка

Симптомы : усиление побочного действия.

Лечение : симптоматическое. Показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, возможность выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В клинических исследованиях при назначении дезлоратадина в дозе 20 мг в течение 14 дней не отмечали статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/день (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT на ЭКГ. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию в дозе 7,5 мг. Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 12 лет окончательно не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния дезлоратадина на способность управления автомобилем и другими механизмами. Однако в очень редких случаях возможна сонливость. Пациент должен быть проинформирован, что в очень редких случаях у отдельных пациентов наблюдали головокружение, которое может влиять на возможность управления автомобилем и другими механизмами.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения дезлоратадина при беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому использование лекарственного средства кормящим женщинам не рекомендуется.

Применение в педиатрии

Нет данных об эффективности и безопасности дезлоратадина в данной лекарственной форме у детей до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Примерно 20% населения земли страдает от аллергии. Лечение осуществляется с помощью приема антигистаминных средств. Дезлоратадин, аналоги которого рассматриваются в статье, помогают значительно сократить чувствительность к раздражителю в периоды обострений. Вещество эффективно снимает воспаления и помогает устранить такие проявления непереносимости, как зуд, сыпь и отеки.

Дезлоратадин – препараты

Лекарственное средство угнетает н1 гистаминные рецепторы и относится к ряду антигистаминов нового поколения, которые не оказывают кардиотоксического действия на организм и не влияют на ЦНС. Важным свойством таких средств является отсутствие седативного воздействия, потому при лечении противопоказаний к выполнению требующих концентрации внимания работ нет. Дезлоратадин, присутствующий в составе табелеток от аллергии, представляет собой метаболит антигистамина предыдущего поколения Лоратадина.

Лечение Дезлоратадином осуществляется для устранения таких проявлений временной и круглогодичной аллергии:

• кашель;
• чихание;
• заложенность носа;

Основным препаратом, включающим в свой состав дезлоратадин, является . Оно отпускается в аптеках в двух лекарственных формах:

• в виде сиропа, используемого в терапии детей, начиная с полугода;
• в виде таблеток, которые дают взрослым и детям, достигшим 12 лет.

Дезлоратадин включен также в состав такого дженерика, как Лордестин. Он продается в виде желтых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Эти лекарства эффективно устраняют заложенность носа, с которой не справляются другие блокаторы н1 антогонистов. Кроме того они не вступают в выраженные реакции с другими медикаментами или продуктами.

Что лучше Цетиризин – или Дезлоратадин?

Цетиризин относится к антигистаминам 1 поколения. Он также отличается высокой специфичностью к н1-рефепторам, и быстродействием. Наибольший эффект достигается уже через час после применения, в то время как Эриусу для достижения максимальной концентрации требуется полчаса.

Вещество характеризуется тем, что у него практически отсутствует седативный эффект, хотя все же в отличие от Дезлоратадина его не советуют пить параллельно со спиртными напитками и средствами, влияющими на ЦНС. Также следует соблюдать осторожность лицам, чья профессия требует предельной внимательности.

Цитиризин, как и Дезлоратадин почти не всасывается в организм. Однако его вывод зависит от состояния работы почек. Больным с почечной недостаточностью назначают сниженную дозу антигистамина.