Сиофор побочные действия при длительном применении. Сиофор препарат для похудения. Использование в раннем возрасте

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.
Препарат: СИОФОР® 500
Активное вещество препарата: metformin
Кодировка АТХ: A10BA02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №013673/01
Дата регистрации: 01.12.06
Владелец рег. удост.: BERLIN-CHEMIE AG {Германия}

Форма выпуска Сиофор 500, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид
500 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Сиофор 500

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика препарата.

Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

T1/2 — 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый) — c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).

Дозировка и способ применения препарата.

Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня — по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут во время или после еды. С 4-го дня по 14 день — по 1 г 3 раза/сут. После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сут, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Побочное действие Сиофор 500:

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Сиофор 500.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.

Взаимодействие Сиофор 500 с другими препаратами.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.

Сиофор – массово применяемый сахароснижающий препарат, хорошо известный во всем мире. Его используют не только у диабетиков, но и у лиц с высоким риском сахарного диабета. Сиофор выпускают в виде таблеток, каждая из которых содержит 500-1000 мг метформина.

Помимо влияния на сахар крови, это вещество оказывает действие на разные биохимические процессы, что позволяет принимать его при ожирении, метаболическом синдроме, жировом гепатозе, СПКЯ. Сиофор – одно из самых безопасных лекарств для лечения метаболических нарушений. В отличие от остальных сахароснижающих препаратов, он не может привести к гипогликемии, не подстегивает синтез инсулина. Единственный существенный недостаток Сиофора – высокий риск побочных эффектов в пищеварительном тракте.

Инструкция по применению

Сиофор – детище компании Берлин-Хеми, входящей в известное фармацевтическое объединение Менарини. Препарат полностью немецкий, начиная со стадии производства, заканчивая конечным контролем качества. На российском рынке он зарекомендовал себя как высококачественное и безопасное средство борьбы с сахарным диабетом и лишним весом. Интерес к препарату существенно вырос в последнее время, когда было обнаружено его множественное благоприятное воздействие на организм.

Состав таблеток	Действующее вещество – метформин, именно ему препарат обязан своим сахароснижающим действием. Также лекарство содержит стандартные вспомогательные вещества, облегчающие производство таблеток и увеличивающие срок их хранения: стеарат магния, метилцеллюлозу, повидон, полиэтиленгликоль, диоксид титана.
Действие на организм	Согласно инструкции, Сиофор снижает сахар крови путем воздействия на инсулинорезистентность и образование глюкозы в печени. Задерживает поступление углеводов из еды, способствует похудению. Нормализует липидный обмен: уменьшает уровень триглицеридов и плохого холестерина в крови, не влияя при этом на уровень полезных для сосудов липопротеидов высокой плотности. Существуют исследования, доказывающие, что Сиофор способствует наступлению овуляции и беременности у женщин с поликистозными яичниками, может подавлять рост некоторых опухолей, уменьшает воспаление и даже продлевает жизнь. Сейчас ведутся множественные изыскания, призванные подтвердить или опровергнуть недиабетическое действие препарата. В связи с недоказанностью вышеперечисленных эффектов, они не включены в инструкцию по применению.
Показания	2 тип диабета, если для коррекции гликемии недостаточно изменения питания и увеличения физической активности. Сиофор хорошо комбинируется с другими сахароснижающими средствами, чаще всего его принимают с препаратами сульфонилмочевины. Применение совместно с инсулинотерапией позволяет уменьшить дозу гормона на 17-30%, приводит к стабилизации веса или похудению больного.
Противопоказания	реакции на метформин или вспомогательные вещества со стороны иммунной системы; болезни почек с нарушением функции органа или с его высоким риском (обезвоживание, тяжелая инфекция, пожилой возраст). Сиофор выводится вместе с мочой, поэтому почечная недостаточность с СКФ<60 может привести к непредсказуемому росту концентрации метформина в крови; недостаточное насыщение тканей кислородом из-за анемии, болезней сердца и легких; склонность к лактоацидозу; печеночная недостаточность; бременность и лактация; недостаточная (<1000 ккал) калорийность питания; дети до 10 лет, даже если у них подтвержден 2 тип диабета. С осторожностью до 12 лет. Совместимость Сиофора и алкоголя : хронический алкоголизм или острая интоксикация этанолом являются противопоказанием к приему лекарства.
Дозировка	Стартовая доза для всех больных – 500 мг. Если препарат хорошо переносится, ее повышают каждые 2 недели на 500-1000 мг, пока не нормализуется гликемия. Максимальная дозировка для взрослых – по 1000 мг трижды в день, для детей – 2000 мг, разделенные на 2-3 приема. Если Сиофор в максимально разрешенной дозе недостаточно снижает сахар, в схему лечения добавляют препараты из других групп или инсулин. Чтобы снизить риск побочных действий, дозу повышают плавно, таблетки принимают на полный желудок .
Побочные действия	Самым большим недостатком Сиофора является высокая частота не опасных, но довольно неприятных побочных эффектов в ЖКТ. Более чем у 10% диабетиков в начале приема наблюдается тошнота. Также возможны рвота, нарушения вкуса, боль в животе, диарея. Обычно нежелательное действие ослабляется, а затем и полностью исчезает через несколько недель, но в некоторых случаях может сохраняться на все время приема. Потерю аппетита инструкция по применению также относит к нежелательному влиянию Сиофора, несмотря на то, что она способствует похудению, зачастую желательному при сахарном диабете. Менее 0,01% больных при приеме лекарства сталкиваются с лактоацидозом, нарушением печеночной функции, аллергиями.
Подробнее о лактоацидозе	Высокая концентрация метформина в крови из-за передозировки или почечной недостаточности может спровоцировать накопление молочной кислоты. Увеличивает риск , алкоголизм, голодание, гипоксия. Лактоацидоз требует немедленной госпитализации.
Беременность и ГВ	Официальная российская инструкция запрещает принимать Сиофор при беременности . Но не стоит переживать, если ребенок был зачат на метформине. По данным европейских и китайских ученых, препарат не опасен для женщины и плода, поэтому может рассматриваться как безопасная (без риска гипогликемии) альтернатива инсулину. В Германии 31% женщин с принимают метформин.
Лекарственное взаимодействие	Риск усиливают этанол, рентгенконтрастные вещества. Увеличивают сахар крови некоторые гормональные средства и нейролептики, никотиновая кислота. Гипотензивные препараты могут снижать гликемию.
Передозировка	Значительное превышение рекомендуемой дозировки сопровождается типичными признаками интоксикации, сильно увеличивает риск лактоацидоза, но не приводит к гипогликемии.
Хранение	3 года при температуре ниже 25 °C.

Назначение Сиофора не отменяет необходимости диеты и физкультуры. Больным рекомендовано питание с недостатком углеводов, равномерным их распределением на 5-6 приемов пищи, если требуется похудение – рацион с дефицитом калорий.

Аналоги препарата

В России накоплен большой опыт использования Сиофора при сахарном диабете. Одно время он был даже более известен, чем оригинальный . Цена Сиофора невелика, от 200 до 350 рублей за 60 таблеток, поэтому нет смысла принимать более дешевые заменители.

Лекарства, являющиеся полными аналогами Сиофора, таблетки отличаются только вспомогательными ингредиентами:

Препарат	Страна производства	Компания производитель	Цена упаковки
Глюкофаж	Франция	Мерк	140-270
Метфогамма	Германия	Вёрваг Фарма	320-560
	Израиль	Тева	150-260
	Россия	Акрихин	130-280
	Россия	Гедеон Рихтер	200-250
	Россия	Фармстандарт-Лексредства	100-220
	Россия	Канонфарма продакшн	140-210

Все аналоги имеют дозировку 500, 850, 1000; Метформин-Рихтер – 500 и 850 мг.

Когда Сиофор несмотря на диету не снижает сахар, заменять его аналогами не имеет смысла. Это значит, что сахарный диабет перешел на следующую стадию, и поджелудочная железа начала утрачивать свои функции. Больному назначают таблетки, стимулирующие синтез инсулина, или гормон в инъекциях.

Сиофор или Глюкофаж — что лучше?

Первым торговым наименованием Метформина, получившим патент, был Глюкофаж. Он и считается оригинальным препаратом. Сиофор – качественный, эффективный дженерик. Обычно аналоги всегда хуже оригиналов, в этом случае дело обстоит по-другому. Благодаря высокому качеству и грамотному продвижению, Сиофор смог добиться признания больных диабетом и эндокринологов. Сейчас он назначается лишь немного реже, чем Глюкофаж. По отзывам, разницы между лекарствами не существует, оба отлично снижают сахар.

Единственное принципиальное различие этих лекарств: Глюкофаж имеет версию с более длительным действием. По данным исследований, пролонгированный препарат позволяет снизить риск неприятных ощущений в органах пищеварения, поэтому при плохой переносимости таблетки Сиофор можно заменить .

Сиофор или российский Метформин — что лучше?

В большинстве случаев российские лекарства с метформином являются таковыми только условно. Таблетки и упаковку производит отечественная фирма, она же осуществляет выпускающий контроль. А вот фармацевтическая субстанция, тот самый метформин, закупается в Индии и Китае. Если учесть, что эти лекарства ненамного дешевле оригинального Глюкофажа, принимать их не имеет смысла, несмотря на заявленную идентичность.

Использование у лиц без диабета

Из-за своего мультифакторного действия и сравнительной безопасности Сиофор не всегда принимают по прямому назначению – для лечения диабета. Свойство лекарства стабилизировать, а в некоторых случаях и снижать растущий вес, позволяет использовать его для похудения. Данные исследований показывают, что лучший эффект наблюдается у лиц с и высокой долей висцерального жира.

По отзывам, Сиофор без диеты позволяет сбросить до 4,5 кг. К тому же он способен уменьшить аппетит и улучшить обмен веществ, поэтому облегчает похудение при помощи низкокалорийной диеты и спорта.

Помимо влияния на вес в настоящее время рассматривается целесообразность приема Сиофора для лечения следующих заболеваний:

1. При подагре Сиофор уменьшает проявления болезни и снижает уровень мочевой кислоты. В ходе эксперимента больные в течение 6 месяцев принимали 1500 мг метформина, улучшения наблюдались в 80% случаев.
2. При жировой дистрофии печени также было отмечено положительное влияние метформина, однако окончательного вывода еще не представлено. Пока достоверно установлено, что лекарство повышает эффективность диеты при жировом гепатозе.
3. При поликистозе яичников лекарство используется для улучшения овуляции и восстановления менструального цикла.
4. Существуют предположения, что метформин может иметь противораковое действие. Предварительные исследования показали снижение риска онкологии при 2 типе диабета.

Несмотря на то, что Сиофор имеет минимум противопоказаний и продается без рецепта, не стоит заниматься самолечением. Метформин хорошо работает только у больных с , поэтому желательно сдать анализы, как минимум глюкозу и инсулин, и определить уровень HOMA-IR.

Предполагается, что лекарство воздействует на аппетит с нескольких сторон:

1. Влияет на механизмы регуляции голода и сытости в гипоталамусе.
2. Увеличивает концентрацию лептина, гормона-регулятора энергетического обмена.
3. Улучшает чувствительность к инсулину, благодаря чему клетки вовремя получают энергию.
4. Регулирует жировой обмен.
5. Предположительно, устраняет сбой циркадных ритмов, нормализуя тем самым пищеварение.

Не стоит забывать, что первое время могут быть проблемы с ЖКТ. Когда организм привыкнет, эти симптомы должны прекратиться. Если улучшения нет больше 2 недель, попробуйте заменить Сиофор пролонгированным метформином, например, Глюкофажем Лонг. В случае полной непереносимости лекарства справиться с инсулинорезистентностью поможет и малоуглеводная диета — .

При отсутствии противопоказаний препарат можно принимать непрерывно длительное время. Дозировка согласно инструкции: начинаем с 500 мг, постепенно доводим до оптимальной дозы (1500-2000 мг). Прекращают пить Сиофор, когда достигнута цель похудения.

Правила приема

Таблетки Сиофор, выпитые натощак, усиливают проблемы с пищеварением, поэтому их принимают во время или после еды, причем выбирают самые обильные приемы пищи. Если дозировка невелика, таблетки можно пить однократно за ужином. При дозе от 2000 мг Сиофор делят на 2-3 приема.

Длительность лечения

Сиофор принимают столько, сколько требуется по показаниям. При сахарном диабете его пьют годами: сначала в одиночку, затем с другими сахароснижающими лекарствами. Длительный прием метформина может привести к B12 дефициту, поэтому диабетикам рекомендуют ежедневное употребление продуктов с высоким содержанием витамина: говяжьей и свиной печени, морской рыбы. Желательно ежегодно сдавать анализ на кобаламин, и при его нехватке пропивать курс витамина.

Если препарат принимался для стимуляции овуляции, его отменяют сразу после наступления беременности. При похудении – как только снизится эффективность лекарства. Если соблюдается диета, обычно достаточно полугода приема.

Максимальная доза

Оптимальной дозировкой при сахарном диабете считается 2000 мг метформина, так как именно такое количество характеризуется лучшим соотношением «сахароснижающий эффект – побочные действия». Исследования по влиянию Сиофора на вес проводились с 1500 мг метформина. Без риска для здоровья дозу можно увеличить до 3000 мг, но нужно быть готовым, что могут возникнуть нарушения пищеварения.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к лекарству говорится о недопустимости острой интоксикации алкоголем, так как она может вызвать лактоацидоз. При этом небольшие дозы, эквивалентные 20-40 г спирта, разрешены. Не стоит забывать, что этанол ухудшает компенсацию сахарного диабета.

Влияние на печень

Действие Сиофора затрагивает в том числе и печень. В ней уменьшается синтез глюкозы из гликогена и неуглеводных соединений. В подавляющем большинстве это влияние безопасно для органа. В исключительно редких случаях увеличивается активность ферментов печени, развивается гепатит. Если прекратить принимать Сиофор, оба нарушения проходят самостоятельно.

Если болезнь печени не сопровождается недостаточностью, метформин разрешен, а при жировом гепатозе даже рекомендован к применению. Препарат препятствует окислению липидов, снижает уровень триглицеридов и холестерина, уменьшает поступление жирных кислот в печень. По данным исследований, он в 3 раза увеличивает эффективность диеты, назначаемой при жировом гепатозе.

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Метформина гидрохлорид (metformin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17.6 мг, повидон - 26.5 мг, магния стеарат - 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 6.5 мг, макрогол 6000 - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 5.2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 30 мг, - 45 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 10 мг, макрогол 6000 - 2 мг, титана диоксид (Е171) - 8 мг.

Сиофор 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением "snap-tab" на одной стороне и риской на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 35.2 мг, повидон - 53 мг, магния стеарат - 5.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 11.5 мг, макрогол 6000 - 2.3 мг, титана диоксид (Е171) - 9.2 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания

— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Противопоказания

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);

— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);

— внутрисосудистое введение йодсодержащего ;

— острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

— печеночная недостаточность;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 10 лет.

— повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Взрослые

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2-3 таб. препарата Сиофор 850 или 2 таб. препарата Сиофор 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор 500 или 3 таб. препарата Сиофор 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор 500 на 1 таб. препарата Сиофор 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2 таб. препарата Сиофор 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор 500 или 2 таб. препарата Сиофор 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Передозировка

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает C max и Т 1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении препарата Сиофор с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии , диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Производитель: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп) Германия

Код АТС: A10BA02

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид- 500/850/1000 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метформин относится к группе бигуанидов, обладающей опосредованным гипогликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к .

Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
.снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
.повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
.угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

У человека обладает, независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика. После перорального приема метформина время достижения его максимальной концентрации в плазме - 2,5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Максимальная концентрация метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %.. Практически не связывается с белками плазмы. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. При пероральном приеме период полувыведения составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, таким образом, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Сиофор® 500

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 1-2-х таблеток препарата Сиофор® 500 в сутки. Затем в зависимости от уровня глюкозы в крови дозу препарата увеличивают с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы - 3 таблетки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток препарата Сиофор® 500. Препарат принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, то ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор® 500 определяется врачом. Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Сиофор® 850

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 1 таблетки препарата Сиофор® 850 в сутки. Затем в зависимости от уровня глюкозы в крови дозу препарата увеличивают с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы - 2 таблетки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки препарата Сиофор® 850. Препарат принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, то ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор® 850 определяется врачом. Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Сиофор® 1000

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Обычная средняя суточная доза составляет 2 таблетки препарата Сиофор® 1000 (2000 мг).

Максимальная суточная доза 3 таблетки препарата Сиофор® 1000 (3000 мг).
Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, ее надо разделить на 2-3 приема.

Длительность применения препарата Сиофор® 1000 определяется врачом.

Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Особенности применения:

Перед началом проведения курса лечения, а также через каждые полгода необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени. Два раза в год рекомендуют проводить контроль уровня лактата крови. Курс лечения препаратом Сиофор® необходимо заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить ее в течение 2-х дней после данного обследования или после операции.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

При комбинированном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Побочные действия:

Со стороны системы органов пищеварения: в начале терапии - , «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата.

Со стороны обмена веществ: в крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, перечисленных в разделе «Противопоказания», при алкоголизме) может развиться лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении - В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная .

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: очень редко - .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор®. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор®.

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию в плазме крови препарата Сиофор®.

Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию препарата Сиофор® в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию препарата Сиофор® в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата Сиофор®, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Сиофор® уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида.

Сиофор® может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

Пациенту следует сообщить врачу, какие другие лекарственные средства он принимает.

Противопоказания:

Сахарный диабет 1 типа;
.полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете 2 типа;
.диабетический , диабетическая прекома, кома;
.нарушение функции печени и почек;
.инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая недостаточность, дегидратация;
.тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
.тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы;
.катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада), например, при опухолевых заболеваниях;
.гипоксические состояния;
.хронический алкоголизм;
.лактоацидоз, в том числе в анамнезе;
.повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
.беременность и период грудного вскармливания;
.соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (< 1000 ккал в сутки).

Сиофор® противопоказан для применения у детей.

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактоацидоза.

Сиофор® 1000 противопоказан в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания.

В случае появления этих симптомов следует прекратить лечение препаратом Сиофор® и немедленно обратиться к врачу.

Условия хранения:

При температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Сиофор® 500

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сиофор® 850

Таблетки, покрытые оболочкой, 850 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сиофор® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой, 1000 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 2. 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.