Медицинская энциклопедия - раздражающие средства. Фармакологические эффекты раздражающих средств и их механизмы Показания к применению раздражающих средств

Препараты, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные или местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.

Раздражающие средства применяются наружно, чаще в виде растираний. Они оказывают неспецифическое возбуждающее действие на заложенные в коже нервные окончания (рецепторы), избирательно реагирующие на определенные виды раздражений (болевые, температурные и др.).

В качестве раздражающих средств используются:

1. Препараты, содержащие эфирные масла, из листа мяты перечной (действующим началом является ментол), листа эвкалипта (масло эвкалипта входит в состав препаратов «ингалипт», «эвкамон», «пектусин»), плодов перца стручкового (содержат капсаицин, который входит в состав мазей «капситрин», никофлекс»), семян горчицы (горчичная бумага), а также камфорный спирт, масло терпентиновое очищенное (скипидар), бальзам «Золотая звезда» (содержит эвкалиптовое, гвоздичное, мятное масла, корицу и др. вещества).

2. Препараты, содержащие яды пчел (апизатрон, апифор) и яды змей (випраксин, випросал).

3. Синтетические препараты: хлороформ, раствор аммиака 10 % (нашатырный спирт), спирт муравьиный, мазь «финалгон».

Фармакологические эффекты раздражающих средств могут быть разнообразными, например, препараты, содержащие ментол, при нанесении на слизистые оболочки или кожу вызывают ощущение холода, связанное с избирательным возбуждением Холодовых рецепторов. При этом возникает рефлекторное сужение сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте применения.

Популярным раздражающим средством с преимущественно отраженным действием являются горчичники. Перед применением горчичники необходимо смочить теплой водой (не выше 40° С). Содержащийся в порошке горчицы гликозид синигрин под влиянием фермент мирозин расщепляется с образованием раздражающего амилизотиоционата. Если горчичники поместить в горячую воду, то они теряют свои свойства, так как мирозин при высокой температуре инактивируется. Область применения разнообразных раздражающих средств и процедур очень велика. Применяют их при комплексном лечении артритов, миозитов, невритов и невралгий, острых и хронических заболеваниях легких, при некоторых гинекологических болезнях, нарушениях регионарного кровообращения в конечностях, заболеваниях опорно-двигательного аппарата и т. п.

ПРЕПАРАТЫ.

Горчичники (Charta sinpis) представляют собой листы бумаги 8 × 12 см, покрытые смлоем обезжиренного порошка горчицы. Применяют при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici) прозрачная летучая жидкость с острым характерным запахом. Используют при обмороках, но следует помнить, что большое количество паров аммиака может вызвать резкое урежение сердечных сокращений, остановку дыхания.

Ф. в.: ампулы по 1 мл.

Масло терпентиновое очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum) эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной.

Ф. в.: флаконы по 50 мл, мазь скипидарная 50,0, линимент скипидарный 80 мл.

Ментол (Mentholum) бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Местно при невралгии, миалгии, болях в суставах (2 % спиртовой раствор, 10 % масляный раствор); при мигрени (карандаш ментоловый, которым натирают кожу в области висков); при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей – насморк, фарингит, ларингит (капли к нос, смазывания, ингаляции).

В группу раздражающих принадлежат лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервов. При этом возникают рефлексы, меняется функция различных отделов нервной системы как сегментарного аппарата, так и центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного). Возможно также, что раздражающие лекарственные средства стимулируют биологически активные точки кожи и рефлекторно влияют на гипоталамус, где начинают образовываться энкефалины, которые снижают интенсивность болевого ощущения.

Препараты имеют:

1. Местную раздражающее действие, связанной с высвобождением гистамина и других биологически активных веществ, расширением сосудов, экссудацией, улучшением микроциркуляции.

2. Анестезирующее действие. Обезболивающее действие раздражающих средств, с одной стороны, объясняется тем, что в сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых импульсов с пораженного органа и места нанесения раздражения, ликвидирует доминантный очаг, которое поддерживает патологический процесс, гиперальгезию, напряжение мышц. Кроме того, после всасывания биологически активных веществ из зоны раздражение кожи, воздействия на головной мозг потока восходящих афферентных импульсов изменяется обмен медиаторов, высвобождаемых антиноцицептивные факторы (β-эндорфин, энкефалины, анандамид-2-арахидонилглицерол), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), растет секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов, повышается секреция глюкокортикоидов, подавляется воспалительная реакция. Болевые импульсы из зоны раздражение кожи поступают в задние рога сегментов спинного мозга, переключаются на боковые рога этих сегментов, возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатичная импульсация улучшает кровоснабжение легких, скелетных мышц, ослабляет воспаление.

3. стимуляцию жизненно важных центров. Общая рефлекторное действие направлено на повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом наблюдается углубление дыхания, повышение артериального давления.

4. Отхаркивающее действие. Некоторые масла, имеют отхаркивающее действие, выделяемые железами бронхов и способствуют удалению мокроты.

5. Противовирусное и иммуномодулирующее действие, потому что местное применение раздражающих средств способствует синтезу интерферона.

По фармакологическим свойствам раздражающие средства отличаются.

Раздражающие свойства имеют различные лекарственные средства растительного происхождения. Распространенным раздражающим средством является горчичники - бумага, покрытая обезжиренным порошком семян горчицы. Выпускают также горчичники-пакеты (горчичники-мешочки). Горчица содержит гликозид синегрин, который под воздействием фермента мирозин, активируемый в теплой воде (40 ° С), разлагается с образованием эфирного горчичного масла, тиоцианалилу, а также глюкозы и калия дисульфат. Эфирное горчичное масло хорошо растворяется в липидах, поэтому легко проникает в кожу, раздражая окончания периферических нервов. Особенно широко используют действие горчичников на сегментарный аппарат. Например, раздражение определенных участков кожи груди возбуждает центры симпатической нервной системы в спинном мозге, благодаря чему усиливается трофическое влияние на легкие и улучшается их функция.

Назначают горчичный бумагу при заболеваниях верхних дыхательных путей, иногда прикладывают на затылок для снижения артериального давления, а в область сердца - при стенокардии.

Значительное количество эфирных масел являются производными терпенов (гидроароматических соединение). Так, в терпентинового масла (скипидар) содержится пинен, обуславливающий раздражающие свойства этого препарата. Линименты и мази с терпентинового маслом назначают при невралгиях, миалгия, используют также для ингаляций при бронхитах как отхаркивающее.

Близким к пинена является ментол, который избирательно раздражает холодовые рецепторы, вызывает местный сосудосуживающий рефлекс и снижение возбудимости болевых рецепторов. Используют местно (при невралгии, миалгии, артралгии), а также под язык в составе валидола, корвалдина, валокордина, корвалола. Действие ментола на слизистую оболочку полости рта рефлекторно способствует устранению спазма коронарных сосудов.

Ментол входит в состав многих мазей и линиментов: "Бен-Гей", "Бом-Бенге", "Фаст Релиф", "Дип Рилиф".

К средствам, влияющие преимущественно на центры продолговатого мозга, принадлежит раствор аммиака (нашатырный спирт) . Вдыхание его вызывает интенсивное раздражение окончаний тройничного нерва, следствием чего является возбуждение сетчатого образования, повышение тонуса сосудов, стимуляция дыхания. В растворах препарат может применяться местно как луг для обработки рук хирурга.

С раздражающих лекарственных средств широко применяют перцовый пластырь при невралгии, радикулите, миалгии.

Плоды стручкового перца, который содержит капсаицин и подобно медиаторам каннабиноидов является агонистом ванилоидних циторецепторов (VR, в ЦНС), что приводит к местно действие. Настойка из перца стручкового имеет анальгезирующее действие при болевом синдроме на фоне нарушений опорно-двигательного аппарата, усиливает кровообращение и гиперемию тканей, способствует выделению эндорфинов и энкефалинов.

Показания: миозит, невралгия, артралгия, ишиас, люмбаго, алопеция, внутрь для повышения аппетита. Стручковый перец в составе перцово-камфорного линимента, ЭСПОЛИ, Никофлекс.

Масло эвкалипта назначают для ингаляций при заболеваниях дыхательных путей. Она входит в состав Ингалипта, препарата для ингаляций при бронхитах, эфкамон, который применяют местно при радикулитах, миозитах. Бальзам "Золотая звезда", в который входят масло гвоздики, корица, назначают при головной боли, укусах насекомых.

препараты

Название	формы выпуска	дозировка
танин		Для полоскания полости рта 1-2%; для промывания желудка 0,5-1%
Отвар коры дуба Dec. cort. Quercus	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой листьев шалфея Inf. fol. Salviae	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой травы зверобоя Inf. herbae Hyperici	эх 20,0-200 мл, эх 50,0 - 200 мл	для полоскания
Масло терпентиновое очищенная Oleum Terebinthinae rectifi catum	флаконы 50 мл мазь 20%, линимент 40%	В ингаляциях внешне
ментол	24% -30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты (валидол)	Внешне 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь
раствор аммиака Sol. Ammonii caustici	флаконы 40,100 мл	Для вдыхания 5-10 капель внутрь; 25 мл на 5 л воды для миля рук
горчичные мешочки Sinapismus
слизь крахмальный Мыс. Amyli		Внутрь, ректально
Слизь семян льна Мыс. sem. Uni
уголь активированный Carbo activatus	таблетки 0,25 г	Внутрь при метеоризме 1-2 таблетки, при отравлении 20-30 г
Энтеросгель	порошок, паста 135; 270; 405 г	Внутрь 45 г

Раздражающие - это вещества, хорошо растворяющиеся в жирах, легко проникающие в кожу, слизистые оболочки и раздражающие нервные окончания. Это сопровождается поступлением импульсов в различные отделы ЦНС и возникновением ответных рефлекторных реакций.

В местах раздражения кожи лекарственным веществом развивается характерная местная реакция в виде:

При раздражении больших кожных поверхностей, а также при большой силе раздражителя наступает рефлекторное возбуждение дыхания, повышение артериального давления, изменения ритма сердца. Эти рефлексы - центральные, т.к. замыкаются в жизненно важных центрах продолговатого мозга (дыхательном, сосудодвигательном, центре n. vagus). Центральные рефлексы при нанесении раздражающих веществ используются для возбуждения ЦНС (при обморочном состоянии; горчичные ванны, горчичное укутывание в педиатрии при пневмониях; растирание всего тела больного раздражающими веществами при воздействии низких температур).

При нанесении раздражающих веществ на кожу могут возникнуть также трофические рефлексы, т.е. нервные влияния, изменяющие обменные процессы в определенных тканях. Для спинного мозга характерна сегментность. Один и тот же сегмент иннервирует внутренний орган и определенный участок кожи. При заболеваниях внутренних органов на коже появляются зоны гиперестезии, т.е. возникают висцеро-кутанные рефлексы. Проекционные зоны внутренних органов на поверхности кожи носят название зон Захарьина-Геда. Нанося раздражение лекарственным веществом на проекционную зону органа на коже, мы вызываем кутанно-висцеральные рефлексы, которые приведут к расширению сосудов во внутреннем органе, улучшению его кровоснабжения, вымыванию продуктов распада и токсинов, что, в итоге, проявится в противовоспалительном эффекте. Вызывание кутанно-висцеральных (сегментарных) рефлексов находит широкое применение при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (растирания, горчичники).

Пользуясь раздражающими веществами, можно получить “отвлекающее” действие. Из патологического очага в ЦНС поступает постоянный поток импульсов и в коре головного мозга формируется очаг возбуждения (доминанта по Ухтомскому). Ответный поток импульсов на периферию приводит к возникновению чувства боли и усугублению патологического состояния. Нанося раздражающее вещество на кожу вблизи патологического очага, мы посылаем поток импульсов в ЦНС и формируем искусственный очаг возбуждения. В результате интерференции волн очаг патологического возбуждения затухает, поток импульсов на периферию прекращается и наступает обезболивающее действие. Этот эффект раздражающих веществ находит применение при стенокардии, артритах и др. заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом.

При раздражении определенных участков кожи может возникнуть рефлекторное перерапределение крови и восстанавливается нормальное кровенаполнение отдельных органов. Так, например, наложением горчичников на кожу стоп, икр пользуются для уменьшения кровенаполнения мозговых сосудов при гипертоническом кризе и угрозе инсульта. Горячие горчичные ванны ног при простудных заболеваниях способствуют расширению сосудов в дыхательных путях, что и улучшает трофику последних.

Раздражающие средства (горчичные ванны, обертывания) могут применяться у детей младшего возраста для лечения пневмоний, бронхитов в комплексной фармакотерапии. Однако, нужно заметить, что кожа детей обладает более выраженной всасывательной способностью и большей чувствительностью к этой группе веществ.

В качестве раздражающих используются растительные средства, содержащие эфирные масла, яды змей, пчел и др.

Лист мяты перечной - Folium Menthae piperitae

Содержит до 1% эфирного масла, в состав которого входит ментол . Используется в виде настоя, настойки, масла мятного как успокаивающее, спазмолитическое, противорвотное, болеутоляющее, освежающее, дезодорирующее средство.

Ментол - Mentholum

Спирт терпенового ряда. При нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает избирательное раздражение холодовых рецепторов, сопровождающееся ощущением холода, жжения, покалывания. Это вызывает сужение сосудов, снижение возбудимости болевых рецепторов. Оказывает слабое антисептическое действие. Ментол назначают взрослым и детям старшего возраста при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, трахеит) для смазывания (1 и 2%) и ингаляций, в виде капель в нос (масло ментоловое 1-2%), в виде таблеток “Пектуссин”. При невралгиях, миалгиях, артритах применяется 2% спиртовый р-р, для устранения зуда кожи 0,5% спиртовый р-р или 1% ментоловая мазь. Детям раннего возраста смазывание носоглотки ментолом противопоказано, т.к. возможно рефлекторное угнетение и остановка дыхания. Внутрь ментол назначается в качестве успокаивающего средства, при начальных формах стенокардии (в виде валидола), входит в состав многих комбинированных препаратов. Валидол, действуя на слизистую оболочку ротовой полости, рефлекторно снимает спазм коронарных сосудов.

Форма выпуска: кристаллический порошок; масло ментоловое 1 и 2%; р-р ментола спиртовый 1 и 2%.

Лист эвкалипта - Folium Eucalypti

Cодержит от 1,5 до 2,5% эфирного масла, применяется в виде отвара, настоя, настойки, в качестве противовоспалительного и антисептического средства при заболеваниях верхних дыхательных путей (внутрь, ингаляции, полоскания). Препарат “Хлорофиллипт” применяется в/в, внутрь, наружно как антибактериальное средство.

В стоматологической практике широко используется отвар и настой листа эвкалипта в качестве антисептического средства для полоскания полости рта при воспалительных процессах (гингивиты, пародонтоз и т.д.).

Горчичники - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Листы бумаги, покрытые обезжиренным порошком горчицы. Применяются в качестве противовоспалительного и отвлекающего средства. При смачивании теплой водой выделяется эфирное горчичное масло. Накладываются на кожу (неповрежденную) на 5-15 минут до появления выраженного покраснения. Возникающие рефлекторные реакции обеспечивают лечебный эффект.

Масло терпентинное очищенное - Oleum TerebInthinae rectificatum; син.: Скипидар

Эфирное масло, получается при перегонке живицы из сосны обыкновенной. Оказывает местное раздражающее, отвлекающее (обезболивающее), антисептическое действие. Применяется наружно в виде мазей и линиментов для растирания при ревматизме, невралгиях, миалгиях, для ингаляций и реже внутрь при гнилостных бронхитах и других воспалительных заболеваниях легких.

Противопоказания: заболевания паренхимы печени и почек.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл; мазь 20% по 50,0; линимент скипидарный сложный во флаконах по 80 мл.

К синтетическим раздражающим средствам относятся препараты: р-р аммиака 10%, хлороформ, мазь “Финалгон”, «Диприлиф», «Фастум-гель» и др.

Мазь “Финалгон” - Unguentum “Finalgon”

За счет действующих начал вызывает длительное расширение капилляров и гиперемию кожи, что приводит к отвлекающему, болеутоляющему и противовоспалительному действию. Назначают при мышечных и суставных болях, тендовагинитах, невритах, спортивных травмах. Мазь наносят местно 2-3 раза в день.

Побочные эффекты: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: тубы по 30 и 50 г.

Раствор аммиака 10% - Sol. Ammonii caustici; син.: нашатырный спирт

Применяется для вдыхания как средство для возбуждения жизненно важных центров продолговатого мозга при обмороке, внутрь для вызывания рвотного рефлекса (по 5-10 капель на 100 мл воды), входит в состав аммонийного линимента (растирания при невралгиях, миалгиях и т.п.).

Форма выпуска: флаконы по 25-50 мл; амп. 10% по 1 мл.

В качестве раздражающих используется перцовый пластырь, спирт муравьиный, препараты камфоры (мазь, масло, спирт), сложные линименты и мази (“Капсин”, “Салинимент”, “Бом-Бенге”, “Эфкамон” и др.), препараты, содержащие яды пчел и змей.

Эффект препаратов, содержащих яды пчел и змей связан с раздражением рецепторов и возникновением рефлекторных реакций, со специфическим действием БАВ, содержащихся в них (гистамин, ферменты, органические кислоты и др.), влияющих на регуляторные процессы в организме, такие как иммунологические реакции, микроциркуляцию, свертываемость крови и т.д.

Эти препараты используются для уменьшения болей и воспалительных явлений при полиартритах, миозитах, радикулитах, в качестве десенсибилизирующих средств при аллергических заболеваниях, для “рассасывания” рубцовых изменений в тканях.

Мазь “Апизартрон новый” - Ung. Apisartron neu

Содержит пчелиный яд. Применяется для растирания при ревматизме, миалгии, радикулите и т.д.

Форма выпуска: алюминиевые тубы по 25 и 100 г.

Випраксин для инъекций - Vipraxinum pro injectionibus

Раствор яда гадюки. Применяется при невралгиях, артралгиях, миалгиях, полиартритах и др. Обычно вводят внутрикожно в место наибольшей болезненности. Можно вводить п/к, в/м.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Мазь “Випросал” - Unguentum “Viprosalum”

Содержит яд гюрзы. Назначают наружно при невралгиях, миалгиях, артралгиях. Втирают досуха 1-2 раза в сутки в места наибольшей болезненности.

Форма выпуска: тубы по 25 и 50 г.

При применении препаратов, содержащих яды пчел и змей возможны аллергические реакции.

Раздражающие средства, вызывая деполяризацию чувствительные нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, ко­торое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль). Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный; и нейрогуморальный эффекты.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Местное действие

Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов.

Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области при­ложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежа­щие участки кожи по механизму аксон-рефлекса.

При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.

Рефлекторное действие

1. Сегментарно -рефлекторное (трофическое) влияние

Болевые импульсы из зоны раздражения кожи поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатическая импульсация улучшает кровоснабжение легких и скелетных мышц, ослабляет вос­паление, усиливает процессы регенерации.

2. Обезболивающее-отвлекающее влияние

В сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых им­пульсов, поступающих из больного органа и места нанесения раздра­жения. Ликвидируется доминантный очаг, поддерживающий патологи­ческий процесс, состояние гиперальгезии и напряжение мышц.

3. Общее рефлекторное влияние

Общее рефлекторное действие направлено на тонизирование ды­хательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Например, раствор аммиака (нашатырный спирт) при вдыхании раз дражает окончания тройничного нерва в полости носа, афферентные | импульсы достигают центра этого нерва, а затем переключаются на дыхательный центр.

Нейрогуморальное действие

Нейрогуморальное влияние обусловлено резорбтивными эффек­тами биологически активных веществ, всасывающихся из зоны раз­дражения кожи, а также воздействием на головной и спинной мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом изменяется об­мен медиаторов головного мозга - освобождаются антиноцицептивные факторы (-эндорфин, энкефалины), уменьшается выделение ме­диаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), возра­стает секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гормоны гипофиза, повы­шая секрецию глюкокортикоидов, трийодтиронина и тироксина, подав­ляют воспалительную реакцию.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ РАЗДРАЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

Раздражающие средства применяют при невралгии, радикулите, люмбаго, ишиасе, артрите, миозите, бурейте, тендовагините, травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахе­ите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для разогревания мышц перед физическими упражнениями и спортивны­ми соревнованиями.

Раздражающие средства имеют растительное и синтетическое происхождение.

СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

МЕНТОЛ - спирт терпенового ряда из мяты перечной. Оказыва­ет избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепто­ры, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопро­вождается седативным, противорвотным эффектами и рефлектор­ным расширением коронарных сосудов при стенокардии. Препарат ментола ВАЛИДОЛ (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при невротическом состоянии, истерии, морской и воздушной болезнях, для купирования нетяже­лого приступа стенокардии.

Ментол входит в состав мазей с раздражающим действием (БОМ-БЕНГЕ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), препарата МЕНОВАЗИН.

ГОРЧИЧНИК - бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы, содержащей гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37-40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с освобождением активного раздражающего вещества - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).

ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяют в составе НАСТОЙКИ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, ПЛАСТЫРЯ ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС.

МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ - продукт перегон живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещест терпеновой структуры - -пинен; входит в состав МАЗИ СКИПИДА НОЙ, линимента САНИТАС.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Мазь "ФИНАЛГОН" содержит кожный раздражитель нонивамид и cocyдорасширяющее средство этинилникотинат.

РАСТВОР АММИАКА (нашатырный спирт) используют для ингаляции г обмороке, опьянении,

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ - метиловый эфир салициловой кислоты, применяют самостоятельно как втирание и в составе ЛИНИМЕНТА МЕТИЛСАЛИЦИЛата СЛОЖНОГО, препарата РЕНЕРВОЛЬ.

К раздражающим ЛС (от лат. irritantia - раздражение; сии.; от­влекающие лекарственные средства) относятся препараты, ока­зывающие местное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки, в результате они избирательно возбуждают чувстви­тельные нервные окончания кожи или слизистых оболочек на месте нанесения, т.е.

Реализуют свои эффекты на уровне афферентного отдела периферической нервной системы, или, как более пра­вильно, афферентного отдела рефлекторной дуги.

К афферентным относятся центростремительные отделы реф­лекторной дуги, приносящие в ЦНС информацию об изменении окружающей организм внешней среды или о состоянии исполни­тельных механизмов рефлекса (железы, мышцы, чувствительные рецепторы и т.д.). Афферентная часть рефлекторной дуги состоит из нервного окончания и нервных проводников.

Простые ветвящиеся нервные окончания и специализирован­ные, более сложно устроенные нервные окончания - чувстви­тельные рецепторы - преобразуют звуковые, механические, све­товые, термические, химические и другие сигналы в электрофи­зиологическую активность нервного импульса. Далее нервные во­локна объединяются в нервные стволы, по которым нервные им­пульсы проводятся в соответствующие центры ЦНС. На основе этой информации формируются соответствующие «командные» сигналы, которые по эфферентным (центробежным) волокнам направляются па эффекторные (исполнительные) органы.

Возбуждение чувствительных нервных окончаний кожи и сли­зистых оболочек раздражающими ЛС оказывает на организм слож­ное многофакторное воздействие, которое во многом обусловле­но их рефлекторным (рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудистою центров, моторики кишечника, аксон-рефлекс и т.д.) и местным (расширение сосудов, усиление оттока жидкости, улуч­шение трофики тканей, чувство тепла и т.д.) действием. Однако помимо этого раздражающие лекарственные средства могут ока­зывать на организм и общее гуморальное (от лат. humor - влага, жидкость - регуляция деятельности организма посредством выделения клетками в циркуляторное русло биологически активных веществ) воздействие, так как известно, что при раздражении чувствительных рецепторов кожи и слизистых оболочек в кровь выделяются биологически активные соединения (например, гистамин, серотонин, эндорфин, брадикинин и др.), обладающие способностью понижать порог болевой чувствительности, стиму­лировать иммунологические процессы в организме, влиять на рео­логию крови и т.д.

Количество ЛС раздражающего действия, применяемых в на­стоящее время в клинической практике, достаточно велико.

1. Раздражающие ЛС растительного происхождения:

а) масло терпентинное очищенное;

б) лекарственные средства, содержащие эфирные масла мяты перечной: ментол, валидол, мазь «Гевкамен», аэрозоль «Камфомен» и др.;

в) лекарственные средства, содержащие листья эвкалипта: эв­калипта лист, мазь эфкамон, бронхикум бальзам с эвкалиптовым маслом и др.;

г) комбинированные лекарственные средства, содержащие масла мяты перечной, эвкалипта и другие растительные масла; бальзамы «Здоровье», «Золотая звезда», линимент «Алором» и др.;

д) лекарственные средства, содержащие высушенные плоды стручкового перца: капситрин, крем «Никофлекс», мазь «Эспол», пластырь перцовый и др.;

е) лекарственные средства, содержащие горчичное семя: гор­чичники, горчичник-пакет.

2. Раздражающие ЛС животного происхождения:

а) на основе яда змей: випраксин, наяксин и др.:

б) на основе пчелиного яда: апизартрон, апифор и др.

3. Синтетические раздражающие ЛС: раствор аммиака; мазь «Финалгон»; мазь «Псориазин»; хлороформный линимент сложный и др.

Помимо этого к раздражающим ЛС рефлекторного действия относятся некоторые отхаркивающие (см. Т. 2, с. 6), рвотные (см. Т. 2, с. 153), желчегонные (см. Т. 2, с. 140) и слабительные ЛС (см. Т. 2, с. 128).

Механизм действия раздражающих ЛС достаточно сложен, нео­динаков для различных групп ЛС и в настоящее время оконча­тельно не ясен.

Полагают, что действие паров раствора аммиака (син.: наша­тырный спирт) связано со способностью препарата возбуждать окончания чувствительных нервов, расположенных в верхних ды­хательных путях, и, следовательно, вызывать рефлекторное воз­буждение дыхательного центра, которое проявляется углублени­ем и учащением дыхания. Однако следует подчеркнуть, что вдыхание высоких концентрации паров растворов аммиака может вызвать обморок, рефлекторную остановку дыхания, урежение и даже остановку сердца.

Рефлекторно действует и ментол, применяемый в виде 5 % спир­товою раствора или таблеток (препарат валидол) для купирова­ния кардиалгий при невротических и близких к ним состояниях. В основе механизма действия препарата лежит способность мен­тола раздражать чувствительные рецепторы слизистой оболочки ротовой полости, что влечет за собой рефлекторное расширение коронарных сосудов.

Помимо рефлекторного действия раздражающие ЛС обладают и так называемым «отвлекающим» действием.

В основе отвлека­ющего действия раздражающих ЛС лежит взаимодействие двух «потоков» возбуждения, поступающих в ЦНС по чувствитель­ным афферентным волокнам от патологически измененного «больного» внутреннего органа и места нанесения на кожу раз­дражающего ЛС (рис. 9.4). Согласно теории, выдвинутой акаде­миком В. В. Закусовым, импульсы, возникающие в рецепторной зоне кожи на месте нанесения раздражающего ЛС, поступают в ЦНС, где «сталкиваются» с импульсами, поступающими с ре­цепторного поля пораженного органа, что сопровождается их интерференцией (в данном случае - ослаблением в результате наложения импульсов друг на друга), что в конечном итоге при­водит к уменьшению болевых ощущений. Возможно также, что определенную роль в уменьшении болевого синдрома играет выб­рос эндорфинов (см. Т. 1. с. 366) под влиянием импульсов, по­ступающих в ЦНС с места нанесения раздражающего ЛС.

Не исключено, что раздражающие ЛС оказывают обезболива­ющее и трофическое действие путем кожно-висцерального и/или аксон-рефлекса.

Известно, что раздражение от пораженных внутренних орга­нов передается в определенный для каждого внутреннего органа сегмент спинного мозга, что приводит к изменению свойств ней­ронов (нервных клеток) этого сегмента. К этим же нейронам под­ходят и чувствительные (афферентные) волокна от различных участков кожи, т.е. существует взаимосвязь между внутренним органом и определенным участком кожи (зоны Захарьина -Геда). Наличие такого представительства внутренних органов на кож­ных покровах позволяет в определенной мере объяснить механизм действия раздражающих ЛС. Например, наложение горчичника на кожу в области проекции левой лопатки (место иррадиации бо­лей при приступе стенокардии) позволяет в некоторых случаях купировать болевой приступ.

Помимо этого нанесение на кожу раздражающих ЛС может повлечь за собой посредством аксон-рефлекса улучшение тро­фики (от греч. trophe - питание - совокупность процессов кле-

Раздражающее лекарственное средство

Рис. 9.4. Схема отвлекающего действия раздражающих ЛС (по В. В. Закусову):

нервные импульсы 1 от пораженного органа поступают по афферентным не­рвным путям в спинной, и далее в головной мозг, в результате чего возникает болевая реакция и по эфферентным нервным путям 2 возбуждение «возвращается» в пораженный орган. Раздражающие ЛС инициируют ток нервных импульсов 3, которые оказывают тормозное воздействие на различные отделы ЦНС и тем самым подавляют реакцию

точного метаболизма, обусловливающая сохранение структуры и функции ткани или органа) внутренних органов.

Аксон-рефлекс - это рефлекс, осуществляемый по разветвле­ниям чувствительного нерва (аксонам), без участия тела нейрона. Так как рефлекторная дуга аксон-рефлекса не содержит ни си­напсов, ни нейронов, возбуждение по ней идет афферентно (от места нанесения раздражающего ЛС на кожу) по одной ветви ак­сона и достигает другой ветви аксона и по ней уже эфферентно направляется к эффекторному органу (рис. 9.5). Другими словами, посредством аксон-рефлекса раздражающие ЛС могут вызвать во внутренних органах, имеющих кожное представительство в обла­сти нанесения этих ЛС, расширение сосудов, улучшение микро­циркуляции, уменьшение отека, т.е. улучшить их трофику.

В России в качестве раздражающего ЛС достаточно широко ис­пользуют горчичники (лекарственная форма - горчичная бумага или горчичник-пакет), содержащие обезжиренную горчицу. При

Рис. 9.5. Схема аксон-рефлекса:

раздражение кожных нервных оконча­ний одной и j ветвей афферентного чув­ствительного нервного волокна вызы­вает серию импульсов, которые распро­страняются как по нервам в ЦНС, т.е. ортодромно (/). так и антидромно (от греч. antidromeo - бежать в противопо­ложном направлении) по нервным пу­тям (2), идущим к внутренним орга­нам (3)

смачивании горчичника теплой водой (35 -40 °С, но не выше) происходит ферментативная реакция, в результате образуется эфирное горчичное масло, которое и обладает собственно раздра­жающим действием. Необходимо подчеркнуть, что при смачива­нии горчицы холодной водой эта ферментативная реакция не воз­никает, а при смачивании горячей водой, температура которой превышает 40 °С, разрушается фермент, катализирующий обра­зование эфирного горчичного масла.

Область применения раздражающих ЛС достаточно велика. Их применяют для рефлекторной стимуляции дыхания (раствор ам­миака), рефлекторного расширения коронарных сосудов (вали­дол), лечения артритов, артрозов, остеоартрозов, миозитов, не­вритов, некоторых гинекологических заболеваний. Кроме того, их широко используют для лечения инфекционных заболеваний ды­хательной системы.