Лучшие нпвп. Большой список нестероидных противовоспалительных препаратов. Принцип работы нпвп

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Нестероидные противовоспалительные препараты – это группа лекарств, широко применяющихся во врачебной практике . Их популярность при лечении различных заболеваний обусловлена выраженной способностью устранять болевой синдром, температуру и очаги воспаления при высокой безопасности для организма. Анальгетическая и противовоспалительная активность НВПС доказана многочисленными медицинскими испытаниями.

По эффективности они лучше «простых» обезболивающих средств, а некоторые препараты близки по силе к анальгетикам центрального действия и опиоидам.

Механизмы действия НПВП

Главный механизм действия НПВС, характеризующий их эффективность и токсическое действие – это угнетение активности циклооксигеназы . Она представляет собой фермент, регулирующий преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, тромбоксан и простациклин. Противовоспалительный эффект НПВС также может обуславливаться замедлением перекисного окисления жиров, стабилизацией мембраны лизосом, снижением синтеза АТФ, замедлением агрегации нейтрофилов и торможением образования ревматоидного фактора у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Исторические факты

Начало применения нестероидных противовоспалительных средств относится к 46-377 гг. до н. э., когда Гиппократом для обезболивания и смягчения воспаления применялась кора ивы. Данный факт на собственном опыте был подтвержден Цельсием в 30х гг. н. э. Дальнейшее упоминание о свойствах коры относятся к 1763 г., а в 1827 г, когда химикам удалось выделить из природного материала химическое вещество, которое оказалось салицином – предшественником НПВП.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

В 1869 г. получена салициловая кислота – более эффективное вещество, которое является производным салицина. После проведенных экспериментов стало ясно, что оно способно повреждать слизистую желудка, и ученые занялись поиском новых, более безопасных средств. В 1897 г. компанией Байер и ученым Феликсом Хоффманом токсичная салициловая к-та была превращена в ацетилсалициловую. Препарат назвали Аспирином.

Аспирин длительное время был единственным соединением НПВП, но с 1950 г. фармакологами были получены новые препараты группы НПВС, которые становились более эффективными и безопасными относительно предыдущих.

Стероидные и нестероидные – отличия

Для устранения отека, в медицине применяются и нестероидные препараты. Стероидные производятся на основе глюкокортикоидов – гормонов надпочечников. Нестероидные противовоспалительные средства имеют схожую эффективность, но их отличие заключается в том, что они не имеют характерных выраженных побочных эффектов в виде гипертонии, развития сахарного диабета, и не вызывают привыкания организма, требуя каждый раз повышения дозировки для достижения аналогичного эффекта.

Какие бывают формы выпуска?

НПВП выпускаются как в виде капсул и таблеток для употребления внутрь, так и в форме мазей, свечей, гелей и растворов для инъекций . Такое разнообразие позволяет более эффективно использовать лечебный препарат. Применение средств в виде инъекций минимизирует негативное воздействие лекарств на ЖКТ, но в то же время способно вызвать некроз тканей.

По этой причине инъекции НПВП длительное время никогда не применяются.

Классификация

На сегодняшний день в мире выпускается несколько десятков препаратов, к которым относятся селективные и неселективные НПВС, но в России прошли регистрацию и используется только часть. Их классификация может быть представлена следующим образом:

По химической структуре :

• Салицилаты – наиболее старая группа, из которой на данный момент применяется только Аспирин (ацетилсалициловая кислота);
• Производные пропионовой кислоты – Кетопрофен, Ибупрофен, Напроксен;
• Производные уксусной кислоты – Диклофенак, Индометацин, Ацеклофенак, Кеторолак;
• Пиразолидины – Фелилбутазон, Анальгин, Метамизол натрия;
• Селективные ингибиторы ЦОГ-2, считаются наиболее безопасными средствами, из которых в России применяются только Рофекоксиб и Целекоксиб;
• Некислотные – сульфонамиды, алканоны;
• Другие НПВП, к которым относятся Мефенаминовая кислота, Пироксикам, Нимесулид, Мелоксикам.

Достаточно часто в список препаратов нестероидных противовоспалительных средств включают , обладающий анальгезирущим и жаропонижающим действием, но на самом деле препарат в данную группу не входит. Его противовоспалительная активность очень слаба, а его обезболивающий и жаропонижающий эффект обусловлен блокированием ЦОГ-2 в ЦНС.

По эффективности . Наиболее выраженным действием обладают следующие обезболивающие препараты: Диклофенак, Индометацин, Кетопрофен, Кеторолак. Наименее выражено обезболивающее действие у Ибупрофена. Максимально быстро снимают воспаление Пироксикам, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Быстро снять температуру способны Аспирин, Найз и Нурофен.

Препараты нового поколения . Создавались с целью снизить побочные эффекты лекарств данного класса на организм. Такими препаратами выступают Мовалис и Пироксикам, Найз, Аркоксия, которые кроме избирательного действия имеют пролонгированный период выведения (долго выводятся), тем самым усиливая лечебный эффект.

Для лечения суставов

Применяются в качестве основы медикаментозной терапии, особенно в стадии обострения заболевания, быстро снимая боль, отек и воспаление. Для этого используют:

• в виде мази. Действие средства схоже с препаратами, содержащими , но обладает более низкой эффективностью и выраженным согревающим эффектом. Противопоказан при язвах в ЖКТ, беременности и лактации, бронхиальной астме. Цена – 43-344 руб.
• – аналог Диклофенака с жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием. Применяется при воспалительных заболеваниях ОПА. Противопоказан при «аспириновой триаде», гиперчувствительности, эрозионно-язвенных заболеваниях и кровотечениях в ЖКТ, болезнях печени и почек, беременности, детском возрасте, гиперкалиемии и после аортокоронарного шунтирования. Цена – 134-581 руб.
• – обладает автоагрегатным действием, эффективно снимает боль и повышенную температуру. Противопоказан при эрозийно-язвенных заболеваниях ЖКТ, нарушениях порфиринового обмена, заболеваниях печени и почек, беременности и лактации, в возрасте до 14 лет и гиперчувствительности. Цена – 35-89 руб.

При

Применяются следующие нестероидные противовоспалительные средства:

1. . Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим, и умеренным жаропонижающим эффектом, успешно применяется при грыже позвоночника. Противопоказан при язвах и эрозиях в ЖКТ, беременности и лактации, аллергии, обусловленной приемом НПВС. Цена – 14-75 руб.
2. . НПВП нового поколения, выпускается в виде таблеток, свечей и раствора для инъекций, практически лишен побочных эффектов. Цена – 502-850 руб.
3. . Обладает сильным противовоспалительным, умеренным обезболивающим и слабо выраженным жаропонижающим эффектом. Противопоказан при язвах и кровотечениях в ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности, беременности и лактации, в возрасте до 12 лет и гиперчувствительности. Цена – 126-197 руб.

При грыже позвоночника

В случае протрузии межпозвонкового диска, применяются следующие препараты при грыже:

1. – эффективно снимает жар и боль, имеет легкий противовоспалительный эффект. Противопоказан при лейкопении, выраженной анемии, печеночной и почечной недостаточности и гиперчувствительности к лекарству. Цена – 345-520 руб.
2. – обладает выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, блокирует фермент, принимающий участие в воспалительных процессах. Противопоказан при пептической язве, почечной и печеночной недостаточности, «аспириновой триаде» и гиперчувствительности. Цена – 502-850 руб.
3. – базовый препарат, применяющийся при заболеваниях ОДА, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом при грыже позвоночника. Противопоказан при эрозийных поражениях в ЖКТ, «аспириновой триаде», беременности, печеночной и почечной недостаточности, угнетении кроветворения, в детском возрасте и при реакции гиперчувствительности. Цена 121-247 руб.

При

1. . Проявляет обезболивающие, противовоспалительные, жаропонижающие свойства, способные снять невралгический приступ, подавляет склеивание тромбоцитов. Противопоказан при язвах в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности, кормлении грудью и в детском возрасте, повышенной чувствительности. Цена – 44-125 руб.
2. Найз. Входящий в состав нимесулид оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее и антитромбоцитарное действие. Противопоказан при острых язвенных проявлениях и кровотечениях в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности и кормлении грудью, в возрасте до 2 лет и при непереносимости препарата. Цена – 173-424 руб.
3. . Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим, а также слабым спазмолитическим и противовоспалительным действием. Противопоказан при гиперчувствительности, угнетении кроветворения, печеночной или почечной недостаточности, «аспириновой» астме, лейкопении, беременности и лактации, анемии. Цена – 27-60 руб.

При остеоартрозе

Применяются следующие препараты:

1. , чаще применяется в виде мази, геля или крема, обладает болеутоляющим и противовоспалительным эффектом, снимает отечность, связанную с воспалением. Противопоказан при гиперчувствительности, аллергическом рините, приступах бронхообструкции, беременности и кормлении грудью, нарушениях целостности кожи в местах применения, в возрасте до 14 лет и совместно с препаратами, включающими фенилбутазон. Цена – 119-206 руб.
2. , применяется как препарат нового поколения при артрозе. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при гиперчувствительности, сердечной недостаточности и аритмии, заболеваниях печени и язве желудка, лейкопении и беременности. Цена 220-475 руб.
3. . Оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при эрозивно-язвенных поражениях в ЖКТ, «аспириновой» астме, рините, крапивнице, вызванной приемом НПВС, выраженном нарушении работы почек, беременности и лактации, гиперчувствительности. Цена – 120-345 руб.

При подагре

Применяются следующие НПВС:

1. , производится в виде таблеток и мази. Максимальная эффективность средства обеспечивается после одновременного применения обеих форм препарата. Запрещен при гиперчувствительности, язвенных кровотечениях, воспалительных заболеваниях в ЖКТ, гиперкалиемии, печеночной и почечной недостаточности, беременности и лактации. Цена – 173-380 руб.
2. Другие НПВП – , Ибупрофен.

Дешевые препараты

1. Ибупрофен (аналог ). Цена (таблетки) – 14-26 руб.
2. натрия (аналог таблеток Вольтарена). Цена: таблетки – 14-35 руб., гель или мазь – 32-75 руб.
3. Мелоксикам (аналог таблеток Мовалиса). Цена – 31-84 руб.
4. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Цена – 7-17 руб.
5. Анальгин. Цена – 27-60 руб.

Критерии выбора

Все НПВП – современные и эффективные лекарственные средства , но при выборе конкретного препарата необходимо знать некоторые особенности. Так, при необходимости покупки одного из трех лекарств – , или , продавец в аптеке с большой долей вероятности предложит более дорогой вариант, несмотря на их идентичность относительно действующего вещества. Аналогичная ситуация при выборе Индометацина, или Метиндола.

Кроме идентичного действующего вещества, при выборе аналога средства необходимо обращать внимание на сопутствующие компоненты, так как у аналога привычного лекарства в состав могут быть включены составляющие, способные вызвать аллергическую реакцию. Также в аналоге препарата может быть иная дозировка действующего вещества или ретардированная форма (продолжительного действия).

Все особенности лекарства указаны в инструкции или на упаковке, и перед применением она подлежит тщательному изучению.

Применение

Поскольку нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать различные побочные эффекты, перед их применением необходимо придерживаться следующих правил:

1. Обязательное ознакомление и четкое следование рекомендациям, изложенным в инструкции.
2. Капсулы или таблетки, принятые вовнутрь, обязательно запиваются стаканом воды, что защитит желудок. Правило применяется в том числе к самым современным средствам, которые являются наиболее безопасными.
3. После употребления средства внутрь, рекомендуется не принимать лежачее положение минимум в течение 3 мин, чтобы под действием силы тяжести капсула лучше проходила вниз по пищеводу.
4. Одновременный прием препаратов и спиртосодержащих веществ способно спровоцировать заболевания желудка. На время курса приема НВПВ, от алкоголя полностью отказываются.
5. В один и тот же день два нестероидных средства принимать не рекомендуется, так как это суммирует побочные эффекты, а усиления действия не принесет.
6. При неэффективности препарата обязательно ставят в известность врача для выяснения причины, корректировки дозы и более тщательного подбора средства.

Показания к применению

НПВП относятся к наиболее часто применяемым препаратам в медицине. Так, они назначаются 1/5 части больных для устранения боли и воспаления при заболеваниях, относящихся к следующим сферам:

1. Ревматологии.
2. Гинекологии.
3. Травматологии.
4. Хирургии.
5. Стоматологии.
6. Неврологии.
7. При глазных заболеваниях.

Обезболивающее действие НПВП особенно эффективно при:

1. Дисменорее.
2. Болевом синдроме различного происхождения зубной, головной, мышечной.
3. Мигрени.
4. Почечных коликах.

Способность снижать высокую температуру обуславливает применение препаратов при «простудных» болезнях и в неотложных ситуациях, когда гипертермия угрожает жизни человека. Тогда лекарства вводят парентерально в качестве средств экстренной терапии. НПВП широко используются для лечения спортивных травм и лечения осложнений после сеансов химиотерапии.

Способность Аспирина разжижать кровь нашла применение для профилактики тромбоза.

НПВП используют при лечении различных стадий воспаления, сопровождающиеся болевым синдромом. К таким патологиям относят следующие заболевания:

1. и боли.
2. Острая и мигрень.
3. Боли, сопровождающие менструацию.
4. Ревматоидный артрит и .
5. Боль в костях при метастазах.
6. Боль, сопровождающая болезнь Паркинсона.
7. Повышение температуры (ощущение лихорадки).
8. Умеренная боль после травмы мягких тканей или воспалительного процесса.
9. Непроходимость кишечника.
10. Почечные колики.
11. Послеоперационная боль.

НПВП могут применяться для лечения новорожденных, у которых в течение 2 суток после рождения не происходит закрытия артериального протока.

Противопоказания

1. Язвенными проявлениями и наличием кровотечения желудке.
2. Неконтролируемой артериальной гипертензией.
3. Почечными заболеваниями.
4. Воспалениями кишечника.
5. Инсультом, инфарктом миокарда и транзиторной ишемической атакой в прошлом, а также сердечной ишемией (кроме Аспирина).
6. Шунтированием коронарной артерии и желудка.
7. Тромбоцитопенией.

Особые указания

При длительном приеме НПВП следует контролировать состояние крови и функционирование печени и почек, что особенно актуально для пациентов старше 65 лет. С особой осторожностью средства применяют у пациентов, страдающих повышенным АД, проблемами с сердечно-сосудистой системой, приводящие к задержке в организме жидкости.

Следует участь, что этот тип препаратов способен маскировать симптомы инфекционных болезней и влиять на способность к концентрации внимания.

Какие препараты лучше подойдут для детей?

НПВП могут применяться в детском возрасте для лечения воспалительных процессов, сопровождающихся отечностью, высокой температурой, воспалением лимфоузлов и болевыми ощущениями. Средства должны применяться с особой осторожностью, так как способны вызвать раздражение слизистой желудка, аллергию, проблемы с дыханием, зрением и слухом, внутренние кровотечения.

При лечении воспалительных заболеваний у детей применяют Мефенаминовую кислоту и благодаря отсутствию серьезного побочного действия, но в то же время они способны спровоцировать расстройство пищеварения или запор. Для устранения очагов воспаления и температуры, используют Аспирин.

Назначение лекарств производится только врачом, который тщательно регулирует дозировку, чтобы предотвратить возможные побочные эффекты.

Недостатки

Главный недостаток нестероидных противовоспалительных средств – это токсичность для ЖКТ . Простагландины, входящие в группу Е играют главную роль в гастродуоденальной защите. При снижении концентрации простагландинов в слизистой оболочке желудка под действием препаратов, эта защита нарушается, вызывая изъявления, эрозии и другие поражения. Под влиянием НПВП в 30% случаев развивается язва желудка. Они же деструктивно действуют на слизистую 12-перстной кишки, увеличивая риск возникновения в ней язв, перфораций и кровотечений.

Противовоспалительные средства - это лекарственные вещества, уменьшающие воспалительные реакции. Различают противовоспалительные средства этиотропного и патогенетического действия. Первые - антибиотики (см.), (см.) и другие химиотерапевтические средства - вызывают противовоспалительный эффект при воспалении инфекционной природы, воздействуя на микроорганизмы. Вторые подавляют воспалительную реакцию, воздействуя на ее физиологические механизмы. К патогенетически действующим противовоспалительным средствам относят глюкокортикоиды - кортизон (см.), (см.) (см.), дексаметазон (см.), синалар и др. В глазной и кожной практике используют местное, а при , ревматоидных артритов и других коллагенозов - резорбтивное противовоспалительное действие этих препаратов. В связи с тем, что адренокортикотропный гормон (см.) передней доли гипофиза вызывает высвобождение глюкокортикоидов из коры надпочечников, его также относят к противовоспалительным средствам. При лечении ревматизма, невритов, миозитов, широко применяются как противовоспалительные средства производные салициловой кислоты - ацетилсалициловая кислота (см.) и др.; пиразолона - (см.), бутадиен (см.) и др. В качестве противовоспалительных средств при ревматоидных артритах, системной красной волчанке и других коллагенозах в последние годы применяется (см.). К противовоспалительным средствам относят также ионизированные препараты кальция (см.), так как ноны кальция уплотняют стенки капилляров. При местном применении противовоспалительный эффект вызывают - адреналин (см.), (см.) и др. Их используют при лечении воспалительных заболеваний носа и его придаточных пазух, а также при конъюнктивитах. Противовоспалительный эффект достигается воздействием на воспаленные ткани вяжущими средствами (см.) и обволакивающими средствами (см.). Эти вещества защищают чувствительные нервные окончания от раздражения и тем самым устраняют рефлексы, которые поддерживают воспалительный процесс.

Противовоспалительные средства (Antiphlogistica) - лекарственные вещества, ограничивающие интенсивность воспалительной реакции. Различают противовоспалительные средства этиотропного и патогенетического действия. К этиотропно действующим противовоспалительным средствам относятся противомикробные вещества (антибиотики, сульфаниламидные препараты и другие химиотерапевтические средства), которые вызывают противовоспалительный эффект при воспалительных процессах инфекционной природы; противовоспалительными средствами с патогенетическим действием называют вещества, которые подавляют воспалительную реакцию вследствие воздействия на физиологические механизмы ее формирования.

К патогенетически действующим противовоспалительным средствам относятся гормональные препараты коры надпочечников с преимущественным влиянием на процессы углеводного и белкового обмена, т. е. так называемые гликокортикоиды (см. Кортизон, Преднизолон). Гликокортикоиды подавляют экссудативный и пролиферативный компоненты воспалительной реакции и усиливают некротический ее компонент. Противовоспалительное действие гликокортикоидов объясняют тем, что они понижают проницаемость сосудов в очаге воспаления и ослабляют реакцию соединительной ткани на воздействие вызывающих воспаление агентов. Эти эффекты гликокортикоидов, по-видимому, являются результатом вызываемых ими изменений в тканевом обмене. Гликокортикоиды вызывают противовоспалительный эффект как при резорбтивном, так и при местном действии. Их резорбтивное противовоспалительное действие шире всего используют при лечении ревматизма, ревматоидных артритов и других коллагенозов. Местным противовоспалительным действием гликокортикоидов пользуются в офтальмологической и дерматологической практике, а иногда и при лечении ревматоидных артритов (инъекции гидрокортизона в полость сустава). Так как гликокортикоиды ослабляют реакции иммунитета, что может способствовать распространению инфекции, то при их применении в условиях воспаления инфекционной природы следует одновременно вводить в организм антибиотики (см.) широкого спектра действия. Глюкокортикоидные препараты для наружного применения, выпускаемые промышленностью в форме мазей, как правило, содержат в своем составе антибиотики тетрациклинового ряда. Противовоспалительное действие оказывает также адренокортикотропный гормон (см.) передней доли гипофиза, так как он вызывает освобождение гликокортикоидов из коры надпочечников.

Широко применяемыми противовоспалительными средствами патогенетического действия являются производные салициловой кислоты (см.) и пиразолона (см. Антипирин, Амидопирин, Анальгин, Бутадион), которые используют также как болеутоляющие и жаропонижающие средства. Противовоспалительным действием салицилата натрия, ацетилсалициловой кислоты (см.), бутадиона и амидопирина наиболее часто пользуются при лечении ревматизма, невритов, миозитов, флебитов. Механизм противовоспалительного действия этих веществ не выяснен. Высказывалось предположение, что в результате их действия на ЦНС повышается выход АКТГ из передней доли гипофиза, что в свою очередь ведет к усилению секреции гликокортикоидов корой надпочечников. Отмечалось также, что эти вещества тормозят инактивацию гликокортикоидов в печени, в связи с чем повышается концентрация последних в крови. Однако по характеру действия на обмен веществ салицилаты и производные пиразолона существенно отличаются от гликокортикоидов, в связи с чем ставится под сомнение опосредованность действия салицилатов и производных пиразолона через систему гипофиз - кора надпочечников. Противовоспалительное действие салицилатов и производных пиразолона объясняют также их тормозящим влиянием на активность гиалуронидазы (см.), вследствие чего понижается проницаемость тканевых мембран. Однако противовоспалительное действие этих веществ проявляется при таких концентрациях их в крови, которые существенно не влияют на активность гиалуронидазы.

Последнее время большое значение в формировании воспалительной реакции придают брадикинину - полипептиду, который образуется из глобулинов сыворотки крови в результате каких-то ферментативных реакций, активируемых вызывающими воспаление агентами. Как показали эксперименты, брадикинин расширяет сосуды, повышает проницаемость капилляров, ведет к миграции лейкоцитов и, раздражая чувствительные нервные окончания, вызывает чувство боли. Таким образом, формирование воспалительной реакции, возможно, осуществляется через посредство брадикинина. Существуют данные, согласно которым салицилаты и производные пиразолона препятствуют действию брадикинина, а также тормозят его образование.

Противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами обладает также цинхофен (см.), который применяют при лечении подагры, так как он, кроме того, повышает выделение с мочой мочевой кислоты.

В качестве противовоспалительных средств в последние годы нашел применение противомалярийный препарат хингамин (см.), или хлорохин. Им пользуются при лечении ревматоидных артритов, системной красной волчанки и других коллагенозов. Механизм противовоспалительного действия хингамина неизвестен.

К противовоспалительным средствам издавна относят также ионизированные препараты кальция (см.). Противовоспалительное действие ионов кальция объясняют их уплотняющим влиянием на тканевые мембраны, в частности на стенки капилляров.

При местном действии противовоспалительный эффект оказывают вещества, которые суживают сосуды. Из таких веществ наибольшее значение имеют адреналин (см.), эфедрин (см.) и другие симпатомиметические средства (см.). Ими пользуются при лечении воспалительных заболеваний носа и придаточных его пазух, а также при лечении конъюнктивитов. Противовоспалительный эффект достигается также воздействием на воспаленные ткани веществами, защищающими чувствительные нервные окончания от раздражающих воздействий. При этом устраняются рефлексы, которые поддерживают воспалительный процесс. К противовоспалительным средствам такого типа действия относятся вяжущие средства (см.), а также обволакивающие средства (см.) и адсорбирующие средства.

Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз — это множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

• Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
• Арилуксусная кислота – в 1971 году;
• Эноликовая кислота – а 1980 году.

Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

Традиции

При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

В последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия , который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

• Язвенная болезнь в анамнезе;
• Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
• Злоупотреблением алкоголя;
• Присутствие H.pylory;
• Курение;
• Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
• Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды .

При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

Инновации

На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных – это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак – это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность – все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

Ацеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

• Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

Чем следующие препараты:

• Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
• Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
• Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

• Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
• Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
• Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
• Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
• У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов – специфические и селективные ингибиторы.
• Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

2319 0

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, NSAID) являются одними из основных препаратов, применяемых для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Они назначаются периодическими курсами при хронических процессах, по необходимости – при обострениях заболеваний и острых воспалительных процессах. НПВП существуют в различных лекарственных формах – таблетках, мазях, растворах для инъекций. Выбор необходимого средства, дозировки и частоту его применения, должен осуществлять врач.

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

– один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в и . Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• салицилаты:
• пиразолидины:
• производные индолуксусной кислоты:
• производные фенилуксусной кислоты:
• оксикамы:
• производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• алканоны:
• производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

• – обладает продлённым периодом действия;
• – обладает самым сильным обезболивающим действием;
• – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
• Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

• Индометацин;

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных , в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Самыми распространёнными препаратами при являются в виде таблеток и инъекций, в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.