Лекарственный справочник гэотар. Дормикум: инструкция по применению Пациенты с нефропатологиями

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Сенекси С.а.С. / Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Страна происхождения

Франция Франция/Швейцария Швейцария

Снотворный и седативный препарат для премедикации и вводного наркоза

Формы выпуска

  • 3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (25) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости

Фармакологическое действие

Бензодиазепин короткого действия. Активное вещество препарата Дормикум - мидазолам - относится к группе имидобензодиазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде. Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и - из-за быстрой биотрансформации - короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал. Механизм действия Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга. Вследствие этого мидазолам оказывает седативное и снотворное действие, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий?1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий?2 субъединицу. Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика

Всасывание после в/м введения Мидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Cmax в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная биодоступность после внутримышечного введения превышает 90%. Распределение После в/в введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Vd в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм Мидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является a-гидроксимидазолам. Концентрация a-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама. a-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют. Выведение У здоровых добровольцев T1/2 составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин. Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. T1/2 метаболита составляет менее 1 часа. При в/в капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения. Фармакокинетика в особых группах пациентов У пациентов старше 60 лет T1/2 может увеличиваться в 4 раза. У детей от 3 до 10 лет T1/2 после в/в введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата. У новорожденных – возможно, в силу незрелости печени – T1/2 увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен. У людейс ожирением T1/2 больше (8.4 ч), чем у людей с нормальной массой тела, вероятно вследствие увеличения Vd, скорректированного с учетом общей массы тела, примерно на 50%. Клиренс препарата значительно не изменен. T1/2 препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс – уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. T1/2 препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев. У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, T1/2 мидазолама увеличивается. При хронической сердечной недостаточности T1/2 мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Особые условия

Мидазолам для парентерального введения следует применять только при наличии реанимационного оборудования, поскольку его в/в введение может угнетать сократительную способность миокарда и вызывать остановку дыхания. В редких случаях развивались тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления. Они заключались в угнетении, остановке дыхания и/или остановке сердца. Вероятность таких угрожающих жизни реакций увеличивается при слишком быстром введении препарата или при введении в большой дозе (см. раздел «Побочное действие»). При проведении седации с сохранением сознания врачом-не анестезиологом следует придерживаться действующих практических рекомендаций. При использовании препарата Дормикум в условиях стационара одного дня пациент может быть выписан только после осмотра врача-анестезиолога. Пациент может покинуть клинику только при наличии сопровождающего лица. При проведении премедикации после введения мидазолама обязательным является тщательное наблюдение за состоянием пациента, так как индивидуальная чувствительность к препарату может различаться и возможно развитие симптомов передозировки. Особая осторожность нужна при парентеральном введении мидазолама пациентам с высокой степенью риска: старше 60 лет, находящимся в крайне тяжелом состоянии, страдающим нарушением дыхательной функции, функции почек, печени, нарушением сердечной деятельности. Этим больным требуются меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций. При длительном использовании препарата Дормикум для седации в блоке интенсивной терапии описано некоторое уменьшение эффекта препарата. Поскольку резкая отмена препарата Дормикум, особенно после продолжительного в/в применения (более 2-3 дней), может сопровождаться симптомами абстиненции, его дозу рекомендуется уменьшать постепенно. Могут развиться следующие симптомы абстиненции: головная боль, боль в мышцах, повышенная тревожность, напряжение, состояние возбуждения, спутанность сознания, раздражительность, «рикошетная» бессонница, перепады настроения, галлюцинации, судороги. Дормикум вызывает антероградную амнезию. Длительная амнезия может представлять проблему для больных, которых собираются выписывать после хирургической или диагностической процедуры. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Подобные реакции могут развиваться в случаях введения достаточно больших доз мидазолама, а также при быстром введении препарата. Некоторая повышенная предрасположенность к подобным реакциям описана у детей и у пожилых больных при в/в введении высоких доз мидазолама. Одновременный прием мидазолама с препаратами ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4 может привести к изменению его метаболизма, вследствие чего может появиться необходимост

Состав

  • мидазолам 5 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Дормикум показания к применению

  • Взрослым - седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - вводный наркоз; - в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии; - длительная седация в интенсивной терапии. Детям -седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - длительная седация в интенсивной терапии.

Дормикум противопоказания

  • - повышенная чувствительность кбензодиазепинам или к любому компоненту препарата; - острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность; - шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций; - закрытоугольная глаукома; - ХОБЛ (тяжелое течение); - период родов. С осторожностью: возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.

Дормикум побочные действия

  • Со стороны иммунной системы: реакции генерализованной гиперчувствительности (кожные, сердечно-сосудистые реакции, бронхоспазм), анафилактический шок. Со стороны психической сферы: спутанность сознания, эйфория, галлюцинации. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения, особенно у детей и больных старческого возраста. Применение препарата Дормикум, даже в терапевтических дозах, особенно при продолжительной седации, может приводить к формированию физической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую зависимость. Отмена препарата, особенно резкая, после его длительного внутривенного применения, может сопровождаться симптомами отмены, в том числе судорогами. Со стороны центральной и периферической нервной системы:длительная седация, снижение концентрации внимания, головная боль, головокружение, атаксия, послеоперационная сонливость, антероградная амнезия, продолжительность которой непосредственно зависит от дозы. Антероградная амнезия может иметь место в конце процедуры, в отдельных случаях она продолжается дольше. Ретроградная амнезия, тревожность, сонливость и бред при выходе из наркоза, атетоидные движения

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия Метаболизм мидазолама опосредован практически исключительно системой цитохрома Р4503А4 (изоформаCYP3A4). Вещества, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4, имеют потенциальную возможность увеличивать и уменьшать плазменную концентрацию, а следовательно и фармакодинамические эффекты мидазолама. Помимо влияния на активность изофермента CYP3A4 не обнаружено другого механизма, вызывающего клинически значимые изменения в результате межлекарственного взаимодействия мидазолама с другими веществами. Однако, существует теоретическая возможность вытеснения препарата из связи с белками плазмы (альбумином) при одновременном его применении с лекарственными веществами с достаточно высокими терапевтическими концентрациями в плазме крови. Например, такой механизм межлекарственного взаимодействия предполагается для мидазолама и вальпроевой кислоты. Не выявлены случаи влияния мидазолама на фармакокинетику других препаратов.

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена

В одном миллилитре раствора препарата 1 мл находится 5 мг .

Дополнительные вещества: гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода, натрия хлорид.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор.

  • 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять или десять ампул в картонной пачке.
  • 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять ампул в контурной упаковке; пять упаковок в картонной пачке.
  • 3 мл раствора в стеклянной ампуле; пять, двадцать пять или десять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бензодиазепиновый препарат короткого действия . Мидазолам относится к химической группе имидобензодиазепинов . Имеет липофильные свойства, слабо растворимо в воде.

Присутствие атома азота в имидобензодиазепиновом кольце делает возможным образование водорастворимых солей при реагировании с кислотами. Фармакологическое действие характеризуется активным началом и малой продолжительностью из-за усиленного . Благодаря малой токсичности, мидазолам обладает широким терапевтическим интервалом.

Стимулирует ГАМКА-рецепторы , расположенные в головном мозгу. В присутствии ГАМК активное вещество связывается с бензодиазепиновыми рецепторами на каналах для переноса ионов хлора, что вызывает активацию ГАМКА-рецептора и понижение возбудимости структур подкорки. Благодаря этому реализуется снотворное, противосудорожное, седативное, анксиолитическое и системное миорелаксирующее действие. Существует несколько подтипов ГАМКА-рецепторов . Антероградная , седация и антисудорожная активность связаны с воздействием на ГАМКА-рецептор , содержащий α1-субъединицу, а миорелаксирующая и анксиолитическая активность связана с ГАМКА-рецептором , содержащим α2-субъединицу.

Обладает быстрым седативным и сильным снотворным эффектом. Парентеральное введение влечет кратковременную антероградную амнезию .

Фармакокинетика

Всасывается из ткани мышц полностью и быстро. Наибольшее содержание в плазме достигается в течение получаса. Биодоступность после введения внутримышечно может превысить 90%.

Степень реагирования с белками плазмы равна 97-98%. Медленно и в незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер; малые количества активного вещества выявляются в грудном молоке.
Выводится путем биотрансформации. Гидроксилируется 3А4 цитохрома Р450 . Главным является a-гидроксимидазолам , который лишь минимально обладает фармакологической активностью.

Время полувыведения достигает 2 часов. Выведение из организма происходит преимущественно почками.

  • У пациентов от 60 лет время полувыведения может повышаться в 4 раза.
  • У детей 3-10 лет время полувыведения после введения внутривенно меньше, чем у взрослых.
  • У новорожденных время полувыведения увеличено и составляет примерно 6-11 часов, а клиренс лекарства замедлен.
  • У пациентов с ожирением время полувыведения достигает 8,4 часа, но клиренс препарата сильно не изменен.
  • Время полувыведения препарата Дормикум у больных с или хронической недостаточностью сердечной деятельности удлиняется, а у больных с хронической данный показатель изменяется только в крайне тяжелой степени декомпенсации.

Показания к применению

Показания для взрослых:

  • седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием или без него;
  • вводный ;
  • в качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии;
  • продолжительная седация

Показания для детей:

  • седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием анестезией или без него;
  • медикаментозная подготовка ко вводному наркозу;
  • продолжительная седация у пациентов, находящихся на интенсивной терапии.

Противопоказания

  • Сенсибилизация к бензодиазепинам или к любому из составляющих препарата.
  • Острая недостаточность функции дыхания или работы легких.
  • , шок, острая алкоголем с угнетением жизненных функций.
  • Глаукома закрытоугольного типа.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при следующих состояниях: возраст более 60 лет, недоношенные дети, дыхательная недостаточность, очень тяжелое состояние, сердечная недостаточность, нарушение работы почек или печени, новорожденные до 6 месяцев.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны : , генерализованные реакции гиперчувствительности.
  • Расстройства со стороны психики: , спутанность сознания. Также описаны случаи развития парадоксальных реакций , например, ажитации , непроизвольной моторной активности (включая тонико-клонические судороги и ), враждебного настроения, гиперактивности , гнева и агрессивности, возбуждения. Использование препарата Дормикум, даже в лечебных дозах, особенно при длительной седации , может вызывать появление физической зависимости. Вероятность ее развития увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности его использования, а также у больных, страдающих или наркотической зависимостью. Резкое прекращение лечения после продолжительного применения лекарства способно спровоцировать появление симптомов отмены.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: , длительная седация , понижение концентрации, послеоперационная , атаксия, дозозависимая антероградная амнезия , тревожность, ретроградная амнезия , сонливость и бред, атетоидные движения, дисфония , нарушение сна, нечеткая речь.
  • У недоношенных и новорожденных описаны судороги.
  • Расстройства со стороны кровообращения: понижение , брадикардия , остановка сердца, вазодилатация, бигеминия, вазовагальный криз, экстрасистолия, атриовентрикулярный ритм.
  • Расстройства со стороны дыхания: угнетение или остановка дыхания, диспноэ, ларингоспазм , , гипервентиляция, бронхоспазм, поверхностное дыхание, свистящее дыхание, обструкция бронхов и бронхиол, тахипноэ .
  • Расстройства со стороны пищеварения: слюнотечение, рвота, тошнота, сухость во рту, отрыжка.
  • Расстройства со стороны кожи: , сыпь, .
  • Общие и местные расстройства: тромбофлебит, эритема и боли в области инъекции .
  • Расстройства со стороны сенсорных органов: снижение остроты зрения, нистагм , подергивания век, сужение зрачков, предобморочное состояние, заложенность в ушах, потеря равновесия, нарушение рефракции.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Дормикум предупреждает, что препарат необходимо вводить медленно, а дозы подбирать индивидуально. Также настоятельно советуется титрование дозы для достижения необходимого седативного действия. Действие лекарства начинается спустя примерно пару минут после введения внутривенно. Наибольший эффект достигается через 6-10 минут.

Седация с сохранением пациента в сознании

Для такой седации до хирургической или диагностической процедуры препарат вводят внутривенно. Дозировку необходимо подбирать индивидуально и проводить ее титрование; лекарство нельзя вводить струйно или быстро. Наступление эффекта варьируется в зависимости от состояния больного и режима дозирования. В случае необходимости разрешено повторное введение.
Взрослым препарат следует вводить внутривенно, медленно (со скоростью около 2 мг в минуту).

Для пациентов моложе 60 лет первоначальная доза равна 2-2,4 мг, вводится за 6-10 минут до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 1 мг лекарства. Средняя суммарная дозировка находится в промежутке между 3,5 и 7,4 мг. Как правило, достаточно дозировки не выше 5 мг.

Для пациентов от 60 лет; больных, находящихся в очень тяжелом состоянии, начальную дозу понижают до 0,4-1 мг и производят введение за 6-10 мин до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 0,4-1 мг лекарства. Поскольку у таких пациентов максимальный эффект наступает не так быстро, вспомогательные дозы рекомендовано титровать медленно. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 3,5 мг.

Пациентам в детском возрасте введение препарата внутривенно производится путем медленного титрования до наступления эффекта. Первоначальную дозу вводят в течение 3 минут. Прежде чем начинать процедуру или вводить новую дозу, советуется подождать еще 3-5 минут для выявления седативного эффекта. В случае если седацию нужно усилить, дозу титруют маленьким шагом до достижения приемлемой степени седации . Детям до 5 лет могут потребоваться большие дозировки, чем детям старше 5 лет и подросткам.

Так как дети до 6 месяцев склонны к обструкции респираторных путей и гиповентиляции , то использование препарата для седации таких пациентов с сохранением сознания не рекомендуется, кроме особых случаев. Начальная дозировка должна быть минимальной из всех возможных.

Детям от полугода до 5 лет рекомендована начальная доза, равная 0,04-0,1 мг на килограмм веса. Для достижения приемлемого эффекта общая доза может быть повышена до 0,6 мг на килограмм веса, но не должна быть больше 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных, не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 6-12 лет начальная доза равна 0,024-0,05 мг на килограмм веса, суммарную дозу разрешается повысить до 0,4 мг на килограмм веса, но не более 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 13-16 лет используются взрослые дозы. Введение препарата внутримышечно детям до 16 лет осуществляется из расчета 0,04-0,15 мг на килограмм веса и производится за 6-10 минут до процедуры. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 10 мг.

При весе менее 15 кг использование растворов с содержанием мидазолама

Премедикация при вводном наркозе

Премедикация лекарством незадолго до процедуры производит седативное действие (появление сонливости и купирование эмоционального напряжения) и провоцирует предоперационную амнезию . Для указанных целей препарат применяют внутримышечно (за 25-60 минут пред вводным наркозом) или внутривенно. После введения для выявления симптомов случайной передозировки обязательно необходимо наблюдение за пациентом, так как чувствительность к препарату варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей.

Дормикум разрешено применять вместе с антихолинергическими средствами.

Для предоперационной седации и удаления памяти на дооперационные события взрослым моложе 60 лет препарат вводят внутривенно по 1-2 мг, при необходимости повторяя инъекцию, или внутримышечно из расчета 0,06-0,1 мг на килограмм веса.

Взрослым старше 60 лет, а также пациентам в очень тяжелом состоянии необходимо понижение и индивидуальный подбор дозировок. При внутривенном введении рекомендуется сначала использовать 0,5 мг лекарства, при необходимости данную дозу увеличивают медленным титрованием. До введения повторной дозы советуется подождать 2-3 минуты для оценки результатов. При внутримышечном введении рекомендуемая доза составляет 0,024-0,05 мг на килограмм веса при условии, что больной не получает одновременно наркотические средства.

Доза препарата должна быть понижена при его совместном использовании с наркотическими .

Более высокие дозировки (из расчета на килограмм веса) чем взрослым, требуются детям младше 15 лет. Дозы в районе 0,07-0,2 мг на килограмм веса при введении внутримышечно являются эффективными и достаточно безопасными. Препарат рекомендовано вводить глубоко в мышцу за 35-60 минут перед вводным наркозом.

Вводный наркоз

Если лекарство применяется для вводного наркоза до использования других , то можно ожидать различной индивидуальной реакции. Дозу необходимо титровать до достижения приемлемого эффекта, учитывая возраст и состояние больного. При использовании Дормикума перед или вместе с иными ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза первоначальные дозировки каждого из лекарств могут быть значительно понижены, иногда до четверти от установленной первоначальной дозировки.

Желаемая степень седации достигается титрованием дозы. Препарат следует вводить медленно внутривенно, дробно. Каждое следующее введение лекарства в количестве до 5 мг нужно проводить в течение 25-30 секунд с двухминутными перерывами между введениями.

Пациентам взрослого возраста до 60 лет внутривенно вводится доза из расчета 0,2 мг на килограмм веса на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

При отсутствии премедикации дозировка может быть повышена до 0,2-0,35 мг на килограмм веса. Введение производится внутривенно в течение 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. В случае необходимости средство вводится дополнительно в объемах, равных 25% от первоначальной дозы. В случаях слабой восприимчивости индукционная доза лекарства может достигать значения 0,6 мг на килограмм веса, однако восстановление сознательного состояния после таких дозировок может быть более медленным.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии при отсутствии премедикации, необходимы минимальные индукционные дозы равные 0,14-0,2 мг на килограмм веса. При наличии премедикации советуется введение 0,04-0,15 мг на килограмм веса, внутривенно на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

В качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии

Взрослым до 60 лет использование препарата, как седативного компонента при анестезии комбинированного типа, проводится либо внутривенным введением малых доз дробно (0,02-0,1 мг на килограмм веса), либо внутривенной непрерывной инфузией из расчета 0,02-0,1 мг на килограмм веса в час, как правило в сочетании с анальгетиками.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии для поддержания наркоза необходимы меньшие дозы.

Продолжительная седация в условиях интенсивной терапии

Необходимый седативный эффект создается путем титрования дозы ступенчато, после чего производится или непрерывная инфузия, или струйное дробное введение препарата исходя из состояния больного, клинической потребности, его возраста и совместно вводимых средств.

Взрослым вводят нагрузочную дозу внутривенно, медленно, дробно из расчета 0,02-0,3 мг на килограмм веса. Каждую следующую часть в 1-2,4 мг вводят на протяжении 25-30 сек с двухминутным перерывом для оценки эффекта.

Больным с нагрузочную дозу снижают или не вводят вовсе.

Внутривенная поддерживающая доза варьируется в пределах 0,02-0,2 мг на килограмм веса в час. Больным с вазоконстрикцией, гипотермией, гиповолемией поддерживающую дозу снижают. При проведении продолжительной седации возможно появление толерантности, из-за чего может возникнуть потребность в увеличении дозы.

У доношенных и недоношенных детей, а также детей с весом менее 15 кг не советуется использование растворов с содержанием мидазолама свыше 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с большей концентрацией советуется разводить до 1 мг/мл.

Раствор препарата в ампулах разрешено разводить раствором 0.9% , раствором 5% или 10% глюкозы, раствором Рингера или Хартманна в соотношении 15 мг активного вещества на 100-1000 мл раствора. Данные растворы остаются стабильными физически и химически в течение одних суток при комнатной температуре или трех суток при температуре около 5°С.

Запрещено разводить препарат 6% раствором (50000-70000 Дальтон) в , а также смешивать его со щелочными растворами. Использование других растворителей, кроме упомянутых выше, необходимо избегать.

Ампулы препарата предназначены лишь для однократного применения. Неиспользованный раствор нужно утилизировать.
Перед введением раствор необходимо осмотреть. Только прозрачный без видимых частиц раствор пригоден к использованию.

Передозировка

Признаки передозировки: понижение артериального давления, арефлексия, апноэ , угнетение сердечно-легочной деятельности, кома.

Лечение передозировки: контроль показателей важных функций, поддерживающая и симптоматическая терапия. Если препарат был употреблен внутрь, необходимо остановить его всасывание приемом энтеросорбентов в течение 1-2 часов. Если угнетение мозга достигает высокой степени, возможно использование антагониста бензодиазепиновых препаратов – флумазенила (Анексат).

Взаимодействие

Способен в 5 раз увеличивать концентрацию мидазолама в плазме и в 3 раза конечное время полувыведения.

И могут в 2-3 раза повышать концентрацию мидазолама в введенного внутривенно. Также данные средства увеличивают время полувыведения мидазолама .

Позаконазол, увеличивают содержание мидазолама в крови.

При совместном применении мидазолама с Лопинавиром, Ритонавиром, или увеличивается плазменная концентрация мидазолама и конечное время его полувыведения.

Циметидин повышает равновесную концентрацию мидазолама в крови на 26%.

Однократное применение увеличивает содержание мидазолама в крови при его внутривенном введении на 25% и удлиняет время полувыведения на 43%.

Совместное использование мидазолама с иными снотворными и седативными средствами , алкоголем может вызвать усиление эффектов последних. Подобное взаимодействие можно ожидать при приеме опиатов , различных бензодиазепинов, антипсихотических средств, барбитуратов, Этомидата, антидепрессантов, антигистаминовых и гипотензивных средств.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Мидазолам для инъекционного введения следует использовать только при наличии реанимационного инвентаря и оборудования, так как его введение способно угнетать сердечную и легочную деятельность. Вероятность угрожающих жизни явлений увеличивается при очень быстром введении или при введении в слишком большой дозе.

После использовании препарата в условиях однодневного стационара пациент может быть отпущен только после проведения осмотра врачом-анестезиологом и в присутствии сопровождающего лица.

Так как резкая отмена лекарства может сопровождаться признаками абстиненции, дозировку рекомендуется понижать постепенно. Возможно появление следующих признаков абстиненции: боль в мышцах, головная боль, повышенная тревожность, состояние возбуждения, напряжение, раздражительность, галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения, «рикошетная» , судороги.

Известны случаи возникновения парадоксальных явлений , таких как непроизвольная моторная активность, враждебное настроение, ажитация, гиперактивность, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Повышенная предрасположенность к таким реакциям описана у лиц детского и пожилого возраста при введении больших доз мидазолама внутривенно.

Совместный прием мидазолама с ингибиторами или индукторами фермента CYP3A4 способен привести к изменению его обмена, из-за этого может возникнуть необходимость в адекватном изменении дозировки мидазолама.

Время полувыведения активного вещества может удлиняться у лиц с нарушением работы печени, малым сердечным выбросом, у новорожденных.

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем или средствами, угнетающими нервную систему, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации

Запрещено применять препарат у пациентов с алкоголизмом или наркотической зависимостью.

Седация , снижение концентрации, амнезия , нарушение моторных функций оказывают неблагоприятное действие на способность к вождению автотранспорта. Не рекомендовано управлять автомобилем до полного исчезновения эффектов препарата.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.

Детям

Препарат разрешен для применения у детей, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

Новорожденным

Препарат разрешен для применения у новорожденных, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

С алкоголем

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Отличается малым латентным периодом (вызывает сон через 20 мин после приема внутрь); на структуру сна влияет мало. Последействие не характерно.

Показания

Нарушения сна. Премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Введение в наркоз и его поддержание.

Противопоказания

Дозировка

Внутрь, доза для взрослых составляет 7.5-15 мг. Принимают непосредственно перед сном.

Для премедикации вводят в/м 10-15 мг (100-150 мкг/кг) за 20-30 мин до начала наркоза или в/в 2.5-5 мг (50-100 мкг/кг массы тела) за 5-10 мин до начала операции. У пожилых пациентов применяют половину обычной дозы.

Для введения в наркоз вводят в/в 10-15 мг (150-200 мкг/кг) в комбинации с .

Для поддержания желательной глубины наркотического сна проводят дополнительные в/в инъекции в малых дозах.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: слабость, сонливость, усталость. У больных, разбуженных в первые часы после приема мидазолама, может наблюдаться амнезия. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать мидазолам с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на функции ЦНС. Мидазолам усиливает действие средств для наркоза, анальгетиков.

Особые указания

Не применяют для лечения нарушений сна при психозах и тяжелых формах .

С осторожностью применяют у больных с органическими повреждениями головного мозга, тяжелыми формами дыхательной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим мидазолам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

Применение в пожилом возрасте

Для премедикации у пожилых пациентов применяют половину обычной дозы.

Дормикум: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dormicum

Код ATX: N05CD08

Действующее вещество: мидазолам (midazolam)

Производитель: Cenexi SAS (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Дормикум – седативный и снотворный препарат, применяемый для премедикации и вводного наркоза.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачного, бесцветного либо слегка желтоватого (по 1 или 3 мл в бесцветных стеклянных ампулах, в картонной пачке 5, 10 или 25 ампул и инструкция по применению Дормикума).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

  • Активное вещество: мидазолам – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Дормикума является мидазолам – бензодиазепин короткого действия из группы имидобензодиазепинов, свободное основание, липофильное вещество, плохо растворимое в воде.

Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца мидазолам образует с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и по причине быстрой биотрансформации – короткой продолжительностью.

Мидазолам обладает низкой токсичностью, поэтому имеет большой терапевтический интервал.

Механизм действия Дормикума объясняется способностью мидазолама стимулировать ионотропные рецепторы ГАМК А, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, вследствие чего активируются рецепторы ГАМК, и снижается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Результатом этого является снотворное и седативное действие мидазолама, а также противосудорожная, анксиолитическая и центральная миорелаксирующая активность.

Описано несколько подтипов рецепторов ГАМК А. Противосудорожное действие, антероградная амнезия и седация опосредуются через ГАМК А рецептор, содержащий в основном α 1 субъединицу. Миорелаксирующая и анксиолитическая активность ассоциирована с воздействием на ГАМК А рецептор, содержащий в основном α 2 субъединицу.

Мидазоламу свойственно очень быстрое седативное и выраженное снотворное действие.

После парентерального введения Дормикума развивается непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия мидазолама).

Фармакокинетика

После введения Дормикума мидазолам быстро и полностью всасывается из мышечной ткани. Максимальной плазменной концентрации достигает примерно в течение 30 минут. После внутримышечного (в/м) введения абсолютная биодоступность составляет более 90%.

После внутривенного (в/в) введения кривая плазменной концентрации мидазолама характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 96–98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проникает медленно и в незначительных количествах. Медленно проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода. В малых количествах обнаруживается в грудном молоке.

Из организма выводится в основном путем биотрансформации. Гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р 450 . Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме и моче, – a-гидроксимидазолам, обладающий минимальной фармакологической активностью (~ 10%) после введения внутривенно, его плазменная концентрация составляет 12% от количества мидазолама. Информация о значении генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствует.

Период полувыведения (T ½) мидазолама у здоровых добровольцев составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс – 300–500 мл/мин. Выводится преимущественно почками с мочой, при этом 60–80% полученной дозы выводится в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама, в неизмененном виде экскретируется менее 1% дозы. T ½ a-гидроксимидазолама составляет менее 1 ч. При капельном и струйном в/в введении кинетика выведения мидазолама существенно не отличается.

T ½ может увеличиваться в 4 раза у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). У детей 3–10 лет T ½ после в/в введения Дормикума короче, чем у взрослых (составляет 1–1,5 ч), что объясняется увеличенным метаболическим клиренсом препарата. У новорожденных T ½ увеличен и составляет порядка 6–12 ч, а клиренс мидазолама замедлен, что предположительно зависит от незрелости печени.

У людей с ожирением T ½ составляет 8,4 ч, что обусловлено, вероятно, увеличением объема распределения примерно на 50%, однако клиренс препарата значительно не меняется.

У пациентов с циррозом печени увеличен T ½ и уменьшен клиренс препарата по сравнению со здоровыми добровольцами.

При хронической почечной недостаточности T ½ не меняется, однако при тяжелой степени заболевания может увеличиваться.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью T ½ больше, чем у здоровых добровольцев.

Показания к применению

  • Седация с сохранением сознания перед, а также во время проведения лечебных или диагностических процедур, производимых под местной анестезией либо без нее;
  • Премедикация перед вводным наркозом;
  • Продолжительная седация в интенсивной терапии;
  • Вводный наркоз у взрослых;
  • Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента) у взрослых.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций;
  • Острая дыхательная и/или легочная недостаточность;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (при тяжелом течении);
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Период родов;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (во время применения Дормикума требуется осторожность):

  • Миастения (myasthenia gravis);
  • Дыхательная и/или сердечная недостаточность;
  • Крайне тяжелые состояния;
  • Функциональные нарушения печени и почек;
  • Недоношенность у детей (из-за опасности апноэ);
  • Детский возраст до 6 месяцев;
  • Пожилой возраст (от 60 лет).

Данных, чтобы оценить безопасность применения Дормикума у беременных женщин, недостаточно. У этой группы больных можно назначать препарат только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. Применение Дормикума в больших дозах в третьем триместре беременности либо в ходе первого периода родов может вызывать нарушения сердечного ритма у плода, гипотонию, нарушения сосания, гипотермию и умеренное угнетение дыхания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних стадиях беременности продолжительно получали бензодиазепины, может быть сформирована физическая зависимость с определенным риском возникновения синдрома абстиненции в постнатальный период.

Дормикум, инструкция по применению: способ и дозировка

Дормикум относится к числу сильных седативных средств, требующих индивидуального подбора дозы и медленного введения. Для безопасного достижения нужного седативного действия настоятельно рекомендовано титрование дозы, соответствующее клинической потребности, возрасту и физическому состоянию пациента, а также получаемого им медикаментозного лечения.

При крайне тяжелых состояниях, высокой степени риска, у больных в детском возрасте и у пациентов старше 60 лет дозу необходимо выбирать осторожно с учетом индивидуальных факторов риска.

Эффект от применения Дормикума развивается примерно через 2 минуты после внутривенного введения. Максимальное действие достигается в течение 5-10 минут.

Седация с сохранением сознания

Перед проведением диагностических или хирургических процедур для седации с сохранением сознания Дормикум следует вводить внутривенно (вводить препарат струйно или быстро не следует). Наступление седации зависит от состояния пациента и режима дозирования (величины дозы, скорости введения). В случаях необходимости Дормикум вводят повторно. Осторожность необходимо соблюдать у больных с нарушениями дыхательной функции.

Дормикум взрослым нужно вводить внутривенно медленно, со скоростью около 1 мг/30 секунд. Начальную дозу для пациентов младше 60 лет (2-2,5 мг) вводят за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям препарат вводят повторно в дозе 1 мг. Средняя суммарная доза составляет 3,5-7,5 мг.

Находящимся в крайне тяжелом состоянии больным, пациентам с высокой степенью риска, а также лицам в возрасте 60 лет и старше начальную дозу понижают до 0,5-1 мг и вводят ее за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям возможно повторное введение такой же дозы. Для достижения эффекта обычно бывает достаточно суммарной дозы 3,5 мг.

Детям внутривенное введение Дормикума проводится медленным титрованием до достижения нужного эффекта. Начальная доза вводится на протяжении 2-3 минут. Перед введением второй дозы рекомендуется выждать 2-5 минут, что даст возможность оценить седативный эффект. При необходимости его усиления дозу следует продолжить титровать мелкими «шагами». Грудным детям и детям до 5 лет может потребоваться применение значительно больших доз, чем подросткам и детям старшего возраста.

Применение Дормикума для седации с сохранением сознания у детей до 6 месяцев не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза выше возможных рисков, при этом нужно вводить минимальные эффективные дозы.

Начальная доза для детей от 6 месяцев до 5 лет варьирует от 0,05 до 0,1 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,6 мг/кг (но не более 6 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).

Начальная доза Дормикума для детей 6-12 лет варьирует от 0,025 до 0,05 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).

Детям 13-16 лет обычно назначают взрослые дозы.

При внутримышечном введении детям 1-16 лет за 5-10 минут до процедуры обычно вводят 0,05-0,15 мг/кг. Как правило, суммарная доза не превышает 10 мг.

При массе тела до 15 кг введение Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с более высокой концентрацией нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.

Премедикация

Для премедикации Дормикум вводится внутривенно или внутримышечно (глубоко в мышцу за 20-60 минут до вводного наркоза). Препарат оказывает седативное действие в виде сонливости и устранения эмоционального напряжения.

Для выявления симптомов передозировки после введения раствора требуется обязательное наблюдение за состоянием больного.

Дормикум можно применять одновременно с антихолинергическими препаратами.

  • Взрослые младше 60 лет, которые относятся к классу I и II по системе оценки физического статуса Американского Обществом Анестезиологов: внутривенно – 1-2 мг, при необходимости введение Дормикума повторяют; внутримышечно – 0,07-0,1 мг/кг;
  • Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: внутривенно – 0,5 мг, в случаях необходимости дозу увеличивают медленным титрованием, перед введением повторной дозы необходимо выждать 2-3 минуты; внутримышечно – 0,025-0,05 мг/кг (как правило, 2-3 мг), при одновременном применении с наркотическими средствами дозу следует уменьшить;
  • Дети 1-15 лет: внутримышечно – 0,08-0,2 мг/кг (за 30-60 минут до вводного наркоза глубоко в крупную мышцу), при массе тела до 15 кг не рекомендовано введение Дормикума с концентрацией больше 1 мг/мл.

Вводный наркоз

При введении Дормикума для вводного наркоза перед другими анестетиками индивидуальная реакция пациентов может быть различной. Дозу необходимо титровать до достижения желаемого эффекта. При введении Дормикума перед или одновременно с другими ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза начальные дозы каждого из препаратов можно значительно снизить.

Желаемый уровень седации достигается путем ступенчатого титрования дозы.

Индукционную дозу Дормикума нужно вводить внутривенно медленно, дробно. Введение каждой последующей дозы (не больше 5 мг) нужно проводить в течение 20-30 секунд с перерывами 2 минуты.

  • Взрослые до 60 лет: внутривенно на протяжении 20-30 секунд в дозе 0,2 мг/кг, выжидая 2 минуты для оценки действия. В случаях отсутствия премедикации дозу можно увеличить до 0,3-0,35 мг/кг массы тела, ее вводят внутривенно на протяжении 20-30 секунд, выжидая 2 минуты для оценки эффекта. Для завершения индукции, при необходимости, Дормикум вводят дополнительно в количествах равных примерно 25% от начальной дозы. Как альтернативу для завершения индукции можно применять жидкие ингаляционные анестетики. При невосприимчивости индукционную дозу увеличивают до 0,6 мг/кг, однако в этом случае восстановление сознания может быть замедлено;
  • Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: при отсутствии премедикации – 0,15-0,2 мг/кг, при наличии премедикации – 0,05-0,15 мг/кг на протяжении 20-30 секунд внутривенно, выжидая 2 минуты для оценки эффекта.

Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента)

  • Взрослые до 60 лет: дробное внутривенное введение малых доз (0,03-0,1 мг/кг) либо непрерывная внутривенная инфузия в дозе 0,03-0,1 мг/кг в час (как правило, одновременно с анальгетиками). Дозы и перерывы между введениями определяются индивидуальной реакцией больного;
  • Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: аналогично, но с применением меньших доз.

Продолжительная седация в интенсивной терапии

Нужный седативный эффект можно достичь ступенчатым титрованием дозы, после чего назначают либо непрерывную инфузию, либо дробное струйное введение Дормикума (на основании возраста и состояния больного, клинической потребности и одновременно вводимых лекарственных средств).

Взрослым нагрузочную дозу 0,03-0,3 мг/кг вводят внутривенно дробно, медленно. Каждая повторная доза 1-2,5 мг вводится в течение 20-30 секунд с соблюдением двухминутных перерывов.

На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии нагрузочную дозу снижают либо не вводят вообще.

При совместном применении с сильными анальгетиками (в частности, морфином, метадоном, петидином, фентанилом, алфентанилом, бупренорфином, пентазоцином и производными каждой подгруппы) их нужно вводить до введения Дормикума.

Внутривенная поддерживающая доза Дормикума может варьировать от 0,03 до 0,2 мг/кг в час. На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии поддерживающую дозу снижают. Рекомендуется регулярно оценивать степень седации. При проведении продолжительной седации может развиваться толерантность, из-за чего дозу увеличивают.

Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела до 15 кг введение раствора Дормикума с концентрацией больше 1 мг/мл не рекомендовано.

Детям до 6 месяцев раствор вводят путем непрерывной внутривенной инфузии.

Новорожденным с гестационным возрастом до 32 недель Дормикум назначают в начальной дозе 0,03 мг/кг в час (0,0005 мг/кг в минуту); от 32 недель и детям до 6 месяцев – в дозе 0,06 мг/кг в час (0,001 мг/кг в минуту).

Нагрузочную дозу внутривенно не вводят, вместо этого в первые несколько часов инфузия проводится несколько быстрее, что позволяет достичь терапевтических концентраций Дормикума в плазме. Необходим тщательный контроль частоты дыхания и насыщения кислородом.

Детям от 6 месяцев, которые находятся на искусственной вентиляции легких, а также интубированным, нагрузочную дозу в дозе 0,05-0,2 мг/кг вводят внутривенно медленно не меньше, чем на протяжении 2-3 минут (вводить внутривенно быстро нельзя). После этого переходят на непрерывную внутривенную инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг в час (0,001-0,002 мг/кг в минуту). Для усиления или поддержания желаемого эффекта возможно увеличение либо снижение скорости инфузии или введение дополнительных доз Дормикума.

На фоне нарушений гемодинамики, обычную нагрузочную дозу следует титровать мелкими «шагами», осуществляя контроль гемодинамических показателей (понижение артериального давления). У таких больных есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, в связи с чем нужно тщательно контролировать частоту дыхания и насыщение кислородом.

Дозирование в особых случаях

Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела меньше 15 кг не рекомендуется введение растворов Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл. Растворы, имеющие более высокую концентрацию, нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.

Детям до 6 месяцев внутривенное введение мидазолама не рекомендуется, поскольку они в особенности склонны к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей, за исключением случаев проведения седации в палатах интенсивной терапии.

Пациентам от 60 лет обычно назначают более низкие дозы Дормикума, при этом нужно постоянно контролировать показатели жизненно важных функций.

Приготовленный раствор следует использовать немедленно. При необходимости возможно его хранение на протяжении 24 часов при температуре 2-8 °С.

Побочные действия

  • Центральная и периферическая нервная система: атаксия, продолжительная седация, понижение концентрации внимания, антероградная амнезия, продолжительность которой зависит от введенной дозы (может возникать в конце процедуры, в некоторых случаях продолжается дольше), головокружение, головная боль, послеоперационная сонливость, тревожность, ретроградная амнезия, бред и сонливость при выходе из наркоза, нарушение сна, атетоидные движения, нечеткая речь, дисфония, парестезия; у новорожденных и недоношенных детей – судороги;
  • Иммунная система: анафилактический шок, реакции генерализованной гиперчувствительности (бронхоспазм, сердечно-сосудистые, кожные реакции);
  • Сердечно-сосудистая система: в редких случаях – тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления (остановка сердца, снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация; вероятность развития этих угрожающих жизни реакций выше у пациентов старше 60 лет и у больных с сопутствующей дыхательной и/или сердечной недостаточностью, в особенности, если Дормикум вводится в большой дозе или слишком быстро), бигеминия, тахикардия, вазовагальный криз, преждевременное сокращение желудочков, ритм атриовентрикулярного соединения;
  • Желудочно-кишечный тракт: запор, тошнота, рвота, слюнотечение, сухость и кислый привкус во рту, отрыжка;
  • Психическая сфера: эйфория, спутанность сознания, галлюцинации. Есть сообщения о парадоксальных реакциях в виде ажитации, непроизвольной двигательной активности (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивности, враждебного настроения, гнева и агрессивности, пароксизмов возбуждения, в особенности у детей и пациентов в старческом возрасте. Применение даже терапевтических доз Дормикума может привести к формированию физической зависимости (риск ее развития возрастает при увеличении дозы препарата и длительности его применения, а также у больных с алкоголизмом и/или имеющих наркотическую зависимость в анамнезе). Отмена Дормикума, в особенности резкая, после его продолжительного внутривенного применения, может вызвать симптомы отмены, включая судороги;
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка: крапивница, кожная сыпь, зуд;
  • Органы дыхания: в редких случаях – тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления (угнетение, остановка дыхания, развитие диспноэ, апноэ, ларингоспазма; риск их развития выше у взрослых от 60 лет и у больных с сопутствующей дыхательной и/или сердечной недостаточностью, в особенности, если Дормикум вводится в большой дозе или слишком быстро), поверхностное дыхание, икота, бронхоспазм, свистящее дыхание, обструкция дыхательных путей, гипервентиляция, тахипноэ;
  • Органы чувств: заложенность в ушах, ухудшение и нарушение остроты зрения, нистагм, двоение в глазах, периодические подергивания век, суженные зрачки, нарушение рефракции, предобморочное состояние, потеря равновесия;
  • Местные и общие реакции: боли и эритема в месте инъекции, тромбоз, тромбофлебит, гиперчувствительность.

У пожилых больных после применения Дормикума возрастает вероятность падений и переломов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дизартрия, атаксия, нистагм. В случае изолированного применения Дормикума передозировка препарата редко носит угрожающий жизни характер, однако может вызвать следующие нарушения: арефлексия, апноэ, снижение артериального давления, угнетение кардиореспираторной деятельности, в редких случаях – кома, которая обычно продолжается в течение нескольких часов, однако может иметь рецидивирующее и затянувшееся течение, особенно у пациентов пожилого возраста. У больных с заболеваниями дыхательной системы угнетающее влияние препарата на дыхательную функцию носит более выраженный характер. Дормикум усиливает действие одновременно применяемых средств, угнетающих центральную нервную систему, в т. ч. алкоголя.

В случае передозировки пациенту обеспечивают тщательный контроль показателей жизненно важных функций, при необходимости проводят поддерживающую терапию, в частности симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Если Дормикум был принят внутрь, следует предупредить его абсорбцию приемом активированного угля не позднее 1–2 ч с момента применения. Если адсорбент используется у пациентов без сознания, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. В случае проглатывания препарата в сочетании с чем-либо другим, рекомендуется сделать промывание желудка, однако это не является стандартной мерой для такого случая.

При значительном угнетении центральной нервной системы может быть назначен антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), имеющий короткий Т ½ (~ 1 ч). Во время его введения и после окончания его действия необходимо тщательно контролировать состояние пациента. С особой осторожностью флумазенил нужно применять в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (например, с трициклическими антидепрессантами). Информация о правильном использовании Анексата содержится в медицинской инструкции по его применению.

Особые указания

При применении Дормикума в условиях стационара одного дня больного можно выписывать только после осмотра врача-анестезиолога.

При проведении премедикации после введения Дормикума следует обязательно наблюдать за состоянием больного, поскольку индивидуальная чувствительность к активному веществу может различаться.

Дормикум может привести к развитию антероградной амнезии. Продолжительная амнезия может представлять опасность для пациентов, которых собираются выписывать после диагностической или хирургической процедуры.

Поскольку резкая отмена Дормикума может сопровождаться симптомами абстиненции, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно.

Нужно избегать применения мидазолама у больных с алкоголизмом, а также имеющих наркотическую зависимость в анамнезе. Особую осторожность необходимо соблюдать при введении Дормикума пациентам с myasthenia gravis.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До полного прекращения эффекта Дормикума управлять транспортными средствами или работать с машинами или механизмами не следует. Возобновление такой деятельности возможно после разрешения лечащего врача.

Применение при беременности и лактации

Информации, позволяющей оценить степень безопасности мидазолама при беременности, недостаточно. Бензодиазепины могут применяться только в том случае, если более безопасная альтернатива отсутствует. Применение Дормикума в III триместре или в больших дозах в I триместре приводит к гипотонии и нарушениям сердечного ритма у плода, а также к гипотермии, умеренному угнетению дыхания и нарушению сосания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних сроках беременности получали препарат в течение длительного периода, возможно развитие физической зависимости, что сопровождается некоторым риском развития синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

Мидазолам проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому в течение 24 часов после введения Дормикума рекомендуется воздержаться от грудных кормлений.

Применение в детском возрасте

Дормикум применяется в детском возрасте по показаниям, в соответствии с рекомендациями по режиму дозирования и с соблюдением всех мер предосторожности.

Особую осторожность следует проявлять при применении средства у детей младше 6 месяцев.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте (старше 60 лет) Дормикум необходимо применять с осторожностью. Пациентам требуется снижение дозы и тщательное наблюдение на предмет возможных нарушений жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Дормикума с рифампицином, кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром, циметидином, дилтиаземом, аторвастатином, флувоксамином, нефазодоном, апрепитантом, хлорзоксазоном, бикалутамидом, желтокорнем канадским (Hydrastis Canadensis), карбамазепином/фенитоином, эфавирензом, экстрактом корня эхинацеи пурпурной, зверобоем обыкновенным, вальпроевой кислотой.

Совместная терапия с другими снотворными и седативными средствами, включая алкоголь, может вызвать усиление снотворного и седативного эффектов; с препаратами, угнетающими центральную нервную систему – усиление седативного эффекта и влияния на показатели гемодинамики и дыхательную систему; препаратами, активирующими деятельность головного мозга, улучшающими память, внимание – уменьшение снотворного эффекта.

Проведение спинальной анестезии может привести к усилению седативного эффекта мидазолама.

Разводить Дормикум 6% раствором декстрана со средней молекулярной массой 50 000-70 000 Da в декстрозе не следует. Смешивать мидазолам со щелочными растворами нельзя.

Аналоги

Аналогами Дормикума являются: Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Похожие статьи