Клопиксол депо - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

р-р д/в/м введения (масляный) 200 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. Рег. №: П N014165/01-2002

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Клопиксол »

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Показания

Клопиксол

— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;

— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Клопиксол-акуфаз

— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Клопиксол депо

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

Режим дозирования

Клопиксол

Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.

При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.

При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.

При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.

При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания , препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.

Клопиксол-акуфаз

Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.

Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Клопиксол депо

Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.

Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо

Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.

Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь

Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.

Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо

Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.

При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

— острая алкогольная интоксикация;

— острая интоксикация барбитуратами;

— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;

— коматозные состояния.

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.

Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).

При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Фармацевтическая несовместимость не установлена.

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл раствора содержит зуклопентиксолу деканоату 200 мг;

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептични средства. Производные тиоксантену.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантену.

Антипсихотический эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовых D 1 - и D 2 -рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 -рецепторов, но не имеет сродства к холинергических мускариновым рецепторам. Он обладает слабым сродством к гистаминовым (H 1) рецепторов и не имеет блокирующего действия на

α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие депонированных форм является более пролонгированным сравнимо с действием таблеток.

Специфическая гальмуюча действие зуклопентиксолу деканоату предопределяет его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности.

Зуклопентиксолу деканоат оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент меняет поддерживающую терапию на зуклопентиксолу деканоат с перорального зуклопентиксолу или из инъекций зуклопентиксолу ацетата, риск седативного эффекта снижен. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Зуклопентиксолу деканоат обеспечивает возможность беспрерывного лечения, что чрезвычайно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Зуклопентиксолу деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применение пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.

После введения зуклопентиксолу деканоат подвергается ферментативного расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и деканову кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения после внутримышечной инъекции - 3 недели (отражает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т 1/2β) зуклопентиксолу составляет примерно 20 часов, системный клиренс (Cl s) - приблизительно 0,86 л/мин. Связывание с протеинами плазмы - около 98-99 %.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах - в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично - с мочой. Фармакокинетически доза зуклопентиксолу деканоату 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксолу в течение 2 недель.

Показания

Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратна или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые требуют оговорок при применении

Зуклопентиксолу деканоат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксолу деканоат может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных угнетать этот фермент, может тормозить выведение зуклопентиксолу.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

• Класс Ia и III антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид).
• Некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цисаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникают преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксолу деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксолу деканоат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетичної терапии у больных диабетом.

На протяжении поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как другие средства, относящиеся к терапевтического класса антипсихотиков, зуклопентиксолу деканоат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксолу деканоат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемию или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, значительной брадикардией (<50 уд/мин), недавним инфарктом миокарда, некомпенсованою сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения с другими антипсихотиками.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и в течение лечения зуклопентиксолу деканоатом и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди групп пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Зуклопентиксолу деканоат необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько выше риск летального исхода, чем пациенты, которые не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксолу деканоат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств, в т.ч. зуклопентиксолу деканоату, сообщались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депонированные формы антипсихотических средств длительного действия следует осторожно применять в комбинации с другими средствами, которым свойствен миєлосупресивний потенциал, поскольку эти формы не могут быть быстро выведены из организма в условиях такой необходимости.

Применение в период беременности или кормления грудью

Зуклопентиксолу деканоат не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. зуклопентиксолу деканоат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или проблем с вскармливанием. Следовательно, новорожденные требуют тщательного ухода.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 1 % от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может продолжаться в период лечения зуклопентиксолу деканоатом, если это является клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галактореи, аменореи, снижения либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и/или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значительной гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после прекращения применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клопиксол Депо является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать некоторое снижение общего внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Дозы препарата и интервал между инъекциями определять индивидуально в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом нежелательных эффектов.

Клопиксол Депо вводить внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Инъекции не вызывают раздражений в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Зуклопентиксолу деканоат можно смешивать с зуклопентиксолу ацетатом, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом более 2 мл следует разделить между двумя местами введения.

При переходе с лечения пероральным зуклопентиксолом или зуклопентиксолу ацетатом на поддерживающее лечение зуклопентиксолу деканоатом следует руководствоваться нижчезазначеною схеме.

1) Переход с перорального зуклопентиксолу на зуклопентиксолу деканоат.

Пероральная суточная доза (мг) х8 = доза зуклопентиксолу деканоату (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х16 = доза зуклопентиксолу деканоату (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать применять зуклопентиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

2) Переход из зуклопентиксолу ацетата на зуклопентиксолу деканоат.

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксолу ацетата (100 мг) следует назначать зуклопентиксолу деканоат внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл). Повторные инъекции зуклопентиксолу деканоату проводить 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с лечения другими депонированными формами на 200 мг зуклопентиксолу деканоату следует руководствоваться эквивалентными соотношениями с 25 мг флуфеназину деканоату, 40 мг циз(Z)-флюпентиксолу деканоату или 50 мг галоперидола деканоату. Дозы зуклопентиксолу деканоату и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакции пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функций почек. Пациентам с нарушениями функций почек препарат назначать в обычных дозах.

Дети

Передозировка

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо - или гипертермия.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes желудочковой аритмии, остановки сердца.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Ажитацию, возбуждение или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы - антихолинергичним антипаркинсоничним средством.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение лечения зуклопентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестные.

Сердечные расстройства		Тахикардия, усиленное сердцебиение.
		Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Расстройства системы крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Расстройства нервной системы	Очень часто	Сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
		Тремор, дистония, гипертонус, головокружение, головная боль, парестезия, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки.
		Поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, синкопе, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судороги, мигрень.
	Очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
Зрительные нарушения		Нарушение аккомодации, зрения.
		Движения глаз, мидриаз.

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, , гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат , а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат . Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи .

Форма выпуска

• Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
• Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является нейролептиком . Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание .

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов : , нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер . Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов . Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы .

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект . Обычно ее делают в начальной фазе психоза , так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта . После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер . В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер . Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах , а также прочих психотических расстройствах , сопровождающихся , нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации , враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза , повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном , сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов , хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной , а также острой интоксикации опиоидными и барбитуратами , гиперчувствительности к компонентам препарата.

Кроме того, его не желательно назначать при и .

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Нервная система : , появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), нарушение аккомодации , при длительном лечении возможна дискинезия , акатизия , гипокинезия , гиперкинезия , гипертонус , нарушения внимания и походки, синкопе , расстройства речи, судороги, гиперрефлексия , атаксия , гипотонус , тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, нервозность, .
• Пищеварительная система : сухость в ротовой полости, повышенное выделение слюны, рвота, боли в области живота, тошнота.
• ССС : артериальная гипотензия , ортостатическая гипотензия , .
• Зрительная система : нарушение зрения, мидриаз .
• Дыхательная система : заложенный нос, .
• Органы слуха : повышенная чувствительность, звон в ушах.
• Кожные покровы : , сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, пурпура .
• Скелетно-мышечная система : миалгия , Кривошея , тризм .
• Обменные процессы : повышенный или сниженный , набор или уменьшение массы тела.
• Мочевыделительная система : задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия .
• : нарушение функциональных тестов.
• Репродуктивная система : отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
• Общие расстройства : астения , недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия , .

В редких случаях возможно:

• Пищеварительная система : преходящее изменение печеночных проб.
• ССС : венозный тробмоемболизм , удлинение интервала QT на ЭКГ .
• Кроветворная и лимфатическая система : тромбоцитопения , лейкопения , нейтропения , .
• Эндокринная система : повышенный уровень пролактина .
• Обменные процессы : гипергликемия , гиперлипидемия , проблемы с толерантностью к глюкозе.
• Иммунная система : реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
• Репродуктивная система и молочные железы : гинекомастия , галакторея , приапизм .
• Печень и желчевыводящая система : холестатический гепатит , желтуха .
• Нервная система : злокачественный нейролептический синдром .

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это , тошнота, анорексия, ринорея , миалгии , , состояние возбуждения, рвота, диарея , повышенная , парестезии , беспокойство , тремор , тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

• На терапию таблетками с зуклопентиксолом : через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
• На терапию Клопиксол Депо : после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата . Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства , артериальная гипотензия , гипертермия , судороги, шоковое состояние, гипотермия .

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять . Судороги можно предотвратить применением , а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом .

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации , также сообщается об типа Torsade de Pointes , желудочковой аритмии , остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT . Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с и Пиперазином .

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности .

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6 , замедляют выведение зуклопентиксола .

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.

Нейролептики

МНН

Зуклопентиксол

1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл.

1 мл раствора для инъекций - 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает - леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости - в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции - 1 раз в 2 нед; при необходимости - повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.

Клопиксол Депо: инструкция по применению и отзывы

Клопиксол Депо – нейролептический (антипсихотический) препарат.

Форма выпуска и состав

Клопиксол Депо выпускается в виде раствора для внутримышечного (в/м) введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, практически свободная от частиц; в дозе 200 мг/мл – желтоватого цвета, 500 мг/мл – желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах без цвета: по 200 мг/мл – в картонной пачке 1 или 10 ампул; по 500 мг/мл – в картонной пачке 5 ампул).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: зуклопентиксола деканоат – 200 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: триглицериды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол Депо является производным тиоксантена, оказывает выраженное антипсихотическое, нейролептическое и специфическое тормозящее действие. Седативный неспецифический эффект имеет тенденцию к ослаблению после нескольких недель терапии.

Механизм действия препарата связан с блокадой дофаминовых рецепторов, которая вызывает реакцию других медиаторных систем.

По сравнению с таблетированной формой (Клопиксол) тормозящий эффект препарата продолжается в течение более длительного времени. Он оказывает благоприятное влияние на больных, психическое расстройство которых сопровождается беспокойством, ажитацией, агрессией или враждебностью. Использование в/м введений предотвращает произвольное прерывание лечения пациентами, не выполняющими четко предписания врача.

Поскольку терапевтический эффект обусловлен непрерывным процессом лечения, применение раствора способствует предотвращению развития частых рецидивов.

Фармакокинетика

При в/м введении раствора происходит ферментативное расщепление зуклопентиксола деканоат на зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 7 дней после инъекции.

Период полувыведения составляет 19 дней.

Учитывая фармакокинетику препарата и результаты клинических испытаний, наиболее целесообразным является назначение в/м введений с интервалом от 14 до 28 дней.

Зуклопентиксол в небольших количествах преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболиты нейролептической активностью не обладают, они выводятся в основном через кишечник, частично – через почки.

Клопиксол Депо в дозе 200 мг/мл 1 раз в 14 дней фармакокинетически соответствует приему таблеток Клопиксола по 25 мг ежедневно в течение 14 дней.

Показания к применению

• хроническая и острая формы шизофрении, других психотических расстройств, особенно если они сопровождаются параноидным бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления;
• поддерживающая терапия при состояниях повышенного беспокойства, ажитации, враждебности или агрессивности.

Противопоказания

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• период острого отравления барбитуратами, опиатами, алкоголем;
• коматозные состояния.

С осторожностью следует назначать Клопиксол Депо при судорожном синдроме, хроническом гепатите, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Инструкция по применению Клопиксола Депо: способ и дозировка

Раствор применяют путем глубокого в/м введения в ягодичную область (верхний наружный квадрант).

Дозу препарата и период между инъекциями врач назначает индивидуально с учетом клинического состояния пациента.

• 200 мг/мл: поддерживающая терапия – по 200–400 мг (1–2 ампулы) 1 раз в 2–4 недели. При необходимости использования более высокой дозы препарата целесообразно перейти на применение препарата в дозе 500 мг/мл;
• 500 мг/мл: 250–750 мг (0,5–1,5 ампулы) 1 раз в 1–4 недели.

При переходе от лечения таблетками Клопиксол на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо необходимо продолжить прием таблеток в уменьшенной дозе в течение одной недели после первой инъекции препарата. При переходе от лечения раствором Клопиксол-Акуфаз первую инъекцию препарата Клопиксол Депо в дозе 200–400 мг производят одновременно с последней дозой препарата Клопиксол-Акуфаз.

Побочные действия

• со стороны психики: сонливость;
• со стороны нервной системы: возможно – развитие дозозависимых экстрапирамидных симптомов; очень редко – развитие поздней дискинезии на фоне длительной терапии;
• со стороны вегетативной нервной системы: запор, сухость во рту, задержка мочи, нарушение аккомодации;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• со стороны печени: редко – незначительные изменения уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы преходящего характера.

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, экстрапирамидные симптомы, гипотензия, шок, кома.

Лечение: симптоматическая поддерживающая терапия. Необходимо обеспечить поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Для купирования судорог показано применение диазепама, экстрапирамидных симптомов – биперидена. Из-за риска снижения артериального давления (АД) использовать эпинефрин (адреналин) не рекомендуется.

Особые указания

На фоне применения Клопиксола Депо возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, в том числе с летальным исходом. К симптомам данного заболевания относятся мышечная ригидность, гипертермия, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, неустойчивое артериальное давление, тахикардия). При появлении указанных симптомов необходимо прекратить применение нейролептического препарата и приступить к общей поддерживающей и симптоматической терапии.

При в/м введении переносимость раствора хорошая.

Купирование экстрапирамидных симптомов, возникающих на начальном этапе лечения, в большинстве случаев достигается снижением дозы и/или одновременным назначением антипаркинсонических средств на короткий период.

При появлении поздней дискинезии следует снизить дозу препарата или прекратить его применение.

При необходимости длительного применения препарата, особенно в высоких дозах, требуется проведение регулярного осмотра для оценки состояния пациента, позволяющей производить своевременное понижение поддерживающей дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата в период вынашивания и при грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола Депо:

• алкоголь, ингибиторы центральной нервной системы, включая барбитураты, могут усилить свое седативное действие;
• гуанетидин и другие антигипертензивные препараты утрачивают гипотензивную активность;
• леводопа и другие адренергические средства снижают свою терапевтическую эффективность;
• метоклопрамид, пиперазин увеличивают риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Согласно инструкции, Клопиксол Депо можно смешивать в одном шприце с раствором Клопиксол-Акуфаз, поскольку оба изготовлены на основе масла Viscoleo.

Аналоги

Аналогами Клопиксола Депо являются Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: ампулы с раствором в дозе 200 мг/мл – 3 года, в дозе 500 мг/мл – 4 года.