Клоназепам таблетки: инструкция по применению. Клоназепам: инструкция по применению Побочные действия клоназепама

Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он

Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril

FDA США: Клоназепам

Зависимость

Способность вызывать зависимость: умеренная

Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно

Легальное положение

Австралия: S4 (только по рецепту)

Канада: Список IV

Дания: Anlage III (только по рецепту)

Великобритания: Класс C

США: Список IV

Индия: Список H

Биодоступность: 90%

Связывание с белками: ~ 85%

Метаболизм: печеночный CYP3A4

Начало действия: в течение часа

Биологический период полувыведения: 18-50 часов

Длительность действия: 6-12 часов

Выведение: почки

Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Молярная масса: 315,715

Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.

Медицинское использование

Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.

Приступы

Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.

Тревожные расстройства

Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:

Тревожных расстройств, таких как социальные фобии

Панического расстройства

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.

Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).

Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.

Алкогольная абстиненция

Другое

Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.

Гиперэкплексия

Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.

Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.

Побочные эффекты

Общие

Сонливость, седация

Двигательные нарушения

Более редкие

Спутанность сознания

Раздражительность и агрессия

Психомоторное возбуждение

Отсутствие мотивации

Потеря либидо

Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация

Нарушение баланса

Головокружение

Когнитивные нарушения

Галлюцинации

Кратковременная потеря памяти

Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)

Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.

В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.

Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

Редкие

Дисфория

Тромбоцитопения

Индукция судорог или увеличение частоты приступов

Изменения личности

Поведенческие нарушения

Очень редкие

• Недержание

  Повреждение печени

  Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)

  Возбуждение

  Импульсивность

  Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

Сонливость

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.

Симптомы, связанные с прекращением приема препарата

Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор

Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения

Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)

Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.

Толерантность и абстиненция

Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.

Передозировка

Превышение дозы может привести к:

Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии

Спутанности сознания

• Нарушению моторных функций

  Нарушениям рефлексов

  Нарушении координации

  Нарушению баланса

  Головокружению

  Угнетению дыхания

  Гипотонии

Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Особые меры предосторожности

Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.

Взаимодействия

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.

Механизм действия

Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.

Фармакокинетика

Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.

Общество и культура

Рекреационное использование

Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.

Лекарственные формулы

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Таблетки 0,5 мг:

Таблетки светло-оранжевого цвета, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Таблетки 2 мг :

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Состав лекарственного средства

Таблетки 0,5 мг:

Одна таблетка содержит:

Таблетки 2 мг:

Одна таблетка содержит:

Фарм акотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства, производные бензодиазепина.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство содержит в качестве действующего вещества клоназепам, который относится к группе лекарственных средств, называемых бензодиазепинами.

Клоназепам оказывает угнетающее действие на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.

Клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков.

Показания к применению

Клоназепам может применяться в монотерапии или в сочетании с другими препаратами в лечении синдрома Леннокса-Гасто (petit mal variant), акинетических и миоклонических припадков.

Клоназепам эффективен у пациентов с абсансами (petit mal), которые не поддаются лечению сукцинимидами.

В некоторых исследованиях наблюдалось уменьшение частоты судорожных припадков приблизительно у 30 % пациентов в течение 3-месячного курса лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина или к какому-либо вспомогательному веществу препарата. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Миастения. Острая порфирия. Алкогольное отравление. Синдром ночного апноэ.

Предостережения, касающиеся применения

Общая информация об эффектах, наблюдаемых при лечении бензодиазепинами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам.

Толерантность

После применения препарата Клоназепам в течение нескольких недель его эффективность может снизиться.

Лекарственная зависимость

Длительное применение препарата Клоназепам, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развитая лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и выше у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью.

Симптомы отмены

В случае резкого прекращения применения препарата, у пациента могут появиться симптомы отмены, такие как головная боль, мышечные боли, повышенное беспокойство, напряженность, возбуждение, двигательное беспокойство, дезориентация, нарушения сна, раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: дереализация, расстройства личности, повышенная чувствительность к звуку, прикосновению, свету, шуму, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации и бред, эпилептические судороги.

Антероградная амнезия (нарушение памяти о событиях после применения препарата)

Клоназепам может вызывать антероградную амнезию (трудность обучения и запоминания новой информации - новые данные не запоминаются надолго). Такое состояние чаще всего развивается в течение нескольких часов после приема препарата, особенно в большой дозе.

Парадоксальные реакции

У лиц пожилого возраста повышается риск развития патологических психических и парадоксальных реакций (противоположных ожидаемым), таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, злость, ярость, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, расстройства поведения. В случае появления таких симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Применение при депрессии

Перед применением препарата Клоназепам следует сообщить врачу обо всех психических заболеваниях и возможных суицидальных попытках.

Применение препарата Клоназепам у таких пациентов может привести к усилению симптомов депрессии, включая суицидальные мысли.

Пациенты пожилого возраста должны получать меньшие дозы препарата Клоназепам (смотри пункт «Способ применения и дозировка»), в связи с возможностью усиления побочных действий, в основном нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Перед применением препарата, пациент должен проинформировать врача, если у пето имеются приведенные ниже заболевания:

Хроническая дыхательная недостаточность; печеночная и (или) почечная недостаточность; глаукома (заболевание глаз, проявлением которого является увеличение внутриглазного давления); мозжечковая и спинномозговая атаксия; порфирия; алкогольная, наркотическая и лекарственная зависимость. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Поэтому такие пациенты должны принимать препарат Клоназепам только под строгим контролем врача.

Клоназепам может приводить к чрезмерному слюноотделению и чрезмерной продукции секрета в дыхательных путях, особенно у детей грудного и раннего возраста. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

В случае продолжительного лечения препаратом Клоназепам, врач, как правило, назначает проведение периодических исследований крови, в том числе функциональных проб печени,

Во время лечения препаратом Клоназепам и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Беременность и кормление грудью

Если пациентка беременна, или кормит грудью, или подозревает, что может быть беременной, или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного препарата.

Препарат Клоназепам не следует применять в период беременности.

Клоназепам проникает в молоко материи. В случае, если возникает необходимость приема препарата Клоназепам кормящей матерью, следует прекратить вскармливание грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

Пациенты, больные эпилепсией, не должны управлять автотранспортом.

Во время лечения препаратом Клоназепам и еще в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Клоназепам

Препарат Клоназепам содержит лактозу. Если раньше у пациента была выявлена непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Таблетки Клоназепам 0,5 мг содержат краситель – солнечный закат желтый (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует сообщить врачу обо всех применяемых сейчас или в последнее время лекарственных средствах, а также о тех, которые пациент планирует применять. Клоназепам, применяемый одновременно с другими лекарственными препаратами может изменять их действие, в то же время другие препараты могут влиять па его действие.

Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты снижающие давление крови центрального действия. Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р-450, угнетают процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС. Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р-450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания. Клоназепам, принимаемый вместе со средствами, расслабляющими скелетную мускулатуру, пролонгирует и потенцирует действие последних. Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, центральная депрессия, расстройство координации движений). Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы. Клоназепам, применяемый одновременно с вальпроатом натрия, может индуцировать эпилептические припадки в виде абсансов. Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Способ применения и дозировка

Препарат Клоназепам следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений следует проконсультироваться с врачом.

Врач определит дозы и продолжительность лечения индивидуально для каждого пациента.

Взрослые

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1,5 мг. Клоназепам следует применять в дозах, разделенных на 3 приема, через одинаковые промежутки времени. Дозу следует увеличивать постепенно на 0,5-1 мг каждые 3 дня, в зависимости от реакции пациента на препарат, до достижения поддерживающей дозы, обычно составляющей от 4 мг до 8 мг в сутки.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

Одновременное применение нескольких противоэпилептических препаратов может привести к усилению их угнетающего действия. Это следует учесть перед включением препарата Клоназепам в схему лечения другими противоэпилептическими препаратами.

Дети

В связи с возможным негативным влиянием на физическое или психическое развитие, после многолетнего использования, следует рассмотреть пользу и риск длительного применения Клоназепама у детей, лечащихся по поводу эпилепсии.

Первоначальная доза у детей в возрасте от 6 до 16 лет составляет 0,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза: 2-4 мг/сутки.

Суточную дозу следует разделить на 3 или 4 части и применять через одинаковые промежутки времени.

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Следует соблюдать осторожность при применении клоназепама у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. Рекомендуется, чтобы первоначальная доза для этих пациентов не превышала 0,5 мг в сутки.

Способ применения

Таблетки Клоназепам следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Врач начнет лечение с наименьшей эффективной дозы и, в случае необходимости, будет ее постепенно увеличивать.

Если применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным, большую дозу следует принять перед сном.

После достижения эффективной поддерживающей дозы, лекарственный препарат можно применять в одноразовой суточной дозе перед сном.

Продолжительность лечения

Отсутствуют данные, касающиеся продолжительности лечения препаратом Клоназепам. Врач, который назначит длительное лечение Клоназепамом, должен периодически контролировать эффективность лечения у каждого пациента индивидуально. Продолжительность лечения устанавливает врач, в зависимости от состояния пациента.

Нельзя резко прекращать прием препарата, всегда необходимо постепенное уменьшение дозы под контролем врача.

Дозу следует уменьшать постепенно на 0,125 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня до полного прекращения приема препарата.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

В случае применения препарата Клоназепам в дозе большей, чем назначено

Симптомы

В результате передозировки клоназепама могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

При применении препарата Клоназепам в дозе большей, чем назначено, необходимо немедленно обратиться к врачу или в ближайшее больничное отделение неотложной помощи. Следует взять с собой препарат в оригинальной упаковке для того, чтобы персонал смог тщательно проверить, какой препарат был применен.

Принимаемые меры

При отравлении клоназепамом, мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта. Следует контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение. Специфическим антидотом является флумазенил.

В случае пропуска приема дозы препарата Клоназепам

Если пациент забудет принять дозу препарата, он должен принять очередную дозу как можно быстрее, как только об этом вспомнит. Однако если уже приближается время приема очередной дозы, следует пропустить забытую дозу и принять следующую так. как было назначено. В случае если пациент забудет принять две или более доз, следует обратиться к врачу.

Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Прерывание лечения препаратом Клоназепам

Не следует прерывать лечение препаратом, если это не предписано врачом. Возможен рецидив симптомов заболевания. Если врач решит, что нужно прекратить применение препарата, его дозу нужно уменьшать постепенно, в течение нескольких дней.

Резкое прекращение применения клоназепама может вызвать синдром отмены (см. пункт «Предостережения, касающиеся применения»). Особенно опасным является резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, или лечения, требующего высоких доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Постепенную отмену препарата врач установит индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и принятой дозы препарата.

Прекращение применения препарата Клоназепам в связи с побочными действиями встречается редко.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови.

Реакции гиперчувствительности:

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сосудодвигательный отек описываются очень редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отсутствие аппетита.

Нарушение психики

Парадоксальные реакции - психомоторное беспокойство, бессонница, возбуждение и агрессивность, раздражительность, враждебность, нарушения сна, кошмарные сновидения, нарушения личности, мышечный тремор, судороги (новые типы).

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении клоназепамом в терапевтических дозах. Риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Особенно предрасположены к развитию зависимости пациенты с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены.

Во время лечения клоназепамом может проявиться имеющаяся не диагностированная депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, повышенная чувствительность к свету, спутанность сознания и дезориентация, атаксия. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Иногда, так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия, нистагм).

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны сосудов: незначительное снижение артериального давления крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко угнетение дыхательного центра - может развиться особенно при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на дыхательный центр. У младенцев и детей, особенно если имеются психические нарушения, клоназепам может повышать продукцию бронхиального секрета и слюны, В таких случаях рекомендовано чаще контролировать проходимость дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсические явления, чувство сухости во рту, неприятный вкус появляются редко.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, выпадение волос, нарушения пигментации.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, мышечный тремор, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, самопроизвольное мочеиспускание или недержание мочи,

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения менструального цикла, нарушения либидо, импотенция. Описаны единичные случаи преждевременного полового созревания у детей с появлением вторичных половых признаков.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: общая слабость, обморок.

При некоторых формах эпилепсии, при длительном лечении, может увеличиться частота возникновения приступов.

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Перед применением препарата необходимо проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности обозначает последний день указанного месяца.

Срок годности

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Один блистер из алюминиевой фольги и оранжевой пленки ПВХ (AL/PCV), содержащий 30 таблеток по 0,5 мг или 2 мг клоназепама, упаковывается вместе с инструкцией по применению в картонную пачку,

Информация о производителе

Тархоминский фармацевтический завод ’’Польфа” Акционерное Общество

ул. А. Флеминга, 2, 03-176, Варшава, Польша.

Клоназепам – противоэпилептический препарат из группы производных бензодиазепина, оказывающий выраженное противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Клоназепама – таблетки (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 1 упаковке в картонной пачке соответственно).

Действующее вещество препарата – клоназепам. Содержание в 1 таблетке – 0,5 или 2 мг.

Показания к применению

• В качестве средства I ряда – эпилепсия у взрослых и детей, в том числе грудного возраста: атонические припадки (синдром «drop-атаки» или «падения»), кивательные судороги, типичные (petit mal) и атипичные (синдром Леннокса-Гасто) абсансы;
• В качестве средства II ряда – инфантильные спазмы (синдром Веста);
• В качестве средства III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые/сложные вторично-генерализованные тонико-клонические судороги и парциальные припадки.

Кроме того, препарат назначают в следующих случаях:

• Сомнамбулизм;
• Психомоторное возбуждение;
• Панические расстройства;
• Маниакальная фаза циклотимии;
• Синдромы пароксизмального страха и фобии (у пациентов старше 18 лет);
• Бессонница (особенно у пациентов с органическими поражениями головного мозга);
• Мышечный гипертонус;
• Алкогольный абстинентный синдром (тремор, острая ажитация, галлюцинации, острый алкогольный или угрожающий делирий).

Противопоказания

• Миастения;
• Острый приступ закрытоугольной глаукомы или предрасположенность к заболеванию;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно прогрессирование дыхательной недостаточности);
• Угнетение дыхательного центра;
• Тяжелая депрессия (возможны суицидальные наклонности);
• Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
• Острые отравления снотворными препаратами или наркотическими анальгетиками;
• Нарушения сознания;
• Кома;
• Беременность;
• Период лактации;
• Возраст до 18 лет при лечении пароксизмального страха;
• Повышенная чувствительность к препарату.

С особой осторожностью Клоназепам назначают пожилым людям, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, атаксией, эпизодами ночных апноэ, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью (особенно в период острого ухудшения).

Способ применения и дозировка

Клоназепам следует принимать внутрь.

Дозы в каждом случае подбираются индивидуально. Начальная суточная доза для взрослых – не более 1 мг, пожилых людей – не более 0,5 мг. Поддерживающая доза – 4-8 мг в сутки.

Начальная доза для детей до 5 лет (в том числе грудных) – не более 0,25 мг, для детей 5-12 лет – 0,5 мг. Поддерживающие суточные дозы: для детей до 1 года – 0,5-1 мг, в возрасте 1-5 лет – 1-3 мг, в возрасте 5-12 лет – 3-6 мг.

Дозу повышают постепенно. Суточную дозу делят на 3-4 приема в равных частях. Поддерживающую терапию начинают спустя 2-3 недели после основной.

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): в начале лечения – чувство усталости, вялость, выраженная заторможенность, сонливость, головные боли, состояние оцепенения, головокружение; редко – атаксия, спутанность сознания. При приеме высоких доз, особенно в течение длительного времени, возможны парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения), диплопия, антероградная амнезия, нарушения артикуляции, нистагм; редко – мышечная слабость, гиперергические реакции, депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии есть вероятность увеличения частоты припадков;
• Дерматологические реакции: изменение пигментации, преходящая алопеция;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; крайне редко – анафилактический шок;
• Дыхательная система: у детей грудного и младшего возраста – бронхиальная гиперсекреция;
• Пищеварительная система: редко – тошнота, изжога, сухость во рту, снижение аппетита, рвота, запоры или диарея, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; у детей грудного и раннего возраста – усиленное слюноотделение;
• Эндокринная система: дисменорея, изменение либидо, обратимый неполный преждевременный пубертат у детей (преждевременное половое развитие);
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
• Мочевыделительная система: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; при резком снижении дозы или прекращении лечения – синдром отмены.

Особые указания

При длительном лечении Клоназепамом детей следует иметь в виду вероятность его нежелательного воздействия на психическое и физическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

Продолжительная терапия приводит к ослаблению действия препарата.

Во время лечения и в течение как минимум 3 дней после его окончания запрещено употреблять алкогольные напитки.

Клоназепам влияет на скорость психомоторных реакций, что следует учитывать людям, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении клоназепама в комбинации следует учитывать возможные реакции:

• Вальпроат натрия – ослабление его действия, провокация судорожных припадков;
• Циметидин – усиление побочных эффектов со стороны ЦНС (однако следует отметить, что у некоторых пациентов при применении такой комбинации уменьшалась частота судорожных припадков);
• Лития карбонат – развитие нейротоксичности;
• Миорелаксанты – усиление их действия;
• Фенитоин – повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических реакций либо снижение его концентрации;
• Тиаприд – развитие злокачественного нейролептического синдрома;
• Кофеин – снижение анксиолитического и седативного действия клоназепама;
• Этанол и препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, антиконвульсанты, барбитураты, наркотические анальгетики) и средства, уменьшающие тонус скелетных мышц – усиление действия клоназепама и угнетающего влияния на ЦНС;
• Фенелзин – развитие головной боли с локализацией в затылочной области;
• Ламотриджин, карбамазепин – уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови;
• Дезипрамин – уменьшение его концентрации в плазме крови (иногда в 2 раза) и повышение после отмены клоназепама;
• Примидон – повышение его концентрации в крови;
• Торемифен – ускорение его метаболизма;
• Никотин – ослабление действия клоназепама.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС сухом, темном, недоступном для детей месте.

Наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы : редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы : изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы : при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции : преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания:

Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости . При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков .
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама ; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС , однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

• 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.

• 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов - полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества - стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

«Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности. Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков. Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

Фармакокинетика

Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов. Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови - 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа. При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

Показания к применению препарата

Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

• припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
• судорожные состояния (тонические, клонические);
• припадки простые вторично-генерализованного характера;
• атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
• судороги миоклонические;
• типичные абсансы;
• тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

«Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как и в период лечения психомоторных кризов.

Применение лекарства «Клоназепам»

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

• Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
• Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

• Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал - 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
• Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

• миастения;
• нарушения сознания;
• вынашивание ребенка, кормление грудью;
• глаукома (закрытоугольная);
• нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
• тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
• проявления синдрома ночного апноэ;
• отравление алкогольными напитками;
• порфирия острой формы.

Побочные явления препарата «Клоназепам»

Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности. При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений. Чтобы уменьшить силу проявления сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов - сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние. Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких. Существует антидот - «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

Эффект от использования медикамента усиливают антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача. При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение. Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.