Фторотан применение в медицине. Инструкция по применению фторотан (ftorotan). Показания Фторотан в форме жидкость

Средство для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения. Оказывает анальгезирующее и слабое миорелаксирующее действие. Блокирует симпатические ганглии, вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Снижает внутриглазное давление. Оказывает прямое влияние на миокард, снижает систолический объем и сократимость миокарда, повышает чувствительность миокарда к катехоламинам. Галотан не раздражает слизистую дыхательных путей, не увеличивает секрецию слюны и выделение бронхиального секрета; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально интенсивности наркоза ослабляет сократительную способность матки. Не вызывает ацидоз. Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После окончания наркоза пробуждение наступает через 5-15 мин.

Фармакокинетика

Коэффициент распределения кровь/газ составляет 2.3, коэффициент распределения мозг/кровь - 2.9, минимальная альвеолярная концентрация - 0.75%.

За время средней по продолжительности операционной анестезии метаболизируется 15-20% галотана.

Галотан метаболизируется путем окисления с образованием трифторуксусной кислоты и высвобождением ионов брома и хлора. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Выведение из крови медленное, этим обусловлен медленный выход из наркоза.

Показания

Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Ингаляцию галотана осуществляют как с кислородом, так и со смесью закиси азота с кислородом. Для вводного наркоза концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота обычно постепенно увеличивают до 3-4 об.%. При введении в наркоз с помощью средства для неингаляционного наркоза с последующим введением миорелаксанта галотан с кислородом применяется только для поддержания наркоза, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2 об.%. Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин, при этом концентрация галотана в плазме крови составляет 7-12 мг%. Минимальная наркотическая концентрация (МНК) галотана у взрослых - 0.77 об.%, при добавлении 70 об.% закиси азота она снижается до 0.3 об.%, что соответствует уровням 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином незначительно снижает МНК галотана. Значения МНК галотана для детей до 10 лет - 0.92 об.%, для лиц старше 70 лет - 0.64 об.%.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.

Прочие: в отдельных случаях - злокачественная гипертермия.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, анестезия галотаном с последующей желтухой или злокачественной гипертермией в анамнезе, повышенное внутричерепное давление, необходимость местного применения эпинефрина в ходе операции, I триместр беременности, период родов, повышенная чувствительность к галотану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности и в период родов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Особые указания

Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%.

С осторожностью применяют у больных, которые получали сердечные гликозиды, а также при нарушениях сердечного ритма.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение симпатомиметиков повышает риск развития нарушений сердечного ритма. Потенцирует эффекты недеполяризующих миорелаксантов, брадикардию, вызванную препаратами наперстянки и ингибиторами холинэстеразы.

Ослабляет действие средств, влияющих на матку.

Морфин и фенотиазины потенцируют депрессивное действие галотана на ЦНС.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

ФТОРОТАН

Торговое название

Фторотан

Лекарственная форма

Жидкость для ингаляций

100 гпрепарата содержат

Описание

Фармакологическая группа

Код АТХ N01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальнымпроявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующимдействием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чемобязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокируетганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижаетартериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счетпрямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда иударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам,повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, невызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренноебронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы;пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способностьматки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадияанестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезиипробуждение наступает через 5-15 мин.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Введение в анестезию начинают с подачи галотана вконцентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличиваютконцентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация-0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургическойстадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородомсоставляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана присмеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; длялиц старше 70 лет -0,64 об. %. Для премедикациипредпочтительнее пользоваться неморфином , а промедолом

Побочное действие

Угнетение дыхания

Противопоказания

Желтуха, заболевания печени

Черепномозговая гипертензия

Фейохромоцитома,

Гипертиреоз

Гиперкатехоламинемия

Печеночная недостаточность,

Артериальная гипотензия,

Аритмия

Миастения

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

возбуждения

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре12-15 0С

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Используется только в лечебно-профилактических учреждениях

Производитель

Ордена Трудового Красного Знамени Открытое акционерноеобщество « Алтайхимпром» им. Г.С. Верещагина (ОАО «Алтайхимпром»), Россия, 658837 г. Яровое Алтайского края, площадь Предзаводская 2, тел / факс (38568)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению

лекарственного препарата

ФТОРОТАН

Торговое название

Фторотан

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Жидкость для ингаляций

100 гпрепарата содержат

действующее вещество - фторотана 99,99 г

вспомогательное вещество - тимол 0,01г

Описание

Прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучаяжидкость с запахом, напоминающим хлороформ.

Фармакологическая группа

Анестетики общего назначения. Галогенизированные гидрокарбонаты.

Код АТХ N01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток,быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови.Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень),мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включаягематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организмснижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводитсялегкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальнымпроявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующимдействием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чемобязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокируетганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижаетартериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счетпрямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда иударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам,повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, невызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренноебронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы;пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способностьматки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическаястадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезиипробуждение наступает через 5-15 мин.

Показания к применению

Ингаляционная общая анестезия при больших и малыххирургических вмешательствах, диагностических процедурах у различных категорий больных (в томчисле с хроническими обструктивнымизаболеваниями легких, бронхиальной астмой и сахарным диабетом).

Фторотановый наркоз применяют при различных оперативныхвмешательствах, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у детей илиц пожилого возраста, больных бронхиальной астмой. Особенно показаноприменение фторотана в случаях, когда необходимо избегать возбуждения инапряжения больного (в нейрохирургии, офтальмологии и др.).

Способ применения и дозы

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильнаядозировка достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного внезакрытой системы циркуляции (во избежание передозировки). При необходимостиусилить релаксацию мышц предпочтительно назначать миорелаксанты деполяризующеготипа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего(конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрацияфторотана при использовании миорелаксантов (при управляемой вентиляции легких)не должна превышать 1-1,5 об. %.

Введение в анестезию начинают с подачи галотана вконцентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличиваютконцентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация-0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадииобщей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородомсоставляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана присмеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; длялиц старше 70 лет -0,64 об. %. Для премедикациипредпочтительнее пользоваться неморфином , а промедолом ,который меньше возбуждает центры блуждающего нерва. При использованиифторотана сознание выключается обычно через 1 -2 мин после начала вдыхания егопаров. Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Спустя 3-5 минпосле прекращения подачи фторотана больные начинают пробуждаться. Наркознаядепрессия полностью проходит через 5-10 мин после кратковременного и через30-40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко ивыражено слабо. Пары фторотана не вызывают раздражения слизистых оболочекдыхательных путей, угнетают секрецию, расслабляют дыхательную мускулатуру, чтооблегчает проведение искусственной вентиляции легких. Существенных измененийгазообмена при наркозе фторотаном не происходит. Артериальное давление обычноснижается, что частично связано с угнетающим влиянием препарата на симпатическиеганглии и с расширением периферических сосудов. Тонус блуждающего нерваповышается, в связи с чем возможна брадикардия. В некоторой степени фторотаноказывает депримирующее действие на миокард. Кроме того, фторотан повышаетчувствительность миокарда к катехоламинам; введение адреналина и норадреналинаво время наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков.

Побочное действие

Головная боль, тремор, внутричерепная гипертензия, тошнота

Артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечногоритма, аритмии

В отдельных случаях возможны нарушения функции печени споявлением желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях

Угнетение дыхания

В отдельных случаяхвозможно развитие злокачественной гипертермии

После пробуждения возможен постнаркозный димерит.

При гинекологических операциях следует учитывать, чтофторотан может вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышеннуюкровоточивость, поэтому его применение в акушерско-гинекологической практикедолжно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки являетсяпоказанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки кпрепаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана)

Желтуха, заболевания печени

Черепномозговая гипертензия

Необходимость локального применения эпинефрина воперационном поле (риск развития аритмии)

Фейохромоцитома,

Гипертиреоз

Гиперкатехоламинемия

Печеночная недостаточность,

Артериальная гипотензия,

Аритмия

Миастения

Повышение внутричерепного давления

Применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцевназад

Беременность (1 триместр), период родов и раннийпослеродовый период

Наркоз фторотаном не следует применять, при феохромоцитоме ив других случаях, когда повышено содержание в крови адреналина, при выраженномгипертиреозе.

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливаетдействие миорелаксанов недеполяризующего действия, гипотензивных средств,брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы(неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин ифенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.

Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина.Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду(могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа,закись азота, морфин и фенотиазиазины- силу общей анестезии. Вероятностьразвития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин.

Особые указания

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблениемиспаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения.Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе,окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется припомощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии.Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Фторотан обычно не противопоказан при кормлении грудью.

В пожилом и старческом возрасте применение фторотана должно быть ограничено.

Не следует применять фторотан во время беременности (Iтриместр),

Применение фторотана в акушерство - гинекологическойпрактике должно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация маткиявляется показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки кпрепаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоидыспорыньи, окситоцин).

При наркозе фторотаном нельзя применять адреналин инорадреналин во избежание аритмий. Следует учитывать, что у лиц, работающих сфторотаном, могут развиться аллергические реакции.

Под фторотановым наркозом можно проводить различныеоперативные вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, удетей и лиц пожилого возраста. Применять фторотан через маску у детей не рекомендуется.

Особенно показано применение фторотана в случаях, когданеобходимо избегать возбуждения и напряжения больного (нейрохирургия, офтальмохирургияи др.).

Невоспламеняемость делает возможным применение при использовании во времяоперации электро- и рентгеноаппаратуры.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия,гипертермический криз, угнетенное дыхание.

Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 50 мл во флаконы капельницы оранжевого стекла,укупоренные полиэтиленовой пробкой и крышкой навинчиваемой или во флаконы изкоричневого стекла для упаковывания медицинских препаратов, укупоренныепластмассовой крышкой, с тефлоновой прокладкой и контролем первого вскрытия, поставляемой в комплекте сфлаконами. Флакон-капельницу или флакон вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках упаковывают в пачки из картона.

Пачки по 20 штук илипо 64 штук упаковывают в коробку из картона по ГОСТ7933-89 или картона гофрированногопо ГОСТ 7376-89.Групповая упаковка и транспортная тара согласно ГОСТ 17768-90.

Лекарственная форма:   Жидкость для ингаляций. Состав: В качестве активного вещества - галотан;

вспомогательное вещество - тимол.

Описание: Прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ. Фармакотерапевтическая группа: Средство для ингаляционной общей анестезии АТХ:  

N.01.A.B.01 Галотан

N.01.A.B Галогенизированные углеводороды

Фармакодинамика: Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин. Фармакокинетика: При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (головной мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 60 и 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.

Метаболизируется путём окисления в печени, основными метаболитами являются трифторуксусная кислота, хлориды, бромиды. Выводится преимущественно лёгкими в неизменённом виде и с мочой в виде метаболитов. При низком напряжении кислорода метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Показания: Вводная и поддерживающая анестезия у взрослых и детей. Противопоказания: Гиперчувствительность, необъяснимая желтуха, лихорадка или лихорадка после введения галотана в анамнезе; феохромоцитома, гиперкатехоламинемия, артериальная гипотензия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период, проведение стоматологических манипуляций детям и подросткам до 18 лет вне стационарных условий. С осторожностью: Прием сердечных гликозидов. Препарат противопоказан пациентам с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Беременность и лактация: Противопоказан в 1 триместр беременности, при родах и в ранний послеродовой период. После проведения наркоза препаратом следует прекратить грудное вскармливание на 24 часа. Способ применения и дозы:

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная доза достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).

Взрослые

Индукция

Для введения в наркоз при скорости потока 8 л/мин. начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об.% (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 0,5 - 3 об.%. В качестве поддерживающей концентрации достаточно, как правило, для взрослых 0,5 - 1,5 об.%.

Дети

Во время индукции детям, начиная с новорожденных, требуется большая концентрация, чем взрослым.

Пожилые

Пожилым пациентам требуется меньшая дозировка галотана, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента.

Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 минут.

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об.%,при смеси с закисью азота - 0,3 об.%. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об.%; до 10 лет - 0,92 об.%; для лиц старше 70 лет - 0,64 о6.%.

По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации фторотана и устранения возможной гиперкапнии.

Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва. При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрация фторотана при использовании миорелаксантов (при управляемом дыхании) не должна превышать 1 - 1,5 об.%.

Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, послеоперационная рвота Прочие: угнетенное дыхания, повышенное внутричерепное давление, эозинофилия, возможно развитие злокачественной гипертермии. Злокачественная гипертермия представляет собой весьма тяжелое, часто оканчивающееся летально, осложнение наркоза, особенно у детей и подростков.. Клинически данное осложнение проявляется выраженной тахикардией, падением артериального давления, нарушением газообмена и резким повышением температуры тела ребенка до 40-42°С. Злокачественная гипертермия может быстро привести к отеку мозга и смерти.

Синдром злокачественной гипертермии, как правило, наблюдают у лиц с наследственным предрасположением к злокачественной гипертермии. Температура тела быстро поднимается до 42 °С (!) и выше, происходит генерализованный рабдомиолиз, развивается выраженный ацидоз.

О возможности развития злокачественной гипертермии следует помнить при недостаточной релаксации мышц в начале анестезии, а также при возникновении фасцикуляций в ответ на введение дитилина. У некоторых больных первым признаком поражения мышц бывает тризм, развивающийся во время интубации. Хотя повышение температуры является результатом сократительной деятельности мышц, оно может возрастать очень быстро.

Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.

Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Взаимодействие: Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. и производные фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.

Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). увеличивает период полувыведения, закись азота, и фенотиазиазины- силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин.

Усиливает и удлиняет действие и токсичность тубокурарина хлорида.

Ганглиоблокаторы назначают в меньших дозах, так как их действие потенцируется фторотаном.

При комбинации окситоцина с фторотаном возможна артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, патологический атриовентрикулярный ритм у матери в родах.

В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Кроме того, ингибиторы МАО усугубляют токсическое действие фторотана. Применение до операции бета-адреноблокатора тимолола в виде глазных капель во время проведения фторотанового наркоза может вызвать гипотензию и брадикардию.

Особые указания: Фторотан обладает гепатотоксичностью, так как в печени преобразуется в свободные радикалы инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует метаболиты (фторэтанол), ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами. Частота гепатита составляет 1 случай на 10 000 наркозов у взрослых больных. У детей поражение печени развивается намного реже.

Вызывает миорелаксацию, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с миастенией и/или при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками. Во время анестезии может наблюдаться увеличение кровотока в сосудах головного мозга и/или повышение внутричерепного давления. Указанные эффекты обычно более выражены при наличии внутричерепных новообразований. Для противодействия указанным эффектам в нейрохирургии применяют умеренную гипервентиляцию

Существует риск развития бессистемной тахикардии у детей.

Контроль за состоянием пациента в наркозе осуществляют с помощью наблюдения за пульсом, артериальным давлением (измеряемым вручную или автоматически, прямым и непрямым методами), непрерывной регистрацией ЭКГ, содержанием кислорода в крови (наблюдая за цветом кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью пульсоксиметра или анализа крови), температурой "ядра" и поверхности тела, реакцией зрачков, скоростью диуреза, анализами крови на газы, электролитный состав и кислотно-основное состояние.

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии.

Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В течение суток после наркоза следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами, машинами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Жидкость для ингаляций. Упаковка: По 50 мл во флаконы капельницы оранжевого стекла или флаконы из коричневого стекла для медицинских препаратов, упакованные с инструкцией по применению в пачки из картона для потребительской тары по ГОСТ 7933-89. Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 15 °С

Фторотан используется только в лечебно-профилактических учреждениях.

Срок годности: Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Закрыть Инструкции

Состав и форма выпуска препарата

50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения. Оказывает анальгезирующее и слабое миорелаксирующее действие. Блокирует симпатические ганглии, вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Снижает внутриглазное давление. Оказывает прямое влияние на миокард, снижает систолический объем и сократимость миокарда, повышает чувствительность миокарда к катехоламинам. Галотан не раздражает слизистую дыхательных путей, не увеличивает секрецию слюны и выделение бронхиального секрета; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально интенсивности наркоза ослабляет сократительную способность матки. Не вызывает ацидоз. Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После окончания наркоза пробуждение наступает через 5-15 мин.

Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в крови 30-38 мг%.

Фармакокинетика

Коэффициент распределения кровь/газ составляет 2.3, коэффициент распределения мозг/кровь - 2.9, минимальная альвеолярная концентрация - 0.75%.

За время средней по продолжительности операционной анестезии метаболизируется 15-20% галотана.

Галотан метаболизируется путем окисления с образованием трифторуксусной кислоты и высвобождением ионов брома и хлора. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Выведение из крови медленное, этим обусловлен медленный выход из наркоза.

Показания

Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, анестезия галотаном с последующей или злокачественной гипертермией в анамнезе, повышенное внутричерепное давление, необходимость местного применения эпинефрина в ходе операции, I триместр беременности, период родов, повышенная чувствительность к галотану.

Дозировка

Ингаляцию галотана осуществляют как с кислородом, так и со смесью закиси азота с кислородом. Для вводного наркоза концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота обычно постепенно увеличивают до 3-4 об.%. При введении в наркоз с помощью средства для неингаляционного наркоза с последующим введением галотан с кислородом применяется только для поддержания наркоза, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2 об.%. Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин, при этом концентрация галотана в плазме крови составляет 7-12 мг%. Минимальная наркотическая концентрация (МНК) галотана у взрослых - 0.77 об.%, при добавлении 70 об. она снижается до 0.3 об.%, что соответствует уровням 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином незначительно снижает МНК галотана. Значения МНК галотана для детей до 10 лет - 0.92 об.%, для лиц старше 70 лет - 0.64 об.%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения ритма.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.

Прочие: в отдельных случаях - злокачественная гипертермия.

Лекарственная форма

Жидкость для ингаляций.

Состав Фторотан в форме жидкость

В качестве активного вещества - галотан; вспомогательное вещество - тимол.

Описание

Прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для ингаляционной общей анестезии

Фармакодинамика лекарства

Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.

Фармакокинетика

При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (головной мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 60 и 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов. Метаболизируется путём окисления в печени, основными метаболитами являются трифторуксусная кислота, хлориды, бромиды. Выводится преимущественно лёгкими в неизменённом виде и с мочой в виде метаболитов. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Показания Фторотан в форме жидкость

Вводная и поддерживающая анестезия у взрослых и детей.

Противопоказания Фторотан в форме жидкость

Гиперчувствительность, необъяснимая желтуха, лихорадка или лихорадка после введения галотана в анамнезе; феохромоцитома, гиперкатехоламинемия, артериальная гипотензия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период, проведение стоматологических манипуляций детям и подросткам до 18 лет вне стационарных условий.

С осторожностью

Прием сердечных гликозидов. Препарат противопоказан пациентам с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии.

Беременность и лактация

Противопоказан в 1 триместр беременности, при родах и в ранний послеродовой период. После проведения наркоза препаратом следует прекратить грудное вскармливание на 24 часа.

Способ применения и дозы Фторотан в форме жидкость

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная доза достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки). Взрослые Индукция Для введения в наркоз при скорости потока 8 л/мин. начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об.% (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 0,5 - 3 об.%. В качестве поддерживающей концентрации достаточно, как правило, для взрослых 0,5 - 1,5 об.%. Дети Во время индукции детям, начиная с новорожденных, требуется большая концентрация, чем взрослым. Пожилые Пожилым пациентам требуется меньшая дозировка галотана, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента. Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 минут. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об.%,при смеси с закисью азота - 0,3 об.%. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об.%; до 10 лет - 0,92 об.%; для лиц старше 70 лет - 0,64 о6.%. По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации фторотана и устранения возможной гиперкапнии. Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва. При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрация фторотана при использовании миорелаксантов (при управляемом дыхании) не должна превышать 1 - 1,5 об.%.

Побочные эффекты лекарства

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, послеоперационная рвота Прочие: угнетенное дыхания, повышенное внутричерепное давление, эозинофилия, возможно развитие злокачественной гипертермии. Злокачественная гипертермия представляет собой весьма тяжелое, часто оканчивающееся летально, осложнение наркоза, особенно у детей и подростков.. Клинически данное осложнение проявляется выраженной тахикардией, падением артериального давления, нарушением газообмена и резким повышением температуры тела ребенка до 40-42°С. Злокачественная гипертермия может быстро привести к отеку мозга и смерти. Синдром злокачественной гипертермии, как правило, наблюдают у лиц с наследственным предрасположением к злокачественной гипертермии. Температура тела быстро поднимается до 42 °С (!) и выше, происходит генерализованный рабдомиолиз, развивается выраженный ацидоз. О возможности развития злокачественной гипертермии следует помнить при недостаточной релаксации мышц в начале анестезии, а также при возникновении фасцикуляций в ответ на введение дитилина. У некоторых больных первым признаком поражения мышц бывает тризм, развивающийся во время интубации. Хотя повышение температуры является результатом сократительной деятельности мышц, оно может возрастать очень быстро.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание. Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и производные фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины- силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин. Усиливает и удлиняет действие и токсичность тубокурарина хлорида. Ганглиоблокаторы назначают в меньших дозах, так как их действие потенцируется фторотаном. При комбинации окситоцина с фторотаном возможна артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, патологический атриовентрикулярный ритм у матери в родах. В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления. Кроме того, ингибиторы МАО усугубляют токсическое действие фторотана. Применение до операции бета-адреноблокатора тимолола в виде глазных капель во время проведения фторотанового наркоза может вызвать гипотензию и брадикардию. Симпатомиметики и теофиллин увеличивают вероятность развития нарушений сердечного ритма. Аминогликозиды и антидеполяризующие миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду, опиоидные анальгетики и закись азота - обезболивающий эффект. При гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточивость. Фторотан расслабляет матку, поэтому его используют в акушерской практике только в тек случаях, когда показана релаксация матки, Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).

Особые указания

Фторотан обладает гепатотоксичностью, так как в печени преобразуется в свободные радикалы инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует метаболиты (фторэтанол), ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами. Частота гепатита составляет 1 случай на 10 000 наркозов у взрослых больных. У детей поражение печени развивается намного реже. Вызывает миорелаксацию, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с миастенией и/или при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками. Во время анестезии может наблюдаться увеличение кровотока в сосудах головного мозга и/или повышение внутричерепного давления. Указанные эффекты обычно более выражены при наличии внутричерепных новообразований. Для противодействия указанным эффектам в нейрохирургии применяют умеренную гипервентиляцию Существует риск развития бессистемной тахикардии у детей. Контроль за состоянием пациента в наркозе осуществляют с помощью наблюдения за пульсом, артериальным давлением (измеряемым вручную или автоматически, прямым и непрямым методами), непрерывной регистрацией ЭКГ, содержанием кислорода в крови (наблюдая за цветом кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью пульсоксиметра или анализа крови), температурой "ядра" и поверхности тела, реакцией зрачков, скоростью диуреза, анализами крови на газы, электролитный состав и кислотно-основное состояние. Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В течение суток после наркоза следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами, машинами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Жидкость для ингаляций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 15 °С Фторотан используется только в лечебно-профилактических учреждениях.

Срок годности

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.