Действующее вещество

Дротаверина гидрохлорид (drotaverine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 30.1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60.1 мг, (поливинилпирролидон) - 5.8 мг, тальк - 2.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция высокая, T 1/2 – 12 мин. Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C max в крови – 2 ч. Связывание с белками 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

— спазм гладких мышц моче- и желчевыводящих органов (почечная колика, пиелит, тенезмы, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром);

— спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта (как правило, в составе комбинированной терапии): пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит;

— тензорная головная боль;

— дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки;

— при проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания

— выраженные печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

Дозировка

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение АД, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость.

Передозировка

Данных по передозировке в отношении препарата нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие , бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтической дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 96% - 66 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Инструкция по применению:

Дротаверин – синтетический препарат, снижающий тонус гладких мышц внутренних органов и способствующий уменьшению боли при спазмах различных органов.

Фармакологическое действие

Действующее вещество – Дротаверина гидрохлорид. Относится к спазмолитическим препаратам миотропного действия. Расширяет кровеносные сосуды и снижает тонус гладких мышц мочеполовой и желчевыводящей системы, органов желудочно-кишечного тракта и перистальтику кишечника. Улучшает поступление кислорода в органы и ткани.

Имеет большую эффективность и продолжительность действия по сравнению с папаверином, с которым схож по фармакологическому действию и химической структуре. Равномерно распределяется в тканях и оказывает вазодилатирующее действие.

При пероральном применении Дротаверин максимальной концентрации достигает в течение 45-60 минут.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде таблеток, таблеток, покрытых оболочкой и раствора для инъекций.

Таблетки Дротаверин – круглые, с фаской и риской, желто-зеленого цвета. Каждая таблетка содержит 40 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, сахар молочный, тальк и магния стеарат. По 10 штук в блистере, по 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров в картонной упаковке или по 100 штук в полимерной банке и картонной упаковке.

Таблетки Дротаверин Форте содержат 80 мг действующего вещества. По 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Раствор для инъекций. 1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида. В ампулах по 2 мл, по 5 ампул в ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке.

Показания к применению Дротаверина

Применение Дротаверина показано для уменьшения боли и купирования спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих и желчевыводящих органов при:

• Пилороспазме;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Гастродуодените;
• Спастических запорах и почечных колитах;
• Проктите;
• Пиелите;
• Тенезмах;
• Желчных или кишечных коликах;
• Расстройстве желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу;
• Холецистите;
• Постхолецистэктомическом синдроме.

При лечении спазмов желудочно-кишечного тракта Дротаверин применяют в составе комбинированной терапии.

Также по инструкции Дротаверин эффективен:

• В гинекологии при дисменорее (болезненных месячных), угрозе выкидыша и преждевременных родов, послеродовых схватках;
• Для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;
• При проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания

По инструкции Дротаверин противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Врожденной непереносимости лактозы и лактазной недостаточности (из-за наличия в составе Дротаверина лактозы моногидара);
• Тяжелой сердечной недостаточности;
• Выраженной печеночной и почечной недостаточности.

Дротаверин не назначают детям до 2 лет и в период лактации.

С осторожностью применяют препарат при пониженном артериальном давлении, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, в период беременности.

Инструкция по применению Дротаверина

Таблетки Дротаверин принимают перорально, не измельчая и не разжевывая. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Длительность курса определяется индивидуально в каждом случае врачом.
Доза препарата зависит от возраста:

• От 2 до 6 лет – 10-20 мг до двух раз в сутки;
• От 6 до 12 лет – 20 мг до двух раз в сутки;
• Детям старше 12 лет и взрослым – 40-80 мг 2-3 раза в сутки. Обычно максимальная суточная доза не должна превышать 240 мг.

Раствор для инъекций Дротаверина гидрохлорида вводят внутримышечно. Длительность и доза также рассчитывается индивидуально.

Обычная доза для взрослых составляет 2-4 мл от 1 до 3 раз в сутки.

При печеночных или почечных коликах возможно медленное внутривенное введение. Для этого 2-4 мл предварительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида.

В редких случаях при нарушениях периферического кровообращения препарат вводят медленно внутриартериально.

Подросткам старше 12 лет обычно назначают по 1-2 мл препарата 1-3 раза в сутки.

При физиологических родах женщинам обычно назначают 2 мл препарата внутримышечно в начале периода раскрытия шейки матки. При необходимости повторно вводят еще 2 мл спустя 2 часа.

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки Дротаверин назначают в комплексе с другими противоязвенными лекарственными средствами.

Побочные действия

Дротаверин обычно переносится хорошо. В редких случаях возможно развитие некоторых побочных эффектов:

• Рвота или тошнота;
• Обморок, нарушение режима сна и бодрствования, развитие повышенной потливости, головная боль;
• Аритмия, тахикардия, снижение артериального давления или чувство жара;
• Бронхоспазм и незначительная отечность слизистой оболочки носа;
• Зуд, отек Квинке, кожная сыпь, аллергический дерматит.

При внутривенном введении Дротаверина иногда наблюдается снижение артериального давления и угнетения дыхания.

Дротаверин усиливает действие бендазола, папаверина и других спазмолитиков, а также уменьшает спазмогенную активность морфина. При одновременном применении с леводопой ослабляет действие последнего. В сочетании с фенобарбиталом повышается спазмолитическое действие Дротаверина.

Данных по передозировке препаратом нет.

Условия хранения

Дротаверин можно приобрести без врачебного рецепта.

Срок хранения таблеток – 3 года, раствора для инъекций – 2 года.

Брутто-формула

C 24 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Дротаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14009-24-6

Характеристика вещества Дротаверин

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное .

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ . Быстро и полно всасывается в ЖКТ . При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД , повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС .

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Пути введения

Внутрь, в/м , п/к .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.3402
	0.0181
	0.0097
	0.0029
	0.0021
	0.0021
	0.0019
	0.0009
	0.0009
	0.0008

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН

Торговое название

Дротаверин

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества - натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.

Побочные действия

Р едко

- головная боль, головокружение, бессонница

- тошнота, сильный запор

Учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Реакции в месте введения инъекции

Очень редко

Анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность

Глаукома

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина - в связи с опасностью коллапса - больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Передозировка

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.