Что такое антигистаминные средства. Антигистаминные средства. Важная информация для пациента

Сегодня мы поговорим про антигистаминные препараты нового, последнего поколения, их перечень, насколько они эффективны, фармакологическое действие, как принимать, побочные действие и многое другое.

Группы антигистаминных средств

Распространенность аллергических заболеваний среди населения с каждым годом неуклонно увеличивается.

Для того чтобы купировать симптомы аллергозов, улучшить самочувствие и полностью исключить вероятность тяжелых и порой смертельных осложнений требуется применение противоаллергических лекарств.

У антигистаминов второго поколения

Отсутствует выраженный седативный эффект и большая часть этих препаратов обладают пролонгированным действием, то есть принимать их можно раз в сутки.

Назначение подобных лекарств должно проводиться с осторожностью, так как они обладают кардиотоксическим действием. То есть их прием полностью противопоказан тем, кто в анамнезе имеет сердечно-сосудистые патологии.

В качестве примера можно привести препарат .

Фармакологическое действие препаратов

Антигистаминные средства из последней группы обладают избирательностью своего действия – они воздействуют только на Н1 – гистаминовые рецепторы.

Противоаллергическое влияние на организм происходит за счет нескольких изменений.

Данные лекарства:

• Тормозят выработку медиаторов (в их числе цитокины и хемокины), влияющих на системное аллергическое воспаление;
• Уменьшают общее количество и меняют функционирование молекул адгезии;
• Снижают хемотаксис. Данным термином обозначается высвобождение из сосудистого русла лейкоцитов и их проникновение в поврежденную ткань;
• Угнетают активацию эозинофилов;
• Предотвращают выработку супероксидного радикала;
• Снижают гиперчувствительность бронхов.

Все изменения, происходящие под действием антигистаминов последнего поколения, приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов. Как следствие этого проходит отечность, гиперемия, зуд кожных покровов и слизистых оболочек.

Отсутствие влияние на гистаминовые рецепторы 2 и 3 типа обуславливают и отсутствие выраженных побочных изменений в виде сонливости и токсического влияния на сердечную мышцу.

Новейшие противоаллергические медикаменты не вступают во взаимодействие с холин рецепторами, и потому пациентов не беспокоит сухость во рту и нечеткость зрения.

Благодаря высокому противовоспалительному и противоаллергическому влиянию антигистамины третьей группы могут назначаться, когда необходимо .

Возможные побочные эффекты

Пациенты, принимающие антигистаминные средства последнего поколения, редко замечают у себя побочные реакции. Но нельзя сказать, что их совершенно нет.

При лечении данными средствами не исключается возникновение:

• Головных болей;
• Повышенной утомляемости;
• Периодического головокружения;
• Выраженной сонливости или наоборот бессонницы;
• Галлюцинаций;
• Тахикардии;
• Сухости в ротовой полости;
• Диспепсических расстройств в виде тошноты, колик и болей в животе, рвоты;
• Болей в разных группах мышц;
• Сыпи на кожных покровах.

Очень редко при длительном лечении развивался гепатит. При предрасположенности к аллергии повышена вероятность зуда тела, анафилактических реакций, в том числе и отека Квинке.

Перечень препаратов

К антигистаминам новейшего поколения относят:

• Фексофенадин;
• Левоцетиризин;
• Цетиризин;
• Дезлоратадин;
• Хифенадин;

Нужно помнить, что перечисленные средства выпускаются и под другими названиями, но их основное действующее вещество не меняется.

В стадии разработки находится Норастемизол и еще ряд препаратов, которые пока больше известны за рубежом.

Показания к применению

Эффективность лечения аллергий во многом определяется правильным подбором препарата, что необходимо доверить врачу.

Противоаллергические медикаменты третьего поколения используются для лечения пациентов с:

1. Сезонным и круглогодичным ;
2. Конъюнктивитом, возникающим под воздействие аллергенов;
3. Контактным дерматитом;
4. Крапивницей острого и хронического течения;

Препараты последнего поколения могут использоваться курсом и после устранения острых симптомов анафилактического шока, лекарственной аллергии, отека Квинке.

Общими противопоказаниями к их назначению считается только непереносимость пациентом основного или дополнительных компонентов лекарства.

Фексофенадин

Препарат выпускается в двух лекарственных формах. Таблетки имеют дозировку в 30, 60, 120 и 180 мг.

Суспензия содержит 6 мг основного противоаллергического вещества в одном мл.

Симптомы аллергии начинают стихать примерно через час после перорального употребления .

Максимальный эффект начинает проявляться через 6 часов и держится затем на одном уровне в течение суток.

Принимать лекарство следует, соблюдая следующие правила:

• Пациенты старше 12 лет нуждаются в ежедневном приеме препарата в дозе от 120 и 180 мг. Таблетку выпивают раз в сутки, желательно это делать в одно время.
• С 6 и до 11 лет суточная доза составляет 60 мг, но ее рекомендуется разделить на два приема.
• Таблетку не нужно разжевывать. Запить ее следует одним стаканом чистой воды.
• Продолжительность терапии зависит от вида аллергической реакции и ее выраженности.

Фексофенадин успешно принимался группой пациентов на протяжении месяца и более без развития симптомов его непереносимости.

Препарат лучше всего справляться с аллергическим ринитом, рекомендуется его назначать при поллинозах, высыпаниях на теле и крапивнице.

Фексофенадин не назначается, если ребенку еще нет 6 лет. Осторожность при лечении этим препаратом следует проявлять тем, кто в анамнезе имеет почечные или печеночные патологии.

Компоненты лекарства проникают в грудное молоко, и потому во время лактации использовать его нельзя.

Как действует Фексофенадин на течение беременности не выяснено, поэтому это средство назначается будущим мамочкам только в исключительных случаях.

Отличается максимально быстрым развитием противоаллергического воздействия на организм – часть пациентов отмечают уменьшение симптоматики аллергии уже через 15 минут после приема .

У большей части принимающих препарат людей улучшение самочувствия возникает через 30-60 минут.

Максимальная концентрация основного действующего вещества определяется на протяжении двух суток. Препарат проникает в грудное молоко.

Левоцетиризин назначается для лечения разных форм аллергического ринита, помогает препарат при , крапивнице и .

Принимают его, руководствуясь следующими правилами:

• Таблетированная форма назначается детям старше 6 лет и взрослым.
• В сутки необходимо 5 мг препарата, которые содержатся в одной таблетке. Ее выпивают не зависимо от того, когда планируется прием пищи, но препарат обязательно следует запить стаканом воды.
• Препарат в каплях от 6 лет назначается по 20 капель за сутки. Если возраст ребенка меньше, то дозировка подбирается в зависимости от его веса.
• Длительность курсового лечения зависит от типа и выраженности аллергической реакции. Пациентам с поллинозом Левоцетиризин может быть назначен на срок до 6 месяцев. При хронических аллергиях прием препарата продолжается иногда на протяжении года. В том случае, если предполагается возможный контакт с аллергеном, лекарство можно пропить в течение недели.

Левоцетиризин не назначается в педиатрической практике детям до двух лет. Противопоказаниями к его приему также считается беременность, почечная недостаточность тяжелой степени, врожденные патологии углеводного обмена.

Пациентам с нарушением функции почек доза лекарства подбирается после сдачи анализов. В случаях легкой и умеренной степени патологии доза в 5 мг может быть выпита один раз в двое или трое суток.

Аналогами Левоцетиризина считаются – , Алерзин, Алерон Нео, L-цет, Гленцет, Зилола.

Цетиризин

Выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Препарат является метаболитом гидроксизина.

Цетиризин хорошо снимает кожный зуд, поэтому его действие оптимально при лечении крапивницы и зудящих дерматозов.

Высокую эффективность средство проявляет при устранении симптомов острого и хронического ринита, вызванного влиянием аллергенов, в частности амброзии.

Лекарство устраняет симптомы аллергического конъюнктивита – слезотечение, зуд, гиперемию склер.

Противоаллергический эффект наступает через два часа и держится не менее одних суток.

Препарат назначается в зависимости от возраста пациента:

Корректировать дозу препарата необходимо пациентам с нарушениями почечных функций.

Противопоказано лечение Цетиризином в период грудного вскармливания, при врожденных нарушениях в обмене углеводов, при индивидуальной гиперчувствительности.

С осторожностью нужно использовать это лекарство тем, кто имеет в анамнезе эпилепсию и судорожный синдром.

При беременности препарат назначают только в крайних случаях.

К самым известным аналогам Цетиризина относят , Ролиноз, Аллертек, Амертил, Цетринал.кожной сыпи и крапивницы, поллинозов.

Действующее вещество препарата сохраняет свою противоаллергическую активность в организме на протяжении суток.

Таблетирования форма запрещена к применению до 12 лет. Дети от года препарат должны получать в форме сиропа.

Хифенадин (торговое название Фенкарол)

Выпускается в виде таблеток и как раствор для внутримышечных инъекций.

Пероральное введение обеспечивает наступление противоаллергического действия через час, инъекционное введение приводит к уменьшению симптоматики аллергии уже через полчаса.

Хифенадин и его аналоги назначаются при:

• Дерматозах, сопровождающихся зудом и кожным раздражением;
• Хронической и острой крапивнице;
• Пищевой и ;
• Поллинозах, аллергии на амброзию;
• Аллергическом конъюнктивите и рините;
• Ангионевротическом отеке.

Суточная доза лекарства составляет для взрослых до 200 мг, ее делят на три приема.

Дозировка для детей назначается в зависимости от их возраста и вида аллергической реакции. Лечение должно продолжаться от 10 и до 20 дней.

Хифенадин противопоказан на всем протяжении беременности, детям до трехлетнего возраста, в лактационный период. Торговые названия лекарства Фенкарол-Олайне, Фенкарол.

Назначить любой антигистаминный медикамент должен аллерголог. Квалифицированный врач учитывает не только выраженность аллергической реакции, но и возраст больного, наличие других, в том числе хронических заболеваний.

Самостоятельное лечение часто становится причиной развития тяжелых форм аллергии и об этом всегда нужно помнить.

Редкий ребенок не испытывает аллергию на разные возбудители, некоторые уже с рождения болезненно реагируют на определенные продукты, другие – на косметику или цветение растений, но благодаря лекарствам нового поколения – антигистаминным препаратам для детей, можно избежать серьезных осложнений. Если вовремя принять меры по устранению детской аллергии, то острые процессы не перейдут в состояние хронических недугов.

Что такое антигистаминные препараты

Группа современных лекарственных средств, которые подавляют действие гистамина (нейромедиатора), называется антигистаминными препаратами. При воздействии аллергена на организм, медиатор или органическое соединение гистамин начинает освобождаться из клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему. При взаимодействии нейромедиатора со специфическими рецепторами? часто происходит отек, зуд, сыпь и другие проявления аллергии. Антигистаминные медикаменты отвечают за блокирование данных рецепторов. Сегодня существует четыре поколения этих лекарств.

Противоаллергические средства полностью не излечивают от заболевания. Они особо не влияют на причину появления аллергии, а лишь помогают справиться с неприятными признаками . Такие медикаменты могут быть назначены пациентам любого возраста, даже годовалым и грудным детям. Антигистамины являются пролекарствами. Это значит, что при попадании в организм, они начинают преобразовываться в активные метаболиты. Важным свойством данных средств считается полное отсутствие кардиотоксичного эффекта.

Показания к применению

При прорезывании зубов, перед прививкой для нейтрализации возможной аллергической реакции могут использоваться специальные противоаллергические лекарственные препараты. Кроме того, показаниями к применению таких средств являются:

• сенная лихорадка (поллиноз);
• отек Квинке;
• круглогодичные, сезонные аллергические реакции (конъюнктивит, ринит);
• кожный зуд при инфекционных хронических заболеваниях;
• наблюдаемые ранее сложные проявления аллергии или симптомы анафилактического шока;
• атопический дерматит, экзема, дерматоз, крапивница и другие высыпания на коже;
• индивидуальная предрасположенность к аллергии;
• ухудшение состояния ребенка при хронических недугах дыхательных путей (ларингит, стеноз гортани, аллергический кашель);
• высокий показатель эозинофилов в крови;
• укусы насекомых;
• отеки слизистых носа, ротовой полости;
• острые проявления аллергии на лекарственные средства.

Классификация

Противоаллергические лекарства в зависимости от особенностей химического состава могут делиться на группы:

• производные пиперидина;
• алкиламины;
• производные альфакарболина;
• этилендиамины;
• производные фенотиазина;
• производные пиперазина;
• этаноламины;
• производные хинуклидина.

Современная медицина предлагает огромное количество классификаций противоаллергических средств, но общепринятой не является ни одна из них. Более широкое применение в клинической практике получила классификация медикаментов по времени их создания или по поколениям, которых в настоящее время выделяют 4: 1– седативные, 2 поколение – не седативные, 3 и 4 – метаболиты.

Поколения антигистаминных препаратов

Самые первые противоаллергические лекарственные средства появились еще в 30-х годах 20 века – это были препараты 1-го поколения. Наука постоянно движется вперед, поэтому со временем были разработаны аналогичные средства второго, 3-го и 4-го поколений. С появлением каждого нового лекарства уменьшается сила и число побочных эффектов, увеличивается продолжительность воздействия. Ниже приведена таблица 4 поколений противоаллергических средств:

Поколение	Основное действующее вещество	Характеристика	Названия
1	Димедрол, дифенгидрамин, дипразин, клемастин, хифенадин	Оказывают седативный эффект, отличаются кратковременным воздействием. Часто Димедрол назначают при сенной лихорадке, аллергодерматозе. Медикаменты вызывают тахикардию и вестибулопатию.	Псило-бальзам, Супрастин, Тавегил, Диазолин
2	Азеластин, эбастин, астемизол, лоратадин, терфенадин	Не седативные. Отсутствует влияние на сердце. Нужен лишь однократный прием в день, возможно длительное использование.	Кларитин, Кестин, Рупафин, Цетрин, Кетотифен, Фенистил, Зодак
3	Цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин	Активные метаболиты, не влияют на функционирование сердца. Редко вызывают сухость слизистых оболочек ротовой полости.	Ксизал, Аллегра, Дезлоратадин, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст
4	Левоцетиризин, дезлоратадин	Современные средства, моментально воздействующие на организм. Препараты 4 поколения быстро блокируют рецепторы гистамина, эффективно устраняют симптомы аллергии.	Ксизал, Гленцет,Эриус, Эбастин, Бамипин, Фенспирид

Противоаллергические препараты для детей

Выбор антигистаминных средств должен осуществлять врач. Самолечение лишь усугубит появившуюся аллергическую реакцию и вызовет нежелательные последствия. Для оказания первой помощи родители часто используют кремы. Их можно мазать при появлении реакции на прививку. Остальные формы: капли, таблетки, сироп, суспензию следует применять после консультации специалиста. Врач педиатр подберет дозировку с учетом тяжести проявления аллергии и возраста малыша.

До года

Как правило, грудничкам педиатры назначают средства нового поколения , поскольку вторые и первые способны вызвать побочные явления: головную боль, сонливость, подавление активности, угнетение дыхания. Малышам врачи часто не рекомендуют принимать антигистамины, но иногда в острых ситуациях они просто необходимы. Самыми лучшими средствами для маленьких пациентов являются:

• Раствор Супрастина. Применяется для лечения насморка, крапивницы, острого аллергического дерматита. Хорошо снимает зуд, ускоряет процесс избавления от высыпаний на коже. Разрешен для лечения грудничков (с возраста 30 дней). Детская доза составляет одну четвертую часть ампулы 2 раза за сутки. Редко лекарство может вызвать тошноту, нарушение стула, диспепсию. Супрастин опасен при приеме более одной ампулы.
• Капли Фенистил. Популярное средство от аллергии для детей используется для лечения краснухи, ветрянки. Кроме того, его часто пьют при контактных дерматитах, солнечных ожогах, укусах насекомых. Антигистаминные капли для детей Фенистил в самом начале лечения способны вызвать сонливость, но через несколько дней этот эффект исчезает. Лекарство имеет побочные эффекты: головокружение, спазмы мышц, отек слизистой ротовой полости. Детям до года назначается однократно по 10 капель в день, но не более 30.

С 2 до 5 лет

Когда ребенок взрослеет, круг медикаментов расширяется, хотя при этом еще противопоказаны многие известные средства, например, Супрастин и Кларитин в таблетках, капли Азеластин. Самыми популярными лекарствами, используемыми с 2 до 5 лет, являются:

• Капли Цетрин. Применяется при пищевых аллергиях, для лечения конъюнктивита и ринита. Преимуществом использования лекарства считается его длительный эффект. Капли необходимо принимать всего раз за сутки. Побочные действия: холинолитическое воздействие, сонливость, головная боль.
• Эриус. Этот сироп от аллергии для детей является одним из самых популярных. Относится он к препаратам 3-го поколения. Помогает купировать аллергические симптомы и облегчить общее состояние пациента. Не вызывает привыкания. Сироп Эриус полезен при рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Побочные действия: тошнота, головная боль, диатез, понос.

С 6 лет и старше

Как правило, начиная с 6 лет, специалист может выписывать детям антигистаминные препараты 2-го поколения. Ребенок в этом возрасте уже способен принимать таблетированную форму, поэтому аллергологи часто назначают Супрастин в таблетках. При аллергическом рините и конъюнктивите используют капли Аллергодил. Кроме того, пациентам старше 6 лет можно принимать:

• Тавегил. Рекомендован при сенной лихорадке, дерматите, аллергических укусах насекомых. Среди противоаллергических средств самым безопасным считается Тавегил. Терапия детей от 6 до 12 лет предполагает следующий прием средства – по половине капсулы утром и вечером. Таблетки надо пить регулярно перед едой, лучше в одно время. С осторожностью их следует принимать больным с глаукомой, т.к. Тавегил вызывает ухудшение четкости восприятия зрительных образов.
• Зиртек. Эти негормональные таблетки обладают противовоспалительным и антиэкссудативным эффектом. Преимуществом использования лекарства является его применение в рамках комбинированного лечения бронхиальной астмы. Детям с 6 лет можно пить по половине таблетки 2 раза в день. Побочные эффекты: зуд, сыпь, недомогание, астения.

Какие антигистаминные препараты лучше для ребенка

Неустойчивый детский иммунитет часто способствует появлению аллергических реакций. Справиться с негативными симптомами помогают современные антигистаминные препараты для детей . Многие фармацевтические компании выпускают противоаллергические лекарства в детской дозировке в виде сиропа, капель, суспензии. Это облегчает прием и не вызывает у малыша отвращения к лечению. Часто для устранения местного воспаления врач может назначить антигистамин в форме геля или крема. Их используют наружно при аллергической кожной реакции на укусы насекомых.

Как правило, антигистаминные препараты для новорожденных разрешено давать в виде сиропа или пероральных капель , и нельзя им употреблять средства старого поколения (1-го) из-за седативности и высокой токсичности. Дозировка лекарственных средств зависит еще от тяжести симптомов и массы тела пациента. Детям от года рекомендованы противоаллергические препараты 3 поколения. Ребенку старшего возраста больше подходят таблетки. Также возможно использование противоаллергенных местных средств: назальных спреев, глазных капель, гелей, кремов, мазей.

Таблетки

Самой распространенной формой выпуска антиаллергенных средств являются таблетки. Ребенок может их принимать лишь с 3 лет, но часто в таком возрасте малыш еще не в состоянии проглотить лекарство. Поэтому можно давать таблетки в измельченном виде, разбавляя их водой. Популярными таблетированными препаратами являются:

• Лоратадин. Лекарство второго поколения. Помогает быстро устранить неприятные симптомы при аллергическом рините, реакции на пыльцу и цветение растений. Используется при лечении крапивницы, бронхиальной астмы. Детям от двух лет рекомендован однократный прием по 5 мг. Подросткам – по 10 мг. Побочные действия: повышение температуры, нарушение зрения, озноб.
• Диазолин. Помогает при аллергических сезонных насморке и кашле. Его могут назначить во время ветрянки, крапивницы, при конъюнктивите, вызванном пыльцой. Максимальная суточная доза Диазолина пациентам от 2 до 5 лет составляет 150 мг. Не рекомендуется пить таблетки при проблемах с сердцем.

Капли

Данная форма удобна для использования у маленьких детей, она легко дозируется при помощи специального флакона. Как правило, новорожденным врачи стараются выписывать антигистаминные препараты в каплях. Самыми известными средствами считаются:

• Зодак. Средство обладает противоэкссудативным, противозудным, противоаллергическим действием, предупреждает дальнейшее развитие заболевания. Действие лекарства начинается в течение 20 мин после приема и сохраняется на протяжении суток. Дозировка детям от года: 2 раза в день по 5 капель. Редко на фоне использования капель возникает тошнота и сухость во рту. С осторожностью стоит их пить пациентам с заболеваниями печени.
• Фенкарол. Препарат снимает спазмы, уменьшает удушье, быстро гасит негативные проявления аллергии. Пациентам до трех лет рекомендуется давать по 5 капель 2 раза за сутки. Фенкарол назначают при хроническом и остром поллинозе, крапивнице, дерматозе (псориазе, экземе). Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Сиропы

Большинство антигистаминных препаратов для детей выпускается в таблетках, но у некоторых есть альтернативные виды в форме сиропов. У большинства из них имеются возрастные ограничения до двух лет. Самыми популярными антигистаминными сиропами являются:

• Кларитин. Обладает длительным противоаллергическим действием. Средство подходит для устранения острых симптомов, предупреждения тяжелых рецидивов. После приема внутрь лекарство начнет действовать через 30 минут. Кларитин назначают при сезонном или круглогодичном рините, аллергическом конъюнктивите. Редко во время приема лекарства может появиться сонливость и головная боль.
• Гисманал. Препарат назначают при аллергических кожных реакциях, для лечения и профилактики ангионевротического отека. Дозы лекарства: пациентам от 6 лет – по 5 мг один раз за сутки, младше этого возраста – по 2 мг на 10 кг. Редко медикамент может вызвать тошноту, головную боль и сухость во рту.

Мази

Противоаллергические детские мази представляют собой большую группу лекарственных средств, предназначенных для местного использования. Наносятся антигистаминные мази на пораженный участок кожных проявлений аллергии. Самыми известными являются:

• Бепантен. Мазь, стимулирующая регенерацию тканей. Используется для ухода за младенцами, при кожных раздражениях, пеленочном дерматите, для снятия сухости кожи. Редко Бепантен при длительном лечении вызывает зуд и крапивницу.
• Гистан. Негормональный антигистаминный крем. В его состав входят такие компоненты, как экстракт череды, фиалки, календулы. Это наружное лекарство используется при аллергических кожных реакциях и в качестве местного противовоспалительного средства при атопическом дерматите. Противопоказания: нельзя использовать мазь детям до года.

Передозировка антигистаминными препаратами у детей

Злоупотребление, неправильный прием или длительная терапия с использованием противоаллергических средств могут привести к их передозировке, которая часто проявляется в виде усиления побочных эффектов. Они носят лишь временный характер и исчезают после того, как пациент прекращает принимать лекарство или ему назначается допустимая доза. Как правило, у детей при передозировке могут появиться:

• сильная сонливость;
• чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• головокружение;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• возбужденное состояние;
• лихорадка;
• судороги;
• нарушение функции почек;
• сухость слизистых оболочек;
• расширение зрачков.

Цена на антигистаминные препараты для детей

Любые противоаллергические лекарственные средства и их аналоги можно приобрести в аптеке без рецепта или заказать в интернете. Их стоимость зависит от фирмы производителя, дозировки, формы выпуска, ценовой политики аптечного пункта и региона продажи. Примерные цены на противоаллергические лекарства в Москве представлены в таблице:

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Дифенгидрамин
Димедрол (разные произв.) Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)		Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача. В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.
Действующее вещество: Хлоропирамин
Супрастин (Эгис)		Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15-30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3-6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.
Действующее вещество: Клемастин
Тавегил (Новартис)		Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Хифенадин
Фенкарол (Олайнфарм)		Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мебгидролин
Диазолин (разные произв.)		Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Диметинден
Фенистил (капли для приема внутрь) (Новартис) Фенистил-гель (Новартис)		В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость. В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.
Действующее вещество: Лоратадин
Лоратадин (разные произв.) Кларидол (Шрея) Кларисенс (Фармстандарт) Кларитин (Шеринг-Плау) Кларотадин (Акрихин) Ломилан (Лек д. д.) ЛораГексал (Гексал)		Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.
Действующее вещество: Рупатадина фумарат
Рупафин (Эббот)		Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.
Действующее вещество: Левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева (Тева) Супрастинекс (Эгис) Гленцет (Гленмарк) Ксизал (ЮСиБи Фархим)		Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек (ЮСиБи Фархим) Зодак (Зентива) Парлазин (Эгис) Летизен (КРКА) Цетиризин (разные произв.) Цетрин (Доктор Редди’с)		Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20-60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Фексофенадин
Телфаст (Санофи-Авентис) Фексадин (Ранбакси) Фексофаст (Микро Лаб)		Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева (Тева) Лордестин (Гедеон Рихтер) Эриус (Шеринг-Плау)		Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.
Действующее вещество: Эбастин
Кестин (Никомед)		Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.