Koje su vrste djelovanja antibakterijskih sredstava? Antimikrobna i antiparazitska sredstva, klasifikacija, karakteristike glavnih skupina. Metode dobivanja antibiotika

Beta-laktam	Ostale grupe
Penicilini	Aminoglikozidi	Kinoloni/fluorokinoloni	Nitrofurani
Prirodno	Igeneracije	Igeneracije
Polusintetika	II generacija	II generacija	dioksidin
izoksazolilpenicilini	III generacija	III generacija
aminopenicilini		IV generacija	Derivati ​​8-hidroksikinolina
karboksipenicilini
ureidopenicilini	Makrolidi	Sulfonamidi i kotrimoksazol	Aminociklitoli
zaštićeni inhibitorima penicilini	14-člana
	15-člani (azalidi)	Nitroimidazoli	fosfomicin
Cefalosporini	16-člana
Igeneracije		Antituberkuloza	fusidatna kiselina
II generacija	tetraciklini	pripravci hidrazida izonikotinske kiseline
III generacija		rifampicini	kloramfenikol
IV generacija	Linkozamidi	pirazinamid
		etambutol	Mupirocin
karbapenemi	Glikopeptidi	cikloserin
		etionamid/protionamid	Antifungalni
Monobaktami	oksazolidinoni
		tioacetazon
	Polimiksini	kapriomicin	alil amidi
			lijekovi različitih skupina

Antimikrobni lijekovi različitih skupina

(Strachunsky L.S. et al.0, 2002.)

Penicilini
Prirodno:	Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve i kalijeve soli
	Benzilpenicilin prokain (prokainska sol penicilina)
	Benzatin benzilpenicilin
	fenoksimetilpenicilin
Polusintetika
izoksazolilpenicilini	oksacilin
aminolpenicilini	ampicilin
	Amoksicilin
karboksipenicilini	karbenicilin
	tikarcilin
ureidopenicilini	Azlocilin
	piperacilin
penicilini zaštićeni inhibitorima	Amoksicilin/klavulanat
	Ampicilin/sulbaktam
	Tikarcilin/klavulanat
	Piperacilin/tazobaktam
Cefalosporini	Parenteralno	Oralno
jageneracija	Cefazolin	cefaleksin
		Cefadroksil
IIgeneracija	Cefuroksim	Cefuroksim aksetil
		Cefaclor
IIIgeneracija	Cefotaksim	Cefiksim
	Ceftriakson	Ceftibuten
	ceftazidim
	cefoperazon
	cefoperazon/sulbaktam
IVgeneracija
	Cefpirom?????
Aminoglikozidi
jageneracija	Streptomicin
	Neomicin
	kanamicin
IIgeneracija	Gentamicin
	Tobramicin
	Netilmicin
IIIgeneracija	Amikacin
Kinoloni/fluorokinoloni
jageneracija	Nalidiksična kiselina
	Oksolinska kiselina
	Pipemidna (pipemidna) kiselina
IIgeneracija	Lomefloksacin
	Norfloksacin
	ofloksacin
	pefloksacin
	Ciprofloksacin
IIIgeneracija	Levofloksacin
	Sparfloksacin
IVgeneracija	Moksifloksacin
Makrolidi	Prirodno	Polusintetika
14-člana	Eritromicin	Klaritromicin
		roskitromicin
15-člana		Azitromicin
16-člana	spiramicin	Midekamicin acetat
	Josamycin
	Midekamicin

Farmakokinetika i farmakodinamika antibiotika. Farmakokinetika- grana farmakologije koja proučava putove ulaska, distribucije i metabolizma lijekova u organizmu, kao i njihovu eliminaciju.

Farmakodinamika- grana farmakologije koja proučava reakciju organa, tkiva ili tijela u cjelini i veličinu te reakcije kao odgovor na primijenjeni lijek, kao i karakteristike djelovanja antibiotika u odnosu na patogene.

Klinička učinkovitost antibiotika uvelike je određena njegovom raspodjelom u organima i tkivima te njegovom sposobnošću prodiranja kroz fiziološke i patološke barijere tijela. Može se promijeniti s zatajenjem jetrenih stanica, s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega itd. Sudbina antibiotika u tijelu određena je njihovim metabolizmom i stupnjem vezanja na proteine. Preduvjet za dobar terapeutski učinak je i dovoljna apsorpcija. Osim toga, antibiotici su podvrgnuti enzimskom djelovanju (metabolizmu) u tijelu, što rezultira stvaranjem neaktivnih, a ponekad i toksičnih proizvoda.

Proces interakcije antibiotika unesenog u tijelo s “metama” podijeljen je u tri glavne kronološke faze: farmakoceutsku, farmakokinetičku i farmakodinamičku.

U farmakoceutska faza raspadanje oblika doziranja nastaje zbog otapanja, otpuštanja aktivne i aktivne tvari, koja postaje dostupna za apsorpciju. Kao rezultat interakcije antibiotika i kemoterapijskih lijekova sa sastojcima hrane i probavnim sokovima, neki lijekovi mogu doživjeti različite modifikacije, uključujući inaktivaciju. Vezanje komponenti hrane za lijekove događa se uglavnom u gastrointestinalnom traktu, gdje nastaju netopljivi ili slabo topljivi spojevi koji se slabo apsorbiraju u krv. Tetraciklinski antibiotici vežu se za kalcij (uključujući kalcij iz mlijeka, svježeg sira i drugih mliječnih proizvoda), sulfonamidi se vežu za proteine ​​hrane. Apsorpcija sulfadimetoksina, sulfametoksipiridazina i drugih sulfonamida znatno se usporava u prva 3 sata nakon ingestije. Međutim, nakon 6, 8 i 27 sati koncentracija sulfonamida u krvi postaje ista za sve koji su te lijekove uzimali i na prazan želudac i neposredno nakon jela. Pod utjecajem hrane kvantitativno je smanjena apsorpcija tetraciklina, penicilina, eritromicina, rifampicina, kloramfenikola i drugih lijekova. Hrana bogata solima željeza, kao i anorganski pripravci željeza koji se uzimaju zajedno s tetraciklinskim lijekovima, inhibiraju apsorpciju ovih antibiotika, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi za 50% ili više. Iz toga slijedi da se tijekom liječenja tetraciklinom treba suzdržati od uzimanja dodataka željeza i hrane bogate solima željeza. Furadonin, primijenjen zajedno s masnom hranom, duže se zadržava u želucu, gdje se otapa i razgrađuje, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u crijevima, au konačnici i do smanjenja terapijskog djelovanja. Istodobno, unos hrane ne utječe na apsorpciju cefaleksina, kloramfenikola i drugih antibiotika.

Preporuke o vremenu uzimanja antibiotika i kemoterapije koje se nude u raznim referentnim knjigama ne mogu biti nedvosmislene, ali se moraju koristiti uzimajući u obzir mnoge točke, a posebno individualne karakteristike pacijenta, prirodu bolesti, funkcionalno stanje probavnog sustava, oblik lijeka i fizikalno-kemijska svojstva lijeka.

^ ANTIMIKROBNA SREDSTVA

Klasifikacija antimikrobnih sredstava:

ja Sredstva za dezinfekciju (za uništavanje mikroorganizama u okolišu)

II. Antiseptici (za suzbijanje mikroorganizama koji se nalaze na površini kože i sluznice)

III. Kemoterapijski lijekovi (za borbu protiv mikroorganizama koji se nalaze u unutarnjim sredinama tijela).
ja Sredstva za dezinfekciju koristi se za uništavanje mikroorganizama u vanjskom okruženju. To uključuje lijekove, uglavnom denaturirajuće proteine, koji neselektivno djeluju na stanice makro- i mikroorganizama i stoga su vrlo toksični za ljude.

II. Antiseptici dizajniran za borbu protiv mikroorganizama koji se nalaze na površini kože i sluznice. Koriste se izvana. Ovo je velika skupina lijekova s ​​različitim mehanizmima antimikrobnog djelovanja. Kao antiseptici mogu se koristiti i lijekovi iz drugih skupina koji imaju antimikrobna svojstva: antibiotici, sulfonamidi, hidroksikinolini, nitrofurani i neke organske kiseline.

Antiseptici I dezinfekcijska sredstva ovisno o koncentraciji, sredstva daju bakteriostatski ili baktericidni učinak. Baktericidni učinak povezan je s općim destruktivnim učinkom tvari na stanicu i, prije svega, s inhibicijom aktivnosti mikrobnih dehidraza. Uz bakteriostatski učinak, utječu se na procese koji dovode do proliferacije mikroorganizama. Ovaj učinak može biti rezultat poremećaja u lancu sekvencijalnih događaja: DNA-RNA-ribosomi-protein. Isti lijekovi, ovisno o koncentraciji, mogu se koristiti i kao dezinficijensi i kao antiseptici.
^ Podjela antiseptika i dezinfekcijskih sredstava :

1. Halogeni i spojevi koji sadrže halogen (kloramin, pantocid, jodoform, jodinol). Klor u vodi stvara hipokloričnu kiselinu koja lako prodire u mikrobnu stanicu i paralizira enzime. Kloramin se koristi za liječenje ruku. Jod i njegovi pripravci koriste se za liječenje rana, dezinfekciju kože i kao antifungalno sredstvo.

2. Oksidirajuća sredstva (otopina vodikovog peroksida, kalijev permanganat). Uništiti sve organske tvari. Vodikov peroksid može izazvati lančanu reakciju oksidacije koja se sama širi oslobađanjem atomskog kisika. Molekularni kisik mehanički čisti ranu.

. ^ Kiseline i lužine (salicilna kiselina, borna kiselina). Imaju lokalni iritirajući i kauterizirajući učinak.

4. Aldehidi (otopina formaldehida, heksametilentetramin). Oni stupaju u interakciju s amino skupinama proteina i remete njihovu funkciju u svim enzimima.

5. Alkoholi (etanol).

6. Soli teških metala (živin žuti oksid, protargol, kolargol, cink sulfat, olovni flaster).

Ovisno o koncentraciji i svojstvima kationa, daju lokalno adstrigentno, iritirajuće i kauterizirajuće djelovanje. Antimikrobni učinak spojeva teških metala ovisi o njihovoj inhibiciji enzima koji sadrže sulfhidrilne skupine, kao i o stvaranju albuminata s proteinima. Adstrigentno djelovanje na tkivo ovisi o stvaranju albuminata na površini tkiva i nastaje primjenom malih koncentracija. Nadražujuće djelovanje povezano je s dubokim prodiranjem tvari u međustanične prostore do završetka osjetnih živaca. Kauterizirajući učinak uzrokovan je visokim koncentracijama tvari i posljedica je stanične smrti.

7. ^ Fenoli (fenol, resorcinol, vagotil). Fenol se koristi za dezinfekciju instrumenata, posteljine i bolničkog pribora.

8. Boje (metilensko plavo, briljantno zeleno, etakridin laktat). Spajajući se s proteinima ili mukopolisaharidima bakterijske stanice, dovode do razvoja bakteriostatskog učinka, au većim koncentracijama - baktericidnog učinka.

9. Deterdženti (zeleni sapun). Imaju svojstva emulgiranja i pjenjenja, stoga se široko koriste kao deterdženti.

10. ^ Katrani, smole, naftni derivati, mineralna ulja, sintetski balzami, pripravci koji sadrže sumpor (brezov katran, ihtiol, čvrsti parafin, cigerol). Imaju slab antiseptički i protuupalni učinak. Birch katran ima dezinfekcijsko, insekticidno i lokalno nadražujuće djelovanje.

1. Antibiotici

2. Sintetski antimikrobni agensi

A) sulfonamidi

B) nitrofurani

B) Derivati ​​8-hidroksikinolina

D) derivati ​​naftiridina. Kinoloni. Fluorokinoloni

D) derivati ​​kinoksalina.

E) derivati ​​nitroimidazola.
Otprilike 1/3 svih hospitaliziranih bolesnika prima antibiotike, a prema nizu autora polovica ih se neadekvatno liječi.

^ Principi kemoterapije :

1. Prije svega potrebno je odlučiti o potrebi kemoterapije. Liječenje je u pravilu potrebno kod akutnih infekcija, ali kod kroničnih infekcija nije potrebno (npr. kronični apsces ili osteomijelitis teško reagiraju na kemoterapiju, iako je prekrivanje njima važno tijekom operacije). Čak je i za neke akutne infekcije, kao što je gastroenteritis, ponekad poželjno liječiti samo simptomatski.

2. Dijagnoza mora biti postavljena što točnije, što pomaže u utvrđivanju izvora infekcije i uzročnika. Prije početka antibakterijskog liječenja potrebno je, ako je moguće, provesti bakteriološku studiju.

Prilikom utvrđivanja uzročnika zarazne bolesti i njegove osjetljivosti na antibiotike, poželjno je koristiti lijekove uskog spektra djelovanja. Antibiotici širokog spektra propisuju se kod teške bolesti, prije dobivanja rezultata antibiograma i kod mješovitih infekcija.

3. Tretirajte što je prije moguće, kada se mikroorganizmi aktivno množe. Uklonite sve što ometa liječenje (npr. gnoj, prepreke prodiranju lijeka).

4. Izbor lijeka. Da bi se osigurala etiotropna terapija, potrebno je uzeti u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek. Prirodna osjetljivost na njih posljedica je bioloških svojstava mikroorganizama, mehanizma djelovanja kemoterapijskih sredstava i drugih čimbenika.

Utvrdite prisutnost kontraindikacija za lijek. Uzmite u obzir i aspekte povezane s dobi (na primjer, primjena tetraciklina kod djece koja rastu dovodi do promjene boje zuba, poremećaja razvoja koštanog skeleta; smanjenje funkcije bubrega s godinama uzrokuje nakupljanje aminoglikozida kada se uzimaju u starijim osobama ljudi s naknadnim razvojem toksičnih reakcija). Antibiotici skupine tetraciklina, streptomicina i aminoglikozida uzrokuju oštećenje ploda. Također je potrebno prikupiti anamnezu o mogućim alergijskim reakcijama.

5. Stvaranje i održavanje trenutne koncentracije (određivanje načina davanja, udarne doze, ritma davanja). Primjena nedovoljnih doza lijekova može dovesti do selekcije sojeva mikroba otpornih na njih. Osim toga, budući da se većina kemoterapijskih lijekova eliminira putem bubrega ili metabolizira u jetri, dozu određenih lijekova treba odabrati ovisno o stupnju oštećenja tih organa i prisutnosti zatajenja jetre ili bubrega. Terapeutska koncentracija tvari u krvi ne može uvijek osigurati dovoljno prodiranje u zahvaćeno područje. U tim se slučajevima tvar ubrizgava izravno u mjesto infekcije. Lijekovi se propisuju između obroka ili najmanje sat vremena prije jela.

6. Kombinirajte lijekove za smanjenje otpornosti mikroorganizama na kemoterapiju. Međutim, kombinacije moraju biti racionalne. Kombinirajte dva bakteriostatska ili dva baktericidna sredstva. 3 opasnosti kombiniranog liječenja: 1) lažni osjećaj sigurnosti, koji negativno utječe na postavljanje točne dijagnoze; 2) potiskivanje normalne flore i povećan rizik od oportunističkih infekcija uzrokovanih rezistentnim mikroorganizmima; 3) povećanje učestalosti i raznolikosti nuspojava.

7. Izdržati tijek liječenja, dovršiti liječenje pacijenta. Nastavite s liječenjem dok se pacijent jasno ne oporavi, zatim još otprilike 3 dana (duže za neke infekcije) kako biste izbjegli povratak bolesti. Kod infekcija mokraćnog sustava, primjerice, potrebno je učiniti laboratorijske i biokemijske pretrage kako bi se potvrdilo izlječenje. Za liječenje većine zaraznih bolesti, kemoterapijski agensi se propisuju od 1 tjedna do nekoliko mjeseci (antisifilitici, antituberkulotici).

8. Primjenom kemoterapeutika širokog spektra antimikrobnog djelovanja dolazi do suzbijanja rasta saprofitne flore sluznice koja je inače antagonistična gljivicama, što dovodi do kandidomikoze. Kako bi se spriječila kandidijaza, propisan je nistatin ili levorin.

9. Povećanje tjelesne obrane (upotreba vitamina (osobito skupine B), restorativna terapija, imunostimulansi, potrebna je prehrana s visokim sadržajem proteina).
^ Glavni problemi povezani s primjenom kemoterapijskih lijekova :

1. Rezistencija, uključujući unakrsnu rezistenciju (potrebno je kombinirati lijekove i povremeno ih mijenjati). Otpornost može biti specifična za vrstu ili se može steći.

2. Disbakterioza zbog širokog spektra djelovanja i inhibicije saprofitne mikroflore (potrebno je koristiti antifungalne lijekove).

3. Alergijske reakcije, budući da kemoterapijski lijekovi ili njihovi produkti metabolizma lakše stupaju u čvrstu (kovalentnu) vezu s proteinima krvi i stanica i tvore antigenski kompleks (potrebno je učiniti alergotestove i proučiti anamnezu).
^ Klasifikacija nuspojava kemoterapijskih lijekova :

1. Alergijski (anafilaktički šok, urtikarija, Quinckeov edem, dermatitis, itd.).

2. Toksični (oštećenje jetre, oštećenje bubrega, agranulocitoza, teratogenost, neurotoksičnost itd.).

3. Biološki (disbakterioza, itd.).
Predavanje 22

SULFANamidi
Klasifikacija:

I. Sulfonamidi koji se koriste za sustavne infekcije.

1. Kratka gluma (streptocid, etazol, sulfadimezin, norsulfazol, sulfacil, ftalazol). Vrijedi 3-6 sati. Koristi se za upalu grla, trahom, otitis, upalu pluća, pijelonefritis, cistitis.

2. Prosječno trajanje djelovanja (sulfazin, sulfametoksazol). Vrijedi 6-8 sati.

3. Dugotrajno (sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfapiridizin). Vrijedi 12 sati.

4. Ekstra dugotrajan (sulfalen (kelfisin)). Vrijedi do 24 sata. Bolje prodire u tkivo mozga.

5. Kombinirani lijekovi ( biseptol, potiseptil, sulfaton). Najučinkovitiji lijekovi, budući da sadrže trimetoprim, koji inhibira enzim dehidrofolat reduktazu. imaju baktericidni učinak. Koristi se za bronhitis, traheitis, bolesti gastrointestinalnog trakta. Vrijedi 6-8 sati.

^ II. Koristi se za gastrointestinalne infekcije (ftalazol, sulgin, ftazin, salazosulfapiridin, salazosulfadimetoksin).

III. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava (urosulfan, sulfadimetoksin, sulfalen).

^ IV. Koristi se u oftalmološkoj praksi (natrijev sulfacil, natrijev sulfapiridazin).
Mehanizam bakteriostatskog djelovanja: inhibicija enzima u mikrobima koji sintetizira folnu kiselinu, koja je čimbenik rasta i razmnožavanja mikroorganizama. Pod utjecajem sulfonamida dolazi do inhibicije ugradnje para-aminobenzojeve kiseline u molekulu folne kiseline. Sulfonamidi uključeni u folnu kiselinu blokiraju sintezu purina i pirimidina potrebnih za izgradnju DNA i RNA, bez kojih je nemoguće razmnožavanje mikroba te sinteza enzimskih i strukturnih proteina. Učinak se očituje ako je koncentracija sulfonamida najmanje 300 puta veća od koncentracije paraaminobenzojeve kiseline. Stoga su nužne udarne doze lijekova. Potrebno je održavati trenutnu koncentraciju lijekova. Uz propisivanje lijekova potrebno je uzimati do 3 litre tekućine dnevno, posebno alkalne otopine. To je neophodno kako bi se povećala topljivost sulfonamida i spriječio gubitak kristala i stvaranje bubrežnih kamenaca. Uz njih je potrebno propisati vitamine B skupine.

Djelotvorni su za bolesti uzrokovane gram-pozitivnim mikroorganizmima: streptokokom, stafilokokom. Inhibira gram-negativnu floru: E. coli, bakterije dizenterije, velike viruse.

Nuspojave: alergijske reakcije, leukopenija, dispepsija, disbakterioza.

Nitrofurani

Pripreme: furatsilin, furazolidon, furagin, furadonin.

Mehanizam djelovanja: pod utjecajem mikroorganizama koji imaju reduktaze, nitro skupina u tijelu može se pretvoriti u amino skupinu, što zauzvrat može poremetiti redoks procese u mikrobnoj stanici, nepovratno blokirati NADH, ciklus trikarboksilnih kiselina i niz drugih biokemijskih procesa. Kao rezultat ovih procesa dolazi do poremećaja funkcije citoplazmatske membrane i javlja se baktericidni učinak. Osim toga, i sami nitrofurani i njihovi reducirani metaboliti mogu tvoriti komplekse s nukleinskim kiselinama, što dovodi do inhibicije sinteze niza proteina, tj. postoji bakteriostatski učinak.

Posebnost nitrofurana je da ne ometaju imunološku obranu, već naprotiv, donekle povećavaju otpornost tijela na infekcije. Nitrofurani potiskuju proizvodnju toksina mikroorganizama, tako da mogu brzo eliminirati toksikozu. Pod utjecajem ovih lijekova mikrobi gube sposobnost stvaranja antifaga i otpornost na fagocitozu. Vrsta djelovanja ovisi o koncentraciji lijeka i vrsti mikroorganizama.

Nitrofurani su učinkoviti protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, meningokoki, šigele, salmonele, anaerobi i dr.), kao i protiv trihomonasa, lamblia, spiroheta i nekih klamidija.

Praktički nema prilagodbe mikroorganizama na nitrofurane. Ponekad nitrofurani uzrokuju respiratornu disfunkciju.

^ Furadonin i furagin Posebno je učinkovit kod zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Furacilin koristi se u kirurškoj i ginekološkoj praksi za ispiranje inficiranih rana i gnojnih šupljina. Furazolidon najučinkovitiji protiv gram-negativnih mikroba, kao i protozoa: Trichomonas i Giardia. Malo djeluje na patogene gnojnih i plinskih infekcija. Koristi se za dizenteriju, paratifus, toksične infekcije salmonelom uzrokovane hranom, giardijazu, kao i za liječenje Trichomonas colpitisa i uretritisa.

^ Derivati ​​8-hidroksikinolina

Podijeljeni u 2 grupe:

1. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta ( nitroksalin (5-NOK)).

2. Slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta ( intestopan, enteroseptol, meksaforma(enteroseptol + fanhion - spoj s antimikrobnim i amebicidnim djelovanjem + M-antiholinergik i antispazmodik oksifenonijev bromid), meksaza ( enteroseptol + fanhion + enzimski pripravak bromelain + pankreatin), kiniofon).

Mehanizam djelovanja: inhibiraju aktivnost gram-negativnih bakterija, ameba i nekih gljivica, tvoreći komplekse s metalnim ionima potrebnim za aktivaciju enzimskih sustava mikroorganizama. Njihovo antimikrobno djelovanje je smanjeno u prisutnosti Co, pa se s njima ne smije koristiti cijanokobalamin.

Koriste se za bolesti urinarnog trakta (dobro se apsorbiraju), gastrointestinalnog trakta (slabo se apsorbiraju) i procese fermentacije u crijevima.

Intestopan (u manjoj mjeri) i enteroseptol za amebnu dizenteriju mogu se apsorbirati i imati toksični učinak na živčani sustav.

^ Derivati ​​naftiridina. Kinoloni. Fluorokinoloni

Derivati ​​naftiridina i 4-oksokinolini su, u usporedbi s derivatima 8-hidroksikinolina, lijekovi druge generacije.

^ Derivat naftiridina (nalidiksična kiselina (negram) učinkovit protiv infekcije mokraćnog sustava. Njegov antimikrobni učinak temelji se na sposobnosti vezanja iona željeza, koji su neophodni za aktivaciju enzimskih sustava mikroorganizama. Nuspojave: dispepsija, epigastrična bol. Pri primjeni nalidiksične kiseline mogu se javiti vrtoglavica, mučnina, povraćanje, kožne i alergijske reakcije.

4-oksokinolini (oksolinska kiselina (gramurin), pipemidna i piromidinska kiselina) posebno su učinkoviti u liječenju infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Na njih su najosjetljivije E. coli, Proteus i Klebsiella. Mehanizam djelovanja: inhibicija aktivnosti staničnih enzima mikroorganizama. Koristi se prvenstveno za infekcije mokraćnog sustava.

Najaktivniji od kinoloni su fluorokinoloni (perfloksacin, norfloksacin, ciprofloksacin (ciprobay), ofloksacin (tarivid)). U usporedbi s naftiridinima, ovi spojevi imaju širi spektar djelovanja. Ovi lijekovi inhibiraju enzim DNA girazu koji se nalazi u bakterijskim stanicama. Antibakterijsko djelovanje kinolona također je posljedica njihovog djelovanja na bakterijsku RNA i sintezu bakterijskih proteina, na stabilnost membrana i na druge životne procese bakterijskih stanica.

Glavne indikacije: infekcije mokraćnog sustava; komplicirane infekcije dišnog trakta (s gram-negativnom florom); infekcije uzrokovane salmonelom i šigelom; osteomijelitis; prostatitis.

Kada se koriste fluorokinoloni, ponekad se opaža gastrointestinalna disfunkcija i alergijske reakcije.

^ Derivati ​​kinoksolina

Lijekovi iz ove skupine vrlo su učinkoviti protiv akutnih bakterijskih infekcija. Kvinoksidin i d ioksidin(remete metabolizam proteina mikrobnih stanica) učinkoviti su protiv infekcija uzrokovanih Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, bacilom dizenterije i bacilom Klebsiella, salmonelom, stafilokokom, streptokokom, patogenim anaerobima (uključujući uzročnike plinske gangrene).

Nitroimidazoli

Derivati ​​nitroimidazola (metronidazol (Trichopol, Klion, Flagyl, Metrogyl i dr.) i tinidazol (Fasizhin)) su lijekovi koji imaju antiprotozoalni učinak; Na njih su osjetljive Trichomonas, Giardia, crijevne amebe i neke lišmanije. Također su jedan od najučinkovitijih tretmana za infekcije uzrokovane anaerobnim bakterijama. Nitroimidazoli lako prodiru u mikroorganizme, gdje se njihova nitro skupina reducira pod utjecajem nitroreduktaza. Kao rezultat ove biotransformacije nastaju visoko toksični metaboliti koji oštećuju bakterijsku DNA. Aerobni mikroorganizmi nemaju nitroreduktaze koje reduciraju nitroimidazole i malo su osjetljivi na njih.

Nakon oralne primjene, nitroimidazoli se dobro apsorbiraju i lako prodiru u sva tkiva i tekućine tijela, uključujući mozak, cerebrospinalnu tekućinu, kosti, žuč, područja upale i nekroze.

Metronidazol i tinidazol se koriste u liječenju trihomonadoze, giardijaze, amebijaze, kožne lišmanijaze, bolesti uzrokovanih anaerobnim mikroorganizmima (nekrotizirajući enterokolitis, endokarditis, Crohnova bolest, meningitis itd.), kao i infektivnih procesa uzrokovanih miješanom mikroflorom.

Nitroimidazoli su niskotoksični lijekovi, no ponekad se pri njihovoj primjeni bilježe gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, kožni osip, poliurija, disurija, disfunkcija jetre i središnjeg živčanog sustava, leukopenija, edem i promjene na EKG-u.
Predavanje 23

ANTIBIOTICI
Antibioza je pojava antagonizma u kojoj jedna vrsta mikroba potiskuje život druge vrste. Antibioza se temelji na stvaranju tvari mikroba koje štetno djeluju na druge vrste mikroba. Takve tvari su se zvale antibiotici.

Antibiotici dijele se u nekoliko grupa:

1. Antibiotici koji inhibiraju biosintezu staničnih stijenki mikroba ( penicilini, cikloserin, cefalosporini i tako dalje.)

2. Antibiotici koji povećavaju propusnost plazma membrane mikroorganizama ( polimiksini, antifungalni antibiotici)

3. Antibiotici koji ometaju sintezu proteina ( tetraciklini, kloramfenikol, streptomicini, makrolidi, aminoglikozidi).

Pružite bakteriostatski učinak.
Penicilini

Klasifikacija:

1. Biosintetski (natrijeva sol benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin, bicilin-5).

2. Polusintetika (penicilin, ampicilin).

Djelotvoran protiv gram-pozitivnih bakterija (streptokoki, stafilokoki, itd.), Gonokoki. Imaju umjereni spektar antimikrobnog djelovanja. Penicilini inhibiraju sintezu stanične stijenke kod bakterija koje su u fazi rasta, jer stvaraju jaku kovalentnu vezu s odgovarajućim enzimom i zaustavljaju sintezu N-acetilmuramske kiseline, koja je dio mukopeptida, koji je glavna struktura stanične stijenke bakterija.

Kada su koncentracije penicilina nedovoljne, bakterije koje su osjetljive na njega razvijaju rezistenciju.Mehanizam rezistencije uključuje stvaranje enzima penicilinaze (-laktamaze) u bakterijama, koji uništava molekulu penicilina.

^ Natrijeva (ili kalijeva) sol benzilpenicilina kada se primjenjuje oralno, uništava se i gubi svoju aktivnost. Primjenjuje se intramuskularno.

fenoksimetilpenicilin može se uzimati oralno, ne uništava se oralnim uzimanjem, ali nije otporan na penicilinazu.

Bicilin-5 Ima dugotrajan učinak pa se propisuje jednom u 4 tjedna, za razliku od benzilpenicilina koji se propisuje 6 puta dnevno. Koristi se za sprječavanje recidiva reumatizma.

^ Polusintetski penicilini Imaju niz prednosti u odnosu na peniciline. Neki od njih su otporni na penicilinazu, drugi imaju širi spektar djelovanja (ampicilin).

oksacilin stabilan u blago kiseloj sredini i može se koristiti oralno, otporan na penicilinazu.

ampicilin ima širi spektar djelovanja od ostalih penicilina. Inhibira gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, djelotvoran protiv infekcija urinarnog i žučnog trakta, trbušnog tifusa itd.

Cefalosporini

Otporni su na β-laktamazu (stafilokoke), imaju širi spektar djelovanja i manje su toksični za peniciline.

Podijeljen na: 1) Cefalosporini 1. generacije (cefaloridin), 2) II generacija cefalosporina (cefuroksim), 3) III generacija cefaloridina (cefotaksim).

Oni pokazuju baktericidni učinak. Mehanizam toga povezan je s oštećenjem stanične membrane bakterija u fazi razmnožavanja, što je uzrokovano specifičnom inhibicijom enzima stanične membrane.

Lijekovi III generacije imaju širok spektar djelovanja, utječu na mikroorganizme otporne na peniciline i druge antimikrobne agense, uključujući cefalosporine I i II generacije.

Makrolidni antibiotici (eritromicin, oleandomicin)

Makrolidi imaju spektar djelovanja blizak penicilinima. Makrolidi mogu suzbiti proliferaciju mikroorganizama otpornih na penicilin. Smatraju se rezervnim antibioticima. Makrolidi inhibiraju sintezu proteina u mikrobnim stanicama koje rastu. Imaju bakteriostatski učinak. Manje je vjerojatno da će izazvati nuspojave.

tetraciklini

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja: aktivni su protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija i velikih virusa. Učinkovit protiv bolesti uzrokovanih mikrobima otpornim na peniciline, kolere.

Tetraciklini se mogu snažno vezati za kalcij, uzrokujući žutu boju zuba i snažno se vežu za proteine, pa se uzimaju sat vremena prije jela i ispiru škrobnom sluzi.

Mehanizam bakteriostatskog djelovanja tetraciklina svodi se na inhibiciju sinteze proteina potrebnih za stvaranje novih mikroba. Međutim, početna veza u mehanizmu njihova djelovanja može se sastojati u stvaranju kelatnih spojeva s metalnim ionima, koji djeluju kao kofaktori za enzime.

Otpornost mikroorganizama na jedan lijek prenosi se na cijelu skupinu. Kod uzimanja tetraciklina mogu se javiti gastrointestinalni poremećaji i alergijske reakcije, fotoosjetljivost, kandidomikoza (zato se moraju koristiti s nistatinom, askorbinskom kiselinom i vitaminima B skupine).

Doksiciklin(polusintetski derivat tetraciklina) ima dulje djelovanje od tetraciklin hidroklorid.

Streptomicini (streptomicin sulfat, streptomicin kalcij klorid kompleks, streptomicin disulfat)

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja. Bakteriostatski učinak streptomicina očituje se na mikroorganizmima koji se razmnožavaju. Oni uzrokuju inhibiciju sinteze proteina i nukleinskih kiselina potrebnih za nastanak novih stanica. Djeluju na ribosome, ometajući normalnu funkciju RNK. Slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, pa se propisuju oralno samo za liječenje gastrointestinalnih bolesti. Koristi se za liječenje kuge, bruceloze, tuberkuloze. i tako dalje.

Može izazvati alergijske reakcije, oštećenje slušnog živca i bubrega.

Aminoglikozidi (kanamicin, monomicin i gentamicin)

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja i mogu imati baktericidni učinak. Koristi se protiv sojeva mikroorganizama otpornih na druge antibiotike. Međutim, imaju toksični učinak na središnji živčani sustav i bubrege. Ne koristi se za akustični neuritis.

Levomicetini

Koristi se za liječenje trbušnog tifusa, dizenterije, tifusa, upale pluća itd.

Levomicetin je fiksiran na stanične ribosome i ometa funkciju RNA u sastavljanju aminokiselina u bočne lance. Kao rezultat toga, smanjuje se sinteza enzimskih i strukturnih proteina.

Može uzrokovati inhibiciju hematopoeze, kandidomikozu i dispeptičke poremećaje.

Antibiotici različitih skupina

Polimiksini slabo se apsorbira, koristi se samo izvana i iznutra za bolesti gastrointestinalnog trakta. Djelotvoran protiv Pseudomonas aeruginosa.

Linkomicin djeluje antibakterijski na bacile difterije, neke anaerobe i mikrobe rezistentne na druge antibiotike. Kontraindicirana kod teških bolesti jetre i bubrega.
Predavanje 24

^ LIJEKOVI PROTIV TUBERKULOZE
Kemoterapeutici koji se koriste u liječenju tuberkuloze koriste se za konzervativno liječenje, za pripremu za operaciju, u svrhu prevencije kod osoba u kontaktu s bolesnicima s otvorenom tuberkulozom.

Sveobuhvatno liječenje tuberkuloze:

1. Konzervativno

2. Kirurški

3. Lječilište-odmaralište.

Posebnost kemoterapije za tuberkulozu je trajanje i sustavnost liječenja. Povezano je sa

1. morfološka značajka uzročnika

2. žarište gdje je Mycobacterium tuberculosis lokaliziran (mikolna i ftionska kiselina, smještena u ljusci i štiti mikrob od djelovanja štetnih čimbenika).

3. Štap se brzo prilagođava (nakon 2-3 mjeseca)

4. izražene su specifične i nespecifične promjene tkiva

5. regenerativni procesi su oslabljeni.

Glavni problem u liječenju je pojava rezistencije mikroorganizama na liječenje, stoga je potrebno pratiti liječenje, utvrđivati ​​osjetljivost mikroorganizama na lijekove, provoditi kombinirano liječenje, te povremeno mijenjati lijekove.

Sintetski agensi (izoniazid, etambutol, natrijev para-aminosalicilat (PAS), etionamid) djeluju samo na mycobacterium tuberculosis i lepru.

Uglavnom imaju bakteriostatski učinak, osim izoniazida, rifampicina, streptomicina koji imaju baktericidno djelovanje.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptičke reakcije, neuritis, mentalni poremećaji, oštećenje sluha, oštećenje vida, depresija funkcije jetre i bubrega, superinfekcija.

Klasifikacija:

Grupa I- najučinkovitiji lijekovi: izoniazid, rifampicin;

Grupa II- lijekovi srednje učinkovitosti: etambutol, streptomicin, etionamid, pirazinamid, kanamicin, cikloserin, florimicin.

III skupina- lijekovi umjerene učinkovitosti: ^ PAS, tioacetazon .

Isoniazid inhibira sintezu mikolne kiseline, remeti sintezu piridoksal fosfata, a time i sintezu vitamina B6. Njegovi derivati ​​uključuju ftivazid i metazid.

Rifamicin- antibiotik koji se koristi za liječenje tuberkuloze. Najaktivniji je njegov polusintetski derivat rifampicin. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze RNA.

Cikloserin djeluje baktericidno, ometajući sintezu stanične stijenke. Kanamicin inhibira sintezu proteina u bakterijskim stanicama.

^ Natrijev para-aminosalicilat (PAS) ima bakteriostatski učinak na mycobacterium tuberculosis, djelujući kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom, neophodnom za rast i razmnožavanje mycobacterium tuberculosis.
^ ANTIVIRUSNI LIJEKOVI

Klasifikacija:

1. Inhibirati adsorpciju virusa na stanici i (ili) njegov prodor u stanicu, kao i proces oslobađanja virusnog genoma (midantan, remantadin). Koristi se za prevenciju gripe.

2. Inhibira sintezu "ranih" virusnih enzimskih proteina (gvanidin).

3. Inhibira sintezu nukleinskih kiselina (zidovurin, aciklovir, vidarabin, idoksuridin). Zidovurin koristi za liječenje AIDS-a. Aciklovir, vidarabin, idoksuridin koriste se kao antiherpetici.

^ 4. Inhibirati "sastavljanje" viriona (mješanac). Koristi se za prevenciju velikih boginja.

5. Povećajte otpornost stanica na virus (interferoni). Oni su lijekovi širokog spektra. Također imaju antitumorsko i imunomodulatorno djelovanje.
^ ANTIPROTOZALNI LIJEKOVI

Predložen je značajan broj antiprotozoalnih lijekova za liječenje bolesti uzrokovanih protozoama. Glavni predstavnici ove skupine kemoterapijskih sredstava navedeni su u klasifikaciji:

1. ^ Lijekovi koji se koriste za prevenciju i liječenje malarije (hingamin, primakin, kloridin, kinin, sulfonamidi).

2. Lijekovi koji se koriste za liječenje amebijaze (metronidazol, emetin hidroklorid, kiniofon, kinamin, tetraciklini)

3. Lijekovi koji se koriste za liječenje giardijaze (metronidazol, furazolidon, kinin)

4. Lijekovi za liječenje trihomonijaze (metronidazol, trihomonacid, furazolidon).

5. Lijekovi koji se koriste za liječenje toksoplazmoze (kloridin, sulfadimezin)

6. Lijekovi za liječenje balantidijaze (tetraciklini, monomicin, kiniofon)

7. Lijekovi koji se koriste za liječenje lišmanioze (soljusurmin, monomicin).

Istaknuti:1) lijekovi koji remete metabolizam folne kiseline 2) fluorokinoloni 3) derivati ​​nitroimidazola 4) derivati ​​8-aminokinolina 5) nitrofurani; 6) derivati ​​kinoksalina; 7) oksazolidinoni.

Godine 1939. G. Domagk (Njemačka) dobio je Nobelovu nagradu za otkriće antibakterijskog učinka prontosila (crveni streptocid).

Sulfonamidi po strukturi sličan para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), koja je dio folne kiseline (pteridin-PABA-glutaminska kiselina). Pod utjecajem dihidropteroat sintaze dolazi do dodavanja pteridina na PABA i stvaranja dihidropteridina. Afinitet sulfonamida prema dihidropteroat sintazi znatno je veći od PABA. Stoga sulfonamidi istiskuju PABA iz veze s pteridinom, inhibiraju dihidropteroat sintazu i time remete sintezu folne i dihidrofolne kiseline (Slika 66).

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Učinkovit protiv streptokoka, pneumokoka, Haemophilus influenzae, klamidije, nokardije.

U manjoj mjeri na sulfonamide su osjetljivi gonokoki, meningokoki, Escherichia coli, Brucella i Vibrio cholerae. Mnogi sojevi Shigella i stafilokoka su otporni. Sulfonamidi imaju inhibitorni učinak na Toxoplasma i Plasmodium malarije .Primijeni sulfonamidi za toksoplazmozu, nokardiozu, konjunktivitis uzrokovan mikroorganizmima osjetljivim na sulfonamide; rjeđe kod akutnih infekcija dišnog i mokraćnog sustava, crijeva.

Sulfadiazin (sulfazin), sulfaetidol (etazol), sulfadimvdin (sulfadimezin) propisuju se oralno 4-6 puta dnevno, sulfadimetoksin - jednom dnevno, sulfalen - jednom tjedno.

Sulfacetamid natrij (sulfacil natrij) koristi se u otopini u obliku kapi za oči za konjunktivitis i blefaritis 4-6 puta dnevno.

Sulfakarbamid (urosulfan) se velikim dijelom izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Propisan oralno za akutne infekcije mokraćnog sustava 3-4 puta dnevno.

Ftalilsulfatiazol (ftalazol) i sulfagvanidin (sulgin) slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Propisan oralno za crijevne infekcije 4-6 puta dnevno.

Sulfadiazinska srebrna sol koristi se u obliku masti (sul-fargin) za liječenje inficiranih opeklina i rana.

Nuspojave sulfonamida: mučnina, povraćanje, proljev, kristalurija, poremećaji krvnog sustava, funkcije jetre, periferni neuritis, reakcije preosjetljivosti (hipertermija, urtikarija, bolovi u zglobovima, Stevens-Johnsonov sindrom).

Lijekovi protiv tuberkuloze, podjela, prednosti i nedostaci pojedinih lijekova, indikacije za primjenu, nuspojave i njihova prevencija. Taktika primjene lijekova protiv tuberkuloze.

Postoje lijekovi protiv tuberkuloze prve i druge linije.

Lijekovi prve linije protiv tuberkuloze uključuju izoniazid, rifampin i etambutol. Dugo se koriste u kombinaciji. Time se povećava učinkovitost liječenja i sprječava razvoj rezistentnih oblika Mycobacterium tuberculosis.

Ako je učinkovitost lijekova prve linije nedovoljna, dodatno se propisuju antituberkulotici druge linije - pirazinamid, streptomicin, cikloserin, tiacetazon, lomefloksacin itd.

izoniazid - sintetski spoj; Istoj skupini pripadaju hidrazid izonikotinske kiseline (GINK; ftivazid, metazid).

Selektivno djeluje na Mycobacterium tuberculosis (remeti sintezu mikolne kiseline u staničnoj stijenci). Djeluje baktericidno na mikobakterije koje se dijele i bakteriostatski na mikobakterije u mirovanju.

Učinkovit protiv mikobakterija, koje se nalaze ne samo izvanstanično, već i unutar stanica (na primjer, u makrofagima), kao iu kazeoznim žarištima. Lijek se propisuje oralno ili intramuskularno.

Nuspojave izoniazida: periferni neuritis (poremećaj metabolizma piridoksina), optički neuritis, nesanica, agitacija, psihotične reakcije, disfunkcija jetre, reakcije preosjetljivosti.

rifampicin - antibiotik širokog spektra. Ima baktericidni učinak na Mycobacterium tuberculosis, ometajući sintezu RNA. Djelotvoran protiv intracelularnih oblika bakterija i mikobakterija u kazeoznim lezijama. Lijek se propisuje oralno ili intravenozno.

Otpornost mikobakterija na rifampicin brzo se razvija. Stoga se lijek propisuje samo u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

Nuspojave rifampicina: mučnina, vrtoglavica, ataksija, disfunkcija jetre, alergijske reakcije, crvenkasto-smeđe bojenje sline, znoja i urina. Rifampicin je induktor mikrosomalnih jetrenih enzima, stoga, kada se istodobno propisuju drugi lijekovi, učinkovitost tih lijekova može biti smanjena.

Etambutol- sintetski lijek protiv tuberkuloze. Ima tuberkulostatski učinak. Otpornost mikobakterija na etambutol razvija se polako. Lijek se propisuje oralno.

Nuspojave: mučnina, glavobolja, optički neuritis (poremećaj vida boja), artralgija, kožni osip.

Liječenje tuberkuloze provodi se u tečajevima tijekom 6 ili 8 mjeseci. U prva 2 mjeseca zajedno se propisuju izoniazid, rifampicin i pirazinamid; po potrebi dodati streptomicin ili etambutol. Zatim se nastavlja s izoniazidom i rifampicinom.

Antimikrobna sredstva imaju bakteriostatski ili baktericidni učinak.

Bakteriostatski učinak je sposobnost tvari da inhibiraju rast i razvoj mikroorganizama.

Baktericidno djelovanje je sposobnost izazivanja smrti mikroorganizama.

Klasifikacija antimikrobnih sredstava.

1. Sredstva za dezinfekciju.

2. Antiseptici.

3. Kemoterapijska sredstva.

Sredstva za dezinfekciju– sredstva kojima se djeluje na mikroorganizme u okolišu.

Antiseptici– sredstva za djelovanje na mikroorganizme koji se nalaze na koži i sluznici.

Kemoterapijska sredstva– sredstva kojima se djeluje na mikroorganizme koji se nalaze u organima i tkivima.

Treba napomenuti da su dezinficijensi i antiseptici slični u svom djelovanju na mikrofloru, oni su aktivniji protiv većine vrsta mikroorganizama u različitim fazama njihovog razvoja, što zauzvrat ukazuje na nisku selektivnost djelovanja ovih tvari na mikrofloru. . Većina tih tvari prilično je otrovna za ljude. Razlika između dezinficijensa i antiseptika uglavnom je u njihovoj koncentraciji i načinu primjene.

Postoji niz zahtjeva za antiseptička sredstva:

· moraju imati visoku antimikrobnu aktivnost protiv različitih patogena;

· ne oštećuju kožu i sluznicu;

· biti dovoljno jeftin;

· nemaju miris i svojstva boje;

· Poželjno je da djeluju brzo i dugotrajno.

Podjela dezinficijensa i antiseptika.

ja Anorganski proizvodi:

1. halogeni: izbjeljivač, kloramin B, klorheksidin, alkoholna otopina joda

urlik, Lugolova otopina, jodicerin.

2. oksidirajuća sredstva: vodikov peroksid, kalijev permanganat.

3. kiseline i lužine: borna kiselina, otopina amonijaka.

4. spojevi teških metala: srebrni nitrat, protargol, cink sulfat,

živin diklorid.

II. Organski proizvodi:

1. aromatski spojevi: fenol, krezol, resorcinol, ihtiol, mast

Vishnevsky.

2. alifatski spoj: etilni alkohol, formaldehid.

3. boje: briljantno zelena, metilen plava, etakridin laktat.

4. derivati ​​nitrofurana: furacilin.

5. deterdženti: sapun, cerigel.

Halogeni – pripravci koji sadrže klor ili jod u slobodnom stanju. Imaju izraženo baktericidno djelovanje i koriste se kao antiseptici i dezinficijensi. Halogeni denaturiraju proteine ​​protoplazme mikrobne stanice (atomi klora ili joda istiskuju vodik iz amino skupine).

Prašak za izbjeljivanje– tipično sredstvo za dezinfekciju. Njegov antimikrobni učinak ispoljava se vrlo brzo, ali ne traje dugo.

U obliku 0,5% otopine izbjeljivač se koristi za dezinfekciju prostora, rublja i izlučevina bolesnika (gnoj, ispljuvak, mokraća, izmet). Ne smije se koristiti na metalnim alatima jer može doći do korozije metala.

Obrazac izdavanja:

Kloramin B– pripravak koji sadrži 25-29% aktivnog klora. Otopine kloramina koriste se za liječenje i ispiranje ruku (0,25%-0,5%), liječenje gnojnih rana i opeklina, gnojnih kožnih lezija (0,5%-2%), za dezinfekciju prostorija, tretiranje predmeta za njegu bolesnika, sekreta bolesnika (1 %-5%).

Kloramin može uništiti neugodne mirise, pokazujući dezodorirajući učinak.

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu otopine.

Klorheksidin biglukonat– pripravak klora koji može oštetiti plazma membranu mikroorganizama, osobito gram-negativnih. Koristi se za tretiranje ruku medicinskog osoblja, kirurškog polja, postoperativnih šavova, opeklinskih površina s 0,5% otopinom alkohola, kao i za gnojno-septičke procese (ispiranje rana, mjehura s 0,05% vodenom otopinom), za dezinfekciju termometara, instrumenata, prostora za dezinfekciju i sanitarnog transporta (0,1% vodena otopina).

Obrazac izdavanja: 20% vodena otopina u bočicama, 0,05% vodena otopina u bočicama.

Otopina alkoholnog joda– ovo je 5% vodeno-alkoholna otopina.

Koristi se za liječenje kirurškog polja, rubova rana, ruku kirurga, kao i kod upalnih procesa kože, miozitisa i neuralgija. Imajte na umu da je jod vrlo iritantan i može izazvati kemijske opekline.

Obrazac izdavanja: 5% otopina alkohola u bocama.

Lugolova otopina je otopina joda u vodenoj otopini kalijevog jodida.

Koristi se uglavnom za liječenje sluznice ždrijela i grkljana.

Obrazac izdavanja: otopina u bocama.

Yoddicerin– lijek nove generacije koji ima antiseptičko, antifungalno, antivirusno, anti-edemsko i anti-nekrotično djelovanje. Za razliku od drugih pripravaka joda, ovaj lijek ne nadražuje tkiva, ne izaziva bolne reakcije, već prodire duboko u tkiva. Koristi se lokalno na tamponima, turundama, salvetama, kao i za navodnjavanje, pranje i podmazivanje žarišta infekcije. Glavne indikacije za upotrebu jodicerina su gnojne rane, čirevi, upale grla, tonzilitis, pulpitis, otitis, mastitis, kandidijaza i upalni procesi genitalnih organa. Visoka učinkovitost ovog lijeka u liječenju lokalnih gnojno-upalnih procesa je zbog dubokog prodiranja joda u tkivo, što osigurava uništavanje uzročnika infekcije.

Obrazac izdavanja: otopina u bocama.

Oksidirajuća sredstva - to su tvari koje se u dodiru s tjelesnim tkivima razgrađuju uz oslobađanje molekularnog ili atomarnog kisika.

Otopina vodikovog peroksida– djeluje antiseptički, dezinfekcijski i hemostatski. Koristi se za liječenje rana, ispiranje usta kod stomatitisa i gingivitisa te za zaustavljanje krvarenja iz nosa. Koncentrirana 6% otopina vodikovog peroksida koristi se za dezinfekciju toplomjera, spatula i katetera.

Obrazac izdavanja: vodena otopina 3% i 6% u bocama.

Kalijev permanganat– ljubičasti kristali koji se brzo tope u vodi i tvore otopinu.

Otopina 1: 10000 uzrokuje smrt mnogih mikroorganizama, osim toga, ima dezodorirajući učinak, a ovisno o koncentraciji, uzrokuje adstrigentno, iritirajuće i kauterizirajuće djelovanje. Kao antiseptik kalijev permanganat se koristi za ispiranje rana (0,1%-0,5%), za ispiranje usta i grla, za ispiranje i ispiranje mjehura (0,1%), za tretiranje opečenih površina (2%-5%), za ispiranje želuca u slučaju akutnog trovanja tvarima koje lako oksidiraju i gube toksičnost.

Obrazac izdavanja: kristali u bocama.

Kiseline i lužine – uzrokuju denaturaciju protoplazmatskih proteina mikroorganizama.

Borna kiselina– slabo disocira i stoga ima nisku antiseptičku aktivnost.

Koristi se u obliku 2% -4% vodene otopine za ispiranje očiju, 5% mast se koristi za liječenje zaraznih lezija kože i za liječenje ušiju (uši), a 5% alkoholna otopina se koristi za ukapavanje u uši za upalu.

Borna kiselina prilično dobro prodire u kožu i sluznicu i može se nakupljati u tijelu. Kod produljene primjene u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do akutnog i kroničnog trovanja. Borna kiselina se ne smije koristiti kod male djece ili dojilja.

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu vodene otopine, 5% otopina alkohola, 5% mast.

Otopina amonijaka– sadrži 10% amonijaka i ima oštar specifičan miris.

Koristi se za tretiranje ruku kirurga prije operacije u obliku 0,05% vodene otopine.

Obrazac izdavanja: 10% vodena otopina.

Soli teških metala – uzrokuju denaturaciju proteina i inaktivaciju enzima mikrobnih stanica. Osim toga, soli teških metala utječu na kožu i sluznicu. Ovisno o koncentraciji otopina, može se pojaviti adstrigentni, iritirajući ili kauterizirajući učinak. Ti se učinci temelje na sposobnosti soli teških metala da reagiraju s tkivnim proteinima i stvaraju albuminate. Ako se takva interakcija događa samo u površinskim slojevima kože i sluznice, a taloženje proteina je reverzibilno, dolazi do adstringentnog ili iritirajućeg učinka. Ako lijek utječe na dublje slojeve i dolazi do smrti stanica, dolazi do kauterizirajućeg učinka. Treba napomenuti da je snaga antimikrobnog djelovanja pripravaka soli teških metala znatno smanjena u sredinama s visokim udjelom bjelančevina (gnoj, ispljuvak, krv), pa nisu prikladni za dezinfekciju tih sredina.

Srebrni nitrat– u malim koncentracijama (do 2%) djeluje adstrigentno i protuupalno, u visokim koncentracijama (do 5%) kauterizirajuće.

Koristi se za liječenje čireva i erozija na koži, rijetko za liječenje očnih bolesti, konjuktivitisa i trahoma. Kao sredstvo za kauterizaciju u obliku olovke, koristi se za uklanjanje bradavica i granulacija. Može izazvati iritaciju kože i sluznice.

Obrazac izdavanja: 2%-5% vodena otopina.

Protargol– složeni proteinski pripravak, sadrži srebro. Ima antiseptički, adstrigentni, protuupalni učinak.

Koristi se za ispiranje mokraćnog mjehura, uretre (1%-3%), za podmazivanje sluznice gornjih dišnih putova kod upalnih procesa (1%-5%), za ukapavanje u oči kod konjunktivitisa, blefaritisa, blenoreje (1% -3 % ). Može izazvati iritaciju.

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu vodenih otopina.

Cinkov sulfat. Ima antiseptički i adstrigentni učinak. Koristi se za konjunktivitis (0,1%-0,5%), kronični laringitis (0,2%-0,5%), uretritis i vaginitis (0,1%-0,5%).

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu otopina.

Živin diklorid(korozivna živa) - prije se koristio samo za dezinfekciju, naime, obradu posteljine, odjeće, predmeta za njegu, prostorija i sanitarnog transporta. Lijek može izazvati toksične učinke na ljude kao rezultat resorpcije u krvotok.

Obrazac izdavanja: prah i tablete samo za pripremu otopina za dezinfekciju 0,1% -0,2%.

Otrovanje živinim dikloridom.

Soli teških metala, odnosno živin diklorid (jer ima resorptivno djelovanje) mogu izazvati akutno trovanje. Oralno trovanje živinim kloridom uzrokuje osjećaj pečenja i bolove duž jednjaka i želuca te metalni okus u ustima. Karakterizira ga bakrenocrveno bojenje sluznice usta i ždrijela, krvarenje i oticanje desni, oticanje jezika i usana, mučnina, povraćanje s primjesama krvi.

S resorptivnim učinkom bilježe se simptomi oštećenja kardiovaskularnog, središnjeg živčanog sustava i mokraćnog sustava.

Iz kardiovaskularnog sustava: palpitacije, otežano disanje, pad krvnog tlaka.

Iz središnjeg živčanog sustava: depresija svijesti, konvulzije.

Iz urinarnog sustava: toksična nefropatija i akutno zatajenje bubrega mogu se pojaviti 2-3 dana.

Hitna pomoć:

1. Nježno ispiranje želuca.

2. U želudac unesite mlijeko, bjelanjak i aktivni ugljen. Proteinski pro-

Proizvodi i adsorbens vežu ione žive.

3. Antidotna terapija: unitiol (5% otopina IM), natrijev tiosulfat (30% otopina)

stvaranje u/u).

4. Simptomatska terapija:

· protiv bolova – narkotički analgetici;

· u slučaju kolapsa – vazokonstriktori;

· za napadaje - antikonvulzivi.

Aromatični spojevi– to su organske tvari iz redova derivata benzena. Lako prodiru kroz stanične membrane mikroorganizama i uzrokuju denaturaciju proteina.

Fenol(karbolna kiselina).

Kao dezinfekcijsko sredstvo koristi se za tretiranje namještaja, kućanskih predmeta, posteljine, izlučevina bolesnika, te za tretiranje kirurških instrumenata (3%-5%). Također se koristi za konzerviranje anatomskih preparata i seruma. Otopina fenola može izazvati iritaciju kože i sluznice, koja se s vremenom može pretvoriti u obamrlost. Fenol se lako apsorbira kroz sluznice i kožu i može dovesti do teške intoksikacije, koja je praćena stimulacijom središnjeg živčanog sustava, depresijom disanja, srčane aktivnosti, sniženom tjelesnom temperaturom i oštećenjem parenhimskih organa.

Obrazac izdavanja: riješenje.

Resorcinol– djeluje antiseptički i keratoplastično. Koristi se za liječenje ekcema, seboreje, gljivičnih kožnih bolesti.

Obrazac izdavanja: vodena i alkoholna otopina 2% -5%, mast 5% -20%, prah.

Ichthyol– pripravak koji sadrži aromatske spojeve i sumpor. Djeluje antiseptički i protuupalno. Koristi se za liječenje ekcema, lišajeva, furunculoze u obliku masti i upalnih bolesti ženskih spolnih organa u obliku čepića.

Obrazac izdavanja: mast 10% -20%, supozitoriji 0,2 g.

Balzamični liniment prema Višnevskom.

Djeluje antiseptički i protuupalno. Koristi se za liječenje rana, dekubitusa, kožnih bolesti, furunculosis.

Obrazac izdavanja: liniment.

Alifatski spojevi – sposobni su dehidrirati protoplazmatske proteine ​​mikrobnih stanica, uzrokujući tako koagulaciju proteina i smrt mikroba.

Etanol– djeluje antiseptički, dezinfekcijski i tamni.

Koristi se za obradu kirurškog polja, ruku kirurga, rubova rana, postoperativnih šavova, kirurških instrumenata, materijala za šivanje. Može izazvati iritaciju kože.

Obrazac izdavanja: riješenje.

Formaldehid– u obliku vodene otopine naziva se formalin(sadrži 36,5-37,5% formaldehida). Ima dezinfekcijsko i antiseptičko djelovanje. Koristi se za dezinfekciju rublja, posuđa, pribora za njegu bolesnika, medicinskih instrumenata, te za tretiranje ruku s prekomjernim znojenjem. Formalin se također koristi za konzerviranje anatomskih preparata, cjepiva i seruma. Može izazvati iritaciju kože; udisanje formaldehida može izazvati suzenje, kašalj, otežano disanje i psihomotornu agitaciju; kod enteralnog trovanja pojavljuju se bol, žarenje u epigastričnoj regiji, iza prsne kosti, povraćanje, žeđ i poremećaj svijesti.

Obrazac izdavanja: riješenje.

Boje – skupina lijekova koji se koriste kao antiseptici i praktički su netoksični.

Dijamantno zelena– najaktivniji lijek.

Koristi se kao antiseptik za liječenje rubova rana, abrazija, kirurškog polja, postoperativnih šavova, za liječenje piodermije, blefaritisa.

Obrazac izdavanja: vodena otopina 1-2%, alkoholna otopina 1-2%.

metilensko plavo– koristi se kao antiseptik za liječenje opeklina, piodermije, za tretiranje rubova rana, kao vodena otopina za cistitis, uretritis i liječenje karijesa. Za trovanja cijanovodičnom kiselinom i cijanidima intravenozno se primjenjuje sterilna otopina.

Obrazac izdavanja: vodena otopina 1%, alkoholna otopina 1%.

Etakridin laktat– koristi se kao antiseptik za liječenje rana, ispiranje pleuralne i trbušne šupljine, mjehura, za liječenje čireva, karbunkula, apscesa, za liječenje upalnih bolesti očiju i nosa u obliku kapi, za liječenje dermatitisa .

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu otopina, masti, pasta, tableta.

Derivati ​​nitrofurana– imaju prilično visoku antimikrobnu aktivnost i praktički su netoksični za ljude. Također se mogu koristiti kao kemoterapijski agensi.

Furacilin– djeluje antiseptički i dezinficijensno. Koristi se za liječenje gnojnih rana, dekubitusa, opeklina, za ispiranje rana, šupljina, mokraćnih kanala, za liječenje upalnih bolesti oka. Alkoholna otopina se koristi za otitis kao kapi za uho.

Obrazac izdavanja: vodena otopina 1:5000 (0,02%), alkoholna otopina 0,2%, mast, prašak, tablete.

Deterdženti – to su sintetski spojevi koji se odlikuju visokom površinskom aktivnošću i stoga imaju učinak pranja i otapanja. Oni su sposobni topiti proteine ​​i masti, uzrokovati disocijaciju proteinskih kompleksa i inaktivirati viruse i toksine.

Zeleni sapun– tamnosmeđa masa, otapa se u 4 dijela hladne vode ili alkohola, 2 dijela vruće vode. Dobiva se saponifikacijom masnih biljnih ulja otopinom kaustičnog kalija. Pospješuje mehaničko čišćenje kože i raznih predmeta. Ima baktericidni učinak, koji se pojačava porastom temperature. Uključeno u neke masti (Wilkinsonova).

Zerigel– kationski deterdžent. Ima antiseptički učinak. Koristi se za pripremu ruku medicinskog osoblja za operacije i manipulacije.

Obrazac izdavanja: viskozna tekućina u bocama od 400 ml.

Pažnja! Deterdženti se ne mogu koristiti s pripravcima joda.

Kemoterapijski agensi su agensi koji djeluju na mikroorganizme koji se nalaze u organima i tkivima.

Kemoterapeutici se od antiseptika razlikuju po manjoj toksičnosti i većoj selektivnosti djelovanja na mikroorganizme.

Klasifikacija kemoterapijskih sredstava:

ja Antibiotici: II. Sintetski antibakterijski

1. β-laktami terijski agensi:

2. glikopeptidi 1. sulfanil derivati

3. aminoglikozidne kiseline

4. tetraciklini 2. derivati ​​nitrofurana

5. makrolidi 3. derivati ​​8-hidroksikinolina

6. kloramfenikoli 4. derivati ​​fluorokinolona

7. antibiotici raznih skupina

U praktičnoj primjeni kemoterapijskih sredstava potrebno je poštivati ​​niz pravila (načela kemoterapije):

1. Koristite samo lijek na koji je uzročnik osjetljiv.

2. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave bolesti.

3. Liječenje se započinje i nastavlja optimalnim dozama uz strogo poštivanje razmaka između davanja.

4. Trajanje liječenja mora biti strogo definirano.

6. Ako je potrebno, tijek liječenja se ponavlja.

Antibiotici– to su tvari mikrobnog, životinjskog i biljnog podrijetla koje selektivno inhibiraju vitalnu aktivnost mikroorganizama.

Djelovanje antibiotika temelji se na antibiozi.

Antibioza- To je fenomen antagonizma između različitih vrsta mikroba. Bit antibioze je da neke vrste mikroorganizama potiskuju vitalnu aktivnost drugih vrsta ispuštanjem specifičnih tvari u okoliš - antibiotika.

U praktičnoj medicini koristi se nekoliko klasifikacija antibiotika, no najpoznatije su dvije klasifikacije prema kemijskoj strukturi i spektru antimikrobnog djelovanja.

Podjela antibiotika prema kemijskoj strukturi.

ja β-laktami:

1. Penicilini: 2. Cefalosporini: 3. Ostali β-laktami:

a) prirodni: a) 1. generacija: a) karbopenemi:

kratka gluma:- cefazolin - meropenem

Benzilpenicilin - cefaleksin b) monobaktami:

natrijeva sol b) 2. generacija: - aztreonam

Benzilpenicilin - cefuroksim

kalijeva sol - cefaklor

Fenoksimetilpenicilin c) III generacija:

dugo djelovanje:- kloforan

Bicilin – 1 - cefiksim

Bicilin – 5 g) IV generacija:

b) polusintetski: - cefepim

Oksacilin - cefpirom

ampicilin

karbenicilin

Ampioks

II. Glikopeptidi:

Vankomicin

Teikoplanin

III. Aminoglikozidi:

a) 1. generacija: b) 2. generacija: c) 3. generacija:

Streptomicin - gentamicin - amikacin

Kanamicin - tobramicin

Monomicin - Sizomicin

IV. tetraciklini:

Tetraciklin - metaciklin

Oksitetraciklin - doksiciklin

V. Makrolidi:

a) prirodni (1. generacija): b) polusintetski (2. generacija):

Eritromicin - roksitromicin

Oleandomicin - azitromicin (sumamed)

Macropen

VI. kloramfenikoli:

Levomecitin

Iruksiol

sintomicin

VII. Antibiotici različitih skupina:

a) linkozamidi: b) rifampicini: c) polimeksini:

Linkomicin - rifampicin - polimeksin

Klindamicin

Klasifikacija antibiotika prema spektru antimikrobnog djelovanja:

ja Antibiotici koji djeluju na gram-pozitivne bakterije:

1. penicilini

2. Makrolidi 1. generacije

3. cefalosporini

II. Antibiotici koji djeluju na gram-negativne bakterije:

1. monobaktami

2. polimeksini

III. Antibiotici širokog spektra (Gr.+ i Gr.-):

1. tetraciklini

2. kloramfenikoli

3. aminoglikozidi

4. makrolidi (1. generacija)

IV. Selektivni antibiotici:

1. protugljivično

2. antitumorski

Značajke liječenja antibioticima:

1. Prije početka primjene bilo kojeg antibiotika potrebno je procijeniti karakteristike lijeka i odabrati najaktivniji, uzimajući u obzir spektar djelovanja i najmanje toksičan lijek.

2. Biološka aktivnost antibiotika procjenjuje se u konvencionalnim jedinicama, koje se nalaze u 1 ml otopine ili 1 mg lijeka.

3. Prema vrsti antimikrobnog djelovanja antibiotici mogu biti bakteriostatski i baktericidni.

4. Antibiotici često uzrokuju alergijske reakcije, pa je prije primjene lijeka preporučljivo napraviti test osjetljivosti na ovaj lijek.

5. Antibiotici često uzrokuju disbiozu.

6. U određenim slučajevima treba propisati kombinacije antibiotika iz različitih skupina kako bi se povećala učinkovitost liječenja i spriječio razvoj rezistencije mikroflore.

7. Većina parenteralnih antibiotika su prašci za injekcije koji se moraju razrijediti prije primjene.

Za razrjeđivanje antibiotskih praškova koriste se sljedeći lijekovi:

a) voda za injekcije

b) 0,9% otopina natrijeva klorida

c) 0,25% -0,5% otopina novokaina (samo za intramuskularnu primjenu).

Osnovni antibiotici su antibiotici koji su najučinkovitiji protiv određenih infekcija.

Rezervni antibiotici– to su antibiotici na koje kod mikroorganizama još nije uočena rezistencija (rezistencija).

Penicilini.

Raspon djelovanja: koka, bacil difterije, bacil antraksa, spirohete.

Primjena: gnojno-septičke infekcije (sepsa, flegmon, apsces); upalne bolesti dišnog sustava (bronhitis, upala pluća); grlobolja, crvena groznica, reumatizam; otitis, sinusitis; meningitis; upalne bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis).

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbakterioza, kandidomikoza.

Obrazac izdavanja: tablete oralno, prašci za injekcije IV, IM, u spinalni kanal.

Značajke pojedinih lijekova:

a) soli benzilpenicilina su kiselo labilne, razaraju se u želucu i stoga se ne daju oralno;

b) fenoksimetilpenicilin – kiselo stabilan, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stoga se koristi u tabletama za oralnu primjenu;

c) bicilini se daju samo intramuskularno, bicilin-1 - jednom tjedno, bicilin-5 - jednom svaka 4 tjedna;

d) polusintetski penicilini su otporni na kiseline, mogu se primjenjivati ​​enteralno i intravenozno, intramuskularno, u spinalni kanal, u kavitet, te su učinkoviti protiv penicilin rezistentnih sojeva mikroorganizama.

Pažnja! Treba znati da su mikroorganizmi sposobni proizvoditi penicilinazu, enzim koji uništava lijekove iz skupine penicilina.

Cefalosporini.

Raspon djelovanja: koke, Escherichia coli, bacil difterije, salmonela, Proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Primjena: upalne bolesti dišnog sustava (upala pluća, pleuritis, apsces pluća); meningitis; zarazne i upalne bolesti kostiju i zglobova (osteomijelitis, artritis); zarazne i upalne bolesti kože i mekih tkiva; bolnička infekcija.

Nuspojava:

Obrazac izdavanja: tablete oralno, praškovi za injekcije IV, IM, otopina IM, IV.

Glikopeptidi.

Raspon djelovanja: koki, svi rezistentni sojevi, klostridije, aktinomicete.

Primjena: teške sustavne infekcije, teški oblici infekcije rane, meningitis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, oštećenje funkcije bubrega i jetre, glavobolja, poremećaj svijesti.

Obrazac izdavanja: otopina za intravenoznu injekciju.

Aminoglikozidi.

Raspon djelovanja: bacili tuberkuloze, bacili tularemije, bacili kuge, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, koke.

Primjena: liječenje i prevencija tuberkuloze; upalne bolesti dišnog sustava (bronhitis, upala pluća, apsces pluća); liječenje tularemije, kuge, bruceloze; upalne bolesti mokraćnog sustava (cistitis, uretritis).

Nuspojava: smanjenje ili gubitak sluha, dispeptički poremećaji, oslabljena funkcija bubrega, alergijske reakcije.

Obrazac izdavanja: otopina za injekciju i.v., i.m., prašak za injekciju i.v., i.m.

tetraciklini.

Raspon djelovanja: koke, bacile difterije, bacile antraksa, spirohete, brucele, rikecije, velike viruse, Vibrio cholerae.

Primjena: zarazne i upalne bolesti mokraćnog sustava; bruceloza, antraks, kolera; rikecioza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, bubrežna disfunkcija, disbakterioza, kandidomikoza, fotosenzitivnost, poremećena izgradnja zuba i koštanog tkiva kod djece.

Obrazac izdavanja: tablete oralno, mast u konjuktivnoj vrećici, kutano, prašak za injekcije IM.

Makrolidi.

Raspon djelovanja: koke, bacile difterije, bacile velikog kašlja, brucele, rikecije, spirohete.

Primjena: upaljeno grlo, hripavac, difterija; bolesti dišnog trakta (bronhitis, upala pluća); bolesti gastrointestinalnog trakta (kolecistitis, kolangitis, enterokolitis, kolitis); sifilis, gonoreja.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, bubrežna disfunkcija.

Obrazac izdavanja: tablete oralno, mast u konjunktivalnu vrećicu, kutano.

kloramfenikoli.

Raspon djelovanja: streptokoki, bacili difterije, bacili tifusa i paratifusa, E. coli, salmonela, rikecije, spirohete.

Primjena: crijevne infekcije, salmoneloza, šigiloza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbakterioza, kandidomikoza, supresija hematopoeze, "sivi sindrom" (kolaps) u djece mlađe od 6 mjeseci.

Obrazac izdavanja: tablete oralno, prašci za injekcije IV, IM.

Linkozamidi.

Raspon djelovanja: koki, bacil difterije.

Primjena: zarazne i upalne bolesti kože; tonzilitis, otitis, sinusitis; osteomijelitis.

Nuspojava: disbakterioza, bolovi u trbuhu, proljev sa sluzavim i krvavim iscjetkom.

Obrazac izdavanja: kapsule oralno, IV otopina, kožna mast.

Rifampicini.

Raspon djelovanja: bacil tuberkuloze, streptokok.

Primjena: svi oblici tuberkuloze, bolesti dišnog sustava.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, bubrežna disfunkcija, supresija hematopoeze (leukopenija, trombocitopenija).

Obrazac izdavanja: kapsule oralno, prašak za intramuskularnu injekciju.

Polimeksini.

Raspon djelovanja: salmonela, bacil dizenterije, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa.

Primjena: crijevna infekcija, opekline, dekubitusi, apscesi, flegmone, sepsa.

Nuspojava: dispeptički poremećaji, disfunkcija bubrega.

Obrazac izdavanja: tablete za oralnu primjenu, mast za primjenu na koži, prašak za intravensku injekciju.

Sintetička antibakterijska sredstva.

Lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u sljedeće skupine:

1. derivati ​​sulfanilne kiseline (sulfonamidi)

2. derivati ​​nitrofurana

3. Derivati ​​8-hidroksikinolina

4. derivati ​​fluorokinolona

Moderni sulfonamidi slični su jedni drugima u spektru i mehanizmu antimikrobnog djelovanja. Na njih su osjetljivi strepto-, stafilo-, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, intestinalni, dizenterijski, difterijski i antraksni bacili, kao i Vibrio cholerae, Brucella i klamidija.

Klasifikacija sulfonamidnih lijekova:

1. sulfonamidi, apsorbirani u crijevima:

Kratko djelujući: streptocid, sulfadimezin, etazol, urosulfan

Srednje djelujući: sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfa-

dimetoksin

Dugodjelujući: sulfalen

2. sulfonamidi koji se ne apsorbiraju u crijevu: ftalazol, sulgin

3. lokalno djelovanje: sulfacil natrij (albucid), streptonitol

4. kombinirani sulfonamidi: biseptol, sulfaton

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Uz isti spektar i mehanizam djelovanja, sulfonamidi se međusobno razlikuju samo po različitoj apsorpciji iz gastrointestinalnog trakta.

Sulfonamidi se apsorbiraju u crijevima, inaktiviraju se i eliminiraju iz tijela različitim brzinama, što uvjetuje nejednako trajanje njihova djelovanja. Nakon što se apsorbiraju u krvotok, sulfonamidi prodiru u tkiva ljudskog tijela. Mogu se koristiti za liječenje upale pluća, sepse, meningitisa, gonoreje, gnojnih infekcija (tonzilitis, furunkuloza, apsces, otitis), kao i za prevenciju i liječenje infekcija rana.

Antibakterijski lijekovi imaju različite mehanizme djelovanja. Postoje tri glavne točke primjene antibakterijskog lijeka:

Utjecaj na staničnu stijenku mikroorganizma;

Kršenje sinteze proteina u bakterijama;

Promjene u sintezi genetskog materijala u bakterijskim stanicama.

Kršenje strukture stanične stijenke temelj je antimikrobnog djelovanja većine antibakterijskih sredstava. Tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi ometaju sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Na sintezu genetskog materijala utječu kinoloni, rifampicini i nitrofurani. Sulfonamidi (Biseptol) su antagonisti folne kiseline. Postoji mnogo različitih klasifikacija antibiotika. U nastavku su neki od njih.

Podjela antibiotika (AB) prema mehanizmu djelovanja: 1. Inhibitori sinteze stanične stijenke mikroba (penicilini, cefalosporini, vankomicin);2. AB koji remete molekularnu organizaciju i funkcije staničnih membrana (polimiksini, antifungici, aminoglikozidi); 3. AB koji potiskuju sintezu proteina i nukleinskih kiselina: inhibitori sinteze proteina na razini ribosoma (kloramfenikol, tetraciklini, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi); Inhibitori RNA polimeraze (ri-fampicin). Klasifikacija AB prema kemijskoj strukturi:

43. Komplikacije antibiotske terapije, principi antibiotske terapije. Komplikacije antibakterijske terapije vrlo su raznolike i kreću se od blagih tegoba do teških pa čak i smrtnih ishoda.
Alergijske reakcije na antibiotike najčešće se javljaju kod senzibiliziranih osoba te u manjoj mjeri kod osoba s urođenom netolerancijom na određeni lijek (idiosinkrazija). Alergijske reakcije obično se javljaju kod ponovljene primjene lijeka. Doze antibiotika mogu biti vrlo male (stotinke i tisućinke grama). Senzibilizacija (pojačana osjetljivost) na lijek može trajati dugo, a može biti uzrokovana i lijekovima slične strukture (križna senzibilizacija). Prema različitim autorima, senzibilizacija na antibiotike razvija se u približno 10% bolesnika koji su podvrgnuti antibiotskoj terapiji. Teška alergijska stanja javljaju se puno rjeđe. Dakle, prema statistici WHO-a, na svakih 70.000 slučajeva uporabe penicilina javlja se 1 slučaj anafilaktičkog šoka.
Anafilaktički šok je po tijeku i prognozi jedna od najtežih komplikacija antibakterijske terapije. U gotovo 94% slučajeva uzrok šoka je senzibilizacija na penicilin, no poznati su slučajevi anafilaktičkog šoka uz primjenu streptomicina, kloramfenikola, tetraciklina itd. Opisani su slučajevi teškog anafilaktičkog šoka koji se razvio pri primjeni penicilina. aerosol, nakon ubrizgavanja štrcaljkom kontaminiranom penicilinom, u kontaktu s kožom malog broja otopina penicilina. Prema podacima Ministarstva zdravstva, alergijske reakcije komplicirale su antibakterijsku terapiju u 79,7% slučajeva, šok se razvio u 5,9% pacijenata, od kojih je 1,4% umrlo.
Osim anafilaktičkog šoka, postoje i druge manifestacije alergija. Tu spadaju kožne reakcije koje se javljaju neposredno nakon primjene lijeka ili nakon nekoliko dana (mjehurići, eritem, urtikarija itd.). Ponekad se javljaju alergijske reakcije sa simptomima oticanja lica (Quinckeov edem), jezika, grkljana, praćene konjunktivitisom, bolovima u zglobovima, vrućicom, povećanjem broja eozinofila u krvi, reakcijama iz limfnih čvorova i slezene; Na mjestu injiciranja pacijenti mogu razviti nekrozu tkiva (Arthusov fenomen).

Prevencija razvoja komplikacija sastoji se, prije svega, u poštivanju načela racionalne antibiotske terapije (antimikrobna kemoterapija):

Mikrobiološki princip. Prije propisivanja lijeka potrebno je identificirati uzročnika infekcije i utvrditi njegovu individualnu osjetljivost na antimikrobne kemoterapijske lijekove. Na temelju nalaza antibiograma bolesniku se propisuje lijek uskog spektra koji ima najizraženije djelovanje na određenog uzročnika, u dozi 2-3 puta većoj od minimalne inhibitorne koncentracije.

Farmakološki princip. Uzimaju se u obzir karakteristike lijeka - njegova farmakokinetika i farmakodinamika, distribucija u organizmu, učestalost primjene, mogućnost kombiniranja lijekova i dr. Doze lijekova moraju biti dostatne da osiguraju mikrobostatske ili mikrobicidne koncentracije u biološkim tekućinama i tkivima. Klinički princip. Pri propisivanju lijeka vodi se računa koliko će on biti siguran za pojedinog bolesnika, što ovisi o individualnim karakteristikama stanja bolesnika (težina infekcije, imunološki status, spol, trudnoća, dob, stanje jetrene i bubrežne funkcije, popratne bolesti i dr.) Kod teških Za život opasnih infekcija od posebne je važnosti pravovremena antibiotska terapija. Epidemiološki princip. Odabir lijeka, posebno za bolničkog bolesnika, treba uzeti u obzir status rezistencije mikrobnih sojeva koji cirkuliraju u određenom odjelu, bolnici, pa čak i regiji. Treba imati na umu da se otpornost na antibiotike ne samo može steći, već i izgubiti, dok se prirodna osjetljivost mikroorganizma na lijek vraća. Jedino se prirodna stabilnost ne mijenja.

Farmaceutski princip. Potrebno je uzeti u obzir datum isteka i pridržavati se pravila skladištenja lijeka, jer ako se ta pravila krše, antibiotik ne samo da može izgubiti svoju aktivnost, već i postati toksičan zbog razgradnje. Važna je i cijena lijeka.