أوميبرازول (أوميز، لوسيك)، لانسوبرازول

الأدوية المضادة للإفراز

مقسمة إلى المجموعات التالية:

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2

سيميتيدين، رانيتيدين، فاموتيدين

حاصرات H+K+-ATPase (مثبطات مضخة البروتون)

م- مضادات الكولين

أ) حاصرات مضادات الكولين غير الانتقائية
الأتروبين، ميتاسين، بلاتيفيلين

ب) مضادات الكولين الانتقائية
بيرنزيبين (جاستروسيبين)

نظرًا لأن الهستامين منبه مباشر لإفراز عصير المعدة، فإن حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 هي واحدة من أكثر مجموعات الأدوية المضادة للقرحة فعالية والأكثر استخدامًا. لها تأثير مضاد للإفراز واضح - فهي تقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك (أثناء الراحة، خارج الوجبات)، وتقلل من إفراز الحمض في الليل، وتمنع إنتاج البيبسين.

السيميتيدين هو الجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهستامين H2. فعال لقرحة الاثني عشر وقرحة المعدة ذات الحموضة العالية. أثناء التفاقم، 3 مرات في اليوم وفي الليل (مدة العلاج 4-8 أسابيع)، ونادرا ما تستخدم.

الآثار الجانبية: ثر اللبن (عند النساء)، والعجز الجنسي والتثدي (عند الرجال)، والإسهال، واختلال وظائف الكبد والكلى. السيميتيدين هو مثبط للأكسدة الميكروسومية، ويمنع نشاط السيتوكروم P-450. يؤدي الانسحاب المفاجئ للدواء إلى "متلازمة الانسحاب" - وهو انتكاسة لمرض القرحة الهضمية.

رانيتيدين - مانع مستقبلات الهستامين H2 من الجيل الثاني. كعامل مضاد للإفراز، فهو أكثر فعالية من السيميتيدين، ويعمل لفترة أطول (10-12 ساعة)، لذلك يتم تناوله مرتين في اليوم. عمليا لا يسبب آثار جانبية (الصداع والإمساك ممكن)، ولا يثبط إنزيمات الكبد الميكروسومي.

دواعي الاستعمال: قرحة المعدة والاثني عشر (بما في ذلك تلك الناجمة عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية)، ورم الخلايا المفرزة للمعدة (متلازمة زولينجر إليسون)، حالات فرط الحموضة، التهاب المريء الارتجاعي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية.

متوفر على شكل أقراص 150 ملغ، 300 ملغ، محلول للحقن 1% 5 مل و 10% 2 مل.

تطبيق 150-300 ملغ مرتين في اليوم عن طريق الفم.

للحقن، ضع 50 ملغ في العضل أو في الوريد ببطء (أكثر من دقيقتين) في 20 مل من محلول كلوريد الصوديوم كل 6 ساعات.

فاموتيدين هو الجيل الثالث من حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. في حالة تفاقم القرحة الهضمية، يمكن وصفه مرة واحدة يوميا قبل النوم بجرعة 40 ملغ. الدواء جيد التحمل ونادرا ما يسبب آثارا جانبية. يمنع أثناء فترة الحمل والرضاعة والطفولة.

شكل الإصدار: أقراص 20 ملغ و 40 ملغ.

شفويا 20 ملغ 2 مرات في اليوم أو 40 ملغ 1 مرة في اليوم.

حاصرات H، K + -ATPase (مثبطات مضخة البروتون)

H + /K + -ATPase (مضخة البروتون) هو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن إفراز حمض الهيدروكلوريك بواسطة الخلايا الجدارية للمعدة.

يؤدي حصار هذا الإنزيم إلى تثبيط فعال لتخليق حمض الهيدروكلوريك بواسطة الخلايا الجدارية.

حاصرات مضخة البروتون المستخدمة حاليًا تمنع الإنزيم بشكل لا رجعة فيه، ويتم استعادة إفراز الحمض فقط بعد تخليق الإنزيم من جديد.هذه المجموعة من الأدوية تمنع إفراز حمض الهيدروكلوريك بشكل أكثر فعالية.

أوميبرازول - جرعة واحدة من الدواء تؤدي إلى تثبيط الإفراز بنسبة تزيد عن 90% خلال 24 ساعة، ويحدث التأثير خلال ساعة واحدة، وبحد أقصى بعد ساعتين.

الآثار الجانبية: الغثيان، والصداع، وتفعيل السيتوكروم P-450، وإمكانية تطور ضمور الغشاء المخاطي في المعدة.

بما أن إفراز الجاسترين يزداد مع الكلورهيدريا عند وصف أوميبرازول، فقد يتطور تضخم في خلايا المعدة الشبيهة بالمعويكرومافين (في 10-20٪ من المرضى)، أي نمو يشبه الزوائد اللحمية على الغشاء المخاطي في المعدة. تنعكس هذه النموات بعد التوقف عن تناول الدواء.

أشكال الإطلاق: كبسولات 10، 20، 40 ملغ، مسحوق للتسريب، زجاجات 40 ملغ.

تناول 20 ملغ عن طريق الفم 1-23 مرة في اليوم، وللارتجاع 40 ملغ 1-2 مرات في اليوم.

يتحلل أوميبرازول بسرعة في بيئة حمضية - يؤخذ على معدة فارغة في الصباح أو بعد ساعتين من العشاء في المساء، ولا ينبغي مضغ الكبسولات، ويُنصح بغسلها بالماء القلوي.

لانسوبرازول له خصائص مشابهة للأوميبرازول. ولكن، على عكس أوميبرازول، يتم إفرازه عن طريق الكبد (أوميبرازول عن طريق الكلى)، لذلك يتم إعطاء الأفضلية لأمراض الكبد.

شكل الإصدار: كبسولات 30 ملغ.

خذ 30-60 ملغ 1-2 مرات في اليوم.

إيزوميبرازول (نيكسيوم) هو مستقلب نشط للأوميبرازول - بداية التأثير أسرع والتأثير أطول وأقوى.

شكل الإصدار: كبسولات 20 و 40 ملغ.

يجمع بانتوبرازول (كونترولوك، بانتاسان، بانتاب، نولبازا) بين خصائص مثبطات مضخة البروتون (PPI) والنشاط المضاد للبكتيريا. هيليكوباكتر بيلوري.

شكل الإصدار: أقراص 20 و 40 ملغ.

الرابيبرازول (باريت، رابيزول، رازو) يشبه في تأثيره الأوميبرازول.

إطلاق شكل أقراص 10 و 20 ملغ.

مثبط التآكل الجوي « ن-م-1 »

المقصود بمثبط التآكل الجوي "N-M-1". لحماية المنتجات من التآكل الجوي والميكروبيولوجيأثناء التشغيل والتخزين والحفظ والنقل في مختلف الظروف المناخية (القارية والبحرية والاستوائية والقطب الشمالي). كما أنها تستخدم لحماية المعدات من تآكل مواقف السيارات والحفاظ على التشغيل البيني لمعدات الطاقة الحرارية.

"N-M-1" هو نظير لمثبط M-1. لإنتاجها، بدلا من الأحماض الدهنية الاصطناعية من جزء C 10 -C 13، تم استخدام الأحماض الدهنية C 10 -C 18.

يحمي المنتجات من الأضرار البيولوجية عن طريق تثبيط نمو الأنواع الأكثر شيوعًا من فطريات العفن.

للحصول على مواد أولية مثبطة مضادة للتآكل مع خصائص حماية محسنة وزيادة عمر خدمة الطلاء.

العمل البحثي المشترك لشركة NPP NOTECH LLC مع مطور مثبطات M-1 وN-M-1 - مختبر مثبطات التآكل التابع لشركة JSC VNIIneftekhim (سانت بطرسبرغ) تحت قيادة العالم الكريم من الاتحاد الروسي، البروفيسور أ. Altsybeeva - تأكدت من أن الخصائص التكنولوجية والوقائية لمثبط N-M-1 كانت قريبة قدر الإمكان من خصائص المانع م-1.

مثبط N-M-1 ليس مقدمة.

تحديد:

مظهر- مادة فطيرة

لون- بني

وهو عبارة عن خليط جزيئي عالي من الأحماض الدهنية لجزء C10 -C18 وأمين حلقي.

الذوبان(٪ الكتلة عند +25 درجة مئوية):

في الماء حتى 3؛

في البنزين حتى 80؛

في الزيوت الصناعية - ما لا يقل عن 20؛

في المذيبات العضوية تصل إلى 50%.

يحمي الفولاذ والحديد الزهر والزنك والنيكل والكروم والألومنيوم والنحاس وسبائكه.

التعبئة: دلو يورو 18 كجم.

تشبه الخصائص التكنولوجية والوقائية لمثبط N-M-1 خصائص وتكوين مثبط M-1. تم تضمين المانع "N-M-1" في GOST 9.014-78 "الحماية المؤقتة ضد التآكل للمنتجات. المتطلبات العامة".

تحضير محاليل وزيوت الحفظ المثبطة، إنتاج الطلاءات المضادة للتآكل.

يستخدم مثبط التآكل الجوي "N-M-1":

1. على شكل محاليل 5...10% في المذيبات المتطايرة (البنزين، الإيثانول، إلخ)؛
2. على شكل محاليل 1...3% في الماء (المكثفات)؛
3. على شكل إضافات للزيوت المعدنية والوقود (الديزل، الطائرات، الكيروسين)، محولات الصدأ، المنظفات بكمية 0.1...3% بالوزن؛
4. على شكل 0.2...3% بالوزن. المحاليل المائية عند الجمع بين الاختبار المائي والحفظ مع الاستخدام الإضافي لمثبطات التآكل المتطايرة؛
5. عن طريق إدخال الإيبوكسي والفينيل والفينيل إيبوكسي وغيرها من المواد الأولية المضادة للتآكل بكمية تصل إلى 2.5٪ من كتلة مواد الطلاء في مرحلة تصنيعها.

يمكن تحضير الزيوت والمحاليل المثبطة عن طريق إدخال المثبط بدون تسخين أو عن طريق التسخين (تجنب مصادر اللهب المكشوفة) إلى 40-50 درجة مئوية، اعتمادًا على تماسك الزيت المثبط والزيت المثبط، مع الخلط جيدًا حتى الحصول على مزيج متجانس. يتم الحصول على الخليط . إذا لزم الأمر، قبل الاستخدام، يُسمح بالتسخين إلى +80 درجة مئوية في كتلة المثبط. لتحضير المحاليل المائية، يتم استخدام المكثفات، لأن حلول مياه الصنبور عادة ما تكون غائمة.

فترة الضمان للتخزين: 24 شهرا من تاريخ الصنع.

تحديد:

الذوبان (٪ بالوزن عند +25 درجة مئوية):

في الماء 3% على الأقل؛

في البنزين 82.9%؛

وفي الزيوت الصناعية 50% على الأقل.

تحضير السطح

يجب أن تصل المنتجات للحفاظ عليها نظيفة. يتم التحضير للحفظ وفقًا للأقسام 4.5 من GOST 9.014 ESZKS.

القيام بالحفظ

يتم حفظ المنتجات (الأجزاء والتجمعات والآليات وما إلى ذلك) باستخدام الزيوت المثبطة والوقود وكذلك محاليل "N-M-1" في المذيبات المتطايرة عن طريق تطبيقها على سطح المعدن عن طريق الغمس أو التنظيف بالفرشاة أو الرش أو أي شيء آخر الطريقة، بحيث لا توجد أماكن على المنتجات غير مبللة بها. بعد وضع المحلول (الزيت) على سطح الجهاز، من الضروري السماح بتصريف الزيت الزائد أو تبخر المذيب. يتم الحفاظ على التجاويف الداخلية للآليات (أنظمة الوقود، وما إلى ذلك) دون تفكيكها عن طريق العمل قصير المدى (الضخ) عند درجة حرارة لا تزيد عن 70 درجة مئوية أو عن طريق ملء الآلية بالزيت المثبط (الوقود، المحلول).

يتم تحديد معدلات استهلاك المواد المثبطة (الزيوت والمحاليل وغيرها) اعتمادًا على تصميم المنتجات وطريقة التطبيق وظروف وفترات التخزين.

يتم تغليف المنتجات والمكونات وأجزاء المعدات المحفوظة لفترات تخزين طويلة بمحلول "N-M-1" في الزيوت والمذيبات المتطايرة في ورق مشمع أو ورق تغليف.

تدابير وقائية:مثبط التآكل الجوي "N-M-1" هو مادة منخفضة السمية. عند العمل باستخدام مثبط N-M-1، من الضروري أن يستخدم الموظفون أحذية خاصة وملابس خاصة ومعدات أمان وفقًا لمعايير الصناعة القياسية. عند العمل مع المحاليل المثبطة في الزيوت والوقود والمذيبات المتطايرة، من الضروري اتباع القواعد العامة للعمل مع النار أو المواد المتفجرة. في حالة ملامسة الجلد أو الأغشية المخاطية، اشطفه بالماء الدافئ أو بمحلول صودا ضعيف.

تطبيق مثبط التآكل "N-M-1"

وبدون حماية موثوقة ضد التآكل، تفشل المعدات بسرعة. تعتبر الحماية ضد التآكل ذات أهمية خاصة في الحالات التي يتم فيها تشغيل الهياكل أو الآليات المعدنية في بيئة كيميائية عدوانية، وتتعرض باستمرار للأبخرة ودرجات الحرارة المرتفعة.

نحن نشارك في إعادة بناء نظام إمدادات المياه لنوافير محمية متحف بيترهوف الحكومية، والتي لا يوجد لها نظائرها في العالم. يحافظ مانع التآكل "N-M-1" على الأنابيب وأجهزة قطع المياه لفصل الشتاء. يستخدم محول الصدأ "NOTECH" لطلاء الهياكل المعدنية والحماية الخارجية لمفاصل الأنابيب.

تم استخدام مثبطات التآكل "FMT" و "N-M-1" للحفاظ على مجموعة الأسلحة في متحف الأرميتاج.

يمكنكم إرسال طلب شراء مانع التآكل "N-M-1" إلى البريد الإلكتروني التالي: . ونحن نتطلع إلى التعاون.

طلب شراء xيمكنك إرسال محول الصدأ الكيميائي "NOTECH" إلى:. ونحن نتطلع إلى التعاون.

(ويعرف أيضًا باسم مثبطات مضخة البروتون، وحاصرات مضخة البروتون، وحاصرات مضخة الهيدروجين، وحاصرات ح + /ك+ -ATPases، غالبًا ما يتم اختصارها إلى PPI، أحيانًا - PPI) هي أدوية تنظم وتثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك. مخصص لعلاج التهاب المعدة والأمراض الأخرى المرتبطة بالحموضة العالية.

هناك عدة أجيال من مثبطات مضخة البروتون (PPIs)، والتي تختلف عن بعضها البعض من خلال الجذور الإضافية في الجزيء، والتي بسببها تتغير مدة التأثير العلاجي للدواء وسرعة ظهوره، ويتم التخلص من الآثار الجانبية للأدوية السابقة، وتختفي التفاعلات. مع أدوية أخرى يتم تنظيمها. تم تسجيل 6 أنواع من المثبطات في روسيا.

حسب الجيل

الجيل الأول

الجيل الثاني

الجيل الثالث

يوجد أيضًا Dexrabeprazole، وهو أيزومر بصري للرابيبرازول، لكنه لم يتم تسجيله رسميًا في روسيا بعد.

بواسطة المكونات النشطة

الاستعدادات على أساس أوميبرازول

الاستعدادات على أساس لانسوبرازول

الاستعدادات على أساس الرابيبرازول

الاستعدادات على أساس بانتوبرازول

الاستعدادات على أساس إيسوميبرازول

الأدوية التي تعتمد على ديكسلانسوبرازول

• ديكسيلانت.يؤخذ لعلاج تقرحات المريء وتخفيف حرقة المعدة. عمليا لا يحظى بشعبية كبيرة بين الأطباء كدواء لعلاج قرحة المعدة. تحتوي الكبسولة على نوعين من الحبيبات التي تذوب في أوقات مختلفة حسب مستوى الرقم الهيدروجيني. الولايات المتحدة الأمريكية.

عند وصف مجموعة معينة من "البرازول" يطرح السؤال دائمًا: "أي دواء من الأفضل اختياره - الأصلي أم العام؟" بالنسبة للجزء الأكبر، تعتبر المنتجات الأصلية أكثر فعالية، حيث تمت دراستها لسنوات عديدة في المرحلة الجزيئية، ثم تم إجراء التجارب قبل السريرية والسريرية، والتفاعلات مع المواد الأخرى، وما إلى ذلك. جودة موادها الخام، كقاعدة عامة ، أفضل. تقنيات التصنيع أكثر حداثة. كل هذا يؤثر بشكل مباشر على سرعة ظهور التأثير، والتأثير العلاجي نفسه، ووجود آثار جانبية، وما إلى ذلك.

إذا اخترت نظائرها، فمن الأفضل إعطاء الأفضلية للأدوية المنتجة في سلوفينيا وألمانيا. إنهم دقيقون في كل مرحلة من مراحل إنتاج الدواء.

مؤشرات للاستخدام

تستخدم جميع حاصرات مضخة البروتون لعلاج أمراض الجهاز الهضمي:

ميزات استخدام مثبطات مضخة البروتون في الأمراض المختلفة

تُستخدم هذه الأدوية فقط في الحالات التي ترتفع فيها حموضة عصير المعدة، حيث أنها تصبح نشطة فقط عند مستوى معين من الرقم الهيدروجيني. يجب أن يكون مفهوما حتى لا تشخص نفسك ولا تصف العلاج بدون طبيب.

التهاب المعدة مع انخفاض الحموضة

بالنسبة لهذا المرض، تكون مثبطات مضخة البروتون عديمة الفائدة إذا تجاوز الرقم الهيدروجيني لعصير المعدة 4-6. في مثل هذه القيم، لا تتحول الأدوية إلى شكل نشط ويتم إزالتها ببساطة من الجسم، دون تقديم أي راحة.

قرحة المعدة

لعلاجه، من المهم للغاية اتباع قواعد تناول مثبطات مضخة البروتون. إذا كنت تنتهك النظام بشكل منهجي، فيمكن أن يستمر العلاج لفترة طويلة ويزيد من احتمال حدوث آثار جانبية. والأهم هو تناول الدواء قبل 20 دقيقة من وجبات الطعام حتى يكون مستوى الرقم الهيدروجيني في المعدة صحيحا. بعض أجيال من مثبطات مضخة البروتون لا تعمل بشكل جيد في وجود الطعام. ومن الأفضل شرب الدواء في نفس الوقت في الصباح لتطوير عادة تناوله.

احتشاء عضلة القلب

يبدو أن ما علاقته به؟ في كثير من الأحيان، بعد نوبة قلبية، يوصف للمرضى عقار كلوبيدوجريل المضاد للصفيحات. تقريبًا جميع مثبطات مضخة البروتون تقلل من فعالية هذه المادة المهمة بنسبة 40-50%. يحدث هذا لأن مثبطات مضخة البروتون تمنع الإنزيم المسؤول عن تحويل عقار كلوبيدوقرل إلى شكله النشط. غالبًا ما يتم وصف هذه الأدوية معًا، لأن العامل المضاد للصفيحات يمكن أن يسبب نزيفًا في المعدة، لذلك يحاول الأطباء حماية المعدة من الآثار الجانبية.

مانع مضخة البروتون الوحيد الأكثر أمانًا عند دمجه مع عقار كلوبيدوقرل هو البانتوبرازول.

الأمراض الفطرية الجهازية

في بعض الأحيان يتم علاج الفطريات بأشكال فموية من إيتراكونازول. في هذه الحالة، الدواء لا يعمل في مكان واحد محدد، ولكن على الجسم كله ككل. يتم تغطية المادة المضادة للفطريات بطبقة خاصة تذوب في بيئة حمضية، وعندما تنخفض قيم الرقم الهيدروجيني، يقل امتصاص الدواء. عند وصفهما معًا، يتم تناول الدواءين في أوقات مختلفة من اليوم، ومن الأفضل تناول عقار إيتراكونازول مع الكولا أو المشروبات الأخرى التي تزيد من الحموضة.

موانع

على الرغم من أن القائمة ليست كبيرة جدًا، إلا أنه من المهم قراءة هذه الفقرة من التعليمات بعناية. وتأكد من إخبار طبيبك عن أي أمراض أو أدوية أخرى تتناولها.

آثار جانبية

عادة، تكون الآثار الجانبية ضئيلة إذا كانت فترة العلاج قصيرة. لكن الظواهر التالية ممكنة دائمًا، والتي تختفي مع انسحاب الدواء أو بعد انتهاء دورة العلاج:

• آلام في البطن، حركات الأمعاء غير الطبيعية، والانتفاخ، والغثيان، والتقيؤ، وجفاف الفم.
• الصداع، والدوخة، والشعور بالضيق العام، والأرق.
• الحساسية: الحكة والطفح الجلدي والنعاس والتورم.

أدوية PPI البديلة

هناك مجموعة أخرى من الأدوية المضادة للإفراز والتي تستخدم أيضًا للقرحة الهضمية والمتلازمات الأخرى - حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. على عكس مثبطات مضخة البروتون، تمنع الأدوية مستقبلات معينة في المعدة، بينما تمنع مثبطات مضخة البروتون نشاط الإنزيمات التي تنتج حمض الهيدروكلوريك. تأثيرات حاصرات H2 أقصر وأقل فعالية.

الممثلون الرئيسيون هم فاموتيدين ورانيتيدين. مدة العمل حوالي 10-12 ساعة مع استخدام واحد. تخترق المشيمة وتدخل حليب الثدي. لديهم تأثير tachyphylaxis - رد فعل الجسم على الاستخدام المتكرر للدواء هو انخفاض ملحوظ في التأثير العلاجي، وأحيانا حتى مرتين. يتم ملاحظته عادة بعد 1-2 أيام من بدء العلاج. في معظم الحالات، يتم استخدامها عندما تكون مسألة تكلفة العلاج حادة.

ويمكن أيضا اعتبار هذا وسيلة بديلة. إنها تقلل من حموضة المعدة، ولكنها تفعل ذلك لفترة قصيرة جدًا وتستخدم فقط كمساعدات طارئة لآلام المعدة وحرقة المعدة والغثيان. لديهم تأثير غير سارة - متلازمة الارتداد. يكمن في حقيقة أن مؤشر الرقم الهيدروجيني يرتفع بشكل حاد بعد انتهاء الدواء، وتزداد الحموضة أكثر، وقد تتفاقم الأعراض بقوة مضاعفة. يتم ملاحظة هذا التأثير في كثير من الأحيان بعد تناول مضادات الحموضة التي تحتوي على الكالسيوم. يتم تحييد الارتداد الحمضي عن طريق الأكل.

مثبطات مضخة البروتون (مرادفات: مثبطات مضخة البروتون، مثبطات مضخة البروتون، مثبطات مضخة البروتون، حاصرات مضخة البروتون، حاصرات) ح+/ك+-ATPases، حاصرات مضخة الهيدروجين، مثبطات مضخة البروتون، مثبطات مضخة البروتون، وما إلى ذلك) - أدوية مضادة للإفراز مخصصة لعلاج أمراض الجهاز الهضمي المعتمدة على الحمض عن طريق تقليل إنتاج حمض الهيدروكلوريك بسبب منع مضخة البروتون في الخلايا الجدارية للقناة الهضمية. الغشاء المخاطي في المعدة - ح+/ك+-ATPases.

وفقًا للتصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي الحديث للأدوية (ATC) مثبطات مضخة البروتون (IPP) مدرجة في القسم أ 02ب"الأدوية المضادة للقرحة وأدوية علاج الارتجاع المعدي المريئي" في المجموعة أ 02قبل الميلاد"مثبطات مضخة البروتون." وهي تسرد الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية لسبعة مثبطات مضخة البروتون (الستة الأولى منها تمت الموافقة على استخدامها في الولايات المتحدة والاتحاد الروسي؛ والسابع، ديكسرابيبرازول، غير معتمد حاليًا للاستخدام):

• أ 02قبل الميلاد 01 أوميبرازول
• أ 02قبل الميلاد 02 بانتوبرازول
• أ 02قبل الميلاد 03 لانسوبرازول
• أ 02قبل الميلاد 04 رابيبرازول
• أ 02قبل الميلاد 05 إيزوميبرازول
• أ 02قبل الميلاد 06 ديكسلانسوبرازول
• أ 02قبل الميلاد 07 ديكسرابيبرازول

يتم أيضًا تضمين مثبطات مضخة البروتون مع المضادات الحيوية المختلفة في المجموعة أ 02دينار بحريني"مجموعات من الأدوية للقضاء عليها هيليكوباكتر بيلوري».

كما تم نشر بيانات عن عدد من مثبطات مضخة البروتون الجديدة، والتي هي حاليًا في مراحل مختلفة من التطوير والتجارب السريرية (تيناتوبرازول، د– لانسوبرازول، ايلابرازول، الخ).

تُعرف مثبطات مضخة البروتون حاليًا بأنها الأدوية الأكثر فعالية التي تمنع إنتاج حمض الهيدروكلوريك.

تُستخدم مثبطات مضخة البروتون على نطاق واسع في الممارسة السريرية في علاج أمراض الجهاز الهضمي المعتمدة على الحمض (بما في ذلك عندما يكون الاستئصال ضروريًا). هيليكوباكتر بيلوري)، مثل:

– مرض الجزر المعدي المريئي (GERD);

– قرحة المعدة و/أو الاثني عشر.

- متلازمة زولينجر إليسون.

– الأضرار التي لحقت الغشاء المخاطي في المعدة الناجمة عن تناول العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

– نزيف الجهاز الهضمي من أصول مختلفة

– عسر الهضم الوظيفي.

– العلاج الرباعي أو الثلاثي بالمضادات الحيوية.

يشار أيضًا إلى مثبطات مضخة البروتون لمنع دخول محتويات المعدة الحمضية إلى الجهاز التنفسي أثناء التخدير العام (متلازمة مندلسون).

تتوفر مثبطات مضخة البروتون في شكل أشكال جرعات مثل "أقراص مغلفة"، "كبسولات"، "كبسولات معوية" (مثبطات مضخة البروتون، باستثناء إيزوميبرازول، غير مستقرة تمامًا لتأثيرات محتويات المعدة الحمضية)، بالإضافة إلى "ليوفيليسات" تحضير محلول للتسريب"، "مسحوق لتحضير محلول للتسريب". يشار بشكل خاص إلى الأشكال الوريدية للإعطاء عن طريق الوريد للعلاج في الحالات التي يكون فيها تناول الدواء عن طريق الفم صعبًا.

وفقا لتركيبها الكيميائي، فإن جميع مثبطات مضخة البروتون هي مشتقات البنزيميدازول ولها نواة جزيئية واحدة.

في الواقع، تختلف جميعها فقط في الجذور الكيميائية الموجودة على حلقات البيريدين والبنزيميدازول، والتي تحدد خصائصها الفردية فيما يتعلق بمدة الفترة الكامنة، ومدة عمل الدواء، وخصائصه. الرقم الهيدروجيني- الانتقائية، والتفاعل مع الأدوية الأخرى التي يتم تناولها في وقت واحد، وما إلى ذلك.

إيسوميبرازول، ديكسلانسوبرازول وديكسارابيبرازول هي أيزومرات بصرية للأوميبرازول، لانسوبرازول ورابيبرازول، على التوالي. بسبب هذا التعديل لديهم نشاط بيولوجي أعلى.

آلية عمل مثبطات مضخة البروتون المختلفة هي نفسها، وهي تختلف بشكل رئيسي في الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من أن جميع مثبطات مضخة البروتون لها نفس آلية العمل، مما يضمن تشابه آثارها السريرية، إلا أن كل منها له خصائص حركية دوائية (انظر الجدول)، والتي تحدد خصائصها الفردية ويمكن أن تكون بمثابة أساس الاختيار عند وصف وتنفيذ العلاج، على الرغم من أنه اعتمادًا على نوع التمثيل الغذائي المحدد وراثيًا، فإن الحرائك الدوائية لمثبطات مضخة البروتون وتركيزاتها في الدم يمكن أن تختلف بشكل كبير في المرضى المختلفين.

طاولة. الحرائك الدوائية لمثبطات مضخة البروتون

خيارات	أوميبرازول 20 ملغ	إيزوميبرازول 40 ملغ	لانسوبرازول 30 ملغ	بانتوبرازول 40 ملغ	رابيبرازول 20 ملغ
التوافر البيولوجي، ٪
مع الأعلى، ملغم / أ
الجامعة الأمريكية بالقاهرة، ميكرومول/LxH
ت 1/2، ح
تي ماكس، ح

على سبيل المثال، الحد الأدنى للتركيز المثبط للأوميبرازول هو 25-50 مجم / لتر، لانسوبرازول - 0.78-6.25 مجم / لتر، بانتوبرازول - 128 مجم / لتر.

بناءً على نتائج الدراسات المقارنة، يجب الانتباه إلى حقيقة أن مؤشرات الحرائك الدوائية للأوميبرازول والإيسوميبرازول تزداد خلال الأيام الأولى من تناول الدواء، وبعدها تصل إلى مرحلة الاستقرار، بينما بالنسبة للانسوبرازول والبانتوبرازول والرابيبرازول لا تتغير. ، تبقى مستقرة.

يجب أيضًا الانتباه إلى حقيقة أن المؤشر الرئيسي الذي يحدد معدل تطور تأثير مثبطات مضخة البروتون هو التوافر البيولوجي. على سبيل المثال، فقد تبين أن أقل التوافر البيولوجي هو سمة من سمات أوميبرازول (بعد الجرعة الأولى يكون 30-40٪ ويزداد إلى 60-65٪ بحلول الجرعة السابعة). في المقابل، فإن التوافر البيولوجي للجرعة الأولية من لانسوبرازول هو 80-90٪، وهو ما يحدد بداية تأثير هذا الدواء بشكل أسرع.

وهكذا، كما لاحظ العديد من الباحثين، في المراحل الأولى من العلاج، يتمتع لانسوبرازول ببعض المزايا في سرعة ظهور التأثير، مما قد يزيد من التزام المريض بالعلاج.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن أدوية PPI المختلفة المستخدمة حاليًا في الممارسة السريرية تختلف في معدل ظهور التأثير السريري فقط في الأيام الأولى من العلاج، وبحلول الأسبوع 2-3 من الاستخدام، يتم فقدان هذه الاختلافات.

من النقاط المهمة للممارسة، على سبيل المثال، حقيقة أن تناول مضادات الحموضة، مثل الطعام، لا يؤثر على الحرائك الدوائية للبانتوبرازول. سوكرالفات وتناول الطعام قد يغير امتصاص لانسوبرازول. يمكن تغيير الحرائك الدوائية للأوميبرازول عن طريق تناول الطعام، ولكنها لا تتأثر بمضادات الحموضة السائلة. لذلك، يتم تناول لانسوبرازول وأوميبرازول قبل 30 دقيقة من وجبات الطعام، وبانتوبرازول ورابيبرازول - بغض النظر عن وجبات الطعام.

لقد ثبت أنه بالنسبة لجميع مثبطات مضخة البروتون، فإن مدة التأثير المضاد للإفراز لا ترتبط بتركيز الدواء في بلازما الدم، ولكن مع المنطقة الواقعة تحت منحنى الحرائك الدوائية لزمن التركيز ( الجامعة الأمريكية بالقاهرة)، مما يعكس كمية الدواء التي تصل إلى مضخة البروتون. وقد وجدت الدراسات المقارنة أنه بعد الجرعة الأولى، من بين جميع مثبطات مضخة البروتون، يكون المعدل هو الأعلى الجامعة الأمريكية بالقاهرةكان عندي بانتوبرازول. مع إيزوميبرازول كان أصغر، ولكن، مع زيادة تدريجيا، في الجرعة السابعة تجاوز الرقم قليلا الجامعة الأمريكية بالقاهرةبانتوبرازول. فِهرِس الجامعة الأمريكية بالقاهرةوكان أوميبرازول هو الأدنى بين جميع مثبطات مضخة البروتون المقارنة.

لذلك، - يجب وصف أوميبرازول مرتين في اليوم، - والأدوية ذات الأعلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة(بانتوبرازول وإيسوميبرازول) كافية لمعظم المرضى لتناولها مرة واحدة. تجدر الإشارة إلى أنه بالنسبة لعدد معين من المرضى قد ينطبق ما ورد أعلاه على لانسوبرازول ورابيبرازول.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الأهمية السريرية لهذه الحقيقة تعود بشكل أساسي إلى تكرار تناول مثبطات مضخة البروتون المختلفة، ويرتبط تكرار تناول الدواء بدوره بمشكلة التزام المريض بالعلاج.

ولكن، في الوقت نفسه، لا يزال ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن هناك انتشارًا كبيرًا في مدة التأثير المضاد للإفراز، سواء بالنسبة لمثبطات مضخة البروتون المختلفة أو بشكل فردي من 1 إلى 12 يومًا. لذلك، تحديد الإيقاع الفردي لتناول الأدوية وجرعات الأدوية لكل مريض على حدة يجب أن يتم تحت سيطرة المعدة الرقم الهيدروجيني-المقاييس.

هناك فرق مهم بين أدوية PPI المختلفة الرقم الهيدروجيني-الانتقائية. من المعروف أن التراكم الانتقائي والتنشيط السريع لجميع مثبطات مضخة البروتون يحدث فقط في بيئة حمضية. ويتزايد معدل تحولها إلى المادة الفعالة الرقم الهيدروجينييعتمد على القيمة ركا للنيتروجين في بنية البيريدين. لقد ثبت ذلك بالنسبة للبانتوبرازول ركا هو 3.0 لأوميبرازول وإيسوميبرازول ولانسوبرازول - 4، للرابيبرازول - 4.9. وهذا يعني أنه عندما الرقم الهيدروجيني 1.0-2.0 في تجويف الأنابيب الإفرازية، تتراكم جميع مثبطات مضخة البروتون بشكل انتقائي هناك، وتتحول بسرعة إلى سلفيناميد وتعمل بنفس القدر من الفعالية. عند الزيادة الرقم الهيدروجينييتباطأ تحول PPI: ينخفض ​​​​معدل تنشيط البانتوبرازول بمقدار مرتين مع الرقم الهيدروجيني 3.0 أوميبرازول وإيسوميبرازول ولانسوبرازول – مع الرقم الهيدروجيني 4.0 رابيبرازول – عند الرقم الهيدروجيني 4.9. لا يتم تحويل بانتوبرازول عمليا إلى الشكل النشط عندما الرقم الهيدروجيني 4.0 أوميبرازول وإيسوميبرازول ولانسوبرازول – مع الرقم الهيدروجيني 5.0 عندما يستمر تنشيط الرابيبرازول. وبالتالي فإن البانتوبرازول هو الأكثر الرقم الهيدروجيني- انتقائي، والرابيبرازول هو الأقل الرقم الهيدروجيني-مؤشر أسعار المنتجين الانتقائي.

ومن المثير للاهتمام في هذا الصدد أن بعض المؤلفين لديهم قدرة الرابيبرازول على التنشيط على نطاق واسع الرقم الهيدروجينييعتبر من مميزاته، لأنه يرتبط بتأثير سريع مضاد للإفراز. وبحسب آخرين منخفض الرقم الهيدروجيني- انتقائية الرابيبرازول هي عيبه. ويفسر ذلك حقيقة أن الأشكال النشطة كيميائيا من مثبطات مضخة البروتون (السلفيناميدات) من المحتمل أن تكون قادرة على التفاعل ليس فقط مع ش- مجموعات من السيستين مضخة البروتون، ولكن أيضا مع أي منها ش- مجموعات الجسم. حاليًا، بالإضافة إلى الخلايا الجدارية، يتم استخدام مضخات البروتون ( ن + /ل+ - أو ن + /نا+ -ATPases) تم اكتشافها في خلايا الأعضاء والأنسجة الأخرى: في ظهارة الأمعاء والمرارة. الأنابيب الكلوية. ظهارة القرنية. في العضلات خلايا الجهاز المناعي (العدلات، الضامة والخلايا الليمفاوية)؛ عظمية العظم ، إلخ. وهذا يعني أنه إذا تم تنشيط مثبطات مضخة البروتون خارج الأنابيب الإفرازية للخلية الجدارية، فإنها يمكن أن تؤثر على كل هذه الهياكل. تحتوي خلايا الجسم على عضيات ذات بيئة حمضية (الليزوزومات، والحبيبات الإفرازية العصبية، والإندوسومات)، حيث الرقم الهيدروجيني 4.5-5.0 - لذلك قد تكون أهدافًا محتملة لمثبطات مضخة البروتون (على وجه الخصوص، الرابيبرازول).

من هذا استنتج أنه من أجل التراكم الانتقائي على وجه التحديد في الأنابيب الإفرازية للخلية الجدارية ريجب أن يكون Ka PPI على النحو الأمثل أقل من 4.5.

إنه الفرق الرقم الهيدروجينيتمت مناقشة انتقائية مثبطات مضخة البروتون أيضًا كآلية إمراضية للآثار الجانبية المحتملة لمثبطات مضخة البروتون مع الاستخدام طويل المدى. وبالتالي احتمالية سد الفجوة ن+ -ATPase للعدلات، مما قد يزيد من قابلية المريض للإصابة بالعدوى. وبالتالي، على وجه الخصوص، أثناء العلاج بمثبطات مضخة البروتون، تم وصف زيادة خطر الإصابة بالالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع - ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن مثل هذه المضاعفات على الأرجح لا تحدث مع العلاج طويل الأمد، ولكن فقط خلال الفترة الأولية لتناول مثبطات مضخة البروتون. .

يجب عليك أيضًا الانتباه إلى حقيقة أن التأثير العلاجي لمثبطات مضخة البروتون يعتمد بشكل كبير على معدل إخراج الأدوية من الجسم. يحدث استقلاب مثبطات مضخة البروتون المعتمدة في روسيا بشكل رئيسي في الكبد بمشاركة قبرص 2ج 9, قبرص 2ج 19, قبرص 2د 6 و قبرص 3أ 4- نظائر إنزيمات السيتوكروم ر 450. تعدد أشكال جينات نظام السيتوكروم قبرص 2مع 19 هو العامل الحاسم الذي يختلف بسرعة ظهور ومدة التأثير المضاد للإفراز لمثبطات مضخة البروتون بشكل كبير بين المرضى.

وقد وجد أن انتشار الطفرات الجينية بين السكان الروس قبرص 2ج 19، ترميز استقلاب مؤشر أسعار المنتجين (متماثلة الزيجوت، لا توجد طفرات، استقلاب سريع لمؤشر أسعار المنتجين؛ متغاير الزيجوت، طفرة واحدة؛ طفرتان، استقلاب بطيء)، لممثلي العرق القوقازي 50.6%، 40.5% و3.3%، للعرق المنغولي - 34.0%، 47.6% و18.4% على التوالي. وهكذا، اتضح أن ما بين 8.3 إلى 20.5% من المرضى لديهم مقاومة لجرعة واحدة من مثبطات مضخة البروتون.

الاستثناء هو الرابيبرازول، الذي يتم استقلابه دون مشاركة الإنزيمات المتماثلة. قبرص 2ج 19 و قبرص 3أ 4، والذي يرتبط على ما يبدو بالقيمة الثابتة لتوافره البيولوجي بعد الاستخدام الأول، فضلاً عن الحد الأدنى من تفاعله مع الأدوية التي يتم استقلابها من خلال نظام السيتوكروم. ص 450 وأقل اعتماداً على تعدد أشكال الجين الذي يشفر الشكل الإسوي 2 ج 19 مقارنة بمثبطات مضخة البروتون الأخرى. الرابيبرازول له تأثير أقل من الأدوية الأخرى على استقلاب (تدمير) الأدوية الأخرى.

إن تصفية أوميبرازول وإيسوميبرازول أقل بكثير من تلك الموجودة في مثبطات مضخة البروتون الأخرى، مما يؤدي إلى زيادة في التوافر البيولوجي للأوميبرازول وأيزوميره الفراغي إيزوميبرازول.

ظواهر مثل "مقاومة مثبطات مضخة البروتون"، "اختراق الحمض الليلي"، وما إلى ذلك، التي لوحظت في عدد من المرضى، يمكن أن تكون ناجمة ليس فقط عن العوامل الوراثية، ولكن أيضًا عن خصائص أخرى لحالة الجسم.

عند الحديث عن العلاج بمثبطات مضخة البروتون، ينبغي للمرء، بالطبع، ملاحظة مشكلة سلامة استخدامها. لهذه المشكلة جانبان: سلامة مثبطات مضخة البروتون كفئة وسلامة الأدوية الفردية.

يمكن تقسيم الآثار الجانبية الناجمة عن استخدام مثبطات مضخة البروتون إلى مجموعتين: الآثار الجانبية التي يتم ملاحظتها خلال دورات العلاج القصيرة، وتلك التي تحدث مع الاستخدام طويل الأمد لهذه الأدوية.

يعتبر مستوى الأمان لمثبطات مضخة البروتون خلال دورات العلاج القصيرة (حتى 3 أشهر) مرتفعًا جدًا. في أغلب الأحيان، مع دورات قصيرة من العلاج، تحدث آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي، مثل الصداع، والتعب، والدوخة، ومن الجهاز الهضمي (الإسهال أو الإمساك). في حالات نادرة، لوحظت ردود الفعل التحسسية (طفح جلدي، تشنج قصبي). تم وصف حالات ضعف البصر والسمع عند إعطاء أوميبرازول عن طريق الوريد.

لقد وجد أنه مع الاستخدام المستمر طويل الأمد (خاصة على مدى عدة سنوات) لحاصرات مضخة البروتون، مثل أوميبرازول ولانسوبرازول وبانتوبرازول، يحدث تضخم في خلايا الأمعاء الكرومافينية في الغشاء المخاطي للمعدة أو تطور التهاب المعدة الضموري. ولوحظ أن خطر الإصابة بتضخم عقيدي الخسائر الائتمانية المتوقعة- ترتفع نسبة الخلايا بشكل خاص في الحالات التي يتجاوز فيها مستوى غاسترين المصل 500 بيكوغرام/مل.

عادة ما تظهر هذه التغييرات مع الاستخدام طويل الأمد لجرعات عالية من مثبطات مضخة البروتون (على الأقل 40 ملغ من أوميبرازول، 80 ملغ من بانتوبرازول، 60 ملغ من لانسوبرازول). مع الاستخدام طويل الأمد لجرعات كبيرة، لوحظ أيضًا انخفاض في مستوى امتصاص الفيتامين ب 12 .

لكي نكون منصفين، تجدر الإشارة إلى أنه من الناحية العملية، فإن الحاجة إلى استخدام صيانة طويلة الأمد لمثل هذه الجرعات العالية من مثبطات مضخة البروتون عادة ما تكون فقط في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون وفي المرضى الذين يعانون من التهاب المريء التآكلي التقرحي الشديد. وفقا لاستنتاج لجنة الأدوية في أمراض الجهاز الهضمي ادارة الاغذية والعقاقير (إدارة الغذاء والسحب، الولايات المتحدة الأمريكية)، "... لا توجد زيادة كبيرة في خطر الإصابة بالتهاب المعدة الضموري، أو الحؤول المعوي، أو سرطان غدي في المعدة مع الاستخدام طويل الأمد لمثبطات مضخة البروتون." لذلك، يمكننا أن نقول بأمان أن هذه الأدوية تتمتع بشكل عام بملف أمان جيد.

إحدى القضايا المهمة المتعلقة بسلامة العلاج هي إمكانية تغيير تأثيرات الأدوية عند تناولها مع مثبطات مضخة البروتون. لقد ثبت أنه من بين مثبطات مضخة البروتون، فإن البانتوبرازول لديه أدنى درجة تقارب لنظام السيتوكروم ص 450، لأنه بعد عملية التمثيل الغذائي الأولي في هذا النظام، يحدث المزيد من التحول الحيوي تحت تأثير ناقلة الكبريتات الخلوية. وهذا ما يفسر انخفاض احتمال التفاعلات الدوائية للبانتوبرازول مقارنة بمثبطات مضخة البروتون الأخرى. لذلك، يعتبر أنه عندما يكون من الضروري تناول العديد من الأدوية للعلاج المتزامن لأمراض أخرى، فإن استخدام البانتوبرازول هو الأكثر أمانًا.

هناك نقطة منفصلة جديرة بالملاحظة وهي التأثيرات غير المرغوب فيها عند إيقاف العلاج بمثبطات مضخة البروتون. على سبيل المثال، أكدت عدد من الدراسات أنه بعد إيقاف الرابيبرازول لا توجد متلازمة “الارتداد” (الانسحاب)، أي متلازمة الانسحاب. لا توجد زيادة حادة تعويضية في مستوى الحموضة في المعدة، ويتم استعادة إفراز حمض الهيدروكلوريك بعد العلاج باستخدام مؤشر أسعار المنتجين هذا ببطء (خلال 5-7 أيام). تكون "متلازمة الانسحاب" أكثر وضوحًا عند التوقف عن تناول إيزوميبرازول، الموصوف للمرضى بجرعة 40 ملغ.

مع الأخذ في الاعتبار جميع الميزات المذكورة أعلاه لمثبطات مضخة البروتون المختلفة (الميزات الأيضية المرتبطة بالوراثة، وأسباب المقاومة، وإمكانية "الاختراق الحمضي" ليلا، وما إلى ذلك)، يمكننا أن نستنتج أنه لا يوجد دواء "أفضل" واحد لعلاج الأمراض المرتبطة بالحموضة غير موجود. لذلك، من أجل تجنب الفشل في علاج مثبطات مضخة البروتون، يجب تعديل اختيار ووصف مثبطات مضخة البروتون بشكل فردي وسريع مع الأخذ في الاعتبار الاستجابة للعلاج، وإذا لزم الأمر، يجب أن يكون مصحوبًا باختيار فردي للأدوية وجرعاتها. استخدامها تحت إشراف الرقم الهيدروجيني- المقاييس (يوميا الرقم الهيدروجيني-متر) أو تنظير المعدة.

أثناء العلاج طويل الأمد بمثبطات مضخة البروتون المختلفة، قد تظهر مقاومة (ثانوية) مكتسبة لبعض مثبطات مضخة البروتون. تصبح هذه المقاومة ملحوظة بعد العلاج طويل الأمد بنفس الدواء، عندما تقل فعاليتها بشكل كبير على خلفية الاستخدام المستمر لمدة عام أو أكثر، لكن نقل المرضى للعلاج بمثبطات مضخة البروتون الأخرى يحسن حالتهم.

عوامل مضادة للإفراز.
(اي بي ان). أنها تحتل مكانا مركزيا بين الأدوية المضادة للقرحة. أولاً، يرجع ذلك إلى حقيقة أنها تتفوق بشكل كبير على الأدوية الأخرى من حيث النشاط المضاد للإفراز، وبالتالي الفعالية السريرية. ثانيًا، تخلق مثبطات مضخة البروتون بيئة مواتية للتأثير المضاد لبكتيريا الملوية البوابية، وبالتالي يتم تضمينها في جميع خطط القضاء على الملوية البوابية. من بين أدوية هذه المجموعة، يستخدم أوميبرازول حاليًا في ممارسة طب الأطفال، ويستخدم بانتوبرازول ولانسوبرازول ورابيبرازول على نطاق واسع في العيادات الداخلية.
الديناميكا الدوائية. لا يتحقق التأثير المضاد للإفراز لهذه الأدوية من خلال منع المستقبلات المشاركة في تنظيم إفراز المعدة، ولكن من خلال التأثير المباشر على تخليق حمض الهيدروكلوريك. يعد عمل مضخة الحمض هو المرحلة الأخيرة من التحولات البيوكيميائية داخل الخلية الجدارية، والتي ينتج عنها إنتاج حمض الهيدروكلوريك (الشكل 3).
ليس لمثبطات مضخة البروتون نشاط بيولوجي في البداية. ولكن، كونها قواعد ضعيفة بطبيعتها الكيميائية، فإنها تتراكم في الأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية، حيث يتم تحويلها، تحت تأثير حمض الهيدروكلوريك، إلى مشتقات السلفوناميد، التي تشكل روابط ثاني كبريتيد تساهمية مع السيستين H+/K+-ATPase، تثبيط هذا الانزيم . لاستعادة الإفراز الجداري

أرز. 3. آليات عمل مضادات الإفراز

تضطر الخلية إلى تصنيع بروتين إنزيمي جديد، الأمر الذي يتطلب حوالي 18 ساعة.وترجع الفعالية العلاجية العالية لمثبطات مضخة البروتون إلى نشاطها المضاد للإفراز الواضح، وهو أعلى بمقدار 2-10 مرات من نشاط حاصرات الهيستامين H2. عند تناول جرعة علاجية متوسطة مرة واحدة يوميًا (بغض النظر عن الوقت من اليوم)، يتم قمع إفراز حمض المعدة خلال النهار بنسبة 80-98٪، بينما عند تناول حاصرات الهيستامين H2 - بنسبة 55-70٪. بشكل أساسي، تعد مثبطات مضخة البروتون حاليًا هي الأدوية الوحيدة القادرة على الحفاظ على درجة الحموضة داخل المعدة أعلى من 3.0 لأكثر من 18 ساعة وتلبية المتطلبات التي صاغها بورجيت للعوامل المثالية المضادة للقرحة. ليس لمثبطات مضخة البروتون تأثير مباشر على إنتاج البيبسين والمخاط المعدي، ولكن وفقًا لقانون "الارتجاع"، فإنها تزيد من مستوى الجاسترين في المصل بنسبة 1.6-4 مرات، والذي يعود إلى طبيعته بسرعة بعد التوقف عن العلاج.
الدوائية. عند تناولها، تدخل مضخة البروتون PPI إلى البيئة الحمضية لعصير المعدة،
قد يتم تحويلها قبل الأوان إلى السلفيناميدات، والتي يتم امتصاصها بشكل سيئ في الأمعاء. ولذلك، يتم استخدامها في كبسولات مقاومة للأحماض. يبلغ التوافر الحيوي للأوميبرازول في هذا الشكل الصيدلاني حوالي 65%، والبانتوبرازول - 77%، وبالنسبة للانسوبرازول فهو متغير. يتم استقلاب الأدوية بسرعة في الكبد وتفرز عن طريق الكلى (أوميبرازول وبانتوبرازول) والجهاز الهضمي (لانسوبرازول). يعد ملف تعريف سلامة مثبطات مضخة البروتون خلال دورات العلاج القصيرة (حتى 3 أشهر) مرتفعًا جدًا. الأعراض الأكثر شيوعًا هي الصداع (2-3٪)، التعب (2٪)، الدوخة (1٪)، الإسهال (2٪)، الإمساك (1٪ من المرضى). في حالات نادرة، ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي أو تشنج قصبي. مع الاستخدام المستمر طويل الأمد (خاصة لعدة سنوات) لمثبطات مضخة البروتون بجرعات عالية (40 ملغ أوميبرازول، 80 ملغ بانتوبرازول، 60 ملغ لانسوبرازول) يحدث فرط غاسترين الدم، ويتطور التهاب المعدة الضموري، وأحيانًا تضخم عقيدي للخلايا المعوية في الغشاء المخاطي للمعدة. لكن الحاجة إلى استخدام هذه الجرعات على المدى الطويل عادة ما تكون فقط في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون وفي الحالات الشديدة من التهاب المريء التآكلي التقرحي، وهو أمر نادر للغاية في ممارسة طب الأطفال. يثبط الأوميبرازول واللانسوبرازول بشكل معتدل السيتوكروم P-450 في الكبد، ونتيجة لذلك، يبطئان طرح بعض الأدوية (الديازيبام والوارفارين). وفي الوقت نفسه، لا يتأثر استقلاب الكافيين والثيوفيلين والبروبرانولول والكينيدين.
الافراج عن النموذج والجرعة. أوميبرازول (omez، Losec، Zerocid، Ultop) متوفر في كبسولات 0.01؛ 0.02؛ 0.04 جم في زجاجات تحتوي على 42.6 مجم من أوميبرازول الصوديوم (ما يعادل 40 مجم من أوميبرازول) للإعطاء عن طريق الوريد. يستخدم من عمر 6 سنوات، 10-20 مجم مرة واحدة يومياً قبل الإفطار. بالنسبة لمتلازمة زولينجر إليسون، يمكن أن تكون الجرعة اليومية القصوى المسموح بها 120 مجم، وعند تناول أكثر من 80 مجم / يوم، يتم تقسيم الجرعة على مرتين. حاليًا، ظهرت أشكال جديدة من أوميبرازول في سوق الأدوية في جمهورية بيلاروسيا: أوميز إنستا (20 مجم أوميبرازول + 1680 مجم بيكربونات الصوديوم)، أوميز دي إس آر (20 مجم أوميبرازول + 30 مجم دومبيريدون متأخر الإطلاق).
إيزوميبرازول (نيكسيوم) هو الأيزومر اليساري الوحيد للأوميبرازول (جميع الأيزومرات الأخرى عبارة عن زملاء سباق)، متوفر في أقراص 0.02 جم، معتمد للاستخدام من عمر 12 عامًا، قرص واحد مرة واحدة يوميًا قبل الإفطار. يجب ابتلاع الأقراص كاملةً، وليس مضغها أو سحقها، ويمكن إذابتها في الماء الساكن.