تصنيف الماكروليدات حسب الجيل. الماكروليدات: مجموعة من أحدث جيل من المضادات الحيوية لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة. النشاط ضد المكورات القيحية

الماكروليدات هي مضادات حيوية طبيعية ولها بنية معقدة ولها تأثير كابح للجراثيم. يحدث تثبيط نمو الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض بسبب تثبيط تخليق البروتين في الريبوسومات.

زيادة الجرعة تساعد على تحقيق تأثير مبيد للجراثيم.

تنتمي الماكروليدات إلى فئة البوليكيتيدات. البوليكيتيدات عبارة عن مركبات متعددة الكربونيل وهي منتجات استقلابية وسيطة في خلايا الحيوانات والنباتات والفطريات.

عند تناول الماكروليدات، لم تكن هناك حالات من الخلل الانتقائي لخلايا الدم، وتكوينها الخلوي، وتفاعلات السمية الكلوية، والأضرار التصنعية الثانوية للمفاصل، والحساسية للضوء، والتي تتجلى في فرط حساسية الجلد للأشعة فوق البنفسجية. تحدث الحساسية المفرطة والحالات المرتبطة بالمضادات الحيوية في نسبة صغيرة من المرضى.

تحتل المضادات الحيوية الماكروليدية مكانة رائدة بين أكثر الأدوية المضادة للميكروبات أمانًا للجسم.

الاتجاه الرئيسي في استخدام هذه المجموعة من المضادات الحيوية هو علاج التهابات الجهاز التنفسي المستشفوية الناجمة عن النباتات إيجابية الجرام ومسببات الأمراض غير النمطية. ستساعدنا بعض المعلومات التاريخية في تنظيم المعلومات وتحديد المضادات الحيوية التي تنتمي إلى فئة الماكروليدات.

يتم تصنيف الماكروليدات حسب طريقة التحضير والأساس التركيبي الكيميائي.

في الحالة الأولى، يتم تقسيمها إلى عقاقير اصطناعية وطبيعية وطلائعية (استرات الاريثروميسين وأملاح الأولياندوميسين وما إلى ذلك). الأدوية الأولية لها بنية معدلة مقارنة بالدواء، ولكن في الجسم، تحت تأثير الإنزيمات، يتم تحويلها إلى نفس الدواء النشط، الذي له تأثير دوائي مميز.

لقد حسنت العقاقير الأولية المذاق والتوافر الحيوي العالي. فهي مقاومة للتغيرات في الحموضة.

يتضمن التصنيف تقسيم الماكروليدات إلى ثلاث مجموعات:

*مثال: طبيعي.
*الأرضية - شبه صناعية.

ومن الجدير بالذكر أن الأزيثرومايسين هو من الأزاليدات لأن حلقته تحتوي على ذرة نيتروجين.

ملامح هيكل كل ماكرو. تؤثر على مؤشرات النشاط، والتفاعلات الدوائية مع أدوية أخرى، والخصائص الدوائية، والتحمل، وما إلى ذلك. آليات التأثير على الميكروبات الحيوية للعوامل الدوائية المقدمة متطابقة.

دعونا نلقي نظرة على الممثلين الرئيسيين للمجموعة بشكل منفصل.

إيه. يمنع نمو الكلاميديا، الليجيونيلا، المكورات العنقودية، الميكوبلازما والفيلقية، الزائفة الزنجارية، كليبسيلا.
يمكن أن يصل التوافر الحيوي إلى ستين بالمائة ويعتمد على الوجبات. يمتص جزئيا في الجهاز الهضمي.

تشمل الآثار الجانبية: عسر الهضم، عسر الهضم، تضيق أحد أقسام المعدة (يتم تشخيصه عند الأطفال حديثي الولادة)، الحساسية، “متلازمة ضيق التنفس”.

يوصف لعلاج الخناق، والذبذبات، والآفات الجلدية المعدية، والكلاميديا، والالتهاب الرئوي في بيتسبرغ، وما إلى ذلك.
يتم استبعاد العلاج بالاريثروميسين أثناء الحمل والرضاعة.

يمنع نمو الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج الإنزيم الذي يفكك البيتا لاكتام، وله تأثير مضاد للالتهابات. ر. مقاوم للأحماض والقلويات. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم عن طريق زيادة الجرعة. عمر النصف حوالي عشر ساعات. التوافر البيولوجي هو خمسون في المئة.

الروكسيثروميسين جيد التحمل ويفرز من الجسم دون تغيير.

يوصف لعلاج التهاب الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية والحنجرة والجيوب الأنفية والأذن الوسطى واللوزتين والمرارة والإحليل والجزء المهبلي من عنق الرحم والتهابات الجلد والجهاز العضلي الهيكلي وداء البروسيلات وما إلى ذلك.
الحمل والرضاعة والعمر أقل من شهرين موانع.

يمنع نمو الكائنات الهوائية واللاهوائية. لوحظ انخفاض النشاط فيما يتعلق بعصية كوخ. يتفوق كلاريثروميسين على الاريثروميسين في المعايير الميكروبيولوجية. الدواء مقاوم للأحماض. تؤثر البيئة القلوية على تحقيق التأثير المضاد للميكروبات.

كلاريثروميسين هو الماكروليد الأكثر نشاطًا ضد بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري، التي تصيب مناطق مختلفة من المعدة والاثني عشر. عمر النصف حوالي خمس ساعات. التوافر البيولوجي للدواء لا يعتمد على الغذاء.

يوصف لالتهابات الجروح والأمراض المعدية في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة والطفح الجلدي القيحي وداء الدمامل وداء المفطورات وداء المتفطرات على خلفية فيروس نقص المناعة.
يحظر تناول كلاريثروميسين في بداية الحمل. الرضاعة حتى ستة أشهر هي أيضًا موانع.

أول. يمنع تخليق البروتين في الخلايا المسببة للأمراض. يتم تعزيز تأثير الجراثيم في بيئة قلوية.
حتى الآن، حالات استخدام أولياندومايسين نادرة، لأنها عفا عليها الزمن.
أول. موصوف لداء البروسيلات، والالتهاب الرئوي الخراجي، وتوسع القصبات، والسيلان، والتهاب السحايا، والبطانة الداخلية للقلب، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي، ذات الجنب القيحي، والدمل، والكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض التي تدخل مجرى الدم.

يُظهر المضاد الحيوي مستويات عالية من النشاط ضد بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري، والمستدمية النزلية، والمكورات البنية. أزيثروميسين أكثر مقاومة للأحماض بثلاثمائة مرة من الإريثروميسين. تصل معدلات الهضم إلى أربعين بالمائة. مثل جميع المضادات الحيوية الاريثروميسين، أزيثروميسين جيد التحمل. يسمح عمر النصف الطويل (أكثر من يومين) بتناول الدواء مرة واحدة يوميًا. الحد الأقصى لدورة العلاج لا يتجاوز خمسة أيام.

فعال في القضاء على المكورات العقدية، وعلاج الالتهاب الرئوي الفصي، والآفات المعدية لأعضاء الحوض، والجهاز البولي التناسلي، والبوريليوس المنقولة بالقراد، والأمراض التناسلية. خلال فترة الحمل يوصف حسب المؤشرات الحيوية.
إن تناول أزيثروميسين من قبل المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن يمنع تطور المتفطرات.

مضاد حيوي طبيعي تم الحصول عليه من الفطريات المشعة Streptomyces narbonensis. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم بتركيزات عالية في موقع الإصابة. J - n يمنع تخليق البروتين ويمنع نمو مسببات الأمراض.

العلاج بالجوساميسين غالبا ما يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. يستخدم هذا الدواء بنشاط في أمراض الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب الأذن الوسطى)، أمراض الرئة (التهاب الشعب الهوائية، الببغائية، الالتهاب الرئوي)، الأمراض الجلدية (الدمل، الحمرة، حب الشباب)، طب المسالك البولية (التهاب الإحليل، التهاب البروستاتا).

تمت الموافقة على استخدامه أثناء الرضاعة، ويوصف لعلاج النساء الحوامل. يشار إلى نموذج التعليق لحديثي الولادة والأطفال دون سن الرابعة عشرة.

يتميز بمستويات عالية من النشاط الميكروبي وخصائص حركية دوائية جيدة. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم عن طريق زيادة الجرعة بشكل ملحوظ. يرتبط التأثير الجرثومي بتثبيط تخليق البروتين.

يعتمد التأثير الدوائي على نوع الكائنات الحية الدقيقة الضارة، وتركيز الدواء، وحجم اللقاح، وما إلى ذلك. يستخدم Midecamycin للآفات المعدية في الجلد والأنسجة تحت الجلد والجهاز التنفسي.

الميديكامايسين هو مضاد حيوي احتياطي ويوصف للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للبيتا لاكتام. تستخدم بنشاط في طب الأطفال.

تعتبر فترة الرضاعة (تنتقل إلى حليب الثدي) والحمل من موانع الاستعمال. في بعض الأحيان يوصف m-n لمؤشرات حيوية وإذا كانت الفائدة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

وهو يختلف عن الماكروليدات الأخرى في أنه ينظم جهاز المناعة. يصل التوافر البيولوجي للدواء إلى أربعين بالمائة.

يتناقص نشاط الدواء في البيئة الحمضية ويزداد في البيئة القلوية. تساعد القلويات على زيادة الاختراق: حيث يدخل المضاد الحيوي بشكل أفضل داخل الخلايا المسببة للأمراض.

ثبت علمياً أن دواء سبيراميسين لا يؤثر على نمو الجنين، لذا يجوز تناوله أثناء الحمل. يؤثر المضاد الحيوي على الرضاعة الطبيعية، لذلك أثناء الرضاعة يجدر إيجاد دواء بديل.

لا ينبغي إعطاء المضادات الحيوية الماكرولايدية للأطفال عن طريق التسريب في الوريد.

عند العلاج بالماكروليدات، يتم استبعاد حدوث تفاعلات دوائية تهدد الحياة. تتجلى التفاعلات الدوائية الضارة عند الأطفال في آلام في البطن، والشعور بعدم الراحة في منطقة شرسوفي، والقيء. بشكل عام، تتحمل أجسام الأطفال المضادات الحيوية الماكرولايدية بشكل جيد.

الأدوية التي تم اختراعها مؤخرًا نسبيًا لا تحفز حركية الجهاز الهضمي. لم يتم ملاحظة مظاهر عسر الهضم نتيجة لاستخدام خلات ميديكاميسين وميديكاميسين على الإطلاق.

يستحق كليريثروميسين اهتمامًا خاصًا لأنه يتفوق على الماكروليدات الأخرى في كثير من النواحي. وكجزء من تجربة عشوائية محكومة، وجد أن هذا المضاد الحيوي يعمل كمعدل للمناعة، وله تأثير محفز على وظائف الحماية في الجسم.

تستخدم الماكروليدات في:

• علاج الالتهابات الفطرية غير التقليدية ،
• فرط الحساسية ل β-lactams ،
• أمراض ذات أصل بكتيري.

لقد أصبحت شائعة في طب الأطفال بسبب إمكانية الحقن، حيث يتجاوز الدواء الجهاز الهضمي. ويصبح هذا ضروريا في حالات الطوارئ. المضاد الحيوي الماكروليد هو ما يصفه أطباء الأطفال في أغلب الأحيان عند علاج الالتهابات لدى المرضى الصغار.

نادرا ما يسبب العلاج بالماكرولايد تغيرات تشريحية ووظيفية، ولكن لا يمكن استبعاد الآثار الجانبية.

في دراسة علمية شملت حوالي 2 ألف شخص، وجد أن احتمال حدوث تفاعلات تأقانية عند تناول الماكروليدات هو الحد الأدنى. لم يتم تسجيل أي حالات للحساسية المتصالبة. تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل حمى نبات القراص والطفح الجلدي. في الحالات المعزولة، من الممكن حدوث صدمة الحساسية.

تحدث أعراض عسر الهضم بسبب التأثير الحركي المميز للماكروليدات. أبلغ معظم المرضى عن حركات أمعاء متكررة وألم في منطقة البطن وضعف الذوق والقيء. يصاب الأطفال حديثي الولادة بتضيق البواب، وهو مرض يصعب فيه إخراج الطعام من المعدة إلى الأمعاء الدقيقة.

يعد Torsade de Pointes وعدم انتظام ضربات القلب ومتلازمة QT الطويلة من المظاهر الرئيسية لتسمم القلب لهذه المجموعة من المضادات الحيوية. ويتفاقم الوضع بسبب تقدم السن وأمراض القلب والجرعات الزائدة واضطرابات الماء والكهارل.

يعد العلاج طويل الأمد والجرعة الزائدة من الأسباب الرئيسية لتسمم الكبد. للماكروليدات تأثيرات مختلفة على السيتوكروم، وهو إنزيم يشارك في استقلاب المواد الكيميائية الغريبة عن الجسم: الإريثروميسين يثبطه، والجوساميسين يؤثر على الإنزيم بشكل أقل قليلاً، والأزيثروميسين ليس له أي تأثير على الإطلاق.

قليل من الأطباء يعرفون عند وصف المضاد الحيوي الماكروليد أن هذا يمثل تهديدًا مباشرًا للصحة العقلية للشخص. تحدث الاضطرابات العصبية والنفسية غالبًا عند تناول كلاريثروميسين.

فيديو عن المجموعة التي تمت مراجعتها:

الماكروليدات هي فئة واعدة من المضادات الحيوية. لقد تم اختراعها منذ أكثر من نصف قرن، ولكنها لا تزال تستخدم بنشاط في الممارسة الطبية. يرجع تفرد التأثير العلاجي للماكروليدات إلى خصائصها الدوائية والديناميكية الدوائية المواتية والقدرة على اختراق جدار الخلية لمسببات الأمراض.

تساهم التركيزات العالية من الماكروليدات في القضاء على مسببات الأمراض مثل الكلاميديا ​​الحثرية، الميكوبلازما، الفيلقية، العطيفة. هذه الخصائص تميز الماكروليدات عن β-lactams.

بدأ الاريثروميسين فئة الماكرولايد.

تم التعرف الأول على الإريثروميسين في عام 1952. قامت الشركة الأمريكية الدولية المبتكرة Eli Lilly & Company بتوسيع محفظتها من المستحضرات الصيدلانية الجديدة. وقد استخلص علماؤها الإريثروميسين من فطر مشع يعيش في التربة. أصبح الاريثروميسين بديلاً ممتازًا للمرضى الذين لديهم حساسية شديدة للمضادات الحيوية للبنسلين.

يعود تاريخ توسيع نطاق التطبيق والتطوير والإدخال في عيادة الماكروليدات، والتي تم تحديثها وفقًا للمؤشرات الميكروبيولوجية، إلى السبعينيات والثمانينيات.

سلسلة الاريثروميسين مختلفة:

• نشاط عالي ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا.
• مستويات سمية منخفضة.
• غياب الحساسية المتبادلة مع المضادات الحيوية بيتا لاكتيم.
• خلق تركيزات عالية ومستقرة في الأنسجة.

لا تزال لديك أسئلة؟ احصل على استشارة الطبيب المجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى نقلك إلى صفحة خاصة على موقعنا تحتوي على نموذج تعليقات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة الطبيب مجانية

lifetab.ru

معظم المضادات الحيوية، مع قمع تطور العوامل المعدية، لها في نفس الوقت تأثير سلبي على الميكروبات الداخلية للجسم البشري، ولكن لسوء الحظ، لا يمكن علاج عدد من الأمراض دون استخدام العوامل المضادة للبكتيريا.

الطريقة المثلى للخروج من هذا الوضع هي الأدوية من مجموعة الماكرولايد، التي تحتل مناصب قيادية في قائمة الأدوية المضادة للميكروبات الأكثر أمانا.

الممثل الأول لهذه الفئة من المضادات الحيوية كان الاريثروميسين، الذي تم الحصول عليه من بكتيريا التربة في منتصف القرن الماضي. نتيجة للأنشطة البحثية، تم اكتشاف أن أساس التركيب الكيميائي للدواء هو حلقة لاكتون كبيرة الحلقات ترتبط بها ذرات الكربون. تحدد هذه الميزة اسم المجموعة بأكملها.

اكتسب المنتج الجديد شعبية واسعة على الفور تقريبًا. شاركت في مكافحة الأمراض التي تسببها البكتيريا إيجابية الجرام. وبعد ثلاث سنوات، تم استكمال قائمة الماكروليدات بأولياندومايسين وسبيراميسين.

يعود تطور الأجيال القادمة من المضادات الحيوية في هذه السلسلة إلى اكتشاف نشاط الأدوية المبكرة للمجموعة ضد بكتيريا العطيفة والكلاميديا ​​والميكوبلازما.

واليوم، بعد مرور ما يقرب من 70 عامًا على اكتشافهما، لا يزال الإريثروميسين والسبيراميسين موجودين في الأنظمة العلاجية. في الطب الحديث، يتم استخدام أول هذه الأدوية في كثير من الأحيان كدواء مفضل في المرضى الذين يعانون من التعصب الفردي للبنسلين، والثاني - كدواء فعال للغاية يتميز بتأثير مضاد للجراثيم طويل الأمد وغياب التأثيرات المسخية.

يتم استخدام أوليندومايسين بشكل أقل تكرارًا: حيث يعتبر العديد من الخبراء أن هذا المضاد الحيوي عفا عليه الزمن.

يوجد حاليا ثلاثة أجيال من الماكروليدات. يستمر البحث في خصائص الأدوية.

يعتمد تصنيف الأدوية المدرجة في مجموعة المضادات الحيوية الموصوفة على التركيب الكيميائي وطريقة التحضير ومدة التعرض وتوليد الدواء.

تفاصيل حول توزيع الأدوية في الجدول أدناه.

عدد ذرات الكربون المرتبطة
14	15	16
أوليندومايسين. ديريثرومايسين. كلاريثروميسين. الاريثروميسين.	أزيثروميسين	روكسيثروميسين. جوساميسين. ميديكاميسين. سبيروميسين.
مدة التأثير العلاجي
قصير	متوسط	طويل الأمد
روكسيثروميسين. سبيراميسين. الاريثروميسين.	فلوريثرومايسين (غير مسجل في بلدنا)؛ كلاريثروميسين.	ديريثرومايسين. أزيثروميسين.
جيل
أولاً	ثانية	ثالث
الاريثروميسين. أوليندومايسين.	سبيراميسين. روكسيثروميسين. كلاريثروميسين.	أزيثروميسين.

وينبغي استكمال هذا التصنيف بثلاث نقاط:

تشمل قائمة الأدوية في المجموعة تاكروليموس، وهو دواء يحتوي في تركيبته على 23 ذرة وينتمي في الوقت نفسه إلى مثبطات المناعة وإلى السلسلة قيد النظر.

يتضمن هيكل أزيثروميسين ذرة نيتروجين، وبالتالي فإن الدواء هو أزاليد.
المضادات الحيوية ماكرولايد لها أصل طبيعي وشبه اصطناعي.

الأدوية الطبيعية، بالإضافة إلى تلك التي سبق الإشارة إليها في المرجع التاريخي، تشمل Midecamycin وJosamycin؛ مُصنَّعة صناعيًا - أزيثروميسين، كلاريثروميسين، روكسيثروميسين، إلخ. تتميز العقاقير الأولية ذات البنية المعدلة قليلاً عن المجموعة العامة:

• استرات الاريثروميسين وأولياندوميسين وأملاحهما (بروبيونيل، ترولياندومايسين، فوسفات، هيدروكلوريد)؛
• أملاح استرات الممثل الأول لعدد من الماكروليدات (إستولات، أسيسترات)؛
• أملاح الميديكامايسين (ميوكاميسين).

جميع الأدوية قيد النظر لها نوع من العمل الجراثيم: فهي تمنع نمو مستعمرات العوامل المعدية عن طريق تعطيل تخليق البروتين في الخلايا المسببة للأمراض. في بعض الحالات، يصف أخصائيو العيادة جرعات متزايدة من الأدوية للمرضى: الأدوية المستخدمة بهذه الطريقة تكتسب تأثيرًا مبيدًا للجراثيم.

تتميز المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد بما يلي:

• مجموعة واسعة من التأثيرات على مسببات الأمراض (بما في ذلك الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للأدوية - المكورات الرئوية والمكورات العقدية والليستيريا واللولبيات والميورة وعدد من مسببات الأمراض الأخرى) ؛
• الحد الأدنى من السمية
• نشاط عالي.

كقاعدة عامة، يتم استخدام الأدوية المعنية في علاج الأمراض المنقولة جنسيا (الزهري، الكلاميديا)، وأمراض الفم من المسببات البكتيرية (التهاب اللثة، التهاب السمحاق)، وأمراض الجهاز التنفسي (السعال الديكي، التهاب الشعب الهوائية، التهاب الجيوب الأنفية).

كما تم إثبات فعالية الأدوية المرتبطة بالماكروليدات في مكافحة التهاب الجريبات وداء الدمامل. بالإضافة إلى ذلك، توصف المضادات الحيوية من أجل:

• التهاب المعدة والأمعاء.
• داء الكريبتوسبوريديوسيس.
• الالتهاب الرئوي اللانمطي؛
• حب الشباب (مرض شديد).

لغرض الوقاية، يتم استخدام مجموعة من الماكروليدات لتطهير حاملي المكورات السحائية أثناء العمليات الجراحية في الأمعاء السفلية.

يستخدم الطب الحديث بنشاط الاريثروميسين وكلاريثروميسين وإيلوزون وسبيراميسين وعدد من الممثلين الآخرين لهذه المجموعة من المضادات الحيوية في أنظمة العلاج. ويرد في الجدول أدناه الأشكال الرئيسية لإصدارها

اسماء المخدرات	نوع التعبئة
	كبسولات، أقراص	حبيبات	تعليق	مسحوق
أزيفوك	+
أزيثروميسين	+	+
جوساميسين	+
زيتروليد	+
ايلوزون	+	+	+	+
كلاريثروميسين	+	+		+
ماكروبين	+	+
روفاميسين	+			+
روليد	+
سوماميد	+			+
الهيمومايسين	+			+
إيكوميد	+			+
الاريثروميسين	+			+

تقدم سلاسل الصيدليات أيضًا للمستهلكين Sumamed على شكل رذاذ، وlyophilisate للتسريب، وHemomycin على شكل مسحوق لإعداد محاليل الحقن. مرهم الاريثروميسين معبأ في أنابيب الألومنيوم. Ilozon متاح في شكل تحاميل مستقيمية.

يوجد وصف موجز للعلاجات الشائعة في المادة أدناه.

مقاومة للقلويات والأحماض. يوصف بشكل رئيسي لأمراض الأنف والأذن والحنجرة والجهاز البولي التناسلي والجلد.

موانع في النساء الحوامل والمرضعات، وكذلك في المرضى الصغار الذين تقل أعمارهم عن شهرين. عمر النصف هو 10 ساعات.

تحت إشراف صارم من الطبيب، يسمح باستخدام الدواء في علاج النساء الحوامل (في الحالات الصعبة). التوافر البيولوجي للمضادات الحيوية يعتمد بشكل مباشر على تناول الطعام، لذلك يجب عليك شرب الدواء قبل وجبات الطعام. وتشمل الآثار الجانبية ردود الفعل التحسسية، وتعطيل عمل الجهاز الهضمي (بما في ذلك الإسهال).

اسم آخر للدواء هو Midecamycin.

يستخدم إذا كان المريض يعاني من عدم تحمل فردي للبيتا لاكتام. يوصف لقمع أعراض الأمراض التي تصيب الجلد والجهاز التنفسي.

موانع الاستعمال: الحمل، فترة الرضاعة الطبيعية. يستخدم في طب الأطفال.

يستخدم في علاج النساء الحوامل والمرضعات. في طب الأطفال يتم استخدامه في شكل تعليق. قد يخفض ضغط دم المريض. يتم تناوله بغض النظر عن وقت تناول الطعام.

يخفف من أعراض أمراض مثل التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية وداء الدمامل والتهاب الإحليل وما إلى ذلك.

ويتميز بزيادة النشاط ضد مسببات الأمراض التي تسبب العمليات الالتهابية في الجهاز الهضمي (من بينها هيليكوباكتر بيلوري).

التوافر البيولوجي لا يعتمد على وقت استهلاك الطعام. موانع الاستعمال تشمل الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل والرضاعة. عمر النصف قصير، لا يتجاوز خمس ساعات.

ويزداد تأثير استعمال الدواء عندما يدخل في بيئة قلوية.

تشارك عندما:

• توسع القصبات.
• ذات الجنب قيحي.
• داء البروسيلات.
• أمراض الجهاز التنفسي العلوي.

دواء الجيل الجديد . مضاد للاحمضه.

يختلف هيكل المضاد الحيوي عن معظم الأدوية التي تنتمي إلى المجموعة الموصوفة. عند استخدامه في علاج الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية، فإنه يمنع المتفطرات.

عمر النصف أكثر من 48 ساعة. هذه الميزة تقلل من استخدام الدواء إلى 1 ص / يوم.

غير متوافق مع كليندامايسين، لينكومايسين، كلورامفينيكول. يقلل من فعالية البيتا لاكتام ووسائل منع الحمل الهرمونية. في الحالات الشديدة من المرض، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد. لا يستخدم أثناء الحمل أو فرط الحساسية لمكونات الدواء أو أثناء الرضاعة.

يتميز بالقدرة على تنظيم جهاز المناعة. لا يؤثر على الجنين أثناء فترة الحمل، ويستخدم في علاج النساء الحوامل.

آمن للأطفال (يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب مع الأخذ في الاعتبار وزن وعمر المريض وشدة مرضه). لا يخضع لعملية التمثيل الغذائي الخلوي ولا يتحلل في الكبد.

ماكروليدات منخفضة السمية من أحدث جيل. يتم استخدامها بنشاط في علاج البالغين والمرضى الصغار (من 6 أشهر)، حيث ليس لديهم تأثير سلبي كبير على الجسم. وتتميز بوجود عمر نصف طويل، ونتيجة لذلك لا يتم استخدامها أكثر من مرة واحدة خلال 24 ساعة.

الجيل الجديد من الماكروليدات ليس له أي موانع تقريبًا ويتحمله المرضى جيدًا عند استخدامه في الأنظمة العلاجية. يجب ألا تتجاوز مدة العلاج بهذه الأدوية 5 أيام.

لا يمكن استخدام الماكروليدات بشكل مستقل في علاج الأمراض.

يجب أن نتذكر: استخدام المضادات الحيوية دون استشارة الطبيب أولاً يعني عدم المسؤولية تجاه صحتك.

تتميز معظم الأدوية في المجموعة بسمية طفيفة، ولكن لا ينبغي تجاهل المعلومات الواردة في تعليمات استخدام أدوية الماكرولايد. وبحسب الشرح، عند استخدام الأدوية قد يحدث ما يلي:

• اضطرابات في عمل الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء وعسر العاج) والكلى والكبد والجهاز العصبي المركزي.
• ردود الفعل التحسسية.
• الاضطرابات البصرية والسمعية.
• عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب.

إذا كان لدى المريض تاريخ من التعصب الفردي للماكروليدات، فلا يمكن استخدام المنتجات الطبية من هذه السلسلة في العلاج.

مُحرَّم:

• شرب الكحول أثناء العلاج.
• زيادة أو تقليل الجرعة الموصوفة.
• تخطي تناول حبوب منع الحمل (كبسولة، تعليق)؛
• التوقف عن تناوله دون إعادة الاختبار.
• استخدام الأدوية منتهية الصلاحية.

إذا لم يكن هناك تحسن أو ظهرت أعراض جديدة، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور.

med-antibiotiki.ru

المضادات الحيوية هي مخلفات (طبيعية أو صناعية) من الخلايا الفيروسية أو البكتيرية أو الفطرية التي يمكن أن تمنع نمو وتكاثر الخلايا أو الكائنات الحية الدقيقة الأخرى. قد يكون للأدوية نشاط مضاد للبكتيريا، وطارد للديدان، ومضاد للفطريات، ومضاد للفيروسات، ومضاد للأورام. وهي مقسمة إلى مجموعات حسب تركيبها الكيميائي.

تعتبر المضادات الحيوية الماكرولايدية ممثلين آمنين نسبيًا للعوامل المضادة للميكروبات. وهي تأخذ شكل مركبات معقدة تتكون من ذرات الكربون المرتبطة بطرق مختلفة بحلقة اللاكتون كبيرة الحلقات. الأدوية جيدة التحمل من قبل المرضى.

تصنيف

تنقسم مجموعة الماكروليدات إلى عدة أقسام:

1. اعتمادا على عدد ذرات الكربون المرتبطة:
   • الأدوية التي تحتوي على 14 ذرة كربون (على سبيل المثال، الاريثروميسين، كلاريثروميسين، أولياندومايسين)؛
   • عوامل تحتوي على 15 ذرة كربون (أزيثروميسين) ؛
   • الماكروليدات التي تحتوي على 16 ذرة كربون (على سبيل المثال، جوساميسين، سبيراميسين، روكسيثروميسين)؛
   • 23 ذرة تنتمي إلى عقار واحد (تاكروليموس)، والذي ينتمي في الوقت نفسه إلى قائمة أدوية الماكرولايد ومثبطات المناعة.
2. حسب طريقة الحصول على المضادات الحيوية: أصل طبيعي وصناعي.
3. حسب مدة التأثير:
   • قصير المفعول (الاريثروميسين، سبيراميسين، أولياندومايسين، روكسيثروميسين)؛
   • متوسط ​​المدة (كلاريثروميسين، جوساميسين، فلوريثرومايسين)؛
   • الأدوية "الطويلة" (أزيثروميسين، ديريثرومايسين).
4. اعتمادا على جيل المخدرات:
   • منتجات الجيل الأول؛
   • الماكروليدات من الجيل الثاني؛
   • الجيل الثالث من المضادات الحيوية (أحدث جيل من الماكروليدات)؛
   • الكيتوليدات هي أدوية يتكون تركيبها الكيميائي من حلقة تقليدية مع إضافة مجموعة الكيتو.

فعالية الأدوية

المضادات الحيوية من هذه المجموعة، وخاصة الجيل الجديد من الماكروليدات، لديها مجموعة واسعة من العمل. يتم استخدامها لمكافحة الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العنقودية والمكورات العقدية). في المرحلة الحالية هناك انخفاض في حساسية المكورات الرئوية وبعض أنواع المكورات العقدية للمضادات الحيوية التي تحتوي في تركيبها على 14 و 15 ذرة كربون، إلا أن الأدوية المكونة من 16 عضوا تحتفظ بنشاطها ضد هذه البكتيريا.

الأدوية فعالة ضد مسببات الأمراض التالية:

• بعض سلالات المتفطرة السلية.
• جاردنريلا.
• الكلاميديا.
• مسببات السعال الديكي.
• الميكوبلازما.
• العصية التي تسبب تطور عدوى المستدمية النزلية.

آلية العمل والفوائد

الماكروليدات هي مستحضرات للأنسجة، حيث أن استخدامها يكون مصحوبًا بحقيقة أن تركيز المواد الفعالة في الأنسجة الرخوة أعلى بكثير مما هو عليه في مجرى الدم. ويرجع ذلك إلى قدرة المادة على اختراق منتصف الخلايا. ترتبط الأدوية ببروتينات البلازما، لكن درجة هذا التأثير تتراوح من 20 إلى 90% (اعتمادًا على المضاد الحيوي).

تأثير المضادات الحيوية المختلفة على الخلية البكتيرية

ترجع آلية العمل إلى حقيقة أن الماكروليدات تمنع عملية إنتاج البروتين بواسطة الخلايا الميكروبية وتعطل وظيفة الريبوسومات الخاصة بها. بالإضافة إلى ذلك، لديهم تأثير جراثيم في الغالب، أي أنها تمنع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. تتميز هذه الأدوية بسمية منخفضة ولا تسبب تطور رد فعل تحسسي عند دمجها مع مجموعات أخرى من المضادات الحيوية.

مزايا إضافية لأحدث منتجات الجيل:

• نصف عمر طويل للأدوية من الجسم.
• النقل إلى موقع الإصابة باستخدام خلايا الكريات البيض.
• لا حاجة لدورة طويلة من العلاج والأدوية المتكررة.
• لا يوجد تأثير سام على الجهاز الهضمي.
• عند استخدام الأشكال اللوحية، يكون الامتصاص من الجهاز الهضمي أكثر من 75٪.

الماكروليدات في ممارسة الأنف والأذن والحنجرة

تعمل الأدوية على مجموعة واسعة من مسببات الأمراض التي تسبب أمراض الأنف والأذن والحنجرة. يوصى بالمضادات الحيوية لعلاج التهاب اللوزتين البكتيري، والتهاب اللوزتين والبلعوم، والالتهاب الحاد في الأذن الوسطى والجيوب الأنفية، وكذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي. لا تستخدم الماكروليدات في علاج التهاب نظيرات اللوزتين والتهاب لسان المزمار وخراج الفضاء خلف البلعوم.

أصبح أزيثروميسين الأكثر انتشارًا في علاج الجهاز التنفسي العلوي. وأكدت نتائج البحث فعالية الدواء لدى الأطفال الذين يعانون من شدة العمليات الالتهابية الخفيفة والمتوسطة. تشمل المظاهر السريرية لفعالية العلاج تطبيع درجة حرارة الجسم، والقضاء على زيادة عدد الكريات البيضاء، والتحسن الذاتي في حالة المريض.

ويعطي الأطباء الأولوية لهذه المجموعة من المضادات الحيوية بناءً على النقاط التالية:

1. التحسس للبنسلينات. في المرضى الذين يعانون من التهاب الجيوب الأنفية أو التهاب الأذن الوسطى على خلفية التهاب الأنف التحسسي أو الربو القصبي، لا يمكن استخدام مستحضرات البنسلين، التي تُعطى المركز الأول، بسبب خصائصها المسببة للحساسية. يتم استبدالها بالماكروليدات.
2. المجموعة لها تأثير مضاد للالتهابات وطيف واسع من العمل.
3. وجود الالتهابات الناجمة عن البكتيريا غير النمطية. الماكروليدات فعالة ضد مسببات الأمراض التي تسبب تطور أنواع معينة من التهاب اللوزتين والبلعوم والتهاب الغدانية المزمن وأمراض الأنف.
4. يمكن لعدد من الكائنات الحية الدقيقة أن تشكل أفلامًا محددة "تعيش" تحتها مسببات الأمراض، مما يتسبب في تطور العمليات المزمنة في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة. الماكروليدات قادرة على التأثير على الخلايا المرضية أثناء وجودها تحت هذه الأفلام.

موانع

تعتبر الماكروليدات من الأدوية الآمنة نسبياً والتي يمكن وصفها لعلاج الأطفال، ولكن حتى لديها بعض موانع الاستعمال. لا ينصح باستخدام منتجات هذه المجموعة أثناء الحمل والرضاعة. لا ينصح باستخدام الماكروليدات في الأطفال أقل من 6 أشهر.

لا توصف الأدوية إذا كان هناك فرط الحساسية الفردية للمكونات النشطة، أو مع أمراض شديدة في الكبد والكلى.

آثار جانبية

ردود الفعل السلبية لا تتطور في كثير من الأحيان. قد تحدث نوبات من الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن. مع التأثير السلبي على الكبد، يشكو المريض من ارتفاع درجة حرارة الجسم، واصفرار الجلد والصلبة، والضعف، وأعراض عسر الهضم.

من الجهاز العصبي المركزي قد يلاحظ الصداع، والدوخة الخفيفة، والتغيرات في عمل المحلل السمعي. يمكن أن تتطور التفاعلات المحلية عند تناول الأدوية بالحقن (التهاب الأوردة مع تكوين جلطات دموية فيها).

ممثلي المجموعة

ينبغي تناول معظم الماكروليدات قبل ساعة من تناول الوجبة أو بعدها بعدة ساعات، لأن التفاعل مع الطعام يسبب انخفاضًا في نشاط الأدوية. يتم تناول الجرعات السائلة حسب الجدول الذي يحدده الطبيب المعالج.

من الضروري الحفاظ على فترات منتظمة بين جرعات المضادات الحيوية. إذا فات المريض جرعة ما، فيجب تناول الدواء في أقرب وقت ممكن. يمنع مضاعفة جرعة الدواء وقت الجرعة التالية. خلال فترة العلاج، يجب عليك بالتأكيد التوقف عن شرب الكحول.

متوفر في أشكال عن طريق الفم، تحاميل، ومسحوق للحقن. يمكن استخدام هذا الممثل أثناء فترة الحمل والرضاعة، ولكن تحت إشراف صارم من الطبيب المعالج. لا يوصف لعلاج الأطفال حديثي الولادة بسبب احتمال حدوث تضيق في مخرج المعدة (تضيق البواب).

متوفر في شكل قرص. نطاق النشاط مشابه للممثل السابق للمجموعة. نظائرها هي Rulid، Roxithromycin Lek. الاختلافات عن الاريثروميسين:

• نسبة الدواء التي تدخل الدم أعلى ولا تعتمد على تناول الطعام في الجسم؛
• فترة القضاء أطول.
• التحمل أفضل للدواء من قبل المرضى.
• يتفاعل بشكل جيد مع أدوية المجموعات الأخرى.

يوصف لمكافحة التهاب اللوزتين والحنجرة والجيوب الأنفية ذات الطبيعة العقدية والالتهابات التي تسببها الميكوبلازما والكلاميديا.

متوفر في أقراص ومساحيق للحقن. نظائرها – فروميليد، كلاسيد. يتمتع كلاريثروميسين بتوافر حيوي عالي ويتحمله المرضى جيدًا. لا يستخدم لعلاج الأطفال حديثي الولادة والأمهات الحوامل والمرضعات. الدواء فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة غير التقليدية.

ماكرولايد، ينتمي إلى فئة المضادات الحيوية التي تحتوي على 15 ذرة كربون. متوفر على شكل أقراص، كبسولات، مساحيق للحقن وشراب. وهو يختلف عن الاريثروميسين في نسبة دخول أعلى إلى مجرى الدم، وتقليل الاعتماد على الطعام، والحفاظ على التأثير العلاجي على المدى الطويل بعد انتهاء العلاج.

مضاد حيوي من أصل طبيعي، يحتوي في تركيبه على 16 ذرة كربون. فعال في مكافحة مسببات أمراض الالتهاب الرئوي المقاومة لممثلي الماكروليدات الآخرين. يمكن وصفه لعلاج النساء أثناء الحمل. يتم إعطاؤه عن طريق الفم أو عن طريق الوريد بالتنقيط.

المادة الفعالة هي ميديكاميسين. ماكرولايد من أصل طبيعي، يعمل على المكورات العنقودية والمكورات الرئوية المقاومة للأدوية الأخرى. يمتص الدواء جيدًا من القناة المعوية ويتفاعل جيدًا مع ممثلي مجموعات الأدوية الأخرى.

لديه طيف عمل مختلف قليلاً عن الاريثروميسين. يحارب الجوساميسين تلك الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لعدد من الماكروليدات، لكنه غير قادر على قمع تكاثر عدد من البكتيريا الحساسة للإريثروميسين. متوفر على شكل أقراص ومعلقات.

شروط وصف الأدوية

لكي يكون العلاج بالماكرولايد فعالا، يجب اتباع عدد من القواعد:

1. إجراء تشخيص دقيق يسمح لك بتوضيح وجود التهاب موضعي أو عام في الجسم.
2. تحديد العامل المسبب لعلم الأمراض باستخدام التشخيص البكتريولوجي والمصلي.
3. يعتمد اختيار الدواء الضروري على مخطط المضادات الحيوية وتوطين العملية الالتهابية وشدة المرض.
4. اختيار جرعة الدواء، وتكرار الإدارة، ومدة العلاج على أساس خصائص الدواء.
5. وصف الماكروليدات ذات الطيف الضيق من العمل للعدوى الخفيفة نسبيًا وذات الطيف الواسع للأمراض الشديدة.
6. مراقبة فعالية العلاج.

قائمة الأدوية واسعة جدًا. يمكن للأخصائي المؤهل فقط اختيار العلاج اللازم الذي سيكون أكثر فعالية لكل حالة سريرية محددة.

anginamed.ru

يعتقد الكثيرون أن المضادات الحيوية لا ينبغي استخدامها إلا في الحالات القصوى. ومع ذلك، هذا ليس رأيا صحيحا تماما، لأن قائمة هذه الأدوية تكملها الأدوية الآمنة نسبيا - الماكروليدات. مثل هذه المضادات الحيوية، عمومًا دون أن يكون لها تأثير سلبي على جسم الإنسان، قادرة على التغلب على العدوى "في وقت قصير". يتيح الملف الآمن وصف الماكروليدات للمرضى الذين يخضعون للعلاج في العيادات الخارجية والمرضى الداخليين، وكذلك للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 أشهر (تحت إشراف طبي).

قليل من الناس يعرفون عن خصائص وأصل وتأثير عوامل الشفاء "غير الضارة". وإذا كنت ترغب في التعرف على هذه الأدوية ومعرفة المزيد عن المضادات الحيوية ماكرولايد، نقترح عليك قراءة مقالتنا.

تجدر الإشارة على الفور إلى أن الماكروليدات تنتمي إلى مجموعة المضادات الحيوية الأقل سمية لجسم الإنسان والتي يتحملها المرضى جيدًا.

المضادات الحيوية مثل الماكروليدات، من وجهة نظر كيميائية حيوية، هي مركبات معقدة ذات أصل طبيعي تتكون من ذرات الكربون الموجودة بكميات متفاوتة في حلقة اللاكتون كبيرة الحلقات.

فإذا اتخذنا هذا المعيار المسؤول عن عدد ذرات الكربون كأساس لتصنيف الأدوية، فيمكننا تقسيم جميع هذه العوامل المضادة للميكروبات إلى:

• 14 عضوا، والتي تشمل الأدوية شبه الاصطناعية - روكسيثروميسين وكلاريثروميسين، وكذلك الطبيعية - الاريثروميسين.
• 15 عضوا، ويمثلها عامل شبه اصطناعي - أزيثروميسين؛
• 16 عضواً منها مجموعة من الأدوية الطبيعية: ميديكاميسين، سبيراميسين، جوساميسين، بالإضافة إلى خلات ميديكاميسين شبه الاصطناعية.

كان المضاد الحيوي الماكرولايدي إريثروميسين من أوائل المضادات الحيوية التي تم اكتشافها في عام 1952. وظهرت أدوية الجيل الجديد بعد ذلك بقليل، في السبعينيات. نظرًا لأنهم أظهروا نتائج ممتازة في مكافحة الالتهابات، فقد استمر البحث في هذه المجموعة من الأدوية بنشاط، وبفضل ذلك لدينا اليوم قائمة واسعة إلى حد ما من الأدوية التي يمكن استخدامها لعلاج البالغين والأطفال.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

يتم تحقيق التأثير المضاد للميكروبات من خلال التأثير على ريبوسومات الخلايا الميكروبية، مما يؤدي إلى تعطيل تخليق البروتين. بالطبع، في ظل مثل هذا الهجوم من الماكروليدات، تضعف العدوى و"تستسلم". بالإضافة إلى ذلك، فإن المضادات الحيوية لهذه المجموعة من الأدوية قادرة على تنظيم المناعة، وتوفير النشاط المناعي. كما أن هذه الأدوية لها خصائص مضادة للالتهابات، مما يؤثر على جسم البالغين والأطفال بشكل معتدل جدًا.

الجيل الجديد من العوامل المضادة للبكتيريا قادر على التعامل مع البكتيريا غير التقليدية والمكورات إيجابية الجرام والآفات المماثلة، والتي غالبًا ما تصبح العوامل المسببة لأمراض مثل التهاب الشعب الهوائية والسعال الديكي والدفتيريا والالتهاب الرئوي وما إلى ذلك.

ولا تقل شعبية الماكروليدات في الحالة التي تطورت خلال السنوات القليلة الماضية بسبب إدمان عدد كبير من الميكروبات على المضادات الحيوية (المقاومة). ويرجع ذلك إلى حقيقة أن أدوية الجيل الجديد التي تنتمي إلى هذه المجموعة قادرة على الحفاظ على نشاطها ضد مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض.

على وجه الخصوص، أصبحت أدوية الماكرولايد منتشرة على نطاق واسع في العلاج والوقاية من الأمراض التالية:

• التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛
• التهاب السمحاق.
• التهاب اللثة.
• الروماتيزم.
• التهاب داخلى بالقلب؛
• التهاب المعدة والأمعاء.
• أشكال حادة من داء المقوسات، حب الشباب، المتفطرات.

يمكن استكمال قائمة الأمراض التي يمكن التغلب عليها باستخدام المضادات الحيوية من الجيل الجديد، والتي لها اسم شائع - الماكروليدات، عن طريق العدوى المنقولة جنسيًا - الزهري، والكلاميديا ​​​​والالتهابات التي تصيب الأنسجة الرخوة والجلد - داء الدمامل، والتهاب الجريبات، والداحس.

إذا وصف لك طبيبك مضادًا حيويًا مشابهًا، فاقرأ على الفور موانع الاستعمال المذكورة في تعليمات الدواء. على عكس معظم المضادات الحيوية التقليدية، فإن أدوية الجيل الجديد - الماكروليدات - آمنة، بما في ذلك للأطفال، وأقل سمية. ولذلك، فإن قائمة التأثيرات غير المرغوب فيها للمضادات الحيوية في هذه المجموعة ليست كبيرة مثل قائمة الأدوية المماثلة.

بادئ ذي بدء، لا ينصح باستخدام الماكروليدات للنساء الحوامل والأمهات أثناء الرضاعة. يُمنع استخدام هذه الأدوية لدى الأطفال أقل من 6 أشهر من العمر، حيث لم تتم دراسة رد الفعل تجاه الدواء بعد. لا ينبغي استخدام هذه الأدوية كعلاج للأشخاص الذين لديهم حساسية فردية.

يجب أن يصف الأطباء المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد للمرضى الناضجين مع إيلاء اهتمام خاص. ويفسر ذلك حقيقة أن معظم ممثلي الجيل الأكبر سنا يعانون من مشاكل في عمل الكلى والكبد والقلب.

يمكن أن تحدث آثار جانبية أيضًا عند استخدام الماكروليدات بشكل خفيف - الضعف والضيق الذي يظهر بعد تناولها. ولكن قد يكون هناك أيضًا:

• القيء.
• غثيان؛
• الصداع والألم في منطقة البطن.
• ضعف البصر وضعف السمع.
• رد فعل تحسسي على شكل طفح جلدي، شرى (يحدث غالبًا عند الأطفال).

لتجنب المشاكل والعواقب غير المرغوب فيها بعد استخدام الأدوية من مجموعة الماكرولايد، يجب عليك اتباع توصيات الطبيب بدقة، والالتزام الصارم بالجرعة والامتناع عن شرب الكحول. كما يُمنع منعا باتا الجمع بين استخدام المضادات الحيوية من الجيل الجديد ومضادات الحموضة. ومن المهم أيضًا عدم تفويت المواعيد.

في الأساس، يجب تناول المضادات الحيوية من الجيل الجديد قبل ساعة من تناول الوجبة، أو بعد ساعتين من تناول الوجبة. تحتاج إلى تناول الأقراص مع كوب كامل من الماء. إذا وصف لك طبيبك مضادًا حيويًا من مجموعة الماكرولايد، والذي يكون شكله المتحرر عبارة عن مسحوق لتحضير المعلق، فاتبع التعليمات بدقة عند تحضير الدواء واتبع تعليمات الطبيب بدقة.

حصلت المجموعة على اسمها بسبب وجود حلقة لاكتون كبيرة الحلقية في الجزيء. نطاق عمل هذه الأدوية أوسع قليلاً من نطاق عمل البنسلينات الطبيعية. الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، اللولبيات المسببة للأمراض، المكورات سلبية الجرام، اللاهوائية، الريكتسيا، وبعض أنواع الأوليات والفيروسات الكبيرة حساسة لها.

ترتبط آلية عمل الماكروليدات بتثبيط التخليق الحيوي للبروتين بواسطة الريبوسومات البكتيرية (ينتهك تكوين الروابط الببتيدية بين الأحماض الأمينية وسلسلة الببتيد، وتتوقف الخلية عن النمو والتكاثر - تثبيط الجراثيم).

يشمل الجيل الأول من الماكروليدات الاريثروميسين وأولياندوميسين.تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة المكتسبة بسرعة، مما يحد من الاستخدام الواسع النطاق للماكروليدات للعلاج الأحادي. الأدوية مقاومة للأحماض، مما يسمح باستخدامها داخليًا. في الوقت الحالي، يعتبر الأولياندوميسين أقل نشاطًا من الإريثروميسين. يستخدم فقط مع التتراسيكلين ( أوليثرين). يمكن تدمير الإريثروميسين جزئيًا في البيئة الحمضية للمعدة، لذلك يتم تناوله على معدة فارغة ويتوفر على شكل كبسولات مقاومة للحموضة أو أقراص مغلفة. يتم إنشاء الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم بعد 1-3 ساعات، ومدة العمل تصل إلى 6 ساعات، ويخترق الاريثروميسين الأنسجة بشكل جيد، ولكن بشكل سيء في التجاويف المصلية. يتم إخراجه من الجسم بشكل رئيسي عبر الطريق خارج الكلوي (مع البراز والصفراء).

الجيل الثاني من الماكروليدات يشمل أزيثروميسين(com.summed), ميديكاميسين(ماكروفوم), روكسيثروميسين(حاكم)، وجود نشاط أعلى ضد البكتيريا المعوية، وعصيات الأنفلونزا، والزائفة، والنباتات اللاهوائية وتحسين خصائص الحركية الدوائية (أكثر مقاومة للتحلل المائي الحمضي، وامتصاص أفضل في الجهاز الهضمي، ويدوم لفترة أطول). ونظرًا لعمر النصف الطويل، يتم استخدام الروكسيثروميسين مرتين يوميًا، والأزيثروميسين - 1 مرة يوميا.

تستخدم الماكروليدات لعلاج التهابات القصبات الرئوية، والحمى القرمزية، والدفتيريا، والتهاب اللوزتين، والتهاب الأذن الوسطى، وللالتهابات الناجمة عن النباتات إيجابية الجرام المقاومة للمضادات الحيوية ب-لاكتام.

الأدوية في هذه المجموعة عادة ما تكون جيدة التحمل. تؤثر الآثار الجانبية بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي (عسر الهضم والغثيان والقيء)، وفي بعض الأحيان تحدث تفاعلات حساسية، وتتطور العدوى، وتضعف وظائف الكبد (ركود صفراوي). تم وصف حالات التهاب الفم التي تحدث عند استخدام الماكروليدات داخليًا وموضعيًا.

وفقا لخصائص الدوائية

آي جي بيريزنياكوف

الاستخدام السريري للماكروليدات

معهد خاركوف للدراسات الطبية المتقدمة

الماكروليدات هي مضادات حيوية واسعة الطيف مثبطة للجراثيم، والتي يمكن أن يكون لها تأثير مبيد للجراثيم بتركيزات عالية. يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة اللاكتون كبيرة الحلقات. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون في هذه الحلقة، تنقسم الماكروليدات إلى 3 مجموعات: 14 و15 و16 عضوًا. تتضمن حلقة الماكروليدات المكونة من 15 عضوًا ذرة نيتروجين، وبالتالي يطلق عليها في كثير من الأحيان (والأصح) اسم الأزاليدات.

بناءً على أصلها، يتم التمييز بين الماكروليدات بين الطبيعية وشبه الاصطناعية والعقاقير الأولية (أي الاسترات والأملاح وأملاح استرات الماكروليدات الطبيعية، والتي تتفوق على المركبات الأصلية في عدد من المؤشرات - الطعم، ومقاومة الأحماض، وما إلى ذلك). . ويرد تصنيف الماكروليدات في المخطط 1.

آلية عمل الماكروليدات هي تثبيط تخليق البروتين في الخلية البكتيرية من خلال الارتباط العكسي بوحدات الريبوسوم 50S. نظرًا لأن بعض المضادات الحيوية الأخرى ترتبط أيضًا بنفس الوحدات الفرعية: لينكوساميدات (لينكومايسين وكليندامايسين)، كلورامفينيكول (كلورامفينيكول) وستربتوجرامين (دواء مشترك كينوبريستين / دالفوبريستين)، فإن تناول الماكروليدات في وقت واحد معهم قد يؤدي إلى إضعاف التأثير المضاد للميكروبات.

طيف العمل

النموذج الأولي لمجموعة المضادات الحيوية الماكروليدية هو الإريثروميسين، والذي تم استخدامه في الممارسة السريرية منذ أوائل الخمسينيات. الدواء هو الأكثر نشاطا في المختبر ضد المكورات إيجابية الجرام (العقدية والمكورات العنقودية) والعصيات إيجابية الجرام، بما في ذلك عصيات الجمرة الخبيثة، الوتدية الخناقية، كلوستريديوم النيابة. والليستيريا المستوحدة. بالإضافة إلى ذلك، فإن المضاد الحيوي فعال ضد المكورات سالبة الجرام (Neisseria spp.)، والعصيات سالبة الجرام، بما في ذلك سلالات Legionella pneumophila، Pasteurella multocida، Brucella spp. والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا (المفطورة الرئوية، الميورة الحالة لليوريا، الكلاميديا ​​​​الحثرية، الريكيتسيا النيابة.). يشمل نطاق عمل الاريثروميسين أيضًا Actinomyces spp. وTreponema spp. وEntamoeba histolytica وBorrelia burgdorferi وHaemophilus influenzae وMycobacterium kansasii وM. scrofulaceum وبعض العصوانيات (بما في ذلك Bacteroides fragilis). الفيروسات والفطريات والبكتيريا من عائلة Enterobacteriaceae، Pseudomonas spp. و Acinetobacter النيابة. مقاومة بشكل طبيعي للإريثروميسين.

طيف عمل الماكروليدات الأخرى يشبه عمومًا طيف عمل الإريثروميسين، لكن له بعض الخصائص. نحن نتحدث في المقام الأول عن شدة التأثير المضاد للبكتيريا ضد الكائنات الحية الدقيقة المختلفة. وهكذا، فإن أزيثروميسين يتفوق على الأدوية الأخرى في النشاط ضد N. gonorrhoeae. أفضل تأثير ضد المكورات العنقودية الذهبية (حساسة للميثيسيلين) هو كلاريثروميسين. أزيثروميسين وإريثروميسين أدنى منه قليلاً، وسبيراميسين هو الأقل نشاطًا. سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين مقاومة لجميع أنواع الماكروليدات. أيضًا، ليس لأي من الماكروليدات أي تأثير عمليًا على سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للإريثروميسين.

يتفوق كلاريثروميسين على الماكروليدات الأخرى في تأثيره ضد المجموعة العقدية الحالة للدم بيتا (S. pyogenes) والمكورات العقدية المجموعة B (S. agalactiae). جميع الماكروليدات لها تأثير مماثل على المكورات الرئوية، كما أن الماكروليدات ذات 16 عضوًا (سبيراميسين) فعالة أيضًا ضد السلالات المقاومة للبنسلين والإريثروميسين.

يتفوق أزيثروميسين على الماكروليدات الأخرى في تأثيره على البكتيريا سالبة الجرام، بما في ذلك المستدمية النزلية والمفطورة النزلية، كما يتفوق كلاريثروميسين في تأثيره على مسببات الأمراض داخل الخلايا.
L. الرئوية، C. الحثرية و H. بيلوري. جميع الماكروليدات فعالة ضد الميكوبلازما واليوريابلازما، باستثناء الأعضاء التناسلية للمفطورة البشرية، والتي يكون الميديكامايسين (الميوكامايسين) فعالًا ضدها فقط.

تتفوق الماكروليدات الجديدة على الإريثروميسين ضد بعض الأوليات (التوكسوبلازما جوندي)، واللولبيات (B. burgdorferi) والمتفطرات غير النمطية داخل الخلايا M. avium، والتي غالبًا ما تسبب حالات عدوى انتهازية لدى مرضى الإيدز.

مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للماكروليدات

يمكن أن تكون مقاومة الماكروليدات طبيعية أو مكتسبة. وهذا الأخير يأتي بدوره في ثلاثة أنواع. أولاً، قد تفقد المضادات الحيوية فعاليتها بسبب تعديل (تغيير) الهدف في الخلية البكتيرية. وقد تم وصف آلية المقاومة هذه في عدد من سلالات المكورات العنقودية الذهبية، والميكوبلازما، والليستيريا، والعطيفة، والمكورات المعوية، والباكتيرويدس. ثانيا، بعض الميكروبات (على سبيل المثال، المكورات العنقودية الجلدية، المكورات البنية) تكتسب القدرة على دفع الماكروليدات بشكل فعال خارج الخلية. ثالثًا، يمكن تعطيل نشاط المضادات الحيوية عن طريق الإنزيمات الميكروبية، مثل الإستريزات التي تنتجها المكورات العنقودية الذهبية والبكتيريا المعوية. عادة ما تحدث المقاومة المتقاطعة الكاملة بين الماكروليدات المختلفة. فقط الماكروليدات المكونة من 16 عضوًا (سبيراميسين) في بعض الحالات تحتفظ بالنشاط ضد المكورات إيجابية الجرام المقاومة للماكروليدات المكونة من 14 و15 عضوًا.

يجب التأكيد على أن مقاومة العديد من الكائنات الحية الدقيقة للماكروليدات (على سبيل المثال، المجموعة العقدية الحالة للدم بيتا) ترتبط ارتباطًا مباشرًا بتكرار استخدام هذه المضادات الحيوية. وبالتالي، فإن الحد من استخدام الماكروليدات يؤدي إلى استعادة حساسية مسببات الأمراض.

في أوكرانيا، لم يتم إجراء دراسات وبائية عن المقاومة البكتيرية للماكروليدات. وبالنظر إلى حقيقة أن المضادات الحيوية لهذه المجموعة أصبحت تستخدم في كثير من الأحيان في السنوات الأخيرة، ينبغي التأكيد على الحاجة إلى القيام بهذا العمل.

تأثير الماكروليدات على جهاز المناعة في الجسم

كحد أدنى، يجب ألا يتفاعل الدواء المضاد للميكروبات مع آليات الدفاع المناعي للمريض، ومن الناحية المثالية، يكون له تأثير مناعي. يعتبر بعض الباحثين الماكروليدات بمثابة مُعدِّلات مناعية محتملة. إحدى الآليات الرئيسية للتأثير المناعي للعوامل المضادة للبكتيريا هي تعديل بنية وعوامل الفوعة للكائنات الحية الدقيقة. الماكروليدات، مثل المضادات الحيوية الأخرى التي تثبط تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية، تسبب تغيرات في غشاء الخلية للميكروبات، مما يؤدي إلى زيادة البلعمة. ويرجع ذلك إلى انخفاض التعبير عن بعض البروتينات ذات الوظائف المضادة للبلعمة على سطح الخلايا البكتيرية. في الوقت نفسه، لا يمكن تفسير جميع تأثيرات المضادات الحيوية عند التفاعل مع الميكروبات بشكل لا لبس فيه على أنها مفيدة.

تتميز الماكروليدات بدرجة عالية من الاختراق داخل الخلية. يتجاوز تركيزها داخل الخلية التركيز خارج الخلية بمقدار 10 مرات أو أكثر. بالنسبة للتوطين داخل الخلايا للعامل المضاد للبكتيريا، فإن آلية ما يسمى بالتوزيع المعتمد على الرقم الهيدروجيني مهمة جدًا. جوهرها هو أنه من خلال اختراق الخلية في شكل قواعد ضعيفة التأين، تخضع الماكروليدات لتأين إضافي، مما يعزز تراكمها في الجسيمات الحالة والجسيمات البلعمية ويمنع عودة المضادات الحيوية إلى السيتوبلازم.

الماكروليدات لها تأثير مفيد على تفاعل مسببات الأمراض مع الخلايا البالعة. يحفز الاريثروميسين والأزيثروميسين، اعتمادًا على الجرعة، إنتاج الإنترلوكين -1 بيتا بواسطة الخلايا الوحيدة. يزيد الروكسيثروميسين بتركيزات علاجية من التقاط البكتيريا بواسطة كريات الدم البيضاء متعددة الأشكال ويحفز نشاطها المبيد للجراثيم. في المرضى الذين يعانون من التهابات الجهاز التنفسي المتكررة، المصحوبة بانخفاض في المناعة، يتم تناول كلاريثروميسين لمدة 7-10 أيام بجرعة 1 جم / يوم. يزيد من البلعمة في كريات الدم البيضاء متعددة الأشكال ويستعيد عددًا من الوظائف الأخرى.

تساهم العدلات بشكل كبير في إيصال المضادات الحيوية إلى مواقع الالتهاب. وبالتالي، يتم نقل أزيثروميسين، الذي يتراكم بتركيزات عالية في العدلات، إلى التركيز المعدي، حيث تحت تأثير عدد من وسطاء الالتهابات والمستضدات والمحفزات الأخرى، يترك المضاد الحيوي الخلايا. ونتيجة لذلك، يتم إنشاء تركيز محلي متزايد للدواء في موقع الالتهاب. تقوم الخلايا الليفية أيضًا بتجميع الأزيثروميسين بشكل نشط وإطلاقه ببطء في الفضاء خارج الخلية. في هذه الحالة، يمكن أن تتلامس الخلايا الليفية مع العدلات، مما يؤدي إلى "تحضير" العدلات التي تم تجنيدها في موقع الالتهاب باستخدام مضاد حيوي.

يتم تحقيق التأثير المفيد لتفاعل الماكروليدات مع العدلات، أولاً، بسبب التآزر (التعزيز المتبادل) بين تأثير مبيد الجراثيم للعدلات والنشاط المضاد للبكتيريا للأدوية، وثانيًا، بسبب انخفاض فوعة البكتيريا عند مستويات منخفضة تركيزات الماكروليدات، مما يؤدي إلى زيادة نشاط العدلات.

وبالتالي، تعمل آليات مستقلة نسبيًا على المستوى المحلي، مما يوفر تركيزات عالية من المضاد الحيوي في موقع الإصابة. بشكل عام، تقلل الماكروليدات من مقاومة البكتيريا لعمل العوامل المبيدة للجراثيم في العدلات، وحتى في التركيزات العالية، ليس لها آثار غير مرغوب فيها على وظائف خلايا الدم هذه.

تأثير ما بعد المضاد الحيوي

يشير هذا المصطلح إلى قمع النشاط البكتيري على المدى الطويل بعد ملامستها للمضادات الحيوية على المدى القصير. يعتمد التأثير على تغييرات لا رجعة فيها في ريبوسومات الميكروبات، ونتيجة لذلك يزداد التأثير المضاد للبكتيريا للدواء خلال الفترة اللازمة لإعادة تكوين البروتينات الوظيفية الجديدة للخلية الميكروبية.

الماكروليدات لها تأثير ما بعد المضاد الحيوي ضد الكائنات الحية الدقيقة المختلفة. يكون هذا التأثير أكثر وضوحًا ضد المكورات الرئوية ويتفوق على تأثير البنزيل بنسلين. بالإضافة إلى ذلك، فإن الإريثرومايسين والكلاريثروميسين لهما تأثير مماثل ضد المتفطرة النزلية، والإريثرومايسين، والسبيراميسين - ضد المكورات العنقودية الذهبية، وكلاريثروميسين، وأزيثروميسين، وروكسيثروميسين - ضد المستدمية النزلية، والبكتيريا العنقودية المقيحة، وأزيثروميسين (إلى أقصى حد)، وإريثروميسين و كلاريثروميسين - ضد L. المستروحة.

النشاط غير المضاد للبكتيريا من الماكروليدات

يمكن أن يكون للماكروليدات تأثيرات مضادة للالتهابات ومنشطة للحركة. ترتبط التأثيرات المضادة للالتهابات للمضادات الحيوية بخصائصها المضادة للأكسدة وقدرتها على زيادة إنتاج الجلايكورتيكويدات الذاتية. الاريثروميسين في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي يقلل من زيادة تفاعل القصبات الهوائية، وفي المرضى الذين يعانون من توسع القصبات (بجرعات منخفضة) يقلل من تكوين البلغم ومحتوى الكريات البيض فيه، دون التأثير على تركيبته البكتيرية. التأثير المضاد للالتهابات للروكسيثروميسين يتجاوز تأثير كلاريثروميسين وأزيثروميسين.

تتمتع الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا (الإريثروميسين في المقام الأول) بالقدرة على تحفيز حركية الجهاز الهضمي، أي أن لها تأثيرًا منشطًا للحركة. في بعض الحالات، قد يكون لهذا أهمية سريرية (على سبيل المثال، للقضاء على خزل المعدة لدى مرضى السكري)، ولكن في كثير من الأحيان يسبب عددًا من التفاعلات غير المرغوب فيها (آلام البطن والإسهال).

الاستخدام السريري

تفرز الماكروليدات بشكل رئيسي في الصفراء وحوالي 20٪ فقط في البول. ولذلك، في حالة أمراض الكبد، يجب تقليل جرعاتها. أنها تخترق بشكل سيء في السائل النخاعي. السمة المميزة للماكروليدات هي اختراقها الجيد للأنسجة والخلايا من سلسلة البلاعم، حيث يمكن أن يتجاوز تركيزها بشكل كبير تركيز المصل. تشرح هذه الخاصية النشاط العالي للمضادات الحيوية ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا.

إن طيف عمل الإريثروميسين يشبه طيف البنزيل بنسلين، وبالتالي يمكن استخدامه إذا كان لديك حساسية من هذا الأخير. على الرغم من أن الإريثروميسين فعال للغاية ضد المكورات البنية، إلا أن نسبة تكرار مرض السيلان بعد استخدامه تصل إلى 25%. غالبًا ما توجد سلالات المكورات العنقودية المقاومة للإريثروميسين في المستشفيات. الدواء فعال في تركيبة مع ريفامبيسين. على وجه الخصوص، أثبت مزيج الإريثروميسين (أو ماكرولايد آخر) + الريفامبيسين فعاليته ضد داء الليجيونيلات.

يمكن استخدام الدواء في المرضى من أي عمر وأثناء الحمل. تتمثل مزايا الاريثروميسين في تكلفته المنخفضة وتوافر أشكال جرعات للاستخدام عن طريق الفم والحقن. وتشمل العيوب تكرار الاستخدام خلال النهار، والتفاعلات الدوائية مع أمينوفيلين، وكاربامازيبين (فينليبسين) وأدوية أخرى. على الرغم من أن الدواء يعتبر من أكثر المضادات الحيوية أمانًا، إلا أن التأثيرات غير المرغوب فيها من الجهاز الهضمي ليست غير شائعة.

للبالغين، يوصف الاريثروميسين 4 مرات في اليوم، 250-500 ملغ عن طريق الفم أو 0.5-1.0 غرام عن طريق الوريد (IV). غالبًا ما يتم ملاحظة التهاب الوريد عند تناوله عن طريق الوريد. في السنوات الأخيرة، ظهرت توصيات لاستخدام الاريثروميسين عن طريق الفم بجرعة 0.25-0.5 جم مرتين في اليوم. وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار ما يلي: 1) وجهة النظر هذه لا يشاركها جميع المتخصصين؛ 2) إذا تجاوزت الجرعة اليومية من الدواء 1.0 جرام، يتم استبدال الجرعة المضاعفة بالجرعة المعتادة أربع مرات.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0-7 أيام، يتم إعطاء الاريثروميسين بجرعة 10 ملغم/كغم عن طريق الفم مرتين في اليوم. في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 7 أيام، تظل الجرعة المفردة من المضاد الحيوي كما هي - 10 ملغم / كغم، ويزداد تواتر تناول الدواء عن طريق الفم إلى 4 مرات في اليوم. يوصف الاريثروميسين إستولات للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 7 أيام عن طريق الفم 2-3 مرات يوميًا بجرعة يومية 30-40 مجم / كجم.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي أكثر من 10 مل / دقيقة)، لا تتغير الجرعة المفردة وتكرار استخدام الاريثروميسين. عندما ينخفض ​​​​الترشيح الكبيبي إلى أقل من 10 مل / دقيقة. يتم تقليل الجرعة الواحدة من المضاد الحيوي بنسبة 25-50%، ويظل تكرار الاستخدام كما هو.

مع فعالية سريرية مماثلة، فإن ميزة الماكروليدات الجديدة على الإريثروميسين هي نصف عمرها الأطول، مما يسمح باستخدامها 1-3 مرات في اليوم. بالإضافة إلى ذلك، تخترق الماكروليدات شبه الاصطناعية الأنسجة بشكل أفضل وتبقى هناك لفترة أطول، كما أنها قابلة للتحمل بشكل جيد.

معظم الماكروليدات الجديدة مخصصة للإعطاء عن طريق الفم ويمكن إعطاء بعضها فقط عن طريق الحقن (سبيراميسين، كلاريثروميسين). أولها ليس "جديدا" بالمعنى الحرفي للكلمة. ومع ذلك، فإن خصائص المضاد الحيوي تسمح باعتباره مع أدوية جديدة حقًا.

السمة المميزة للسبيراميسين (روفاميسين) هي سلامة استخدامه لدى النساء الحوامل. ومن المثير للاهتمام أن نشاط المضاد الحيوي في المختبر لا يعكس فعاليته العالية في الجسم الحي. ويرتبط هذا التأثير، الذي يسمى "مفارقة سبيراميسين"، بقدرة الدواء المفترضة على تحفيز نشاط الخلايا البالعة (محتوى سبيراميسين في الخلايا البلعمية أعلى 23 مرة من خارج هذه الخلايا). تشمل المزايا الأخرى للدواء إمكانية استخدامه في الفشل الكلوي المزمن دون تغيير الجرعة وغياب التفاعلات المهمة مع أدوية المجموعات الكيميائية المختلفة. بالإضافة إلى ذلك، فإن المؤشرات المقبولة عمومًا لاستخدام سبيراميسين هي داء المقوسات والوقاية من التهاب السحايا لدى الأشخاص الذين هم على اتصال وثيق بالمرضى.

يوصف سبيراميسين بجرعة 1.5-3.0 مليون وحدة دولية 2-3 مرات يوميًا عن طريق الفم أو الوريد، وللوقاية من التهاب السحايا عند الأطفال - 10000 وحدة دولية/كجم عن طريق الفم 4 مرات يوميًا لمدة 5 أيام.

يعتبر كلاريثروميسين (كلاسيد) حاليًا أكثر المضادات الحيوية الماكروليدية فعالية في علاج عدوى هيليكوباكتر بيلوري. يستخدم على نطاق واسع في علاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي لدى البالغين والأطفال. على عكس الماكروليدات الأخرى، يعد كلاريثروميسين الدواء المفضل في الوقاية من داء المتفطرات وعلاجه لدى مرضى الإيدز. بالمقارنة مع الاريثروميسين، فهو أقل عرضة للتسبب في اضطرابات الجهاز الهضمي. لا ينبغي أن يوصف الدواء للنساء الحوامل.

يتم تناول كلاريثروميسين بجرعة 0.5 جرام عن طريق الفم مرتين في اليوم. يمكن استخدام المضاد الحيوي في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 أشهر بجرعة 7.5 ملغم / كغم عن طريق الفم مرتين في اليوم. في هذه الحالة، يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة 500 ملغ. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع معدل الترشيح الكبيبي 10-50 مل / دقيقة. يتم تقليل الجرعة الواحدة بنسبة 25%، ومع الترشيح الكبيبي أقل من 10 مل/دقيقة - بنسبة 25-50%.

يتفوق الميديكامايسين (ماكروبين) على معظم الماكروليدات في النشاط المختبري ضد بعض مسببات الأمراض المسببة لالتهابات الجهاز البولي التناسلي: M. hominis وU. urealyticum. من المزايا المهمة للدواء، والتي ساهمت بشكل كبير في نمو شعبيته، تكلفته المنخفضة. يوصف شفويا 400 ملغ 3 مرات يوميا للأطفال - 50 ملغم / كغم / يوم. في 3 جرعات.

روكسيثروميسين (روليد) فعال ضد التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي والجلد والأنسجة الرخوة. في المستقبل، من الممكن استخدام هذا المضاد الحيوي لاستئصال (إبادة وتدمير) بكتيريا الملوية البوابية وكعنصر من عناصر العلاج الأساسي لتصلب الشرايين والربو القصبي. يوصف للبالغين 150 ملغ عن طريق الفم مرتين في اليوم قبل الوجبات، أو 300 ملغ مرة واحدة في اليوم؛ الأطفال - 5-8 ملغم/كغم/يوم. في جرعتين.

أزيثروميسين (سوماميد) هو مضاد حيوي فريد من نوعه يمكن أن يقلل بشكل كبير من وقت علاج الأمراض المعدية. يوصف عن طريق الفم بجرعة 500 ملغ مرة واحدة في اليوم الأول من العلاج، ثم من اليوم الثاني إلى اليوم الخامس، 0.25 جم مرة واحدة يوميًا. يجب تناول كبسولات وأقراص أزيثروميسين قبل ساعة واحدة من تناول الطعام أو بعده بساعتين. يمكن إعطاء التعليق بغض النظر عن الوجبات. يسمح عمر النصف الطويل باستخدام أزيثروميسين مرة واحدة يوميًا. يوصف لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة، وكذلك للأمراض الالتهابية في الجهاز البولي التناسلي الناجمة عن الكلاميديا ​​الحثرية. الدواء أقل احتمالا إلى حد ما من الاريثروميسين للتسبب في اضطرابات الجهاز الهضمي. لوحظت أعراض سلبية من الجهاز العصبي المركزي لدى 1٪ من المرضى. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لقلويدات الشقران لتجنب التسمم بالإرجوت. لم يتم بعد التأكد من سلامة استخدامه لدى النساء الحوامل، على الرغم من أنه في التجارب على الحيوانات لم تكن هناك آثار ضارة حتى عندما تم وصف جرعات أعلى بعدة مرات من الجرعات العلاجية للإنسان. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يتم استخدامه بجرعات عادية.

في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 أشهر، يستخدم أزيثروميسين لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد. في اليوم الأول من العلاج، يتم وصفه عن طريق الفم مرة واحدة بجرعة 10 مجم / كجم، من اليوم الثاني إلى اليوم الخامس من العلاج - مرة واحدة أيضًا عن طريق الفم، ولكن بجرعة أقل بكثير - 1.5 مجم / كجم. لعلاج التهاب البلعوم لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين، يتم إعطاء أزيثروميسين عن طريق الفم بجرعة 12 ملغم/كغم/يوم. من اليوم الأول إلى الخامس من العلاج. يجب الحرص على التأكد من أن الجرعة اليومية الإجمالية للدواء لا تتجاوز 500 ملغ.

الأحداث السلبية

الماكروليدات هي واحدة من أكثر مجموعات المضادات الحيوية أمانًا. من التفاعلات غير المرغوب فيها، غالبا ما يتم ملاحظة أعراض الجهاز الهضمي (مع تناوله عن طريق الفم) والتهاب الوريد الخثاري (مع تناوله عن طريق الوريد). من بين الماكروليدات، يعتبر الروكسيثروميسين هو الأفضل تحملاً، يليه الأزيثروميسين، والسبيراميسين، والكلاريثروميسين، والإريثروميسين.

التفاعل مع أدوية أخرى

يعد سبيراميسين وأزيثروميسين من المضادات الحيوية التي لا تتفاعل عمليا مع الأدوية الأخرى. يتم تلخيص الآثار غير المرغوب فيها المحتملة للاستخدام المشترك للماكروليدات مع أدوية أخرى في الجدول 1.

الجدول 1: الآثار غير المرغوب فيها لتفاعل الماكروليدات مع أدوية أخرى

الأدوية المضادة للبكتيريا أ	أدوية أخرى ب	تأثير
كلاريثروميسين وإريثروميسين	كاربامازيبين	زيادة تركيز البلازما من B، رأرأة، غثيان، قيء، ترنح
	السيكلوسبورين، تاكروليموس
	أستيميزول	زيادة سمية القلب
	يوفيلين	زيادة تركيز فيتامين ب في البلازما، غثيان، قيء، تشنجات، توقف التنفس
الاريثروميسين	الجلوكوكورتيكوستيرويدات الديجوكسين	تقوية تأثيرات الهرمونات. زيادة تركيزات البلازما من الديجوكسين. (في 10% من الحالات)
	فيلوديبين	زيادة تركيز البلازما ب
	لوفاستاتين	نخر العضلات الهيكلية الحاد
	ميدازولام	زيادة التأثير المهدئ ب
	مضادات التخثر عن طريق الفم	زيادة محتملة في زمن البروثرومبين

خاتمة

في السنوات الأخيرة، ظهرت المضادات الحيوية الماكرولايدية في المقدمة في علاج عدد من الأمراض المعدية الشائعة، مثل الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 60 عامًا)، والتهابات الجهاز البولي التناسلي وغيرها الكثير. الكفاءة العالية والسلامة والتكلفة المعقولة تجعلها تحظى بشعبية متزايدة بين الأطباء والمرضى. شريطة أن يتم استخدام الماكروليدات بشكل عقلاني، يمكن للمرء أن يكون متفائلا بشأن مستقبل هذه الفئة الرائعة من المضادات الحيوية.

الأدب

1. Bereznyakov I. G., Strashny V. V. العوامل المضادة للبكتيريا: استراتيجية للاستخدام السريري. - خاركوف: كونستانتا، 1997. - 200 ص.
2. Strachunsky L. S.، Kozlov S. N. Macrolides في الممارسة السريرية الحديثة. سمولينسك: روسيش، 1998.- 304 ص.

تتميز الماكروليدات بوجودها في الهيكل حلقة لاكتون مكونة من 14 أو 15 أو 16 عضوًا؛ الاستثناء هو التاكروليموس بحلقة 23 ذرة

كلاريثروميسين هو الأكثر استخداما في أمراض الجهاز الهضمي (على وجه الخصوص، أثناء الاستئصال هيليكوباكتر بيلوري) ماكرولايد. يضم 14 عضوا حلقة اللاكتون (أعلى اليسار)

الاريثروميسين - تاريخيا الدواء الأول - ماكرولايد. مضاد حيوي يستخدم على نطاق واسع. تحتوي على حلقة لاكتونية مكونة من 14 عضوًا

أزيثروميسين هو ماكرولايد أزاليد. لديه 15 عضوا حلقة لاكتون غير 14- يطلق عليه ذرة النيتروجين الموجودة فيه (N)، في الصورة - أعلى اليسار. مضاد حيوي

الجوساميسين هو ماكرولايد يحتوي على لاكتون مكون من 16 عضوًا الحلقة (أسفل اليمين). مضاد حيوي

ألمسينال هو ماكرولايد يحتوي على لاكتون مكون من 14 عضوا الحلقة (أعلى)، وهي ليست مضاد حيوي. يعتبر من الناشطين الواعدين في الحركة

تاكروليموس هو ماكرولايد ومثبط للمناعة مع حلقة مكونة من 23 عضوًا (في المنتصف)

الماكروليدات(إنجليزي) الماكروليدات) - الأدوية التي يحتوي تركيبها الجزيئي على حلقة لاكتون مكونة من 14 أو 15 أو 16 عضوًا. معظم الماكروليدات هي مضادات حيوية. الماكروليدات هي منبهات لمستقبلات الموتيلين، وبالتالي، بدرجات متفاوتة، تحفز حركة الجهاز الهضمي، وتظهر الصفات الحركية.

الخصائص العامة لمجموعة الماكروليدات

تحتل المضادات الحيوية الماكروليدية أحد المواقع الرائدة في العلاج المضاد للبكتيريا لمجموعة واسعة من الأمراض. وهي الأقل سمية بين العوامل المضادة للميكروبات ويتحملها المرضى جيدًا. وفقا لخصائصها الدوائية، تصنف الماكروليدات كمضادات حيوية للأنسجة. تشمل خصائص الحرائك الدوائية للمضادات الحيوية الأكثر شيوعًا قدرة الماكروليدات على الوصول إلى تركيزات أعلى في موقع الإصابة مقارنة ببلازما الدم.

تاريخياً، أول ماكرولايد هو المضاد الحيوي الطبيعي إريثرومايسين، الذي اكتشف عام 1952، وتم عزله من فصيلة الستربتوميسيتات. العقدية الحمراء(أعيد تصنيفها لاحقًا كنوع ساكاروبوليسبورا إريثريا).

أول ماكرولايد شبه صناعي هو روكسيثروميسين. الماكرولايد الأكثر استخدامًا حاليًا في العيادات هو كلاريثروميسين. كل من الإريثورميسين والروكسيثروميسين والكلاريثروميسين عبارة عن مضادات حيوية ولها حلقة لاكتون مكونة من 14 عضوًا في جزيئاتها.

في مجموعة الماكروليدات، يتم تمييز مجموعة فرعية من الأزاليدات، حيث يتم تضمين ذرة النيتروجين بالإضافة إلى ذلك في حلقة اللاكتون بين ذرات الكربون التاسعة والعاشرة (وبالتالي تصبح الحلقة مكونة من 15 عضوًا). وأشهر أزاليد هو المضاد الحيوي شبه الاصطناعي أزيثروميسين.

من بين المضادات الحيوية المكونة من 16 عضوًا، أشهرها هو المضاد الحيوي جوساميسين الذي يتكون بشكل طبيعي.

يتم تصنيف الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا، والتي ترتبط فيها مجموعة الكيتو بحلقة اللاكتون عند ذرة الكربون الثالثة، على أنها كيتوليدات. تم تطوير الكيتوليدات لمكافحة مسببات الأمراض المقاومة للماكرولايد في التهابات الجهاز التنفسي ولم تنتشر على نطاق واسع في أمراض الجهاز الهضمي.

ماكرولايد طبيعي مع حلقة مكونة من 23 عضوًا، تاكروليموس، تم الحصول عليه لأول مرة من أنواع الستربتوميسيتات العقدية تسوكوبينسيس، هو دواء مثبط للمناعة وليس مضادًا حيويًا. نظرًا للجودة المتأصلة للماكروليدات في تحفيز وظيفة الإخلاء الحركي للجهاز الهضمي، فإن التاكروليموس هو الدواء الأكثر فعالية بين مثبطات المناعة في علاج خزل المعدة الذي يحدث بعد زرع نخاع العظم الخيفي وفي حالات أخرى مماثلة (Galstyan G.M. et al. ).

تتميز المضادات الحيوية الماكرولايدية بالتوافر الحيوي العالي (30-65%)، وعمر النصف الطويل (T½)، والقدرة على اختراق الأنسجة بسهولة (خاصة أزيثروميسين). يتميز بتأثير مباشر مضاد للالتهابات. لديهم تأثير جراثيم في الغالب على المكورات إيجابية الجرام (المكورات العقدية والمكورات العنقودية) والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا (البكتيريا، الميكوبلازما، الكلاميديا). كلاريثروميسين نشط للغاية ضد العدوى هيليكوباكتر بيلوري، مقاومة الأحماض، تركيز عالي في الأنسجة، عمر نصف طويل (3-7 ساعات) وتحمل جيد. الجرعة: 500 ملغ مرتين في اليوم؛ مسار العلاج هو 7-10 أيام. يتميز أزيثروميسين بتوافر حيوي مرتفع (40٪)، ومحتوى عالٍ في الأنسجة، وعمر نصف طويل (يصل إلى 55 ساعة)، مما يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا واستخدام دورات علاجية قصيرة (1-5 أيام)؛ يتميز بتأثير طويل الأمد بعد المضادات الحيوية (5-7 أيام بعد التوقف)، والتحمل الجيد؛ نشط فيما يتعلق هيليكوباكتر بيلوري. الجرعة: 500 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 3 أيام (زيمرمان واي إس).

استخدام الماكروليدات في القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري

كفاءة استخدام الأنظمة بما في ذلك الماكروليدات لاستئصال المرض هيليكوباكتر بيلورييظهر في العديد من الأعمال. توفر الماكروليدات أقصى تأثير مبيد للجراثيم ضد هيليكوباكتر بيلوريبين جميع المضادات الحيوية المستخدمة في الأنظمة. يعتمد هذا التأثير على الجرعة ويحدث عند استخدام كلاريثروميسين على سبيل المثال بجرعة 1000 ملغ في اليوم. تتمتع الماكروليدات أيضًا بتأثير مضاد للالتهابات كبير وواضح، وهو أمر مهم جدًا لتصحيح التهاب الاثني عشر المزمن الثانوي غير المحدد لدى المرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر، والتي تستمر عادةً حتى بعد تندب القرحة.

تتمتع الماكروليدات بقدرة عالية على اختراق الخلايا والتراكم في الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر مما يزيد من فعاليتها ضد هيليكوباكتر بيلوري. بالإضافة إلى ذلك، تحتوي الماكروليدات على موانع استخدام وآثار جانبية أقل ومعدل استئصال أعلى من التتراسيكلينات، والتي يمكن أن تتراكم أيضًا في الخلايا.

تحدث الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا بسبب المضادات الحيوية مثل التتراسيكلين والفورازولدون. الماكروليدات جيدة التحمل، ولم تتم ملاحظة الحاجة إلى التوقف عن العلاج أكثر من 3٪ من الحالات (Maev I.V.، Samsonov A.A.).

من بين جميع الماكروليدات، أعظم نشاط ضد هيليكوباكتر بيلوريلديه كلاريثروميسين. وهذا يجعله الدواء الرئيسي من هذه المجموعة الموصى به لعلاج عدوى هيليكوباكتر بيلوري. تشير النتائج المقارنة لفعالية الأزيثروميسين والكلاريثروميسين على معدل الاستئصال إلى أن الفعالية الأكبر للأخير تصل إلى 30% تقريبًا (Maev I.V. et al.).

وفي الوقت نفسه، فإن الاستخدام الواسع النطاق للماكروليدات (وكذلك المضادات الحيوية الأخرى) عند تنفيذ استراتيجية "الفحص والعلاج" يمكن أن يؤدي إلى ظهور مسببات الأمراض المقاومة بخلاف هيليكوباكتر بيلوري. استخدام الماكرولايد بجرعة واحدة ومدة أقصر نظام للاستئصال هيليكوباكتر بيلوري(كلاريثروميسين 500 ملغ مرتين يومياً لمدة 7 أيام) يزيد من مقاومة البلعوم المقاومة للماكرولايد العقدية الرئويةفي دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي على متطوعين أصحاء. وكان هذا الاختلاف ذا دلالة إحصائية طوال فترة الدراسة على مدار 180 يومًا. ارتبط استخدام الماكرولايد بزيادة المقاومة الأبراج العقديةو المكورات العنقودية الذهبية، وهي أسباب شائعة للعدوى المكتسبة من المجتمع (Starostin B.D.).

هناك معلومات تفيد بأن الماكروليدات تؤدي إلى تطور ظواهر ركودية في الكبد، والتي قد تنعكس في زيادة تركيز الأملاح الصفراوية السامة الثانوية في الصفراء، وضعف حركية المنطقة المعدية الإثنا عشرية وقلونة منطقة البواب. قد تكون نتيجة ذلك إما زيادة في وتيرة الارتجاع الصفراوي أو فرط غاسترين الدم التعويضي مع تحمض الغار. وبالنظر إلى أن النسخة "المختلطة" من الارتجاع لها تأثير ضار أكثر وضوحا على الغشاء المخاطي للمريء، فمن الممكن الافتراض أن هناك علاقة وتشكيل سلسلة من الاضطرابات في وظائف إنتاج الحمض وتحييد الحمض في الجزء العلوي. الجهاز الهضمي (Karimov M.M.، Akhmatkhodzhaev A.A.).

منشورات لمتخصصي الرعاية الصحية تتناول استخدام الماكروليدات في القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري

• مايف إيف، سامسونوف أ.أ.، أندريف إن.جي.، كوتشيتوف إس.إيه. كلاريثروميسين كعنصر رئيسي في علاج القضاء على الأمراض المرتبطة بعدوى هيليكوباكتر بيلوري // أمراض الجهاز الهضمي. 2011. رقم 1.


• مايف الرابع، سامسونوف أ. قرحة الاثني عشر: طرق مختلفة للعلاج المحافظ الحديث // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – ت 1. – ص. 6-11.


• كورنينكو إي.إي.، بارولوفا إن.آي. مقاومة المضادات الحيوية لبكتيريا هيليكوباكتر بيلوري عند الأطفال واختيار العلاج // قضايا طب الأطفال الحديث. – 2006. – المجلد 5. – العدد 5. – ص. 46-50.


• بارولوفا ن. تقييم مقارن لفعالية العلاج للقضاء على عدوى الملوية البوابية عند الأطفال. ملخص الأطروحة. دكتوراه 14.00.09 - طب الأطفال. SPbGPMA، سانت بطرسبرغ، 2008.


• تسفيتكوفا إل.إن.، جورياتشيفا أو.أ.، جوريف إيه.إن.، نيتشيفا إل.في. النهج العلاجي العقلاني لعلاج قرحة الاثني عشر عند الأطفال // مواد المؤتمر الثامن عشر لأطباء الجهاز الهضمي لدى الأطفال. – م – 2011. – ص303–310.

يوجد على الموقع الإلكتروني في كتالوج الأدبيات قسم "المضادات الحيوية المستخدمة في علاج أمراض الجهاز الهضمي"، يحتوي على مقالات عن استخدام العوامل المضادة للميكروبات في علاج أمراض الجهاز الهضمي.

الماكروليدات كمادة حركية

يتفاعل الاريثروميسين والماكروليدات الأخرى مع مستقبلات الموتيلين، مما يحاكي عمل المنظم الفسيولوجي للمجمع الحركي المعدي الإثنا عشري. الإريثروميسين قادر على التسبب في تقلصات تمعجية قوية، مماثلة لتلك التي تحدث في المجمع الحركي المهاجر، مما يسرع إفراغ المعدة من الطعام السائل والصلب، ومع ذلك، لم يتم العثور على الإريثروميسين على نطاق واسع الاستخدام في علاج المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي (GERD)، منذ أن تم استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي (GERD). التأثير على حركية المريء غائب عمليا. وبالإضافة إلى ذلك، تم العثور على انخفاض كبير في فعالية الاريثروميسين على خلفية ونى المعدة مع الاستخدام على المدى الطويل، مما يخلق عقبات أمام استخدام هذا الدواء لارتجاع المريء (مايف الرابع وآخرون).

ينشط الاريثروميسين مستقبلات الموتيلين لخلايا العضلات الملساء في الجهاز الهضمي والخلايا العصبية الكولينية في الضفيرة العصبية العضلية. في المرضى الذين يعانون من ارتجاع المريء، يزيد الاريثروميسين من الضغط القاعدي للمصرة المريئية السفلية (LES). لم يتم إثبات تأثيره على الاسترخاء العابر لـ LES (TRNS). لا يؤثر الاريثروميسين على سعة الانقباضات التمعجية الأولية للمريء، ولكنه يقلل من عدد نوبات الانقباضات "غير المكتملة". يعمل على تحسين إفراغ المريء والمعدة لدى المرضى الذين يعانون من خزل المعدة، ولكن هذا التأثير غائب في المرضى الذين يعانون من ارتجاع المريء. في الجرعات العالية، لا يمكن تحمل الإريثروميسين بشكل جيد، ولم يتم العثور على استخدام واسع النطاق في ممارسة أمراض الجهاز الهضمي (Ivashkin V.T.، Trukhmanov A.S.).

أزيثروميسين بجرعة 250 ملغ يوميا في المرضى الذين يعانون من ارتجاع المريء يمكن أن يغير جيب الحمض بعد الأكل بشكل أقصى، مما يقلل من ارتجاع الحمض دون التأثير على العدد الإجمالي للارتجاع. ومع ذلك، لم يتم العثور على استخدام واسع النطاق للأزيثروميسين كعامل منشط للحركة بسبب آثاره الجانبية (Avdeev V.G.).

عدد من أدوية الماكرولايد (أليمسينال، ميتيمسينال)، نظرًا لكونها منبهات لمستقبلات الموتيلين وليست مضادات حيوية، تعتبر أدوية واعدة لعلاج عسر الهضم الوظيفي، وعلى هذا النحو فهي مذكورة في توصيات الجمعية الروسية لأمراض الجهاز الهضمي لتشخيص وعلاج عسر الهضم الوظيفي و2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. et al.)، و2017. (Ivashkin V. T.، Maev I. V.، إلخ). يتم تقديمها أيضًا لعلاج أمراض الجهاز الهضمي الأخرى (ارتجاع المريء، والتهاب المريء الارتجاعي، ومتلازمة القولون العصبي، وخزل المعدة الناتج عن مرض السكري وغيرها). ومع ذلك، لا يمكن لأي من الماكروليدات، بناءً على نتائج التجارب السريرية للمرحلة الثانية، الحصول على نتيجة إيجابية، واليوم هناك شكوك بشأن الاستخدام السريري لكل من المضادات الحيوية الماكروليدية والماكروليدات غير المضادات الحيوية كمنشطات: "كما هو الحال بالنسبة للحركيات: مثل إريثرومايسين، أزيثروميسين، ألمسينال، فإن استخدامها في عسر الهضم الوظيفي لم تتم الإشارة إليه بسبب "التسارع غير الفسيولوجي لإفراغ المعدة" (شيبتولين أ.أ، كورباتوفا أ.أ.).

منشورات لمتخصصي الرعاية الصحية تتناول استخدام الماكروليدات كعوامل منشطه

• ألكسيفا إي.في.، بوبوفا تي إس.، بارانوف جي.إيه. وغيرها Prokinetics في علاج متلازمة الفشل المعوي // طب الكرملين. النشرة السريرية. 2011. رقم 4. ص 125-129.

لقد اعتدنا على الاعتقاد بأن المضادات الحيوية هي أدوية الملاذ الأخير، ولكن من بينها أيضًا أدوية آمنة نسبيًا يمكنها التعامل مع العدوى في وقت قصير وفي نفس الوقت يكون لها الحد الأدنى من التأثير السلبي على جسم المريض. هذه الأدوية "البيضاء والرقيقة" هي الماكروليدات. ما هو المميز فيهم؟

"من" هم الماكروليدات؟

تحتوي هذه المضادات الحيوية على بنية كيميائية معقدة، يصعب فهم ميزاتها إذا لم تكن متخصصًا في الكيمياء الحيوية. لكننا سنحاول معرفة ذلك. لذلك، مجموعة الماكروليدات هي مواد تتكون من حلقة لاكتون كبيرة الحلقات، والتي يمكن أن تحتوي على عدد مختلف من ذرات الكربون. ووفقاً لهذا المعيار، تنقسم هذه الأدوية إلى ماكروليدات وأزاليدات ذات 14 و16 عضواً، والتي تحتوي على 15 ذرة كربون. وتصنف هذه المضادات الحيوية على أنها مركبات ذات أصل طبيعي.

كان الإريثروميسين أول من اكتشف (في عام 1952)، والذي لا يزال يحظى باحترام الأطباء. في وقت لاحق، في السبعينيات والثمانينيات، تم اكتشاف الماكروليدات الحديثة، والتي وصلت على الفور إلى الأرض وأظهرت نتائج ممتازة في مكافحة العدوى. كان هذا بمثابة حافز لمزيد من الدراسة للماكروليدات، بسبب أن قائمتهم اليوم واسعة جدًا.

كيف تعمل الماكروليدات؟

تخترق هذه المواد الخلية الميكروبية وتعطل تخليق البروتين في ريبوسوماتها. وبطبيعة الحال، بعد مثل هذا الهجوم، تستسلم العدوى الخبيثة. بالإضافة إلى التأثير المضاد للميكروبات، فإن المضادات الحيوية الماكروليدية لها نشاط مناعي (ينظم المناعة) ونشاط مضاد للالتهابات (ولكنه معتدل جدًا).

تقوم هذه الأدوية بعمل ممتاز ضد المكورات إيجابية الجرام والبكتيريا غير النمطية وغيرها من الآفات التي تسبب السعال الديكي والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية والعديد من الأمراض الأخرى. في الآونة الأخيرة، لوحظت المقاومة (اعتادت الميكروبات على المضادات الحيوية وليست خائفة منها)، لكن الجيل الجديد من الماكروليدات يحتفظ بنشاطه ضد معظم مسببات الأمراض.

ماذا تعالج الماكروليدات؟

مؤشرات لاستخدام هذه الأدوية تشمل أمراض مثل:

• التهابات الجهاز التنفسي - الخناق، والسعال الديكي، والالتهاب الرئوي غير النمطي، وتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، والتهاب الجيوب الأنفية الحاد.
• التهابات الأنسجة الرخوة والجلد - التهاب الجريبات، الدمامل، الداحس.
• الالتهابات التي تنتقل عن طريق الاتصال الجنسي - الكلاميديا، والزهري.
• التهابات الفم – التهاب السمحاق، التهاب اللثة.

كما أن أحدث جيل من الماكروليدات يعالج داء المقوسات وحب الشباب (في شكل حاد) والتهاب المعدة والأمعاء وداء كريبتوسبوريديوس والأمراض الأخرى الناجمة عن العدوى. تُستخدم أيضًا المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد للوقاية - في طب الأسنان وأمراض الروماتيزم وأثناء العمليات الجراحية على القولون.

موانع والآثار الجانبية

مثل جميع الأدوية، تحتوي الماكروليدات على قائمة من التأثيرات غير المرغوب فيها وموانع الاستعمال، ولكن تجدر الإشارة إلى أن هذه القائمة أصغر بكثير من قائمة المضادات الحيوية الأخرى. تعتبر الماكروليدات الأكثر أمانًا وغير سامة بين الأدوية المماثلة. ولكن في حالات نادرة للغاية، من الممكن حدوث ردود الفعل غير المرغوب فيها التالية:

• الصداع، والدوخة، وضعف السمع.
• الغثيان والإسهال والقيء وعدم الراحة في البطن.
• طفح جلدي، شرى.

موانع الأدوية Macroid:

يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى تناول هذه الأدوية بحذر.

ما هي الماكروليدات؟

دعونا ندرج أشهر الماكروليدات في الجيل الجديد بناءً على تصنيفها.

1. طبيعي: أولياندومايسين، إريثرومايسين، سبيراميسين، ميديكاميسين، ليوكومايسين، جوساميسين.
2. شبه اصطناعية: روكسيثروميسين، كلاريثروميسين، ديريثرومايسين، فلوريثرومايسين، أزيثروميسين، روكيتاميسين.

وتنشط هذه المواد في أدوية المضادات الحيوية، والتي قد تختلف أسماؤها عن أسماء الماكروليدات. على سبيل المثال، في عقار "أزيتروكس" العنصر النشط هو ماكرولايد أزيثروميسين، وفي محلول "زينيريت" هو الاريثروميسين.