عوامل مقلدة للكولين. تصنيف. مقلدات الكولين M ومحاكيات الكولين N. آلية العمل. التأثيرات الدوائية. طلب. آثار جانبية. الأدوية المحاكية للكولين ب. الأدوية المنشأ

المحاكيات الكولينية M لها تأثير محفز مباشر على المستقبلات الكولينية M. المعيار لمثل هذه المواد هو المسكارين القلوي، الذي له تأثير انتقائي على مستقبلات M-cholinergic. المسكارين ليس دواءً، والسم الموجود في فطر الغاريق يمكن أن يسبب تسممًا حادًا.

ينتج التسمم بالمسكارين نفس الصورة السريرية والتأثيرات الدوائية التي تنتجها عوامل AChE. هناك اختلاف واحد فقط - هنا يكون التأثير على مستقبلات M مباشرًا. يتم ملاحظة نفس الأعراض الأساسية: الإسهال، صعوبة في التنفس، آلام في البطن، سيلان اللعاب، انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة - تقلص العضلة الدائرية لحدقة العين)، انخفاض ضغط العين، تشنج التكيف (بالقرب من نقطة الرؤية)، الارتباك، التشنجات والغيبوبة.

من بين محاكيات الكولين M، الأكثر استخدامًا على نطاق واسع في الممارسة الطبية هي: مسحوق بيلوكاربينا هيدروكلوريد (بيلوكاربيني هيدروكلوريدوم)؛ قطرات العين محلول 1-2٪ في زجاجات سعة 5 و 10 مل، مرهم العين - 1٪ و 2٪، أفلام العين التي تحتوي على 2.7 ملغ من بيلوكاربين)، الأسيكليدين (أسيكليدينوم) - أمبير - 1 و 2 مل محلول 0.2٪ ; 3% و 5% - مرهم للعين.

بيلوكاربين هو قلويد من شجيرة Pilocarpus microphyllus، (أمريكا الجنوبية). يتم الحصول عليها حاليا صناعيا. له تأثير مباشر لمحاكاة الكولين M.

من خلال تحفيز الأعضاء المؤثرة التي تتلقى التعصيب الكوليني، تسبب مقلدات الكولين-M تأثيرات مشابهة لتلك التي لوحظت عند تهيج الأعصاب الكولينية اللاإرادية. يزيد البيلوكاربين بشكل خاص من إفراز الغدد. لكن البيلوكاربين، كونه عقارًا قويًا وسامًا جدًا، يستخدم فقط في ممارسة طب العيون لعلاج الجلوكوما. وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم بيلوكاربين لتجلط الأوعية الدموية في شبكية العين. يستخدم موضعياً على شكل قطرات للعين (محلول 1-2%) ومرهم للعين (1 و2%) وعلى شكل أغشية للعين. إنه يضيق حدقة العين (من 3 إلى 24 ساعة) ويقلل من ضغط العين. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يسبب تشنج الإقامة. يتمثل الاختلاف الرئيسي عن عوامل AChE في أن البيلوكاربين له تأثير مباشر على المستقبلات الكولينية M في عضلات العين، بينما يكون لعوامل AChE تأثير غير مباشر.

الأسيكليدين (أسيكليدينوم) هو محاكي اصطناعي مباشر للكولين M. أقل سمية. يتم استخدامها للعمل المحلي والامتصاصي، أي أنها تستخدم في ممارسة طب العيون وللتأثيرات العامة. يوصف الأسيكليدين لعلاج الجلوكوما (يهيج الملتحمة قليلاً) وكذلك لعلاج ونى الجهاز الهضمي (في فترة ما بعد الجراحة) والمثانة والرحم. عندما تدار بالحقن، قد تكون هناك آثار جانبية: الإسهال، والتعرق، وسيلان اللعاب. موانع الاستعمال: الربو القصبي، الحمل، تصلب الشرايين.

الأدوية التي تمنع مستقبلات m-cholinergic (حاصرات m-cholinergic، والأدوية الشبيهة بالأتروبين)

حاصرات M-CHOLINOLYTICS أو M-CHOLINOLYTICS، أدوية مجموعة الأتروبين - هذه هي الأدوية التي تمنع مستقبلات M-cholinergic.

الممثل النموذجي والأكثر دراسة لهذه المجموعة هو الأتروبين - ومن هنا تسمى المجموعة الأدوية الشبيهة بالأتروبين. تحجب حاصرات M-cholinergic مستقبلات M-cholinergic الطرفية الموجودة على غشاء الخلايا المستجيبة عند نهايات الألياف الكولينية التالية للعقدة، أي أنها تمنع التعصيب الكوليني غير المتماثل. من خلال منع التأثيرات المسكارينية السائدة للأسيتيل كولين، لا يمتد تأثير الأتروبين على العقد اللاإرادية والمشابك العصبية العضلية. معظم الأدوية الشبيهة بالأتروبين تحجب مستقبلات M-cholinergic في الجهاز العصبي المركزي. أحد حاصرات مضادات الكولين M ذات انتقائية عالية للعمل هو أتروبين (سلفاس أتروبيني؛ أقراص 0.0005؛ أمبولات 0.1% - 1 مل؛ مرهم للعين 1%).

الأتروبين هو مادة قلوية موجودة في نباتات عائلة الباذنجانيات. يوجد الأتروبين والقلويدات ذات الصلة في عدد من النباتات:

البلادونا (أتروبا البلادونا) ؛

بيلين (هيوسياموس نيجر)؛

الداتورة سترامونيوم.

يتم الحصول على الأتروبين حاليًا صناعيًا، أي كيميائيًا. اسم أتروبا بيلادونا متناقض، حيث أن مصطلح "أتروبوس" يعني "ثلاثة مصائر تؤدي إلى نهاية مشؤومة للحياة"، و"بيلادونا" يعني "امرأة ساحرة" (دونا امرأة، وبيلا اسم مؤنث في اللغات الرومانسية). . يرجع هذا المصطلح إلى حقيقة أن مستخلص هذا النبات، الذي تم غرسه في أعين جميلات بلاط البندقية، أعطاهن "لمعانًا" - اتساع حدقة العين. آلية عمل الأتروبين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة هي أنه من خلال حجب المستقبلات الكولينية M، التي تتنافس مع الأسيتيل كولين، فإنها تمنع الوسيط من التفاعل معها. لا تؤثر الأدوية على تخليق الأسيتيل كولين وإطلاقه وتحلله المائي. يتم إطلاق الأسيتيل كولين، لكنه لا يتفاعل مع المستقبلات، لأن الأتروبين لديه تقارب أكبر (تقارب) للمستقبل. الأتروبين، مثل جميع حاصرات M-cholinergic، يقلل أو يزيل آثار تهيج الأعصاب الكولينية (النظيرة الودية) وتأثير المواد ذات النشاط المحاكاة للكولين M (الأسيتيل كولين ونظائره، عوامل AChE، مقلدات M-cholino). على وجه الخصوص، الأتروبين يقلل من آثار التهيج. غامض العداء بين الأسيتيل كولين والأتروبين تنافسي، لذلك، عندما يزيد تركيز الأسيتيل كولين، يتم التخلص من تأثير الأتروبين عند نقطة تطبيق المسكارين.

التأثيرات الدوائية الرئيسية للأتروبين

1) الأتروبين له خصائص مضادة للتشنج بشكل خاص. من خلال منع مستقبلات M-cholinergic، يزيل الأتروبين التأثير المحفز للأعصاب السمبتاوية على أعضاء العضلات الملساء. تنخفض نغمة عضلات الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والشعب الهوائية والحالب والمثانة.

2) يؤثر الأتروبين أيضًا على قوة عضلات العين. دعونا نلقي نظرة على آثار الأتروبين على العين:

1) عند إعطاء الأتروبين، خاصة عند استخدامه موضعياً، بسبب كتلة مستقبلات M-cholinergic في العضلة الدائرية للقزحية، يُلاحظ اتساع حدقة العين - توسع حدقة العين. يتكثف توسع الحدقة أيضًا نتيجة الحفاظ على التعصيب الودي لحدقة العين الموسعة. لذلك فإن الأتروبين يعمل على العين لفترة طويلة في هذا الصدد - تصل إلى 7 أيام؛

2) تحت تأثير الأتروبين تفقد العضلة الهدبية قوتها وتصبح مسطحة، ويصاحب ذلك شد في رباط الزين الذي يدعم العدسة. ونتيجة لذلك، تتسطح العدسة أيضًا، ويطول البعد البؤري لهذه العدسة. تعمل العدسة على ضبط الرؤية على نقطة الرؤية البعيدة، بحيث لا يتمكن المريض من رؤية الأشياء القريبة بوضوح. نظرًا لأن العضلة العاصرة في حالة شلل، فهي غير قادرة على تضييق حدقة العين عند النظر إلى الأشياء القريبة، ويحدث رهاب الضوء (رهاب الضوء) في الضوء الساطع. تسمى هذه الحالة بشلل الإقامة أو شلل العضلة الدائرية. وبالتالي، فإن الأتروبين هو دواء موسع للحدقة وشلل العضلة الهدبية. يؤدي التطبيق الموضعي لمحلول الأتروبين 1% إلى أقصى تأثير موسع للحدقة خلال 30-40 دقيقة، وتحدث الاستعادة الكاملة للوظيفة في المتوسط ​​بعد 3-4 أيام (أحيانًا تصل إلى 7-10 أيام). يحدث شلل الإقامة خلال 1-3 ساعات ويستمر حتى 8-12 يومًا (حوالي 7 أيام)؛

3) يصاحب استرخاء العضلة الهدبية وإزاحة العدسة إلى الغرفة الأمامية للعين انتهاك لتدفق السائل داخل العين من الغرفة الأمامية. في هذا الصدد، الأتروبين إما لا يغير ضغط العين لدى الأفراد الأصحاء، أو في الأفراد الذين لديهم غرفة أمامية ضحلة وفي المرضى الذين يعانون من زرق ضيق الزاوية، بل قد يزيد، أي يؤدي إلى تفاقم نوبة الجلوكوما.

مؤشرات لاستخدام الأتروبين في طب العيون

1) في طب العيون، يستخدم الأتروبين كموسع للحدقة لإحداث شلل العضلة الهدبية (شلل التكيف). يعد توسيع حدقة العين ضروريًا عند فحص قاع العين وفي علاج المرضى الذين يعانون من التهاب القزحية والتهاب القزحية الهدبية والتهاب القرنية. في الحالة الأخيرة، يتم استخدام الأتروبين كعامل تثبيت يعزز الراحة الوظيفية للعين.

2) لتحديد قوة الانكسار الحقيقية للعدسة عند اختيار النظارات.

3) الأتروبين هو الدواء المفضل إذا كان من الضروري تحقيق الحد الأقصى من شلل العضلة الهدبية (شلل التكيف)، على سبيل المثال، عند تصحيح الحول التكيفي.

3) تأثير الأتروبين على الأعضاء ذات العضلات الملساء. يقلل الأتروبين من النغمة والنشاط الحركي (التمعج) لجميع أجزاء الجهاز الهضمي. كما يقلل الأتروبين من تمعج الحالب وقاع المثانة. بالإضافة إلى ذلك، يعمل الأتروبين على إرخاء العضلات الملساء للقصبات الهوائية والقصيبات. فيما يتعلق بالقناة الصفراوية، فإن التأثير المضاد للتشنج للأتروبين ضعيف. يجب التأكيد على أن التأثير المضاد للتشنج للأتروبين واضح بشكل خاص على خلفية التشنج السابق. وبالتالي فإن الأتروبين له تأثير مضاد للتشنج، أي أن الأتروبين يعمل في هذه الحالة كمضاد للتشنج. وبهذا المعنى فقط يمكن أن يكون الأتروبين بمثابة "مسكن للألم".

4) تأثير الأتروبين على الغدد الإفرازية الخارجية. الأتروبين يضعف بشكل حاد إفراز جميع الغدد خارجية الإفراز، باستثناء الغدد الثديية. في هذه الحالة، يمنع الأتروبين إفراز اللعاب المائي السائل الناتج عن تحفيز الجزء السمبتاوي من الجهاز العصبي اللاإرادي، مما يسبب جفاف الفم. ينخفض ​​إنتاج الدموع. الأتروبين يقلل من حجم وحموضة عصير المعدة بشكل عام. في هذه الحالة، يمكن أن يصل قمع وإضعاف إفراز هذه الغدد إلى إغلاقها الكامل. يقلل الأتروبين من الوظيفة الإفرازية للغدد الموجودة في تجاويف الأنف والفم والبلعوم والقصبات الهوائية. يصبح إفراز الغدد القصبية لزجًا. الأتروبين، حتى بجرعات صغيرة، يثبط إفراز الغدد العرقية.

5) تأثير الأتروبين على نظام القلب والأوعية الدموية. الأتروبين، الذي يزيل القلب من سيطرة n.vagus، يسبب عدم انتظام دقات القلب، أي يزيد من معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك، يساعد الأتروبين على تسهيل توصيل النبضات في نظام التوصيل للقلب، وخاصة في العقدة الأذينية البطينية وعلى طول الحزمة الأذينية البطينية ككل. تكون هذه التأثيرات أقل وضوحًا عند كبار السن، نظرًا لأن الأتروبين في الجرعات العلاجية ليس له تأثير كبير على الأوعية الدموية المحيطية، حيث يتم تقليل التوتر المبهم. ليس للأتروبين تأثير كبير على الأوعية الدموية في الجرعات العلاجية.

6) تأثير الأتروبين على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات العلاجية، ليس للأتروبين أي تأثير على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات السامة، يثير الأتروبين بشكل حاد الخلايا العصبية في القشرة الدماغية، مما يسبب الإثارة الحركية والكلام، والوصول إلى الهوس والهذيان والهلوسة. يحدث ما يسمى "الذهان الأتروبين"، مما يؤدي إلى انخفاض في الوظيفة وتطور الغيبوبة. كما أن له تأثير منشط لمركز الجهاز التنفسي، ولكن مع زيادة الجرعات قد يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي.

مؤشرات لاستخدام الأتروبين (باستثناء طب العيون)

1) كسيارة إسعاف لـ:

1) الأمعاء

2) الكلى

3) المغص الكبدي.

2) للتشنج القصبي (انظر منبهات الأدرينالية).

3) في العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والاثني عشر (يقلل من لهجة وإفراز الغدد). يتم استخدامه فقط في مجموعة من التدابير العلاجية، لأنه يقلل من إفراز فقط بجرعات كبيرة.

4) كعامل تخدير في ممارسة التخدير، يستخدم الأتروبين على نطاق واسع قبل الجراحة. يستخدم الأتروبين كوسيلة لتحضير الدواء للمريض لإجراء عملية جراحية لأنه يمتلك القدرة على قمع إفراز الغدد اللعابية والبلعومية الأنفية والقصبة الهوائية. وكما هو معروف، فإن العديد من أدوية التخدير (الأثير على وجه الخصوص) تعتبر مهيجات قوية للأغشية المخاطية. بالإضافة إلى ذلك، من خلال حجب مستقبلات M-cholinergic للقلب (ما يسمى بالتأثير المبهم)، يمنع الأتروبين الانعكاسات السلبية على القلب، بما في ذلك إمكانية توقفه المنعكس. باستخدام الأتروبين وتقليل إفراز هذه الغدد، يتم منع تطور مضاعفات ما بعد الجراحة الالتهابية في الرئتين. وهذا ما يفسر أهمية ما يعلقه أطباء الإنعاش عندما يتحدثون عن الفرصة الكاملة "لتنفس" المريض.

5) يستخدم الأتروبين في أمراض القلب. تأثيره المضاد للكولين M على القلب مفيد في بعض أشكال عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال، الكتلة الأذينية البطينية ذات الأصل المبهم، أي بطء القلب وكتلة القلب).

6) وقد وجد الأتروبين استخداما واسع النطاق كوسيلة إسعاف للتسمم:

أ) AChE يعني (FOS)

ب) مقلدات الكولين M (المسكارين).

إلى جانب الأتروبين، هناك أدوية أخرى شبيهة بالأتروبين معروفة جيدًا. تشمل القلويدات الطبيعية الشبيهة بالأتروبين سكوبولامين (هيوسين) وسكوبولومينوم هيدروبروميدوم. متوفر في أمبولات 1 مل - 0.05٪ وكذلك على شكل قطرات للعين (0.25٪). موجود في نبات اللفاح (Scopolia carniolica) وفي نفس النباتات التي تحتوي على الأتروبين (البلادونا، الهينبان، الداتورة). قريب من الناحية الهيكلية من الأتروبين. لقد أعلن عن خصائص M المضادة للكولين. هناك اختلاف واحد مهم عن الأتروبين: في الجرعات العلاجية، يسبب السكوبولامين تخديرًا خفيفًا، وتثبيط الجهاز العصبي المركزي، والتعرق والنوم. له تأثير محبط على الجهاز خارج الهرمي وانتقال الإثارة من المسالك الهرمية إلى الخلايا العصبية الحركية في الدماغ. إن إدخال الدواء في تجويف الملتحمة يسبب توسع حدقة أقل طولاً. ولذلك، يستخدم أطباء التخدير السكوبولامين (0.3-0.6 ملغ تحت الجلد) كتخدير مسبق، ولكن عادة مع المورفين (ليس لدى كبار السن، لأنه يمكن أن يسبب الارتباك). يتم استخدامه أحيانًا في ممارسة الطب النفسي كمسكن وفي علم الأعصاب لتصحيح مرض باركنسون. مدة تأثير السكوبولامين أقصر من مدة تأثير الأتروبين. كما أنها تستخدم كمضاد للقيء ومهدئ للأمراض المنقولة بالبحر والهواء (أقراص إيرون عبارة عن مزيج من السكوبولامين والهيوسيامين). ينتمي PLATIFYLLINE أيضًا إلى مجموعة القلويدات التي يتم الحصول عليها من المواد الخام النباتية (نبات الراغوورت المعيني). (Platyphyllini hydrotartras: أقراص 0.005 وأمبولات 1 مل - 0.2٪؛ قطرات العين - محلول 1-2٪). وهو يعمل بنفس الطريقة تقريبًا، مما يسبب تأثيرات دوائية مماثلة، ولكنه أضعف من الأتروبين. له تأثير معتدل في حجب العقدة، بالإضافة إلى تأثير مضاد للتشنج عضلي مباشر (يشبه البابافيرين)، وكذلك على المراكز الحركية الوعائية. له تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي. يستخدم البلاتيفيلين كمضاد للتشنج في تشنجات الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والحالب مع زيادة قوة الأوعية الدماغية والشرايين التاجية، وكذلك لتخفيف الربو القصبي. في ممارسة طب العيون، يستخدم الدواء لتوسيع حدقة العين (له تأثير أقصر من الأتروبين ولا يؤثر على التكيف). يتم إعطاؤه تحت الجلد، لكن يجب أن نتذكر أن المحاليل ذات التركيز 0.2% (الرقم الهيدروجيني = 3.6) تكون مؤلمة.

لممارسة طب العيون، يقترح HOMATROPINE (Homatropinum: زجاجات 5 مل - 0.25٪). يسبب توسع حدقة العين وشلل التكيف، أي أنه يعمل كموسع للحدقة وشلل العضلة الهدبية. تستمر التأثيرات العينية الناجمة عن الهوماتروبين لمدة 15-24 ساعة فقط، وهو أكثر ملاءمة للمريض مقارنة بالحالة عند استخدام الأتروبين. خطر ارتفاع IOP أقل، لأنه أضعف من الأتروبين، ولكن في نفس الوقت يمنع استخدام هذا الدواء في الجلوكوما. وبخلاف ذلك، فهو لا يختلف جوهريًا عن الأتروبين، فهو يستخدم فقط في ممارسة طب العيون.

الدواء الاصطناعي METACIN هو مانع نشط للغاية لمضادات الكولين M (Methacinum: في أقراص - 0.002 ؛ في أمبولات 0.1٪ - 1 مل. مركب أمونيوم رباعي لا يخترق بشكل جيد عبر BBB. وهذا يعني أن جميع تأثيراته ترجع إلى تأثير مضادات الكولين الطرفية. وهو يختلف عن الأتروبين في تأثيره الموسع للشعب الهوائية، وعدم وجود تأثير على الجهاز العصبي المركزي. وهو أقوى من الأتروبين، فهو يثبط إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية. يستخدم في علاج الربو القصبي والقرحة الهضمية. لتخفيف المغص الكلوي والكبدي، للتخدير في التخدير (الرابع - في 5-10 دقائق، في العضل - في 30 دقيقة) - أكثر ملاءمة من الأتروبين. تأثير مسكن متفوق على الأتروبين، ويسبب عدم انتظام دقات القلب أقل.

من بين الأدوية التي تحتوي على الأتروبين، يتم أيضًا استخدام مستحضرات البلادونا (البلادونا)، على سبيل المثال، مستخلصات البلادونا (سميكة وجافة)، وصبغات البلادونا، والأقراص المركبة. هذه أدوية ضعيفة ولا تستخدم في سيارات الإسعاف. يستخدم في المنزل في مرحلة ما قبل المستشفى.

أخيرًا، بضع كلمات عن الممثل الأول لمضادات المستقبلات المسكارينية الانتقائية. اتضح أنه في أعضاء الجسم المختلفة توجد فئات فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية (M-one وM-two). في الآونة الأخيرة، تم تصنيع عقار جاستروسيبين (بيرنزيبين)، وهو مثبط محدد لمستقبلات M-one الكولينية في المعدة. سريريا، يتجلى ذلك من خلال تثبيط شديد لإفراز عصير المعدة. بسبب التثبيط الواضح لإفراز عصير المعدة، يسبب الجاستروسيبين تخفيفًا مستمرًا وسريعًا للألم. يستخدم لقرحة المعدة والاثني عشر والتهاب المعدة والتهاب الدود. له آثار جانبية أقل بكثير وليس له أي تأثير على القلب ولا يخترق الجهاز العصبي المركزي.

الآثار الجانبية للأتروبين وأدويةه. في معظم الحالات، تكون الآثار الجانبية نتيجة لاتساع نطاق التأثير الدوائي للأدوية التي تتم دراستها وتتجلى في جفاف الفم، وصعوبة البلع، والوهن المعوي (الإمساك)، وعدم وضوح الإدراك البصري، وعدم انتظام دقات القلب. الاستخدام الموضعي للأتروبين يمكن أن يسبب الحساسية (التهاب الجلد، التهاب الملتحمة، تورم الجفون). هو بطلان الأتروبين في الجلوكوما.

التسمم الحاد بالأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين والنباتات المحتوية على الأتروبين. الأتروبين ليس دواءً ضارًا. ويكفي أن نقول أنه حتى 5-10 قطرات يمكن أن تكون سامة. الجرعة المميتة للبالغين عند تناولها عن طريق الفم تبدأ بـ 100 ملغ، للأطفال - بـ 2 ملغ؛ عند تناوله بالحقن، يكون الدواء أكثر سمية. الصورة السريرية للتسمم بالأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين مميزة للغاية. هناك أعراض مرتبطة بقمع التأثيرات الكولينية وتأثير السم على الجهاز العصبي المركزي. في الوقت نفسه، اعتمادًا على جرعة الدواء المتناول، يتم التمييز بين الدورات الخفيفة والشديدة.

في حالة التسمم الخفيف، تظهر العلامات السريرية التالية:

1) توسع حدقة العين (توسع الحدقة)، رهاب الضوء.

2) جفاف الجلد والأغشية المخاطية. ومع ذلك، بسبب انخفاض التعرق، يصبح الجلد ساخنا وأحمر، وهناك زيادة في درجة حرارة الجسم، واحمرار حاد في الوجه (الوجه "ينفجر بالحرارة")؛

3) الأغشية المخاطية الجافة.

4) عدم انتظام دقات القلب الشديد.

5) ونى الأمعاء.

في حالة التسمم الشديد، على خلفية كل هذه الأعراض، يأتي الإثارة النفسية الحركية في المقدمة، أي الإثارة العقلية والحركية. ومن هنا جاء التعبير المشهور: "لقد أكلت الكثير من الهنبان". يحدث ضعف في التنسيق الحركي، ويصبح الكلام غير واضح، ويتشوش الوعي، وتلاحظ الهلوسة. تتطور ظاهرة الذهان الأتروبين، مما يتطلب تدخل طبيب نفسي. بعد ذلك، قد يحدث اكتئاب في المركز الحركي الوعائي مع توسع حاد في الشعيرات الدموية. يتطور الانهيار والغيبوبة وشلل الجهاز التنفسي.

تدابير المساعدة للتسمم بالأتروبين

إذا تم تناول السم عن طريق الفم، فيجب محاولة سكبه في أسرع وقت ممكن (غسل المعدة، أدوية مسهلة، إلخ)؛ الأدوية القابضة - التانين، الممتزات - الكربون المنشط، إدرار البول القسري، امتصاص الدم. من المهم تطبيق علاج محدد هنا.

1) قبل الغسيل يجب إعطاء جرعة صغيرة (0.3-0.4 مل) من سيبازون (ريلانيوم) لمكافحة الذهان والإثارة النفسية الحركية. يجب ألا تكون جرعة سيبازون كبيرة، حيث قد يصاب المريض بشلل في المراكز الحيوية. في هذه الحالة، لا يمكن إعطاء الأمينازين، لأنه يمتلك تأثيره المسكاريني الخاص.

2) من الضروري إزاحة الأتروبين من ارتباطه بالمستقبلات الكولينية، وتستخدم محاكيات الكولين المختلفة لهذه الأغراض. من الأفضل استخدام فيسوستيغمين (رابعا، ببطء، 1-4 ملغ)، وهو ما يفعلونه في الخارج. نحن نستخدم عوامل AChE، وفي أغلب الأحيان البروزرين (2-5 ملغ، تحت الجلد). تدار الأدوية على فترات 1-2 ساعات حتى تظهر علامات القضاء على الحصار المفروض على المستقبلات المسكارينية. يفضل استخدام فيسوستيجمين لأنه يخترق بشكل جيد من خلال الحاجز الدموي الدماغي إلى الجهاز العصبي المركزي، مما يقلل من الآليات المركزية للذهان الأتروبين. للتخفيف من رهاب الضوء، يتم وضع المريض في غرفة مظلمة ويفرك بالماء البارد. مطلوب رعاية دقيقة. غالبًا ما يكون التنفس الاصطناعي مطلوبًا.

الأدوية الكولينرجية

اسمحوا لي أن أذكرك أن مستقبلات H-cholinergic موضعية في العقد اللاإرادية والصفائح النهائية للعضلات الهيكلية. بالإضافة إلى ذلك، توجد مستقبلات H-cholinergic في الكبيبات السباتية (وهي ضرورية للاستجابة للتغيرات في كيمياء الدم)، وكذلك في النخاع الكظري والدماغ. إن حساسية مستقبلات H-cholinergic ذات التوطين المختلف للمركبات الكيميائية ليست هي نفسها، مما يجعل من الممكن الحصول على مواد ذات تأثير سائد على العقد اللاإرادية، والمستقبلات الكولينية للمشابك العصبية العضلية، والجهاز العصبي المركزي.

تسمى الأدوية التي تحفز مستقبلات الكولين H-محاكيات الكولين H (محاكيات النيكوتين) ، وتسمى الأدوية التي تمنعها حاصرات H-cholinergic (حاصرات النيكوتين).

من المهم التأكيد على الميزة التالية: جميع محاكيات H-cholino تثير مستقبلات H-cholinergic فقط في المرحلة الأولى من عملها، وفي المرحلة الثانية يتم استبدال الإثارة بتأثير مثبط. وبعبارة أخرى، فإن مقلدات الكولين N، ولا سيما المادة المرجعية النيكوتين، لها تأثير على مرحلتين على مستقبلات الكولين H: في المرحلة الأولى، يعمل النيكوتين كمحاكي N- الكولين، في الثانية - كحاصر لـ N الكولين. .

عندما يتم إدخال مقلدات الكولين M إلى الجسم، يتم ملاحظة آثار إثارة الجهاز العصبي السمبتاوي: تباطؤ تقلصات القلب (بطء القلب)، وانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الشرياني على المدى القصير)، وتشنج قصبي، وزيادة حركية الأمعاء، والتعرق، وسيلان اللعاب. ، انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة)، انخفاض ضغط العين، زيادة تحدب العدسة (تشنج الإقامة).

بيلوكاربينا هيدروكلوريد- يثير مستقبلات M-cholinergic الطرفية، مما يوفر تأثيرًا نموذجيًا لمحاكاة M-cholino. بيلوكاربين هيدروكلوريد له تأثير واضح على العين: فهو يسبب تقلص العضلة الدائرية للقزحية، المعصبةالألياف العصبية السمبتاوية (تحفز المستقبلات الكولينية M)، وتضيق حدقة العين. بيلوكاربيناهيدروكلوريد يحسن تدفق السائل داخل العين من خلال الجيب الوريدي للصلبة ومساحة زاوية القزحية القرنية، مما يقلل من ضغط العين. يستخدم هذا التأثير من هيدروكلوريد البيلوكاربين لعلاج الجلوكوما، وهو مرض يتميز بزيادة ضغط العين وغالبا ما يؤدي إلى العمى. يسبب هيدروكلوريد البيلوكاربين تقلص العضلة الهدبية واسترخاء الحزام الهدبي مما يؤدي إلى زيادة تحدب العدسة. يستخدم بيلوكاربين هيدروكلوريد في ممارسة طب العيون في شكل قطرات العين والمراهم وأفلام العين.

الافراج عن النموذج بيلوكاربين هيدروكلوريد: مسحوق؛ زجاجات تحتوي على 5 مل من محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز؛ أنبوبة قطارة سعة 1.5 مل وأغشية عينية تحتوي على 2.7 ملغ من هيدروكلوريد البيلوكاربين. بيلوكاربين أوفتان يأتي من فنلندا - محلول 1٪، 10 مل في زجاجة. القائمة أ.

مثال على وصفة بيلوكاربين هيدروكلوريد باللاتينية:

روبية: سول. بيلوكاربيني هيدروكلوريدي 1% 5 مل

قطرات العين دي.اس. 1-2 قطرات مرتين في اليوم.

Rp.: الأغشية العينية مع بيلوكاربيني هيدروكلوريدي (2.7 مجم) رقم 30

د.س. ضع فيلمًا على حافة الجفن السفلي مرة واحدة يوميًا.

أسيليدين- محاكي الكولين M، والذي يختلف عن البيلوكاربين في سمية أقل، وبالتالي يستخدم ليس فقط في ممارسة طب العيون لعلاج الجلوكوما، ولكن أيضًا للتكفير (بما في ذلك ما بعد الجراحة) للأمعاء والمثانة. مع إعطاء الأسيكليدين بالحقن، قد تحدث آثار جانبية أثناء الاستخدام: الإسهال، والتعرق، وسيلان اللعاب. هو بطلان الأسكليدين في حالة الربو القصبي، والميل إلى النوبات، والحمل، والقرحة الهضمية، وتصلب الشرايين. شكل تحرير الأسيكليدين: أمبولات 1 مل و 2 مل من محلول 0.2٪. مرهم للعين 3% و 5%. القائمة أ.

مثال على وصفة الأسيكليدين باللاتينية:

روبية: سول. اسكليديني 0.2% 1 مل

د.ت. د. رقم 6 في أمبولة.

S.1 مل تحت الجلد 2 مرات يوميا.

روبية: اونج. اسكليديني 3% 10.0

دي اس مرهم للعين. ضعيه خلف الجفن طوال الليل.

مقلدات الكولين

في المشابك العصبية الكولينية (الأعصاب نظيرة الودية، والألياف الودية قبل العقدية، والعقد، وجميعها جسدية) يتم نقل الإثارة بواسطة الوسيط أستيل كولين. يتكون الأسيتيل كولين من الكولين والأسيتيل كولين A في سيتوبلازم نهايات الأعصاب الكولينية.

تتمتع المستقبلات الكولينية المثارة بالأستيل كولين بحساسية غير متساوية لبعض العوامل الدوائية.

هذا هو الأساس لتحديد ما يسمى: 1) المستقبلات الكولينية الحساسة للمسكارين و 2) المستقبلات الكولينية الحساسة للنيكوتين، أي المستقبلات الكولينية M و N.

توجد مستقبلات M-cholinergic في الغشاء بعد المشبكي لخلايا الأعضاء المستجيبة عند نهايات الألياف الكولينية بعد العقدية (النظيرة الودية)، وكذلك في الجهاز العصبي المركزي (القشرة، والتكوين الشبكي).

توجد مستقبلات H-cholinergic في الغشاء بعد المشبكي للخلايا العقدية عند نهايات جميع ألياف ما قبل العقدة (في العقد الودية والنظيرة الودية)، ونخاع الغدة الكظرية، والمنطقة السينوكاروتيدية، والصفائح النهائية للعضلات الهيكلية والجهاز العصبي المركزي (في النخامية العصبية، وخلايا رينشو، وما إلى ذلك). حساسية مستقبلات H-cholinergic المختلفة للمواد الدوائية ليست هي نفسها، مما يجعل من الممكن التمييز بين مستقبلات H-cholinergic للعقد ومستقبلات H-cholinergic للعضلات الهيكلية.

تصنيف الأدوية التي تؤثر على المستقبلات الكولينية

1.محاكيات الكولين M: 2. محاكيات الكولين N: 3. أدوية مضادات الكولينستراز:	بيلوكاربين هيدروكلوريد، أسيكليدين. سيتيتون، هيدروكلوريد الفص. بروزيرين	منشطات المستقبلات الكولينية
4. مضادات الكولين M: 5. مضادات الكولين N أ. حاصرات العقدة العصبية: ب. العوامل المسببة للكوروجينيك:	كبريتات الأتروبين، هيدروتارترات بلاتيفيلين، ميتاسين، أتروفنت، مستحضرات البلادونا، الجدول. إيرون، تروبيكاميد البنزوهكسونيوم، البنتامين. كلوريد توبوكورارين، ديثيلين (ليستيرون) ديبلادين، ميدوكالم	مرافق مثبطات المستقبلات الكولينية

مقلدات الكولين Mلها تأثير محفز مباشر على مستقبلات المكولين. المعيار لمثل هذه المواد هو المسكارين القلوي، الذي له تأثير انتقائي على مستقبلات M-cholinergic. المسكارين ليس دواءً، والسم الموجود في فطر الغاريق يمكن أن يسبب تسممًا حادًا.

1. محاكيات الكولين M:

العقار	آلية العمل	طلب
بيلوكاربين هيدروكلوريد. محلول في زجاجة 1-2%، 5 و 10 مل. أنبوب بالقطارة. القائمة أ. قلويد النبات. الأسيكليدين. المحلول الموجود في الزجاجة هو قطرات العين. الحل في أمبولات، ف / ك، القائمة أ. أقل سمية من البيلوكاربين.	بيلوكاربين هو قلويد من شجيرة Pilocarpus microphyllus، (أمريكا الجنوبية). يتم الحصول عليها حاليا صناعيا. له تأثير مباشر لمحاكاة الكولين M. لكن البيلوكاربين، كونه عقارًا قويًا وسامًا جدًا، يستخدم فقط في ممارسة طب العيون لعلاج الجلوكوما. إنه يضيق حدقة العين (من 3 إلى 24 ساعة) ويقلل من ضغط العين. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يسبب تشنج الإقامة 1. بعد التقطير في العين، تنقبض العضلة الدائرية للقزحية -> يضيق التلميذ --> زوايا الغرفة الأمامية للعين مفتوحة -> يحدث تدفق داخل العين السوائلمن خلال مساحات النافورة--> يتناقص ضغط العين. 2. يسبب تشنج الإقامة موانع الاستعمال: التهاب القزحية، التهاب القزحية والجسم الهدبي، أمراض العيون الأخرى حيث يكون تقبض الحدقة غير مرغوب فيه. محاكاة الكولين M الاصطناعية للعمل المباشر. أقل سمية. إجراءات 1 و 2 مثل البيلوكاربين 3. يزيد من قوة العضلات المعوية، 4. يزيد من قوة عضلات المثانة، 5. يزيد من قوة الرحم عندما تدار بالحقن، قد تكون هناك آثار جانبية: الإسهال، والتعرق، وسيلان اللعاب. موانع الاستعمال: الربو القصبي، الحمل، تصلب الشرايين.	الجلوكوما (زيادة ضغط العين: ألم في العينين؛ --> عدم وضوح الرؤية --> العمى). يستخدم موضعياً على شكل قطرات للعين (محلول 1-2%) ومرهم للعين (1 و2%) وعلى شكل أغشية للعين. استخدم كما هو الحال مع البيلوكاربين. الونى المعوي (نقص النغمة) سلس البول (ليلا) سلس البول). ونى الرحم.

التسمم بمقلدات الكولين M (بما في ذلك ذبابة الغاريق):

شكاوى المريض: عدم وضوح الرؤية، الضعف، التعرق، سيلان اللعاب، آلام البطن، القيء، الإسهال، ضيق التنفس. عند الفحص: التلاميذ منقبضون، الجلد رطب، النبض نادر (بطء القلب - أقل من 60 نبضة في الدقيقة)، ضغط الدم منخفض، تشنج قصبي، هذيان، هلوسة.

يساعد:

I. منع امتصاص السم في الجسم.

شطف المعدة ببرمنجنات البوتاسيوم حتى يصبح ماء المشطف نظيفاً.

في القمع الأخير - الكربون المنشط (20-30 جم من التعليق)

3. تطهير الأمعاء: حقنة شرجية مطهرة أو ملينات ملحية (Mg SO 4 - 25 جم لكل كوب ماء عن طريق الفم).

ثانيا. إبطال مفعول السم: الترياق الوريدي الأتروبين 0.1% – 1 مل. مرارا وتكرارا.

ثالثا. إزالة السم من الجسم (تنقية الدم)

1. طريقة إدرار البول القسري - إعطاء التنقيط في الوريد بنسبة 0.9٪ Na Cl ومحلول الجلوكوز 5٪ حتى 1.5-2 لتر. مع فوروسيميد مدر للبول

2. غسيل الكلى – إزالة السم باستخدام جهاز “الكلى الاصطناعية”.

3. امتصاص الدم - إزالة السم من الدم باستخدام أعمدة من الكربون.

4. غسيل الكلى البريتوني – إزالة السموم عن طريق غسل تجويف البطن بمحلول غسيل الكلى.

5. فصادة البلازما – استبدال بلازما الدم التي تحتوي على مواد سامة.

رابعا. علاج الأعراض: موسعات الشعب الهوائية، مضادات التشنج، الخ.

روبية: سول. بيلوكاربيني بايدروكلوريدي 1% - 10 مل.

د.س. ضع قطرتين في كلتا العينين مرتين في اليوم

مقلدات الكولين N:

العقار	آلية العمل	طلب
السيتوتون أمبولات 1 مل. لوبيلين هيدروكلوريد. أمبولات 1% - 1 مل. قلويدات النبات. القائمة ب. إدارة الرابع أقراص "تابكس" (تحتوي على السيتيسين) فاتورة غير مدفوعة. "لوبيسيل" (في تكوين اللوبيليا) أناباسين	سيتيسين نفسه هو قلويد من نباتات المكنسة (Cytisus laburnum) ونباتات Thermopsis (Termopsis lanceolata). الميزة الخاصة لدواء سيتيتون هي أنه يثير بشكل انتقائي إلى حد ما مستقبلات H-cholinergic في الكبيبات السباتية ونخاع الغدة الكظرية، دون التأثير على مستقبلات N-cholinergic المتبقية. يتم تحفيز مستقبلات H-cholinergic في المنطقة السينوكاروتيدية -> نبضات في الجهاز العصبي المركزي ->؛ 1. تحفيز مركز الجهاز التنفسي للنخاع المستطيل (يصبح التنفس عميقًا ومتكررًا). 2. إثارة المركز الحركي الوعائي (زيادة ضغط الدم). عندما يتم إعطاء سيتيتون، كدواء يثير بشكل انعكاسي مركز الجهاز التنفسي، بعد 3-5 دقائق هناك إثارة في التنفس وزيادة في ضغط الدم بمقدار 10-20 ملم زئبق. الفن لمدة 15-20 دقيقة آثار جانبية:الغثيان والقيء وبطء معدل ضربات القلب. موانع الاستعمال:ارتفاع ضغط الدم وتصلب الشرايين والوذمة الرئوية والنزيف. ارتفاع ضغط الدم وتصلب الشرايين والوذمة الرئوية والنزيف.	التسمم بأول أكسيد الكربون، واختناق الأطفال حديثي الولادة، والاختناق. لمكافحة التدخين.

هناك دواء مماثل - لوبيلينالتأثير هو بالضبط نفس تأثير السيتون، ولكنه أضعف إلى حد ما من الأخير.

يستخدم الدواء لتحفيز التنفس.

يُعطى عن طريق الوريد (فقط، لأن الفعل منعكس)

آثار جانبية:في حالة الجرعة الزائدة، تحفيز مركز القيء، السكتة القلبية، اكتئاب الجهاز التنفسي، التشنجات.

موانع: أضرار جسيمة في نظام القلب والأوعية الدموية، وتوقف التنفس بسبب استنفاد مركز الجهاز التنفسي.

Rp: سيتيتوني أنا مل.

D.t.d.N 10 في أمبولة.

س. في الوريد0.5 مل. في 10 مل. بدني حل.

ببطء !

روبية: سول. لوبيليني هيدروكلوريدي 1% -1 مل.

D.t.d.N 10 في أمبولة.

S. 0.5 مل في الوريد. في 10 مل. بدني حل.

ببطء!

محاضرة رقم 17

موضوع المحاضرة: M، N-محاكيات الكولين. أدوية مضادات الكولينستراز.

مقلدات الكولين M- وN

تشمل الأدوية التي تحفز المستقبلات الكولينية M- وH بشكل مباشر (محاكيات الكولين M- وH) الأسيتيل كولين ونظائره (الكرباكولين).

أستيل كولين، هو وسيط في المشابك الكولينية، هو استر من الكولين وحمض الخليك وينتمي إلى مركبات الأمونيوم أحادية الرباعية.

لا يستخدم عمليا كدواء، لأنه يعمل بشكل حاد، سريع، بسرعة البرق تقريبا، لفترة قصيرة جدا (دقائق).

عندما يؤخذ عن طريق الفم، فهو غير فعال لأنه يتحلل. في شكل كلوريد الأسيتيل كولين، يتم استخدامه في علم وظائف الأعضاء التجريبي وعلم الصيدلة.

للأسيتيل كولين تأثير محفز مباشر على المستقبلات الكولينية M و H.

مع التأثير الجهازي للأسيتيل كولين (الإدارة الوريدية غير مقبولة ، حيث ينخفض ​​\u200b\u200bضغط الدم بشكل حاد) ، تسود التأثيرات المحاكاة للكولين M: بطء القلب ، توسع الأوعية ، زيادة النغمة والنشاط الانقباضي لعضلات القصبات الهوائية والجهاز الهضمي.

يسبب الأسيتيل كولين أيضًا تأثيرًا محفزًا على مستقبلات H-cholinergic في العضلات الهيكلية.

أدوية مضادات الكولينستراز.

أدوية مضادات الكولينستراز (AChE) هي أدوية تمارس تأثيرها عن طريق تثبيط وحجب الأسيتيل كولينستراز.

ويصاحب تثبيط الإنزيم تراكم الوسيط أستيل كولين في منطقة المشبك، أي في منطقة مستقبلات الكولين النشطة.

تحت تأثير مضادات الكولينستراز، يتباطأ معدل تدمير الأستيل كولين، مما يظهر تأثيرًا طويل الأمد على مستقبلات H-cholinergic. هذه هي الآلية الرئيسية لعمل أدوية مضادات الكولينستراز.

بناءً على استمرارية تفاعل مضادات الكولينستراز مع الأسيتيل كولينستراز، يتم تقسيمها إلى مجموعتين:

1) عوامل AChE ذات التأثير العكسي. يستمر تأثيرها من 2 إلى 10 ساعات. وتشمل هذه: فيسوستيغمين، بروسيرين، جالانتامين وغيرها.

2) عوامل AChE ذات تأثير لا رجعة فيه. ترتبط هذه الأدوية بقوة شديدة بإنزيم الأسيتيل كولينستراز لعدة أيام، أو حتى أشهر. ومع ذلك، تدريجيًا، بعد حوالي أسبوعين، يمكن استعادة نشاط الإنزيم. وتشمل هذه العوامل: أرمين، فوسفاكول وغيرها من عوامل مضادات الكولينستراز من مجموعة مركبات الفوسفور العضوية (المبيدات الحشرية، مبيدات الفطريات، مبيدات الأعشاب، BOV).

العامل المرجعي لمجموعة عوامل AChE القابلة للعكس هو

فيسوستيغمين (لقد تم استخدامه لفترة طويلة كسلاح وكوسيلة للعدالة، لأنه وفقًا للأسطورة، يموت من السم فقط شخص مذنب حقًا)، وهو قلويد طبيعي من حبوب كالابار، أي البذور المجففة الناضجة لشجرة التسلق في غرب أفريقيا Physotigma venenosum.

بروزيرين وهو، مثل الأدوية الأخرى في هذه المجموعة (جالانتامين، وما إلى ذلك)، مركب اصطناعي

. التركيب الكيميائي لـ Prozerin هو نظير مبسط للفيزيوستيجمين، ويحتوي على مجموعة الأمونيوم الرباعية. وهذا ما يميزه عن فيسوستيجمين. ونظرًا للعمل الأحادي الاتجاه لجميع هذه الأدوية، سيكون لها تأثيرات شائعة تقريبًا.

دواعي الإستعمال:الوهن العضلي الوبيل، شلل جزئي، شلل، زرق، ونى الأمعاء والمعدة والمثانة، كمضاد لمرخيات العضلات.

يظهر تأثير جرعة واحدة من البروزرين بعد 10 دقائق ويستمر حتى 3-4 ساعات.

زيادة لهجة الأمعاء (حتى الإسهال) ،

بطء القلب

تشنج قصبي (خاصة عند الأشخاص المعرضين لذلك).

ص ص:الصرع والربو القصبي وأمراض القلب العضوية.

جالانتامين - قلويد قطرة الثلج القوقازية - له نفس المؤشرات تقريبًا لاستخدام البروزرين. نظرًا لأنه يخترق BBB بشكل أفضل (أمين ثلاثي، وليس رباعي، مثل البروسيرين)، فإنه يُشار إليه بشكل أكبر في علاج الآثار المتبقية بعد شلل الأطفال.

يوصف للعمل الامتصاصي (أي الإجراءات بعد الامتصاص) بيريدوستيغمينالذي تأثيره أطول من تأثير proserina.

ص ص: الصرع، فرط الحركة، الربو القصبي، الذبحة الصدرية، تصلب الشرايين، في المرضى الذين يعانون من اضطرابات البلع والتنفس.

المجموعة الثانية من أدوية الألم - AChE هي نوع من التأثير "لا رجعة فيه".

علامات التسمم بالفوس والمواد المؤلمة بشكل عام. التسمم بـ OPC له صورة سريرية مميزة للغاية. عادة ما تكون حالة المريض خطيرة. ويلاحظ آثار المسكارينية والنيكوتين. في البداية يتبين أن المريض يعاني من:

1) تشنج الحدقة (تقبض الحدقة)؛

2) تشنج شديد في الجهاز الهضمي (زحير، آلام في البطن، إسهال، قيء، غثيان)؛

3) تشنج قصبي شديد، والاختناق.

4) فرط إفراز جميع الغدد (سيلان اللعاب، وذمة رئوية - الغرغرة، والصفير، والشعور بضيق في الصدر، وضيق في التنفس)؛

5) الجلد رطب، بارد، لزج.

ترتبط كل هذه التأثيرات بتحفيز المستقبلات الكولينية M (التأثيرات المسكارينية) وتتوافق مع الصورة السريرية للتسمم بالفطر (الفطر الذبابي) الذي يحتوي على المسكارين.

تتجلى تأثيرات النيكوتين في التشنجات وارتعاش ألياف العضلات وتقلصات مجموعات العضلات الفردية والضعف العام والشلل بسبب إزالة الاستقطاب. من جانب القلب، يمكن ملاحظة عدم انتظام دقات القلب، و (في كثير من الأحيان) بطء القلب.

التأثيرات المركزية للتسمم بالـ OP هي الدوخة، والإثارة، والارتباك، وانخفاض ضغط الدم، والاكتئاب التنفسي، والغيبوبة. تحدث الوفاة عادة بسبب فشل الجهاز التنفسي.

يساعد:

1. أولا وقبل كل شيء، يجب إزالة FOS من موقع الحقن. يجب غسل FOS من الجلد والأغشية المخاطية بمحلول 3-5٪ من هيدروكربونات الصوديوم أو ببساطة بالماء والصابون.

2. في حالة التسمم بسبب تناول مواد ما، يجب غسل المعدة ووصف الممتزات والملينات واستخدام الحقن الشرجية ذات السيفون العالي. يتم تنفيذ هذه الأحداث بشكل متكرر.

3. إذا دخل FOS إلى الدم، قم بتسريع إفرازه في البول (إدرار البول القسري). يعد استخدام امتصاص الدم وغسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني فعالاً.

4 العنصر الأكثر أهمية في علاج التسمم الحاد بالـ OP هو العلاج الدوائي. إذا لوحظ الإفراط في إثارة مستقبلات M-cholinergic أثناء التسمم بـ FOS، فمن المنطقي استخدام مضادات - حاصرات M-cholinergic. بادئ ذي بدء، ينبغي إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد بجرعات كبيرة. يتم زيادة جرعات الأتروبين اعتمادا على درجة التسمم.

بالإضافة إلى ذلك، في حالة التسمم بـ FOS، من الضروري استخدام ترياق محدد - مُنشطات الأسيتيل كولينستراز.

ديبيروكسيم - (أمبير، 15٪ - 1 مل). يتفاعل ديبيروكسيم مع بقايا FOS المرتبطة بإنزيم الأسيتيل كولينستراز، مما يؤدي إلى إطلاق الإنزيم واستعادة نشاطه الفسيولوجي.

لكن عمل منشطات الكولينستريز لا يتطور بالسرعة الكافية، لذا فمن المستحسن استخدام منشطات AChE مع حاصرات M-anticholinergic. يوصف الديبيروكسين عن طريق الحقن (1-3 مل تحت الجلد وفقط في الحالات الشديدة بشكل خاص عن طريق الوريد).

محاضرة رقم 18

موضوع المحاضرة:مضادات مفعول الكولين

حاصرات الكولين M

المخدرات	آلية العمل	طلب
سلفات الأتروبين- قلويد البلادونا، الهينبان، الداتورة، القائمة أ، قارورة، محلول 1٪ -5 مل. بلاتيفيلين هيدروطرطرات – sp. أ، الحل في قارورة. قطرة للعين 0.2% - 1 مل في أمبولات تحت الجلد. ميتاسينالمخدرات الاصطناعية س. أ، 0.1٪ -1 مل في أمبولات، تحت الجلد. صبغة وخلاصة البلادوناالسائل وفي أقراص. حبوب "ايرون"(تحتوي على السكوبولامين). أتروفنتالهباء الجوي 15 مل.	1) يريح العضلات الدائرية للقزحية ويوسع حدقة العين (تأثير 7-8 أيام). 2) يريح العضلة الهدبية للعين، وتمتد الأربطة الوجنية، وتسطح العدسة (شلل الإقامة، أي يرى بشكل سيء بالقرب). 3) يريح عضلات العين القصبية. 4) يريح العضلات الملساء المعوية السبب: التسمم والتهاب الأمعاء. 5) يريح العضلات الملساء في القناة الصفراوية السبب: تحص صفراوي، التهاب المرارة، التهاب الأقنية الصفراوية. 6) يريح العضلات الملساء في المسالك البولية السبب: تحص بولي. 7) يقلل من إفرازات غدد المعدة والاثني عشر. 8) يقلل من إفراز الغدد القصبية، يستخدم في التخدير قبل التنبيب الرغامي. 9) يزيد من معدل ضربات القلب أثناء بطء القلب. 10) يحسن توصيل النبضات من خلال نظام التوصيل في القلب. د.:جفاف الفم، رهاب الضوء (الخوف من الضوء الساطع)، خفقان القلب، الميل إلى الإمساك، ضغط العين (موانع الجلوكوما!). قلويد التوت. الاختلافات الرئيسية عن الأتروبين: 1) التأثير على العين قصير. 2) يوسع الأوعية الدموية للقلب. 3) يوسع أوعية المخ له تأثير مهدئ. عموما أقل نشاطا من الأتروبين. الفرق من الأتروبين: 1) له تأثير طفيف على العين ولا يخترق حاجز الدم للعين. 2) الآثار المتبقية أكثر وضوحا. 1) يريح العضلات الملساء في الجهاز الهضمي. المسالك البولية. 2) يقلل الإفراز؟؟؟ معدة. 3) يدخل في تركيبة التحاميل "بيتيول" و"أنوزول". يثبط المراكز التي تؤثر على الجهاز الدهليزي؛ الغثيان، القيء، الدوخة أثناء دوار البحر، دوار الهواء. سوف تتوسع القصبات الهوائية ببطء.	فحص العيون، قاع العين، إصابة العين، ؟؟؟، التهاب محيط الجسم الهدبي. عند اختيار النظارات. هجوم الربو القصبي (0.5 مل تحت الجلد). هجوم المغص المعوي (1 مل و تحت الجلد). هجوم المغص الكبدي (1 مل تحت الجلد). هجوم المغص الكلوي (1 مل تحت الجلد). التهاب المعدة مع زيادة وظيفة الإفراز، والقرحة؟؟؟ مرض المعدة. قبل تنظير القصبات. قبل التخدير الأثيري. إحصار القلب (النبض – 20-40 نبضة في الدقيقة). هجوم الذبحة الصدرية. أمراض المغص والمعدة والأمعاء (يخفف آلامها). التهاب المعدة، وقرحة المعدة. البواسير، وشقوق المستقيم. 30 دقيقة بالداخل قبل السفر. الربو القصبي؟؟ التهاب الشعب الهوائية مع ضيق شديد في التنفس.

تسمم Mx أو الحجريات أو النباتات التي يتم الحصول عليها منها.

شكاوي:عدم وضوح الرؤية (رهاب الضوء)، جفاف الفم، بحة في الصوت، صداع، دوخة، قلق، خفقان.

تقتيش:يتوسع التلاميذ، والجلد أحمر، وجاف، وترتفع درجة الحرارة، والهذيان والهلوسة ممكنة.

يساعد:انظر التسمم م-ح.م. (يطير الغاريق).

الاختلافات: II – ترياق – فيسوستيجمين. السنة الدولية. علاج الأعراض: الأسبرين.

1) في درجات حرارة مرتفعة – خافض للحرارة. باراسيتامول,

2) عند الإثارة - المهدئات (السيدوكسين)

3) للهلوسة – مضادات الذهان (أمينازين)

4) لرهاب الضوء، ضعه في غرفة مظلمة.

حاصرات العقدة

بنزوهيكسونيومأمبير. 2.5% -1 مل في العضل،	1) يوسع الأوعية الدموية 2) يوسع الأوعية الدموية الطرفية (الذراعين والساقين) ويحسن الدورة الدموية وتغذية الأنسجة. غالبا ما يحدث عند المدخنين.	أزمة ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع حاد في ضغط الدم). التهاب باطن الشريان (قد يؤدي إلى الغرغرينا)
د.:يتطلب الانهيار الانتصابي (انخفاض ضغط الدم عند الانتقال من الوضع الأفقي إلى الوضع الرأسي) الاستلقاء لمدة 1.5-2 ساعة بعد تناوله، وجفاف الفم، وضعف الإقامة، والإمساك.
بنتامين 5% -1 مل أمبير. هيجرونيا كلوريد توبوكورارين	الإجراءات والاستخدامات هي نفس البنزوهيكسونيوم. التأثير قصير المدى (10-15 دقيقة). الأدوية المشابهة للكورار (مرخيات العضلات). 1) استرخاء عضلات الهيكل العظمي للرقبة وأطراف الجسم عضلات الجهاز التنفسي، والحجاب الحاجز.	في التخدير أثناء الجراحة لانخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة. قبل الجراحة على القلب والرئتين، مع خلع في المفاصل الكبيرة، مع كسور في العظام الكبيرة (إعادة وضع الشظايا)، والكزاز.
الخصم هو بروزيرين. Diplacin - انظر سابقًا ؟؟؟؟، يعمل لمدة 20-30 دقيقة. ديتيلين - التأثير حاد وقصير المدى ولا يوجد خصم.

روبية: سول. أتروبين سلفاتيس 1%-5 مل

د.س. ضع قطرتين في كلتا العينين قبل فحص قاع العين.

روبية: سول. أتروبين سلفاتيس 0.1%-1 مل

د. رقم 10 في الأمبولة

س. تحت الجلد 1 مل مرتين يوميا.

روبية: سول. بلاتيفيليني هيدروهارتراتيس 0.2%-1 مل

د. رقم 10 في الأمبولة

S. تحت الجلد 1 مل كجزء من ثالوث.

روبية: سول. ميثاسيني 0.1-1 مل

د. رقم 10 في الأمبولة

S.1 مل تحت الجلد للمغص الكلوي.

روبية: سول. بنزوهيكسوني 2.5%-1 مل

د. رقم 10 في الأمبولة

روبية: سول. بنتاميني 5%-1 مل

د. رقم 10 في الأمبولة

S. 1 مل في العضلات لأزمة ارتفاع ضغط الدم،

ثم الاستلقاء لمدة 1.5-2 ساعة.

مقلدات الكولين

مقلدات الكولين- انظر الأدوية المحاكية للكولين.

مقلدات الكولين M- انظر الأدوية المحاكية للكولين M.

مقلدات الكولين N- انظر الأدوية المحاكية للكولين N.

عوامل مقلدة للكولين

عوامل مقلدة للكولين - أنا

الأدوية التي تعيد إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة يجندها الطبيعي - الأسيتيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني عن طريق التفاعل المباشر لـ Ch. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (الكولينية ذات المفعول المباشر)، والحفاظ على الأسيتيل كولين الزائد في المشبك عن طريق تثبيط إنزيم الكولينستراز الذي يدمره (الكوليني ذو الفعل غير المباشر). في الحالة الثانية، يبدأ إثارة جميع أنواع المستقبلات الكولينية، بما في ذلك. موضعية في الجهاز العصبي المركزي وفي الوصلات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. ح.س. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولينستراز (أدوية مضادات الكولينستراز).

ح.س. يتم تقسيم العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر المستقبلات) إلى محاكيات الكولين m- و n- و n+m.

مقلدات الكولين م- الأسيكليدين والبيلوكاربين - يسببان آثارًا موضعية (عند تطبيقها موضعيًا) أو عامة لتحفيز مستقبلات الكولين م: تقبض الحدقة، تشنج التكيف، انخفاض ضغط العين. بطء القلب، وتباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. تشنج قصبي وزيادة لهجة وحركة الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. إفراز اللعاب السائل، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة وغيرها من الغدد الإفرازية. يتم منع كل هذه التأثيرات أو القضاء عليها عن طريق استخدام الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى (انظر الأدوية المضادة للكولين)، والتي تستخدم دائمًا في حالات الجرعة الزائدة من مقلدات م الكولين، والتسمم بمواد لها تأثير مماثل أو مضاد للكولينستراز.

مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين m: الجلوكوما وتجلط الدم في الوريد الشبكي المركزي. ونى المعدة والأمعاء والمثانة والرحم ونزيف الرحم بعد الولادة. موانع عامة لاستخدامها هي الربو القصبي، والذبحة الصدرية، وتلف عضلة القلب، والحصار داخل الأذيني والأذيني البطيني، ونزيف الجهاز الهضمي، والتهاب الصفاق (قبل الجراحة)، وفرط الحركة، والصرع، والحمل الطبيعي.

الأسيكليدين- مسحوق (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل مائية 2٪ و 3٪ و 5٪) ومحلول 0.2٪ في أمبولات 1 و 2 مل للحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما، يتم التقطير في العين من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في حالة الونى الحاد للمثانة، يتم حقن 1-2 مل من محلول 0.2٪ تحت الجلد. في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة، ما لم يتم التعبير عن الآثار غير المرغوب فيها (فرط اللعاب، تشنج قصبي، بطء القلب، وما إلى ذلك).

بيلوكاربين هيدروكلوريدتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1% و2% في زجاجات سعة 5 و10 مل؛ محلول 1% في أنابيب القطارة؛ محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز في زجاجات سعة 5 و 10 مل؛ أفلام العين (2.7 ملغ من هيدروكلوريد بيلوكاربين لكل منهما)؛ مرهم للعين 1% و 2%. في أغلب الأحيان، يتم استخدام حلول 1٪ و 2٪، ودفنها في العين 2 إلى 4 مرات في اليوم.

مقلدات الكولين n- قلويدات لوبيلين وسيتيسين - تثير المستقبلات الكولينية بعد المشبكية في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي وفي الكبيبات السباتية وفي أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). ونتيجة لذلك، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في هذه الحالة، فإن عمل السيتيسين (دواء سيتيتون) تهيمن عليه التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة ضغط الدم، زيادة تقلصات القلب)، في حين أن عمل اللوبلين تهيمن عليه التأثيرات الكولينية (بطء القلب، انخفاض ضغط الدم ممكن). تثير كل من القلويدات بشكل انعكاسي (من مستقبلات منطقة منعكس السباتي) مركز الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل رئيسي كمسكنات تنفسية في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب طويل الأمد لمركز الجهاز التنفسي، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام اللوبيلين (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام وأقراص Tabex) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. هو بطلان استخدامها لهذا الغرض في حالة الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر، والذبحة الصدرية، وقرحة المعدة والاثني عشر، والنزيف.

لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1% في أمبولات سعة 1 مل؛ أقراص 2 ملغ (دواء "Lobesil"). في حالة توقف التنفس الحاد لدى البالغين، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل (للأطفال 0.1-0.3 مل حسب العمر) في العضل أو عن طريق الوريد ببطء (أكثر من 1-2 دقيقة)، لأن الإدارة السريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن أيضًا القيء والتشنجات وبطء القلب الشديد والاكتئاب التنفسي العميق. خلال فترة الإقلاع عن التدخين، يوصف لوبيسيل في الأسبوع الأول، قرص واحد يصل إلى 5 مرات في اليوم، ثم يتم تقليل تكرار الجرعات حتى الانسحاب (20-30 يومًا). في حالة ضعف التحمل (الدوخة، الضعف، الغثيان)، يتم إيقاف الدواء.

سيتيتون- محلول سيتيسين 0.15% في أمبولات سعة 1 مل؛ أقراص وأفلام تابكس لتطبيق الخد (أو اللثة) 1.5 ملغ لكل منهما. بسبب تأثيره الضاغط، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من الفصوص، لأنه غالبًا ما يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد على خلفية الانهيار أو الصدمة. يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد أو العضل 0.5-1 مل (الأطفال أقل من سنة - 0.1 مل). بالنسبة لأولئك الذين يقلعون عن التدخين، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفس أقراص Lobesil؛ يتم تغيير الأفلام 4-8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى، ثم 3 مرات في اليوم، ومن اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر يتم استخدام فيلم واحد، ثم يتم التخلص منه.

n+m-محاكيات الكولينيتم تمثيلها بواسطة الأسيتيل كولين (دواء)، والذي لا يستخدم عمليا في الممارسة الطبية، والكارباكولين، وهو مشابه في التركيب الكيميائي.

كارباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستراز وله تأثير كوليني أطول أمدا وأكثر وضوحا من الأسيتيل كولين. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic على التأثير الكلي، وفقط على خلفية حصارها تظهر تأثيرات n-cholinergic بوضوح. في الوقت نفسه، ليس للكاربوكولين أي مزايا على الأدوية من مجموعة مقلدات الكولين m، وبالتالي، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه، قطرات العين فقط (في شكل 0.75٪، 1.5٪، 2.25٪ و 3٪ ف - كارباكولين) لعلاج الجلوكوما. أثناء العمليات الجراحية للعين، يتم أحيانًا حقن 0.5 مل من محلول كرباكولين 0.01٪ في الغرفة الأمامية للعين لتضييق حدقة العين.

الأدوية الكولينية لها آليات عمل مختلفة، مما يسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية.

الأدوية المحاكاة للكولين M(syn.: مقلدات الكولين M، أدوية M-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M-cholinergic (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.)

الأدوية المحاكية للكولين N(syn.: محاكيات H-cholino، أدوية H-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات H-cholinergic (lobeline، cytisine، إلخ).

القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96.

الأدوية التي تؤثر على التعصيب الصادر

يتم تمثيل الأعصاب الصادرة أو الطاردة المركزية في الجسم بما يلي:

1) العضلات الهيكلية الجسدية (الحركية)، المعصبة؛

2) الأعضاء الداخلية النباتية والمعصبة والغدد والأوعية الدموية.

تنقطع الألياف العصبية اللاإرادية في طريقها بتكوينات خاصة - العقد، وجزء الألياف الذي يمر قبل العقدة يسمى ما قبل العقدة، وبعد العقدة - ما بعد العقدة. تنقسم جميع الأعصاب اللاإرادية إلى متعاطفة وغير متجانسة، والتي تؤدي أدوارًا فسيولوجية مختلفة في الجسم وهي مضادات فسيولوجية. يتم نقل الإثارة في نقاط الاشتباك العصبي بمساعدة الناقلات العصبية، والتي يمكن أن تكون الأدرينالين، والنورإبينفرين، والأسيتيل كولين، والدوبامين، وما إلى ذلك. في نقل الإثارة في نهايات الأعصاب الطرفية، يلعب الأسيتيل كولين والنورإبينفرين دور الناقل العصبي الرئيسي. .

هناك مشابك عصبية كولينية (وسيط الأسيتيل كولين) وأدرينالية (وسيط الأدرينالين أو النورإبينفرين). للمشابك العصبية حساسية مختلفة للأدوية، وبالتالي تنقسم جميع الأدوية إلى مجموعتين: الأدوية التي تعمل في منطقة المشابك العصبية الكولينية، والأدوية التي تعمل في منطقة المشابك العصبية الأدرينالية. كل هذه الأدوية يمكن أن تنشط عملية النقل المتشابك أو، عن طريق تحفيز المستقبلات المقابلة، إعادة إنتاج تأثير الناقل الطبيعي. تسمى هذه الأدوية مقلدات (المنشطات) - مقلدات الكولين ومنبهات الأدرينالية. إذا كانت تمنع عملية النقل المتشابك أو مستقبلات الكتلة، فإنها تسمى lytics (حاصرات) - مضادات الكولين ومضادات الأدرينالين.

الأدوية التي تعمل على العمليات الكولينية الطرفية

تظهر المشابك العصبية الكولينية حساسية مختلفة للأدوية: تسمى المشابك العصبية والمستقبلات الموجودة فيها والحساسة للمسكارين بالمستقبلات الحساسة للمسكارين أو مستقبلات M-cholinergic. للنيكوتين - مستقبلات حساسة للنيكوتين أو H- الكوليني.

الأسيتيل كولين، كوسيط لجميع المستقبلات الكولينية، هو ركيزة لعمل إنزيم الأسيتيل كولينستراز، الذي يحفز تفاعل التحلل المائي للأسيتيل كولين.

تنقسم الأدوية الكولينية إلى المجموعات التالية:

) مقلدات الكولين م (أسيكليدين، بيلوكاربين)؛

) مقلدات الكولين (النيكوتين، سيتيتون، لوبيلين)؛

3) مقلدات الكولين m-n ذات المفعول المباشر (أسيتيل كولين، كربوكولين)؛

4) محاكيات الكولين m-n ذات التأثير غير المباشر، أو عوامل مضادات الكولينستراز (فيسوستجمين ساليسيلات، بروسيرين، جالانتامين هيدروبروميد، أرمين)؛

) مضادات الكولين م (الأتروبين، سكوبولامين، بلاتيفيلين، ميتاسين، بروميد الإبراتروبيوم)؛

) ن- مضادات الكولين:

أ) عوامل حجب العقدة (الهيجرونيوم، البنزوهيكسونيوم، البيريلين)؛

ب) الأدوية الشبيهة بالكورار (توبوكورارين، ديثيلين)؛

) من مضادات الكولين (سيكلودول).

مقلدات الكولين M

عندما يتم إعطاء هذه المواد، آثار إثارة الجهاز العصبي السمبتاوي، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم على المدى القصير)، تشنج قصبي، زيادة حركية الأمعاء، التعرق، إفراز اللعاب، انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة)، انخفاض ضغط العين، و ويلاحظ تشنج الإقامة.

بيلوكاربين(بيلوكاربيني هيدروكلوريدوم)

له تأثير مباشر محاكي للكولين m، ويزيد من إفراز الغدد، ويضيق حدقة العين، ويقلل من ضغط العين. وفي الطب العملي يتم استخدامه على شكل قطرات للعين لعلاج الجلوكوما.

الأسيكليدين(أسيكليدينوم)

عامل محاكي للكولين m نشط ذو تأثير قابض قوي.

دواعي الإستعمال:ونى الجهاز الهضمي والمثانة بعد العملية الجراحية في طب العيون - لتضييق حدقة العين وخفض ضغط العين في الجلوكوما.

طريقة التطبيق:يتم حقن 1-2 مل من محلول 0.2% من V.R.D تحت الجلد. - 0.004 جم، V.S.D. - 0.012. في طب العيون يستخدم مرهم للعين بنسبة 3-5٪.

آثار جانبية: سيلان اللعاب، والتعرق، والإسهال.

موانع الاستعمال:الذبحة الصدرية، تصلب الشرايين، الربو القصبي، الصرع، فرط الحركة، الحمل، نزيف المعدة.

نموذج الإصدار:أمبولات 1 مل من محلول 0.2٪ رقم 10، مرهم 3-5٪ في أنابيب سعة 20 جم.

بيلوكاربين هيدروكلوريد (بيلوكاربيني هيدروكلوريدوم). يقلل من ضغط العين في الجلوكوما. يحفز أنظمة m-cholinoreactive الطرفية.

دواعي الإستعمال:زرق مفتوح الزاوية، ضمور العصب البصري، انسداد الأوعية الدموية في شبكية العين.

تعليمات الاستخدام: حقن 1-2 قطرات من محلول 1% في كيس الملتحمة 3 مرات في اليوم، وإذا لزم الأمر، محلول 2%.

آثار جانبية:تشنج مستمر في العضلة الهدبية.

موانع: التهاب القزحية، التهاب القزحية الهدبية، أمراض العيون الأخرى حيث يكون تقبض الحدقة غير مرغوب فيه.

شكل الإطلاق: قطرة عين 1-2% في زجاجات سعة 1،5،10، في أنبوبة قطارة سعة 1.5 مل رقم 2.

مقلدات الكولين N

تثير محاكيات الكولين N مستقبلات الكولين n في الكبيبة السينوكاروتيدية وجزئيًا أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية ، مما يؤدي إلى زيادة منعكسة في نغمة المراكز التنفسية والحركية الوعائية وزيادة إطلاق الأدرينالين. الممثل النموذجي الذي يثير مستقبلات n-cholinergic الطرفية ومستقبلات n-cholinergic في الجهاز العصبي المركزي هو النيكوتين. تأثير النيكوتين هو على مرحلتين: الجرعات الصغيرة تثير، والجرعات الكبيرة تمنع المستقبلات الكولينية. النيكوتين سام للغاية، لذلك لا يستخدم في الممارسة الطبية، ولكن يتم استخدام اللوبلين والسيتون فقط.

لوبيلين هيدروكلوريد(لوبيليني هيدروكلوريدوم).

مخدر للجهاز التنفسي .

دواعي الإستعمال: الضعف كتوقف منعكس للتنفس، واختناق الأطفال حديثي الولادة.

طريقة الإعطاء: يتم إعطاء 0.3-1 مل من محلول %1 في العضل أو الوريد، وبالنسبة للأطفال، حسب العمر، 0.1-0.3 مل من محلول 1%.

الآثار الجانبية: في حالة الجرعة الزائدة، والإثارة القيء، والسكتة القلبية، والاكتئاب في الجهاز التنفسي، والتشنجات.

موانع الاستعمال: أضرار جسيمة في نظام القلب والأوعية الدموية، وتوقف التنفس بسبب استنفاد مركز الجهاز التنفسي.

الافراج عن النموذج: أمبولات بها 1 مل من محلول 1% رقم 10.

سيتيتون:(سيتيتونوم)

يعمل قلويد السيتيسين بشكل مشابه للوبيلين. يزيد من ضغط الدم عن طريق تحفيز المستقبلات الكولينية للعقد الودية والغدد الكظرية.

دواعي الإستعمال:الاختناق والصدمة والانهيار واكتئاب الجهاز التنفسي والدورة الدموية في الأمراض المعدية.

طريقة التطبيق: 0.5-1 مل تدار عن طريق الوريد والعضل، V.R.D. - 1 مل، V.S.D. = 3 مل.

آثار جانبية:الغثيان والقيء وبطء معدل ضربات القلب.

موانع: ارتفاع ضغط الدم، وتصلب الشرايين، وذمة رئوية، والنزيف.

نموذج الإصدار:في أمبولات محلول 5٪ 1 مل رقم 10.

تشمل هذه المجموعة الأدوية المركبة التي تحتوي على مقلدات الكولين n والتي تستخدم للإقلاع عن التدخين.

تابكس (تابكس)

قرص واحد يحتوي على 0.0015 سيتيسين، هناك 100 قرص في العبوة.

لوبيسيل (اللوبسيل)

قرص واحد يحتوي على 0.002 لوبيلين هيدروكلوريد، هناك 50 قرص في العبوة.

أناباسين هيدروكلوريد (أنابازيني هيدروكلوريدوم).

متوفر في أقراص بتركيز 0.003 على شكل علكة. يتم تخزين جميع الأدوية وفقًا للقائمة ب.

محاكيات الكولين M و N (أدوية مضادات الكولينستراز)

هناك عوامل مضادة للكولينستراز ذات تأثير عكسي (فيسوستجمين، بروسيرين، أوكسازيل، جالانتامين، كاليمين، أوبريتيد) وتأثير لا رجعة فيه (فوسفاكول، أرمين)، والأخير أكثر سمية. وتشمل هذه المجموعة بعض المبيدات الحشرية (الكلوروفوس، كربوفوس) وعوامل الحرب الكيميائية (التابون، السارين، السومان).

بروزيرين(بروزيرينوم).

وقد أعلن نشاط مضادات الكولين.

دواعي الإستعمال: الوهن العضلي الوبيل، شلل جزئي، شلل، زرق، ونى الأمعاء والمعدة والمثانة، كمضاد لمرخيات العضلات.

طريقة التطبيق:تناول 0.015 جم عن طريق الفم 2-3 مرات في اليوم؛ يتم إعطاء 1 مل من محلول 0.05٪ تحت الجلد (1-2 مل من المحلول يوميًا)، في طب العيون - 1-2 قطرات)، محلول 5٪ 1-4 مرات يوميًا.

آثار جانبية: بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، الضعف، فرط اللعاب، القصبات الهوائية، الغثيان، القيء، زيادة قوة العضلات والهيكل العظمي.

موانع: الصرع، الربو القصبي، أمراض القلب العضوية.

الافراج عن النموذج: أقراص 0.015 جم رقم 20، أمبولات 1 مل من محلول 0.05% رقم 10.

كاليمين (كاليمين)

أقل نشاطا من البروزرين، ولكنه يدوم لفترة أطول.

طلب: الوهن العضلي الوبيل، ضعف الحركة بعد الإصابة، الشلل، التهاب الدماغ، شلل الأطفال

طريقة التطبيق: يوصف عن طريق الفم 0.06 جم 1-3 مرات يوميًا، ويُعطى في العضل - 1-2 مل من محلول 0.5٪.

آثار جانبية:فرط اللعاب، تقبض الحدقة، أعراض عسر الهضم، زيادة التبول، زيادة قوة العضلات والهيكل العظمي.

موانع الاستعمال:الصرع، فرط الحركة، الربو القصبي، أمراض القلب العضوية.

نموذج الإصدار:دراجيس 0.06 جم رقم 100 ، محلول 0.5٪ في أمبولات 1 مل رقم 10.

Ubretid(أوبرتيد).

دواء مضاد للكولينستراز طويل المفعول.

طلب:وني، انسداد مشلول في الأمعاء، المثانة، الإمساك وني، الشلل المحيطي للعضلات الهيكلية.

آثار جانبية:الغثيان والإسهال وآلام البطن وسيلان اللعاب وبطء القلب.

موانع الاستعمال:فرط التوتر في الجهاز الهضمي والمسالك البولية، والتهاب الأمعاء، وقرحة المعدة والاثني عشر، وأمراض القلب والأوعية الدموية، والربو القصبي.

نموذج الإصدار:أقراص 5 ملغ رقم ​​5، محلول للحقن في أمبولات (1 مل يحتوي على 1 ملغ أوبريتيد) رقم 5.

ارمين(أرمينوم)

دواء فعال مضاد للكولينستراز له تأثير لا رجعة فيه.

طلب: عامل الحدقة ومضاد الجلوكوما.

طريقة التطبيق: يصف محلول 0.01٪ 1-2 قطرة في العين 2-3 مرات في اليوم.

آثار جانبية: ألم في العين، احتقان الغشاء المخاطي للعين، والصداع.

الافراج عن النموذج: في زجاجة سعة 10 مل من محلول 0.01٪.

في حالة الجرعة الزائدة والتسمم، لوحظت الأعراض التالية: تشنج قصبي، انخفاض حاد في ضغط الدم، تباطؤ نشاط القلب، القيء، التعرق، التشنجات، انقباض حاد في حدقة العين وتشنج الإقامة. يمكن أن تحدث الوفاة بسبب توقف التنفس. المساعدة في حالة التسمم: غسل المعدة، والتنفس الاصطناعي، وإعطاء الأدوية التي تعمل على تطبيع وظيفة الجهاز القلبي الوعائي، وما إلى ذلك. بالإضافة إلى ذلك، يتم وصف مضادات الكولين (الأتروبين، وما إلى ذلك)، وكذلك منشطات الكولينستراز، والأدوية - ديبيروكسيم أو أيزونيتروزين.

ديبيروكسيم(ديبيروكسيم).

يستخدم في حالات التسمم بأدوية مضادات الكولينستراز، وخاصة تلك التي تحتوي على الفوسفور. يمكن وصفه مع مضادات الكولين م. يستخدم مرة واحدة (تحت الجلد أو الوريد)، في الحالات الشديدة - عدة مرات في اليوم. متوفر في أمبولات - عدة مرات في اليوم. متوفر في أمبولات على شكل محلول 15٪ بحجم 1 مل.

أيزونيتروسين ( Izonitrosyn) - مشابه في العمل للديبيروكسيم. متوفر في أمبولات سعة 3 مل من محلول 40٪. إدارة 3 مل في العضل (في الحالات الشديدة - في الوريد)، كرر إذا لزم الأمر.

م- مضادات الكولين

تعمل الأدوية في هذه المجموعة على منع انتقال الإثارة في المستقبلات الكولينية m، مما يجعلها غير حساسة للوسيط أستيل كولين، مما يؤدي إلى تأثيرات معاكسة لعمل التعصيب نظير الودي ومحاكيات الكولين m.

تعمل مضادات الكولين M (أدوية مجموعة الأتروبين) على قمع إفراز الغدد اللعابية والعرقية والشعب الهوائية والمعدة والأمعاء. يتناقص إفراز عصير المعدة، لكن إنتاج حمض الهيدروكلوريك، وإفراز الصفراء والإنزيمات البنكرياسية ينخفض ​​قليلاً. إنها توسع القصبات الهوائية، وتقلل من قوة الأمعاء وحركتها، وتريح القنوات الصفراوية، وتقلل من النغمة وتسبب استرخاء الحالب، خاصة أثناء تشنجها. يؤدي تأثير حاصرات مضادات الكولين m على الجهاز القلبي الوعائي إلى عدم انتظام دقات القلب وزيادة انقباضات القلب وزيادة النتاج القلبي وتحسين التوصيل والتلقائية وزيادة طفيفة في ضغط الدم. عندما يدخل إلى تجويف الملتحمة، فإنه يسبب توسع حدقة العين (توسع الحدقة)، وزيادة ضغط العين، وشلل التكيف، وجفاف القرنية. بناءً على تركيبها الكيميائي، تنقسم عوامل مضادات الكولين m إلى مركبات الأمونيوم الثلاثية والرباعية. الأمينات الرباعية (ماتاسين، كلوروسيل، بروميد البروبانثيلين، فوبروميجان، بروميد الإبراتروبيوم، تروفينتول) تخترق بشكل سيئ حاجز الدم في الدماغ وتظهر فقط تأثير مضادات الكولين المحيطية.

كبريتات الأتروبين (كبريتات الأتروبيني) -قلويد موجود في البلادونا (البلادونا)، الداتورة، والهنبان.

التأثيرات الدوائية للأتروبين:

1. توسع حدقة العين (توسع الحدقة) بسبب استرخاء العضلة الدائرية للقزحية وغلبة انقباض العضلة الكعبرية للقزحية. بسبب اتساع حدقة العين، يمكن أن يزيد الأتروبين من ضغط العين ويمنع استخدامه بشكل صارم في الجلوكوما.

2. شلل التكيف - يعمل على العضلة الهدبية، ويمنع مستقبلات الكولين M3، وتسترخي العضلات، وتمتد العدسة في كل الاتجاهات وتصبح مسطحة، ويتم ضبط العين على نقطة الرؤية البعيدة (تبدو الأشياء القريبة غير واضحة).

زيادة معدل ضربات القلب، وتسهيل المباح الأذيني البطيني: عن طريق منع مستقبلات الكولين M2، فإنه يلغي تأثير التعصيب السمبتاوي على العقد الجيبية والأذينية البطينية.

استرخاء العضلات الملساء في القصبات الهوائية والجهاز الهضمي والمثانة.

يقلل من إفراز الغدد القصبية والهضمية.

يقلل من إفراز الغدد العرقية.

طلب: قرحة المعدة والاثني عشر، وتشنجات الأوعية الدموية في الأعضاء الداخلية، والربو القصبي، في حالة اضطراب التوصيل الأذيني البطيني، في طب العيون - لتوسيع حدقة العين. يتميز التسمم بالأتروبين بالإثارة العقلية والحركية، واتساع حدقة العين، وعدم وضوح الرؤية، وبحة الصوت، وصعوبة البلع، وعدم انتظام دقات القلب، وجفاف واحمرار الجلد. وفي الحالات الشديدة تحدث تشنجات تحل محلها حالة من الاكتئاب والغيبوبة. الموت يحدث من شلل مركز الجهاز التنفسي.

طريقة التطبيق: يوصف عن طريق الفم عند 0.00025-0.001 جم 2-3 مرات في اليوم، تحت الجلد عند 0.25-1 مل من محلول 0.1٪، في طب العيون - 1-2 قطرات من محلول 1٪. في آر دي. - 0.001، V.S.D. - 0.003.

آثار جانبية:جفاف الفم، عدم انتظام دقات القلب، عدم وضوح الرؤية، ونى الأمعاء، صعوبة في التبول.

موانع: الزرق.

الافراج عن النموذج: أمبولات 1 مل من محلول 0.1٪ رقم 10، قطرات للعين (محلول 1٪) 5 مل مسحوق. القائمة أ.

ميتاسين (ميثاسينوم).

مضادات الكولين الاصطناعية. التطبيق والآثار الجانبية وموانع الاستعمال: نفس الشيء بالنسبة للأتروبين.

التطبيق والآثار الجانبية وموانع الاستعمال: نفس الشيء بالنسبة للأتروبين.

طريقة الإعطاء: يوصف عن طريق الفم بجرعة 0.002 – 0.004 جم 2-3 مرات يومياً، وحقناً بجرعة 0.5 – 2 مل من محلول 0.1%.

نموذج الإصدار:أقراص 0.002 رقم 10، أمبولات 1 مل من محلول 0.1٪ رقم 10.

بلاتيفيلين(بلاتيفيليني هيدروتارترا)

بالإضافة إلى نشاط مضادات الكولين م، يتميز البلاتيفيلين بتأثير مضاد للتشنج عضلي، أي. تأثير الاسترخاء مباشرة على العضلات الملساء للأعضاء الداخلية والأوعية الدموية.

يستخدم البلاتيفيلين (عن طريق الفم وتحت الجلد) لتشنجات العضلات الملساء في أعضاء البطن، والقرحة الهضمية، والربو القصبي.

إبتراتروبيوم (أتروفنت)

يستخدم لعلاج الربو القصبي، على شكل رذاذ.