تعليمات APF للاستخدام. قائمة أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين للجيل الجديد. التنظيم الخلطي للأوعية الدموية

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) هي مجموعة من أدوية ارتفاع ضغط الدم التي تؤثر على نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون. الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو إنزيم محول للأنجيوتنسين يحول هرمون يسمى أنجيوتنسين-I إلى أنجيوتنسين-II. والأنجيوتنسين-II يزيد من ضغط دم المريض. يحدث هذا بطريقتين: أنجيوتنسين 2 يسبب انقباضًا مباشرًا للأوعية الدموية، كما يتسبب أيضًا في إفراز الغدد الكظرية للألدوستيرون. يتم الاحتفاظ بالملح والسوائل في الجسم تحت تأثير الألدوستيرون.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تمنع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ونتيجة لذلك لا يتم إنتاج الأنجيوتنسين-2. يمكنها تعزيز التأثيرات عن طريق تقليل قدرة الجسم على إنتاج الألدوستيرون عند انخفاض مستويات الملح والماء.

فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في علاج ارتفاع ضغط الدم

تم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بنجاح لعلاج ارتفاع ضغط الدم لأكثر من 30 عامًا. قامت دراسة أجريت عام 1999 بتقييم تأثير مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كابتوبريل على خفض ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مقارنة مع مدرات البول وحاصرات بيتا. لم تكن هناك اختلافات بين هذه الأدوية من حيث الحد من معدلات المراضة والوفيات القلبية الوعائية، ولكن كان الكابتوبريل أكثر فعالية بشكل ملحوظ في منع تطور المضاعفات لدى مرضى السكري.

اقرأ عن علاج الأمراض المرتبطة بارتفاع ضغط الدم:

شاهد أيضًا فيديو عن علاج مرض الشريان التاجي والذبحة الصدرية.

أظهرت نتائج دراسة STOP-Hypertension-2 (2000) أيضًا أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ليست أقل شأناً من مدرات البول وحاصرات بيتا وما إلى ذلك في منع حدوث مضاعفات من نظام القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

تقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل كبير من وفيات المرضى وخطر الإصابة بالسكتة الدماغية والنوبات القلبية وجميع مضاعفات القلب والأوعية الدموية وفشل القلب كسبب للعلاج في المستشفى أو الوفاة. وهذا ما أكدته أيضًا نتائج دراسة أوروبية أجريت عام 2003، والتي أظهرت فائدة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مضادات الكالسيوم مقارنة بمزيج حاصرات بيتا في الوقاية من الأحداث القلبية والدماغية. تجاوز التأثير الإيجابي لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على المرضى التأثير المتوقع لخفض ضغط الدم وحده.

تعد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، إلى جانب حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II، من أكثر الأدوية فعالية في تقليل خطر الإصابة بمرض السكري.

تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

تنقسم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، حسب تركيبها الكيميائي، إلى أدوية تحتوي على مجموعة السلفهيدريل والكربوكسيل والفوسفينيل. لها أنصاف عمر مختلفة، وطرق مختلفة للتخلص منها من الجسم، وتذوب بشكل مختلف في الدهون وتتراكم في الأنسجة.

مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - الاسم	نصف العمر من الجسم، ساعات	إفراز الكلى،٪	الجرعات القياسية، ملغ	جرعة الفشل الكلوي (تصفية الكرياتين 10-30 مل/دقيقة)، ملغ
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) التي تحتوي على مجموعة سلفهيدريل
بينازيبريل	11	85	2.5-20، 2 مرات في اليوم	2.5-10، 2 ​​مرات في اليوم
كابتوبريل	2	95	25-100، 3 مرات في اليوم	6.25-12.5 3 مرات في اليوم
زوفينوبريل	4,5	60	7.5-30 مرتين في اليوم	7.5-30 مرتين في اليوم
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي تحتوي على مجموعة الكربوكسيل
سيلزابريل	10	80	1.25 مرة واحدة في اليوم	0.5-2.5 مرة واحدة في اليوم
إنالابريل	11	88	2.5-20، 2 مرات في اليوم	2.5-20، 2 مرات في اليوم
ليزينوبريل	12	70	2.5-10، مرة واحدة في اليوم	2.5-5، مرة واحدة في اليوم
بيريندوبريل	>24	75	5-10، مرة واحدة في اليوم	2، 1 مرة في اليوم الواحد
كينابريل	2-4	75	10-40 مرة واحدة في اليوم	2.5-5، مرة واحدة في اليوم
راميبريل	8-14	85	2.5-10، مرة واحدة في اليوم	1.25-5، مرة واحدة في اليوم
سبيرابريل	30-40	50	3-6، مرة واحدة في اليوم	3-6، مرة واحدة في اليوم
تراندولابريل	16-24	15	1-4، مرة واحدة في اليوم	0.5-1 مرة واحدة في اليوم
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) التي تحتوي على مجموعة الفوسفينيل
فوسينوبريل	12	50	10-40 مرة واحدة في اليوم	10-40 مرة واحدة في اليوم

الهدف الرئيسي لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الموجود في بلازما الدم والأنسجة. علاوة على ذلك، يشارك الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في البلازما في تنظيم التفاعلات قصيرة المدى، خاصة في زيادة ضغط الدم استجابة لتغيرات معينة في الوضع الخارجي (على سبيل المثال، الإجهاد). يعتبر ACE في الأنسجة ضروريًا في تكوين تفاعلات طويلة المدى، وتنظيم عدد من الوظائف الفسيولوجية (تنظيم حجم الدم المنتشر، وتوازن الصوديوم، والبوتاسيوم، وما إلى ذلك). ولذلك، فإن إحدى الخصائص المهمة لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي قدرتها على التأثير ليس فقط على الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في البلازما، ولكن أيضًا على الأنسجة (في الأوعية الدموية والكلى والقلب). تعتمد هذه القدرة على درجة محبة الدواء للدهون، أي مدى ذوبانه في الدهون وتغلغله في الأنسجة.

على الرغم من أن مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يعانون من ارتفاع نشاط الرينين في البلازما يعانون من انخفاض أكثر دراماتيكية في ضغط الدم مع العلاج طويل الأمد بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، إلا أن العلاقة بين هذه العوامل ليست كبيرة جدًا. لذلك، يتم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون قياس نشاط الرينين في البلازما أولاً.

تتمتع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بمزايا في الحالات التالية:

• قصور القلب المصاحب.
• ضعف البطين الأيسر بدون أعراض.
• ارتفاع ضغط الدم الكلوي.
• السكري؛
• تضخم البطين الايسر؛
• احتشاء عضلة القلب السابق.
• زيادة نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين (بما في ذلك تضيق الشريان الكلوي من جانب واحد)؛
• اعتلال الكلية غير السكري.
• تصلب الشرايين في الشرايين السباتية.
• بيلة بروتينية / بيلة ألبومينية دقيقة
• رجفان أذيني؛
• متلازمة الأيض.

لا تكمن ميزة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في نشاطها الخاص في خفض ضغط الدم، بل في السمات الفريدة لحماية الأعضاء الداخلية للمريض: التأثيرات المفيدة على عضلة القلب، وجدران الأوعية المقاومة للدماغ والكليتين، وما إلى ذلك. أنتقل إلى توصيف هذه الآثار.

كيف تحمي مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين القلب

تضخم عضلة القلب وجدران الأوعية الدموية هو مظهر من مظاهر التكيف الهيكلي للقلب والأوعية الدموية مع ارتفاع ضغط الدم. إن تضخم البطين الأيسر للقلب، كما تم التأكيد عليه مراراً وتكراراً، هو أهم نتيجة لارتفاع ضغط الدم. إنه يساهم في حدوث الخلل الانبساطي ثم الانقباضي في البطين الأيسر، وتطوير عدم انتظام ضربات القلب الخطير، وتطور تصلب الشرايين التاجية وفشل القلب الاحتقاني. على أساس 1 ملم زئبق. فن. انخفاض ضغط الدم تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على تقليل كتلة عضلات البطين الأيسر بشكل مكثف مرتين مقارنة بالأدوية الأخرىمن ارتفاع ضغط الدم. عند علاج ارتفاع ضغط الدم بهذه الأدوية، هناك تحسن في الوظيفة الانبساطية للبطين الأيسر، وانخفاض في درجة تضخمه وزيادة في تدفق الدم التاجي.

يعزز هرمون الأنجيوتنسين II نمو الخلايا. من خلال قمع هذه العملية، تساعد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على منع أو منع إعادة تشكيل وتطور تضخم عضلات عضلة القلب والأوعية الدموية. عند تنفيذ التأثير المضاد لنقص التروية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، من المهم أيضًا تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، وتقليل حجم تجاويف القلب، وتحسين الوظيفة الانبساطية للبطين الأيسر للقلب.

شاهد الفيديو أيضا.

كيف تحمي مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الكلى

السؤال الأهم، الذي تحدد إجابته قرار الطبيب بشأن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في مريض يعاني من ارتفاع ضغط الدم، هو تأثيرها على وظائف الكلى. لذا يمكن القول بذلك من بين أدوية ضغط الدم، توفر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أفضل حماية للكلى.فمن ناحية، يموت حوالي 18% من مرضى ارتفاع ضغط الدم بسبب الفشل الكلوي الذي يتطور نتيجة لارتفاع ضغط الدم. من ناحية أخرى، فإن عددا كبيرا من المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن يصابون بارتفاع ضغط الدم العرضي. ويعتقد أنه في كلتا الحالتين هناك زيادة في نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين المحلي. وهذا يؤدي إلى تلف الكلى وتدميرها تدريجيا.

توصي اللجنة الوطنية المشتركة الأمريكية لارتفاع ضغط الدم (2003) والجمعية الأوروبية لارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب (2007) بوصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وأمراض الكلى المزمنة لإبطاء تطور الفشل الكلوي وانخفاض ضغط الدم. لقد أثبت عدد من الدراسات الفعالية العالية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في تقليل حدوث المضاعفات لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تصلب الكلية السكري.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تحمي الكلى بشكل أفضل في المرضى الذين يعانون من إفراز بروتين كبير في البول (بيلة بروتينية أكثر من 3 جم / يوم). يُعتقد حاليًا أن الآلية الرئيسية للتأثير الوقائي لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي تأثيرها على عوامل نمو أنسجة الكلى التي ينشطها الأنجيوتنسين II.

لقد ثبت أن العلاج طويل الأمد بهذه الأدوية يحسن وظائف الكلى لدى عدد من المرضى الذين يعانون من علامات الفشل الكلوي المزمن، إذا لم يكن هناك انخفاض حاد في ضغط الدم. في الوقت نفسه، يمكن أحيانًا ملاحظة تدهور عكسي في وظائف الكلى أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: زيادة في تركيز الكرياتينين في البلازما، اعتمادًا على القضاء على تأثير الأنجيوتنسين -2 على الشرايين الكلوية الصادرة، والتي تحافظ على ضغط ترشيح مرتفع. . ومن المناسب الإشارة هنا إلى أنه مع تضيق الشريان الكلوي الأحادي الجانب، يمكن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أن تفاقم الاضطرابات في الجانب المصاب، لكن ذلك لا يصاحبه زيادة في مستويات الكرياتينين أو اليوريا في البلازما طالما أن الكلية الثانية تعمل بشكل طبيعي.

بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الوعائي الكلوي (أي المرض الناجم عن تلف الأوعية الكلوية)، تكون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدر للبول فعالة جدًا في التحكم في ضغط الدم لدى معظم المرضى. صحيح أنه تم وصف حالات معزولة لتطور الفشل الكلوي الحاد لدى المرضى الذين لديهم كلية واحدة. موسعات الأوعية الدموية الأخرى (موسعات الأوعية) يمكن أن تسبب نفس التأثير أيضًا.

استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كجزء من العلاج الدوائي المركب لارتفاع ضغط الدم

من المفيد للأطباء والمرضى الحصول على معلومات حول إمكانيات العلاج المركب لارتفاع ضغط الدم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية ضغط الدم الأخرى. مزيج من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدر للبولفي معظم الحالات يضمن الوصول السريع إلى مستويات ضغط الدم القريبة من المعدل الطبيعي.يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن مدرات البول، عن طريق خفض حجم بلازما الدم وضغط الدم، تحول تنظيم الضغط من ما يسمى بالاعتماد على حجم الصوديوم إلى آلية الرينين أنجيوتنسين المضيقة للأوعية، والتي تتأثر بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يؤدي هذا في بعض الأحيان إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم النظامي وضغط التروية الكلوية (إمدادات الدم الكلوية) مع تدهور وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون بالفعل من مثل هذه الاضطرابات، يجب استخدام مدرات البول مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بحذر.

يتم توفير تأثير تآزري واضح، مشابه لتأثير مدرات البول، عن طريق مضادات الكالسيوم الموصوفة مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ولذلك يمكن وصف مضادات الكالسيوم بدلاً من مدرات البول إذا كان هناك موانع لاستخدام الأخيرة. مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، تزيد مضادات الكالسيوم من قابلية تمدد الشرايين الكبيرة، وهو أمر مهم بشكل خاص للمرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم.

العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين باعتباره العلاج الوحيد لارتفاع ضغط الدم يعطي نتائج جيدة لدى 40-50% من المرضى، وربما حتى في 64% من المرضى الذين يعانون من أشكال خفيفة إلى متوسطة من المرض (الضغط الانبساطي من 95 إلى 114 ملم زئبق). هذا المؤشر أسوأ من علاج نفس المرضى بمضادات الكالسيوم أو مدرات البول. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الهيبورينين وكبار السن هم أقل حساسية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب أن يوصى بهؤلاء الأفراد، وكذلك المرضى في المرحلة الثالثة من المرض الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد، والذين يتحولون في بعض الأحيان إلى أورام خبيثة، بالعلاج المشترك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدر للبول أو مضادات الكالسيوم أو حاصرات بيتا.

غالبًا ما يكون الجمع بين الكابتوبريل ومدر البول، الموصوف على فترات منتظمة، فعالًا للغاية، أي ينخفض ​​ضغط الدم إلى مستويات طبيعية تقريبًا. مع هذا المزيج من الأدوية، غالبًا ما يكون من الممكن تحقيق التحكم الكامل في ضغط الدم لدى المرضى المصابين بأمراض شديدة. عند الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مدر للبول أو الكالسيوم، يتم تحقيق تطبيع ضغط الدم لدى أكثر من 80٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المتقدم.

الأنجيوتنسين II هو هرمون مهم ينظم نشاط الجهاز القلبي الوعائي. أصبح ظهور مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، وهي الأدوية التي تقلل مستوياته في الدم، بمثابة تقدم كبير في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني (AH). في الوقت الحاضر، تحتل الأدوية التي تثبط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين مكانة رائدة في مكافحة السبب الرئيسي للوفيات - أمراض القلب والأوعية الدموية. تم تصنيع أول مانع للإنزيم المحول للأنجيوتنسين - كابتوبريل - في عام 1977. واليوم، تم تطوير العديد من ممثلي هذه الفئة، والتي تنقسم حسب تركيبها الكيميائي إلى ثلاث مجموعات كبيرة.

تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

1. مركبات تحتوي على مجموعة سلفهيدريل: كابتوبريل، فنتيابريل، بيفالوبريل، زوفينوبريل، أليسبريل.
2. الأدوية التي تحتوي على مجموعة كربوكسي: إنالابريل، ليسينوبريل، بينازيبريل، كينابريل، موكسيبريل، راميبريل، سبيرابريل، بيريندوبريل، بينتوبريل، سيلازابريل، تراندولابريل.
3. المركبات المحتوية على الفوسفور: فوسينوبريل.

العديد من حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي استرات أقل نشاطًا بمقدار 100 إلى 1000 مرة من مستقلباتها النشطة ولكنها تتمتع بتوافر حيوي أكبر عن طريق الفم.

يختلف ممثلو هذه المجموعة الصيدلانية وفقًا لثلاثة معايير:

• نشاط؛
• الشكل الأصلي: سلائف المركب النشط (عقار أولي) أو المادة الفعالة؛
• الحرائك الدوائية (درجة الامتصاص من الجهاز الهضمي، تأثير الطعام على التوافر البيولوجي للدواء، نصف العمر، توزيع الأنسجة، آليات الإزالة).

لا تتمتع أي من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بمزايا كبيرة مقارنة بالممثلين الآخرين لهذه الفئة: فكلها تعمل بشكل فعال على تثبيط تخليق الأنجيوتنسين ثانيا من الأنجيوتنسينأنا، لها مؤشرات وموانع وآثار جانبية مماثلة. إلا أن هذه الأدوية تختلف بشكل كبير في طبيعة توزيعها في الأنسجة. ومع ذلك، ليس من المعروف بعد ما إذا كان هذا سيوفر أي فوائد جديدة.

باستثناء فوسينوبريل وسبيرابريل، اللذين يتم التخلص منهما بالتساوي عن طريق الكبد والكليتين، يتم طرح حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل أساسي في البول. لذلك، فإن الخلل الكلوي يقلل من التخلص من معظم هذه الأدوية ويجب تقليل جرعاتها لدى هؤلاء المرضى.

قائمة الأسماء التجارية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

1. كابتوبريل: أنجيوبريل®، بلوكورديل، كابوتين®، كاتوبيل، إلخ.
2. إنالابريل: Bagopril®، Berlipril®، Vazolapril، Invoril®، Corandil، Miopril، Renipril®، Renitek، Ednit®، Enalacor، Enam®، Enap®، Enarenal®، Enapharm، Envipril، إلخ.
3. ليسينوبريل: Dapril®، Diropress®، Diroton®، Zonixem®، Irumed®، Lizacard، Lysigamma®، Lisinoton®، Liziprex®، Lizonorm، Listril®، Liten®، Prinivil، Rileys-Sanovel، Sinopril، إلخ.
4. بيريندوبريل: أرينتوبريس، هايبرنيك، بارنافيل، بيرينيفا®، بيرينبريس، بريستاريوم®، ستوبرس، إلخ.
5. راميبريل: Amprilan®، فازولونج، Dilaprel®، Korpril®، Pyramil®، Ramepress®، Ramigamma، Ramicardia، Tritace®، Hartil®، إلخ.
6. كينابريل: أكوبرو®.
7. زوفينوبريل: زوكارديس®.
8. موكسيبريل: مويكس®.
9. سبيرابريل: كوادروبريل®.
10. تراندولابريل: هوبتن®.
11. سيلازابريل: إنهيبيز®، بريلازيد.
12. فوسينوبريل: مونوبريل، ®فوسيكارد، فوسيناب، فوزينوتيك، إلخ.

هناك أيضًا أدوية عبارة عن مجموعات جاهزة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدرات البول و/أو مضادات الكالسيوم.

نطاق التطبيق

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

تُستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع كأدوية خافضة لضغط الدم، لأنها تخفض ضغط الدم في جميع أشكال ارتفاع ضغط الدم، باستثناء فرط الألدوستيرون الأولي. العلاج الأحادي بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين يعيد ضغط الدم إلى طبيعته في حوالي 50٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط.

يقلل ممثلو هذه الفئة من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية في ارتفاع ضغط الدم إلى حد أكبر مقارنة بالأدوية الخافضة للضغط الأخرى.

حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي الأدوية المفضلة لارتفاع ضغط الدم المرتبط بداء السكري (فهي تمنع تطور اعتلال الكلية السكري) وتضخم البطين الأيسر. يوصى بها أيضًا للجمع بين ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب التاجية.

سكتة قلبية

توصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لأي درجة من قصور القلب، لأن هذه الأدوية تمنع أو تمنع تطوره، وتقلل من احتمالية الموت المفاجئ واحتشاء عضلة القلب، وتحسن نوعية الحياة. يبدأ العلاج بجرعات صغيرة، لأن هؤلاء المرضى قد يعانون من انخفاض حاد في ضغط الدم، خاصة على خلفية انخفاض كتلة الدم المنتشرة. بالإضافة إلى ذلك، فإنها تقلل من تمدد (اتساع) البطين الأيسر، وإلى حد ما، تستعيد الشكل الإهليلجي الطبيعي للقلب.

احتشاء عضلة القلب

تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) على تقليل معدل الوفيات عند تناولها مبكرًا في احتشاء عضلة القلب. وهي فعالة بشكل خاص عندما تقترن بارتفاع ضغط الدم والسكري. إذا لم تكن هناك موانع (صدمة قلبية، انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد)، فيجب وصفها على الفور مع أدوية التخثر (الإنزيمات التي تدمر جلطة دموية مشكلة بالفعل)، والعوامل المضادة للصفيحات (الأسبرين، كارديوماجنيل) وحاصرات بيتا. يجب على المرضى المعرضين للخطر (احتشاء عضلة القلب الكبير، وفشل القلب) تناول هذه الأدوية لفترة طويلة.

الوقاية من السكتة الدماغية

تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على تحويل التوازن بين أنظمة التخثر وتحلل الفيبرين في الدم نحو الأخير. أثبتت الدراسات العلمية أنها تقلل بشكل كبير من حدوث النوبات القلبية والسكتات الدماغية والوفيات لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية ومرض السكري وعوامل الخطر الأخرى للحوادث الوعائية الدماغية.

الفشل الكلوي المزمن (CRF)

حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تمنع أو تبطئ تلف الكلى في مرض السكري. فهي لا تمنع اعتلال الكلية السكري فحسب، بل تمنع أيضًا تطور اعتلال الشبكية في داء السكري المعتمد على الأنسولين. تمنع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تطور الفشل الكلوي المزمن في أمراض الكلى الأخرى، بما في ذلك الأمراض الشديدة.

أثر جانبي

الآثار الجانبية الخطيرة لممثلي هذه المجموعة الصيدلانية نادرة جدًا، وعادة ما يتم تحملها جيدًا.

• انخفاض ضغط الدم الشرياني. الجرعة الأولى من الدواء يمكن أن تؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط الرينين في البلازما، أي:
• مع نقص Na +؛
• تلقي العلاج المركب الخافضة للضغط.
• مع فشل القلب.

في مثل هذه الحالات، يبدأون بجرعات منخفضة جدًا من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، أو قبل بدء العلاج، ينصحون المريض بزيادة تناول الملح والتوقف عن تناول مدرات البول.

• سعال. حوالي 5-20% من المرضى الذين يتناولون أدوية هذه المجموعة الصيدلانية يشكون من السعال الجاف المستمر. عادة ما يكون هذا التأثير الجانبي مستقلاً عن الجرعة ويحدث في كثير من الأحيان عند النساء، عادة ما بين أسبوع واحد إلى 6 أشهر من بداية الاستخدام. بعد إيقاف حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يختفي السعال في المتوسط ​​خلال 4 أيام.
• فرط بوتاسيوم الدم. في الأفراد الذين لديهم كلى تعمل بشكل طبيعي، من النادر احتباس البوتاسيوم بشكل كبير. ومع ذلك، يمكن أن تسبب مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين فرط بوتاسيوم الدم لدى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، وكذلك عند أولئك الذين يتناولون مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (أميلورايد، تريامتيرين، سبيرونولاكتون)، مكملات البوتاسيوم، حاصرات بيتا أو الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية).
• الفشل الكلوي الحاد (ARF). يمكن أن تؤدي إلى فشل كلوي حاد بسبب ضيق الشرايين الكلوية على كلا الجانبين، أو ضيق شريان كلية واحدة، أو فشل القلب، أو انخفاض كتلة الدم المنتشرة بسبب الإسهال أو تناول مدرات البول. احتمال الإصابة بالفشل الكلوي الحاد مرتفع بشكل خاص عند المرضى المسنين المصابين بقصور القلب. ومع ذلك، إذا بدأ العلاج بسرعة وبشكل صحيح، فإن وظائف الكلى تعود إلى طبيعتها تمامًا لدى جميع المرضى تقريبًا.
• التأثير على الجنين. أنها لا تؤثر على الجنين خلال فترة تكوين الأعضاء (الأثلوث الأول)، ولكن استخدامها في الثلث الثاني والثالث يمكن أن يؤدي إلى قلة السائل السلوي، وتخلف الجمجمة والرئتين، وتأخر النمو داخل الرحم، وموت الجنين وحديثي الولادة. وبالتالي، لا يتم بطلان أدوية هذه المجموعة الصيدلانية لدى النساء في سن الإنجاب، ولكن بمجرد معرفة أن المرأة حامل، يجب التوقف فورًا عن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. إذا تم ذلك في الأشهر الثلاثة الأولى، فإن خطر التأثير السلبي على الجنين ينخفض ​​إلى الصفر.
• متسرع. يتسبب أعضاء هذه المجموعة أحيانًا في ظهور طفح جلدي حطاطي بقعي، والذي قد يكون مصحوبًا بالحكة. يختفي من تلقاء نفسه أو بعد تقليل جرعة مانع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو دورة قصيرة من مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين، سوبراستين، تافيجيل، إلخ).
• بروتينية (إفراز البروتين في البول). في بعض الأحيان يصاب المرضى الذين يتناولون أدوية من هذه المجموعة الصيدلانية ببروتينية (أكثر من 1 جم / يوم)، ولكن من الصعب جدًا إثبات ارتباطها بتناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ويعتقد أن البيلة البروتينية ليست موانع لاستخدامها، بل على العكس من ذلك، يوصى بهذه الأدوية لبعض أمراض الكلى المصحوبة ببيلة بروتينية (على سبيل المثال، اعتلال الكلية السكري).
• وذمة كوينك. في 0.1-0.2٪ من المرضى، يسبب ممثلو هذه المجموعة الصيدلانية وذمة وعائية. هذا التأثير الجانبي لا يعتمد على الجرعة وعادة ما يحدث خلال ساعات قليلة من الجرعة الأولى. في الحالات الشديدة، يحدث انسداد في مجرى الهواء ومشاكل في الجهاز التنفسي، والتي يمكن أن تكون قاتلة. عند التوقف عن تناول الدواء، تختفي وذمة كوينك في غضون ساعات قليلة؛ خلال هذا الوقت، يتم اتخاذ تدابير للحفاظ على سالكية مجرى الهواء، إذا لزم الأمر، يتم إعطاء الأدرينالين ومضادات الهيستامين والكورتيكوستيرويدات (ديكساميثازون، هيدروكورتيزون، بريدنيزولون). يكون السود أكثر عرضة للإصابة بالوذمة الوعائية بنسبة 4.5 مرة عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مقارنة بالبيض.
• اضطرابات التذوق. يلاحظ المرضى الذين يتناولون أدوية من هذه المجموعة الصيدلانية أحيانًا انخفاضًا أو فقدانًا في حاسة التذوق. هذا التأثير الجانبي قابل للعكس وهو أكثر شيوعًا عند تناول الكابتوبريل.
• العدلات. هذا هو أحد الآثار الجانبية النادرة ولكن الخطيرة لحاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ويلاحظ بشكل رئيسي عندما يقترن ارتفاع ضغط الدم مع داء الكولاجين أو أمراض الكلى المتني. إذا كان تركيز الكرياتينين في الدم 2 ملغ أو أعلى، فيجب تقليل جرعة الدواء.
• أحد الآثار الجانبية النادرة جدًا والقابلة للعكس لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو الجلوكوز في البول (السكر في البول) في غياب ارتفاع السكر في الدم (ارتفاع نسبة السكر في الدم). الآلية غير معروفة.
• تأثير سمية الكبد. وهذا أيضًا من المضاعفات النادرة للغاية والقابلة للعكس. وعادة ما يتجلى في شكل ركود صفراوي (ركود الصفراء). الآلية غير معروفة.

تفاعل الأدوية

مضادات الحموضة (مالوكس، ألماجيل، إلخ) تقلل من التوافر الحيوي لحاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يزيد الكابسيسين (قلويد الفلفل الحار) من السعال الناجم عن أدوية هذه المجموعة. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك الأسبرين، تقلل من تأثيرها الخافض لضغط الدم. يمكن أن تؤدي مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى فرط بوتاسيوم الدم. يقوم ممثلو هذه المجموعة الصيدلانية بزيادة مستويات الديجوكسين والليثيوم في الدم وزيادة رد الفعل التحسسي تجاه الوبيورينول (دواء مضاد للنقرس).

مرحبا صديقي العزيز!

عندما رأيت أن المقال مثير للإعجاب (لا تنزعج، لقد قسمته إلى جزأين)، سكبت لنفسي بعض الشاي مع بلسم الليمون، وأخرجت قطعتين من حلوى كوروفكا حتى يتم امتصاص المادة بشكل أفضل، و بدأت القراءة.

وكما تعلمون فقد أسرتني كثيرًا! شكرًا جزيلاً لأنطون: لقد شرح كل شيء بشكل مثير للاهتمام وواضح!

من خلال الانغماس في العالم الغامض لجسم الإنسان، لا أتوقف أبدًا عن الإعجاب بالكيفية السحرية التي يتم بها خلق الإنسان.

وكان من الضروري أن يأتي الخالق بكل شيء كهذا! تتحد مادة مع أخرى، وثالث يساعدها في ذلك، بينما يتوسع شيء ما، وينكمش شيء ما، ويتحرر شيء ما، ويتحسن شيء ما. علاوة على ذلك، فإن هذا المصنع بأكمله يعمل دون توقف ليلًا ونهارًا!

بشكل عام، أيها الأصدقاء، اسكبوا لأنفسكم بعض الشاي أو القهوة لإكمال الطنين (إذا كان ضغط الدم لديكم جيدًا) واقرأوا بإحساس وإحساس وانسجام.

وأعطي الكلمة لأنطون.

- شكرا لك مارينا!

تحدثنا إليك في المرة الماضية عن كيفية تنظيم الجهاز العصبي لضغط الدم، وتحدثنا عن الأدوية التي تؤثر على هذه العملية.

اليوم سنناقش العوامل التي تنظم نغمة الأوعية الدموية، وهذا هو، سنتحدث حول التنظيم الخلطي للأوعية الدموية، وهو ليس أكثر من تنظيم عن طريق الإشارة إلى الجزيئات.

التنظيم الخلطي للأوعية الدموية

يعد التنظيم الخلطي أقدم بكثير، وبالتالي أكثر تعقيدًا من حيث الوصف والفهم.

دعونا نلقي نظرة فاحصة على المواد التي تزيد من قوة الأوعية الدموية.

الأول والأكثر شهرة - الأدرينالين. هذا هو هرمون قشرة الغدة الكظرية، الذي يتم إطلاقه عند تعرضه للجهاز العصبي الودي.

ترتبط آلية عملها بالتأثير على المستقبلات الأدرينالية، والتي ناقشناها بالفعل في المرة السابقة. لذلك، أنت تعرف بالفعل ما يجب القيام به مع تأثير الأدرينالين على الأوعية الدموية.

الاتصال التالي هو أنجيوتنسين الثاني. هذا مركب قوي مضيق للأوعية يتشكل نتيجة لسلسلة من التحولات: أنجيوتنسينوجين - أنجيوتنسين الأول - أنجيوتنسين II.

الأنجيوتنسين هو مركب غير نشط يتم إنتاجه في الكبد. يتم تحفيز هذه التحولات من خلال ما يسمى ب الأنجيوتنسين المحول للإنزيم أو ببساطة APF. يتم تنظيم نشاط ACE بدوره من خلال الرينين. يتذكر؟ تحدثنا أيضا عن هذا.

تفرز الكلى هذه المادة استجابة لتأثير التعصيب الودي عليها. بالإضافة إلى ذلك، تبدأ الكلى في إنتاج الرينين إذا انخفضت كمية الدم الموردة إليها.

يؤثر الأنجيوتنسين 2 أيضًا على الغدد الكظرية، مما يحفز إفرازها الألدوستيرون والكورتيزول – الهرمونات التي تقلل من إفراز الصوديوم.

يحدث هذا بشكل طبيعي.

ماذا يحدث أثناء التوتر؟

الآن تخيل شخصًا يعاني من التوتر المزمن.

على سبيل المثال، زميلنا هو مدير كبير يتعامل مع العملاء الصعبين كل يوم.

في كل موقف مرهق، يتم تنشيط الجهاز العصبي الودي. تضيق الأوعية الدموية، ويبدأ القلب في النبض بشكل أسرع، ويتم إطلاق جزء من الأدرينالين من الغدد الكظرية، وتبدأ الكلى في إفراز الرينين، الذي ينشط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

ونتيجة لذلك، تزداد كمية الأنجيوتنسين 2، وتضيق الأوعية الدموية بشكل أكبر، ويقفز الضغط.

إذا مر التوتر، فإن نشاط الجهاز العصبي الودي يتناقص، ويعود كل شيء تدريجيًا إلى طبيعته.

ومع ذلك، إذا تكرر الإجهاد يومًا بعد يوم، يصبح تدفق الدم في الكلى تحت تأثير الأدرينالين والأنجيوتنسين 2 أسوأ فأسوأ، وتفرز الكلى المزيد من الرينين، مما يعزز إطلاق المزيد من الأنجيوتنسين 2.

وهذا يجعل القلب يبذل المزيد والمزيد من القوة لضخ الدم إلى الشرايين الضيقة.

تبدأ عضلة القلب في النمو. لكن لن يزيد أحد من تغذيته، لأن العضلات فقط هي التي تنمو، وليس الأوعية الدموية.

بالإضافة إلى ذلك، تطلق كميات كبيرة من الأنجيوتنسين II الألدوستيرون من الغدد الكظرية، مما يقلل من إفراز الصوديوم، ويجذب الصوديوم الماء، مما يزيد من حجم الدم.

تأتي لحظة يرفض فيها القلب العمل في مثل هذه الظروف ويبدأ في "الفضيحة" - تظهر حالات عدم انتظام ضربات القلب، وتقل انقباضاته، حيث تفقد عضلة القلب قوتها الأخيرة في محاولة ضخ الدم إلى الأوعية الضيقة.

الكلى أيضًا ليست سعيدة: ينقطع تدفق الدم فيها، وتبدأ النيفرون بالموت تدريجيًا.

هذا هو السبب في أن ارتفاع ضغط الدم ينطوي على عدة مضاعفات في وقت واحد.

والتوتر هو المسؤول عن كل شيء. وليس من قبيل الصدفة أن يسمى ارتفاع ضغط الدم "مرض العواطف غير المعلنة".

وبنفس الطريقة، فإن أي عامل يضيق تجويف الشريان الكلوي سيعمل، على سبيل المثال، ورم يضغط على الوعاء الدموي، أو لوحة تصلب الشرايين، أو جلطة دموية. سوف "تصاب" الكلى بالذعر لأنها تفتقر إلى الأكسجين والمواد المغذية، وتبدأ في إطلاق الرينين بكميات كبيرة.

ألم أثقلك كثيرًا بعلم وظائف الأعضاء؟

ولكن بدون فهم ذلك، من المستحيل فهم تأثير الأدوية التي ألجأ إليها الآن.

لذا، فكيف يمكن أن يتأثر كل هذا العار بالأدوية؟

وبما أن الرابط المركزي في هذه القصة هو الأنجيوتنسين 2، فمن الضروري تقليل كميته في الجسم بطريقة أو بأخرى. وهنا تأتي الأدوية التي تقلل من نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEI) أو (ACEI) للإنقاذ.

مثبطات إيس

الأدوية في هذه المجموعة لها تأثير موسع للأوعية الدموية، وتمنع إفراز البروتين في البول، ولها تأثير مدر للبول (نظرًا لأنها توسع الأوعية الدموية، بما في ذلك الأوعية الدموية في الكلى، وتقلل من كمية الألدوستيرون). بالإضافة إلى أنها تقلل من إفراز البوتاسيوم عن طريق الكلى. لقد ثبتت فعالية الأدوية في هذه المجموعة في علاج قصور القلب وتضخم البطين الأيسر، لأنها تقلل من نشاط نمو عضلة القلب.

لفترة طويلة، اعتبرت هذه المجموعة من الأدوية "المعيار الذهبي" لعلاج ارتفاع ضغط الدم. لماذا؟ انظر: الأوعية الدموية تتوسع، وعمل القلب يصبح أسهل، والكلى سعيدة أيضًا.

وساعدت هذه الأدوية أيضًا في تقليل الوفيات الناجمة عن احتشاء عضلة القلب. يبدو، ماذا يمكن أن تريد أكثر؟

التأثير الجانبي الرئيسي الذي لاحظه المرضى هو السعال الجاف.

وبالإضافة إلى ذلك، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تسبب انخفاض ضغط الدم (في حالة جرعة واحدة من جرعات كبيرة)، يمكن أن تثير ظهور طفح جلدي، وفقدان حساسية الذوق، والعجز الجنسي وانخفاض الرغبة الجنسية، وانخفاض في محتوى الكريات البيض في الدم، و بالإضافة إلى أنها سامة للكبد.

بشكل عام، القائمة مثيرة للإعجاب، وقد فقدت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لقبها. ومع ذلك، في روسيا لا تزال تعتبر الخط الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

دعونا ننظر إليهم بمزيد من التفصيل.

الدواء الأول، الأقدم في المجموعة بأكملها، كابتوبريل، معروف ك كابوتين.

وينصح بتناوله قبل الوجبات لأن الطعام يمنع امتصاصه. يعد هذا أحد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين سريعة المفعول. يتطور تأثيره عندما يؤخذ عن طريق الفم بعد 30 دقيقة - 1 ساعة، عندما يؤخذ تحت اللسان - بعد 15-30 دقيقة. ولذلك، يمكن استخدام الدواء كعلاج طارئ لأزمة ارتفاع ضغط الدم. من المهم أن تتذكر أنه لا يمكنك تناول أكثر من قرصين في المرة الواحدة، ولا يزيد عن ستة أقراص في اليوم.

هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والمرضعات والأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عاما، والأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي، وتضييق تجويف كلا الشرايين الكلوية.

تشمل الآثار الجانبية جفاف الأغشية المخاطية والسعال الجاف وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية والصداع والدوخة وقد تكون هناك تفاعلات حساسية.

الدواء الثاني هو ACEI الأكثر مبيعاإنالابريل، والمعروفة بأسماء ENAP، ENAM، BERLIPRIL، RENITEK، إلخ.

الدواء هو دواء أولي، أي أنه عند تناوله عن طريق الفم، يتحول إنالابريل ماليات في الكبد إلى المادة الفعالة إنالابريلات. بالإضافة إلى تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، فإنه له تأثير موسع للأوعية الدموية، ويحسن تدفق الدم الكلوي، ويعيد مستويات الكوليسترول في البلازما إلى طبيعتها، ويقلل من فقدان أيونات البوتاسيوم الناجمة عن مدرات البول.

الأكل لا يؤثر على امتصاص الدواء. يبدأ مفعوله بعد ساعة من تناوله، وتتراوح مدة مفعوله من 12 إلى 24 ساعة، ويعتمد ذلك على الجرعة.

يمنع تناوله للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، والنساء الحوامل والمرضعات، والذين يعانون من فرط الحساسية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الدواء التالي هو يسينوبريلأو ديروتون.

الميزة الرئيسية هي أنه لا يتم استقلابه عمليا في الكبد، وبالتالي، في كثير من الأحيان أقل بكثير من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى، فإنه يسبب جفاف الأغشية المخاطية ويثير السعال الجاف.

ميزة أخرى مهمة للدواء هي أن الجزء المرتبط بـ ACE يتم إفرازه ببطء شديد، مما يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا. يقلل الدواء من فقدان البروتين في البول.

يمنع تناوله للأشخاص أقل من 18 عامًا، والحوامل والمرضعات.

دعونا نتحدث الآن عن بيريندوبريل، والمعروفة باسم PRESTARIUM، وPRESTARIUM A، وPERINEVA.

يتوفر بريستاريوم وبيرينيفا بجرعات 4 و8 ملغ، لكن بريستاريوم أ متوفر بجرعات 5 و10 ملغ. كما اتضح فيما بعد، يحتوي Prestarium A على بيريندوبريل أرجينين، ويحتوي Perinev وPrestarium على بيريندوبريل إربومين. بمقارنة ميزات الحرائك الدوائية، أدركت هذا الشيء. في المركبات التي تحتوي على بيريندوبريل إيربومين، يصبح حوالي 20٪ من المادة المستهلكة نشطة، وفي مركب بيريندوبريل يصبح أرجينين نشطًا - حوالي 30٪.

الميزة الثانية المهمة هي أن بيريندوبريل له نصف عمر طويل، وتبقى فعاليته لمدة 36 ساعة. ويتطور التأثير الدائم خلال 4-5 أيام. للمقارنة، lisinopril يستغرق 2-3 أسابيع، إنالابريل يستغرق شهرًا.

الميزة الثالثة للدواء هي أن له تأثير مضاد للصفيحات، وآليته معقدة وترتبط بتكوين البروستاسيكلين، وهو مركب يقلل من قدرة الصفائح الدموية على الالتصاق ببعضها البعض والالتصاق بجدار الأوعية الدموية.

وفي ضوء ذلك، فإن مؤشرات استخدام الدواء أوسع. بالإضافة إلى ارتفاع ضغط الدم، يستخدم لعلاج قصور القلب المزمن، وأمراض القلب التاجية المستقرة، وللحد من خطر الإصابة بكارثة القلب والأوعية الدموية، ولمنع تكرار السكتة الدماغية لدى المرضى الذين عانوا من أمراض الأوعية الدموية الدماغية.

بقية الأدوية في هذه المجموعة متشابهة مع بعضها البعض، فقط بداية العمل ونصف العمر تختلف. ولذلك، لن أعتبرها منفصلة.

وفي نهاية حديث اليوم تحذير مهم جداً:

جميع الأدوية في هذه المجموعة تقلل من إفراز البوتاسيوم، كما أن تناول المزيد من الأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم مثل أسباركام أو بانانجين دون مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم يمكن أن يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم، والذي بدوره يمكن أن يسبب عدم انتظام ضربات القلب، ولا قدر الله، السكتة القلبية. .

اكتب، لا تخجل!

نراكم مرة أخرى على مدونة العمال الجادين!

مع الحب لك مارينا كوزنتسوفا

أساس العلاج المعقد لارتفاع ضغط الدم الشرياني هو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تعمل هذه الأدوية، جنبًا إلى جنب مع مدرات البول، على تثبيت ضغط الدم في وقت قصير وإبقائه ضمن الحدود الطبيعية لفترة طويلة.

تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - ما هي؟

مثبطات تحويل الأنجيوتنسين- هذه مواد طبيعية وصناعية تمنع إنتاج إنزيم الأنجيوتنسين المضيق للأوعية في الكلى.

يتيح هذا الإجراء استخدام الأدوية من أجل:

• تقليل تدفق الدم إلى القلب، مما يقلل من الحمل على العضو الحيوي.
• حماية الكلى من ارتفاع الضغط (ارتفاع ضغط الدم) والسكر الزائد في الجسم (مرض السكري).

الأدوية الخافضة للضغط الحديثة من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها تأثير طويل الأمد ومستقر. تحتوي الأدوية على قائمة قليلة من الآثار الجانبية وسهلة الاستخدام.

تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

اعتمادا على التركيب الكيميائي، تشمل مثبطات تحويل الأنجيوتنسين عدة مجموعات رئيسية - الكربوكسيل، فوسفينيل، سلفهيدريل. لديهم جميعًا درجات متفاوتة من الإزالة من الجسم واختلافات في الامتصاص. هناك اختلاف في الجرعة ولكن يعتمد على خصائص المرض ويحسبها الطبيب.

جدول "الخصائص المقارنة لمجموعات مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الحديثة"

مجموعة وقائمة أفضل الأدوية (الأسماء)	نصف العمر من الجسم، ساعات	إفراز الكلى،٪	الجرعة وعدد الجرعات يوميا
الكربوكسيل
ليزينوبريل	12–13	72	من 2.5 إلى 10 ملغ مرة واحدة في اليوم
إنالابريل	11	89
كينابريل	3	77	10 إلى 40 ملغ مرة واحدة يوميًا
راميبريل	11	85	من 2.5 إلى 10 ملغ مرة واحدة في اليوم
سيلزابريل	10	82	1.25 ملغ مرة واحدة يوميا
سلفهيدريل
كابتوبريل	2	96	من 25 إلى 100 مجم 3 مرات يوميا
بينازيبريل	11	87	2.5 إلى 20 ملغ مرتين في اليوم
زوفينوبريل	4–5	62	7.5 إلى 30 ملغ
فوسفينيل
فوسينوبريل	12	53	من 10 إلى 40 ملغ مرة واحدة في الأسبوع

وفقًا لمدة التأثير العلاجي، تحتوي أدوية ضغط الدم أيضًا على عدة مجموعات:

1. الأدوية قصيرة المفعول (كابتوبريل). يجب أن تؤخذ هذه المثبطات 3-4 مرات في اليوم.
2. الأدوية ذات المدة المتوسطة (بينازيبريل، زوفينوبريل، إنالابريل). يكفي تناول هذه الأدوية مرتين على الأقل في اليوم.
3. حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين طويلة المفعول (سيلازابريل، ليسينوبريل، كينابريل، فوزينوبريل). تعمل الأدوية بشكل جيد في علاج ضغط الدم عند تناولها مرة واحدة يوميًا.

تشير قائمة الأدوية إلى أحدث جيل من الأدوية وتساعد على تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الدم والأنسجة (الكلى والقلب والأوعية الدموية). في الوقت نفسه، لا يقلل الجيل الجديد من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من ارتفاع ضغط الدم فحسب، بل يحمي أيضًا الأعضاء الداخلية البشرية - حيث يكون لها تأثير إيجابي على عضلة القلب وتقوي جدران الأوعية الدموية في الدماغ والكليتين.

عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

آلية عمل حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي تثبيط إنتاج الإنزيم المضيق للأوعية الذي تنتجه الكلى (الأنجيوتنسين). يؤثر الدواء على نظام الرينين أنجيوتنسين، ويمنع تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2 (محرض لارتفاع ضغط الدم)، مما يؤدي إلى تطبيع ضغط الدم.

من خلال إطلاق أكسيد النيتريك، تعمل حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين على إبطاء تحلل البراديكينين، المسؤول عن تمدد جدران الأوعية الدموية. ونتيجة لذلك، يتم تحقيق التأثير العلاجي الرئيسي لارتفاع ضغط الدم - منع مستقبلات الأنجيوتنسين 2، وتخفيف النغمة العالية في الشرايين واستقرار الضغط.

مؤشرات لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

الأدوية الخافضة للضغط من مجموعة حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من أحدث جيل هي أدوية معقدة.

وهذا يسمح باستخدامها في الحالات التالية:

• مع ارتفاع ضغط الدم من أصول مختلفة.
• مع قصور القلب (انخفاض في الكسر القذفي للبطين الأيسر أو تضخمه) ؛
• في الفشل الكلوي (التهاب كبيبات الكلى، التهاب الحويضة والكلية، اعتلال الكلية السكري، اعتلال الكلية الناتج عن ارتفاع ضغط الدم)؛
• بعد السكتة الدماغية عندما يرتفع الضغط إلى أعلى.
• بعد احتشاء عضلة القلب.

يقتصر استخدام حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو يتم استبدالها بأدوية أخرى في حالة الانخفاض الشديد في تصفية الكرياتينين (يحدث في الفشل الكلوي ويهدد بفرط بوتاسيوم الدم).

ميزات استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

ستنتج الأدوية الخافضة للضغط تأثيرًا علاجيًا أعلى إذا أخذنا في الاعتبار السمات الرئيسية لاستخدامها:

1. يجب تناول المثبطات قبل الأكل بساعة مع مراعاة الجرعة وعدد الجرعات التي يحددها الطبيب.
2. لا تستخدم بدائل الملح. تحتوي هذه النظائر الغذائية على البوتاسيوم، الذي يتراكم بالفعل في الجسم أثناء العلاج بحاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لنفس السبب، لا ينصح بإساءة استخدام الأطعمة التي تحتوي على البوتاسيوم (الملفوف والخس والبرتقال والموز والمشمش).
3. لا يمكنك تناول مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الإيبوبروفين، النوروفين، البروفين) بالتوازي مع المثبطات. تؤخر هذه الأدوية إخراج الماء والصوديوم من الجسم، مما يقلل من تأثير حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
4. مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى بشكل مستمر.
5. لا يجوز مقاطعة مسار العلاج دون علم الطبيب.

لا ينصح بدمج الأدوية مع المشروبات التي تحتوي على الكافيين أو الكحول، ومن الأفضل تناول الأقراص أو القطرات مع الماء العادي.

لا ينبغي تناول الإيبوبروفين والأدوية المشابهة مع المثبطات

موانع

إلى جانب استخدامها على نطاق واسع في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، فإن حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها موانع عديدة. يمكن تقسيمها بشكل مشروط إلى مطلق (ممنوع الاستخدام بشكل قاطع) ونسبي (يعتمد الاستخدام على الصورة السريرية عندما تبرر النتيجة الضرر المحتمل).

جدول "الموانع الرئيسية لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين"

نوع القيود	موانع
مطلق	التضيق المرضي لجدران الشرايين الكلوية
	انخفاض وظائف الكلى (زيادة الكرياتينين إلى 300 ميكرومول / لتر)
	فرط بوتاسيوم الدم (زيادة البوتاسيوم في الجسم، والتي يمكن أن تتداخل مع ضربات القلب)
	فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء
	الحمل والرضاعة
	الأطفال أقل من 5 سنوات
نسبي	انخفاض في الضغط الانقباضي أقل من 95 ملم. غ. فن. إذا عاد ضغط الدم إلى طبيعته خلال الزيارة الثانية، فيمكن مواصلة العلاج.
	الفشل الكلوي وفرط بوتاسيوم الدم المعتدل
	التهاب الكبد في المرحلة الحادة
	الأضرار التي لحقت براعم الدم (ندرة المحببات، وفقر الدم الشديد، ونقص الصفيحات)

من المهم أن نفهم أن أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي أدوية خطيرة لا يمكن أن تكون مفيدة فحسب، بل تسبب الضرر أيضًا. لذلك، من الضروري الالتزام الصارم بتوصيات الأخصائي وعدم تجاهل موانع الاستعمال.

الآثار الجانبية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

حاصرات مستقبلات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها تأثير إيجابي على جسم الإنسان في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

على الرغم من ذلك، يمكن للأدوية أن تسبب ردود فعل سلبية معينة من الأجهزة الحيوية:

1. سعال. لا توجد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) التي لا تسبب السعال. إلى حد ما، الأدوية الخافضة للضغط تسبب أعراض مماثلة. وإذا كانت شديدة فمن الأفضل استشارة الطبيب.
2. اضطرابات في الجهاز الهضمي على شكل قيء شديد وإسهال طويل الأمد.
3. حكة واحمرار في الجلد.
4. زيادة كمية البوتاسيوم في الدم، والذي يصاحبه اضطراب في ضربات القلب، وضيق في التنفس، وتنميل في الأطراف، والتهيج، والارتباك.
5. تورم الحلق واللسان والوجه. حمى، ألم في الحلق، ألم في الصدر، تورم في الأطراف السفلية.

قد يحدث تورم في الحلق عند تناول المثبطات

عند تناول الدواء لأول مرة، قد تشعر بطعم معدني أو مالح في فمك. بالإضافة إلى ذلك، في بداية العلاج، ستكون الدوخة أكثر وضوحًا، ومن الممكن فقدان القوة.

من الآثار الجانبية المهمة الأخرى لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضعف وظائف الكلى. يحدث هذا عندما يحدث الفشل الكلوي في المرحلة الحادة.

في علاج ارتفاع ضغط الدم، تعتبر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي الأدوية الأكثر فعالية. تمنع الأدوية إنتاج الأنجيوتنسين عن طريق الكلى، وبالتالي تساعد في ضبط ضغط الدم. نظرًا لآلية عملها الواسعة، تُستخدم هذه الأدوية في علاج فشل القلب والكلى وفي علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني من أصول مختلفة. الشيء الرئيسي هو عدم العلاج الذاتي وإبلاغ طبيبك بأي تغييرات. وهذا سوف يساعد على تجنب العواقب السلبية.

أحد الأمراض الأكثر شيوعًا بين كبار السن هو ارتفاع ضغط الدم. في معظم الحالات، يتم استفزازه بواسطة قليل الببتيد أنجيوتنسين.

للقضاء على آثاره السلبية على الجسم، يتم استخدام مثبطات الجيل الجديد - الإنزيمات المحولة للأنجيوتنسين. يتم تحسين هذه الأدوية كل عام.

يختلف الجيل الجديد عن أشكال الجرعات التي تم إنشاؤها مسبقًا (منذ أكثر من 35 إلى 40 عامًا) في فعاليتها.

لا تتم مناقشة هذه القضية في كثير من الأحيان. ومع ذلك، يمكن تمييز ثلاثة أجيال من الأدوية الفعالة لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى. تم إنشاء الجيل الأول من المنتجات من هذا النوع في عام 1984.

تم إجراء البحث في الولايات المتحدة الأمريكية. ، تم استخدام Zofenopril بنجاح في ذلك الوقت. علاوة على ذلك، تم وصف الوصفة في البداية للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من الدرجة الثالثة أو الرابعة.

في وقت لاحق، ظهرت مثبطات الجيل الثاني - وهي أيضًا أدوية جديدة لارتفاع ضغط الدم. على عكس الأول، فإنها تظهر تأثيرها على المريض خلال 36 ساعة. وتشمل هذه: بيريندوبريل، إنالابريل، موكسيبريل، تراندولابريل وغيرها.

الجيل الثالث من أقراص ضغط الدم الفعالة يتمثل في فوسينوبريل. يوصف أحدث دواء لنوبة قلبية حادة. وهو فعال لمرض السكري وأمراض الكلى.

يتم اختيار دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم حسب الصورة السريرية، وليس حسب انتمائه إلى جيل معين.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - قائمة أدوية الجيل الجديد

ظهرت علاجات ارتفاع ضغط الدم في العقد الأول من القرن الحادي والعشرين تقريبًا. لديهم تأثير معقد على جسم المريض ككل. يحدث التأثير بسبب التأثير على عمليات التمثيل الغذائي التي يوجد فيها الكالسيوم. وهو الجيل الجديد من أدوية الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي لا تسمح لمركبات الكالسيوم بالتغلغل في الأوعية الدموية والقلب. ونتيجة لذلك، يتم تقليل حاجة الجسم للأكسجين الزائد، ويعود ضغط الدم إلى طبيعته.

أحدث جيل من مثبطات اللوسارتان

أحدث جيل من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، القائمة:

• لوسارتان، تيلميسارتان، راسيليز؛
• كاردوسال، بينازيبريل.
• فوسينوبريل، موكسبريل، راميبريل؛
• تراندولابريل، كاردوسال، ليسينوبريل؛
• كينابريل، بيريندوبريل، إبروسارتان؛
• ليزينوبروبيل, دابريل, ;
• زوفينوبريل، فوسينوبريل.

عند استخدام المثبطات لفترة طويلة، لن يعاني المرضى من آثار جانبية إلا في حالة تجاوز جرعة الدواء. سوف يشعر المرضى بتحسن في نوعية حياتهم. بالإضافة إلى خفض ضغط الدم، هناك تطبيع عمل عضلة القلب، والدورة الدموية في الأوعية، والشرايين الدماغية. تم حظر احتمال الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم، فلا تختار الأدوية الخاصة بك بنفسك. خلاف ذلك، يمكنك فقط تفاقم حالتك.

أحدث جيل من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: المزايا

للحد من الوفيات، يجب استخدام العلاج الشامل. بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

بفضل المثبطات الجديدة، ستتمتع بعدد من المزايا مقارنة بأقراص ارتفاع ضغط الدم القديمة:

1. الحد الأدنى من الآثار الجانبية، وتحسين حالة المريض.
2. إن تأثير الأقراص طويل الأمد إلى حد ما، وليس مثل تأثير أدوية ضغط الدم قبل أربعين عامًا. بالإضافة إلى ذلك، لها تأثير إيجابي على عمل القلب والأوعية الدموية والكلى.
3. تساعد على تحسين أداء الجهاز العصبي.
4. تعمل الأقراص بشكل هادف دون التأثير على الأعضاء الأخرى. ولذلك فإن كبار السن لا يتعرضون لأية مضاعفات؛
5. يكون لها تأثير مفيد على النفس ومنع الاكتئاب.
6. تطبيع حجم البطين الأيسر.
7. لا تؤثر على الحالة الجسدية والجنسية والعاطفية للمريض.
8. لأمراض الشعب الهوائية، هذه هي الأدوية الموصى بها، فهي لا تسبب مضاعفات.
9. يكون لها تأثير إيجابي على وظائف الكلى. تطبيع عمليات التمثيل الغذائي التي يشارك فيها حمض اليوريك والدهون.

يشار إلى مثبطات جديدة لمرض السكري والحمل. لا ينصح باستخدام (نيفيديبين، إسراديبين، فيلوديبين) في المرضى بعد السكتة الدماغية والذين يعانون من قصور القلب.

يمكن أيضًا استخدام حاصرات بيتا في المرضى المذكورين أعلاه الذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية، وما إلى ذلك. وتشمل هذه: أسيبوتالول، سوتالول، بروبانولول.

تأتي المثبطات الجديدة في مجموعات مختلفة - كل هذا يتوقف على المكونات الموجودة في التركيبة. وعليه فمن الضروري اختيارها للمريض حسب الحالة العامة والمادة الفعالة الموجودة في الأقراص.

آثار جانبية

تعمل الأدوية الجديدة في هذه السلسلة على تقليل تأثير الآثار الجانبية على الحالة العامة لجسم المريض. ومع ذلك، هناك تأثير سلبي، الأمر الذي يتطلب استبدال شكل الجرعة بأقراص أخرى.

يعاني 15-20% من المرضى من الأعراض الجانبية التالية:

• مظهر من مظاهر السعال بسبب تراكم البراديكينين. في هذه الحالة، يتم استبدال ACE بـ ARA-2 (حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين - 2)؛
• اضطراب الجهاز الهضمي، وظائف الكبد - في حالات نادرة.
• فرط بوتاسيوم الدم – زيادة مستويات البوتاسيوم في الجسم. تحدث مثل هذه الأعراض عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدرات البول الحلقية. مع الاستخدام الفردي للجرعات الموصى بها، لا يحدث فرط بوتاسيوم الدم.
• يؤدي علاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب بالجرعات القصوى من أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى الفشل الكلوي. في معظم الأحيان، يتم ملاحظة هذه الظاهرة في المرضى الذين يعانون من تلف الكلى الموجود مسبقا.
• عندما تقوم بوصف أدوية ضغط الدم بنفسك، في بعض الأحيان، في حالات نادرة جدًا، تحدث تفاعلات حساسية. ومن الأفضل البدء باستخدامه في المستشفى، تحت إشراف المختصين؛
• انخفاض مستمر في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) للجرعة الأولى - يتجلى في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في البداية وفي المرضى الذين لا يتحكمون في قراءات مقياس التوتر، ولكنهم يتناولون حبوبًا لخفضه. علاوة على ذلك، فإنهم أنفسهم يصفون الجرعات القصوى.

لا تستخدم أدوية ارتفاع ضغط الدم لعلاج أمراض القلب فحسب، بل تستخدم أيضًا في أمراض الغدد الصماء وأمراض الأعصاب وأمراض الكلى. الشباب معرضون بشكل خاص لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يستجيب جسمهم بسرعة لتأثيرات المكونات النشطة لهذه المنتجات.

موانع للاستخدام

ينبغي وصف حبوب ضغط الدم بحذر للنساء الحوامل بعد خضوعهن للفحص الطبي. ويتم تناولها تحت إشراف الطبيب المعالج إذا كانت العلاجات الأخرى غير فعالة.

يمنع استخدام هذه الأدوية للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل المادة الفعالة لدواء معين.

ولهذا السبب، قد تتطور الحساسية. أو ما هو أسوأ من ذلك، الوذمة الوعائية.

لا ينصح باستخدام الأقراص الخافضة للضغط للمرضى الذين تقل أعمارهم عن ثمانية عشر عامًا. يجب على الأشخاص المصابين بفقر الدم وأمراض الدم الأخرى عدم استخدام المثبطات. يمكن أيضًا اعتبار نقص الكريات البيض واحدًا منهم. هذا مرض خطير يتميز بانخفاض عدد كريات الدم البيضاء في الدم.

في حالة البورفيريا، هناك زيادة في محتوى البورفيرينات في الدم. يحدث هذا غالبًا عند الأطفال الذين يولدون في زواج من آباء لديهم روابط عائلية وثيقة في البداية.

ادرس بعناية تعليمات مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل الاستخدام، وخاصة موانع الاستعمال والجرعات.

فيديو حول الموضوع

حول علاج ارتفاع ضغط الدم بأدوية الجيل الجديد:

إذا لم يظهر ارتفاع ضغط الدم بشكل متكرر، فيجب البدء بتناول أقراص الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تحت إشراف طبيب متخصص بجرعات صغيرة. إذا شعرت بدوار طفيف في بداية استخدام المثبطات، تناول الجرعة الأولى قبل الذهاب إلى السرير. لا تخرج من السرير فجأة في الصباح. في المستقبل، سوف تعود حالتك إلى طبيعتها وكذلك ضغط دمك.